RU2002134467A

RU2002134467A - Способ высокоэффективной доставки аэрозоля с большой терапевтической массой

Info

Publication number: RU2002134467A
Application number: RU2002134467/15A
Authority: RU
Inventors: Дэвид А. ЭДВАРДС; Ричард П. БАТИКИ; Ллойд Джонстон
Original assignee: Адвансд Инхалейшен Рисеч, Инк.
Priority date: 2000-06-09
Filing date: 2001-06-08
Publication date: 2004-05-10

Claims

1. Способ доставки агента в легочную систему в одном активируемом вдохом этапе, включающий введение частиц, содержащих агент, из резервуара, содержащего массу частиц, в респираторный тракт индивидуума, в котором i) по меньшей мере приблизительно 50 мас.% частиц, содержащихся в резервуаре, доставляется в легочную систему индивидуума, и ii) по меньшей мере приблизительно 5 мг агента доставляется в легочную систему индивидуума.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы имеют плотность заполнения менее чем 0,4 г/см³.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы имеют плотность заполнения менее 0,1 г/см³.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы имеют геометрический диаметр, превышающий приблизительно 5 мкм.

5. Способ по п.1, отличающийся тем, что доставка осуществляется главным образом в толщу легких.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что доставка осуществляется главным образом в центральные дыхательные пути.

7. Способ по п.1, отличающийся тем, что агент представляет собой биологически активный агент.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что биологически активный агент выбран из группы, включающей альбутерол-сульфат, инсулин, гормон роста, ипратропия бромид, флутиказон, салметерол и L-ДОФА (L-3,4-диоксифенилаланин).

9. Способ по п.7, отличающийся тем, что биологически активный агент выбран из группы, включающей гидрофобное лекарство и гидрофильное лекарство.

10. Способ по п.1, отличающийся тем, что введение в респираторный тракт осуществляется ингалятором сухих порошков.

11. Способ по п.1, отличающийся тем, что агент выбран из группы, состоящей из терапевтического агента, профилактического агента, диагностического агента и прогностического агента.

12. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы представляют собой частицы, полученные методом распылительной сушки.

13. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы доставляют по меньшей мере 7 мг агента.

14. Способ по п.1, отличающийся тем, что частицы доставляют по меньшей мере 10 мг агента.

15. Способ доставки агента в легочную систему индивидуума в одном активируемом вдохом этапе, включающий введение частиц, содержащих агент, из резервуара, содержащего массу частиц, в респираторный тракт индивидуума, в котором i) частицы, вводимые в респираторный тракт индивидуума, имеют плотность заполнения менее чем 0,4 г/см³, ii) а) по меньшей мере 50% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 4,0 мкм, и/или б) по меньшей мере 75% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 6,8 мкм, и iii) по меньшей мере приблизительно 50 мас.% частиц, содержащихся в резервуаре, доставляется в легочную систему индивидуума.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что по меньшей мере 50% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 4,0 мкм.

17. Способ по п.15, отличающийся тем, что по меньшей мере 75% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 6,8 мкм.

18. Способ по п.15, отличающийся тем, что частицы представляют собой частицы, полученные методом распылительной сушки.

19. Способ доставки агента в легочную систему индивидуума в одном вдохе, включающий введение частиц сухого порошка, содержащих агент, из резервуара, содержащего массу частиц, в респираторный тракт индивидуума в одном вдохе, в котором i) частицы имеют плотность заполнения менее, чем приблизительно 0,4 г/см³, и ii) по меньшей мере приблизительно 5 мг агента доставляется в легочную систему индивидуума.

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что i) по меньшей мере 50% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 4,0 мкм, и/или ii) по меньшей мере 75% частиц имеют фракцию мелких частиц размером менее 6,8 мкм.

21. Способ по п.19, отличающийся тем, что частицы имеют плотность заполнения менее чем 0,4 г/см³.

22. Способ по п.19, отличающийся тем, что частицы представляют собой частицы, полученные методом распылительной сушки.

23. Способ доставки агента в легочную систему индивидуума в одном вдохе, включающий i) создание частиц-носителей, имеющих плотность заполнения менее 0,4 г/см³, ii) создание композиции, которая содержит по меньшей мере один агент, iii) смешивание частиц-носителей, полученных на стадии (i), и композиции, полученной на стадии (ii), с образованием пригодной к вдыханию композиции, и iv) введение пригодной к вдыханию композиции, полученной на стадии (iii), из резервуара, содержащего массу частиц, в респираторный тракт индивидуума в одном вдохе, причем а) по меньшей мере 50% частиц-носителей имеют фракцию мелких частиц размером менее 4,0 мкм, и/или б) по меньшей мере 75% частиц-носителей имеют фракцию мелких частиц размером менее 6,8 мкм, и с) по меньшей мере приблизительно 50 мас.% содержащейся в резервуаре пригодной к вдыханию композиции доставляется в легочную систему индивидуума.

24. Способ по п.23, отличающийся тем, что композиция, полученная на стадии (ii), содержит частицы, имеющие плотность заполнения менее 0,4 г/см³.