RU2010137392A - Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) Download PDF

Info

Publication number
RU2010137392A
RU2010137392A RU2010137392/15A RU2010137392A RU2010137392A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A RU 2010137392/15 A RU2010137392/15 A RU 2010137392/15A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
glp
diketopiperazine
powder composition
dry powder
composition according
Prior art date
Application number
RU2010137392/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2542500C2 (ru
Inventor
Стефани ГРИН (US)
Стефани ГРИН
Дэвид БРАНДТ (US)
Дэвид БРАНДТ
Кохава ГЕЛЬБЕР (US)
Кохава ГЕЛЬБЕР
Марк КИНГ (US)
Марк КИНГ
Вэйман Вэнделл ЧИЗАМ (US)
Вэйман Вэнделл ЧИЗАМ
Кит ОБЕРГ (US)
Кит ОБЕРГ
Андреа ЛЕОНЕ-БЭЙ (US)
Андреа ЛЕОНЕ-БЭЙ
Марк Дж. ХОУКЕНСОН (US)
Марк Дж. ХОУКЕНСОН
Мэри ФЕЙРИС (US)
Мэри Фейрис
Original Assignee
Маннкайнд Корпорейшн (Us)
Маннкайнд Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Маннкайнд Корпорейшн (Us), Маннкайнд Корпорейшн filed Critical Маннкайнд Корпорейшн (Us)
Publication of RU2010137392A publication Critical patent/RU2010137392A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2542500C2 publication Critical patent/RU2542500C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

1. Сухая порошкообразная композиция для легочного введения, содержащая микрочастицы, включающие гликагонподобный пептид GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина. ! 2. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметиков, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1. ! 3. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная фармацевтически приемлемая соль дикетопиперазина, имеет формулу 2,5-дикето-3,6-ди(4-Х-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила. ! 4. Сухая порошкообразная композиция по п.3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин. ! 5. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является любой фармацевтически приемлемой солью, выбранной из группы, состоящей из натриевых, калиевых, литиевых, магниевых, кальциевых, аммониевых, или моно-, ди- или три-алкиламмониевых солей. ! 6. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является моно-, ди-, или смешанной солью. ! 7. Сухая порошкообразная композиция по п.6, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазина динатриевая соль. ! 8. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из нативного GLP-1 или амидированного GLP-1, или GLP-1 (7-36)амида. ! 9. Способ получения микрочастиц, содержащих GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина, определенных в п.1, где указанный способ включает стадии обеспечен

Claims (19)

1. Сухая порошкообразная композиция для легочного введения, содержащая микрочастицы, включающие гликагонподобный пептид GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина.
2. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметиков, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1.
3. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная фармацевтически приемлемая соль дикетопиперазина, имеет формулу 2,5-дикето-3,6-ди(4-Х-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила.
4. Сухая порошкообразная композиция по п.3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин.
5. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является любой фармацевтически приемлемой солью, выбранной из группы, состоящей из натриевых, калиевых, литиевых, магниевых, кальциевых, аммониевых, или моно-, ди- или три-алкиламмониевых солей.
6. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является моно-, ди-, или смешанной солью.
7. Сухая порошкообразная композиция по п.6, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазина динатриевая соль.
8. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из нативного GLP-1 или амидированного GLP-1, или GLP-1 (7-36)амида.
9. Способ получения микрочастиц, содержащих GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина, определенных в п.1, где указанный способ включает стадии обеспечения GLP-1; обеспечения дикетопиперазина в форме, образующей микрочастицы или его фармацевтически приемлемой соли; и объединения указанного GLP-1 с указанным дикетопиперазином в форме сораствора, в котором образуются микрочастицы, содержащие указанный GLP-1 и указанную соль дикетопиперазина посредством удаления растворителя.
10. Способ по п.9, в котором растворитель из указанного сораствора удаляют путем лиофилизации или сушки распылением.
11. Способ по п.9, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативного GLP-1, аналога GLP-1, производного GLP-1, GLP-1, защищенного от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметика, аналога пептида GLP-1 или биосинтетического аналога GLP-1.
12. Способ по п.9, где указанный GLP-1 обеспечивают в форме раствора, содержащего GLP-1 в концентрации, составляющей 1 мкг/мл - 50 мг/мл или 0,1 мг/мл - 10 мг/мл, или 0,25 мг/мл.
13. Способ по п.9, где указанный GLP-1 в указанных микрочастицах обладает более высокой стабильностью.
14. Способ по п.9, где указанный сораствор содержит GLP-1 в концентрации 1 мкг/мл - 50 мг/мл или 0,1 мг/мл - 10 мг/мл, или 0,25 мг/мл.
15. Способ введения эффективного количества GLP-1 субъекту, нуждающемуся в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, определенной в п.1.
16. Способ по п.15, где указанный способ включает лечение состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета, ишемии, реперфузионного поражения ткани, дислипидемии, диабетической кардиомиопатии, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, ожирения, катаболических изменений после хирургического вмешательства, гипергликемии, синдрома раздраженного кишечника, инсульта, нейродегенеративных расстройств, нарушений памяти и познавательных способностей, связанных с имплантацией островковых клеток и регенеративной терапией.
17. Способ по п.15, где введение указанных микрочастиц приводит к улучшенным фармакокинетике, времени полужизни и биологической доступности GLP-1 по сравнению с нативным GLP-1.
18. Способ получения порошкообразной композиции, определенной в п.1 с улучшенным фармакокинетическим профилем GLP-1, включающий стадии: обеспечения GLP-1; обеспечения дикетопиперазина, образующего микрочастицы или его фармацевтически приемлемой соли; объединения указанного GLP-1 и указанного дикетопиперазина для образованием сораствора; и удаления растворителя из указанного сораствора путем сушки распылением с образованием порошка, имеющего улучшенный фармакокинетический профиль GLP-1.
19. Способ по п.18, где указанный улучшенный фармакокинетический профиль GLP-1 включает увеличение времени полужизни GLP-1 на 7,5 мин или более; и/или включает улучшенную биологическую доступность GLP-1 по сравнению с нативным GLP-1.
RU2010137392/15A 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) RU2542500C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74488206P 2006-04-14 2006-04-14
US60/744,882 2006-04-14

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144965/15A Division RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010137392A true RU2010137392A (ru) 2012-03-20
RU2542500C2 RU2542500C2 (ru) 2015-02-20

Family

ID=38567214

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144965/15A RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)
RU2010137392/15A RU2542500C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)
RU2014152320A RU2014152320A (ru) 2006-04-14 2014-12-23 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144965/15A RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014152320A RU2014152320A (ru) 2006-04-14 2014-12-23 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP2010155A2 (ru)
JP (3) JP5415938B2 (ru)
KR (3) KR101558829B1 (ru)
CN (2) CN101453988A (ru)
AU (1) AU2007238000B2 (ru)
BR (1) BRPI0709964A2 (ru)
CA (1) CA2646400A1 (ru)
HK (1) HK1206241A1 (ru)
MX (1) MX2008013216A (ru)
RU (3) RU2409349C2 (ru)
WO (1) WO2007121411A2 (ru)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9006175B2 (en) 1999-06-29 2015-04-14 Mannkind Corporation Potentiation of glucose elimination
AU779986B2 (en) 1999-06-29 2005-02-24 Mannkind Corporation Purification and stabilization of peptide and protein pharmaceutical agents
ES2300568T3 (es) 2002-03-20 2008-06-16 Mannkind Corporation Aparato de inhalacion.
US8921311B2 (en) 2003-08-01 2014-12-30 Mannkind Corporation Method for treating hyperglycemia
US9078866B2 (en) * 2003-08-01 2015-07-14 Mannkind Corporation Method for treating hyperglycemia with GLP-1
MX2007001903A (es) 2004-08-20 2007-08-02 Mannkind Corp Catalisis de sintesis de dicetopiperazina.
KR101306384B1 (ko) 2004-08-23 2013-09-09 맨카인드 코포레이션 약물 전달용 디케토피페라진염, 디케토모르포린염 또는디케토디옥산염
JP5465878B2 (ja) 2005-09-14 2014-04-09 マンカインド コーポレイション 活性薬剤に対する結晶性微粒子表面の親和性を増大させることに基づく薬物処方の方法
CN104383546B (zh) 2006-02-22 2021-03-02 曼金德公司 用于改善包含二酮哌嗪和活性剂的微粒的药物性质的方法
MX2008013216A (es) * 2006-04-14 2008-10-27 Mannkind Corp Formulaciones farmaceuticas de peptido-1 tipo glucagon (glp-1).
MX2010004510A (es) * 2007-10-24 2010-07-02 Mannkind Corp Metodo para prevenir los efectos nocivos de peptido 1 tipo glucagon (glp-1).
US8785396B2 (en) 2007-10-24 2014-07-22 Mannkind Corporation Method and composition for treating migraines
AU2008316636B2 (en) * 2007-10-24 2014-02-06 Mannkind Corporation Delivery of active agents
WO2009146320A1 (en) 2008-05-27 2009-12-03 Dmi Life Sciences, Inc. Therapeutic methods and compounds
US8485180B2 (en) 2008-06-13 2013-07-16 Mannkind Corporation Dry powder drug delivery system
CN104689432B (zh) 2008-06-13 2018-07-06 曼金德公司 干粉吸入器和用于药物输送的系统
JP5479465B2 (ja) 2008-06-20 2014-04-23 マンカインド コーポレイション 吸入努力をリアルタイムにプロファイルする対話式機器および方法
TWI494123B (zh) 2008-08-11 2015-08-01 Mannkind Corp 超快起作用胰島素之用途
US8314106B2 (en) 2008-12-29 2012-11-20 Mannkind Corporation Substituted diketopiperazine analogs for use as drug delivery agents
CA2791847C (en) * 2009-03-04 2017-05-02 Mannkind Corporation An improved dry powder drug delivery system
PL2405963T3 (pl) 2009-03-11 2014-04-30 Mannkind Corp Urządzenie, układ i sposób pomiaru oporu inhalatora
MY172858A (en) 2009-06-12 2019-12-12 Mannkind Corp Diketopiperazine microparticles with defined isomer contents
EP2440184B1 (en) 2009-06-12 2023-04-05 MannKind Corporation Diketopiperazine microparticles with defined specific surface areas
WO2011017554A2 (en) * 2009-08-07 2011-02-10 Mannkind Corporation Val (8) glp-1 composition and method for treating functional dyspepsia and/or irritable bowel syndrome
WO2011056889A1 (en) 2009-11-03 2011-05-12 Mannkind Corporation An apparatus and method for simulating inhalation efforts
RU2571331C1 (ru) 2010-06-21 2015-12-20 Маннкайнд Корпорейшн Системы и способы доставки сухих порошковых лекарств
EP2613786A4 (en) 2010-09-07 2013-10-23 Dmi Acquisition Corp TREATMENT OF DISEASES
DK2694402T3 (en) 2011-04-01 2017-07-03 Mannkind Corp BLISTER PACKAGE FOR PHARMACEUTICAL CYLINDER AMPULS
WO2012174472A1 (en) 2011-06-17 2012-12-20 Mannkind Corporation High capacity diketopiperazine microparticles
MY167804A (en) 2011-10-10 2018-09-26 Ampio Pharmaceuticals Inc Treatment of degenerative joint disease
EP2765968A4 (en) 2011-10-10 2015-01-21 Ampio Pharmaceuticals Inc IMPLANTABLE MEDICAL DEVICES HAVING INCREASED IMMUNE TOLERANCE, AND METHODS OF MANUFACTURING AND IMPLANTATION
AU2012328885B2 (en) 2011-10-24 2017-08-31 Mannkind Corporation Methods and compositions for treating pain
JP6231484B2 (ja) 2011-10-28 2017-11-15 アンピオ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 鼻炎の処置
AU2013286177B2 (en) 2012-07-01 2018-04-26 Novo Nordisk A/S Use of long-acting GLP-1 peptides
AU2013289957B2 (en) 2012-07-12 2017-02-23 Mannkind Corporation Dry powder drug delivery systems and methods
US20150231067A1 (en) * 2012-08-29 2015-08-20 Mannkind Corporation Method and composition for treating hyperglycemia
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
WO2014066856A1 (en) 2012-10-26 2014-05-01 Mannkind Corporation Inhalable influenza vaccine compositions and methods
WO2014096150A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Sanofi Dual glp1/gip or trigonal glp1/gip/glucagon agonists
EP3587404B1 (en) * 2013-03-15 2022-07-13 MannKind Corporation Microcrystalline diketopiperazine compositions, methods for preparation and use thereof
CA2906864A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Compositions for the mobilization, homing, expansion and differentiation of stem cells and methods of using the same
BR112016000937A8 (pt) 2013-07-18 2021-06-22 Mannkind Corp formulações farmacêuticas de pó seco, método para a fabricação de uma formulação de pó seco e uso de uma formulação farmacêutica de pó seco
JP2016530930A (ja) 2013-08-05 2016-10-06 マンカインド コーポレイション 通気装置及び方法
US9173924B2 (en) 2013-08-22 2015-11-03 Zp Opco, Inc. Stable glucagon peptide formulations
US9782344B2 (en) 2013-08-22 2017-10-10 Zp Opco, Inc. Stable glucagon peptide formulations
TW201609795A (zh) 2013-12-13 2016-03-16 賽諾菲公司 作為雙重ｇｌｐ－１／ｇｉｐ受體促效劑的艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物
WO2015086733A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
WO2015086730A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
EP3080154B1 (en) 2013-12-13 2018-02-07 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
AU2015233635B2 (en) 2014-03-18 2019-07-25 Apeptico Forschung Und Entwicklung Gmbh Dry-powder peptide medicament
WO2015148905A1 (en) 2014-03-28 2015-10-01 Mannkind Corporation Use of ultrarapid acting insulin
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
JP6723222B2 (ja) 2014-08-18 2020-07-15 アンピオ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 関節病態の治療
US10561806B2 (en) 2014-10-02 2020-02-18 Mannkind Corporation Mouthpiece cover for an inhaler
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
EP3310375A4 (en) 2015-06-22 2019-02-20 Ampio Pharmaceuticals, Inc. USE OF LOW MOLECULAR WEIGHT HUMAN SERUM ALBUMIN FRACTIONS FOR TREATING DISEASES
TW201706291A (zh) 2015-07-10 2017-02-16 賽諾菲公司 作為選擇性肽雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑之新毒蜥外泌肽（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）衍生物
CN108066762B (zh) * 2016-11-07 2022-04-01 赫兰 Glp-1受体激动剂类药物的用途
TWI705820B (zh) * 2018-06-22 2020-10-01 美商美國禮來大藥廠 Gip/glp1促效劑組合物
CN109827875A (zh) * 2019-04-10 2019-05-31 上海市食品药品检验所 一种用于测定吸入制剂溶出度的装置和方法
KR20210062509A (ko) 2019-11-21 2021-05-31 대한민국(전북기계공업고등학교장) 필터리스 다이나믹 미세먼지 공기 청정기
CN115192554A (zh) * 2022-08-08 2022-10-18 浙江仙琚萃泽医药科技有限公司 无抛射剂的含肽吸入溶液剂及其制备方法

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5352461A (en) * 1992-03-11 1994-10-04 Pharmaceutical Discovery Corporation Self assembling diketopiperazine drug delivery system
DE4242863A1 (de) * 1992-12-18 1994-06-23 Boehringer Mannheim Gmbh Stabile lyophilisierte pharmazeutische Zubereitungen von G-CSF
EP1012188B1 (de) * 1997-09-12 2004-08-18 Pharis Biotec GmbH Zusammensetzung zur therapie von diabetes mellitus und fettsucht
AU779986B2 (en) * 1999-06-29 2005-02-24 Mannkind Corporation Purification and stabilization of peptide and protein pharmaceutical agents
JP2005506956A (ja) * 2001-06-01 2005-03-10 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 長時間作用性ｇｌｐ−１製剤
ES2614603T3 (es) * 2002-02-20 2017-06-01 Emisphere Technologies, Inc. Procedimiento de administración de moléculas GLP-1
JP2005528351A (ja) * 2002-03-08 2005-09-22 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 活性化プロテインｃ製剤
CA2493478C (en) * 2002-08-01 2014-11-18 Mannkind Corporation Cell transport compositions and uses thereof
US20040038865A1 (en) * 2002-08-01 2004-02-26 Mannkind Corporation Cell transport compositions and uses thereof
ES2596553T3 (es) * 2003-06-02 2017-01-10 Glaxosmithkline Biologicals Sa Composiciones inmunogénicas a base de micropartículas que comprenden toxoide adsorbido y un antígeno que contiene un polisacárido
KR101306384B1 (ko) * 2004-08-23 2013-09-09 맨카인드 코포레이션 약물 전달용 디케토피페라진염, 디케토모르포린염 또는디케토디옥산염
JP5465878B2 (ja) * 2005-09-14 2014-04-09 マンカインド コーポレイション 活性薬剤に対する結晶性微粒子表面の親和性を増大させることに基づく薬物処方の方法
CN104383546B (zh) * 2006-02-22 2021-03-02 曼金德公司 用于改善包含二酮哌嗪和活性剂的微粒的药物性质的方法
MX2008013216A (es) * 2006-04-14 2008-10-27 Mannkind Corp Formulaciones farmaceuticas de peptido-1 tipo glucagon (glp-1).

Also Published As

Publication number Publication date
CA2646400A1 (en) 2007-10-25
KR101558829B1 (ko) 2015-10-08
EP2010155A2 (en) 2009-01-07
KR20140072138A (ko) 2014-06-12
KR101438839B1 (ko) 2014-10-02
RU2008144965A (ru) 2010-05-20
WO2007121411A2 (en) 2007-10-25
BRPI0709964A2 (pt) 2011-08-02
KR20150042304A (ko) 2015-04-20
RU2409349C2 (ru) 2011-01-20
CN101453988A (zh) 2009-06-10
JP2014043445A (ja) 2014-03-13
JP2009533476A (ja) 2009-09-17
MX2008013216A (es) 2008-10-27
AU2007238000B2 (en) 2013-01-17
AU2007238000A1 (en) 2007-10-25
WO2007121411A3 (en) 2007-12-13
HK1206241A1 (en) 2016-01-08
RU2542500C2 (ru) 2015-02-20
KR20080111533A (ko) 2008-12-23
JP5415938B2 (ja) 2014-02-12
CN104288756A (zh) 2015-01-21
JP2016104736A (ja) 2016-06-09
RU2014152320A (ru) 2016-07-20
JP5898156B2 (ja) 2016-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010137392A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)
WO2011017554A4 (en) Val (8) glp-1 composition and method for treating functional dyspepsia and/or irritable bowel syndrome
JP2009533476A5 (ru)
RU2379315C2 (ru) Ингибиторы дипептидилпептидазы iv
RU2573995C2 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая агонист гпп-1 и метионин
CN103781788A (zh) 经取代的喹唑啉、其制备及其在药物组合物中的用途
RU2007131503A (ru) Композиция для прямого прессования и способ
CA2724133A1 (en) Medicine consisting of concomitant use or combination of dpp-iv inhibitor and other diabetic medicine
US20220265777A1 (en) Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid
MXPA06009588A (es) Lactamas como inhibidores peptidomimeticos restringidos mediante su configuracion.
US7037905B2 (en) Pharmaceutical use of boronic acids and esters thereof
KR20200084343A (ko) 중수소 농축 N-아세틸시스테인 아미드(D-NACA) 및 (2R,2R')-3,3'-디설판디일 비스(2-아세트아미도프로판아미드)(Di-NACA)의 제조방법 및 산화 스트레스를 포함하는 질환을 치료하기 위한 D-NACA 및 Di-NACA의 사용방법
CA2706883A1 (en) Methods of treating copd
US10654834B2 (en) Non-systemic TGR5 agonists
JP2002265439A (ja) シアノピロリジン誘導体およびその医薬用途
AU2020200934A1 (en) Long-acting adrenomedullin derivative
US11267861B2 (en) Peptide-oligourea foldamer compounds and methods of their use
CN103945839B (zh) 用于治疗代谢障碍的含抗炎剂和抗氧化剂缀合物的药物组合
EP3720472A1 (fr) Solution injectable a ph 7 comprenant au moins une insuline basale dont le pi est compris entre 5,8 et 8,5 et un co-polyaminoacide porteur de charges carboxylates et de radicaux hydrophobes
CN114746091A (zh) D-苯丙胺化合物、组合物、以及制备和使用它们的方法
AU2020309816A1 (en) Combination therapy of GPR119 agonists and DPP-4 inhibitors
KR20210141203A (ko) 에르도스테인 유도체 및 이를 함유하는 약학 조성물
JP6212827B2 (ja) Ｎ−シクロプロピル−ｎ−ピペリジニル−アミド誘導体、およびｇｐｒ１１９モジュレーターとしてのそれらの使用
US11337972B2 (en) Pharmaceutical preparation and use thereof
US20230002336A1 (en) MrgprX2 Antagonists and Uses Thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170417