KR960034203A - 고리 화합물, 그의 제조 및 용도 - Google Patents

고리 화합물, 그의 제조 및 용도 Download PDF

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KR960034203A
KR960034203A KR1019960008047A KR19960008047A KR960034203A KR 960034203 A KR960034203 A KR 960034203A KR 1019960008047 A KR1019960008047 A KR 1019960008047A KR 19960008047 A KR19960008047 A KR 19960008047A KR 960034203 A KR960034203 A KR 960034203A
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nitrogen
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KR1019960008047A
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히데아끼 나쓰가리
다께노리 이시마루
다까유끼 도이
요시노리 이께우라
지하루 기무라
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다께다 구니오
다께다야꾸힝고오교 가부시끼가이샤
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Abstract

본 발명은 탁월한 타키키닌 수용체 길항 효과를 갖는 하기 식의 신규 화합물 또는 그의 염:
[식 중, 고리 M은＜이 -N=C＜, -CO-N＜ 또는 -CS-N＜ 중의 하나인 헤테로 고리이고; Ra및 Rb는 서로 결합하여 고리 A를 형성하거나, 혹은 이들은 동일하거나 상이하며, 독립적으로 고리 M상에 수소원자 또는 치환체를 나타내며; 고리 A 및 B는 독립적으로 임의로 치환된 호모고리 또는 헤테로 고리를 나타내고, 단, 이들 중 하나 이상은 임의로 치환된 헤테로 고리임; 고리 C는 임의로 치환된 호모고리 또는 헤테로 고리이며; 고리 Z은 임의로 치환된 질소-함유 헤테로 고리이고; 그리고 m은 1~6의 정수이다]. 그리고 그의 생산물, 및 제약학적 조성물에 관한 것이다.

Description

고리 화합물, 그의 제조 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 하기 식의 화합물 또는 그의 염:
    [식 중, 고리M은＜이 -N=C＜, -CO-N＜ 또는 -CS-N＜ 중의 하나인 헤테로 고리이고; Ra및 Rb는 서로 결합하여 고리 A를 형성하나, 혹은 이들은 동일하거나 상이하며, 독립적으로 고리 M상에 수소원자 또는 치환체를 나타내며; 고리 A 및 B는 독립적으로 임의로 치환되 호모고리 또는 헤테로 고리를 나타내고, 단, 이들 중 하나 이상은 임의로 치환된 헤테로 고리임; 고리 C는 임의로 치환된 호모고리 또는 헤테로 고리이며; 고리 Z은 임의로 치환된 질소-함유 헤테로 고리이고; 그리고 m은 1~6의 정수이다].
  2. 제1항에 있어서, Ra및 Rb가 동일하거나 상이하며, 독립적으로 (1) 수소원자, (2) 하기로 부터 선택된 1~5개의 치환체를 가질 수 있는 C1~6알킬기 : (a) 히드록실기, (b) C1~6알콕시기, (c) C1~6알킬티오기, (d) 아미노기, (e) C1~7아실아미노기, (f) 카르복실기, (g) 니트로기, (h) 모노- 또는 디-C1~6알킬아미노기, (i) 모노- 또는 디-C3~8시클로알킬아미노기, (j) C6~10아릴아미노기, (k) 아미노기 내의 질소 원자에 추가하여 질소, 산소 및 황 원자로부터 선택되는 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~9원 고리형 아미노기, (l) 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황 원자로 부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~9-원 방향족 헤테로고리기, (m) 은 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~9-원 비(非)방향족 헤테로고리, (n) C1~4알킬술포닐아미노기, (o) C1~6알킬-카르보닐옥시기 그리고 (p) 할로겐원자, (3) 임의로 할로겐화된 C1~6알콕시기, (4) 임의로 할로겐화된 C1~6알킬티오기, (5) C3~10시클로알킬기, (6) C6~10아릴기, (7) C1~7아실아미노기, (8) C1~3아실옥시기, (9) 히드록시기, (10) 니트로기, (11) 시아노기, (12) 아미노기, (13)모노-또는 디-C1~6알킬아미노기, (14) 아미노기 내의 질소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 가질 수 있는 5-원~9-원 고리형 아미노기 (15) C1~6알킬카르보닐아미노기, (16) C1~6알킬술포닐아미노기, (17)C1~6알콕시카르보닐기, (18) 카르복실기, (19) C1~6알킬카르보닐기, (20) 카르바모일기, (21) 모노- 또는 디-C1~6알킬카르바모일기, (22) C1~6알킬술포닐기, 또는 (23) 옥소기를 나타내고; 또는 Ra및 Rb는 서로 결합하여 고리 A를 형성하고, 고리 A는 (ⅰ) 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~6-원 방향족기, (ⅱ) 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~9-원 비(非)방향족 헤테로 고리기 또는 (ⅲ) 하기로부터 선택된 1~4개의 치환체를 각각 가질 수 있는 3-원~10-원 고리형 탄화수소기이고 : (1) 할로겐원자, (2) 하기로부터 선택된 1~5개의 치환체를 가질 수 있는 C1~6알킬기 : (a) 히드록실기, (b) 아미노기, (c) 카르복실기, (d) 니트로기, (e) 모노- 또는 디-C1~6알킬아미노, (f) C1~6알킬-카르보닐옥시기 그리고 (g) 할로겐 원자, (3) 임의로 할로겐화된 C1~6알콕시기, (4) 임의로 할로겐화된 C1~6알킬티오기, (5) C6~10아릴기, (6) C1~7아실아미노기, (7) C1~3아실옥시기, (8) 히드록시기, (9) 니트로기, (10) 시아노기, (11) 아미노기, (12) 모노-또는 디-C1~6알킬아미노기, (13) 아미노기 내의 질소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 가질 수 있는 5-원 또는 9-원 고리형 아미노기 (14) C1~6알킬카르보닐아미노기, (15) C1~6알킬술포닐아미노기, (16)C1~6알콕시카르보닐기, (17) 카르복실기, (18) C1~6알킬카르보닐기, (19) 카르바모일기, (20) 모노- 또는 디-C1~6알킬카르바모일기, (21) C1~6알킬술포닐기, 또는 (22) 옥소기 고리 B는 (ⅰ) 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~6-원 방향족기, (ⅱ) 탄소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~9-원 비(非)방향족 헤테로 고리기 또는 (ⅲ) 하기로부터 선택된 1~4개의 치환체를 각각 가질 수 있는 3-원~10-원 고리형 탄화수소기이고 : (1) 할로겐 원자, (2) 하기로부터 선택된 1~5개의 치환체를 가질 수 있는 C1~6알킬기 : (a) 히드록실기, (b) 아미노기, (c) 카르복실기, (d) 니트로기, (e) 모노- 또는 디-C1~6알킬아미노기, (f) C1~6알킬-카르보닐옥시기 그리고 (g) 할로겐 원자, (3) 임의로 할로겐화된 C1~6알콕시기, (4) 임의로 할로겐화된 C1~6알킬티오기, (5) C6~10아릴기, (6) C1~7아실아미노기, (7) C1~3아실옥시기, (8) 히드록시기, (9) 니트로기, (10) 시아노기, (11) 아미노기, (12)모노- 또는 디-C1~6알킬아미노기, (13) 아미노기 내의 질소원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 가질 수 있는 5-원 또는 9-원 고리형 아미노기 (14) C1~6알킬카르보닐아미노기, (15) C1~6알킬술포닐아미노기, (16)C1~6알콕시카르보닐기, (17) 카르복실기, (18) C1~6알킬카르보닐기, (19) 카르바모일기, (20) 모노- 또는 디-C1~6알킬카르바모일기, (21) C1~6알킬술포닐기, 또는 (22) 옥소기 고리 (C)는 하기로 부터 선택된 1~5개의 치환체를 가질 수 있는 질소, 산소 및 황 황원자로부터 선택된 1~4개의 헤테로 원자를 갖는 5-원~10-원 방향족기, (1) 할로겐 원자, (2) 임의로 할로겐화된 C1~6알킬기 : (3) 아미노-치환C1~4알킬기, (4) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노-치환 C1~4알킬기, (5) 카르복실-치환 C1~4알킬기, (6) C1~4알콕시-카르보닐-치환 C1~4알킬기, (7) 하드록시-치환 C1~4알킬기, (8) C1~4알콕시-카르보닐-치환 C1~4알킬기, (9) C3~10시클로알킬기, (10) 니트로기, (11)시아노기, (12) 히드록실기, (13) 임의로 할로겐화된 C1~10알콕시기, (14) 임의로 할로겐화된 C1~4알킬티오기, (15) 아미노기, (16) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노기, (17) 아미노기 내의 질소 원자에 추가하여, 질소, 산소 및 황 원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 임의로 가질 수 있는 5-원~9-원 고리형 아미노기, (18) C1~4알킬-카르보닐아미노기, (19) 아미노카르보닐옥시기, (20) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노카르보닐옥시기, (21) C1~4알킬술포닐아미노기, (22) C1~4알콕시-카르보닐기, (23) 아랄킬옥시카르보닐기, (24) 카르복실기, C1~6알킬-카르보닐기, (26) C3~6시클로알킬-카르보닐기, (27) 카르바모일기, (28) 모노- 또는 디-C1~4알킬-카르보닐기, (29) C1~6알킬술포닐기 그리고 (30) 임의로 할로겐화된 C1~4알킬로부터 선택된 1~3개의 치환체를 가질 수 있는, 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~4개의 헤테로 원자를 갖는 5-원 또는 6-원 방향족 모노고리형 헤테로고리기; 또는 (ⅱ) 하기로부터 선택된 1~5개의 치환체를 가질 수 있는 3-원~10-원 고리 탄화수소기 : (1) 할로겐 원자, (2) 임의로 할로겐화된 C1~10알킬기 : (3) 아미노-치환C1~4알킬기, (4) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노-치환 C1~4알킬기, (5) 카르복실-치환 C1~4알킬기, (6) 하드록시-치환 C1~4알킬기, (7) C1~4알콕시-카르보닐-치환 C1~4알킬기, (8) C3~10시클로알킬기, (9) 니트로기, (10)시아노기, (11) 히드록실기, (12) 임의로 할로겐화된 C1~10알콕시기, (13) 임의로 할로겐화된 C1-4알킬티오기, (14) 아미노기, (15) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노기, (16) 아미노기 내의 질소 원자에 추가하여, 질소, 산소 및 황 원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 임의로 갖는 5-원~9-원 고리형 아미노기, (17) C1~4알킬-카르보닐아미노기, (18) 아미노카르보닐옥시기, (19) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노카르보닐옥시기, (20) C1~4알킬술포닐아미노기, (21) C1~4알콕시-카르보닐기, (22) 아랄킬옥시카르보닐기, (23) 카르복실기, (24) C1~6알킬-카르보닐기, (25) C3~6시클로알킬-카르보닐기, (26) 카르바모일기, (27) 모노- 또는 디-C1~4알킬-카르보닐기, (28) C1~6알킬술포닐기 그리고 (29) 임의로 할로겐화된 C1~4알킬로부터 선택된 1~3개의 치환체를 가질 수 있는, 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~4개의 헤테로 원자를 갖는 5-원 또는 6-원 방향족 모노고리형 헤테로고리기이고; 고리 Z는 고리 Z상에 있는 Y 및 질소원자에 추가하여 하기로 부터 선택된 1~5개의 치환체를 갖는, 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 가질 수 있는 5-원~12-원 헤테로 고리이다 : (1) C1~6알킬기, (2) C2~6알케닐기, (3) C2~6알키닐기, (4) C3~6시클로알킬기, (5) C3~8시클로알킬-C1~4알킬기, (6) C6~14아릴기, (7) 니트로기, (8) 시아노기, (9) 히드록실기, (10) C1~4알콕시기, (11) C1~4알킬티오기, (12) 아미노기, (13) 모노- 또는 디-C1~4알킬아미노기, (14) 아미노기 내의 질소 원자에 추가하여 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1~3개의 헤테로 원자를 임의로 갖는 5-원~9-원 고리형 아미노기, (15) C1~4알킬-카르보닐아미노기, (16) C1~4알킬술포닐아미노기, (17) C1~4알콕시-카르보닐기, (18) 카르복실기, (19) C1~6알킬-카르보닐기, (20) 카르바모일기, (21) 모노- 또는 디C1~4알킬카르바모일기, (22) C1~6알킬술포닐기, (23) 옥소기, 그리고 (24) 티옥소기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Ra및 Rb는 서로 결합하여 고리 A를 형성하고, 고리 C가 임의로 치환된 벤진 고리 또는 임의로 치환된 헤테로 고리이고, 고리 Z가 옥소기에 의해 치환될 수 있는 치환된 질소-함유 헤테로 고리이며, n은 1 또는 2를 타나내는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 고리 Z가 옥소기에 의해 임의로 치환될 수 있는 질소-함유 헤테로 고리인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 고리 A 및 고리 B 중 하나가 임의로 치환된 방향족 고리이고 다른 하나가 임의로 치환된 방향족 헤테로고리형 고리인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 고리 A가 치환될 수 있는 방향족 헤테로 고리이고, 고리 B는 치환될 수 있는 벤젠고리인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 방향족 헤테로 고리가 탄소원자에 추가하여 질소, 황 및 산소원자로부터 선택된 하나 또는 둘의 헤테로 원자를 갖는 5-원 또는 6-원 방향족 헤테로 고리인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 고리 C가 치환될 수 있는 벤젠인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 고리 C가 할로겐 원자, 임의로 할로겐화된 C1~6인 알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1~6알콕시기로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 벤젠고리인 화합물.
  10. 제1항에 있어서 고리 Z가 1 또는 2개의 옥소기에 의해 치환될 수 있는 임의로 치환된 5-원~10-원 고리인 화합물.
  11. 제1항에 있어서,＜가 -N=C＜ 또는 -CO-N＜ 인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, n이 1인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 고리 A가 임의로 치환된 피리딘 고리이고, 고리 B가 임의로 치환된 벤젠고리이고, 고리 C가 임의로 치환된 벤젠고리이며, 고리 Z는 옥소기에 의해 치환될 수 있는 5-원~10-원 고리이고,＜는 -CO-N＜ 이고, 그리고 n이 1인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, Ra및 Rb가 동일하거나 상이하며, 독립적으로 수소원자, 할로겐원자 임의로 치환된 알킬기, 임의로 할로겐화된 알콕시기, 임의로 하로겐화된 알킬티오기, 시클로알킬기, 아릴기, 아실아미노기, 아실옥시기, 히드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 모노- 또는 디-알킬아미노기, 고리형 아미노기, 알킬카르보닐아미노기, 알킬술포닐아미노기, 알콕시카르보닐기, 카르복실기, 알킬카르보닐기, 카르바모일기, 모노- 또는 디-알킬카르바모일기, 알킬술포닐기 또는 옥소기를 나타내는 화합물.
  15. 제1항에 있어서, Ra및 Rb가 동일하거나 상이하며, 독립적으로 (1) 수소원자, (2) C1~6알콕시-C1~6알킬기, (3) C1~6알칼티오-C1~6알킬기, (4) 아미노-C1~6알킬기, (5) C1~7아실아미노기-C1~6알킬기, (6) 모노- 또는 디-C1~6알킬아미노-C1~4알킬기, (7) C3~10시클로아미노-C1~6알킬기, (8) C1~6알킬기에 의해 치환될 수 있는 5-원 또는 6-원 시클로아미노를 갖는 C1~6알킬기, (9) C1~6알킬술포닐아미노-C1~6알킬기, 또는 (10) C1~6알킬카르보닐옥시-C1~6알킬; 또는 Ra및 Rb는 서로 결합하여 할로겐원자 및 C1~4알킬기로부터 선택된 1~3개의 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 피리딘 고리를 형성하고; 고리 B는 할로겐 원자, 임의로 할로겐화된 C1~4알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1~4알콕시기로부터 선택된 1~3개의 치환체를 가질 수 있는 벤젠고리이고; 고리 C는 할로겐 원자, 임의로 할로겐화된 C1~4알킬기, C1~4알킬기에 의해 임의로 치환된 아미노기, C1~3아실옥시기 및 히드록실기로부터 선택된 1~3개의 치환체를 가질 수 있는 벤젠고리이고; 고리 Z는 옥소기를 가질수 있으며 C1~4알킬기 또는 히드록실기에 의해 치환될 수 있는 헤테로 고리를 갖는 5-원~10-원 질소이고;＜가 -N=C＜ 또는 -CO-B＜인 화합물.
  16. 제15항에 있어서, Ra및 Rb가 서로 결합해서 고리 A를 형성하고,＜는 -CO-N＜ 인 화합물.
  17. 제16항에 있어서, 고리 A가 치환되지 않은 피리딘 고리인 화합물.
  18. 제16항에 있어서, 고리 B가 임의로 할로겐화된 C1~4알킬기에 의해 치환될 수 있는 벤젠 고리인 화합물.
  19. 제16항에 있어서, 고리 C는 할로게 원자, 임의로 할로겐화된 C1~4알킬기 및 임의로 할로겐화된 C1~4알콕시기로부터 선택된 1~3개의 치환체를 가질 수 있는 벤젠 고리인 화합물.
  20. 제16항에 있어서, 고리 Z가
    인 화합물.(식 중, m 및 p는 동일하거나 상이하고 독립적으로 1~5의 정수이고, Z1및 Z2는 동일하거나 상이하고, 독립적으로 수소원자, C1~4알킬기 또는 히드록실기이며 Y는 제15항과 동일한 의미이다)
  21. 제1항에 있어서, (9S)-7-[3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-6,7,8,9,10,12-헥사히드로-9-메틸-6,12-디옥소-5-페닐[1,4]디아제피노[2,1-g][1,7]나프티리딘인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, (9S)-7-[3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-6,7,8,9,10,12-헥사히드로-9-메틸-5-(4-메틸페닐)-6,12-디옥소[1,4]디아제피노[2,1-g][1,7]나프티리딘인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, (9S)-7-[3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-6,7,8,9,10,11-헥사히드로-9-메틸-6,13-디옥소-5-페닐-13H-[1,4]디아조시노[2,1-g][1,7]나프티리딘인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, (9S)-7-[3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질]-6,7,8,9,10,11-헥사히드로-9-메틸-5-(4-메틸페닐)-6,13-디옥소-13H-[1,4]디아조시노[2,1-g][1,7]나프티리딘인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, 하기 식의 화합물 또는 그의 염을 고리화 하는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법.
    [식 중, D 및 E는 제1항에서 설명된 것처럼 고리 Z가 E에 인접한 질소원자에 의해 형성되는 기를 나타내고, L은 이탈기를 나타내고 다른 기호는 제1항과 동일한 의미이다]
  26. 제1항의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 함유하는 제약학적 조성물.
  27. 제1항의 화합물을 함유하는, 타키키닌 수용체 길항용 조성물.
  28. 제1항의 화합물을 함유하는, 물질 P수용체 길항용 조성물.
  29. 제1항의 화합물을 함유하는, 뉴로키닌 수용체 길항용 조성물.
  30. 제1항의 화합물 및 그의 제약학적 허용가능한 담체를 함유하는, 배뇨 장애의 예방과 치료용 제약학적 조성물.
  31. 제1항의 화합물 및 그의 제약학적 허용가능한 담체를 함유하는, 천식, 류마티스성 관절염, 골관절염, 진통, 편두통, 기침, 민감성 배변 증후군, 또는 구토장애의 예방과 치료용 제약학적 조성물.
  32. 제1항의 효과적인 양의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 필요한 대상에 투여하는 것을 포함하는, 포유동물의 타키키닌 수용체 길항 방법.
  33. 제1항의 효과적인 양의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 한 그의 염을 필요한 대상에 투여하는 것을 포함하는, 포유동물의 배뇨장애의 예방 또는 치료방법.
  34. 제1항의 효과적인 양의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 필요한 대상에 투여하는 것을 포함하는, 포유동물의 천식, 편두통, 민감성 배변 증후군, 진통, 기침 또는 구토장애의 예방 또는 치료방법.
  35. 타키키닌 수용체 길항용 조성물을 제조하는데 사용되는 제1항의 화합물.
  36. 배뇨장애의 치료용 제약학적 조성물을 제조하는데 사용되는 제1항의 화합물.
  37. 천식, 배뇨, 민감성 배변 증후군, 진통, 기침 또는 구토 장애의 치료용 제약학적 조성물을 제조하는데 사용되는 제1항의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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