RU2010143907A - Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение - Google Patents

Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2010143907A
RU2010143907A RU2010143907/04A RU2010143907A RU2010143907A RU 2010143907 A RU2010143907 A RU 2010143907A RU 2010143907/04 A RU2010143907/04 A RU 2010143907/04A RU 2010143907 A RU2010143907 A RU 2010143907A RU 2010143907 A RU2010143907 A RU 2010143907A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
solid form
approximately
disease
degrees
powder
Prior art date
Application number
RU2010143907/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2471782C2 (ru
Inventor
Джордж В. МЮЛЛЕР (US)
Джордж В. Мюллер
Питер Х. ШЕФЕР (US)
Питер Х. Шефер
Хон-Ва МЭН (US)
Хон-Ва МЭН
Чуаньшэн ГЭ (US)
Чуаньшэн ГЭ
Джин СЮЙ (US)
Джин СЮЙ
Original Assignee
Селджин Корпорейшн (Us)
Селджин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40043076&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010143907(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Селджин Корпорейшн (Us), Селджин Корпорейшн filed Critical Селджин Корпорейшн (Us)
Publication of RU2010143907A publication Critical patent/RU2010143907A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2471782C2 publication Critical patent/RU2471782C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035—Isoindoles, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I) ! ! которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 15,2, 17,4, 23,6 и 25,1 градусах 2θ. ! 2. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 155°C. ! 3. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C. ! 4. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I) ! ! которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,5, 20,7 и 26,9 градусах 2θ. ! 5. Твердая форма по п.4, которая имеет порошковую рентгенограмму, дополнительно содержащую пики при приблизительно 12,4, 15,7, 18,1 и 24,7 градусах 2θ. ! 6. Твердая форма по п.4, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 154°C. ! 7. Твердая форма по п.4, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C. ! 8. Твердая форма по п.4, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 1%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности. ! 9. Твердая форма по п.4, которая является стабильной при воздействии приблизительно 40°C и приблизительно 75% относительной влажности в течение приблизительно 4 недель. ! 10. Твердая форма, содержащ

Claims (32)

1. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 15,2, 17,4, 23,6 и 25,1 градусах 2θ.
2. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 155°C.
3. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C.
4. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,5, 20,7 и 26,9 градусах 2θ.
5. Твердая форма по п.4, которая имеет порошковую рентгенограмму, дополнительно содержащую пики при приблизительно 12,4, 15,7, 18,1 и 24,7 градусах 2θ.
6. Твердая форма по п.4, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 154°C.
7. Твердая форма по п.4, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C.
8. Твердая форма по п.4, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 1%, когда подвергается воздействию повышения относительной влажности от приблизительно 0% до приблизительно 95% относительной влажности.
9. Твердая форма по п.4, которая является стабильной при воздействии приблизительно 40°C и приблизительно 75% относительной влажности в течение приблизительно 4 недель.
10. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 7,5, 11,3, 16,4, 17,8 и 26 градусах 2θ.
11. Твердая форма по п.10, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 138°C.
12. Твердая форма по п.10, у которой кривая термогравиметрического анализа содержит потерю массы менее приблизительно 10% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C.
13. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 7,5, 11,3, 16,3, 25,2 и 26,0 градусах 2θ.
14. Твердая форма по п.13, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 100°C.
15. Твердая форма по п.13, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 10% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 110°C.
16. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 7,6, 9,2, 11,4, 17,9 и 26,6 градусах 2θ.
17. Твердая форма по п.16, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 95°C.
18. Твердая форма по п.16, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 8% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 110°C.
19. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 8,6, 15,6, 17,3 и 25,4 градусах 2θ.
20. Твердая форма по п.19, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 145°C.
21. Твердая форма по п.19, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 180°C.
22. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I)
Figure 00000001
которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 7,9, 11,7, 16,8, 18,1 и 26,7 градусах 20.
23. Твердая форма по п.22, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 109°C.
24. Твердая форма по п.22, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 8% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 110°C.
25. Смесь, содержащая две или более твердые формы, выбранные из твердых форм по пп.1, 4, 10, 13, 16, 19 и 22.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую форму, выбранную из твердых форм по пп.1, 4, 10, 13, 16, 19 и 22.
27. Способ лечения или предотвращения заболевания или расстройства, улучшаемого путем ингибирования продукции TNF-α, включающий введение терапевтически или профилактически эффективного количества твердой формы, выбранной из твердых форм по пп.1, 4, 10, 13, 16, 19 и 22.
28. Способ по п.27, где заболевание или расстройство выбирают из псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, хронического кожного саркоида, гигантоклеточного артериита, болезни Паркинсона, узловатой почесухи, красного плоского лишая, комплексного афтоза, болезни Бехчета, волчанки, гепатита, увеита, болезни Шегрена, депрессии, интерстициального цистита, вульводинии, простатита, остеоартрита, диффузной B-крупноклеточной лимфомы, полимиозита, дерматомиозита, миозита с включенными тельцами, эрозивного остеоартрита, интерстициального цистита, гепатита, эндометриоза, радикулопатии и гангренозной пиодермии.
29. Способ лечения или предотвращения заболевания или расстройства, улучшаемого путем ингибирования продукции PDE4, включающий введение терапевтически или профилактически эффективного количества твердой формы, выбранной из твердых форм по пп.1, 4, 10, 13, 16, 19 и 22.
30. Способ по п.29, где заболевание или расстройство выбирают из ВИЧ, гепатита, респираторного дистресс-синдрома взрослых, заболевания резорбции костной ткани, хронических обструктивных болезней легких, хронических воспалительных заболеваний легких, дерматита, воспалительного заболевания кожи, атопического дерматита, муковисцидоза, септического шока, сепсиса, эндотоксического шока, гемодинамического шока, синдрома сепсиса, реперфузионного повреждения после ишемии, менингита, псориаза, фибротического заболевания, кахексии, отторжения трансплантата, включая реакцию “трансплантант против хозяина”, аутоиммунного заболевания, анкилозирующего спондилита, состояния поражения суставов, такого как ревматоидный артрит и остеоартрит, остеопороза, болезни Крона, язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, лепрозной узловатой эритемы при проказе, лучевого поражения, астмы и гипероксического альвеолярного повреждения.
31. Способ лечения или предотвращения злокачественного новообразования, включающий введение терапевтически или профилактически эффективного количества твердой формы, выбранной из твердых форм по пп.1, 4, 10, 13, 16, 19 и 22.
32. Способ по п.31, где злокачественное новообразование выбирают из миеломной болезни, злокачественной меланомы, злокачественной глиомы, лейкемии и солидной опухоли.
RU2010143907/04A 2008-03-27 2008-03-27 Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение RU2471782C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/US2008/004021 WO2009120167A1 (en) 2008-03-27 2008-03-27 Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010143907A true RU2010143907A (ru) 2012-05-10
RU2471782C2 RU2471782C2 (ru) 2013-01-10

Family

ID=40043076

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010143907/04A RU2471782C2 (ru) 2008-03-27 2008-03-27 Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP2276483B1 (ru)
JP (1) JP5474043B2 (ru)
KR (3) KR20100132045A (ru)
CN (1) CN102046167A (ru)
AU (1) AU2008353468B2 (ru)
BR (1) BRPI0822398B8 (ru)
CA (1) CA2718601A1 (ru)
CY (1) CY1115361T1 (ru)
DK (1) DK2276483T3 (ru)
ES (1) ES2476252T3 (ru)
HR (1) HRP20140609T1 (ru)
IL (3) IL208216A0 (ru)
MX (2) MX2010010454A (ru)
NO (1) NO2015017I1 (ru)
NZ (1) NZ588104A (ru)
PL (1) PL2276483T3 (ru)
PT (1) PT2276483E (ru)
RU (1) RU2471782C2 (ru)
SI (1) SI2276483T1 (ru)
WO (1) WO2009120167A1 (ru)
ZA (1) ZA201006663B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2673889C1 (ru) * 2015-03-07 2018-12-03 Ютофарм (Шанхай) Ко., Лтд Стабильная кристаллическая форма ii апремиласта, не содержащая сольваты, и способ ее получения
RU2728829C1 (ru) * 2017-02-28 2020-07-31 Канпу Биофармасьютикалз, Лтд. Новое изоиндолиновое производное, включающая его фармацевтическая композиция и его применение

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6962940B2 (en) 2002-03-20 2005-11-08 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof
US7893101B2 (en) 2002-03-20 2011-02-22 Celgene Corporation Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof
KR20100132045A (ko) 2008-03-27 2010-12-16 셀진 코포레이션 (+)-2-[1-(3-에톡시-4-메톡시페닐)-2-메틸설포닐에틸]-4-아세틸아미노이소인돌린-1,3-디온을 포함하는 고체 형태, 이의 조성물, 및 이의 용도
MX2011012122A (es) 2009-05-14 2012-02-28 Tianjin Hemay Bio Tech Co Ltd Derivados de tiofeno.
MX2012004741A (es) * 2009-11-19 2012-05-22 Celgene Corp Apremilast para el tratamiento de sarcoidosis.
EP2583098B1 (en) * 2010-06-15 2018-08-08 Celgene Corporation Biomarkers for the treatment of psoriasis
US20140018404A1 (en) * 2010-12-16 2014-01-16 Celgene Corporation Controlled release oral dosage forms of poorly soluble drugs and uses thereof
US9532977B2 (en) 2010-12-16 2017-01-03 Celgene Corporation Controlled release oral dosage forms of poorly soluble drugs and uses thereof
JP2014511393A (ja) * 2011-03-07 2014-05-15 セルジーン コーポレイション イソインドリン化合物を用いた疾患の治療方法
EP2730278A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-14 Ratiopharm GmbH Composition melt
JP2015536991A (ja) * 2012-11-09 2015-12-24 セルジーン コーポレイション 骨量の減少の治療方法
JP2014114308A (ja) * 2014-01-31 2014-06-26 Celgene Corp （＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、その組成物およびその使用
IN2014MU01283A (ru) 2014-04-04 2015-10-09 Cadila Healthcare Ltd
WO2015173792A1 (en) 2014-05-11 2015-11-19 Mapi Pharma Ltd. Amorphous form of apremilast
JP6687550B2 (ja) 2014-06-23 2020-04-22 セルジーン コーポレイション 肝疾患又は肝機能異常を治療するためのアプレミラスト
CN105294534B (zh) * 2014-07-15 2020-04-10 上海优拓医药科技有限公司 制备阿普司特及其中间体的产业化方法
CN104496886A (zh) * 2014-12-11 2015-04-08 杭州新博思生物医药有限公司 一种高纯度阿普斯特b晶型的制备方法
EP3034496A1 (en) * 2014-12-18 2016-06-22 LEK Pharmaceuticals d.d. Novel solvates of n-[2-[(1s)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1h-isoindol-4-yl]acetamide
WO2016135755A1 (en) 2015-02-27 2016-09-01 Mylan Laboratories Limited Amorphous apremilast, premixes thereof, and novel crystalline forms of apremilast
WO2016146990A1 (en) * 2015-03-19 2016-09-22 Cipla Limited Improved process for the preparation of apremilast
WO2016169533A1 (en) 2015-04-24 2016-10-27 Zentiva, K.S. A solid form of apremilast and a process for preparing the same
CN104892486B (zh) * 2015-06-25 2017-12-08 济南纽华医药科技有限公司 阿普斯特的晶型b+及其制备方法
WO2017033206A2 (en) 2015-08-27 2017-03-02 Msn Laboratories Private Limited Solid state forms of n-[2-[(1 s)-1 -(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methyl sulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-l h-isoindol-4-yl]acetamide and process for preparation thereof
US9765026B2 (en) * 2015-08-28 2017-09-19 Scinopharm Taiwan, Ltd. Forms of apremilast and the process of making the same
CN105218428A (zh) * 2015-10-20 2016-01-06 南京美嘉宁逸医药研究开发有限公司 一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法
WO2017076987A1 (en) * 2015-11-03 2017-05-11 Ratiopharm Gmbh Composition comprising apremilast in amorphous form
CN105330587A (zh) * 2015-11-27 2016-02-17 东华大学 一种3-乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺的制备方法
CZ20165A3 (cs) 2016-01-06 2017-07-19 Zentiva, K.S. Způsoby přípravy amorfního apremilastu
US10774042B2 (en) * 2016-05-12 2020-09-15 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma Sa Crystalline forms of apremilast
CN109310624A (zh) 2016-06-15 2019-02-05 托伦特药物有限公司 阿普斯特的局部组合物
CN106008315A (zh) * 2016-06-16 2016-10-12 珠海联邦制药股份有限公司 一种阿普斯特晶型s及其制备方法
US10196355B2 (en) 2016-06-20 2019-02-05 Johnson Matthey Public Limited Company Forms of apremilast
CN107686461A (zh) * 2016-08-04 2018-02-13 广东东阳光药业有限公司 阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途
WO2018086473A1 (zh) * 2016-11-09 2018-05-17 广东东阳光药业有限公司 阿普斯特共晶及其制备方法
EP3339292A1 (en) 2016-12-23 2018-06-27 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma SA Cocrystals of apremilast
TW202000646A (zh) 2018-03-07 2020-01-01 瑞士商西建國際第二有限責任公司 用於治療癌症、潰瘍性結腸炎及相關發炎疾病之異吲哚啉-1,3-二酮之組合物及方法及異吲哚前藥
EP3929179A1 (en) 2020-06-22 2021-12-29 Biohorm, S.L. Anti-inflammatory compounds and methods for their manufacture
CN115068467A (zh) * 2021-03-15 2022-09-20 中国医学科学院药物研究所 穿心莲内酯作为ltb4受体抑制剂的医药用途
EP4330230A1 (en) 2021-04-26 2024-03-06 Amgen Inc. Process for synthesizing apremilast
EP4183389A1 (en) 2021-11-18 2023-05-24 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition comprising apremilast
WO2023118043A1 (en) * 2021-12-22 2023-06-29 Biohorm, S.L. Pharmaceutical compositions of apremilast

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6020358A (en) 1998-10-30 2000-02-01 Celgene Corporation Substituted phenethylsulfones and method of reducing TNFα levels
US6962940B2 (en) * 2002-03-20 2005-11-08 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof
KR20100132045A (ko) 2008-03-27 2010-12-16 셀진 코포레이션 (+)-2-[1-(3-에톡시-4-메톡시페닐)-2-메틸설포닐에틸]-4-아세틸아미노이소인돌린-1,3-디온을 포함하는 고체 형태, 이의 조성물, 및 이의 용도

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2673889C1 (ru) * 2015-03-07 2018-12-03 Ютофарм (Шанхай) Ко., Лтд Стабильная кристаллическая форма ii апремиласта, не содержащая сольваты, и способ ее получения
RU2728829C1 (ru) * 2017-02-28 2020-07-31 Канпу Биофармасьютикалз, Лтд. Новое изоиндолиновое производное, включающая его фармацевтическая композиция и его применение

Also Published As

Publication number Publication date
IL208216A0 (en) 2010-12-30
MX359839B (es) 2018-10-12
EP2276483B1 (en) 2014-05-07
AU2008353468B2 (en) 2015-08-06
KR20100132045A (ko) 2010-12-16
ES2476252T3 (es) 2014-07-14
IL247411A0 (en) 2016-11-30
JP5474043B2 (ja) 2014-04-16
SI2276483T1 (sl) 2014-08-29
KR20150038547A (ko) 2015-04-08
NO2015017I1 (no) 2015-07-27
NZ588104A (en) 2012-11-30
DK2276483T3 (da) 2014-06-10
WO2009120167A1 (en) 2009-10-01
KR20140142323A (ko) 2014-12-11
ZA201006663B (en) 2012-02-29
EP2695616A1 (en) 2014-02-12
HRP20140609T1 (hr) 2014-08-15
RU2471782C2 (ru) 2013-01-10
BRPI0822398A2 (pt) 2014-11-18
EP2276483A1 (en) 2011-01-26
AU2008353468A1 (en) 2009-10-01
MX2010010454A (es) 2010-12-20
BRPI0822398B8 (pt) 2018-05-29
PL2276483T3 (pl) 2014-09-30
JP2011515463A (ja) 2011-05-19
CY1115361T1 (el) 2017-01-04
PT2276483E (pt) 2014-07-25
BRPI0822398B1 (pt) 2018-01-16
IL227991A0 (en) 2013-09-30
CA2718601A1 (en) 2009-10-01
CN102046167A (zh) 2011-05-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010143907A (ru) Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение
Lu et al. Transition metal-free direct trifluoromethylthiolation of indoles using trifluoromethanesulfonyl chloride in the presence of triphenylphosphine
Chang et al. Synthesis and characterization of dicationic ionic liquids that contain both hydrophilic and hydrophobic anions
CN1784396A (zh) p38抑制剂及它们的使用方法
JP5591858B2 (ja) （メタ）アクリルアミド化合物前駆体
RU2015119366A (ru) Смоляная смесь на основе смолы из сложных виниловых эфиров уретана и ее применение
Yao et al. Click chemistry for the synthesis of 5-substituted 1H-tetrazoles from boron-azides and nitriles
AU2015291475A1 (en) Novel 2,5-substituted pyrimidines as PDE4 inhibitors
CN104479257A (zh) 尿嘧啶类化合物作为透明聚乙烯制品的有机热稳定剂的应用
EP3323811B1 (en) Production method for nitrogen-containing heterocyclic compound, and intermediate of said nitrogen-containing heterocyclic compound
JP2014505032A5 (ru)
JP2018510131A5 (ru)
Sun et al. Synthesis of thioamides via one-pot A 3-coupling of alkynyl bromides, amines, and sodium sulfide
JP2014504599A5 (ru)
CN1950083A (zh) 新吡咯并(2,3－b)吡啶衍生物，它们的制备与它们作为激酶抑制剂的药物用途
JP2012533527A5 (ru)
JP2018520134A5 (ru)
JP2021024795A (ja) ２−（（メタ）アリルオキシメチル）アクリル酸アルカリ金属塩粉体
JP2011126720A5 (ru)
JP6419979B2 (ja) シアノアルキルフルオロシランの製造方法
NZ600668A (en) Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof
KR20170138280A (ko) 그래핀 옥사이드 시트 유도체 및 이의 제조방법
JP2021024794A (ja) ２−（（メタ）アリルオキシメチル）アクリル酸アルカリ金属塩粉体
WO2016158842A1 (ja) 両末端にイオン対を有する耐熱性脂肪族鎖式飽和炭化水素およびそれを用いた組成物
Dzhardimalieva et al. Refractory Metal‐Containing Polymers and Nanocomposites: Preparation and Properties

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200717