KR900004333A - 맥관 형성 억제제 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

맥관 형성 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (43)

  1. O-차환푸마길롤 유도체 또는 약학상 허용 가능한 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 포유류의 맥관성 치료용 약학 조성물.
  2. 제1항에 있어서, O-치환푸마길롤 유도체가 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 함유하는 약학 조성물.
    (식중, R1은 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페닐 또는 이소부틸기이고, R2는 (1) 치환 알카노일가, (2) C2-C6알킬, 아미노, 할로겐, 히드록실, 저급알콕시, 시아노, 카르바모일 및 카르복실로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환 아로일기, (3) 임의로 치환될 수 있는 방향족 헤테로사이클-카르보닐, (4) 임의로 치환될 수 있는 카르바모일기, (5) 임의로 치환될 수 있는 알킬기, (6) 임의로 치환될 수 있는 벤젠술포닐기, (7) 임의로 치환될 수 있는 알킬수포닐기, (8) 임의로 치환될 수 있는 술파모일기, (9) 임의로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기 또는 (10) 임의로 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기이다.)
  3. 제2항에 있어서, R1이 히드록시 또는 디알킬아미노에 의해 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페닐기인 약학 조성물.
  4. 제2항에 있어서, .R2가 아미노, C1∼6알킬아미노, 이-C1∼C6알킬아미노, 니트로, 할로겐, C1∼C6알콕시, 시아노, 카르바모일, 카르복실, C1∼C6알칼카르복시, 카르복실-C1∼C6알콕시, 치환될 수 있는 페닐 또는 치환될 수 있는 방향족 헤테로사이클 고리에 의해 치환된 C2∼C6알카노일기인 약학 조성물
  5. 제2항에 있어서, R2가 C2∼C6알킬, 아미노,할로겐, 히드록시, C1∼C6알콕시, 치환될수 있는 페닐 또는 카르복실에 의해 치환된 벤조일 또는 나프토일기인 약학 조성물.
  6. 제2항에 있어서, R2가 푸로일, 테노일, 니코티노일, 이소니코티노일 및 이미다족-1-카르보닐에서 선택된 방향족 헤테로사이클-카르보질인 약학 조성물.
  7. 제2항에 있어서, R2가 1∼3 치환체를 갖거나 카르바모일 질소 원자와 함께 치환체를 가질 수 있는 5-또는 6-원 헤케로사이클 고리를 형성할 수 있는 C1∼6알킬, 불포화 될수 있는 C1∼6알카노일, 페닐, 나프틸, 벤조일, 방향족 헤테로사이클-카르보닐, 아미노, 카르바모일, C1∼6알콕시카르보닐 또는 페녹시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 약학 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 치환체가 할로겐, 트리플루오로메틸, C1∼6알킬, 이 -C1∼3알킬아미노, 니트로 C1∼6알카노일옥시, C1∼6알카노일옥시티오, 페닐티오 또는 방향족 헤테로사이클티오인 약학 조성물.
  9. 제2항에 있어서, R2가 에폭시화 될수 있고, 카르복식, 피리딜, 나프틸 또는 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 C1∼6알킬인 약학 조성물.
  10. 제2항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 벤젠술포닐인 약학 조성물.
  11. 제2항에 있어서, R2가 C1∼6알킬술포닐인 약학 조성물.
  12. 제2항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 약학 조성물.
  13. 제2항에 있어서, R2가 할로겐에 의해 치환될 수 있는 C1∼6알콕시카르보질인 약학 조성물.
  14. 제2항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 페녹시카르보닐인 약학 조성물.
  15. 제2항에 있어서, R1이 히드록실에 의해 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페닐이고, R2가 할로게노아세틸에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 약학 조성물.
  16. 제2항에 있어서, R1이 이소부틸이고, R2가 할로게노아세틸에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 약학 조성물.
  17. 제2항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일푸마길롤인 약학 조성물.
  18. 제2항에 있어서, O-카르바모일푸마길롤인 약학 조성물.
  19. 제2항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일디히드로 푸마길롤인 약학 조성물.
  20. 제2항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일-6'b-히드록시푸마길롤인 약학 조성물.
  21. 유효량의 O-치환푸마길롤 유도체 또는 약학상 허용 가능한 그의 염을 포유류에게 투여함을 특징으로 하는 포유류의 맥관 형성 치료법.
  22. 유효량의 O-치환 푸마길롤 유도체 또는 약학상 허용 가능한 그의 염을 포유류에게 투여함을 특징으로 하는 포유류의 맥관 형성 예방법.
  23. 제21 또는 22항에 있어서, O-치환 푸마길롤 유도체를 일일 0.1mg/kg∼40mg/kg 체중의 양으로 정맥내 투여하는 방법.
  24. 제21 또는 22항에 있어서, O-치환 푸마길롤 유도체를 일일 0.5mg/kg∼20mg/kg 체중의 양으로 정맥내 투여하는 방법.
  25. 제21 또는 22항에 있어서, O-치환 푸마길롤 유도체가 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 함유하는 방법.
    (식중, R1은 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페닐 또는 이소부틸기이고, R2는 (1) 치환 알카노일가, (2) C2-C6알킬, 아미노, 할로겐, 히드록실, 저급알콕시, 시아노, 카르바모일 및 카르복실로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환 아로일기, (3) 임의로 치환될 수 있는 방향족 헤테로사이클-카르보닐, (4) 임의로 치환될 수 있는 카르바모일기, (5) 임의로 치환될 수 있는 알킬기, (6) 임의로 치환될 수 있는 벤젠술포닐기, (7) 임의로 치환될 수 있는 알킬수포닐기, (8) 임의로 치환될 수 있는 술파모일기, (9) 임의로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기 또는 (10) 임의로 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기이다.)
  26. 제25항에 있어서, R1이 히드록시 도는 디알킬 아미노에 의해 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페놀기인 방법
  27. 제25항에 있어서, R2가 아미노, C1∼6알킬아미노, 이-C1∼C6알킬아미노, 니트로, 할로겐, C1∼C6알콕시, 시아노, 카르바모일, 카르복실, C1∼C6알칼카르복시, 카르복실-C1∼C6알콕시, 치환될 수 있는 페닐 또는 치환될 수 있는 방향족 헤테로사이클 고리에 의해 치환된 C2∼C6알카노일기인 방법.
  28. 제25항에 있어서, R2가 C2∼C6알킬, 아미노,할로겐, 히드록시, C1∼C6알콕시, 시아노, 카르바모일 또는 카르복실에 의해 치환된 벤조일 또는 나프토일기인 방법.
  29. 제25항에 있어서, R2가 푸로일, 테노일, 니코티노일, 이소니코티노일 및 이미다족-1-카르보닐에서 선택된 방향족 헤테로사이클-카르보닐인 방법..
  30. 제25항에 있어서, R2가 1∼3 치환체를 갖거나, 카르바모일 질소 원자와 함께 치환체를 가질 수 있는 5-또는 6-원 헤케로사이클 고리를 형성할 수 있는 C1∼6알킬, 불포화 될수 있는 C1∼6알카노일, 페닐, 나프틸, 벤조일, 방향족 헤테로사이클-카르보닐, 아미노, 카르바모일, C1∼6알콕시카르보닐 또는 페녹시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 방법.
  31. 제30항에 있어서, 치환체가 할로겐, 트리플루오로메틸, C1∼6알킬, 이 -C1∼3알킬아미노, 니트로 C1∼6알카노일옥시, C1∼6알카노일옥시티오, 페닐티오 또는 방향족 헤테로사이클티오인 방법.
  32. 제25항에 있어서, R2가 에폭시화 될수 있고, 카르복식, 피리딜, 나프틸 또는 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 C1∼6알킬인 방법.
  33. 제25항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 벤젠술포닐인 방법.
  34. 제25항에 있어서, R2가 C1∼6알킬술포닐인 방법.
  35. 제25항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 술파모일인 방법,
  36. 제25항에 있어서, R2가 할로겐에 의해 치환될 수 있는 C1∼6알콕시카르보닐인 방법.
  37. 제25항에 있어서, R2가 C1∼6알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 페녹시카르보닐인 방법.
  38. 제25항에 있어서, R1이 히드록실에 의해 치환될 수 있는 2-메틸-1-프로페닐이고, R2가 할로게노아세틸에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 방법.
  39. 제25항에 있어서, R1이 이소부틸이고, R2가 할로게노아세틸에 의해 치환될 수 있는 카르바모일인 방법.
  40. 제25항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일푸마길롤인 방법.
  41. 제25항에 있어서, O-카르바모일푸마길롤인 방법.
  42. 제25항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일디히드로 푸마길롤인 방법.
  43. 제25항에 있어서, O-클로로아세틸카르바모일-6'b-히드록시푸마길롤인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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