RU2466129C2 - Твердые формы рацемического илапразола - Google Patents
Твердые формы рацемического илапразола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2466129C2 RU2466129C2 RU2009122241/04A RU2009122241A RU2466129C2 RU 2466129 C2 RU2466129 C2 RU 2466129C2 RU 2009122241/04 A RU2009122241/04 A RU 2009122241/04A RU 2009122241 A RU2009122241 A RU 2009122241A RU 2466129 C2 RU2466129 C2 RU 2466129C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- racemic ilaprazole
- ilaprazole
- further characterized
- racemic
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам А, В и F рацемического илапразола (2-[[(4-метокси-3-метил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-5-(1Н-пиррол-1-ил)-1Н-бензимидазола). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе кристаллического илапразола и к применение кристаллического илапразола. Технический результат: получены новые кристаллические формы илапразола, полезные для ингибирования секреции желудочной кислоты. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 57 ил., 39 табл., 10 пр.
Description
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Claims (14)
1. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 139.1 и 12.6.
2. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 167°С.
3. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 8.0°2Θ±0.2°2Θ, 13.2°2Θ±0.2°2Θ, и 24.1°2Θ±0.2°2Θ.
4. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 156.2, 143.2, 110.4 и 10.5.
5. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 170°С.
6. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 9.4°2Θ±0.2°2Θ, 17.5°2Θ±0.2°2Θ, 18.8°2Θ±0.2°2Θ; и 32.8°2Θ±0.2°2Θ.
7. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 152.2, 135.7, 116.2, и 11.5.
8. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 159°С.
9. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 6.8° 2Θ±0.2°2Θ, 9.1° 2Θ±0.2°2Θ, 22.0°2Θ±0.2°2Θ, и 25.5°2Θ±0.2°2Θ.
10. Фармацевтическая композиция для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, содержащая от примерно 10 до примерно 50 мг илапразола по пп.1, 4 и 7.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что указанная композиция является фармацевтической композицией замедленного высвобождения.
13. Кристаллическая форма рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для использования в лечении желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем.
14. Использование кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для производства лекарственного средства для лечения желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем, в котором терапевтически эффективное количество илапразола находится в пределах от около 0,001 мг/кг до около 50 мг/кг веса тела в день.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US87760806P | 2006-12-29 | 2006-12-29 | |
| US60/877,608 | 2006-12-29 | ||
| US88749907P | 2007-01-31 | 2007-01-31 | |
| US60/887.499 | 2007-01-31 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009122241A RU2009122241A (ru) | 2011-02-10 |
| RU2466129C2 true RU2466129C2 (ru) | 2012-11-10 |
Family
ID=39313094
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009122242/04A RU2464270C2 (ru) | 2006-12-29 | 2007-12-28 | Кристаллические формы сольватированного илапразола |
| RU2009122241/04A RU2466129C2 (ru) | 2006-12-29 | 2007-12-28 | Твердые формы рацемического илапразола |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009122242/04A RU2464270C2 (ru) | 2006-12-29 | 2007-12-28 | Кристаллические формы сольватированного илапразола |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US7999110B2 (ru) |
| EP (2) | EP2102192B1 (ru) |
| JP (2) | JP5315253B2 (ru) |
| KR (3) | KR20090086121A (ru) |
| CN (2) | CN101687848B (ru) |
| AU (2) | AU2007341984B2 (ru) |
| CA (2) | CA2674347C (ru) |
| DK (1) | DK2102192T3 (ru) |
| ES (1) | ES2398846T3 (ru) |
| HK (2) | HK1140483A1 (ru) |
| IL (2) | IL199242A (ru) |
| MX (2) | MX2009006530A (ru) |
| MY (2) | MY146462A (ru) |
| NO (2) | NO20092398L (ru) |
| NZ (2) | NZ577509A (ru) |
| PL (1) | PL2102192T3 (ru) |
| PT (1) | PT2102192E (ru) |
| RU (2) | RU2464270C2 (ru) |
| WO (2) | WO2008083341A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101144600B1 (ko) * | 2009-12-08 | 2012-05-16 | 일양약품주식회사 | 일라프라졸의 결정형 ａ, ｂ의 제조방법 및 이들 결정형의 변환방법 |
| CN103204843B (zh) * | 2012-01-13 | 2014-12-31 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 结晶型艾普拉唑钠乙醇化物及其制备方法 |
| CN103204842B (zh) * | 2012-01-13 | 2014-10-15 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 结晶型艾普拉唑钠水合物及其制备方法 |
| WO2013114232A1 (en) * | 2012-02-02 | 2013-08-08 | Lupin Limited | Process for preparation of crystalline form l of ilaprazole |
| CN102746277B (zh) * | 2012-06-21 | 2014-05-14 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 一种结晶形式的艾普拉唑钠及其制备方法 |
| CN102746275B (zh) * | 2012-06-21 | 2014-07-16 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 结晶型艾普拉唑钠及其制备方法 |
| CN103172618B (zh) * | 2013-02-27 | 2014-09-03 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 艾普拉唑晶型及其制备方法 |
| CN104370886B (zh) * | 2014-11-18 | 2016-05-18 | 宁夏康亚药业有限公司 | 艾普拉唑晶型及其制备方法和应用 |
| CN105055342A (zh) * | 2015-08-13 | 2015-11-18 | 青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司 | 一种治疗消化性溃疡的药物艾普拉唑钠组合物冻干粉针剂 |
| CN105055343A (zh) * | 2015-08-31 | 2015-11-18 | 青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司 | 一种治疗胃病的药物艾普拉唑钠组合物冻干粉针剂 |
| CN106749191A (zh) * | 2016-12-10 | 2017-05-31 | 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 | 艾普拉唑晶型ⅱ及其制备方法 |
| KR101961028B1 (ko) * | 2017-10-12 | 2019-03-21 | 중앙대학교 산학협력단 | 일라프라졸을 유효성분으로 함유하는 급성 위염의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
| KR102332996B1 (ko) * | 2020-04-13 | 2021-12-01 | 중앙대학교 산학협력단 | 일라프라졸을 유효성분으로 함유하는 장폐색증 예방 또는 치료용 약학조성물 |
| KR20220065235A (ko) | 2020-11-13 | 2022-05-20 | 주식회사 파마코스텍 | 일라프라졸 혼형 결정의 신규한 제조방법 |
| KR102250509B1 (ko) | 2020-12-09 | 2021-05-11 | 유니셀랩 주식회사 | 새로운 일라프라졸/자일리톨 공결정 |
| KR20210019469A (ko) | 2021-02-02 | 2021-02-22 | 주식회사 파마코스텍 | 일라프라졸 나트륨 결정형 및 신규한 제조방법 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2232159C2 (ru) * | 1999-07-29 | 2004-07-10 | Регентский Совет Университета Калифорнии | Производные бензимидазола и фармацевтические композиции, содержащие пролекарство ингибитора протонного насоса |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR0179401B1 (ko) * | 1994-02-28 | 1999-03-20 | 송택선 | 신규한 5-피롤릴-2-피리딜메틸설피닐벤즈이미다졸 유도체 |
| US6331539B1 (en) | 1999-06-10 | 2001-12-18 | 3M Innovative Properties Company | Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines |
| US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
| CA2480352A1 (en) | 2002-03-27 | 2003-10-09 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Lansoprazole polymorphs and processes for preparation thereof |
| JP4837722B2 (ja) | 2005-03-25 | 2011-12-14 | リブゾン ファーマシューティカル グループ インク． | 置換スルホキシド化合物、その調製方法、およびその使用方法 |
| US20080194639A1 (en) | 2005-05-04 | 2008-08-14 | Paula Fernstrom | Proton Pump Inhibitors in the Treatment of Sleep Disturbance Due to Silent Gastroesophageal Reflux |
-
2007
- 2007-12-28 KR KR1020097013491A patent/KR20090086121A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-12-28 MX MX2009006530A patent/MX2009006530A/es active IP Right Grant
- 2007-12-28 JP JP2009544309A patent/JP5315253B2/ja active Active
- 2007-12-28 DK DK07870091.1T patent/DK2102192T3/da active
- 2007-12-28 RU RU2009122242/04A patent/RU2464270C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-12-28 MX MX2009006529A patent/MX2009006529A/es active IP Right Grant
- 2007-12-28 ES ES07870091T patent/ES2398846T3/es active Active
- 2007-12-28 NZ NZ577509A patent/NZ577509A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-12-28 CA CA2674347A patent/CA2674347C/en active Active
- 2007-12-28 KR KR1020097013519A patent/KR101052387B1/ko active IP Right Grant
- 2007-12-28 AU AU2007341984A patent/AU2007341984B2/en active Active
- 2007-12-28 EP EP07870091A patent/EP2102192B1/en active Active
- 2007-12-28 EP EP07866107A patent/EP2102191B1/en active Active
- 2007-12-28 PL PL07870091T patent/PL2102192T3/pl unknown
- 2007-12-28 MY MYPI20092733A patent/MY146462A/en unknown
- 2007-12-28 US US11/966,868 patent/US7999110B2/en active Active
- 2007-12-28 AU AU2007341992A patent/AU2007341992B2/en not_active Ceased
- 2007-12-28 RU RU2009122241/04A patent/RU2466129C2/ru active
- 2007-12-28 NZ NZ577129A patent/NZ577129A/en unknown
- 2007-12-28 WO PCT/US2007/089137 patent/WO2008083341A1/en active Application Filing
- 2007-12-28 KR KR1020117016139A patent/KR20110091594A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-12-28 US US11/966,896 patent/US7989632B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-28 CN CN2007800488403A patent/CN101687848B/zh active Active
- 2007-12-28 MY MYPI20092734A patent/MY145936A/en unknown
- 2007-12-28 WO PCT/US2007/089127 patent/WO2008083333A1/en active Application Filing
- 2007-12-28 CA CA2674358A patent/CA2674358C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-28 JP JP2009544310A patent/JP5315254B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-28 CN CN2007800488456A patent/CN101687849B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-28 PT PT78700911T patent/PT2102192E/pt unknown
-
2009
- 2009-06-08 IL IL199242A patent/IL199242A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-06-08 IL IL199234A patent/IL199234A/en active IP Right Grant
- 2009-06-24 NO NO20092398A patent/NO20092398L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-06-29 NO NO20092464A patent/NO342530B1/no unknown
-
2010
- 2010-07-16 HK HK10106900.4A patent/HK1140483A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2010-07-16 HK HK10106901.3A patent/HK1140484A1/xx unknown
- 2010-11-04 US US12/939,276 patent/US8592600B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-11-04 US US12/939,266 patent/US8592599B2/en not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2232159C2 (ru) * | 1999-07-29 | 2004-07-10 | Регентский Совет Университета Калифорнии | Производные бензимидазола и фармацевтические композиции, содержащие пролекарство ингибитора протонного насоса |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Kim, Dong Yeon et al: "IY-81149: Antiulcerative H + /K + -ATPase Inhibitor", Drugs of Future, 1999, 24(6), p.618-621. * |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2466129C2 (ru) | Твердые формы рацемического илапразола | |
| RU2471782C2 (ru) | Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение | |
| JP5638515B2 (ja) | ピロール化合物 | |
| JP2010514806A5 (ru) | ||
| RU2434853C2 (ru) | Новые конденсированные производные пиррола | |
| JP5207964B2 (ja) | 酸分泌抑制薬 | |
| JP2010514807A5 (ru) | ||
| JP5379690B2 (ja) | ５員複素環化合物 | |
| JP2010516681A5 (ru) | ||
| EP2011487A3 (en) | Pharmaceutical compositions for gastroinetestinal drug delivery | |
| EP1802588A1 (en) | Substituted amino-pyrimidones and uses thereof | |
| JP2011527331A5 (ru) | ||
| CA2600409A1 (en) | Substituted n-sulfonylaminophenylethyl-2-phenoxy acetamide compounds | |
| JP2013506637A (ja) | 三置換１ｈ−ピロール類と、芳香族スペーサーおよびヘテロ芳香族スペーサーとに同時に基づく新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 | |
| JP2011514380A5 (ru) | ||
| JP2016539136A5 (ru) | ||
| JP6803907B2 (ja) | 新規な縮合したピリミジノン及びトリアジノン誘導体、それらの調製方法、並びに抗真菌薬及び／又は抗寄生虫薬としてのそれらの治療での使用 | |
| JP5552481B2 (ja) | ピラゾール化合物 | |
| JP2016510767A5 (ru) | ||
| TW200526575A (en) | N-alkyl pyrroles as HMG-CoA reductase inhibitors | |
| CA2689377A1 (en) | Amorphous olmesartan medoxomil | |
| JP2010528088A5 (ru) | ||
| CA2621569A1 (en) | Solid salt forms of a pyrrole substituted 2-indolinone | |
| JP2011515491A5 (ru) | ||
| JP2011157298A (ja) | 胃潰瘍治療剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| QB4A | Licence on use of patent |
Free format text: LICENCE Effective date: 20171121 |