RU2011128013A - Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков - Google Patents

Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков Download PDF

Info

Publication number
RU2011128013A
RU2011128013A RU2011128013/04A RU2011128013A RU2011128013A RU 2011128013 A RU2011128013 A RU 2011128013A RU 2011128013/04 A RU2011128013/04 A RU 2011128013/04A RU 2011128013 A RU2011128013 A RU 2011128013A RU 2011128013 A RU2011128013 A RU 2011128013A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
dihydro
propyl
methyl
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2011128013/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2586212C2 (ru
Inventor
Джей Цзе-Цян У
Лин Ван
Original Assignee
ВиЭм ФАРМА ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ВиЭм ФАРМА ЭлЭлСи filed Critical ВиЭм ФАРМА ЭлЭлСи
Publication of RU2011128013A publication Critical patent/RU2011128013A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2586212C2 publication Critical patent/RU2586212C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/10—Aza-phenanthrenes
    • C07D221/12—Phenanthridines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/32—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/10—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/14—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D279/16—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I):или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;где:n равно 1, 2 или 3;m равно 0 или 1;А представляет собой С, N, O, S, NR, C=CR(E- и Z-изомеры), C=NR(E- и Z-изомеры) или C(RR), CR=CR-CR'R' (E- и Z-изомеры) или CR=CR-NR' (E- и Z-изомеры);когда n равно 2 или 3, любой из двух соседних A вместе с другими атомами образует одно или два кольца, где каждое из колец является, необязательно, замещенным;B представляет собой C, N, O, S, NRили C(RR);J, K, L и M независимо представляют собой N или CR;Y представляет собой O, S, NRили C(RR);каждый из R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляет собой водород, галоген, ацил, замещенный ацил, алкоксикарбонил, замещенный алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, замещенный арилоксикарбонил, -CONRR, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил;Rи Rнезависимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил; или, альтернативно, Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное циклогетероалкильное кольцо, при условии, что Rи Rотличны от водорода.2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IV):или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;где:Aи A' являются независимо выбранными из NR, C=CR(E- и Z-изомеры), C=NR(E- и Z-изомеры) или C(RR); или, альтернативно, Aи A' вместе с другими атомами образуют кольцо, которое является, необязатель�

Claims (29)

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I):
Figure 00000001
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где:
n равно 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1;
А представляет собой С, N, O, S, NR1, C=CR1 (E- и Z-изомеры), C=NR1 (E- и Z-изомеры) или C(R1R2), CR1=CR2-CR1'R2' (E- и Z-изомеры) или CR1=CR2-NR1' (E- и Z-изомеры);
когда n равно 2 или 3, любой из двух соседних A вместе с другими атомами образует одно или два кольца, где каждое из колец является, необязательно, замещенным;
B представляет собой C, N, O, S, NR3 или C(R3R4);
J, K, L и M независимо представляют собой N или CR5;
Y представляет собой O, S, NR6 или C(R6R7);
каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой водород, галоген, ацил, замещенный ацил, алкоксикарбонил, замещенный алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, замещенный арилоксикарбонил, -CONR8R9, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил;
R8 и R9 независимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил; или, альтернативно, R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное циклогетероалкильное кольцо, при условии, что R8 и R9 отличны от водорода.
2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IV):
Figure 00000002
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где:
A4 и A4' являются независимо выбранными из NR1, C=CR1 (E- и Z-изомеры), C=NR1 (E- и Z-изомеры) или C(R1R2); или, альтернативно, A4 и A4' вместе с другими атомами образуют кольцо, которое является, необязательно, замещенным; и связь между A4 и A4' может быть одинарной или двойной.
3. Соединение по п.2, имеющее структурную формулу (IVd):
Figure 00000003
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где:
A4 и X4 независимо представляют собой CR11R12 или NR11;
C=X4 может быть либо Е-, либо Z-изомером; и
R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил.
4. Соединение по п.3, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 203 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(4-бензилпиперидин-1-ил)пропил]-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 205 N-[3-(4-бензилпиперидин-1-ил)пропил]-2-[(2E)-2-(3-бром-4-метоксибензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 207 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-[2-(дибутиламино)этил]бензамид 209 N-[3-(4-бензилпиперидин-1-ил)пропил]-2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 211 (2Z)-2-бензилиден-N-{3-[циклогексил(метил)амино]пропил}-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамид
213 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(4-бензилпиперидин-1-ил)пропил]-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 215 (2Z)-2-бензилиден-N-{3-[циклогексил(метил)амино]пропил}-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамид 217 N-[3-(4-бензилпиперидин-1-ил)пропил]-2-[(2E)-2-(3-бромбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 219 (2Z)-N-[2-(азепан-1-ил)этил]-2-бензилиден-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 221 N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-4-{(E}-[4-(2,5-диметилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 223 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамид 225 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-{3-[циклогексил(метил)амино]пропил}бензамида 227 (2Z)-N-[3-(азепан-1-ил)пропил]-2-бензилиден-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамид
229 (2Z)-2-бензилиден-4-(4-фторбензил)-N-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 231 N-[2-(азепан-1-ил)этил]-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамид 233 N-{3-[циклогексил(метил)амино]пропил}-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 235 N-[2-(азепан-1-ил)этил]-4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамид 237 (2Z)-N-{2-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]этил}-2-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтилиден]-3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбоксамида 239 2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамид 241 (2Z)-2-бензилиден-N-{3-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 243 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]бензамида
245 N-{3-[циклогексил(метил)амино]пропил}-4-{(E)-[4-(2-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 247 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)пропил]-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 249 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)пропил]-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 251 N-{3-[бензил(метил)амино]пропил}-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 253 N-[2-(азепан-1-ил)этил]-2-[(2E)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 255 2-[(2E)-2-(3-бром-4-метоксибензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамида 257 N-{3-[бензил(метил)амино]пропил}-2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 259 2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамид
261 N-{2-[бутан-2-ил(циклогексил)амино]этил}-4-{(E)-[4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 263 N-{2-[циклогексил(метил)амино]этил}-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}бензамида 265 2-[(2E)-2-(3-бромбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-[3-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)пропил]ацетамида 267 N-{3-[бензил(бутил)амино]пропил}-4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 269 N-[2-(азепан-1-ил)этил]-2-[(2E)-2-(3-бром-4-метоксибензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]ацетамида 271 2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамида 273 2-[(2E)-2-(3-бромбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]ацетамида 275 N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-{(E)-[4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида
277 N-[2-(дипропиламино)этил]-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамид 279 (2Z)-N-[2-(азепан-1-ил)этил]-2-бензилиден-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 281 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}бензамида 283 2-[(2Z)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамид 285 2-[(2E)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]ацетамида 287 N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}бензамида 291 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)пропил]-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 293 2-[(2E)-2-(3-бром-4-метоксибензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамида
295 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-[2-(пирролидин-1-ил)этил]бензамида 297 2-[(2E)-2-(3-бромбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{2-[метил(2-фенилэтил)амино]этил}ацетамида 299 4-{(E)-[4-(3-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}-N-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропил]бензамида 301 (2Z)-2-бензилиден-N-{3-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 303 (2Z)-N-[3-(азепан-1-ил)пропил]-2-бензилиден-4-(4-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 305 N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-{(E)-[4-(3-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 307 N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-{(E)-[4-(2-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида 309 N-{3-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-{(E)-[4-(4-метилбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-илиден]метил}бензамида
311 2-[(2E)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропил]ацетамида 313 (2E)-2-(4-этокси-3-метоксибензилиден)-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 315 2-[(2E)-2-(2-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-{3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}ацетамида 317 (2Z)-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-метил-2-(3-метилбензилиден)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 319 2-[(2E)-2-(3-хлорбензилиден)-3-оксо-2,3-дигидро-4H-1,4-бензотиазин-4-ил]-N-[3-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)пропил]ацетамида 321 (2E)-N-{3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-2-(2-метоксибензилиден)-4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 323 (2Z)-N-{3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-4-метил-2-(2-метилбензилиден)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 421 4-{(Z)-[4-(4-хлорбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}-N-метилбензамида
423 4-{(Z)-[4-(4-хлорбензил)-3-тиоксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[4,3-ό][1,4]оксазин-2-илиден]метил}-N-метилбензамида 425 N-метил-4-[(Z)-(4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден)метил]бензамида 427 N-метил-4-[(1Z)-1-(4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден)-2-фенилэтил]бензамида 429 N-метил-4-[(1Z)-1-(4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден)-3-фенилпропил]бензамида 431 N-метил-4-[(1Z)-1-(4-метил-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2(1H)-илиден)-3-фенилпропил]бензамида 433 N-метил-4-[(1Z)-1-(4-метил-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2(1H)-илиден)-2-фенилэтил]бензамида 435 4-{(Z)-[4-(циклогексилметил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}-N-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]бензамида 437 4-{(Z)-[4-(циклогексилметил)-3-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-b]пиразин-2(1H)-илиден]метил}-N-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]бензамида
439 4-{(Z)-[1-(циклогексилметил)-2-тиоксо-1,2-дигидро-3H-пиридо[2,3-b][1,4]оксазин-3-илиден]метил}-N-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]бензамида 441 4-{[(2Z)-1-бензил-2-этилиден-3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-ил]метил}-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]бензамида 443 4-{[(2Z)-1-бензил-2-этилиден-3-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-1,5-нафтиридин-4-ил]метил}-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]бензамида 445 4-{[(3E)-4-бензил-3-этилиден-2-оксо-3,4-дигидро-1,6-нафтиридин-1(2H)-ил]метил}-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]бензамида 447 4-{[(3-E)-4-бензил-3-этилиден-2-тиоксо-3,4-дигидро-1,6-нафтиридин-1(2H)-ил]метил}-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]бензамида 449 4-{[(3E)-4-(циклогексилметил)-3-этилиден-2-оксо-3,4-дигидрохинолин-1(2H)-ил]метил}-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]бензамида 451 (2Z)-2-бензилиден-3-оксо-N-[3-(2-пропилпиперидин-1-ил)пропил]-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 453 4-бензил-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-имино-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида
455 4-бензил-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-имино-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-6-карбоксамида 457 (2Z)-2-бензилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-6-карбоксамида 459 (3Z)-3-бензилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[2,3-b][1,4]оксазин-7-карбоксамида 461 (3Z)-3-бензилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[3,4-b][1,4]оксазин-7-карбоксамида 463 (3Z)-3-бензилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[3,4-b][1,4]тиазин-7-карбоксамида 465 (2Z)-4-бензил-2-этилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 467 (3Z)-1-бензил-3-этилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[2,3-b][1,4]оксазин-7-карбоксамида 469 (3Z)-1-(циклогексилметил)-3-этилиден-N-[3-(2-этилпиперидин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[2,3-b][1,4]оксазин-7-карбоксамида
471 (3Z)-1-(циклогексилметил)-3-этилиден-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-2-тиоксо-2,3-дигидро-1H-пиридо[2,3-b][1,4]оксазин-7-карбоксамида 473 (2Z)-4-(циклогексилметил)-2-этилиден-3-имино-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 475 (2Z)-4-бензил-2-этилиден-3-имино-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-6-карбоксамида 477 (3Z)-3-этилиден-4-(4-фторбензил)-2-оксо-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-7-карбоксамида 479 (3Z)-3-этилиден-4-(4-фторбензил)-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-2-тиоксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-7-карбоксамида 481 4-{[4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензотиазин-2-ил]метил}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида 483 4-{(Z)-[4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}-N-метилбензамида 485 4-{(E)-[4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]метил}-N-метилбензамида 487 4-{[(2Z)-4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]амино}-N-метилбензамида
489 4-{[(2E)-4-(2-фторбензил)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-илиден]амино}-N-метилбензамида.
5. Соединение по п.2, имеющее структурную формулу (IVb):
Figure 00000004
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: кольцо R представляет собой арил, замещенный арил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, циклогетероалкил, замещенный циклогетероалкил, гетероарил или замещенное гетероарильное кольцо.
6. Соединение по п.5, имеющее структурную формулу (IVb.2):
Figure 00000005
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: A4-U1, U1-U2, U2-U3, U3-X3, A4'-X3, A4-A4' независимо представляют собой одинарную или двойную связь;
U1, U2, U3 и X3 независимо представляют собой S, O, N, N(R20), C(R20) или C(R20R21);
A4 и A4' независимо представляют собой N, C или CR22;
R20, R21 и R22 независимо представляют собой водород, галоген, ацил, замещенный ацил, алкоксикарбонил, замещенный алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, замещенный арилоксикарбонил, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил.
7. Соединение по п.6, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 515 N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-9-оксо-4b,5,6,7,8,8a,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамида 517 5-бензил-N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 519 5-бензил-6-оксо-N-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]-5,6,7,8,9,10-гексагидрофенантридин-3-карбоксамида 521 5-(2-фторбензил)-N-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]-6-тиоксо-6,8-дигидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида.
8. Соединение по п.6, имеющее структурную формулу (IVb.21):
Figure 00000006
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное.
9. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 201 N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 239 N-{3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 551 N-{3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-6,8,9,10-тетрагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 553 N-(3-{4-[5-хлор-2-(трифторметил)фенил]пиперазин-1-ил}пропил)-5-метил-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 555 N-({2-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]циклопропил}метил)-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида 557 N-{3-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-6,6a,7,8,9,10-гексагидро-5H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-3-карбоксамида.
10. Соединение по п.6, имеющее структурную формулу (IVb.22):
Figure 00000007
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное.
11. Соединение по п.10, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 525 N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-9-оксо-9,10-дигидрофенантрен-2-карбоксамида 527 5-(2-фторбензил)-N-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]-6-тиоксо-5,6-дигидрофенантридин-3-карбоксамида 529 6-бензил-5-оксо-N-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]-5,6-дигидробензо[c][2,6]нафтиридин-8-карбоксамида 531 5-бензил-N-{3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропил}-6-оксо-5,6-дигидрофенантридин-3-карбоксамида.
12. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (V):
Figure 00000008
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: A4-X4, A5-X5 независимо представляют собой NR1, C=CR1 (E- и Z-изомеры), C=NR1 или C(R1R2);
Z3 и Z4 независимо представляют собой O, S, NR3 или C(R3R4); или, альтернативно, Z3-A4-X4 или X4-A4-A5-X5 вместе с другими атомами образуют шести- или семичленное кольцо, которое, необязательно, является замещенным.
13. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 301 4-{(Z)-[5-(2-фторбензил)-4-оксо-4,5-дигидро-1,5-бензотиазепин-2(3H)-илиден]метил}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида 803 4-{(E)-[5-(2-фторбензил)-4-оксо-4,5-дигидро-1,5-бензотиазепин-2(3H)-илиден]метил}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида 805 4-{[(2Z)-5-(2-фторбензил)-4-оксо-4,5-дигидро-1,5-бензотиазепин-2(3H)-илиден]амино}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида 807 4-{[(2E)-5-(2-фторбензил)-4-оксо-4,5-дигидро-1,5-бензотиазепин-2(3H)-илиден]амино}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида 809 4-{2-[5-(2-фторбензил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепин-3-ил]этил}-N-[3-(пирролидин-1-ил)пропил]бензамида.
14. Соединение по п.12, имеющее структурную формулу (Vd):
Figure 00000009
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: Z3-U4, U4-U5, U5-U6, U6-X4, A4-X4, Z3-A4 независимо представляют собой одинарную или двойную связь;
U4, U5, U6 и X4 независимо представляют собой S, O, Ν, N(R19), C(R19), C(R19R20);
Z3 и A4 независимо представляют собой N, C или CR21;
R19, R20 и R21 независимо представляют собой водород, галоген, ацил, замещенный ацил, алкоксикарбонил, замещенный алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, замещенный арилоксикарбонил, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил.
15. Соединение по п.14, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 1131 (7aS,11aS)-N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-5-(2-хлор-5-фторбензил)-6-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[b,d]азепин-3-карбоксамида
1133 (12aR)-N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-5-(3-фторбензил)-6-оксо-5,6,7,9,10,11,12,12a-октагидропиридо[1,2-d][1,4]бензодиазепин-3-карбоксамида 1135 (4aR)-N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-7-(2-хлорбензил)-6-оксо-3,4,4a,5,6,7-гексагидротиопирано[4,3-d][1]бензазепин-9-карбоксамида 1137 (7aR)-N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-5-метил-6-оксо-5,6,7,7a,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а][1,5]бензодиазепин-3-карбоксамида.
16. Соединение по п.12, имеющее структурную формулу (Vf.1):
Figure 00000010
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: X4, U7, U8 и X5 независимо представляют собой Ν или CR25.
17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей в себя:
Идентификатор Название согласно IUPAC 1235 10-(2-хлор-5-фторбензил)-11-оксо-N-[2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил]-10,11-дигидродибензо[b,f][1,4]тиазепин-8-карбоксамида 1237 N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-6-(3-фторбензил)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[2,3-b][1,5]бензоксазепин-8-карбоксамида 1239 N-{2-[4-(циклопента-1,3-диен-1-ил)пиперазин-1-ил]этил}-5-(5-фтор-2-метилбензил)-6-оксо-6,11-дигидро-5H-дипиридо[3,2-b:2',3'-e][1,4]диазепин-3-карбоксамида 1241 N-[2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)этил]-6-метил-5,11-диоксо-6,11-дигидро-5H-пиридо[4,3-c][1]бензазепин-8-карбоксамида 1243 N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил]-10-(2-хлор-5-фторбензил)-11-оксо-10,11-дигидродибензо[b,f][1,4]тиазепин-8-карбоксамида 1245 10-(3-хлорбензил)-11-оксо-N-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]-10,11-дигидродибензо[b,f][1,4]тиазепин-8-карбоксамида.
18. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (VI):
Figure 00000011
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: A61, A62 и A63 независимо представляют собой C, N, O, S, NR1, C=CR1 (E- и Z-изомеры), C=NR1 (E- и Z-изомеры) или C(R1R2);
A61-A62 и A62-A63 независимо представляют собой одинарную или двойную связь.
19. Соединение по п.18, имеющее структурную формулу (VIa):
Figure 00000012
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: A64 представляет собой O или S; и A65 представляет собой N или CR1;
R66 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил.
20. Соединение по п.19, имеющее структурную формулу (VIa.11):
Figure 00000013
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное;
где: nn представляет собой целое число от 0 до 4;
A66 представляет собой NR73 или CR73R74;
R72, R73 и R74 независимо представляют собой водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, замещенную аминогруппу, сульфонил, замещенный сульфонил, ацил, замещенный ацил, алкоксикарбонил, замещенный алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, замещенный арилоксикарбонил, -CONR75R76, S(O)2NR75R76, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил;
R75 и R76 независимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, гетероалкил или замещенный гетероалкил или, альтернативно, R75 и R76 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное циклогетероалкильное кольцо.
21. Соединение по п.20, выбранное из группы, состоящей из:
Идентификатор Название согласно IUPAC 11 5-[(фуран-2-илметил)амино]-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-фуро[4',3',2':5,10]антра[2,3-d][1,3]диоксол-6-она
13 2-[(4-циклогексилпиперазин-1-ил)метил]-5-[(фуран-2-илметил)амино]-6H-антра[9,1-bc]фуран-6-она 15 4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-2-метил-6-оксо-6H-фуро[4',3',2':5,10]антра[2,3-d][1,3]диоксол-5-ил]амино}бензойной кислоты 17 5-[(3-этоксипропил)амино]-2-{[4-(фуран-2-илкарбонил)пиперазин-1-ил]метил}-6H-антра[9,1-bc]фуран-6-она 41 5-[(фуран-2-илметил)амино]-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-[1,3]диоксоло[6,7]антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 43 4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-[1,3]диоксоло[6,7]антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензойной кислоты 1001 5-[(1,4-диоксан-2-илметил)амино]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1003 5-(бензиламино)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1005 5-[(циклопента-1,3-диен-1-илметил)амино]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она
1007 3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-[(1H-пиррол-2-илметил)амино]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1009 3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-[(пиразин-2-илметил)амино]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1011 5-[(гидроксиметил)амино]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1013 N-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]глицина 1015 5-[2-(фуран-2-ил)этил]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1017 5-[2-(1,4-диоксан-2-ил)этил]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1019 5-[2-(1,4-диоксин-2-ил)этил]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 701 4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензойной кислоты 703 3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-5-[(фуран-2-илметил)амино]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она
705 5-[(фуран-2-илметил)амино]-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 707 5-[(фуран-2-илметил)амино]-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 709 3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-5-[(3-этоксипропил)амино]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 711 5-(бутиламино)-3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 713 5-[(фуран-2-илметил)амино]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 715 5-(циклогексиламино)-3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 717 3-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]-5-[4-(фуран-2-илкарбонил)пиперазин-1-ил]-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1021 метил-4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензоата 1023 метил-4-{[3-(морфолин-4-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензоата
1025 метил-4-{[6-оксо-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензоата 1027 этил-4-{[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бензоата 1029 5-[(4-этоксифенил)амино]-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1031 5-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-иламино)-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-он 1033 4-({3-[4-(5-хлор-2-метоксибензил)пиперазин-1-ил]-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил}амино)бензойной кислоты 1035 4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}бутановой кислоты 1037 N-(3-{4-[3-(4-хлорфенил)пропил]пиперазин-1-ил}-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил)глицина 1039 3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-5-{[4-(1H-тетразол-5-ил)фенил]амино}-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она
1041 N-[(4-{[3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил]амино}фенил)сульфонил]ацетамида 1043 3-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-5-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]амино}-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-6-она 1045 4-({3-[4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]-6-оксо-6H-антра[1,9-cd]изоксазол-5-ил}амино)бензойной кислоты.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его соли, сольвата или физиологически функционального производного; и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель; где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.1-21.
23. Способ лечения заболевания, расстройства, симптома или состояния, связанного с аномальной активностью TrkA у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-21 или его соли, сольвата или физиологически функционального производного.
24. Фармацевтическая композиция по п.22, которая включена в пероральную дозу или в инъекцию, или в трансдермальный пластырь, или в имплантируемый препарат-депо.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая: (а) соединение по любому из пп.1-21 или его соль, сольват или физиологически функциональное производное и (b), по меньшей мере, одно дополнительное активное вещество, выбранное из группы, состоящей из ингибитора протеинкиназы A (PKA), ингибитора сигнальной системы cAMP, нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, ингибитора синтеза простагландинов, местного анестетика, антиконвульсанта, антидепрессанта, агониста опиоидных рецепторов, нейролептика, агониста рецепторов GABAA, анальгетика или противоопухолевого средства, действующего по механизму, отличному от агониста TrkA, бензодиазепина, барбитурата, нейростероида и ингаляционного анестетика, анестетика, противоракового лекарственного средства, модулятора рецептора mGluR5 и их комбинации.
26. Способ лечения заболевания, расстройства, симптома или состояния, связанного с аномальной активностью TrkA у пациента, включающий совместное введение пациенту терапевтически эффективного количества
(a) соединения по любому из пп.1-21 или его соли, сольвата или физиологически функционального производного в комбинации с
(b), по меньшей мере, одним дополнительным активным веществом, выбранным из группы, состоящей из ингибитора протеинкиназы A (PKA), ингибитора сигнальной системы cAMP, нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, ингибитора синтеза простагландинов, местного анестетика, антиконвульсанта, антидепрессанта, агониста опиоидных рецепторов, нейролептика, агониста рецепторов GABAA, анальгетика или противоопухолевого средства, действующего по механизму, отличному от агониста TrkA, бензодиазепина, барбитурата, нейростероида и ингаляционного анестетика, анестетика, противоракового лекарственного средства, модулятора рецептора mGluR5 и их комбинации.
27. Способ по п.23 или 26, где заболевание, расстройство, симптом или состояние являются выбранными из группы, состоящей из: острой боли, хронической боли, воспалительной боли, невропатической боли, тонической боли, постоянной боли, послеоперационной боли, боли, вызванной химическими реагентами, боли, вызванной химиотерапевтическими средствами, боли при раке, боли, вызванной лекарственными средствами, костной боли, боли, связанной с гипералгезией, индуцированной алкоголем, тревожностью, спазмами скелетных мышц, конвульсивными судорогами, эпилепсией, рестенозом, атеросклерозом, псориазом, тромбозом, ожогом, расстройствами послетравматического стресса, сердечными расстройствами, курением, воспалением и иммунологически опосредуемыми расстройствами (включая микробную инфекцию и трансплантацию органов), раком (включая рак молочной железы, головы и шеи, предстательной железы и легкого), заболеваниями, расстройствами или повреждениями, относящимися к дисмиелинизации или демиелинизации, или их комбинации.
28. Способ по п.23 или 26, где заболевание, расстройство или симптом, или состояние являются обусловленными или связанными с каузалгией, диабетом, коллагеновым сосудистым заболеванием, невралгией тройничного нерва, повреждением спинного мозга, повреждением ствола мозга, таламическим болевым синдромом, комплексным региональным болевым синдромом типа I/симпатической рефлекторной дистрофией, синдромом Фабри, невропатией мелких волокон, раком, химиотерапией рака, хроническим алкоголизмом, инсультом, абсцессом, демиелинизирущим заболеванием, вирусной инфекцией, антивирусной терапией, СПИД, терапией СПИД, ожогом, солнечным ожогом, артритом, колитом, кардитом, дерматитом, невритом, мукозитом, уретритом, циститом, гастритом, пневмонией, травмой, хирургической операцией, ампутацией, токсином, дезадаптирующим употреблением психоактивных веществ, зависимостью от психоактивных веществ, потреблением алкоголя или злоупотреблением алкоголем, потреблением психоактивных веществ или злоупотреблением психоактивными веществами, потреблением наркотиков или злоупотреблением наркотиками, эффектом, связанный с наркотиками, метастазированием, фибромиалгией, синдромом раздраженной толстой киски, височно-нижнечелюстным расстройством, воспалением, иммунной аномалией и их комбинацией.
29. Набор-комплект соединения по любому из пп.1-21 или фармацевтической композиции по любому из пп.22, 24 или 25.
RU2011128013/04A 2008-12-08 2009-12-08 Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков RU2586212C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12082708P 2008-12-08 2008-12-08
US61/120,827 2008-12-08
PCT/US2009/067197 WO2010077680A2 (en) 2008-12-08 2009-12-08 Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016116516A Division RU2016116516A (ru) 2008-12-08 2009-12-08 Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011128013A true RU2011128013A (ru) 2013-01-20
RU2586212C2 RU2586212C2 (ru) 2016-06-10

Family

ID=42310499

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016116516A RU2016116516A (ru) 2008-12-08 2009-12-08 Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков
RU2011128013/04A RU2586212C2 (ru) 2008-12-08 2009-12-08 Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016116516A RU2016116516A (ru) 2008-12-08 2009-12-08 Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков

Country Status (12)

Country Link
US (4) US9040508B2 (ru)
EP (1) EP2376495A4 (ru)
JP (4) JP5752601B2 (ru)
KR (1) KR101805754B1 (ru)
CN (2) CN102292338B (ru)
AU (2) AU2016200153A1 (ru)
BR (1) BRPI0922224A2 (ru)
CA (1) CA2746220A1 (ru)
MX (1) MX2011006108A (ru)
NZ (1) NZ593937A (ru)
RU (2) RU2016116516A (ru)
WO (1) WO2010077680A2 (ru)

Families Citing this family (134)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2726588C (en) 2008-06-03 2019-04-16 Karl Kossen Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
CN102292338B (zh) 2008-12-08 2016-09-28 萌蒂制药国际有限公司 酪氨酸激酶蛋白受体拮抗剂
DK2464645T3 (en) 2009-07-27 2017-10-23 Gilead Sciences Inc CONDENSED, HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS IRON CHANNEL MODULATORS
US8440693B2 (en) * 2009-12-22 2013-05-14 Novartis Ag Substituted isoquinolinones and quinazolinones
MX2012015096A (es) 2010-07-02 2013-05-28 Gilead Sciences Inc Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ion.
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
WO2012099916A1 (en) * 2011-01-20 2012-07-26 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Quinazolinone inhibitors of dynein
WO2012119079A1 (en) * 2011-03-03 2012-09-07 Indiana University Research And Technology Corporation uPAR-uPA INTERACTION INHIBITORS AND METHODS FOR TREATING CANCER
AU2012253653A1 (en) 2011-05-10 2013-05-02 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators
CN108329246B (zh) 2011-05-13 2021-02-26 阵列生物制药公司 作为trka激酶抑制剂的吡咯烷基脲和吡咯烷基硫脲化合物
KR20140048891A (ko) * 2011-05-27 2014-04-24 템플 유니버시티-오브 더 커먼웰쓰 시스템 오브 하이어 에듀케이션 치환된 2-벤질리덴-2H-벤조[b][1,4]티아진-3(4H)-온, 이의 유도체, 및 이의 치료적 용도
UY34171A (es) 2011-07-01 2013-01-31 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores del canal iónico
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
EP2731439A4 (en) 2011-07-12 2014-12-03 Merck Sharp & Dohme TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND ASSOCIATED METHODS
KR20140128946A (ko) * 2011-11-14 2014-11-06 테사로, 인코포레이티드 특정한 티로신 키나제의 조절
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2858501A4 (en) 2012-05-22 2015-12-09 Merck Sharp & Dohme TRK-A KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
JP6171003B2 (ja) 2012-05-24 2017-07-26 ノバルティス アーゲー ピロロピロリジノン化合物
CN107383009B (zh) 2012-06-13 2020-06-09 因塞特控股公司 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物
SG11201408679XA (en) 2012-06-26 2015-01-29 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
US9981959B2 (en) 2012-11-13 2018-05-29 Array Biopharma Inc. Thiazolyl and oxazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
US9790210B2 (en) 2012-11-13 2017-10-17 Array Biopharma Inc. N-(monocyclic aryl),N'-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078408A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Bicyclic heteroaryl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
SI2922844T1 (en) 2012-11-13 2018-04-30 Array Biopharma, Inc. N-PYROLIDINYL, N'-PYRAZOLYL-WATER, TIOUREE, GVANIDINE AND CYANOGVANIDINE COMPOUNDS AS THE BLOOD KINASE INHIBITORS
WO2014078328A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. N-bicyclic aryl,n'-pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
US9828360B2 (en) 2012-11-13 2017-11-28 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
US9969694B2 (en) 2012-11-13 2018-05-15 Array Biopharma Inc. N-(arylalkyl)-N′-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
KR102181913B1 (ko) 2012-11-13 2020-11-23 어레이 바이오파마 인크. 통증의 치료에 유용한 바이시클릭 유레아, 티오유레아, 구아니딘 및 시아노구아니딘 화합물
US9809578B2 (en) 2012-11-13 2017-11-07 Array Biopharma Inc. Pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trkA kinase inhibitors
WO2014078372A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
JP2015537028A (ja) * 2012-11-16 2015-12-24 アラーガン、インコーポレイテッドＡｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 皮膚修復のための組成物および方法
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US8992951B2 (en) 2013-01-09 2015-03-31 Sapna Life Sciences Corporation Formulations, procedures, methods and combinations thereof for reducing or preventing the development, or the risk of development, of neuropathology as a result of trauma
WO2014108808A2 (en) * 2013-01-09 2014-07-17 Henry James Lorne Pharmaceutical formulations for the treatment and prevention of trauma-induced neuropathology and neurodegeneration
RU2519546C1 (ru) * 2013-01-16 2014-06-10 Общество С Ограниченной Ответственностью "Биоинтегратор" (Ооо "Биоинтегратор") КОНЪЮГАТЫ И МАЛЫЕ МОЛЕКУЛЫ, ВЗАИМОДЕЙСТВУЮЩИЕ С РЕЦЕПТОРОМ CD16а
WO2014115077A1 (en) 2013-01-22 2014-07-31 Novartis Ag Substituted purinone compounds
US9556180B2 (en) 2013-01-22 2017-01-31 Novartis Ag Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the P53/MDM2 interaction
US8999992B2 (en) 2013-03-15 2015-04-07 Vm Pharma Llc Crystalline forms of tryosine kinase inhibitors and their salts
CN105263931B (zh) 2013-04-19 2019-01-25 因赛特公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
AU2014272774B2 (en) 2013-05-27 2016-12-08 Novartis Ag Imidazopyrrolidinone derivatives and their use in the treatment of disease
PT3004112T (pt) 2013-05-28 2017-12-11 Novartis Ag Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona e sua utilização no tratamento de doença
US9624247B2 (en) 2013-05-28 2017-04-18 Novartis Ag Pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives as bet inhibitors and their use in the treatment of disease
US9795612B2 (en) * 2013-08-01 2017-10-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical formulation containing thienotriazolodiazepine compounds
WO2015039333A1 (en) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
WO2015039334A1 (en) 2013-09-22 2015-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
EP3052485B1 (en) 2013-10-04 2021-07-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX2016006667A (es) 2013-11-21 2016-07-26 Novartis Ag Derivados de pirrolo-pirrolona y su uso como inhibidores.
NO2699580T3 (ru) 2014-01-24 2018-02-24
MX371017B (es) 2014-02-03 2020-01-13 Vitae Pharmaceuticals Llc Inhibidores de dihidropirrolopiridina de receptor huerfano relacionado-gamma.
RS61968B1 (sr) * 2014-02-05 2021-07-30 VM Oncology LLC Sastavi jedinjenja i njihova primena
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2015143653A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS,COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
WO2015143652A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS,COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
WO2015143654A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS,COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
EP3126362B1 (en) 2014-04-02 2022-01-12 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
EP3131891A1 (en) 2014-04-15 2017-02-22 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors containing both a 1h-pyrazole and a pyrimidine moiety
EP3140298A1 (en) 2014-05-07 2017-03-15 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors
MY191956A (en) 2014-05-15 2022-07-20 Array Biopharma Inc 1-((3s,4r)-4-(3-fluorophenyl)-1-(2-methoxyethyl)pyrrolidin-3-yl)-3-(4-methyl-3-(2-methylpyrimidin-5-yl)-1-phenyl-1h-pyrazol-5-yl)urea as a trka kinase inhibitor
MX2017003439A (es) * 2014-09-17 2017-12-04 Mundipharma International Corporation Ltd Formas cristalinas de inhibidores de tirosina cinasa y sus sales.
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
KR20170066628A (ko) 2014-10-14 2017-06-14 비타이 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 Ror-감마의 디히드로피롤로피리딘 억제제
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
CN107428747A (zh) 2014-11-25 2017-12-01 拜耳制药股份公司 取代的吡啶并苯并二氮杂*酮衍生物及其用途
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
EP3617205B1 (en) 2015-02-20 2021-08-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
GB201505527D0 (en) 2015-03-31 2015-05-13 Jmedtech Pte Ltd Composition
WO2016161572A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
DK3331876T3 (da) 2015-08-05 2021-01-11 Vitae Pharmaceuticals Llc Modulators of ror-gamma
WO2017023994A1 (en) * 2015-08-06 2017-02-09 Yale University Small molecule based antibody-recruiting compounds for cancer treatment
CN105198828A (zh) * 2015-08-26 2015-12-30 中国药科大学 杂环蒽酮类组蛋白甲基转移酶抑制剂及其医药用途
EP3350183A1 (en) 2015-09-14 2018-07-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
TWI721016B (zh) * 2015-09-15 2021-03-11 美商艾森伯利生物科學公司 B型肝炎核心蛋白質調節劑
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
MX2018006223A (es) 2015-11-20 2018-12-19 Vitae Pharmaceuticals Inc Moduladores de ror-gamma.
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
WO2017161235A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Purdue Pharma L. P. Process for preparing substituted 9,10-dioxo-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthrecenes and 6h-anthra(1,9-cd)isoxazol-6-ones
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JP2019536797A (ja) * 2016-12-06 2019-12-19 バローベック，ソシエテ エン コマンディテ 癌の処置のためのチエノイソキノリンおよびその誘導体
CN110418791B (zh) * 2017-04-28 2022-07-01 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 包含苯并二氮䓬类化合物的注射用组合物及其制备方法
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
MA49685A (fr) 2017-07-24 2021-04-14 Vitae Pharmaceuticals Llc INHIBITEURS DE ROR gamma
AU2018336171B2 (en) 2017-09-22 2023-01-05 Jubilant Epipad LLC Heterocyclic compounds as PAD inhibitors
JP2020536955A (ja) 2017-10-06 2020-12-17 ファウンドリー セラピューティクス， インコーポレイテッド 治療剤の制御放出のための埋込み可能なデポー
CA3076476A1 (en) 2017-10-18 2019-04-25 Jubilant Epipad LLC Imidazo-pyridine compounds as pad inhibitors
WO2019087214A1 (en) 2017-11-06 2019-05-09 Jubilant Biosys Limited Pyrimidine derivatives as inhibitors of pd1/pd-l1 activation
KR20200092346A (ko) 2017-11-24 2020-08-03 주빌런트 에피스크라이브 엘엘씨 Prmt5 억제제로서의 헤테로사이클릭 화합물
BR112020012644A2 (pt) 2017-12-22 2020-12-01 Ravenna Pharmaceuticals, Inc. derivados de cromenopiridina como inibidores da fosfatidilinositol fosfato quinase
US20200377501A1 (en) * 2018-02-20 2020-12-03 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Degraders of egfr and methods of use thereof
EP3755698A4 (en) * 2018-02-20 2021-10-27 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. EGFR INHIBITORS AND METHOD OF USE THEREOF
CA3087800A1 (en) * 2018-02-20 2019-08-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Pharmaceutical combinations of egfr inhibitors and methods of use thereof
JP7335275B2 (ja) * 2018-02-20 2023-08-29 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド Ｅｇｆｒの阻害剤およびその使用法
CA3087288A1 (en) * 2018-02-20 2019-08-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of egfr and methods of use thereof
JP2021514011A (ja) * 2018-02-20 2021-06-03 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ阻害剤の組合せ医薬製剤およびその使用法
JP7279063B6 (ja) 2018-03-13 2024-02-15 ジュビラント プローデル エルエルシー Ｐｄ１／ｐｄ－ｌ１相互作用／活性化の阻害剤としての二環式化合物
JP2021523118A (ja) 2018-05-04 2021-09-02 インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｆｇｆｒ阻害剤の塩
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
WO2019243823A1 (en) * 2018-06-21 2019-12-26 Curadev Pharma Limited Azaheterocyclic small molecule modulators of human sting
JP2021530525A (ja) 2018-07-17 2021-11-11 インスメッド インコーポレイテッド ループス腎炎を処置するための特定の（２ｓ）−ｎ−［（１ｓ）−１−シアノ−２−フェニルエチル］−１，４−オキサゼパン−２−カルボキサミド
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
TW202112784A (zh) 2019-06-17 2021-04-01 美商佩特拉製藥公司 作為磷脂酸肌醇磷酸激酶抑制劑之𠳭唏并嘧啶衍生物
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
TW202115024A (zh) 2019-08-14 2021-04-16 美商英塞特公司 作為cdk2 抑制劑之咪唑基嘧啶基胺化合物
CA3157681A1 (en) 2019-10-11 2021-04-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk2 inhibitors
AU2020366006A1 (en) 2019-10-14 2022-04-21 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
WO2021119525A1 (en) * 2019-12-11 2021-06-17 Tiaki Therapeutics Inc. Shp1 and shp2 inhibitors and their methods of use
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2022044024A1 (en) * 2020-08-31 2022-03-03 Ramot At Tel-Aviv University Ltd. Small molecule modulators of gsk-3 activity
CN114470189B (zh) * 2020-11-12 2024-01-16 达石药业(广东)有限公司 Ngf抗体在cipn性疼痛中的应用
JP2024522189A (ja) 2021-06-09 2024-06-11 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
WO2023011608A1 (zh) * 2021-08-05 2023-02-09 上海枢境生物科技有限公司 含三并环类衍生物调节剂、其制备方法和应用
WO2023078252A1 (en) 2021-11-02 2023-05-11 Flare Therapeutics Inc. Pparg inverse agonists and uses thereof
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
WO2024026076A2 (en) * 2022-07-29 2024-02-01 Septerna, Inc. Substituted 3,4-dihydroquinolinone inhibitors of tshr
US11773092B1 (en) 2023-03-27 2023-10-03 King Faisal University Pyrido[3,4-b]indol-1-one compounds as antibacterial agents
CN116854689B (zh) * 2023-09-04 2023-11-17 中国药科大学 一种咪唑[4,5f][1,10]邻菲啰啉类化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1181318A (en) * 1914-02-12 1916-05-02 Kellogg Mfg Co Pump.
GB1062357A (en) 1965-03-23 1967-03-22 Pfizer & Co C Quinazolone derivatives
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4337341A (en) 1976-11-02 1982-06-29 Eli Lilly And Company 4a-Aryl-octahydro-1H-2-pyrindines
GB8504253D0 (en) 1985-02-19 1985-03-20 Ici Plc Electrostatic spraying apparatus
DE3815221C2 (de) 1988-05-04 1995-06-29 Gradinger F Hermes Pharma Verwendung einer Retinol- und/oder Retinsäureester enthaltenden pharmazeutischen Zubereitung zur Inhalation zur Einwirkung auf die Schleimhäute des Tracheo-Bronchialtraktes einschließlich der Lungenalveolen
US5698155A (en) 1991-05-31 1997-12-16 Gs Technologies, Inc. Method for the manufacture of pharmaceutical cellulose capsules
RU2065438C1 (ru) * 1993-12-22 1996-08-20 Институт химии природного органического сырья СО РАН Способ получения производных 3-фенилокси-5-гидроксиантра (1,9-cd)-изоксазол-6-она
US6635626B1 (en) * 1997-08-25 2003-10-21 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors
US5998463A (en) 1998-02-27 1999-12-07 Pfizer Inc Glycogen phosphorylase inhibitors
US6476032B2 (en) 1998-12-17 2002-11-05 Wyeth 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5(6H)one derivatives
IT1306704B1 (it) 1999-05-26 2001-10-02 Sirs Societa Italiana Per La R Anticorpi monoclonali e suoi derivati sintetici o biotecnologici ingrado di agire come molecole antagoniste per il ngf.
JP2003501429A (ja) 1999-06-03 2003-01-14 クノール・ゲー・エム・ベー・ハー ベンゾチアジノンおよびベンゾオキサジノン化合物
FR2807660A1 (fr) 2000-04-13 2001-10-19 Warner Lambert Co Utilisation d'antagonistes du ngf pour la prevention ou le traitement de douleurs viscerales chroniques
ATE343575T1 (de) * 2001-09-27 2006-11-15 Smithkline Beecham Corp Azaoxoindol derivate als trk protein kinase hemmstoffe zur behandlung von krebs und chronischem schmerz
KR20030095729A (ko) * 2002-06-14 2003-12-24 크리스탈지노믹스(주) 2-[5-(3-카복시-4-클로로-페닐)-푸란-2-일메틸렌]-3-옥소-2,3-디하이드로-5Ｈ-티아졸로[3,2-ａ]피리미딘-6-카복실산에틸 에스테르 유도체를 포함하는 단백질 티로신포스파타제 1Ｂ 활성 억제용 약학 조성물
UA80447C2 (en) 2002-10-08 2007-09-25 Methods for treating pain by administering nerve growth factor antagonist and opioid analgesic
PT1556083E (pt) 2002-10-08 2011-03-17 Rinat Neuroscience Corp Métodos para tratar a dor pós-cirúrgica pela administração de um anticorpo contra o factor de crescimento nervoso e composições que contêm o mesmo
SI2263692T1 (sl) 2002-12-24 2020-10-30 Rinat Neuroscience Corp. Anti-NGF protitelesa in postopki, v katerih se le-ta uporabljajo
IL154370A0 (en) 2003-02-10 2003-09-17 Chemagis Ltd Solid amorphous mixtures, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
ES2386161T3 (es) 2003-04-16 2012-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico usando una enzima
SI1648509T1 (sl) 2003-07-15 2012-12-31 Amgen Inc. Humana protitelesa, ki nevtralizirajo anti-ngf, kot selektivni inhibitorji poti nfg
US8362264B2 (en) 2003-08-22 2013-01-29 Dendreon Corporation Compositions and methods for the treatment of disease associated with Trp-p8 expression
WO2008021463A2 (en) * 2006-08-15 2008-02-21 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Amino substituted diaryl[a,d]cycloheptene analogs as muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
ITRM20030601A1 (it) 2003-12-24 2005-06-25 Lay Line Genomics Spa Metodo per l'umanizzazione di anticorpi e anticorpi umanizzati con esso ottenuti.
NZ549990A (en) 2004-04-07 2009-08-28 Rinat Neuroscience Copr Methods for treating bone cancer pain by administering a nerve growth factor antagonist
WO2006007864A1 (en) * 2004-07-17 2006-01-26 Max Planck Geselllschaft Zur Förderung Der Wissenschaft Treating neurodegenerative conditions
US7671077B2 (en) 2004-07-19 2010-03-02 Leu-Fen Hou Lin Neuroprotective small organic molecules, compositions and uses related thereto
WO2006036936A2 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Bridge Pharma, Inc. The s-isomer of 2-{2-[n-(2-indanyl)-n-phenylamino]ethyl}piperidine and other dermal anesthetic agents
CN101223175B (zh) * 2005-01-19 2013-03-27 卫材有限公司 二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物及抑制PARP的方法
FR2881138B1 (fr) 2005-01-27 2007-03-02 Servier Lab Nouveaux derives d'oximes heterocycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US20060257337A1 (en) * 2005-04-28 2006-11-16 David Sherris Compositions and methods to treat skin diseases characterized by cellular proliferation and angiogenesis
ITRM20050290A1 (it) 2005-06-07 2006-12-08 Lay Line Genomics Spa Uso di molecole in grado di inibire il legame tra ngf e il suo recettore trka come analgesici ad effetto prolungato.
ITRM20050332A1 (it) 2005-06-24 2006-12-25 Lay Line Genomics Spa Uso di molecole in grado di bloccare l'attivita' di trka per potenziare gli effetti di analgesici oppiacei sul dolore.
JP5191155B2 (ja) * 2006-03-27 2013-04-24 大塚製薬株式会社 カルボスチリル化合物からなる医薬
US8498961B2 (en) * 2006-07-13 2013-07-30 International Business Machines Corporation On-demand replication in a content management system
WO2008053863A1 (fr) 2006-10-30 2008-05-08 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveau composé ayant un squelette de 1,4-benzothiazin-3-one ou un squelette de 3,4-dihydroquinolin-2-one
EP2114948B1 (en) * 2006-12-28 2014-06-25 AbbVie Inc. Inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase
EP2218713A1 (en) 2007-08-17 2010-08-18 Hetero Drugs Limited Erlotinib hydrochloride polymorph Form A substantially free of polymorph Form B
CN102292338B (zh) 2008-12-08 2016-09-28 萌蒂制药国际有限公司 酪氨酸激酶蛋白受体拮抗剂
EP2239256A1 (en) 2009-03-13 2010-10-13 Almirall, S.A. Sodium salt of 5-cyclopropyl-2-{[2-(2,6-difluorophenyl)pyrimidin-5-yl]amino}benzoic acid as DHODH inhibitor
WO2011063398A1 (en) 2009-11-23 2011-05-26 Cylene Pharamaceuticals, Inc. Polymorphs and salts of a kinase inhibitor
EA201291346A1 (ru) 2010-06-23 2013-05-30 ОСИ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи Полиморфы osi-906
KR101875720B1 (ko) 2011-01-10 2018-07-09 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀린온 및 이의 고체 형태의 제조 방법
WO2012119079A1 (en) 2011-03-03 2012-09-07 Indiana University Research And Technology Corporation uPAR-uPA INTERACTION INHIBITORS AND METHODS FOR TREATING CANCER
US8999992B2 (en) 2013-03-15 2015-04-07 Vm Pharma Llc Crystalline forms of tryosine kinase inhibitors and their salts
MX2017003439A (es) 2014-09-17 2017-12-04 Mundipharma International Corporation Ltd Formas cristalinas de inhibidores de tirosina cinasa y sus sales.

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0922224A2 (pt) 2016-08-02
AU2016200153A1 (en) 2016-02-04
WO2010077680A3 (en) 2010-10-14
CN106336400A (zh) 2017-01-18
EP2376495A4 (en) 2012-10-31
US10421763B2 (en) 2019-09-24
AU2009333537A8 (en) 2016-07-07
US9738659B2 (en) 2017-08-22
US20140228331A1 (en) 2014-08-14
CN102292338A (zh) 2011-12-21
US8809530B1 (en) 2014-08-19
JP2018002741A (ja) 2018-01-11
RU2016116516A3 (ru) 2018-12-07
US20150218188A1 (en) 2015-08-06
RU2016116516A (ru) 2018-12-07
RU2586212C2 (ru) 2016-06-10
CA2746220A1 (en) 2010-07-08
NZ593937A (en) 2014-05-30
JP5752601B2 (ja) 2015-07-22
US20180086777A1 (en) 2018-03-29
MX2011006108A (es) 2011-11-18
AU2009333537B2 (en) 2016-01-28
US20110301133A1 (en) 2011-12-08
KR101805754B1 (ko) 2017-12-07
CN102292338B (zh) 2016-09-28
US9040508B2 (en) 2015-05-26
JP2016180005A (ja) 2016-10-13
EP2376495A2 (en) 2011-10-19
JP2014218524A (ja) 2014-11-20
AU2017248456A1 (en) 2017-11-02
KR20110114565A (ko) 2011-10-19
JP2012511054A (ja) 2012-05-17
AU2009333537A1 (en) 2011-07-28
WO2010077680A2 (en) 2010-07-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011128013A (ru) Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков
JP2012511054A5 (ru)
JP6600388B2 (ja) Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
KR102092147B1 (ko) P2x4 수용체 길항제
JP2013508314A (ja) オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用
WO2015005468A1 (ja) Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
JP2013500247A (ja) オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのｂａｃｅ阻害剤としてのその使用
ES2222401T3 (es) Derivados de piperazina, su preparacion y su uso para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
JPWO2008007664A1 (ja) 二環性複素環化合物およびその用途
AU630904B2 (en) Benzoxazepine derivative
WO1997017970A1 (fr) Inhibiteurs de la neurotoxicite de l'acide kainique et derives de la pyridothiazine
PL201176B1 (pl) Metanosulfonian 8-{4-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-ilo)-propylo]-piperazyno-1-ylo}-2-metylo-4H-benzo[1,4]ksazyn-3-onu o powinowactwie do receptora dopaminy D2 i miejsca ponownego wychwytu serotoniny oraz kompozycja farmaceutyczna
US7816362B2 (en) Serotonergic agents
AU2009333537B8 (en) Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors
JPH09151186A (ja) 縮合トリアゾール化合物
JPH11310532A (ja) 熱産生促進剤
JP2020180059A (ja) バソプレシン受容体拮抗剤
JP2002138053A (ja) 中枢神経系疾患予防・治療剤

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20181209