KR960040130A - 치환된 벤질옥시카보닐구아니딘, 이의 제조방법, 의약 또는 진단제로서의 이의 용도 및 치환된 벤질옥시카보닐 구아니딘을 함유하는 약제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기 식에서, 치환 R(1) 내지 R(7) 및 X는 특허청구의 범위에서 정의한 바와 같다.
본 발명의 화합물은 세포형 나트륨 양자 안티포터(Na+/H+교환체)의 유효한 억제제이다. 따라서 이들은 Na+/H+교환을 증진시킬 수 있는 질환의 치료에 매우 적합하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (19)
- 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 산과의 이의 염.상기 식에서, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐][여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나, F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록시, 메톡시 및 -NR(96)R(97)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(96)R(97)은 각각 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y는 결합, CH2, 산소, -S-또는-NR(9)이고, R(9)는 수소이거나 탄소수 1내지 4의 알킬이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a+b는 2이다]이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 각각 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌 NR(43)R(44)이고, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 각각 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 각각 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 -(C0-C3)-알킬렌페닐[여기서, 페닐은 치환되지 않거나 F, Cl -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(99)와 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹을 나타내고, 이들 중 하나의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3 또는 -N-벤질에 의해 치환될 수 있거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)-NR(93)R(92)이고, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체에 의해 치환된 패롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알킬렌 또는 -(CH2)mR(14)이고, m은 0, 1 또는 2이고, R(14)는 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐이고, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 -Q-4-[(CH2)K-CHR(17)-(C=O)R(20)]페닐, -Q-3-[(CH2)K-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)K-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나, F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록시, 메톡시 및 -NR(35)R(36)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(35) 및 R(36)은 각각 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Q는 결합, 산소, -S-또는 -NR(18)이고, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)이고, R(21) 및 R(22)는 각각 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)이고, R(23) 및 R(24)는 각각 독립적으로, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, k는 0, 1, 2, 3 또는 4이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록시, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)이고, R(25)는 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록시, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴이고, f는 0, 1 또는 2이고, R(26) 및 R(27)은 각각 독립적으로 R(25)에 대하여 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록시, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 N-옥사이드이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)이고, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록시, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴 N-옥사이드이고, g는 0, 1 또는 2이고, R(29) 및 R(30)은 각각 독립적으로 R(28)에 대하여 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i), R(31)SOℓ-, R(32)R(32)N-CO-, R(34)-CO 또는 R(45)R(46)N-SO2[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이다]이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 NR(47)이고, ℓ은 0, 1 또는 2이고, h는 0, 1 또는 2이고, i는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 각각 독립적으로 (C1-C8)-알킬-(C3-C6)-알켄일, (CH2)nR(48) 또는 -CF3이고, n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고, R(47)은 수소이거나 탄소수, 1, 2 또는 3의 알킬이고, R(48)은 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(49)R(50)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 페닐이고, R(49) 및 R(50)은 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고, R(33) 및 R(46)는 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32)와 R(33) 및 R(45)와 R(46)은 함께 5원 또는 6원 메틸렌 그룹이고, 이들 중 하나의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질에 의해 치환될 수 있거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 R(51)-A-G-D-이고, R(51)은 염기성의 양자화 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R(54)]-NR(55)-이고, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CaH2a[여기서, a는 4, 5, 6 또 7이고, a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 CaH2a의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이거나, R(53) 및 R(54) 또는 R(54) 및 R(55) 또는 R(52) 및 R(55)는 그룹 CyH2y[여기서, y는 2, 3, 4 또는 2, 3, 4 또는 5이고, y가 3, 4 또는 5인 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd, 또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이고, d는 0, 1 또는 2이고, R(56)은 수소 또는 메틸이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 기본 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 , 7, 8, 9, 또는 10이고, 탄소원자는 그룹 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, NR(57)-CO-HN-NR(57)-CO-NH-SO2-및-NR(57)-SO2-로 이루어진 그룹 중의 하나에 의해 치환될 수 있으며, r은 0, 1 또는 2이다]이고, G는 페닐렌 라디칼이고, R(58) 및 R(59)는 각각 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)이고, R(60)은 메틸 또는 NR(61)R(62)이고, R(61) 및 R(62)는 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, E는 -O-, -CO-, -CH[OR(63)]-, -SOaa-, 또는 -NR(63)-이고, w는 0 또는 1이며, aa는 0, 1 또는 2이다]이고, R(63)은 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)은 각각 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CH2)q-CF)][R(65)] 또는 -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)이고, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0, 1 또는 2 이고, p는 0, 1 또는 2이거나, R(1), R(2) 및 R(3)는 각각 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)이고, R(67) 및 R(68)은 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67)과 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹을 나타내며, CH2그룹중의 하나는 산소, -S-, SO2, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질에 의해 치환될 수 있으며, R(4) 및 R(5)는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -C2F2z+1[여기서, z는 1, 2, 3 또는 4이다]이고, R(69), R(70) 및 R(71)은 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(6) 및 R(7)은 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, X는 산소 또는 NR(72)이며, R(72)는 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, 단 라디칼R(1) 내지 R(7)과 또한 R(72)가 모두 수소인 화합물은 제외된다.
- 제1항에 있어서, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐] [여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(96)R(97)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(96)R(97)이 각각 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y가 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9)이고, R(9)가 수소이거나 메틸이고, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a+b는 2이다]이고, R(98)이 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬 또는 벤질이고, R(99) 및 R(10)이 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 또는 2의 알킬, 벤질, -(C2-C3)-알킬렌-NR(11)R(12),(C2-C3)-알킬렌-NR(13)-(C2-C3)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C2)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌, -NR(43)R(44)이고, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)가 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)가 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 벤질[여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(99)와 R(10)이 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹을 나타내고, 이들 중 하나의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH- 또는 -N-CH3에 의해 치환될 수 있거나, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)이고, R(95)가 수소이고, R(92), R(93) 및 R(94)는 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -Q-4-[(CH2)k-CH(NR(21)R(22))-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CH(NR(21)R(22))-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CH(NR(21)R(22))-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록시, 메톡시 및 -NR(35)R(36)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(35) 및 R(36)이 각각 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Q가 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)이고, R(18)이 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이고, R(21) 및 R(22)가 각각 독립적으로 수소, -(C1-C5)-알킬, -(C1-C5)-알카노일, -(C1-C5)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)이 트리틸이고, R(20)이 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)이고, R(23) 및 R(24)는 각각 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, k는 0, 1 또는 2이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)이고, R(25)가 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴이고, f는 0, 1 또는 2이고, R(26) 및 R(27)이 각각 독립적으로 R(25)에 대하여 정의한 바와 같거나 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록시, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 N-옥사이드이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)이고, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴 N-옥사이드이고, g는 0 또는 1이고, R(29) 및 R(30)이 각각 독립적으로 R(28)에 대하여 정의한 바와 같거나 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 수소, F, Cl, CF3, R(31)SO2-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2이고, R(31) 및 R(34)가 각각 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(32), R(33), R(45) 및 R(46)가 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 R(51)-A-G-D-이고, R(51)이 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R-(54)]-NR(55)-이고, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CaH2a[여기서, a는 4, 5, 6 또는 7이고, a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 CaH2a의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이거나, R(53) 및 R(54)가 그룹 CYH2Y[여기서, y는 2, 3, 4 또는 5이고; y가 3, 4 또는 5인 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd, 또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이고, d는 0, 1 또는 2이고, R(56)이 수소 또는 메틸이거나, R(51)이 이미다졸릴, 피리딜, 퀴놀리딜 또는 이소퀴놀리닐이고, A가 그룹 CeH2e[여기서, e는 0, 1, 2, 3, 4, 5이고, 탄소원자는 그룹 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, NR(57)-CO-NH-, NR(57)-CO-NH-SO2-및-NR(57)-SO2-로 이루어진 그룹 중의 하나에 의해 치환될 수 있으며, r은 0 또는 2이다]이고, G는 페닐렌 라디칼이고, R(58) 및 R(59)가 각각 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, CF3또는 -SO2-R(60)이고, R(60)이 메틸 또는 NR(61)R(62)이고, R(61) 및 R(62)가 각각 독립적으로 수소이거나 메틸이고, D가 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, E는 -O-, -CO-, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 NR(63)-이고, w는 0 또는 1이며, aa는 0 또는 2이다]이고, R(63)이 수소 또는 메틸이거나 R(2)가 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF)][R(65)] 또는 -C-(CF3)=CR(65)R(66)이고, R(64)가 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)이고, R(67) 및 R(68)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 3의 알킬이거나, R(67)과 R(68)이 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹을 나타내며, CH2그룹 중의 하나는 산소, -S-, SO2, -NH- 또는 -NCH3에 의해 치환될 수 있으며, R(4) 및 R(5)가 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CF3이고, R(69), R(70) 및 R(71)이 각각 독립적으로 수소이거나 메틸이고, R(6) 및 R(7)이 각각 독립적으로 수소이거나 메틸이고, X는 산소 또는 NR(72)이며, R(72)가 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -O-[4-R(8)-페닐][여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이고, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a+b는 2이다]이고, R(98)이 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(99) 및 R(10)이 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 또는 2의 알킬, 벤질, -(C2-C3)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C3)-알킬렌-NR(13)-(C2-C3)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C2)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C2)-알킬렌 NR(43)R(44)이고, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)가 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)가 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 벤질[여기서, 페닐은 치환되지 않거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(99)와 R(10)이 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹을 나타내고, 이들 중 하나의 CH2그룹은 -NH- 또는 -N-CH3에 의해 치환될 수 있거나, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R-(94)]-NR(93)R(92)이고, R(95)가 수소이고, R(92), R(93) 및 R(94)가 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알콕시카보닐, -CF3및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -Q-4-[(CH2)k-CH(NR(21)R(22))-C=O)R(20)]-페닐[여기서, 페닐은 각각의 경우 치환되지 않거나, F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록시 및 메톡시로 이루어진 그룹으로서 선택된 치환체에 의해 치환된다]이고, Q는 결합 또는 산소이고, R(21) 및 R(22)가 각각 독립적으로 수소, 메틸 -(C1-C5)-알카노일, -(C1-C5)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이고, R(20)이 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)이고, R(23) 및 R(24)가 각각 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, k가 0, 1 또는 2이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 C 또는 N을 통해 결합되고 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 이미다졸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)이고, R(25)가 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)이 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)이고, R(28)이 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴 N-옥사이드이고, R(29) 및 R(30)이 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 수소, F, Cl, CF3, R(31)SO2-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2이고, R(31) 및 R(34)가 각각 메틸 또는 CF3이고 R(32), R(33), R(45) 및 R(46)이 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이거나, R(2) 가 R(51)-A-G-D-이고, R(51)이 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R(54)] -또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N, -C[=N-R(54)]-NR(55)-이고, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)가 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)이 그룹 CaH2a[여기서, a는 4, 5, 6, 또는 7이고, a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 CaH2a의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이거나, R(53) 및 R(54)가 그룹 CYH2Y[여기서, y는 2, 3, 4 또는 5이고, y가 3, 4 또는 5인 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소원자는 이종원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이고, d는 0 또는 2이고, R(56)이 수소 또는 메틸이거나, R(51)이 이미다졸릴, 피리딜, 퀴놀리딜 또는 이소퀴놀리닐이고, A가 CeH2e[여기서, e는 0, 1, 2, 3, 4 또는 5이고, 탄소원자를 그룹 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, NR(57)-CO-NH-, NR(57)-CO-NH-SO2- 및 -NR(57)-SO2-로 이루어진 그룹 중의 하나에 의해 치환될 수 있으며, r은 0 또는 2이다]이고, G가 페닐렌 라디칼이고 R(58) 및 R(59)가 각각 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, CF3또는 -SO2-R(60)이고, R(60)이 메틸 또는 NR(61)R(62)이고, R(61) 및 R(62) 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고, D가 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, E는 -O-, -CO-, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)-이고, w는 0 또는 1이며, aa는 0 또는 2이다]이고, R(63)이 수소 또는 메틸이거나, R(2)가 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF(CF3)[R(65)] 또는 -C(CF3)=CR(65)R(66)이고, R(64)가 탄수소 1 내지 4의 알킬 또는 탄수소 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄수소 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 3의 알킬이거나, R(67) 또는 -NR(67)R(68)이고, R(67) 및 R(68)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄수소 1 내지 3의 알킬이거나, R(67)과 R(68)이 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹을 나타내며, CH2그룹 중의 하나는 산소, -S-, -SO2-NH- 또는 -NCH3에 의해 치환될 수 있으며, R(4) 및 R(5)가 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CF3이고, R(69), R(70) 및 R(71)이 각각 독립적으로 수소이거나 메틸이고, R(6) 및 R(7)이 각각 독립적으로 수소이거나 메틸이고, X가 산소 또는 NR(72)이며, R(72)가 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물,
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, R(2)가 -O-[4-R(8)-페닐]이고, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a+b는 2이다]이고, R(98)이 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(99) 및 R(10)이 각각 독립적으로 수소, 탄수소 1 또는 2의 알킬 또는 -(C2-C3)-알킬렌-NR(11)R(12)이고, R(11) 및 R(12)가 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이거나, R(99)와 R(10)이 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹을 나타내고, 이들 중 하나의 CH2그룹은 -NH- 또는 -N-CH3에 의해 치환될 수 있거나, R(8)이 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)이고, R(95)가 수소이고, R(92), R(93) 및 R(94)가 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1)이 각각 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, 아세틸, -CF3및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(2)가 -O-4-[CH2-CH(NR(21)R(22))-(C=O)R(20)]-페닐이고, R(21) 및 R(22)가 각각 독립적으로 수소, 메틸, -(C1-C5)-알카노일, -(C1-C5)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이고, R(20)이 -OR(23) 또는 -NR(23)R (24)이고, R(23) 및 R(24)가 각각 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(2)가 C 또는 N을 통해 결합된 이미다졸릴이거나, R(2)가 -SR(25) 또는 -OR(25)이고, R(25)가 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 피리딜, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐이고, R(2)가 -SR(28) 또는 -OR(28)이고, R(28)이 치환되지 않거나 F, Cl, CF3, CH3및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 피리딜 N-옥사이드, 퀴놀리닐 N-옥사이드 또는 이소퀴놀리닐 N-옥사이드이거나, R(1)이 수소, F, Cl, CF3, R(31)SO2- 또는 R(45)R(46)N-SO2이고, R(31)이 메틸 또는 -CF3이고, R(45) 및 R(46)이 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이거나 R(2)가 R(51)-A-G-O-이고, R(51)이 -NR(52)R(53)이고, R(52) 및 R(53)이 수소이거나 탄소수 1 또는 2의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)이 그룹 CaH2a[여기서, a는 5 또는 6이고, 그룹 CaH2a의 탄소원자는 NR(56)에 의해 치환될 수 있다]이거나, R(56)이 수소 또는 메틸이거나, R(51)이 이미다졸, 피리딜, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐이거나, A가 CeH2e[여기서, e는 0, 1, 2 또는 3이고, 탄소원자는 그룹 -O-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)- 및 -NR(57)-SO2-로 이루어진 그룹 중의 하나에 의해 치환될 수 있으며, r은 0 또는 2이다]이고, G가 페닐렌 라디칼이거나, R(2)가 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF(CF3)[R(65)] 또는 -C(CF3)=CR(65)R(66)이고, R(64)가 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 5 또는 6의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)이 각각 독립적으로 수소이거나 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(1), R(2) 및 R(3)이 각각 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)이고, R(67) 및 R(68)이 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이거나, R(67)과 R(68)이 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹을 나타내며, CH2 그룹 중의 하나는 산소, -NH- 또는 -NCH3에 의해 치환될 수 있으며, R(4) 및 R(5)가 각각 독립적으로 수소, 탄수소 1 내지 3의 알킬, F, Cl 또는 -CF3이고, R(6) 및 R(7)이 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고, X가 산소 또는 NR(72)이며, R(72)가 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제1항에 있어서 4-(3-피리딜옥시)-3-트리플루오로메틸벤질옥시카보닐구아니딘 디하이드로클로라이드, 4-(6-퀴날디닐옥시)-3-메틸설포닐벤질옥시카보닐구아니딘 디하이드로클로라이드, 4-(6-퀴날디닐옥시)-3-트리플루오로벤질옥시카보닐구아니딘 디하이드로클로라이드, 4-이소프로필-3-메틸설포닐벤질옥시카보닐구아니딘 디하이드로클로라이드, 3-이소프로필벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2-클로로-5-트리플루오로메틸벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 4-(6-퀴놀리닐옥시)-3-메틸설포닐벤질옥시카보닐구아니딘 디하이드로클로라이드, 3-브로모-5-플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3,5-디메틸벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2-플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3-플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2,6-디플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2,5-디플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3-플루오르-5-트리플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 4-디메틸아미노벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3,5-디플루오로벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3-메틸벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, N-3,5-디플루오로벤질-N-메틸아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 벤질아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3,5-디플루오로벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2,5-디플루오로벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 2,3,6-트리플루오로벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, N-(3,4-디클로로벤질)-N-메틸아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, N-(2-클로로-5-트리플루오로메틸벤질)-N-메틸아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, N-메틸-N-(3-메틸설포닐-4-페녹시벤질)아미노카보닐구아니딘 메탄설폰네이트, N-메틸-N-(3-메틸설포닐-4-이소프로필벤질)아미노카보닐구아니딘 메탄설포네이트, N-(4-플루오로-3-트리플루오로메틸벤질)-N-메틸아미노카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 4-이소프로필-3-메틸설포닐벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3-메틸설포닐-4-페녹시벤질옥시카보닐구아니딘 메탄설포네이트, 2-클로로-5-트리플루오로메틸벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 3-이소프로필벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드, 4-(6-퀴놀릴옥시)-3-메틸설포닐벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드 및 3-트리플루오로메틸-4-메톡시벤질옥시카보닐구아니딘 하이드로클로라이드로 이루어진 그룹으로부터 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 일반식(Ⅳ)의 화합물을 구아니딘과 반응시킴을 포함하는, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.상기 식에서, R(1) 내지 R(7) 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, L'는 염소, 에톡시, 이소부톡시, 벤조트리아졸-1-옥시 또는 1-이미다졸릴이다.
- 항부정맥중 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(I)의 용도.
- 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ) 유효량을 통상적인 첨가제로 처리하고 적합한 투여 형태로 투여함을 포함하는 항부정맥중의 치료방법.
- 심근 경색의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 앙기나 펙토리스의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 심장의 허혈성 질환의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 말초신경계 및 중추신경계의 허혈성 질환 및 발작의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 말초기관 및 수족의 허혈성 질환의 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 쇼크(shock) 상태의 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 외과 수술 및 기관 이식용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 외과적 수단에 있어서의 이식물의 보존 및 저장용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 세포 증식이 1차 또는 2차 원인인 질병 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도 및 이에 따르는 항아테롬성 동맥경화증 치료제, 당뇨병 후 합병증, 암종증 질환, 섬유성 질환 [예 : 폐 섬유증, 간 섬유증 또는 신장 섬유증] 및 전립성 증생증 치료제로서의 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- Na+/H+이온 교환체의 억제용 및 고혈압 및 중식성 질환의 진단용 과학 기기를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물(Ⅰ) 유효량을 함유하는 약제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임
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