RU2471782C2 - Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение - Google Patents

Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2471782C2
RU2471782C2 RU2010143907/04A RU2010143907A RU2471782C2 RU 2471782 C2 RU2471782 C2 RU 2471782C2 RU 2010143907/04 A RU2010143907/04 A RU 2010143907/04A RU 2010143907 A RU2010143907 A RU 2010143907A RU 2471782 C2 RU2471782 C2 RU 2471782C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
solid form
pharmaceutical composition
approximately
less
relative humidity
Prior art date
Application number
RU2010143907/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010143907A (ru
Inventor
Джордж В. Мюллер
Питер Х. Шефер
Хон-Ва МЭН
Чуаньшэн ГЭ
Джин СЮЙ
Original Assignee
Селджин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40043076&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2471782(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Селджин Корпорейшн filed Critical Селджин Корпорейшн
Publication of RU2010143907A publication Critical patent/RU2010143907A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2471782C2 publication Critical patent/RU2471782C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035—Isoindoles, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Abstract

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)
Figure 00000150
ингибирующим продукции TNF-α или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 14 табл., 33 ил., 14 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149

Claims (36)

1. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000150

которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 15,2, 17,4, 23,6 и 25,1 градусов 2θ.
2. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 155°С.
3. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 140°С.
4. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 0,05% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 140°С.
5. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000150

которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,5, 20,7 и 26,9 градусов 2θ.
6. Твердая форма по п.5, которая имеет порошковую рентгенограмму, дополнительно содержащую пики при приблизительно 12,4, 15,7, 18,1 и 24,7 градусов 2θ.
7. Твердая форма по п.5, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 154°С.
8. Твердая форма по п.5, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 140°С.
9. Твердая форма по п.5, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 0,25% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 140°С.
10. Твердая форма по п.5, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 1%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности.
11. Твердая форма по п.5, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 0,6%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности.
12. Твердая форма по п.5, которая является стабильной при воздействии приблизительно 40°С и приблизительно 75% относительной влажности в течение приблизительно 4 недель.
13. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000150

которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 8,6, 15,6, 17,3 и 25,4 градусов 2θ.
14. Твердая форма по п.13, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 145°С.
15. Твердая форма по п.13, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 180°С.
16. Твердая форма по п.13, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 0,1% при нагревании от приблизительно 25°С до приблизительно 180°С.
17. Твердая форма по п.13, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 1%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности.
18. Твердая форма по п.13, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 0,2%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности.
19. Фармацевтическая композиция для ингибирования продукции TNF-α или PDE4, содержащая твердую форму по любому из пп.1-18 и фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или носитель.
20. Фармацевтическая композиция для ингибирования продукции TNF-α или PDE4, подходящая для перорального введения, содержащая от приблизительно 10 мг до приблизительно 200 мг твердой формы по любому из пп.1-18 и фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или носитель.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая от приблизительно 10 мг до приблизительно 100 мг твердой формы.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где фармацевтическая композиция представлена в форму капсулы.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где капсула содержит приблизительно 10 мг твердой формы.
24. Фармацевтическая композиция по п.22, где капсула содержит приблизительно 20 мг твердой формы.
25. Фармацевтическая композиция по п.22, где капсула содержит приблизительно 25 мг твердой формы.
26. Фармацевтическая композиция по п.22, где капсула содержит приблизительно 50 мг твердой формы.
27. Фармацевтическая композиция по п.20, где фармацевтическая композиция представлена в форме таблетки.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где таблетка содержит приблизительно 10 мг твердой формы.
29. Фармацевтическая композиция по п.27, где таблетка содержит приблизительно 20 мг твердой формы.
30. Фармацевтическая композиция по п.27, где таблетка содержит приблизительно 25 мг твердой формы.
31. Фармацевтическая композиция по п.27, где таблетка содержит приблизительно 50 мг твердой формы.
32. Способ лечения псориаза, включающий введение перорально пациенту, имеющему псориаз, твердой формы по любому из пп.1-18 в терапевтически эффективном количестве, и где твердую форму вводят в форме таблетки или капсулы.
33. Способ по п.32, где псориаз является от умеренного до тяжелого бляшечного псориаза.
34. Способ по п.32, где пациент достигает 75% снижения по шкале Индекс площади пораженной поверхности тела и интенсивности основных симптомов псориаза (PASI) относительно исходного состояния.
35. Способ по п.32, где пациент достигает 90% снижения по шкале Индекс площади пораженной поверхности тела и интенсивности основных симптомов псориаза (PASI) относительно исходного состояния.
36. Способ по п.32, где пациент достигает 50% снижения по шкале Индекс площади пораженной поверхности тела и интенсивности основных симптомов псориаза (PASI) относительно исходного состояния.
RU2010143907/04A 2008-03-27 2008-03-27 Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение RU2471782C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/US2008/004021 WO2009120167A1 (en) 2008-03-27 2008-03-27 Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010143907A RU2010143907A (ru) 2012-05-10
RU2471782C2 true RU2471782C2 (ru) 2013-01-10

Family

ID=40043076

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010143907/04A RU2471782C2 (ru) 2008-03-27 2008-03-27 Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP2276483B1 (ru)
JP (1) JP5474043B2 (ru)
KR (3) KR20100132045A (ru)
CN (1) CN102046167A (ru)
AU (1) AU2008353468B2 (ru)
BR (1) BRPI0822398B8 (ru)
CA (1) CA2718601A1 (ru)
CY (1) CY1115361T1 (ru)
DK (1) DK2276483T3 (ru)
ES (1) ES2476252T3 (ru)
HR (1) HRP20140609T1 (ru)
IL (3) IL208216A0 (ru)
MX (2) MX2010010454A (ru)
NO (1) NO2015017I1 (ru)
NZ (1) NZ588104A (ru)
PL (1) PL2276483T3 (ru)
PT (1) PT2276483E (ru)
RU (1) RU2471782C2 (ru)
SI (1) SI2276483T1 (ru)
WO (1) WO2009120167A1 (ru)
ZA (1) ZA201006663B (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7893101B2 (en) 2002-03-20 2011-02-22 Celgene Corporation Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof
US6962940B2 (en) 2002-03-20 2005-11-08 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof
KR20100132045A (ko) 2008-03-27 2010-12-16 셀진 코포레이션 (+)-2-[1-(3-에톡시-4-메톡시페닐)-2-메틸설포닐에틸]-4-아세틸아미노이소인돌린-1,3-디온을 포함하는 고체 형태, 이의 조성물, 및 이의 용도
CN107722036B (zh) 2009-05-14 2020-09-04 天津合美医药科技有限公司 噻吩衍生物
MX2012004741A (es) * 2009-11-19 2012-05-22 Celgene Corp Apremilast para el tratamiento de sarcoidosis.
BR112012032217A2 (pt) * 2010-06-15 2016-10-25 Celgene Corp métodos de predição de se um paciente será responsivo a um tratamento para psoríase, para monitorar a resposta de paciente a um tratamento para psoríase e para monitorar a aceitação do paciente por um protocolo de tratamento com droga para psoríase
US9532977B2 (en) 2010-12-16 2017-01-03 Celgene Corporation Controlled release oral dosage forms of poorly soluble drugs and uses thereof
WO2012083017A2 (en) * 2010-12-16 2012-06-21 Celgene Corporation Controlled release oral dosage forms of poorly soluble drugs and uses thereof
WO2012121988A2 (en) * 2011-03-07 2012-09-13 Celgene Corporation Methods for treating diseases using isoindoline compounds
EP2730278A1 (en) 2012-11-08 2014-05-14 Ratiopharm GmbH Composition melt
US20150290171A1 (en) * 2012-11-09 2015-10-15 Celgene Corporation Methods for the treatment of bone loss
JP2014114308A (ja) * 2014-01-31 2014-06-26 Celgene Corp （＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、その組成物およびその使用
IN2014MU01283A (ru) 2014-04-04 2015-10-09 Cadila Healthcare Ltd
US9994522B2 (en) 2014-05-11 2018-06-12 Mapi Pharma Ltd. Amorphous form of apremilast
US10300042B2 (en) 2014-06-23 2019-05-28 Celgene Corporation Apremilast for the treatment of a liver disease or a liver function abnormality
CN105294534B (zh) * 2014-07-15 2020-04-10 上海优拓医药科技有限公司 制备阿普司特及其中间体的产业化方法
CN104761484B (zh) * 2014-11-24 2018-03-27 上海优拓医药科技有限公司 一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特晶型ii及其制备方法
CN104496886A (zh) * 2014-12-11 2015-04-08 杭州新博思生物医药有限公司 一种高纯度阿普斯特b晶型的制备方法
EP3034496A1 (en) 2014-12-18 2016-06-22 LEK Pharmaceuticals d.d. Novel solvates of n-[2-[(1s)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1h-isoindol-4-yl]acetamide
WO2016135755A1 (en) 2015-02-27 2016-09-01 Mylan Laboratories Limited Amorphous apremilast, premixes thereof, and novel crystalline forms of apremilast
EP3271330A1 (en) * 2015-03-19 2018-01-24 Cipla Limited Improved process for the preparation of apremilast
EP3286168A1 (en) 2015-04-24 2018-02-28 Zentiva K.S. A solid form of apremilast and a process for preparing the same
CN104892486B (zh) * 2015-06-25 2017-12-08 济南纽华医药科技有限公司 阿普斯特的晶型b+及其制备方法
US10544097B2 (en) 2015-08-27 2020-01-28 Msn Laboratories Private Limited Solid state forms of N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]acetamide and process for preparation thereof
US9765026B2 (en) * 2015-08-28 2017-09-19 Scinopharm Taiwan, Ltd. Forms of apremilast and the process of making the same
CN105218428A (zh) * 2015-10-20 2016-01-06 南京美嘉宁逸医药研究开发有限公司 一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法
WO2017076987A1 (en) * 2015-11-03 2017-05-11 Ratiopharm Gmbh Composition comprising apremilast in amorphous form
CN105330587A (zh) * 2015-11-27 2016-02-17 东华大学 一种3-乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺的制备方法
CZ20165A3 (cs) 2016-01-06 2017-07-19 Zentiva, K.S. Způsoby přípravy amorfního apremilastu
EP3455209A1 (en) 2016-05-12 2019-03-20 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma SA Crystalline forms of apremilast
EP3471698A1 (en) 2016-06-15 2019-04-24 Torrent Pharmaceuticals Limited Topical compositions of apremilast
CN106008315A (zh) * 2016-06-16 2016-10-12 珠海联邦制药股份有限公司 一种阿普斯特晶型s及其制备方法
US10196355B2 (en) 2016-06-20 2019-02-05 Johnson Matthey Public Limited Company Forms of apremilast
CN107686461A (zh) * 2016-08-04 2018-02-13 广东东阳光药业有限公司 阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途
WO2018086473A1 (zh) * 2016-11-09 2018-05-17 广东东阳光药业有限公司 阿普斯特共晶及其制备方法
EP3339292A1 (en) 2016-12-23 2018-06-27 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma SA Cocrystals of apremilast
CA3052516C (en) * 2017-02-28 2022-08-16 Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd. An isoindoline derivative, a pharmaceutical composition and use thereof
WO2019170750A1 (en) 2018-03-07 2019-09-12 Celgene International Ii Sarl Methods and compositions of isoindoline-1,3-dione and isoindole prodrugs useful for treating cancer, ulcerative colitis and related inflammatory diseases
EP3929179A1 (en) 2020-06-22 2021-12-29 Biohorm, S.L. Anti-inflammatory compounds and methods for their manufacture
CN115068467A (zh) * 2021-03-15 2022-09-20 中国医学科学院药物研究所 穿心莲内酯作为ltb4受体抑制剂的医药用途
JP2024514972A (ja) 2021-04-26 2024-04-03 アムジェン インコーポレイテッド アプレミラストの合成方法
EP4183389A1 (en) 2021-11-18 2023-05-24 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition comprising apremilast
WO2023118043A1 (en) * 2021-12-22 2023-06-29 Biohorm, S.L. Pharmaceutical compositions of apremilast

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003080049A1 (en) * 2002-03-20 2003-10-02 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6020358A (en) 1998-10-30 2000-02-01 Celgene Corporation Substituted phenethylsulfones and method of reducing TNFα levels
KR20100132045A (ko) 2008-03-27 2010-12-16 셀진 코포레이션 (+)-2-[1-(3-에톡시-4-메톡시페닐)-2-메틸설포닐에틸]-4-아세틸아미노이소인돌린-1,3-디온을 포함하는 고체 형태, 이의 조성물, 및 이의 용도

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003080049A1 (en) * 2002-03-20 2003-10-02 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof
US20080027123A1 (en) * 2002-03-20 2008-01-31 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3,-dione:methods of using and compositions thereof

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20140609T1 (hr) 2014-08-15
IL227991A0 (en) 2013-09-30
PL2276483T3 (pl) 2014-09-30
BRPI0822398B1 (pt) 2018-01-16
RU2010143907A (ru) 2012-05-10
MX2010010454A (es) 2010-12-20
WO2009120167A1 (en) 2009-10-01
JP5474043B2 (ja) 2014-04-16
BRPI0822398A2 (pt) 2014-11-18
CN102046167A (zh) 2011-05-04
NZ588104A (en) 2012-11-30
ZA201006663B (en) 2012-02-29
ES2476252T3 (es) 2014-07-14
CY1115361T1 (el) 2017-01-04
EP2276483B1 (en) 2014-05-07
JP2011515463A (ja) 2011-05-19
SI2276483T1 (sl) 2014-08-29
KR20100132045A (ko) 2010-12-16
IL208216A0 (en) 2010-12-30
KR20140142323A (ko) 2014-12-11
CA2718601A1 (en) 2009-10-01
AU2008353468B2 (en) 2015-08-06
DK2276483T3 (da) 2014-06-10
MX359839B (es) 2018-10-12
BRPI0822398B8 (pt) 2018-05-29
AU2008353468A1 (en) 2009-10-01
EP2276483A1 (en) 2011-01-26
PT2276483E (pt) 2014-07-25
NO2015017I1 (no) 2015-07-27
EP2695616A1 (en) 2014-02-12
KR20150038547A (ko) 2015-04-08
IL247411A0 (en) 2016-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2471782C2 (ru) Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение
ES2799408T3 (es) Derivados de pirimidina inhibidores del VIH
RU2425041C2 (ru) Кристаллические и другие формы солей, образованных из молочной кислоты и 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-она
JP7045985B2 (ja) Ｅｚｈ２阻害剤を用いた髄芽腫の処置方法
EA200901277A1 (ru) Фармацевтические составы, содержащие пропиленгликольгидрат дапаглифлозина
JP5798641B2 (ja) 経口投与用医薬組成物
JP2022033328A (ja) 医薬組成物（２）
JP2022088683A (ja) 医薬組成物
JP2024045760A (ja) 医薬組成物
JP2019011326A (ja) 医薬組成物
CN101341150A (zh) 硝基咪唑化合物
WO2012056509A1 (ja) 医薬組成物
JP6107226B2 (ja) 医薬組成物
JP5984328B2 (ja) 独活葛根湯エキス配合剤
JP3982889B2 (ja) イブプロフェン含有医薬製剤
JP2007332063A (ja) ポビドンヨードを含有する口腔内崩壊型固形製剤
RU2015126104A (ru) Производные аминоциклобутана, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
JP7060878B2 (ja) メトトレキサート含有フィルムコーティング錠
JP2008540591A5 (ru)
JP2018076312A (ja) アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン及びショウガ由来成分を含有する医薬組成物
CN110664812B (zh) 一种包含咪唑并异吲哚类衍生物的药物组合物
US20220313631A1 (en) Compounds and methods for the treatment of parasitic infections
JP4981194B2 (ja) 医薬組成物
JP2017031144A (ja) 経口用医薬組成物
Kamble et al. Development and Evaluation of Mouth-Dissolving Tablet of Taste-Masked Amlodipine Besylate for the Treatment of Hypertension

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200717