RU97107338A - Новые соединения - Google Patents

Новые соединения

Info

Publication number
RU97107338A
RU97107338A RU97107338/04A RU97107338A RU97107338A RU 97107338 A RU97107338 A RU 97107338A RU 97107338/04 A RU97107338/04 A RU 97107338/04A RU 97107338 A RU97107338 A RU 97107338A RU 97107338 A RU97107338 A RU 97107338A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkoxy
phenyl
substituted
alkyl
alkanoyl
Prior art date
Application number
RU97107338/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2165423C2 (ru
Inventor
Оки Хиденори
Томисима Масаки
Ямада Акира
Таказуги Хизаси
Original Assignee
Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB9420425A external-priority patent/GB9420425D0/en
Priority claimed from GBGB9508745.8A external-priority patent/GB9508745D0/en
Application filed by Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд filed Critical Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд
Publication of RU97107338A publication Critical patent/RU97107338A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2165423C2 publication Critical patent/RU2165423C2/ru

Links

Claims (19)

1. Полипептидное соединение, имеющее следующую общую формулу I
Figure 00000001

где R1 обозначает низший алканоил, замещенный ненасыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолином, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом кислорода, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1-3 атома серы, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 2 или более атомов азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ар (низший) алкеноил, замещенный арилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; нафтил (низший) алкеноил, который может иметь один или несколько высших алкокси; низший алкиноил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; (C2-C6) алканоил, замещенный нафтилом, имеющим высший алкокси; ар (C2-C6) алканоил, замещенный арилом, имеющим один или несколько подходящих заместителей, где ар (C2-C6) алканоил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей, где указанный ароил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклил (высший) алкокси, где гетероциклическая группа может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкенил (низший) алкокси; ароил, замещенный 2 низшими алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; арилокси(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ар (низший) алкокси (низший) алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ариламино (низший) алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиразолилом, который имеет низший алкил и арил, имеющий высший алкокси; низший алкокси (высший) алканоил, где высший алканоил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси, где гетероциклилокси может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный цикло (низший) алкилом, имеющим низший алкил; индолилкарбонил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкил; нафтоил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет арил, содержащий низший алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет арил, содержащий низший алкокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим арилокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилкарбонил (высший) алкокси; низший алканоил, замещенный оксазолилом, который имеет арил, содержащий высший алкокси; низший алканоил, замещенный фурилом, который имеет арил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси; низший алканоил, замещенный триазолилом, который имеет оксо и арил, содержащий высший алкил; высший алканоил, имеющий гидрокси; высший алканоил, имеющий ар (низший) алкил и гидрокси; 3-метил-тридеценоил; или (C2-C6) алканоил, замещенный арилом, имеющим высший алкокси, где (C2-C6) алканоил может иметь амино или замещенную амино; и его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 обозначает низший алканоил, замещенный ненасыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей по крайней мере один атом азота, которая может иметь 1-3, выбранных из группы, включающей низший алкокси; высший алкокси; низший алкил; высший алкил; высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; 3-8-членной насыщенной гетеромоноциклической группой, содержащей по крайней мере один атом азота, которая может иметь фенил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; 3-8-членной насыщенной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; 3-8-членной насыщенной гетеромоноциклической группой, содержащей по крайней мере один атом азота, которая может иметь фенил, имеющий низший алкокси, и оксо; низший алканоил, замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолином, имеющим алкокси и (низший) алкоксикарбонил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом кислорода, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший)алкил, фенил, имеющий, низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; ненасыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь высший алкокси, и оксо; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1-3 атома серы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, и оксо; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 2 или более атомов азота, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий, высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; и оксо; или низший алканоил, замещенный насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший)алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, и оксо.
3. Соединение по п.1, где R1 обозначает ар (низший) алкеноил, замещенный арилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший)алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; низший алкокси (низший) алкил, галоген (низший) алкокси, низший алкенилокси, галоген (высший) алкокси, низший алкокси (высший) алкокси, и оксо; нафтил (низший) алкеноил, который может иметь 1-3 высших алкокси; низший алкиноил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший)алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси, фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, и оксо; ар(С26)алканоил, замещенный арилом, имеющим 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкил; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; фенил, имеющий низший алкокси (низший) алкокси, и оксо; где указанный ар (С26) алканоил может иметь гидрокси, оксо, защищенную амино или амино; или (С26) алканоил, замещенный нафтилом, имеющим высший алкокси.
4. Соединение по п.1, где R1 обозначает ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; фенил, имеющий высший алкенилокси; гетероциклическая группа, замещенная фенилом, имеющим низший алкокси; гетероциклическая группа; цикло (низший) алкил, имеющий фенил; фенил, имеющий цикло (низший) алкил; фенил, замещенный гетероциклической группой, имеющей низший алкил и оксо; цикло (низший) алкил, имеющий низший алкил; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; фенил, имеющий гетероциклическую группу и оксо; где ароил может иметь галоген; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклил (высший) алкокси, где указанная гетероциклическая группа может иметь низший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкенил (низший) алкокси; ароил, замещенный 2 низшими алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; или ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил.
5. Соединение по п. 1, где R1 обозначает арилокси (низший) алканоил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил, фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, и оксо; ар (низший) алкокси (низший) алканоил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; и оксо; или ариламино (низший) алканоил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, высший алкокси (низший) алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; нафтил, имеющий низший алкокси; нафтил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, и оксо.
6. Соединение по п.1, где R1 обозначает низший алканоил, замещенный пиразолилом, который имеет низший алкил и арил, имеющий высший алкокси; низший алкокси (высший) алканоил, где высший алканоил может иметь амино или защищенную амино; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси, где гетероциклилокси может иметь фенил; ароил, замещенный цикло (низшим) алкилом, имеющим низший алкил; индолилкарбонил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкил; нафтоил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим фенокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилкарбо-нил (высший) алкокси; низший алканоил, замещенный оксазолилом, который имеет арил, имеющий высший алкокси; низший алканоил, замещенный фурилом, который имеет арил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; низший алканоил, замещенный триазолилом, который имеет оксо и фенил, имеющий высший алкил; высший алканоил, имеющий гидрокси; высший алканоил, имеющий бензил и гидрокси; 3-метил-тридеценоил; или (C2-C6) алканоил, замещенный арилом, имеющим высший алкокси, где (C2-C6) алканоил может иметь амино или защищенный амино.
7. Соединение по п.2, где R1 обозначает низший алканоил, замещенный пиридилом или пиридазинилом, каждый из которых может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкокси, высший алкокси( низший )алкил; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; пиперазинил, замещенный фенилом, имеющим высший алкокси; пиперазинил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси; и пиперазинил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; низший алканоил, замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолином, имеющим высший алкокси и низший алкоксикарбонил; низший алканоил, замещенный кумарином, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкокси, и оксо; низший алканоил, замещенный бензотиофенилом, который может иметь 1-3 высших алкокси; низший алканоил, замещенный бензо[b]фуранилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкокси и низший алкил; низший алканоил, замещенный бензооксазолилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; и пиридил, имеющий высший алкокси; низший алканоил, замещенный бензимидазолилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкил, и фенил, имеющий низший алкокси; или низший алканоил, замещенный пиперидилом или пиперазинилом, каждый из которых может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий высший алкокси, и нафтоил, имеющий высший алкокси.
8. Соединение по п.3, где R1 обозначает фенил (низший) алкеноил, замещенный фенилом, который имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, низший алкил, высший алкил, низший алкокси (высший) алкил, галоген (низший) алкокси, низший алкенилокси, галоген (высший) алкокси, и низший алкокси (высший) алкокси; нафтил (низший) алкеноил, который может иметь 1-3 высших алкокси; низший алкиноил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей нафтил, имеющий высший алкокси, и фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; фенил (C2-C6) алканоил, замещенный фенилом, который имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, высший алкокси, низший алкил, высший алкил, и фенил, имеющий низший алкокси (низший) алкил; где указанный фенил (С26)алканоил может иметь гидрокси, оксо, защищенную амино, или амино; или (C2-C6) алканоил, замещенный нафтилом, имеющим высший алкокси.
9. Соединение по п.4, где R1 обозначает бензоил, замещенный насыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; фенил, имеющий высший алкенилокси; пиперидил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; пиперидил; цикло (низший) алкил, имеющий фенил; фенил, имеющий цикло (низший) алкил; и фенил, замещенный триазолилом, имеющим оксо и низший алкил; где указанный бензоил может иметь галоген; бензоил, замещенный ненасыщенной 5-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1-2 атома кислорода и 1-3 атома азота, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; и фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; бензоил, замещенный 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1 или 2 атома азота, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкил и фенил, имеющий низший алкокси; бензоил, замещенный 5-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1-2 атома азота и 1-2 атома серы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; цикло (низший) алкил, имеющий низший алкил; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; фенил, имеющий цикло (низший) алкил; фенил, имеющий пиперидин; и фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; бензоил, замещенный фенилом, имеющим высший алкокси, замещенный ненасыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей по крайней мере один атом азота; бензоил, замещенный фенилом, имеющим высший алкокси, замещенный насыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1-2 атома кислорода и 1-3 атома азота, которая может иметь низший алкил; бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси, бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкенил (низший) алкокси; бензоил, замещенный 2 низшими алкокси; бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил, или бензоил, замещенный фенилом, имеющим высший алкил.
10. Соединение по п.5, где R1 обозначает фенилокси (низший) алканоил, который может иметь 1-3 высших алкокси; фенил (низший) алкокси (низший) алканоил, который может иметь 1-3 высших алкокси; или фениламино (низший) алканоил, который может иметь 1-3 высших алкокси.
11. Соединение по п.1, где R1 обозначает бензоил, замещенный пиперазинилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкил; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; фенил, имеющий высший алкенилокси; пиперидил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; цикло (низший) алкил, имеющий фенил; фенил, имеющий цикло (низший) алкил; и фенил, замещенный триазолилом, имеющим оксо и низший алкил; где указанный бензоил может иметь галоген; бензоил, замещенный изоксазолилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей высший алкил; фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; и фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси; бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил; бензоил, замещенный фенилом, имеющим высший алкил; фенил (низший) алкеноил, замещенный фенилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей низший алкокси, низший алкил, высший алкил; низший алкокси (низший) алкил, галоген (низший) алкокси, низший алкенилокси, галоген (высший) алкокси и низший алкокси (высший) алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; цикло (низший) алкил, имеющий низший алкил; фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси; фенил, имеющий цикло (низший) алкил; фенил, имеющий пиперидил; и фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси; или бензоил, замещенный оксадиазолилом, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей фенил, имеющий низший алкокси; фенил, имеющий высший алкокси; фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси, высший алкил и фенил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси.
12. Соединение по п.11, где R1 обозначает бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси(высший)алкокси; или бензоил, замещенный фенилом, имеющим низший алкил.
13. Соединение по п.11, где R1 обозначает бензоил, замещенный пиперазинилом, который может иметь фенил, имеющий низший алкокси; бензоил, замещенный изоксазолилом, который может иметь фенил, имеющий низший алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который может иметь фенил, имеющий низший алкокси (высший) алкокси: или бензоил, замещенный оксадиазолилом, который может иметь фенил, имеющий низший алкокси.
14. Соединение по п.11, где R1 обозначает фенил (низший) алкеноил, замещенный фенилом, который может иметь низший алкокси.
15. Способ получения полипептидного соединения вышеприведенной формулы I, где R1 обозначает низший алканоил, замещенный ненасыщенной 6-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолином, имеющим высший алкокси; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один атом кислорода, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1-3 атома серы, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 2 или более атомов азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей, по крайней мере, один атом азота, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ар (низший) алкеноил, замещенный арилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; нафтил (низший) алкеноил, который может иметь один или несколько высших алкокси; низший алкиноил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; (C2-C6) алканоил, замещенный нафтилом, имеющим высший алкокси; ар (C2-C6) алканоил, замещенный арилом, имеющим один или несколько подходящих заместителей, где указанный ар (C2-C6) алканоил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей, где указанный ароил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклил (высший) алкокси, где указанная гетероциклическая группа может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкенил (низший) алкокси; ароил, замещенный 2 низшими алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; арилокси (низший) алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ар (низший) алкокси (низший) алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ариламино (низший) алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиразолилом, который имеет низший алкил и арил, имеющий высший алкокси; низший алкокси (высший) алканоил, где высший алканоил может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси, где гетероциклилокси может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный цикло (низшим) алкилом, имеющим низший алкил; индолилкарбонил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкил; нафтоил, имеющий высший алкил; нафтоил, имеющий низший алкокси (высший)алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет арил, имеющий низший алкокси; ароил, замещенный арилом, который имеет арил, имеющий низший алкокси (низший)алкокси, ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилокси (высший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим арилокси (низший) алкокси; ароил, замещенный арилом, имеющим гетероциклилкарбонил (высший) алкокси; низший алканоил, замещенный оксазолилом, который имеет арил, имеющий высший алкокси; низший алканоил, замещенный фурилом, который имеет арил, замещенный арилом, имеющим низший алкокси; низший алканоил, замещенный триазолилом, который имеет оксо и арил, имеющий высший алкил; высший алканоил, имеющий гидрокси; высший алканоил, имеющий ар (низший) алкил и гидрокси; 3-метил-тридеценоил; или (C2-C6) алканоил, замещенный арилом, имеющим высший алкокси, где (C2-C6) алканоил может иметь амино или замещенную амино, и его фармацевтически приемлемой соли, который включает взаимодействие соединения формулы II
Figure 00000002

или его реакционноспособного производного по аминогруппе или его соли с соединением формулы III R1-OH,
где R1 определен выше, либо с его реакционноспособным производным по карбоксигруппе или с его солью, в результате чего получают соединение указанной формулы I, где R1 определен выше, или его соль.
16. Фармацевтическая композиция, которая в качестве активного ингредиента включает соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями или наполнителями.
17. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства.
18. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
19. Способ предупреждения и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызываемых патогенными микроорганизмами, который предусматривает введение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли человеку или животному.
RU97107338/04A 1994-10-07 1995-09-29 Полипептидное соединение, способ его получения и фармацевтическая композиция RU2165423C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9420425A GB9420425D0 (en) 1994-10-07 1994-10-07 New compound
GB9420425.2 1994-10-07
GBGB9508745.8A GB9508745D0 (en) 1995-04-28 1995-04-28 New compound
GB9508745.8 1995-04-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97107338A true RU97107338A (ru) 1999-06-10
RU2165423C2 RU2165423C2 (ru) 2001-04-20

Family

ID=26305774

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97107338/04A RU2165423C2 (ru) 1994-10-07 1995-09-29 Полипептидное соединение, способ его получения и фармацевтическая композиция

Country Status (27)

Country Link
US (2) US6107458A (ru)
EP (1) EP0788511B1 (ru)
JP (2) JP2897427B2 (ru)
KR (1) KR100353303B1 (ru)
CN (1) CN1203089C (ru)
AR (1) AR041770A1 (ru)
AT (1) ATE229541T1 (ru)
AU (1) AU696949B2 (ru)
BR (2) BRPI9504791B8 (ru)
CA (1) CA2202058C (ru)
DE (2) DE122008000025I2 (ru)
DK (1) DK0788511T3 (ru)
ES (1) ES2187575T3 (ru)
FI (1) FI119988B (ru)
FR (1) FR08C0028I2 (ru)
HK (1) HK1004136A1 (ru)
HU (1) HU228151B1 (ru)
IL (1) IL115484A (ru)
LU (1) LU91452I2 (ru)
MX (1) MX9702531A (ru)
NL (1) NL300352I2 (ru)
NO (2) NO328483B1 (ru)
OA (1) OA10475A (ru)
PT (1) PT788511E (ru)
RU (1) RU2165423C2 (ru)
TR (1) TR199501229A2 (ru)
WO (1) WO1996011210A1 (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5696084A (en) * 1996-08-16 1997-12-09 Abbott Laboratories Amino-lipopetide antifungal agents
AUPO371596A0 (en) * 1996-11-19 1996-12-12 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
AUPO381496A0 (en) * 1996-11-25 1996-12-19 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
EP0994101A4 (en) * 1997-06-18 2002-05-02 Fujisawa Pharmaceutical Co NEW PREPARATION PROCESS
US6232290B1 (en) * 1998-02-09 2001-05-15 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic hexapeptides with antimicrobial activity
AU756792B2 (en) * 1998-02-09 2003-01-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
AU3492100A (en) * 1999-02-11 2000-08-29 Emisphere Technologies, Inc. Oxadiazole compounds and compositions for delivering active agents
US7084279B1 (en) * 1999-02-11 2006-08-01 Emisphere Technologies Inc. Oxadiazole compounds and compositions for delivering active agents
AUPP999799A0 (en) 1999-04-27 1999-05-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
AUPQ066399A0 (en) * 1999-05-31 1999-06-24 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Antifungal combination use
TWI233805B (en) 1999-07-01 2005-06-11 Fujisawa Pharmaceutical Co Stabilized pharmaceutical composition in lyophilized form as antifungal agent
CA2380176A1 (en) 1999-07-27 2001-02-01 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Novel cyclohexapeptide compounds, processes for their production and their use as a pharmaceutical
AUPQ462399A0 (en) * 1999-12-13 2000-01-13 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New use
TWI250992B (en) * 2000-02-21 2006-03-11 Astellas Pharma Inc Polypeptide compounds for the prophylactic and/or therapeutic treatment of infectious diseases caused by pathogenic microorganisms
ES2191516B1 (es) * 2000-07-28 2005-01-01 Consejo Superior De Investigaciones Cientificas Antibioticos antifungicos de naturaleza peptidica inhibidores de la germinacion y el crecimiento de hongos fitopatogenos.
AUPQ938700A0 (en) * 2000-08-14 2000-09-07 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Antifungal combination use
WO2003079972A2 (en) 2002-02-22 2003-10-02 New River Parmaceuticals Inc. Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
US7867516B2 (en) 2001-01-29 2011-01-11 Shionogi & Co., Ltd. Medicinal preparation containing 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone as active ingredient
JP2005053782A (ja) * 2001-08-31 2005-03-03 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 環状リポペプチド化合物の新規結晶
WO2004014879A1 (en) * 2002-08-08 2004-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New process
AU2003903205A0 (en) * 2003-06-23 2003-07-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
ES2298821T3 (es) * 2003-07-22 2008-05-16 Theravance, Inc. Utilizacion de un agente antifungico de equinocandina en combinacion con un agente antibacteriano glicopeptidico.
CN1845751A (zh) * 2003-09-05 2006-10-11 默克公司 固定相和利用该固定相的纯化方法
ATE547404T1 (de) * 2003-09-22 2012-03-15 Msd Kk Piperidinderivate
US7476673B2 (en) * 2003-12-30 2009-01-13 Allergan, Inc. Disubstituted chalcone oximes as selective agonists of RARγ retinoid receptors
JP2007538103A (ja) * 2004-05-20 2007-12-27 ザ スクリップス リサーチ インスティテュート トランスサイレチン安定化
AU2005286648A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
CA2580787A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes
EP2269610A3 (en) 2004-09-20 2011-03-09 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
TW200626138A (en) 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
AR051092A1 (es) 2004-09-20 2006-12-20 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa
CN101083992A (zh) 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 抑制人硬脂酰CoA去饱和酶的哒嗪衍生物
MX2007003327A (es) 2004-09-20 2007-06-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos, y su uso como mediadores de estearoil-coa desaturasa.
EP2363129A1 (en) * 2004-10-13 2011-09-07 PTC Therapeutics, Inc. Pyrazole or triazole compounds and their use for the manufacture of a medicament for treating somatic mutation-related diseases
CA2618646A1 (en) 2005-06-03 2007-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc. Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors
JP5222561B2 (ja) * 2005-10-07 2013-06-26 キッセイ薬品工業株式会社 含窒素芳香族複素環化合物およびそれを含有する医薬組成物
CN101516387B (zh) * 2006-07-26 2014-06-04 桑多斯股份公司 卡泊芬净制剂
US8853392B2 (en) 2007-06-03 2014-10-07 Vanderbilt University Benzamide mGluR5 positive allosteric modulators and methods of making and using same
BR122018001851B1 (pt) 2007-08-13 2019-08-20 Monsanto Technology Llc Método de controle de nematódeos parasitas de plantas
JPWO2009057568A1 (ja) * 2007-10-29 2011-03-10 アステラス製薬株式会社 ポリペプチド化合物
US8034806B2 (en) 2007-11-02 2011-10-11 Vanderbilt University Bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators and methods of making and using same
US8362050B2 (en) * 2008-06-24 2013-01-29 Irm Llc Compounds and methods for modulating G protein-coupled receptors
US9394340B2 (en) 2009-03-24 2016-07-19 Cadila Healthcare Limited Purification process for lipopeptides
BR112013023531A2 (pt) * 2011-04-04 2016-12-06 Xellia Pharmaceuticals Aps processo de um único vaso para a fabricação de micafungina ou de um sal desta
RU2583262C2 (ru) 2011-04-20 2016-05-10 Кселлия Фармасьютикалз Апс Способ очистки микафунгина
CN102775476B (zh) * 2011-05-12 2015-01-07 上海天伟生物制药有限公司 一种米卡芬净钠盐的制备方法
EP2709609B1 (en) 2011-05-17 2017-10-04 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic compounds
DK2763971T3 (en) 2011-09-09 2016-07-18 Sandoz Ag Preparation of micafungin intermediates
CN102659930B (zh) 2012-03-30 2014-04-23 上海天伟生物制药有限公司 一种高纯度环肽类物质的晶体及其制备方法和用途
CN102627689B (zh) * 2012-03-30 2014-08-06 上海天伟生物制药有限公司 一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途
CN102627688B (zh) 2012-03-30 2014-12-31 上海天伟生物制药有限公司 一种高纯度环肽化合物及其制备方法和用途
US10183973B2 (en) * 2014-05-29 2019-01-22 Shanghai Techwell Biopharmaceutical Co., Ltd. Solvate of cyclic peptide compound, preparation method for same, and uses thereof
WO2016056023A2 (en) * 2014-10-07 2016-04-14 Alaparthi Lakshmi Prasad Intermediates and processes to prepare micafungin
CA2937365C (en) 2016-03-29 2018-09-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone and method of making the same
EP3485873A1 (en) 2017-11-17 2019-05-22 Cadila Healthcare Limited Stable pharmaceutical injectable compositions of micafungin
CN113087775B (zh) * 2018-05-31 2022-07-08 杭州中美华东制药有限公司 米卡芬净钠新晶型ii及其制备方法
WO2020013116A1 (ja) * 2018-07-10 2020-01-16 京都薬品工業株式会社 Ptp-1b阻害剤およびその用途
CN110734408A (zh) * 2019-10-22 2020-01-31 重庆康乐制药有限公司 一种米卡芬净类衍生物侧链中间体的制备方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI912873A (fi) * 1990-06-18 1991-12-19 Fujisawa Pharmaceutical Co Ny polypeptidfoerening och foerfarande foer dess framstaellning.
IL122315A (en) * 1992-03-19 2002-03-10 Lilly Co Eli Cyclic peptides and antifungal pharmaceutical compositions containing them

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97107338A (ru) Новые соединения
KR880011199A (ko) 신규 펩타이드 화합물, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약학적 조성물
KR970707150A (ko) 항균 활성을 갖는 시클릭 헥사펩티드(cyclic hexapeptides having ant biotic activity)
KR890008155A (ko) 신규인 유도체, 그 제조방법 및 의약에서의 사용
HUT47217A (en) Process for producing pharmaceutical compositions containing indol derivatives as active components
HUT71344A (en) Pharmaceutical compositions for inhibiting thrombin containing 2-phenyl-3-aroyl-benzothiophene derivatives and process for their preparation
DK0651999T3 (da) Fremgangsmåder til inhibering af livmoderfibrose
RU93004860A (ru) Гетероциклические соединения, способ их получения, использование и фармацевтическая композиция
DK0652000T3 (da) Anvendelse af 2-phenyl-3-aroylbenzothiophener til fremstilling af et lægemiddel til inhibering af angiogenese og angiogene sygdomme
NZ270167A (en) Use of benzothiophene derivatives in the preparation of medicaments for treating dysfunctional uterine bleeding
DK0652002T3 (da) Anvendelse af 2-phenyl-3-aroylebenzothiophener til fremstilling af et medikament til hæmning af brusknedbrydning
RU94037233A (ru) Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения лекарственноустойчивых новообразований
MY111702A (en) 5-amino-8-methyl-7-pyrrolidinylquinoline-3-carboxylic acid derivative
KR950016727A (ko) 트롬보모듈린 발현을 증가시키는 방법
ES475533A1 (es) Un metodo para la preparacion de formas racemicas y optica- mente activas de 2-(4-difenilil)-n-(dimetilamino-alquil)pro-pionamida
RU2224765C1 (ru) Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний
RU98100111A (ru) Активирующая остеогенез фармацевтическая композиция
KR870005641A (ko) 고혈압 치료용 조성물
RU98106104A (ru) Производные пиримидина
RU94032285A (ru) Цефалоспориновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция
AU2002222225A1 (en) Substituted-4-quinolones
HU895522D0 (en) Process for the preparation of new thienyl-oxy-alkyl-amine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
RU99113432A (ru) Новые производные фенантридиния
FR2630111B1 (fr) Nouveaux derives trieniques de structure chromenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
HUP9904526A2 (hu) Piperidinszármazékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények