RU96109706A - Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство - Google Patents
Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средствоInfo
- Publication number
- RU96109706A RU96109706A RU96109706/04A RU96109706A RU96109706A RU 96109706 A RU96109706 A RU 96109706A RU 96109706/04 A RU96109706/04 A RU 96109706/04A RU 96109706 A RU96109706 A RU 96109706A RU 96109706 A RU96109706 A RU 96109706A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- independently
- another
- group
- methyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 238000011084 recovery Methods 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 99
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 99
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 74
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 56
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 55
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 42
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 40
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 40
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 39
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 28
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 25
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 22
- FZOCFRPFPKJHHP-UHFFFAOYSA-N benzyl N-(diaminomethylidene)carbamate Chemical class NC(N)=NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 FZOCFRPFPKJHHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 19
- -1 pyrrol-1-io, pyrrol-2-yl Chemical group 0.000 claims 18
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 17
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 17
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 14
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 13
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 11
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 11
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 9
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 8
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 8
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 230000003293 cardioprotective Effects 0.000 claims 7
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 4
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 4
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 4
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001462 1-pyrrolyl group Chemical group [*]N1C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000002795 guanidino group Chemical group C(N)(=N)N* 0.000 claims 3
- 230000000302 ischemic Effects 0.000 claims 3
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 3
- 125000002221 trityl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([*])(C1=C(C(=C(C(=C1[H])[H])[H])[H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- SCOWUCRWGRQSKH-UHFFFAOYSA-N (3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylphenyl)methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;hydrochloride Chemical compound Cl.CC(C)C1=CC=C(COC(=O)N=C(N)N)C=C1S(C)(=O)=O SCOWUCRWGRQSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XOZVHVVFSDGFSY-UHFFFAOYSA-N (3-propan-2-ylphenyl)methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;hydrochloride Chemical compound Cl.CC(C)C1=CC=CC(COC(=O)N=C(N)N)=C1 XOZVHVVFSDGFSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001397 3-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 206010003119 Arrhythmia Diseases 0.000 claims 2
- 206010007521 Cardiac arrhythmias Diseases 0.000 claims 2
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 2
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- ORQKKOLRTFWVNP-UHFFFAOYSA-N (3-methylsulfonyl-4-quinolin-6-yloxyphenyl)methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;hydrochloride Chemical compound Cl.CS(=O)(=O)C1=CC(COC(=O)N=C(N)N)=CC=C1OC1=CC=C(N=CC=C2)C2=C1 ORQKKOLRTFWVNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IVZDUQFPEBGNHL-UHFFFAOYSA-N (E)-[amino-[methyl-[(3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylphenyl)methyl]amino]methylidene]urea;methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O.CC(C)C1=CC=C(CN(C)C(\N)=N\C(N)=O)C=C1S(C)(=O)=O IVZDUQFPEBGNHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RGOOSBAFKGQNDK-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)-3-[(3,5-dimethylphenyl)methyl]urea;hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=CC(C)=CC(CNC(=O)N=C(N)N)=C1 RGOOSBAFKGQNDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IWCWJRYHQVOQRL-UHFFFAOYSA-N 1-carbamimidoyl-1-[[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3-methylurea;hydrochloride Chemical compound Cl.CNC(=O)N(C(N)=N)CC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1Cl IWCWJRYHQVOQRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FFZOIJHZOIGCDN-UHFFFAOYSA-N 1-carbamimidoyl-1-methyl-3-[(3-methylsulfonyl-4-phenoxyphenyl)methyl]urea;methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O.CS(=O)(=O)C1=CC(CNC(=O)N(C(N)=N)C)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 FFZOIJHZOIGCDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GIIWGCBLYNDKBO-UHFFFAOYSA-N 1-oxidoquinolin-1-ium Chemical compound C1=CC=C2[N+]([O-])=CC=CC2=C1 GIIWGCBLYNDKBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000389 2-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003414 Extremities Anatomy 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 229960004198 Guanidine Drugs 0.000 claims 1
- 206010020718 Hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010023421 Kidney fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 210000004185 Liver Anatomy 0.000 claims 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 1
- 210000001428 Peripheral Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 210000002307 Prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 208000005069 Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- ZTTLASLZGMTEBH-UHFFFAOYSA-N [2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;hydrochloride Chemical compound Cl.NC(N)=NC(=O)OCC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1Cl ZTTLASLZGMTEBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DOOUMOMSIXOYFO-UHFFFAOYSA-N [4-(2-methylquinolin-6-yl)oxy-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C1=CC2=NC(C)=CC=C2C=C1OC1=CC=C(COC(=O)N=C(N)N)C=C1C(F)(F)F DOOUMOMSIXOYFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RMKIADKIUILBFL-UHFFFAOYSA-N [4-methoxy-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;hydrochloride Chemical compound Cl.COC1=CC=C(COC(=O)N=C(N)N)C=C1C(F)(F)F RMKIADKIUILBFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VCDVXXHOFGQKQK-UHFFFAOYSA-N [4-pyridin-3-yloxy-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl N-(diaminomethylidene)carbamate;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.FC(F)(F)C1=CC(COC(=O)N=C(N)N)=CC=C1OC1=CC=CN=C1 VCDVXXHOFGQKQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000879 anti-atherosclerotic Effects 0.000 claims 1
- 230000003178 anti-diabetic Effects 0.000 claims 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 claims 1
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims 1
- 230000003176 fibrotic Effects 0.000 claims 1
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N guanidine Chemical compound NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- UXOOGMZVJOTPHQ-UHFFFAOYSA-N methanesulfonic acid;(3-methylsulfonyl-4-phenoxyphenyl)methyl N-(diaminomethylidene)carbamate Chemical compound CS(O)(=O)=O.CS(=O)(=O)C1=CC(COC(=O)N=C(N)N)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 UXOOGMZVJOTPHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002093 peripheral Effects 0.000 claims 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating Effects 0.000 claims 1
- 230000000069 prophylaxis Effects 0.000 claims 1
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины общей формулы I
R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Y-[4-R (8)-фенил/, , -Y-/3-R (8)-фенил] или -Y-[2-R(8)-фенил], причем, смотря по обстоятельствам, фенил незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы и -NR (96) R (97), где R (96) и R (97), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3, Y обозначает связь, CH2, кислород, -S- или -NR (9), где R (9) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R (8) обозначает - SOa/NR (98)бNR (99)R (10), где а = 1 или 2, б = 0 или 1, а + б = 2, R(98), R(99) и R(10), независимо друг от друга, обозначают водород, -(С1 - С8)-алкил, бензил, -(C2 - C8)-алкилен-NR(11)R(12), (C2 - C8)-алкилен-NR(13) - (C2 - C8)-алкилен-NR (37)R(38) или (C0 - C8)-алкилен -CR (39)R (40)-CR (41) R(42)-(C0 - C8)-алкилен-NR (43) R(44), где R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) и R(44), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или бензил; R(39), R(40) и R(42), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или -(C0 - C3)-алкилен-фенил, причем фенил незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила и метоксигруппу,
или R(99) и R(10) обозначают вместе 4 - 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, -N-CH3 или N-бензилом, R(8) обозначает SOа/NR (98)/бNR (95)-C/= N - R (94)/ - NR (93) - R (92), где R (92), R (93), R (94) и R (95), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ио, пиррол-2-ил или пиррол-3-ил, который незамещен или замещен 1 - 4 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, (C2 - C8)-алканоила, (C2 - C8)-алкоксикарбонила, формила, карбоксила, -CF3, метила, метокси-группы;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил, -(C2 - C8)-алкенил или -(CH2)m R(14), где m = 0, 1 или 2, R(14) обозначает -(C3 - C8)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F и Cl, -CF3, метила, метоксигруппы и -NR(15) R(16), где R(15) и R(16) обозначают водород или -CH3;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, -Q-3-/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, или -Q---/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F и Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы или -NR(35) R(36), где R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3, Q обозначает связь, кислород, -S- или -NR(18), где R(18) обозначает водород или -(C1 - C4)-алкил, R(17) обозначает -OR(21) или -NR(21) R(22), где R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил, -(C1 - C8)-алканоил. -(C1 - C8)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил,
или R(21) обозначает тритил (трифенилметил), R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или бензил, k = 0, 1, 2, 3 или 4,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9) - гетериарил, который связан через C или N и который назамещен или замещен 1 - 3 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- или диметиламино-группы,
или R(1), R(2) и R(3) обозначают -SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -CfH2f - (C1 - C9) - гетероарил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями из группы, состоящей и F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, f = 0, 1 или 2, R(26) и R(27), независимо друг от друга, имеют указанное для R(25) значение или обозначают водород или (C1 - C4)-алкил,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9) - гетероарил-N-оксид, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью 1 - 3 заместителей, выбираемых из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -SR(28), -OR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30), где R(28) обозначает -CgH2g - (C1 - C9) - гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, g = 0, 1 или 2, R(29) и R(30), независимо друг от друга, имеют указанное для R(28) значение, или обозначают водород или (C1 - C4)-алкил,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, Br, J, -C= N, T-(CH2)h - (CiF2i + I), R(31)SOl-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46) N-SO2, причем перфторалкильная группа является линейной или разветвленной, T обозначает связь, кислород, -S- или -NR(47), l = 0, 1 или 2, h = 0, 1 или 2, i = 1, 2, 3, 4, 5 или 6, R(31), R(32), R(34) и R(45), независимо друг от друга, обозначают -(C1 - C8)-алкил, -(C3 - C6)-алкенил, (CH2)nR(48) или -CF3, n = 0, 1, 2, 3 или 4, R(47) обозначает водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами; R(48) обозначает - (C3 - C7)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, метоксигруппы и -NR(49) R(50), где R(49) и R(50) обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(32), R(34) и R(45) обозначают водород, R(33) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(32), R(33), а также R(45) и R(46) обозначают вместе 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, -NCH3 или -N-бензилом,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают R(51)-A-G-D, где R(51) обозначает основной протонируемый остаток, т.е. аминогруппу -NR(52) R(53), амидиногруппу R(52) R(53) N-C/=N-R(54) или гуанидино-группу R(52) R(53) N-C/=N-R(54)/-N R(55), где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(52) и R(53) обозначают группу CHαH2α, где α = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где α = 5, 6 или 7, один C-атом группы CHαH2α может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), или R(53) и R(54) или R(54) и R(55) или R(52) и R(55) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0, 1 или 2, R(56) обозначает водород или метил,
или R(51) обозначает основную гетероароматическую циклическую системы с 1 - 9 C-атомами; A обозначает группу CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, NR(57)-CO-NH-, NR(57)-CO-NH- SO2- или -NR(57) -SO2-, где r = 0, 1 или 2, G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, метокси-группу, F, Cl, Br, J, CF3 или -SOs - R(60), где R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), где R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, D обозначает CvH2v - Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1, E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa- или -NR(63)-, где aa = 0, 1 или 2, а R(63) обозначает водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -CF2R(64), -CF/R(65)//R(66)/, -CF/(CF2) -CF3//R(65/, -C/CF2)p -CF3/=CR(65) R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; q = 0, 1 или 2; p = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68) где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5, 6 или 7 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH-, -NCH3 или -N-бензилом; R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CzF2z + 1, где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами; z = 1, 2, 3 или 4; R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
а также его фармацевтически приемлемые соли, причем исключаются соединения, в которых остатки R(1) - R(7), а также R(72) обозначают водород, а также их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами.
R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Y-[4-R (8)-фенил/, , -Y-/3-R (8)-фенил] или -Y-[2-R(8)-фенил], причем, смотря по обстоятельствам, фенил незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы и -NR (96) R (97), где R (96) и R (97), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3, Y обозначает связь, CH2, кислород, -S- или -NR (9), где R (9) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R (8) обозначает - SOa/NR (98)бNR (99)R (10), где а = 1 или 2, б = 0 или 1, а + б = 2, R(98), R(99) и R(10), независимо друг от друга, обозначают водород, -(С1 - С8)-алкил, бензил, -(C2 - C8)-алкилен-NR(11)R(12), (C2 - C8)-алкилен-NR(13) - (C2 - C8)-алкилен-NR (37)R(38) или (C0 - C8)-алкилен -CR (39)R (40)-CR (41) R(42)-(C0 - C8)-алкилен-NR (43) R(44), где R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) и R(44), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или бензил; R(39), R(40) и R(42), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или -(C0 - C3)-алкилен-фенил, причем фенил незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила и метоксигруппу,
или R(99) и R(10) обозначают вместе 4 - 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, -N-CH3 или N-бензилом, R(8) обозначает SOа/NR (98)/бNR (95)-C/= N - R (94)/ - NR (93) - R (92), где R (92), R (93), R (94) и R (95), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ио, пиррол-2-ил или пиррол-3-ил, который незамещен или замещен 1 - 4 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, (C2 - C8)-алканоила, (C2 - C8)-алкоксикарбонила, формила, карбоксила, -CF3, метила, метокси-группы;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил, -(C2 - C8)-алкенил или -(CH2)m R(14), где m = 0, 1 или 2, R(14) обозначает -(C3 - C8)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F и Cl, -CF3, метила, метоксигруппы и -NR(15) R(16), где R(15) и R(16) обозначают водород или -CH3;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, -Q-3-/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, или -Q---/(CH2)k - CHR(17) - (C=O) R(20)/ - фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F и Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы или -NR(35) R(36), где R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3, Q обозначает связь, кислород, -S- или -NR(18), где R(18) обозначает водород или -(C1 - C4)-алкил, R(17) обозначает -OR(21) или -NR(21) R(22), где R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил, -(C1 - C8)-алканоил. -(C1 - C8)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил,
или R(21) обозначает тритил (трифенилметил), R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C8)-алкил или бензил, k = 0, 1, 2, 3 или 4,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9) - гетериарил, который связан через C или N и который назамещен или замещен 1 - 3 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- или диметиламино-группы,
или R(1), R(2) и R(3) обозначают -SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -CfH2f - (C1 - C9) - гетероарил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями из группы, состоящей и F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, f = 0, 1 или 2, R(26) и R(27), независимо друг от друга, имеют указанное для R(25) значение или обозначают водород или (C1 - C4)-алкил,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9) - гетероарил-N-оксид, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью 1 - 3 заместителей, выбираемых из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -SR(28), -OR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30), где R(28) обозначает -CgH2g - (C1 - C9) - гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, g = 0, 1 или 2, R(29) и R(30), независимо друг от друга, имеют указанное для R(28) значение, или обозначают водород или (C1 - C4)-алкил,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, Br, J, -C= N, T-(CH2)h - (CiF2i + I), R(31)SOl-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46) N-SO2, причем перфторалкильная группа является линейной или разветвленной, T обозначает связь, кислород, -S- или -NR(47), l = 0, 1 или 2, h = 0, 1 или 2, i = 1, 2, 3, 4, 5 или 6, R(31), R(32), R(34) и R(45), независимо друг от друга, обозначают -(C1 - C8)-алкил, -(C3 - C6)-алкенил, (CH2)nR(48) или -CF3, n = 0, 1, 2, 3 или 4, R(47) обозначает водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами; R(48) обозначает - (C3 - C7)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, метоксигруппы и -NR(49) R(50), где R(49) и R(50) обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(32), R(34) и R(45) обозначают водород, R(33) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(32), R(33), а также R(45) и R(46) обозначают вместе 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, -NCH3 или -N-бензилом,
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают R(51)-A-G-D, где R(51) обозначает основной протонируемый остаток, т.е. аминогруппу -NR(52) R(53), амидиногруппу R(52) R(53) N-C/=N-R(54) или гуанидино-группу R(52) R(53) N-C/=N-R(54)/-N R(55), где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
или R(52) и R(53) обозначают группу CHαH2α, где α = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где α = 5, 6 или 7, один C-атом группы CHαH2α может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), или R(53) и R(54) или R(54) и R(55) или R(52) и R(55) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0, 1 или 2, R(56) обозначает водород или метил,
или R(51) обозначает основную гетероароматическую циклическую системы с 1 - 9 C-атомами; A обозначает группу CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, NR(57)-CO-NH-, NR(57)-CO-NH- SO2- или -NR(57) -SO2-, где r = 0, 1 или 2, G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, метокси-группу, F, Cl, Br, J, CF3 или -SOs - R(60), где R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), где R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, D обозначает CvH2v - Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1, E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa- или -NR(63)-, где aa = 0, 1 или 2, а R(63) обозначает водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -CF2R(64), -CF/R(65)//R(66)/, -CF/(CF2) -CF3//R(65/, -C/CF2)p -CF3/=CR(65) R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; q = 0, 1 или 2; p = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68) где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5, 6 или 7 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH-, -NCH3 или -N-бензилом; R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CzF2z + 1, где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами; z = 1, 2, 3 или 4; R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,
а также его фармацевтически приемлемые соли, причем исключаются соединения, в которых остатки R(1) - R(7), а также R(72) обозначают водород, а также их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами.
2. Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины общей формулы I по п.1, отличающиеся тем, что R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Y-/4-R(8)-фенил/-, -Y-/3-R(8)-фенил/-, -Y-/3-R(8)-фенил/ или -Y-/2-R(8)-фенил/-, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, метокси-группы и -NR(96) R(97), где R(96) и R(97), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3; Y обозначает связь, кислород, -S- или -NR(9), где R(9) обозначает водород или метил, R(8) обозначает SOa/NR(98)/бNR(99) R(10), где а = 1 или 2; б = 0 или 1; а + б = 2; R(98) обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4 или 5 C-атомами иди бензил; R(99) и R(10), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1 или 2 C-атомами, бензил, - (C2 - C3)-алкилен-NR(11) R(12), (C2 - C3)-алкилен-NR(13) - (C2 - C3)-алкилен- NR(37) R(38) или (C0 - C2)-алкилен-CR(39) R(40)-CR(41) R(42) - (C0 - C2)-алкилен-NR(43) R(44), где R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) и R(44), независимо друг от друга, обозначают водород, метил или этил; R(39), R(40), R(42) и R(41), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или бензил; причем фенил незамещен или замещен с помощью одного заместителя, выбираемого из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила и метокси-группы;
R(99) и R(10) обозначают вместе 4 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бHR (95)-C/=N - R(94) - NR(93) R(92), где R(65) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ил, пиррол-2-ил или пиррол-3-ил, который незамещен или замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, (C2 - C5)-алканоила, (C2 - C5)-алкоксикарбонила, формила, карбоксила, -CF3 и метила;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C= O)R(20)/ - фенил, -Q-3-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C= O)R(20)/ - фенил, или -Q-2-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C=O)R(20)/ - фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы или -NR(35) R(36), где R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3; Q обозначает связь, кислород, -S- или -NR(18), где R(18) обозначает водород или -(C1 - C4)-алкил; R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C5)-алкил, -(C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил;
или R(21) обозначает тритил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C4)-алкил или бензил, k = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9)-гетероарил, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы и диметиламино-группы;
или R(1), R(2) и R(3) обозначают -SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -CfH2f -(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, диметиламино-группы; f = 0, 1 или 2; R(26) и R(27), независимо друг от друга, имеют указанное для R(25) значение или обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который связан через C или N и который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -SR(28), -OR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30), где R(28) обозначает -CgH2g - (C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, g = 0 или 1; R(29), R(30), независимо друг от друга, имеют указанное для R(28) значение или обозначают водород или метил;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, CF3, R(31)SO-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) и R(34), независимо друг от друга, обозначают метил или -CF3; R(32), R(33), R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают R(51)-A-G-D-, где R(51) обозначает -NR(52) R(53), амидино-группу R(52) R(53)-N-C/=N-R(54)/- или гуанидино-группу R(52) R(53)N-C/=N-R(54)/ -NR(55)-, где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; или R(52) и R(53) обозначают группу ClH2l, где l = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где l = 5, 6 или 7, один C-атом группы ClH2l может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), или R(53) и R(54) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0 или 2; R(56) обозначает водород или метил; или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолинил или изохинолинил;
A обозначает группу CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4 или 5, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- или NR(57)-SO2-; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, F, Cl, CF3 или -SO2-R(60), причем R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), где R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
D обозначает -CvH2v-Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1;
E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa- или -NR(63), где aa = 0 или 2; R(63) обозначает водород или метил;
или R(2) обозначает -CF2R(64), -CF/R(65)//R(66)/, -CF(CF3)/R(65)/, -C(CF3) = CR(65)R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68), где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами;
или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH- или -N-CH3;
R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CF3, где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или метил.
R(99) и R(10) обозначают вместе 4 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -NH-, или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бHR (95)-C/=N - R(94) - NR(93) R(92), где R(65) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ил, пиррол-2-ил или пиррол-3-ил, который незамещен или замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, (C2 - C5)-алканоила, (C2 - C5)-алкоксикарбонила, формила, карбоксила, -CF3 и метила;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C= O)R(20)/ - фенил, -Q-3-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C= O)R(20)/ - фенил, или -Q-2-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22))-(C=O)R(20)/ - фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен 1 - 2 заместителями из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила, метокси-группы или -NR(35) R(36), где R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или -CH3; Q обозначает связь, кислород, -S- или -NR(18), где R(18) обозначает водород или -(C1 - C4)-алкил; R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C5)-алкил, -(C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил;
или R(21) обозначает тритил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C4)-алкил или бензил, k = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9)-гетероарил, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы и диметиламино-группы;
или R(1), R(2) и R(3) обозначают -SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -CfH2f -(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, диметиламино-группы; f = 0, 1 или 2; R(26) и R(27), независимо друг от друга, имеют указанное для R(25) значение или обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают (C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который связан через C или N и который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -SR(28), -OR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30), где R(28) обозначает -CgH2g - (C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3, метокси-группы, гидроксила, амино-, метиламино- и диметиламино-группы, g = 0 или 1; R(29), R(30), независимо друг от друга, имеют указанное для R(28) значение или обозначают водород или метил;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, CF3, R(31)SO-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) и R(34), независимо друг от друга, обозначают метил или -CF3; R(32), R(33), R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают R(51)-A-G-D-, где R(51) обозначает -NR(52) R(53), амидино-группу R(52) R(53)-N-C/=N-R(54)/- или гуанидино-группу R(52) R(53)N-C/=N-R(54)/ -NR(55)-, где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; или R(52) и R(53) обозначают группу ClH2l, где l = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где l = 5, 6 или 7, один C-атом группы ClH2l может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), или R(53) и R(54) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0 или 2; R(56) обозначает водород или метил; или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолинил или изохинолинил;
A обозначает группу CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4 или 5, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- или NR(57)-SO2-; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, F, Cl, CF3 или -SO2-R(60), причем R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), где R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
D обозначает -CvH2v-Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1;
E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa- или -NR(63), где aa = 0 или 2; R(63) обозначает водород или метил;
или R(2) обозначает -CF2R(64), -CF/R(65)//R(66)/, -CF(CF3)/R(65)/, -C(CF3) = CR(65)R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68), где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами;
или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH- или -N-CH3;
R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CF3, где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или метил.
3. Замененные бензилоксикарбонилгуанидины общей формулы I по пп.1 и 2, отличающиеся тем, что R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -О-/4-R(8)-фенил/, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила и метокси-группы; R(8) обозначает SOa/NR(98)/б NR(99) R(10), где а = 1 или 2; б = 0 или 1; а + б = 2; R(98) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R(99) и R(10), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1 или 2 C-атомами, бензил, -(C2 - C3)-алкилен-NR(11) R(12), (C2 - C3)-алкилен-NR(13) - (C2 - C3)-алкилен-NR(37) R(38) или (C0 - C2)-алкилен-CR(39) R(40)-CR(41) R(42) - (C0 - C2) - алкилен-NR(43) R(44), где R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) и R(44), независимо друг от друга, обозначают водород, метил или этил; R(39), R(40), R(41) и R(42), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или бензил, причем фенил незамещен или замещен с помощью одного заместителя, выбираемого из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила и метокси-группы;
или R(99) и R(10) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2 - группа может быть заменена на -NH- или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бNR(95) - C/ = N - R)/ - NR(93) R(92), где R(95) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, ацетила, (C2 - C5)-алкоксикарбонила, -CF3 и метила;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22)) - (C= O) R(20)/-фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен одним заместителем из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила или метокси-группы; Q обозначает связь или кислород; R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, - (C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил или бензилоксикарбонил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C4)-алкил или бензил; k = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают имидазолил, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(1), R(2) и R(3) обозначают - SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы; R(26), R(27), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают - R(28), -NR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30); где R(28) обозначает -(C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 и метокси-группы; R(29) и R(30), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, CF3, R(31)SO2-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) и R(34), независимо друг от друга, обозначают метил или -CF3; R(32), R(33), R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(2) обозначает R(51)-A-G-D-, где R(51) обозначает -NR(52) R(53), амидино-группу R(52) R(53)N-C/= N-R (54)/- или гуанидино-группу R(52) R(53)R-C/=N-R(54)/-NR(55)-, где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкилс с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(52) и R(53) обозначают группу ClH2l, где l = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где l = 5, 6 или 7, один C-атом группы ClH2l может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56);
или R(53) и R(54) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0 или 2; R(56) обозначает водород или метил;
или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолидинил или изохинолинил;
A обозначает CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4 или 5, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- или -NR(57)-SO2-; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, F, Cl, CF3 или -SO2-R(60), где R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), причем R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
D обозначает -CvH2v-Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1;
E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa - или NR(63), где аа = 0 или 2, R(63) обозначает водород или метил;
или R(2) обозначает -CF2R(64), -CF/R(65) // R(66)/, -CF(CF3) /R(65)/, C(CF3)= CR(65) R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68), где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами,
или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH- или -NCH3;
R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CF3; где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или метил.
или R(99) и R(10) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2 - группа может быть заменена на -NH- или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бNR(95) - C/ = N - R)/ - NR(93) R(92), где R(95) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают пиррол-1-ил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, ацетила, (C2 - C5)-алкоксикарбонила, -CF3 и метила;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -Q-4-/(CH2)k-CH(NR(21) R(22)) - (C= O) R(20)/-фенил, причем фенил, смотря по обстоятельствам, незамещен или замещен одним заместителем из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, гидроксила или метокси-группы; Q обозначает связь или кислород; R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, - (C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил или бензилоксикарбонил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород, -(C1 - C4)-алкил или бензил; k = 0, 1 или 2;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают имидазолил, который связан через C или N и который незамещен или замещен с помощью одного заместителя из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(1), R(2) и R(3) обозначают - SR(25), -OR(25), -NR(25) R(26), -CR(25) R(26) R(27), где R(25) обозначает -(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы; R(26), R(27), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают - R(28), -NR(28), -NR(28) R(29) или -CR(28) R(29) R(30); где R(28) обозначает -(C1 - C9)-гетероарил-N-оксид, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 и метокси-группы; R(29) и R(30), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(1) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород, F, Cl, CF3, R(31)SO2-, R(32) R(33)N-CO-, R(34)-CO- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) и R(34), независимо друг от друга, обозначают метил или -CF3; R(32), R(33), R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(2) обозначает R(51)-A-G-D-, где R(51) обозначает -NR(52) R(53), амидино-группу R(52) R(53)N-C/= N-R (54)/- или гуанидино-группу R(52) R(53)R-C/=N-R(54)/-NR(55)-, где R(52), R(53), R(54) и R(55), независимо друг от друга, обозначают водород или алкилс с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(52) и R(53) обозначают группу ClH2l, где l = 4, 5, 6 или 7, причем в случае, где l = 5, 6 или 7, один C-атом группы ClH2l может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56);
или R(53) и R(54) обозначают группу CyH2y, где y = 2, 3, 4 или 5, причем в случае, где y = 3, 4 или 5, один C-атом группы CyH2y может быть заменен гетероатомной группой O, SOd или NR(56), где d = 0 или 2; R(56) обозначает водород или метил;
или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолидинил или изохинолинил;
A обозначает CeH2e, где e = 0, 1, 2, 3, 4 или 5, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок: -O-, -CO-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- или -NR(57)-SO2-; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
где R(58) и R(59), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, F, Cl, CF3 или -SO2-R(60), где R(60) обозначает метил или NR(61) R(62), причем R(61) и R(62), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
D обозначает -CvH2v-Ew-, где v = 0, 1, 2, 3 или 4; w = 0 или 1;
E обозначает -O-, -CO-, -CH/OR(63)/-, -SOaa - или NR(63), где аа = 0 или 2, R(63) обозначает водород или метил;
или R(2) обозначает -CF2R(64), -CF/R(65) // R(66)/, -CF(CF3) /R(65)/, C(CF3)= CR(65) R(66), где R(64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами; R(65) и R(66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают -OR(67) или -NR(67) R(68), где R(67) и R(68), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2 или 3 C-атомами,
или R(67) и R(68) обозначают вместе 4, 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -S-, -SO2, -NH- или -NCH3;
R(4) и R(5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl, -OR(69), -NR(70) R(71) или -CF3; где R(69), R(70) и R(71), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или метил.
4. Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины общей формулы I по пп.1 - 3, отличающееся тем, что R(2) обозначает -O-/4-R(8)-фенил/, где R(8) обозначает SOa/NR(98)/бNR(99) R(10), где а = 1 или 2; б = 0 или 1; а + б = 2; R(98) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R(99) и R(10), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1 или 2 C-атомами, -(C2 - C3)-алкилен-NR(11) R(12), где R(11) и R(12), независимо друг от друга, обозначают водород, метил или этил,
или R(99) и R(10) обозначают вместе 5 - 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена на -NH- или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бNR(95) -C/=N-R(94)/- NR(93) R(92), где R(95) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) обозначает пиррол-1-ил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, ацетила, -CF3 и метила:
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(2) обозначает -О-4-/CH2-CH(NR(21) R(22)) - (C=О) R(20)/-фенил, где R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, -(C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород или - (C1 - C4)-алкил;
или R(2) обозначает имидазолил, который связан через C или N;
или R(2) обозначает -SR(25) или -OR(25), где R(25) обозначает пиридил, хинолинил или изохинолинил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(2) обозначает -SR(28) или -OR(28), где R(28) обозначает пиридил-N-оксид, хинолинил-N-оксид или изохинолинил-N-оксид, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(1) обозначает водород, F, Cl, CF3, R(31)SO2- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) обозначает метил или -CF3; R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(2) обозначает R(51) - A - G - O - , где R(51) обозначает -NR(52) R(53), где R(52) и R(53), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1 или 2 C-атомами;
или R(52) и R(53) обозначают CaHa, где a = 5 или 6, причем один C-атом группы CaH2a может быть заменен на -NR(56), где R(56) обозначает водород или метил;
или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолинил или изохинолинил,
A обозначает CeH2e, где e = 0, 1, 2 или 3, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок -O-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)- или -NR(57) -SO2; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
или R (2) обозначает -CF2R (64), -CF/R (65) // R (66)/, CF(CF3)/R (65)/, C(CF3) = CR (65) R (66), где R (64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 5 или 6-атомами; R (65) и R (66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают -OR (67) или -NR (67) R (68), где R (67) и R (68), независимо друг от друга, обозначают водород, метил или этил;
или R (67) и R (68) обозначают вместе 4 - 5 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -NH- или -NCH3;
R (4) и R (5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl или -CF3;
R (6) и R (7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR (72), где R (72) обозначает водород или метил.
или R(99) и R(10) обозначают вместе 5 - 6 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена на -NH- или -N-CH3;
или R(8) обозначает SOа/NR(98)/бNR(95) -C/=N-R(94)/- NR(93) R(92), где R(95) обозначает водород; R(92), R(93) и R(94), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(1) обозначает пиррол-1-ил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, -CN, ацетила, -CF3 и метила:
или R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R(2) обозначает -О-4-/CH2-CH(NR(21) R(22)) - (C=О) R(20)/-фенил, где R(21) и R(22), независимо друг от друга, обозначают водород, метил, -(C1 - C5)-алканоил, -(C1 - C5)-алкоксикарбонил, бензил, бензилоксикарбонил; R(20) обозначает -OR(23) или -NR(23) R(24), где R(23) и R(24), независимо друг от друга, обозначают водород или - (C1 - C4)-алкил;
или R(2) обозначает имидазолил, который связан через C или N;
или R(2) обозначает -SR(25) или -OR(25), где R(25) обозначает пиридил, хинолинил или изохинолинил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(2) обозначает -SR(28) или -OR(28), где R(28) обозначает пиридил-N-оксид, хинолинил-N-оксид или изохинолинил-N-оксид, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 или метокси-группы;
или R(1) обозначает водород, F, Cl, CF3, R(31)SO2- или R(45) R(46)N-SO2, где R(31) обозначает метил или -CF3; R(45) и R(46), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
или R(2) обозначает R(51) - A - G - O - , где R(51) обозначает -NR(52) R(53), где R(52) и R(53), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1 или 2 C-атомами;
или R(52) и R(53) обозначают CaHa, где a = 5 или 6, причем один C-атом группы CaH2a может быть заменен на -NR(56), где R(56) обозначает водород или метил;
или R(51) обозначает имидазолил, пиридил, хинолинил или изохинолинил,
A обозначает CeH2e, где e = 0, 1, 2 или 3, причем в группе CeH2e один C-атом может быть заменен одной из группировок -O-, -CH/OR(57)/-, -SOr-, -NR(57)- или -NR(57) -SO2; r = 0 или 2;
G обозначает фениленовый остаток,
или R (2) обозначает -CF2R (64), -CF/R (65) // R (66)/, CF(CF3)/R (65)/, C(CF3) = CR (65) R (66), где R (64) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или циклоалкил с 5 или 6-атомами; R (65) и R (66), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;
или R (1), R (2) и R (3), независимо друг от друга, обозначают -OR (67) или -NR (67) R (68), где R (67) и R (68), независимо друг от друга, обозначают водород, метил или этил;
или R (67) и R (68) обозначают вместе 4 - 5 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть заменена кислородом, -NH- или -NCH3;
R (4) и R (5), независимо друг от друга, обозначают водород, алкил с 1, 2 или 3 C-атомами, F, Cl или -CF3;
R (6) и R (7), независимо друг от друга, обозначают водород или метил;
X обозначает кислород или NR (72), где R (72) обозначает водород или метил.
5. Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины общей формулы I по п.1, представляют собой
4-(3-пиридилокси)-3-трифторметил-бензилоксикарбонилгуанидин -дигидрохлорида;
4-(6-хинальдинилокси)-3-метилсульфонил- бензилоксикарбонилгуанил-гуанидин-дигидрохлорида;
4-(6-хинальдинилокси)-3-трифторметил-бензилоксикарбонил-гуанидин- дигидрохлорида;
4- изопропил-3-метилсульфонил- бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
3-изопропил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
2-хлор-5-трифторметил- бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-(6-хинолинидокси)-3- метилсульфонилбензилоксикарбонил-гуанидин-дигидрохлорида;
3-бром-5-фтор-бензиламинокарбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5-диметилбензиламино-карбонил-гуанидин-гидрохлорида;
2-фторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-фторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,6-дифтор-бензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,5-дифторбензиламинокарбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-фтор-5-трифторметилбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
4-диметиламинобензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5- дифторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-метилбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
N-3,5-дифторбензил-5-метил-амино-карбонил-гуанидид-гидрохлорида; бензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5-дифторбензилоксикарбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,5-дифторбензилоксикарбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,3,6-трифторбензилокси-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-аминокарбонил-гуанидин-гидрохлорида;
N-(2-хлор-5-трифторметил-бензил)-N-метил-аминокарбонилгуанидин- гидрохлорида;
N-метил-N-(3-метилсульфонил-4-феноксибензил)- аминокарбонилгуанидин-метансульфоната;
N-метил-N-(3-метилсульфонил -4-изопропил-бензил)-амино-карбонилгуанидин-метансульфоната;
N-(4-фтор-3-трифторметилбензил)-N-метил-аминокарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-изопропил-3-метилсульфонил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
3-метилсульфонил-4-фенокси-бензилоксикарбонилгуанидин- метансульфоната;
2-хлор-6-трифторметил-бензилоксикарбонил-гуанидингидрохлорида;
3-изопропил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-(6-хинолилокси)-3-метилсульфонил-бензилокси-карбонилгуанидин-гидрохлорида и
3-трифторметил-4-метоксибензилоксикарбонил-гуанидин-гидрохлорида.
4-(3-пиридилокси)-3-трифторметил-бензилоксикарбонилгуанидин -дигидрохлорида;
4-(6-хинальдинилокси)-3-метилсульфонил- бензилоксикарбонилгуанил-гуанидин-дигидрохлорида;
4-(6-хинальдинилокси)-3-трифторметил-бензилоксикарбонил-гуанидин- дигидрохлорида;
4- изопропил-3-метилсульфонил- бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
3-изопропил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
2-хлор-5-трифторметил- бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-(6-хинолинидокси)-3- метилсульфонилбензилоксикарбонил-гуанидин-дигидрохлорида;
3-бром-5-фтор-бензиламинокарбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5-диметилбензиламино-карбонил-гуанидин-гидрохлорида;
2-фторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-фторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,6-дифтор-бензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,5-дифторбензиламинокарбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-фтор-5-трифторметилбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
4-диметиламинобензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5- дифторбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3-метилбензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
N-3,5-дифторбензил-5-метил-амино-карбонил-гуанидид-гидрохлорида; бензиламино-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
3,5-дифторбензилоксикарбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,5-дифторбензилоксикарбонилгуанидид-гидрохлорида;
2,3,6-трифторбензилокси-карбонилгуанидид-гидрохлорида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-аминокарбонил-гуанидин-гидрохлорида;
N-(2-хлор-5-трифторметил-бензил)-N-метил-аминокарбонилгуанидин- гидрохлорида;
N-метил-N-(3-метилсульфонил-4-феноксибензил)- аминокарбонилгуанидин-метансульфоната;
N-метил-N-(3-метилсульфонил -4-изопропил-бензил)-амино-карбонилгуанидин-метансульфоната;
N-(4-фтор-3-трифторметилбензил)-N-метил-аминокарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-изопропил-3-метилсульфонил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
3-метилсульфонил-4-фенокси-бензилоксикарбонилгуанидин- метансульфоната;
2-хлор-6-трифторметил-бензилоксикарбонил-гуанидингидрохлорида;
3-изопропил-бензилоксикарбонилгуанидин-гидрохлорида;
4-(6-хинолилокси)-3-метилсульфонил-бензилокси-карбонилгуанидин-гидрохлорида и
3-трифторметил-4-метоксибензилоксикарбонил-гуанидин-гидрохлорида.
6. Способ получения замещенных бензилоксикарбонилгуанидинов общей формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы IV
где R (1) - R (7) и X имеют указанные в п.1 значения;
L' обозначает хлор, этокси-, изобутокси-, бензотриазол-1-окси- или 1-имидазолильную группу,
вводят во взаимодействие с гуанидином.
где R (1) - R (7) и X имеют указанные в п.1 значения;
L' обозначает хлор, этокси-, изобутокси-, бензотриазол-1-окси- или 1-имидазолильную группу,
вводят во взаимодействие с гуанидином.
7. Применение замещенных бензилоксикарбонилгуанидинов общей формулы I по п.1 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения аритмий,
8. Способ лечения аритмий, отличающийся тем, что эффективное количество бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 смешивают с обычными добавками и доводят до пригодной формы введения.
8. Способ лечения аритмий, отличающийся тем, что эффективное количество бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 смешивают с обычными добавками и доводят до пригодной формы введения.
9. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения или профилактики инфаркта сердца.
10. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения или профилактики стенокардии.
11. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения или профилактики ишемических состояний сердца.
12. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения или профилактики ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и инсульта.
13. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения или профилактики ишемических состояний периферических органов и конечностей.
14. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по пп.1 - 7 для приготовления лекарственного средства кардиозащитного действия с целью лечения шоковых состояний.
15. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 для приготовления лекарственного средства с целью использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.
16. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 для приготовления лекарственного средства с целью консервирования и хранения трансплантантов для хирургических мер.
17. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 для приготовления лекарственного средства с целью лечения заболеваний, при которых первичной или вторичной причиной является пролиферация клеток, и таким образом их применение в качестве средств против атеросклероза, средств против диабетических поздних осложнений, раковых заболеваний, фибротических заболеваний, как фиброз легких, фиброз печени или фиброз почек, гиперплазии простаты.
18. Применение бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по п.1 для приготовления "научного инструмента" с целью ингибирования Na+/H+ - обмена, диагноза гипертонии и пролиферативных заболеваний.
19. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество бензилоксикарбонилгуанидинов формулы I по любому из пп.1 - 3, 7, 9 - 14, 15, 16.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19518073A DE19518073A1 (de) | 1995-05-17 | 1995-05-17 | Substituierte Benzyloxycarbonylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19518073.9 | 1995-05-17 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96109706A true RU96109706A (ru) | 1998-08-20 |
| RU2188191C2 RU2188191C2 (ru) | 2002-08-27 |
Family
ID=7762133
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96109706/04A RU2188191C2 (ru) | 1995-05-17 | 1996-05-15 | Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины, способ их получения и средство, ингибирующее na+/h+-обмен |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US5753710A (ru) |
| EP (1) | EP0748795B1 (ru) |
| JP (1) | JP3962110B2 (ru) |
| KR (1) | KR960040130A (ru) |
| CN (1) | CN1062555C (ru) |
| AR (1) | AR002741A1 (ru) |
| AT (1) | ATE195726T1 (ru) |
| AU (1) | AU701567B2 (ru) |
| BR (1) | BR9602337A (ru) |
| CA (1) | CA2176796C (ru) |
| CZ (1) | CZ288332B6 (ru) |
| DE (2) | DE19518073A1 (ru) |
| DK (1) | DK0748795T3 (ru) |
| ES (1) | ES2149403T3 (ru) |
| GR (1) | GR3034573T3 (ru) |
| HR (1) | HRP960221B1 (ru) |
| HU (1) | HUP9601321A3 (ru) |
| IL (1) | IL118278A (ru) |
| MY (1) | MY115805A (ru) |
| NO (1) | NO306156B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ286583A (ru) |
| PL (1) | PL183629B1 (ru) |
| PT (1) | PT748795E (ru) |
| RU (1) | RU2188191C2 (ru) |
| SI (1) | SI0748795T1 (ru) |
| SK (1) | SK282010B6 (ru) |
| TR (1) | TR199600400A2 (ru) |
| TW (1) | TW355705B (ru) |
| ZA (1) | ZA963893B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19960204A1 (de) * | 1999-12-14 | 2001-06-28 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Norlbornylamino-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| US6740776B2 (en) | 2001-07-16 | 2004-05-25 | Novartis Ag | Air oxidation of an aromatic aldehyde to an aromatic acid |
| ES2628850T3 (es) | 2011-03-15 | 2017-08-04 | Astellas Pharma Inc. | Compuesto de guanidina |
| CN104220427A (zh) | 2012-02-03 | 2014-12-17 | 巴斯夫欧洲公司 | 杀真菌嘧啶化合物 |
| WO2013113720A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| WO2013113716A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| EA201400858A1 (ru) | 2012-02-03 | 2015-01-30 | Басф Се | Фунгицидные пиримидиновые соединения |
| WO2013113791A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| WO2013113776A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| WO2013113773A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| WO2013135672A1 (en) | 2012-03-13 | 2013-09-19 | Basf Se | Fungicidal pyrimidine compounds |
| CN106132926B (zh) * | 2014-03-28 | 2019-05-21 | 株式会社钟化 | 三苄氧羰基精氨酸的制造方法 |
| KR20190003995A (ko) * | 2016-05-12 | 2019-01-10 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 피리디닐 유도체, 약제학적 조성물 및 이의 aoc3 저해제로서의 용도 |
| CN109111376B (zh) * | 2018-09-18 | 2021-09-14 | 四川医立特生物医药有限公司 | 一种2,5-双脱氧链霉胺衍生物及其应用 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2734904A (en) * | 1956-02-14 | Xcxnhxc-nh | ||
| BE844832A (fr) * | 1976-08-03 | 1977-02-03 | Rorer Inc William H | Nouvelles amidinourees, leur preparation et leur emploi |
| GB8523606D0 (en) * | 1985-09-25 | 1985-10-30 | Shell Int Research | Pesticidal benzoylurea compounds |
| DE3929582A1 (de) * | 1989-09-06 | 1991-03-07 | Hoechst Ag | Benzoylguanidine, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes medikament |
| DE59403818D1 (de) * | 1993-02-20 | 1997-10-02 | Hoechst Ag | Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Austauschs oder als Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE4328869A1 (de) * | 1993-08-27 | 1995-03-02 | Hoechst Ag | Ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
-
1995
- 1995-05-17 DE DE19518073A patent/DE19518073A1/de not_active Withdrawn
-
1996
- 1996-05-13 PT PT96107586T patent/PT748795E/pt unknown
- 1996-05-13 EP EP96107586A patent/EP0748795B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-13 SI SI9630255T patent/SI0748795T1/xx unknown
- 1996-05-13 ES ES96107586T patent/ES2149403T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-13 AT AT96107586T patent/ATE195726T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-05-13 DE DE59605782T patent/DE59605782D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-13 DK DK96107586T patent/DK0748795T3/da active
- 1996-05-15 CZ CZ19961415A patent/CZ288332B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-05-15 RU RU96109706/04A patent/RU2188191C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-05-15 US US08/648,499 patent/US5753710A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-15 IL IL11827896A patent/IL118278A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-05-15 AU AU52294/96A patent/AU701567B2/en not_active Ceased
- 1996-05-15 SK SK629-96A patent/SK282010B6/sk unknown
- 1996-05-15 NO NO962006A patent/NO306156B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-05-15 CN CN96107454A patent/CN1062555C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-15 PL PL96314253A patent/PL183629B1/pl unknown
- 1996-05-15 AR ARP960102580A patent/AR002741A1/es not_active Application Discontinuation
- 1996-05-15 TR TR96/00400A patent/TR199600400A2/xx unknown
- 1996-05-15 NZ NZ286583A patent/NZ286583A/en unknown
- 1996-05-15 HR HR960221A patent/HRP960221B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-05-16 JP JP12142196A patent/JP3962110B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-16 MY MYPI96001851A patent/MY115805A/en unknown
- 1996-05-16 CA CA002176796A patent/CA2176796C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-16 ZA ZA9603893A patent/ZA963893B/xx unknown
- 1996-05-16 KR KR1019960016312A patent/KR960040130A/ko not_active Application Discontinuation
- 1996-05-16 HU HU9601321A patent/HUP9601321A3/hu unknown
- 1996-05-17 BR BR9602337A patent/BR9602337A/pt active Search and Examination
- 1996-06-14 TW TW085107134A patent/TW355705B/zh active
-
1998
- 1998-01-09 US US09/005,163 patent/US6022899A/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-10-06 GR GR20000402262T patent/GR3034573T3/el not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96109706A (ru) | Замещенные бензилоксикарбонилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство | |
| Böhm et al. | Evidence for reduction of norepinephrine uptake sites in the failing human heart | |
| RU2327695C2 (ru) | Ингибиторы фактора ингибирования миграции макрофага и способы для их идентификации | |
| JP3003995B2 (ja) | 高血圧治療用医薬組成物 | |
| JPH06501457A (ja) | 新規免疫抑制化合物 | |
| JPS6197228A (ja) | ジヒドロピリジン類とａｃｅ阻害剤との配合物 | |
| RU96117127A (ru) | Производные тетрациклических соединений, способ их получения и применение | |
| RU98105689A (ru) | Ингибиторы фактора некроза опухоли альфа | |
| NZ237126A (en) | Substituted biphenylyl alkylamides, sulphonamides and carbamic acid ester derivatives and pharmaceutical compositions | |
| OA11669A (en) | 5HT1 receptor agonists and metoclopramide for the treatment of migraine. | |
| EP0143746A2 (de) | Substituierte 5-Amino-4-hydroxyvalerylderivate | |
| Juhlin et al. | Monoclonal anti-parathyroid antibodies interfering with a Ca2+-sensor of human parathyroid cells | |
| RU2270679C2 (ru) | Лекарственное средство для лечения гипертензии | |
| KR960040130A (ko) | 치환된 벤질옥시카보닐구아니딘, 이의 제조방법, 의약 또는 진단제로서의 이의 용도 및 치환된 벤질옥시카보닐 구아니딘을 함유하는 약제 | |
| AU714349B2 (en) | Agent for inhibition of cytokine production and agent for inhibition of cell adhesion | |
| KR960029320A (ko) | 염기성 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 | |
| KR920009802A (ko) | 치환된 아졸, 이의 제조방법, 이를 함유하는 제제 및 이의 용도 | |
| US6664285B1 (en) | Use of cell membrane penetrating indigoid bisindole derivatives | |
| EP2234643A2 (en) | Composition for treatment of tuberculosis | |
| RU95115524A (ru) | Замещенные аминокислотой бензоилгуанидины, способ их получения, содержащее их лечебное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения | |
| RU96115333A (ru) | Замещенный гуанидиды коричной кислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ лечения | |
| RU95115511A (ru) | Бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, содержащее их лекарственное средство и промежуточные соединения для их получения | |
| KR950032129A (ko) | 치환된 비사이클릭의 헤테로아로일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 | |
| Joseph et al. | Recurrence of nonneoplastic thymus after thymectomy for myasthenia gravis: report of two cases | |
| RU97102136A (ru) | Замещенные гуанидиды тиофенилалкенилкарбоновой кислоты, способ их получения, их применение в качестве медикамента или диагностического средства и содержащий их медикамент |