RU97120116A

RU97120116A - Альфа-замещенные пиримидин-тиоалкильные и алкилэфирные соединения

Info

Publication number: RU97120116A
Application number: RU97120116/04A
Authority: RU
Inventors: А.Ньюджент Ричард; Г.Вишка Донн; Дж.Клик Гари; Р.Грейбер Дэвид; Томас Шляхтер Стивен; Дж.Мерфи Майкл; Моррис Джоел; С.Томас Ричард
Original assignee: Фармация Энд Апджон Компани
Priority date: 1995-05-08
Filing date: 1996-05-03
Publication date: 1999-09-20

Claims

1. Соединение формулы I

где m равно 0 или 1; R¹ выбран из группы, состоящей из --C≡CH, -CO₂R₅₃, -СОNR₅₄R₅₅,

где s равно 0 или 1, и R₂₀, R₂₁, R₂₂, R₂₃, R₂₄ и R₂₅, являются одинаковыми или различными и выбраны из -Н, C₁-C₆ алкила, C₁-C₆ алкенила, C₁-C₆ алкокси, C₁-C₆ алкилтио, -С₃-С₈ циклоалкила, -СF₃, -NO₂, галогена, -ОН, -СN, фенила, фенилтио, стирила, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁) (R₃₂), -СО(R₃₁) , -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂), -С (ОН) (R₃₁) (R₃₃) , -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), (СН₂)_nN(R₃₁)(SO₂(R₃₃)), или где R₂₀ и R₂₁, или R₂₁ и R₂₂, или R₂₂ и R₂₃, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0 или 1 атом кислорода, азота или серы, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено С₁-С₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂), -C₃-C₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁)(R₃₂), -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), -СN, -СH₂CF₃ или -СН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено -C₁-C₆ алкилом, -C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O); где n равно 0-3, и R₃₁, R₃₂ и R₃₃ являются одинаковыми или различными и выбраны из -Н, C₁-C₆ алкила, фенила, необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН или -СN, или где R₃₁ и R₃₂, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, 4-(1-С₁-С₆алкил)пиперазинила, или представителя группы, включающей 1-циклогексенил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 2-бензотиазолил, 2-бензоксазолил, 2-бензимидазолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 2-тиазолил, 3-изоксазолил, 5-изоксазолил, 5-метил-3-изоксазолил, 5-фенил-3-изоксазолил, 4-тиазолил, 3-метил-2-пиразинил, 5-метил-2-пиразинил, 6-метил-2-пиразинил, 5-хлор-2-тиенил, 3-фурил, бензофуран-2-ил, бензотиен-2-ил, 2Н-1-бензопиран-3-ил, 2,3-дигидробензопиран-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, хиноксалин-2-ил, пиперон-5-ил, 4,7-дихлорбензоксазол-2-ил, 4,6-диметилпиримидин-2-ил, 4-метилпиримидин-2-ил, 2,4-диметилпиримидин-6-ил, 2-метилпиримидин-4-ил, 4-метилпиримидин-6-ил, 6-хлорпиперон-5-ил, 5-хлор-имидазо[1,2-а]пирилин-2-ил, 1-Н-инден-3-ил, 1-Н-2-метилинден-2-ил, 3,4-лигидронафт-1-ил, 3-4-изопропенилциклогексен-1-ил или 4-дигидронафт-2-ил; где R₅₃ выбран из группы, включающей -Н, С₁-С₆ алкил, С₃-С₆ циклоалкил, фенил (необязательно 1, 2, или 3 замещенный галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН, -СN), или пяти- или шестичленное ненасыщенное кольцо, содержащее 0 или 1 атом кислорода, азота или серы, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно замещено -Н, С₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН, или -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂); где R₅₄ и R₅₅ могут быть одинаковыми или различными и выбраны из -Н, C₁-C₆ алкила, аллила или фенила (необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси или -СF₃), или, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, 4 -морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, 4-(1-С₁-С₆алкил)пиперазинила; R₄₁ и R₄₂, могут быть одинаковыми или различными, и выбраны из группы, состоящей из -Н и C₁-C₄ алкила; R₁₂ выбран из группы, включающей -Н, С₁-С₆ алкил, С₃-С₆ циклоалкил, -СN, -С(O)NН₂, -С(O)N(С₁-С₆алкил)(С₁-С₆алкил), -СО₂Н, -СО₂(С₁-С₆алкил), -СН₂ОН, -СН₂NН₂ или -СF₃; R₁₃ выбран из группы, состоящей из -Н, C₁-C₆ алкила или -СF₃; Y выбран из -S-, -S(O)-, -S(O)₂ или -О-; R₄ выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, галогена или -NR₁₅R₁₆, где R₁₅ является -Н и R₁₆ является -Н, C₁-C₆ алкилом, -NH₂, или R₁₅ и R₁₆, взятые вместе с -N, образуют 1-пирролидино, 4-морфолино или 1-пиперидино; R₅ выбран из группы, состоящей из -Н, -C₂H₄OH, -С₂H₄-О-ТБДМС, галогена, C₃-C₆ циклоалкила, C₁-C₄ алкила или C₁-C₃ алкокси; или R₄ и R₅, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое вместе с пиримидиновым кольцом образует группу, включающую 7Н-пирроло [2,3-d] пиримидин, 5,6-дигидро-7Н-пирроло [2,3-d] -пиримидин, фуро[2,3-d] пиримидин, 5,6-дигидрофуро[2,3-d]-пиримидин, тиено[ 2,3-d] пиримидин, 5,6-дигидротиено[2,3-d]- пиримидин, 1Н-пиразоло[ 3,4-d] пиримидин, 1Н-пурин, пиримидо-[4,5-d] пиримидин, птеридин, пиридо[ 2,3-d] пиримидин или хиназолин, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂), С₃-С₈ циклоалкилом, -СF₃ галогеном, -СO₂(R₃₁) , -СОN(R₃₁) (R₃₂), -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁) (СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O); и R₆ выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, галогена, -СN, -СF₃, -CO₂(R₆₁), -С(O)R₆₁ или -С(O)N(R₆₁)(R₆₂), где R₆₁ и R₆₂ являются одинаковыми или различными и выбраны из -Н, C₁-C₆ алкила, фенила, необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН, -CN или где R₆₁ и R₆₂, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, или 4-(С₁-С₆алкил)пиперазинила; при общем условии, что R₄ и R₆ не являются оба -Н; и со следующим условием, что и R₁₂ и R₁₃ не являются оба -Н, за исключением случая, когда R₆ выбран из -CN, -СF₃, -CO₂(R₆₁), -С(O)R₆₁ или -С(O)N(R₆₁)(R₆₂), или R₁ выбран из -СO₂R₅₃ или -С(O)N(R₅₄) (R₅₅); при общем условии, что, когда R₁ не является 2- или 3-пиридинилом, необязательно замещенным C₁-C₄ алкилом, атомом галогена, -МН₂ или -ОН, тогда m равно 0, Y является S, R₁₃ является -Н, R₁₂ является -Н или С₁-С₄ алкилом, R₄ является -Н, -ОН, галогеном или NH₂, R₅ является -Н, галогеном или C₁-C₄ алкилом, и R₆ образует группу, содержащую -Н, галоген или -ОН; их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, М-оксиды и сольваты; иные чем 4-амино-6-хлор-2-(1-(4-(4-морфолинилкарбинил)-2-пиридинил) этил) тиопиримидин 4-амино-6-хлор-2-(1-(4-метил-2-пиридил)пентил) тиопиримидин.

2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что m равно О, s равно 0 и Y является -S.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₁₂ является СН₃ и R₁₃ является -Н.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₄ является -NН₂, R₅ является -Н, и R₆ является -Сl, -СF₃ или -СN.

5. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₁ является

6. Соединение по п. 5, где R₄ является -NН₂, R₅ является -Н, и R₆ является -Сl, -СF₃ или -СN.

7. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₁ является пяти- или шестичленным насыщенным или ненасыщенным кольцом, выбранным из группы, включающей 3-изохинолинил, 1-изохинолинил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 3-(5,6,7,8-тетрагидро)-изохинолинил, 1-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-изохинолинил, 2-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 1-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 3-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 5-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро [3,2-c] пиридинил, 4-фуро[3,2-с]пиридинил, 7-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро-[2,3-b] пиридинил, 5-фуро[3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-с]пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-фуро [3,2-с] пиридинил, 7- (2,3-дигидро) фуро [2,3- с]пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-b] -пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-с] -пиридинил, 4-(1,3-дигидро)фуро[3,4-с]пиридинил, 2-(5,7-дигидро)фуро[3,4-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-с]пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[3,4-с] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[4,3-с]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано(3,2-с]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-c] -пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[4,3-с]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-пирано [3,4-c] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [2,3-c] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-пирано[3,4-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро) -2Н-пирано [4,3-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-b] пиридинил, 5-1Н-пирроло[2,3-c] пиридинил, 6-1Н-пирроло[3,2-с] пиридинил, 4-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, 7-1Н-пирроло-[2,3-с] пиридинил, 6-1Н-пирроло[2,3-b] пиридинил, 5-1Н-пирроло [3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-c] -пиридинил, 6-(2, 3-дигидро)-1Н-пирроло[3,2-c] пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[3, 2-с]пиридинил, 7-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-c] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-b] -пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,2-b] пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,4-с] пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил, 2-(5,7-дигидро)-1Н-пирроло[3,4-b]-пиридинил, 6-1,7-нафтиридинил, 6-2,7-нафтиридинил, 7-2,6-нафтиридинил, 7-1,6-нафтиридинил, 5-1,6-нафтиридинил, 5-2,6-нафтиридинил, 8-2,7-нафтиридинил, 8-1,7-нафтиридинил, 7-1,8- нафтиридинил, 2-1,7-нафтиридинил, 2-1,6-нафтиридинил, 6-1,5-нафтиридинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,7-нафтиридинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-2,7-нафтиридинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-2,6-нафтиридинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,6-нафтиридинил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,6-нафтиридинил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-2, 6-нафтиридинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-2,7-нафтиридинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,7-нафтиридинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,8-нафтиридинил, 2-(5,6,7,8-тетрагидро)-1,7-нафтиридинил, 2-(5,6,7,8-тетрагидро)-1, 6-нафтиридинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-1,5-нафтиридинил, 1-нафтил, 2-нафтил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-нафтил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-нафтил, 4-(2,3-дигидро)-1Н-инденил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-инденил, 5-бензофуранил, 4-бензофуранил, 6-бензофуранил, 7-бензофуранил, 5-(2,3-дигидро)-бензофуранил, 4-(2,3-дигидро)-бензофуранил, 6-(2,3-дигидро} -бензофуранил, 7-(2,3-дигидро)-бензофуранил, 4-(1,3-дигидро}-изобензофуран, 5-(1,3-дигидро)-изобензофуран, 4-1Н-индолил, 5-1Н-индолил, 6-1Н-индолил, 7-1Н-индолил, 4-(2,3-дигидро)-1Н-индолил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-индолил, 6-(2,3-дигидро)-1Н-индолил, 7-(2,3-дигидро)-1Н-индолил, 4-(1,3-дигидро)-1Н-изоиндолил, 5-(1,3-дигидро)-1Н-изоиндолил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензопиранил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензопиранил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензопиранил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензопиранил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 5-тиено[2,3-с]пиридинил, 6-тиено[3,2-с]пиридинил, 4-тиено[3,2-с]пирмдинил, 7-тиено[2,3-с] пиридинил, 6-тиено[2,3-b]-пиридинил, 5-тиено[3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-с] -пиридинил, 4- (2, 3-дигидро)-тиено[3, 2-с] пиридинил, 7- (2,3-дигидро)-тиено-[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)тиено[2,3-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-b] пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-тиено[3,4-с]пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-тиено[3,4-с] пиридинил, 2-(5,7-дигидротиено [3, 4-b]пиридинил, 6- (3,4-дигидро)-2Н-тиопирано-[2,3-c] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-c] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[4,3-с]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-с] пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-с]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[4 , 3-с]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-с]пирилинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-c]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-тиопирано-[3,4-b] пиридинил, 2- (5,6-дигидро) -2Н-тиопирано[4,3-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-b] пиридинил, 5-бензо-[b]тиофенил, 4-бензо[b]тиофенил, 6-бензо[b] тиофенил, 7-бензо-[b]тиофенил, 5-(2,3-дигидро)-бензо[b]тиофенил, 4-(2,3- дигидро)-бензо[b] тиофенил, 6-(2,3-дигидро)-бензо[b] тиофенил, 7-(2,3-дигидро)-бензо[b] тиофенил, 4-(1,3-дигидро)-бензо[c]-тиофенил, 5-(1,3-дигидро)-бензо[с] тиофенил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-2-бенэотиопиранил, 6- (3 ,4-дигидро) -1Н-2-бензотиопиранил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензотиопиранил, 8-(3 , 4-ди1-илро)-1Н-2-бензотиопиранил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил или 8-(3,4-лигилро)-2Н-1-бензотиопиранил; или такое пяти- или шестичленное кольцо, 1, 2 или 3 замещенное C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН, -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂), -С₃-С₈ циклоалкилом, -СF₃ галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁) (R₃₂), -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃), -СN, -СН₂СF₃ или -СН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O);
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R₄ является -NН₂, R₅ является -Н, и R₆ является -Сl, -СF₃ или -СN.

9. Соединение по п.8, отличающееся тем, что R₁ является пяти- или шестичленным насыщенным или ненасыщенным кольцом, выбранным из группы, включающей 3-иэохинолинил, 1-изохинолинил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 3-(5,6,7,8-тетрагидро)-изохинолинил, 1-(5,6,7,8-тетрагидро)-иэохинолинил, 2-(5,6,7,8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5,6,7,8-тетрагидро) -хинолинил, 3-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 1-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 3-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 5-фуро[2, 3-с] пиридинил, 6-фуро[3,2-с] пиридинил, 4-фуро[3,2-с] пиридинил, 7-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро[2,3-b]пиридинил, 5-фуро[3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-с]пиридинил, 6- (2,3-дигидро)-фуро [3,2-с]-пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-с] пиридинил, 7-(2,3-дигилро)-фуро [2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-b] -пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-b] пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-с] пиридинил, 4-(1,3-дигилро)-фуро[3,4-с]-пиридинил, 2-(5,7-дигидро)-фуро[3,4-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-c]пиридинил, 6- (3,4-дигидро)-1Н-пирано [3,4-е] пиридинил , 7- (3,4-дигидро) -1Н-пирано [4,3-с] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [3,2-с] пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [3,2-с] пиридинил, 5-(3,4-дигидро) -1Н-пирано [4,3-с] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[3,4-с] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-с]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [2,3-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-пирано [3,4-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-2Н-пирано [4,3-b] пиридинил и 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-b]пиридинил или такое пяти- или шестичленное кольцо, 1, 2 или 3 замещенное C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆алкокси, -ОН, -СН₂ОН, -(СН₂)_n-N(R₃₁₁)(R₃₂), -C₃-C₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁)(R₃₂), -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), -(CH₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), -СN, -СН₂СF₃ или -СН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено -C₁-C₆ алкилом, -C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН или-( СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O).

10. Соединение по п.1 и выбранное из группы, включающей (Е) -N,N-диэтил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио] -2-бутенамид (Соед. 194), (Е)-1-[4-( (4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио] -1-оксо-2-бутенил]пирролидин (Соед. 199), (Е) -N-этил-N-метил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)-тио]-2-бутенамид (Соед. 203), (Е) -N,N-диэтил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио]-2-пентенамид (Соед. 207), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-изохинолил)этил)тиопиримидин (Соед. 230), 4-амино-5-бром-6-хлор-2-(1-(3-изохинолил)этил)тиопиримидин (Соед. 231), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-(5,6,7,8-тетрагидроизохинолил))-этил) тиопиримидин (Соед. 233), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-(5, 6, 7, 8-тетрагидроизохинолил)) этил) тиопиримидин (Соел- 234), 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлорфуро[2,3c] пиридин-5-ил) этил) тиопиримидин (Соед. 237), 4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3-c] пиридин-5-ил) этил) тиопиримидин (Соед. 238), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(фуро[2,3-с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 239), 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-2-метилфуро[2,3с]пиридин-5-ил) этил) тиопиримидин (Соед. 240), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(7-хлор-2-метилфуро-[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 241), 4-амино-6-хлор-2-(1-(2-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил) этил) тиопиримидин (Соед. 242), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(2-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 243), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 246), 4-амино-6-хлор-2-(1-(2,3-дигидрофуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 247), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3,3-диметил-2,3-дигидрофуро[2,3с] -пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 248), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-этилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 249), 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидрофуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 250), 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3-этилфуро-[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 251), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-(1-метилэтил)фуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 252), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(4-(1-диметилэтил)-2-пиридил)этил)тиопиримидин (Соед. 269), 4-амино-6-трифторметил-2-(2-нафтилметил)тиопиримидин (Соед. 270), 4-амино-6-трифторметил-2-((4-(1-метилэтил)-2-пиридил)метил)тиопиримидин (Соед. 271), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(4-(1-метилэтил)-2-пиридил)этил)тиопиримидин (Соед- 272), 4-амино-6-трифторметил-2-((4-(1,1-диметилэтил)-2-пиридил)метил)тиопиримидин (Соед. 273), 6-амино-2-(2-нафтилметил)тио-4-пиримидинкарбонитрил (Соед. 277), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-хлорфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 282), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3,7-дихлорфуро[2,3с] пирилин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 283), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-бромфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 284), 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-бром-7-хлорфуро[2,3с] пиридин-5ил)этил)тиопиримидин (Соед. 285), 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 286), 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(7-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидрофуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин (Соед. 287), (R)-(+)-4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил) этил) тиопиримидин (Соед. 289), (S)-(-)-4-амино-6-хлор~2-(1-(3-метилфуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин Соед. 290, (S)-(-)-4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-метилфуро[2,3c] -пиридин-5-ил)этилтио)пиримидин (Соед. 297), (S)-(-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3с] пиридин-5-ил)этилтио)-пиримидин (Соед. 299); и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, N-оксиды и сольваты.

11. Способ лечения индивидуума, инфицированного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), который заключается во введении эффективного количества анти-СПИД соединения формулы IA

где s равно 0 или 1, и R₂₀, R₂₁, R₂₂, R₂₃, R₂₄ и R₂₅ являются одинаковыми или различными и выбранны из -Н, C₁-C₆ алкила, C₁-C₆ алкенила, C₁-C₆ алкокси, C₁-C₆ алкилтио, -С₃-С₈ циклоалкила, -СF₃, -NO₂, галогена, -ОН, -СN, фенила, фенилтио, стирила, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁) (R₃₂), -СО(R₃₁) , -(СН₂)_nN(R₃₁) (R₃₂), -С(ОН)(R₃₁)(R₃₃), -(СН₂)_nN(R₃₁)СО(R₃₃)), (СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), или где R₂₀ и R₂₁, или R₂₁ и R₂₂, или R₂₂ и R₂₃, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0 или 1 атом кислорода, азота или серы, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено C₁-C₆ алкилом, C₁1-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН, -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂), -С₃-С₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁) (R₃₂), -СО(R₃₁), - (СН₂)_nN(R₃₁) (СО (R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), -CN, -СН₂СF₃ или -CН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено -C₁-C₆ алкилом, -C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН или -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂), или одним окcо (=O); где n равно 0-3 и R₃₁, R₃₂, и R₃₃ являются одинаковыми или различными и выбраны из -H, С₁-С₆алкила, фенила, необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН или -СN, или, где R₃₁ и R₃₂, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, 4-(1-С₁-С₆алкил)пиперазинила, или представителя группы, включающей: 1-циклогексенил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 2-бензотиазолил, 2-бензоксазолил, 2-бензимидазолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 2-тиазолил, 3-изоксазолил, 5-изоксазолил, 5-метил-3-изоксазолил, 5-фенил-3-изоксазолил, 4-тиазолил, 3-метил-2-пиразинил, 5-метил-2-пиразинил, 6-метил-2-пиразинил, 5-хлор-2-тиенил, 3-фурил, бензофуран-2-ил, бензотиен-2-ил, 2Н-1-бензопиран-3-ил, 2,3-дигидробензопиран-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, хиноксалин-2-ил, пиперон-5-ил, 4,7-дихлорбензоксазол-2-ил, 4,6-диметилпиримидин-2-ил, 4-метилпиримидин-2-ил, 2,4-диметилпиримидин-6-ил, 2-метилпиримидин-4-ил, 4-метилпиримидин-6-ил, 6-хлорпиперон-5-ил, 5-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-2-ил, 1-Н-инден-3-ил, 1-Н-2-метилинден-2-ил, 3,4- дигидронафт-1-ил, S-4-изопропенилциклогексен-1-ил или 4-дигидронафт-2-ил; где R₅₃ выбран из группы, включающей -Н, C₁-C₆ алкил, C₃-C₆ циклоалкил, фенил (необязательно 1, 2, или 3 замещенный галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН, -СN), или пяти- или шестичленное ненасыщенное кольцо, содержащее 0 или 1 атом кислорода, азота или серы, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно замещено -Н, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, или -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂); где R₅₄ и R₅₅ являются одинаковыми или различными и выбраны из -Н, C₁-C₆ алкила, аллила или фенила (необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси или -СF₃), или, взятые вместе c атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, 4-(1-С₁-С₆алкил) пиперазинила; R₄₁ и R₄₂, являются одинаковыми или различными, выбраны из группы, состоящей из -Н и C₁-C₄ алкила; R₁₂ выбран из группы, включающей -Н, C₁-C₆ алкил, C₃-C₆ циклоалкил, -СN, -C(O)NH₂, -С(O)N(С₁-С₆алкил)(С₁-С₆ал-кил), -СО₂Н, -СO₂(С₁-С₆алкил), -СН₂OН, -СН₂NН₂ или -СF₃; R₁₃ выбран из группы, состоящей из -Н, C₁-C₆ алкила или -СF₃; Y выбран из -S-, -S(O)-, -S(O)₂ или -О-; R₄ выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, галогена или -NR₁₅R₁₆, где R₁₅ является -Н и R₁₆ является -Н, C₁-C₆ алкилом, -NН₂ или R₁₅ и R₁₆, взятые вместе с -N, образуют 1-пирролидино, 4-морфолино или 1-пиперидино; R₅ выбран из группы, состоящей из -Н, -С₂H₄ОН, -С₂Н₄-O-ТБДМС, галогена, С₃-С₆ циклоалкила, C₁-C₄ алкила или С₁-С₃ алкокси; или R₄ и R₅, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое вместе с пиримидиновым кольцом образует группу, включающую 7Н-пирроло [2,3-d] пиримидин, 5,6-дигидро-7Н-пирроло [2,3-d] -пиримидин, фуро[2,3-d] пиримидин, 5,6-дигидрофуро[2,3-d] пиримидин, тиено[ 2,3-d]пиримидин, 5,6-дигидротиено[2,3-d]-пиримидин, 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин, 1Н-пурин, пиримидо-[4,5-d] пиримидин, птеридин, пиридо[2,3-d]пиримидин или хиназолин, где ненасыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено С₁-С₆ алкилом, С₁-С₃ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, или -(СН₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂), -C₃-C₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁)(R₃₂), -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SО₂(R₃₃)), и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН, или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (= О); и R₆ выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, галогена, -CN, -СF₃, -CO₂(R₆₁), -С(O)R₆₁ или -С(O)N(R₆₁)(R₆₂), где R₆₁ и R₆₂ являются одинаковыми или различными, выбраны из -H, C₁-C₆ алкила, фенила, необязательно 1, 2, или 3 замещенного галогеном, C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -СF₃, -ОН, -СN, или где R₆₁ и R₆₂, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, состоящее из пирролидинила, пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила, 4-пиперазинила, или 4-(С₁-С₆алкил)пиперазинила; при общем условии, что R₄ и R₆ не являются оба -Н; и со следующим условием, что и R₁₂ и R₁₃ не являются оба -Н, за исключением случая, когда R₆ выбран из -СN, -СF₃, -CO₂(R₆₁), -С(О)R₆₁ или -С(О)N(R₆₁) (R₆₂), или R₁ выбран из -CO₂R₅₃ или -С(O)N(R₅₄)(R₅₅); их фармацевтически приемлемых солей, гидратов, N-оксидов и сольватов; иных чем 4-амино-6-хлор-2-(1-(4-(4-морфолинилкарбинил)-2-пиридинил)этил)тиопиримидин 4-амино-6-хлор-2-(1-(4-метил-2-пиридил)пентил)тиопиримидин
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что m равно 0, s равно 0, и Y обозначает -S.

13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R₁₂ является -СН₃, и R₁₃ является -Н.

14. Способ по п.13, отличающийся тем, что R₄ является -NН₂, R₅ является -Н, и R₆ является -Сl, -СF₃ или -CN.

15. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R₁ является

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что R₄ является -NH₂, R₅ является -Н, и R₆ является -Сl, -СF₃ или -СN.

17. Способ по п. 14, отличающийся тем, что R₁ является пяти- или шестичленным насыщенным или ненасыщенным кольцом, выбранным из группы, включающей 3-изохинолинил, 1-изохинолинил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 3-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-изохинолинил, 1- (5,6,7,8-тетрагидро)-изохинолинил, 2-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5, 6, 7, 8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5,6-дигидро)-2Н-2-пириндинил, 1-(5,6-дигидро)-2Н-2-пириндинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-1-пириндинил, 3-(5,6-дигидро)-1Н-1-пириндинил, 5-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро [3,2-с]пиридинил, 4-фуро[3,2-с]пиридинил, 7-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро[2,3-b] пиридинил, 5-фуро[3,2-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-c] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-c] - пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-с]пиридинил, 7-(2,3-дигидро)-фуро [2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-b] -пиридинил, 5-(2,3-дигилро)-фуро[3,2-b] пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-с] пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-с] пиридинил, 2-(5,7-дигидро)-фуро[3,4-b] -пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-c]пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[3,4-с] -пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[4,3-с] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-c]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-с]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[4,3-c]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[3,4-с] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-c]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-пирано[3,4-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-2Н-пирано[4,3-b]пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [3,2-b] пиридинил, 5-1Н-пирроло[2,3-c]пиридинил, 6-1Н-пирроло[3,2-с] пиридинил, 4-1Н-пирроло[3,2-c] -пиридинил, 7-1Н-пирроло[2,3-с]пиридинил, 6-1Н-пирроло[2,3-b]-пиридинил, 5-1Н-пирроло[3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,2-с] -пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,2-с]пирилинил, 7-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,2-b] -пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил, 4-(1 , З-дигидро) -1Н-пирроло [3,4-с] пиридинил, 2- (5, 7-дигидро)-1Н-пирроло[3,4-b]пиридинил, 6-1,7-нафтиридинил, 6-2,7-нафтиридинил, 7-2,6-нафтиридинил, 7-1,6-нафтиридинил, 5-1,6- дигидро) -2Н-1-бензопиранил , 8- (3 ,4-дигидро) -2Н-1-бензопиранил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 7-(1,2, 3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 7- (1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 5-тиено[2,3-с]пиридинил, 6-тиено[3,2-с] пиридинил, 4-тиено[3,2-с]пиридинил, 7-тиено-[2,3-с]пиридинил, 6-тиено[2,3-b]пиридинил, 5-тиено[3,2-b]-пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено [2, 3-с] пиридинил, 6-(2 ,3-дигидро)-тиено [3,2-с]пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-с] пиридинил, 7- (2,3-дигидро)-тиено-[2,3-с]пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-тиено[2,3-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-b] пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-тиено[3,4-c] пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-тиено[3,4-с]пиридинил, 2-(5,7-дигидро)тиено[3,4-b] пиридинил, 6- (3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-c] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-с] пиридинил, 7- (3,4-дигидро) -1Н-тиопирано[4,3-c]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-c]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-c] пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[4,3-c] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-c]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-c] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-2Н-тиопирано[4,3-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-b]пиридинил, 5-бензо[b] тиофенил, 4-бензо[b]тиофенил, 6-бензо[b]тиофенил, 7- дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензопиранил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинмл, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-изохинолинил, 5-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 6-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 7-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 8-(1,2,3,4-тетрагидро)-хинолинил, 5-тиено[2,3-с]пиридинил, 6-тиено[3,2-с] пиридинил, 4-тиено[3,2-с]пиридинил, 7-тиено-[2,3-с]пиридинил, 6-тиено[2,3-b] пиридинил, 5-тиено[3,2-b] -пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено[2,3-с] пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-с] пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-с] пиридинил, 7-(2,3-дигидро)-тиено-[2,3-с]пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-тиено[2,3-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-тиено[3,2-b]пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-тиено[3,4-с] пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-гиено[3,4-с]пиридинил, 2-(5,7-дигидро)-тиено[3,4-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано-[2,3-c] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1H-тиопирано[3,4-c]пиридинил, 7- (3,4-дигидро)-1Н-тиопирано-[4,3-c]пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-с]пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-с] пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[4,3-с] пиридинил, 8- (3,4-дигидро)-1Н-тиопирано[3,4-с]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[2,3-с] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано [2,3-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-тиопирано-[3,4-b]пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-2Н-тиопирано[4,3-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-тиопирано[3,2-b]пиридинил, 5-бензо[b] тиофенил, 4-бензо[b]тиофенил, 6-бензо[b]тиофенил, 7- бенэо[b]тиофенил, 5-(2,3-дигидро)-бенэо[b]тиофенил, 4-(2,3-дигидро)-бензо[b]тиофенил, 6-(2,3-дигидро)-бензо[b] тиофенил, 7-(2,3-дигидро)-бензо[b] тиофенил, 4-(1,3-дигидро)-бензо[c] -тиофенил, 5-(1,3-дигидро)-бензо[c]тиофенил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензотиопиранил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензотиопиранил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензотиопиранил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-2-бензотиопиранил, 5-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил, 6-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил или 8-(3,4-дигидро)-2Н-1-бензотиопиранил; или такое пяти- или шестичленное кольцо, 1, 2 или 3 замещенное C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂), C₃-C₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁) , -СОN(R₃₁) (R₃₂) , -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁)(СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), -СN, -СН₂СF₃)₂ или -СН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно 1, 2 или 3 замещено -C₁-C₆ алкилом, -C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂OН или -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O).

18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что R₄ является -NH₂, R₅ является -Н и R₆ является -Сl, -СF₃ или -СN.

19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что R₁ является пяти- или шестичленным насыщенным или ненасыщенным кольцом, выбранным из группы, включающей 3-изохинолинил, 1-изохино-линил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 3-(5,6,7,8-тетрагидро)- изохинолинил, 1-(5,6,7,8-тетрагидро)-изохинолинил, 2-(5,6,7,8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5,6,7,8-тетрагидро)-хинолинил, 3-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 1-(5,6-дигидро)-2Н-2-пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 3-(5,6-дигидро)-1Н-1-пиридинил, 5-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро[3,2-с] пиридинил, 4-фуро[3,2-с] пиридинил, 7-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-фуро[2,3-b]пиридинил, 5-фуро[3,2-b]пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-c]пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-с] пиридинил, 4-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-с] пиридинил, 7-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-с]пиридинил, 6-(2,3-дигидро)-фуро[2,3-b] пиридинил, 5-(2,3-дигидро)-фуро[3,2-b]пиридинил, 6-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-с] пиридинил, 4-(1,3-дигидро)-фуро[3,4-c]пиридинил, 2-(5,7-дигидро)-фуро[3,4-b] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-2H-пирано[2,3-с] пиридинил, 6-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[3,4-c] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-1Н-пирано [4,3-c] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[3,2-c] пиридинил, 5-(3,4-дигилро)-2Н-пирано[3,2-с] пиридинил, 5-(3,4-дигидро)-1Н-пирано[4,3-с]пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-1Н-пирано [3,4-с] пиридинил, 8-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-с] пиридинил, 7-(3,4-дигидро)-2Н-пирано[2,3-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-1Н-пирано [3,4-b] пиридинил, 2-(5,6-дигидро)-2Н-пирано[4,3-b]пиридинил и 6-(3,4-дигидро)-2Н-пирано [3,2-b]пиридинил, или такое пяти- или шестичленное кольцо 1, 2 или 3 замещенное C₁-C₆ алкилом, C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН, -(СН₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂),
-C₃-C₈ циклоалкилом, -СF₃, галогеном, -CO₂(R₃₁), -СОN(R₃₁) (R₃₂) , -СО(R₃₁), -(СН₂)_nN(R₃₁) (СО(R₃₃)), -(СН₂)_nN(R₃₁) (SO₂(R₃₃)), -СN, -СН₂СF₃ или -СН(СF₃)₂ или фенилом, и насыщенное кольцо может быть необязательно замещено 1, 2 или 3 -C₁-C₆ алкилом, -C₁-C₆ алкокси, -ОН, -СН₂ОН или -(CH₂)_n-N(R₃₁) (R₃₂) или одним оксо (=O) .

20. Способ лечения индивидуума, инфицированного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), по п. 11, отличающийся тем, что (1) инфицированный индивидуум не имеет симптомов, но проявляет положительную реакцию в тестах с использованием ВИЧ антигена, (2) инфицированный индивидуум является симптоматически больным, но не является на "последней стадии СПИДа", (3) индивидуум, инфицированный вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), находится на "последней стадии СПИДа".

21. Способ лечения индивидуума, инфицированного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) по п. 11, отличающийся тем, что введение является пероральным, и эффективная доза составляет от около 0,10мг/кг/день до около 500 мг/кг/день.

22. Способ лечения индивидуума, инфицированного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) по п. 11, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, включающей: (Е) -N, N-диэтил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио]-2-бутенамид, (Соед. 194) (Е)-1-[4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио]-1-оксо-2-бутенил] пирролидин, (Соед. 199) (Е) -N-этил-N-метил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)-тио] -2-бутенамид, (Соед. 203) (Е) -N,N-диэтил-4-[(4-амино-6-хлор-2-пиримидинил)тио] -2-пентенамид, (Соед. 207) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-изохинолил)этил)тиопиримидин, (Соед. 230) 4-амино-5-бром-6-хлор-2-(1-(3-изохинолил)этил)-тиопиримидин, (Соед. 231) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-(5,6,7,8-тетрагидроизохинолил))-этил)тиопиримидин, (Соед. 233) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-(5,6,7,8-тетрагидро-изохинолил))этил)тиопиримидин, (Соед. 234) 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлорфуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 237) 4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3-с]пиридин-5-ил)этил)тио-пиримидин, (Соед. 238) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(фуро[2,3-с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 239) 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-2-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 240) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(7-хлор-2-метилфуро[2,3с] -пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 241) 4-амино-6-хлор-2-(1-(2-метилфуро[2,3c]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 242) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(2-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 243) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3c]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 246) 4-амино-6-хлор-2-(1-(2,3-дигидрофуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 247) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3,3-диметил-2,3-дигидрофуро-[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 248) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-этилфуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 249) 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидрофуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 250) 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3-этилфуро-[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 251) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-(1-метилэтил)фуро[2,3с] -пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 252) 4-амино-6-хлор-2-(1-(4-(1-метилпропил)-2-пиридил)-этил)тиопиримидин, (Соед. 256) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(4-(1-диметилэтил)-2-пиридил)этил)тиопиримидин, (Соед. 269) 4-амино-6-трифторметил-2-(2-нафтилметил)тиопиримидин, (Соед. 270) 4-амино-6-трифторметил-2-((4-(1-метилэтил)-2-пиридил)-метил)тиопиримидин, (Соед. 271) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(4-(1-метилэтил)-2-пиридил)этил)тиопиримидин, (Соед. 272) 4-амино-6-трифторметил-2-((4-(1,1-диметилэтил)-2-пиридил)метил)тиопиримидин, (Соед. 273) 6-амино-2-(2-нафтилметил)тио-4-пиримидинкарбонитрил, (Соед.277) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-хлорфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 282) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3,7-дихлорфуро[2,3с] пиридин-5-ил)-этил)тиопиримидин, (Соед. 283) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-бромфуро[2,3с] пиридин-5-ил)-этил) тиопиримидин, (Соед. 284) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-бром-7-хлорфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 285) 4-амино-6-хлор-2-(1-(7-хлор-3-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 286) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(7-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидрофуро[2,3с]пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 287) (R) - (+)-4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 289) (S) - (-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3с] пирилин-5-ил)этил)тиопиримидин, (Соед. 290) (S) - (-)-4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-метилфуро[2,3c] -пиридин-5-ил) этилтио)пиримидин, (Соед. 297) (S) - (-) -4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3c]пиридин-5-ил)этилтио)-пиримидин (Соед. 299); и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов.

23. Способ по п.21, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, включающей: (S) - (-) -4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3c] пиридин-5-ил)этил)тиопиримидин; мезилатную соль (S)-(-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро-[2,3с] пиридин-5-ил) этилтио) пиримидина; (S) - (-) 4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-метилфуро[2, 3с]-гтиридин-5-ил) этилтио) пиримидин; мезилатную соль (S)-(-)4-амино-2-(3-метилфурано[2,3с]-пиридин-5-ил) этилтио-6-трифторметилпиримидина; (S) - (-) -4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3с]пиридин-5-ил)этилтио)-пиримидин и мезилатную соль (S)-(-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро-[2,3с] пиридин-5-ил)этилтио)-пиримидина.

24. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей, (S) - (-) 4-амино-6-хлор-2-(1-(3-метилфуро[2,3с] пиридин-3-ил)этил)тиопиримидин; мезилатную соль (S)-(-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(3- метилфуро[2,3с] пиридин-5-ил)этилтио)пиримидина; (S) - (-) -4-амино-6-трифторметил-2-(1-(3-метилфуро[2,3c] -пиридин-5-ил)этилтио)пиримидин; мезилатную соль (S)-(-)4-амино-2-(3-метилфурано[2,3с] -пиридин-5-ил)этилтио-6-трифторметилпиримидина; (S) - (-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3с] пиридин-5-ил)-этилтио)пиримидин и мезилатную соль (S)-(-)-4-амино-6-хлор-2-(1-(фуро[2,3c]-пиридин-5-ил)этилтио)пиримидина.