KR950032129A - 치환된 비사이클릭의 헤테로아로일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

치환된 비사이클릭의 헤테로아로일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

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KR950032129A
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슈바르크 얀-로베르트
클레에만 하인쯔-베르너
랑 한스-요헨
바이케르트 안드레아스
숄쯔 볼프강
알부스 우도
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로제르트, 포에르스터
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기식에서, R(1) 내지 R(7), T, U, V, W, X, Y 및 Z는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.
위의 화합물의 제조방법, 심장 혈관계 질병 약제로서의 용도도 기술되어 있다.

Description

치환된 비사이클릭의 헤테로아로일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 일반식(I)의 비사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이며, 단 X 및 Z는 동시에 질소가 아니며, T, U, V, W, X, Y 및 Z는, 이들이 질소인 경우, 치환체를 포함하지 않으며, 이들 중 4개 이하가 동시에 질소이며; R(1) 및 R (2)는 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, 0R(8), NR(8)R(9) 또는C(=0)N=(NH2)2〔여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 하나의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕이고; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, -C≡N, XR-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(1Ob)R(10c)N-C0, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-〔여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄형 또는 측쇄형이며, X는 산소, S 또는 NR(14){여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고, bm 및 p는 각각 0,1 또는 2이고, k는 O 또는 1이며, q는 1,2,3,4,5 또는 6이고, R(10a), R(1Ob), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬〈여기서, n은 O,1,2,3 또는 4이고, R(15)는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17){여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다〉 이거나, R(1Ob), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(1Ob)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -Ca1HalR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐〔여기서, a1은 O, 1 또는 2이며, R(18)은 방향족계가 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b){여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C|4)-퍼플루오로알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되며, F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    또는
    〔여기서, Y는 산소, -S-또는 -NR(22)-이며, h, ad 및 h는 서로 독립적으로 O 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 O, 1, 2, 3, 또는 4이며, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 O이 아니고, ad, ae 및 ak는 동시에 O이 아니며, ah, ao 및 ag는 동시에 O이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -0R(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)〔여기서, R(29), R(3O), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0, 1 또는 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로R(29)로 정의된 것이거나, 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    〔여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되며, F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 테틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-{여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4-알킬이다}이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-〔여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=0)A- 또는 NR(48)C=MN(*)R(49){여기서, M은 산소 또는 황이며, A는 산소 또는 NR(5O)이고, D는 C또는 SO이다}이며, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)〈여기서, b는 O 또는 1이고, d는 1,2,3,4,5,6 또는 7이며, x는 O,1,2,3 또는 4이고, R(51)은 방향족계가 F, CI, CF3,메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53){여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다}로 이루어진 그룹으루부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, R(47), R(48) 및 R(5O)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이며, R(49)는 R(46)에 대해 정의한 바와 같거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)과 R(48)은 각각 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4또는 5개의 메틸렌 그룹이며, A 및 N(*)는 헤테로아로일구아니딘모 화합물의 페닐 핵에 결합되어 있다〉이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -0R(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -CR(54)R(55)OH, -C=CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -〔CR(59)R(6O)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)〔여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며, -(CH2)y-(CH0H)z-(CH2)|aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)이고, R(7l) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, u는 1,2,3 또는 4이며, v는 O, 1, 2, 3 또는 4이며, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 O, 1, 2, 3 또는 4이고, t는 1,2,3 또는 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69)와 R(7O) 또는 R(54)와 R(55)는 각각 이들과 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 O, 1, 2, 3 또는 4이다)이며, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75){여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 페닐로서 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(6O), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다〕이거나, R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-S02-〔여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y′〈여기서, ′는 산소, S 또는 N-R(79){여기서, R(79)는 R(77)에 대해 아래에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다}이며, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며, 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(8O) {여기서, f는O, 1, 2, 3 또는 4이고, R(80)은, F, CI, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다} 이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4또는 5개의 메틸렌 그룹이다〉이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a), R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d)〔여기서, n은 O, 1, 2, 3 또는 4이며, R(84d)는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17){여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 (C1-C4)알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C7)-사이클로 알킬 또는 페닐이며, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)〈여기서, ax는 O, 1, 2, 3 또는 4이며, 84g는 F, CI, CF3메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v) {여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다}로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다〉이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 하나의 CH2-그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌그룹이다〕이다.
  2. 하기 일반식(I)의 화합물.
    상기식에서, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 N 또는 C이며, 단 T, U, V, W, X, Y 및 Z중의 하나만이 질소이며, T, U, V, W, X, Y 및 Z는, 이들이 질소인 경우, 치환체를 포함하지 않으며; R(1) 및 R (2)는 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, 0R(8), NR(8)R(9)〔여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕이고; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, -C≡N, (CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-C0, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-〔여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄형 또는 측쇄형이며, bm은 2이고, q는 1,2,3,4,5 또는 6이고, R(10a), R(1Ob), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C|4)-퍼플루오로알킬〈여기서, n은 0,1 또는 2이고, R(15)는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17){여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이다〉 이거나, R(1Ob), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -Ca1HalR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐〔여기서, a1은 0, 1 또는 2이며, R(18)은 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b){여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, CH3, CF3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되며, F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    또는
    〔여기서, Y는 산소, -S-또는 -NR(22)-이며, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 O 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0, 1, 2, 3, 또는 4이며, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 O이 아니고, ad, ae 및 ak는 동시에 0이 아니며, ah, ao 및 ag는 동시에 O이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -0R(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)〔여기서, R(29), R(3O), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0, 1 또는 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의된 것이거나, 수소, CH3, CF3이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    〔여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되며, F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-{여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4-알킬이다}이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-〔여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=0)A- 또는 NR(48)C=MN(*)R(49){여기서, M은 산소 또는 황이며, A는 산소 또는 NR(5O)이고, D는 C또는 SO이다}이며, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)〈여기서, b는 O 또는 1이고, d는 1,2,3,4,5,6 또는 7이며, x는 O,1,2,3 또는 4이고, R(51)은 방향족계가 F, CI, CF3,메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53){여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, CH3또는 CF3이다}로 이루어진 그룹으루부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(47), R(48) 및 R(5O)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C|4)-퍼플루오로알킬이며, R(49)는 R(46)에 대해 정의한 바와 같거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)과 R(48)은 각각 하나의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4또는 5개의 메틸렌 그룹이며, A 및 N(*)는 헤테로아로일구아니딘 모 화합물의 페닐 핵에 결합되어 있다〉이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -0R(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -〔CR(59)R(6O)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)〔여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며, -(CH2)y-(CH0H)z-(CH2)aa-(CHOH)|t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)이고, R(7l) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, u는 1,2,3 또는 4이며, v는 0, 1, 2, 3 또는 4이며, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0, 1, 2, 3 또는 4이고, t는 1,2,3 또는 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69)와 R(70) 또는 R(54)와 R(55)는 각각 이들과 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0, 1, 2, 3 또는 4이다)이며, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75){여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되치 않은 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 페닐로서 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(6O), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다〕이거나, R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a), R(85), OR(84b), SR(84C) 또는 -CnH2n-R(84d)〔여기서, n은 0 또는 1이며, R(84d)는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17){여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 알킬이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이며, R(84a), R(84b), R(84C) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)〈여기서, ax는 O또는 1이며, 84g는 F, CI, CF3메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v) {여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다}로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다〉이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 하나의 CH2-그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌그룹이다〕이다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이며, 단 T,U,V,W,X,Y 및 Z중의 하나만이 질소이고, T, U, V, W, X, Y 및 Z는, 이들이 질소인 경우, 치환체를 포함하지 않으며, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 동시에 탄소가 아니고, R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 a)T, U, V, W, X, Y 및 Z가 탄소이고 Y가 질소인 경우 또는 b)T, U, V, W, Y 및 Z가 탄소이고 X가 질소인 경우, 동시에 모두 수소는 아니며, R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, 0R(8) 또는 NR(8)R(9) {여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고, R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, CI, Br, I, -C三N, CF3, CH2SO2또는 CH3CO이거나, R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬 또는 -CalHalR(18) 〔여기서, a1은 0 또는 1이며, R(18)은 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b){여기서, R(19a) 및 R(19b)는 H, CH3또는 CF3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되며, F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)〔여기서, R(29), R(3O), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 F, CI, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의헤 치환되거나 치환되지 않은 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0, 1 또는 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의된 것이거나, 수소, CH3또는 CF3이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a), R(85), OR(84b) 또는 -CnH2n-R(84d)〔여기서, n은 0 또는 1이며, R(84d) 는F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이며, R(84a), R(84b) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, CF3또는 (CH2)2x-R(84g)〈여기서, ax는 0 또는 1이며, 84g는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(8v){여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 CH3이다}로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다〉이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 하나의 CH2-그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 탄소이며, 단 X는 이떠한 치환체도 포함하지 않으며, R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 동시에 모두 수소는 아니며; R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, CI, CH3, CF3, OH, OCH3또는 NF2이고; R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 F, CL, Br, I, -C≡N, CF3, CH2SO2또는 CH3CO이며, 단 이들이 동시에 모두 수소는 아니며, R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬, -Ca1H2a1R(18)〔여기서, a1은 O또는 1이며, R(18)은 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b){여기서, R(19a) 및 R(19b)는 H, CH3또는 CF3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다〕이거나; R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29) 또는 -0R(30)〔여기서, R(29) 및 R(30)은 독립적으로 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디테틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 O또는 1이다)이다〕이거나; R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a), R(85), OR(84b) 또는 -CnH2n-R(84d)〔여기서, n은 O 또는 1이며, R(84d)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17){여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 CH3이다}로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이며, R(84a), R(84b) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, CF3또는 (CH2)x-R(84g)〈여기서, ax는 O 또는 1이며, 84g는 F, CI, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v){여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 CH3이다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다〉이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  5. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구아니딘과 반옹시켜 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R(1) 내지 R(7), T, U, V, W, X, Y 및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같고, L은 용이하게 친핵성 치환될 수 있는 이탈 그룹이다.
  6. 부정맥 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  7. 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 유효량을 통상의 첨가제로 처리하고 투여에 적합한 형태로 투여하여 부정맥을 치료하는 방법.
  8. 심근경색의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  9. 협심증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  10. 심장의 허혈성 증상의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  11. 말초신경계 또는 중추신경계의 하혈성 증상 및 졸증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도,
  12. 말초 기관 및 지절의 허혈성 중상의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  13. 졸증의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  14. 외과수술 및 기관 이식수술에 사용하는 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  15. 외과수술용 이식조직의 보존 및 저장용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  16. 세포증식이 1차또는 2차 요인인 질병의 치료제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도 및 이에 따르는 아테롬성 동맥 경화증 치료제 또는 당뇨병 말기 합병증, 종양성 질병, 섬유증(예 :폐, 섬유증, 간 섬유증 또는 직장 섬유증) 및 전립성의 과형성 치료제로서의 일반식(I)의 화합물의 용도.
  17. Na+/H+교환제를 억제하는 과학적 수단 및 고혈압과 증식성 질병을 진단하는 과학적 수단을 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
  18. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임,
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