RU2003124752A - Амиды фумаровой кислоты - Google Patents
Амиды фумаровой кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003124752A RU2003124752A RU2003124752/15A RU2003124752A RU2003124752A RU 2003124752 A RU2003124752 A RU 2003124752A RU 2003124752/15 A RU2003124752/15 A RU 2003124752/15A RU 2003124752 A RU2003124752 A RU 2003124752A RU 2003124752 A RU2003124752 A RU 2003124752A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- fumaric acid
- drug
- amino acid
- sup
- Prior art date
Links
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 title claims 10
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 title claims 5
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 5
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 title claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 17
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 15
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 11
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims abstract 4
- FSQQTNAZHBEJLS-OWOJBTEDSA-N (e)-4-amino-4-oxobut-2-enoic acid Chemical class NC(=O)\C=C\C(O)=O FSQQTNAZHBEJLS-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims abstract 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 208000012268 mitochondrial disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- FSQQTNAZHBEJLS-OWOJBTEDSA-M (e)-4-amino-4-oxobut-2-enoate Chemical compound NC(=O)\C=C\C([O-])=O FSQQTNAZHBEJLS-OWOJBTEDSA-M 0.000 claims 10
- -1 2-ethylhexyl Chemical group 0.000 claims 10
- 150000008575 L-amino acids Chemical group 0.000 claims 8
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 8
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims 6
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims 5
- 125000006686 (C1-C24) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 108010039209 Blood Coagulation Factors Proteins 0.000 claims 4
- 102000015081 Blood Coagulation Factors Human genes 0.000 claims 4
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical group CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims 4
- 108010036941 Cyclosporins Proteins 0.000 claims 4
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 4
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 4
- 108010021625 Immunoglobulin Fragments Proteins 0.000 claims 4
- 102000008394 Immunoglobulin Fragments Human genes 0.000 claims 4
- RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N L-citrulline Chemical compound NC(=O)NCCC[C@H]([NH3+])C([O-])=O RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 4
- RHGKLRLOHDJJDR-UHFFFAOYSA-N Ndelta-carbamoyl-DL-ornithine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=O RHGKLRLOHDJJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 108090000189 Neuropeptides Proteins 0.000 claims 4
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003114 blood coagulation factor Substances 0.000 claims 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 4
- 235000013477 citrulline Nutrition 0.000 claims 4
- 229960002173 citrulline Drugs 0.000 claims 4
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 4
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 4
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 claims 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 4
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 239000000813 peptide hormone Substances 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 4
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims 3
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 2
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxypropyl Chemical group [CH2]CCO QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 claims 2
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims 2
- 206010015108 Epstein-Barr virus infection Diseases 0.000 claims 2
- 206010024648 Livedo reticularis Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims 2
- 230000035622 drinking Effects 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 2
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 claims 2
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000002088 nanocapsule Substances 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 2
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 2
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 2
- RNAMYOYQYRYFQY-UHFFFAOYSA-N 2-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound N1=C(N2CCC(F)(F)CC2)N=C2C=C(OCCCN3CCCC3)C(OC)=CC2=C1NC1CCN(C(C)C)CC1 RNAMYOYQYRYFQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010001258 Adenoviral infections Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 208000023328 Basedow disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000009137 Behcet syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000011691 Burkitt lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000005024 Castleman disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008964 Chemical and Drug Induced Liver Injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010008909 Chronic Hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 241000701022 Cytomegalovirus Species 0.000 claims 1
- 206010011830 Cytomegalovirus hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010014824 Endotoxic shock Diseases 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015023 Graves' disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035895 Guillain-Barré syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000001204 Hashimoto Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030836 Hashimoto thyroiditis Diseases 0.000 claims 1
- 206010019663 Hepatic failure Diseases 0.000 claims 1
- 206010019799 Hepatitis viral Diseases 0.000 claims 1
- 208000007514 Herpes zoster Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005615 Interstitial Cystitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010023126 Jaundice Diseases 0.000 claims 1
- 208000007766 Kaposi sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010049567 Miller Fisher syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010058799 Mitochondrial encephalomyopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010030201 Oesophageal ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 208000002804 Osteochondritis Diseases 0.000 claims 1
- 201000009859 Osteochondrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000031845 Pernicious anaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 208000007452 Plasmacytoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010036030 Polyarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010036376 Postherpetic Neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000033464 Reiter syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010044248 Toxic shock syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 231100000650 Toxic shock syndrome Toxicity 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010047115 Vasculitis Diseases 0.000 claims 1
- 231100000354 acute hepatitis Toxicity 0.000 claims 1
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010003230 arteritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061811 demyelinating polyneuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010014599 encephalitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010014801 endophthalmitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000028299 esophageal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019064 esophageal ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 231100000835 liver failure Toxicity 0.000 claims 1
- 208000007903 liver failure Diseases 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000005518 mononeuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 230000000771 oncological effect Effects 0.000 claims 1
- 208000030428 polyarticular arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000637 radiosensitizating effect Effects 0.000 claims 1
- 208000002574 reactive arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 238000007634 remodeling Methods 0.000 claims 1
- 230000010410 reperfusion Effects 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000001862 viral hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 3
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 abstract 2
- 102000003945 NF-kappa B Human genes 0.000 abstract 1
- 108010057466 NF-kappa B Proteins 0.000 abstract 1
- CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CC=C1 Chemical compound [C]1=CC=CC=C1 CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/225—Polycarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Oncology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychology (AREA)
- Virology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Claims (29)
1. Применение амидов фумаровой кислоты общей формулы (I)
R1 означает OR3 или связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR4-COOH, где R3 означает атом водорода, линейную или разветвленную, незамещенную или замещенную (С1-С24)-алкильную группу, фенильную группу или (С6-С10)-аралкильную группу и R4 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты, и
R2 означает связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR5-COOH или связанный через амидную связь пептидный остаток из 2-100 аминокислот, где R5 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты,
для приготовления лекарственного средства
(1) для лечения аутоиммунного заболевания, выбранного из группы, состоящей из полиартрита, рассеянного склероза, реакций “трансплантат против хозяина”, ювенильного диабета, тиреодита Хасимото, болезни Грейвса (или базедовой болезни), системной красной волчанки (SLE), синдрома Шегрена, пернициозной анемии и хронического активного (волчаночного) гепатита;
(2) для применения в трансплантационной медицине;
(3) для лечения митохондриальных заболеваний, выбранных из группы, состоящей из болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, хореи Гентингтона, пигментной ретинопатии или митохондриальных энцефаломиопатий, а также
(4) для лечения опосредованных NFkappaВ заболеваний, выбранных из группы, состоящей из прогрессирующей системной склеродермии, сифилитического остеохондрита (болезнь Вегера), Cutis marmorata,(Livedo Reticularis), болезни Бехчета, панартериита, неспецифического язвенного колита, васкулита, остеоартрита, подагры, атериосклероза, синдрома Рейтера, бронхолегочного грануломатоза, типов энцефалита, эндотоксического шока (септически-токсический шок), сепсиса, пневмонии, энцефаломиелита, нервно-психической анорексии, гепатита (как острый гепатит, хронический гепатит, токсический гепатит, вызванный алкоголем гепатит, вирусный гепатит, желтуха, печеночная недостаточность и цитомегаловирусный гепатит), T-лимфоматоза Реннерта, мезангиального нефрита, постангиопластического рестеноза, реперфузионного синдрома, цитомегаловирусной ретинопатии, аденовирусных заболеваний, как аденовирусные простудные заболевания, аденовирусная фарингоконъюнктивальная лихорадка и аденовирусная офтальмия, СПИДа, синдрома Гийена-Барре, постгерпетической невралгии или невралгии после опоясывающего лишая, воспалительной демиелинизирующей полиневропатии, множественных мононевропатий, муковисцидоза, болезни Бехтерева, язвы пищевода Бэррета, инфекции вирусом Эпстайна-Барра (EBV), кардиального ремоделирования, интерстициального цистита, сахарного диабета типа II, радиосенсибилизируемых злокачественных опухолей, частой резистентности злокачественных клеток к химиотерапевтическим средствам, кольцевидных гранулем и онкологических заболеваний, как рак молочной железы, рак ободочной кишки, меланома, первичная карцинома печеночных клеток, аденокарцинома, саркома Капоши, рак предстательной железы, лейкозы, как острый миелоидный лейкоз, множественная миелома (плазмоцитома), лимфома Беркитта и опухоль Кастлемана.
2. Применение по п.1, в котором R1 означает L-аминокислотный остаток -NH-CHR4-COOH и R2 означает L-аминокислотный остаток NH-CHR5-COOH, где R4 и R5 могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и имеют указанное в п.1 значение.
3. Применение по п.2, в котором R4 и R5, независимо друг от друга, выбранны из группы, состоящей из боковых цепей Ala, Val, Leu, Trp, Phe, Met, Tyr, Thr, Cys, Asn, Gln, Asp, Glu, Lys, Arg, His, цитруллина, Hcy, Hse, Hyp, Hyl, Orn, Sar и Me-Gly.
4. Применение по п.1, в котором R1 означает OR3 и R2 означает L-аминокислотный остаток -NH-CHR5-COOH, где R5 выбран из группы, состоящей из боковых цепей Ala, Val, Leu, Trp, Phe, Met, Tyr, Thr, Cys, Asn, Gln, Asp, Glu, Lys, Arg, His, цитруллина, Hcy, Hse, Hyp, Hyl, Orn, Sar и Me-Gly.
5. Применение по п.1, в котором R1 означает OR3 и R2 означает связанный через амидную связь пептидный остаток из 2-30 аминокислот.
6. Применение по п.1 или 5, в котором пептидный остаток R2 выбран из группы, состоящей из пептидных гормонов, факторов роста, цитокинов, медиаторов, нейропептидов, фрагментов антител, факторов свертывания и циклоспоринов, а также их производных и фрагментов.
7. Применение по п.6, в котором пептидным остатком является циклоспориновый остаток, цикл которого может быть раскрыт по любой пептидной связи для введения амидной связи с фумаровой кислоты.
8. Применение по п.7, в котором речь идет о линеаризированном с положения 1 циклоспорине А.
9. Применение по любому из пп.1-8, в котором R3 означает линейную, разветвленную, циклическую, насыщенную или ненасыщенную (С1-С24)-алкильную группу, фенильную группу или (С6-С10)-аралкильную группу, и эта группа незамещена или замещена атомом галогена (F, Cl, Br, I), гидроксилом, (С1-С4)-алкоксилом, нитрогруппой или цианогруппой; R3 предпочтительно означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, циклопентил, 2-этилгексил, гексил, циклогексил, гептил, циклогептил, октил, винил, аллил, 2-гидроксиэтил, 2- или 3-гидроксипропил, 2,3-дигидроксипропил, 2-метоксиэтил, метоксиметил или 2- или 3-метоксипропил.
10. Применение по п.9, в котором R3 означает метил или этил.
11. Применение по п.1, в котором лекарственное средство находится в форме, пригодной для орального, назального, парентерального, ректального, пульмонального, офтальмологического или трансдермального введения.
12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для орального введения и находится в виде таблеток, драже, капсул, гранулята, растворов для питья, липосом, нанокапсул, микрокапсул, микротаблеток, пилюль или порошков, а также расфасованного(ных) в капсулы гранулята, микротаблеток, пилюль или порошка.
13. Применение по п.12, в котором лекарственное средство представляет собой твердую оральную лекарственную форму и имеет резистентное к желудочному соку покрытие.
14. Применение по п.12, в котором микротаблетки или пилюли, без покрытия, имеют средний диаметр 300-5000 мкм, предпочтительно 300-2000 мкм.
15. Применение по любому из пп.1-14, в котором лекарственное средство на разовую дозу содержит количество амида фумаровой кислоты формулы (I), соответствующее 1-500 мг, предпочтительно 10-300 мг, фумаровой кислоты.
16. Амид фумаровой кислоты формулы (I)
R1 означает OR3 или связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR4-COOH,где R3 означает атом водорода, линейную или разветвленную, незамещенную или замещенную (С1-С24)-алкильную группу, фенильную группу или (С6-С10)-аралкильную группу и R4 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты, и
R2 означает связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR5-COOH или связанный через амидную связь пептидный остаток из 2-100 аминокислот, где R5 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты,
при условии, что
если R3 означает атом водорода, R2 означает пептидный остаток, выбранный из группы, состоящей из пептидных гормонов, факторов роста, цитокинов, медиаторов, нейропептидов, фрагментов антител, факторов свертывания и циклоспоринов, их производных и фрагментов, и
если R1 означает -NH-CHR4-COOH, R2 означает пептидный остаток, выбранный из группы, состоящей из пептидных гормонов, факторов роста, цитокинов, медиаторов, нейропептидов, фрагментов антител, циклоспоринов, факторов свертывания и их производных и фрагментов, или означает -NH-CHR5-COOH, где R5 выбран из группы, состоящей из боковых цепей Ala, Val, Leu, Trp, Phe, Met, Tyr, Thr, Cys, Asn, Gln, Asp, Glu, Lys, Arg, His, цитруллина, Hcy, Hse, Hyp, Hyl, Orn, Sar и Me-Gly.
17. Амид фумаровой кислоты по п.16, где R1 означает OR3 и R2 означает L-аминокислотный остаток -NH-CHR5-COOH, где R5 выбран из группы, состоящей из боковых цепей Ala, Val, Leu, Trp, Phe, Met, Tyr, Thr, Cys, Asn, Gln, Asp, Glu, Lys, Arg, His, цитруллина, Hcy, Hse, Hyp, Hyl, Orn, Sar и Me-Gly.
18. Амид фумаровой кислоты по п.16, где R1 означает -OR3 и R2 означает связанный через амидную связь пептидный остаток из 2-30 аминокислот.
19. Амид фумаровой кислоты по п.16 или 18, где пептидный остаток R2 выбирают из группы, состоящей из пептидных гормонов, факторов роста, цитокинов, медиаторов, нейропептидов, фрагментов антител, факторов свертывания или циклоспоринов, а также их производных и фрагментов.
20. Амид фумаровой кислоты по п.19, где пептидным остатком является циклоспориновый остаток, цикл которого может быть раскрыт по любой пептидной связи для введения амидной связи фумаровой кислоты.
21. Амид фумаровой кислоты по п.20, где речь идет о линеаризированном с положения 1 циклоспорине А.
22. Амид фумаровой кислоты по любому из пп.16-21, где R3 означает линейную, разветвленную, циклическую, насыщенную или ненасыщенную (С1-С24)-алкильную группу, фенильную группу или (С6-С10)-аралкильную группу и эта группа незамещена или замещена атомом галогена (F, Cl, Br, I), гидроксилом, (С1-С4)-алкоксилом, нитрогруппой или цианогруппой; R3 предпочтительно означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, циклопентил, 2-этилгексил, гексил, циклогексил, гептил, циклогептил, октил, винил, аллил, 2-гидроксиэтил, 2- или 3-гидроксипропил, 2,3-дигидроксипропил, 2-метоксиэтил, метоксиметил или 2- или 3-метоксипропил.
23. Амид фумаровой кислоты по п.22, где R3 означает метил или этил.
24. Лекарственное средство, содержащее амид фумаровой кислоты по любому из пп.16-23.
25. Лекарственное средство по п.24, причем лекарственное средство находится в форме, пригодной для перорального, назального, парентерального, ректального, пульмонального, офтальмологического или трансдермального введения.
26. Лекарственное средство по п.24, причем лекарственное средство предназначено для перорального введения и находится в виде таблеток, драже, капсул, гранулята, растворов для питья, липосом, нанокапсул, микрокапсул, микротаблеток, пилюль или порошков, а также расфасованного(ных) в капсулы гранулята, микротаблеток, пилюль или порошка.
27. Лекарственное средство по п.26, где лекарственное средство представляет собой твердую пероральную лекарственную форму и имеет резистентное к желудочному соку покрытие.
28. Лекарственное средство по п.26, где микротаблетки или пилюли, без покрытия, имеют средний диаметр 300-5000 мкм, предпочтительно 300-2000 мкм.
29. Лекарственное средство по любому из пп.24-28, причем лекарственное средство на разовую дозу содержит количество амида фумаровой кислоты формулы (I), соответствующее 1-500 мг, предпочтительно 10-300 мг, фумаровой кислоты.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10101307A DE10101307A1 (de) | 2001-01-12 | 2001-01-12 | Fumarsäurederivate als NF-kappaB-Inhibitor |
| DE10101307.8 | 2001-01-12 | ||
| DE10133004.9 | 2001-07-06 | ||
| DE10133004 | 2001-07-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003124752A true RU2003124752A (ru) | 2005-01-10 |
| RU2290946C2 RU2290946C2 (ru) | 2007-01-10 |
Family
ID=26008228
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003124752/15A RU2290946C2 (ru) | 2001-01-12 | 2002-01-08 | Амиды фумаровой кислоты |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7157423B2 (ru) |
| EP (1) | EP1372634B1 (ru) |
| JP (1) | JP2004523511A (ru) |
| AT (1) | ATE447945T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002219236B2 (ru) |
| BG (1) | BG66256B1 (ru) |
| CA (2) | CA2776023A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ304198B6 (ru) |
| DE (1) | DE50213989D1 (ru) |
| EE (1) | EE05472B1 (ru) |
| HU (1) | HU230252B1 (ru) |
| ME (1) | ME00135B (ru) |
| NO (1) | NO333992B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ526100A (ru) |
| PL (3) | PL392750A1 (ru) |
| RS (1) | RS52083B (ru) |
| RU (1) | RU2290946C2 (ru) |
| SK (1) | SK288238B6 (ru) |
| WO (1) | WO2002055063A2 (ru) |
Families Citing this family (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19853487A1 (de) | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Dialkylfumaraten |
| DE10217314A1 (de) * | 2002-04-18 | 2003-11-13 | Fumapharm Ag Muri | Carbocyclische und Oxacarboncyclische Fumarsäure-Oligomere |
| DE10360869A1 (de) * | 2003-09-09 | 2005-04-07 | Fumapharm Ag | Verwendung von Fumarsäurederivaten zur Therapie der Herzinsuffizienz, der Hyperkeratose und von Asthma |
| PL1663197T3 (pl) * | 2003-09-09 | 2008-09-30 | Biogen Idec Int Gmbh | Zastosowanie pochodnych kwasu fumarowego do leczenia niewydolności serca oraz astmy |
| EP2801354B1 (en) | 2004-10-08 | 2017-02-08 | Forward Pharma A/S | Controlled release pharmaceutical compositions comprising a fumaric acid ester |
| DE102005022845A1 (de) | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Fumapharm Ag | Thiobernsteinsäurederivate und deren Verwendung |
| US20100144651A1 (en) * | 2005-07-07 | 2010-06-10 | Aditech Pharma Ab | Novel glucopyranose esters and glucofuranose esters of alkyl- fumarates and their pharmaceutical use |
| CN101588803B (zh) * | 2006-12-06 | 2013-03-20 | 康乃尔研究基金会有限公司 | 中等持续时间神经肌肉阻断剂及其拮抗剂 |
| LT2653873T (lt) | 2007-02-08 | 2022-10-10 | Biogen Ma Inc. | Kompozicijos ir naudojimas, skirti išsėtinei sklerozei gydyti |
| RS55215B1 (sr) * | 2007-02-08 | 2017-02-28 | Biogen Ma Inc | Neuroprotekcija kod demijelinizacionih bolesti |
| MX2011001341A (es) | 2008-08-19 | 2011-03-29 | Xenoport Inc | Prodrogas de metil hidrogeno fumarato, sus composiciones farmaceuticas, y metodos de uso. |
| KR101699912B1 (ko) | 2009-01-09 | 2017-01-25 | 포워드 파마 에이/에스 | 1종 이상의 푸마르산 에스테르를 침식 매트릭스에 함유하는 제제 |
| US8592451B2 (en) | 2009-03-17 | 2013-11-26 | Cornell University | Reversible nondepolarizing neuromuscular blockade agents and methods for their use |
| CN102573794B (zh) | 2009-08-19 | 2017-03-15 | 康奈尔大学 | 供生理注射用的半胱氨酸 |
| SI2718257T1 (en) | 2011-06-08 | 2018-04-30 | Biogen Ma Inc. | PROCEDURE FOR PREPARATION OF HIGH QUALITY CRYSTALINIC DIMETHY OF FUMARAT |
| US9504679B2 (en) | 2011-12-19 | 2016-11-29 | Bjoern Colin Kahrs | Pharmaceutical compositions comprising glitazones and Nrf2 activators |
| US20130158077A1 (en) | 2011-12-19 | 2013-06-20 | Ares Trading S.A. | Pharmaceutical compositions |
| KR20140129136A (ko) | 2012-02-07 | 2014-11-06 | 제노포트 인코포레이티드 | 모르폴리노알킬 푸마레이트 화합물, 약제학적 조성물 및 사용 방법 |
| EP2852569B1 (en) * | 2012-05-23 | 2020-10-14 | Cellixbio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis |
| US10945984B2 (en) | 2012-08-22 | 2021-03-16 | Arbor Pharmaceuticals, Llc | Methods of administering monomethyl fumarate and prodrugs thereof having reduced side effects |
| AU2013305684B2 (en) | 2012-08-22 | 2016-11-24 | Xenoport, Inc. | Oral dosage forms of methyl hydrogen fumarate and prodrugs thereof |
| EP2934503B1 (en) | 2012-12-21 | 2019-04-10 | Biogen MA Inc. | Deuterium substituted fumarate derivatives |
| US8669281B1 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-11 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
| KR101814474B1 (ko) | 2013-03-14 | 2018-01-12 | 엘커메스 파마 아일랜드 리미티드 | 푸마레이트의 프로드럭 및 다양한 질환을 치료하는데 있어서의 이들의 용도 |
| WO2014160633A1 (en) | 2013-03-24 | 2014-10-02 | Xenoport, Inc. | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate |
| WO2014197860A1 (en) | 2013-06-07 | 2014-12-11 | Xenoport, Inc. | Method of making monomethyl fumarate |
| WO2014205392A1 (en) | 2013-06-21 | 2014-12-24 | Xenoport, Inc. | Cocrystals of dimethyl fumarate |
| JP2016527276A (ja) * | 2013-08-01 | 2016-09-08 | ゼノポート，インコーポレイティド | 副作用を低減させるモノメチルフマレートおよびそのプロドラッグの投与方法 |
| JP2016534133A (ja) | 2013-09-06 | 2016-11-04 | ゼノポート，インコーポレイティド | （ｎ，ｎ−ジエチルカルバモイル）メチル メチル（２ｅ）ブト−２−エン−１，４−ジオエートの結晶形態、その合成方法及び使用 |
| CA2940845C (en) | 2014-02-24 | 2019-09-24 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Sulfonamide and sulfinamide prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
| US9636318B2 (en) | 2015-08-31 | 2017-05-02 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms |
| US10098863B2 (en) | 2014-02-28 | 2018-10-16 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate esters |
| US9326965B2 (en) | 2014-02-28 | 2016-05-03 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release fumarate esters |
| US9326947B1 (en) | 2014-02-28 | 2016-05-03 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release fumarate esters |
| US9999672B2 (en) | 2014-03-24 | 2018-06-19 | Xenoport, Inc. | Pharmaceutical compositions of fumaric acid esters |
| WO2016061393A1 (en) | 2014-10-15 | 2016-04-21 | Xenoport, Inc. | Fumarate compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use |
| WO2016074684A1 (en) | 2014-11-11 | 2016-05-19 | Syddansk Universitet | Fumaric acid derivatives for medical use |
| DK3253377T3 (da) | 2015-02-08 | 2021-07-12 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Monomethylfumarat-prodrug-sammensætninger |
| EP3273951B1 (en) | 2015-03-27 | 2020-07-29 | Symbionyx Pharmaceuticals Inc. | Compositions and methods for treating psoriasis |
| WO2017060420A1 (en) | 2015-10-07 | 2017-04-13 | Neurovive Pharmaceutical Ab | Protected fumaric acid-based metabolites for the treatment of autoimmune diseases |
| WO2017147505A1 (en) * | 2016-02-26 | 2017-08-31 | The Regents Of The University Of California | Methods of treating muscle and liver disorders |
| WO2020094767A1 (en) | 2018-11-08 | 2020-05-14 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of nrf2 activators for the treatment of staphylococcus aureus infections |
| US11903918B2 (en) | 2020-01-10 | 2024-02-20 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms with enhanced gastrointestinal tolerability |
| WO2024047248A1 (en) | 2022-09-02 | 2024-03-07 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale | Use of nrf2 activators for the treatment of cerebral small vessel disease |
Family Cites Families (43)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2993837A (en) * | 1959-07-13 | 1961-07-25 | Frosst & Co Charles E | Enteric coated tablets |
| DE1618162B1 (de) | 1967-05-20 | 1971-05-19 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung con Cyclohexan-1.2.3.4.5.6-hexan-carbonsäure |
| US3832287A (en) * | 1972-03-02 | 1974-08-27 | Lilly Co Eli | Dipeptide antibiotic and method for the production thereof |
| DE2212369A1 (de) | 1972-03-15 | 1973-09-20 | Basf Ag | Cyclohexanhexacarbonsaeure |
| DE2530372A1 (de) | 1975-07-08 | 1977-01-13 | Walter Dr Schweckendiek | Pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von psoriasis |
| DE2621214C3 (de) | 1976-05-13 | 1981-11-12 | Koronis Gmbh Chemisch-Pharmazeutische Praeparate, 5441 Sassen | Verwendung von Stabilisatoren in Arzneimitteln mit Fumarsäuremonoäthylester und desen Mineralsalzen |
| DE3127432A1 (de) | 1981-07-11 | 1983-02-03 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Verfahren zur herstellung von fumarsaeuremonoester |
| DE3233830A1 (de) * | 1982-09-11 | 1984-03-15 | Hoechst Ag, 6230 Frankfurt | Perfluoralkyl-malein- und -fumarsaeureamide, verfahren zu deren herstellung und ihre verwendung als schmutzabweisendes mittel |
| PL144744B1 (en) * | 1984-10-16 | 1988-06-30 | Politechnika Gdanska | Method of obtaining novel derivatives of l-2,3-diaminopropanic acid exhibiting dipeptide structure |
| US5149695A (en) | 1985-01-15 | 1992-09-22 | Speiser Peter P | Fumaric acid derivatives, process for the production thereof and pharmaceutical compositions containing same |
| CH664150A5 (de) | 1985-01-15 | 1988-02-15 | Peter Paul Prof Dr Speiser | Fumarsaeureprodrug, verfahren zu seiner herstellung und dieses enthaltende darreichungsformen. |
| JPS61194020A (ja) | 1985-02-22 | 1986-08-28 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 網膜症治療剤 |
| IL83775A (en) | 1987-09-04 | 1991-12-15 | Dexter Chemical Corp | Amino acid esters and amides of fumaric acid and pharmaceutical compositions containing them for use in the treatment of psoriasis |
| US5214196A (en) * | 1987-09-04 | 1993-05-25 | Dexter Chemical Corporation | Diethyl ester of di-glycyl fumaramide |
| US5242905A (en) * | 1987-09-04 | 1993-09-07 | Dexter Chemical Corporation | Pharmaceutical compositions for the treatment of psoriasis |
| US5424332A (en) | 1987-10-19 | 1995-06-13 | Speiser; Peter P. | Pharmaceutical composition and process for the production thereof |
| US4959389A (en) | 1987-10-19 | 1990-09-25 | Speiser Peter P | Pharmaceutical preparation for the treatment of psoriatic arthritis |
| US5350741A (en) * | 1988-07-30 | 1994-09-27 | Kanji Takada | Enteric formulations of physiologically active peptides and proteins |
| DE3834794A1 (de) | 1988-10-12 | 1990-04-19 | F Schielein | Oral zu verabreichendes mittel zur behandlung von psoriasis |
| AU1271592A (en) | 1991-01-18 | 1992-08-27 | Dexter Chemical Corporation | Malic acid derivatives and compositions for the treatment of psoriasis |
| DE4103649A1 (de) * | 1991-02-07 | 1992-08-13 | Basf Ag | Neue antikoagulatorisch wirksame peptide |
| IT1251166B (it) | 1991-08-09 | 1995-05-04 | Chiesi Farma Spa | Derivati di geneserina,loro preparazione e composizioni farmaceutiche che li contengono |
| US5763408A (en) * | 1992-06-03 | 1998-06-09 | Fuji Photo Film Co., Ltd. | Amino acid derivatives and application thereof |
| CA2164837A1 (en) | 1993-06-08 | 1994-12-22 | Raymond K. Brown | Therapeutic compositions and methods of use |
| US5407772A (en) | 1993-11-30 | 1995-04-18 | Xerox Corporation | Unsaturated polyesters |
| ATE201680T1 (de) | 1994-03-16 | 2001-06-15 | Cenes Ltd | 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepin säure- additions-salze |
| US5569742A (en) * | 1994-06-22 | 1996-10-29 | The Salk Institute For Biological Studies | Centrally truncated NPY cyclic peptides |
| IL110380A0 (en) | 1994-07-20 | 1994-10-21 | Agis Ind 1983 Ltd | Antiviral topical pharmaceutical compositions |
| US5589504A (en) | 1994-07-26 | 1996-12-31 | Cornell Research Foundation, Inc. | Treatment of newborn jaundice |
| US6011000A (en) | 1995-03-03 | 2000-01-04 | Perrine; Susan P. | Compositions for the treatment of blood disorders |
| US6047575A (en) * | 1995-05-19 | 2000-04-11 | Slc Technologies, Inc. | Electronic padlock |
| US6046180A (en) | 1996-06-17 | 2000-04-04 | Guilford Pharmaceuticals Inc. | NAALADase inhibitors |
| EP2298350A3 (en) | 1996-07-26 | 2011-06-08 | Susan P. Perrine | Composition comprising an inducing agent and an anti-viral agent for the treatment of viral disorders |
| WO1998027970A2 (en) | 1996-12-24 | 1998-07-02 | National Research Council Of Canada | Treatment of diseases or prevention of cellular damage caused by oxygen-containing free radicals |
| US5972363A (en) | 1997-04-11 | 1999-10-26 | Rohm And Haas Company | Use of an encapsulated bioactive composition |
| DE19721099C2 (de) * | 1997-05-20 | 1999-12-02 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten |
| ATE555780T1 (de) | 1997-10-24 | 2012-05-15 | John P Blass | Nahrungsergänzungsmittel für metabolische hirnleistungsstörungen |
| DE19814358C2 (de) | 1998-03-31 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Alkylhydrogenfumaraten zur Behandlung von Psoriasis, psoriatischer Arthritis, Neurodermitis und Enteritis regionalis Crohn |
| DE19839566C2 (de) | 1998-08-31 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten in der Transplantationsmedizin |
| DE19848260C2 (de) | 1998-10-20 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Fumarsäure-Mikrotabletten |
| DE19853487A1 (de) | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Dialkylfumaraten |
| DE10000577A1 (de) | 2000-01-10 | 2001-07-26 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten zur Behandlung mitochondrialer Krankheiten |
| PL1663197T3 (pl) | 2003-09-09 | 2008-09-30 | Biogen Idec Int Gmbh | Zastosowanie pochodnych kwasu fumarowego do leczenia niewydolności serca oraz astmy |
-
2002
- 2002-01-08 EP EP02729423A patent/EP1372634B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-01-08 WO PCT/EP2002/000107 patent/WO2002055063A2/de active IP Right Grant
- 2002-01-08 JP JP2002555797A patent/JP2004523511A/ja active Pending
- 2002-01-08 US US10/433,295 patent/US7157423B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-01-08 RU RU2003124752/15A patent/RU2290946C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 AU AU2002219236A patent/AU2002219236B2/en not_active Ceased
- 2002-01-08 CA CA2776023A patent/CA2776023A1/en not_active Abandoned
- 2002-01-08 RS YU56003A patent/RS52083B/sr unknown
- 2002-01-08 EE EEP200300280A patent/EE05472B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 CA CA2425599A patent/CA2425599C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-01-08 CZ CZ2003-1919A patent/CZ304198B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 NZ NZ526100A patent/NZ526100A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 PL PL392750A patent/PL392750A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2002-01-08 SK SK827-2003A patent/SK288238B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 DE DE50213989T patent/DE50213989D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-01-08 HU HU0302656A patent/HU230252B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 PL PL392748A patent/PL392748A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2002-01-08 ME MEP-2008-206A patent/ME00135B/me unknown
- 2002-01-08 AT AT02729423T patent/ATE447945T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-01-08 PL PL02364222A patent/PL364222A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-04-15 NO NO20031748A patent/NO333992B1/no not_active IP Right Cessation
- 2003-05-09 BG BG107795A patent/BG66256B1/bg unknown
-
2006
- 2006-05-31 US US11/421,083 patent/US7432240B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003124752A (ru) | Амиды фумаровой кислоты | |
| CA2476298A1 (en) | Carbocyclic and oxacarbocyclic fumaric acid oligomers | |
| RU2003124751A (ru) | Производные фумаровой кислоты в качестве ингибитора nf-kappab | |
| US10106491B2 (en) | Substituted biaryl alkyl amides | |
| US8173809B2 (en) | Cysteine and cystine prodrugs to treat schizophrenia and reduce drug cravings | |
| WO2006122652A2 (en) | Thiosuccinic acid derivatives and the use thereof | |
| CN1112117A (zh) | 含咪唑的法呢基蛋白质转移酶的抑制剂 | |
| CN1596255A (zh) | 具有强效的与趋化因子受体结合的杂环化合物 | |
| SK63294A3 (en) | Organic salts of n,n'-diacetylcystine | |
| WO2002076935A1 (fr) | Nouveau derive de l'acide lipoique et son utilisation | |
| CN101232877A (zh) | 治疗与氧化应激有关的疾病和病症的n-乙酰半胱氨酸酰胺（nac酰胺） | |
| CN1633289A (zh) | 半星芒体衍生物及其用途 | |
| CZ159197A3 (cs) | Inhibitory metalloproteinázy, způsob jejich výroby a farmaceutický prostředek s jejich obsahem | |
| ES2321708T3 (es) | Uso de acidos alf-feniltiocarboxilicos con antividad de reduccion de glucosa serica y reduccion de lipidos sericos. | |
| JPH07505371A (ja) | 免疫調節活性を有する新規親油性オリゴペプチド | |
| ES2523739T3 (es) | Piperazinas como agentes anti-malaria | |
| CN1112125A (zh) | 酰氧基己酸衍生物 | |
| CN116041361B (zh) | 一种小白菊内酯的氨基酸衍生物及其制备方法和用途 | |
| US8889688B2 (en) | Piperazines as antimalarial agents | |
| US20240158373A1 (en) | Ring-modified proline short peptide compound and use thereof | |
| Laval et al. | Radioprotective effect of low doses of 2-(1-naphthylmethyl)-2-imidazoline alone or associated with phosphorothioates | |
| CA2033682A1 (en) | 3-l-(5-thioxo-l-propyl)thiazolidine-4-carboxylic acid and derivatives therefrom, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them | |
| JPH10158163A (ja) | 消化管障害軽減剤 | |
| JPH0459728A (ja) | 肝障害抑制剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170109 |