RU2013148732A - Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения - Google Patents

Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2013148732A
RU2013148732A RU2013148732/04A RU2013148732A RU2013148732A RU 2013148732 A RU2013148732 A RU 2013148732A RU 2013148732/04 A RU2013148732/04 A RU 2013148732/04A RU 2013148732 A RU2013148732 A RU 2013148732A RU 2013148732 A RU2013148732 A RU 2013148732A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
combination according
combination
acceptable salt
mammal
Prior art date
Application number
RU2013148732/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Куй ЛИНЬ
Мишель НАННИНИ
Элизабет ПУННУС
Дипак САМПАТХ
Джеффри УОЛЛИН
Премал ПАТЕЛ
Original Assignee
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46931958&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013148732(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк.
Publication of RU2013148732A publication Critical patent/RU2013148732A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/282—Platinum compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/40—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/505—Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies

Abstract

1. Комбинация а) соединения формулы I:или его фармацевтически приемлемой соли; и b) одного или нескольких средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба, или его фармацевтически приемлемой соли для профилактики или терапевтического лечения гиперпролиферативного нарушения.2. Комбинация по п.1, где гиперпролиферативным нарушением является злокачественное новообразование.3. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией PTEN.4. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией AKT, сверхэкспрессией или амплификацией.5. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией PI3K.6. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией или амплификацией Her2/ErbB2.7. Комбинация по п.1, где комбинация обеспечивает синергетический эффект при лечении гиперпролиферативного нарушения.8. Комбинация по любому из пп.2-7, где злокачественное новообразование выбрано из рака молочной железы, рака легких, рака яичников, рака предстательной железы, меланомы, рака желудка, рака толстой кишки, рака почек, рака головы, рака шеи и глиомы.9. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и 5-FU вводят млекопитающему.10. Комбинация по п.9, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы.11. Комбинация по п.9, дополнительно включающая введение оксалиплатина млекопитающему.12. Комбинация по п.11, дополнительно включающая в�

Claims (40)

1. Комбинация а) соединения формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли; и b) одного или нескольких средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба, или его фармацевтически приемлемой соли для профилактики или терапевтического лечения гиперпролиферативного нарушения.
2. Комбинация по п.1, где гиперпролиферативным нарушением является злокачественное новообразование.
3. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией PTEN.
4. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией AKT, сверхэкспрессией или амплификацией.
5. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией PI3K.
6. Комбинация по п.2, где злокачественное новообразование связано с мутацией или амплификацией Her2/ErbB2.
7. Комбинация по п.1, где комбинация обеспечивает синергетический эффект при лечении гиперпролиферативного нарушения.
8. Комбинация по любому из пп.2-7, где злокачественное новообразование выбрано из рака молочной железы, рака легких, рака яичников, рака предстательной железы, меланомы, рака желудка, рака толстой кишки, рака почек, рака головы, рака шеи и глиомы.
9. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и 5-FU вводят млекопитающему.
10. Комбинация по п.9, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы.
11. Комбинация по п.9, дополнительно включающая введение оксалиплатина млекопитающему.
12. Комбинация по п.11, дополнительно включающая введение фолиновой (формилтетрагидрофолиевой) кислоты млекопитающему.
13. Комбинация по п.11, где злокачественное новообразование представляет собой рак желудка, рак яичников или рак толстой кишки.
14. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и карбоплатин вводят млекопитающему.
15. Комбинация по п.14, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы, рак легкого или рак предстательной железы.
16. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и иринотекан вводят млекопитающему.
17. Комбинация по п.16, где злокачественное новообразование представляет собой рак толстой кишки.
18. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и доцетаксел вводят млекопитающему.
19. Комбинация по п.18, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы, глиому, рак легких, меланому, рак яичников или рак предстательной железы.
20. Комбинация по п.18, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы, рак яичников или рак предстательной железы.
21. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и доксорубицин вводят млекопитающему.
22. Комбинация по п.21, где злокачественное новообразование представляет собой рак молочной железы, рак легкого, рак яичников, глиому или рак предстательной железы.
23. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и SN-38 вводят млекопитающему.
24. Комбинация по п.23, где злокачественное новообразование представляет собой рак толстой кишки.
25. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и темозоломид вводят млекопитающему.
26. Комбинация по п.25, где злокачественное новообразование представляет собой глиому.
27. Комбинация по любому из пп.2-7, где соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и платиновый агент вводят млекопитающему.
28. Комбинация по п.27, где злокачественное новообразование представляет собой рак яичников.
29. Комбинация по любому из пп.2-7, где вводят темозоломид.
30. Комбинация по любому из пп.2-7, где вводят бевацизумаб.
31. Комбинация по п.7, где значение комбинаторного индекса синергетического эффекта меньше чем около 0,8.
32. Комбинация по п.12, где злокачественное новообразование выбрано из рака яичников, рака желудка или рака толстой кишки.
33. Соединение формулы 1а или его фармацевтически приемлемая соль, как определено в п.1, для терапевтического применения по улучшению качества жизни пациента, которого лечат от гиперпролиферативного нарушения с помощью средства, выбранного из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
34. Способ лечения болезни или состояния, модулированного киназой AKT у млекопитающего, включающий введение млекопитающему а) соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли; и b) одного или нескольких средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
35. Способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего, включающий введение млекопитающему комбинации а) соединения формулы I:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемой соли; и b) одного или нескольких средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
36. Комбинация а) соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли; и b) одного или нескольких средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
37. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного нарушения у млекопитающего, где млекопитающему вводят одно или несколько средств, выбранных из из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
38. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для лечения болезни или состояния, модулированного киназой AKT у млекопитающего, где млекопитающему вводят одно или несколько средств, выбранных из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба.
39. Набор, содержащий соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, контейнер и вкладыш для упаковки или этикетку с указанием порядка приема соединения формулы I с одним или несколькими средствами, выбранными из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба, для лечения гиперпролиферативного нарушения.
40. Система, содержащая соединение, имеющее формулу I, или его фармацевтически приемлемую соль и химиотерапевтический агент, выбранный из 5-FU, платинового агента, лейковорина, иринотекана, доцетаксела, доксорубицина, гемцитабина, SN-38, капецитабина, темозоломида, паклитаксела, бевацизумаба, пертузумаба, тамоксифена, рапамицина и лапатиниба; в виде комбинированного препарата для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечении гиперпролиферативного нарушения.
RU2013148732/04A 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения RU2013148732A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161470803P 2011-04-01 2011-04-01
US201161470624P 2011-04-01 2011-04-01
US61/470,803 2011-04-01
US61/470,624 2011-04-01
PCT/US2012/031720 WO2012135781A1 (en) 2011-04-01 2012-03-30 Combinations of akt inhibitor compounds and chemotherapeutic agents, and methods of use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013148732A true RU2013148732A (ru) 2015-05-10

Family

ID=46931958

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013148815A RU2631240C2 (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений-ингибиторов акт и абиратерона, и способы применения
RU2013148728/04A RU2013148728A (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт, и эрлотиниба и способы их применения
RU2013148721/04A RU2013148721A (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения
RU2013148732/04A RU2013148732A (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения

Family Applications Before (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013148815A RU2631240C2 (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений-ингибиторов акт и абиратерона, и способы применения
RU2013148728/04A RU2013148728A (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт, и эрлотиниба и способы их применения
RU2013148721/04A RU2013148721A (ru) 2011-04-01 2012-03-30 Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения

Country Status (27)

Country Link
US (7) US20150064171A1 (ru)
EP (4) EP2694485B1 (ru)
JP (4) JP2014512354A (ru)
KR (4) KR20140025434A (ru)
CN (8) CN107233343A (ru)
AU (4) AU2012236135A1 (ru)
BR (4) BR112013025353A8 (ru)
CA (4) CA2844699C (ru)
DK (1) DK2694072T3 (ru)
ES (3) ES2660263T3 (ru)
HK (2) HK1199244A1 (ru)
HR (1) HRP20180223T1 (ru)
HU (1) HUE036513T2 (ru)
IL (4) IL228638A0 (ru)
LT (1) LT2694072T (ru)
ME (1) ME02998B (ru)
MX (4) MX2013011329A (ru)
MY (1) MY179607A (ru)
PL (2) PL2694072T3 (ru)
PT (1) PT2694072T (ru)
RS (1) RS56759B1 (ru)
RU (4) RU2631240C2 (ru)
SG (5) SG194051A1 (ru)
SI (1) SI2694072T1 (ru)
TR (1) TR201802093T4 (ru)
WO (4) WO2012135781A1 (ru)
ZA (4) ZA201308064B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
AU2009204483B2 (en) 2008-01-04 2014-03-13 Intellikine, Llc Certain chemical entities, compositions and methods
KR20110022672A (ko) 2008-06-16 2011-03-07 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 암 치료용 화합물
US9447049B2 (en) 2010-03-01 2016-09-20 University Of Tennessee Research Foundation Compounds for treatment of cancer
US11084811B2 (en) 2010-03-01 2021-08-10 Oncternal Therapeutics, Inc. Compounds for treatment of cancer
SG10201600179RA (en) 2011-01-10 2016-02-26 Infinity Pharmaceuticals Inc Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
ES2689760T3 (es) 2011-01-11 2018-11-15 Novartis Ag Combinación de bortezomib con afuresertib y uso de la misma en el tratamiento de cáncer
CA2844699C (en) 2011-04-01 2019-05-07 Genentech, Inc. Combinations of akt inhibitor compounds and abiraterone, and methods of use
US9216170B2 (en) 2012-03-19 2015-12-22 Hoffmann-La Roche Inc. Combination therapy for proliferative disorders
WO2013142245A1 (en) * 2012-03-23 2013-09-26 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Potentiating antibody-induced complement-mediated cytotoxicity via pi3k inhibition
MX2015011713A (es) * 2013-03-05 2016-05-09 Univ Tennessee Res Foundation Compuestos para el tratamiento de cancer.
CN103304404B (zh) * 2013-05-30 2015-07-29 万华化学集团股份有限公司 一种2,2-二羟甲基丁酸的制备方法
EP3052097A1 (en) * 2013-10-01 2016-08-10 Novartis AG Combination
MX367620B (es) * 2013-11-15 2019-08-28 Hoffmann La Roche Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.
WO2015160986A2 (en) * 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2016001830A1 (en) * 2014-07-01 2016-01-07 Friedrich Miescher Institute For Biomedical Research Combination of a brafv600e inhibitor and mertk inhibitor to treat melanoma
KR101689542B1 (ko) 2015-01-15 2016-12-26 숭실대학교산학협력단 폐암치료 향상을 위한 제피티닙 또는 에를로티닙 나노복합체
EP3072528B1 (en) * 2015-03-26 2017-07-05 ratiopharm GmbH Composition comprising vemurafenib and cationic copolymer based on methacrylates
WO2016162229A1 (en) 2015-04-10 2016-10-13 Capsugel Belgium N.V. Abiraterone acetate lipid formulations
WO2017095826A1 (en) * 2015-11-30 2017-06-08 The Regents Of The University Of California Combination therapy for treatment of melanoma
WO2017120218A1 (en) * 2016-01-04 2017-07-13 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Treatment of prostate cancer cells with fat oxidation inhibitors and enzalutamide
WO2017176423A1 (en) * 2016-04-08 2017-10-12 Biodesix, Inc. Classifier generation methods and predictive test for ovarian cancer patient prognosis under platinum chemotherapy
MX2018016227A (es) 2016-06-24 2019-07-08 Infinity Pharmaceuticals Inc Terapias de combinacion.
WO2018134254A1 (en) 2017-01-17 2018-07-26 Heparegenix Gmbh Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
US20210246128A1 (en) * 2018-05-29 2021-08-12 Council Of Scientific & Industrial Research Bicycle topoisomerase i inhibiting compounds, process for preparation and use thereof
EP3897612A1 (en) 2018-12-19 2021-10-27 Genentech, Inc. Treatment of breast cancer using combination therapies comprising an akt inhibitor, a taxane, and a pd-l1 inhibitor
JP2022544485A (ja) * 2019-08-12 2022-10-19 エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト Ａｔｐ競合性ａｋｔ阻害剤、ｃｄｋ４／６阻害剤、およびフルベストラントを含む併用療法を使用した乳がんの処置
EP4028568A1 (en) 2019-09-13 2022-07-20 Praxair S.T. Technology, Inc. Methods for producing increased crystalline and dense improved coatings
CA3183401A1 (en) * 2020-05-19 2021-11-25 Board Of Regents, The University Of Texas System Methods for the treatment of pancreatitis and prevention of pancreatic cancer
CN117677614A (zh) * 2021-12-17 2024-03-08 中国医药研究开发中心有限公司 具有akt激酶抑制活性的杂环化合物及其制备方法和医药用途

Family Cites Families (162)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2802005A (en) 1957-08-06 S-eluorourace
US729332A (en) * 1902-07-21 1903-05-26 Frank C Guss Animal catching and holding device.
US2885396A (en) 1957-03-21 1959-05-05 Heidelberger Charles N-glycosides of 5-fluorouracil
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US3885035A (en) 1972-04-05 1975-05-20 Sandoz Ag Method for treating arrhythmia by using 1,4-bis(4 quinazolinyl) piperazines
CH588505A5 (ru) 1972-06-08 1977-06-15 Research Corp
US3956495A (en) 1973-10-30 1976-05-11 Eli Lilly And Company 2,4-Diaminoquinazolines as antithrombotic agents
US3966936A (en) 1974-02-21 1976-06-29 Pfizer Inc. Piperazino quinazoline bronchodilators
US4060615A (en) 1976-02-18 1977-11-29 Mead Johnson & Company 2-Piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazolines
JPS6041077B2 (ja) 1976-09-06 1985-09-13 喜徳 喜谷 １，２‐ジアミノシクロヘキサン異性体のシス白金（２）錯体
JPS562968A (en) 1979-06-21 1981-01-13 Mitsubishi Yuka Yakuhin Kk Novel pyrimidine derivative
US5260291A (en) 1981-08-24 1993-11-09 Cancer Research Campaign Technology Limited Tetrazine derivatives
US4526988A (en) 1983-03-10 1985-07-02 Eli Lilly And Company Difluoro antivirals and intermediate therefor
EP0184365B1 (en) 1984-12-04 1993-08-04 Eli Lilly And Company Improvements in the treatment of tumors in mammals
JPS6270A (ja) 1985-03-07 1987-01-06 Sankyo Co Ltd シクロペンタ〔ｄ〕ピリミジン誘導体
US5583024A (en) 1985-12-02 1996-12-10 The Regents Of The University Of California Recombinant expression of Coleoptera luciferase
WO1987004928A1 (en) 1986-02-24 1987-08-27 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. Agents for treating neurophathy
FR2601675B1 (fr) 1986-07-17 1988-09-23 Rhone Poulenc Sante Derives du taxol, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US4871739A (en) 1987-01-21 1989-10-03 Merck & Co., Inc. Substituted 6H-7,8-dihydrothiapyrano(3,2-D)-pyrimidines as hyopglycemic agents
US4889856A (en) 1987-08-31 1989-12-26 Merck & Co., Inc. 7,8-dihydro-4-(1-pierazinyl)-6H-thiopyrano-[3,2-d] pyrimidines as β-blockers
US4994464A (en) 1987-08-31 1991-02-19 Merck & Co., Inc. Piperazinylpyrimidines as β-adrenergic receptor blockers
MX19185A (es) 1989-01-20 1993-12-01 Pfizer Procedimiento para preparar 3-(1,2,5,6-tretrahidropiridil)-pirrolopiridinas.
US6582959B2 (en) 1991-03-29 2003-06-24 Genentech, Inc. Antibodies to vascular endothelial cell growth factor
US20030206899A1 (en) 1991-03-29 2003-11-06 Genentech, Inc. Vascular endothelial cell growth factor antagonists
JP4124480B2 (ja) 1991-06-14 2008-07-23 ジェネンテック・インコーポレーテッド 免疫グロブリン変異体
WO1994004679A1 (en) 1991-06-14 1994-03-03 Genentech, Inc. Method for making humanized antibodies
US5698582A (en) 1991-07-08 1997-12-16 Rhone-Poulenc Rorer S.A. Compositions containing taxane derivatives
US5714512A (en) 1991-07-08 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer, S.A. Compositions containing taxane derivatives
US5750561A (en) 1991-07-08 1998-05-12 Rhone-Poulenc Rorer, S.A. Compositions containing taxane derivatives
US5604213A (en) 1992-03-31 1997-02-18 British Technology Group Limited 17-substituted steroids useful in cancer treatment
KR100262254B1 (ko) 1992-10-05 2000-07-15 나카히로 마오미 피리미딘 화합물
DE69233803D1 (de) 1992-10-28 2011-03-31 Genentech Inc Verwendung von vaskulären Endothelwachstumsfaktor-Antagonisten
FR2698543B1 (fr) 1992-12-02 1994-12-30 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouvelles compositions à base de taxoides.
WO1995003286A1 (fr) 1993-07-23 1995-02-02 The Green Cross Corporation Derive de triazole et son utilisation pharmaceutique
US5595756A (en) 1993-12-22 1997-01-21 Inex Pharmaceuticals Corporation Liposomal compositions for enhanced retention of bioactive agents
GB9416189D0 (en) 1994-08-10 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP0775120B1 (en) 1994-08-13 2003-06-04 Yuhan Corporation Novel pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5525625A (en) 1995-01-24 1996-06-11 Warner-Lambert Company 2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-[1]benzopyran for treating proliferative disorders
IL117645A (en) 1995-03-30 2005-08-31 Genentech Inc Vascular endothelial cell growth factor antagonists for use as medicaments in the treatment of age-related macular degeneration
JPH08336393A (ja) 1995-04-13 1996-12-24 Mitsubishi Chem Corp 光学活性なγ−置換−β−ヒドロキシ酪酸エステルの製造法
US7067664B1 (en) 1995-06-06 2006-06-27 Pfizer Inc. Corticotropin releasing factor antagonists
US5747498A (en) * 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US7294332B2 (en) 1995-10-04 2007-11-13 Schering Corporation Combination therapy (temozolomide and α-IFN) for advanced cancer
ZA979961B (en) 1996-11-15 1999-05-05 Lilly Co Eli 5-HT1F agonists
UA73073C2 (ru) 1997-04-03 2005-06-15 Уайт Холдінгз Корпорейшн Замещенные 3-циан хинолины
US20020032315A1 (en) 1997-08-06 2002-03-14 Manuel Baca Anti-vegf antibodies
US6884879B1 (en) 1997-04-07 2005-04-26 Genentech, Inc. Anti-VEGF antibodies
BRPI9809387B8 (pt) 1997-04-07 2021-05-25 Genentech Inc anticorpo humanizado anti-fator de crescimento endotelial vascular humano e composição que o compreende
NZ500077A (en) 1997-04-07 2001-10-26 Genentech Inc Humanized antibodies to vascular endothelial growth factor (VEGF) and methods for their preparation.
WO1999001421A1 (en) 1997-07-01 1999-01-14 Warner-Lambert Company 2-(4-bromo or 4-iodo phenylamino) benzoic acid derivatives and their use as mek inhibitors
US6506798B1 (en) 1997-07-01 2003-01-14 Warner-Lambert Company 4-Arylamino, 4-aryloxy, and 4-arylthio diarylamines and derivatives thereof as selective MEK inhibitors
US6821963B2 (en) 1997-07-01 2004-11-23 Warner-Lambert Company 4-Bromo or 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acid derivatives and their use as MEK inhibitors
ATE277895T1 (de) 1997-07-01 2004-10-15 Warner Lambert Co 4-brom or 4-iod-phenylamino- benzhydroxamsäurederivate und ihre anwendung als mek-inhibitoren
US6310060B1 (en) 1998-06-24 2001-10-30 Warner-Lambert Company 2-(4-bromo or 4-iodo phenylamino) benzoic acid derivatives and their use as MEK inhibitors
US6602677B1 (en) 1997-09-19 2003-08-05 Promega Corporation Thermostable luciferases and methods of production
RS49779B (sr) 1998-01-12 2008-06-05 Glaxo Group Limited, Biciklična heteroaromatična jedinjenja kao inhibitori protein tirozin kinaze
ES2356886T3 (es) 1998-03-31 2011-04-14 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Compuestos heterocíclicos nitrogenados.
DE19853278A1 (de) 1998-11-19 2000-05-25 Aventis Pharma Gmbh Substituierte 4-Amino-2-aryl-cyclopenta[d]pyrimidine, ihre Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate
AU2483000A (en) 1999-01-07 2000-07-24 Warner-Lambert Company Treatment of asthma with mek inhibitors
HUP0104933A3 (en) 1999-01-07 2003-12-29 Warner Lambert Co Antiviral method using mek inhibitors
WO2000042002A1 (en) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Sulphohydroxamic acids and sulphohydroxamates and their use as mek inhibitors
EP1144371B1 (en) 1999-01-13 2005-11-09 Warner-Lambert Company Llc Benzenesulphonamide derivatives and their use as mek inhibitors
IL144215A0 (en) 1999-01-13 2002-05-23 Warner Lambert Co 1-heterocycle substituted diarylamines
CA2348236A1 (en) 1999-01-13 2000-07-20 Stephen Douglas Barrett 4-arylamino, 4-aryloxy, and 4-arylthio diarylamines and derivatives thereof as selective mek inhibitors
JP4621355B2 (ja) 1999-01-13 2011-01-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー ベンゾ複素環およびｍｅｋ阻害剤としてのその使用
WO2000041505A2 (en) 1999-01-13 2000-07-20 Warner-Lambert Company Anthranilic acid derivatives
US9534254B1 (en) 1999-02-02 2017-01-03 Abbott Molecular Inc. Patient stratification for cancer therapy based on genomic DNA microarray analysis
US6703020B1 (en) 1999-04-28 2004-03-09 Board Of Regents, The University Of Texas System Antibody conjugate methods for selectively inhibiting VEGF
GB9910577D0 (en) 1999-05-08 1999-07-07 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6949245B1 (en) 1999-06-25 2005-09-27 Genentech, Inc. Humanized anti-ErbB2 antibodies and treatment with anti-ErbB2 antibodies
ATE377597T1 (de) 1999-07-09 2007-11-15 Glaxo Group Ltd Anilinochinazoline als protein-tyrosin- kinasehemmer
US6933299B1 (en) 1999-07-09 2005-08-23 Smithkline Beecham Corporation Anilinoquinazolines as protein tyrosine kinase inhibitors
KR20020016899A (ko) 1999-07-16 2002-03-06 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 Ｍｅｋ 억제제를 사용한 만성 동통의 치료 방법
KR20020015379A (ko) 1999-07-16 2002-02-27 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 엠이케이 억제제를 사용하는 만성 동통의 치료방법
AU5786000A (en) 1999-07-16 2001-02-05 Warner-Lambert Company Method for treating chronic pain using mek inhibitors
HUP0202319A3 (en) 1999-07-16 2004-12-28 Warner Lambert Co Use of mek inhibitors for the preparation of pharmaceutical compositions treating chronic pain
UA74803C2 (ru) 1999-11-11 2006-02-15 Осі Фармасьютікалз, Інк. Стойкий полиморф гидрохлорида n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, способ его получения (варианты) и фармацевтическое применение
JP2003527379A (ja) 2000-03-15 2003-09-16 ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー Ｍｅｘ阻害物質としての５−アミド置換ジアリールアミン類
HU229624B1 (en) 2000-06-30 2014-03-28 Glaxo Group Ltd Quinazoline ditosylate salt compounds
CN1219753C (zh) 2000-07-19 2005-09-21 沃尼尔·朗伯公司 4－碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯
CZ2003477A3 (cs) 2000-08-25 2003-10-15 Warner - Lambert Company Llc Způsob přípravy N-aryl-anthranilových kyselin a jejich derivátů
EP1317450B1 (en) 2000-09-15 2006-11-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US7067532B2 (en) 2000-11-02 2006-06-27 Astrazeneca Substituted quinolines as antitumor agents
ES2236481T3 (es) 2001-01-16 2005-07-16 Glaxo Group Limited Combinacion farmaceutica que contiene una 4-quinazolinamina y paclitaxel, carboplatino o vinorelbina para el tratamiento de cancer.
WO2002083139A1 (en) 2001-04-10 2002-10-24 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
PL366934A1 (en) 2001-04-30 2005-02-07 Glaxo Group Limited Fused pyrimidines as antagonists of the corticotropin releasing factor (crf)
NZ518726A (en) 2001-05-09 2004-06-25 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US7115741B2 (en) 2001-09-06 2006-10-03 Levy Daniel E 4-thieno[2,3-D]pyrimidin-4-YL piperazine compounds
AU2002357043B2 (en) 2001-12-06 2008-04-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
MXPA04007191A (es) 2002-01-23 2005-03-31 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de pirimidina como inhibidores de rho-quinasa.
TW200306819A (en) 2002-01-25 2003-12-01 Vertex Pharma Indazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US7235537B2 (en) 2002-03-13 2007-06-26 Array Biopharma, Inc. N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEK inhibitors
PT3000810T (pt) 2002-03-13 2017-10-25 Array Biopharma Inc Derivados de benzimidazole alquilado n3 como inibidores de mek
AR038972A1 (es) 2002-03-13 2005-02-02 Array Biopharma Inc Derivados de bencimidazol n3 alquilado como inhibidores de mek
CA2480880C (en) 2002-04-08 2011-03-22 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
AU2003226250B2 (en) 2002-04-08 2007-08-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
JP4394960B2 (ja) 2002-04-08 2010-01-06 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ａｋｔ活性阻害薬
US7273869B2 (en) 2002-04-08 2007-09-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of Akt activity
AU2003230367A1 (en) 2002-05-10 2003-11-11 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted piperazine as melanocortin receptors ligands
DE60336576D1 (de) 2002-10-30 2011-05-12 Merck Sharp & Dohme Hemmer der akt aktivität
US20040102360A1 (en) 2002-10-30 2004-05-27 Barnett Stanley F. Combination therapy
CA2506085A1 (en) 2002-11-15 2004-06-03 Ronald Lynn Merriman Combination chemotherapy comprising a mek inhibitor and capecitabine for treating cancer
NZ539823A (en) 2002-11-28 2008-04-30 Schering Aktiengessellschaft Chk-, Pdk- and Akt-inhibitory pyrimidines, their production and use as pharmaceutical agents
GB0308208D0 (en) 2003-04-09 2003-05-14 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP1620095A4 (en) 2003-04-24 2009-04-01 Merck & Co Inc INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
ME00425B (me) 2003-05-30 2011-10-10 Genentech Inc Liječenje sa anti-vegf antitijelima
EP1646615B1 (en) 2003-06-06 2009-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters
AR045134A1 (es) 2003-07-29 2005-10-19 Smithkline Beecham Plc Compuesto de 1h - imidazo [4,5-c] piridin-ilo, composicion farmaceutica que lo comprende, proceso para prepararla, su uso para preparar dicha composicion farmaceutica, combinacion farmaceutica, uso de la combinacion farmaceutica para la preparacion de un medicamento, procedimientos para preparar dic
WO2005044853A2 (en) 2003-11-01 2005-05-19 Genentech, Inc. Anti-vegf antibodies
US20050106667A1 (en) 2003-08-01 2005-05-19 Genentech, Inc Binding polypeptides with restricted diversity sequences
CA2554566A1 (en) 2003-08-05 2005-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Condensed pyramidine compounds as inhibitors of voltage-gated ion channels
JP2007501821A (ja) 2003-08-12 2007-02-01 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー Ｃｆｒアンタゴニストとしてのテトラヒドロキナゾリン誘導体
BRPI0414238A (pt) 2003-09-09 2006-10-31 Ono Pharmaceutical Co antagonistas de crf e compostos heterobicìclicos
WO2005039564A1 (en) 2003-10-02 2005-05-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Phthalimide compounds useful as protein kinase inhibitors
CA2542210A1 (en) 2003-10-21 2005-05-06 Warner-Lambert Company Llc Polymorphic form of n-[(r)-2,3-dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-benzamide
AU2004293026B2 (en) 2003-11-21 2012-01-19 Array Biopharma Inc. AKT protein kinase inhibitors
AU2004308299B2 (en) 2003-12-19 2011-11-24 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for development of Ret modulators
PL2574341T3 (pl) 2004-03-29 2017-09-29 University Of South Florida Efektywne leczenie guzów i raka fosforanem tricyrybiny
CA2563699C (en) 2004-04-23 2014-03-25 Exelixis, Inc. Kinase modulators and method of use
ATE464303T1 (de) 2004-04-28 2010-04-15 Vertex Pharma Als inhibitoren von rock und anderen proteinkinasen geeignete zusammensetzungen
US20060009360A1 (en) 2004-06-25 2006-01-12 Robert Pifer New adjuvant composition
WO2006000589A1 (en) 2004-06-28 2006-01-05 Altana Pharma Ag 4,6-disubstituted pyrimidines and their use as protein kinase inhibitors
US20060025074A1 (en) 2004-07-30 2006-02-02 Chih-Ming Liang Bluetooth-based headset
TWM266655U (en) 2004-09-23 2005-06-01 Blueexpert Technology Corp Bluetooth earphone device capable of wirelessly receiving and transmitting stereo sound signal and digital information signal
TW200621257A (en) 2004-10-20 2006-07-01 Astellas Pharma Inc Pyrimidine derivative fused with nonaromatic ring
UY29177A1 (es) 2004-10-25 2006-05-31 Astex Therapeutics Ltd Derivados sustituidos de purina, purinona y deazapurina, composiciones que los contienen métodos para su preparación y sus usos
US7994172B2 (en) 2004-12-28 2011-08-09 Exelixis, Inc. [1H-pyrazolo[3, 4-D]pyrimidin-4-yl]-piperidine or -piperazine compounds as serine-theoronine kinase modulators (P70s6k, Atk1 and Atk2) for the treatment of immunological, inflammatory and proliferative diseases
WO2006090261A1 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Pfizer Products Inc. Bicyclic heteroaromatic derivatives useful as anticancer agents
US20090131474A1 (en) 2005-03-03 2009-05-21 Martino Forino Screening methods for protein kinase b inhibitors employing virtual docking approaches and compounds and compositions discovered thereby
US7709517B2 (en) 2005-05-13 2010-05-04 The Regents Of The University Of California Diarylhydantoin compounds
MX2007014619A (es) 2005-05-20 2009-02-13 Vertex Pharma Pirrolopiridinas de utilidad como inhibidores de proteina quinasa.
AR054485A1 (es) 2005-06-21 2007-06-27 Cancer Rec Tech Ltd ARIL-ALQUILAMINAS Y HETEROARIL-ALQUILAMINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA A Y B, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES ORIGINADAS EN EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LA
EP2395004B1 (en) 2005-06-22 2016-01-20 Plexxikon Inc. Pyrrolo [2,3-b]pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
PL1934174T3 (pl) 2005-10-07 2011-09-30 Exelixis Inc Azetydyny jako inhibitory w leczeniu chorób proliferacyjnych
BRPI0617241A2 (pt) 2005-10-13 2016-11-08 Glaxo Group Ltd composto ou um sal ou solvato do mesmo, composição farmacêutica, método para tratar uma doença ou condição mediada por atividade syk inadequada em um mamífero, e, uso de um composto ou um sal ou solvato farmaceuticamente aceitável do mesmo
US7960545B2 (en) * 2005-11-23 2011-06-14 Natco Pharma Limited Process for the prepartion of erlotinib
US20090253687A1 (en) 2005-12-28 2009-10-08 Shoji Fukumoto Fused Heterocyclic Compounds and Their Use as Mineralocorticoid Receptor Ligands
KR101028979B1 (ko) 2006-03-02 2011-04-12 닛본 세이고 가부시끼가이샤 토크 센서
EP2013206A1 (en) 2006-04-25 2009-01-14 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
KR20090024834A (ko) 2006-07-05 2009-03-09 인터뮨, 인크. Ｃ형 간염 바이러스 복제의 신규 억제제
GB0613518D0 (en) 2006-07-06 2006-08-16 Phytopharm Plc Chemical compounds
WO2008006039A1 (en) 2006-07-06 2008-01-10 Array Biopharma Inc. Dihydrothieno pyrimidines as akt protein kinase inhibitors
TW200808325A (en) 2006-07-06 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7910747B2 (en) 2006-07-06 2011-03-22 Bristol-Myers Squibb Company Phosphonate and phosphinate pyrazolylamide glucokinase activators
US8063050B2 (en) 2006-07-06 2011-11-22 Array Biopharma Inc. Hydroxylated and methoxylated pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors
PT2049478E (pt) 2006-07-06 2012-07-16 Glaxo Group Ltd N-fenilmetil-5-oxo-prolina-2-amidas substituídas como antagonistas do recetor p2x7 e seus métodos de utilização
UA95641C2 (en) * 2006-07-06 2011-08-25 Эррей Биофарма Инк. Hydroxylated cyclopenta [d] pyrimidines as akt protein kinase inhibitors
UA99597C2 (ru) 2006-07-06 2012-09-10 Еррей Біофарма Інк. Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт протеинкиназ
WO2008012635A2 (en) 2006-07-26 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Amine derivatives useful as anticancer agents
US8044049B2 (en) * 2006-08-04 2011-10-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic derivative and use thereof
WO2008024484A1 (en) * 2006-08-25 2008-02-28 Cougar Biotechnology, Inc. Methods and compositions for treating cancer
WO2008094321A2 (en) 2006-10-04 2008-08-07 Universtiy Of South Florida Akt sensitization of cancer cells
CN101332301A (zh) * 2007-06-26 2008-12-31 南京医科大学 一种抗肿瘤组合物及其应用
CN101743007B (zh) 2007-07-12 2015-04-08 南佛罗里达大学 具有抗肿瘤活性的akt/pkb抑制剂
US8247423B2 (en) 2007-07-12 2012-08-21 Tragara Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of cancer, tumors, and tumor-related disorders
US8137919B2 (en) * 2008-04-10 2012-03-20 Montefiore Medical Center Method of determining the sensitivity of cancer cells to EGFR inhibitors including cetuximab, panitumumab and erlotinib
JP5579715B2 (ja) * 2008-07-29 2014-08-27 ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ ｃｄｋ阻害剤および抗悪性腫瘍剤を含む治療用組合せ
PE20110403A1 (es) * 2008-07-31 2011-07-04 Genentech Inc Compuestos biciclicos fusionados de pirimidina en el tratamiento del cancer
CA2844699C (en) 2011-04-01 2019-05-07 Genentech, Inc. Combinations of akt inhibitor compounds and abiraterone, and methods of use
US20140031259A1 (en) * 2011-04-01 2014-01-30 Genentech, Inc. Biomarkers for predicting sensitivity to cancer treatments

Also Published As

Publication number Publication date
US20140221386A1 (en) 2014-08-07
IL228641A0 (en) 2013-12-31
AU2012236144A1 (en) 2013-11-21
CN103874689B (zh) 2016-04-27
EP2694485B1 (en) 2017-11-15
CA2831937A1 (en) 2012-10-04
EP2694071A4 (en) 2014-09-10
KR102021157B1 (ko) 2019-09-11
RU2631240C2 (ru) 2017-09-20
US20170157124A1 (en) 2017-06-08
IL228637A0 (en) 2013-12-31
US20160228440A1 (en) 2016-08-11
AU2012236166A8 (en) 2013-12-05
BR112013025386B1 (pt) 2023-03-07
EP2694485A4 (en) 2014-09-10
TR201802093T4 (tr) 2018-03-21
RU2013148728A (ru) 2015-05-10
CA2831922A1 (en) 2012-10-04
EP2694070A4 (en) 2014-09-03
EP2694485A1 (en) 2014-02-12
HRP20180223T1 (hr) 2018-03-09
US10092567B2 (en) 2018-10-09
IL228637B (en) 2018-10-31
PL2694072T3 (pl) 2018-05-30
SG194051A1 (en) 2013-11-29
CA2831935A1 (en) 2012-10-04
JP6143739B2 (ja) 2017-06-07
SG10201504303SA (en) 2015-07-30
BR112013025353A8 (pt) 2018-01-02
IL228638A0 (en) 2013-12-31
ZA201308065B (en) 2017-06-28
MY179607A (en) 2020-11-11
BR112013025353A2 (pt) 2016-12-13
SI2694072T1 (en) 2018-03-30
HK1204575A1 (en) 2015-11-27
MX2013011327A (es) 2014-03-05
ZA201308198B (en) 2017-08-30
WO2012135750A1 (en) 2012-10-04
AU2012236138A1 (en) 2013-11-14
SG194045A1 (en) 2013-11-29
HUE036513T2 (hu) 2018-07-30
ME02998B (me) 2018-10-20
JP2014509657A (ja) 2014-04-21
SG194048A1 (en) 2013-11-29
NZ617245A (en) 2016-02-26
AU2012236144B2 (en) 2017-04-27
JP2014512354A (ja) 2014-05-22
RU2013148721A (ru) 2015-05-10
DK2694072T3 (en) 2018-01-22
LT2694072T (lt) 2018-02-12
CN107233343A (zh) 2017-10-10
CN103635192A (zh) 2014-03-12
KR101950044B1 (ko) 2019-02-19
KR20140021646A (ko) 2014-02-20
CA2831922C (en) 2019-12-31
WO2012135781A1 (en) 2012-10-04
CN104586861A (zh) 2015-05-06
CN103874689A (zh) 2014-06-18
MX351892B (es) 2017-11-01
MX2013011330A (es) 2014-05-28
NZ617246A (en) 2016-02-26
NZ617249A (en) 2016-02-26
JP6239497B2 (ja) 2017-11-29
SG194052A1 (en) 2013-11-29
JP2014512356A (ja) 2014-05-22
EP2694070A1 (en) 2014-02-12
KR20140082593A (ko) 2014-07-02
BR112013025354A2 (pt) 2016-12-13
EP2694071B1 (en) 2017-01-04
US9610289B2 (en) 2017-04-04
US20150064171A1 (en) 2015-03-05
CA2844699A1 (en) 2012-10-04
BR112013025386A2 (pt) 2017-07-25
EP2694072A4 (en) 2014-12-31
ZA201308064B (en) 2017-08-30
CN103635192B (zh) 2017-07-04
AU2012236166A1 (en) 2013-11-14
CN111643504A (zh) 2020-09-11
NZ617238A (en) 2016-02-26
BR112013025355A2 (pt) 2016-12-13
CA2844699C (en) 2019-05-07
US9150548B2 (en) 2015-10-06
EP2694071A1 (en) 2014-02-12
AU2012236135A1 (en) 2013-11-14
MX354509B (es) 2018-03-07
CN103857395A (zh) 2014-06-11
PT2694072T (pt) 2018-02-26
US9717730B2 (en) 2017-08-01
EP2694072B1 (en) 2017-11-29
HK1199244A1 (zh) 2015-06-26
US20140275106A1 (en) 2014-09-18
US20140256691A1 (en) 2014-09-11
ES2657750T3 (es) 2018-03-06
US20160051550A1 (en) 2016-02-25
ES2620644T3 (es) 2017-06-29
IL228642A0 (en) 2013-12-31
KR20140025434A (ko) 2014-03-04
PL2694485T3 (pl) 2018-04-30
US9150549B2 (en) 2015-10-06
JP2014509659A (ja) 2014-04-21
RU2013148815A (ru) 2015-05-10
RS56759B1 (sr) 2018-04-30
ES2660263T3 (es) 2018-03-21
CN103841975A (zh) 2014-06-04
MX2013011329A (es) 2014-03-12
KR20140025433A (ko) 2014-03-04
WO2012135759A1 (en) 2012-10-04
ZA201308062B (en) 2017-08-30
MX2013011332A (es) 2014-04-16
EP2694072A1 (en) 2014-02-12
CN112915092A (zh) 2021-06-08
WO2012135753A1 (en) 2012-10-04
BR112013025355B1 (pt) 2021-11-30
US9346789B2 (en) 2016-05-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013148732A (ru) Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения
JP2014512356A5 (ru)
US11590129B2 (en) Combination therapy with an antitumor alkaloid
JP2014512354A5 (ru)
JP2014509659A5 (ru)
RU2013131004A (ru) Комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek
RU2007141654A (ru) Противоопухолевая комбинированная терапия, в которой используется сунитиниб-малат
RU2010142390A (ru) Комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения
HRP20160045T1 (hr) Metoda lijeäśenja raka pomoä†u antagonista dll4 i kemoterapijskog sredstva
RU2013148817A (ru) Комбинации соединений-ингибиторов акт и мек и способы их применения
RU2014144254A (ru) Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение
RU2015155283A (ru) Фармацевтическая комбинация, содержащая метроформин и дигидрокверценин, и ее применение для лечения рака
RU2013144571A (ru) Алинзамещенные хиназолины и способы их применения
HRP20201819T1 (hr) Farmaceutski pripravak za liječenje raka koji sadrži laktatnu metalnu sol
ES2848706T3 (es) Terapia de combinación contra el cáncer usando un compuesto azabicíclico
RU2014150860A (ru) Режим дозирования pi-3 киназы
TW201914592A (zh) 阿帕替尼和c-Met抑制劑聯合在製備治療腫瘤的藥物中的用途
TW201313228A (zh) Ｎ－羥基－４－｛２－［３－（ｎ，ｎ－二甲基胺基甲基）苯並呋喃－２－基羰基胺基］乙氧基｝苯甲醯胺之新穎投藥法
RU2014141615A (ru) Новое противоопухолевое средство, включающее комбинацию трех агентов
RU2015138576A (ru) Комбинации соединения ингибитора мек с соединением ингибитором her3/egfr и способы применения
RU2012123970A (ru) Тивозаниб и темсиролимус в комбинации
JP2022528454A (ja) Ａ－ＮＯＲ－５αアンドロスタン薬物と抗がん薬物との併用
RU2015127037A (ru) Комбинации ингибитора pi3k/akt с ингибитором her3/egfr и способы их применения
RU2016143243A (ru) Противоопухолевое средство, содержащее таксановое соединение и усилитель противоопухолевого эффекта

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170110