RU2019108259A - Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы - Google Patents
Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019108259A RU2019108259A RU2019108259A RU2019108259A RU2019108259A RU 2019108259 A RU2019108259 A RU 2019108259A RU 2019108259 A RU2019108259 A RU 2019108259A RU 2019108259 A RU2019108259 A RU 2019108259A RU 2019108259 A RU2019108259 A RU 2019108259A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- amino
- methylureido
- dimethoxyphenyl
- Prior art date
Links
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 title claims 4
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 title claims 4
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 title 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 32
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 30
- MBWRLLRCTIYXDW-UHFFFAOYSA-N N-[2-[[6-[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)carbamoyl-methylamino]pyrimidin-4-yl]amino]-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound ClC1=C(C(=C(C=C1OC)OC)Cl)NC(N(C)C1=CC(=NC=N1)NC1=C(C=C(C=C1)N1CCN(CC1)CC)NC(C=C)=O)=O MBWRLLRCTIYXDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 21
- 229940124297 CDK 4/6 inhibitor Drugs 0.000 claims 20
- AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N palbociclib Chemical group N1=C2N(C3CCCC3)C(=O)C(C(=O)C)=C(C)C2=CN=C1NC(N=C1)=CC=C1N1CCNCC1 AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- OVPNQJVDAFNBDN-UHFFFAOYSA-N 4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-pyrazole-3-carboxamide Chemical compound ClC1=CC=CC(Cl)=C1C(=O)NC1=CNN=C1C(=O)NC1CCNCC1 OVPNQJVDAFNBDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229960004390 palbociclib Drugs 0.000 claims 5
- RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N 7-cyclopentyl-n,n-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide Chemical compound N1=C2N(C3CCCC3)C(C(=O)N(C)C)=CC2=CN=C1NC(N=C1)=CC=C1N1CCNCC1 RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N alvocidib Chemical compound O[C@@H]1CN(C)CC[C@@H]1C1=C(O)C=C(O)C2=C1OC(C=1C(=CC=CC=1)Cl)=CC2=O BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N 0.000 claims 4
- BBUVDDPUURMFOX-SAABIXHNSA-N AMG-925 Chemical compound C1C[C@@H](C)CC[C@@H]1N1C2=NC(NC=3N=C4CCN(CC4=CC=3)C(=O)CO)=NC=C2C2=CC=NC=C21 BBUVDDPUURMFOX-SAABIXHNSA-N 0.000 claims 3
- 229950010817 alvocidib Drugs 0.000 claims 3
- 208000006990 cholangiocarcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000007450 intrahepatic cholangiocarcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 229950003687 ribociclib Drugs 0.000 claims 3
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical group N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- -1 (5- (4-methylpiperazin-1-yl) pyridin-2-yl) amino Chemical group 0.000 claims 1
- JJTNLWSCFYERCK-UHFFFAOYSA-N 7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine Chemical compound N1=CN=C2NC=CC2=C1 JJTNLWSCFYERCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N n-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine Chemical compound C1CN(CC)CCN1CC(C=N1)=CC=C1NC1=NC=C(F)C(C=2C=C3N(C(C)C)C(C)=NC3=C(F)C=2)=N1 UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (39)
1. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Способ по п. 1, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль вводят в суточной дозе от 50 мг до 600 мг.
3. Способ по п. 2, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль вводят в суточной дозе от 200 мг до 400 мг.
4. Способ по п. 3, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль вводят в суточной дозе 300 мг.
5. Способ по любому из пп. 1-4, где ингибитор CDK 4/6 выбран из группы, состоящей из 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она (палбоциклиб) и его фармацевтически приемлемых солей; N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(4-фтор-1-изопропил-2-метил-1H-бензо[d]имидазол-6-ил)пиримидин-2-амина (абемациклиб) и его фармацевтически приемлемых солей; и диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты (рибоциклиб); G1T-38; 2'-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7',8'-дигидро-6'H-спиро[циклогексан-1,9'-пиразино[1',2':1,5]пирроло[2,3-d]пиримидин]-6'-она (G1T-28); N-(4-пиперидинил)-4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1H-пиразол-3 карбоксамида (AT-7519); 2-гидрокси-1-[2-[[9-(транс-4-метилциклогексил)-9H-пиридо[4',3':4,5]пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]амино]-7,8-дигидро-1,6-нафтиридин-6(5H)-ил]этанона (FLX-925); 2-(2-хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8-((3S,4R)-3-гидрокси-1-метилпиперидин-4-ил)-4H-хромен-4-она (альвоцидиб) и его фармацевтически приемлемых солей.
6. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой палбоциклиб.
7. Способ по п. 6, где палбоциклиб вводят в суточной дозе 75 мг.
8. Способ по п. 6, где палбоциклиб вводят в суточной дозе 100 мг.
9. Способ по п. 6, где палбоциклиб вводят в суточной дозе 125 мг.
10. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой рибоциклиб.
11. Способ по п. 10, где рибоциклиб вводят в суточной дозе 200 мг/день.
12. Способ по п. 10, где рибоциклиб вводят в суточной дозе 400 мг/день.
13. Способ по п. 10, где рибоциклиб вводят в суточной дозе 600 мг/день.
14. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой абемациклиб.
15. Способ по п. 14, где абемациклиб вводят в суточной дозе 200 мг/день.
16. Способ по п. 14, где абемациклиб вводят в суточной дозе 300 мг/день.
17. Способ по п. 14, где абемациклиб вводят в суточной дозе 400 мг/день.
18. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой G1T-38.
19. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой G1T-28.
20. Способ по п. 19, где G1T-28 вводят в дозе от 190 до 200 мг/м2.
21. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой AT-7519.
22. Способ по п. 21, где AT-7519 вводят в течение трех недель, с дозой AT-7519 в дни 1, 4, 8 и 11, в количестве 27 мг/м2 на каждую дозу.
23. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой FLX-925.
24. Способ по п. 5, где ингибитор CDK 4/6 представляет собой альвоцидиб.
25. Способ по п.24, где альвоцидиб вводят в дозе от 8 до 122 мг/м2 в течение приблизительно 72 часов.
26. Способ по любому из пп. 1-25, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде отдельных композиций.
27. Способ по любому из пп. 1-25, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде одной композиции.
28. Способ по любому из пп. 1-25, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемую соль вводят последовательно.
29. Способ по любому из пп. 1-25, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемую соль вводят одновременно.
30. Способ по любому из пп. 1-29, где N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид представляет собой форму свободного основания N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида.
31. Способ по любому из пп. 1-29, где фармацевтически приемлемая соль N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида представляет собой форму гидрохлоридной соли N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламид или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, включающая форму свободного основания N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида.
34. Фармацевтическая композиция по п. 32, где фармацевтически приемлемая соль N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида представляет собой форму гидрохлоридной соли N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида.
35. Применение комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли при лечении гепатоцеллюлярной карциномы.
36. Применение комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы.
37. Способ лечения внутрипеченочной холангиокарциномы у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли.
38. Применение комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении внутрипеченочной холангиокарциномы.
39. Применение комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора CDK 4/6 или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для лечения внутрипеченочной холангиокарциномы.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201662378455P | 2016-08-23 | 2016-08-23 | |
US62/378,455 | 2016-08-23 | ||
PCT/US2017/048183 WO2018039324A1 (en) | 2016-08-23 | 2017-08-23 | Combination therapies for the treatment of hepatocellular carcinoma |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2019108259A true RU2019108259A (ru) | 2020-09-25 |
RU2019108259A3 RU2019108259A3 (ru) | 2020-11-24 |
RU2769251C2 RU2769251C2 (ru) | 2022-03-29 |
Family
ID=59772765
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019108259A RU2769251C2 (ru) | 2016-08-23 | 2017-08-23 | Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20190175598A1 (ru) |
EP (1) | EP3503923B1 (ru) |
JP (1) | JP7190425B2 (ru) |
KR (1) | KR102466192B1 (ru) |
CN (1) | CN109803684B (ru) |
AU (1) | AU2017315357B2 (ru) |
BR (1) | BR112019003722A2 (ru) |
CA (1) | CA3034875A1 (ru) |
ES (1) | ES2966469T3 (ru) |
IL (1) | IL264950B2 (ru) |
MX (1) | MX2019002115A (ru) |
RU (1) | RU2769251C2 (ru) |
SG (1) | SG11201901472TA (ru) |
WO (1) | WO2018039324A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019136451A1 (en) | 2018-01-08 | 2019-07-11 | G1 Therapeutics, Inc. | G1t38 superior dosage regimes |
EP4309656A3 (en) | 2018-05-14 | 2024-02-28 | Pfizer Inc. | Oral solution formulation |
TW202128174A (zh) * | 2019-10-09 | 2021-08-01 | 美商G1治療公司 | 失調之纖維母細胞生長因子受體訊息傳遞的癌症之標靶性治療 |
JP2023533903A (ja) * | 2020-05-15 | 2023-08-07 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | Fgfr4阻害剤の経口製剤によるがんの治療方法 |
Family Cites Families (40)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6399633B1 (en) | 1999-02-01 | 2002-06-04 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Use of 4-H-1-benzopryan-4-one derivatives as inhibitors of smooth muscle cell proliferation |
DE19959546A1 (de) | 1999-12-09 | 2001-06-21 | Rhone Poulenc Rorer Gmbh | Pharmazeutische Zubereitung zur Behandlung von Tumorerkrankungen |
BR0107724A (pt) | 2000-01-18 | 2002-10-01 | Aventis Pharma Inc | Composto, processo para a preparação do mesmo, composição farmacêutica e, uso de um composto |
EP1259507B1 (en) | 2000-01-18 | 2004-08-11 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Pseudopolymorph of (-)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8 4r-(3s-hydroxy-1-methyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-one hydrochloride |
US20050004007A1 (en) | 2000-09-12 | 2005-01-06 | Steven Grant | Promotion of adoptosis in cancer cells by co-administration of cyclin dependent kinase inhibitiors and cellular differentiation agents |
GEP20063909B (en) | 2002-01-22 | 2006-08-25 | Warner Lambert Co | 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3d] PYRIMIDIN-7-ONES |
MXPA06000794A (es) | 2003-07-22 | 2006-08-23 | Astex Therapeutics Ltd | Compuestos 1h-pirazola 3,4-disustituida y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina (cdk) y quinasa-3 de sintasa de glicogeno (gsr-3). |
AU2006207321B2 (en) | 2005-01-21 | 2012-09-06 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical compounds |
MX2007008781A (es) | 2005-01-21 | 2007-09-11 | Astex Therapeutics Ltd | Compuestos farmaceuticos. |
WO2008007113A2 (en) | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
AR054425A1 (es) | 2005-01-21 | 2007-06-27 | Astex Therapeutics Ltd | Sales de adicion de piperidin 4-il- amida de acido 4-(2,6-dicloro-benzoilamino) 1h-pirazol-3-carboxilico. |
MX2007008809A (es) | 2005-01-21 | 2007-09-07 | Astex Therapeutics Ltd | Combinaciones de inhibidores de pirazol cinasa y otros agentes antitumor. |
JP2008255008A (ja) | 2005-07-19 | 2008-10-23 | Tokyo Medical & Dental Univ | 滑膜細胞増殖抑制剤 |
TWI398252B (zh) | 2006-05-26 | 2013-06-11 | Novartis Ag | 吡咯并嘧啶化合物及其用途 |
EP2043635A2 (en) | 2006-06-29 | 2009-04-08 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
US20100021420A1 (en) | 2006-07-14 | 2010-01-28 | Astex Therapeutics Limited | Combinations of pyrazole derivatives for the inhibition of cdks and gsk's |
EP2046327A1 (en) | 2006-07-21 | 2009-04-15 | Astex Therapeutics Limited | Medical use of cyclin dependent kinases inhibitors |
EP1918376A1 (en) * | 2006-11-03 | 2008-05-07 | Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. | FGFR4 promotes cancer cell resistance in response to chemotherapeutic drugs |
US7902147B2 (en) | 2007-11-05 | 2011-03-08 | Duke University | Chronic lymphocytic leukemia prognosis and treatment |
AU2009248774B2 (en) * | 2008-05-23 | 2012-05-31 | Novartis Ag | Derivatives of quinolines and quinoxalines as protein tyrosine kinase inhibitors |
CA2734802C (en) | 2008-08-22 | 2016-05-31 | Novartis Ag | Pyrrolopyrimidine compounds as cdk inhibitors |
PA8852901A1 (es) | 2008-12-22 | 2010-07-27 | Lilly Co Eli | Inhibidores de proteina cinasa |
AR079257A1 (es) * | 2009-12-07 | 2012-01-04 | Novartis Ag | Formas cristalinas de 3-(2,6-dicloro-3-5-dimetoxi-fenil)-1-{6-[4-(4-etil-piperazin-1-il)-fenil-amino]-pirimidin-4-il}-1-metil-urea y sales de las mismas |
UY33226A (es) | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina deuterada como inhibidores de la cdk4/6 |
CN102869358B (zh) * | 2010-04-13 | 2016-03-23 | 诺华股份有限公司 | 用于治疗癌症的包含细胞周期蛋白依赖性激酶4或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK4/6)抑制剂和mTOR抑制剂的组合 |
KR20200137048A (ko) | 2010-10-25 | 2020-12-08 | 쥐원 쎄라퓨틱스, 인크. | Cdk 억제제 |
AR083797A1 (es) | 2010-11-10 | 2013-03-20 | Novartis Ag | Succinato de dimetil-amida del acido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-il-amino)-7h-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-6-carboxilico, proceso para prepararla, intermediarios de dicha sintesis y proceso de preparacion de los mismos |
MY161199A (en) | 2011-03-23 | 2017-04-14 | Amgen Inc | Fused tricyclic dual inhibitors of cdk 4/6 and flt3 |
ES2610931T3 (es) * | 2011-07-01 | 2017-05-04 | Novartis Ag | Terapia de combinación |
AR091876A1 (es) * | 2012-07-26 | 2015-03-04 | Novartis Ag | Combinaciones farmaceuticas para el tratamiento de enfermedades proliferativas |
EP2934515B1 (en) * | 2012-12-20 | 2018-04-04 | Novartis AG | A pharmaceutical combination comprising binimetinib |
JOP20200097A1 (ar) * | 2013-01-15 | 2017-06-16 | Aragon Pharmaceuticals Inc | معدل مستقبل أندروجين واستخداماته |
CN108434149B (zh) | 2013-03-15 | 2021-05-28 | G1治疗公司 | 针对Rb阳性异常细胞增殖的HSPC节制性治疗 |
KR20230067702A (ko) * | 2013-08-14 | 2023-05-16 | 노파르티스 아게 | 암의 치료를 위한 조합 요법 |
HUE039268T2 (hu) * | 2013-10-18 | 2018-12-28 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pirimidin FGFR4 inhibitorok |
WO2016025650A1 (en) | 2014-08-13 | 2016-02-18 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Combinations of an erk inhibitor and a cdk4/6 inhibitor and related methods |
WO2016040848A1 (en) | 2014-09-12 | 2016-03-17 | G1 Therapeutics, Inc. | Treatment of rb-negative tumors using topoisomerase inhibitors in combination with cyclin dependent kinase 4/6 inhibitors |
CN104529904B (zh) | 2015-01-09 | 2016-08-31 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 玻玛西尼的制备方法 |
WO2016126889A1 (en) | 2015-02-03 | 2016-08-11 | G1 Therapeutics, Inc. | Cdk4/6 inhibitor dosage formulations for the protection of hematopoietic stem and progenitor cells during chemotherapy |
US10562888B2 (en) * | 2015-04-14 | 2020-02-18 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Crystalline FGFR4 inhibitor compound and uses thereof |
-
2017
- 2017-08-23 CN CN201780062334.3A patent/CN109803684B/zh active Active
- 2017-08-23 AU AU2017315357A patent/AU2017315357B2/en active Active
- 2017-08-23 BR BR112019003722A patent/BR112019003722A2/pt active Search and Examination
- 2017-08-23 KR KR1020197008327A patent/KR102466192B1/ko active IP Right Grant
- 2017-08-23 IL IL264950A patent/IL264950B2/en unknown
- 2017-08-23 WO PCT/US2017/048183 patent/WO2018039324A1/en unknown
- 2017-08-23 SG SG11201901472TA patent/SG11201901472TA/en unknown
- 2017-08-23 MX MX2019002115A patent/MX2019002115A/es unknown
- 2017-08-23 EP EP17761701.6A patent/EP3503923B1/en active Active
- 2017-08-23 JP JP2019511500A patent/JP7190425B2/ja active Active
- 2017-08-23 RU RU2019108259A patent/RU2769251C2/ru active
- 2017-08-23 CA CA3034875A patent/CA3034875A1/en active Granted
- 2017-08-23 US US16/324,643 patent/US20190175598A1/en not_active Abandoned
- 2017-08-23 ES ES17761701T patent/ES2966469T3/es active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BR112019003722A2 (pt) | 2019-05-28 |
CA3034875A1 (en) | 2018-03-01 |
IL264950B1 (en) | 2023-09-01 |
US20190175598A1 (en) | 2019-06-13 |
KR102466192B1 (ko) | 2022-11-14 |
WO2018039324A1 (en) | 2018-03-01 |
JP2019528302A (ja) | 2019-10-10 |
EP3503923A1 (en) | 2019-07-03 |
AU2017315357B2 (en) | 2022-12-01 |
KR20190040996A (ko) | 2019-04-19 |
CN109803684A (zh) | 2019-05-24 |
MX2019002115A (es) | 2019-07-08 |
SG11201901472TA (en) | 2019-03-28 |
AU2017315357A1 (en) | 2019-02-28 |
ES2966469T3 (es) | 2024-04-22 |
RU2769251C2 (ru) | 2022-03-29 |
IL264950B2 (en) | 2024-01-01 |
CN109803684B (zh) | 2022-08-23 |
RU2019108259A3 (ru) | 2020-11-24 |
EP3503923B1 (en) | 2023-10-04 |
IL264950A (en) | 2019-05-30 |
JP7190425B2 (ja) | 2022-12-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6432989B1 (en) | Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders | |
RU2015148189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
US20050209250A1 (en) | Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists | |
JP2020504136A5 (ru) | ||
RU2019108259A (ru) | Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы | |
CN101671336B (zh) | 芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途 | |
US9629850B2 (en) | Combination of MEK inhibitors and selective inhibitors of Aurora A kinase | |
US20100009934A1 (en) | Beta adrenergic receptor agonists for the treatment of b-cell proliferative disorders | |
CN105294682A (zh) | Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途 | |
US20010041673A1 (en) | Combinations of corticotropin releasing factor antagonists and growth hormone secretagogues | |
RU2019132893A (ru) | Комбинированная терапия для лечения рака молочной железы | |
US20090047243A1 (en) | Combinations for the treatment of b-cell proliferative disorders | |
RU2014115227A (ru) | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции | |
GEP20156417B (en) | Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as inhibitors of tropomyosin-related kinases | |
HRP20240082T1 (hr) | Inhibitor pde9 s okosnicom imidazopirazinona za liječenje perifernih bolesti | |
NZ598907A (en) | Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as jak inhibitors | |
AU2008276451A1 (en) | Treatments of B-cell proliferative disorders | |
JP2019528302A5 (ru) | ||
RU2013110124A (ru) | Комбинированная противораковая терапия | |
RU2014126750A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
KR101292508B1 (ko) | 백혈병의 치료를 위한, 피리미딜아미노벤즈아미드 화합물과 조합된 c-src 억제제의 용도 | |
JP2005527583A5 (ru) | ||
JP2016537384A5 (ru) | ||
CN103554111A (zh) | 芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途 | |
RU2014143213A (ru) | Соединения ингибитора тирозинкиназы и их применение |