RU92004336A - Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты - Google Patents

Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты

Info

Publication number
RU92004336A
RU92004336A RU92004336/04A RU92004336A RU92004336A RU 92004336 A RU92004336 A RU 92004336A RU 92004336/04 A RU92004336/04 A RU 92004336/04A RU 92004336 A RU92004336 A RU 92004336A RU 92004336 A RU92004336 A RU 92004336A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
cycloalkyl
alkyl
alkoxy
hydrogen
Prior art date
Application number
RU92004336/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2119921C1 (ru
Inventor
Джозеф Луззио Майкл
М.Бестерман Джеффри
Дж.Ивэнз Майкл
Лесли Майерз Питер
Original Assignee
Глэко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэко Инк. filed Critical Глэко Инк.
Publication of RU92004336A publication Critical patent/RU92004336A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2119921C1 publication Critical patent/RU2119921C1/ru

Links

Claims (1)

  1. Настоящее изобретение относится к водорастворимым производным камптотецина, описываемых формулой /I/:
    Figure 00000001

    где n представляет собой целое число 1 или 2; I) R1 и R2, взятые отдельно, представляют водород, низший алкил, (С3 - 7)циклоалкил, (С3 - 7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил; 2) R1 представляет водород, низший алкил, (С3 - 7)циклоалкил, (С3 - 7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил или низший алкокси низший алкил; R2 представляет -СОR3, где R3 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, (С3 - 7)циклоалкил, (С3 - 7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил; 3) R1 и R2, взятые вместе с соединительным атомом азота, образуют насыщенную 3-7-атомную гетероцикличную группу формулы, где
    Figure 00000002

    Y представляет 0, S, СН2, NR4, R4 представляет водород , низший алкил, пергало-низший алкил, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, нитро, амино, низший алкил амино, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил или -СОR5, где R5 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, низший алкокси, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей: низший алкил, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил. Также предложены их фармацевтически приемлемые соли, их применение для лечения опухолей и методы приготовления.
RU92004336A 1991-10-29 1992-10-28 Производные камптотецина, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция RU2119921C1 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78427591A 1991-10-29 1991-10-29
US07/784275 1991-10-29
US82672992A 1992-01-28 1992-01-28
US07/826729 1992-01-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU92004336A true RU92004336A (ru) 1995-08-20
RU2119921C1 RU2119921C1 (ru) 1998-10-10

Family

ID=27120258

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU92004336A RU2119921C1 (ru) 1991-10-29 1992-10-28 Производные камптотецина, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция

Country Status (25)

Country Link
EP (1) EP0540099B1 (ru)
JP (2) JP3020760B2 (ru)
KR (1) KR100246154B1 (ru)
CN (1) CN1072683A (ru)
AP (1) AP306A (ru)
AT (1) ATE136898T1 (ru)
AU (1) AU657007B2 (ru)
CA (1) CA2081580A1 (ru)
CZ (1) CZ284023B6 (ru)
DE (1) DE69209969T2 (ru)
DK (1) DK0540099T3 (ru)
ES (1) ES2086643T3 (ru)
FI (3) FI104373B (ru)
GR (1) GR3020120T3 (ru)
HU (2) HU217970B (ru)
IL (1) IL103571A (ru)
IS (1) IS1708B (ru)
MX (1) MX9206211A (ru)
MY (1) MY108261A (ru)
NO (1) NO302073B1 (ru)
NZ (1) NZ244914A (ru)
OA (1) OA09767A (ru)
RU (1) RU2119921C1 (ru)
SK (1) SK279298B6 (ru)
TW (1) TW221994B (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5364858A (en) * 1987-03-31 1994-11-15 Research Triangle Institute Camptothecin analogs as potent inhibitors of topoisomerase I
US5552154A (en) 1989-11-06 1996-09-03 The Stehlin Foundation For Cancer Research Method for treating cancer with water-insoluble s-camptothecin of the closed lactone ring form and derivatives thereof
US6080751A (en) * 1992-01-14 2000-06-27 The Stehlin Foundation For Cancer Research Method for treating pancreatic cancer in humans with water-insoluble S-camptothecin of the closed lactone ring form and derivatives thereof
AP9300587A0 (en) * 1992-11-12 1995-05-05 Glaxo Inc Water soluble camptothecin derivatives.
DE69435084T2 (de) * 1993-01-15 2009-03-19 The Stehlin Foundation For Cancer Research, Houston Die Verwendung von wasserunlöslichem S-Camptothecin mit geschlossenem Lactonring für die Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung von Darmkrebs
US5369127A (en) * 1993-04-21 1994-11-29 Allergan, Inc. 1,3-benzodioxole and 1,2-dialkoxybenzene derivatives as ocular hypotensive agents
IS4152A (is) * 1993-04-29 1994-10-30 Glaxo Inc. Vatnsuppleysanlegar Camptothecin afleiður og aðferð til framleiðslu þeirra
JPH08509742A (ja) * 1993-05-03 1996-10-15 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 置換メチレンジオキシ［３’，４’：６，７］インドリジノ［１，２−ｂ］キノリノン
US5447936A (en) * 1993-12-22 1995-09-05 Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. Lactone stable formulation of 10-hydroxy 7-ethyl camptothecin and methods for uses thereof
US5491237A (en) * 1994-05-03 1996-02-13 Glaxo Wellcome Inc. Intermediates in pharmaceutical camptothecin preparation
IT1269862B (it) * 1994-05-30 1997-04-15 Indena Spa Alcaloidi da mappia foetida, loro uso e formulazioni che li contengono
US5646159A (en) * 1994-07-20 1997-07-08 Research Triangle Institute Water-soluble esters of camptothecin compounds
KR960029336A (ko) 1995-01-09 1996-08-17 김충환 캄토테신 유도체, 그의 제조 방법 및 이를 함유하는 항암제
US5496952A (en) * 1995-02-07 1996-03-05 North Carolina State University Method of making asymmetric DE ring intermediates for the synthesis of camptothecin and camptothecin analogs
US5670500A (en) * 1995-05-31 1997-09-23 Smithkline Beecham Corporation Water soluble camptothecin analogs
ATE275132T1 (de) * 1995-06-27 2004-09-15 Takeda Chemical Industries Ltd 4-acylamino(halogen)alkyl-chinolin derivate, deren herstellung und deren verwendung als melatonin-agonisten
SG50747A1 (en) * 1995-08-02 1998-07-20 Tanabe Seiyaku Co Comptothecin derivatives
AU7732996A (en) * 1995-11-22 1997-06-11 Research Triangle Institute Camptothecin compounds with combined topoisomerase i inhibition and dna alkylation properties
CA2192725C (en) 1995-12-28 2004-04-20 Kenji Tsujihara Camptothecin derivatives
SG88737A1 (en) 1996-10-30 2002-05-21 Tanabe Seiyaku Co S type 2-substituted hydroxy-2-indolidinylbutyric ester compounds and process for preparation thereof
US6559309B2 (en) 1996-11-01 2003-05-06 Osi Pharmaceuticals, Inc. Preparation of a camptothecin derivative by intramolecular cyclisation
US6207673B1 (en) 1997-03-12 2001-03-27 The University Of North Carolina At Chapel Hill Covalent conjugates of topoisomerase I and topoisomerase II inhibitors
US6046209A (en) * 1997-05-27 2000-04-04 Smithkline Beecham Corporation Water soluble camptothecin analogs
US6288072B1 (en) * 1999-12-29 2001-09-11 Monroe E. Wall Camptothecin β-alanine esters with topoisomerase I inhibition
CA2401191C (en) 2000-02-28 2006-05-02 Aventis Pharma S.A. A composition comprising camptothecin and a pyrimidine derivative for the treatment of cancer
US6548488B2 (en) 2000-03-17 2003-04-15 Aventis Pharma S.A. Composition comprising camptothecin or a camptothecin derivative and an alkylating agent for the treatment of cancer
US6545010B2 (en) 2000-03-17 2003-04-08 Aventis Pharma S.A. Composition comprising camptothecin or a camptothecin derivative and a platin derivative for the treatment of cancer
US6486320B2 (en) 2000-09-15 2002-11-26 Aventis Pharma S.A. Preparation of camptothecin and of its derivatives
NZ524855A (en) 2000-10-27 2004-10-29 Aventis Pharma S A combination comprising camptothecin and a stilbene derivative preferably combrestatin for the treatment of cancer
ITRM20040240A1 (it) * 2004-05-13 2004-08-13 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Camptotecine coniugate in posizione 7 con antagonisti delle integrine.
WO2006069344A2 (en) 2004-12-22 2006-06-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Controlled release hydrogels
CA2658015A1 (en) 2006-03-30 2007-10-11 Diatos S.A. Camptothecin-peptide conjugates and pharmaceutical compositions containing the same
CN101407524B (zh) * 2007-10-09 2012-07-18 江苏先声药物研究有限公司 噁嗪骈喜树碱衍生物及其制备方法和用途
CN100592871C (zh) * 2008-03-14 2010-03-03 浙江林学院 一种杀虫剂组合物及其加工方法
ES2373172B1 (es) * 2010-07-16 2012-12-10 Consejo Superior De Investigaciones Científicas (Csic) Proceso de obtención de derivados solubles en agua de 20 (s) camptotecina como agentes antitumorales.
US20140086975A1 (en) 2010-10-15 2014-03-27 Rutgers, The State University Of New Jersey Hydrogel formulation for dermal and ocular delivery
WO2012096832A2 (en) * 2011-01-12 2012-07-19 Crystal Biopharmaceutical Llc Hdac inhibiting derivatives of camptothecin
US20190343828A1 (en) * 2018-04-06 2019-11-14 Seattle Genetics, Inc. Camptothecin peptide conjugates
CN110590796B (zh) * 2018-06-12 2022-07-15 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 喜树碱衍生物及其制备方法和应用
AU2022330892A1 (en) * 2021-08-19 2024-03-21 Simcere Zaiming Pharmaceutical Co., Ltd. Camptothecin derivative, and pharmaceutical composition and use thereof

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5004758A (en) * 1987-12-01 1991-04-02 Smithkline Beecham Corporation Water soluble camptothecin analogs useful for inhibiting the growth of animal tumor cells

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU92004336A (ru) Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты
ES2173074T3 (es) Derivados de xantina, procedimiento para su preparacion y su uso farmaceutico.
DK34793A (da) Vandoploeseligt, farmaceutisk acceptabelt salt af et monoacylderivat af rapamycin, fremgangsmaade til dets fremstilling og injicerbart, farmaceutisk praeparat indeholdende det
NO167741C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutiske rebeccamycinanaloger.
DE68906552T2 (de) Camptothecin-Derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung.
MY101359A (en) 7-acylamino-3-vinylcephalosporanic acid derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their starting compounds and their preparation
DK0590919T3 (da) Terapeutiske midler mod Parkinsons sygdom
KR960701878A (ko) 수용성 캄프토테신 유도체, 이의 제조 방법 및 항종양제로서의 이의 용도(Water-soluble camptothecin derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents)
DK1063228T5 (da) Cycloalkenderivater, fremgangsmåde til fremstilling deraf og anvendelse deraf
ES2112386T3 (es) Agentes terapeuticos para uso en el tratamiento de la enfermedad de parkinson.
SE0101579D0 (sv) New compounds
KR910007883A (ko) 퀴놀린 유도체, 그의 제조방법 및 용도
YU46706B (sh) Postupak za dobijanje amidnih jedinjenja
DK196688D0 (da) Bicykliske forbindelser og fremgangsmaade til fremstilling deraf
RU99115829A (ru) Новые аналоги камптотецина, их применение в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
RU99109978A (ru) Бис(акридинкарбоксамид) и бис(феназинкарбоксамид), полезные в качестве противоопухолевых агентов
RU99113432A (ru) Новые производные фенантридиния
GB1469197A (en) Preparation of 1-aminoalkyl triazolobenzodiazepines
KR960004338A (ko) 신규한 7-아미노옥시피롤리딘 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법
RU99115884A (ru) Пролекарственные формы и новые аналоги камптотецина, их применение в качестве лекарственных средств
KR940003920A (ko) 테트라히드로나프탈렌 유도체, 이것의 제법 및 이것의 치료에의 이용
NO903084L (no) Farmasoeytisk anvendbare thiazolderivater og fremgangsmaatefor deresfremstilling.
RU2005105329A (ru) Общий синтез мериапоронов
RU93041059A (ru) 1-азабициклоалкан производные, фармацевтические композиции, их содержащие, и способ их получения
FR2633292B1 (fr) Nouveaux derives de la 20,21-dinoreburnamenine substitues en 15 par un groupement amine, leur procede de preparation et les intermediaires ainsi obtenus, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les reenfermant