CN1207676A - 细胞Na+/H+交换器(NHE)抑制剂在制备呼吸刺激药物中的用途 - Google Patents

细胞Na+/H+交换器(NHE)抑制剂在制备呼吸刺激药物中的用途 Download PDF

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W·肖尔茨
H－W·詹森
H·J·兰
J·比里恩德
H-W·克里曼
J-R·施瓦克
A·维切特
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Abstract

细胞Na+/H+交换器(NHE)抑制剂在制备呼吸刺激药物中的用途。上述作为NHE抑制剂的活性化合物明显适用于制备呼吸刺激药物。它们尤其适用于治疗睡眠呼吸暂停或其它呼吸疾病。

Description

细胞Na+/H+交换器(NHE)抑制剂在制备呼吸刺激药物中的用途
本发明涉及NHE抑制剂在制备呼吸刺激药物中的用途。
已知和已明确作为NHE抑制剂的活性化合物是胍衍生物，优选酰基胍，特别是例如在下列出版物和专利公开中所述的那些：EdWard J.Cragoe,Jr.,″DIURETICS,Chemistry,Pharmacology and Medicine″,J.WILEY&Sons(1983),303-341，以及下式化合物：I.(HOE89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301551
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，R(1)或R(2)中的另-个是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
其是未被取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取
代基取代；或者在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
其是未被取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取
代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，
其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地为H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；及其药学耐受的盐；(HOE92/F 34-US 5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301561
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-
R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)如对R(1)所定义，或者(C1-C6)-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基
甲基或-CnH2n-R(12)；
n是0-4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；(HOE92/F 035EP-OS 556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)是氢或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式Ⅰ的苯基键合，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
该烷基是未被取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未被
取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如对R(6)和R(7)所定义；或者R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如对R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，及其药学耐受的盐。(HOE92/F 036-US 5364868)d)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301601
其中R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷
基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)可结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基
链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)置换；
R(5)是H或低级烷基；在每种情况下取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷
基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；
其中各个苯基是未被取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、
氟和氯的取代基；
m是1、2或3；及其药学耐受的盐；(92/F197 K-NZ 248013)e)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未被取代的或者如苯基被取代，
或者
R(12)是(C1-C6)烷基，它是未被取代的或被1-3个OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基，
R(13)是氢或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、恶唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异恶唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如对如R(2)所定义；并且其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；及其药学耐受的盐。(HOE92/F 303K-EP-OS 589336,NZ 248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或
Figure A9619940301632
R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
其是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟
基或苄氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氢哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
其是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的
取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-
m是1,2,3或4
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被
O、S或NR(6)间隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；
n是0、1或2；及其药学耐受的盐。(92/F304-US 5416094)g)式Ⅰ的异喹啉其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或杂芳
基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低
级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧
基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
其是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷
基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、
苯氧基、羟基的基团取代，G是
Figure A9619940301642
X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地为氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨基、
一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或
杂芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、
一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧
基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，
在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)
间隔；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳
基或杂芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、
氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、
低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团
取代；及其药学耐受的盐；(92/F 404-EP 602522,NZ 250438)h)式Ⅰ化合物
Figure A9619940301651
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是-SR(10),-OR(10),-NHR(10),-NR(10)R(11),-CHR(10)R(12),
-[CR(12)R(13)OR(13′)],-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)(R(13)}或
-ICR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)、R(11)彼此相同或不同，它们是
-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21),
R(21)是氢、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它
们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，
R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如对R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(22)如对R(14)所定义；及其药学耐受的盐。(HOE 92/F 405-EP 602523,NZ 250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301671
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、
R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷
基；R(3)如对R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是O、S或NR(14)；R(14)是氢或(C1-C3)烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中CH2基团可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；及其药学耐受的盐；(HOE92/F 411-NZ 250450,EP 603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301691
其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基
Figure A9619940301692
R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(7)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、
甲氧基、-NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原子
可以被O、S或NR(10)置换；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是：
氢、F,Cl,Br,I,CN,CF3,NO2,CF3-O-,CmF2m+1-CH2-O-或
R(11)-CqH2q-Xp-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、
CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；及其药学耐受的盐。(HOE92/F 422-EP 604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301701
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯
基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧
基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(6)如对R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、
(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-
C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、
吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、恶唑基、
茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯
并恶唑基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如对R(2)所定义的-W-R(8)；及其可药用的盐。(93/F054-NZ 250919,EP-OS 612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧
基，条件是R(1)、R(2)或R(3)中的其余取代基中至少一个是具有足够
亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpF2p+1；
p是1、2或3，条件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中芳族或杂芳族环系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的一个取代基取代；
R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者如苯基取代，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-环烷基，
R(6)是氢或甲基；及其可药用的盐；(93/F153-EP-OS 627413,NZ 260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301731
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是
Figure A9619940301741
-(CHOH)i-(CH2)l-(CHOH)k-R(11)或
Figure A9619940301742
-(CHOH)i-(CH2)l-(CHOH)k-R(11)或 -(CHOH)i-(CH2)l-(CHOH)k-R(11)
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此独立地为0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同时为0，R(3)如对R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地为氢或(C1-C3)-烷基；及其药学耐受的盐；(HOE93/F 154-EP-OS 628543,NZ 260681)p)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301751
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-
R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-
CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)如对R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-
烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C和N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代
基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如对R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n-R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、
-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如对R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NR、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯基核键合；或者R(2)是-SR(40),-OR(40),-NHR(40),-NR(40)R(41),-CHR(40)R(42),
-C[R(42)R(43)OH],-C≡CR(45),-CR(46)=CHR(45),
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t
-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(58)如对R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如对R(1)或R(2)所定义；及其药学耐受的盐；(HOE93/F220-EP-OS 640593,NZ 264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301801
其中：R(1)是氢、F,Cl,Br,I,-NO2,-C≡N,-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3,R(5)-SOm-,
R(6)-CO-,R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氢；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个
选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、
二甲氨基和苄基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如对R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此独立地为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；及其药学耐受的盐；(HOE93/F 223K-EP-639573,NZ 264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B共同为一个键；或者
Figure A9619940301821
A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)中的一个是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他基团中最多两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-
烷氧基或CF3；其他取代基中的最多一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可以
被氧或硫原子或者被氮原子置换；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，
其是未取代的或者被1-4个甲基或一个羟基取代，或者可以含
有一个亚乙基-CH=CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原子
或者被氮原子置换；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、
CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是氢或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；及其药学耐受的盐；(HOE 93/F 236-EP-OS 638548,NZ 264216)s)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如对R(7)所定义；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；剩余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或
者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地各自为氢、F、Cl、Br、
I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、
-OtdCpH2pR(18)，
或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CqH2q-R(21)，
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CrH2r-R(24)，
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
    S、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；(HOE93/F 249-EP-OS 640587,NZ 264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍
Figure A9619940301851
其中：X(1)和X(2)是
Figure A9619940301861
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、
(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、
NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此独立地如对R(106)所定义，或者R(107)和R(108)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；或者X(1)和X(2)是
Figure A9619940301871
T2a和T2b彼此独立地为0、1或2；
其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
Figure A9619940301872
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地为C或N，
其中U、YY、Z可以带有下列数目取代基：
U、YY或Z 在环上与双键键合 允许的取代基数
    C     是     1
    C     否     2
    N     是     0
    N     否     1
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地为氢、F、
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、
Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此独立地如对R(114)所定义，
或者
R(115)和R(116)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此独立地为H,F,Cl,Br,I,-C≡N,Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1),R(110a)-SOzbm,R(110b)R(110c)N-CO,R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地为(C1-C8)-烷基、
(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-
烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；
R(110c)和(113a)彼此独立地为H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)一起为4或5个亚甲基，其
中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为(C1-C8)-烷基、
-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为(C1-C9)-杂芳
基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为-C≡C-R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为
-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123),
-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)
或者
-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此独立为0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立为0、
1、2、3或4；
但是，其中
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，并且
zah、zao和zak不同时为0，
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为SR(129)、
-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立为-CzabH2zab-(C1-C9)-
杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如对R(129)所定义，或者是氢、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为-W-对-(C6H4)-
R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨
基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
R(149)如对R(146)所定义，
或者
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)一起为4或5个亚甲基，其中
一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与链烷酰基基本结构的苯基核键合；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为-SR(164),-OR(165),-NHR(166),-NR(167)R(168),-CHR(169)R(170),-CR(154)R(155)OH,-C≡CR(156),-CR(158)=CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或
-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)是氢或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、
3或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，
或者
R(168)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为
(C3-C8)-环烷基；
R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基
是未取代的或者如苯基取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、
(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(179)如对R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为
NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；
R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2
基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；(HOE93/F 254-EP-OS 640588,NZ 264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中芳族系统是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取
代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷
基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N连结，
并且它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),
-C[R(15)R(16)]OH,-C≡CR(18),-C[R(19)]=CR(18),-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，
g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与
和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(18)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是(C3-C8)-环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如对R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；及其药学耐受的盐；(HOE93/F 436-EP-OS 659748,NZ 270264)v)式Ⅰ的酰基胍其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧
基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；及其药学耐受的盐；(HOE94/F 014K-EP-OS 666252,NZ 270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或
苄基，
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；R(B)独立地如对R(A)所定义；X是1、2或3；R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、
Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；但是，条件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，及其药学耐受的盐；(HOE 94/F 094-EP-OS 676395,NZ 270894)x)式Ⅰ的杂芳酰基胍
Figure A9619940301981
其中：HA是SOm、O或NR(5)；
m是0、1或2；
R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、
羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、
-CO-N=C(NH2)2或NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地为H,F,Cl,Br,I,-C≡N,X-(CH2)p-(Cq-F2q+1),R(8)-SObm,R(9)R(10)N-CO,R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或直链的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯
基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氢；
R(10)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)与R(10)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2
基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换，或者R(3)和R(4)彼此独立为(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立为-(CHOH)i-(CH2)l-(CHOH)k-R(23)或
Figure A9619940302002
-(CHOH)oe-(CH2)of-(CHOH)og-R(24)或 -(CHOH)oo-(CH2)op-(CHOH)ok-R(25)
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、
3、4，
但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，及
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如对R(29)所定义，或者是H、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为
Figure A9619940302011
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，它们是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨
基、二甲氨基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)和R(4)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义；
或者
R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中
一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置
换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)和R(4)彼此独立地为-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68),-CHR(69)R(70),-C(OH)R(54)R(55),-C≡CR(56),-CR(58)=CHR(57),-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72),
R(71)和R(72)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)与R(70)、或者R(54)与R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地为NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此独立地为H、(C1-C4)-烷基，或者它们一起为4或5
个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基
置换；或者其中一或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1
替换，及其药学耐受的盐；(HOE 94/F123-EP-OS 682017,NZ 272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍
Figure A9619940302041
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立为氮或碳；
但是条件是
X和Z不同时为氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，
并且其中不能多于4个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为氢、F,Cl,Br,l,-C≡N,Xk-(CH2)p-
(CqF2q+1),R(10a)-SObm,R(10b)R(10c)N-CO,R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取
代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)与R(10c)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(19b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通
过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940302062
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、
3或4；
但是其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基
的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如对R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或
N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基
取代；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或
-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义，
或者
R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中
一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为
-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68),
-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH,-C≡CR(56),-CR(58)=CR(57)或
-[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)彼此独立为氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代
基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代
的或者如苯基取代；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基
取代；
或者
R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为NR(84a)R(85)、OR(84b)、
SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代
基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；(HOE 94/F 134-EP-OS 686627,NZ 272103)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中R(1)是R(6)-SOm；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；
R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
n是0或1；
o是0、1或2；及其可药用的盐；(HOE 94/F168-EP-OS 690048,NZ 272373)ab)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍
Figure A9619940302111
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被氧、硫、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(B)独立地如对R(A)所定义；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(D)独立地如对R(C)所定义；
R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；
但是，条件是R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CHx)dCeF2e+1基团；
及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F 182-EP-OS 690048,NZ 272449)ac)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍
Figure A9619940302131
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者R(11)与R(12)以及R(14)与R(15)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立为氢；
或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立为-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立为氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者R(40)和R(41)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
但是，其中R(3)和R(4)不能是氢，及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F265-NZ 272946,EP-德文公开700904)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940302161
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，其通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；
或者取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3 、 CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，是氢或(C1-C4)-烷基；
并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团相互独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；
或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或(C1-C4)-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；
R(24)和R(27)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为OR(35)或NR(35)R(36)；
R(35)和(36)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基；
或者R(35)和R(36)一起为4-7亚甲基，其中的一个-CH2-单元可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(4)和R(5)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；
及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F266-EP-OS 702001,NZ 272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)相互独立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者R(6)是H；
或者R(6)和R(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族系统是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；
R(12)、R(13)彼此独立地如对R(11)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连结，上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(2)是-CF2R(14),-CF[R(15)][R(16)],-CF[(CF2)q-CF3)][R(15)],-C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；
R(3)如对如R(1)所定义；
R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；
及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F267-EP-OS 700899,NZ 272947)af)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940302201
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的一个是-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，或者-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此独立为氢或-CH3；
Y是一个键、氧、-S-或NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者R(10)是三苯甲游基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；
并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-N(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或-CH3；
或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者R(18)和R(19)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
R(20)如对R(18)所定义，或者是脒；
或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、-S-或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；
R(24)和R(27)彼此独立为氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-单元可以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
R(4)和R(5)彼此独立为H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；
及其药学对受的盐；
(HOE 94/F 352-EP-OS 713684,NZ 280517)ag)式Ⅰ的苯甲酰胍
Figure A9619940302231
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)如对R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C和N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如对R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者R(22)和R(23)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如对R(33)所定义；
或者R(33)和R(34)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯基核键合；
或者R(2)是-SR(40),-OR(40),-NHR(40),-NR(40)R(41),-CHR(40)R(42),-CR(42)R(43)OH,-C≡CR(45),-CR(46)=CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-CO-[C(R49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是相互独立地氢或甲基；
或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者R(56)和R(57)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(58)如对R(56)所定义，或者是脒；
R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如对R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 007K-EP-OS 723956,NZ 280887)ah)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)中的一个是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、眯基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)置换，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)置换，m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；
或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；
A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
Figure A9619940302281
和-SOaa[NR(19)]bb-的基团置换；
并且，在CbH2b中的一个亚甲基可以被-CH-R(99)置换，其中R(99)与R(7)-起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基R(12)和R(13)彼此独立为氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；
并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
b是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基置换；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
r是1、2、3或4；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 072-EP-OS 738712,NZ 286380)ai)式Ⅰ的茚酰基(indenoyl)胍
Figure A9619940302311
其中R(1)和R(2)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；
R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；
X是O、S或NH；
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；
或者R(8)与R(9)一起为5、6或7-元杂环的一部分；
A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；
(HOE 95/F 109-EP-OS 748795,NZ 286583)ak)式Ⅰ的苄氧羰基胍
Figure A9619940302321
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中苯基各是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立为氢或-CH3；
Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者R(99)和R(10)一起为4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是C(3-8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
所述各苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或是氢或(C1-C4)-烷基；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如对R(28)所定义，是氢或(C1-C4)-烷基；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者R(32)与R(33)以及R(45)与R(46)一起为5或6个个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为R(51)-A-G-D；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个C原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，或者R(53)与R(54)或者R(54)与R(55)或者R(52)与R(55)为CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中，如果Y=3、4或5，那么CYH2Y中的一个C原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；
或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CeH2e中，一个C原子可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团置换；
r是0、1或2；
G是亚苯基
Figure A9619940302371
R(58)和R(59)彼此独立为氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1或2；
R(63)是氢或甲基；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；
或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者R(67)和R(68)一起为4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
z是1、2、3或4；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
X是氧或NR(72)；
R(72)为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 115-EP 744397,NZ 286622)al)式Ⅰ的带有氟苯基的链烯基羧酸胍
Figure A9619940302381
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)独立地如对R(6)所定义；
R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是氟；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 167-NZ 299015)am)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940302391
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此独立为具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者R(5)是H；
或者R(5)和R(6)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；
或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族系统；
s是0、1或2；
其中芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；
R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；
R(3)是氢或者独立地如对R(1)所定义；
及其可药用的盐；
(HOE 95/F173-NZ 299052)an)式Ⅰ的取代肉桂酸胍
Figure A9619940302401
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，其中亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7、8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基；或者R(24)和R(25)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立为H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F220-NZ 299052)ao)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；
并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为烷基-SOx、-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连结，并且其中苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基或苯基，其中芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F253-NZ 299682)ap)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺
Figure A9619940302441
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰胍
Figure A9619940302442
它在苯基部分是未取代的或者被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的基团取代；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；
R(24)和R(27)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)与R(24)、以及R(26)与R(27)一起为5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)与R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；或者R(35)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(32)和R(33)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(35)是C1-C9-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
P是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 265-NZ 299739)aq)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940302461
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；
R(9)独立地如对R(1)所定义；
R(3)是氢-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；
R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F269 K)ar)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍(diguanidides)
Figure A9619940302481
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；
并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(2)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)v-CF3或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 269 BK)as)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍
Figure A9619940302501
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-N(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(4)是苯基，所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F013)at)式Ⅰ的二芳基二羧酸-二胍
Figure A9619940302521
其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
其他基团R(1)和R(5)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
其他基团R(2)和R(4)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)各为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
其他基团R(6)和R(10)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
其他基团R(7)和R(9)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(115)和R(116)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)各为R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)彼此独立为甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(126)和R(127)彼此独立地如对R(125)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
A不存在或者是-NR(11)-CO-,-NR(12)-CO-NR(13)-,-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-,-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-CO-,-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和(21)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F026)au)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍
Figure A9619940302551
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，或者R(41)和R(42)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基置换；
并且，其他取代基R(1)、R(2)和R(3)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F032)av)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(2)和R(3)彼此独立为H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；
其中取代基R(2)和R(3)中总有一个是氢，但R(2)和R(3)不同时为氢，及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F042)ax)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940302572
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),-C[R(15)R(16)OH],-C≡CR(18),-C[R(19)]=CHR(18),-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24),k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它们是未取代的或者如苯基取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取代的或者被1-3的羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)，其中的R(18)具有非常广泛的定义；
m是1、2、3或4；
R(2)和R(3)如对R(1)所定义；
R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F043)ay)式Ⅰ的邻位取代苯甲酰基胍
Figure A9619940302601
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),-C[R(15)R(16)OH],-C≡CR(18),-C[R(19)]=CHR(18),-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24),k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它们是未取代的或者如苯基取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取代的或者被1-3的羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；
取代基R(2)和R(3)之一是羟基；
并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如对R(1)所定义；
R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；
及其药学耐受的盐。(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP 699666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP 726254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto et al,,Pharm.Bull.[1966],7-13；US 3780027,JP 8225513)Ⅱ．适宜的还有下式化合物
Figure A9619940302631
其中：W、Y和Z是氮原子或被R(2)或R(3)或R(4)取代的碳原子；
R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、-乙炔基、或X-R′；
A是具有1-6个碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR"；
R"是氢、A或具有3-7个碳原子的环亚甲基链；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它们是未取代的或者被A、OA、NR′R"、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族杂环，它是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、-X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取代；
其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合其中m=0-6；或者R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中一个CH2基团还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph置换；
R(2)和R(3)彼此独立为氢、Hal、A、HO-A-、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基-、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR_；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立为SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立为R(5)-O-；
R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；
R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；或者取代基R(1)至R(4)中的两个一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
Figure A9619940302642
或
Figure A9619940302643
其中R(2)的含义同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立为H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；或者R(9)是氰基；
alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，其是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它们是被H、A、Ph或Het取代的；
(DE 41 27 026,DE 4337609,JP 07025768,Edward J.Cragoe,Jr.,DIURETICS[Chemistry,Pharmacology and Medicine),J.Wiley&Sons(1983),303-341]；
Ⅲ．下式化合物
Figure A9619940302651
其中：X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代苯基、(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；
Y是NH2或取代氨基；或者X和Z一起为-(CH2)4-或1,3-亚丁二烯基链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；
R(1)是H、直链或支链任意取代的(C1-C8)-烷基，所述烷基可以被氧间隔；或者R(1)是(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷基；
R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，所述烷基链可以被氧、氨基间隔；
其中直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫原子的取代或未取代单环或多环杂环取代；或者其中的烷基链被苯基取代，该苯基任意地被(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代，任意地被OH、烷氨基、烷基或苯基取代；或者被氨基羰基取代或者被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，该苯基是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，这些取代基带有下列基团作为取代基：H、含有氮、氧或硫原子的单环或多环杂环，该杂环是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取代；
苯基，该苯基是未取代的或者被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、Hal和OH的一个取代基取代；或者R(2)是1-哌啶子基，该哌啶子基是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基、(C1-C8)-烷基或(C1-C4)-烷氧基取代的苯基取代，该(C1-C8)-烷基可以被OH或(C1-C4)-烷氧基取代；或者R(2)是脒基，该脒基是未取代的或者被苯基取代，所述苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；或者R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，或者R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取代，或者R(1)和R(2)与和其相连的氮原子一起为哌嗪环，该哌嗪环是未取代的，或者通过(C1-C6)-亚甲基链带有一个含氮、氧或硫的单环或多环杂环(DE 4127026和DE4337609)，Hal是F、Cl、Br或I；
(EP 708091,EP 622356,JP 5-125085)Ⅳ．同样适宜的是下式的吲哚酰基胍衍生物
Figure A9619940302671
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳族基团或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；
R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是：氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳族基团或者下列的基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳族基团或-CH2-R(30)；
R(30)是链烯基或链炔基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环胺，它还可以在环上含有其他杂原子；
n是0、1或2；
R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳族基团、或下式基团A是氧、-S(O)n-或-N(R50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；
R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CONR(4)R(5)，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环胺，它还可以在环上含有其他杂原子；
或者所述取代烷基带有基团
Figure A9619940302691
其中：E是氮原子或CH基团；
R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此独立为氢或(C1-C8)-烷基；
其中下式的环系
Figure A9619940302692
是具有氮原子的3-8元饱和脂族或杂环环系，并且其中所提及的芳族基团是具有最多10个碳原子的芳基、具有1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个氧或硫杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置，以及适当的药学耐受的盐。(WO 9504052)Ⅴ．适宜的还有下式的杂环胍衍生物其中：X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；
R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并系的一侧一起为4-6-元碳环；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，其是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；
Cy是苯并稠合的不饱和的或者二氢-5-元杂环下式的吡唑或咪唑环萘基或二氢-或四氢萘基
Figure A9619940302703
2-、3-或4-吡啶基
Figure A9619940302704
Z是N-或CH；
噻吩基
Figure A9619940302711
R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基或苯基，它们是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；
R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-、R(13)R(14)-或-R(15)-；
R(12)是一个单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一个单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基或吡唑基；
R(14)是一个单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；
W和W(1)彼此独立为氢、(C1-C4)-烷基；或者W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；
q和q′是0-9；
Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；或者R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，其是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
Figure A9619940302721
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；或者Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定义；以及旋光对映体和药学耐受的盐。
优选的是使用第3小组的NHE交换器抑制剂：(HOE 93/F 223K-EP 639573,NZ 264130)其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B一起是一个键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)中的一个是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团中的每一个是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；
取代基R(1)至R(6)中的其他基团中最多两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；
其他取代基中的最多一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可以被氧或硫原子或者被氮原子置换；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，其是未取代的或者被1-4个甲基或一个羟基取代，或者可以含有一个亚乙基-CH=CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原子或者被氮原子置换；或者R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，W是氧或NR(10)；
R(10)是氢或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；或者Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；或者Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；或者Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；
及其药学耐受的盐；
(HOE 93/F 436-EP-OS 659748,NZ 270264)v)式Ⅰ的酰基胍
Figure A9619940302741
其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F 014K-EP-OS 666252,NZ 270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍
Figure A9619940302751
其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；
R(B)独立地如对R(A)所定义；
X是1、2或3；
R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；但是，条件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F 123-EP-OS 682017,NZ 272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍
Figure A9619940302761
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立为氮或碳；
但是条件是X和Z不同时为氮，并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，并且其中不能多于4个同时为氮，
R(1)和R(2)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为氢、F,Cl,Br,l,-C≡N,Xk-(CH2)p-(CqF2q+1),R(10a)-SObm,R(10b)R(10c)N-CO,R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-,其中全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)与R(10c)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940302781
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，并且ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如对R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940302791
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义，或者R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68)，-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH,-C≡CR(56),-CR(58)=CR(57)或-[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)彼此独立为氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(84a)和R(85)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
及其药学耐受的盐；
(HOE 94/F 168-EP-OS 690048,NZ 272373)ab)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍
Figure A9619940302821
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；或者R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(B)独立地如对R(A)所定义；
X是0、1或2；
Y是0、1或2；
R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；
其中芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(D)独立地如对R(C)所定义；
R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；
但是，条件是取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1
基团，并且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 007K-EP-OS 723956,NZ 280887)ah)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)中的一个是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
Figure A9619940302842
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)置换，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)置换，m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；
A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
Figure A9619940302851
和-SOaa[NR(19)]bb-的基团置换；
并且，在CbH2b中的一个亚甲基可以被-CH-R(99)置换，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；
B是亚苯基或亚萘基R(12)和R(13)彼此独立为氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；
并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基置换；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
r是1、2、3或4；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F072-EP-OS 738712,NZ 286380)ai)式Ⅰ的茚酰基(indenoyl)胍
Figure A9619940302871
其中：R(1)和R(2)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；
R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；
X是O、S或NH；
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；或者R(8)与R(9)一起为5、6或7-元杂环的一部分；
A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；
(HOE 95/F 109-EP 748795,NZ 286583)ak)式Ⅰ的苄氧羰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中苯基各是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立为氢或-CH3；
Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此
独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(99)和R(10)一起为4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是C(3-8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
所述苯基各是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如对R(28)所定义，是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)与R(33)以及R(45)与R(46)一起为5或6个个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为R(51)-A-G-D；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(52)和R(53)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个C原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，或者R(53)与R(54)或者R(54)与R(55)或者R(52)与R(55)为CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中，如果Y=3、4或5，那么CYH2Y中的一个C原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；
A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CeH2e中，一个C原子可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团置换；
r是0、1或2；
G是亚苯基
Figure A9619940302941
R(58)和R(59)彼此独立为氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1或2；
R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)一起为4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
z是1、2、3或4；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
X是氧或NR(72)；
R(72)为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 115-EP 744397，NZ 286622)al)式Ⅰ的带有氟苯基的链烯基羧酸胍
Figure A9619940302951
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)独立地如对R(6)所定义；
R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是氟；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 173-NZ 299052)an)式Ⅰ的取代肉桂酸胍
Figure A9619940302961
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，其中亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7、8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基；或者R(24)和R(25)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立为H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 269K)ar)式Ⅰ的苯二甲酸-二胍
Figure A9619940302981
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；
并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(2)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；
及其药学耐受的盐；
(HOE 95/F 269BK)as)式Ⅰ的苯二甲酸-二胍
Figure A9619940303001
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(4)是苯基，所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F013)at)式Ⅰ的二芳基二羧酸-二胍其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
其他基团R(1)和R(5)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
其他基团R(2)和R(4)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)各为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；
其他基团R(6)和R(10)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
其他基团R(7)和R(9)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(115)和R(116)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)彼此独立为甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；
其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(126)和R(127)彼此独立地如对R(125)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
A不存在或者是-NR(11)-CO-,-NR(12)-CO-NR(13)-,-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-,NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-CO-,-O-CO-NR(19)-SO2-
或r-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；
及其药学耐受的盐；
(HOE 96/F026)au)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍
Figure A9619940303051
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，或者R(41)和R(42)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基置换；
并且，其他取代基R(1)、R(2)和R(3)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
及其药学耐受的盐；
已经描述了此类Na+/H+交换抑制剂的多种医药用途，例如因慢性或急性器官(特别是心脏)供血不足(局部缺血)引起的疾病。因此，它们适用于例如治疗局部缺血引起的心率失常，心脏移植、心外科手术和血管成形术中出现的不同形式的心绞痛。NHE抑制剂的其它适应症是中风和脑水肿、休克和与增殖有关的疾病例如动脉粥样硬化、糖尿病晚期损伤、纤维变性疾病和器官肥大。
现在出人意料地发现，通过增加呼吸化学受体的化学敏感性，NHE抑制剂可以刺激呼吸。这些化学受体在很大程度上负责保持正常的呼吸活性。它们被体内缺氧、pH降低和CO2增加(血碳酸过多)激活，从而调节每分钟的呼吸量。在睡眠中，呼吸对干扰特别敏感，并且很大程度上依赖于化学受体的活性。
通过用抑制钠-质子交换的物质刺激化学受体以改善呼吸能力可以使在下列临床病症和疾病中的呼吸得到改善：中枢呼吸驱动障碍(例如中枢睡眠呼吸暂停、婴儿意外死亡、手术后缺氧)、与肌肉有关的呼吸障碍、长时间人工呼吸造成的呼吸障碍、适应高山环境过程中的呼吸障碍、阻塞与混合型睡眠呼吸暂停、伴有缺氧和血碳酸过多的急性和慢性肺病。
因此，所述化合物适用于单独或结合制备治疗呼吸驱动障碍的药物；用于制备治疗与肌肉有关的呼吸障碍的药物；用于制备治疗长时间人工呼吸后造成的呼吸障碍的药物；用于制备治疗适应高山环境过程中的呼吸障碍用药物；用于制备治疗阻塞、中枢与混合型睡眠呼吸暂停的药物；用于制备治疗伴有缺氧和血碳酸过多的急性和慢性肺病的药物；特别是用于制备与碳酸酐酶(carboanhydratase)抑制剂、优选与乙酰唑胺联合治疗上述疾病的药物。
已证明NHE抑制剂与碳酸酐酶抑制剂(例如乙酰唑胺)的联合(后者产生代谢酸中毒，因此已经增加呼吸活性)是具有增强的作用与减少的活性物质使用量的有利的结合。
本发明要求了施用作为新药的钠-质子交换抑制剂来改善呼吸、呼吸刺激剂以及钠-质子交换抑制剂与碳酸酐酶抑制剂联合给药。

Claims (10)

1．Na+/H+交换抑制剂在制备治疗受损呼吸能力的药物中的用途。
2．权利要求1的用途，其中包括使用作为Na+/H+交换器抑制剂的：Ⅰ.a)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
其是未被取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取
代基取代；或者在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，
其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地为H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；及其药学耐受的盐；b)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)结合在-起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(3)如对R(1)所定义，或者(C1-C6)-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；
n是0-4；
R(12)是苯基，所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
及其药学耐受的盐；
c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍
Figure A9619940300051
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(3)是氢或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式Ⅰ的苯基键合，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，该烷基是未被取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如对R(6)和R(7)所定义；
或者R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如对R(1)所定义；
R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，及其药学耐受的盐。d)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300071
其中R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)置换；
R(5)是H或低级烷基；
在每种情况下取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；
其中各个苯基是未被取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、氟和氯的取代基；
m是1、2或3；
及其药学耐受的盐；
e)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300081
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)是氢、直链或支链(C5-C8)-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未被取代的或者如苯基取代，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未被取代的或者被1-3个OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基，
R(13)是氢或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、恶唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并恶唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异恶唑基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；
R(3)如对如R(2)所定义；
并且其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；
及其药学耐受的盐；
f)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300091
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或
Figure A9619940300101
R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，其是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的
取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉；
n是0、1或2；
及其药学耐受的盐。
g)式Ⅰ的异喹啉
Figure A9619940300111
其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
其是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是
Figure A9619940300112
X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地为氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；
X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基的基团取代，在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)间隔；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基的基团取代；
及其药学耐受的盐；
h)式Ⅰ化合物
Figure A9619940300121
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)是-SR(10),-OR(10),-NHR(10),-NR(10)R(11),-CHR(10)R(12),-[CR(12)R(13)OR(13′)],-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)(R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)、R(11)彼此相同或不同，它们是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)，R(21)是氢、甲基，p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(3)如对R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(22)如对R(14)所定义；
及其药学耐受的盐；
i)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300141
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；
R(3)如对R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；
及其药学耐受的盐；
k)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300161
其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基
Figure A9619940300162
R(5)是氢或C(1-6)-烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氢或C(1-4)-烷基；
其中一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(7)基团取代；
R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被O、S或NR(10)置换；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；
并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是：
氢、F,Cl,Br,I,CN,CF3,NO2,CF3-O-,CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；
及其药学耐受的盐；
l)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300171
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(6)如对R(4)所定义或是脒；
R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、恶唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并恶唑基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如对R(2)所定义的-W-R(8)；
及其可药用的盐；
m)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；
取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是R(1)、R(2)或R(3)中的其余取代基中至少一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；
或者
取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpF2p+1；
p是1、2或3，条件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳族或杂芳族环是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的一个取代基取代；
R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者取代基R(1)、R(2)或R(3)中的一个是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者如苯基取代，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；
及其可药用的盐；
o)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300201
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；
R(7)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)是
Figure A9619940300211
-(CHOH)i-(CH2)i-(CHOH)k-R(11)或
Figure A9619940300212
-(CHOH)i-(CH2)i-(CHOH)k-R(11)或
Figure A9619940300213
-(CHOH)i-(CH2)i-(CHOH)k-R(11)
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此独立地为0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同时为0，R(3)如对R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地为氢或(C1-C3)-烷基；
及其药学耐受的盐；
p)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300221
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(2)如对R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C和N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如对R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如对R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯基核键合；或者R(2)是-SR(40),-OR(40),-NHR(40),-NR(40)R(41),-CHR(40)R(42),-C[R(42)R(43)OH],-C≡CR(45),-CR(46)=CHR(45),-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR49)R(50)]v-R(44)；R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(58)如对R(56)所定义，或者是脒；
R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如对R(1)或R(2)所定义；
及其药学耐受的盐；q)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300271
其中：R(1)是氢、F,Cl,Br,I,-NO2,-C≡N,-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3,R(5)-SOm-,R(6)-CO-,R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氢；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(3)如对R(1)所定义；
或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此独立地为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；
及其药学耐受的盐；
r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环其中：X是N或CR(6)；
Y是氧、S或NR(7)；
A和B一起是一个键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；
取代基R(1)至R(6)中的一个是-CO-N=C(NH2)2基团；
取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；
取代基R(1)至R(6)中的其他基团中最多两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；
其他取代基中的最多一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可以被氧或硫原子或者被氮原子置换；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，其是未取代的或者被1-4个甲基或一个羟基取代，或者可以含有一个亚乙基-CH=CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原子或者被氮原子置换；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，W是氧或NR(10)；
   R(10)是氢或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；
及其药学耐受的盐；
s)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300301
其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如对R(7)所定义；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
剩余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地各自为氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)，或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CqH2q-R(21)，q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CrH2r-R(24)，
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
及其药学耐受的盐；
t)式Ⅰ的二酰基取代的胍
Figure A9619940300321
其中：X(1)和X(2)是
Figure A9619940300331
T1是0、1、2、3或4；
R(A)和R(B)彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此独立地如对R(106)所定义，
或者
R(107)和R(108)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地为0、1或2；
其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地为C或N，
其中U、YY、Z可以带有下列数目取代基：   U、YY或Z  在环上与双键键合  允许的取代基数     C 是     1     C     否     2     N     是     0     N     否     1
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地为氢、F、
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此独立地如对R(114)所定义，
或者
R(115)和R(116)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此独立地为氢、F,Cl,Br,I,-C≡N,Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1),R(110a)-SOzbm,R(110b)R(110c)N-CO,R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地为(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；
R(110c)和(113a)彼此独立地为H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)一起为4或5个亚甲基，其
中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为(C1-C8)-烷基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为-C≡C-R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123),-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)或者
-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此独立为0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立为0、1、2、3或4；
但是，其中zh、zi和zk不同时为0，zad、zae和zag不同时为0，并且zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为SR(129),-OR(130),-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立为-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如对R(129)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地为R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(149)如对R(146)所定义，
或者
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与链烷酰基基本结构的苯基核键合；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为-SR(164),-OR(165),-NHR(166),-NR(167)R(168),-CHR(169)R(170),-CR(154)R(155)OH,-C≡CR(156),-CR(158)=CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)是氢或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zv、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，
或者
R(169)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(179)如对R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地为NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；
R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
及其药学耐受的盐；
u)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300411
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族系统是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C和N连结，并且它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),-C[R(15)R(16)]OH,-C≡CR(18),-C[R(19)]=CR(18),-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(18)是(C3-C8)-环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如对R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
及其药学耐受的盐；
v)式Ⅰ的酰基胍
Figure A9619940300431
其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；
及其药学耐受的盐；
w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍
Figure A9619940300441
其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；
R(B)独立地如对R(A)所定义；
X是1、2或3；
R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；
但是，条件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是-Ot(CH2)dCcF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，及其药学耐受的盐；x)式Ⅰ的杂芳酰基胍其中：HA是SOm、O或NR(5)；
m是0、1或2；
R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；
并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地为H,F,Cl,Br,I,-C≡N,X-(CH2)p-(Cq-F2q+1),
R(8)-SObm,R(9)R(10)N-CO,R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-,其中全氟烷基是直链或直链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氢；
R(10)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)与R(10)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换，或者R(3)和R(4)彼此独立为(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立为-(CHOH)i-(CH2)l-(CHOH)k-R(23)或
Figure A9619940300472
-(CHOH)oe-(CH2)of-(CHOH)og-R(24)或 -(CHOH)oo-(CH2)op-(CHOH)ok-R(25)
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、
3、4，
但是其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，及
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如对R(29)所定义，或者是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立为R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)和R(4)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义；
或者
R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中
一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)和R(4)彼此独立地为-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68),
-CHR(69)R(70),-C(OH)R(54)R(55),-C≡CR(56),-CR(58)=CHR(57),
-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)
或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72),
R(71)和R(72)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
v、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)与R(70)、或者R(54)与R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地为NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此独立地为H、(C1-C4)-烷基，或者它们一起为4或5
个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基
置换；或者其中一或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1
置换，及其药学耐受的盐；y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立为氮或碳；
但是条件是
X和Z不同时为氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，
并且其中不能多于4个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为氢、F,Cl,Br,I,-C≡N,Xk-(CH2)p-(CqF2q+1),R(10a)-SObm,R(10b)R(10c)N-CO,R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取
代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)与R(10c)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通
过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940300531
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、
3或4；
但是其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基
的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如对R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940300541
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或
N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基
取代；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或
-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义，
或者
R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为
-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68),
-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH,-C≡CR(56),-CR(58)=CR(57)或
-[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)彼此独立为氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代
基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代
的或者如苯基取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为NR(84a)R(85)、OR(84b)、
SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代
基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；z)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300571
其中R(1)是R(6)-SOm；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链
或支链的；R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳
原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代
基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具
有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
n是0或1；
o是0、1或2；及其可药用的盐；ab)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍
Figure A9619940300581
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被氧、硫、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(B)独立地如对R(A)所定义；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；R(D)独立地如对R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基，Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；但是，条件是R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-
Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基
团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；及其药学耐受的盐；ac)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍
Figure A9619940300601
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、
R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立为(C1-C8)-
烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)与R(12)以及R(14)与R(15)一起为4或5个亚甲基，其中一
个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立为氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或-CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立为-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧
基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立为氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷
基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯
基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳族苯基、联
苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取
代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，其是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢，及其药学耐受的盐；ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中取代基R(1)、R(2)和R(3)之-是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的
取代基取代；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，是氢或(C1-C4)-烷
基；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团相互独立地是(C1-C8)-烷
基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、
-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、
R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链
烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或(C1-C4)-烷基，
或者
R(23)、R(25)和R(26)也是氢；
R(24)和R(27)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其它基团相互独立地为OR(35)或
NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个-CH2-单元可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；R(4)和R(5)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；及其药学耐受的盐；ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300651
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-
C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或
-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)相互独立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者R(6)和(7)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中芳族系统是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基
团取代；
R(12)、R(13)彼此独立地如对R(11)所定义，或者是氢或
(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连结，
上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14),-CF[R(15)][R(16)),-CF[(CF2)q-CF3)][R(15)],
-C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)如对如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；及其药学耐受的盐；af)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的一个是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，或者
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、
甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此独立为氢或-CH3；
Y是一个键、氧、-S-或NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-
链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或
-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(18)和R(19)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
R(20)如对R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、
-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、
R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、-S-或-NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)烷基
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)是氢；
R(24)和R(27)彼此独立为氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为-OR(35)或
-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-单元可以被
O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；R(4)和R(5)彼此独立为H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；及其药学耐受的盐；ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300691
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(2)如对R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C和N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代
基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如对R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n-R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、
-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如对R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯基核键合；或者R(2)是
-SR(40),-OR(40),-NHR(40),-NR(40)R(41),-CHR(40)R(42),
-CR(42)R(43)OH,-C≡CR(45),-CR(46)=CR(45)或
-[CR(47)R(48)]u-CO-[C(R49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)相互独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(58)如对R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如对R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；及其药学耐受的盐；ah)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300741
其中：R(1)、R(2)和R(3)中的一个是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
Figure A9619940300742
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；
或者
R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可
以被一个杂原子基O、SOm或NR(11)置换，
或者
R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲
基可以被一个杂原子基O、SOm或NR(11)置换，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
Figure A9619940300751
和-SOaa[NR(19)]bb-的基团置换；并且，在CbH2b中的一个亚甲基可以被-CH-R(99)置换，其
中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立为氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基置换；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取
代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷
基；
r是1、2、3或4；及其药学耐受的盐；ai)式Ⅰ的茚酰基胍
Figure A9619940300771
其中：R(1)和R(2)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；
R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；
X是O、S或NH；
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；
或者R(8)与R(9)一起为5、6或7-元杂环的一部分；
A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；
ak)式Ⅰ的苄氧羰基胍
Figure A9619940300791
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-
R(8)-苯基]，
其中各苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立为氢或-CH3；
Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-
(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-
(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-
CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此
独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基
或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)一起为4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立为氢或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是C(3-8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-
CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
所述苯基各是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选
自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选
自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如对R(28)所定义，是氢或(C1-C4)-烷
基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或
R(45)R(46)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，
或者
R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(32)与R(33)以及R(45)与R(46)一起为5或6个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为R(51)-A-G-D；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个C原子可
以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，
或者
R(53)与R(54)或者R(54)与R(55)或者R(52)与R(55)为CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中，如果Y=3、4或5，那么CYH2Y中的一个C原
子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；
或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CeH2e中，一个C原子可以被选自-O-、-CO-、
-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、
-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团置
换；
r是0、1或2；G是亚苯基
Figure A9619940300841
R(58)和R(59)彼此独立为氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、
CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1或2；
R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(67)和R(68)一起为4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可
以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷
基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；及其药学耐受的盐；al)式Ⅰ的带有氟苯基的链烯基羧酸胍
Figure A9619940300851
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地如对R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是
氟；及其药学耐受的盐；am)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300861
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此独立为具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或
-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其是未被取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(5)是H；
或者
R(5)和R(6)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被O、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡啶基、
吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族系统；
s是0、1或2；
其中芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基
或苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氢或者独立地如对R(1)所定义；及其可药用的盐；an)式Ⅰ的取代肉桂酸胍
Figure A9619940300871
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-
T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立为氢、具有1、2、3
或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原
子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7、8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原
子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取
代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立为H、
F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的
环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；及其药学耐受的盐；ao)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940300891
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为氢、OH、F、Cl、
Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯
氧基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代
基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为烷基-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具
有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为苯基、C6H5-(C1-C4)-烷
基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，
其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连结，并且其中苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基和咪
唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立为-SR(10)、-OR(10)、
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基
或苯基，
其中芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是
未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧
基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，是氢或具有1、2、3
或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；及其药学耐受的盐；ap)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺
Figure A9619940300911
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰胍它在苯基部分是末取代的或者被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的基团取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立为具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；或者R(23)与R(24)、以及R(26)与R(27)一起为5或6个亚甲基，其中
一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳
原子的烷基；或者R(35)与R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；或者R(35)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和
NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；
R(32)和R(33)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；
或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
P是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；及其药学耐受的盐；aq)式Ⅰ的苯甲酰基胍其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个
碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-
SO2R(9)；
R(9)独立地如对R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；及其药学耐受的盐；ar)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍
Figure A9619940300951
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；R(2)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
X-(CH2)v-CF3或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧
基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；及其药学耐受的盐；as)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍
Figure A9619940300971
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；及其药学耐受的盐；at)式Ⅰ的二芳基二羧酸-二胍
Figure A9619940300991
其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的-个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；其他基团R(2)和R(4)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、
R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；其他基团R(7)和R(9)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(115)和R(116)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、
R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)彼此独立为甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(135)和R(136)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(126)和R(127)彼此独立地如对R(125)所定义，或者是氢或具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-,-NR(12)-CO-NR(13)-,-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-,
-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-CO-,-O-CO-NR(19)-SO2-
或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼此
独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；及其药学耐受的盐；au)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍
Figure A9619940301021
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+f、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有
1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和
甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有
1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和
甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、NCH3或N-苄基置换；并且，其他取代基R(1)、R(2)和R(3)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的
环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；及其药学耐受的盐；av)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍
Figure A9619940301041
其中：R(2)和R(3)彼此独立为H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷
基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中取代基R(2)和R(3)中总有一个是氢，但取代基R(2)和R(3)不同时为
氢，及其药学耐受的盐；ax)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301042
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取
代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3
或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),
-C[R(15)R(16)OH],-C≡CR(18),-C[R(19)]=CHR(18),-C[R(20)R(21)]k-(CO)-
[CR(22)R(23)]l-R(24),
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它们是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取代
的或者被1-3的羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或
甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)，其中的
R(18)具有非常广泛的定义；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如对R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；及其药学耐受的盐；av)式Ⅰ的邻位取代苯甲酰基胍
Figure A9619940301071
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)相互独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如对R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13),-OR(13),-NHR(13),-NR(13)R(14),-CHR(13)R(15),-C[R(15)R(16)OH],-C≡CR(18),-C[R(19)]=CHR(18),-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24),
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立为H或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它们是未取代的或者如苯基取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取代
的或者被1-3的羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或
甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如对R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；及其药学耐受的盐。Ⅱ．下式化合物
Figure A9619940301101
其中：W、Y和Z是氮原子或被R(2)或R(3)或R(4)取代的碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、
-CN、-NO2、-乙炔基、或X-R′；
A是具有1-6个碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；
R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环亚甲基链；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷
基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph
或Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它们是未取代的或者被A、OA、
NR′R″、Hal、CF3-取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱
和或芳族杂环，
它是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、
-X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取
代；
其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合
其中m=0-6；
或者
R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中一个CH2基团还
可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph置换；R(2)和R(3)彼此独立为氢、Hal、A、HO-A-、X-R′、-C(=N-OH)-A、
A-O-CO-(C1-C4)-烷基-、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、尤
其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR_；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立为SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、
-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、
-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、环戊烯基、
二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤
代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立为R(5)-O-；
R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
Figure A9619940301111
或者取代基R(1)至R(4)中的两个一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、其中R(2)的含义同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立为H或A；
或者
R(8)是(C5-C7)-环烷基；
或者
R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
其是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它们是被H、A、Ph或Het取代的；Ⅲ．下式化合物
Figure A9619940301121
其中：X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代苯基、
(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代氨基；或者X和Z一起为-(CH2)4-或1,3-亚丁二烯基链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；
R(1)是H、直链或支链任意取代的(C1-C8)-烷基，
所述烷基可以被氧间隔；
或者
R(1)是(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代
的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环
烷基；
R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，
所述烷基链可以被氧、氨基间隔；
其中直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫
原子的取代或未取代单环或多环杂环取代；
或者
其中的烷基链被苯基取代，
该苯基任意地被(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代，
任意地被OH、烷氨基、烷基或苯基取代；
或者
被氨基羰基取代
或者
被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，
该苯基是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，这些取代基
带有下列基团作为取代基：
H、含有氮、氧或硫原子的单环或多环杂环，
该杂环是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取
代；
苯基，
该苯基是未取代的或者被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-
烷氧基、Hal和OH的一个取代基取代；或者R(2)是1-哌啶子基，
该哌啶子基是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族
或杂芳族羧酸的酰基、(C1-C8)-烷基或(C1-C4)-烷氧基取代的
苯基取代，该(C1-C8)-烷基可以被OH或(C1-C4)-烷氧基取
代；或者R(2)是脒基，
该脒基是未取代的或者被苯基取代，
所述苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；或者R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，
或者
R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取
代，
或者
R(1)和R(2)与和其相连的氮原子一起为哌嗪环，
该哌嗪环是未取代的，或者通过(C1-C6)-亚甲基链带有一个含
氮、氧或硫的单环或多环杂环(DE 4127026和DE
4337609)，
Hal是F、Cl、Br或I；Ⅳ．下式的吲哚酰基胍衍生物
Figure A9619940301141
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳族基团或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是：
氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、
(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳
原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-
烷氧羰基、芳族基团或者下列提及的基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)
或-S(O)nR(40)；
R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳
族基团或-CH2-R(30)；
R(30)是链烯基或链炔基；
R(6)和R(7)彼此独立为氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-
环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、
具有最多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环胺，它还可以在环上含有其他
杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳族基团、或下式基团
Figure A9619940301151
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；
R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，
其中环表示饱和的3-8元含一个氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CONR(4)R(5)，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环胺，它还可以在环上含有
其他杂原子；或者所述取代烷基带有
Figure A9619940301152
其中：E是氮原子或CH基团；R"是氢、未取代的或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-
烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、
(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多
11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)彼此独立为氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环系
Figure A9619940301161
是具有一个氮原子的3-8元饱和脂族或杂环环系，并且其中所提及的芳族基团是具有最多10个碳原子的芳基、具有1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个氧或硫杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元环上的任何所需位置，以及适当的药学耐受的盐。Ⅴ．下式的杂环胍衍生物其中：X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、
苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并系的一侧一起为4-6-元碳环；R(4)和R(5)彼此独立为氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
其是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-
C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，
m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和的或者二氢-5-元杂环
Figure A9619940301171
下式的吡唑或咪唑环
Figure A9619940301172
萘基或二氢-或四氢萘基
Figure A9619940301173
2-、3-或4-吡啶基Z是N-或CH；噻吩基R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、
(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
其中每个基团是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；
R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯
基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-
一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-、R(13)R(14)-或
-R(15)-；
R(12)是一个单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一个单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、
咪唑基或吡唑基；
R(14)是一个单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；
W和W(1)彼此独立为氢、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；
q和q′是0-9；
Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；
或者
R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，
该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰
基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；
或者
Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、
奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，其是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；
或者
Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定义；以及旋光对映体和药学耐受的盐。
3．权利要求1的用途，其中包括使用：r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环
Figure A9619940301192
其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B一起是一个键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)中的一个是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他基团中最多两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-
烷氧基或CF3；其他取代基中的最多一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可以
被氧或硫原子或者被氮原子置换；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，
其是未取代的或者被1-4个甲基或一个羟基取代，或者可
以含有一个亚乙基-CH=CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧
或硫原子或者被氮原子置换；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、
CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wv-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是氢或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；及其药学耐受的盐；v)式Ⅰ的酰基胍其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧
基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；及其药学耐受的盐；w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或
苄基，
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；R(B)独立地如对R(A)所定义；X是1、2或3；R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、
Cl、Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；但是，条件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，及其药学耐受的盐；y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍
Figure A9619940301221
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立为氮或碳；
但是条件是
X和Z不同时为氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，
并且其中不能多于4个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为氢、F,Cl,Br,I,-C≡N,Xk-(CH2)p-(CqF2q+1),R(10a)-SObm,R(10b)R(10c)N-CO,R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-,
其中全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取
代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立为氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)与R(10c)以及R(12)与R(13)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通
过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为
Figure A9619940301241
Figure A9619940301251
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立为0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立为0、1、2、
3或4；
但是其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立为氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此独立为-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基
的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如对R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(96)、R(97)和R(98)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或
N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基
取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立为R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或
-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如对R(46)所定义，
或者
R(46)与R(47)、或者R(46)与R(48)一起为4或5个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍基本结构的苯基核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为-SR(64),-OR(65),-NHR(66),-NR(67)R(68),-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH,-C≡CR(56),-CR(58)=CR(57)或-[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)彼此独立为氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为苯基，该苯基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代
基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代
的或者如苯基取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基
取代；
或者
R(77)和R(78)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；
R(79)如对R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地为NR(84a)R(85)、OR(84b)、
SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立为氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代
基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基置换；及其药学耐受的盐；ab)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如对R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可以被氧、硫、
NH、N-CH3或N-苄基置换；R(B)独立地如对R(A)所定义；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立为H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；R(D)独立地如对R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如对R(1)所定义；但是，条件是取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一
个是Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1
基团，并且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；及其药学耐受的盐；ah)式Ⅰ的苯甲酰基胍
Figure A9619940301301
其中：R(1)、R(2)和R(3)中的一个是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-
C[=N-R(9)]-或胍基
Figure A9619940301311
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可
以被一个杂原子基O、SOm或NR(11)置换，
或者
R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲
基可以被一个杂原子基O、SOm或NR(11)置换，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基团置换；
并且，在CbH2b中的一个亚甲基可以被-CH-R(99)置换，其
中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
Figure A9619940301321
R(12)和R(13)彼此独立为氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立为氢、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；或者R(35)和R(36)-起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基置换；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取
代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷
基；
r是1、2、3或4；及其药学耐受的盐；ai)式Ⅰ的茚酰基胍其中：R(1)和R(2)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或
10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的
O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、
C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每
个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、
3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、
4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、
2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、
5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的
芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、
2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、
8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、
OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、
O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-
C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷
基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、
NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、
C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、
C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳
基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-
C10-烷基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链
炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-
C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-
烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立为氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；或者R(8)与R(9)一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；ak)式Ⅰ的苄氧羰基胍
Figure A9619940301351
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，
其中各苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立为氢或-CH3；Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-
(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-
(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-
CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此
独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基
或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)一起为4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基置换；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立为氢或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是C(3-8)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-
CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
所述各苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立为氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选
自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选
自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如对R(28)所定义，是氢或(C1-C4)-烷
基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-
或·R(45)R(46)N-SO2，其中全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6；R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立为-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲
基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；R(33)和R(46)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)与R(33)以及R(45)与R(46)一起为5或6个亚甲基，其中一个
CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为R(51)-A-G-D；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-
NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个C原子可
以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，
或者
R(53)与R(54)或者R(54)与R(55)或者R(52)与R(55)为CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中，如果Y=3、4或5，那么CYH2Y中的一个C原
子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)置换，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CeH2e中，一个C原子可以被选自-O-、-CO-、
-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、
-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团置
换；
r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立为氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、
CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1或2；
R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立为-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(67)和R(68)一起为4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可
以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(4)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立为氢或具有1、2或3个碳原子的烷
基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；及其药学耐受的盐；al)式Ⅰ的带有氟苯基的链烯基羧酸胍其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地如对R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立为氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是
氟；及其药学耐受的盐；an)式Ⅰ的取代肉桂酸胍其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-
T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立为氢、具有1、2、3
或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原
子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7、8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原
子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立为氢、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、N-CH3或N-苄基置换；
其中含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取
代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立为H、
F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的
环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；及其药学耐受的盐；ar)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍
Figure A9619940301441
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；R(2)和R(4)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
X-(CH2)v-CF3或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧
基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立为氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；及其药学耐受的盐；as)式Ⅰ的苯二羧酸-二胍
Figure A9619940301461
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为氢或-CH3；及其药学耐受的盐；at)式Ⅰ的二芳基二羧酸-二胍
Figure A9619940301481
其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；其他基团R(2)和R(4)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、
R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)彼此独立为甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立为-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子
的烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(26)和R(27)彼此独立地如对R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立为氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；其他基团R(7)和R(9)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(115)和R(116)彼此独立为H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)各自独立为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、
R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)彼此独立为甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立为氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立为-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(135)和R(136)一起为4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、
-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基置换；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
R(126)和R(127)彼此独立地如对R(125)所定义，或者是氢或具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-,-NR(12)-CO-NR(13)-,-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-,
-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-SO2-,-SO2-NR(19)-CO-,-O-CO-NR(19)-SO2-
或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼此
独立为氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；及其药学耐受的盐；au)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有
1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和
甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有
1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和
甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被
氧、S、NH、NCH3或N-苄基置换；并且，其他取代基R(1)、R(2)和R(3)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和
甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的
环烷基、或苯基，
其是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立为H、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；及其药学耐受的盐。
4．权利要求1-3所述的Na+/H+交换抑制剂在制备治疗与肌肉有关的呼吸障碍的药物中的用途。
5．权利要求1-3所述的Na+/H+交换抑制剂在制备治疗长时间人工呼吸后造成的呼吸障碍的药物中的用途。
6．权利要求1-3所述的Na+/H+交换抑制剂在制备治疗适应高山环境过程中的呼吸障碍的药物中的用途。
7．权利要求1-3所述的Na+/H+交换抑制剂在制备治疗阻塞、中枢与混合型睡眠呼吸暂停的药物中的用途。
8．权利要求1-3所述的Na+/H+交换抑制剂在制备治疗伴有缺氧和血碳酸过多的急性和慢性肺病的药物。
9．权利要求1-8所述的Na+/H+交换抑制剂在制备与碳酸酐酶抑制剂联合用药物中的用途。
10．权利要求1-9所述的Na+/H+交换抑制剂在制备与乙酰唑胺联合用药物中的用途。
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