RU2001101481A - Применение диазепинов для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного из рецепторов соматостатина - Google Patents

Применение диазепинов для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного из рецепторов соматостатина

Info

Publication number
RU2001101481A
RU2001101481A RU2001101481/14A RU2001101481A RU2001101481A RU 2001101481 A RU2001101481 A RU 2001101481A RU 2001101481/14 A RU2001101481/14 A RU 2001101481/14A RU 2001101481 A RU2001101481 A RU 2001101481A RU 2001101481 A RU2001101481 A RU 2001101481A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
meo
thieno
triazolo
pyrido
chlorophenyl
Prior art date
Application number
RU2001101481/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2229299C2 (ru
Inventor
Денни Бигг
Анн-Мари Либератор
Жак ПОММЬЕ
Джон ТЕЙЛОР
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR9807509A external-priority patent/FR2779652B1/fr
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.)
Publication of RU2001101481A publication Critical patent/RU2001101481A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2229299C2 publication Critical patent/RU2229299C2/ru

Links

Claims (8)

1. Применение соединений общей формулы I
Figure 00000001

в которой W обозначает атом водорода или радикал формулы R-X-C(Y)-; R обозначает арил или гетероарил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из следующих радикалов: низший алкил, низший алкокси, низший алкилтио, низший алкоксикарбонил, низший алкилсульфонил, галоген, трифторметил, трифторметилокси, гидрокси, нитро, циано, арил, арилокси, циклоалкил и гетероциклоалкил; Х обозначает радикал формулы -(CH2)n-Z, в котором Z обозначает ковалентную связь, NH, О или S и n - целое число от 0 до 2; Y обозначает О или S; R1 обозначает одну или несколько одинаковых или различных групп, выбираемых из атома водорода, радикалов гидрокси, галоген, низший алкил и низший алкокси, причем радикалы алкил и алкокси могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из следующих радикалов: трифторметил, низший алкокси, амино, низший алкиламино и ди(низший алкил)амино; R2a и R2b обозначают независимо один от другого: атом водорода; радикалы низший алкил, низший алкенил или низший алкинил, радикалы алкил, алкенил и алкинил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами, выбранными из следующей группы: галоген, радикал -NR22R23, в котором R22 и R23 независимо обозначают атом водорода, низший алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, алкилсульфонил, циклоалкилсульфонил, арилсульфонил, низший алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, алкилкарбонил, арилкарбонил или циклоалкилкарбонил; или радикал -Z22R24, в котором Z22 обозначает О, S, С(О), ОС(О) и R24 обозначает атом водорода радикалы низший алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, алкилсульфонил, циклоалкилсульфонил или арилсульфонил; радикал R21Z21, в котором Z21 обозначает О, С(О), ОС(О), S и R21 - атом водорода, низший алкил, арил или арилалкил; R3 обозначает: атом водорода, радикалы галоген, нитро, циано; C110-алкил, низший алкенил, низший алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арил (низший алкил), арилокси (низший алкил), гетероарил или гетероарил (низший алкил); причем радикалы алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами, выбранными из следующих радикалов: галоген, арил, -NR32R33, в котором R32 и R33 независимо обозначают атом водорода, низший алкил, арилалкил или алкилкарбонил, либо R32 и R33 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклоалкил; или радикал -Z32R34, в котором Z32 обозначает О, С(О), ОС(О), S, S(O) или SO2 и R34 обозначает атом водорода, низший алкил, арил или арил (низший алкил); радикал -Z31R31 в котором Z31 обозначает О, С(О), ОС(О), S и R31 - атом водорода, низший алкил, арил или арилалкил или солей этих соединений для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного или нескольких рецепторов соматостатина, предполагая, что термин "низший", когда он употребляется по отношению к радикалам алкил, алкокси, алкилтио, алкенил или алкинил, означает, что радикал содержит не более 6 атомов углерода.
2. Применение соединений по п. 1, отличающееся тем, что W обозначает атом водорода или радикал формулы R-X-C(Y)-; R обозначает арил или гетероарил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из следующих радикалов: низший алкил, низший алкокси, низший алкилтио, низший алкоксикарбонил, низший алкилсульфонил, галоген, трифторметил, трифторметилокси, гидрокси, нитро, циано, арил, арилокси и гетероциклоалкил; R1 обозначает одну или несколько одинаковых или различных групп, выбираемых из атома водорода, радикалов галоген, низший алкил и низший алкокси; R2a и R2b обозначают независимо один от другого атом водорода или низший алкил; R3 обозначает атом водорода, радикалы C110-алкил, циклоалкилалкил, арил, арил (низший алкил) или гетероарил (низший алкил), причем радикалы алкил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами, выбранными из следующих радикалов: арил, -NR32R33, в котором либо R32 и R33 независимо обозначают атом водорода или низший алкил, либо -Z32R34, в котором Z32 обозначает О, а R34 обозначает атом водорода или низший алкил.
3. Применение соединений по п. 1 или 2, отличающееся тем, что W обозначает атом водорода или радикал формулы R-X-C(Y)-; R обозначает радикалы фенил, нафтил, индолил или пиридил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из следующей группы: метил, этил, пропил, изопропил, бутил, трет-бутил, метокси, этокси, метилтио, этилтио, метоксикарбонил, этоксикарбонил, метилсульфонил, этилсульфонил, хлор, фтор, бром, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, нитро, циано, фенил, фенокси и морфолино; Х обозначает СН2, С2Н4, CH2NH, NH, О, S или ковалентную связь; Y обозначает O или S; R1 обозначает одну или несколько одинаковых или различных групп, выбираемых из атома водорода, радикалов хлор, метил и метокси; R2a и R2b обозначают независимо один от другого атом водорода или радикал метил; R3 обозначает атом водорода, метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил, метоксиэтил, этоксиэтил, диметиламиноэтил, циклогексилметил, фенил, дифенил, бензил, который может быть замещен гидрокси- или метокси-радикалом, фенилэтил, нафтилметил или индолилметил.
4. Применение соединений по одному из пп. 1-3, отличающееся тем, что соединение формулы I соответствует одной из следующих формул:
- 1-бутил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бензил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-метил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] -тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-этил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-пропил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-фенил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-пентил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-гексил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-(4-гидроксибензил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-(4-метоксибензил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-(1-нафтилметил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-(3-индолилметил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-фенетил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-дифенил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-этоксиэтил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-циклогексилметил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-(3-гидроксибензил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-(диметиламиноэтил)-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] -[1,4] диазепин;
- 1-метил-6-фенил-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бензил-6-(4-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бензил-6-фенил-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-метил-6-(4-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бензил-6-(3-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-метил-6-(3-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бутил-6-(2-метилфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бенэил-6-(2-метилфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-бутил-6-(2-метоксифенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-гептил-6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-гексил-6-(4-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 1-пентил-6-(4-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-1-метил-9-[2-(2-трифторметилфенил)-1-оксоэтил] -4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- 6-(2-хлорфенил)-7,8,9,10-тетрагидро-1-метил-9-[2-(2-трифторметилфенил)-1-тиоксоэтил] -4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин;
- амид 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-1-метил-N-(2-трифторметилфенил)-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло-[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-тиокарбоновой кислоты;
- амид 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-1-метил-N-(2-трифторметилфенил)-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло-[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-карбоновой кислоты;
- амид 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-1-метил-N-(2-трифторметилбензил)-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло-[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-тиокарбоновой кислоты;
- амид 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-1-метил-N-бензил-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-карбоновой кислоты;
- фениловый эфир 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-4Н-пиридо-[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-карбоновой кислоты;
- амид 6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-1,4-диметил-N-(2-трифторметилфенил)-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] -триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-тиокарбоновой кислоты;
- амид 1-бензил-6-(2-хлорфенил)-7,10-дигидро-N-(2-трифторметилфенил)-4Н-пиридо[4', 3', 4,5] тиено[3,2-f] [1,2,4] триазоло[4,3-а] [1,4] диазепин-9(8Н)-тиокарбоновой кислоты;
или же заместители R, X, Y, R1, R2a, R2b и R3 имеют, соответственно, следующие значения:
- 2-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-изоРr-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NC-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Et;
- 2-F3C-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; H;
- 2-третВu-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 1-нафтил; NН; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3CO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Et-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-PhO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Pr-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Br-Ph; H; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-EtOC(O)-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeS-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeO-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,4-(MeO)-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Сl-5-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,3-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-5-F-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-4-Вr-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeO-4-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Br-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-5-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Pr;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Bu;
- 2-F3С-Рh; NH; S; H; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Ph;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Pr;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Bu;
- 2-MeSO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3C-4-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 4-Cl; H; H; Bz;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 4-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; пентил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; гексил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 3-Cl; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-F-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-NC-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 1-нафтилметил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 3-индолилметил;
- 2-MeS-5-F3C-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 3-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-5-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-EtO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 4-MeO-Bz;
- 2-NO2-4-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Br-4-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 4-HO-Bz;
- 2-F3C-4-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; H; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Рh-C2Н4;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; EtOC2H4;
- 3-NO2-2-пиридил; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; -; O; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; -; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; CH2; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 4-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-Ph; СН2; S; 2-Сl; Н; Н; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-MeO; H; H; Bu;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-MeO; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Me; H; H; Bu;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Me; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Ph-Ph;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; циклогексилметил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; (Me)2NC2H4;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 3-HO-Bz;
- Ph; S; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; гептил.
5. Соединения общей формулы II
Figure 00000002

в которой W' обозначает атом водорода или радикал формулы
R'-X'-C(Y')-; R' обозначает радикалы фенил, нафтил, индолил или пиридил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из следующей группы: метил, этил, пропил, изопропил, бутил, трет-бутил, метокси, этокси, метилтио, этилтио, метоксикарбонил, этоксикарбонил, метилсульфонил, этилсульфонил, хлор, фтор, бром, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, нитро, циано, фенил, фенокси и морфолино;
X' обозначает СН2, C2H4, CH2NH, NH, О, S или ковалентную связь; Y' обозначает О или S; R'1 обозначает одну или несколько одинаковых или различных групп, выбираемых из атома водорода, хлора, метил и метокси; R'2a и R'2b обозначают независимо один от другого атом водорода или радикал метил; R'3 обозначает атом водорода, метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил, метоксиэтил, этоксиэтил, диметиламиноэтил, циклогексилметил, фенил, дифенил, бензил, который может быть замещен гидрокси- или метокси-радикалом, фенилэтил, нафтилметил или индолилметил, за исключением соединений формулы II, в которой W' обозначает атом водорода; R' обозначает атом хлора в о-положении; R'2a обозначает атом водорода и R'2b - атом водорода или радикал метил; и R'3 обозначает метил и W' обозначает радикал формулы R'-X'-C(Y')- и - X' обозначает NH; Y' обозначает О; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; R' - 4-трет-бутилфенил, 4-три-фторметилфенил, 4-метоксифенил, 3,4,5-триметоксифенил, 2,3-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 4-феноксифенил, пиридил или цианофенил; - X' обозначает NH; Y' обозначает S; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; R' - 4-трет-бутилфенил, 2,4-дитрет-бутилфенил, 2-трифторметилфенил, 3-трифторме-тилфенил, 4-трифторметилфенил, 4-метоксифенил, 3,4,5-триметоксифенил, 4-фторфенил или 4-(метилсульфонил)фенил; - Х' обозначает CH2NH; Y' обозначает О; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; и R' - фенил; - X' обозначает атом кислорода или ковалентную связь; Y' обозначает О; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; и R' - пиридил или цианофенил; - X' обозначает CH2; Y' обозначает О; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; и R' - фенил или 4-фторфенил; - X' обозначает C2H4; Y' обозначает О; R'1 обозначает хлор в о-положении; R'2a и R'2b обозначают атом водорода; R'3 - радикал метил; и R' - фенил.
6. Соединения общей формулы II по п. 5, в которой W' обозначает R'-X'-C(Y')-, а заместители R', X', Y', R'1, R'2a и R'2b и R'3 обозначают, соответственно:
- 2-F3С-Рh; СН2; O; 2-Сl; Н; Н; Me;
- 2-F3С-Рh; СН2; S; 2-Cl; Н; Н; Me;
- 2-F3C-Ph; NH; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; CH2NH; S; 2-Cl; Н; Н; Me;
- Ph; O; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3C-Ph; NH; S; 2-Cl; Me; H; Me;
- 2-F3C-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Bz;
- 3-F3C-Ph; NH; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 4-F3C-Рh; NH; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-изоРr-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NC-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3C-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Et;
- 2-F3C-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; H;
- 2-третВu-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 1-нафтил; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Ph-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3СО-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Et-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-PhO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Pr-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-EtO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Br-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-EtOC(O)-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeS-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-морфолино-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,6-изоРr-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,6-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-(MeO)-Ph; NH; О; 2-Cl; Н; Н; Me;
- 2-MeO-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,4-(MeO)-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Сl-5-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,3-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-4-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-3-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Me-5-F-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,3-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3C-4-Br-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeO-4-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2,5-Br-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeO-5-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-4-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Cl-5-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Pr;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Bu;
- 3-Ph-6-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; H; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Ph;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Pr;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Bu;
- 2-NO2-4-F3C-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-MeSO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Mc;
- 2-F3С-4-Сl-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 4-Cl; H; H; Bz;
- 2-F3C-Ph; NH; S; 4-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; пентил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; гексил;
- 3,5-F3С-Рh; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 3-Cl; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-F-Ph; NH: S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-NC-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 1-нафтилметил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 3-индолилметил;
- 2-MeS-5-F3C-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 3-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-HO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-5-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-5-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-EtO-Ph; NH; S; 2-Cl; H: H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 4-MeO-Bz;
- 2-NO2-4-Cl-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-Br-4-Me-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 4-HO-Bz;
- 2-F3C-4-NO2-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; H; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Рh-С2H4;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; ЕtOС2Н4;
- 3-NO2-2-пиридил; NH; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 4-MeO-Ph; CH2; О; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-индолил; -; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 3-индолил; СН2; О; 2-Cl; H; H; Me;
- 4-HO-Ph; C2H4; О; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3C-Ph; -; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 4-HO-Ph; CH2; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 5-MeO-2-индолил; -; O; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; -; O; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; -; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 5-МeО-2-индолил; -; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-Ph; CH2; O; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-F3С-Рh; CH2; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 4-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-Ph; CH2; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-MeO; H; H; Bu;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-MeO; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Me; H; H; Bu;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Me; H; H; Bz;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; Ph-Ph;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; циклогексилметил;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; (Me)2NC2H4;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; 3-HO-Bz;
- 2-пиридил; NН; S; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; S; S; 2-Cl; H; H; Me;
- Ph; O; S; 2-Cl; H; H; Me;
- 2-NO2-4-MeO-Ph; NH; S; 2-Cl; H; H; гептил,
а также соединения формулы II, в которой W' обозначает атом водорода, а заместители R'1, R'2a и R'2b и R'3 обозначают, соответственно:
- 2-Cl; H; H; бутил;
- 2-Cl; H; H; бензил;
- 2-Cl; H; H; Н;
- 2-Cl; H; H; этил;
- 2-Cl; H; H; пропил;
- 2-Cl; H; H; фенил;
- 2-Cl; H; H; пентил;
- 2-Cl; H; H; гексил;
- 2-Cl; H; H; 4-гидроксибензил;
- 2-Cl; H; H; 4-метоксибензил;
- 2-Cl; H; H; 1-нафтилметил;
- 2-Cl; H; H; 3-индолилметил;
- 2-Cl; H; H; фенилэтил;
- 2-Cl; H; H; фенилфенил;
- 2-Cl; H; H; этоксиэтил;
- 2-Cl; H; H; циклогексилметил;
- 2-Сl; H; H; 3-гидроксибензил;
- 2-Cl; H; H; диметиламиноэтил;
- Н; Н; Н; метил;
- 4-Сl; Н; Н; бензил;
- Н; Н; Н; бензил;
- 4-Сl; Н; Н; метил;
- 3-Сl; Н; Н; бензил;
- 3-Сl; Н; Н; метил;
- 2-Me; Н; Н; бутил;
- 2-Me; Н; Н; бензил;
- 2-МеО; Н; Н; бутил;
- 2-Сl; Н; Н; гептил;
- 4-Сl; Н; Н; гексил;
- 4-Сl; Н; Н; пентил.
7. Соединения общей формулы II по п. 5 или 6 в качестве лекарственных средств.
8. Терапевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно лекарственное средство по п. 1 в сочетании с фармацевтически приемлемой основой.
RU2001101481/15A 1998-06-15 1999-06-15 Применение диазепинов для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного из рецепторов соматостатина RU2229299C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9807509 1998-06-15
FR9807509A FR2779652B1 (fr) 1998-06-15 1998-06-15 Utilisation de diazepines pour la preparation de medicaments destines a traiter les etats pathologiques ou les maladies dans lesquels un des recepteurs de la somatostatine est implique

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001101481A true RU2001101481A (ru) 2002-11-10
RU2229299C2 RU2229299C2 (ru) 2004-05-27

Family

ID=9527389

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001101481/15A RU2229299C2 (ru) 1998-06-15 1999-06-15 Применение диазепинов для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного из рецепторов соматостатина

Country Status (19)

Country Link
US (1) US7015213B1 (ru)
EP (1) EP1087978A1 (ru)
JP (1) JP2002518400A (ru)
KR (1) KR20010052836A (ru)
CN (1) CN100348600C (ru)
AR (1) AR019669A1 (ru)
AU (1) AU758206B2 (ru)
CA (1) CA2335724A1 (ru)
FR (1) FR2779652B1 (ru)
HK (1) HK1039780A1 (ru)
HU (1) HUP0102300A3 (ru)
IL (1) IL139954A0 (ru)
MY (1) MY118652A (ru)
NO (1) NO20006352D0 (ru)
NZ (1) NZ509313A (ru)
PL (1) PL344831A1 (ru)
RU (1) RU2229299C2 (ru)
TW (1) TW513434B (ru)
WO (1) WO1999065917A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001083440A2 (en) * 2000-04-28 2001-11-08 Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College Synthesis and use of thienotriazolodiazepines
WO2002057241A1 (en) * 2000-12-22 2002-07-25 Bayer Pharmaceuticals Corporation 8-(AMINOALKOXYMINO)-8H-DIBENZO[a,e]TRIAZOLO[4,5-c]CYCLOHEPTENES AS GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES
KR101600634B1 (ko) * 2007-12-28 2016-03-07 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 항암제
SI2902030T1 (sl) 2010-05-14 2017-01-31 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Tienotriazolodiazepinske spojine za zdravljenje neoplazije
JP6022442B2 (ja) 2010-05-14 2016-11-09 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート, インコーポレイテッド 男性用避妊組成物および使用方法
BR112012029057A2 (pt) 2010-05-14 2020-10-13 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. composições e métodos de tratamento de leucemia
AR084070A1 (es) 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
US9249161B2 (en) 2010-12-02 2016-02-02 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
US9422292B2 (en) 2011-05-04 2016-08-23 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
EP2721031B1 (en) 2011-06-17 2016-01-20 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
EP2864336B1 (en) 2012-06-06 2016-11-23 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Benzo[b]isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
TWI602820B (zh) 2012-06-06 2017-10-21 星宿藥物公司 溴域抑制劑及其用途
BR112016001457A2 (pt) 2013-07-25 2017-08-29 Dana Farber Cancer Inst Inc Inibidores de fatores de transcrição e usos dos mesmos
MX2016005980A (es) 2013-11-08 2016-12-09 Dana Farber Cancer Inst Inc Terapia de combinación para el cáncer usando inhibidores de la proteína bromodominio y extra-terminal.
US10150756B2 (en) 2014-01-31 2018-12-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof
WO2015117087A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
JP2017506666A (ja) * 2014-02-28 2017-03-09 テンシャ セラピューティクス,インコーポレイテッド 高インスリン血症に関連した症状の処置
CA2952830C (en) 2014-06-20 2022-11-01 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 2-((4s)-6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4h-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-yl)acetamide
RU2017104898A (ru) 2014-08-08 2018-09-10 Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. Дигидроптеридиноновые производные и их применения
CA2955074A1 (en) 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diazepane derivatives and uses thereof
CR20170219A (es) 2014-10-27 2017-08-14 Tensha Therapeutics Inc Inhibidores del bromodominio
EP3307728A4 (en) 2015-06-12 2019-07-17 Dana Farber Cancer Institute, Inc. ASSOCIATION THERAPY USING TRANSCRIPTION INHIBITORS AND KINASE INHIBITORS
MX2018003030A (es) 2015-09-11 2018-04-11 Dana Farber Cancer Inst Inc Acetamida tienotriazolodiazepinas y usos de las mismas.
RU2750164C2 (ru) * 2015-09-11 2021-06-22 Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. Цианотиенотриазолодиазепины и пути их применения
MX2018006499A (es) 2015-11-25 2018-08-01 Dana Farber Cancer Inst Inc Inhibidores de bromodominio bivalentes y usos de los mismos.
US10239889B1 (en) * 2017-09-07 2019-03-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pentacyclic compound
MA55221A (fr) 2019-03-05 2022-01-12 Eisai R&D Man Co Ltd Composé hétérocyclique pentacyclique
CN113646046B (zh) 2019-03-05 2024-05-17 卫材R&D管理有限公司 五环化合物的盐及其晶体
CN111533745A (zh) * 2020-05-20 2020-08-14 成都药明康德新药开发有限公司 叔丁基-3-(氨基甲基)二氢-5h-三唑并二氮杂卓-8(9h)-甲酸基酯制法
CN116745300A (zh) 2020-11-16 2023-09-12 勃林格殷格翰国际有限公司 作为血小板活化因子受体拮抗剂的环戊烷并噻吩甲酰胺衍生物
US11992494B2 (en) 2021-12-22 2024-05-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclopentathiophene carboxamide derivatives as platelet activating factor receptor antagonists

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI95708C (fi) * 1988-10-31 1996-03-11 Eisai Co Ltd Analogiamenetelmä 1,4-diatsepiinijohdannaisen ja sen farmaseuttisesti sopivan suolan valmistamiseksi
GB8907256D0 (en) * 1989-03-31 1989-05-17 Rech Et D Applic Scient Scras New derivatives of hetrazepine as anti-asthmatic anti-allergic and gastro-intestinal protectors
OA09202A (fr) * 1990-04-02 1992-06-30 Sod Conseils Rech Applic Procédé de préparation des nouveaux dérivés de la thiéno-triazolo-diazépine.
DE4107521A1 (de) * 1991-03-08 1992-09-10 Boehringer Ingelheim Kg Neue acylaminosubstituierte hetrazepine
JP3239364B2 (ja) * 1991-10-11 2001-12-17 ウェルファイド株式会社 骨粗鬆症治療薬およびジアゼピン化合物
JP2001502712A (ja) * 1996-10-31 2001-02-27 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 束縛されたソマトスタチン・アゴニスト及びアンタゴニスト

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001101481A (ru) Применение диазепинов для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, связанных с действием одного из рецепторов соматостатина
RU2000104863A (ru) Производные 1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридо[3,2-d]пиридазина и фармацевтические композиции, содержащие их
RU2394826C2 (ru) Дизамещенные пиразолобензодиазепины, используемые в качестве ингибиторов cdk2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы
RU2000103491A (ru) Конденсированные производные 1,2,4-тиадиазина, их получение и применение.
CY1109263T1 (el) Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine
RU2006138606A (ru) Ингибиторы киназы
RU2010139284A (ru) Пирролопиразины в качестве ингибиторов киназ
HUP0300798A2 (hu) Szubsztituált triazolopirimidin-származékok és alkalmazásuk rákellenes hatóanyagként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2002129557A (ru) Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5
RU2001102777A (ru) Оксазоло-, тиазоло- и селеназоло [4,5-с] -хинолин-4-амины и их аналоги
TN2018000295A1 (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives as jak-inhibitors
RU2003116061A (ru) Тиоэфирзамещенные имидазохинолины
DE69614147D1 (de) Chinazolin-derivate
RU2004139111A (ru) Новые конденсированные производные имидазола
RU2000115577A (ru) Новые производные пиридазина и лекарственные средства, содержащие их в качестве эффективных ингредиентов
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2007126968A (ru) Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1
RU2007106552A (ru) Конденсированные пиримидоны, пригодные для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
RU2007109812A (ru) Замещенные амиды тиенопирролкарбоновой кислоты, амиды пирролотиазолкарбоновой кислоты и родственные аналоги в качестве ингибиторов казеинкиназы i сигма
HUP0500332A2 (hu) Helyettesített 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]-pirimidin-4-on és 7-piridinil-2,3-dihidroimidazo[1,2-a]-pirimidin-5 (1H)-on-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2007106933A (ru) Ингибиторы hsp90
RU2012128551A (ru) Производные этинила
CA2419880A1 (en) 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one and 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a] pyrimidin-5(1h)one derivatives
RU2019132893A (ru) Комбинированная терапия для лечения рака молочной железы
RU2019108259A (ru) Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы