RU2009149391A - Пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - Google Patents

Пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств Download PDF

Info

Publication number
RU2009149391A
RU2009149391A RU2009149391/04A RU2009149391A RU2009149391A RU 2009149391 A RU2009149391 A RU 2009149391A RU 2009149391/04 A RU2009149391/04 A RU 2009149391/04A RU 2009149391 A RU2009149391 A RU 2009149391A RU 2009149391 A RU2009149391 A RU 2009149391A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
aryl
heteroaryl
replaced
cancer
Prior art date
Application number
RU2009149391/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2509076C2 (ru
Inventor
Чунси ЮЙ (US)
Чунси ЮЙ
Лина СЮЙ (CN)
Лина СЮЙ
Original Assignee
Текфилдз Инк (Us)
Текфилдз Инк
Чунси ЮЙ (US)
Чунси ЮЙ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Текфилдз Инк (Us), Текфилдз Инк, Чунси ЮЙ (US), Чунси ЮЙ filed Critical Текфилдз Инк (Us)
Publication of RU2009149391A publication Critical patent/RU2009149391A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2509076C2 publication Critical patent/RU2509076C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C219/00—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C219/26—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C219/28—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A61K31/612—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid
    • A61K31/616—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid by carboxylic acids, e.g. acetylsalicylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы, выбранной из группы, состоящей из Структуры 2а, Структуры 2b, Структуры 2c и Структуры 2d ! ! ! R представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СH2)n-, где ! n=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)n-; и ! любой СH2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, CR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы; ! R1 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СН2)a-, где ! а=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)а-; и ! любой CH2 может быть заменен на О, S, СН=СН, C≡C, CHR6, CR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы; ! R2 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СН2)b-, где ! b=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)b-; и ! любой СН2 может быть заменен на О, S, СН=СН, С≡С, CHR6, СR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы; ! R3 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(CH2)c-, где ! с=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СH2)c-; и ! любой CH2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, СR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы; ! R4 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, СН=СН, С≡С, СНR6, CR6R7, арильную или гетероарильную группы или другие циклические группы; ! R5 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, CR7R6, арильную или гетероарильную �

Claims (22)

1. Соединение общей формулы, выбранной из группы, состоящей из Структуры 2а, Структуры 2b, Структуры 2c и Структуры 2d
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
R представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СH2)n-, где
n=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)n-; и
любой СH2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, CR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы;
R1 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СН2)a-, где
а=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)а-; и
любой CH2 может быть заменен на О, S, СН=СН, C≡C, CHR6, CR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы;
R2 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СН2)b-, где
b=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СН2)b-; и
любой СН2 может быть заменен на О, S, СН=СН, С≡С, CHR6, СR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы;
R3 представляет собой разветвленную или линейную цепь -(CH2)c-, где
с=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 … в -(СH2)c-; и
любой CH2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, СR6R7, арильный или гетероарильный остатки или другие циклические системы;
R4 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, СН=СН, С≡С, СНR6, CR6R7, арильную или гетероарильную группы или другие циклические группы;
R5 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, CR7R6, арильную или гетероарильную группы или другие циклические группы;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СH2 может быть заменен на О, S, CH=CH, С≡С, CHR6, CR7R5, арильную или гетероарильную группы или другие циклические группы;
R7 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR6, CR7R5, арильную или гетероарильную группы или другие циклические группы;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, NR6 или S;
НА отсутствует или представляет собой НСl, HBr, HF, HI, HOAc, лимонную кислоту или любые кислоты, которые являются фармацевтически приемлемыми;
каждая R, R1, R2, R8, R9 или -(СН2)n- группа является разветвленной или линейной и может содержать С, Н, О, Cl, Br, F, I, Р, S, N или любые другие атомы, которые являются фармацевтически приемлемыми, и может содержать одинарные, двойные и/или тройные связи;
при этом все R, R1, R2, R8, R9 или -(СН2)n- группы могут являться ахиральными или хиральными, причем если группа является хиральной, она может содержать один или более хиральных центров и может представлять собой отдельный (R)- или (S)-энантиомер или смесь (R)- и (S)-энантиомеров; и
Аry- выбран из группы, состоящей из перечисленных ниже структур:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000075
Figure 00000076
где Rx представляет собой Н, CH3, СН3О, НО, CH3CH2, CF3, CHF2, CH2F, Cl, F, Br или F;
Ry представляет собой Н, один из любых алкильных, алкилоксильных, алкенильных, перфторалкильных, алкилгалогенидных или алкинильных остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильную или гетероарильную группы;
X1 или Х4 представляет собой СН2, S, О, NH или СО;
Х2 или Х5 представляет собой СН, CR8 или N;
Х3 представляет собой О, S, NH или NR8;
Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 или Y6 представляет собой независимо Н, НО, СН3СОО, RyCOO, HS, NO2, CN, CH3COS, NH2, CH3CONH, RyCONH, СН3, СН3СН2, С3Н7, С4Н9, СН3О, СН3СН2О, C3H7O, Cl, F, Br, I, CH3S, CHF2O, CF3O, CF3CF2O, C3F7O, CF3, CF3CF2, C3F7, C4F9, CH3SO2, RySO2, CH3SO, RySO, СН3СО, СН3СН2СО;
любой Ary- может быть ахиральным или хиральным; при этом если Ary- является хиральным, он может содержать один или более хиральных центров и может представлять собой отдельный (R)- или (S)-энантиомер или смесь (R)- и (S)-энантиомеров.
2. Соединение Структуры 1
Figure 00000077
R представляет собой разветвленную или линейную цепь -(СН2)n-, где
n=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, … в -(СН2)n-;
и любой СН2 может быть заменен на О, S, NR8, CH=CH, C≡C, CHR8, CR8R9, арильный или гетероарильный остатки или любые другие группы, которые являются фармацевтически приемлемыми;
R1 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, СН=СН, С≡С, CHR8, CR8R9, арильную или гетероарильную группу или любые другие группы, которые являются фармацевтически приемлемыми;
R2 выбран из группы, состоящей из Н, алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы, при этом любой СН2 может быть заменен на О, S, CH=CH, C≡C, CHR8, CR8R9, арильную или гетероарильную группу или любые другие группы, которые являются фармацевтически приемлемыми;
Х представляет собой О, NH, NR8, S или отсутствует;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, один из алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы;
R9 выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, один из алкильного, алкилокси, алкенильного, перфторалкильного, алкилгалогенидного и алкинильного остатков, содержащих от 1 до 12 атомов углерода, арильной и гетероарильной группы;
Ary- имеет значения, указанные по п.1;
НА отсутствует или выбран из группы, состоящей из HCl, HBr, HF, HI, HOAc, лимонной кислоты и любой другой фармацевтически приемлемой кислоты;
все R, R1, R2, R8, R9 или -(СН2)n- группы являются разветвленными или линейными и могут содержать С, Н, О, Cl, Br, F, I, Р, S, N или любые другие атомы, которые являются фармацевтически приемлемыми, и могут содержать одинарные, двойные и/или тройные связи;
при этом все R, R1, R2, R8, R9 или -(СН2)n- группы могут являться ахиральными или хиральными; причем если группа является хиральной, она может содержать один или более хиральных центров и может представлять собой отдельный (R)- или (S)-энантиомер или смесь (R)- и (S)-энантиомеров.
3. Способ получения соединений по пп.1 и 2, включающий взаимодействие родительского NSAIA с N,N'-дициклогексилкарбодиимидом, N,N'-диизопропилкарбодиимидом или другими связывающими реагентами с образованием ангидридов с последующим взаимодействием с подходящими спиртами, тиолами или аминами.
4. Способ получения соединения по пп.1 и 2, включающий взаимодействие солей металлов, солей органических оснований или иммобилизованных основных солей родительского NSAIA с галогенсодержащим соединением.
5. Применение соединения по п.1 или 2 необязательно в форме композиции для лечения или предупреждения состояний у человека или животного, где указанное состояние выбрано из группы, состоящей из состояний, которые могут подвергаться лечению с помощью NSAIA, боли, нарушений обмена веществ, аномального кровяного давления, сердечных и сосудистых заболеваний, отторжения трансплантата органа, нейродегенеративных заболеваний, кожных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, мышечных нарушений, воспалительных состояний аноректума и анального зуда, воспалений, лихорадки, рака головной боли при острой мигрени, острого подагрического артрита, анкилозирующего спондилоартрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи и деменции, воспалительных состояний, повреждений спинного мозга и шрамов.
6. Применение по п.5, где соединение необязательно в форме композиции вводят трансдермально в любую часть тела человека или животного в форме раствора, спрея, лосьона, мази, эмульсии или геля для достижения в плазме терапевтически эффективных уровней.
7. Применение по п.5, где соединение необязательно в форме композиции применяют местно в форме раствора, спрея, лосьона, мази, эмульсии или геля на воспаленный участок в терапевтически эффективном количестве.
8. Применение по п.5, где нарушения обмена веществ выбирают из группы, состоящей из диабета (типа I и типа II), аномальных уровней глюкозы в крови и аномальных уровней липидов в крови.
9. Применение по п.5, где соединение необязательно в форме композиции вводят перорально, подкожно, внутривенно или назально в форме раствора, спрея, эмульсии, пилюли, таблетки или любого другого состава.
10. Применение по п.5, где сердечные и сосудистые заболевания представляют собой удар или сердечный приступ.
11. Применение по п.5, где нейродегенеративные заболевания выбирают из группы, состоящей из болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона.
12. Применение по п.5, где кожные заболевания выбирают из группы, состоящей из псориаза, патологических сосудистых повреждений кожи, родинок, родимых пятен, невуса, папиллом, возрастных пятен и печеночных пятен.
13. Применение по п.5, где аутоиммунные заболевания выбирают из группы, состоящей из дискоидной красной волчанки, системной красной волчанки (SLE), аутоиммунного гепатита, склеродермии, синдрома Шегрена, ревматоидного артрита, полимиозита, склеродермии, тиреоидита Хашимото, ювенильного сахарного диабета, болезни Аддисона, витилиго, пернициозной анемии, гломерулонефрита и пневмофиброза, рассеянного склероза (MS), болезни Крона.
14. Применение по п.5, где мышечные нарушения выбирают из группы, состоящей из бокового амиотрофического склероза (ALS), дистрофии мышц глазного яблока и глотки (OPMD), миотонической дистрофии (MD), мышечной дистрофии Дюшенна (DMD), полимиозита (РМ), дерматомиозита (DM), миозита с включениями телец (IBM).
15. Применение по п.5, где воспалительные состояния аноректума и анальный зуд выбирают из группы, состоящей из воспаления предстательной железы (простатита), простатоцистита, геморроя, воспаленного геморроя, постлучевого проктита, хронического неспецифического язвенного колита, криптита.
16. Применение по п.5, где воспаления выбирают из аутоиммунного воспаления печени, аутоиммунного воспаления почек, колоректального воспаления, интестинального воспаления, воспаления вен, воспаления сосудов.
17. Применение по п.5, где рак выбирают из группы, состоящей из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака ротовой полости, рака легких и других органов дыхания, раковых заболеваний кожи, рака матки, рака половых органов, раковых заболеваний органов мочевыделения, лейкемии и других раковых заболеваний крови и лимфатических тканей.
18. Применение по п.17, где соединение необязательно в форме композиции вводят в комбинации с другими противораковыми лекарственными средствами.
19. Применение по п.17, где соединение необязательно в форме композиции вводят перед или после хирургической операции по удалению раковой опухоли.
20. Применение по п.5, шрамы представляют собой шрамы от порезов, ожогов или других ран.
21. Трансдермальная система для терапевтического применения, содержащая:
активный ингредиент, представляющий собой соединение по п.1 или 2 необязательно в форме композиции;
повязку или пластырь, имеющие один основной слой, содержащий активное вещество, и непроницаемый защитный слой;
где указанная трансдермальная система для терапевтического применения предназначена для лечения или предупреждения состояний у человека или животного, где указанное состояние выбрано из группы, состоящей из состояний, которые могут подвергаться лечению с помощью NSAIA, боли, нарушений обмена веществ, аномального кровяного давления, сердечных и сосудистых заболеваний, отторжения трансплантата органа, нейродегенеративных заболеваний, кожных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, мышечных нарушений, воспалительных состояний аноректума и анального зуда, воспалений, лихорадки, рака головной боли при острой мигрени, острого подагрического артрита, анкилозирующего спондилоартрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи и деменции, воспалительных состояний, повреждений спинного мозга и шрамов.
22. Трансдермальная система для терапевтического применения по п.21, дополнительно содержащая резервуар для активных веществ, который имеет проницаемое дно, обращенное к коже, и функционирующая путем контролирования скорости высвобождения для обеспечения возможности поддержания постоянного оптимального уровня активного вещества в крови с увеличением эффективности и уменьшением побочных эффектов, вызываемых активным веществом.
RU2009149391/04A 2007-06-04 2007-06-04 Пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств RU2509076C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/IB2007/052090 WO2008149181A1 (en) 2007-06-04 2007-06-04 Pro-drugs of nsaias with very high skin and membranes penetration rates and their new medicinal uses

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009149391A true RU2009149391A (ru) 2011-07-20
RU2509076C2 RU2509076C2 (ru) 2014-03-10

Family

ID=40093234

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009149391/04A RU2509076C2 (ru) 2007-06-04 2007-06-04 Пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств

Country Status (15)

Country Link
US (3) US9371284B2 (ru)
EP (2) EP2170826B1 (ru)
JP (1) JP2010529101A (ru)
KR (6) KR20210103586A (ru)
CN (2) CN105820107B (ru)
AU (4) AU2007354632B2 (ru)
BR (1) BRPI0721709B1 (ru)
CA (1) CA2691446C (ru)
DK (1) DK2170826T3 (ru)
ES (1) ES2922425T3 (ru)
HK (1) HK1221718A1 (ru)
MX (1) MX2009013136A (ru)
PL (1) PL2170826T3 (ru)
RU (1) RU2509076C2 (ru)
WO (1) WO2008149181A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090238763A1 (en) 2006-07-09 2009-09-24 Chongxi Yu High penetration compositions and uses thereof
US20090221703A1 (en) 2006-07-09 2009-09-03 Chongxi Yu High penetration composition and uses thereof
PL2084124T3 (pl) 2006-10-02 2014-08-29 Techfields Biochem Co Ltd Dodatnio naładowane rozpuszczalne w wodzie proleki prostaglandyn i związków pokrewnych o bardzo dużych szybkościach przenikania przez skórę
EP2656879B1 (en) 2006-12-10 2017-06-28 Chongxi Yu Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics
PL2125697T3 (pl) 2007-01-15 2017-01-31 Yu Dodatnio naładowane, rozpuszczalne w wodzie proleki retinoidów i związków podobnych do retinoidów o bardzo wysokich współczynnikach przenikania przez skórę
EP2115140B8 (en) 2007-01-31 2017-01-25 Chongxi Yu Positively charged water-soluble prodrugs of 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines and related compounds with very high skin penetration rates
WO2008149181A1 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Techfields Inc Pro-drugs of nsaias with very high skin and membranes penetration rates and their new medicinal uses
WO2010065936A1 (en) 2008-12-04 2010-06-10 Chongxi Yu High penetration compositions and their applications
DK2427475T3 (da) 2009-05-08 2021-02-01 Techfields Biochem Co Ltd Prodrug-sammensætninger med høj gennemtrængelighed af peptider og peptid-relaterede forbindelser
US9969751B2 (en) 2009-06-10 2018-05-15 Techfields Pharma Co., Ltd. High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
CN107929743B (zh) * 2012-01-18 2023-09-01 苏州泰飞尔医药有限公司 治疗肺部疾病的高穿透力前药组合物和医药组合物
BR112015022896B1 (pt) * 2013-03-15 2022-08-23 Chongxi Yu Composto de fármacos de alta penetração, composição farmacêutica e seus usos para o tratamento de doenças de parkinson
US20160168108A1 (en) 2014-12-16 2016-06-16 Adt Pharmaceuticals, Inc. Method of treating or preventing ras-mediated diseases
US9862698B2 (en) 2014-12-16 2018-01-09 Adt Pharmaceuticals, Inc. Indenyl compounds, pharmaceutical compositions, and medical uses thereof
CA3096700C (en) 2018-04-26 2023-08-22 Adt Pharmaceuticals, Llc Anticancer indenes, indanes, azaindenes, azaindanes, pharmaceutical compositions and uses
KR102190019B1 (ko) 2018-10-23 2020-12-15 삼진제약주식회사 쇼그렌 증후군 예방 또는 치료용 조성물
EP4021427A4 (en) * 2019-08-30 2023-09-20 Remedy Diagnostics LLC TRANSDERMAL DEVICE COMPRISING PAIN MOLECULES
WO2023134733A1 (en) * 2022-01-17 2023-07-20 Techfields Pharma Co., Ltd. Treatment of signs, symptoms and/or complications of viral, bacterial, protozoal, and/or fungal infections by high penetration prodrugs

Family Cites Families (176)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1815802A (en) * 1927-02-11 1931-07-21 Ig Farbenindustrie Ag Process for dehydrating vapor mixtures containing acetic anhydride and water
US2370114A (en) 1943-01-29 1945-02-20 Burroughs Wellcome Co Mandelic acid ester of n-methylpiperidinol-4
GB585729A (en) 1944-09-01 1947-02-21 Geigy Ag J R Manufacture of esters of 1-substituted 4-hydroxypiperidines
NL62219C (ru) 1945-05-07
US2671805A (en) * 1952-07-02 1954-03-09 Searle & Co Basically substituted o-arylamino-benzamides
GB851972A (en) 1957-07-11 1960-10-19 Rhone Poulenc Sa Acid addition salts of esters of substituted piperidyl phenyl methanols and processes for their production
GB984471A (en) 1961-01-12 1965-02-24 Parke Davis & Co Anthranilic acid esters and methods for producing the same
BE630053A (ru) 1962-03-27
US3325358A (en) 1962-06-06 1967-06-13 Merck & Co Inc Method of treating inflammation
CH399486A (fr) 1962-10-02 1965-09-30 Biosedra Lab Procédé de préparation de nouvelles salicylamides
US3365483A (en) * 1963-06-05 1968-01-23 Starogardzkie Zakl Farma Process for obtaining diethylaminoethanol acetylsalicylate hydrochloride
US3420871A (en) 1964-09-01 1969-01-07 Parke Davis & Co Anthranilic acid esters
GB1166861A (en) 1966-01-15 1969-10-15 Aspro Nicholas Ltd New Diphenylamine Derivatives and Compositions containing them
FR5342M (ru) 1966-03-08 1967-09-04
US3488380A (en) * 1966-03-30 1970-01-06 Bristol Myers Co Carbamate esters and their method of preparation
US3476791A (en) * 1966-05-04 1969-11-04 Trustees Of Ohio State Univ Th O-thiocarbamoyl benzoic acid esters
DK121236B (da) * 1967-07-03 1971-09-27 Gea As Analogifremgangsmåde til fremstilling af terapeutisk aktive, basisk substituerede amider af N-substituerede antranilsyrer, eller syreadditionssalte deraf.
GB1187259A (en) 1967-10-23 1970-04-08 Hexachimie New Aminoalkyl Esters of 2-Anilino-Nicotinic Acids and process for their manufacture
US4044049A (en) * 1968-01-19 1977-08-23 Merck & Co., Inc. Phenyl benzoic acid compounds
US3669960A (en) 1968-09-10 1972-06-13 Sumitomo Chemical Co Novel amides of 3-indolylacetic acid
FR1593024A (ru) 1968-09-18 1970-05-25
US3956363A (en) * 1969-08-08 1976-05-11 Merck & Co., Inc. Substituted indenyl acetic acids
US3957764A (en) 1969-11-11 1976-05-18 Lovens Kemiske Fabrik Produktionsaktieselskab 6-aminopenicillanic acid derivatives
JPS4924911B1 (ru) * 1970-12-07 1974-06-26
US3787324A (en) * 1971-03-01 1974-01-22 Warner Lambert Co 4-hydroxy-3-(3-isoxazolocarbamyl)-2h-1,2-benzothiazine 1,dioxides and process for their production
US3704298A (en) * 1971-06-22 1972-11-28 Warner Lambert Co 4-acyloxy-3-(2-isoxazolocarbamyl)-2h-1,2-benzothiazine 1,1-dioxides
US3966923A (en) * 1972-06-05 1976-06-29 Pierre Fabre S.A. Medicaments intended for the prevention and treatment of ischemic disturbances
US4006181A (en) * 1972-07-27 1977-02-01 Pierre Fabre S.A. Process for the obtaining of esters of acetylsalicylic acid and amino alcohols
US4035376A (en) * 1972-10-24 1977-07-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Aroyl-substituted phenylacetic acid derivatives
US4012508A (en) * 1975-02-03 1977-03-15 Burton Verna M Topical composition and method
JPS5278848U (ru) 1975-12-11 1977-06-13
JPS5826744B2 (ja) 1975-12-24 1983-06-04 ヒサミツセイヤク カブシキガイシヤ シンキナプロピオンサン エステルユウドウタイノセイゾウホウ
US4150137A (en) 1975-12-24 1979-04-17 Hisamitsu Pharmaceutical Co. Inc. Pyridylalkyl esters of 2-(p-isobutylphenyl)acetic acid and propionic acids and use
FR2348701A1 (fr) * 1976-04-22 1977-11-18 Hexachimie Nouveau derive du p-acetamidophenol,sa preparation et son utilisation en therapeutique
DE2623228C3 (de) * 1976-05-24 1981-09-10 Ludwig Merckle Kg Chem. Pharm. Fabrik, 7902 Blaubeuren N-Acyl-substituierte Benzamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, enthaltend solche Benzamide
US4180665A (en) * 1976-06-01 1979-12-25 Ciba-Geigy Aktiengesellschaft Substituted 3-benz(cd)indol-2-(1H)-ylidene-furo[2,3-b]quinoxalin-2(3H)one dyestuffs
AU518216B2 (en) * 1977-09-06 1981-09-17 Hafslund Nycomed Pharma Aktiengesellschaft Thienothiazine derivatives
JPS5446773A (en) * 1977-09-22 1979-04-12 Ono Pharmaceut Co Ltd Prostaglandin i2 analog and its preparation
IT1090782B (it) 1977-11-30 1985-06-26 Menarini Sas 2 4 bifenilil 2 dietilamino alchil propionamide suoi sali e procedimenti di fabbricazione relativi
US4206220A (en) * 1978-07-13 1980-06-03 Interx Research Corporation Prodrugs for the improved delivery of non-steroidal anti-inflammatory agents
ES475083A1 (es) 1978-11-15 1979-05-01 Calzada & Co Procedimiento para la preparacion de esteres de aminoalcoho-les y derivados del acido 2-fenilpropionico.
US4244948A (en) * 1979-05-07 1981-01-13 Allergan Pharmaceuticals, Inc. Medical use of esters of acetylsalicylic acid to treat acne
DE3023206A1 (de) 1979-11-02 1982-01-14 Efeka Friedrich & Kaufmann GmbH & Co KG, 3000 Hannover Indometacin-ester, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
JPS5714589A (en) * 1980-06-27 1982-01-25 Mitsui Toatsu Chem Inc Benzothiazine derivative, its preparation and drug composition
US4346709A (en) * 1980-11-10 1982-08-31 Alza Corporation Drug delivery devices comprising erodible polymer and erosion rate modifier
JPS57183738A (en) 1981-05-06 1982-11-12 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd Aromatic carboxylic acid derivative
JPS57183738U (ru) 1981-05-15 1982-11-20
US4543353A (en) * 1981-11-27 1985-09-24 Farmitalia Carlo Erba S.P.A. Ester and amide derivatives of 13,14-didehydro prostaglandins
FR2542998B1 (fr) 1983-03-24 1986-01-31 Rhone Poulenc Sante Nouvelle forme transdermale du dinitrate d'isosorbide
US4472431A (en) * 1983-08-18 1984-09-18 Methodist Hospital Of Indiana, Inc. Method for treatment of shock
US4640689A (en) * 1983-08-18 1987-02-03 Drug Delivery Systems Inc. Transdermal drug applicator and electrodes therefor
IL73534A (en) * 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
US4551452A (en) * 1983-12-21 1985-11-05 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 2-methyl-2H-1,2-benzo-(or -thieno-)thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide derivatives, compositions, and method of use therefor
EP0152379A3 (de) 1984-02-15 1986-10-29 Ciba-Geigy Ag Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Zusammensetzungen enthaltend unilamellare Liposomen
JPS60184077A (ja) 1984-02-23 1985-09-19 フアイザー・インコーポレーテツド 抗炎症性オキシム前駆薬
JPS6160649A (ja) * 1984-08-31 1986-03-28 Ss Pharmaceut Co Ltd 新規なエステル誘導体及びその製造法
GB8511988D0 (en) 1985-05-11 1985-06-19 Beecham Group Plc Compounds
US4623486A (en) 1985-05-29 1986-11-18 Pfizer Inc. [4-substituted benzoyloxy]-N-substituted-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides having anti-arthritic activity
US4640911A (en) * 1985-05-29 1987-02-03 Ciba-Geigy Corporation Acylated sugar derivatives, processes for their manufacture, and their use
US4822773A (en) 1985-06-28 1989-04-18 Merck & Co., Inc. Enhancement of absorption of drugs from gastrointestinal tract using choline ester salts
WO1987004618A1 (en) * 1986-01-30 1987-08-13 University Of Utah Treatment of bone loss
IT1208736B (it) 1986-03-04 1989-07-10 Sigma Tau Ind Farmaceuti Alogenuri dell'estere del 2-n,n,n,dimetil-alchil-amminoetanolo con acido acetico variamente sostituito e composizioni farmaceutiche che licontengono ad attivita' antiinfiammatoria e antisettica
IT1213579B (it) * 1986-07-03 1989-12-20 Angelo Signor Marino Nicolini Flogistica. esteri di salsalato con guaiacolo atti al trattamento di broncopneumapatie a base
AU1508988A (en) 1987-04-27 1988-10-27 Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Omega-quaternary ammonium alkyl esters and thioesters of acidic nonsteroidal antiinflammatory drugs
WO1989003682A1 (en) * 1987-10-26 1989-05-05 Pfizer Inc. Benzothiazine dioxide derivatives
MY106598A (en) 1988-08-31 1995-06-30 Australian Commercial Res & Development Ltd Compositions and methods for drug delivery and chromatography.
DK24089D0 (da) 1989-01-20 1989-01-20 Hans Bundgaard Novel prodrug derivatives of biologically active agents containing hydroxyl groups or nh-acidic groups
US5100918A (en) * 1989-05-25 1992-03-31 Sterling Drug, Inc. Prevention or treatment of sunburn using the S(+) isomer of ibuprofen
US5134165A (en) * 1989-06-09 1992-07-28 Hirsch Kauffmann Dan J Method of treatment for loss of vision due to ophthalmic surgery
US5760261A (en) * 1990-02-28 1998-06-02 Guttag; Alvin Higher fatty acid derivatives of salicylic acid and salts thereof
IE911919A1 (en) * 1990-06-21 1992-01-01 Zeneca Ltd Bicyclic heterocyclic compounds
US5109011A (en) 1990-07-30 1992-04-28 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated P-acylaminophenoxycarbamates and derivatives
US5192753A (en) * 1991-04-23 1993-03-09 Mcgeer Patrick L Anti-rheumatoid arthritic drugs in the treatment of dementia
JPH07500113A (ja) 1991-10-16 1995-01-05 リチャードソン、ビックス、インコーポレーテッド 薬物の改善された局所送達用の高皮膚浸透系
HRP921157A2 (en) * 1991-12-20 1994-10-31 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermal system of applying acetilsalicilyc acid in antithrombosys therapy
US5288754A (en) 1992-02-04 1994-02-22 Allergan, Inc. Polar C-1 esters of prostaglandins
US5331000A (en) * 1992-03-09 1994-07-19 Sepracor Inc. Antipyretic and analgesic methods and compositions containing optically pure R(-) ketoprofen
US5190953A (en) * 1992-03-26 1993-03-02 A. H. Robins Company, Incorporated Heterocyclic carboxylic acid amides and esters of azabicyclic compounds as gastric prokinetic, antiemetic, anxiolytic and antiarrhythmic agents
ES2046950B1 (es) 1992-06-08 1994-10-01 Menarini Lab Proceso para la produccion de acido s-(+)-2-(3-benzoilfenil)propionico por hidrolisis enantioselectiva catalizada enzimaticamente.
US5607691A (en) * 1992-06-12 1997-03-04 Affymax Technologies N.V. Compositions and methods for enhanced drug delivery
WO1993025197A1 (en) 1992-06-12 1993-12-23 Affymax Technologies N.V. Compositions and methods for enhanced drug delivery
US5300512A (en) 1992-06-24 1994-04-05 G. D. Searle & Co. Benzimidazole compounds
US5554627A (en) * 1992-10-30 1996-09-10 Merck, Sharp & Dohme Ltd. Tachykinin antagonists
US5457051A (en) 1993-03-09 1995-10-10 Sepracor, Inc. Enantioselective hydrolysis of ketoprofen esters by beauveria bassiana and enzymes derived therefrom
DE4341628C2 (de) 1993-12-07 1996-05-30 Rehau Ag & Co Verfahren zur Herstellung von medizinischen Arbeitsmitteln
US5399562A (en) * 1994-02-04 1995-03-21 G. D. Searle & Co. Indolones useful as serotonergic agents
WO1995034813A1 (en) 1994-06-14 1995-12-21 Smithkline Beecham Corporation Resins for solid state synthesis
US5626838A (en) * 1995-03-13 1997-05-06 The Procter & Gamble Company Use of ketorolac for treatment of squamous cell carcinomas of the oral cavity or oropharynx
US5654337A (en) * 1995-03-24 1997-08-05 II William Scott Snyder Topical formulation for local delivery of a pharmaceutically active agent
GB9511694D0 (en) * 1995-06-09 1995-08-02 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzamide derivatives
AUPN531195A0 (en) 1995-09-11 1995-10-05 J.W. Broadbent Nominees Pty. Ltd. Lipid extract having anti-inflamatory activity
US5570559A (en) * 1995-09-26 1996-11-05 Lewis; Thomas D. Fall arrestor
US5902110A (en) * 1995-12-18 1999-05-11 The Block Drug Company Bone regeneration
IT1282736B1 (it) 1996-05-21 1998-03-31 Angelini Ricerche Spa Uso di derivati del p-amminofenolo per preparare composizioni farmaceutiche utili nel trattamento di malattie neurodegenerative
AU2827797A (en) 1996-05-30 1998-01-05 Sepracor, Inc. Nsaids for regulating the reproductive cycle of domesticated animals
KR100213465B1 (ko) * 1996-11-01 1999-08-02 최좌진 케토프로펜 패취 조성물
US6011049A (en) * 1997-02-19 2000-01-04 Warner-Lambert Company Combinations for diabetes
ATE446748T1 (de) * 1997-03-10 2009-11-15 Univ Loma Linda Med Verwendung von r-carprofen zur vorbeugung der alzheimerschen krankheit
AUPO612397A0 (en) * 1997-04-11 1997-05-08 University Of Queensland, The Novel diflunisal esters and related compounds
DE19716713A1 (de) 1997-04-21 1998-10-22 Paz Arzneimittelentwicklung Arzneimittel, enthaltend Ibuprofenthioester als Hemmer der Nf-kappaB abhängigen Bildung von Mediatoren von Entzündung und Schmerz
JP4181232B2 (ja) 1997-07-18 2008-11-12 帝國製薬株式会社 ジクロフェナクナトリウム含有油性外用貼付製剤
KR19990026792A (ko) * 1997-09-26 1999-04-15 김윤 디클로페낙 디에틸암모늄염을 함유한 매트릭스형 패취제제
US5885597A (en) 1997-10-01 1999-03-23 Medical Research Industries,Inc. Topical composition for the relief of pain
RU2166308C2 (ru) * 1998-02-10 2001-05-10 Чухаджян Гарник Алексанович Средство для лечения воспалительных заболеваний
US6193996B1 (en) 1998-04-02 2001-02-27 3M Innovative Properties Company Device for the transdermal delivery of diclofenac
MXPA00012844A (es) * 1998-07-07 2004-05-21 Transdermal Technologies Inc Composiciones para la liberacion transdermica rapida y sin irritacion de agentes farmaceuticamente activos y metodos para formular tales composiciones y liberar los mismos.
US20030087962A1 (en) * 1998-10-20 2003-05-08 Omeros Corporation Arthroscopic irrigation solution and method for peripheral vasoconstriction and inhibition of pain and inflammation
JP2002528495A (ja) 1998-10-30 2002-09-03 ニトロメド インコーポレーテッド ニトロソ化およびニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物、組成物および使用方法
US6635674B1 (en) * 1998-11-06 2003-10-21 Bristol-Myers Squibb Co. Pharmaceutical preparations for external use containing non-steroidal anti-inflammatory and analgesic agents
AU2004201178A1 (en) 1999-02-26 2004-04-22 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
IT1312088B1 (it) 1999-04-21 2002-04-04 Altergon Sa Cerotto per uso topico contenente eparina e diclofenac.
WO2000067754A1 (en) * 1999-05-12 2000-11-16 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated potassium channel activators, compositions and methods of use
US6368618B1 (en) * 1999-07-01 2002-04-09 The University Of Georgia Research Foundation, Inc. Composition and method for enhanced transdermal absorption of nonsteroidal anti-inflammatory drugs
US6645520B2 (en) * 1999-12-16 2003-11-11 Dermatrends, Inc. Transdermal administration of nonsteroidal anti-inflammatory drugs using hydroxide-releasing agents as permeation enhancers
US6693135B2 (en) * 2000-01-10 2004-02-17 Nexmed (Holdings) Incorporated Prostaglandin compositions and methods of treatment for male erectile dysfunction
AU3104301A (en) * 2000-01-20 2001-07-31 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods to effect the release profile in the transdermal administration of active agents
WO2001054481A2 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Rohm And Haas Company Enhanced propertied pharmaceuticals
IT1317826B1 (it) 2000-02-11 2003-07-15 Dompe Spa Ammidi, utili nell'inibizione della chemiotassi dei neutrofiliindotta da il-8.
FR2808685B1 (fr) 2000-05-12 2004-10-08 Sanofi Synthelabo Compositions pharmaceutiques pour administration transdermique d'agents anti-inflammatoires
US6429223B1 (en) 2000-06-23 2002-08-06 Medinox, Inc. Modified forms of pharmacologically active agents and uses therefor
DE10034802A1 (de) * 2000-07-18 2002-01-31 Bayer Ag Stabile Salze von O-Acetylsalicylsäure mit basischen Aminosäuren
US6416772B1 (en) 2001-01-12 2002-07-09 H. Wayne Van Engelen Topical dermal anaesthetic
US6528040B1 (en) * 2001-01-18 2003-03-04 Maurine Pearson EMU oil-based formulations for use as an analgesic, anesthetic and antipruritic
ITMI20010395A1 (it) 2001-02-27 2002-08-27 Dompe Spa Omega-amminoalchilammidi di acidi r-2-aril-propionici come inibitori della chemiotassi di cellule polimorfonucleate e mononucleate
US6815359B2 (en) * 2001-03-28 2004-11-09 Advanced Micro Devices, Inc. Process for improving the etch stability of ultra-thin photoresist
WO2002085297A2 (en) 2001-04-24 2002-10-31 East Carolina University Compositions & formulations with a non-glucocorticoid steroid &/or a ubiquinone & kit for treatment of respiratory & lung disease
WO2003022270A1 (en) 2001-09-13 2003-03-20 Noven Pharmaceuticals, Inc. Transdermal administration of an enalapril ester
ITMI20012025A1 (it) 2001-09-28 2003-03-28 Dompe Spa Sali di ammonio quaternari di omega-amminoalchilammidi di acidi r 2-aril-propionici e composizioni farmaceutiche che li contengono
US20030143165A1 (en) * 2002-01-25 2003-07-31 Allan Evans NSAID-containing topical formulations that demonstrate chemopreventive activity
ITMI20021399A1 (it) 2002-06-25 2003-12-29 Nicox Sa Inibitori della cicloossigenasi 2
US7163958B2 (en) 2002-07-03 2007-01-16 Nitromed Inc. Nitrosated nonsteroidal antiinflammatory compounds, compositions and methods of use
US7985422B2 (en) * 2002-08-05 2011-07-26 Torrent Pharmaceuticals Limited Dosage form
NZ542671A (en) * 2003-03-12 2008-12-24 Celgene Corp 7-Amido-isoindolyl compounds and their pharmaceutical uses
DK1611884T3 (da) 2003-03-18 2012-12-10 Hisamitsu Pharmaceutical Co Plaster, indeholdende diclofenac
US7052715B2 (en) 2003-04-11 2006-05-30 All Natural Fmg, Inc. Alcohol-free transdermal analgesic composition and processes for manufacture and use thereof
US7838617B2 (en) 2003-05-05 2010-11-23 Invista North America S.àr.l. Dyeable spandex
BRPI0411347A (pt) * 2003-06-10 2006-07-11 Pfizer combinações terapêuticas compreendendo inibidores de pde e antagonistas dos receptores de vasopressina para o tratamanento de dismenorréia
US7279686B2 (en) 2003-07-08 2007-10-09 Biomed Solutions, Llc Integrated sub-nanometer-scale electron beam systems
DE10335726A1 (de) * 2003-08-05 2005-03-03 Bayer Cropscience Gmbh Verwendung von Hydroxyaromaten als Safener
US7186744B2 (en) * 2003-11-13 2007-03-06 Allergan, Inc. Prostamides for the treatment of glaucoma and related diseases
EP1704141B1 (en) 2004-01-05 2016-02-24 Nicox S.A. Prostaglandin nitrooxyderivatives
CA2562219A1 (en) 2004-04-05 2005-10-20 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Active substance combination comprising a carbinol combined to at least an nsaid
WO2006076034A2 (en) * 2004-05-21 2006-07-20 Bhanu, Kalra Stabilized two component system for chemilumiescent assay in immunodiagnostics
TWI276687B (en) 2004-06-30 2007-03-21 Univ Nat Cheng Kung Method for kinetic resolution of alpha-substituted acids and esters thereof by using papaya lipases
US20060093643A1 (en) 2004-11-04 2006-05-04 Stenzel Eric B Medical device for delivering therapeutic agents over different time periods
US7738871B2 (en) 2004-11-05 2010-06-15 Interdigital Technology Corporation Wireless communication method and system for implementing media independent handover between technologically diversified access networks
CN101934172B (zh) 2004-11-05 2016-06-08 唐纳森公司 过滤介质和结构
WO2006053090A2 (en) 2004-11-08 2006-05-18 Idera Pharmaceuticals Synergistic inhibition of vegf and modulation of the immune response
EP1839431A4 (en) 2004-11-08 2012-05-09 Duroturf Internat Inc PURCHASING CARD SYSTEM AND METHOD THEREFOR
US7219689B2 (en) 2004-11-09 2007-05-22 The Gsi Group, Inc. Automatically flushing water regulator for animal watering systems
DE102004055588A1 (de) 2004-11-18 2006-05-24 Basell Polyolefine Gmbh Polyethylen Formmasse für die Beschichtung von Stahlrohren
KR101244609B1 (ko) 2005-01-06 2013-03-25 텔리크 인코포레이티드 트리펩티드 및 테트라펩티드 티오에테르
US20060293345A1 (en) * 2005-05-20 2006-12-28 Christoph Steeneck Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
WO2007004675A1 (ja) 2005-07-06 2007-01-11 Seikagaku Corporation 薬剤導入光架橋ヒアルロン酸誘導体ゲル
US20070142607A1 (en) 2005-12-15 2007-06-21 Bayer Materialscience Llc Weather resistant polyurethane elastomer
WO2008007171A1 (en) 2006-07-09 2008-01-17 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of aspirin
US20090238763A1 (en) * 2006-07-09 2009-09-24 Chongxi Yu High penetration compositions and uses thereof
EP3210964A1 (en) 2006-07-18 2017-08-30 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of ibuprofen with very fast skin penetration rate
CA2658712C (en) 2006-07-25 2018-10-02 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of diclofenac with very fast skin penetration rate
CN101500983B (zh) 2006-07-26 2015-09-16 于崇曦 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性二氟尼柳及相关化合物的前药
CN101500984A (zh) 2006-07-27 2009-08-05 于崇曦 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药
HUE028425T2 (en) * 2006-08-08 2016-12-28 Techfields Biochem Co Ltd Positive charged water-soluble prodrugs of aryl and heteroarylacetic acids with very fast skin penetration rate
US8458932B2 (en) 2006-08-11 2013-06-11 Alameda Technology, Llc Optical illusion device
CA2660814C (en) * 2006-08-15 2017-07-18 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of aryl- and heteroarylpropionic acids with very fast skin penetration rate
RU2309738C1 (ru) * 2006-08-28 2007-11-10 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") Фармацевтический состав с противовоспалительным и обезболивающим действием и способ его получения
WO2008026776A1 (fr) 2006-08-31 2008-03-06 Nanocarrier Co., Ltd. Composition transdermique, composition pharmaceutique transdermique et composition cosmétique transdermique comprenant un ingrédient actif encapsulant une micelle polymère
CA2661649C (en) * 2006-09-03 2014-12-30 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of acetaminophen and related compounds with very fast skin penetration rate
ES2694685T3 (es) * 2006-09-03 2018-12-26 Techfields Biochem Co. Ltd Profármacos solubles en agua cargados positivamente de ácidos n-arilantranílicos con muy rápida velocidad de penetración en la piel
PL2084124T3 (pl) 2006-10-02 2014-08-29 Techfields Biochem Co Ltd Dodatnio naładowane rozpuszczalne w wodzie proleki prostaglandyn i związków pokrewnych o bardzo dużych szybkościach przenikania przez skórę
WO2008041059A1 (en) 2006-10-03 2008-04-10 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of mustards and related compounds with very high skin penetration rates
CN101522692A (zh) * 2006-10-11 2009-09-02 于崇曦 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的昔康及其相关化合物的前药
JP5424887B2 (ja) 2006-11-08 2014-02-26 チョンシー ユー ペプチド及び関連化合物の経皮送達システム
EP2656879B1 (en) 2006-12-10 2017-06-28 Chongxi Yu Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics
PL2125697T3 (pl) 2007-01-15 2017-01-31 Yu Dodatnio naładowane, rozpuszczalne w wodzie proleki retinoidów i związków podobnych do retinoidów o bardzo wysokich współczynnikach przenikania przez skórę
EP2115140B8 (en) 2007-01-31 2017-01-25 Chongxi Yu Positively charged water-soluble prodrugs of 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines and related compounds with very high skin penetration rates
WO2008149181A1 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Techfields Inc Pro-drugs of nsaias with very high skin and membranes penetration rates and their new medicinal uses

Also Published As

Publication number Publication date
US20100172960A1 (en) 2010-07-08
KR20150058566A (ko) 2015-05-28
AU2016228230C1 (en) 2018-08-30
CN101687792B (zh) 2016-03-02
KR20210103586A (ko) 2021-08-23
KR20100040808A (ko) 2010-04-21
AU2018202185A1 (en) 2018-04-26
AU2014202949B2 (en) 2016-07-14
CA2691446A1 (en) 2008-12-11
JP2010529101A (ja) 2010-08-26
EP4245752A2 (en) 2023-09-20
DK2170826T3 (da) 2022-07-11
AU2016228230A1 (en) 2016-09-29
BRPI0721709A2 (pt) 2013-02-13
CN105820107A (zh) 2016-08-03
BRPI0721709B1 (pt) 2024-03-12
EP2170826B1 (en) 2022-04-27
MX2009013136A (es) 2010-04-30
HK1221718A1 (zh) 2017-06-09
AU2016228230B2 (en) 2018-04-05
EP2170826A1 (en) 2010-04-07
US20190152991A1 (en) 2019-05-23
AU2007354632B2 (en) 2014-06-26
EP2170826A4 (en) 2012-11-07
PL2170826T3 (pl) 2022-09-05
CA2691446C (en) 2021-07-06
ES2922425T3 (es) 2022-09-14
WO2008149181A1 (en) 2008-12-11
US9371284B2 (en) 2016-06-21
KR20190091378A (ko) 2019-08-05
CN101687792A (zh) 2010-03-31
US20160272653A1 (en) 2016-09-22
KR20180049144A (ko) 2018-05-10
KR101853971B1 (ko) 2018-05-02
CN105820107B (zh) 2022-09-09
RU2509076C2 (ru) 2014-03-10
KR20220107078A (ko) 2022-08-01
US10233198B2 (en) 2019-03-19
AU2007354632A1 (en) 2008-12-11
AU2014202949A1 (en) 2014-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009149391A (ru) Пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств
EP2623495B1 (en) Positively charged water-soluble prodrugs of n-arylanthranilic acids with very fast skin penetration rate
EP2083920B1 (en) N-aryl-hydroxyalkylidene-carboxamide compounds and their use
CA2472581A1 (en) Tricyclic-bis-enone derivatives and methods of use thereof
HUE034235T2 (en) Use of cannabidiol prodrugs in topical and transdermal delivery with microdisks
CN107652212A (zh) 维生素a酸类和类维生素a酸化合物的前药
EP3079685B1 (en) Sulfamate derivative compounds for use in treating or alleviating pain
ES2312669T3 (es) R-bambuterol, su preparacion y usos terapeuticos.
US20210085626A1 (en) Substituted aromatic compounds and pharmaceutical compositions for tissue self-repair and regeneration
CN102329245A (zh) 具有抗禽流感病毒活性的金刚烷衍生物及其制备方法
PT2158908E (pt) Composição para administração transdérmica
RU2382046C1 (ru) Водорастворимые кремнийорганические производные полиолов и гидрогели на их основе
CN111084755B (zh) 一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物及其智能透皮递送系统
AU2017256698A1 (en) Amide derivatives of polycaffeoylquinic acids, process for producing same and uses thereof
CN107684552B (zh) 一种依托芬那酯贴剂
JP2011530539A (ja) 腫瘍形成を抑制する脂質化合物
JP2023503581A (ja) 上皮接合部を制御することによる経皮浸透
EP3401307A1 (en) Trpv1 modulator compounds
US20150297718A1 (en) Iontophoresis delivery of cationic prodrugs for topical treatment of musculoskeletal or skin diseases
JPH11335275A (ja) ニトロン誘導体経皮剤
CN105769859B (zh) 一种治疗宫颈癌患者放疗后皮肤损伤的药物组合物及其应用
WO2017104277A1 (ja) 抗炎症剤及び抗炎症組成物
JP6165816B2 (ja) 非常に速い皮膚浸透率を有するアセトアミノフェン及び関連化合物の正荷電水溶性プロドラッグ
JP2013173777A (ja) 非常に速い皮膚浸透率を有するアセトアミノフェン及び関連化合物の正荷電水溶性プロドラッグ
JP2024026659A (ja) 非常に速い皮膚及び膜浸透速度を有するｎｓａｉａプロドラッグ及びその新規医薬使用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160605