PL188840B1 - Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu - Google Patents

Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu

Info

Publication number
PL188840B1
PL188840B1 PL97332604A PL33260497A PL188840B1 PL 188840 B1 PL188840 B1 PL 188840B1 PL 97332604 A PL97332604 A PL 97332604A PL 33260497 A PL33260497 A PL 33260497A PL 188840 B1 PL188840 B1 PL 188840B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
skin
formula
agent
treatment
hydroxypyridone
Prior art date
Application number
PL97332604A
Other languages
English (en)
Other versions
PL332604A1 (en
Inventor
Manfred Bohn
Karl Theodor Kraemer
Astrid Markus
Original Assignee
Aventis Pharma Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=7807116&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=PL188840(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Aventis Pharma Gmbh filed Critical Aventis Pharma Gmbh
Publication of PL332604A1 publication Critical patent/PL332604A1/xx
Publication of PL188840B1 publication Critical patent/PL188840B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierajacego pochodna hydroksypi rydonu o wzorze I lub fizjologicznie dopuszczalna sól zwiazku o wzorze I, w którym R1 ,R2 i R3 sa jednakowe lub rózne i oznaczaja atom wodoru lub C 1 -C 4-alkil, a R4 oznacza nasycona grupe weglowodorowa zawierajaca 6 do 9 atomów wegla, hydrofitowy srodek zelujacy, srodek zwilzajacy lub srodek blonotwórczy albo mieszanine srodka zwilzajacego i srodka blonotwórczego i wode do wytwarzania srodków farmaceutycznych do leczenia i profi- laktyki grzybicy skóry. PL PL PL PL PL PL PL PL

Description

Wynalazek dotyczy zastosowania preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu o wzorze I
lub fizjologicznie dopuszczalną sól związku o wzorze I, w którym R1, R2 i RJ są jednakowe lub różne i oznaczają atom wodoru lub C|-C 4-alkil, a R4 oznacza nasyconą grupę węglowodorową zawierającą 6 do 9 atomów węgla, hydrofilowy środek żelujący, środek zwilża4
188 840 jący lub środek blonotwórczy albo mieszaninę środka zwilżającego i środka błonotwórczego i wodę do wytwarzania środków farmaceutycznych do leczenia i profilaktyki grzybicy skóry.
Korzystnie stosuje się związek o wzorze I, w którym R4 oznacza nasyconą grupę węglowodorową zawierającą 6 do 9 atomów węgla, jedna z grup R1 R3 oznacza atom wodoru, a druga z nich oznacza atom wodoru, metyl lub etyl, a R2 oznacza C1-C2-alkil.
Szczególnie korzystnie stosuje się związek o wzorze I, który w pozycji R4 ma grupę cykliczną, a zwłaszcza cykloheksyl lub grupę -CH2-CH(CH3)-CH2-C(CH3)3.
Jako hydrofilowy środek żelujący korzystnie stosuje się substancje natywne, takie jak żelatyna, pektyna, żywica tragakantowa, agar, żywica karagenowa lub alginiany, związki półsyntetyczne, korzystnie etery celulozy, a zwłaszcza metylocelulozę, etylocelulozę, hydroksyetylocelulozę, hydroksypropylocelulozę lub sól sodową karboksymetyłocelulozy, pochodne skrobi lub pektyn, jak również w pełni syntetyczne środki żelujące, takie jak poliakrylany, polimetakrylany, polialkohol winylowy lub poliwinylopirolidon, albo mieszaniny tych hydrofitowych środków żelujących. Szczególnie korzystnie jako hydrofilowy środek żelujący stosuje się poliakrylan.
W korzystnej postaci wynalazku dodatkowo stosuje się środek solubilizujący wybrany z grupy obejmującej alkohol benzylowy, 2-oktylododekanol, glikol propylenowy, adypiniany i glicerynę.
W innej korzystnej postaci wynalazku dodatkowo stosuje się mieszający się z wodą rozpuszczalnik, korzystnie alkanol, a zwłaszcza etanol i/lub alkohol izopropylowy, jak również glikol propylenowy lub dimetylosulfotlenek.
W korzystnej postaci, w preparacie farmaceutycznym ilość związku o wzorze I wynosi 0,05 - 2% wagowych, korzystnie 0,1 - 1% wagowych, a ilość hydrofitowego środka żelującego wynosi 0,3 - 2 % wagowych.
W kolejnej korzystnej postaci wynalazku dodatkowo stosuje się emulgator.
Określenie „nasycony” odnosi się do takich grup, które nie mają żadnych alifatycznych wiązań wielokrotnych, a więc wiązań etylenowych lub wiązań acetylenowych.
Odpowiednimi związkami o wzorze I są np. 1-hydroksy-4-metylo-6-n-heksylo-, -6izoheksylo, -6-n-heptylo· lub -6-izoheptylo-2-pirydon, l-hydroksy-4-metylo-6-oktylo- lub -6izooktylo-2-piryd;n, szczególnie odpowiednie 1-hydroksy-4-metylo-6-(2,4,4-trimetylopentylo)-2-pirydon, 1 -hydroksy-4-metylo-6-cykloheksylo-2-pirydon, 1-hydroksy-4-metylo-6-cykloheksiylo-metylo- lub -6-cykloheksyloetylo-2-pirydon, przy czym grupa cykloheksylowa może być ewentualnie podstawiona grupą metylową, 1-hydroksy-4-metylo-6-(2-bicyklo[2,2,l]heptylo)-2pirydon, 1-hydroksy-3,4-dimetylo-6-benzyło- lub -6-dimetylobenzylo-2-pirydon i 1-hydroksy4-metylo-6-(P-fenyloetylo)-2-pirydon.
W leczeniu grzybicy skóry powyższymi środkami farmaceutycznymi osiąga się pełne wyzdrowienie. Środki te są również odpowiednie w profilaktycznych zastosowaniach przeciw grzybicy skóry.
Zawartość związku o wzorze I w preparacie farmaceutycznym do stosowania zgodnie z wynalazkiem jest zależna od budowy danego związku o wzorze I, a tym samym od jego zdolności uwalniania się z żelu, jego zdolności penetrowania skóry i jego działania przeciw drobnoustrojom.
W preparacie farmaceutycznym do stosowania zgodnie z wynalazkiem ilość związku o wzorze I wynosi na ogół 0,05 - 2% wag., korzystnie 0,1 -1% wag.
Jako środki żelujące stosuje się substancje natywne, takie jak żelatyna, pektyna, żywica karagenowa, agar, tragant i alginiany, półsyntetyczne środki żelujące, takie jak etery celulozy (metyloceluloza, etyloceluloza, hydroksyetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloceluloza sodowa), pochodne skrobi i pektyny, jak również syntetyczne środki żelujące, takie jak poliakrylany, polimetakrylany, polialkohol winylowy i poliwinylopirolidon. Szczególnie odpowiednie są poliakrylany. Stosuje się je w ilości 0,3 - 2,0 części wagowych na 100 części wagowych gotowego produktu.
Jako rozpuszczalniki odpowiednie są woda, a także wszystkie rozpuszczalniki mieszające się z wodą, np. alkanole, takie jak etanol lub alkohol izopropylowy, jak również glikol propylenowy i dimetylosulfotlenek. Przy wytwarzaniu preparatów do stosowania zgodnie z wynalazkiem można stosować jeden lub większą liczbę rozpuszczalników.
188 840
Preparaty farmaceutyczne do stosowania zgodnie z wynalazkiem mogą dodatkowo zawierać środki solubilizujące, którymi mogą być alkohole benzylowe, 2-oktylododekanol, adypiniany, glikol propylenowy i gliceryna.
Te środki solubilizujące występują w preparatach do stosowania zgodnie z wynalazkiem w ilości 1 - 15% wag.
Jako dalsze środki pomocnicze odpowiednie są emulgatory, środki zwilżające i środki błonotwórcze.
Wytwarzanie preparatów prowadzi się z użyciem znanych sposobów przez połączenie składników i, jeśli jest to potrzebne, odpowiednia dalszą obróbkę.
Zgłoszony wynalazek wyjaśniono bliżej w następujących przykładach, do których jednak nie jest on ograniczony. Jeśli nie podano inaczej, podane ilości składników wyrażono wagowo.
Przykład 1
Preparat do stosowania zgodnie z wynalazkiem ma następujący skład:
-Hydroksy-4-metylo-6-(2,4,4-trimetylopentylo)-2( 1 H)-pirydon 0,50%
Hydroksyetyloceluloza 1,50%
Glicerylokokosan poliglikolu etylenowego-7 5,00%
Glikol 1,2-propylenowy 10,00%
Alkohol izopropylowy 20,0Q%
Woda zdemineralizowana
Przykład 2
Preparat do stosowania zgodnie z wynalazkiem ma następujący skład:
-Hydroksy-4-mety.lo-6-cykioheksylo-2( 1 H)-pirydon 1 ,,0%
Polimer kwasu poliakrylowego (np. Carbomer 934 P) 0,70%
Wodorotlenek sodu 0^^20^,
Dioktylosulfobursztynian sodu 0,,0%
2-Oktylododekanol 7,,0%
Alkohol izopropylowy 2^,(^00%
Woda zdemineralizowana 62^
Przykład 3
Preparat do stosowania zgodnie z wynalazkiem ma następujący skład:
-Hydroksy-4-metylo-6-cykloheksylo-2( 1 H)-piiydon 0,50%
Polimer kwasu poliakrylowego (np. Carbomer 94,) 0,50%
Wodorotlenek sodu 0,22,%
Polioksyetylenowany(20) monostearynian sorbitanu 3,50%
Mirystynian izopropylu 11,0,%
Etanol 22^^^€^9%
Woda zdemineralizowana 66^^3^^
Przykład 4
Znany ze stanu techniki preparat maściowy ma następujący skład:
-Hydroksy-4-metylo-6-cykloheksylo-2( 1 H)pirydon 1,0(3%
Wazelina 20,0()%
Alkohol stearylowy 11,0,%
2-Oktylododekanol 11,0,%
Polioksyetylenowany(20) monostearynian sorbitanu 3,50%
Monostearynian sorbitanu 1,50%
Woda zdemineralizowana 44,0(1%
Przykład 5
Badanie skuteczności
Testowanie uwalniania substancji czynnej z preparatu farmaceutycznego w modelu przenikania przez wycinek skóry świni.
Testowanie uwalniania substancji czynnej ze środków farmaceutycznych prowadzono w modelu przenikania przez wycinek skóry świni. Uwalnianie substancji czynnej z tych środ6
188 840 ków farmaceutycznych określono pośrednio, poprzez oznaczenie głębokości przenikania metodą mikrobiologiczną.
Z uśmierconej świni wycięto, przed sparzeniem zabitego zwierzęcia, duże płaty skóry z pleców, zawinięto je w wilgotny papier i folię z tworzywa sztucznego i do czasu próby za mrożono do temperatury -20°C.
Przed próbą górną powierzchnię skóry uwolniono od tkanki tłuszczowej, wygolono i dla dezynfekcyji poddano przez 60 minut działaniu izopropanolu. Dla każdego zestawu prób użyto oddzielnych kawałków skóry (około 2x3 cm). Górną powierzchnię skóry potraktowano preparatami zawierającymi różne związki o wzorze I. Po różnych okresach oddziaływania (0,5, 1 i 4 godziny) poprzez umycie usunięto produkty z górnej powierzchni skóry. Dla zbadania różnych zdolności przenikania substancji czynnych, względnie różnych zdolności uwalniania preparatów, na trzy usytuowane obok siebie paski skóry naniesiono folię Tesa, dwukrotnie, sześciokrotnie i dziesięciokrotnie. Każdy pasek zaszczepiono następnie w 10 punktach zawiesiną Trichophyton mentagrophytes 100/25 (ok. 200 mikrokonidiów na punkt szczepienia). Kawałki skóry poddano następnie hodowli w wodzie agarowej z dodatkiem penicyliny, streptomycyny i cykloheksymidu, przez 7 dni w temperaturze 28°C. Od 4. dnia inkubacji codziennie prowadzono badania makroskopowe.
Wyniki:
Po 4 godzinach działania zawierających substancje czynne preparatów żelowych według przykładów 1 do 4, kawałki skóry we wszystkich przekrojach były makroskopowo wolne od grzybów, w przeciwieństwie do preparatów placebo.
Czterogodzinne oddziaływanie zawierającego substancję czynną znanego preparatu maściowego według przykładu 4, nie będącego preparatem do stosowania zgodnie z wynalazkiem, nie było wystarczające dla zniszczenia makrokonidiów na zaszczepionych segmentach.

Claims (9)

Os
1. Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu o wzorze I lub fizjologicznie dopuszczalną sól związku o wzorze I, w którym R1, R2 i R3 są jednakowe lub róPne i oznaczajp atom wodoru wi? Cu Cą-alkil, a R4 oznacza nasyconą grupę wcklowodorowązawierającąó do 9 oiiwniów wębla, hydrofitowy środek ózłująsy, soodek zwilżający lud rowlez błonotwódczy alb o miesaaainę drodka fwilząj ą^do i śropąa bl(mdhkói^^^<^f^(j wodu do wyew^-2óa0a aro00ów larmaeuutnazuycó profiiakoyki gb/óaica saóro'.
1 2 · 3 luu fizjolooiccnie ddopszzczłnn sól zzwąąZk o vwzrzz I, w którym R , R 1 R są jednakowe lub różne i oznaczają atom wodoru lub Ci-C4-alkil, a R4 oznacza nasyconą grupę węglowodorową zawierającą 6 do 9 atomów węgla, hydrofUow-y środek żelujący, środek zwilżający lub środek błonotwrrczy albo mieszaninę środka zwilżającego i środka błonotwrrczego i wodę do wytwarzania środków farmaceutycznych do leczenia i profilaktyki grzybicy skóry.
188 840
Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu
Zastrzeżenia patentowe
1. Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu o wzorze I
PL 1881340 B1
2. Zactoaawdoia wodtog zastrz. 1, zcamienne tym, że Rf omaafa kasyconągrufn węglowodorową oawicjającą d ug z atomów warto, jaóoa r gąup R 1 iR3 zamacza otom wodom, g drwoa o mad zzwiera ątom wo docu, metyl lug atpl, a R2 omacnn C ątg2-zna^l.
3. Zostosowame W9dtoo oaotim 1 aduo 2, zdamlónne tym, ae związek o wzorze I w pozygj i od ms cykliczną.
c.
Zaft9zow-oιiowedług zastrz. 3, znamienne tym, że R4 oznacza cykloheksyl lub -CH2-CH(ZHtj-CWł-ClCH3)3,
5. Zastosowanie wedtog zastrz. 1, znamienne tym, że jako hydrofitowy środek żelujący stosuje juOatancl e natyme, tazie, toa Cmlaly-na, pemyno. zywh^a tragaiwytowa, ko^żywi ca karagmowa lub ojoinłana, zrsoοζ.., półsyoictyaonp, foraystnia etofy celk0jZó, a 7X0^0^00:maldtozeklίozól ztytocaiutozę, hy<a·adeyetytocelutocc, hyikoaecpropytocehotozę tob sów sodową mpboOapmdlzlo ceiyloao,poeU.odne rófoyltobopUiyn,j ahcdwkież wocioCrynjetucme srodto żótod jta^^,^tyr ,οΟ óolioióyiany, poldoeϋfaobanu, ροΙϊοΟΟοΡζο. wWotowa lubpo]iwinylopiroίióok. albo mieszokiny tych hykIΌzijowρch rrodkćw że tojącyfó.
n. Zastosowani: wadiah zastoz.
W. znanllcone tym, że jako hydrofitowy środek żelujący stosuj o ocs óuiiZdolan.
u.
Zastojozvame wedtog zastrz. 1, znamienne tym, że dodatkowo stosuje się środek solubilizujący i^uóWdaao w grupy abaematącał miOahol ymsaytow^d 2-oktyiosłodoPonoli ghkol Ujoubleoojdo, aaypinłacy i glioocγób.
8. .^^s^to^^w^ioi^ej wegtog zyal-z. 1, znamienne tym, że dodatkowo stosuje się mieszający się z wodą rozaoaaezalnik, aldrnol, a zwlrszezd e dano o ί/tob alkohol iroprzpątowy f zk a0ddiież phkol oropytonozys lup dikd.Ooiosuifatłenek.
9. Zastosowanio weótog r^toy. u, onrmacnno tym, że rlośó związku o wzorze I wynosi 0,05 - 2% wadOóyc0. karoys-gie sj - 1fz wrgowaoh, a iloóf hydfzZidwego wzd^a źeluCadugowynosi WC -a%wofowcuh.
OO. Zastosowanie weatog zastrz. 1, znamienne tym, że dodatkowo stosuje się emulgator.
Niniejszy wyjciczek dotyczy eoutouowoaio preparato formooeotcazoegó eowierającegd pochodną hcdroksyoiacaono do wciworzooic orzeciwgreybiaeaie skoaecenegó środka formo188 840 ceutycznego przeznaczonego do stosowania miejscowego, charakteryzującego się wysoką zdolnością uwalniania substancji czynnej.
Znane są różne postacie preparatów zawierających pochodne hydroksypirydonu do miejscowego leczenia grzybicy, zwłaszcza grzybicy skóry, takie jak roztwory, maści i pudiy. Optymalne leczenie grzybicy skóry dotychczas znanymi preparatami hydroksypirydonów nie jest jednak możliwe z różnych powodów.
Stosowane miejscowo płynne preparaty stanowią na ogół czyste roztwory wodne lub alkoholowo-wodne. Są one stosowane albo miejscowo na powierzchnię skóry, albo przy myciu lub kąpieli. Stosuje się je zwłaszcza na te obszary skóry, które są silnie pokryte uwłosieniem, gdyż w tych przypadkach stosowanie maści i pudrów nie jest odpowiednie. Z tego powodu nadają się one do stosowania na te powierzchnie skóry, na które inne postacie leków stosuje się niechętnie z powodów kosmetycznych, np. do twarzy lub na części ciała będące często w ruchu (np. łokcie, kolana itd.)
Dawka substancji czynnych uwolnionych z roztworów jest na ogół wysoka, a więc po ich zastosowaniu na skutek odparowania nośników stężenie preparatu na skórze jest bardzo duże, co ostatecznie prowadzi do wniknięcia dużej ilości substancji czynnej przez skórę, a tym samym do wysokiej skuteczności leczenia.
Pod względem własności użytkowych roztwory są uważane raczej za mało korzystne, gdyż jako ciekłe są mało przydatne do nanoszenia, zwłaszcza na twarz, a także nie jest możliwe ich precyzyjne nanoszenie na ograniczone powierzchnie skóry.
Maści i półstałe postacie leków to formy użytkowe na ogół skuteczne w zakresie temperatury od pokojowej do temperatury skóry i pod tym względem można je podzielić na ciekłe i stałe postacie użytkowe. Ze względu na charakter nośników preparatów do stosowania na skórę, pod pojęciem maści rozumie się ogólnie bezwodne podstawy tłuszczowe lub utworzone przez fazę olejową i wodną emulsje stabilizowane emulgatorem.
Z uwagi na ich półstałą konsystencję preparaty maściowe, w przeciwieństwie do roztworów, można nanosić bardzo precyzyjnie na określone powierzchnie skóry. Z uwagi jednak na zawartość składników tłuszczowych uwalnianie lipofiłowych pochodnych hydroksypirydonów ze składników maści jest silnie ograniczone. Skutek leczenia po naniesieniu maści jest również ograniczony przez to, że maści zz/wyczaj nie pozostawiają na skórze przylegającej błony. Naniesiony preparat może więc być usunięty przez potarcie ubraniem łub przez pościel, a zatem nie jest skuteczny w terapii.
Zasypki służą przede wszystkim do wchłaniania substancji wydzielanych przez skórę i utrzymania skóry w stanie suchym i dlatego odgrywaaą bardzo ważną rolę w leczeniu grzybicy skóry. Ze względów praktycznych zasypki stosuje się wyłącznie w leczeniu grzybicy nóg.
Obecnie odkryto, że postacie żelowe pochodnych hydroksypirydonów zawierające rozpuszczalniki i hydrofilowy środek żelujący, jak również zwykłe środki pomocnicze stosowane do formułowania leków, umożliwiają wysokie uwalnianie substancji czynnej i przez to ulepszone działanie przez osiągnięcie wysokiego stężenia substancji czynnej w skórze. Preparaty takie na skutek ich półpłynnej konsystencji można łatwo i precyzyjnie nanosić na określoną powierzchnię skóry, a ponadto dają pożądany efekt wysuszenia, szczególnie korzystny przy leczeniu grzybicy nóg.
PL97332604A 1996-09-27 1997-09-16 Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu PL188840B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19639816A DE19639816A1 (de) 1996-09-27 1996-09-27 Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstofffreisetzung
PCT/EP1997/005068 WO1998013042A1 (de) 1996-09-27 1997-09-16 Antimykotisches gel mit hoher wirkstofffreisetzung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL332604A1 PL332604A1 (en) 1999-09-27
PL188840B1 true PL188840B1 (pl) 2005-05-31

Family

ID=7807116

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL97332604A PL188840B1 (pl) 1996-09-27 1997-09-16 Zastosowanie preparatu farmaceutycznego zawierającego pochodną hydroksypirydonu

Country Status (35)

Country Link
US (3) US7018656B2 (pl)
EP (1) EP0928192B1 (pl)
JP (1) JP2001501609A (pl)
KR (1) KR100457850B1 (pl)
CN (1) CN1149992C (pl)
AR (1) AR008858A1 (pl)
AT (1) ATE216882T1 (pl)
AU (1) AU718837B2 (pl)
BG (1) BG63864B1 (pl)
BR (1) BR9711559A (pl)
CA (1) CA2267160C (pl)
CY (1) CY2371B1 (pl)
CZ (1) CZ291170B6 (pl)
DE (2) DE19639816A1 (pl)
DK (1) DK0928192T3 (pl)
ES (1) ES2176702T3 (pl)
HK (1) HK1022268A1 (pl)
HU (1) HU228297B1 (pl)
ID (1) ID22149A (pl)
IL (1) IL129140A (pl)
MA (1) MA24331A1 (pl)
MY (1) MY117863A (pl)
NO (1) NO321899B1 (pl)
NZ (1) NZ334849A (pl)
OA (1) OA11026A (pl)
PL (1) PL188840B1 (pl)
PT (1) PT928192E (pl)
RS (1) RS49596B (pl)
RU (1) RU2181281C2 (pl)
SI (1) SI0928192T1 (pl)
TR (1) TR199900723T2 (pl)
TW (1) TW558442B (pl)
UA (1) UA52699C2 (pl)
WO (1) WO1998013042A1 (pl)
ZA (1) ZA978638B (pl)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19639816A1 (de) 1996-09-27 1998-04-02 Hoechst Ag Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstofffreisetzung
US20040039030A1 (en) 1996-09-27 2004-02-26 Hoechst Akeengesellschaft Use of 1-hydroxy-2-pyridones for the treatment of seborrheic dermatitis
AU2003242235A1 (en) * 2002-06-18 2003-12-31 Pola Chemical Industries Inc. Antifungal medicinal composition
CN100425233C (zh) * 2005-01-12 2008-10-15 复旦大学 一种鼻腔用尼莫地平凝胶剂
US20080176908A1 (en) * 2007-01-18 2008-07-24 Mcanally Weylan R Method of using squalene monooxygenase inhibitors to treat acne
MX2007009796A (es) * 2007-08-14 2009-02-25 Cell Therapy And Technology S Gel conteniendo pirfenidona.
WO2010069519A1 (en) 2008-12-18 2010-06-24 Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa Topical compositions comprising at least one active ingredient poorly soluble in water and biopolymers such as hyaluronic acid with a pka-value between 5-7
WO2012009794A1 (en) * 2010-07-19 2012-01-26 Brusells Ventures Corp. Antimicrobial medical gel composition comprising etherified hydroxyethylcellulose
CN105797696A (zh) * 2016-03-23 2016-07-27 广东省工程技术研究所 一种分子印迹整体柱的制备方法
WO2019198896A1 (ko) * 2018-04-12 2019-10-17 숙명여자대학교산학협력단 식품 신선도 유지를 위한 항균성 하이드로겔

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL156397B (nl) * 1968-08-31 1978-04-17 Hoechst Ag Werkwijze voor het bereiden van preparaten tegen schimmelaandoeningen, gevormde preparaten, alsmede werkwijze voor het bereiden van daarvoor geschikte actieve stoffen.
US3968118A (en) 1968-08-31 1976-07-06 Hoechst Aktiengesellschaft Process for the manufacture of 1-hydroxy-2-pyridones
US4185106A (en) 1972-07-11 1980-01-22 Hoechst Aktiengesellschaft Pyridones as antidandruff agents
DE3140954A1 (de) 1981-10-15 1983-05-05 Hoechst Ag "verwendung von 1-hydroxy-2-pyridonen zur prophylaxe und behandlung von akne"
GB8302683D0 (en) 1983-02-01 1983-03-02 Unilever Plc Skin treatment composition
JPS6169721A (ja) 1984-09-13 1986-04-10 Kao Corp 抗真菌組成物
GB8524508D0 (en) * 1985-10-04 1985-11-06 Beecham Group Plc Composition
ATE84208T1 (de) 1985-11-04 1993-01-15 Owen Galderma Lab Inc Filmbildende arzneimitteltraeger zur verabreichung von arzneimitteln an naegeln; verfahren zur verwendung.
DE3544983A1 (de) 1985-12-19 1987-06-25 Hoechst Ag Antimykotisch wirksamer nagellack
DE3779352D1 (de) 1986-04-18 1992-07-02 Hoechst Ag 1-hydroxy-2-pyridone, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die sie enthalten, sowie bei der herstellung der 1-hydroxy-2-pyridone gebildete zwischenprodukte.
NL8601762A (nl) 1986-07-07 1988-02-01 Bouke Jan Lange Werkwijze voor de reiniging en conditionering en eventuele medicinale behandeling van het haar en de hoofdhuid, een voor dit doel bruikbare tweefasen shampoo, alsmede een verpakking daarvoor.
JPS63230640A (ja) * 1987-03-19 1988-09-27 Shiseido Co Ltd 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用製剤
US5641475A (en) 1987-05-15 1997-06-24 Tristrata, Inc. Antiodor, antimicrobial and preservative compositions and methods of using same
DE3720147A1 (de) 1987-06-16 1988-12-29 Hoechst Ag Antimykotisch wirksamer nagellack sowie verfahren zu dessen herstellung
LU86945A1 (fr) * 1987-07-17 1989-03-08 Oreal Compositions pharmaceutiques et cosmetiques a base de pyridones et d'agents antibacteriens
LU86944A1 (fr) 1987-07-17 1989-03-08 Oreal Composition a base de derives d'hydroxypyridone pour diminuer la chute des cheveux
JPS6468327A (en) * 1987-09-08 1989-03-14 Teisan Seiyaku Kk Warming type insulin-containing plaster
EP0496433B1 (en) * 1987-10-22 1999-03-24 The Procter & Gamble Company Photoprotection compositions comprising chelating agents
WO1993012762A1 (en) * 1988-03-22 1993-07-08 Yoshikazu Soyama Manicuring preparation
HU202098B (en) 1988-08-05 1991-02-28 Istvan Laczko Nail polish remover without aceton
DE3826914A1 (de) * 1988-08-09 1990-02-15 Henkel Kgaa Farbstabilisierung von antimikrobiellen zubereitungen
US5116603A (en) 1989-01-31 1992-05-26 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Oral antifungal preventative, and method of use
CA2008775C (en) 1989-02-24 1998-12-22 Alberto Ferro Nail lacquer
JPH03120230A (ja) * 1989-10-04 1991-05-22 Nippon Mining Co Ltd 薬効成分の経皮吸収促進剤及び経皮吸収型製剤
JPH0623087B2 (ja) 1989-10-09 1994-03-30 花王株式会社 洗浄剤組成物
FR2653123B1 (fr) 1989-10-17 1992-01-17 Roussel Uclaf Nouveaux derives de la pyridone, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
US5066484A (en) 1990-04-30 1991-11-19 Revlon, Inc. Nail enamels containing glyceryl, glycol or citrate esters
HU219480B (hu) 1991-05-23 2001-04-28 Novartis Ag. Eljárás gombás körömmegbetegségek ellen helyileg alkalmazható, allil-amin-származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
FR2685638A1 (fr) 1991-12-31 1993-07-02 Biorga Sa Laboratoires Compositions pour l'usage cosmetique et/ou dermatologique, comprenant une association de pyrithione zinc, de piroctone olamine, et d'un derive de collagene et d'acide gras.
FR2685867B1 (fr) 1992-01-07 1995-06-09 Thorel Jean Compositions contre la desquamation de l'epiderme et du cuir chevelu.
DE4212105A1 (de) 1992-04-10 1993-10-14 Roehm Pharma Gmbh Nagellack zur Behandlung von Onychomykosen
FR2694694B1 (fr) 1992-08-13 1994-10-28 Thorel Jean Noel Composition active pour le traitement du psoriasis, notamment le psoriasis du cuir chevelu.
CA2143329A1 (en) 1992-09-08 1994-03-17 Karen K. Kalla Mild, substantially colorless shampoo composition
FR2697749B1 (fr) 1992-11-12 1995-01-13 Oreal Composition cosmétique filmogène à base d'un copolymère chloré greffé résultant du greffage d'une polyoléfine chlorée et de monomères insaturés du type acrylique, styrénique et/ou vinylique.
DE4333893A1 (de) 1993-10-05 1995-04-06 Hoechst Ag Kosmetische Zubereitungen
DE19518262A1 (de) 1995-05-18 1996-11-21 Hoechst Ag Die Verwendung von Glyceryltriacetat zur Behandlung von Onychomykosen
JP2945244B2 (ja) * 1993-05-24 1999-09-06 帝三製薬株式会社 酢酸ビニール系粘着剤を用いた硝酸イソソルビド含有貼付剤
FR2706299B1 (fr) * 1993-06-10 1995-09-01 Oreal Emulsion cosmétique ou dermatologique huile-dans-eau contenant une composition auto-émulsionnable à base d'un alcool gras et d'un alkylpolyoside et un co-émulsionnant.
US5612327A (en) * 1993-09-01 1997-03-18 Teijin Limited 1α,24-(OH)2 -cholecalciferol emulsion composition and method for treating psoriasis
US5424435A (en) 1993-10-18 1995-06-13 Olin Corporation 1-hydroxy-6-substituted-2-pyridones
DE4336434A1 (de) 1993-10-26 1995-04-27 Hoechst Ag Pharmazeutische Zubereitung für die parenterale, enterale und dermale Verabreichung von praktisch unlöslichen Arzneistoffen und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5480904A (en) 1993-10-28 1996-01-02 Eli Lilly And Company Methods for inhibiting uterine fibrosis
CA2177683C (en) * 1993-12-23 1999-12-28 George Endel Deckner Tissue moisturizing and antimicrobial compositions
JP3629283B2 (ja) * 1994-02-15 2005-03-16 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用剤
FR2718349B1 (fr) 1994-04-07 1996-05-31 Oreal Compositions cosmétiques à appliquer sur l'ongle.
JPH07325488A (ja) 1994-04-08 1995-12-12 Nippon Steel Corp 画像形成方法及び画像形成装置
FR2719481B1 (fr) * 1994-05-05 1996-05-31 Oreal Composition à base de composés antifongiques et de composés antibactériens halogènes pour diminuer la chute des cheveux.
FR2722689B1 (fr) 1994-07-20 1996-10-04 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Nouveau produit de combinaison comprenant un agent antifongique et du crotamiton comme potentialisateur de l'activite de l'agent antifongique, et compositions dermatologiques et/ou cosmetiques le comprenant
JPH08165244A (ja) * 1994-10-12 1996-06-25 Taisho Pharmaceut Co Ltd 皮膚疾患治療剤
FR2726762B1 (fr) * 1994-11-10 1997-01-17 Oreal Composition cosmetique ou dermatologique sous forme d'une dispersion d'une phase huileuse dans une phase aqueuse stabilisee a l'aide de particules de gel cubique et son procede d'obtention
US5696164A (en) 1994-12-22 1997-12-09 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Antifungal treatment of nails
AT408067B (de) * 1995-03-17 2001-08-27 Gebro Pharma Gmbh Pharmazeutische zusammensetzung zur topischen applizierung und verfahren zu ihrer herstellung
IL113057A (en) 1995-03-21 1999-01-26 Univ Ramot Compositions for the treatment of dandruff
US5609854A (en) * 1995-06-06 1997-03-11 Elizabeth Arden Company, Division Of Conopco, Inc. Thickened and stabilized cosmetic emulsion compositions
AU7695596A (en) 1995-12-04 1997-06-27 Hoechst Aktiengesellschaft Use of 1-hydroxy-2-pyridones for treating mucosa diseases which are difficult to treat
DE19643831A1 (de) * 1996-10-30 1998-05-07 Hoechst Ag Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von schwer therapierbaren Schleimhauterkrankungen
DE19639816A1 (de) 1996-09-27 1998-04-02 Hoechst Ag Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstofffreisetzung
US20040039030A1 (en) 1996-09-27 2004-02-26 Hoechst Akeengesellschaft Use of 1-hydroxy-2-pyridones for the treatment of seborrheic dermatitis
DE19639817A1 (de) * 1996-09-27 1998-04-02 Hoechst Ag Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von Hautinfektionen
DE19639818A1 (de) 1996-09-27 1998-04-02 Hoechst Ag Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung der Seborrhoischen Dermatitis
US6224887B1 (en) 1998-02-09 2001-05-01 Macrochem Corporation Antifungal nail lacquer and method using same
US6231875B1 (en) 1998-03-31 2001-05-15 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Acidified composition for topical treatment of nail and skin conditions
DE10011081A1 (de) * 2000-03-09 2001-09-13 Aventis Pharma Gmbh Antiinfektive Wirkstoffkombinationen und ihre Verwendung zur topischen Behandlung von Pilzerkrankungen der Fuß- und Fingernägel

Also Published As

Publication number Publication date
MY117863A (en) 2004-08-30
CY2371B1 (en) 2004-06-04
CN1149992C (zh) 2004-05-19
WO1998013042A1 (de) 1998-04-02
BR9711559A (pt) 1999-08-24
PL332604A1 (en) 1999-09-27
US20040081677A1 (en) 2004-04-29
DK0928192T3 (da) 2002-08-19
ATE216882T1 (de) 2002-05-15
ZA978638B (en) 1998-03-27
OA11026A (fr) 2003-03-10
EP0928192A1 (de) 1999-07-14
IL129140A0 (en) 2000-02-17
EP0928192B1 (de) 2002-05-02
CA2267160A1 (en) 1998-04-02
HU228297B1 (en) 2013-03-28
MA24331A1 (fr) 1998-04-01
KR20000048620A (ko) 2000-07-25
RS49596B (sr) 2007-06-04
AU4703797A (en) 1998-04-17
NO321899B1 (no) 2006-07-17
DE59707169D1 (de) 2002-06-06
RU2181281C2 (ru) 2002-04-20
CZ107399A3 (cs) 1999-07-14
BG63864B1 (bg) 2003-04-30
US20060121118A1 (en) 2006-06-08
DE19639816A1 (de) 1998-04-02
CZ291170B6 (cs) 2003-01-15
AU718837B2 (en) 2000-04-20
NO991458D0 (no) 1999-03-25
ES2176702T3 (es) 2002-12-01
US20030190340A1 (en) 2003-10-09
NZ334849A (en) 2000-09-29
UA52699C2 (uk) 2003-01-15
SI0928192T1 (en) 2002-08-31
HUP9903804A3 (en) 2003-05-28
AR008858A1 (es) 2000-02-23
TR199900723T2 (xx) 1999-07-21
YU13599A (sh) 2002-03-18
KR100457850B1 (ko) 2004-11-18
JP2001501609A (ja) 2001-02-06
HK1022268A1 (en) 2000-08-04
CN1231609A (zh) 1999-10-13
PT928192E (pt) 2002-10-31
ID22149A (id) 1999-09-09
NO991458L (no) 1999-03-25
US7026337B2 (en) 2006-04-11
HUP9903804A1 (hu) 2000-03-28
US7018656B2 (en) 2006-03-28
CA2267160C (en) 2006-10-31
BG103262A (en) 1999-09-30
IL129140A (en) 2004-08-31
TW558442B (en) 2003-10-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20060121118A1 (en) Antimycotic gel having high active compound release
JP2005314323A (ja) 育毛剤組成物
JP6666068B2 (ja) 外用組成物
AU2012245960B2 (en) Suspension type topical formulations comprising cyclic depsipeptide
WO1993009768A1 (en) Fomentation containing ketorolac
JP2884428B2 (ja) 洗浄組成物
US8642053B2 (en) Potentiated topical composition
AU2002339819A1 (en) Potentiated topical composition
JP2017186329A (ja) 皮膚色素沈着抑制剤
JP6851139B2 (ja) 外用組成物
US11154542B2 (en) Nail lacquer composition containing ciclopirox
JP3000490B2 (ja) 抗白癬菌剤
KR20120056314A (ko) 테르비나핀 또는 그의 염을 함유하는 국소 항진균 조성물
JP6735587B2 (ja) 外用組成物
PL203478B1 (pl) Zastosowanie pochodnych biguanidu i ich soli do wytwarzania leku do bliznowacenia
JPH10167934A (ja) 育毛剤