KR960010619A - 헤테로사이클릭 n-옥사이드에 의해 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조를 위한 중간 생성물 - Google Patents

헤테로사이클릭 n-옥사이드에 의해 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조를 위한 중간 생성물 Download PDF

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클레에만 하인쯔-베르너
랑 한스-요헨
슈바르크 얀-로베르트
바이체르트 안드레아스
숄쯔 볼프강
알부스 우도
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로제르트, 루츠
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 벤조일구아니딘을 기술한다.
상기 식에서,R(1) 내지 R(5)는 명세서에서 정의한 바와 같다.
이는 신장 현관계에 뛰어난 활성이 있는 화합물이다. 이는 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구아니딘과 반응시켜 수득한다.
상기 식에서, R(1) 내지 R(5)는 명세서에서 정의한 바와 같고, L은 이탈 그룹이다. 하기 일반식(Ⅲ)의 중간 생성물도 또한 기술한다.
상기 식에서, R(1) 내지 R(5)및 Z는 명세서에서 정의한 바와 같다.

Description

헤테로사리클릭 N-옥사이드에 의해 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조를 위한 중간 생성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, 3개의 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F,Cl,CF3,CH3,메톡시, 하이드록실, 아미노, 메탈아미노 및 디메티아미노로 아루어진 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의헤 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나, 3개의 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -SR(10),-OR(10),-NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나 F,Cl,CF3,CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해, 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드{여기서, a는 0,1 또는 2이다}이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에 대해 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이며, 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 다른 특정한 것은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬,(C2-Ca)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0,1 또는 2 이며, R(14)는 치환되지 않거나 F,Cl,CF3, 메탈, 메톡시 및 NR(15)R(16){여기서, R(15)및 R(16)은 수소 또는 CH3이다}으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C3-C4)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 다른 특정한 것은 서고 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X(CH2)p-(CqF2q+1), R(22) -S0u, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO-또는 R(26)R(27)N-SOz-[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이며, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28){여기서,R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,u는 0,1 또는 2 이고, p는 0,1 또는 2이며, q는 0,1,2,3,4,5 또는 6이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, -CnH2n-R(29){여기서, R(29)는 치환되지 않거나 F, Cl,CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)〈여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다〉로 이루어진 그룹중에서 선택된 1내지 3 개의 치환체에 의해 치환된 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다)또는 CF3이며, n은 0,1,2,3또는 4이고, R(23),R(25) 및 R(26)은 또한 수소이며, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4개 또는 5개의 메틸렌 그룹을 형성하고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산고, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다]이고, 치환체 R(1),R(2) 및 R(3)중의 다른 특정한 것은 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35)및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)-알킬이거나, R(35)와 R(36)은 함께 4개 내지 7개의 메틸랜 그룹을 형성하고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의헤 대체될 수 있다]이며, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, F,Cl,-OR(32),-NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1[여기서, R(32),R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이며, r은 1,2,3 또는 4이다]이다.
  2. 제1항에 있어서, R(1)이 (C1-C4)-알킬, (C2-C4)-알케닐 또는 -Cm2R(14)이고, m이 0,1 또는 2이며,R(14)가 치환되지 않거나 F,Cl,CF3,메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 위해 치환된 (C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이고, R(15) 및R(16)이 수소 또는 CH3이거나, R(1)이 수소, F, Cl,Br, I, -C≡N, R(22)-S02, R(23)R(24)N-CO,R(25)-C0- 또는 R(26)R(27)N-SO2이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬, (C2-C4)-알케닐,-CnH2nR(29) 또는 CF3이며, n은 0,1 또는 2이고, R(29)는 치환되지 않거나 F,Cl,CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)로 이루어진 그룹 둥에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 (C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이고, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 메틸이며, R(23),R(25)및 R(26)은 또한 수소이며, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(23) 및 R(24) 와 R(26) 및 R(27)은 함께 4개 또는 5개의 메틸렌 그룹을 형성하고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있거나, R(1)은 OR(35) 또는 NR(35)R(36)이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(35)와 R(36)은 함께 4개 또는 5개의 메틸렌 그룹을 형성하고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있으며, 치환체 R(2) 및 R(3)중의 하나가 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥시사이드이거나, 치환체 R(2) 및 R(3)중의 하나가 -SR(10), -OR(10), NR(10)R(11)R(12)이며, R(10)이 치환되지 않거나 F,Cl,CF3,CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이고, a가 0 또는 1이며, R(11) 및 R(12) 가 수소 또는 메틸이고, 치환체 R(2) 및 R(3)중의 다른 특정한것이 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬, 수소, F, Cl, Br 또는 I이며, R(4) 및 R(5)가 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, -OR(32),-NR(33)R(34) 또는 CF3이고, R(34)가 서로 독립적으로 수소 또는 메틸인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R(1)이 (C1-C4)-알킬, (C2-C4)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)이고, m이 0,1 또는 2이며, R(14)가 치환 되지 않거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 (C5-C6)-사이클로알킬 또는 페닐이고 R(15)및 R(16)이 수소 또는CH3이거나, R(1)이 수소, F, Cl, Br, -C≡N, R(22)-SO2, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO-또는 R(26)R(27)N-SO2-이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 메틸 또는 CF3이거나 R(23),R(25) 및 R(26)은 수소이며, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(1)은 OR(35) 또는 NR(35)R(36)이고, R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이라너, R(35)와 R(36)은 함께 4개 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에의해 데체될 수 있어며 , 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나가 C 또는 N 을 통해 결합되고 치환도지 않거나 F,Cl, CF3,CH3, 메톡시, 하이드록실 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나, 치환체 R(2) 및 R(3)중의 하나가 -SR(10),-OR(10), NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)이며, R(10)이 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 또는 3개의 치환체에 의해 치환된(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이그이고, R(11)및 R(12)가 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 다른 특정한 것이 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬, 수소, F, Cl, Br 또는 I이며, R(4) 및 R(5)가 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF3이고, R(32),R(33) 및 R(34)가 서로 독립적으로 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 구아니딘을 반응시킴을 포함하여, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R(1) 내지 R(5)는 제1항에서 정의한 바와 같고, L은 쉽게 친핵성 치환될 수 있는 이탈 그룹이다.
  5. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물
    상기 식에서, 3개의 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의한 치환된 (C1-C9)-헤테오아릴-N-옥사이드이거나, 3개의 치환체 R(1),R(2)및 R(3) 중의 하나는 -SR(10), -OR(10),-NR(10)R(11)또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 아루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드{여기서, a는0,1 또는 2이다}이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에 대해 정의한 바와같거나, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이며, 치환체 R(1),R(2)및 R(3) 중의 다른 특정한 것을 서로 독립접으로 (C1-C8)-알킬,(C2-C8)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0,1 또는 2이며, R(14)는 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 NR(15)R(16){여기서, R(15)및 R(16)은 수소 또는 CH3이다}으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐이다]이거나, 치환체 R(1),R(2) 및 R(3) 중의 다른 특정한 것은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br,I,-C≡N, X(CH2)p-(CqF2q+1), R(22) -SOu, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2-[여기서, 퍼풀루오로알킬 그룹은 적쇄 또는 측쇄이며, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28){여기서, R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,u는 0,1 또는 2이고, p은 0,1 또는 2이며, q는 0,1,2,3,4,5 또는 6이고, R(22),R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C8)-알케닐, -CnH2n-R(29){여기서, R(29)는 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, 메탈, 메톡시 및 NR(30)R(31) 〈여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다〉로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치한된 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다} 또는 CF3이며, n은 0,1,2,3 또는 4이고, R(23),R(25)및 R(26)은 또한 수소이며, R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4개 또는 5개의 메틸렌 그룹을 형성하고, 이들 중 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, 또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다]이고, 치환체 R(1),R(2) 및 R(3)중의 다른 큭정한 것은 거로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35)및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(35) 와 R(36)은 함께 4개 내지 7개의 메틸렌그룹을 현성하고 , 이들 중 1개의CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 쉬 있다]이며, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬,F, Cl,-OR(32)-NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1[여기서, R(32),R(33)및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이며, r은 1,2,3 또는 4이다]이고,Z는 Cl,,OR(45),OMet 또는 OH이며, R(45)는 (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬렌-페닐이고, Met는 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속의 이온이다.
  6. 부정맥 치료용 약제를 제조하기 위한 ,제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  7. 통상적인 보조제를 활성량의 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물에 가하고, 이를 적랍한 투여 형태로 투여함을 포함하여, 부정맥을 치료하는 방법.
  8. 심근경색 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  9. 협심증 치료 또는 예방용 약제를 제조라기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  10. 심장 허혈 상태 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제 1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  11. 말초 및 중추신경계의 허혈 상태 뇌일형 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항 에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  12. 말초 기관 및 수족의 허혈 상태 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  13. 쇼크 상태 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  14. 외과 수술 및 기관 이식 동안 사용하기 위한 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  15. 외과 조치를 위한 이식 조직의 보존및 저장용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  16. 세포증식이 1차적 또는 2차적 원인이 질황 치료용 약재를 제조하기 위한, 동맥 경화 치료제 및 말기 당뇨병 합병증, 암종증, 섬유증(예:폐 섬유증, 간장 섬유증 또는 신장 선유증) 및 전립선 과형성에 대한 약제로서 사용하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  17. Na+/H+교환체의 억제, 및 고혈압 및 증식성 질환 진당용 과학적 기구를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
  18. 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)을 활설량 포함하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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