JP6381523B2 - Pi−3キナーゼ阻害剤の投与レジメン - Google Patents
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Description
本発明は、式(I)のホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI−3キナーゼ)阻害剤化合物またはそれの薬学的に許容される塩の投与レジメンに関する。より具体的には、本発明は、増殖性疾患、例えば、癌などに罹患している患者の治療のための式(I)のホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI−3キナーゼ)阻害剤化合物またはそれの薬学的に許容される塩の投与レジメンに関する。
ホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI−3キナーゼまたはPI3K)は、多くの場合細胞膜において、イノシトール脂質のD−3’の位置へのホスフェートの移動に触媒作用をして、プレクストリン相同ドメイン、FYVE、Phoxおよびその他のリン脂質結合ドメインを含むタンパク質を、さまざまなシグナル伝達複合体中にドッキングすることによってシグナル伝達カスケードにおける二次メッセンジャーとして順次作用するホスホイノシトール−3−ホスフェート(PIP)、ホスホイノシトール−3,4−ジホスフェート(PIP2)およびホスホイノシトール−3,4,5−トリホスフェート(PIP3)を生成する脂質およびセリン/トレオニンキナーゼのファミリーを含む(Vanhaesebroeck et al., Annu. Rev. Biochem 70:535 (2001); Katso et al., Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17:615 (2001))。クラス1のPI3Ks、クラス1AのPI3Ksの2つについては、p85α、p55α、p50α、p85αまたはp55γであり得る調節サブユニットと構成的に結合した触媒のp110サブユニット(α、β、δイソ型)からなるヘテロダイマーである。クラス1Bサブクラスは、1つのファミリーメンバー、2つの調節サブユニットp101またはp84の1つと結合している触媒のp110γサブユニットからなるヘテロダイマーを有する(Fruman et al., Annu Rev. Biochem. 67:481 (1998); Suire et al., Curr. Biol. 15:566 (2005))。p85/55/50サブユニットのモジュラードメインは、活性化受容体上の特定配列構成内のリン酸化チロシン残基と細胞質チロシンキナーゼを結合するSrc相同(SH2)ドメインを含み、クラス1AのPI3Ksの活性化および局在化をもたらす。クラス1BのPI3Kは、ペプチドの多種多様なレパートリーと非ペプチドリガンドを結合するGタンパク質共役型受容体により直接活性化される(Stephens et al., Cell 89:105 (1997)); Katso et al., Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17:615-675 (2001))。このため、得られたクラス1のPI3Kのリン脂質生成物は、上流の受容体を、増殖、生存、走化作用、細胞輸送、運動性、代謝、炎症性およびアレルギー性反応、転写ならびに翻訳を含めた下流の細胞活性と連結する(Cantley et al., Cell 64:281 (1991); Escobedo and Williams, Nature 335:85 (1988); Fantl et al., Cell 69:413 (1992))。
本発明は、増殖性疾患の治療を必要としているヒト患者における増殖性疾患の治療方法であって、前記患者に、1日当たり約60から約120mgの治療有効量で式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩を任意の7日間の内で連続した5日間投与することを含む方法に関する。
本発明は、増殖性疾患の治療を必要としているヒト患者における増殖性疾患の治療方法であって、患者に、1日当たり約60から約120mgの治療有効量で式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩を任意の7日間の内で連続した5日間投与することを含む方法に関する。
代表的な複素環としては、例えば、イミダゾリル、ピリジル、ピペラジニル、アゼチジニル、チアゾリル、フラニル、トリアゾリルベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、インドリル、ナフトピリジニル、インダゾリル、およびキノリジニルがある。
Rwは、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ハロゲン、
(4)メチル、
(5)トリフルオロメチル、
(6)スルホンアミド、
からなる群から選択され、
R1が、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)置換および非置換アルキル、
(6)置換および非置換アルケニル、
(7)置換および非置換アルキニル、
(8)置換および非置換アリール、
(9)置換および非置換ヘテロアリール、
(10)置換および非置換ヘテロシクリル、
(11)置換および非置換シクロアルキル、
(12)−COR1a、
(13)−CO2R1a、
(14)−CONR1aR1b、
(15)−NR1aR1b、
(16)−NR1aCOR1b、
(17)−NR1aSO2R1b、
(18)−OCOR1a、
(19)−OR1a、
(20)−SR1a、
(21)−SOR1a、
(23)−SO2NRlaR1b、
からなる群から選択され、
R1aおよびR1bは、
(a)水素、
(b)置換または非置換のアルキル、
(c)置換および非置換のアリール、
(d)置換および非置換のヘテロアリール、
(e)置換および非置換のヘテロシクリル、および
(f)置換および非置換のシクロアルキル、
からなる群から独立して選択され、
R2が、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)ヒドロキシ、
(6)アミノ、
(7)置換および非置換のアルキル、
(8)−COR2a、および
(9)−NR2aCOR2b、
からなる群から選択され、
R2aおよびR2bは、
(a)水素、および
(b)置換または非置換のアルキル、
からなる群から独立して選択され、
R3が、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)置換および非置換アルキル、
(6)置換および非置換アルケニル、
(7)置換および非置換アルキニル、
(8)置換および非置換アリール、
(9)置換および非置換ヘテロアリール、
(10)置換および非置換ヘテロシクリル、
(11)置換および非置換シクロアルキル、
(12)−COR3a、
(14)−NR3aR3b、
(13)−NR3aCOR3b、
(15)−NR3aSO2R3b、
(16)−OR3a、
(17)−SR3a、
(18)−SOR3a、
(19)−SO2R3a、
からなる群から選択され、
R3aおよびR3bは、
(a)水素、
(b)置換または非置換のアルキル、
(c)置換および非置換のアリール、
(d)置換および非置換のヘテロアリール、
(e)置換および非置換のヘテロシクリル、および
(f)置換および非置換のシクロアルキル、
からなる群から独立して選択され、および
R4が、
(1)水素、および
(2)ハロゲン
からなる群から選択される。)
の化合物を含む。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
[1] 増殖性疾患の治療を必要としているヒト患者における増殖性疾患の治療方法であって、前記ヒト患者に、式(I)
R w は、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ハロゲン、
(4)メチル、
(5)トリフルオロメチル、
(6)スルホンアミド、
からなる群から選択され、
R 1 が、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)置換および非置換アルキル、
(6)置換および非置換アルケニル、
(7)置換および非置換アルキニル、
(8)置換および非置換アリール、
(9)置換および非置換ヘテロアリール、
(10)置換および非置換ヘテロシクリル、
(11)置換および非置換シクロアルキル、
(12)−COR 1a 、
(13)−CO 2 R 1a 、
(14)−CONR 1a R 1b 、
(15)−NR 1a R 1b 、
(16)−NR 1a COR 1b 、
(17)−NR 1a SO 2 R 1b 、
(18)−OCOR 1a 、
(19)−OR 1a 、
(20)−SR 1a 、
(21)−SOR 1a 、
(23)−SO 2 NR la R 1b 、
からなる群から選択され、
R 1a およびR 1b は、
(a)水素、
(b)置換または非置換のアルキル、
(c)置換および非置換のアリール、
(d)置換および非置換のヘテロアリール、
(e)置換および非置換のヘテロシクリル、および
(f)置換および非置換のシクロアルキル、
からなる群から独立して選択され、
R 2 は、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)ヒドロキシ、
(6)アミノ、
(7)置換および非置換のアルキル、
(8)−COR 2a 、および
(9)−NR 2a COR 2b 、
からなる群から選択され、
R 2a およびR 2b は、
(a)水素、および
(b)置換または非置換のアルキル、
からなる群から独立して選択され、
R 3 は、
(1)水素、
(2)シアノ、
(3)ニトロ、
(4)ハロゲン、
(5)置換および非置換アルキル、
(6)置換および非置換アルケニル、
(7)置換および非置換アルキニル、
(8)置換および非置換アリール、
(9)置換および非置換ヘテロアリール、
(10)置換および非置換ヘテロシクリル、
(11)置換および非置換シクロアルキル、
(12)−COR 3a 、
(14)−NR 3a R 3b 、
(13)−NR 3a COR 3b 、
(15)−NR 3a SO 2 R 3b 、
(16)−OR 3a 、
(17)−SR 3a 、
(18)−SOR 3a 、
(19)−SO 2 R 3a 、
からなる群から選択され、
R 3a およびR 3b は、
(a)水素、
(b)置換または非置換のアルキル、
(c)置換および非置換のアリール、
(d)置換および非置換のヘテロアリール、
(e)置換および非置換のヘテロシクリル、および
(f)置換および非置換のシクロアルキル、
からなる群から独立して選択され、および
R 4 は、
(1)水素、および
(2)ハロゲン
からなる群から選択される)
の化合物または薬学的に許容されるその塩を、1日当たり約60から約120mgの治療有効量で任意の7日間の内で連続して5日間投与することを含む方法。
[2] 増殖性疾患を治療する方法であって、第一に、1日当たり約60から約120mgの量で上記[1]に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩をそれを必要としているヒト患者に投与するステップ、第二に、前記ヒト患者に1日当たり約60mgから約120mgの投与後に、前記患者が、前記式(I)の前記化合物または薬学的に許容されるその塩の投与後の、好中球減少症、血小板減少症、血清クレアチン、ビリルビン増加、無症候性アミラーゼおよび/またはリパーゼ上昇、気分の変容、神経毒性、高血糖症、発疹、下痢、食欲不振、悪心、疲労、間質性肺炎、掻痒および粘膜炎から選択される状態を有することを判定するステップ、および第三に、前記式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩の投与量を、1日当たり約60mgから約120mgを任意の7日間の内で連続して5日間に引き下げるステップを含む方法。
[3] 式(I)の化合物が、5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンである上記[1]または[2]のいずれか一項に記載の方法。
[4] 式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩が、1日当たり約100mgの治療有効量で任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される上記[1]または[2]のいずれか一項に記載の方法。
[5] 増殖性疾患が、癌である上記[1]または[2]のいずれか一項に記載の方法。
[6] 増殖性疾患が、肺および気管支;前立腺;乳房;膵臓;結腸および直腸;甲状腺;肝臓および肝内胆管;肝細胞;胃;神経膠腫/神経膠芽腫;子宮内膜;黒色腫;腎臓および腎盂;膀胱;子宮体部;子宮頸部;卵巣;頭部および頸部;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性白血病;リンパ性白血病;骨髄性白血病;脳;口腔および咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリンパ腫;黒色腫;ならびに結腸絨毛腺腫からなる群から選択されるヒト癌である上記[9]に記載の方法。
[7] 式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩が、少なくとも1つのさらなる治療剤と組み合わせて投与される上記[1]または[2]のいずれか一項に記載の方法。
[8] 増殖性疾患の治療で使用するための医薬の調製における上記[1]または[2]に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用であって、約60から約120mgの式(I)の化合物を含む医薬が、それを必要としているヒト患者に任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される使用。
[9] 式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩が、1日約100mgの治療有効量で任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される上記[8]に記載の使用。
[10] 増殖性疾患が、癌である上記[8]に記載の使用。
[11] 増殖性疾患が、肺および気管支;前立腺;乳房;膵臓;結腸および直腸;甲状腺;肝臓および肝内胆管;肝細胞;胃;神経膠腫/神経膠芽腫;子宮内膜;黒色腫;腎臓および腎盂;膀胱;子宮体部;子宮頸部;卵巣;頭部および頸部;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性白血病;リンパ性白血病;骨髄性白血病;脳;口腔および咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリンパ腫;黒色腫;ならびに結腸絨毛腺腫からなる群から選択されるヒト癌である上記[8]に記載の使用。
[12] 式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩が、少なくとも1つのさらなる治療剤と組み合わせて投与される上記[8]に記載の使用。
[13] 上記[1]または[2]に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩を、約60から約120mgの式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩の量で任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与することを含み、式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩が少なくとも1つのさらなる治療剤と組み合わせて投与される治療レジメン。
[14] 増殖性疾患の治療でそれを必要としているヒト患者において使用するための医薬組成物であって、約60から約120mgの量の上記[1]または[2]に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩を1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤と共に含み、任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される医薬組成物。
[15] 上記[1]または[2]に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩を1つまたは複数の薬学的に許容される薬学的に許容される賦形剤と共に含む医薬組成物を、前記組成物を約60から約120mgの量で任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与する使用説明書と組み合わせて含むパッケージ。
Claims (15)
- 増殖性疾患の治療を必要としているヒト患者における増殖性疾患の治療方法に用いるた
めの、化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−
トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩を含む
医薬組成物であって、
前記方法が、前記ヒト患者に、化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリ
ミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的
に許容されるその塩を、1日当たり約60から約120mgの治療有効量で任意の7日間
の内で連続して5日間投与することを含み、前記化合物または薬学的に許容されるその塩
が連続して5日間投与され、その後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の任意の
さらなる投与の前に2日間連続して投与されない方法である、医薬組成物。 - 増殖性疾患を治療する方法に用いるための、化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4
−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミン
または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記方法が、
第一に、1日当たり約60から約120mgの量で化合物5−(2,6−ジ−モルホリ
ン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル
アミンまたは薬学的に許容されるその塩をそれを必要としているヒト患者に投与するステ
ップ、
第二に、前記ヒト患者への1日当たり約60mgから約120mgの投与後に、前記患
者が、前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩の投与後の、好中球減少症、血小板減少症、血清クレアチン、ビリルビン増加、無症候性アミラーゼおよび/またはリパーゼ上昇、気分の変容、神経毒性、高血糖症、発疹、下痢、食欲不振、悪心、疲労、間質性肺炎、掻痒および粘膜炎から選択される状態を有することを判定するステップ、および
第三に、前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩の投与量を、1日当たり約60mgから約120mgの量で任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される投与量に引き下げるステップを含み、
前記化合物または薬学的に許容されるその塩が連続して5日間投与され、その後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の任意のさらなる投与の前に2日間連続して投与されない方法である、医薬組成物。 - 前記薬学的に許容されるその塩が塩酸塩である請求項1または2のいずれか一項に記載
の医薬組成物。 - 前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−
トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩が、1
日当たり約100mgの治療有効量で連続して5日間にわたって投与される、請求項1ま
たは2のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 前記増殖性疾患が癌である、請求項1または2のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、肺;気管支;前立腺;乳房;膵臓;結腸;直腸;甲状腺;肝臓;肝内胆管;
肝細胞;胃;神経膠腫/神経膠芽腫;子宮内膜;黒色腫;腎臓;腎盂;膀胱;子宮体部;
子宮頸部;卵巣;頭部および頸部;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性
白血病;リンパ性白血病;骨髄性白血病;脳;口腔;咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリン
パ腫;黒色腫;または結腸絨毛腺腫からなる群から選択される癌である、請求項5に記載
の医薬組成物。 - 前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−
トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩が、少
なくとも1つのさらなる治療剤と組み合わせて投与される、請求項1または2のいずれか
一項に記載の医薬組成物。 - 増殖性疾患の治療で使用するための医薬の調製における化合物5−(2,6−ジ−モル
ホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−
イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩の使用であって、化合物5−(2,6−ジ−
モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−
2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩を1日当たり約60から約120mg含
む医薬が、それを必要としているヒト患者に任意の7日間の内で連続して5日間にわたっ
て投与され、前記化合物または薬学的に許容されるその塩が、経口投与され、かつ連続し
て5日間投与され、その後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の前記患者への任
意のさらなる投与の前に2日間連続して投与されない、使用。 - 前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−
トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩が、1
日当たり約100mgの治療有効量で連続して5日間にわたって投与される、請求項8に
記載の使用。 - 前記増殖性疾患が癌である、請求項8に記載の使用。
- 前記増殖性疾患が、肺;気管支;前立腺;乳房;膵臓;結腸;直腸;甲状腺;肝臓;肝
内胆管;肝細胞;胃;神経膠腫/神経膠芽腫;子宮内膜;黒色腫;腎臓;腎盂;膀胱;子
宮体部;子宮頸部;卵巣;頭部および頸部;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢
性骨髄性白血病;リンパ性白血病;骨髄性白血病;脳;口腔;咽頭;喉頭;小腸;非ホジ
キンリンパ腫;黒色腫;または結腸絨毛腺腫の癌である、請求項8に記載の使用。 - 前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−
トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩が、1
つのさらなる治療剤と組み合わせて投与され、前記1つのさらなる治療剤がレトロゾール
である、請求項8に記載の使用。 - 化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリ
フルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬
組成物であって、前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4
−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容され
るその塩を、1日当たり約60から約120mgの量で任意の7日間の内で連続して5日
間にわたって投与することを含み、前記化合物または薬学的に許容されるその塩が連続し
て5日間投与され、その後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の任意のさらなる
投与の前に2日間連続して投与されず、前記化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−
イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンま
たは薬学的に許容されるその塩が1つのさらなる治療剤と組み合わせて投与される治療レ
ジメンで用いられ、前記1つのさらなる治療剤がレトロゾールである、医薬組成物。 - 増殖性疾患の治療でそれを必要としているヒト患者において使用するための医薬組成物
であって、
約60から約120mgの量の化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリ
ミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的
に許容されるその塩を1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤と共に含み、
任意の7日間の内で連続して5日間にわたって投与される医薬組成物であって、前記化
合物または薬学的に許容されるその塩が連続して5日間投与され、その後前記化合物また
は薬学的に許容されるその塩の任意のさらなる投与の前に2日間連続して投与されない、
医薬組成物。 - 化合物5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリ
フルオロメチル−ピリジン−2−イルアミンまたは薬学的に許容されるその塩を1つまた
は複数の薬学的に許容される賦形剤と共に含む医薬組成物を、
前記組成物を約60から約120mgの量で任意の7日間の内で連続して5日間にわた
って投与し、前記化合物または薬学的に許容されるその塩が連続して5日間投与され、そ
の後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の任意のさらなる投与の前に2日間連続
して投与されないことを記載する使用説明書
と組み合わせて含む、増殖性疾患の治療を必要としているヒト患者における増殖性疾患の
治療方法に用いるためのパッケージであって、
前記方法が、前記ヒト患者に、前記化合物または薬学的に許容されるその塩を、1日当たり約60から約120mgの治療有効量で任意の7日間の内で連続して5日間投与することを含み、前記化合物または薬学的に許容されるその塩が連続して5日間投与され、その後前記化合物または薬学的に許容されるその塩の任意のさらなる投与の前に2日間連続して投与されない方法である、パッケージ。
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