KR960010618A - 아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

Info

Publication number
KR960010618A
KR960010618A KR1019950029356A KR19950029356A KR960010618A KR 960010618 A KR960010618 A KR 960010618A KR 1019950029356 A KR1019950029356 A KR 1019950029356A KR 19950029356 A KR19950029356 A KR 19950029356A KR 960010618 A KR960010618 A KR 960010618A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
hydrogen
independently
alkyl
group
phenyl
Prior art date
Application number
KR1019950029356A
Other languages
English (en)
Inventor
클레에만 하인쯔-베르너
랑 한스-요헨
슈바르크 얀-로베르트
바이체르트 안드레아스
숄쯔 볼프강
알부스 우도
Original Assignee
로제르트, 루츠
훽스트 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 로제르트, 루츠, 훽스트 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 로제르트, 루츠
Publication of KR960010618A publication Critical patent/KR960010618A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C279/00—Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C279/20—Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups containing any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom, e.g. acylguanidines
    • C07C279/22—Y being a hydrogen or a carbon atom, e.g. benzoylguanidines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/46—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

다음 일반식(Ⅰ)의 벤조일구아니딘에 대해 기재하고 있다.
상기식에서, 라디칼 R(1) 내지 R(5)는 명세서에서 기제한 바와 같다.
이는 일반식(Ⅱ)의 화합물과 구아니딘의 반응에 의해 제조된다.
상기식에서, R(1) 내지 R(5) 및 L은 명세서에서 기재한 바와 같다.
화합물(Ⅰ)은 심장혈관용 약제의 제조시 적합하다.

Description

아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의이의 용도 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, 세 치환제 R(1), R(2) 및 (3)중의 하나는 -Y-4-[(CH2)K-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐, -Y-3-[(CH2)K-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)K-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐 [여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, CI, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38){여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9) {여기서, R(9)는 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다}이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11){여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다}이며,R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13){여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다}이며, K는 0,1,2,3 또는 4이다]이고, 다른 특정 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14) [여기서,m은 0,1 또는 2 이고, R(14)는 치환되지 않거나 F, CI, -CF3, 메틸, 메톡시 밑 -NR(15)R(16) {여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다}으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, 다른 특정 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R-(20) {여기서, R(20)은 R(18)에 대해 아래에서 정의하는 바와 동일하거나 아미딘이다}이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C8)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21) {여기서, t는0,1,2,3또는 4이고, R(21)은 치환되지 않거나 F, CI, -CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환제에 의해 치환된 -(C5-C7)-사이믈로알킬 또는 페닐이다}이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N- 벤질로 대체될 수 있다}이다]이거나, 다른 특정 라디칼 R(1),R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CF2)P-(CqF2q+1), R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27) N-SO2-[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄형 또는 측쇄형이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28){여기서,R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이다}이며, u는 0,1 또는 2이고, p는 0,1 또는 2이며, q는 1,2,3,4,5 또는 6이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3{여기서, n은 0,1,2,3 또는 4이며, R(29)는 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다}이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24) 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메킬렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이거나, 다른 큭정 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36) [여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)-알킬이거나, 함께 4 또는 5개의 메틸레 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로
    수소, -(C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, r은 1,2,3 또는 4이다]이다.
  2. 제1항에 있어서, R(1)이 -(C1-C4)-알킬, -(C2-C4-알케닐)또는 -(CH2)mR(14) [여기서, m은 0,1또는 2이고, R(14)는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16){여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 -(C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, R(1)이 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-S02-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20){여기서, R(20)은 R(18)에 대해 아래에서 정의하는 바와 동일하거나 아미딘이다}이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬, -(C3-C4)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21){여기서 ,t는 0,1 또는 2이고, R(21)은 치환되지않거나 F, Cl, -DF3, 메톡시 및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 -(C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이다}이서나, 함께 4 내지 5개의 메틸렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N- 벤질로 대체될 수 있다}이다]이거나, R(1)이 수소, F, Cl,Br, I, -C≡N, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-C0-, R(25)-CO-또는 R(26)R(27)N-SO2-[여기서, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C4)알킬, -(C3-C4)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3{여기서, n은 0,1또는 2이고, R(29)는 치환되지 않거나 F, Cl , -CF3,메틸, 메톡시 및 -NR(30)R(31) (여기서, R(30) 및 R(31)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)로 이루어긴 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 -(C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이다}이거나, R(23),R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(23)과 R(24) 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹{ 여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될수 있다}이다]이거나, R(1)이 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서,R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나,함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이며, 치환체 R(2) 또는 R(3)중의 하나가 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐, -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐[여기서, 페닐은 , 각각의 경우, 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 또는 -NR(37)R(38){여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되며, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9){여기서 R(9)는 수소 또는 메틸이다}이며, R(7)은 -OR(10)또는 -NR(10)R(11){여기서, R(10)및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C5)알킬, -(C1-C5)-알카노일, -(C1-C4)-알콕시카보닐, 벤젤 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다}이며, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13){여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬 또는 벤질이다}이고, k는 0,1또는 2 이다]이고, 다른 특정 치환체 R(2) 및 R(3)이 -(C1-C4)-알킬, 수소, F,Cl,Br 또는 I이며, R(4) 및 R(5)가 서로 독립적으로 수소, 메틸, F,Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CF3[여기서, R(32),R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R(1)이 -(C1-C4)-알킬, -(C2-C4)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0,1또는 2이며, R(14)는 치환되지 않거나, F, Cl,-CF3,메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16){여기서,R(15) 및 R(16)은 서로 독립넉으로 수소 또는 -CH3이다}으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의헤 치환된 -(C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, R(1)이 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N,R(22)-SO2-, R(23), R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 (26)R(27)N-SO2-[여기서, R(22),R(23), R(25)및 R(26)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24)및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나, R(1)이 -OR(35)또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35)및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이러나, 함께 4또는 5개의 메틸렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이며, 치환체 R(2)및 R(3) 중의 하나가 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐, -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)-페닐 또는 -Y-2-[{CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지않거나 F,Cl,-CF3,메틸, 하이드록실, 메톡시 또는 -NR(37)R(38){여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개의 치환체로 치환되며, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9){여기서, R(9)는 수소 또는 메틸이다}이며, R(7)은 -NR(10)R(11){여기서, R(10)및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4알킬), -(C1-C5)-알카노일, -(C1-C4)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나 R(10)은 트리틸이다}이며, R(8)은 -OR(12)또는 -NR(12)R(13){여기서, R(12)및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬 또는 벤질이다}이다]이고, 다른 특정 치환체 R(2) 또는 R(3)이 서로 독립적으로 -(C1-C4)-알킬, 수소, F 또는 Cl이고, R(4)및 R(5)가 서로 독립적으로 수소,메틸, F, Cl, -OR(32),-NR(33)R(34) 또는 -C3[여기서, R(32),R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구아니딘과 반응시킴을 포함하여, 제1항에서 청구한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법
    상기식에서, 세 치환체 R(1), R(2)및 R(3) 중의 하나는 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐,-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38){여기서,R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9){여기서, R(9)수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다}이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11){여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다}이며, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13){여기서, R(12)및 R(13)은 서로 독립적으로 수소,(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다}이며, k는 0,1,2,3 또는 4이다]이고, 다른 큭정 라디칼 R(1),R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬,-(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0,1 또는 2이고,R(14)는 치환되지 않거나 F,Cl, -CF3, 메틸 , 메톡시 및 -NR(15)R(16){여기서, R(15)및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다}으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, 다른 특정 라디칼R(1),R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R-(20){여기서, R(20)은 R(18)에 대해 아래에서 정의하는 바와 동일하거나 아미딘이다}이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21){여기서, t는 0,1,2,3 또는 4이고, R(21)은 치환되지 않거나 F,Cl,-CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부너 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C5-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다}이거나 , R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-,-NH-,-N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이거나, 다른 특정 라디칼 R(1),R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CF2)p-(CqF2q+1),R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27) N-S02-[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄형 또는 측쇄형이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28){여기서, R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이다}이며,u는 0,1 또는 2이고, P는 0,1 또는 2이며, q는 1,2,3,4,5 또는 6이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3{여기서, N은 0,1,2,3 또는 4이며, R(29)는 치환되지 않거나 F,Cl,-CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(30)R(31)(여기서,R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다}이거나, R(23),R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24) 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹{여기서, 1개의 CH2그룹은 산소, -S-,-NH-,-N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이거나, 다른 특정 라디칼R(1),R(2)및 R(3)은 서로 다른 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)-알킬이거나, 함께4 내지 7개의 메틸렌 그룹 {여기서, 1개의 CH2그룹은 산고, -S-,-NH-,-N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이다]이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬;F,Cl,-OR(32),-NR(33)R(34)또는 -CrF2t+1[여기서, R(32),R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고,r은 1,2,3또는 4이다]이고, L은 용이하게 친핵치환될 수 있는 이탈 그룹이다.
  5. 부정맥 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  6. 협심증 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  7. 통상적인 첨가제를 제1항에서 청구한 활성량의 화합물(Ⅰ)에 첨가하고, 당해 화합물을 적합한 용량 형태로 투여함을 포함하여, 부정맥을 치료하는 방법.
  8. 심장 경색증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  9. 협심증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물 (Ⅰ)의 용도.
  10. 심장의 허혈 상태의 치료 또는 예장용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  11. 말초 및 중추 신경계의 허혈 상태와 졸증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한,제 1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  12. 말초 기관과 지질의 허혈 상태의 치료 또는 예방용 악제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  13. 쇼크 상태의 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  14. 외과 수술과 장기 이식 동안에 사용되는 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  15. 외과 처치용 이식물을 보존 및 저장하는 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  16. 세포 증식이 1차 또는 2차 원인인 질병 치료용 약제를 제조하기 위한 , 제 1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도 및 이에 따른 항아테롬성 동맥경화들 또는 만성 당뇨성 합병증, 암종증, 섬유성 질환(예:폐 섬유증,간 섬유증 또는 신장 섬유증)및 전립선 비대증의 치료제로서의 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  17. Na+/H+교환체 억제용 및 고혈압과 동식성 질환 진단용 과학 도구를 제조하기위한, 제1항에서 청구한 화합물(Ⅰ)의 용도.
  18. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 한에서 청구한 화합물(Ⅰ)을 활성량 포함하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950029356A 1994-09-09 1995-09-07 아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 KR960010618A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4432101A DE4432101A1 (de) 1994-09-09 1994-09-09 Aminosäure-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DEP4432101.5 1994-09-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR960010618A true KR960010618A (ko) 1996-04-20

Family

ID=6527786

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019950029356A KR960010618A (ko) 1994-09-09 1995-09-07 아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제

Country Status (23)

Country Link
US (1) US5631293A (ko)
EP (1) EP0700899B1 (ko)
JP (1) JP3828597B2 (ko)
KR (1) KR960010618A (ko)
CN (1) CN1057760C (ko)
AT (1) ATE178315T1 (ko)
AU (1) AU695234B2 (ko)
CA (1) CA2157859C (ko)
CZ (1) CZ289760B6 (ko)
DE (2) DE4432101A1 (ko)
DK (1) DK0700899T3 (ko)
ES (1) ES2131241T3 (ko)
FI (1) FI954192A (ko)
GR (1) GR3030365T3 (ko)
HU (1) HU220762B1 (ko)
IL (1) IL115195A (ko)
NO (1) NO305164B1 (ko)
NZ (1) NZ272947A (ko)
PL (1) PL180244B1 (ko)
RU (1) RU2154055C2 (ko)
SI (1) SI9500282B (ko)
TW (1) TW419455B (ko)
ZA (1) ZA957550B (ko)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4412334A1 (de) * 1994-04-11 1995-10-19 Hoechst Ag Substituierte N-Heteroaroylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
EP0765867A1 (de) * 1995-09-27 1997-04-02 Hoechst Aktiengesellschaft Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Antiarrhytmika oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19540995A1 (de) * 1995-11-03 1997-05-07 Hoechst Ag Substituierte Sulfonimidamide, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19542306A1 (de) * 1995-11-14 1997-05-15 Hoechst Ag Sulfonylamino-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
PL316439A1 (en) * 1995-11-20 1997-05-26 Hoechst Ag Novel substituted derivatives of benzoyloguanidine, method of obtaining them, their application in production of pharmaceutic and diagnostic agents and pharmaceutic agent as such
DE19546736A1 (de) * 1995-12-14 1997-06-19 Hoechst Ag Substituierte Chromanylsulfonyl(thio)harnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Herstellung pharmazeutischer Präparate
DE19621319A1 (de) * 1996-05-28 1997-12-04 Hoechst Ag Bis-ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
US6852739B1 (en) 1999-02-26 2005-02-08 Nitromed Inc. Methods using proton pump inhibitors and nitric oxide donors
DE10059418A1 (de) 2000-11-30 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Ortho, meta-substituierte Bisarylverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
JP4634144B2 (ja) * 2002-08-01 2011-02-16 ニコックス エスエー ニトロソ化プロトンポンプ阻害剤、組成物および使用方法
US6794401B2 (en) * 2003-01-17 2004-09-21 Bexel Pharmaceuticals, Inc. Amino acid phenoxy ethers
DE10338554A1 (de) * 2003-08-22 2005-03-31 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pentafluorosulfanylphenyl-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
US20080103169A1 (en) 2006-10-27 2008-05-01 The Curators Of The University Of Missouri Compositions comprising acid labile proton pump inhibiting agents, at least one other pharmaceutically active agent and methods of using same
US20080194307A1 (en) * 2007-02-13 2008-08-14 Jeff Sanger Sports-based game of chance
EP2252274A4 (en) 2008-02-20 2011-05-11 Univ Missouri COMPOSITION COMPRISING A COMBINATION OF OMEPRAZOLE AND LANSOPRAZOLE, AND A BUFFER AGENT, AND METHODS OF USING THE SAME

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3780027A (en) 1970-04-29 1973-12-18 Merck & Co Inc Anthranilic acid derivatives
DE3502629A1 (de) * 1985-01-26 1986-07-31 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Phenoxybenzoesaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung im pflanzenschutz
DE3929582A1 (de) 1989-09-06 1991-03-07 Hoechst Ag Benzoylguanidine, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes medikament
CZ284456B6 (cs) * 1992-02-15 1998-12-16 Hoechst Aktiengesellschaft Aminosubstituované benzoylguanidiny, způsob jejich přípravy, jejich použití jako léčiv a léčivo, které je obsahuje
ATE139526T1 (de) 1992-02-15 1996-07-15 Hoechst Ag 3,5-substituierte benzoylguanidine, mit antiarrythmischer wirkung und inhibierender wirkung auf die proliferationen von zellen
DE59304166D1 (de) * 1992-07-01 1996-11-21 Hoechst Ag 3,4,5-Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
ATE147375T1 (de) * 1992-09-22 1997-01-15 Hoechst Ag Benzoylguanidine, verfahren zu ihrer herstellung, sowie ihre verwendung als antiarrhythmika
DE4318658A1 (de) * 1993-06-04 1994-12-08 Hoechst Ag Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament

Also Published As

Publication number Publication date
HUT72629A (en) 1996-05-28
AU3050695A (en) 1996-03-21
JP3828597B2 (ja) 2006-10-04
DE59505487D1 (de) 1999-05-06
DK0700899T3 (da) 1999-10-18
TW419455B (en) 2001-01-21
HU9502632D0 (en) 1995-11-28
GR3030365T3 (en) 1999-09-30
CN1127749A (zh) 1996-07-31
SI9500282A (en) 1996-04-30
CA2157859A1 (en) 1996-03-10
EP0700899A1 (de) 1996-03-13
US5631293A (en) 1997-05-20
IL115195A (en) 2001-06-14
NO953553L (no) 1996-03-11
HU220762B1 (hu) 2002-05-28
CZ231795A3 (en) 1996-03-13
ATE178315T1 (de) 1999-04-15
CA2157859C (en) 2007-11-13
NZ272947A (en) 1996-10-28
EP0700899B1 (de) 1999-03-31
IL115195A0 (en) 1995-12-31
PL310343A1 (en) 1996-03-18
ES2131241T3 (es) 1999-07-16
JPH0892196A (ja) 1996-04-09
CN1057760C (zh) 2000-10-25
SI9500282B (en) 2001-12-31
FI954192A0 (fi) 1995-09-07
NO953553D0 (no) 1995-09-08
FI954192A (fi) 1996-03-10
AU695234B2 (en) 1998-08-06
CZ289760B6 (cs) 2002-04-17
PL180244B1 (pl) 2001-01-31
ZA957550B (en) 1996-04-17
NO305164B1 (no) 1999-04-12
RU2154055C2 (ru) 2000-08-10
DE4432101A1 (de) 1996-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR960010618A (ko) 아미노산 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
KR950022159A (ko) 치환된 1-옥소-1,2-디하이드로이소퀴놀리노일구아니딘 및 1,1-디옥소-2h-1,2-벤조티아지노일구아니딘, 이들의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이들의 용도 및 이들을 포함하는 약제
KR950032098A (ko) 퍼플루오로알킬 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
KR950005817A (ko) 5원환을 갖는 벤조-융합된 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제조방법, 약제로서의 이의 용도, 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
FI960155A (fi) Terapeuttisia heterosyklisiä yhdisteitä
KR970025611A (ko) 치환된 설폰이미다미드, 이의 제조방법,약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
RU2270679C2 (ru) Лекарственное средство для лечения гипертензии
KR960000861A (ko) 퍼플루오로알킬 그룹을 갖는 페닐-치환된 알케닐카보구아니디드, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
JPS5921614A (ja) 緑内障治療用組成物
KR960041152A (ko) 플루오로페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드, 이의 제조 방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
IE861874L (en) Distamycin derivatives
KR960029320A (ko) 염기성 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
KR960010619A (ko) 헤테로사이클릭 n-옥사이드에 의해 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조를 위한 중간 생성물
RU95115524A (ru) Замещенные аминокислотой бензоилгуанидины, способ их получения, содержащее их лечебное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения
RU2002118700A (ru) Замещенные производные норборниламина, способ их получения, их применение в качестве медикаментов или диагностических средств, а также содержащие их медикаменты
KR19990076802A (ko) 호흡 자극용 약제를 제조하기 위한 세포성 na+/h+ 교환기(nhe) 억제제의 용도
KR950032129A (ko) 치환된 비사이클릭의 헤테로아로일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
KR970015568A (ko) 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 포함하는 약제
KR960040130A (ko) 치환된 벤질옥시카보닐구아니딘, 이의 제조방법, 의약 또는 진단제로서의 이의 용도 및 치환된 벤질옥시카보닐 구아니딘을 함유하는 약제
RU97109003A (ru) Замещенные 2-нафтоилгуанидины, способ их получения и лекарственное средство на их основе
KR970074776A (ko) 치환된 2-나프토일구아니딘, 이의 제조방법, 약물 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
CA2140989A1 (en) Phenyl-substituted alkylcarboguanidides carrying perfluoroalkyl groups, a process for their preparation, their use as a medicament or diagnosticagent, and a medicament containing them
RU96109706A (ru) Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство
GB1399834A (en) Pharmaceutical compositions
RU95115511A (ru) Бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, содержащее их лекарственное средство и промежуточные соединения для их получения

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application