RU2014150860A - Режим дозирования pi-3 киназы - Google Patents

Режим дозирования pi-3 киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2014150860A
RU2014150860A RU2014150860A RU2014150860A RU2014150860A RU 2014150860 A RU2014150860 A RU 2014150860A RU 2014150860 A RU2014150860 A RU 2014150860A RU 2014150860 A RU2014150860 A RU 2014150860A RU 2014150860 A RU2014150860 A RU 2014150860A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
cancer
unsubstituted
formula
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2014150860A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2630975C2 (ru
Inventor
Самит ХИРАВАТ
Кристиан МАССАЧЕЗИ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=48626588&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2014150860(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2014150860A publication Critical patent/RU2014150860A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2630975C2 publication Critical patent/RU2630975C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Способ лечения пролиферативного заболевания у пациента-человека, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному пациенту-человеку соединения формулы (I)где W представляет собой CRили N, гдеRвыбран из группы, состоящей из(1) водорода,(2) циано,(3) галогена,(4) метила,(5) трифторметила,(6) сульфонамида;Rвыбран из группы, состоящей из(1) водорода,(2) циано,(3) нитро,(4) галогена,(5) замещенного и незамещенного алкила,(6) замещенного и незамещенного алкенила,(7) замещенного и незамещенного алкинила,(8) замещенного и незамещенного арила,(9) замещенного и незамещенного гетероарила,(10) замещенного и незамещенного гетероциклила,(11) замещенного и незамещенного циклоалкила,(12) -COR,(13) -COR,(14) -CONRR,(15) -NRR,(16) -NRCOR,(17) -NRSOR,(18) -OCOR,(19) -OR,(20) -SR,(21) -SOR,(23) -SONRR, гдеRи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из(а) водорода,(b) замещенного и незамещенного алкила,(с) замещенного и незамещенного арила,(d) замещенного и незамещенного гетероарила,(е) замещенного и незамещенного гетероциклила и(f) замещенного и незамещенного циклоалкила;Rвыбран из группы, состоящей из(1) водорода,(2) циано,(3) нитро,(4) галогена,(5) гидрокси,(6) амино,(7) замещенного и незамещенного алкила,(8) -CORи(9) -NRCOR, гдеR, и Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из(a) водорода и(b) замещенного или незамещенного алкила;Rвыбран из группы, состоящей из(1) водорода,(2) циано,(3) нитро,(4) галогена,(5) замещенного и незамещенного алкила,(6) замещенного и незамещенного алкенила,(7) замещенного и незамещенного алкинила,(8) замещенного и незамещенного арила,(9) замещенного и незамещенного гетероарила,(10) замещенного и незамещенного гетероциклила,(11) замещенного и незамещенного циклоалкила,(12) -COR,(13) -NRCOR,(14) -NRR(15) -NRSOR,(16) -OR,(17) -SR,(18) -SOR,(19) -SOR, гдеRи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из(а) водорода,(b) замещенного и незамещенного алкила,(с) замещенного и незамещенного арила,(d) замещен

Claims (15)

1. Способ лечения пролиферативного заболевания у пациента-человека, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному пациенту-человеку соединения формулы (I)
Figure 00000001
где W представляет собой CRW или N, где
RW выбран из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) циано,
(3) галогена,
(4) метила,
(5) трифторметила,
(6) сульфонамида;
R1 выбран из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) циано,
(3) нитро,
(4) галогена,
(5) замещенного и незамещенного алкила,
(6) замещенного и незамещенного алкенила,
(7) замещенного и незамещенного алкинила,
(8) замещенного и незамещенного арила,
(9) замещенного и незамещенного гетероарила,
(10) замещенного и незамещенного гетероциклила,
(11) замещенного и незамещенного циклоалкила,
(12) -COR1a,
(13) -CO2R1a,
(14) -CONR1aR1b,
(15) -NR1aR1b,
(16) -NR1aCOR1b,
(17) -NR1aSO2R1b,
(18) -OCOR1a,
(19) -OR1a,
(20) -SR1a,
(21) -SOR1a,
(23) -SO2NRlaR1b, где
Rla и R1b независимо выбраны из группы, состоящей из
(а) водорода,
(b) замещенного и незамещенного алкила,
(с) замещенного и незамещенного арила,
(d) замещенного и незамещенного гетероарила,
(е) замещенного и незамещенного гетероциклила и
(f) замещенного и незамещенного циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) циано,
(3) нитро,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(6) амино,
(7) замещенного и незамещенного алкила,
(8) -COR2а и
(9) -NR2aCOR2b, где
R2a, и R2b независимо выбраны из группы, состоящей из
(a) водорода и
(b) замещенного или незамещенного алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) циано,
(3) нитро,
(4) галогена,
(5) замещенного и незамещенного алкила,
(6) замещенного и незамещенного алкенила,
(7) замещенного и незамещенного алкинила,
(8) замещенного и незамещенного арила,
(9) замещенного и незамещенного гетероарила,
(10) замещенного и незамещенного гетероциклила,
(11) замещенного и незамещенного циклоалкила,
(12) -COR3а,
(13) -NR3aCOR3b,
(14) -NR3aR3b
(15) -NR3aSO2R3b,
(16) -OR3a,
(17) -SR3a,
(18) -SOR3a,
(19) -SO2R3a, где
R3a и R3b независимо выбраны из группы, состоящей из
(а) водорода,
(b) замещенного и незамещенного алкила,
(с) замещенного и незамещенного арила,
(d) замещенного и незамещенного гетероарила,
(е) замещенного и незамещенного гетероциклила и
(f) замещенного и незамещенного циклоалкила; и
R4 выбран из группы, состоящей из
(1) водорода и
(2) галогена,
или его фармацевтически приемлемой соли в терапевтически эффективном количестве, составляющим от приблизительно 60 до приблизительно 120 мг в день, в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
2. Способ лечения пролиферативного заболевания, включающий
1) введение пациенту-человеку, нуждающемуся в этом соединении формулы (I), указанного в п. 1, или его фармацевтически приемлемой соли в количестве, составляющем от приблизительно 60 до приблизительно 120 мг в день;
2) определение, имеет ли указанный пациент состояние, выбранное из нейтропении, тромбоцитопении, повышенных уровней сывороточного креатина, билирубина, бессимптомной амилазы и/или липазы, изменения настроения, нейротоксичности, гипергликемии, сыпи, диареи, анорексии, тошноты, слабости, пневмонита, зуда и воспаления слизистой оболочки, после ежедневного приема указанным пациентом-человеком от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли; и
3) уменьшение дозы соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли до количества от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг в день в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
3. Способ по любому из пп. 1 или 2, где соединение формулы (I) представляет собой 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин.
4. Способ по любому из пп. 1 или 2, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в терапевтически эффективном количестве, составляющим приблизительно 100 мг в день, в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
5. Способ по любому из пп. 1 или 2, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
6. Способ по п. 5, где пролиферативное заболевание представляет собой рак человека, выбранный из группы, состоящей из рака легких и бронхов; рака простаты; рака груди; рака поджелудочной железы; рака ободочной и прямой кишки; рака щитовидной железы; рака печени и внутрипеченочных желчных протоков; гепатоцеллюлярного рака; рака желудка; глиомы/глиобластомы; рака эндометрия; меланомы; рака почек и почечной лоханки; рака мочевого пузыря; рака тела матки; рака шейки матки; рака яичников; рака головы и шеи; множественной миеломы; рака пищевода; острого миелобластного лейкоза; хронического миелолейкоза; лимфолейкоза; миелоидного лейкоза; рака мозга; рака полости рта и глотки; рака гортани; рака тонкой кишки; неходжкинской лимфомы; меланомы и аденомы ворсинок ободочной кишки.
7. Способ по любому из пп. 1 или 2, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.
8. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для применения в лечении пролиферативного заболевания, в котором лекарственное средство, содержащее приблизительно 60 до приблизительно 120 мг соединения формулы (I), вводят пациенту-человеку, нуждающемуся в этом в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
9. Применение по п. 8, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в терапевтически эффективном количестве приблизительно 100 мг в день в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
10. Применение по п. 8, в котором пролиферативное заболевание представляет собой рак.
11. Применение по п. 8, в котором пролиферативное заболевание представляет собой рак человека, который выбран из группы, состоящей из рака легких и бронхов; рака простаты; рака груди; рака поджелудочной железы; рака ободочной и прямой кишки; рака щитовидной железы; рака печени и внутрипеченочных желчных протоков; гепатоцеллюлярного рака; рака желудка; глиомы/глиобластомы; рака эндометрия; меланомы; рака почек и почечной лоханки; рака мочевого пузыря; рака тела матки; рака шейки матки; рака яичников; рака головы и шеи; множественной миеломы; рака пищевода; острого миелобластного лейкоза; хронического миелолейкоза; лимфолейкоза; миелоидного лейкоза; рака мозга; рака полости рта и глотки; рака гортани; рака тонкой кишки; неходжкинской лимфомы; меланомы и аденомы ворсинок ободочной кишки.
12. Применение по п. 8, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим средством.
13. Терапевтический режим, включающий введение соединения формулы (I), определенное в любом из пп. 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли в количестве от приблизительно 60 до приблизительно 120 мг соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде, и где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим средством.
14. Фармацевтическая композиция для применения для лечения пролиферативного заболевания у пациента-человека, нуждающегося в этом, содержащая соединения формулы (I), определенное в п. 1 или 2, или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 60 до приблизительно 120 мг вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами, где композицию вводят в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
15. Упаковка, содержащая фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I), определенное в п. 1 или 2, или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами в комплекте с инструкциями для введения указанной композиции в количестве приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в течение пяти последовательных дней в любом семидневном периоде.
RU2014150860A 2012-05-16 2013-05-14 Режим дозирования pi-3 киназы RU2630975C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261647654P 2012-05-16 2012-05-16
US61/647,654 2012-05-16
PCT/US2013/040877 WO2013173283A1 (en) 2012-05-16 2013-05-14 Dosage regimen for a pi-3 kinase inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014150860A true RU2014150860A (ru) 2016-07-10
RU2630975C2 RU2630975C2 (ru) 2017-09-15

Family

ID=48626588

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014150860A RU2630975C2 (ru) 2012-05-16 2013-05-14 Режим дозирования pi-3 киназы

Country Status (19)

Country Link
US (2) US10213432B2 (ru)
EP (1) EP2849756A1 (ru)
JP (2) JP6381523B2 (ru)
KR (1) KR20150009540A (ru)
CN (1) CN104349779A (ru)
AU (1) AU2013263043B2 (ru)
BR (1) BR112014028420A2 (ru)
CA (1) CA2872526A1 (ru)
CL (1) CL2014003101A1 (ru)
HK (1) HK1202435A1 (ru)
IL (1) IL235567B (ru)
MX (1) MX360892B (ru)
NZ (1) NZ700924A (ru)
PH (1) PH12014502547A1 (ru)
RU (1) RU2630975C2 (ru)
SG (2) SG11201406550QA (ru)
TN (1) TN2014000433A1 (ru)
WO (1) WO2013173283A1 (ru)
ZA (1) ZA201407406B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX342326B (es) 2011-09-27 2016-09-26 Novartis Ag 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidoras de idh mutante.
UY34632A (es) 2012-02-24 2013-05-31 Novartis Ag Compuestos de oxazolidin- 2- ona y usos de los mismos
US9296733B2 (en) 2012-11-12 2016-03-29 Novartis Ag Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases
JP6387360B2 (ja) 2013-03-14 2018-09-05 ノバルティス アーゲー 変異ｉｄｈの阻害薬としての３−ピリミジン−４−イル−オキサゾリジン−２−オン
ES2899167T3 (es) 2013-12-06 2022-03-10 Novartis Ag Régimen posológico para un inhibidor de fosfatidilinositol 3-cinasas selectivo para la isoforma alfa
WO2016109426A1 (en) * 2014-12-29 2016-07-07 Verastem, Inc. Oral dosing regimen of a dual mtor and pi3 inhibitor
WO2017009751A1 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Pfizer Inc. Pyrimidine derivatives
CN108472289A (zh) * 2015-11-02 2018-08-31 诺华股份有限公司 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的给药方案
WO2018009895A1 (en) * 2016-07-08 2018-01-11 Autotelic Llc Methods for trabedersen dosing by auc

Family Cites Families (79)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6041077B2 (ja) 1976-09-06 1985-09-13 喜徳 喜谷 １，２‐ジアミノシクロヘキサン異性体のシス白金（２）錯体
US4323581A (en) 1978-07-31 1982-04-06 Johnson & Johnson Method of treating carcinogenesis
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
US4923986A (en) 1987-03-09 1990-05-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derivatives of physiologically active substance K-252
US4904768A (en) 1987-08-04 1990-02-27 Bristol-Myers Company Epipodophyllotoxin glucoside 4'-phosphate derivatives
JP2766360B2 (ja) 1988-02-04 1998-06-18 協和醗酵工業株式会社 スタウロスポリン誘導体
US5238944A (en) 1988-12-15 1993-08-24 Riker Laboratories, Inc. Topical formulations and transdermal delivery systems containing 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
US4929624A (en) 1989-03-23 1990-05-29 Minnesota Mining And Manufacturing Company Olefinic 1H-imidazo(4,5-c)quinolin-4-amines
US5389640A (en) 1991-03-01 1995-02-14 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted, 2-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
US6410010B1 (en) 1992-10-13 2002-06-25 Board Of Regents, The University Of Texas System Recombinant P53 adenovirus compositions
US5268376A (en) 1991-09-04 1993-12-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
WO1993007153A1 (en) 1991-10-10 1993-04-15 Schering Corporation 4'-(n-substituted-n-oxide)staurosporine derivatives
US5266575A (en) 1991-11-06 1993-11-30 Minnesota Mining And Manufacturing Company 2-ethyl 1H-imidazo[4,5-ciquinolin-4-amines
EP0610433A1 (en) 1991-11-08 1994-08-17 The University Of Southern California Compositions containing k-252 compounds for potentiation of neurotrophin activity
GB9300059D0 (en) 1992-01-20 1993-03-03 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5948898A (en) 1992-03-16 1999-09-07 Isis Pharmaceuticals, Inc. Methoxyethoxy oligonucleotides for modulation of protein kinase C expression
US5756494A (en) 1992-07-24 1998-05-26 Cephalon, Inc. Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders
US5621100A (en) 1992-07-24 1997-04-15 Cephalon, Inc. K-252a derivatives for treatment of neurological disorders
WO1994005304A1 (en) 1992-08-31 1994-03-17 Ludwig Institute For Cancer Research Isolated nonapeptide derived from mage-3 gene and presented by hla-a1, and uses thereof
CA2123895A1 (en) 1992-09-21 1994-03-31 Tatsuya Tamaoki A therapeutic agent for thrombocytopenia
DE69233739D1 (de) 1992-10-28 2008-08-07 Genentech Inc Verwendung von Antagonisten des Zellwachstumsfaktors VEGF
US5395937A (en) 1993-01-29 1995-03-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company Process for preparing quinoline amines
AU681687B2 (en) 1993-07-15 1997-09-04 Minnesota Mining And Manufacturing Company Imidazo(4,5-c)pyridin-4-amines
US5352784A (en) 1993-07-15 1994-10-04 Minnesota Mining And Manufacturing Company Fused cycloalkylimidazopyridines
US5478932A (en) 1993-12-02 1995-12-26 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Ecteinascidins
CA2179650C (en) 1993-12-23 2007-10-30 William Francis Heath, Jr. Bisindolemaleimides and their use as protein kinase c inhibitors
US5587459A (en) 1994-08-19 1996-12-24 Regents Of The University Of Minnesota Immunoconjugates comprising tyrosine kinase inhibitors
US6083903A (en) 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
US5482936A (en) 1995-01-12 1996-01-09 Minnesota Mining And Manufacturing Company Imidazo[4,5-C]quinoline amines
DK0817775T3 (da) 1995-03-30 2001-11-19 Pfizer Quinazolinderivater
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US6331555B1 (en) 1995-06-01 2001-12-18 University Of California Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
WO1997007081A2 (en) 1995-08-11 1997-02-27 Yale University Glycosylated indolocarbazole synthesis
FR2741881B1 (fr) 1995-12-01 1999-07-30 Centre Nat Rech Scient Nouveaux derives de purine possedant notamment des prorietes anti-proliferatives et leurs applications biologiques
EA000710B1 (ru) 1995-12-08 2000-02-28 Жансен Фармасетика Н.В. (имидазол-5-ил)метил-2-хинолиноновые производные, ингибирующие фарнезилпротеин-трансферазу
KR100447918B1 (ko) 1996-07-25 2005-09-28 동아제약주식회사 대장을포함한위장관보호작용을갖는플라본및플라바논화합물
DE69734589T2 (de) 1996-08-02 2006-08-10 Genesense Technologies Inc., Markham Antitumor antisense sequenzen gegen h1 und r2 verbindungen von ribonukleotide reductase
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
US6126965A (en) 1997-03-21 2000-10-03 Georgetown University School Of Medicine Liposomes containing oligonucleotides
ES2253821T3 (es) 1997-07-12 2006-06-01 Cancer Research Technology Limited Derivados de purina inhibidores de quinasa que depende de ciclina.
US7348025B2 (en) * 1997-09-23 2008-03-25 Research Development Foundation Small particle liposome aerosols for delivery of anticancer drugs
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
EA005032B1 (ru) 1998-05-29 2004-10-28 Сьюджен, Инк. Пирролзамещенные 2-индолиноны (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой
US20030083242A1 (en) 1998-11-06 2003-05-01 Alphonse Galdes Methods and compositions for treating or preventing peripheral neuropathies
GEP20104998B (en) 1999-06-25 2010-06-10 Genentech Inc Humanized antibody which binds erbb2 and blocks activation by ligand receptor of erbb2 (variants) and use of the composition comprising these antibodies methods for treating cancer
WO2001004125A1 (fr) 1999-07-13 2001-01-18 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derives de staurosporine
NZ518028A (en) 1999-11-05 2004-03-26 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as VEGF inhibitors
MXPA02008021A (es) 2000-02-15 2004-04-05 Sugen Inc Indolinonas sustituidas con pirroles inhibidoras de proteinquinasas.
CA2406847C (en) 2000-04-12 2009-11-17 Genaera Corporation Regioselective and stereoselective oxidation of fused ring systems useful for the preparation of aminosterols
WO2002002552A1 (en) 2000-06-30 2002-01-10 Glaxo Group Limited Quinazoline ditosylate salt compounds
KR100732206B1 (ko) 2000-09-11 2007-06-27 노바티스 백신즈 앤드 다이아그노스틱스 인코포레이티드 티로신 키나제 억제제로서의 퀴놀리논 유도체
US6677450B2 (en) 2000-10-06 2004-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Topoisomerase inhibitors
AU2002245272B2 (en) 2001-01-16 2006-06-29 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Isolating cells expressing secreted proteins
WO2002062826A1 (fr) 2001-02-07 2002-08-15 Vadim Viktorovich Novikov Procede de fabrication des peptides
WO2003004505A1 (en) 2001-07-02 2003-01-16 Debiopharm S.A. Oxaliplatin active substance with a very low content of oxalic acid
KR100484504B1 (ko) 2001-09-18 2005-04-20 학교법인 포항공과대학교 쿠커비투릴 유도체를 주인 분자로서 포함하고 있는 내포화합물 및 이를 포함한 약제학적 조성물
US20030134846A1 (en) 2001-10-09 2003-07-17 Schering Corporation Treatment of trypanosoma brucei with farnesyl protein transferase inhibitors
EP1485082A4 (en) 2002-02-19 2009-12-30 Xenoport Inc PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF PROMEDICAMENTS FROM 1-ACYL-ALKYL DERIVATIVES AND CORRESPONDING COMPOSITIONS
IL164302A0 (en) 2002-03-29 2005-12-18 Chiron Corp Substituted benzazoles and use thereof as raf kinase inhibitors
US6900342B2 (en) 2002-05-10 2005-05-31 Dabur India Limited Anticancer taxanes such as paclitaxel, docetaxel and their structural analogs, and a method for the preparation thereof
US6727272B1 (en) 2002-07-15 2004-04-27 Unitech Pharmaceuticals, Inc. Leflunomide analogs for treating rheumatoid arthritis
US7148342B2 (en) 2002-07-24 2006-12-12 The Trustees Of The University Of Pennyslvania Compositions and methods for sirna inhibition of angiogenesis
WO2004060308A2 (en) 2002-12-27 2004-07-22 Chiron Corporation Thiosemicarbazones as anti-virals and immunopotentiators
CA2513655C (en) 2003-01-21 2011-11-22 Chiron Corporation Use of tryptanthrin compounds for immune potentiation
ES2423800T3 (es) 2003-03-28 2013-09-24 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación
US20050215795A1 (en) * 2004-02-06 2005-09-29 Bang-Chi Chen Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
WO2006080327A1 (ja) * 2005-01-26 2006-08-03 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. α，α，α－トリフルオロチミジンとチミジンホスホリラーゼ阻害剤とを配合した抗癌剤
AU2006315512B2 (en) * 2005-11-14 2012-11-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Administration of an mTOR inhibitor to treat patients with cancer
JO2660B1 (en) * 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
AU2007228984B2 (en) 2006-03-22 2012-05-03 Syncore Biotechnology Co., Ltd Treatment of triple receptor negative breast cancer
KR101435692B1 (ko) 2006-08-08 2014-09-01 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 Ｐｉ3ｋ 저해제로서의 피리미딘 유도체 및 그의 용도
US8222288B2 (en) * 2006-08-30 2012-07-17 The Regents Of The University Of Michigan Small molecule inhibitors of MDM2 and the uses thereof
WO2008098058A1 (en) * 2007-02-06 2008-08-14 Novartis Ag Pi 3-kinase inhibitors and methods of their use
WO2009066084A1 (en) * 2007-11-21 2009-05-28 F. Hoffmann-La Roche Ag 2 -morpholinopyrimidines and their use as pi3 kinase inhibitors
KR20100103819A (ko) * 2007-12-13 2010-09-28 노파르티스 아게 암을 치료하기 위한 치료제의 조합물
WO2009155659A1 (en) * 2008-06-27 2009-12-30 The University Of Queensland Combination therapy
WO2010044893A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Merck & Co. Combination therapy

Also Published As

Publication number Publication date
PH12014502547A1 (en) 2015-01-21
CN104349779A (zh) 2015-02-11
US20190134052A1 (en) 2019-05-09
AU2013263043A1 (en) 2014-10-30
EP2849756A1 (en) 2015-03-25
JP2018108998A (ja) 2018-07-12
NZ700924A (en) 2016-02-26
CL2014003101A1 (es) 2015-02-27
CA2872526A1 (en) 2013-11-21
TN2014000433A1 (en) 2016-03-30
IL235567A0 (en) 2015-01-29
SG10201608469RA (en) 2016-11-29
BR112014028420A2 (pt) 2017-09-19
MX360892B (es) 2018-11-20
US10213432B2 (en) 2019-02-26
ZA201407406B (en) 2015-11-25
WO2013173283A1 (en) 2013-11-21
HK1202435A1 (en) 2015-10-02
JP2015517523A (ja) 2015-06-22
KR20150009540A (ko) 2015-01-26
SG11201406550QA (en) 2014-11-27
AU2013263043B2 (en) 2016-06-16
US20150141426A1 (en) 2015-05-21
MX2014013904A (es) 2015-01-16
JP6381523B2 (ja) 2018-08-29
RU2630975C2 (ru) 2017-09-15
IL235567B (en) 2019-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014150860A (ru) Режим дозирования pi-3 киназы
RU2508110C2 (ru) КОМБИНАЦИЯ (А) ИНГИБИТОРА ФОСФОИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ И (Б) МОДУЛЯТОРА ПУТИ Ras/Raf/Mek
JP6532878B2 (ja) 組合せ医薬
RU2605335C2 (ru) Комбинированная терапия противоопухолевым алкалоидом
RU2018105655A (ru) Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака
RU2014141362A (ru) Комбинированная терапия пролиферативных нарушений
AU2003240655A1 (en) Use of edg receptor binding agents in cancer
RU2013148732A (ru) Комбинации соединений, ингибирующих акт, и химиотерапевтических агентов и способы их применения
JP2015517523A5 (ru)
JP2012515184A (ja) 大腸がんの治療方法
KR20180013850A (ko) 치환된 2,3-디히드로이미다조[1,2-c]퀴나졸린의 용도
ES2688809T3 (es) Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer
RU2014144254A (ru) Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение
WO2020047487A1 (en) Methods for treating cancer with rorgamma inhibitors and statins
EA038323B1 (ru) Комбинация из дексаметазона и edo-s101 для лечения гематологического рака
JP2014512355A5 (ru)
RU2015114967A (ru) Производные ингенола, применяемые для лечения рака
RU2011150619A (ru) Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и противодиабетического соединения
JP2014512362A5 (ru)
CA3213359A1 (en) Alk-5 inhibitors and uses thereof
RU2014141615A (ru) Новое противоопухолевое средство, включающее комбинацию трех агентов
RU2012140020A (ru) Гетероциклические соединения и их применение в качестве противораковых средств
US9566334B2 (en) Combinations of a PI3K/AKT inhibitor compound with an HER3/EGFR inhibitor compound and use thereof in the treatment of a hyperproliferative disorder
US11850234B2 (en) Enhancement of cancer treatment efficiency via the sphingosine-1-phosphate pathway
RU2012123970A (ru) Тивозаниб и темсиролимус в комбинации

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200515