RO116282B1 - Derivaţi 9-[o-aminoalchil]oximici ai eritromicinei a cu activitate antibiotică - Google Patents
Derivaţi 9-[o-aminoalchil]oximici ai eritromicinei a cu activitate antibiotică Download PDFInfo
- Publication number
- RO116282B1 RO116282B1 RO97-01065A RO9701065A RO116282B1 RO 116282 B1 RO116282 B1 RO 116282B1 RO 9701065 A RO9701065 A RO 9701065A RO 116282 B1 RO116282 B1 RO 116282B1
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- erythromycin
- ethyl
- groups
- hexylamino
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
- C07H17/08—Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
Invenţia se referă la derivaţi ai eritromicinei A, care au formula structurală generală (I): A - (CH)- N - (CH)- N - (CH)- O - N = M, în care A este o grupare fenil sau heterociclică cu 5 şi 6 membri, care conţin unul sau mai mulţi heteroatomi selectaţi dintre azot, oxigen şi sulf, substituită opţional cu 1...3 grupări, aceleaşi sau diferite, selectate dintre grupări alchil sau alcoxi C-Cliniar sau ramificat, grupări alchilendioxi C-C, grupări alchilsulfonil C-C, grupări fenil, hidroxi, carboxi, nitro, halogen şi trifluormetil; Rşi Rreprezintă un atom de hidrogen sau o grupare alchil C-Cliniară sau ramificată, M este un derivat de eritromicină.
Claims (5)
- RO 116282 BCompușii de formula (I) apar ca fiind activi in vivo și profilul activității lor indică că, compușii respectivi prezintă o durată mai mare a acțiunii și un timp de înjumătățire 1210 la eliminarea din țesut semnificativ mai mare decât a celor doi compuși de referință.Revendicări1. Derivați 9-[O-(aminoalchil]oximici] ai eritromicinei A, caracterizați prin1215 aceea că, prezintă structura chimică corespunzătoare formulei generale (I):A-< CHa >„-N- < CHa ) m-N- < CHa )„--O-N=M (I)1220 în care A este o grupare fenil sau heterociclică cu 5 sau 6 membri care conține 1 sau mai mulți heteroatomi, selectați dintre azot, oxigen și sulf, substituită opțional cu 1 ...3 grupări, aceleași sau diferite, selectate dintre grupări alchil sau alcoxi linear sau ramificat, grupări alchilendioxi CpC^, grupări alchilsulfonil C·^, grupări fenil, fenoxi, hidroxi, carboxi, nitro, halogen și trifluorometil;1225 R1 și Ra, aceiași sau diferiți, reprezintă un atom de hidrogen sau o grupare alchil lineară sau ramificată;n este 1 sau 2;m este cuprins între 1 și 8;r este cuprins între 2 și 6;M reprezintă o grupare de formula αζ 'ticn124 0 în care R3 este un atom de hidrogen sau o grupare metil.
- 2. Derivați 9“[Q-[aminoalchil)oximici] ai eritromicinei A, conform revendicării 1, caracterizați prin aceea că, au configurație E.
- 3. Derivați 9-[O-[aminoalchil]oximici] ai eritromicinei A, conform revendicării 1, caracterizați prin aceea că, A reprezintă o grupare fenil sau un heterociclu selectat1245 dintre piridină și furan, substituite opțional cu de la 1 la 3 grupări, selectate dintre grupări hidroxi, metoxi, metiiendioxi, π-butoxi, fenoxi, fenil, metilsulfonil, nitro, halogen sau trifluormetil; și Ra, identici, reprezintă un atom de hidrogen sau □ grupare metil; R3 reprezintă un atom de hidrogen.
- 4. Derivați 9-[D-(amihoalchil)oximici] ai eritromicinei A, conform revendicării 1,1250 caracterizați prin aceea că, A reprezintă o grupare fenil, opțional substituită cu o grupare selectată dintre fenoxi, nitro și trifluormetil; R1 și R2 identici, reprezintă un atom de hidrogen sau o grupare metil; n este egal cu 1; m este egal cu 6; r este egal cu 2; R3 reprezintă un atom de hidrogen.RO 116282 B
- 5. Derivați 9-[O-(aminoalchil]oximici] ai eritromicinei A, conform revendicării 1, caracterizați prin aceea că, se administrează sub forma unei compoziții farma- 1255 ceutice ce conține o cantitate eficientă din punct de vedere terapeutic din unul sau mai mulți derivați de eritromicină A cu formula (I], în amestec cu un purtător acceptabil din punct de vedere farmaceutic în tratarea bolilor infecțioase la om sau în terapia veterinară, și anume pentru tratarea bolilor malarice.Președintele comisisi de examinare: biochim. Creții AdinaExaminator: ing. biochim. Eremia LauraEditare și tehnoredactare computerizată - OSIM Tipărit la: Oficiul de Stat pentru Invenții și MărciROMANIA (19) OFICIUL DE STATPENTRU INVENȚII Șl MĂRCIBucurești(ii) Nr. brevet: 116282 B (51) Int.Cl.7 C 07 H 17/08;A 61 K 31/70;ne, BREVET DE INVENȚIEHotărârea de acordare a brevetului de invenție poate fi revocată în termen de 6 luni de la data publicăriiVERSIUNE CORECTATA - CORRECTED VERSIONSemnalat în: / Reffered to in: BOPI 5/2001 (21) Nr. cerere: 97-01065 (61) Perfecționare la brevet: ΝγΙ (22) Data de depozit: 07.12.1995 (30) Prioritate: 13.12.1994 IT MI94A002496; (41) Data publicării cererii: 30.12.1998 BOPI nr. 12/1998 (42) Data publicării hotărârii de acordare a brevetului: 29.12.2000 BOPI nr. 12/2000 (45) Data eliberării si publicării brevetului: BOPI nr. (62) Divizată din cererea: Nr. (86) Cerere internațională PCT: Nr. EP 95 / 04815 07.12.1995 (87) Publicare internațională: Nr. WO96/18633 20.06.1996 (56) Documente din stadiul tehnicii: EP 0284203; 0033255 (71) Solicitant: ZAMBON GROUP S.P.A., VICENZA, IT;(73) Titular: ZAMBON GROUP S.P.A., VICENZA, IT;(72) Inventatori: PELLACINI FRANCO, MILANO, IT; SCHIOPPACASSI GIOVANNA, RHO, IT; ALBINI ENRICO, PAVIA, IT; BOTTA DANIELA, COMO, IT; ROMAGNANO STEFANO, BUCCINASCO, IT; SANTANGELO FRANCESCO, MILANO, IT;(74) Mandatar: CABINET ENPORA S.R.L., BUCUREȘTI (54) DERIVATI 9[D-AMIN0ALCHIL]0XIMICI Al ERITROMICINEI A CU ACTIVITATE ANTIBIOTICĂ (57) Rezumat: Invenția se referă la derivați ai eritromicinei A, care au formula structurală generală [I]:Ri R2 r i2A - (CHa)n - N - (CHa]m - N - £CHaK - O - N - M în care A este o grupare fenil sau heterociclică cu 5 și 6 membri, care conțin unul sau mai mulți heteroatomi selectați dintre azot, oxigen și sulf, substituită opțional cu 1...3 grupări, aceleași sau diferite, selectate dintre grupări alchil sau alcoxi 6,-64 liniar sau ramificat, grupări alchilendioxi C^Cp, grupări alchilsulfonil 6.,-64, grupări fenil, hidroxi, carboxi, nitro, halogen și trifluormetil; R, și Ra reprezintă un atom de hidrogen sau o grupare alchil 6,-64 liniară sau ramificată, M este un derivat de eritromicină.Revendicări: 5 lllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllin llllllllllllllllllllllROMÂNIA (19) OFICIUL DE STATPENTRU INVENȚII Șl MĂRCIBucurești du Nr. brevet: 116282 C (51) Int.CI.7 C 07 H 17/08;A 61 K 31/70;ΜΕ) BREVET DE INVENȚIE (21) Nr. cerere: 97-01065 (61) Perfecționare la brevet: Nri (22) Data de depozit: 07.12.1995 (30) Prioritate: 13.12.1994 IT MI94A002496; (41) Data publicării cererii: 30.12.1998 BOPI nr. 12/1998 (42) Data publicării hotărârii de acordare a brevetului: 28.12.2000 BOPI nr. 12/2000 (45) Data eliberării și publicării brevetului: BOPI nr. (62) Divizată din cererea: Nr. (86) Cerere internațională PCT: Nr. EP 95 / 04815 07.12.1995 (87) Publicare internațională: Nr. W0S6/18633 20.06,1986 (56) Documente din stadiul tehnicii: EP 0284203; 0033255 (71) Solicitant: ZAMB0N GROUP S.P.A., UICENZA, IT;(73) Titular: ZAMBON GROUP S.P.A., UICENZA, IT;(72) Inventatori: PELLACINI FRANCO, MILANO, IT; SCHI0PPACA5SI GI0VANNA, RHO, IT; ALBINE ENRICO, PAVIA, IT; BOTTA DANIELA, COMO, IT; R0MAGNAN0 STEFANO, BUCCINASCO, IT; SANTANGELO FRANCE9CO, MILANO, IT;(74) Mandatar: CABINET ENPORA S.R.L., BUCUREȘTI (54) DERIVATI 9-[0-AMIN0ALCHIL]0XIMICI Al ERITROMICINEI A CU ACTIVITATE ANTIBIOTICĂ (57) Rezumat; Invenția se referă la derivați ai eritromicinei A, care au formula structurală generală [I]:A - (CHa)n - N - (CHa)m - N - [CHa)P - O - N = M în care A este o grupare fenil sau heterociclică cu 5 și 6 membri, care conțin unul sau mai mulți heteroatomi selectați dintre azot, oxigen și sulf, substituită opțional cu 1...3 grupări, aceleași sau diferite, selectate dintre grupări alchil sau alcoxi liniar sau ramificat, grupări alchilendioxi C^Cp, grupări alchilsulfonil CrC4, grupări fenil, hidroxi, carboxi, nitro, halogen și trifluormetil; R1 și Ra reprezintă un atom de hidrogen sau □ grupare alchil CrC4 liniară sau ramificată, M este un derivat de eritromicină.Revendicări: 5RO 116282 C iWlilIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIMIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIN
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT94MI002496A IT1276901B1 (it) | 1994-12-13 | 1994-12-13 | Derivati dell'eritromicina a 9-0-ossina dotati di attivita' antibiotica |
PCT/EP1995/004815 WO1996018633A1 (en) | 1994-12-13 | 1995-12-07 | Erythromycin a 9-0-oxime derivatives endowed with antibiotic activity |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RO116282B1 true RO116282B1 (ro) | 2000-12-29 |
Family
ID=11369979
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RO97-01065A RO116282B1 (ro) | 1994-12-13 | 1995-12-07 | Derivaţi 9-[o-aminoalchil]oximici ai eritromicinei a cu activitate antibiotică |
Country Status (35)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5847092A (ro) |
EP (1) | EP0797579B1 (ro) |
JP (1) | JPH10510520A (ro) |
KR (1) | KR100367559B1 (ro) |
CN (1) | CN1046535C (ro) |
AP (1) | AP739A (ro) |
AT (1) | ATE190620T1 (ro) |
AU (1) | AU690791B2 (ro) |
BG (1) | BG63261B1 (ro) |
BR (1) | BR9510015A (ro) |
CA (1) | CA2207029A1 (ro) |
CZ (1) | CZ289943B6 (ro) |
DE (1) | DE69515694T2 (ro) |
DK (1) | DK0797579T3 (ro) |
EE (1) | EE03401B1 (ro) |
ES (1) | ES2144154T3 (ro) |
FI (1) | FI972493A (ro) |
GE (1) | GEP20012391B (ro) |
GR (1) | GR3033622T3 (ro) |
HU (1) | HU220631B1 (ro) |
IT (1) | IT1276901B1 (ro) |
LT (1) | LT4276B (ro) |
LV (1) | LV11898B (ro) |
MD (1) | MD1788G2 (ro) |
NO (1) | NO309816B1 (ro) |
NZ (1) | NZ297446A (ro) |
OA (1) | OA10491A (ro) |
PL (1) | PL182053B1 (ro) |
PT (1) | PT797579E (ro) |
RO (1) | RO116282B1 (ro) |
RU (1) | RU2152951C1 (ro) |
SI (1) | SI9520124A (ro) |
TJ (1) | TJ306B (ro) |
UA (1) | UA48958C2 (ro) |
WO (1) | WO1996018633A1 (ro) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IT1290447B1 (it) * | 1997-03-28 | 1998-12-03 | Zambon Spa | Derivati 1,3-ossatiolanici ad attivita' antivirale |
IT1301967B1 (it) * | 1998-07-30 | 2000-07-20 | Zambon Spa | Derivato di eritromicina ad attivita' antibiotica |
IT1301968B1 (it) * | 1998-07-30 | 2000-07-20 | Zambon Spa | Derivati di eritromicina ad attivita' antibiotica |
IT1306205B1 (it) * | 1999-01-15 | 2001-05-30 | Zambon Spa | Macrolidi ad attivita' antiinfiammatoria. |
US6947844B2 (en) | 2000-08-09 | 2005-09-20 | Yale University | Modulators of ribosomal function and identification thereof |
US6638908B1 (en) | 2000-08-09 | 2003-10-28 | Yale University | Crystals of the large ribosomal subunit |
IL151012A0 (en) | 2001-08-03 | 2003-02-12 | Ribosomes Structure And Protei | Ribosomes structure and protein synthesis inhibitors |
US6952650B2 (en) | 2001-08-03 | 2005-10-04 | Yale University | Modulators of ribosomal function and identification thereof |
ITMI20021726A1 (it) | 2002-08-01 | 2004-02-02 | Zambon Spa | Macrolidi ad attivita' antiinfiammatoria. |
TW200420573A (en) | 2002-09-26 | 2004-10-16 | Rib X Pharmaceuticals Inc | Bifunctional heterocyclic compounds and methods of making and using same |
JP5383037B2 (ja) | 2004-02-27 | 2014-01-08 | リブ−エックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2473525A1 (fr) * | 1980-01-11 | 1981-07-17 | Roussel Uclaf | Nouvelles oximes derivees de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
GB8521402D0 (en) | 1985-08-28 | 1985-10-02 | Beecham Group Plc | Chemical compounds |
US4740502A (en) * | 1986-06-20 | 1988-04-26 | Abbott Laboratories | Semisynthetic erythromycin antibiotics |
DK90788A (da) | 1987-02-24 | 1988-08-25 | Beecham Group Plc | Erythromycinderivater |
US5302705A (en) * | 1989-10-07 | 1994-04-12 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 6-O-methylerythromycin a oxime derivatives |
IL99995A (en) * | 1990-11-21 | 1997-11-20 | Roussel Uclaf | Erythromycin derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
-
1994
- 1994-12-13 IT IT94MI002496A patent/IT1276901B1/it active IP Right Grant
-
1995
- 1995-12-07 SI SI9520124A patent/SI9520124A/sl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 RU RU97112082/04A patent/RU2152951C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 AP APAP/P/1997/000989A patent/AP739A/en active
- 1995-12-07 HU HU9701826A patent/HU220631B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 JP JP8518235A patent/JPH10510520A/ja not_active Ceased
- 1995-12-07 ES ES95941076T patent/ES2144154T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-07 CA CA002207029A patent/CA2207029A1/en not_active Abandoned
- 1995-12-07 TJ TJ97000477A patent/TJ306B/xx unknown
- 1995-12-07 DE DE69515694T patent/DE69515694T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-12-07 DK DK95941076T patent/DK0797579T3/da active
- 1995-12-07 NZ NZ297446A patent/NZ297446A/xx unknown
- 1995-12-07 EE EE9700124A patent/EE03401B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 PL PL95320688A patent/PL182053B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 PT PT95941076T patent/PT797579E/pt unknown
- 1995-12-07 BR BR9510015A patent/BR9510015A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 EP EP95941076A patent/EP0797579B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-07 GE GEAP19953817A patent/GEP20012391B/en unknown
- 1995-12-07 KR KR1019970703968A patent/KR100367559B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 CZ CZ19971786A patent/CZ289943B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 CN CN95196779A patent/CN1046535C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-12-07 AU AU42603/96A patent/AU690791B2/en not_active Ceased
- 1995-12-07 AT AT95941076T patent/ATE190620T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 MD MD97-0243A patent/MD1788G2/ro not_active IP Right Cessation
- 1995-12-07 RO RO97-01065A patent/RO116282B1/ro unknown
- 1995-12-07 UA UA97073719A patent/UA48958C2/uk unknown
- 1995-12-07 US US08/836,785 patent/US5847092A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-12-07 WO PCT/EP1995/004815 patent/WO1996018633A1/en not_active Application Discontinuation
-
1997
- 1997-06-05 BG BG101570A patent/BG63261B1/bg unknown
- 1997-06-12 NO NO972702A patent/NO309816B1/no unknown
- 1997-06-12 FI FI972493A patent/FI972493A/fi not_active IP Right Cessation
- 1997-06-13 OA OA70023A patent/OA10491A/en unknown
- 1997-07-07 LT LT97-116A patent/LT4276B/lt not_active IP Right Cessation
- 1997-07-10 LV LVP-97-137A patent/LV11898B/en unknown
-
2000
- 2000-06-07 GR GR20000401308T patent/GR3033622T3/el not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP1529053B1 (en) | Macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity | |
RO123529B1 (ro) | Derivaţi de cetolidă 6-o substituită, procedeu de preparare a acestora şi utilizarea lor pentru controlul infecţiei bacteriene | |
RO116282B1 (ro) | Derivaţi 9-[o-aminoalchil]oximici ai eritromicinei a cu activitate antibiotică | |
RU2320668C2 (ru) | 9а-азалиды с противовоспалительной активностью | |
DE69402714T2 (de) | Amid-derivate von 16-gliedrige heterocyclen als antibiotische macrolide | |
MXPA97004253A (en) | Derivatives of 9-0-oxima of erythromycin or dotated with antibioot activity | |
KR20050085555A (ko) | 아잘라이드 계열의 신규한 반합성 마크로라이드 항생제 | |
EP1100806B1 (en) | Erythromycin derivative with antibiotic activity | |
WO2005108413A1 (en) | Carbamate linked macrolides useful for the treatment of microbial infections | |
EP1579864A1 (en) | Oxolide antibacterials | |
FI68404B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara 4"deoxi-4"-aminoerytromycin-a-derivat | |
WO2005075495A1 (ja) | 6−o−置換ケトライド誘導体 |