RU2014143213A - Соединения ингибитора тирозинкиназы и их применение - Google Patents
Соединения ингибитора тирозинкиназы и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014143213A RU2014143213A RU2014143213A RU2014143213A RU2014143213A RU 2014143213 A RU2014143213 A RU 2014143213A RU 2014143213 A RU2014143213 A RU 2014143213A RU 2014143213 A RU2014143213 A RU 2014143213A RU 2014143213 A RU2014143213 A RU 2014143213A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tyrosine kinase
- met
- fgfr
- inhibitor
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая комбинация, содержащая (i) ингибитор MET и (ii) ингибитор FGFR, либо фармацевтически приемлемую соль вышеуказанных соединений, соответственно, либо их пролекарственную форму, соответственно, и, по крайней мере, один фармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая комбинация по п. 1 для одновременного, раздельного или последовательного применения компонентов (i) и (ii).3. Фармацевтическая комбинация по п. 1 в виде фиксированной комбинации.4. Фармацевтическая комбинация по п. 1 в виде лекарственной формы или набора компонентов для комбинированного введения, где ингибитор тирозинкиназы FGFR и ингибитор тирозинкиназы МЕТ могут быть введены независимо друг от друга одновременно либо по отдельности в течение временных интервалов, в частности, когда данные временные интервалы позволяют компонентам соединения проявить совместную активность.5. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, где ингибитор тирозинкиназы МЕТ выбран из группы, состоящей из (E)-2-(1-(3-((7-фторхинолин-6-ил)метил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)этилиден)гидразинкарбоксамида и 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамида, либо фармацевтически приемлемой соли или пролекарственной формы этих соединений,и ингибитор тирозинкиназы FGR-R представляет собой 3-(2,6-дихлоро-3,5-диметокси-фенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метил-мочевину, либо фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму указанного соединения.6. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, содержащая дополнительный агент, либо его фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму.7. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, содержащая количество, которое является с
Claims (17)
1. Фармацевтическая комбинация, содержащая (i) ингибитор MET и (ii) ингибитор FGFR, либо фармацевтически приемлемую соль вышеуказанных соединений, соответственно, либо их пролекарственную форму, соответственно, и, по крайней мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
2. Фармацевтическая комбинация по п. 1 для одновременного, раздельного или последовательного применения компонентов (i) и (ii).
3. Фармацевтическая комбинация по п. 1 в виде фиксированной комбинации.
4. Фармацевтическая комбинация по п. 1 в виде лекарственной формы или набора компонентов для комбинированного введения, где ингибитор тирозинкиназы FGFR и ингибитор тирозинкиназы МЕТ могут быть введены независимо друг от друга одновременно либо по отдельности в течение временных интервалов, в частности, когда данные временные интервалы позволяют компонентам соединения проявить совместную активность.
5. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, где ингибитор тирозинкиназы МЕТ выбран из группы, состоящей из (E)-2-(1-(3-((7-фторхинолин-6-ил)метил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)этилиден)гидразинкарбоксамида и 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамида, либо фармацевтически приемлемой соли или пролекарственной формы этих соединений,
и ингибитор тирозинкиназы FGR-R представляет собой 3-(2,6-
дихлоро-3,5-диметокси-фенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метил-мочевину, либо фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму указанного соединения.
6. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, содержащая дополнительный агент, либо его фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму.
7. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, содержащая количество, которое является совместно терапевтически эффективным против заболеваний, обусловленных активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы MET для применения в лечении рака.
8. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4 в виде комбинированного лекарственного препарата.
9. Ингибитор МЕТ и ингибитор FGFR, либо фармацевтически приемлемая соль вышеуказанных соединений для комбинированного применения в способе лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака.
10. Ингибитор МЕТ и ингибитор FGFR по п. 9, где ингибитор тирозинкиназы МЕТ выбран из группы, состоящей из (E)-2-(1-(3-((7-фторхинолин-6-ил)метил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)этилиден)гидразинкарбоксамида и 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамида, либо фармацевтически приемлемой соли или пролекарственной формы указанных соединений,
и ингибитор тирозинкиназы FGR-R представляет собой 3-(2,6-
дихлоро-3,5-диметокси-фенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метил-мочевину, либо фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму.
11. Применение комбинации или комбинированного лекарственного препарата по любому из пп. 1-8 для лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака.
12. Комбинация (i) ингибитора тирозинкиназы FGFR и (ii) ингибитора тирозинкиназы MET либо, соответственно, фармацевтически приемлемой соли вышеуказанных соединений, предназначенная для приготовления лекарственного средства или фармацевтического препарата, в частности, комбинации или комбинированного препарата по любому из пп. 1-8 для лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака.
13. Способ лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака, включающий введение нуждающимся пациентам соединения (i) ингибитора тирозинкиназы FGFR и (ii) ингибитора тирозинкиназы MET либо фармацевтически приемлемой соли вышеуказанных соединений.
14. Способ по п. 13, где вышеупомянутый ингибитор MET выбран из группы, состоящей из (E)-2-(1-(3-((7-фторхинолин-6-ил)метил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)этилиден)гидразинкарбоксамида и 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамида, либо фармацевтически приемлемой соли или пролекарственной формы указанных соединений,
и вышеупомянутый ингибитор тирозинкиназы FGFR, который представляет собой 3-(2,6-дихлоро-3,5-диметокси-фенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метил-мочевину, либо фармацевтически приемлемую соль или пролекарственную форму указанного соединения.
15. Способ лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака, включающий введение эффективного количества комбинации или комбинированного лекарственного препарата по любому из пп. 1-8, содержащих (i) ингибитор тирозинкиназы FGFR и (ii) ингибитор тирозинкиназы MET нуждающемуся в этом субъекту, например, теплокровному животному, в частности, человеку.
16. Фармацевтический препарат или коммерческая упаковка, содержащие комбинацию по любому из пп. 1-8, в частности, вместе с инструкциями для одновременного, раздельного или последовательного их применения в лечении заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака, в частности, для применения в лечении заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака.
17. Применение (i) ингибитора тирозинкиназы FGFR и (ii) ингибитора тирозинкиназы МЕТ либо, соответственно, фармацевтически приемлемой соли вышеуказанных соединений для получения комбинации, в частности, по любому из пп. 1-8, для лечения заболевания, обусловленного активностью тирозинкиназы FGFR и/или активностью тирозинкиназы МЕТ, в частности, рака.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261619502P | 2012-04-03 | 2012-04-03 | |
| US61/619,502 | 2012-04-03 | ||
| PCT/US2013/034759 WO2013151913A1 (en) | 2012-04-03 | 2013-04-01 | Tyrosine kinase inhibitor combinations and their use |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014143213A true RU2014143213A (ru) | 2016-05-27 |
Family
ID=48184451
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014143213A RU2014143213A (ru) | 2012-04-03 | 2013-04-01 | Соединения ингибитора тирозинкиназы и их применение |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20150051210A1 (ru) |
| EP (1) | EP2833917A1 (ru) |
| JP (1) | JP2015512447A (ru) |
| KR (1) | KR20140146086A (ru) |
| CN (1) | CN104244982A (ru) |
| AU (1) | AU2013243737B2 (ru) |
| CA (1) | CA2866321A1 (ru) |
| IN (1) | IN2014DN07410A (ru) |
| MX (1) | MX2014011987A (ru) |
| RU (1) | RU2014143213A (ru) |
| WO (1) | WO2013151913A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUE053654T2 (hu) | 2014-03-26 | 2021-07-28 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR- és CMET-inhibitorok kombinációi a rák kezelésére |
| KR20170036037A (ko) * | 2014-07-31 | 2017-03-31 | 노파르티스 아게 | 조합 요법 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0512324D0 (en) | 2005-06-16 | 2005-07-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
| DE102005038537A1 (de) | 2005-08-16 | 2007-02-22 | Merck Patent Gmbh | 1-Acyldihydropyrazolderivate |
| ME02736B (me) | 2005-12-21 | 2017-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Triazolopiridazini kao modulatori tirozin kinaze |
| NL2000613C2 (nl) | 2006-05-11 | 2007-11-20 | Pfizer Prod Inc | Triazoolpyrazinederivaten. |
| PE20121506A1 (es) | 2006-07-14 | 2012-11-26 | Amgen Inc | Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met |
| EP2084162B1 (en) | 2006-10-23 | 2012-09-12 | SGX Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic triazoles as protein kinase modulators |
| EA026126B1 (ru) | 2006-11-22 | 2017-03-31 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | Имидазотриазины и имидазопиримидины в качестве ингибиторов киназы |
| JP4994044B2 (ja) * | 2007-01-05 | 2012-08-08 | シェブロンジャパン株式会社 | 潤滑油組成物 |
| US8715665B2 (en) * | 2007-04-13 | 2014-05-06 | The General Hospital Corporation | Methods for treating cancer resistant to ErbB therapeutics |
| US20110045511A1 (en) * | 2008-04-29 | 2011-02-24 | Diana Graus Porta | Methods of monitoring the modulation of the kinase activity of fibroblast growth factor receptor and uses of said method |
| US20110104161A1 (en) * | 2008-05-14 | 2011-05-05 | Burgess Teresa L | Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer |
| EP2464649A1 (en) * | 2009-08-12 | 2012-06-20 | Novartis AG | Heterocyclic hydrazone compounds and their uses to treat cancer and inflammation |
| JP2013537918A (ja) * | 2010-09-27 | 2013-10-07 | エクセリクシス， インク． | 去勢抵抗性前立腺癌および骨芽細胞骨転移の治療のためのｍｅｔおよびｖｅｇｆの二元阻害薬 |
-
2013
- 2013-04-01 WO PCT/US2013/034759 patent/WO2013151913A1/en active Application Filing
- 2013-04-01 IN IN7410DEN2014 patent/IN2014DN07410A/en unknown
- 2013-04-01 RU RU2014143213A patent/RU2014143213A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-04-01 MX MX2014011987A patent/MX2014011987A/es unknown
- 2013-04-01 EP EP13718671.4A patent/EP2833917A1/en not_active Withdrawn
- 2013-04-01 AU AU2013243737A patent/AU2013243737B2/en not_active Ceased
- 2013-04-01 CA CA2866321A patent/CA2866321A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-01 JP JP2015504647A patent/JP2015512447A/ja active Pending
- 2013-04-01 US US14/388,251 patent/US20150051210A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-01 CN CN201380018928.6A patent/CN104244982A/zh active Pending
- 2013-04-01 KR KR1020147027542A patent/KR20140146086A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN104244982A (zh) | 2014-12-24 |
| WO2013151913A1 (en) | 2013-10-10 |
| EP2833917A1 (en) | 2015-02-11 |
| AU2013243737A1 (en) | 2014-09-25 |
| US20150051210A1 (en) | 2015-02-19 |
| MX2014011987A (es) | 2014-11-10 |
| JP2015512447A (ja) | 2015-04-27 |
| AU2013243737B2 (en) | 2016-06-30 |
| IN2014DN07410A (ru) | 2015-04-24 |
| CA2866321A1 (en) | 2013-10-10 |
| KR20140146086A (ko) | 2014-12-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7503380B2 (ja) | Ａｌｋ阻害剤およびｓｈｐ２阻害剤を含む組合せ医薬 | |
| RU2014144254A (ru) | Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение | |
| JP2014505735A5 (ru) | ||
| RU2470642C2 (ru) | Аналоги птерина для лечения состояния, чувствительного к вн4 | |
| CA2918938C (en) | Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use | |
| WO2015048662A3 (en) | Substituted nicotinimide inhibitors of btk and their preparation and use in the treatment of cancer, inflammation and autoimmune disease | |
| AU2016355268A1 (en) | Combination therapy of tetracyclic quinolone analogs for treating cancer | |
| HRP20210543T1 (hr) | Inhibitori pde9 s imidazo triazinonskom okosnicom i imidazo pirazinonskom okosnicom za liječenje perifernih bolesti | |
| BR112015029491A2 (pt) | derivados de imidazopirrolidinona e seu uso no tratamento de doença | |
| HRP20150375T1 (hr) | Derivati piridazinona | |
| RU2016129811A (ru) | Фармацевтические комбинации | |
| JP2012236857A5 (ru) | ||
| EA201070167A1 (ru) | Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы | |
| EA201070841A1 (ru) | НОВЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ | |
| RU2015137596A (ru) | Комбинация ингибитора EGFR T790М и ингибитора EGFR для лечения немелкоклеточного рака легкого | |
| PL2004653T3 (pl) | 3-Podstawione N-(arylo- lub heteroarylo)-pirazo[1,5-a]pirymidyny jako inhibitory kinazy | |
| RU2017105353A (ru) | Соединения | |
| RU2014135436A (ru) | Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака | |
| RU2015102772A (ru) | Бензодиазелипы для мелкоклеточного рака легкого | |
| RU2014129508A (ru) | Новая комбинация | |
| Awada et al. | Phase I study of pulsatile 3-day administration of afatinib (BIBW 2992) in combination with docetaxel in advanced solid tumors | |
| EA201290694A1 (ru) | Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| TW201006823A (en) | Use of pyrimidylaminobenzamide derivatives for the treatment of fibrosis | |
| SI2985025T1 (en) | A pharmaceutical combination | |
| RU2014143213A (ru) | Соединения ингибитора тирозинкиназы и их применение |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20170808 |