RU2357959C2 - Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения - Google Patents
Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2357959C2 RU2357959C2 RU2005138134/04A RU2005138134A RU2357959C2 RU 2357959 C2 RU2357959 C2 RU 2357959C2 RU 2005138134/04 A RU2005138134/04 A RU 2005138134/04A RU 2005138134 A RU2005138134 A RU 2005138134A RU 2357959 C2 RU2357959 C2 RU 2357959C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- biphenyl
- amino
- carbonyl
- trans
- carboxylic acid
- Prior art date
Links
- FBEJNYDVBNCOHY-UHFFFAOYSA-N CC1(CCCC1)C(c(cc1)ccc1-c(cc1)cc(F)c1Nc([s]c1c2)nc1ccc2F)=O Chemical compound CC1(CCCC1)C(c(cc1)ccc1-c(cc1)cc(F)c1Nc([s]c1c2)nc1ccc2F)=O FBEJNYDVBNCOHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
- C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
- C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D263/60—Naphthoxazoles; Hydrogenated naphthoxazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/38—Nitrogen atoms
- C07D277/42—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/58—Nitro radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D277/82—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I)
Q представляет собой О, S или NR5; А представляет собой линкер, выбранный из , где p равно 1 или 2 и , где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4, или m равно 1 и n равно 1, 2 или 3, где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8; R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида; R3 выбирают из водорода, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксилом, и фенила, необязательно замещенного галоидом; R4 выбирают из водорода, нитро- и (С1-С6)алкила; или R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia) и (Ib), структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, лекарственному средству, к применению соединений для изготовления лекарственного средства и к способу получения соединений. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.
Description
Claims (19)
1. Соединение формулы (I)
где Q представляет собой О, S или NR5;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где p равно 1 или 2
и
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида;
R3 выбирают из
водорода,
(С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксилом,
и
фенила, необязательно замещенного галоидом;
R4 выбирают из водорода, нитро и (С1-С6)алкила;
или
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
когда два указанных заместителя бензольного кольца представляют собой (C1-С6)алкил и присоединены к смежным атомам углерода бензольного кольца, они могут соединяться вместе с образованием 5-7-членного насыщенного карбоциклического кольца;
R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный
(С1-С6)алкокси,
бис[(С1-С3)алкил]амино
или
фенилом;
или
R6 и R7 оба представляют собой (С1-С6)алкил;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо
или
6-членное кольцо, представленное как
где W представляет собой CH2, О, NR9, S или SO2;
R8 представляет собой (С1-С6)алкил;
и
R9 представляет собой (С1-С6)алкил;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
где Q представляет собой О, S или NR5;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где p равно 1 или 2
и
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида;
R3 выбирают из
водорода,
(С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксилом,
и
фенила, необязательно замещенного галоидом;
R4 выбирают из водорода, нитро и (С1-С6)алкила;
или
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
когда два указанных заместителя бензольного кольца представляют собой (C1-С6)алкил и присоединены к смежным атомам углерода бензольного кольца, они могут соединяться вместе с образованием 5-7-членного насыщенного карбоциклического кольца;
R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный
(С1-С6)алкокси,
бис[(С1-С3)алкил]амино
или
фенилом;
или
R6 и R7 оба представляют собой (С1-С6)алкил;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо
или
6-членное кольцо, представленное как
где W представляет собой CH2, О, NR9, S или SO2;
R8 представляет собой (С1-С6)алкил;
и
R9 представляет собой (С1-С6)алкил;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
2. Соединение по п.1,
где Q представляет собой NR5;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1 R2, R5, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
где Q представляет собой NR5;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1 R2, R5, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
3. Соединение по п.1,
где Q представляет собой NR5;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2, R5 и R8 такие как указано в п.1.
где Q представляет собой NR5;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2, R5 и R8 такие как указано в п.1.
4. Соединение по п.1,
где Q представляет собой О;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1 R2, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
где Q представляет собой О;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1 R2, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
5. Соединение по п.1,
где Q представляет собой О;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C6-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила,
и
R1, R2 и R8 такие как указано в п.1.
где Q представляет собой О;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C6-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила,
и
R1, R2 и R8 такие как указано в п.1.
6. Соединение по п.1,
где Q представляет собой S;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
где Q представляет собой S;
А представляет собой
,
где р равно 1 или 2,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2, R6, R7, R8, R9 и W такие как указано в п.1.
7. Соединение по п.1,
где Q представляет собой S;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2 и R8 такие как указано в п.1.
где Q представляет собой S;
А представляет собой
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,
где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, нитро, циано, (С1-С6)галоидалкила, (C1-С6)галоидалкокси, (С1-С6)алкилсульфонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, бис[(С1-С6)алкил]аминокарбонила, (С1-С6)алкиламиносульфонила, (C1-С6)алкилкарбониламино, (С1-С6)алкилсульфониламино, гидрокси-(С2-С6)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и
R1, R2 и R8 такие как указано в п.1.
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
4-[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)пиклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(5,6-дифтор-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.
4-[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)пиклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(5,6-дифтор-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
4-[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(4-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(5,6,7,8-тетрагидронафто[2,3-d][1,3]оксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;
4-{4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(5-изопропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-{4'-[(5-пропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}бутановая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-{1R,2R)-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-{1S,2S)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.
4-[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(4-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(5,6,7,8-тетрагидронафто[2,3-d][1,3]оксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;
4-{4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(5-изопропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-{4'-[(5-пропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}бутановая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-{1R,2R)-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-{1S,2S)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.
10. Соединение по п.1 выбранное из группы, состоящей из:
4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(1,3-тиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;
4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
2-(2-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-оксоэтил)пентановая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-[2-(диметиламино)этил]-4-оксобутановая кислота;
2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(5-нитро-1,3-тиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-(4'-{[4-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
цис-3-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
цис-3-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(метилсульфонил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота.
4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(1,3-тиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;
4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;
2-(2-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-оксоэтил)пентановая кислота;
транс-2-({4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-[2-(диметиламино)этил]-4-оксобутановая кислота;
2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
2,2-диметил-4-{4'-[(5-нитро-1,3-тиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;
4-(4'-{[4-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
цис-3-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
цис-3-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(4'-{[6-(метилсульфонил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
4-{4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;
транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;
транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;
транс-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;
4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота.
11. Соединение формулы (1а)
где Q представляет собой О, S или NH;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где р равно 1 или 2
и
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
R1 и R2 независимо выбирают из водорода и галоида, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкокси;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)галоидалкила, (С1-С6)алкилсульфонила;
R6 и R7 оба представляют собой (С1-С6)алкил;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо
или
6-членное кольцо, представленное как
где W представляет собой О;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
где Q представляет собой О, S или NH;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где р равно 1 или 2
и
,
где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,
R1 и R2 независимо выбирают из водорода и галоида, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкокси;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)галоидалкила, (С1-С6)алкилсульфонила;
R6 и R7 оба представляют собой (С1-С6)алкил;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо
или
6-членное кольцо, представленное как
где W представляет собой О;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
13. Соединение формулы (Ib)
где Q представляет собой S или NR5;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где р равно 1 или 2 и
,
где m равно 0 и равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и п равно 1, 2 или 3,
R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида и (С1-С6)алкила;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которьм они присоединены, могут образовывать
бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух,
выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, циано, (С1-С6)галоидалкила и (С1-С6)алкилкарбониламино;
R5 представляет собой (С1-С6)алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный фенилом;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
где Q представляет собой S или NR5;
А представляет собой линкер, выбранный из
,
где р равно 1 или 2 и
,
где m равно 0 и равно 1, 2, 3 или 4,
или
m равно 1 и п равно 1, 2 или 3,
R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида и (С1-С6)алкила;
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которьм они присоединены, могут образовывать
бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух,
выбранными из
галоида, (С1-С6)алкила, циано, (С1-С6)галоидалкила и (С1-С6)алкилкарбониламино;
R5 представляет собой (С1-С6)алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный фенилом;
или
R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
14. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора DGAT-1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или эфир в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
15. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики ожирения, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым, фармацевтически безопасным носителем или наполнителем.
16. Применение соединений по п.1 для изготовления лекарственного препарата для лечения и/или профилактики ожирения и связанных с ожирением расстройств.
17. Способ получения соединения формулы (VIII), включающий стадии:
взаимодействия соединения формулы (II)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
Х представляет собой С1, Br или I; и
R1 и А такие как указано в п.1;
с бороновым эфиром с получением соединения формулы (X)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил; и
R1 и А такие как указано в п.1;
и сочетания соединения формулы (X) с соединением формулы (IX)
где R2, R3, R4 и Q такие как указано в п.1;
в присутствии палладиевого катализатора и необязательно в присутствии основания с получением соединения формулы (VIII)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
R1, R2, R3, R4, А и Q такие как указано в п.1.
взаимодействия соединения формулы (II)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
Х представляет собой С1, Br или I; и
R1 и А такие как указано в п.1;
с бороновым эфиром с получением соединения формулы (X)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил; и
R1 и А такие как указано в п.1;
и сочетания соединения формулы (X) с соединением формулы (IX)
где R2, R3, R4 и Q такие как указано в п.1;
в присутствии палладиевого катализатора и необязательно в присутствии основания с получением соединения формулы (VIII)
где R представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
R1, R2, R3, R4, А и Q такие как указано в п.1.
18. Способ по п.17, где бороновым эфиром является пинакон боран и основанием является карбонат калия.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US46961903P | 2003-05-09 | 2003-05-09 | |
US60/469,619 | 2003-05-09 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005138134A RU2005138134A (ru) | 2006-06-27 |
RU2357959C2 true RU2357959C2 (ru) | 2009-06-10 |
Family
ID=33452304
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005138134/04A RU2357959C2 (ru) | 2003-05-09 | 2004-05-06 | Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US7091228B2 (ru) |
EP (1) | EP1633722B1 (ru) |
JP (1) | JP4759517B2 (ru) |
KR (1) | KR20060009916A (ru) |
CN (1) | CN1816531A (ru) |
AR (1) | AR044152A1 (ru) |
AT (1) | ATE518841T1 (ru) |
AU (1) | AU2004238258A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0410170A (ru) |
CA (1) | CA2524470A1 (ru) |
CL (1) | CL2004000969A1 (ru) |
EC (1) | ECSP056210A (ru) |
ES (1) | ES2369220T3 (ru) |
GT (1) | GT200400092A (ru) |
MA (1) | MA27843A1 (ru) |
MX (1) | MXPA05012061A (ru) |
NO (1) | NO20055832L (ru) |
NZ (1) | NZ543993A (ru) |
PE (1) | PE20050265A1 (ru) |
RU (1) | RU2357959C2 (ru) |
TW (1) | TW200510334A (ru) |
UY (1) | UY28314A1 (ru) |
WO (1) | WO2004100881A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200509883B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2538964C1 (ru) * | 2010-12-17 | 2015-01-10 | Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн | Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1) |
Families Citing this family (78)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU2005295453A1 (en) * | 2004-10-15 | 2006-04-27 | Bayer Healthcare Llc | Preparation and use of biphenyl-4-yl-carbonylamino acid derivatives for the treatment of obesity |
NZ587106A (en) * | 2004-12-14 | 2012-03-30 | Astrazeneca Ab | Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors |
JPWO2006082952A1 (ja) * | 2005-02-01 | 2008-06-26 | 武田薬品工業株式会社 | アミド化合物 |
WO2006082010A1 (en) * | 2005-02-07 | 2006-08-10 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase (dgat) |
BRPI0610850A2 (pt) * | 2005-04-19 | 2008-12-02 | Bayer Pharmaceuticals Corp | derivados de Ácido aril alquila, composiÇço farmacÊutica, medicamento, bem como uso dos referidos derivados |
CA2610188A1 (en) * | 2005-06-11 | 2006-12-21 | Astrazeneca Ab | Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors |
JP2009505962A (ja) * | 2005-07-29 | 2009-02-12 | バイエル・ヘルスケア・エルエルシー | 肥満を治療するためのビフェニルアミノ酸誘導体の製造および使用 |
CN101296914B (zh) * | 2005-08-26 | 2012-07-18 | 盐野义制药株式会社 | 具有ppar激动活性的衍生物 |
WO2007060140A2 (en) | 2005-11-28 | 2007-05-31 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Inhibitors of diacyglycerol acyltransferase (dgat) |
US7749997B2 (en) | 2005-12-22 | 2010-07-06 | Astrazeneca Ab | Pyrimido [4,5-B] -Oxazines for use as DGAT inhibitors |
ES2430115T3 (es) * | 2006-03-31 | 2013-11-19 | Novartis Ag | Inhibidor de DGAT |
US20080293785A1 (en) * | 2006-04-11 | 2008-11-27 | Connolly Peter J | Substituted benzothiazole kinase inhibitors |
WO2007123949A2 (en) * | 2006-04-21 | 2007-11-01 | Schering Corporation | Cannabinoid receptor modulators |
WO2007137103A2 (en) * | 2006-05-19 | 2007-11-29 | Abbott Laboratories | Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase type 1 enzyme |
WO2007137107A2 (en) * | 2006-05-19 | 2007-11-29 | Abbott Laboratories | Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase type 1 enzyme |
US8084478B2 (en) * | 2006-05-30 | 2011-12-27 | Asstrazeneca Ab | Substituted 5- phenylamino- 1, 3, 4-oxadiazol-2-ylcarbonylamino-4-phenoxy-cyclohexane carboxylic acid as inhibitors of acetyl coenzyme A diacylglycerol acyltransferase |
CA2651663A1 (en) * | 2006-05-30 | 2007-12-06 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US20090209602A1 (en) * | 2006-06-06 | 2009-08-20 | Roger John Butlin | Chemical compounds |
JP2009539818A (ja) | 2006-06-08 | 2009-11-19 | アストラゼネカ アクチボラグ | ベンゾイミダゾールおよび糖尿病の処置のためのその使用 |
GB0611506D0 (en) * | 2006-06-10 | 2006-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0611552D0 (en) * | 2006-06-12 | 2006-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
BRPI0715160A2 (pt) | 2006-08-08 | 2013-06-11 | Sanofi Aventis | imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso |
WO2008047694A1 (fr) * | 2006-10-13 | 2008-04-24 | Aska Pharmaceutical Co., Ltd. | Procédé de fabrication d'un composé benzothiazole |
JP2010511058A (ja) | 2006-11-29 | 2010-04-08 | アボット・ラボラトリーズ | ジアシルグリセロールo−アシルトランスフェラーゼ1型酵素の阻害薬 |
US20080248115A1 (en) * | 2007-04-09 | 2008-10-09 | Palepu Nageswara R | Combinations of statins and anti-obesity agent |
US8242139B2 (en) | 2007-04-30 | 2012-08-14 | Abbott Laboratories | Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme |
MX2009011753A (es) | 2007-04-30 | 2009-12-01 | Abbott Lab | Inhibidores de enzima de diacilglicerol o-aciltransferasa tipo 1. |
JO2972B1 (en) | 2007-06-08 | 2016-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Piperidine / piperazine derivatives |
WO2008148851A1 (en) * | 2007-06-08 | 2008-12-11 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Piperidine/piperazine derivatives |
JP5443342B2 (ja) | 2007-06-08 | 2014-03-19 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | ピペリジン/ピペラジン誘導体 |
AR066911A1 (es) | 2007-06-08 | 2009-09-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de piperidina / piperazina |
AR066169A1 (es) * | 2007-09-28 | 2009-07-29 | Novartis Ag | Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat |
KR20100099738A (ko) | 2007-12-20 | 2010-09-13 | 아스트라제네카 아베 | Dgat1 억제제로서의 카르바모일 화합물 190 |
WO2009097995A1 (de) * | 2008-02-07 | 2009-08-13 | Sanofi-Aventis | Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
WO2009126624A1 (en) * | 2008-04-11 | 2009-10-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolo compounds useful as dgat1 inhibitors |
US8394823B2 (en) * | 2008-04-11 | 2013-03-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolopyridine compounds useful as DGAT1 inhibitors |
JP5579170B2 (ja) | 2008-06-05 | 2014-08-27 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | Dgat阻害剤とppar作動薬を含有する薬剤組み合わせ物 |
UY31968A (es) | 2008-07-09 | 2010-01-29 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos |
WO2010039801A2 (en) | 2008-10-02 | 2010-04-08 | The J. David Gladstone Institutes | Methods of treating hepatitis c virus infection |
WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
JP2012515713A (ja) * | 2009-01-23 | 2012-07-12 | Msd株式会社 | ベンゾジアゼピン−2−オン誘導体 |
AR076126A1 (es) | 2009-03-18 | 2011-05-18 | Schering Corp | Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa |
BRPI1016109A2 (pt) | 2009-06-19 | 2016-05-17 | Astrazeneca Ab | "composto, composição farmacêutica, e, processo para preparar um composto" |
US8785608B2 (en) | 2009-08-26 | 2014-07-22 | Sanofi | Crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use |
WO2011031628A1 (en) | 2009-09-14 | 2011-03-17 | Schering Corporation | Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase |
WO2011055289A2 (en) | 2009-11-05 | 2011-05-12 | Piramal Life Sciences Limited | Heteroaryl compounds as dgat-1 inhibitors |
EP2533645B1 (en) * | 2010-02-09 | 2016-07-27 | The Johns Hopkins University | Methods and compositions for improving cognitive function |
MA34097B1 (fr) | 2010-03-30 | 2013-03-05 | Novartis Ag | Utilisations d'inhibiteurs de dgat1 |
WO2012064569A1 (en) * | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Imidazole derivatives |
US8951514B2 (en) | 2011-02-16 | 2015-02-10 | Pivotal Therapeutics Inc. | Statin and omega 3 fatty acids for reduction of apolipoprotein-B levels |
US8952000B2 (en) | 2011-02-16 | 2015-02-10 | Pivotal Therapeutics Inc. | Cholesterol absorption inhibitor and omega 3 fatty acids for the reduction of cholesterol and for the prevention or reduction of cardiovascular, cardiac and vascular events |
US8715648B2 (en) | 2011-02-16 | 2014-05-06 | Pivotal Therapeutics Inc. | Method for treating obesity with anti-obesity formulations and omega 3 fatty acids for the reduction of body weight in cardiovascular disease patients (CVD) and diabetics |
US9119826B2 (en) | 2011-02-16 | 2015-09-01 | Pivotal Therapeutics, Inc. | Omega 3 fatty acid for use as a prescription medical food and omega 3 fatty acid diagniostic assay for the dietary management of cardiovascular patients with cardiovascular disease (CVD) who are deficient in blood EPA and DHA levels |
WO2012120055A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120058A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
EP2683705B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-04-22 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
EP2683698B1 (de) | 2011-03-08 | 2017-10-04 | Sanofi | Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US8895547B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-11-25 | Sanofi | Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof |
WO2012120053A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
US8871758B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-10-28 | Sanofi | Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof |
US8809324B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-08-19 | Sanofi | Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof |
CN102757420B (zh) * | 2011-04-28 | 2015-02-04 | 中国科学院上海药物研究所 | 联杂芳基羧酸类化合物、其制备方法,包含该化合物的药物组合物、及用途 |
KR20130013199A (ko) | 2011-07-27 | 2013-02-06 | 한미약품 주식회사 | 신규 피리미딘 유도체 및 이를 활성성분으로 포함하는 약학 조성물 |
EP2567959B1 (en) | 2011-09-12 | 2014-04-16 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
TW201317229A (zh) * | 2011-09-14 | 2013-05-01 | Daiichi Sankyo Co Ltd | 稠合雜環衍生物 |
WO2013055910A1 (en) | 2011-10-12 | 2013-04-18 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto |
WO2013056679A1 (en) * | 2011-10-21 | 2013-04-25 | Beijing Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd | Novel heteroaryl-amino derivatives |
CN104334557A (zh) | 2012-04-06 | 2015-02-04 | 辉瑞公司 | 二酰基甘油酰基转移酶2抑制剂 |
JP5721032B2 (ja) * | 2012-06-15 | 2015-05-20 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
JP5977349B2 (ja) | 2012-06-15 | 2016-08-24 | 田辺三菱製薬株式会社 | 芳香族複素環化合物 |
WO2014074668A1 (en) | 2012-11-08 | 2014-05-15 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto |
LT3119757T (lt) | 2014-03-17 | 2018-07-10 | Pfizer Inc. | Diacilglicerolio aciltransferazės 2 inhibitoriai, skirti panaudoti metabolinių ir susijusių ligų gydyme |
CA3035624A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Process for preparation of 2-(6-nitropyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole |
EP3305786A3 (de) | 2018-01-22 | 2018-07-25 | Bayer CropScience Aktiengesellschaft | Kondensierte bicyclische heterocyclen-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel |
KR102337399B1 (ko) * | 2019-10-02 | 2021-12-09 | 주식회사 클로소사이언스 | 항노화 유전자 klotho의 발현을 유도하는 화합물 및 이의 용도 |
KR20220133271A (ko) * | 2020-01-29 | 2022-10-04 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Glp-1r 조절 화합물 |
WO2023085931A1 (en) | 2021-11-11 | 2023-05-19 | Koninklijke Nederlandse Akademie Van Wetenschappen | Hepatic organoids |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2112840A1 (de) | 1971-03-17 | 1972-10-05 | Thomae Gmbh Dr K | Neue 4-(4-Biphenylyl)-buttersaeuren,ihre Salze und Ester |
US3299087A (en) * | 1961-04-24 | 1967-01-17 | Geigy Chem Corp | Nu, nu'-bis-(thiazolyl)-phenylenediamines |
DE2112716A1 (de) | 1971-03-17 | 1972-10-05 | Thomae Gmbh Dr K | Neue 4-(4-Biphenylyl)-4-oxobuttersaeuren,ihre Salze und ihre Ester |
US4021479A (en) * | 1971-03-17 | 1977-05-03 | Boehringer Ingelheim Gmbh | Derivatives of 4-(4-biphenylyl)-butyric acid |
DE2112715A1 (de) | 1971-03-17 | 1972-10-05 | Thomae Gmbh Dr K | Neue 4-(4-Biphenylyl)-4-hydroxybuttersaeuren,ihre Salze,Ester und Lactone |
US3997589A (en) * | 1971-03-17 | 1976-12-14 | Boehringer Ingelheim Gmbh | 4-(2'-Fluoro-4-biphenylylr-4-oxo-butyric acid and esters and salts thereof |
DE3825617C2 (de) | 1988-07-28 | 1993-11-18 | W D Schumacher | Einrichtung zur Entfernung von Schmutz oder anderen Verunreinigungen |
US5254577A (en) * | 1988-07-29 | 1993-10-19 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents |
US4948801A (en) | 1988-07-29 | 1990-08-14 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents |
GB2273930A (en) | 1992-12-30 | 1994-07-06 | Glaxo Group Ltd | Benzanilide derivatives |
GB2276161A (en) | 1993-03-17 | 1994-09-21 | Glaxo Group Ltd | Aniline and benzanilide derivatives |
GB2276162A (en) | 1993-03-17 | 1994-09-21 | Glaxo Group Ltd | Aniline and benazilide derivatives |
US5789434A (en) | 1994-11-15 | 1998-08-04 | Bayer Corporation | Derivatives of substituted 4-biarylbutyric acid as matrix metalloprotease inhibitors |
US5886022A (en) * | 1995-06-05 | 1999-03-23 | Bayer Corporation | Substituted cycloalkanecarboxylic acid derivatives as matrix metalloprotease inhibitors |
TW429256B (en) * | 1995-12-27 | 2001-04-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-(benzimidazolyl- and imidazopyridinyl)-piperidine derivatives |
EP1090026B1 (en) | 1998-06-24 | 2008-08-27 | The J. David Gladstone Institutes | Diacylglycerol o-acyltransferase |
US6344548B1 (en) * | 1998-06-24 | 2002-02-05 | The Regents Of The University Of California | Diacylglycerol o-acyltransferase |
JP4514952B2 (ja) | 1998-07-02 | 2010-07-28 | カルジーン エルエルシー | ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼタンパク質 |
US6100077A (en) * | 1998-10-01 | 2000-08-08 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Isolation of a gene encoding diacylglycerol acyltransferase |
EP1031349A1 (en) | 1999-02-25 | 2000-08-30 | Bayer Aktiengesellschaft | Use of substituted 4-biarylbutyric and 5-biarylpentanoic acid derivatives for the treatment of cerebral diseases |
MXPA01012317A (es) * | 2000-12-28 | 2002-07-22 | Warner Lambert Co | Prueba de aciltransferasa del diacilglicerol (dgat). |
-
2004
- 2004-04-30 AR ARP040101491A patent/AR044152A1/es unknown
- 2004-05-06 BR BRPI0410170-7A patent/BRPI0410170A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-05-06 NZ NZ543993A patent/NZ543993A/en unknown
- 2004-05-06 AU AU2004238258A patent/AU2004238258A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-06 MX MXPA05012061A patent/MXPA05012061A/es unknown
- 2004-05-06 CL CL200400969A patent/CL2004000969A1/es unknown
- 2004-05-06 EP EP04751430A patent/EP1633722B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-05-06 US US10/839,833 patent/US7091228B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-06 CA CA002524470A patent/CA2524470A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-06 AT AT04751430T patent/ATE518841T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-05-06 CN CNA2004800191925A patent/CN1816531A/zh active Pending
- 2004-05-06 ES ES04751430T patent/ES2369220T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-05-06 RU RU2005138134/04A patent/RU2357959C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-05-06 WO PCT/US2004/014036 patent/WO2004100881A2/en active Application Filing
- 2004-05-06 JP JP2006532796A patent/JP4759517B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-06 KR KR1020057021232A patent/KR20060009916A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-05-07 TW TW093112839A patent/TW200510334A/zh unknown
- 2004-05-07 GT GT200400092A patent/GT200400092A/es unknown
- 2004-05-07 PE PE2004000471A patent/PE20050265A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-05-07 UY UY28314A patent/UY28314A1/es not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-11-24 MA MA28625A patent/MA27843A1/fr unknown
- 2005-12-06 ZA ZA200509883A patent/ZA200509883B/en unknown
- 2005-12-08 NO NO20055832A patent/NO20055832L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-12-09 EC EC2005006210A patent/ECSP056210A/es unknown
-
2006
- 2006-01-27 US US11/341,197 patent/US7423156B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-08-04 US US12/185,813 patent/US20090197795A1/en not_active Abandoned
- 2008-09-05 US US12/231,878 patent/US8013166B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-09-08 US US12/206,721 patent/US7968576B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2538964C1 (ru) * | 2010-12-17 | 2015-01-10 | Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн | Соединение с последовательной арициклической структурой, обладающее активностью ингибирования ацилкофермента а: диацилглицеринацилтрансферазы (dgat1) |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2357959C2 (ru) | Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения | |
JP2007502862A5 (ru) | ||
RU2360912C2 (ru) | Замещенные дигидрохиназолины с противовирусными свойствами | |
RU2386626C2 (ru) | 1a, 5a-ТЕТРАГИДРО-S-ТИАЦИКЛОПРОПА[a]ПЕНТАЛЕНЫ:ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ S1P1/EDG1 | |
RU2436780C2 (ru) | Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы | |
ES2617221T3 (es) | Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP) | |
RU2012125372A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
RU2312106C2 (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
JP2019537605A5 (ru) | ||
JP2013538802A5 (ru) | ||
AR046778A1 (es) | Compuestos heterociclicos de acido boronico. metodos de obtencion y composiciones farmaceuticas. | |
AR089134A1 (es) | Arilos y heteroarilos biciclicos inhibidores de los canales de sodio | |
RU2009144113A (ru) | Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 | |
JP2004536115A5 (ru) | ||
CA2486399A1 (en) | Calcium receptor modulating agents | |
RU2010102990A (ru) | Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat | |
RU2010129541A (ru) | Карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола | |
RU2011143740A (ru) | Соединение пиримидина | |
RU2010128940A (ru) | Производные бензилфенилциклогексана и способы их применения | |
RU2008129641A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
RU2008149936A (ru) | (2r)-2-[(4-сульфонил)аминофенил]пропанамиды и содержащие их фармацевтические композиции | |
BR112022020799A2 (pt) | Processo de preparação de carboxilato de butil-(5s)-5-(5s)-5-({2-[4-(butoxicarboxil)fenil] etil} [2-(2-{[3-cloro-4'-(trifluorometil)[bifenil]-4-il]metóxi}fenil) etil]amino)-5,6,7,8-tetra-hidroquinolina-2 | |
JP2019501948A5 (ru) | ||
RU2015110006A (ru) | Замещенные соединения цианопиразола в качестве антагонистов лизофосфатидной кислоты |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100507 |