RU2013114390A - Применение фетального репрограммирования посредством ppar-дельта-агониста - Google Patents

Применение фетального репрограммирования посредством ppar-дельта-агониста Download PDF

Info

Publication number
RU2013114390A
RU2013114390A RU2013114390/15A RU2013114390A RU2013114390A RU 2013114390 A RU2013114390 A RU 2013114390A RU 2013114390/15 A RU2013114390/15 A RU 2013114390/15A RU 2013114390 A RU2013114390 A RU 2013114390A RU 2013114390 A RU2013114390 A RU 2013114390A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
halogen
integer
hydrogen
chemical formula
Prior art date
Application number
RU2013114390/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Хеондзоонг КАНГ
Хоо-Санг ХВАНГ
Дзунгвоок ЧИН
Original Assignee
СНУ Ар энд ДиБи ФАУНДЕЙШН
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СНУ Ар энд ДиБи ФАУНДЕЙШН filed Critical СНУ Ар энд ДиБи ФАУНДЕЙШН
Publication of RU2013114390A publication Critical patent/RU2013114390A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/26—Radicals substituted by sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23K—FODDER
    • A23K20/00—Accessory food factors for animal feeding-stuffs
    • A23K20/10—Organic substances
    • A23K20/111—Aromatic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation
    • A23L2/02—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation containing fruit or vegetable juices
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation
    • A23L2/52—Adding ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/30—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D293/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms
    • C07D293/02—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D293/04—Five-membered rings
    • C07D293/06—Selenazoles; Hydrogenated selenazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D421/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having selenium, tellurium, or halogen atoms as ring hetero atoms
    • C07D421/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having selenium, tellurium, or halogen atoms as ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D421/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having selenium, tellurium, or halogen atoms as ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Animal Husbandry (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

1. Композиция для фетального репрограммирования млекопитающего, содержащая агонист активируемого пролифератором пероксисом рецептора-δ (PPAR-δ) в качестве эффективного компонента.2. Композиция по п.1, где композиция повышает мышечную выносливость, предотвращает метаболические заболевания или улучшает память объекта, рожденного или продуцируемого способом фетального репрограммирования.3. Композиция по п.2, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.4. Композиция по п.1, где композиция улучшает рождаемость потомков или потомство, повышает толерантность к болезням или удлиняет продолжительность жизни.5. Композиция по п.1, где млекопитающим является человек.6. Композиция по п.1, где млекопитающее исключает человека.7. Композиция по п.1, где композицию вводят в материнский организм или его потомкам или потомству во время периода беременности, периода лактации или периодов беременности и лактации.8. Композиция по любому одному из пп. 1-7, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (I):[В химической формуле (I)А означает кислород (О), азот (NH), серу (S) или селен (Se);В означает группуRвыбирают из следующих структур:Rвыбирают из водорода, (С-С)-алкила, группыили следующих структур:Х означает серу (S) или селен (Se);Y означает углерод (СН) или азот (N);Rозначает водород, (С-С)-алкил или галоген;Rи R, каждый независимо, означает водород, галоген или (С-С)-алкил;Rозначает водород, (С-С)-алкил, (С-С)-алкенил, щелочной металл, щелочноземельный металл или органическую кислоту;Rи R, каждый независимо, означает водород, галоген, (С-С)-алкил или (С-С)-алкоксил;Rозначает водоро

Claims (49)

1. Композиция для фетального репрограммирования млекопитающего, содержащая агонист активируемого пролифератором пероксисом рецептора-δ (PPAR-δ) в качестве эффективного компонента.
2. Композиция по п.1, где композиция повышает мышечную выносливость, предотвращает метаболические заболевания или улучшает память объекта, рожденного или продуцируемого способом фетального репрограммирования.
3. Композиция по п.2, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.
4. Композиция по п.1, где композиция улучшает рождаемость потомков или потомство, повышает толерантность к болезням или удлиняет продолжительность жизни.
5. Композиция по п.1, где млекопитающим является человек.
6. Композиция по п.1, где млекопитающее исключает человека.
7. Композиция по п.1, где композицию вводят в материнский организм или его потомкам или потомству во время периода беременности, периода лактации или периодов беременности и лактации.
8. Композиция по любому одному из пп. 1-7, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (I):
Figure 00000001
[В химической формуле (I)
А означает кислород (О), азот (NH), серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000002
R1 выбирают из следующих структур:
Figure 00000003
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000004
или следующих структур:
Figure 00000005
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С8)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означает водород, галоген или (С1-С8)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С8)-алкил, (С2-С7)-алкенил, щелочной металл, щелочноземельный металл или органическую кислоту;
R11 и R12, каждый независимо, означает водород, галоген, (С1-С8)-алкил или (С1-С8)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С7)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С7)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m и n, каждый независимо, означают целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
r означает целое число 1~3;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
9. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (II):
Figure 00000006
[В химической формуле (II)
А означает серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000007
R1 выбирают из следующих структур:
Figure 00000008
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000009
или следующих структур:
Figure 00000010
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С5)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означает водород или (С1-С5)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С5)-алкил, (С2-С5)-алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл;
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m означает целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
10. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (III):
Figure 00000011
[В химической формуле (III)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000012
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000013
или следующих структур:
Figure 00000014
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С5)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означает водород, или (С1-С5)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С5)-алкил, (С2-С5)-алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл;
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m означает целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
11. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (IV):
Figure 00000015
[В химической формуле (IV)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000016
или следующих структур:
Figure 00000017
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
12. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (V):
Figure 00000018
[В химической формуле (V)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000019
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил и алкоксил из значений R11 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
13. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (VI):
Figure 00000020
[В химической формуле (VI)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000021
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, (С1-С3)-алкил или галоген;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил из R11 может быть могут быть дополнительно замещен по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
14. Композиция по п.8, где PPAR-δ-агонист выбирают из следующих соединений:
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
15. Производное, представленное химической формулой (V):
Figure 00000026
или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль,
[В химической формуле (V)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000027
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил и алкоксил из значений R11 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
16. Производное по п.15, представленное химической формулой (VI):
Figure 00000028
или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль,
[В химической формуле (VI)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000029
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, (С1-С3)-алкил или галоген;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил из R11 может быть дополнительно замещен по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
17. Производное по п.16, выбираемое из следующих соединений:
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
18. Композиция для лекарственного средства для лечения и предотвращения атеросклероза или гиперлипидемии, лечения и предотвращения гиперхолестеринемии, лечения и предотвращения жировой инфильтрации печени, лечения и предотвращения диабета, лечения и предотвращения ожирения, усиления мышц, лечения и предотвращения мышечных заболеваний, повышения выносливости, улучшения памяти или лечения и предотвращения деменции или болезни Паркинсона, содержащая производное химической формулы (V) по п.15, или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, в качестве эффективного компонента.
19. Композиция для функциональной пищевой добавки, функционального напитка, добавки к пищевому продукту и корма для животного, содержащая производное химической формулы (V) по п.15, или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, в качестве эффективного компонента.
20. Композиция для функциональных косметических средств для предотвращения и ослабления симптомов ожирения, предотвращения и ослабления симптомов жировой инфильтрации печени, усиления мышц, предотвращения и ослабления симптомов мышечных заболеваний и повышения выносливости, содержащая производное химической формулы (V) по п.15, или его гидрат, сольват, стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, в качестве эффективного компонента.
21. Способ фетального репрограммирования млекопитающего, исключая человека, включающий введение PPAR-δ-агониста млекопитающему, исключая человека.
22. Способ по п.21, где способ повышает мышечную выносливость, предотвращает метаболические заболевания или улучшает память у объекта, продуцируемые способом фетального репрограммирования.
23. Способ по п.22, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.
24. Способ по п.21, где способ улучшает рождаемость потомков или потомство, повышает толерантность к болезням или удлиняет продолжительность жизни.
25. Способ по п.21, где PPAR-δ-агонист вводят матери или ее потомству во время периода беременности, периода лактации или периодов беременности и лактации.
26. Способ по любому одному из пп. 21-25, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (I):
Figure 00000034
[В химической формуле (I)
А означает кислород (О), азот (NH), серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000035
R1 выбирают из следующих структур:
Figure 00000036
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000037
или следующих структур:
Figure 00000038
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С8)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означают водород, галоген или (С1-С8)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С8)-алкил, (С2-С7)-алкенил, щелочной металл, щелочноземельный металл или органическую кислоту;
R11 и R12, каждый независимо, означают водород, галоген, (С1-С8)-алкил или (С1-С8)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С7)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С7)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m и n, каждый независимо, означают целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
r означает целое число 1~3;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
27. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (II):
Figure 00000039
[В химической формуле (II)
А означает серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000040
R1 выбирают из следующих структур:
Figure 00000041
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000042
или следующих структур:
Figure 00000043
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С5)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означают водород или (С1-С5)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С5)-алкил, (С2-С5)-алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл;
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m означает целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
28. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (III):
Figure 00000044
[В химической формуле (III)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
В означает группу
Figure 00000045
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000046
или следующих структур:
Figure 00000047
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R3 означает водород, (С1-С5)-алкил или галоген;
R4 и R5, каждый независимо, означают водород, или (С1-С5)-алкил;
R6 означает водород, (С1-С5)-алкил, (С2-С5)-алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл;
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
m означает целое число 1~4;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R2, R3, R4, R5, R6, R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
29. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (IV):
Figure 00000048
[В химической формуле (IV)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из водорода, (С1-С5)-алкила, группы
Figure 00000049
или следующих структур:
Figure 00000050
Х означает серу (S) или селен (Se);
Y означает углерод (СН) или азот (N);
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
R21 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил, гетероциклическую группу, (С1-С5)-алкоксил, (С1-С5)-алкил, замещенный галогеном, или фенил, замещенный галогеном;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4;
s означает целое число 1~5; и
алкил и алкоксил из значений R11 и R21 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
30. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (V):
Figure 00000051
[В химической формуле (V)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000052
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, галоген, (С1-С5)-алкил или (С1-С5)-алкоксил;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил и алкоксил из значений R11 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
31. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист представлен химической формулой (VI):
Figure 00000053
[В химической формуле (VI)
А означает независимо серу (S) или селен (Se);
R2 выбирают из следующих структур:
Figure 00000054
Х означает серу (S) или селен (Se);
R11 означает водород, (С1-С3)-алкил или галоген;
р означает целое число 1~5;
q означает целое число 1~4; и
алкил из R11 может быть дополнительно замещен по меньшей мере одним атомом галогена или (С1-С5)-алкиламином].
32. Способ по п.26, где PPAR-δ-агонист выбирают из следующих соединений:
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
33. Композиция для добавки к пищевому продукту, функциональной пищевой добавки или функциональному напитку, для повышения мышечной выносливости, предотвращения метаболических заболеваний или улучшения памяти объекта, продуцируемого посредством способа функционального репрограммирования млекопитающего, включая человека, содержащая PPAR-δ-агонист.
34. Композиция по п.33, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.
35. Композиция по п.33, где композицию вводят млекопитающим или их потомкам или потомству во время периода беременности, периода лактации или периодов беременности и лактации.
36. Композиция для корма в целях повышения мышечной выносливости, предотвращения метаболических заболеваний или улучшения памяти объекта, продуцируемого посредством способа фетального репрограммирования млекопитающего, содержащая PPAR-δ-агонист в качестве добавки.
37. Композиция по п.36, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.
38. Композиция по п.36, где композицию вводят млекопитающему или его потомству во время периода беременности, периода лактации или периодов беременности и лактации.
39. Композиция для сухого молока или продукта детского питания для повышения мышечной выносливости, предотвращения метаболических заболеваний или улучшения памяти объекта, продуцируемого посредством способа фетального репрограммирования млекопитающего, содержащая PPAR-δ-агонист в качестве добавки.
40. Композиция по п.39, где метаболическими заболеваниями являются ожирение, диабет, гиперлипидемия, артериосклероз или жировая инфильтрация печени.
41. Композиция по п.39, где млекопитающим является человек.
42. Композиция по п.39, где млекопитающее исключает человека.
43. Усилитель выносливости для объекта, продуцируемого посредством способа фетального репрограммирования млекопитающего, включая человека, содержащий PPAR-δ-агонист в качестве эффективного компонента.
44. Усилитель выносливости для объекта, продуцируемого посредством способа фетального репрограммирования млекопитающего, исключая человека, содержащий PPAR-δ-агонист в качестве эффективного компонента.
45. Применение PPAR-δ-агониста для фетального репрограммирования.
46. Применение PPAR-δ-агониста для повышения мышечной выносливости, предотвращения метаболических заболеваний, включающих ожирение, диабет, гиперлипидемию, артериосклероз и жировую инфильтрацию печени, и улучшения памяти путем регулирования фетального программирования млекопитающего, включая человека.
47. Применение PPAR-δ-агониста для повышения мышечной выносливости, предотвращения и лечения метаболических заболеваний, включающих ожирение, диабет, гиперлипидемию, артериосклероз и жировую инфильтрацию печени, и улучшения памяти посредством фетального репрограммирования человека.
48. Применение PPAR-δ-агониста для предотвращения и лечения метаболических заболеваний, включающих ожирение, диабет, гиперлипидемию, артериосклероз и жировую инфильтрацию печени, и улучшения памяти посредством фетального репрограммирования животного.
49. Применение PPAR-δ-агониста для повышения мышечной выносливости посредством фетального репрограммирования животного.
RU2013114390/15A 2010-08-31 2011-08-31 Применение фетального репрограммирования посредством ppar-дельта-агониста RU2013114390A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20100085085 2010-08-31
KR10-2010-0085085 2010-08-31
PCT/KR2011/006467 WO2012030165A2 (ko) 2010-08-31 2011-08-31 P P A R δ 활성물질의 태자재프로그래밍용도

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013114390A true RU2013114390A (ru) 2014-10-10

Family

ID=45773395

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013114390/15A RU2013114390A (ru) 2010-08-31 2011-08-31 Применение фетального репрограммирования посредством ppar-дельта-агониста

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20130197043A1 (ru)
EP (1) EP2612669A4 (ru)
JP (1) JP2013538215A (ru)
KR (1) KR101898610B1 (ru)
CN (1) CN103298469A (ru)
AU (1) AU2011296737A1 (ru)
BR (1) BR112013004882A2 (ru)
CA (1) CA2809958A1 (ru)
RU (1) RU2013114390A (ru)
WO (1) WO2012030165A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104003983B (zh) * 2014-05-28 2016-08-17 浙江工业大学 含苯硒基取代的双杂环化合物及其制备与应用
WO2022183281A1 (en) * 2021-03-03 2022-09-09 Mcmaster Christopher R Compounds and treatments for muscular dystrophy

Family Cites Families (158)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2952695A (en) 1994-07-01 1996-01-25 Salk Institute For Biological Studies, The Mammalian peroxisome proliferator-activated receptors and uses thereof
ATE236137T1 (de) 1996-02-02 2003-04-15 Merck & Co Inc Heterocyclische verbindungen als antidiabetische mittel und für die behandlung von fettleibigkeit
EP0904079B1 (en) 1996-02-02 2004-03-24 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
AU1856997A (en) 1996-02-02 1997-08-22 Merck & Co., Inc. Method for raising hdl cholesterol levels
WO1997028115A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
WO1997027847A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Method of treating diabetes and related disease states
JP2001511767A (ja) 1996-12-23 2001-08-14 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 糖尿病薬
CA2288978A1 (en) 1997-04-29 1998-11-05 The Salk Institute For Biological Studies Methods for identifying ligands for nuclear hormone receptors
US7407978B2 (en) 1999-04-06 2008-08-05 Theracos, Inc. Heterocyclic analogs of diphenylethylene compounds
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US7323496B2 (en) 1999-11-08 2008-01-29 Theracos, Inc. Compounds for treatment of inflammation, diabetes and related disorders
JP2003528107A (ja) 2000-03-22 2003-09-24 メルク フロスト カナダ アンド カンパニー Ｐｔｐ−１ｂ阻害薬としての硫黄置換アリールジフルオロメチルホスホン酸類
GB0111523D0 (en) 2001-05-11 2001-07-04 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US7163932B2 (en) 2001-06-20 2007-01-16 Merck Frosst Canada & Co. Aryldifluoromethylphosphonic acids for treatment of diabetes
KR100941197B1 (ko) 2001-11-29 2010-02-10 테라코스, 인코포레이티드 염증, 당뇨병 및 관련된 다른 질환의 치료 화합물
WO2003072100A1 (en) 2002-02-25 2003-09-04 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
AU2003224632A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Smithkline Beecham Corporation Hppars activators
US6747048B2 (en) 2002-05-08 2004-06-08 Bristol-Myers Squibb Company Pyridine-based thyroid receptor ligands
GB0215978D0 (en) 2002-07-10 2002-08-21 Karobio Ab Novel compounds
GB0219022D0 (en) 2002-08-15 2002-09-25 Karobio Ab Novel thyromimetic compounds
DE10246434B4 (de) 2002-10-04 2005-08-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Carboxyalkoxy-substituierte Acyl-carboxyphenyl-harnstoffderivate und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1585726A1 (en) 2003-01-06 2005-10-19 Eli Lilly And Company Fused heterocyclic derivatives as ppar modulators
AU2003296402A1 (en) 2003-01-06 2004-08-10 Eli Lilly And Company Thiophene derivative ppar modulators
AU2003296401A1 (en) 2003-01-06 2004-08-10 Eli Lilly And Company A pyrazole derivative as ppar modulator
TW200504021A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted anilide ligands for the thyroid receptor
WO2004066929A2 (en) 2003-01-24 2004-08-12 Bristol-Myers Squibb Company Cycloalkyl containing anilide ligands for the thyroid receptor
DE602004010889T2 (de) 2003-02-14 2008-12-11 Eli Lilly And Co., Indianapolis Sulfonamid-derivate als ppar-modulatoren
WO2004092117A1 (en) 2003-04-07 2004-10-28 Kalypsys, Inc. Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars
WO2004096137A2 (en) 2003-04-08 2004-11-11 Barrie Tan Annatto extract compositions, including geranyl geraniols and methods of use
US7557143B2 (en) 2003-04-18 2009-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Thyroid receptor ligands
WO2005007111A2 (en) 2003-07-11 2005-01-27 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroquinoline derivatives as cannabinoid receptor modulators
ES2555031T3 (es) 2003-09-19 2015-12-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Ácidos y análogos 4-((fenoxialquilo)tio)-fenoxiacéticos
WO2005037199A2 (en) 2003-10-10 2005-04-28 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor modulators
WO2005037763A1 (en) 2003-10-14 2005-04-28 Eli Lilly And Company Phenoxyether derivatives as ppar modulators
AU2004285530A1 (en) 2003-10-31 2005-05-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Phenoxyacetic acids derivatives useful as peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) dual agonists
PT1697370E (pt) 2003-12-19 2007-05-31 Bristol Myers Squibb Co Heterociclos azabicíclicos como moduladores do receptor de canabinóides
US20050203151A1 (en) 2003-12-19 2005-09-15 Kalypsys, Inc. Novel compounds, compositions and uses thereof for treatment of metabolic disorders and related conditions
DK1697371T3 (da) 2003-12-19 2007-09-17 Bristol Myers Squibb Co Azabicykliske heterocykliske forbindelser som cannabinoidreceptormodulatorer
US7507832B2 (en) 2003-12-22 2009-03-24 Eli Lilly And Company Triazole PPAR modulators
US7544707B2 (en) 2003-12-22 2009-06-09 Eli Lilly And Company Bicyclic derivatives as PPAR modulators
US7820702B2 (en) 2004-02-04 2010-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method
WO2005091857A2 (en) 2004-03-12 2005-10-06 Bayer Pharmaceuticals Corporation 1,6-naphthyridine and 1,8-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
GB0406378D0 (en) 2004-03-22 2004-04-21 Karobio Ab Novel pharmaceutical compositions
GB0406380D0 (en) 2004-03-22 2004-04-21 Karobio Ab Novel pharmaceutical compositions
AR048523A1 (es) 2004-04-07 2006-05-03 Kalypsys Inc Compuestos con estructura de aril sulfonamida y sulfonilo como moduladores de ppar y metodos para tratar trastornos metabolicos
DE102004016845A1 (de) 2004-04-07 2005-10-27 Bayer Healthcare Ag Phenylthioessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
JP4879165B2 (ja) 2004-04-20 2012-02-22 トランス テック ファーマ，インコーポレイテッド メラノコルチン受容体の調節因子としての置換チアゾール及びピリミジン誘導体
EP1742923B1 (en) 2004-04-28 2009-05-27 F.Hoffmann-La Roche Ag Pyrazole phenyl derivatives as ppar activators
EP1745014B1 (en) 2004-05-05 2011-07-06 High Point Pharmaceuticals, LLC Novel compounds, their preparation and use
JP2007536343A (ja) 2004-05-05 2007-12-13 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Ｐｐａｒアゴニストとしてのフェノキシ酢酸誘導体
MXPA06013195A (es) 2004-05-14 2007-02-14 Irm Llc Compuestos y composiciones como moduladores del receptor activado por proliferador de peroxisoma (ppar).
US7649009B2 (en) 2004-07-07 2010-01-19 Merck & Co., Inc. Pyrazole amide derivatives, compositions containing such compounds and methods of use
US7405236B2 (en) 2004-08-16 2008-07-29 Hoffman-La Roche Inc. Indole derivatives comprising an acetylene group
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
MY145712A (en) 2004-09-15 2012-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
US8303973B2 (en) 2004-09-17 2012-11-06 Angiotech Pharmaceuticals (Us), Inc. Multifunctional compounds for forming crosslinked biomaterials and methods of preparation and use
WO2006033062A1 (en) 2004-09-22 2006-03-30 Koninklijke Philips Electronics N.V. Wired and wireless mode lighting device
WO2006032987A1 (en) 2004-09-23 2006-03-30 Pfizer Products Inc. Indoline compounds and their use in the treatment of arteriosclerosis
US20070149567A1 (en) 2004-09-23 2007-06-28 Pfizer Inc Quinoline compounds
DE102004046623A1 (de) 2004-09-25 2006-03-30 Bayer Healthcare Ag Neue Pyrimidin-Derivate und ihre Verwendung
DE102004049291A1 (de) 2004-10-09 2006-04-13 Bayer Healthcare Ag Neue Oxadiazinon-Derivate und ihre Verwendung
WO2006041197A1 (ja) 2004-10-14 2006-04-20 Nippon Chemiphar Co., Ltd. ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δの活性化剤
ES2682282T3 (es) 2004-10-29 2018-09-19 Kalypsys, Inc. Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR
WO2006056854A1 (en) 2004-11-23 2006-06-01 Pfizer Products Inc. Dibenzyl amine compounds and derivatives
ES2379800T3 (es) * 2004-12-31 2012-05-03 Seoul National University Industry Foundation Compuestos con contenido en organoselenio su uso
EP1850840A2 (en) 2005-01-13 2007-11-07 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Novel compositions for preventing and treating neurodegenerative and blood coagulation disorders
CA2593483A1 (en) 2005-01-18 2006-07-27 Novartis Ag Methods of use of dual ppar agonist compounds and drug delivery devices containing such compounds
CN101193637A (zh) 2005-01-19 2008-06-04 默克公司 作为有丝分裂驱动蛋白抑制剂的氟化氨基烷基-4-氧代-3,4-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶化合物
PE20061041A1 (es) 2005-01-28 2006-10-12 Lilly Co Eli Formulaciones y regimen de dosificacion para moduladores alfa de ppar
EP1843763A2 (en) 2005-02-03 2007-10-17 Irm, Llc Compounds and compositions as ppar modulators
WO2006087630A2 (en) 2005-02-16 2006-08-24 Warner-Lambert Company Llc OXYPYRAZOLE HMG Co-A REDUCTASE INHIBITORS
WO2006091506A2 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Bayer Pharmaceuticals Corporation Neuropeptide y4 receptor agonists
US20090054493A1 (en) * 2005-02-25 2009-02-26 Heonjoong Kang Kang Thiazole derivatives as ppar delta ligands and their manufacturing process
CA2599281C (en) 2005-02-25 2012-01-17 Heonjoong Kang Thiazole derivatives as ppar delta ligands and their manufacturing process
FR2882750B1 (fr) 2005-03-03 2007-05-11 Pierre Fabre Medicament Sa Derives de 1,2,4-triazines, leur preparation et leur application en therapeutique humaine
CN101137376A (zh) 2005-03-09 2008-03-05 默克公司 二苯基取代的环烷、含有这种化合物的组合物和使用方法
DE102005027150A1 (de) 2005-03-12 2006-09-28 Bayer Healthcare Ag Pyrimidincarbonsäure-Derivate und ihre Verwendung
WO2006102067A1 (en) 2005-03-21 2006-09-28 Merck & Co., Inc. Substituted aryl and heteroaryl derivatives
WO2006104826A2 (en) 2005-03-30 2006-10-05 Merck & Co., Inc. Glucagon receptor antagonist compounds, compositions containing such compounds and methods of use
DE102005017605B4 (de) 2005-04-16 2007-03-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 2-Aminoalkylthio-benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1874317A4 (en) 2005-04-19 2011-10-26 Bayer Healthcare Llc PREPARATION AND USE OF ARYL ALKYL ACID DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF OBESITY
DE102005018389A1 (de) 2005-04-20 2006-10-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azolderivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
WO2006123183A2 (en) 2005-05-17 2006-11-23 Merck Sharp & Dohme Limited Sulphone derivatives for treatment of cancer
EP1888051A2 (en) 2005-05-17 2008-02-20 MERCK SHARP & DOHME LTD. Sulphonamido-substituted cyclohexyl sulphones for treatment of cancer
US8362075B2 (en) 2005-05-17 2013-01-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclohexyl sulphones for treatment of cancer
US7723342B2 (en) 2005-05-17 2010-05-25 Schering Corporation Heterocycles as nicotinic acid receptor agonists for the treatment of dyslipidemia
US7737155B2 (en) 2005-05-17 2010-06-15 Schering Corporation Nitrogen-containing heterocyclic compounds and methods of use thereof
EP1885349B1 (en) 2005-05-19 2016-03-09 Merck Sharp & Dohme Limited Sulphamides for treatment of cancer
MX2007015216A (es) 2005-06-03 2008-02-22 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados de aminotiazol y sus usos como agentes terapeuticos.
AR056866A1 (es) 2005-06-22 2007-10-31 Astrazeneca Ab Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, una formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto
SA06270191B1 (ar) 2005-06-22 2010-03-29 استرازينيكا ايه بي مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم
CA2617055A1 (en) 2005-07-29 2007-02-08 Bayer Healthcare Llc Preparation and use of biphenyl amino acid derivatives for the treatment of obesity
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
WO2007047432A1 (en) 2005-10-12 2007-04-26 Kalypsys, Inc. Sulfonamide derivatives as modulators of ppar
CA2628120A1 (en) 2005-11-04 2007-05-18 Merck & Co., Inc. Diphenylmethane derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis
PL1951692T3 (pl) 2005-11-07 2011-02-28 Irm Llc Oksazolowe i tiazolowe modulatory PPAR
DE102005055726A1 (de) 2005-11-23 2007-08-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Hydroxy-substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
KR20080091814A (ko) 2006-01-20 2008-10-14 쉐링 코포레이션 지질혈증장애의 치료를 위한 니코틴산 수용체 효능제로서의헤테로사이클
EP1991544B1 (en) 2006-01-30 2018-08-15 vTv Therapeutics LLC Substituted imidazole derivatives and their use as ptpase inhibitors
DE602007008524D1 (de) 2006-01-30 2010-09-30 Irm Llc Spiroimidazol-derivate als ppar-modulatoren
ATE445624T1 (de) 2006-01-30 2009-10-15 Irm Llc Verbindungen und zusammensetzungen als ppar- modulatoren
US8383660B2 (en) 2006-03-10 2013-02-26 Pfizer Inc. Dibenzyl amine compounds and derivatives
US7919506B2 (en) 2006-03-10 2011-04-05 Pfizer Inc. Dibenzyl amine compounds and derivatives
GB0605900D0 (en) 2006-03-23 2006-05-03 Lipigen As Modulators of nuclear receptors
DE102006014685A1 (de) 2006-03-28 2007-10-04 Sanofi-Aventis Imidazo-pyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholiphasen
DE102006014688A1 (de) 2006-03-28 2007-10-04 Sanofi-Aventis Azolopyridin-3-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
WO2007120605A2 (en) * 2006-04-11 2007-10-25 Los Angeles Biomedical Research Institute At Harbor-Ucla Medical Center Treatment for nicotine-induced lung disease using peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonists
UY30288A1 (es) 2006-04-18 2007-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del ácido benzoazepin-oxi-acético como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c. reducir ldl-c y reducir colesterol
BRPI0711416A2 (pt) 2006-05-11 2011-11-01 Sanofi Aventis ácidos carboxìlicos substituìdos com 4,5-difenil pirimidinila, processo para a produção e uso dos mesmos como medicamentos
DE102006021874B4 (de) 2006-05-11 2008-03-27 Sanofi-Aventis 4,5-Diphenyl-pyrimidinyl-amino substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102006021872B4 (de) 2006-05-11 2008-04-17 Sanofi-Aventis 4,5-Diphenyl-pyrimidinyl-oxy oder -mercapto substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102006021878A1 (de) 2006-05-11 2007-11-15 Sanofi-Aventis Phenylamino-benzoxazol substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0613162D0 (en) 2006-06-30 2006-08-09 Novartis Ag Organic compounds
BRPI0715160A2 (pt) 2006-08-08 2013-06-11 Sanofi Aventis imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso
CA2668094A1 (en) 2006-11-02 2008-05-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Novel diphenylazetidinone substituted by piperazine-1-sulfonic acid and having improved pharmacological properties
DE102006053635B4 (de) 2006-11-14 2011-06-30 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65929 Neue mit Benzylresten substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
WO2008058631A1 (de) 2006-11-14 2008-05-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue 1,4-benzothiepin-1,1-dioxidderivate mit verbesserten eigenschaften, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
DE102006053637B4 (de) 2006-11-14 2011-06-30 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65929 Neue mit Fluor substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE102006053636B4 (de) 2006-11-14 2008-09-18 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue mit Cyclohexylresten substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate und deren Verwendung
CA2669639A1 (en) * 2006-12-02 2008-06-05 Seoul National University Industry Foundation Aryl compounds as ppar ligands and their use
AR064106A1 (es) 2006-12-05 2009-03-11 Bayer Schering Pharma Ag Derivados de 2,3-dihidroimidazo [1,2-c] quinazolina sustituida utiles para el tratamiento de enfermedades y trastornos hiper-proliferativos asociados con la angiogenesis
EP2121661A1 (en) 2006-12-20 2009-11-25 Merck & Co., Inc. Bipiperidinyl compounds, compositions containing such compounds and methods of treatment
CN101687838A (zh) 2006-12-21 2010-03-31 先灵公司 抑制ksp驱动蛋白活性的吡咯并[3,2-a]吡啶衍生物
AU2007341981A1 (en) 2006-12-29 2008-07-10 The Salk Institute For Biological Studies Methods for enhancing exercise performance
WO2008084962A1 (en) * 2007-01-08 2008-07-17 Seoul National University Industry Foundation THIAZOLE COMPOUND (AS PPARδ) LIGAND AND PHARMACEUTICAL, COSMETIC AND HEALTH FOOD COMPRISED THEREOF
JP2010516721A (ja) 2007-01-26 2010-05-20 サノフィ−アベンティス フェノチアジン誘導体、その製造方法及び医薬としてその使用
IE20070129A1 (en) 2007-02-28 2008-12-24 Giuliani Int Ltd Ppar-gamma agonists stimulate enteric defensin expression
WO2008115574A1 (en) 2007-03-21 2008-09-25 Reliant Pharmaceuticals, Inc. Cb1 antagonist and a dyslipidemic agent and/or metabolic regulator, and methods of making and using same
EP2064222B1 (en) 2007-04-02 2014-05-07 Theracos, Inc. Benzylic glycoside derivatives and methods of use
WO2008135141A1 (de) 2007-04-27 2008-11-13 Sanofi-Aventis 2 -heteroaryl- pyrrolo [3, 4-c] pyrrol- derivate und deren verwendung als scd inhibitoren
WO2008144925A1 (en) 2007-05-30 2008-12-04 Aegera Therapeutics Inc. Iap bir domain binding compounds
JP2010532383A (ja) 2007-07-02 2010-10-07 エッセンシャリス，インク． カリウムａｔｐチャネル開口薬の塩およびその使用
GB0715055D0 (en) 2007-08-02 2007-09-12 Smithkline Beecham Corp Compounds
ATE518839T1 (de) 2007-08-23 2011-08-15 Sanofi Sa Azoloarin derivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2009027785A2 (en) 2007-08-30 2009-03-05 Pfizer Products Inc. 1, 3-oxazole derivatives as cetp inhibitors
EP2203448B1 (de) 2007-09-21 2011-06-22 Sanofi-Aventis Phenothiazin-derivate mit doppelbindung, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
JP5427784B2 (ja) 2007-09-21 2014-02-26 サノフイ （カルボキシルアルキレン−フェニル）−フェニル−オキサルアミド、その製造方法、及び薬剤としてのその使用
AU2008303975B2 (en) 2007-09-21 2013-05-16 Sanofi (Cyclopropyl-phenyl)-phenyl-oxalamides, method for the production thereof, and use of same as a medicament
US20090163481A1 (en) * 2007-12-13 2009-06-25 Murphy Brian J Ppar-delta ligands and methods of their use
EP2234622A4 (en) 2007-12-28 2011-03-09 Salk Inst For Biological Studi METHOD FOR INCREASING MUSCLE PERFORMANCE AND MUSCLE TONUS
JP5620275B2 (ja) 2008-01-14 2014-11-05 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ 超増殖性疾患及び脈管形成に関連する疾病を処理するために有用なスルホン置換された２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン誘導体類
WO2009097995A1 (de) 2008-02-07 2009-08-13 Sanofi-Aventis Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2252592A1 (de) 2008-02-07 2010-11-24 Sanofi-Aventis Arylchalcogeno-arylalkyl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
EP2242747A1 (de) 2008-02-07 2010-10-27 Sanofi-Aventis Substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
EP2242746A1 (de) 2008-02-07 2010-10-27 Sanofi-Aventis Heterocyclisch-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen entahltende arzneimittel und ihre verwendung
EP2252591B1 (de) 2008-02-07 2011-06-22 Sanofi-Aventis Aryl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
CA2718038A1 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Exelixis, Inc. Azabicyclo [3.2.1] octyl derivatives as 11 beta-hsd1 modulators
WO2009136290A1 (en) 2008-05-05 2009-11-12 Aegera Therapeutics, Inc. Functionalized pyrrolidines and use thereof as iap inhibitors
US8623818B2 (en) 2008-05-16 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Glucagon receptor antagonists, compositions, and methods for their use
CA2728933A1 (en) 2008-06-27 2009-12-30 Aegera Therapeutics Inc. Bridged secondary amines and use thereof as iap bir domain binding compounds
EP2147910A1 (en) 2008-07-15 2010-01-27 Pronova BioPharma Norge AS Novel lipid compounds
WO2010009212A1 (en) 2008-07-17 2010-01-21 Schering Corporation Niacin derivatives useful to treat metabolic syndromes
WO2010009215A1 (en) 2008-07-17 2010-01-21 Schering Corporation Nicotinic acid receptor agonist compounds useful to treat metabolic syndromes
WO2010009210A2 (en) 2008-07-17 2010-01-21 Schering Corporation Acetylsalicyclic acid derivatives useful to treat metabolic syndromes
EP2334377B1 (en) 2008-08-27 2016-05-04 PT. Dexa Medica Herbal extract as sensitivity enhancer toward insulin and antidiabetes
WO2010028761A1 (de) 2008-09-09 2010-03-18 Sanofi-Aventis 2-heteroaryl-pyrrolo[3, 4-c]pyrrol-derivate und ihre verwendung als scd inhibitoren
US8361959B2 (en) 2008-10-03 2013-01-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Spiro-imidazolone derivatives as glucagon receptor antagonists
US20120316346A1 (en) * 2010-02-25 2012-12-13 Snu R & Db Foundation Selenalzole derivative having ligand which activates peroxisome proliferator activated receptor (ppar), preparing method thereof and usage of the chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
KR20120023569A (ko) 2012-03-13
WO2012030165A3 (ko) 2012-07-05
KR101898610B1 (ko) 2018-09-14
WO2012030165A2 (ko) 2012-03-08
CA2809958A1 (en) 2012-03-08
CN103298469A (zh) 2013-09-11
JP2013538215A (ja) 2013-10-10
US20130197043A1 (en) 2013-08-01
BR112013004882A2 (pt) 2016-05-03
EP2612669A4 (en) 2014-05-14
AU2011296737A1 (en) 2013-04-11
EP2612669A2 (en) 2013-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1039586C (zh) 制备n,n′－二乙酰胱氨酸的有机盐的方法
AU2016269491B2 (en) Systems, methods, and formulations for treating cancer
RU2013137452A (ru) Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона
RU2014119711A (ru) Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения
US9840483B2 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
RU2008134874A (ru) Способ увеличения сухой мышечной массы и уменьшения жировой ткани
JP2014520886A5 (ru)
RU2005135441A (ru) Соединения для лечения метаболических расстройств
JP2007501800A (ja) レチノイドリガンドを用いて悪液質を処置するための方法
TWI543960B (zh) Erythropoietin production accelerator
CN106232588B (zh) 环己烯基化合物、包含其的组合物及其用途
RU2013114390A (ru) Применение фетального репрограммирования посредством ppar-дельта-агониста
RU2011132017A (ru) Композиции и способы лечения и профилактики нарушений, связанных с лишним весом у животных-компаньонов
RU2014148977A (ru) Обработка популяции рыб луфенуроном
US20120053559A1 (en) Treatment of Proliferative Diseases with Epothilone Derivatives and Radiation
Takahashi et al. Delusion of Cotard’s syndrome successfully treated with a dopamine agonist
RU2005140739A (ru) Применение альфа-кетоглутаровой кислоты для лечения недостаточности питания или состояния с высоким уровнем глюкозы в плазме
JP2011225474A (ja) テストステロン増加剤
RU2522449C1 (ru) Средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний
JP2013529211A (ja) 高地低酸素症の処置
RU2374238C1 (ru) Альфа-кристаллическая форма замещенных селеноксантенов и способ ее получения
MX2010006310A (es) O-desmetil-venlafaxina para el tratamiento de transtorno depresivo mayor.
JP2019151621A (ja) Ｋａｔ阻害活性を有する化合物を含有するがん治療用組成物
AU2018449359B2 (en) Application of acylated derivative of amino acid in preparation of animal feed additive
WO2022118783A1 (ja) 治療抵抗性うつ病または緊急性を有するうつ病の症状を治療するための組成物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140901