RU2309951C2 - Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение - Google Patents

Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2309951C2
RU2309951C2 RU2004120553/04A RU2004120553A RU2309951C2 RU 2309951 C2 RU2309951 C2 RU 2309951C2 RU 2004120553/04 A RU2004120553/04 A RU 2004120553/04A RU 2004120553 A RU2004120553 A RU 2004120553A RU 2309951 C2 RU2309951 C2 RU 2309951C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
group
cycloalkyl
hydrogen
Prior art date
Application number
RU2004120553/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2004120553A (ru
Inventor
Никола Мэри АСТОН (GB)
Никола Мэри АСТОН
Пол БАМБОРО (GB)
Пол Бамборо
Энн Луиз УОКЕР (GB)
Энн Луиз УОКЕР
Original Assignee
Смитклайн Бичем Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB0203301.7A external-priority patent/GB0203301D0/en
Priority claimed from GB0225385A external-priority patent/GB0225385D0/en
Application filed by Смитклайн Бичем Корпорейшн filed Critical Смитклайн Бичем Корпорейшн
Publication of RU2004120553A publication Critical patent/RU2004120553A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2309951C2 publication Critical patent/RU2309951C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

Изобретение относится к новым производным никотинамида общей формулы (I):
Figure 00000001
R1 выбран из водорода, незамещенного или замещенного C1-6алкила, С2-6алкенила, С3-7циклоалкила, фенила или гетероарила;
R2 выбран из водорода, C1-6алкила и группы -(СН2)q-С3-7-циклоалкил или (CH2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо;
R3 представляет собой хлоро или метил;
R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q-R8,
R7 выбран из водорода, С1-6алкила, группы -(СН2)q-С3-7-циклоалкил и др.;
R8 выбран из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила и др.;
Х и Y каждый независимо выбран из водорода, метила и галогена;
Z представляет собой галоген;
m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
n и q выбран из 0, 1 и 2,
а также к фармацевтически приемлемым солям или к их сольватам.
Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении р38-киназы и могут найти применение в медицине. 5 н. и 10 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085

Claims (15)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000086
где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси; C2-6алкенила, С3-7циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой; фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6:
R2 выбран из водорода, С1-6алкила и группы -(СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной одной или более чем одной C1-6алкильной группой,
или (CH2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное группами С1-6алкил в количестве до трех включительно;
R3 представляет собой хлоро или метил;
R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q-R8;
R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной одной или более чем одной С1-6алкильной группой;
-CONR9R10, -NHCOR10, -SO2NHR9, -(CH2)sNHSO2R10, галогена, CN, ОН, -(CH2)sNR11R12 и трифторметила;
R6 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, галогена, трифторметила и -(CH2)sNR11R12;
R7 выбран из водорода, C1-6алкила, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной одной или более чем одной C1-6алкильной группой;
трифторметила, группы -(CH2)rгетероарил, возможно замещенной R13 и/или R14; и группы -(CH2)rфенил, возможно замещенной R13 и/или R14;
R8 выбран из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой; CONHR9, фенила, возможно замещенного R13 и/или R14; и гетероарила, возможно замещенного R13 и/или R14;
R9 и R10 каждый независимо выбран из водорода и C1-6алкила, или R9 и R10 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, серы и N-R15, причем данное кольцо может быть замещено группами C1-6 алкил в количестве до двух включительно;
R11 выбран из водорода, С1-6алкила и группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной одной или более чем одной C1-6алкильной группой,
R12 выбран из водорода и С1-6алкила,
или R11 и R12 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, серы и N-R15;
R13 выбран из C1-6алкила, С1-6алкокси, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной одной или более чем одной С1-6алкильной группой;
-CONR9R10, -NHCOR10, галогена, CN, -(CH2)sNR11R12, трифторметила, фенила, возможно замещенного одной или более чем одной группой R14; и гетероарила, возможно замещенного одной или более чем одной группой R14;
R14 выбран из С1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, трифторметила и -NR11R12;
R15 выбран из водорода и метила;
Х и Y каждый независимо выбран из водорода, метила и галогена;
Z представляет собой галоген;
m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4, причем каждый атом углерода получающейся углеродной цепи может быть возможно замещен группами в количестве до двух включительно, независимо выбранными из C1-6алкила и галогена;
n выбран из 0, 1 и 2;
q выбран из 0, 1 и 2;
r выбран из 0 и 1; и
s выбран из 0, 1, 2 и 3, или
фармацевтически приемлемая соль, или их сольват.
2. Соединение по п.1, где R1 выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С3-7циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной C1-6алкильной группой; фенила, возможно замещенного заместителями в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; гетероарила, возможно замещенного заместителями в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6
3. Соединение по п.1, где R2 является водородом.
4. Соединение по п.1, где R3 является метилом.
5. Соединение по п.1, где Х является фтором.
6. Соединение по п.1, где R7 выбран из С1-6алкила, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, трифторметила, группы -(CH2)rгетероарил, возможно замещенной R13 и/или R14; и группы -(CH2)rфенил, возможно замещенной C1-6 алкилом, C1-6алкокси, группой -(CH2)q-С3-7циклоалкил, -CONR9R10, -NHCOR10, галогеном, CN, трифторметилом, фенилом, возможно замещенным одной или более чем одной группой R14; и/или гетероарилом, возможно замещенным одной или более чем одной группой R14.
7. Соединение по п.1, где R8 выбран из С3-7циклоалкила, CONHR9, гетероарила, возможно замещенного R13 и/или R14; и фенила, возможно замещенного С1-6алкилом, С1-6алкокси, группой -(CH2)q-С3-7циклоалкил, -CONR9R10, -NHCOR10, галогеном, CN, трифторметилом, фенилом, возможно замещенным одной или более чем одной группой R14; и/или гетероарилом, возможно замещенным одной или более чем одной группой R14.
8. Соединение по п.1, как оно определено в любом из Примеров 1-123.
9. Соединение по п.1, представляющее собой 6-(5-циклопропил-карбамоил-3-фтор-2-метил-фенил)-N-(2,2-диметилпропил)-никотинамид, или фармацевтически приемлемую соль, или их сольват.
10. Соединение по п.1, представляющее собой 6-(5-циклопропил-карбамоил-3-фтор-2-метил-фенил)-N-(2,2-диметилпропил)-никотинамид.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении р38-киназы и содержащая соединение по любому из пп.1-10, или фармацевтически приемлемую соль, или их сольват в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или эксципиентом.
12. Соединение по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемая соль, или их сольват, обладающее ингибирующей активностью в отношении р38-киназы.
13. Применение соединения по любому из пп.1-10, или фармацевтически приемлемой соли, или их сольвата для изготовления средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении р38-киназы.
14. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемой соли, или их сольвата, при котором осуществляют взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000087
где R1, R2, Z, m и n такие, как они определены в п.1, и W представляет собой галоген,
с соединением формулы (III)
Figure 00000088
или с соединением формулы (IX)
Figure 00000089
где R3, R4, Х и Y такие, как они определены в п.1,
в присутствии катализатора;
и возможно образование его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
15. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемой соли, или их сольвата, при котором осуществляют взаимодействие соединения формулы (VIII)
Figure 00000090
с соединением формулы (III)
Figure 00000088
где R3, R4, X и Y такие, как они определены в п.1, и затем осуществляют взаимодействие образованной таким образом кислоты с амином формулы (V)
Figure 00000091
где R1, R2 и m такие, как они определены в п.1,
в условиях образования амидов;
и возможно образование его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Приоритет по пунктам и признакам:
В пп.1-4, 6-7 и 11-13 формулы изобретения соединения формулы (I), где радикалы Z, Х и Y исключены и
где R1 выбран из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила, фенила, возможно замещенного группами R5 и R6; и гетероарила, возможно замещенного группами R5 и R6,
R2 выбран из водорода, C1-6-алкила и группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил,
R3 представляет собой хлоро или метил;
R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q-R8;
R5 выбран из С1-6алкила, C1-6алкокси, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, -CONR9R10, -NHCOR10, -SO2NHR9, -(CH2)sNHSO2R10, галогена, CN, ОН, -(CH2)sNR11R12 и трифторметила;
R6 выбран из C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, трифторметила и -(CH2)sNR11R12;
R7 выбран из водорода, C1-6алкила, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, трифторметила, группы -(CH2)rгетероарил, возможно замещенной R13 и/или R14; и группы -(CH2)rфенил, возможно замещенной R13 и/или R14;
R8 выбран из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной C1-6алкильной группой; CONHR9, фенила, возможно замещенного группами R13 и/или R14; и гетероарила, возможно замещенного группами R13 и/или R14;
R9 и R10 каждый независимо выбран из водорода и С1-6алкила,
или R9 и R10 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, серы и N-R15, причем данное кольцо может быть замещено группами C1-6 алкил в количестве до двух включительно;
R11 выбран из водорода, C1-6алкила и группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенной С1-6алкильной группой,
R12 выбран из водорода и C1-6алкила,
или R11 и R12 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, серы и N-R15;
R13 выбран из C1-6алкила, С1-6алкокси, группы -(CH2)q-С3-7циклоалкил, -CONR9R10, -NHCOR10, галогена, CN, -(CH2)qNR11R12, трифторметила, фенила, возможно замещенного одной или более чем одной группой R14; и гетероарила, возможно замещенного одной или более чем одной группой R14;
R14 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, галогена, трифторметила и -NR11R12;
R15 выбран из водорода и метила;
m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
q выбран из 0, 1 и 2;
r выбран из 0 и 1; и s выбран из 0, 1, 2 и 3;
имеют приоритет от 12.02.2002 г. (в соответствии с GB 0203301.7). Соединения формулы (I), где Х и Y каждый независимо выбран из водорода, метила и галогена;
Z представляет собой галоген;
значение m уточнено как "причем каждый атом углерода получающейся углеродной цепи может быть возможно замещен группами в количестве до двух включительно, независимо выбранными из C1-6алкила";
n выбран из 0, 1 и 2;
имеют приоритет от 31.10.2002 г. (в соответствии с GB 0225385.4).
Остальные признаки в п.1 имеют приоритет от 10.02.2003 г. (по дате подачи международной заявки.)
П.5 имеет приоритет от 31.10.2002 г. и от 10.02.2003 г.
В п.8 формулы изобретения соединения из примеров 1-31 имеют приоритет от 12.02.2002 г., соединения из примеров 32-44 имеют приоритет от 31.10.2002 г., и соединения из примеров 45-123 имеют приоритет от 10.02.2003 г.
П.9 и 10 имеют приоритет от 31.10.2002 г.
П.14 в части, раскрывающей способ с использованием соединений формул (II) и (III), которые не содержат радикалы Z, Х и Y, имеет приоритет от 12.02.2002 г.; альтернативно, в том случае, когда соединения формул (II) и (III) содержат радикалы Z, Х и Y, этот пункт в части, раскрывающей вышеуказанный способ, имеет приоритет от 31.10.2002 г.
П.14 в части, раскрывающей способ с использованием соединений (II) и (IX), а также п.15 имеют приоритет от 10.02.2003 г.
RU2004120553/04A 2002-02-12 2003-02-10 Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение RU2309951C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0203301.7 2002-02-12
GBGB0203301.7A GB0203301D0 (en) 2002-02-12 2002-02-12 Novel compounds
GB0225385A GB0225385D0 (en) 2002-10-31 2002-10-31 Novel compounds
GB0225385.4 2002-10-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004120553A RU2004120553A (ru) 2005-05-27
RU2309951C2 true RU2309951C2 (ru) 2007-11-10

Family

ID=27736200

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004120553/04A RU2309951C2 (ru) 2002-02-12 2003-02-10 Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Country Status (26)

Country Link
US (5) US7125898B2 (ru)
EP (3) EP1474395B1 (ru)
JP (2) JP4472349B2 (ru)
KR (1) KR101058292B1 (ru)
CN (1) CN100369898C (ru)
AT (2) ATE485275T1 (ru)
AU (1) AU2003207298B2 (ru)
BR (1) BRPI0307351B8 (ru)
CA (1) CA2474192C (ru)
CO (1) CO5611147A2 (ru)
CY (2) CY1107117T1 (ru)
DE (2) DE60316913T2 (ru)
DK (2) DK1864975T3 (ru)
ES (2) ES2295553T3 (ru)
HK (2) HK1113056A1 (ru)
IL (1) IL163090A (ru)
IS (1) IS2520B (ru)
MX (1) MXPA04007838A (ru)
NO (1) NO327418B1 (ru)
NZ (1) NZ533865A (ru)
PL (1) PL212910B1 (ru)
PT (2) PT1864975E (ru)
RU (1) RU2309951C2 (ru)
SI (2) SI1474395T1 (ru)
WO (1) WO2003068747A1 (ru)
ZA (1) ZA200405602B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2676329C2 (ru) * 2012-10-17 2018-12-28 Макрофейдж Фарма Лимитед Трет-бутил-n-[2-{ 4-[6-амино-5-(2,4-дифторбензоил)-2-оксопиридин-1(2н)-ил]-3,5-дифторфенил} этил]-l-аланинат или его соль, гидрат или сольват

Families Citing this family (67)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0124939D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124936D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124938D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124931D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124933D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124941D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124934D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
MXPA04007838A (es) 2002-02-12 2004-10-15 Smithkline Beecham Corp Derivados de nicotamida utiles como inhibidores p38.
GB0209891D0 (en) 2002-04-30 2002-06-05 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0217757D0 (en) 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0308186D0 (en) 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0308185D0 (en) * 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0308201D0 (en) 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
CA2534990A1 (en) * 2003-07-25 2005-02-10 Novartis Ag P-38 kinase inhibitors
GB0318814D0 (en) * 2003-08-11 2003-09-10 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
US7932272B2 (en) 2003-09-30 2011-04-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antifungal agent containing heterocyclic compound
GB0324790D0 (en) * 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
GB0402137D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402138D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402140D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402143D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
WO2006016548A1 (ja) * 2004-08-09 2006-02-16 Eisai R & D Management Co., Ltd. ヘテロ環化合物を含有する新規な抗マラリア剤
EA201890903A9 (ru) 2004-09-02 2021-11-10 Дженентек, Инк. Соединения пиридиловых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
US20080051416A1 (en) * 2004-10-05 2008-02-28 Smithkline Beecham Corporation Novel Compounds
GB0512429D0 (en) * 2005-06-17 2005-07-27 Smithkline Beecham Corp Novel compound
US8008303B2 (en) 2005-09-16 2011-08-30 Astrazeneca Ab Biphenyl derivatives and their use in treating hepatitis C
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
ES2403368T3 (es) * 2006-01-31 2013-05-17 Synta Pharmaceuticals Corporation Compuestos de piridilfenilo para la inflamación y usos inmunorrelacionados
EP1991539A4 (en) * 2006-02-28 2010-08-25 Astrazeneca Ab NEW SALTS OF INDIGENOUS DERIVATIVES AND THEIR USE IN MEDICINE
GB0612026D0 (en) 2006-06-16 2006-07-26 Smithkline Beecham Corp New use
US8183264B2 (en) 2006-09-21 2012-05-22 Eisai R&D Managment Co., Ltd. Pyridine derivative substituted by heteroaryl ring, and antifungal agent comprising the same
WO2008071665A1 (en) * 2006-12-12 2008-06-19 Smithkline Beecham Corporation A nicotinamide derivative useful as p38 kinase inhibitor
CN102702185A (zh) 2007-04-27 2012-10-03 卫材R&D管理有限公司 杂环取代吡啶衍生物的盐的结晶
TW200841879A (en) 2007-04-27 2008-11-01 Eisai R&D Man Co Ltd Pyridine derivatives substituted by heterocyclic ring and phosphonoamino group, and anti-fungal agent containing same
CN101675040A (zh) 2007-05-03 2010-03-17 辉瑞有限公司 作为钠通道调节剂的2-吡啶甲酰胺衍生物
EP3034494A1 (en) 2007-08-15 2016-06-22 President and Fellows of Harvard College Heterocyclic inhibitors of necroptosis
WO2009030952A2 (en) * 2007-09-05 2009-03-12 Astrazeneca Ab Phenylcarboxamide derivatives as inhibitors and effectors of the hedgehog pathway
WO2009034390A1 (en) * 2007-09-14 2009-03-19 Arrow Therapeutics Limited Heterocyclic derivatives and their use in treating hepatitis c
US8513287B2 (en) 2007-12-27 2013-08-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Heterocyclic ring and phosphonoxymethyl group substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
US20090281089A1 (en) * 2008-04-11 2009-11-12 Genentech, Inc. Pyridyl inhibitors of hedgehog signalling
US8188119B2 (en) 2008-10-24 2012-05-29 Eisai R&D Management Co., Ltd Pyridine derivatives substituted with heterocyclic ring and γ-glutamylamino group, and antifungal agents containing same
US8713459B2 (en) 2009-05-29 2014-04-29 Jason Philip Yanchar Graphical planner
CN102633715B (zh) * 2012-03-23 2014-03-26 无锡爱内特营养保健品科技有限公司 一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法
JP2015522612A (ja) 2012-07-17 2015-08-06 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ 急性冠症候群の治療におけるニコチンアミド誘導体
US20160024098A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 President And Fellows Of Harvard College Hybrid necroptosis inhibitors
AU2014289296A1 (en) * 2013-07-10 2016-02-04 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Losmapimod for use in treating glomerular disease
MA39225A1 (fr) 2014-02-19 2017-04-28 H Lundbeck As 2-amino-3, 5, 5-trifluoro-3, 4, 5, 6-tétrahydropyridines utilisées en tant qu'inhibiteurs de bace1 dans le traitement de la maladie d'alzheimer
WO2015170218A1 (en) 2014-05-07 2015-11-12 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
TW201717948A (zh) 2015-08-10 2017-06-01 Ｈ 朗德貝克公司 包括給予２－胺基－３，５，５－三氟－３，４，５，６－四氫吡啶的聯合治療
MX2018001699A (es) 2015-08-12 2018-05-07 H Lundbeck As 2-amino-3-fluoro-3-(fluorometil)-6-meti-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidr opiridinas como inhibidores de bace1.
CN113149902B (zh) * 2015-09-30 2022-11-22 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 苯甲酰胺类衍生物
DE102015120397A1 (de) 2015-11-25 2017-01-05 Miele & Cie. Kg Kochfeld, insbesondere Induktionskochfeld
DE102015120409A1 (de) 2015-11-25 2017-01-12 Miele & Cie. Kg Kochfeld, insbesondere Induktionskochfeld
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
CA3036571C (en) * 2016-09-12 2023-10-03 Neuralstem, Inc. Amelioration of neural deficits associated with diabetes
GB201713975D0 (en) 2017-08-31 2017-10-18 Macrophage Pharma Ltd Medical use
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
CA3128468A1 (en) * 2017-10-05 2019-04-11 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce dux4 and downstream gene expression for the treatment of fshd
EP3697755B1 (en) * 2017-10-20 2021-09-15 SABIC Global Technologies B.V. Novel synthesis method for the preparation of dibenzoate compounds, such as 4-[benzoyl(methyl)amino]pentane-2-yl dibenzoate
BR112020011640A2 (pt) 2017-12-18 2020-11-17 Unilever Nv composição tópica, método de desinfecção de superfícies e usos da composição
JP2021519334A (ja) 2018-03-26 2021-08-10 クリア クリーク バイオ， インコーポレイテッド ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼを阻害するための組成物および方法
TW202112368A (zh) 2019-06-13 2021-04-01 荷蘭商法西歐知識產權股份有限公司 用於治療有關dux4表現之疾病的抑制劑組合
EP4037770A1 (en) * 2019-10-04 2022-08-10 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Novel pyridin-2(1h)one derivatives, their preparation and their use for the treatment of pain
WO2023009672A1 (en) 2021-07-27 2023-02-02 Fulcrum Therapeutics, Inc. Treatment of facioscapulohumeral muscular dystrophy with losmapimod

Family Cites Families (129)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3822277A (en) * 1967-11-13 1974-07-02 C Dufour Certain pyridyl cyclopropylamides
US4200750A (en) * 1977-01-07 1980-04-29 Westwood Pharmaceuticals Inc. 4-Substituted imidazo [1,2-a]quinoxalines
JPS5651488A (en) 1979-10-02 1981-05-09 Meiji Seika Kaisha Ltd Penicillin derivative and its preparation
DE3332272A1 (de) * 1983-09-07 1985-03-21 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Herbizide mittel enthaltend metribuzin in kombination mit pyridincarbonsaeureamiden
US4863940A (en) * 1984-07-26 1989-09-05 Rohm And Haas N-acetonyl-substituted amides and phytopathogenic fungicidal use thereof
EP0187284A3 (de) 1984-12-20 1987-04-15 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von Pyridin-carbonsäure-N-tert.-alkylamiden
DE3600288A1 (de) 1986-01-08 1987-07-16 Bayer Ag Verwendung von amiden zur verbesserung der kulturpflanzen-vertraeglichkeit von herbizid wirksamen sulfonylharnstoff-derivaten
DE3605423A1 (de) 1986-02-20 1987-08-27 Bayer Ag Verfahren zur herstellung von pyridin-carbonsaeure-n-tert.-alkylamiden
DE3618004A1 (de) 1986-05-28 1987-12-03 Bayer Ag Verwendung von amiden zur verbesserung der kulturpflanzen-vertraeglichkeit von herbizid wirksamen sulfonyliso(thio)-harnstoff-derivaten
JPH01102064A (ja) 1987-10-16 1989-04-19 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd ハロゲノピリジンカルボン酸アミド類の製造方法
EP0346841A3 (de) 1988-06-16 1991-01-09 Ciba-Geigy Ag 1-Aryl-naphthoesäureamide und diese enthaltende mikrobizide Mittel
MX16687A (es) * 1988-07-07 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Compuestos de biarilo y procedimiento para su preparacion.
JP2768721B2 (ja) * 1989-03-01 1998-06-25 株式会社東芝 真空バルブ用接点材料
EP0430033A3 (en) 1989-11-24 1991-09-11 Ciba-Geigy Ag Microbicidal agents
US5166352A (en) * 1991-09-12 1992-11-24 Dowelanco Pyridinecarboxylic acid chlorides from (trichloromethyl)pyridines
ATE204262T1 (de) 1991-09-18 2001-09-15 Glaxo Group Ltd Benzanilidderivate als 5-ht1d-antagonisten
GB9119920D0 (en) 1991-09-18 1991-10-30 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9816837D0 (en) 1998-08-04 1998-09-30 Zeneca Ltd Amide derivatives
US5502194A (en) * 1992-02-19 1996-03-26 Bayer Aktiengesellschaft Process for the preparation of 2-halogeno-pyridine derivatives
US5246943A (en) * 1992-05-19 1993-09-21 Warner-Lambert Company Substituted 1,2,3,4-tetahydroisoquinolines with angiotensin II receptor antagonist properties
US5236934A (en) * 1992-08-26 1993-08-17 E. I. Du Pont De Nemours And Company 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines useful in the treatment of CNS disorders
TW240217B (ru) 1992-12-30 1995-02-11 Glaxo Group Ltd
GB2273930A (en) 1992-12-30 1994-07-06 Glaxo Group Ltd Benzanilide derivatives
IL108630A0 (en) * 1993-02-18 1994-05-30 Fmc Corp Insecticidal substituted 2,4-diaminoquinazolines
GB2276161A (en) 1993-03-17 1994-09-21 Glaxo Group Ltd Aniline and benzanilide derivatives
GB2276162A (en) 1993-03-17 1994-09-21 Glaxo Group Ltd Aniline and benazilide derivatives
DK0716649T3 (da) 1993-08-31 1999-02-08 Pfizer 5-Arylindolderivater
EP0716656A1 (en) 1993-09-03 1996-06-19 Smithkline Beecham Plc Amide derivatives as 5ht1d receptor antagonists
EP0724580A1 (en) 1993-10-19 1996-08-07 Smithkline Beecham Plc Benzanilide derivatives as 5ht-1d receptor antagonists
AU1108395A (en) 1993-12-07 1995-06-27 Smithkline Beecham Plc Heterocyclic biphenylylamides useful as 5ht1d antagonists
GB9326008D0 (en) 1993-12-21 1994-02-23 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9408577D0 (en) * 1994-04-29 1994-06-22 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound
JPH09512804A (ja) 1994-05-06 1997-12-22 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ５−ｈｔ１ｄアンタゴニストとして有用なビフェニルカルボキシアミド類
US5521213A (en) * 1994-08-29 1996-05-28 Merck Frosst Canada, Inc. Diaryl bicyclic heterocycles as inhibitors of cyclooxygenase-2
GB2295387A (en) 1994-11-23 1996-05-29 Glaxo Inc Quinazoline antagonists of alpha 1c adrenergic receptors
JPH11501049A (ja) 1995-04-04 1999-01-26 グラクソ、グループ、リミテッド イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン誘導体
GB9507203D0 (en) 1995-04-07 1995-05-31 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US5658903A (en) * 1995-06-07 1997-08-19 Smithkline Beecham Corporation Imidazole compounds, compositions and use
AU709961B2 (en) 1995-07-10 1999-09-09 Dow Chemical Company, The Polynitrile oxides
USRE39088E1 (en) 1995-08-22 2006-05-02 Japan Tobacco, Inc. Amide compounds and use of the same
US6323227B1 (en) * 1996-01-02 2001-11-27 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituted N-[(aminoiminomethyl or aminomethyl)phenyl]propyl amides
US6080767A (en) * 1996-01-02 2000-06-27 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituted n-[(aminoiminomethyl or aminomethyl)phenyl]propyl amides
NZ327044A (en) * 1996-01-11 2000-01-28 Smithkline Beecham Corp Substituted imidazole compounds
DE19608791A1 (de) 1996-03-07 1997-09-11 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung von fluorierten Aromaten und fluorierten stickstoffhaltigen Heteroaromaten
FR2754260B1 (fr) * 1996-10-04 1998-10-30 Adir Nouveaux derives substitues de biphenyle ou de phenylpyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
GB9614236D0 (en) * 1996-07-06 1996-09-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6147080A (en) * 1996-12-18 2000-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
US5945418A (en) * 1996-12-18 1999-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
US6087496A (en) * 1998-05-22 2000-07-11 G. D. Searle & Co. Substituted pyrazoles suitable as p38 kinase inhibitors
WO1998052937A2 (en) * 1997-05-22 1998-11-26 G.D. Searle And Co. 4-aryl-3(5)-heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase
JP2002504909A (ja) * 1997-06-13 2002-02-12 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規な置換ピラゾールおよびピラゾリン化合物
AU7976998A (en) 1997-06-19 1999-01-04 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The (amidino)6-membered aromatics as factor xa inhibitors
US6060491A (en) * 1997-06-19 2000-05-09 Dupont Pharmaceuticals 6-membered aromatics as factor Xa inhibitors
WO1999001452A1 (en) * 1997-07-02 1999-01-14 Smithkline Beecham Corporation Novel cycloalkyl substituted imidazoles
KR100382619B1 (ko) * 1997-09-05 2003-05-09 글락소 그룹 리미티드 2,3-디아릴-피라졸로[1,5-ｂ]피리다진 유도체, 그의 제조방법 및 시클로옥시게나제 2(ｃｏｘ-2) 억제제로서의 용도
ATE297383T1 (de) 1997-12-22 2005-06-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Hemmung der p38 kinase unter verwendung von symmetrischen und asymmetrischen diphenylharnstoffen
JPH11218884A (ja) 1998-02-03 1999-08-10 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
DE19817461A1 (de) * 1998-04-20 1999-10-21 Basf Ag Neue substituierte Benzamide, deren Herstellung und Anwendung
CN1114593C (zh) * 1998-05-08 2003-07-16 陶氏益农有限责任公司 2位被取代的吡啶的制备
AU749293B2 (en) * 1998-05-15 2002-06-20 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
US6867209B1 (en) * 1998-05-22 2005-03-15 Scios, Inc. Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase
US6448257B1 (en) * 1998-05-22 2002-09-10 Scios, Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
US6130235A (en) * 1998-05-22 2000-10-10 Scios Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
US6184226B1 (en) 1998-08-28 2001-02-06 Scios Inc. Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α
AU772477B2 (en) 1998-08-28 2004-04-29 Scios Inc. Inhibitors of p38-alpha kinase
JP2002526482A (ja) * 1998-09-18 2002-08-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ｐ３８のインヒビター
ES2228127T3 (es) 1998-11-03 2005-04-01 Glaxo Group Limited Derivados de pirazolopiridina como inhibidores selectivos de cox-2.
EP1140840B1 (en) * 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
EP1150948A1 (en) * 1999-02-11 2001-11-07 Cor Therapeutics, Inc. ALKENYL AND ALKYNYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FACTOR Xa
ES2216631T3 (es) * 1999-02-27 2004-10-16 Glaxo Group Limited Pirazolpiridinas.
GB9906566D0 (en) 1999-03-23 1999-05-19 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6509361B1 (en) * 1999-05-12 2003-01-21 Pharmacia Corporation 1,5-Diaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
CA2382751A1 (en) 1999-05-24 2000-11-30 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
US6638980B1 (en) * 1999-05-24 2003-10-28 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
US6545055B1 (en) 1999-05-24 2003-04-08 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
DE19932571A1 (de) * 1999-07-13 2001-01-18 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Biarylen unter Palladophosphacyclobutan-Katalyse
GB9919778D0 (en) * 1999-08-21 1999-10-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6576632B1 (en) * 1999-08-27 2003-06-10 Pfizer Inc Biaryl compounds useful as anticancer agents
GB9924092D0 (en) 1999-10-13 1999-12-15 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives
NZ512957A (en) 1999-11-10 2005-01-28 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituted 2-aryl-3-(heteroaryl)-imidazo[1,2-a] pyrimidines and their use in inhibiting in vitro secretion of TNF-alpha and IL-1beta to treat neurodegenerative diseases
US6303790B1 (en) * 1999-11-29 2001-10-16 Hoffman-La Roche Inc. Process for the preparation of pyridine derivatives
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
MY141144A (en) 2000-03-02 2010-03-15 Smithkline Beecham Corp 1, 5-disubstituted-3,4-dihydro-1h-pyrimido 4,5-dipyrimidin-2-one compounds and their use in treating csbp/p38 kinase mediated diseases
US7235551B2 (en) * 2000-03-02 2007-06-26 Smithkline Beecham Corporation 1,5-disubstituted-3,4-dihydro-1h-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one compounds and their use in treating csbp/p38 kinase mediated diseases
MXPA02009319A (es) 2000-03-22 2003-03-12 Vertex Pharma Inhibidores de p38.
AU5878101A (en) 2000-05-18 2001-11-26 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel benzofuran derivatives
PE20020506A1 (es) * 2000-08-22 2002-07-09 Glaxo Group Ltd Derivados de pirazol fusionados como inhibidores de la proteina cinasa
CZ20031125A3 (cs) 2000-10-23 2003-10-15 Smithkline Beecham Corporation Nové sloučeniny
CA2429628A1 (en) 2000-11-17 2002-05-23 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
DE10059418A1 (de) * 2000-11-30 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Ortho, meta-substituierte Bisarylverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
DE10060807A1 (de) 2000-12-07 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Ortho, ortho-substituierte stickstoffhaltige Bisarylverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
DE10063008A1 (de) * 2000-12-16 2002-06-20 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamidderivate
DE10110749A1 (de) * 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte Aminodicarbonsäurederivate
ATE323701T1 (de) 2001-03-09 2006-05-15 Pfizer Prod Inc Triazolopyridine als entzündungshemmende mittel
AUPR399301A0 (en) * 2001-03-27 2001-04-26 Silverbrook Research Pty. Ltd. An apparatus and method(ART106)
EP1383731B1 (en) * 2001-04-06 2009-08-05 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Biaryl compounds as serine protease inhibitors
US20020152397A1 (en) * 2001-04-06 2002-10-17 Mckay Drew Virtual investigator
FR2824827B1 (fr) 2001-05-17 2004-02-13 Fournier Lab Sa Nouveaux derives de 5-phenyl-1h-indole antagoniste des recepteurs de l'interleukine-8
AR037233A1 (es) * 2001-09-07 2004-11-03 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento
GB0124848D0 (en) * 2001-10-16 2001-12-05 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
GB0124932D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124931D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124939D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124941D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124934D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124936D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124938D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124933D0 (en) * 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
MXPA04007838A (es) * 2002-02-12 2004-10-15 Smithkline Beecham Corp Derivados de nicotamida utiles como inhibidores p38.
US20030225089A1 (en) * 2002-04-10 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and p38 kinase inhibitors
GB0209891D0 (en) * 2002-04-30 2002-06-05 Glaxo Group Ltd Novel compounds
TW200410675A (en) 2002-06-10 2004-07-01 Inst Med Molecular Design Inc An NF-κB activation inhibitor
GB0217757D0 (en) 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US20040038014A1 (en) * 2002-08-20 2004-02-26 Donaldson Company, Inc. Fiber containing filter media
US20040116479A1 (en) * 2002-10-04 2004-06-17 Fortuna Haviv Method of inhibiting angiogenesis
DE10256052B4 (de) * 2002-11-30 2006-04-06 A. Raymond & Cie Abdeckvorrichtung für Montageaussparungen in den Abdeckleisten eines Fahrzeugdaches
US7136850B2 (en) * 2002-12-20 2006-11-14 International Business Machines Corporation Self tuning database retrieval optimization using regression functions
GB0308186D0 (en) * 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0308185D0 (en) * 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0308201D0 (en) * 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
CA2534990A1 (en) * 2003-07-25 2005-02-10 Novartis Ag P-38 kinase inhibitors
GB0318814D0 (en) * 2003-08-11 2003-09-10 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402137D0 (en) 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402138D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402143D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
GB0402140D0 (en) * 2004-01-30 2004-03-03 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
UA90864C2 (en) * 2004-09-09 2010-06-10 Ромарк Лебораториз, Л.К. Halogenated benzamide derivatives
PE20100741A1 (es) 2005-03-25 2010-11-25 Glaxo Group Ltd COMPUESTOS DERIVADOS DE 3,4-DIHIDROPIRIMIDO[4,5-d]PIRIMIDIN-2(1H)-ONA COMO INHIBIDORES DE QUINASA p38
GB0612026D0 (en) * 2006-06-16 2006-07-26 Smithkline Beecham Corp New use

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2676329C2 (ru) * 2012-10-17 2018-12-28 Макрофейдж Фарма Лимитед Трет-бутил-n-[2-{ 4-[6-амино-5-(2,4-дифторбензоил)-2-оксопиридин-1(2н)-ил]-3,5-дифторфенил} этил]-l-аланинат или его соль, гидрат или сольват

Also Published As

Publication number Publication date
EP2258687A1 (en) 2010-12-08
RU2004120553A (ru) 2005-05-27
NO327418B1 (no) 2009-06-22
ZA200405602B (en) 2005-09-28
CY1107117T1 (el) 2012-01-25
US20100215652A1 (en) 2010-08-26
WO2003068747A1 (en) 2003-08-21
CN1633416A (zh) 2005-06-29
DK1864975T3 (da) 2011-01-24
US20060276516A1 (en) 2006-12-07
KR101058292B1 (ko) 2011-08-22
DE60316913D1 (de) 2007-11-29
CA2474192A1 (en) 2003-08-21
PL372628A1 (en) 2005-07-25
CA2474192C (en) 2011-06-21
SI1864975T1 (sl) 2011-01-31
EP1864975A2 (en) 2007-12-12
JP2010111699A (ja) 2010-05-20
ES2400486T3 (es) 2013-04-10
US7514456B2 (en) 2009-04-07
PT1864975E (pt) 2010-12-27
US7125898B2 (en) 2006-10-24
NO20043176L (no) 2004-07-26
BR0307351A (pt) 2004-12-14
US7709506B2 (en) 2010-05-04
IS2520B (is) 2009-07-15
US20060264479A1 (en) 2006-11-23
CN100369898C (zh) 2008-02-20
EP2258687B1 (en) 2012-12-26
DK1474395T3 (da) 2008-02-11
CO5611147A2 (es) 2006-02-28
NZ533865A (en) 2006-02-24
DE60334651D1 (de) 2010-12-02
EP1864975A3 (en) 2008-01-23
BRPI0307351B1 (pt) 2018-09-04
BRPI0307351B8 (pt) 2021-05-25
KR20040082425A (ko) 2004-09-24
ES2295553T3 (es) 2008-04-16
JP4472349B2 (ja) 2010-06-02
US20100215661A1 (en) 2010-08-26
EP1474395A1 (en) 2004-11-10
US8252818B2 (en) 2012-08-28
MXPA04007838A (es) 2004-10-15
HK1070896A1 (en) 2005-06-30
ATE485275T1 (de) 2010-11-15
US20050176964A1 (en) 2005-08-11
US8575204B2 (en) 2013-11-05
CY1111083T1 (el) 2015-06-11
IL163090A (en) 2010-06-16
IS7337A (is) 2004-06-28
ATE375980T1 (de) 2007-11-15
JP2005519932A (ja) 2005-07-07
PT1474395E (pt) 2008-01-02
SI1474395T1 (sl) 2008-02-29
EP1864975B1 (en) 2010-10-20
HK1113056A1 (en) 2008-09-19
AU2003207298B2 (en) 2009-09-03
DE60316913T2 (de) 2008-11-20
EP1474395B1 (en) 2007-10-17
PL212910B1 (pl) 2012-12-31
AU2003207298A1 (en) 2003-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2309951C2 (ru) Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
JP2005519932A5 (ru)
HUP0301671A2 (hu) 4-Fenil-piridin-származékok, mint neurokinin-1-receptor antagonisták, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk
HUP0400326A2 (hu) Orexin receptor antagonistákként alkalmazható ciklikus N-(aril-karbonil)-amin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
JP2005511532A5 (ru)
DE3873612D1 (de) Dithioacetal-verbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
RU2008119651A (ru) Производные дикарбоновых кислот и их применение
JP2005535586A5 (ru)
RU2003122190A (ru) Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации
ATE266021T1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf kinase inhibitoren
JP2005509622A5 (ru)
HUP0301514A2 (hu) Benzimidazol származékok, elżállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
JP2004525174A5 (ru)
ATE360004T1 (de) Imidazopyridine, -pyrimidine und -triazine als gaba-a alpha 5 rezeptor subtyp liganden zur verbesserung kognitiver eigenschaften
JP2005505618A5 (ru)
KR960701878A (ko) 수용성 캄프토테신 유도체, 이의 제조 방법 및 항종양제로서의 이의 용도(Water-soluble camptothecin derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents)
ATE266022T1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
JP2005538111A5 (ru)
KR910007883A (ko) 퀴놀린 유도체, 그의 제조방법 및 용도
ES524236A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de 1,4-dihidropiridina
RU2006101824A (ru) 6-ариламино-5-циано-4-пиримидионы
EA200500717A1 (ru) Новые соединения имидазопиридина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
ES534505A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de compuestos de 1, 4-dihidropiridina
HUP0302193A2 (hu) 1,4-Diazabiciklo[3.2.2]nonán-benzoxazol,-benzotiazol és -benzimidazol-származékok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények