KR19990076802A - 호흡 자극용 약제를 제조하기 위한 세포성 na+/h+ 교환기(nhe) 억제제의 용도 - Google Patents

호흡 자극용 약제를 제조하기 위한 세포성 na+/h+ 교환기(nhe) 억제제의 용도 Download PDF

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하인츠-베르너 클레만
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야코비 마르쿠스, 피셔 한스-위르겐
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Abstract

NHE 억제제로서 확인된 본 발명의 활성 성분은 특히 호흡 자극용 약제를 제조하는데 적합하다. 이들은 특히 수면성 무호흡증 또는 기타 호흡 장애를 치료하는데 적합하다.

Description

호흡 자극용 약제를 제조하기 위한 세포성 Ｎａ+/Ｈ+ 교환기(ＮＨＥ) 억제제의 용도
본 발명은 호흡 자극에 대한 약제를 제조하기 위한 NHE 억제제의 용도에 관한 것이다.
NHE 억제제로서 공지되고 확인된 활성 화합물은 구아니딘 유도체, 바람직하게는 아실구아니딘, 특히 하기한 출간물 및 특허 문헌[Edward J. Chagoe, Jr., "DIURETICS, Chemistry, Pharmacology and Medicine", J. WILEY & Sons (1983), 303-341]에 기술된 바와 같이, 추가로 하기한 화합물을 포함한다.
Ⅰ. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)
a) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-O2S-이고,
기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, H, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 내지 2이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하게 H 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C4-C7)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C2)-알킬이거나,
R(3) 및 R(4)는 함께 (C2-C4)-알킬렌 쇄이거나,
R(4) 및 R(5)는 함께 (C4-C7)-알킬렌 쇄이다;
(HOE 92/F 34 - US 5 373 924)
b) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬-, O-(CH2)mCpF2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C1-C3-알킬이거나 R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(3)은 R(1)으로 정의되거나 C1-C6-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11)은 C1-C3-알킬이거나 R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이다}이다;
(HOE 92/F 035 EP - Offenlegungsschrift 556 673)
c) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 F, Cl, Br, I, C1-C6-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이고, 상기 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 R(11)-SOq- 또는 R(12)R(13)N-SO2-[여기서, q는 0 내지 2이고, R(11)은 비치환거나 치환체로서 페닐을 포함하는 C1-C4-알킬이고, 이의 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)로 정의된다]이거나,
두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중 하나는 수소이거나 R(1)으로 정의되고,
R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;
(HOE 92/F 036 - US 5 364 868)
d) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 H, C1-C6-알킬 또는 C3-C7-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH2)p-(여기서, p는 0 내지 4이다)이거나, R(3)은 각 경우에서, 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-메틸렌 쇄이고, 메틸렌 쇄의 1개의 -CH2-원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)로 대체될 수 있다]이고,
기타 치환체 R(1) 및 R(2)는 각 경우에서, H, F, Cl, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, CF3, CmF2m+1-CH2-(여기서, m은 1 내지 3이다), 벤질 또는 각각의 페닐 라디칼이 비치환되거나 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 펜옥시이다;
(92/F 197 K - NZ 248 013)
e) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 신놀리닐이다]이고,
R(3)은 R(2)로 정의되고,
방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, (C1-C4)-알킬 또는 알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(11) 및 R(11)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다;
(HOE 92/F 303 K - EP-Offenlengsschrift 589 336, NZ 248 703)
f) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)n- 또는이고,
기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, H, OH, F, Cl, Br, I, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 벤질옥시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 펜옥시, R(3)-S(O)n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-데하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H 또는 C1-C6-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)에 의해 추가로 차단될 수 있고, R(6)은 H 또는 메틸이거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2이다]이다;
(92/F 304 - US 5 416 094)
g) 하기 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고,
R(2)는 수소, 할로겐, 알킬 또는 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴이고,
G는이고,
X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 및 하이드록실이고,
X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7)[여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고, 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄의 치환체는 산소, 황 또는 NR(8)(여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이다)에 의해 차단될 수 있다]이다;
(92/F 404-EP 602 552, NZ 250 438)
h) 하기 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -CF3, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나 R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), -[CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH2-OR(13')]R(12)R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하게 -[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(13')은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(14)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CaH2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나,
R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있고, R(22)는 R(14)로 정의된다]이다;
(HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)
i) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, R(16)-CPH2P-Oq, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 3이고, R(16)은 CrF2r+1(여기서, r은 1 내지 3이다)이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
(HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)
k) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2), R(3) 또는 R(4) 중 하나는 아미노 그룹
[여기서, R(5)는 수소 또는 C(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 1개의 CH2그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)로 대체될 수 있는 C(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, 메틸, 메톡시 및 -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소 원자와 함께 5-, 6- 또는 7-원의 환을 형성하고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소, 황 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C(1-3)-알킬 또는 벤질이다)으로 대체될 수 있다]이고,
기타 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, CF3-O-, CmF2m+1-CH2-O 또는 R(11)-CqH2q-Xp-[여기서, m은 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C(1-6)-알킬, C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CH3, CH3-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
(HOE 92/F 422 - EP 604 852)
l) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(6)은 R(4)로 정의되거나 아미딘이다]이고,
R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CqH2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C1-C6)-알킬 또는 R(2)에 대해 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;
(93/F 054 - NZ 250 919, EP - Offenlegungsschrift 612 723)
m) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C12)-알킬이고,
나머지 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼일 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 N3, CN, OH 또는 (C1-C10)-알킬옥시이거나,
치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 R(4)-CnH2n-Om-[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이고, R(4)는 CpF2p+1(여기서, n이 0 또는 1일 경우 p는 1 내지 3이다) 또는 (C3-C12)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된다]이거나,
치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐, 및 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;
(93/F 153 - EP - Offenlegungsschrift 627 413, NZ 260 660)
o) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, Xo-(CH2)9-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고 R(7)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는
[여기서, Y는 산소, S 또는 -NR(12)이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서,R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이다;
(HOE 93/F 154 - EP-Offenlegungsschrift 628 543, NZ 260 681)
p) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2)는 C 및 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN(＊)R(35)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1, -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하게 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(45)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,
R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의된다;
(HOE 93/F 220 - EP-Offenlegungsschrift 640 593, NZ 264 117)
q) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm-, -R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는
[여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나,
R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다}이고,
R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 CrF2r+1[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
(HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)
r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 N 또는 CR(6)이고,
Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
A 및 B는 함께 결합이거나,
A 및 B는, X가 동시에 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
기타 치환체 중 1개는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소 원자로 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 또는 황 또는 질소 원자로 대체될 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이거나, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나, Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다}이다;
(HOE 93/F 236 - EP - Offenlegungsschrift 638 548, NZ 264 216)
s) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6) C=X NR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CoH2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 R(7)로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
나머지 치환체 R(2), R(3), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(3), R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -Ota(C1-C8)-알킬, -Otb(C3-C8)-알케닐, -Otc(CH2)bCdF2d+1, -OtdCpH2pR(18)이거나, CN, NO2, NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이고, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이고, p는 0 내지 4이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(16)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CqH2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4이고, R(21)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 R(22) 및 R(23)이 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(22)R(23)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(17)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CrH2r-R(24)[여기서, r은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다} 중 2개의 그룹이다;
(HOE 93/F 249 - EP - Offenlegungsschrift 640 587, NZ 264 282)
t) 하기 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X(1) 및 X(2)는
{여기서, T1은 0 내지 4이고,
R(A) 및 R(B)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 0 내지 4이고, zk는 0 또는 1이고, zm은 1 내지 8이고, R(106)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)으로 정의되거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이거나,
X(1) 및 X(2)는
[여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2이고, 이중 결합은 (E)- 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,
X(1) 및 X(2)는
{여기서, T3은 0 내지 2이고,
U, YY 또는 Z 환에서 이중 결합에 결합됨 허용되는 치환체의 수
C 있음 1
C 없음 2
N 있음 0
N 없음 1
와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이고,
R(D)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이고,
R(U1), R(U2), R(Y1), R(Y2), R(Z1), R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1, NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla은 0 내지 4이고, zma은 1 내지 8이고, R(114)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)로 정의되거나, R(115) 및 R(116)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 단 U가 질소(N), YY가 질소(N) 및 Z가 탄소(C)로 구성되는 것을 제외된다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1), R(110a)-SOzbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO 또는 R(112a)R(113a)N-SO2-[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 측쇄 또는 직쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2이고, zpa는 0 내지 4이고, zqa는 1 내지 8이고, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, -CznH2zn-R(115a) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4이고, R(115a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(116a) 및 R(117a)가 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(116a)R(117a)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나, R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 수소이고 R(110c) 및 R(113a)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(110b), R(110c), R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CzalH2zalR(118a) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, zal은 0 내지 4이고, R(118a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로알릴이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 R(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123), -Y-메타-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 NR(122d)이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이고, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단, 각각의 경우에서 zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag도 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak도 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 치환된 -CzabH2zab-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, zab는 0 내지 2이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 독립적으로 R(129)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C6H4)-R(196), -W-메타-(C6H4)-R(197) 또는 -W-오르토-(C6H4)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, 황 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, 황, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN(＊)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)zbzCzdzF2zdz+1또는 -CzxaH2zxa-R(151)(여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7이고, zxa는 0 내지 4이고, R(151)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(152) 및 R(153)이 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(152)R(153)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(147), R(148) 및 R(150)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)으로 정의되거나, R(146) 및 R(147), 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고, A 및 N(＊)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171) 또는 -(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zy, zz, zaa, zab, zac는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, zt는 1 내지 4이다)이고, zu는 1 내지 4이고, zv는 0 내지 4이고, R(168), R(170), R(154) 및 R(155)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(169) 및 R(170), 또는 R(154) 및 R(155)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CzebH2zeb-R(173)(여기서, zeb는 0 내지 4이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(174) 및 R(175)가 수소 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(174)R(175)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO2[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')(여기서, Y'는 산소, 황 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하게 수소; (C1-C8)-알킬; (C3-C6)-알케닐; 또는 zfa가 0 내지 4이고, R(180)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 또는 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐인 -CzfaH2zfa-R(180)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(179)는 R(177)로 정의되거나 아미딘이다)이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -CznxH2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지 4이고, R(184d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4이고, R(184g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(184u) 및 R(184v)가 수소 또는 C1-C4-알킬인 NR(184u)R(184v)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이다}이다;
(HOE 93/F 254 - EP - Offenlegungsschrift 640 588, NZ 264 307)
u) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3[여기서, X는 산소, 황 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이고, R(5)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 방향계는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, f는 0 내지 2이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l[여기서, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이다), -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(24)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고,
R(4)는 (C1-C4)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 93/F 436 - EP-Offenlegungsschrift 659 748, NZ 270 264)
v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 카보닐 및 설포닐이고,
R(1)은 H 또는 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
(HOE 93/F 014K-EP-Offenlegungsschrift 666 252, NZ 270 370)
w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 1 내지 3이고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중 하나 이상은 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1그룹이다;
(HOE 94/F 094 - EP - Offenlegungsschrift 676 395, NZ 270 894)
x) 하기 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
HA는 SOm, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2이고, R(5)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 -CamH2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2이고, R(81)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이다]이다}이고,
2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 다른 하나는 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, -OR(6), CrF2r+1, -CO-N=C(NH2)2또는 NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(Cq-F2q+1), R(8)-SObm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15), CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(9) 및 R(10), 및 R(12) 및 R(13)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬 또는 CalH2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각 경우에서, h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CgH2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4이고, R(26)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SOcm또는 R(38)R(39)N-SO2{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CsH2sR(40)[여기서, s는 0 내지 4이고, R(40)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(38)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CwH2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4이고, R(43)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(39)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의되거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57), -[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있으며, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)(여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있거나 이의 1 또는 2개의 CH2그룹은 CH-CdmH2dm+1로 대체될 수 있다)이다;
(HOE 94/F 123 - EP - Offenlegungsschrift 682 017, NZ 272 058)
y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, T, U, V, W, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 이들 중 4개 이상은 동시에 질소가 아니고,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고 R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에서 h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니며, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46) 및 R(47), 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, NR(84u) 및 NR(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 내지 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이다;
(HOE 94/F 134 - EP-Offenlegungsschrift 686 627, NZ 272 103)
z) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-SOm(여기서, m은 0 내지 2이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포밀, 카복실, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 94/F 168 - EP - Offenlegungsschrift 690 048, NZ 272 373)
ab) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 0 내지 2이고,
Y는 0 내지 2이고,
R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족 페닐 및 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5) 중 하나 이상은 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹은 아니다;
(HOE 94/F 182 - EP - Offenlegungsschrift 690 048 NZ 272 449)
ac) 하기 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SOa-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, (C3-C8)-알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 (C3-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고, Xe는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, eb는 0 내지 4이고, R(45)는 (C3-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(55) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH2, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;
(HOE 94/F 265 - NZ 272 946, EP - Offenlengungsschrift 700 904)
ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되고, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C8)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)는 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, -CnH2n-R(29) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(29)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(23) 및 R(24), 또한 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CrF2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
(HOE 94/F 266 - EP - Offenlengungsschrift 702 001, NZ 272 948)
ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다)이거나,
R(1)은 R(5)-SOm또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서, m은 0 내지 2이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4이다)이고, R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나,
R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -CpH2p-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, p는 0 내지 2이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결된 (C1-C9)-헤테로 아릴이고, 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-C4)-알킬 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 2이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되고,
R(4)는 수소, (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH2)s-(CF2)t-CF3(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 94/F 267 - EP - Offenlengungsschrift 700 899, NZ 272 947)
af) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -Y-4[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐이고, 각 경우에서 페닐은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 또는 -NR(37)R(38)[여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고,
기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4이고, R(21)은 -(C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(20)은 R(18)로 정의되거나 아미딘이다]이거나,
기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 1 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23) 및 R(24), 또한 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)- 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 94/F 352 - EP - Offenlengungsschrift 713 684, NZ 280 517)
ag) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN(＊)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CnH2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]u-CO-[CR(49)R(50)]v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -CeH2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로서 치환된 (C1-C6)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의되고, 단, R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 OH이다;
(HOE 95/F 007K - EP - Offenlengungsschrift 723 956, NZ 280 887)
ah) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹
[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 CbH2b[여기서, b는 1 내지 10이고, 그룹 CbH2b에서 1 또는 2의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,및 -SOaa[NR(19)]bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나의 군(grouping)으로 대체될 수 있고, 그룹 CbH2b에서 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼
[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고, D는 -CdH2d-Xf[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 내지 1이다]이다}이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고, h는 0 또는 1이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고, R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나, R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 95/F 072 - EP - Offenlengungsschrift 738 712, NZ 286 380)
ai) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
상기식에서,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 각 알킬 그룹에서 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C=(O)-NH-알킬, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴)이고, X는 O, S 또는 NH이다)이고,
R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알킬아릴이거나,
R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
(HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)
ak) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에서 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고 a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S, -NH, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 -Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에서 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고, l은 0 내지 2이고, h는 0 내지 2이고, i는 1 내지 6이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고 R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 또는 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33), R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이거나, R(53) 및 R(54), 또는 R(54) 및 R(55), 또는 R(52) 및 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다)중 하나의 군으로 대체될 수 있다]이고, G는 페닐렌 라디칼
[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
(HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)
al) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐 그룹이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 불소이다;
(HOE 95/F 167 - NZ 299 015)
am) 하기 화학식의 벤조일구아닌 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-[여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐, CF3또는 CF3또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(1)은 -Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 3이다)이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -CSH2S-(C3-C8)-사이클로알킬 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이수퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족 시스템(여기서, 방향족 시스템 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이고, S는 0 내지 2이다]이고,
R(2)는 -(CH2)u-(CF2)t-CF2(여기서, t는 0 내지 3이고, u는 0 또는 1이다)이고,
R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)로 정의된다;
(HOE 95/F 173 - NZ 299 052)
an) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이고, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹에서 탄소수 1 내지 8의 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고, b는 0 또는 1이고, L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고, n은 0 또는 1이고, U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N을 함유한 헤테로사이클[여기서, N을 함유한 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
기타 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 220 - NZ 299 052)
ao) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 R(6)-C(OH)2-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SOx, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2이고, R(7)은 수소 또는 메틸이고, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되어 있고, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 방향계 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10), 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬로 정의된다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 95/F 253 - NZ 299 682)
ap) 하기 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 벤조일구아니딘
{여기서, 벤조일구아니딘은 비치환되거나 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH2)m-R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, -CF3, R(22)SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO2, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH2)nR(29) 또는 -CF3(여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23)와 R(24), 및 또한 R(26)과 R(27)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이거나, R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 C1-C9-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼로 페닐 잔기에서 치환된다}이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 및 (CH2)pR(10)[여기서, p는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8) 및 -SO2R(9)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(1) 및 R(3)은 각 경우에서 수소이고,
R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
(HOE 95/F 265 - NZ 299 739)
aq) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)로 정의된다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이다;
(HOE 95/F 269 K)
ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)에서 R(1)은 각 경우에서, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 269 BK)
as) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)에서 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C°N, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2)는 R(22)-SO2, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 96/F 103)
at) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
기타의 라디칼 R(3)은 각 경우에서, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
기타의 라디칼 R(8)은 각 경우에서, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
(HOE 96/F 026)
au) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이다]이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 96/F 032)
av) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)은 (C1-C8)-알킬 또는 -CdH2d-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 수소이지만 치환체 R(2) 및 R(3)가 동시에 수소는 아니다;
(HOE 96/F 042)
ax) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서 탄소수 3 내지 8의 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결된, 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 각 경우에서 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이고, 모든 R(18)과 함께 매우 다양할 수 있다]이고,
R(2) 및 R(3)은 R(1)로 정의되고,
R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
(HOE 96/F 043)
ay) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서 탄소수 3 내지 8의 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결된, 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 각 경우에서 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 하이드록실이고,
기타 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에서 R(1)로 정의되고,
R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;
(DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663, EP 699 666, DE 43 37 611, EP 0719 766, WO 94/26709, WO 96 04 241, EP 726 254, US 4 251 545, DE 35 02 629, WO 84/00875, Kumamoto et al., Pharm. Bull. [1966], 7-13; US 3 780 027, JP 8225513)
Ⅱ. 하기 화학식의 화합물:
상기식에서,
W, Y 및 Z는 R(2) 또는 R(3) 또는 R(4)로 치환되는 질소 원자 또는 탄소 원자이고,
R(1)은 수소, A, Hal, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CH2CF3, -C2F5, -CN, -NO2, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br, 또는 I이고, X는 산소, S 또는 NR"(여기서, R"는 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌이다)이고, R'는 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C3-C7)-사이클로알킬, (C6-C8)-사이클로알킬알킬, CF3, CH2F, CHF2, CH2-CF3, Ph, -CH2-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 비치환되거나 A, OA, NR'R", Hal, CF3로 1 내지 3 치환되는 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het은 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 단일핵 또는 이핵 포화된, 불포화된 또는 방향족 헤테로사이클이고, 이들은 비치환되거나 Hal, CF3, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO2및/또는 카보닐 산소로 1 내지 3 치환되고, 단 Het는 N 또는 알킬렌 쇄 CmH2m(여기서, m은 0 내지 6이다)를 통해 결합되어 있다]이거나, R' 및 R"는 함께 탄소수 4 내지 5의 알킬렌이고, 또한 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH2-Ph로 대체될 수 있다}이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C1-C4)-알킬-, CN, NO2, COOH, 할로겐 치환된 A, 특히 CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3또는 S(O)nR"'(여기서, R"'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2이다)이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO2NR'R", Ph 또는 -O-Ph, -O-CH2-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR'R", CONR'R", -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로바이사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C1-C6)-알케닐 또는 (C3-C7)-사이클로알킬이다)이고,
R(4)는 Ph, Het, -O-Het, CF3, S(O)nR"', -SO2NR'R", alk,
이거나,
치환체 R(1) 내지 R(4) 중 두 개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-,
[여기서, R(2)는 상기 정의한 바와 같고, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C5-C7)-사이클로알킬이거나, R(9)는 시아노이다]이고,
alk는 비치환되거나 A로 1 내지 3 치환된 측쇄 또는 직쇄의 (C1-C8)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이거나,
alk는 H, A, Ph 또는 Het로 치환되는 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;
(DE 41 27 026, DE 4337609, JP 07025768, Edward J. Cragoe, Jr., DIURETICS[Chemistry, Pharmacology and Medicine), J. Wiley & Sons (1983), 303-341])
Ⅲ. 하기 화학식의 화합물:
상기식에서,
X는 H, Hal, (Hal)3C-, (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐, (C1-C5)-알킬-S- 또는 (C1-C5)-알킬-SO2-이고,
Y는 NH2또는 치환된 아미노이거나,
X 및 Z는 함께 -(CH2)4- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,
Z는 H, Hal, OH, HS, (C1-C5)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐이거나,
Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 직쇄 및 측쇄의 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이거나, R(1)은 (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬 또는 OH-치환된 페닐 또는 OH-치환된 페닐-(C1-C4)-알킬 또는 OH-치환된 (C3-C7)-사이클로알킬이고,
R(2)는 1-모르폴리노, 수소 또는, 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄이고, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄는 비치환되거나 질소, 산소 또는 황 원자를 함유한 치환 또는 비치환된 단일핵 또는 다핵의 헤테로사이클로 치환되거나, 알킬 쇄는 페닐로 치환되고, (C1-C4)-알콕시로 일치환 또는 다치환되고, 비치환되거나 OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐로 치환되거나, 아미노 카복실 그룹 또는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시 그룹으로 치환되거나,
R(2)는 비치환되거나, 질소, 산소 및 황 원자를 함유한, 비치환되거나 H, Hal 또는 (C1-C4)-알킬로 치환된 단일핵 또는 다핵의 헤테로사이클; H; 비치환되거나 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된 페닐렌 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹으로 치환된 페닐이거나,
R(2)는 일부분이 OH 또는 (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 치환될 수 있는, 비치환되거나 4-위치에서 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, OH 또는 (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 부분적으로 치환될 수 있는 (C1-C8)-로 치환된 1-피페리디노이거나,
R(2)는 비치환되거나 Hal 또는 알킬로 치환된 페닐로 치환된 아미디노이거나,
R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,
R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬 라디칼을 포함하는 페닐 라디칼로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬 쇄이거나,
R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소 원자와 함께, 비치환되거나 (C1-C6)-메틸렌 쇄를 통해, 질소, 산소 또는 황을 함유한 단일핵 또는 다핵 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다]이다;
(EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085)
Ⅳ. 하기의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 적절하게 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(2)는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, OH, (C1-C6)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(20)(여기서, R(20)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이고,
R(1)은 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, 방향족 그룹 또는, -OR(3), -NR(6)R(7) 또는 -S(O)nR(40)의 그룹 중 하나{여기서, R(3)은 수소, (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH2-R(60)(여기서, R(60)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이거나, R(6) 및 R(7)은 질소 원자와 함께 환에서 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민이고, n은 0 내지 2이고, R(40)은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 방향족 그룹 또는 그룹
[여기서, A는 산소, -S(O)n- 또는 -NR(50)-(여기서, R(50)은 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이고, R'는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이고, 환은 질소 원자를 갖는 포화된 3- 내지 8-원의 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C8)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환에서 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 치환된 알킬은 그룹
[여기서, E는 질소 원자 또는 CH 그룹이고, R"는 수소, 비치환되거나 OH로 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 치환된 (C1-C8)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 11까지의 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템의 질소를 갖는 3- 내지 8-원의 포화된 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이고, 상기 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소 원자 및 산소 또는 황, 또는 푸릴인 헤테로 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 그룹이고, 상기 언급한 아릴 라디칼은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬; 또는 치환된 (C1-C8)-알킬; 할로겐; -NO2; (C2-C6)-알콕시카보닐; COOH; -OR(3); NR(6)R(7); -CONR(4)R(5); -SO2NR(6)R(7) 또는 S(O)nR(40)로 치환될 수 있고, 단 R(1) 및 구아니디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5- 또는 6-원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다]이다}이다;
(WO 95 04052)
Ⅴ. 하기 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체 및 이의 광학적 에난티오머 및 약리학적으로 허용되는 염:
상기식에서,
X는 -O-, -S-, -NH-, -N[(C1-C4)-알킬]- 또는 -N(페닐)-이고,
R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, 페닐, 벤질이거나,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 두 개는 측면의 벤조계와 함께 4- 내지 6-원의 카복사이클릭 환이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C12)-알킬, 벤즈하이드릴 및 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O- 또는 -CF3, -(CH2)m-CH2-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 치환된 아르알킬이고,
Cy는 벤조-융합된 비치환되거나 디하이드로-5-원의 환 헤테로사이클
, 피라졸 또는 이미다졸 환또는
, 나프틸 라디칼 또는 디하이드로- 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3- 또는 4-피리딜 라디칼,
티에닐 라디칼
[여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 펜옥시, (C1-C10)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)nS-R(9)(여기서, R(9)는 (C1-C10)-알킬, 티에닐, 피리딜-, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들 각각은 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 내지 2-치환된다)이고, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 페닐, 펜옥시 또는 (C1-C10)-알콕시메틸옥시이다]이거나,
Cy는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 또는 2-치환된 페닐이거나,
Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이고, R(14)는 단일 결합 또는 SO2-이고, R(15)는 (C2-C10)-알케닐 또는 (C2-C10)-알키닐이고, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬이거나, W 및 W(1)은 서로 순환적으로 연결되어 (C3-C8)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9이다)이고, Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C1-C4)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 비치환되거나 -COOH, (C1-C5)-알콕시카보닐, (C2-C4)-하이드록실-알킬렌 또는 벤질로 치환된 (C3-C10)-알킬렌 그룹이다) 또는 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴, 비치환되거나 (C1-C4)-알킬로 치환된 3-아조바이사이클로[3.2.1]옥틸 또는 아조바이사이클로[3.2.2]노닐 또는 화학식의 피페라진 그룹
(여기서, R(16)은 수소, (C1-C4)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다) 또는 아지도 그룹 -(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-N3(여기서, t는 0 또는 1이고, W 및 W(1)은 상기한 바와 같다)이다]이다.
바람직하게는, 다음의 3가지 하위 부류의 NHE 교환기 억제제가 사용된다.
(HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)
r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
상기식에서,
X는 N 또는 CR(6)이고,
Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
A 및 B는 함께 결합이거나,
A 및 B는, 동시에 X가 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개까지는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
기타 치환체 중 1개는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소 원자로 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 또는 황 또는 질소 원자로 대체될 수 있거나, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나, Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다}이다;
(HOE 93/F 436 - EP-Offenlegungsschrift 659 748, NZ 270 264)
v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 카보닐 및 설포닐이고,
R(1)은 H 또는 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
(HOE 94/F 014K - EP - Offenlegungsschrift 665 252, NZ 270 370)
w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 1 내지 3이고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, F, Cl, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단, 조건에 따라 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B)는 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1- 그룹이다;
(HOE 94/F 123 - EP - Offenlegungsschrift 682 017, NZ 272 058)
y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아릴구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
상기식에서,
T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 이들 중 4개 이상은 동시에 질소가 아니고,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N에 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에 h, i 및 j는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니며 ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46) 및 R(47), 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이다;
(HOE 94/F 168 - EP - Offenlegungsschrift 690 048, NZ 272 373)
ab) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 0 내지 2이고,
Y는 0 내지 2이고,
R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족 페닐 또는 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 조건에 따라 하나 이상의 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5)는 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹은 아니다;
(HOE 95/F 007K - EP - Offenlengungsschrift 723 956, NZ 280 887)
ah) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염.
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹
[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 CbH2b[여기서, b는 1 내지 10이고, 그룹 CbH2b에서 1 또는 2의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,
및 -SOaa[NR(19)bb]-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나의 군(grouping)으로 대체될 수 있고, 그룹 CbH2b에서 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼
[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고, D는 -CdH2d-Xf[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 또는 1이다]이다}이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고, h는 0 또는 1이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고, R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나, R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 95/F 072 - EP - Offenlengungsschrift 738 712, NZ 286 380)
ai) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
상기식에서,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각 알킬 그룹에서 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다)이고,
X는 O, S 또는 NH이고,
R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알킬아릴이거나,
R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
(HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)
ak) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에서 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고, a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에서 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고, l은 0 내지 2이고, h는 0 내지 2이고, i는 1 내지 6이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고 R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33), R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이거나, R(53) 및 R(54), 또는 R(54) 및 R(55), 또는 R(52) 및 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다)의 군 중 하나로 대체될 수 있다]이고, G는 페닐렌 라디칼
[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO-, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
(HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)
al) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 그룹이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 불소이다;
(HOE 95/F 173 - NZ 299 052)
an) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
상기식에서,
치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이고, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹에서 탄소수 1 내지 8의 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고, b는 0 또는 1이고, L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고, n은 0 또는 1이고, U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N을 함유한 헤테로사이클[여기서, N을 함유한 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
기타 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 269 K)
ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)에서 R(1)은 각 경우에서, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 269 BK)
as) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)에서 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C°N, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2)는 R(22)-SO2, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 96/F 103)
at) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
기타의 라디칼 R(3)은 각 경우에서, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
기타의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
기타의 라디칼 R(8)은 각 경우에서, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
(HOE 96/F 026)
au) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이다]이고,
기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다.
예를 들어 기관, 특히 심장에 대한 만성 또는 급성 혈액 공급 부족이 발생하는 질환(허혈)에 있어서, 상기한 유형의 Na+/H+억제제의 무수한 의학적 용도가 이미 기술되어 있다. 따라서, 이들은 예를 들어, 허혈성으로 유발된 부정맥증, 이형 협심증, 심장 이식, 심장 수술 및 혈관 성형 수술 개입에 적합하다. NHE 억제제에 대해 기술된 다른 징후로는 발작 및 대뇌 부종, 쇼크 및 증식-관련된 질환, 예를 들어 아테롬성 동맥경화증, 당뇨성 후기 손상, 섬유 장애 및 기관 비대증이 있다.
본 발명에 이르러, 놀랍게도 NHE 억제제가 호흡기의 화학 수용체의 화학적 민감성을 증가시켜서 호흡을 자극할 수 있다는 것이 밝혀졌다. 이들 화학 수용체는 규칙적인 호흡기 활성을 유지하는데 상당한 책임이 있다. 이들은 신체에서 저산소증, pH 감소 및 CO2의 증가(탄산 과잉증)에 의해 활성화되어, 호흡기 용적을 줄인다. 수면 중에, 호흡은 방해받기 쉬우며 화학 수용체의 활성에 매우 의존적이다.
나트륨-양성자 교환을 억제하는 물질로 화학 수용체를 자극시켜서 다음의 임상적 조건 및 질환에서 호흡을 향상시킨다: 중앙 호흡 운동 장애(예: 중앙 수면성 무호흡증, 유아 돌연사, 외과 수술후의 저산소증), 근육-관련 호흡 장애, 장기간 환기 후 호흡 장애, 고산 지역에 적응하는 동안의 호흡 장애, 페쇄형 및 혼합형 수면성 무호흡증, 저산소증 및 탄산 과다증을 갖는 급성 및 만성 폐 질환.
따라서, 호흡 운동 장애를 치료하기 위한 약제의 제조, 근육-관련 호흡 장애를 치료하기 위한 약제의 제조, 장기간 환기 후 호흡 장애를 치료하기 위한 약제의 제조, 고산 지역에 적응하는 동안의 호흡 장애를 치료하기 위한 약제의 제조, 폐쇄형 및 혼합형 수면성 무호흡증을 치료하기 위한 약제의 제조, 저산소증 및 탄산 과다증을 갖는 급성 및 만성 폐 질환을 치료하기 위한 약제의 제조, 특히 카보안하이드라제 억제제, 바람직하게는 아세타졸아미드와 배합되어서 상기 언급한 질환을 치료하기 위한 약제를 제조하는데 있어서, 다수의 상기 언급한 화합물이 개별적으로 또는 교대로 유리하게 사용된다.
NHE 억제제 및, 대사성 산성증을 생성하여 이에 의해 호흡 활성을 증가시키는 카보안하이드라제 억제제(예: 아세타졸아미드)의 배합물은, 증가된 작용을 가지고 있으며 감소된 양의 활성 화합물을 사용할 수 있는 바람직한 배합물로 증명되었다.
호흡 및 호흡기 자극을 향상시키기 위한 신규한 약제로서 나트륨-양성자 교환기 억제제의 투여 및 또한 나트륨-양성자 교환기 억제제와 카보안하이드라제 억제제의 배합물이 청구된다.

Claims (10)

  1. 손상된 호흡 자극 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  2. 제1항에 있어서, 하기한 화합물을 Na+/H+교환기 억제제로서 사용함을 특징으로 하는 용도.
    I. a) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-O2S-이고,
    기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, H, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 내지 2이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하게 H 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C4-C7)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C2)-알킬이거나,
    R(3) 및 R(4)는 함께 (C2-C4)-알킬렌 쇄이거나,
    R(4) 및 R(5)는 함께 (C4-C7)-알킬렌 쇄이다;
    b) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬-, O-(CH2)mCpF2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C1-C3-알킬이거나 R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(3)은 R(1)으로 정의되거나 C1-C6-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11)은 C1-C3-알킬이거나 R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이다}이다;
    c) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 F, Cl, Br, I, C1-C6-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이고, 상기 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 R(11)-SOq- 또는 R(12)R(13)N-SO2-[여기서, q는 0 내지 2이고, R(11)은 비치환거나 치환체로서 페닐을 포함하는 C1-C4-알킬이고, 이의 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)로 정의된다]이거나,
    두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중 하나는 수소이거나 R(1)으로 정의되고,
    R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;
    d) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 H, C1-C6-알킬 또는 C3-C7-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH2)p-(여기서, p는 0 내지 4이다)이거나, R(3)은 각 경우에서, 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-메틸렌 쇄이고, 메틸렌 쇄의 1개의 -CH2-원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)로 대체될 수 있다]이고,
    기타 치환체 R(1) 및 R(2)는 각 경우에서, H, F, Cl, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, CF3, CmF2m+1-CH2-(여기서, m은 1 내지 3이다), 벤질 또는 각각의 페닐 라디칼이 비치환되거나 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 펜옥시이다;
    e) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 신놀리닐이다]이고,
    R(3)은 R(2)로 정의되고,
    방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, (C1-C4)-알킬 또는 알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(11) 및 R(11)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다;
    f) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)n- 또는이고,
    기타 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에서, H, OH, F, Cl, Br, I, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 벤질옥시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 펜옥시, R(3)-S(O)n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-데하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H 또는 C1-C6-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)에 의해 추가로 차단될 수 있고, R(6)은 H 또는 메틸이거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2이다]이다;
    g) 하기 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고,
    R(2)는 수소, 할로겐, 알킬 또는 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴이고,
    G는이고,
    X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 및 하이드록실이고,
    X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7)[여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고, 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄의 치환체는 산소, 황 또는 NR(8)(여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이다)에 의해 차단될 수 있다]이다;
    h) 하기 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -CF3, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), -[CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH2-OR(13')]R(12)R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)]p-(CO)- [CR(19)R(20)]q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하게 -[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(13')은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(14)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CaH2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나,
    R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있고, R(22)는 R(14)로 정의된다]이다;
    i) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, R(16)-CPH2P-Oq, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 3이고, R(16)은 CrF2r+1(여기서, r은 1 내지 3이다)이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
    k) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2), R(3) 또는 R(4) 중 하나는 아미노 그룹
    [여기서, R(5)는 수소 또는 C(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 1개의 CH2그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)로 대체될 수 있는 C(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, 메틸, 메톡시 및 -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소 원자와 함께 5-, 6- 또는 7-원의 환을 형성하고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소, 황 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C(1-3)-알킬 또는 벤질이다)으로 대체될 수 있다]이고,
    기타 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, CF3-O-, CmF2m+1-CH2-O 또는 R(11)-CqH2q-Xp-[여기서, m은 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C(1-6)-알킬, C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CH3, CH3-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
    l) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(6)은 R(4)로 정의되거나 아미딘이다]이고,
    R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CqH2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C1-C6)-알킬 또는 R(2)에 대해 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;
    m) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C12)-알킬이고,
    나머지 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3)중 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼일 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 N3, CN, OH 또는 (C1-C10)-알킬옥시이거나,
    치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 R(4)-CnH2n-Om-[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이고, R(4)는 CpF2p+1(여기서, n이 0 또는 1일 경우 p는 1 내지 3이다) 또는 (C3-C12)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 방향족 시스템 및 헤테로방향족 환 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된다]이거나,
    치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐, 및 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;
    o) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고 R(7)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는
    [여기서, Y는 산소, S 또는 -NR(12)이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서,R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이다;
    p) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2)는 C 및 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN(＊)R(35)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1, -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
    R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하게 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(45)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,
    R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의된다;
    q) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm-, -R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는
    [여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나,
    R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다}이고,
    R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 CrF2r+1[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
    r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 N 또는 CR(6)이고,
    Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
    A 및 B는 함께 결합이거나,
    A 및 B는, X가 동시에 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
    기타 치환체 중 1개는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소 원자로 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 또는 황 또는 질소 원자로 대체될 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이거나, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나, Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다}이다;
    s) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6) C=X NR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CoH2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 R(7)로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    나머지 치환체 R(2), R(3), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(3), R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -Ota(C1-C8)-알킬, -Otb(C3-C8)-알케닐, -Otc(CH2)bCdF2d+1, -OtdCpH2pR(18)이거나, CN, NO2, NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이고, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이고, p는 0 내지 4이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(16)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CqH2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4이고, R(21)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 R(22) 및 R(23)이 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(22)R(23)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(17)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CrH2r-R(24)[여기서, r은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다} 중 2개의 그룹이다;
    t) 하기 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X(1) 및 X(2)는
    {여기서, T1은 0 내지 4이고,
    R(A) 및 R(B)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 0 내지 4이고, zk는 0 또는 1이고, zm은 1 내지 8이고, R(106)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)으로 정의되거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이거나,
    X(1) 및 X(2)는
    [여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2이고, 이중 결합은 (E)- 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,
    X(1) 및 X(2)는
    {여기서, T3은 0 내지 2이고,
    U, YY 또는 Z 환에서 이중 결합에 결합됨 허용되는 치환체의 수 C 있음 1 C 없음 2 N 있음 0 N 없음 1
    와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이고,
    R(D)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이고,
    R(U1), R(U2), R(Y1), R(Y2), R(Z1), R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1, NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla은 0 내지 4이고, zma은 1 내지 8이고, R(114)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)로 정의되거나, R(115) 및 R(116)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 단 U가 질소(N), YY가 질소(N) 및 Z가 탄소(C)로 구성되는 것을 제외된다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1), R(110a)-SOzbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO 또는 R(112a)R(113a)N-SO2-[여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 측쇄 또는 직쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2이고, zpa는 0 내지 4이고, zqa는 1 내지 8이고, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, -CznH2zn-R(115a) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4이고, R(115a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(116a) 및 R(117a)가 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(116a)R(117a)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나, R(111b), R(110a) 및 R(112a)는 수소이고 R(110c) 및 R(113a)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(110b), R(110c), R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CzalH2zalR(118a) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, zal은 0 내지 4이고, R(118a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로알릴이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 R(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123), -Y-메타-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 NR(122d)이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이고, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단, 각각의 경우에서 zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag도 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak도 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 치환된 -CzabH2zab-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, zab는 0 내지 2이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 독립적으로 R(129)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C6H4)-R(196), -W-메타-(C6H4)-R(197) 또는 -W-오르토-(C6H4)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, 황 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, 황, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN(＊)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)zbzCzdzF2zdz+1또는 -CzxaH2zxa-R(151)(여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7이고, zxa는 0 내지 4이고, R(151)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(152) 및 R(153)이 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(152)R(153)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(147), R(148) 및 R(150)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)으로 정의되거나, R(146) 및 R(147), 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고, A 및 N(＊)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv- R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171) 또는 -(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zy, zz, zaa, zab, zac는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, zt는 1 내지 4이다)이고, zu는 1 내지 4이고, zv는 0 내지 4이고, R(168), R(170), R(154) 및 R(155)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(169) 및 R(170), 또는 R(154) 및 R(155)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CzebH2zeb-R(173)(여기서, zeb는 0 내지 4이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(174) 및 R(175)가 수소 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(174)R(175)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO2[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')(여기서, Y'는 산소, 황 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하게 수소; (C1-C8)-알킬; (C3-C6)-알케닐; 또는 zfa가 0 내지 4이고, R(180)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 또는 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐인 -CzfaH2zfa-R(180)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(179)는 R(177)로 정의되거나 아미딘이다)이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -CznxH2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지 4이고, R(184d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4이고, R(184g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(184u) 및 R(184v)가 수소 또는 C1-C4-알킬인 NR(184u)R(184v)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이다}이다;
    u) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3[여기서, X는 산소, 황 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이고, R(5)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 방향계는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, f는 0 내지 2이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l[여기서, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이다), -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(24)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 (C1-C4)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 카보닐 및 설포닐이고,
    R(1)은 H 또는 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
    w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 1 내지 3이고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중 하나 이상은 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1그룹이다;
    x) 하기 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    HA는 SOm, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2이고, R(5)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 -CamH2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2이고, R(81)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이다]이다}이고,
    2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 다른 하나는 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, -OR(6), CrF2r+1, -CO-N=C(NH2)2또는 NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(Cq-F2q+1), R(8)-SObm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15), CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(9) 및 R(10), 및 R(12) 및 R(13)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬 또는 CalH2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각 경우에서, h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CgH2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4이고, R(26)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
    [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SOcm또는 R(38)R(39)N-SO2{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CsH2sR(40)[여기서, s는 0 내지 4이고, R(40)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(38)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CwH2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4이고, R(43)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(39)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의되거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57), -[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있으며, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)(여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있거나 이의 1 또는 2개의 CH2그룹은 CH-CdmH2dm+1로 대체될 수 있다)이다;
    y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, T, U, V, W, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 이들 중 4개 이상은 동시에 질소가 아니고,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고 R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에서 h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니며, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53) (여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46) 및 R(47), 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, NR(84u) 및 NR(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이다;
    z) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-SOm(여기서, m은 0 내지 2이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포밀, 카복실, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    ab) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 0 내지 2이고,
    Y는 0 내지 2이고,
    R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족 페닐 및 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
    R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5) 중 하나 이상은 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹은 아니다;
    ac) 하기 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SOa-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, (C3-C8)-알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 (C3-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고, Xe는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, eb는 0 내지 4이고, R(45)는 (C3-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(55) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH2, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;
    ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되고, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C8)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)는 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, -CnH2n-R(29) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(29)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(23) 및 R(24), 또한 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CrF2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
    ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다)이거나,
    R(1)은 R(5)-SOm또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서, m은 0 내지 2이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4이다)이고, R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나,
    R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -CpH2p-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, p는 0 내지 2이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결된 (C1-C9)-헤테로 아릴이고, 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
    R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-C4)-알킬 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 2이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 수소, (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH2)s-(CF2)t-CF3(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2이다)이다;
    af) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -Y-4[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐이고, 각 경우에서 페닐은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 또는 -NR(37)R(38)[여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고,
    기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4이고, R(21)은 -(C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(20)은 R(18)로 정의되거나 아미딘이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 1 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23) 및 R(24), 또한 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    기타의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)- 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    ag) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나 R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이고,
    R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN(＊)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CnH2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,
    R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]u-CO-[CR(49)R(50)]v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -CeH2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로서 치환된 (C1-C6)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의되고, 단, R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 OH이다;
    ah) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹
    [여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 CbH2b[여기서, b는 1 내지 10이고, 그룹 CbH2b에서 1 또는 2의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,및 -SOaa[NR(19)]bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나의 군(grouping)으로 대체될 수 있고, 그룹 CbH2b에서 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼
    [여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고, D는 -CdH2d-Xf[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 내지 1이다]이다}이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고, h는 0 또는 1이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고, R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나, R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    ai) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
    상기식에서,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 각 알킬 그룹에서 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C=(O)-NH-알킬, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
    R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴)이고, X는 O, S 또는 NH이다)이고,
    R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알킬아릴이거나,
    R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
    A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
    ak) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에서 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고 a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S, -NH, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C [=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 -Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에서 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고, l은 0 내지 2이고, h는 0 내지 2이고, i는 1 내지 6이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고 R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33), R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C [=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이거나, R(53) 및 R(54), 또는 R(54) 및 R(55), 또는 R(52) 및 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다) 중 하나로 군으로 대체될 수 있다]이고, G는 페닐렌 라디칼
    [여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
    X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
    al) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 페닐 그룹이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
    R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 불소이다;
    am) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(1)은 -Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 3이다)이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)(R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -CsH2s-(C3-C8)-사이클로알킬 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족 시스템(여기서, 방향족 시스템 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이고, s는 0 내지 2이다]이고,
    R(2)는 -(CH2)u-(CF2)t-CF2(여기서, t는 0 내지 3이고, u는 0 또는 1이다)이고,
    R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)로 정의된다;
    an) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이고, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹에서 탄소수 1 내지 8의 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고, b는 0 또는 1이고, L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고, n은 0 또는 1이고, U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N을 함유한 헤테로사이클[여기서, N을 함유한 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
    기타 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    ao) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 R(6)-C(OH)2-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SOx, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2이고, R(7)은 수소 또는 메틸이고, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되어 있고, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 방향계 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10), 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬로 정의된다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    ap) 하기 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 벤조일구아니딘
    {여기서, 벤조일구아니딘은 비치환되거나 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH2)m-R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, -CF3, R(22)SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO2, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH2)nR(29) 또는 -CF3(여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23)와 R(24), 및 또한 R(26)과 R(27)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이거나, R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 C1-C9-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼로 페닐 잔기에서 치환된다}이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 및 (CH2)pR(10)[여기서, p는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8) 및 -SO2R(9)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(1) 및 R(3)은 각 경우에서 수소이고,
    R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
    aq) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)로 정의된다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이다;
    ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)에서 R(1)은 각 경우에서, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    as) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)에서 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C°N, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2)는 R(22)-SO2, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    at) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    기타의 라디칼 R(3)은 각 경우에서, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    기타의 라디칼 R(8)은 각 경우에서, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
    au) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이다]이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    av) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)은 (C1-C8)-알킬 또는 -CdH2d-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 수소이지만 치환체 R(2) 및 R(3)가 동시에 수소는 아니다;
    ax) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서 탄소수 3 내지 8의 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결된, 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 각 경우에서 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이고, 모든 R(18)과 함께 매우 다양할 수 있다]이고,
    R(2) 및 R(3)은 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
    ay) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서 탄소수 3 내지 8의 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결된, 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 각 경우에서 이들은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k- (CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 하이드록실이고,
    기타 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에서 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;
    Ⅱ. 하기 화학식의 화합물:
    상기식에서,
    W, Y 및 Z는 R(2) 또는 R(3) 또는 R(4)로 치환되는 질소 원자 또는 탄소 원자이고,
    R(1)은 수소, A, Hal, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CH2CF3, -C2F5, -CN, -NO2, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이고, X는 산소, S 또는 NR"(여기서, R"는 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌이다)이고, R'는 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C3-C7)-사이클로알킬, (C6-C8)-사이클로알킬알킬, CF3, CH2F, CHF2, CH2-CF3, Ph, -CH2-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 비치환되거나 A, OA, NR'R", Hal, CF3로 1 내지 3 치환되는 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het은 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 단일핵 또는 이핵 포화된, 불포화된 또는 방향족 헤테로사이클이고, 이들은 비치환되거나 Hal, CF3, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO2및/또는 카보닐 산소로 1 내지 3 치환되고, 단 Het는 N 또는 알킬렌 쇄 CmH2m(여기서, m은 0 내지 6이다)를 통해 결합되어 있다]이거나, R' 및 R"는 함께 탄소수 4 또는 5의 알킬렌이고, 또한 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH2-Ph로 대체될 수 있다}이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C1-C4)-알킬-, CN, NO2, COOH, 할로겐 치환된 A, 특히 CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3또는 S(O)nR"'(여기서, R"'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2이다)이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO2NR'R", Ph 또는 -O-Ph, -O-CH2-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR'R", CONR'R", -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로바이사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C1-C6)-알케닐 또는 (C3-C7)-사이클로알킬이다)이고,
    R(4)는 Ph, Het, -O-Het, CF3, S(O)nR"', -SO2NR'R", alk,
    이거나,
    치환체 R(1) 내지 R(4) 중 두 개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-,
    [여기서, R(2)는 상기 정의한 바와 같고, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C5-C7)-사이클로알킬이거나, R(9)는 시아노이다]이고,
    alk는 비치환되거나 A로 1 내지 3 치환된 측쇄 또는 직쇄의 (C1-C8)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이거나,
    alk는 H, A, Ph 또는 Het로 치환되는 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;
    Ⅲ. 하기 화학식의 화합물:
    상기식에서,
    X는 H, Hal, (Hal)3C-, (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐, (C1-C5)-알킬-S- 또는 (C1-C5)-알킬-SO2-이고,
    Y는 NH2또는 치환된 아미노이거나,
    X 및 Z는 함께 -(CH2)4- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,
    Z는 H, Hal, OH, HS, (C1-C5)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐이거나,
    Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 직쇄 및 측쇄의 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이거나, R(1)은 (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬 또는 OH-치환된 페닐 또는 OH-치환된 페닐-(C1-C4)-알킬 또는 OH-치환된 (C3-C7)-사이클로알킬이고,
    R(2)는 1-모르폴리노, 수소 또는, 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄이고, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄는 비치환되거나 질소, 산소 또는 황 원자를 함유한 치환 또는 비치환된 단일핵 또는 다핵의 헤테로사이클로 치환되거나, 알킬 쇄는 페닐로 치환되고, (C1-C4)-알콕시로 일치환 또는 다치환되고, 비치환되거나 OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐로 치환되거나, 아미노 카복실 그룹 또는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시 그룹으로 치환되거나,
    R(2)는 비치환되거나, 질소, 산소 및 황 원자를 함유한, 비치환되거나 H, Hal 또는 (C1-C4)-알킬로 치환된 단일핵 또는 다핵의 헤테로사이클; H; 비치환되거나 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된 페닐렌 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹으로 치환된 페닐이거나,
    R(2)는 일부분이 OH 또는 (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 치환될 수 있는, 비치환되거나 4-위치에서 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, OH 또는 (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 부분적으로 치환될 수 있는 (C1-C8)-로 치환된 1-피페리디노이거나,
    R(2)는 비치환되거나 Hal 또는 알킬로 치환된 페닐로 치환된 아미디노이거나,
    R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,
    R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬 라디칼을 포함하는 페닐 라디칼로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬 쇄이거나,
    R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소 원자와 함께, 비치환되거나 (C1-C6)-메틸렌 쇄를 통해 질소, 산소 또는 황을 함유한 단일핵 또는 다핵 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다]이다;
    Ⅳ. 하기의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 적절하게 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(2)는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, OH, (C1-C6)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(20)(여기서, R(20)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이고,
    R(1)은 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, 방향족 그룹 또는, -OR(3), -NR(6)R(7) 또는 -S(O)nR(40)의 그룹 중 하나{여기서, R(3)은 수소, (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH2-R(60)(여기서, R(60)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이거나, R(6) 및 R(7)은 질소 원자와 함께 환에서 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민이고, n은 0 내지 2이고, R(40)은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 방향족 그룹 또는 그룹
    [여기서, A는 산소, -S(O)n- 또는 -NR(50)-(여기서, R(50)은 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이고, R'는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이고, 환은 질소 원자를 갖는 포화된 3- 내지 8-원의 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C8)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환에서 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 치환된 알킬은 그룹
    [여기서, E는 질소 원자 또는 CH 그룹이고, R"는 수소, 비치환되거나 OH로 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 치환된 (C1-C8)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템의 질소를 갖는 3- 내지 8-원의 포화된 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이고, 상기 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소 원자 및 산소 또는 황, 또는 푸릴인 헤테로 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 그룹이고, 상기 언급한 아릴 라디칼은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬; 또는 치환된 (C1-C8)-알킬; 할로겐; -NO2; (C2-C6)-알콕시카보닐; COOH; -OR(3); NR(6)R(7); -CONR(4)R(5); -SO2NR(6)R(7) 또는 S(O)nR(40)로 치환될 수 있고, 단 R(1) 및 구아니디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5- 또는 6-원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다]이다}이다;
    Ⅴ. 하기 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체 및 이의 광학적 에난티오머 및 약리학적으로 허용되는 염:
    상기식에서,
    X는 -O-, -S-, -NH-, -N[(C1-C4)-알킬]- 또는 -N(페닐)-이고,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, 페닐, 벤질이거나,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 두 개는 측면의 벤조계와 함께 4- 내지 6-원의 카복사이클릭 환이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C12)-알킬, 벤즈하이드릴 및 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O- 또는 -CF3, -(CH2)m-CH2-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 치환된 아르알킬이고,
    Cy는 벤조-융합된 비치환되거나 디하이드로-5-원의 환 헤테로사이클
    , 피라졸 또는 이미다졸 환또는
    , 나프틸 라디칼 또는 디하이드로- 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3- 또는 4-피리딜 라디칼,
    티에닐 라디칼
    [여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 펜옥시, (C1-C10)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)nS-R(9)(여기서, R(9)는 (C1-C10)-알킬, 티에닐, 피리딜-, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들 각각은 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 내지 2-치환된다)이고, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 페닐, 펜옥시 또는 (C1-C10)-알콕시메틸옥시이다]이거나,
    Cy는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 또는 2-치환된 페닐이거나,
    Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이고, R(14)는 단일 결합 또는 SO2-이고, R(15)는 (C2-C10)-알케닐 또는 (C2-C10)-알키닐이고, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬이거나, W 및 W(1)은 서로 순환적으로 연결되어 (C3-C8)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9이다)이고, Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C1-C4)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 비치환되거나 -COOH, (C1-C5)-알콕시카보닐, (C2-C4)-하이드록실-알킬렌 또는 벤질로 치환된 (C3-C10)-알킬렌 그룹이다) 또는 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴, 비치환되거나 (C1-C4)-알킬로 치환된 3-아조바이사이클로[3.2.1]옥틸 또는 아조바이사이클로[3.2.2]노닐 또는 화학식의 피페라진 그룹
    (여기서, R(16)은 수소, (C1-C4)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다) 또는 아지도 그룹 -(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-N3(여기서, t는 0 또는 1이고, W 및 W(1)은 상기한 바와 같다)이다]이다.
  3. 제1항에 있어서, 하기한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 용도.
    r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서,
    X는 N 또는 CR(6)이고,
    Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
    A 및 B는 함께 결합이거나,
    A 및 B는, 동시에 X가 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에서, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
    기타 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개까지는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
    기타 치환체 중 1개는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소 원자로 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 또는 황 또는 질소 원자로 대체될 수 있거나, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나, Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다}이다;
    v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 카보닐 및 설포닐이고,
    R(1)은 H 또는 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
    w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 1 내지 3이고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, F, Cl, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고,
    단, 조건에 따라 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B)는 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1- 그룹이다;
    y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아릴구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 이들 중 4개 이상은 동시에 질소가 아니고,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N에 연결되어 있고, 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에 h, i 및 j는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니며 ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니고, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46) 및 R(47), 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z- (CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고, u는 1 내지 4이고, v는 0 내지 4이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있는 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다}이다;
    ab) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 0 내지 2이고,
    Y는 0 내지 2이고,
    R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 방향족 페닐 또는 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
    R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 조건에 따라 하나 이상의 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5)는 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹은 아니다;
    ah) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹
    [여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 CbH2b[여기서, b는 1 내지 10이고, 그룹 CbH2b에서 1 또는 2의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,
    및 -SOaa[NR(19)bb]-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나의 군(grouping)으로 대체될 수 있고, 그룹 CbH2b에서 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼
    [여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고, D는 -CdH2d-Xf[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 또는 1이다]이다}이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고, h는 0 또는 1이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 1개의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있는 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고, R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나, R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    ai) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
    상기식에서,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각 알킬 그룹에서 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹에서 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹에서 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
    R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다)이고,
    X는 O, S 또는 NH이고,
    R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알킬아릴이거나,
    R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
    A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
    ak) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에서 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고, a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에서 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고, l은 0 내지 2이고, h는 0 내지 2이고, i는 1 내지 6이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고 R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33), R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C [=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이거나, R(53) 및 R(54), 또는 R(54) 및 R(55), 또는 R(52) 및 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 대체될 수 있다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다)의 군 중 하나로 대체될 수 있다]이고, G는 페닐렌 라디칼
    [여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO-, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
    X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
    al) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 그룹이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
    R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 반드시 불소이다;
    an) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이고, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹에서 탄소수 1 내지 8의 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고, b는 0 또는 1이고, L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고, n은 0 또는 1이고, U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N을 함유한 헤테로사이클[여기서, N을 함유한 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되어 있고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
    기타 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)에서 R(1)은 각 경우에서, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    as) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)에서 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C°N, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2)는 R(22)-SO2, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    at) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    기타의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    기타의 라디칼 R(3)은 각 경우에서, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    기타의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    기타의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에서, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이고,
    기타의 라디칼 R(8)은 각 경우에서, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
    au) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다)이다]이고,
    기타 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 근육-관련된 호흡 질환 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  5. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 장기간 환기후의 호흡 장애 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  6. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 고산 지역에 적응하는 동안의 호흡 장애 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  7. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 폐쇄형, 중심형 및 혼합형의 수면성 무호흡증 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  8. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 저산소증 및 탄산 과다증을 갖는 급성 및 만성 폐 질환 치료용 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  9. 제1항 내지 제8항중의 어느 한 항에 있어서, 카보안하이드라타제 억제제와 배합하여 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  10. 제1항 내지 제9항중의 어느 한 항에 있어서, 아세타졸아미드와 배합하여 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
KR1019980704927A 1995-12-27 1996-12-13 호흡 자극용 약제를 제조하기 위한 세포성 na+/h+ 교환기(nhe) 억제제의 용도 KR19990076802A (ko)

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