KR970707150A - 항균 활성을 갖는 시클릭 헥사펩티드(cyclic hexapeptides having ant biotic activity) - Google Patents
항균 활성을 갖는 시클릭 헥사펩티드(cyclic hexapeptides having ant biotic activity)Info
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Abstract
본 발명은 향균 활성(특히, 항진균성 활성), β-1, 3-글루칸 합성효소에 대한 억제 활성을 갖는 하기 화학식(Ⅰ)로 나타낸 신규한 폴리펩티드 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법, 이를 포함하는 약학적 조성물 및 사람 또는 동물의 뉴모시스티스 카리니 감염(예; 뉴모시스티스 카리니 폐렴)을 포함하는 감염성 질환의 예방 또는 치료 방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 본 명세서에서 정의된 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (19)
- 하기 화학식 (Ⅰ)로 폴리펩티드 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염;상기 식에서 R1은 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 6원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 1, 2, 3, 4-테트라히드로이소 퀴놀린으로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 산소 원자를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 1 내지 3개의 황 원자(들)를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 2이상의 질소 원자(들)를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 1이상의 질소 원자를 포함하는 포화 3 내지 8원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴로 치환된 아르(저급)알케노일; 하나이상의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸(저급) 알케노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알키노일; 고급 알콕시를 포함하는 나프틸로 치환된(C2-C6) 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함하는 아릴 기로 치환되며, 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아르(C2-C6) 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아로일; 헤테로시클릭 기가 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 헤테로시클릭(고급)알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알케닐(저급) 알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 2개의 저급 알콕시로 치환된 아로일; 저급 알킬을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 고급 알킬을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴옥시(저급) 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아르(저급) 알콕시(저급)알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴아미노(저급) 알카노일; 고급 알콕시를 갖는 아릴 및 저급 알킬을 포함하는 피라졸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알카노일이 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알콕시(고급) 알카노일; 헤테로시클릭옥시가 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 헤테로시클릭옥시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급) 알킬로 치환된 아로일; 고급 알킬을 포함하는 인돌릴카르보닐; 저급 알킬을 포함하는 나프토일; 고급 알킬을 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭옥시(고급)알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 아릴옥시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭카르보닐(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 고급 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 옥사졸릴로 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아릴을 포함하는 푸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알킬을 포함하는 아릴 및 옥소를 갖는 트리아졸릴로 치환된 저급 알카노일; 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 아르(저급) 알킬 및 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 3-메틸-트리데세노일; 또는 (C2-C6) 알카노일이 아미노 또는 보호된 아미노를 포함할 수 있는, 고급 알콕시를 갖는 아릴로 치환된(C2-C6)알카노일이다.
- 제1항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐을 포함할 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 3 내지 8원 포화 헤테로모노시클릭 기, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐을 지닐 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 3 내지 8원 포화 헤테로모노시클릭 기, 저급 알콕시를 포함하는 페닐을 지닐 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 3 내지 8원 포화 헤테로모노시클릭 기 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 6원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 고급 알콕시 및 저급 알콕시 카르보닐을 포함하는 1, 2, 3, 4-테트라히드로이소 퀴놀린으로 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 고급 알콕시를 포함할 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 6원 헤테로모노시클릭 기 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 하나이상의 산소 원자를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 1 내지 3개의 황 원자(들)를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭기로 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 2이상의 질소 원자들을 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 또는 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 포화 3 내지 8원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 저급 알콕시(저급) 알킬, 할로(저급) 알콕시, 적브 알케닐옥시, 할로(고급) 알콕시, 저급 알콕시(고급) 알콕시 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴로 치환된 아르(저급) 알케노일; 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸(저급) 알케노릴; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알키노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함하는 아릴로 치환된 아르(C2-C6) 알카노일[이 때, 아르(C2-C6) 알카노일은 히드록시, 옥시, 보호된 아미노 또는 아미노를 포함할 수 있음]; 또는 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸로 치환된(C2-C6) 알카노일인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알케닐옥시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 헤테로시클릭기, 헤테로시클릭 기, 페닐을 포함하는 시클로(저급)알킬, 시클로(저급) 알킬을 포함하는 페닐, 저급 알킬 및 옥소를 포함하는 헤테로시클릭 기로 치환된 페닐, 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 헤테로시클릭 기를 포함하는 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)을 포함할 수 있는 헤테로시클릭 기로 치환된 아로일[이 때, 아로일은 할로겐을 포함할 수 있음]; 헤테로시클릭(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일[이 때, 헤테로시클릭 기는 저급 알킬을 포함할 수 있음]; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알케닐(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 2개의 저급 알콕시로 치환된 아로일; 저급 알킬을 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 또는 고급 알킬을 포함하는 아릴로 치환된 아로일인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴옥시(저급) 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 아르(저급) 알콕시(저급) 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 고급 알콕시(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 나프틸, 고급 알콕시를 포함하는 나프틸, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알킬을 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 나프토일, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)을 포함할 수 있는 아릴아미노(저급) 알카노일인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 고급 알콕시를 포함하는 아릴 및 저급 알킬을 갖는 피라졸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알카노일이 아미노 또는 보호된 아미노를 포함할 수 있는, 저급 알콕시(고급) 알카노일; 헤테로시클릭옥시가 페닐을 포함할 수 있는, 헤테로시클릭옥시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급) 알킬로 치환된 아로일; 고급 알킬을 포함하는 인돌릴카르보닐; 저급 알킬을 포함하는 나프토일; 고급 알킬을 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(저급) 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시를 포함하는 페닐을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 페닐을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭옥시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 펜옥시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭카로보닐(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 고급 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 옥사졸릴을 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 아릴을 갖는 푸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알킬을 포함하는 페닐 및 옥소를 갖는 트리아졸릴로 치환된 저급 알카노일; 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 벤질 및 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 3-메틸-트리데세노일; 또는 (C2-C6) 알카노일이 아미노 또는 보호된 아미노를 포함할 수 있는, 고급 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된(C2-C6) 알카노일인 화합물.
- 제2항에 있어서, R1은 각각 고급 알콕시, 고급 알콕시(저급) 알킬, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 페닐로 치환된 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 피레라지닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 피레라지닐 및 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 피레라지닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 피리딜 또는 피리다지닐로 치환된 저급 알카노일; 고급 알콕시 및 저급 알콕시 카르보닐을 포함하는 1, 2, 3, 4-테트라히드로이소 퀴놀린으로 치환된 알카노일; 고급 알콕시 및 옥소로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 쿠마린으로 치환된 저급 알카노일; 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 벤조티오페닐로 치환된 저급 알카노일; 고급 알콕시 및 저급 알킬로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 벤조[b] 푸라닐로 치환된 저급 알카노일; 고급 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐 및 고급 알콕시를 포함하는 피리딜로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 벤조옥사졸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알킬 및, 저급 알콕시를 갖는 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 벤즈이미다졸릴로 치환된 저급 알카노일; 또는 고급 알콕시를 갖는 페닐 및, 고급 알콕시를 갖는 나프토일로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 각각 포함할 수 있는 피페리딜 또는 피페라지닐로 치환된 저급 알카노일인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 저급 알콕시(저급) 알킬, 할로(저급) 알콕시, 저급 알케닐옥시, 할로(고급) 알콕시 및 저급 알콕시(고급) 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 페닐로 치환된 페닐(저급) 알케노일; 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸(저급) 알케노일; 고급 알콕시를 포함하는 나프틸 및, 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알카노일; 저급 알콕시, 고급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬 및, 저급 알콕시(저급) 알킬을 갖는 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함하는 페닐로 치환된 페닐(C2-C6) 알카노일[이 때, 페닐(C2-C|6) 알카노일은 히드록시, 옥소, 보호된 아미노 또는 아미노를 포함할 수 있음]; 또는 고급 알콕시를 포함하는 나프틸로 치환된(C2-C6) 알카노일인 화합물.
- 제4항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알케닐옥시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 피페리딜, 피페리딜, 페닐을 포함하는 시클로(저급) 알킬, 시클로(저급) 알킬을 포함하는 페닐 및, 저급 알킬 및 옥소를 포함하는 트리아졸릴로 치환된 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 하나이상의 질소 원자를 포함하는 포화 6원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 벤조일[이 때, 상기 벤조일은 할로겐을 포함할 수 있음]; 고급 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐 및, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 1 또는 2개의 산소 원자(들) 및 1 내지 3개의 질소 원자(들)를 포함하는 불포화 5원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 벤조일; 고급 알킬 및, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)을 포함할 수 있는 1 또는 2개의 질소 원자(들)를 포함할 수 있는 5 또는 6원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 벤조일; 저급 알콕시, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 시클로(저급) 알킬을 포함하는 페닐, 피페리딘을 포함하는 페닐 및 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐로 구성된 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 1 내지 2개의 질소 원자(들) 및 1 내지 2개의 황 원자(들)를 포함하는 5원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 벤조일; 하나이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 3 내지 8원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 고급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 저급 알킬을 포함하는, 1 내지 2개의 산소원자(들) 및 1 내지 3개의 질소원자(들)를 포함하는 포화 6원 헤테로모노시클릭기로 치환된 고급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 저급 알케닐(저급) 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 2개의 저급 알콕시로 치환된 벤조일; 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 또는 고급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 벤조일인 화합물.
- 제5항에 있어서, R1은 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 페닐옥시(저급) 알카노일; 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 페닐(저급) 알콕시(저급) 알카노일; 또는 1 내지 3개의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 페닐아미노(저급) 알카노일인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 저급 알콕시, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알킬을 포함하는 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알케닐옥시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 피페리딜, 페닐을 포함하는 시클로(저급) 알킬, 시클로(저급) 알킬을 포함하는 페닐 및, 저급 알킬 및 옥소를 포함하는 트리아졸릴로 치환된 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 피페라지닐로 치환된 벤조일[이 때, 상기 벤조일은 할로겐을 포함할 수 있음]; 고급 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐 및, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 이소옥사졸릴로 치환된 벤조일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 고급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 저급 알콕시, 저급 알킬, 고급 알킬, 저급 알콕시(저급) 알킬, 할로(저급) 알콕시, 저급 알케닐옥시, 할로(고급) 알콕시 및 저급 알콕시(고급) 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 페닐로 치환된 페닐(저급) 알케노일; 저급 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급) 알킬, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 페닐, 시클로(저급) 알킬을 포함하는 페닐, 피페리딜을 포함하는 페닐 및 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 티아디아졸릴로 치환된 벤조일; 저급 알콕시, 고급 알콕시를 포함하는 페닐, 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐, 고급 알킬 및, 저급 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)를 포함할 수 있는 옥사디아졸릴로 치환된 밴조일인 화합물.
- 제11항에 있어서, R1은 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일; 또는 저급 알킬을 포함하는 페닐로 치환된 벤조일인 화합물.
- 제11항에 있어서, R1은 저급 알콕시를 포함하는 페닐을 포함할 수 있는 피페라지닐로 치환된 벤조일; 저급 알콕시를 갖는 페닐을 포함할 수 있는 이소옥사졸릴로 치환된 벤조일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 갖는 페닐을 포함할 수 있는 티아디아졸릴로 치환된 벤조일; 또는 저급 알콕시를 갖는 페닐을 포함할 수 있는 옥사디아졸릴로 치환된 벤조일인 화합물.
- 제11항에 있어서, R1은 저급 알콕시를 포함할 수 있는 페닐로 치환된 페닐(저급) 알케노일인 화합물.
- 하기 화학식 (Ⅱ)의 화합물 또는 이의 아미노 기에서의 반응성 유도체 또는 이의 염을 하기 화학식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 카르복시 기에서의 반응성 유도체 또는 이의 염과 반응시켜 하기 화학식 (Ⅰ)의 폴리펩티드 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 수득하는 것을 포함하는, 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법 :상기 식에서, R1은 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 6원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 고급 알콕시를 포함하는 1, 2, 3, 4-테트라히드로이소퀴놀린으로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 산소 원자를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 1내지 3개의 황 원자(들)를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 2이상의 질소 원자(들)를 포함하는 불포화 축합된 헤테로시클릭기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 질소 원자를 포함하는 포화 3 내지 8원 헤테로모노시클릭 기로 치환된 저급 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴로 치환된 아르(저급) 알케노일; 하나이상의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸(저급) 알케노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알키노일; 고급 알콕시를 갖는 나프틸로 치환된(C2-C6) 알카노일; 아르(C2-C6) 알카노일이 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함하는 아릴 기로 치환된 아르(C2-C6) 알카노일; 아로일이 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 헤테로시클릭 기로 치환된 아로일; 헤테로시클릭 기가 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 헤테로시클릭(고급) 알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(고브) 알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알케닐(저급) 알콕시를 갖는 아릴로 치환된 아로일; 2개의 저급 알콕시로 치환된 아로일; 저급 알킬을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 고급 알킬을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴옥시(저급) 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아르(저급) 알콕시(저급) 알카노일; 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 아릴아미노(저급) 알카노일; 고급 알콕시를 갖는 아릴 및 저급 알킬을 포함하는 피라졸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알카노일이 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 저급 알콕시(고급) 알카노일; 헤테로시클릭옥시가 하나이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 헤테로시클릭옥시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알킬을 포함하는 시클로(저급)알킬로 치환된 아로일; 고급 알킬을 포함하는 안돌릴카르보닐; 저급 알킬을 포함하는 나프토일; 고급 알킬을 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 나프토일; 저급 알콕시(저급) 알콕시(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 아일로 치환된 아로일; 저급 알콕시를 포함하는 아릴로 갖는 아릴로 치환된 아로일; 저급 알콕시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭옥시(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 아릴옥시(저급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 헤테로시클릭카르보닐(고급) 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아로일; 고급 알콕시를 포함하는 아릴을 갖는 옥사졸릴로 치환된 저급 알카노일; 저급 알콕시를 포함하는 아릴로 치환된 아릴을 포함하는 푸릴로 치환된 저급 알카노일; 고급 알킬을 포함하는 아릴 및 옥소를 갖는 트리아졸릴로 치환된 저급 알카노일; 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 아르(저급) 알킬 및 히드록시를 포함하는 고급 알카노일; 3-메틸-트리데세노일; 또는 (C2-C6) 알카노일이 아미노 또는 보호된 아미노를 포함할 수 있는, 고급 알콕시를 갖는 아릴로 치환된(C2-C6) 알카노일이다.
- 활성 성분으로서 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염과 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와의 혼합물을 포함하는 약학적 조성물.
- 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 약제로서 사용하는 방법.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염.
- 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 사람 또는 동물에게 투여하는 것을 포함하는 병원체성 미생물에 의해 야기된 감염성 질환을 예방 및/또는 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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