CN1367689A - 钠－氢离子交换器抑制剂用于制备药物的用途,该药物用于预防由于年老而引起的器官机能障碍和由于年老而引起的疾病以及用于延长寿命 - Google Patents
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Abstract
细胞钠－氢离子交换器抑制剂用于制备药物,该药物用于预防机体器官由于年老而引起的机能障碍和机能障碍性改变,用于预防由于年老而引起的疾病和延长寿命,同时改善生命质量。NHE抑制剂的典型代表是cariporid(a)和eniporid(b)。
Description
本发明描述人与兽医学细胞钠-氢离子交换器抑制剂的用途，用于预防机体器官由于年老而引起的机能障碍和机能障碍性改变，用于预防由于年老而引起的疾病，还用于延长寿命，同时提高生命质量。
近些年来，钠-氢离子交换器(NHE)抑制剂已经在大量临床前期研究中被鉴定为在心脏血供应过低的情况下，是特别适合于保护因急性缺血而遭受危险的心脏组织的物质。NHE抑制剂对心脏组织的保护作用涵盖由血供应过低导致的所有类型损伤，从心律失常到心肌收缩过强和功能暂时丧失，再到心脏组织坏死和相关的永久性损伤。
对急性缺血具有重要意义的NHE抑制剂的作用机理，在于它们减少所增加的钠离子流入，后者发生在急性血供应过低的组织内，由于细胞内的酸化作用，NHE活化引起钠离子流入增加。这种作用延迟了组织钠过载的情形。由于在心脏组织内钠和钙离子转运是彼此有联系的，因此这便防止了对生命具有威胁性的心脏细胞钙过载。
与在心脏中的方式相同，大多数这里引用的专利也描述了在NHE抑制剂的影响下对中枢神经系统的保护作用，这类活性化合物对CNS急性缺血状态的保护作用类似于心脏。这些状态是由急性血供应过低、进而是由养分、氧、矿物质等供应不足所导致的。这样的CNS缺血性损伤在中枢梗塞的情况下特别明显，例如中风。
所以，按照预期，在正常健康血供应的情况下，当然不可能观察到NHE抑制剂对这些急性事件的任何保护作用，因为不存在急性心脏或CNS缺血性组织损伤发作。
因此，惊人的是NHE抑制剂除了对急性缺血性事件和随后同样为急性的应激性再血供应事件的保护作用以外，还具有直接为治疗学上可利用的对抗整个哺乳动物机体疾病和障碍的作用，这些疾病和障碍与慢性衰老过程的表现有关，与急性血供应过低状态无关，并且发生在正常的非缺血条件下。这些由于年老而引起的病理学表现例如疾病、衰弱和死亡，发生在漫长的衰老过程中，现在可以使用NHE抑制剂治疗，这些疾病和障碍主要是由由于年老而引起的生命器官及其功能改变所导致的，对老年生物体来说变得越来越重要。NHE抑制剂例如cariporide，通过初级和次级机理级联作用于这样的由于年老而引起的器官及其疾病和障碍，其机理尚未完全阐明。因此，不可能预期或预知NHE抑制剂的延长寿命和抗衰老作用，更不要说按照我们的知识，迄今已知的任意种类活性化合物都还没有以相当的方式显示出这样明显和强烈的作用。诚然，最近已经报道了ACE抑制剂的延长寿命作用，特别是在雷米普利的治疗下(Linz W，Jessen T，Becker RHA，Schoelkens BA，WiemerG.Long-term ACE inhibition doubles lifespan of hypertensiverats.《循环》1997；96：3164-3172)。不过，这种延长寿命作用仅涉及高血压大鼠和生物体，由于它们的高血压，分别比正常血压大鼠和生物体减少了寿命预期。因此，ACE抑制剂的延长寿命作用仅涉及患有高血压的动物，在最好的情况下仅能够达到正常血压生物体的寿命。由于ACE抑制剂的至少相当一部分活性是由它们对患有高血压的个体的降血压作用所导致的，ACE抑制剂对正常血压个体没有延长寿命作用也就不足为奇了。同样，ACE抑制剂在对由于年老而引起的器官损伤或由衰老过程引起的癌症发作不显示相当程度上的抑制作用。
由由于年老而引起的机能障碍或由于年老而引起的器官老化和衰退表现所引起的疾病例如血管对收缩和舒张反应的响应性和反应性不足。血管对收缩性和舒张性刺激的反应性降低是心血管系统、进而是生命与健康的必要过程，由于年老而引起的这种疾病能够被NHE抑制剂显著地消除或减少。维持血管反应性的一个重要因素和量度是由于年老而引起的进行性内皮机能障碍的阻滞或延迟，而NHE抑制剂能够以非常显著的方式消除这种机能障碍。
另一种描绘衰老过程特征的量度的实例是心脏收缩性的减少和心脏对所需心脏泵功率的适应性降低。作为衰老过程的结果，这种减少的心脏能力在大多数情况下与心脏机能障碍有关，后者尤其是由结缔组织在心脏组织中累积所导致的。结缔组织的这种累积是以心脏重量增加、心脏大小增加和心功能衰弱为特征的。惊人的是，这样一种器质性心脏衰老几乎能够被完全抑制。
鉴于早期专利和专利申请要求保护已经表现出来的各种形式癌性疾病的治疗，现在极为惊人的是，不仅有可能通过抑制增殖治疗表现出来的癌性病症，而且有可能利用NHE抑制剂预防和以非常显著的方式延迟由于年老而引起的癌症发病率。特别值得注意的是这样的发现，由于年老而引起的所有器官疾病、不仅是某些形式的癌症，都能够被抑制或以非常显著的方式被延迟。
现在所发现的是，已经确定，包括心脏、血管、肝脏等在内，由于年老而引起的所有器官疾病发作都以非常显著的方式延迟超过统计学标准，并且非常显著地延迟由于年老而引起的癌症。寿命在相当程度上被惊人地延长了，任何其它类药物或任何天然物质迄今还没有达到这种程度。
除了该活性化合物独自用于人和动物以外，NHE抑制剂的这种独特作用还使其可能结合这些NHE抑制剂与其它应用于老年医学的作用原理、措施、物质和天然物质，它们基于不同的作用机理。用在老年医学疗法中的这些类活性化合物特别是维生素和抗氧化剂。由于在热量负荷或食物摄取与衰老过程之间存在相互关系，有可能与饮食调节措施、例如食欲抑制剂进行组合。另外可行的是与降血压药物的组合，例如ACE抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、利尿剂、Ca2+拮抗剂等，或者是与对代谢具有正常化作用的药物的组合，例如降低胆甾醇的物质。
研究
研究了钠-质子离子交换器(“NHE”)抑制剂cariporide对年轻的正常血压Wistar-Kyoto大鼠(WKY大鼠)的终生治疗作用。
除了最初的终点以外，还研究和测量了寿命、替代参数，例如心脏左心室肥大、心功能、代谢和内皮功能。另外，对心脏、肾脏、骨骼肌和眼等器官进行了组织形态学检查。
方法和结果
将九十只一月龄WKY大鼠随机分为两组，各为安慰剂治疗组(n＝45)和cariporide治疗组(n-45)。cariporide是通过饲喂给药的(活性化合物含量0.3％)。
cariporide是下式化合物
(参见美国专利5292755)
30个月后测定替代参数，此时大约80％的安慰剂组动物已经死亡。
cariporide的终生治疗使动物寿命从30个月延长到39个月。这种寿命的延长作用与延迟的由于年老而引起的癌症发作有相互关系。由于年老而引起的心脏肥大出现在安慰剂治疗动物中，而被cariporide预防了。与安慰剂心脏相比，cariporide实现了心功能显著改善。NHE抑制剂也显著地改善由于年老而引起的内皮机能障碍。cariporide大大地减少或完全预防由于年老而引起的器官形态学改变，例如在衰老的心肌中结缔组织的累积、由于年老而引起的肾脏小管间质性损害、肌肉营养不良和视网膜萎缩。
结果
NHE抑制剂cariporide对正常血压WKY大鼠的终生治疗使动物寿命从30个月延长到39个月。这种寿命的延长作用与预防由于年老而引起的左心室肥大、心脏与血管机能障碍和由于年老而引起的生命重要器官改变有相互关系。另外，所有形式由于年老而引起的癌症发作都被显著延迟了。
方法
动物
雄性WKY大鼠购自M_llegrad Denmark。将动物(每笼3只)保持在关于温度、大气湿度和光线的标准化条件下。大鼠自由接近标准饮食(Altromin_维持饮食1320，钠含量0.2％)，随意饮水。所有实验均按照《德国动物保护法》进行。
研究设计
将九十只一月龄动物随机分为两组，每组45只。随机分组后，将安慰剂和cariporide分别通过饮用水和饲料对大鼠给药，比例占饲料的0.3％，以确保NHE24小时完全阻滞。
以3个月为间隔，测定体重，利用尾-体积描记法测量血压。统计死亡的动物数。
中期分析
在80％的安慰剂治疗动物已经死亡之后进行中期分析；这种情况出现在30个月后。每组随机选择10只动物，麻醉(环己烯巴比妥，80mg/kg，i.p.)。然后采集血样，分离胸主动脉和心脏，进行生物化学和/或功能检查(Linz等，1997)。
分离心脏的功能检查
按照Langendorff所述方法，向心脏血供应氧饱和(95％O2-5％CO2)的非循环性Krebs-Henseleit溶液，组成如下(mmol/l)：NaCl，118；KCl，4.7；CaCl2，2.5；MgSO4，1.6；NaHCO3，24.9；KH2PO4，1.2；葡萄糖，5.5；丙酮酸Na，2.0，所用血供应压力为60mmHg。利用气囊导管测量左心室的压力和心脏的博动频率。利用电磁流量计测定冠脉血流量。5分钟清洗期后，取出1ml冠脉流出物，用于测量乳酸盐浓度和乳酸脱氢酶与肌酸激酶活性。然后测定整个心脏的重量和左心室与右心室的重量。将左心室固定在10％强度的中性福尔马林缓冲溶液中，包埋在石蜡中，用于光显微检查。
关于分离胸主动脉环的血管功能
将主动脉放入台罗德氏溶液中，除去周围的脂肪组织。然后切成2mm环状节段，将这些环放入含有台罗德氏溶液(mol/l组成：NaCl，136.9；NaHCO3，11.9；KCl，2.7；CaCl2，0.5；MgCl2，2.0；NaHPO4，0.4；葡萄糖，5.5；pH＝7.4)的温控(37℃)器官浴(10ml)中，向溶液中通入95％O2/5％CO2。将每个环垂直封固在两个微型钢夹之间。上面的夹子连接力量传感器。利用计算机辅助生物信号分析仪记录力量信号。利用4.9mN的被动张力悬吊主动脉环。一小时适应期后，利用氯化钾(20mmol/l)使环收缩。达到坪值后，向器官浴中加入递增浓度的乙酰胆碱：10-8、10-7、10-6和10-5mol/l，引发内皮依赖性舒张。
统计学分析
所有数据以平均±标准偏差表示。按照Kaplan-Meier分析存活数据，然后进行Mantel-Cox对数等级检验分析。此外，采用方差分析(ANOVA)和学生-Newman-Keuls检验。在p＜0.05下拒绝零假设。
结果
在安慰剂治疗动物中，体重从72±3g(1月龄)增至517±19g(30月龄)，在cariporide治疗动物中，增至519±20g。在安慰剂治疗的WKY大鼠中，119±4mmHg的收缩压(所有1月龄动物的平均值)直到30月龄时保持几乎不变，为120±3mmHg。cariporide的NHE抑制作用没有导致WKY大鼠血压的任何显著改变(121±2mmHg)。
累积存活率
由于年老而引起地，安慰剂治疗的WKY大鼠在约19个月后开始死亡，它们在实验持续30个月后已经全部死亡。与此相反，cariporide将动物的最大寿命延长至39个月，相当于30％的寿命延长率(表1)。表1：存活百分率月数 安慰剂 Cariooride19 95 10020 92 10021 86 10022 75 10023 70 9724 69 9725 65 9726 55 9727 50 9728 45 9729 30 9230 25 8931 10 8032 - 7533 - 6734 - 5935 - 4936 - 3837 - 2838 - 1739 - 1040 - -
30个月后，研究的中期分析
由于cariporide的治疗，心脏左心室和右心室的重量显著减少了(表2)。
表2：心脏重量
心脏(总重) 左心室 右心室
安慰剂 407±12 360±16 47±2
cariporide 235±10* 193±8* 36±2*
(mg/100g体重，n＝10/组，*相对安慰剂而言p＜0.05)
在332±6mg/100g体重下，两组的肾脏重量没有显示任何显著的组间差异，而已用cariporide治疗的动物的脾脏重量显著低于安慰剂治疗组WKY大鼠(303±12对255±13mg/100g的BW；p＜.05)。
分离的心脏准备
cariporide治疗的WKY大鼠心脏与安慰剂治疗的WKY大鼠相比，左心室压力和左心室收缩力(dP/dtmax)显示显著增加。这里，心脏的博动频率没有改变，而cariporide情况下的冠脉血流量显著高于安慰剂治疗的大鼠(表3)。
在正常血压WKY大鼠的心脏中，cariporide的长期治疗导致胞液酶(肌酸激酶、乳酸脱氢酶)活性降低和乳酸盐在冠脉排出物中的释放减少。这种惊人的发现证明没有用cariporide治疗的老年大鼠的代谢境况相当恶劣(表3)。
表3：分离的博动心脏的功能和代谢
安慰剂 CariporideLVP(mm Hg) 91.9±4.1 111.5±3.9*dP/dtmax(mm Hg/s) 3490±128 4432±121*HR(博动频率/分钟) 180±8 182±7CF(ml/min/g) 24.1±0.5 34.6±0.7*CK(mU/min/g心脏wwt) 0.77±0.08 0.20±0.02*LDH(mU/min/g心脏wwt) 0.94±0.11 0.42±0.02*Laktat(μmol/min/g心脏wwt) 14.3±1.3 2.5±0.13*
LVP：左心室压力；dP/dtmax：左心室收缩率；CF：冠脉流量；CK：冠脉流出物中的肌酸激酶；LDH：冠脉流出物中的乳酸脱氢酶；wwt：湿重。*相对安慰剂而言p＜.05，n＝10/组。
分离的胸主动脉
检查了用氯化钾预收缩的主动脉条的内皮依赖性舒张。这里，30月龄安慰剂治疗WKY大鼠的主动脉条显示已知的、由于年老而引起的降低的、内皮依赖性舒张衰退。
在已用cariporide治疗的30月龄WKY大鼠中，舒张明显是更好的(表4)。
表4：关于主动脉的血管功能(舒张％)ACh(mol(L) 安慰剂 Cariporide10-8 4±1 5±210-7 29±4 50±6*10-6 65±7 85±8*10-5 75±6 95±10
Ach：乙酰胆碱，n＝10/组，*相对安慰剂而言p＜0.05。
组织形态学结果
cariporide大大地减少通常由于年老而引起的组织形态学器官改变，例如在心肌中结缔组织的累积、肌肉营养不良、肾脏小管间质性损害和视网膜萎缩。另外，这些大鼠的肝脏与对照动物相比没有改变。
结果总结
现有结果证明，通过用NHE1阻滞剂、特别是cariporide进行预防性治疗，有可能抑制最为常见的由于年老而引起的死亡因素，抑制由于年老而引起的器官损害的发生。
下列公开说明书所述的化合物适于本发明的应用：I.(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基
或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；R(7)和R(8)
相同或不同地是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；或者R(7)是苯基，
它是未取代的或者被1-2个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者R(7)和R(8)
一起是直链或支链(C4-C7)-链，其中该链可以另外被O、S或NR(9)
中断；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)一起是(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)一起是(C4-C7)-亚烷基链；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是氢或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是如R(1)所定义的，或者是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、 F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲
基或-CnH2n-R(12)；
n是0至4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 035 EP-OS 556 673)c)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO； R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(3)是H或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式I的苯基原子团键合，
Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)和R(4)相同或不同地是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，
它是未取代的或者携带苯基作为取代基，该苯基是未取代的
或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)
是如R(6)和R(7)所定义的；或者两个原子团R(2)或R(4)之一是氢或者是如R(1)所定义的；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；R(3)和R(4)
相同或不同地是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，
其中该苯基在每种情况下都是未取代的或者携带一至两个取代
基，选自由氟、氯、甲基和甲氧基组成的组；或者R(3)和R(4)
一起可以是直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中该亚甲基链的一个
-CH2-单元可以被氧、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基，
其中各苯基原子团是未取代的或者携带一至两个取代基，选
自由甲基、甲氧基、氟和氯组成的组；m是1、2或3；和它们的药学上可接受的盐；(92/F 197K-NZ 248013)e)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链(C5-C8)-烷基、-CR(13)＝CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基；R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)是如R(2)所定义的；其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基或NR(10)R(11)组成的组，其中R(10)和R(11)是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 303K-EP-A 589336，NZ 248703)f)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基、甲氧基、羟基或苄氧基组成的组，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3，4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
相同或不同地是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，
它是未取代的或者携带一至两个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是直链或支链C4-C7-链，其中该链可以另外被O、S或NR(6)
中断，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；
n是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 304-US 5416094)g)式I异喹啉
其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤
素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级
烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基组成的组，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
它是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤素、硝基、
氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基组成的组，G是-N＝C{[NR(3)R(4)][N(R5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰胺、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由
卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、
低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基
组成的组，
在取代基中，每个烷基链或烯基链可以被氧、硫或NR(8)中断；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳
基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自
由卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)
氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和
三氟甲基组成的组，和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 404-EP 602522，NZ 250438)h)式I化合物其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13’)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)
相同或不同地
是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r相同或不同地
是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；R(12)和R(13)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基，或者与携带它们的碳原子一
起是(C3-C8)-环烷基，R(13’)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)
是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是氧、S或NR(16)；
R(16)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(22)是如R(14)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 405-EP 602523，NZ 250437)其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)； R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 411-NZ 250450，EP 603650)k)式I苯甲酰基胍其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)之一是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是H或C(1-4)-烷基；其中一个CH2基团可以被1个硫原子或基团NR(7)代替；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
Br、甲基、甲氧基、-NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)
与氮原子一起是5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被氧、S
或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-6)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)组成的组；
R(13)、R(14)
是H、甲基或乙基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 422-EP 604852)l)式I苯甲酰基胍其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、S或N-R(6)；R(4)和R(5)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-烯基或1-炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、 喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、S或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或如R(2)所定义的-W-R(8)，和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 054-NZ 250919，EP-A 612723)m)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)、R(3) 是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，如果至少一个其余取代基R(1)、R(2)或R(3)是具有3至12个碳原子的足够亲脂性烷基原子团的话；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1；
p是l、2或3，如果n是0或l的话；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中芳族和杂芳族环系是未取代的或者被取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)组成的组；
R(5)和R(6)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]＝CR(5)；R(5)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的
组；
(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者 R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 153-EP-A 627413，NZ 260660)o)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、S或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者 R(6)是H；R(7)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)
是氢或(C1-C3)-烷基；h是0或1；i、j和k
独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 154-EP-A 628543，NZ 260681)p)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是H，(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、l、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40) R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)
相同或不同地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
p、q、r
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(42)和R(43)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 220-EP-A 640593，NZ 264117)q)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；X是氧、S或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基和苄基组成的组；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 223K-EP 639573，NZ 264130)r)式I苯并稠合的5-元杂环其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A、B一起是一条键，或者A、B都是氢，如果X是CR(6)同时Y是NR(7)的话；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N＝C(NH2)2基团；其它取代基R(1)至R(6)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；至多两个其它取代基R(1)至R(6)是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；至多一个其它取代基是R(8)-CnH2n-Z-；n是0至10；
其中该亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可
以被氧或硫原子或氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-烯基或(C3-C10)-环烷基，
它是未取代的或者被1至4个甲基或一个OH基取代，或者可
以含有乙烯基-CH＝CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原
子或氮原子代替；或者 R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-组成的组；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基；
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1至3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基或R(8)-CnH2n-；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 236-EP-A 638548，NZ 264216)s)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6) C＝X NR(7)R(8)；
X是氧或S；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(10)R(11)组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(13)R(14)组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是如R(7)所定义的；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其余取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(3)、R(5)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)、或至多2个基团CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)组成
的组；
R(19)和R(20)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CqH2q-R(21)；
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)
组成的组；
R(22)和R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(17)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CrH2r-R(24)；
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
组成的组；
R(25)和R(26)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 249-EP-A 640587，NZ 264282)t)式I二酰基取代的胍其中：X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)组
成的组；
R(109)和R(110)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zl是0、1、2、3或4；zk是0或1；zm是1、2、3、4、5、6、7或8；R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)
组成的组；
R(111)和R(112)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(107)和R(108)
彼此独立地是如R(106)所定义的，或者R(107)和R(108)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b
彼此独立地是0、1或2；
其中该双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，其中U、YY、Z可以携带下列数量的取代基：
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
| U、YY或Z | 在环内与双键键合 | 所允许的取代基数 |
| C | 是 | 1 |
| C | 否 | 2 |
| N | 是 | 0 |
| N | 否 | 1 |
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)组
成的组；
R(117)和R(118)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)
组成的组；
R(119)和R(120)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)
彼此独立地是如R(114)所定义的，
或者
R(115)和R(116)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；但是其中U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的结构排除在外，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、-CznH2zn-R(115a)或
(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)
组成的组；
R(116a)和R(117a)
是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)
是氢；R(110c)和R(113a)
独立地是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基； 或者R(110b)与R(110c)和R(112a)与R(113a)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zal-R(118a)或(C3-C8)-烯基，zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)
组成的组；
R(119a)和R(119b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)组成的组；
R(194)和R(195)
是氢或CH3；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；Y是氧、-S-或-NR(122d)-；zh、zad、zah
独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，和
zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)
独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)
彼此独立地是如R(129)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D＝O)A-、NR(148)C＝MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)，
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(152)R(153)
组成的组；
R(152)和R(153)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基；
R(149)是如R(146)所定义的；
或者
R(146)和R(147)、或R(146)和R(148)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与烷酰基母体结构的苯基核键合的；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)＝CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C＝O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)
相同或不同地是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)
或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)
是氢或甲基，zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zab、zac
相同或不同地是0、1、2、3或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(169)和R(170)、或R(154)和R(155)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是苯基，它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)组
成的组；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)
是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(177)和R(178)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(179)是如R(177)所定义的，或者是脒；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4；R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)组成的组；
R(116k)和R(117k)
是氢或C1-C4-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)组成的组；
R(184u)和R(184v)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(184a)和R(185)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 254-EP-A 640588，NZ 264307)u)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)
、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；
R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基或者与携带它们的碳原子一起
是(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；
R(24)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地是如R(1)所定义的；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 436-EP-A 659748，NZ 270264)v)式I酰基胍其中：X是羰基、磺酰，R(1)是H、(C1-C8)-烷基，
未取代的或者被羟基取代，(C3-C8)-环烷基、苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是H、(C1-C4)-烷基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 014K-EP-A 666252，NZ 270370)w)式I苯基取代的烷基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基
或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)
组成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基； R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，R(B)独立地是如R(A)所定义的，X是1、2或3；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1基团，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 094-EP-A 676395，NZ 270894)x)式I杂芳酰基胍
其中：HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)组成的组；
R(82)和R(83)
是H或CH3；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基组成的组；两个取代基R(1)和R(2)之一是-CO-N＝C(NH2)2；另一个在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N＝C(NH2)2或-NR(6)R(7)；R(6)和R(7)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)
是H；R(10)和R(13)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)与R(10)、和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2al-R(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19)R(20)组成的组；
R(19)和R(20)
是H或CH3；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)组成
的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(96)、R(97)和R(98)独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组； W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CsH2s-R(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)
组成的组；
R(41)和R(42)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(38)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)
组成的组；
R(44)和R(45)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；
或者
R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)＝CHR(57)-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2O)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；R(71)和R(72)
是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者一起是4或5个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者
其中一个或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 123-EP-A 682017，NZ 272058)y)式I二环杂芳酰基胍其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；但限制条件是X和Z不同时为氮，T、U、V、W、X、Y和Z不携带取代基，如果它们是氮的话，它们至多四个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(＝O)N＝C(NH2)2；R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)或
(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)
是氢；R(10c)和R(13)
独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)与R(10c)和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2al-R(18)或(C3-C8)-烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19a)R(19b)组
成的组；
R(19a)和R(19b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah
彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是R(96)、R(97)和R(98)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；或者R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)是与杂芳酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)＝ CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
彼此独立地是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是氢或C1-C4-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)组成的组；
R(84u)和R(84v)
是氢或C1-C4-烷基；
或者
R(84a)和R(85)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 134-EP-A 686627，NZ 272103)z)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是R(6)-SOm；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或
支链的；R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(3)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 168-EP-A 690048，NZ 272373)ab)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基
其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、
(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成
的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地是如R(A)所定义的；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1
或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团苯基或苄基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地是如R(C)所定义的；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)是Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基团，且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 182-EP-A 690048，NZ 272449)ac)式I邻氨基取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是NR(50)R(6)，
R(50)和R(6)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或
R(14)R(15)N-SO2-，
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基
或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)、R(12)以及R(14)与R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、
-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；不过，其中R(3)和R(4)不能是氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 265-NZ 272946，EP-A 700904)ad)式I苯甲酰基胍其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、
R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是一条键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或C1-C4-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)
也是氢；
R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 266-EP-A 702001，NZ 272948)ad)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者
R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
R(12)和R(13)
彼此独立地是如R(11)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者是通过C或N连
接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-C[(CF2)r-CF3]＝CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 267-EP-A 700899，NZ 272947)ae)式I苯甲酰基胍其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝0)R(8)]-苯基、
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝0)R(8)]-苯基或
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、羟基、甲氧基或
-NR(37)R(38)组成的组；
R(37)和R(38)
彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一条键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是R(18)R(19)N-(C＝Y’)-NH-SO2-；
Y’是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基或-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(20)是如R(18)所定义的，或者是脒；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、
R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或
R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是一条键、氧、-S-或-NR(28)；
u是O、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)-烷基；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)
是氢；
R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 352-EP-A 713684，NZ 280517)af)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D＝0)A-、NR(34)C-MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CnH2n-R(36)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、
-CHR(40)R(42)、-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CR(45)
或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r
彼此独立地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；
R(44)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的，但是其中至少一个取代基R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须是OH；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956，NZ 280887)ag)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是R(6)-A-B-D-；
R(6)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[＝N-R(9)]或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)
一起是CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中如果a＝5、6或7，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)与R(9)或R(9)与R(10)或R(7)与R(10)
是基团CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中如果a＝3、4或5，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被基团代替，所
述基团选自由-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、
-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、
和-SOaa[NR(19)]bb-组成的组；
并且在基团CbH2b中，亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)
与R(7)一起构成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb＝2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基原子团R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基
m是0、1或2；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-
烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(17)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-
和H2NO2S-组成的组；
R(37)和R(38)
是氢或CH3；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 072-EP-A 738712，NZ 286380)ah)式I茚甲酰基胍
其中：R(1)和R(2)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或
4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(＝O)-烷
基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-O-烷基、
C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-NH-烷基、在每
个烷基内具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-N(烷基)2、具有2、
3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基、具有2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的炔基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原
子的烷基芳基、在烯基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳
原子的烯基芳基、在炔基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个
碳原子的炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、
C1-C4-烯基杂芳基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷
基芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-
烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代的芳基、杂芳
基、取代的杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取
代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、
O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、
NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-
烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、
C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、
C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基
-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷
基-C(＝O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(＝O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R(8)和R(9)
一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒的有机或无机酸；(HOE 95/F 109-EP 748795，NZ 286583)ai)式I苄氧基羰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或
-Y-[2-R(8)-苯基]，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(96)R(97)组成的组；
R(96)和R(97)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b＝2；
R(98)、R(99)和R(10)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基
-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基
-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)
(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基组成
的组；
或者
R(99)和R(10)
一起是4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[＝N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)m-R(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝0)R(20)]-苯基、
-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR
(17)-(C＝O)R(20)]-苯基
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(35)R(36)组成的组；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-CH3；
Q是一条键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)和R(24)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
g是0、1或2；
R(29)和R(30)
彼此独立地是如R(28)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、
R(31)-SO1-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
T是一条键、氧、-S-或-NR(47)；
1是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、(CH2)n-R(48)或
-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)组成的组；
R(49)和R(50)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(32)、R(34)和R(45)
是氢；
R(33)和R(46)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(32)与R(33)和R(45)与R(46)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]或胍基R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]
-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)
是基团CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中如果α＝5、6或7，那么基团CαH2α的碳原子可以被杂
原子基团、O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)与R(54)或R(54)与R(55)或R(52)与R(55)
是基团CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中如果Y-3、4或5，那么基团CYH2Y的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CeH2e中，碳原子可以被基团代替，所述基团选自
由-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、
-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或
-NR(57)-SO2-组成的组；
r是0、1或2；
R(57)是氢或甲基；G是亚苯基原子团
R(58)和R(59)
彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0、1或2；
R(63)是氢或甲基或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]
、-C[(CF2)p-CF3]＝CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(67)和R(68)
一起是4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、
-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 115-EP 744397，NZ 286622)ak)式I烯基羧酸胍样化合物，携带氟代苯基
其中：R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地是如R(6)所定义的；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是氢或F；
不过，其中至少一个原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须
是氟；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有3、4、5或6个碳原子的烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(5)也是H；
或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或芳族系统，选自由吡啶基、吡咯基、
喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基组成的组；
s是0、1或2；
其中该芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪
唑基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氢或独立地是如R(1)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式I取代的肉桂酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基
内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在
亚烷基内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中该亚苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)
组成的组；
R(20)、R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子
的含N杂环；
R(24)和R(25)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷
基；
或者
R(24)和R(25)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中该含N杂环是N-或C-桥连的，并且不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(27)R(28)组成的组；
R(23)、R(27)和R(28)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)在每种情况下
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式I苯甲酰基胍其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)
是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、
3或4个碳原子的烷氧基、或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)＝CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、
异喹啉基或咪唑基，
其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基是通过C或N连接的，其中
苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉
基和咪唑基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑
基或苯基，
其中该芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基
是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的、氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式I sulfonimidamide其中：至少三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是苯甲酰基胍，它在苯基部分是未取代的或者被1-4个原子团取代，取代基选自由具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)组成的组；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、(CH2)nR(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的
组；
R(30)和R(31)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)
和-NR(32)R(33)组成的组；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(32)和R(33)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)组成
的组；
R(17)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者其它原子团R(1)和R(3)在每种情况下
是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 265-NZ 299739)ap)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；
R(9)独立地是如R(1)所定义的；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯
基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(5)和R(6)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 K-EP-A 774458)aq)式I苯二羧酸二胍样化合物
其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)在每种情况下：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3
或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)组成的组；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或-CH3；
X是一条键或氧；
y是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 BK-EP-A 774457)ar)式I苯二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)在每种情况下：R(1)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(4)是苯基，
它被2、3、4或5个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或CH3；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 013-EP-A 787717)as)式I二芳基二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)和R(5)在每种情况下
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(3)在每种情况下
是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；原子团R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(6)和R(10)在每种情况下
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、
-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)组成的组；
R(115)和R(116)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或
R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(8)在每种情况下
是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(126)和R(127)
彼此独立地是如R(125)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、
-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)＝CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 026-EP-A 790245)at)式I取代的噻吩烯基羧酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)
是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(31)是NR(41)R(42)
R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-Oga-CraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 032-EP-A 791577)au)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或
-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)之一总是氢，但是两个取代基R(2)和R(3)不同时为氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 042-EP-A 794171)av)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CHR(18)、
-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；
R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；
R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)
是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 043-EP-A 794172)aw)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CHR(18)、
-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；
R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；
R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；和另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 135-EP-A 810207)ax)式I双邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-，
a是0、1或2；
R(10)、R(14)和R(15)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5或6个碳原子的烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
或者
R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(14)和R(15)
是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、
-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的烯
基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是氧、硫或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是氧、硫或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯
基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
或者
R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是氧、硫或NR(47)；
R(47)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、氧、硫或NR(48)；
Xfb是氧、硫或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或
4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 136-EP-A 810205)ay)式I取代的1-萘甲酰基胍
其中：R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C＝O、C(＝O)NR(10)、C(＝O)O、
SO、SO2、SO2NR(10)、OC＝O、NR(10)C＝O或NR(10)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
b是0或1；
Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；但是在R(4)是烷氧基原子团的情况下，至少一个取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 137-EP-A 810206)az)式I取代的2-萘甲酰基胍其中：至少一个取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8
是XYaWZ或X’YaWZ’；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
a是0或1；
W是CH2、SO2、S(＝O)(＝NH)，或者——如果W不紧跟着基团XYa的
杂原子的话——是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
Z是C(＝O)R(15)、SO2R(15)，或者——如果W不是O或NR(14)的
话——也是NR(16)R(17)；
R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；X’是C＝O、C(＝O)NR(30)、C(＝O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC＝O、
NR(30)C＝O或NR(30)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳
原子的环烷基；Z’是C(＝O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环是通过N或C连接的，并且不是被取代的或
者被1-3取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是N-C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
或者
Z’——如果W不是O或NR(14)的话——是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；其它取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8在每种情况下，它们仍然不受上文给出的定义的支配，
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC＝O、C＝O、C(＝O)NR(60)、C(＝O)O
或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
p是0或1；
Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(68)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
q是0或1；
U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；
R(63)和R(64)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(65)是N＝C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(61)和R(62)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
或者
U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；但是其中至少一个取代基R5、R6、R7和R8不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 141-EP-A 811610)ba)式I邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(9)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基、
或苯基，
其中杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳或氮原子连接的，
它们每个都是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组
成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或
者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；
R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一
是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡
啶基或喹啉基，
其中苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲
氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中取代基R(2)和R(3)之一
总是如R(1)所定义的；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、
3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 154)bb)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；
m是1或2；
R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(28)R(29)组成的组；
R(25)和R(26)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(28)R(29)组成的组；
R(28)和R(29)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4
个碳原子的全氟烷基；
或者
R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一
是氢；其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是-CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)
彼此独立地氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是-C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，
或者
R(33)和R(34)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 202)bc)式I二氢茚烷乙酰基胍其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6
彼此独立地是H、C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、
O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、
芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-
芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、
O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、
O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-
烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、
C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-
烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-
烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基
-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)或O-C1-C11-
烷基-C(＝O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2或SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10
彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R8和R9
一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；或它们的药学上可接受的盐；(HOE 96/F 226)bd)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物
其中：T是R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组
成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)
独立地是如R(A)所定义的；x是0、1或2；
y是0、1或2；
R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、
(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)独立地是如R(F)所定义的；R(1)独立地是如T所定义的；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C＝O)-N＝C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、
-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、
NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基组成的组；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)
彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中该(C1-C9)-杂芳基的杂环是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)所定义的的；或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)
在每种情况下一起是-CH-CH＝CH-CH-，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)和NR(26)R(27)组成
的组；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w2是1、2、3或4；其中该原子团T在分子内存在至少两次，但是至多仅三次；和它们的药学上可耐受的盐；(97/F 082)be)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一
是氢；另一个取代基R(2)或R(3)在每种情况下
是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；和它们的药学上可耐受的盐。(DE 19502895，DE 4430212，EP 667341，DE 4404183，EP 708088，EP 723963，EP 0694537，DE 4421495，EP 699660，EP 699663，EP699666)II.或下式化合物其中：W、Y和Z
是氮原子或被R(2)或R(3)或R(4)取代的碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、
乙炔基或X-R’；
A是具有1至6个碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR”；
R”是氢、A或具有3至7个碳原子的环亚甲基链；
R’是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷
基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、NR’R”、
Hal、CF3一、二或三取代；
Het是具有1至4个氮、氧和/或硫原子的单或二核饱和、不饱
和或芳族杂环，
它是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、-X-R’、-CN、
-NO2和/或羰基氧一、二或三取代，
其中Het是通过N或亚甲基链CmH2m键合的，其中m＝0至6；
或者
R’和R”
一起是具有4-5个碳原子的亚甲基，其中一个CH2基团还可以被
氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A-、X-R′、-C(＝N-OH)-A、
A-O-CO-(C1-C4)-烷基-、CN、NO2、COOH，卤素取代的A、特别是CF3、
CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3，或S(O)nR”’；
R”’是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)
彼此独立地是SO2NR’R”、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、
-COOA、-CSNR’R”、CONR’R”、-CH＝CH-COOH、-CH＝CH-COOA、茚基、
二氢茚基、十氢萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂二
环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、
卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)
彼此独立地是R(5)-O-；
R(5)是氢、A、(C1-C6)-烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het；CF3、S(O)nR”’、-SO2NR’R”、A1k；
或者取代基R(1)至R(4)之二
一起是基团-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-或
或
其中R(2)具有所给定含义；R(6)、R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；
或者
R(9)是氰基；Alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
它是未取代的或者被A一、二或三取代；或者Alk是乙烯基或乙炔基原子团，它被H、A、Ph或Het取代；(DE 19601303-CAN 127：149157-AN 1997：556093)或下式化合物
RCONHC(：NH)NH2其中R是取代的苯基，例如(WO 9933460-CAN 131：102102-AN 1999：468414)或式I化合物其中n是1-5；X是N或CR5；
R5是H、卤素、烯基、炔基、烷氧基、烷基、芳基、杂芳基；R1-R4是H、SH、OH、氰基、NO2、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧
基、杂芳氧基、烷基、芳基、环烷基、环烯基、氨基、芳基磺酰基
氨基、酰基；(JP 09278767-CAN 127：358780-AN 1997：731402)或下式化合物
R1CON：C(NH2)2其中R1是具有1或2个S原子的(未)取代的杂环；(JP 10316647-CAN 130：38123-AN 1998：768072)或下式化合物
R1YCON：C(NH2)2其中R1是苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基，
它是未取代的或者被1-3个低级烷基、低级烷氧基、一-、二-或三
卤代-低级烷氧基、Cl、(未)保护的羟基烷基、酰基、氰基、酰基
-低级烯基、二(低级烷基)氨基-低级烷氧基、氨基、NO2或(未)取
代的杂多环基团取代；Y是CH2、CR2R4R3R5、CR2：CR3；
R2和R3是H、低级烷基、低级烷酰氨基
或者
R2和R3一起是亚烷基；
R4和R5
是H或低级烷基；(WO 9855475-CAN 130：52346-AN 1998：806652)或下式化合物其中X是CH2、S、SO2、O、NH；Y是(CH2)n；
n是0-3；Z是(CH2)m；
m是0-2；R1和R2是H、卤素、烷基、烷氧基、NO2、氨基、芳基、杂环；(WO 9426709-CAN 123：256771-AN 1995：835463)或下式化合物
其中
X、Y、Z是氮或次甲基；
R2是H或芳基；
R3是H、烷氧基或羟基；
(WO 9604241-CAN 125：33332-AN 1996：365475)
或
下式化合物其中R1是H、羟基烷基、保护的羟基烷基、酰基烷氧基、酰基烯基、酰基；R2是芳烯基、二取代的芳基、(未)取代的茚基、二氢茚基、二氢苯
并环庚烯基、二至十氢萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、
杂二环基、烷基噻吩基、一-或二卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰
基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基；(WO 9725310-CAN 127：149006-AN 1997：552669)或下式化合物
其中R1是二[(低级)烷基氨基](低级)烷基、吗啉(低级)烷基、低级烷基哌
嗪基、[低级烷基吡咯烷基](低级)烷基；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基、一-或二-或三卤代(低级)烷基；(WO 9727183-CAN 127：190651-AN 1997：513628)或下式化合物
其中R1是[一-或二-(低级烷基)氨基](低级)烷基、吡咯烷基、哌啶基；R2是二卤代噻吩基、二卤代苯基；A是O、CH2；(US 4251545-CAN 94：203837-AN 1981：203837)或下式化合物
RC(O)NHC(NH)NHR1其中R是C7-30烷氧基苯基、烯氧基苯基或烷氧基萘基，它是未取代的或者在
脂族或芳族单元被卤素、OH或C1-2-烷基取代；R1是H、(C1-C4)-烷基；(EP 719766-CAN 125：142752-AN 1996：497148)或下式化合物
其中R1是H、(环)烷基；R2和R3是H或烷基；R4和R5之一
是CON：C(NH2)2，另一个是H；(JP 08225513 CAN 125：328314-AN 1996：693764)或下式化合物其中R是H、卤素或烷氧基；(WO 9813357-CAN 128：244058-AN 1998：208536)或下式化合物
其中R1是H或低级烷基；R2和R3是相同或不同的，是H或C1-2-烷基；n是0或2；胍基羰基取代基在6或7位；(DE 19502895-CAN 125：167802-AN 1996：531770)或下式化合物
其中A是C1-4-烷基、卤素、(未)取代的苯基；R1是A、CF3、CH2F、CHF2、C2F5；R2是H、A、环烷基、(未)取代的苯基、(未)取代的杂环基；(EP 758644-DE 19529612-CAN 126：199350-AN 1997：211158)或下式化合物
其中R1是烷基、氟代烷基、CN、NO2、卤素；R2是SOnR4、(未)取代的SO2NH2、NO2、CF3；R3是H、卤素、烷基、OH、烷氧基、CN、NO2、CF3、氟代烷基；R4是烷基、苯基、杂环、环烷基；n是1或2；(EP 760365-DE 19531138-CAN 126：250994-AN 1997：265436)或下式化合物
其中R1和R2是H、卤素、烷基、氰基、NO2、CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3、
SOnR4；R3是CR5：CR6R7、CR5R6CR7：CR8R9、CR5R6CR7R8CR9：CR10R11、环
烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(未)取代的苯基；R5-R11是H、烷基；n是1或2；(DE 19548708-CAN 127：121628-AN 1997：522550)或下式化合物
其中R1和R2是H、烷基、CF3、CH2F、CHF2、卤素、OH、烷氧基、氨基、NO2、
氰基；Q是(R8R9C)n；X是CR4R5、C：Z、O、S、亚氨基；Y是CR6R7、C：Z、O、亚氨基；Z是O、S、亚氨基、NOH、CH2；R5-R8是H、烷基、卤素、OH、烷氧基、SH、烷硫基、氨基；R5R6或R7R8是一条键；或者R4R5是OCH2CH2O、O(CH2)3O；R8和R9是H、烷基；n是0或1；(DE 4421495-CAN 124：260851-AN 1996：211768)或下式化合物
ROZCON：C(NH2)2其中R是杂环基；Z是(未)取代的亚苯基；(DE 4430212-CAN 124：316763-AN 1996：285034)或下式化合物
其中Q是N：C(NH2)2、Cl、Br、O2CPh、OH、亲核取代的离去基团；R1是烷基、CF3、卤素；R2是CF3、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基(alkylsulfoxyl)、苯磺酰、
苯基-SO、(未)取代的SO2NH2；R3是CN、卤素、CHO、(未)取代的CONH2、(未)取代的CSNH2；(EP 667341-CAN 123：256532-AN 1995：846650)或下式化合物
RZCON：C(NH2)2其中R是氨基哌啶子基QZ是(未)取代的亚苯基；R1和R2是H、(苯基)烷基、苯基、烷酰基；NR1R2是杂环基；(EP 699663-CAN 124：342875-AN 1996：303737)或下式化合物其中R是烷基、乙烯基、乙炔基；R1是氟代甲基、卤素、烷基、烷氧基；R2和R3是H、卤素、烷基、烷氧基；(EP 699666-CAN 124：343303-AN 1996：303752)或下式化合物
其中R是杂环基、杂芳基；R1是氟代甲基、卤素、烷基、烷氧基；R2和R3是H、卤素、烷基、烷氧基；(EP 708088-CAN 125：58122-AN 1996：377036)或下式化合物
其中R1是甲基或乙基；R2是H、烷基、苯基、CH2Ph；(EP 723963-CAN 125：195210-AN 1996：548444)或下式化合物
其中R是烷基；R1是烷基、CF3、CH2F、CHF2、C2F5；R2和R3是H、(环)烷基、苯基、杂环基；NR2R3是杂环基；(EP 743301-CAN 126：46984-AN 1997：213)或下式化合物
其中R1是H、F、Cl、Br、烷基、CN、NO2、CnFmH(2n+1-m)Op；
m是1-7；但是最多是(2n+1)；
n是1-3；
p是0或1；R2是CnFmH(2n+1-m)Op；R3是H、烷基、F、Cl、Br、I、CnFmH(2n+1-m)Op；(EP 726254-CAN 125：221603-AN 1996：567309)或下式化合物
其中R1-R4是H、卤素、烷基、烷氧基；R5是(未)取代的苯基；R6是H或烷基；(WO 8400875-CAN 101：191387-AN 1984：591387)或下式化合物
RC(Z)NHC(：NR1)NR2R3其中R是苯基烷基、苯基烯基、杂芳基；Z是O或S；R1是H或烷基；R2和R3是H、烷基、卤代烷基、环烷基、芳烷基、烯基、芳基、炔基、
烷氧基、酰基、杂芳基，或者NR2R3构成杂环；(WO 9504052-CAN 123：256498-AN 1995：849163)或下式化合物
其中R1-R3是H、卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯基-CH2；R4和R5是H、C6-12-烷基、二苯甲基、(未)取代的芳烷基；X是O、S、(未)取代的NH；Y是(未)取代的杂环或2，3-二氢杂环；R1-R3是C4-6环烃；(EP 622356-CAN 123：169498-AN 1995：781759)或下式化合物其中R1是H、烷基、烯基；R2是H、烷基、环烷基；(EP 787728-CAN 127：220587-AN 1997：553174)或下式化合物
其中R1-R4是H、烷基、环烷基；Y1-Y7是单键、CH2、O；Z是烷基、烯基、炔基；m是2-5；(EP 803501-CAN 128：13199-AN 1997：720110)或下式化合物
其中R1是H、烷基、环烷基；R2-R4是H、烷基、环烷基；Y1-Y4是一条键、CH2、C(O)、O；Z是烷基、烯基、炔基；m是0-2；(JP 09268172-CAN 127：331294-AN 1997：681908)或下式化合物其中Z是CR6R7、CO、C：CR8R9；R1-R4是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、
NO2、CO2H、烷氧基羰基、芳基、(未)取代的OH、NH2、SO2NH2、
S(O)nR13(n＝0、1或2)、(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR(R＝
CRg：CRhRi，C≡CRj，CORk)、Q；R5-R9是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、
CO2H、烷氧基羰基、芳基、(未)取代的OH、NH2、
(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR(R＝CRg：CRhRi，C≡CRj，CORk)、
Q；R13是(未)取代的烷基、芳基；Ra-Rj是H、(未)取代的烷基、环烯基、饱和杂环基、芳基、CO2H、
烷氧基羰基；Rk是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、芳基；s、t和u是0或1；A是S(O)n(n＝0、1或2)、(未)取代的NH；R14是H、(未)取代的烷基；(JP 10237073-CAN 129：290150-AN 1998：594520)或下式化合物R1、R2、R3和R4是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、NO2、COOH、烷氧基羰基、芳基、酰基；Y1-Y7是一条键、CH2、O、CO、(未)取代的C(：CH2)、S、SO、SO2、(未)取代的NH；Z是(未)取代的NH2、S(O)nR8；
n是0、1或2；
R8是(未)取代的烷基、芳基；(EP 825187-CAN 128：204895-AN 1998：163375)或下式化合物其中R1是(未)取代的芳环；R2和R3是联合构成(未)取代的稠合(含N)芳环的原子；(JP 10114744-CAN 128：308500-AN 1998：277363)或下式化合物
其中环A是(未)取代的苯环；环B是(未)取代的含N6元芳环，例如吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪；(WO 9839300-CAN 129：230644-AN 1998：612074)或下式化合物其中R1是H、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基-低级烷基、低级烷氧基
烷基、芳基、杂环基、芳烷基、苯氧基取代的低级烷基或芳烷氧基
取代的低级烷基；R2是H、卤素、低级烷氧基或硝基；A是一条键或亚乙烯基；B是亚乙烯基、-CH2P1(R3)-；
R3是H、卤素、OH、低级烷基、低级亚烷基、低级烷氧基、羟基-
低级烷基、芳烷基、芳亚烷基、苯氧基-低级烷基、肟基、低级
烷氧基亚氨基、氧代、CH2ONO2、CH2CH2ONO2；
P1是次甲基或C；D是一条键、亚甲基或亚乙基；E是亚乙烯基、Q、-Q1(R5)-P2(R4)-；
R4是H、卤素、(未)保护的羟基或氧代；
R5是H或低级烷基；
P2是次甲基或O；(JP 09067332-CAN 126：277285-AN 1997：281002)或下式化合物
其中R1和R2是H、卤素、低级(卤代)烷基；R3和R4是H、低级(卤代)烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷
氧基烷氧基或烷氧基羰基、COOH、卤素、NO2、NH2、一-或二(低级
烷基)氨基、低级烷基、烷酰基、烷酰氨基或烷酰氧基、OH、SH、低
级烷硫基、烷基磺酰基、SO2NH2、低级烷基磺酰氨基、(低级烷基磺
酰基)(低级烷基)氨基、CONH2、二(低级烷基)氨基羰基；(JP 09067340-CAN 126：277384-AN 1997：265522)或下式化合物其中R1和R2是H、卤素、取代的低级烷基；R3和R4是H、取代的低级烷基、低级烯基或炔基；R5是H、取代的低级烷基、芳烷基；(JP 10175939-CAN 129：148825-AN 1998：423972)或下式化合物其中X是O或S；n和m是0或1；A是低级亚烷基；R1是保护的OH、NH2或烷基氨基；R2和R3是H、卤素、(未)取代的烷基；R4是H、卤素、低级烷氧基；或(JP 10237077-CAN 129：230648-AN 1998：586326)下式化合物
其中环A是(取代的)5-或6-元杂芳基；环B是(取代的)芳基；R1-R3是H、(F-取代的)低级烷基；(JP 09059245-CAN 126：277281-AN 1997：280921)或下式化合物
其中R1是H、卤素、低级烷基；R2、R3和R4是H、低级(卤代)烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、
低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基羰基、COOH、卤素、
NO2、氰基、NH2、一-或二(低级烷基)氨基、低级烷酰基、低级烷酰
氨基、低级烷酰氧基、OH、SH、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、一-
或二(低级烷基)氨基磺酰基；(WO 9711055-CAN 126：264101-AN 1997：284248)或下式化合物
BCR1：CACON：C(NH2)2其中A是(未)取代的稠合苯环、5-或6-元杂环；B是(未)取代的芳基；R1是H、卤素、非卤化或卤化低级烷基；(WO 9827061-CAN 129：95491-AN 1998：424227或下式化合物
其中五元杂芳基环
Q或Q1是；X1是氧、S或NR3；X2是N或CR4；R1是未取代或取代的芳基、未取代或取代的5-或6-元单环杂芳基；R2是H、卤素、未取代或卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫
基、未保护或保护的氨基；R3和R4是H、未取代或卤素取代的低级烷基；(EP 708091-CAN 125：58312-AN 1996：379686)或下式化合物
其中R1是H、(未)取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、卤素、NO2、酰基、
COOH、烷氧基羰基、芳族基团、(未)取代的OH、NH2、SO2NH2；R2是H、(未)取代的烷基、环烷基、OH、烷氧基；(DE 4127026，DE 4337609，JP 07025768，Edward J.Cragoe，Jr.《利尿剂——化学、药理学和医学)》J.Wiley & Sons(1983)，303-341)III.或下式化合物
其中：X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基、
(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代的氨基；或者X和Z
一起构成-(CH2)4-或亚1，3-丁二烯基链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；
R(1)是H、直链或支链未取代或取代的(C1-C8)-烷基，它可以被氧
中断；
或者
R(1)是(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代的
苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷
基；
R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链；
它可以被氧、氨基中断，
该直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫
原子的取代或未取代的单-或多环杂环取代；
或者
该烷基链被苯基取代，
该苯基是未取代的或者被(C1-C4)-烷氧基一-或多取代，该烷
氧基是未取代的或者被OH、烷基氨基、烷基或苯基取代；
或者
被氨基羰基取代，
或者
被羟基、(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，
它是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，该氨基携带下列
基团作为取代基：
H、含有氮、氧或硫原子的单-或多环杂环，
它是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取代；
苯基原子团，
它是未取代的或者被取代基取代，取代基选自由(C1-C4)-
烷基、(C1-C4)-烷氧基、Hal和OH组成的组；或者R(2)是1-哌啶子基，
它是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的
酰基原子团、(C1-C8)-烷基，其本身可以被OH或(C1-C4)-烷氧基
取代，或(C1-C4)-烷氧基取代的苯基原子团取代；或者R(2)是脒基，
它是未取代的或者被苯基取代，
该苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；
或者
R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被携带OH、烷氧基或烷基原子团的
苯基原子团取代，
或者
R(1)和R(2)
与它们所连接的N原子一起构成哌嗪环，
它是未取代的或者通过(C1-C6)-亚甲基链携带单-或多环杂
环，
该杂环含有氮、氧或硫(DE 4127026和4337609)；
Hal是F、Cl、Br或I；(EP 708091，EP 622356，JP 5-125085)IV.或下式吲哚甲酰基胍衍生物
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳族原子团或基团-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基；R(1)是1至5个相同或不同的取代基，它们是：
氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、
(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳
原子的芳烷酰基、具有至多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-
烷氧基羰基、芳族基团或下列基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、
芳族原子团或基团-CH2-R(30)；
R(30)是烯基或炔基；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷
基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有至
多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基；或者R(6)和R(7)
与氮原子一起是5-7元环胺，它可以在环内另外含有其它杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳族基团、或基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；
R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中该环代表具有氮原
子的饱和3-8元杂环；所述取代的烷基携带一个或多个基团，选自由卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有至多11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)
相同或不同地是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)
彼此连接、一起构成5-7元环胺，它可以在环内另外含有其它杂
原子，或者所述取代的烷基携带基团
其中：E是氮原子或CH基团；R”是氢、(C1-C8)-烷基，它是未取代的或者被OH取代，或取代的
(C1-C8)-烷基取代，(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷
氧基羰基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、
具有至多11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-NR(6)R(7)、
-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)
彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中式的该环状系统
是具有氮原子的3-8元饱和脂环或杂环系统，其中所述芳族基团是具有至多10个碳原子的芳基原子团、具有1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基原子团、含有1或2个氮原子和一个氧或硫杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，其中所述芳基原子团可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧基羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)，其中R(1)和胍基羰基原子团可以在吲哚系统的5-或6-元环的任意所需位置，和适当的药学上可耐受的盐；(WO 9504052)V.或下式杂环胍衍生物其中：X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)
是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)之二
与苯并系统的一侧一起是4-6元碳环；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基选自由卤
素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T组
成的组，
m是0至3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或二氢-5-元杂环下式吡唑或咪唑环
萘基原子团或二氢或四氢萘基原子团
2-、3-或4-吡啶基原子团Z是N-或CH；噻吩基原子团
R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧
基、(C1-C10)-烷氧基甲氧基-或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
它们每个是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
烷基-O-一-或二取代；
R(7)和R(8)
是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯基、
苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
它是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一-或二
取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-；R(13)R(14)-
或-R(15)-；
R(12)是单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基或吡唑基；
R(14)是单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-烯基或(C2-C10)-炔基；
W和W(1)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)
彼此环状连接为(C3-C8)-烃环；
q和q′
是0至9；Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基，
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；
或者
R(10)和R(11)
一起是(C3-C10)-亚烷基，
它是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧基羰基、
(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、
奎宁环基(chinuclidinyl)、咪唑基、3-氮杂二环并[3.2.1]辛
基，
它是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代；或者Am是氮杂二环并[3.2.2]壬基；或者Am是式
哌嗪基，
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；
或者
Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
W和W(1)具有前述含义；和旋光对映异构体和药理学上可耐受的盐；VI.或如EP 743301(DE 19517848)、EP 758644(DE 19529612)、EP 760365(DE 19531138)所述的胍化合物
其中R1＝R2是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH＝CH2、CH2-CH-CH2、CH2-CH2-CH＝CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基。优选采用下述化合物：I.(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)
是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下
是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下
是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基
或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；
R(7)和R(8)
相同或不同地是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
它是未取代的或者被1-2个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(7)和R(8)
一起是直链或支链(C4-C7)-链，其中该链可以另外被O、S或NR(9)
中断；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)
一起是(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)
一起是(C4-C7)-亚烷基链；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是氢或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是如R(1)所定义的，或者是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、
F、Cl、Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲
基或-CnH2n-R(12)；
n是0至4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 035 EP-A 556673)c)式I邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(3)是H或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式I的苯基原子团键合，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)和R(4)
相同或不同地是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
它是未取代的或者携带苯基作为取代基，该苯基是未取代的
或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)
是如R(6)和R(7)所定义的；或者两个原子团R(2)或R(4)之一
是氢或者是如R(1)所定义的；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)
是氨基-NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)
相同或不同地是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
其中该苯基在每种情况下都是未取代的或者携带一至两个取代
基，选自由氟、氯、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(3)和R(4)
一起可以是直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中该亚甲基链的一个
-CH2-单元可以被氧、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下
是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基
或苯氧基，
其中各苯基原子团是未取代的或者携带一至两个取代基，选
自由甲基、甲氧基、氟和氯组成的组；
m是1、2或3；和它们的药学上可接受的盐；(92/F 197K-NZ 248013)e)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链(C5-C8)-烷基、-CR(13)＝CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基；
R(13)是氢或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)是如R(2)所定义的；其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基或NR(10)R(11)组成的组，其中R(10)和R(11)是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 303K-EP-A 589336，NZ 248703)f)式I苯甲酰基胍其中：R(1)或R(2)
是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下
是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯
氧基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基、甲氧基、羟基或苄氧基组成的组，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3，4-脱氢哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；
R(4)和R(5)
相同或不同地是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
它是未取代的或者携带一至两个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；
或者
R(4)和R(5)
一起是直链或支链C4-C7-链，其中该链可以另外被O、S或NR(6)
中断，
R(6)是氢或甲基；
或者
R(4)和R(5)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；
n是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 304-US 5416094)g)式I异喹啉其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基或
杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤
素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级
烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基组成的组，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
它是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤素、硝基、
氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基组成的组，G是-N＝C{[NR(3)R(4)][N(R5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)
彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰胺、单(低级烷基)
氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由
卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、
低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基
组成的组，
在取代基中，每个烷基链或烯基链可以被氧、硫或NR(8)中断；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳
基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自
由卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)
氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和
三氟甲基组成的组，和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 404-EP 602522，NZ 250438)h)式I化合物其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13’)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)
相同或不同地
是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r相同或不同地
是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；R(12)和R(13)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基，或者与携带它们的碳原子一
起是(C3-C8)-环烷基，R(13’)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)
是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是氧、S或NR(16)；
R(16)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(22)是如R(14)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 405-EP 602523，NZ 250437)i)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm
或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 411-NZ 250450，EP 603650)k)式I苯甲酰基胍其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)之一
是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；
R(5)是氢或C(1-6)-烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是H或C(1-4)-烷基；
其中一个CH2基团可以被1个硫原子或基团NR(7)代替；
R(7)是氢、甲基或乙基；
或者
R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
Br、甲基、甲氧基、-NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)
与氮原子一起是5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被氧、S
或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)在每种情况下
是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)组成的组；
R(13)、R(14)
是H、甲基或乙基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 422-EP 604852)1)式I苯甲酰基胍
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、S或N-R(6)；
R(4)和R(5)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CnH2n-R(7)-；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(4)和R(5)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-烯基或1-炔基、(C3-C8)-
环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、
萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、
硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、
喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑
基或W-R(8)；
W是氧、S或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或如R(2)所定义的-W-R(8)，和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 054-NZ 250919，EP-A 612723)m)式I苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)、R(3)
是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一
是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，如果至少一个其余取代基R(1)、
R(2)或R(3)是具有3至12个碳原子的足够亲脂性烷基原子团的话；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一
是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpF2p+1；
p是1、2或3，如果n是0或1的话；
或者
R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中芳族和杂芳族环系是未取代的或者被取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)组成的组；
R(5)和R(6)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一
是-C≡CR(5)或-C[R(6)]＝CR(5)；
R(5)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的
组；
(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-环烷基，
R(6)是氢或甲基；和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 153-EP-A 627413，NZ 260660)o)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、
R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、S或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)是H；
R(7)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)
是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k
独立地是0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同时为0，R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 154-EP-A 628543，NZ 260681)p)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-
烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、
-CHR(40)R(42)、-[CR(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、
-CR(46)＝CHR(45)、
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)
相同或不同地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 220-EP-A 640593，NZ 264117)q)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-Ko-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)是氢；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
或
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基和苄基组成的组；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 223K-EP 639573，NZ 264130)r)式I苯并稠合的5-元杂环其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A、B一起是一条键，或者A、B都是氢，如果X是CR(6)同时Y是NR(7)的话；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N＝C(NH2)2基团；其它取代基R(1)至R(6)在每种情况下
是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；至多两个其它取代基R(1)至R(6)
是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；至多一个其它取代基
是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0至10；
其中该亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可
以被氧或硫原子或氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-烯基或(C3-C10)-环烷基，
它是未取代的或者被1至4个甲基或一个OH基取代，或者可
以含有乙烯基-CH-CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原
子或氮原子代替；或者R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-组成的组；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基；
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1至3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基或R(8)-CnH2n-；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 236-EP-A 638548，NZ 264216)s)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(3)或R(4)
是-NR(6) C＝X NR(7)R(8)；
X是氧或S；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(10)R(11)组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CoH20-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(13)R(14)组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是如R(7)所定义的；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其余取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(3)、R(5)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-
烯基、
-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)、
或至多2个基团CN、NO2、NR(16)R(17)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)组成
的组；
R(19)和R(20)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CqH2q-R(21)；
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)
组成的组；
R(22)和R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CrH2r-R(24)；
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
组成的组；
R(25)和R(26)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 249-EP-A 640587，NZ 264282)t)式I二酰基取代的胍其中：X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)
独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、0R(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Ozk(CH2)z1CzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)组
成的组；
R(109)和R(110)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)
组成的组；
R(111)和R(112)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)
彼此独立地是如R(106)所定义的，
或者
R(107)和R(108)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b
彼此独立地是0、1或2；
其中该双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是T3是0、1或2；U、YY和Z
彼此独立地是C或N，
其中U、YY、Z可以携带下列数量的取代基：
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)
| U、YY或Z | 在环内与双键键合 | 所允许的取代基数 |
| C | 是 | 1 |
| C | 否 | 2 |
| N | 是 | 0 |
| N | 否 | 1 |
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、
(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)z1aCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄
基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)组
成的组；
R(117)和R(118)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)
组成的组；
R(119)和R(120)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)
彼此独立地是如R(114)所定义的，
或者
R(115)和R(116)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
但是其中U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的结构排除在外，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、
R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或
R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、-CznH2zn-R(115a)或
(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)
组成的组；
R(116a)和R(117a)
是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)
是氢；
R(110c)和R(113a)
独立地是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；
或者
R(110b)与R(110c)和R(112a)与R(113a)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-Cza1H2zal-R(118a)或(C3-C8)-烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)
组成的组；
R(119a)和R(119b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)
彼此独立地是-C≡C-R(193)；
R(193)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)组成的组；
R(194)和R(195)
是氢或CH3；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)
彼此独立地是
-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、
-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)
或
-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah
独立地是0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak
独立地是0、1、2、3或4；
但是其中在每种情况下
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，和
zah、zao和zak不同时为0，
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或
-CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)
独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)
彼此独立地是如R(129)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-
邻-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D＝O)A-、NR(148)C＝MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zza-R(151)，
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(152)R(153)
组成的组；
R(152)和R(153)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基；
R(149)是如R(146)所定义的；
或者
R(146)和R(147)、或R(146)和R(148)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与烷酰基母体结构的苯基核键合的；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)
、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、
-CR(158)＝CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C＝O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)
相同或不同地是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)
或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)
是氢或甲基，
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zab、zac
相同或不同地是0、1、2、3或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(169)和R(170)、或R(154)和R(155)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；
R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是苯基，它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)组
成的组；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)
是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)
彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(177)和R(178)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(179)是如R(177)所定义的，或者是脒；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)
彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或
-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)组成的组；
R(116k)和R(117k)
是氢或C1-C4-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)组成的组；
R(184u)和R(184v)
是氢或C1-C4-烷基；
或者
R(184a)和R(185)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 254-EP-A 640588，NZ 264307)u)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基
或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]1；
R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基或者与携带它们的碳原子一起
是(C3-C8)-环烷基；
R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(18)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(18)是(C3-C8)-环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
是氢或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)
彼此独立地是如R(1)所定义的；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 436-EP-A 659748，NZ 270264)v)式I酰基胍
其中：X是羰基、磺酰，R(1)是H、(C1-C8)-烷基，
未取代的或者被羟基取代，
(C3-C8)-环烷基、苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是H、(C1-C4)-烷基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 014K-EP-A 666252，NZ 270370)w)式I苯基取代的烷基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷
基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基
或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)
组成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，R(B)独立地是如R(A)所定义的，X是1、2或3；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1基团，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 094-EP-A 676395，NZ 270894)x)式I杂芳酰基胍其中：HA是SOm、O或NR(5)；
m是0、1或2；
R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)组成的组；
R(82)和R(83)
是H或CH3；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基组成的组；两个取代基R(1)和R(2)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；另一个在每种情况下
是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N＝C(NH2)2
或-NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(8)-SObm、
R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)
是H；
R(10)和R(13)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)与R(10)、和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2al-R(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19)R(20)组成的组；
R(19)和R(20)
是H或CH3；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全
氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)组成
的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是
或
R(96)、R(97)和R(98)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)
独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CsH2s-R(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)
组成的组；
R(41)和R(42)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)
组成的组；
R(44)和R(45)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)
独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；
或者
R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、
-CR(58)＝CHR(57)、
-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2O)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
是氢或甲基，
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基；
或者
R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)和R(4)
彼此独立地是NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者一起是4或5个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者
其中一个或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 123-EP-A 682017，NZ 272058)y)式I二环杂芳酰基胍其中：T、U、V、W、X、Y和Z
彼此独立地是氮或碳；
但限制条件是
X和Z不同时为氮，
T、U、V、W、X、Y和Z不携带取代基，如果它们是氮的话，
它们至多四个同时为氮，R(1)和R(2)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷
基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(＝O)N＝C(NH2)2；
R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、
R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)或
(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)
是氢；
R(10c)和R(13)
独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)与R(10c)和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2al-R(18)或(C3-C8)-烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19a)R(19b)组
成的组；
R(19a)和R(19b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah
彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
彼此独立地是0、1、2、3或4；
但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是R(96)、R(97)和R(98)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；
或者
R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与杂芳酰基母体结构的苯基核键合的；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、
-CR(58)＝CR(57)、
-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
彼此独立地是氢或甲基，
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)
彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是氢或C1-C4-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)组成的组；
R(84u)和R(84v)
是氢或C1-C4-烷基；
或者
R(84a)和R(85)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 134-EP-A 686627，NZ 272103)z)式I苯甲酰基胍其中R(1)是R(6)-SOm；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或
支链的；R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷
基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(3)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 168-EP-A 690048，NZ 272373)ab)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基
其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、
(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团苯基或苄基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)
组成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地是如R(A)所定义的；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1
或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团苯基或苄基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地是如R(C)所定义的；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)是Or(CH2)aCbF2b+1-、Op(CH2)fCgF2g+1-或Ot(CH2)dCeF2e+1-基团，且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 182-EP-A 690048，NZ 272449)ac)式I邻氨基取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是NR(50)R(6)，
R(50)和R(6)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或
R(14)R(15)N-SO2-，
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基
或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)、R(12)以及R(14)与R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、
-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；不过，其中R(3)和R(4)不能是氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 265-NZ 272946，EP-A 700904)ad)式I苯甲酰基胍其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、C1、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、
R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是一条键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或C1-C4-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)
也是氢；
R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 266-EP-A 702001，NZ 272948)ad)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者
R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
R(12)和R(13)
彼此独立地是如R(11)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者是通过C或N连
接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-C[(CF2)r-CF3]＝CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 267-EP-A 700899，NZ 272947)ae)式I苯甲酰基胍其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基、
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基或
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、羟基、甲氧基或
-NR(37)R(38)组成的组；
R(37)和R(38)
彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一条键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是R(18)R(19)N-(C＝Y’)-NH-SO2-；
Y’是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基或-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(20)是如R(18)所定义的，或者是脒；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、
R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或
R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
X是一条键、氧、-S-或-NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)-烷基；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)
是氢；
R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)
或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 352-EP-A 713684，NZ 280517)af)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CnH2n-R(36)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、
-CHR(40)R(42)、-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CR(45)
或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r
彼此独立地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；
R(44)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的，但是其中至少一个取代基R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须是OH；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956，NZ 280887)ag)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是R(6)-A-B-D-；
R(6)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[＝N-R(9)]或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)
一起是CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中如果a＝5、6或7，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)与R(9)或R(9)与R(10)或R(7)与R(10)
是基团CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中如果a＝3、4或5，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被基团代替，所
述基团选自由-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、
-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、
和-SOaa[NR(19)]bb-组成的组；
并且在基团CbH2b中，亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)
与R(7)一起构成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb＝2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基原子团
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基
m是0、1或2；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-
烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(17)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-
和H2NO2S-组成的组；
R(37)和R(38)
是氢或CH3；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 072-EP-A 738712，NZ 286380)ah)式I茚甲酰基胍
其中：R(1)和R(2)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或
4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(＝O)-烷
基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
m是0、2、3或4；
NH-C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-O-烷基、
C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-NH-烷基、在每
个烷基内具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-N(烷基)2、具有2、
3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基、具有2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的炔基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原
子的烷基芳基、在烯基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳
原子的烯基芳基、在炔基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个
碳原子的炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、
C1-C4-烯基杂芳基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷
基芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-
烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代的芳基、杂芳
基、取代的杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取
代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、
O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、
NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-
烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、
C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、
C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基
-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷
基-C(＝O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(＝O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R(8)和R(9)
一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒的有机或无机酸；(HOE 95/F 109-EP 748795，NZ 286583)ai)式I苄氧基羰基胍
其中：R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(96)R(97)组成的组；
R(96)和R(97)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b＝2；
R(98)、R(99)和R(10)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基
-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基
-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基
-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基
-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基组成
的组；
或者
R(99)和R(10)
一起是4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[＝N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、甲
酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)m-R(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基、
-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR
(17)-(C＝O)R(20)]-苯基
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(35)R(36)组成的组；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-CH3；
Q是一条键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)和R(24)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)
是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
g是0、1或2；
R(29)和R(30)
彼此独立地是如R(28)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、
R(31)-SO1-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2，
其中该全氟烷基是直链或支链的，
T是一条键、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、(CH2)n-R(48)或
-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)组成的组；
R(49)和R(50)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(32)、R(34)和R(45)
是氢；
R(33)和R(46)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(32)与R(33)和R(45)与R(46)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]或胍基R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]
-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)
是基团CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中如果α＝5、6或7，那么基团CαH2α的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)与R(54)或R(54)与R(55)或R(52)与R(55)
是基团CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中如果Y＝3、4或5，那么基团CYH2Y的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CeH2e中，碳原子可以被基团代替，所述基团选自
由-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、
-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或
-NR(57)-SO2-组成的组；
r是0、1或2；
R(57)是氢或甲基；G是亚苯基原子团
R(58)和R(59)
彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0、1或2；
R(63)是氢或甲基或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-CF2R(64)-、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]＝CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(67)和R(68)
一起是4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、
-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 115-EP 744397，NZ 286622)ak)式I烯基羧酸胍样化合物，携带氟代苯基
其中：R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地是如R(6)所定义的；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是氢或F；
不过，其中至少一个原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须
是氟；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有3、4、5或6个碳原子的烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(5)也是H；或者
R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或芳族系统，选自由吡啶基、吡咯基、
喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基组成的组；
s是0、1或2；
其中该芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪
唑基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氢或独立地是如R(1)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式I取代的肉桂酸胍样化合物其中：至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基
内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在
亚烷基内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中该亚苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)
组成的组；
R(20)、R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子
的含N杂环；
R(24)和R(25)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷
基；
或者
R(24)和R(25)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中该含N杂环是N-或C-桥连的，并且不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(27)R(28)组成的组；
R(23)、R(27)和R(28)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)在每种情况下
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式I苯甲酰基胍
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)
是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、
3或4个碳原子的烷氧基、或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)＝CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、
异喹啉基或咪唑基，
其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基是通过C或N连接的，其中
苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉
基和咪唑基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑
基或苯基，
其中该芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基
是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的、氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式I sulfonimidamide
其中：至少三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一
是苯甲酰基胍，
它是在苯基部分未取代的或者被1-4个原子团取代，取代基选自由具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)组成的组；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、(CH2)nR(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的
组；
R(30)和R(31)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)
和-NR(32)R(33)组成的组；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(32)和R(33)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)组成
的组；
R(17)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者其它原子团R(1)和R(3)在每种情况下
是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 265-NZ 299739)ap)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；
R(9)独立地是如R(1)所定义的；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯
基或-(CH2)nR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(5)和R(6)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 K-EP-A 774458)aq)式I苯二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)在每种情况下：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)nR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3
或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)组成的组；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或-CH3；
X是一条键或氧；
y是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 BK-EP-A 774457)ar)式I苯二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)在每种情况下：R(1)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(4)是苯基，
它被2、3、4或5个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或CH3；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 013-EP-A 787717)as)式I二芳基二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)和R(5)在每种情况下
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2；
R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下
彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(3)在每种情况下
是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；原子团R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)之一
是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(6)和R(10)在每种情况下
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、
-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)组成的组；
R(115)和R(116)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或
R(129)R(130)N-SO2；
R(122)和R(128)
彼此独立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下
彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(8)在每种情况下
是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或
苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
R(126)和R(127)
彼此独立地是如R(125)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、
-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)＝CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 026-EP-A 790245)at)式I取代的噻吩烯基羧酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)
是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；
或者
R(31)是NR(41)R(42)
R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-Oga-CraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的
全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 032-EP-A 791577)au)式I邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或
-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)之一总是氢，但是两个取代基R(2)和R(3)不同时为氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 042-EP-A 794171)av)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CHR(18)、
-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]1-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；
R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；
R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)
是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 043-EP-A 794172)aw)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、C1、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CHR(18)、
-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一
是羟基；和另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 135-EP-A 810207)ax)式I双邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-，
a是0、1或2；
R(10)、R(14)和R(15)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5或6个碳原子的烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
或者
R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(14)和R(15)
是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是 SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、
-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的烯
基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是氧、硫或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是氧、硫或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯
基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
或者
R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是氧、硫或NR(47)；
R(47)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、氧、硫或NR(48)；
Xfb是氧、硫或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)
彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；和R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或
4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 136-EP-A 810205)ay)式I取代的1-萘甲酰基胍
其中：R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8
彼此独立地是H、F、C1、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C＝O、C(＝O)NR(10)、C(＝O)O、
SO、SO2、SO2NR(10)、OC＝O、NR(10)C＝O或NR(10)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
b是0或1；
Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(1 5)是N-C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；但是在R(4)是烷氧基原子团的情况下，至少一个取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 137-EP-A 810206)az)式I取代的2-萘甲酰基胍
其中：至少一个取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8
是XYaWZ或X’YaWZ’；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
a是0或1；
W是CH2、SO2、S(＝O)(＝NH)，或者——如果W不紧跟着基团XYa的
杂原子的话——也是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；Z是
C(＝O)R(15)、SO2R(15)，或者——如果W不是O或NR(14)的
话——也是NR(16)R(17)；
R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；X’是C＝O、C(＝O)NR(30)、C(＝O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC＝O、
NR(30)C＝O或NR(30)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳
原子的环烷基；Z’是C(＝O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环是通过N或C连接的，并且不是被取代的或
者被1-3取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；或者Z’——如果W不是O或NR(14)的话——是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；其它取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8在每种情况下，它们仍然不受上文给出的定义的支配，
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC＝O、C＝O、C(＝O)NR(60)、C(＝O)O
或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；
p是0或1；
Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(68)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；
q是0或1；
U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；
R(63)和R(64)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(65)是N＝C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(61)和R(62)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
或者
U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；但是其中至少一个取代基R5、R6、R7和R8不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 141-EP-A 811610)ba)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧
基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(9)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基、
或苯基，
其中杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的杂芳基，后者是通过环的碳或氮原子连接的，
它们每个都是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组
成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、
-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、
-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或
者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；
R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一
是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡
啶基或喹啉基，
其中苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲
氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中取代基R(2)和R(3)之一
总是如R(1)所定义的；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、
3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 154-EP-A 814077)其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；
m是1或2；
R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(28)R(29)组成的组；
R(28)和R(29)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4
个碳原子的全氟烷基；
或者
R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一
是氢；其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是-CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)
彼此独立地氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是-C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，
或者
R(33)和R(34)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 202-EP-A 837055)bc)式I二氢茚烷乙酰基胍
其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6
彼此独立地是H、C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、
O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、
芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-
芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、
O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、
O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷
基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、
C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-
烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-
烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基
-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)或O-C1-C11-
烷基-C(＝O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷
基)2或SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10
彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R8和R9
一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；或它们的药学上可接受的盐；(HOE 96/F 226-EP-A 825178)bd)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物
其中：T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组
成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(B)、R(C)和R(D)
独立地是如R(A)所定义的；
x是0、1或2；
y是0、1或2；
R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、
(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)独立地是如R(F)所定义的；R(1)独立地是如T所定义的；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C＝O)-N＝C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、
-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、
NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基组成的组；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)
彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中该(C1-C9)-杂芳基的杂环是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)所定义的的；
或者
R(1)和R(2)或R(2)和R(3)
在每种情况下一起是-CH-CH＝CH-CH-，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)和NR(26)R(27)组成
的组；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w2是1、2、3或4；
其中该原子团T在分子内存在至少两次，但是至多仅三次；
和它们的药学上可耐受的盐；
(97/F 082-EP-A 869116)
be)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一
是氢；另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下
是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；和它们的药学上可耐受的盐。特别优选采用化合物cariporide
Claims (8)
1、NHE抑制剂的用途，单独或与其它活性化合物和药物组合用于制备抑制由于年老而引起的疾病发生的药物。
2、如权利要求1所述的NHE抑制剂的用途，单独或与其它活性化合物和药物组合用于制备抑制由于年老而引起的器官损伤发生的药物。
3、如权利要求1和/或2所述的NHE抑制剂的用途，单独或与其它活性化合物和药物组合用于制备延长寿命的药物。
4、如权利要求1至3所述的NHE抑制剂的用途，其中采用如下公开的化合物：I.(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式I苯甲酰基胍其中：R(1)或R(2)
是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下
是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2； R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基
或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；R(7)和R(8)
相同或不同地是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；或者R(7)是苯基，
它是未取代的或者被1-2个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者R(7)和R(8)
一起是直链或支链(C4-C7)-链，其中该链可以另外被O、S或NR(9)
中断；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)一起是(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5) 一起是(C4-C7)-亚烷基链；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1； p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是氢或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是如R(1)所定义的，或者是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲
基或-CnH2n-R(12)；
n是0至4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 035 EP-OS556673)c)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(3)是H或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式I的苯基原子团键合，
Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)和R(4)相同或不同地是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，
它是未取代的或者携带苯基作为取代基，该苯基是未取代的
或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)
是如R(6)和R(7)所定义的；或者两个原子团R(2)或R(4)之一是氢或者是如R(1)所定义的；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；R(3)和R(4)
相同或不同地是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，
其中该苯基在每种情况下都是未取代的或者携带一至两个取代
基，选自由氟、氯、甲基和甲氧基组成的组；或者 R(3)和R(4)
一起可以是直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中该亚甲基链的一个
-CH2-单元可以被氧、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基，
其中各苯基原子团是未取代的或者携带一至两个取代基，选
自由甲基、甲氧基、氟和氯组成的组；m是1、2或3；和它们的药学上可接受的盐；(92/F 197K-NZ 248013)e)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基； 或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链(C5-C8)-烷基、-CR(13)＝CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基；R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)是如R(2)所定义的；其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基或NR(10)R(11)组成的组，其中R(10)和R(11)是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 303K-EP-A 589336，NZ 248703)f)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基、甲氧基、羟基或苄氧基组成的组，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3，4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
相同或不同地是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，
它是未取代的或者携带一至两个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是直链或支链C4-C7-链，其中该链可以另外被O、S或NR(6)
中断，
R(6)是氢或甲基或者R(4)和R(5)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；
n是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 304-US 5416094)g)式I异喹啉
其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤
素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级
烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基组成的组，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
它是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤素、硝基、
氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基组成的组，G是-N＝C{[NR(3)R(4)][N(R5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰胺、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由
卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、
低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基
组成的组，
在取代基中，每个烷基链或烯基链可以被氧、硫或NR(8)中断；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳
基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自
由卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)
氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和
三氟甲基组成的组，和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 404-EP 602522，NZ 250438)h)式I化合物
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13’)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)； R(10)和R(11)
相同或不同地
是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r相同或不同地
是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；R(12)和R(13)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基，或者与携带它们的碳原子一
起是(C3-C8)-环烷基，R(13’)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)
是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是氧、S或NR(16)；
R(16)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(22)是如R(14)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 405-EP 602523，NZ 250437)i)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CdH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 411-NZ 250450，EP 603650)k)式I苯甲酰基胍其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)之一是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是H或C(1-4)-烷基；其中一个CH2基团可以被1个硫原子或基团NR(7)代替；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
Br、甲基、甲氧基、-NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)
与氮原子一起是5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被氧、S
或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)组成的组；
R(13)、R(14)
是H、甲基或乙基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 422-EP 604852)l)式I苯甲酰基胍
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、S或N-R(6)；R(4)和R(5)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CnH2n-R(7)-；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-烯基或1-炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、S或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或如R(2)所定义的-W-R(8)，和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 054-NZ 250919，EP-A 612723)m)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，如果至少一个其余取代基R(1)、R(2)或R(3)是具有3至12个碳原子的足够亲脂性烷基原子团的话；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1；
p是1、2或3，如果n是0或1的话；或者 R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中芳族和杂芳族环系是未取代的或者被取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)组成的组；
R(5)和R(6)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]＝CR(5)；R(5)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的
组；
(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 153-EP-A 627413，NZ 260660)o)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、S或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)
是氢或(C1-C3)-烷基；h是0或1；i、j和k
独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 154-EP-A 628543，NZ 260681)p)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)
相同或不同地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
p、q、r
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4； R(42)和R(43)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 220-EP-A 640593，NZ 264117)q)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；X是氧、S或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基和苄基组成的组；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 223K-EP 639573，NZ 264130)r)式I苯并稠合的5-元杂环
其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A、B一起是一条键，或者A、B都是氢，如果X是CR(6)同时Y是NR(7)的话；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N＝C(NH2)2基团；其它取代基R(1)至R(6)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；至多两个其它取代基R(1)至R(6)是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；至多一个其它取代基是R(8)-CnH2n-Z-；n是0至10；
其中该亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可
以被氧或硫原子或氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-烯基或(C3-C10)-环烷基，
它是未取代的或者被1至4个甲基或一个OH基取代，或者可
以含有乙烯基-CH＝CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原
子或氮原子代替；或者R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-组成的组；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基；
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1至3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基或R(8)-CnH2n-；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 236-EP-A 638548，NZ 264216)s)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6) C＝XNR(7)R(8)；
X是氧或S；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(10)R(11)组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(13)R(14)组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是如R(7)所定义的；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其余取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(3)、R(5)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)、或至多2个基团CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)组成
的组；
R(19)和R(20)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CqH2q-R(21)；
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)
组成的组；
R(22)和R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(17)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CrH2r-R(24)；
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
组成的组；
R(25)和R(26)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 249-EP-A 640587，NZ 264282)t)式I二酰基取代的胍
其中：X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)
独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)组
成的组；
R(109)和R(110)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)
组成的组；
R(111)和R(112)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基； R(107)和R(108)
彼此独立地是如R(106)所定义的，或者R(107)和R(108)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b
彼此独立地是0、1或2；
其中该双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z
彼此独立地是C或N，
其中U、YY、Z可以携带下列数量的取代基：
U、YY或Z
在环内与双键键合
所允许的取代基数
C
是
1
C
否
2
N
是
0
N
否
1
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)组
成的组；
R(117)和R(118)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)
组成的组；
R(119)和R(120)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)
彼此独立地是如R(114)所定义的，或者R(115)和R(116)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；但是其中U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的结构排除在外，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、-CznH2zn-R(115a)或
(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)
组成的组；
R(116a)和R(117a)
是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)
是氢；R(110c)和R(113a)
独立地是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基； 或者R(110b)与R(110c)和R(112a)与R(113a)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zal-R(118a)或(C3-C8)-烯基，zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)
组成的组；
R(119a)和R(119b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)组成的组；
R(194)和R(195)
是氢或CH3；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；Y是氧、-S-或-NR(122d)-；zh、zad、zah
独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，和
zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)
独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)
彼此独立地是如R(129)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D＝O)A-、NR(148)C＝MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)，
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(152)R(153)
组成的组；
R(152)和R(153)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基；
R(149)是如R(146)所定义的；
或者
R(146)和R(147)、或R(146)和R(148)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与烷酰基母体结构的苯基核键合的；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)＝CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C＝O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)
相同或不同地是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)
或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)
是氢或甲基，zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zab、zac
相同或不同地是0、1、2、3或4；
zt是1、2、3或4；R(168)、R(170)、R(154)、R(155)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(169)和R(170)、或R(154)和R(155)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是苯基，它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)组
成的组；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)
是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(177)和R(178)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(179)是如R(177)所定义的，或者是脒；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4；R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)组成的组；
R(116k)和R(117k)
是氢或C1-C4-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)组成的组；
R(184u)和R(184v)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(184a)和R(185)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 254-EP-A 640588，NZ 264307)u)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13) R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基或者与携带它们的碳原子一起
是(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；
R(24)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地是如R(1)所定义的；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 436-EP-A 659748，NZ 270264)v)式I酰基胍其中：X是羰基、磺酰，R(1)是H、(C1-C8)-烷基，
未取代的或者被羟基取代，(C3-C8)-环烷基、苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是H、(C1-C4)-烷基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 014K-EP-A 666252，NZ 270370)w)式I苯基取代的烷基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基
或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)
组成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，R(B)独立地是如R(A)所定义的，X是1、2或3；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1； d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1基团，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 094-EP-A 676395，NZ 270894)x)式I杂芳酰基胍
其中：HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)组成的组；
R(82)和R(83)
是H或CH3；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基组成的组；两个取代基R(1)和R(2)之一 是-CO-N＝C(NH2)2；另一个在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N＝C(NH2)2或-NR(6)R(7)；R(6)和R(7)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)
是H；R(10)和R(13)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)与R(10)、和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2al-R(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19)R(20)组成的组；
R(19)和R(20)
是H或CH3；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah独立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)组成
的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2； R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CsH2s-R(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)
组成的组；
R(41)和R(42)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基； R(38)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)
组成的组；
R(44)和R(45)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；
或者
R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)＝CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2O)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基；或者 R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者一起是4或5个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者
其中一个或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 123-EP-A 682017，NZ 272058)y)式I二环杂芳酰基胍
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；但限制条件是X和Z不同时为氮，T、U、V、W、X、Y和Z不携带取代基，如果它们是氮的话，它们至多四个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(＝O)N＝C(NH2)2； R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)或
(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)
是氢； R(10c)和R(13)
独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)与R(10c)和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2al-R(18)或(C3-C8)-烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19a)R(19b)组
成的组；
R(19a)和R(19b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是 Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah
彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)R(25)和R(22)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；或者R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)是与杂芳酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)＝ CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
彼此独立地是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；n是0、1、2、3或4；R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是氢或C1-C4-烷基；R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)组成的组；
R(84u)和R(84v)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(84a)和R(85)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 134-EP-A 686627，NZ 272103)z)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-SOm；m是0、1或2；R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 168-EP-A 690048，NZ 272373)ab)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基
其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成
的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地是如R(A)所定义的；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中芳族基团苯基或苄基不是被取代的或者被1-3个取代基
取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地是如R(C)所定义的；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCoF2n+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)是Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基团，且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 182-EP-A 690048，NZ 272449)ac)式I邻氨基取代的苯甲酰基胍其中：R(1)是NR(50)R(6)，R(50)和R(6)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-，a是0、1或2；R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基
或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(11)、R(12)以及R(14)与R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或-CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；db是0、1、2、3、4；de是0、1、2、3、4、5、6、7；df是0、1、2、3、4；R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；不过，其中R(3)和R(4)不能是氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 265-NZ 272946，EP-A 700904)ad)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下 彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是一条键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
也是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者 R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 266-EP-A 702001，NZ 272948)ad)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环 烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；m是0、1或2；R(5)和R(6)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是H；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)或-CR(11)R(12)R(13)；R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
R(12)和R(13)
彼此独立地是如R(11)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、-C[(CF2)r-CF3]＝CR(15)R(16)；R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；q是0、1或2；r是0、1或2；R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；s是0或1；t是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 267-EP-A 700899，NZ 272947)ae)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基、-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基或-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、羟基、甲氧基或
-NR(37)R(38)组成的组；
R(37)和R(38)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是R(18)R(19)N-(C＝Y’)-NH-SO2-；Y’是氧、-S-或-N-R(20)；R(18)和R(19)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基或-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(20)是如R(18)所定义的，或者是脒；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是一条键、氧、-S-或-NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)-烷基；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基； r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 352-EP-A 713684，NZ 280517)af)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CnH2n-R(36)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40) R(42)、-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)
彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，u是1、2、3或4； v是0、1、2、3或4；
p、q、r
彼此独立地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(42)和R(43)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(44)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的，但是其中至少一个取代基R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须是OH；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956，NZ 280887)ag)式I苯甲酰基胍其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[＝N-R(9)]或胍基 R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)
一起是CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中如果a＝5、6或7，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或R(9)与R(10)或R(7)与R(10)
是基团CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中如果a＝3、4或5，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被基团代替，所
述基团选自由-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、
-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、
和-SOaa[NR(19)]bb-组成的组；
并且在基团CbH2b中，亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)
与R(7)一起构成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb＝2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基原子团
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基
m是0、1或2；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1； R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1；
k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(17)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-
和H2NO2S-组成的组；
R(37)和R(38)
是氢或CH3；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基； r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 072-EP-A 738712，NZ 286380)ah)式I茚甲酰基胍
其中：R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(＝O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；m是0、2、3或4；NH-C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-O-烷基、C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-NH-烷基、在每个烷基内具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的炔基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的烷基芳基、在烯基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基芳基、在炔基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-烯基杂芳基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷基芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(＝O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R(8)和R(9)一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒的有机或无机酸；(HOE 95/F 109-EP 748795，NZ 286583)ai)式I苄氧基羰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(96)R(97)组成的组；
R(96)和R(97)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b＝2；
R(98)、R(99)和R(10)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基
-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基
-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)
R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基组成
的组；
或者
R(99)和R(10)
一起是4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[＝N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)m-R(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基、 -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(35)R(36)组成的组；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-CH3；Q是一条键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)和R(24)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
g是0、1或2；R(29)和R(30)
彼此独立地是如R(28)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2，
其中该全氟烷基是直链或支链的，T是一条键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6； R(31)、R(32)、R(34)和R(45)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、(CH2)n-R(48)或
-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)组成的组；
R(49)和R(50)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)、R(34)和R(45)
是氢；R(33)和R(46)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)与R(33)和R(45)与R(46)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；R(51)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]或胍基R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]
-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)
是基团CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中如果α＝5、6或7，那么基团CαH2α的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，或者R(53)与R(54)或R(54)与R(55)或R(52)与R(55)
是基团CγH2γ；
γ是2、3、4或5；
其中如果γ＝3、4或5，那么基团CγH2γ的碳原子可以被杂原
子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CeH2e中，碳原子可以被基团代替，所述基团选自
由-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、
-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或
-NR(57)-SO2-组成的组；
r是0、1或2；
R(57)是氢或甲基；G是亚苯基原子团
R(58)和R(59)
彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0、1或2；
R(63)是氢或甲基或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]＝CR(65)R(66)；R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；R(65)和R(66)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；q是0、1或2；p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；R(67)和R(68)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)
一起是4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；R(69)、R(70)和R(71)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 115-EP 744397，NZ 286622)ak)式I烯基羧酸胍样化合物，携带氟代苯基其中：R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地是如R(6)所定义的；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；不过，其中至少一个原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须 是氟；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是1或2；R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有3、4、5或6个碳原子的烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(5)也是H；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；p是0或1；q是0、1或2；r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或芳族系统，选自由吡啶基、吡咯基、
喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基组成的组；
s是0、1或2；
其中该芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪
唑基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；t是0、1、2或3；u是0或1；R(3)是氢或独立地是如R(1)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式I取代的肉桂酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)是-Xa-Yb-Ln-U；X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基
内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在
亚烷基内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中该亚苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)
组成的组；
R(20)、R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子
的含N杂环；
R(24)和R(25)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷
基；
或者
R(24)和R(25)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中该含N杂环是N-或C-桥连的，并且不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(27)R(28)组成的组；
R(23)、R(27)和R(28)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)在每种情况下彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；n是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；p是0或1；q是1、2、3、4、5、6、7或8；s是0、1、2、3或4；r是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式I苯甲酰基胍
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)是R(6)-C(OH)2-；R(6)是具有1、2或3个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)＝CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；x是0、1或2；R(7)是氢或甲基；R(8)和R(9)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，
其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基是通过C或N连接的，其中
苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉
基和咪唑基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑
基或苯基，
其中该芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基
是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的、氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1； o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式I sulfonimidamide
其中：至少三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是苯甲酰基胍，
它在苯基部分是未取代的或者被1-4个原子团取代，取代基选自
由具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、
I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、
R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)组成的
组；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、(CH2)nR(29) 或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的
组；
R(30)和R(31)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)
和-NR(32)R(33)组成的组；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(32)和R(33)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；p是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)组成
的组；
R(17)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者其它原子团R(1)和R(3)在每种情况下是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 265-NZ 299739)ap)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；R(9)独立地是如R(1)所定义的；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2； R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 K-EP-A 774458)aq)式I苯二羧酸二胍样化合物
其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)在每种情况下：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、 5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)组成的组；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或-CH3；X是一条键或氧；y是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 BK-EP-A 774457)ar)式I苯二羧酸二胍样化合物
其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)在每种情况下：R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基； 或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；m是1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(4)是苯基，
它被2、3、4或5个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或CH3；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 013-EP-A 787717)as)式I二芳基二羧酸二胍样化合物
其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)和R(5)在每种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下 彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(3)在每种情况下是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；原子团R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(6)和R(10)在每种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；R(132)、R(133)和R(134)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mmR(114)；mm是0、1或2；R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)组成的组；
R(115)和R(116)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；R(122)和R(128)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(123)、R(124)、R(129)和R(130)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；R(135)和R(136)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(8)在每种情况下是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(126)和R(127)
彼此独立地是如R(125)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)＝CR(21)-；R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 026-EP-A 790245)at)式I取代的噻吩烯基羧酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p是0或1；s是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；k是0、1或2；R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(31)是NR(41)R(42)
R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-Oga-CraH2raR(10)；na是0或1；ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；ga是0或1；ra是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 032-EP-A 791577)au)式I邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)之一总是氢，但是两个取代基R(2)和R(3)不同时为氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 042-EP-A 794171)av)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8 个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳 原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 043-EP-A 794172)aw)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)；a是0或1； b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者 R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；和另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 135-EP-A 810207)ax)式I双邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-，a是0、1或2； R(10)、R(14)和R(15)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5或6个碳原子的烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(14)和R(15)
是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或-CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是氧、硫或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是氧、硫或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；db是0、1、2、3或4；de是0、1、2、3、4、5、6或7；df是0、1、2、3或4；R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯
基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)edR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(40)和R(41)一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是氧、硫或NR(47)；R(47)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；Xfa是CH2、氧、硫或NR(48)；Xfb是氧、硫或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或-(CH2)g-O- (CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；R(55)和R(56)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(55)和R(56)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(55)是-CH2OH；和R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；n是0或1；o是0、1或2； p是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 136-EP-A 810205)ay)式I取代的1-萘甲酰基胍
其中：R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C＝O、C(＝O)NR(10)、C(＝O)O、
SO、SO2、SO2NR(10)、OC＝O、NR(10)C＝O或NR(10)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、 5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(15)、SO2R(15)、NR(16)R(17)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；或者Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；但是在R(4)是烷氧基原子团的情况下，至少一个取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 137-EP-A 810206)az)式I取代的2-萘甲酰基胍
其中：至少一个取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8是XYaWZ或X’YaWZ’；X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(＝O)(＝NH)，或者——如果W不紧跟着基团XYa的杂原子的话——也是O或NR(14)；R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；Z是C(＝O)R(15)、SO2R(15)，或者——如果W不是O或NR(14)的话——也是NR(16)R(17)；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；X’是C＝O、C(＝O)NR(30)、C(＝O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC＝O、NR(30)C＝O或NR(30)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳
原子的环烷基；Z’是C(＝O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环是通过N或C连接的，并且不是被取代的或
者被1-3取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；或者Z’——如果W不是O或NR(14)的话——是NR(16)R(17)；R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；其它取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8在每种情况下，它们仍然不受上文给出的定义的支配，彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC＝O、C＝O、C(＝O)NR(60)、C(＝O)O
或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(68)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；
R(63)和R(64)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(65)是N＝C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(61)和R(62)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；但是其中至少一个取代基R5、R6、R7和R8不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 141-EP-A 811610)ba)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(9)； a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(9)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基、
或苯基，
其中杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者是通过环的碳或氮原子连接的，
它们每个都是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组
成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或
者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡
啶基或喹啉基，
其中苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲
氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义的；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 154)bb)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(28)R(29)组成的组；
R(28)和R(29)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或
4个碳原子的全氟烷基；或者R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下是-CHR(30)R(31)；R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)
彼此独立地氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下是-C(OH)R(33)R(34)；R(31)、R(33)和R(34)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(33)和R(34)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基； 或者R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 202)bc)式I二氢茚烷乙酰基胍其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)或O-C1-C11- 烷基-C(＝O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2或SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R8和R9一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；或它们的药学上可接受的盐；(HOE 96/F 226)bd)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物其中：T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1； a是0、1、2、3或4；b是1、2、3或4；R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组
成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)独立地是如R(A)所定义的；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(E)独立地是如R(F)所定义的；R(1)独立地是如T所定义的；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C＝O)-N＝C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；k是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；p是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1或2；r2是0、1或2；R(31)和R(32)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；或者R(31)和R(32)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(17)是(C1-C8)-烷基；u是0或1；u2是0或1；v是0、1、2、3或4；
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、
NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基组成的组；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)
彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中该(C1-C9)-杂芳基的杂环是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)在每种情况下一起是-CH-CH＝CH-CH-，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)和NR(26)R(27)组成
的组；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w2是1、2、3或4；其中该原子团T在分子内存在至少两次，但是至多仅三次；和它们的药学上可耐受的盐；(97/F 082)be)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；另一个取代基R(2)或R(3)在每种情况下是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；和它们的药学上可耐受的盐。(DE 19502895，DE 4430212，EP 667341，DE 4404183，EP 708088，EP 723963，EP 0694537，DE 4421495，EP 699660，EP 699663，EP699666)II.或下式化合物其中：W、Y和Z是氮原子或被R(2)或R(3)或R(4)取代的碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、乙炔基或X-R’；A是具有1至6个碳原子的烷基；Hal是F、Cl、Br或I；X是氧、S或NR”；
R”是氢、A或具有3至7个碳原子的环亚甲基链；R’是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷
基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、NR’R”、
Hal、CF3一、二或三取代；
Het是具有1至4个氮、氧和/或硫原子的单或二核饱和、不饱
和或芳族杂环，
它是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、-X-R’、-CN、
-NO2和/或羰基氧一、二或三取代，
其中Het是通过N或亚甲基链CmH2m键合的，其中m＝0至6；或者R’和R”
一起是具有4-5个碳原子的亚甲基，其中一个CH2基团还可以被
氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A-、X-R□、-C(＝N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基-、CN、NO2、COOH，卤素取代的A、特别是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3，或S(O)nR_；R_是A、Ph或-Het；n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR’R”、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR’R”、CONR’R”、-CH＝CH-COOH、-CH＝CH-COOA、茚基、二氢茚基、十氢萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂二环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；R(5)是氢、A、(C1-C6)-烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het；CF3、S(O)nR_、-SO2NR’R”、Alk；
或者取代基R(1)至R(4)之二一起是基团-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-
其中R(2)具有所给定含义；R(6)、R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；或者R(9)是氰基；Alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
它是未取代的或者被A一、二或三取代；或者Alk是乙烯基或乙炔基原子团，它被H、A、Ph或Het取代；(DE 19601303-CAN 127：149157-AN 1997：556093)或下式化合物
RCONHC(：NH)NH2其中R是取代的苯基，例如(WO 9933460-CAN 131：102102-AN 1999：468414)或式I化合物其中n是1-5；X是N或CR5；R5是H、卤素、烯基、炔基、烷氧基、烷基、芳基、杂芳基；R1-R4是H、SH、OH、氰基、NO2、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、杂芳氧基、烷基、芳基、环烷基、环烯基、氨基、芳基磺酰基氨基、酰基；(JP 09278767-CAN 127：358780-AN 1997：731402)或下式化合物
R1CON：C(NH2)2其中R1是具有1或2个S原子的(未)取代的杂环；(JP 10316647-CAN 130：38123-AN 1998：768072)或下式化合物
R1YCON：C(NH2)2其中R1是苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基，它是未取代的或者被1-3个低级烷基、低级烷氧基、一-、二-或三 卤代-低级烷氧基、Cl、(未)保护的羟基烷基、酰基、氰基、酰基-低级烯基、二(低级烷基)氨基-低级烷氧基、氨基、NO2或(未)取代的杂多环基团取代；Y是CH2、CR2R4R3R5、CR2：CR3；R2和R3是H、低级烷基、低级烷酰氨基或者R2和R3一起是亚烷基；R4和R5
是H或低级烷基；(WO 9855475-CAN 130：52346-AN 1998：806652)或下式化合物
其中X是CH2、S、SO2、O、NH；Y是(CH2)n；n是0-3；Z是(CH2)m；m是0-2；R1和R2是H、卤素、烷基、烷氧基、NO2、氨基、芳基、杂环；(WO 9426709-CAN 123：256771-AN 1995：835463)或其中X、Y、Z是氮或次甲基；R2是H或芳基；R3是H、烷氧基或羟基；(WO 9604241-CAN 125：33332-AN 1996：365475)或其中R1是H、羟基烷基、保护的羟基烷基、酰基烷氧基、酰基烯基、酰基；R2是芳烯基、二取代的芳基、(未)取代的茚基、二氢茚基、二氢苯并环庚烯基、二至十氢萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂二环基、烷基噻吩基、一-或二卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基；(WO 9725310-CAN 127：149006-AN 1997：552669)或下式化合物
其中R1是二[(低级)烷基氨基](低级)烷基、吗啉(低级)烷基、低级烷基哌嗪基、[低级烷基吡咯烷基](低级)烷基；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基、一-或二-或三卤代(低级)烷基；(WO 9727183-CAN 127：190651-AN 1997：513628)或下式化合物其中R1是[一-或二-(低级烷基)氨基](低级)烷基、吡咯烷基、哌啶基；R2是二卤代噻吩基、二卤代苯基；A是O、CH2；(US 4251545-CAN 94：203837-AN 1981：203837)或下式化合物
RC(O)NHC(NH)NHR1其中R是C7-30烷氧基苯基、烯氧基苯基或烷氧基萘基，它是未取代的或者在脂族或芳族单元被卤素、OH或C1-2-烷基取代；R1是H、(C1-C4)-烷基；(EP 719766-CAN 125：142752-AN 1996：497148)或下式化合物
其中R1是H、(环)烷基；R2和R3是H或烷基；R4和R5之一是CON：C(NH2)2，另一个是H；(JP 08225513 CAN 125：328314-AN 1996：693764)或下式化合物
其中R是H、卤素或烷氧基；(WO 9813357-CAN 128：244058-AN 1998：208536)或下式化合物其中R1是H或低级烷基；R2和R3是相同或不同的，是H或C1-2-烷基；n是0或2；胍基羰基取代基在6或7位；(DE 19502895-CAN 125：167802-AN 1996：531770)或下式化合物
其中A是C1-4-烷基、卤素、(未)取代的苯基；R1是A、CF3、CH2F、CHF2、C2F5；R2是H、A、环烷基、(未)取代的苯基、(未)取代的杂环基；(EP 758644-DE 19529612-CAN 126：199350-AN 1997：211158)或下式化合物其中R1是烷基、氟代烷基、CN、NO2、卤素；R2是SOnR4、(未)取代的SO2NH2、NO2、CF3；R3是H、卤素、烷基、OH、烷氧基、CN、NO2、CF3、氟代烷基；R4是烷基、苯基、杂环、环烷基；n是1或2；(EP 760365-DE 19531138-CAN 126：250994-AN 1997：265436)或
其中R1和R2是H、卤素、烷基、氰基、NO2、CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3、SOnR4；R3是CR5：CR6R7、CR5R6CR7：CR8R9、CR5R6CR7R8CR9：CR10R11、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(未)取代的苯基；R5-R11是H、烷基；n是1或2；(DE 19548708-CAN 127：121628-AN 1997：522550)或下式化合物其中R1和R2是H、烷基、CF3、CH2F、CHF2、卤素、OH、烷氧基、氨基、NO2、氰基；Q是(R8R9C)n；X是CR4R5、C：Z、O、S、亚氨基；Y是CR6R7、C：Z、O、亚氨基；Z是O、S、亚氨基、NOH、CH2；R5-R8是H、烷基、卤素、OH、烷氧基、SH、烷硫基、氨基；R5R6或R7R8是一条键；或者R4R5是OCH2CH2O、O(CH2)3O；R8和R9是H、烷基；n是0或1；(DE 4421495-CAN 124：260851-AN 1996：211768)或下式化合物
ROZCON：C(NH2)2其中R是杂环基；Z是(未)取代的亚苯基；(DE 4430212-CAN 124：316763-AN 1996：285034)或下式化合物
其中Q是N：C(NH2)2、Cl、Br、O2CPh、OH、亲核取代的离去基团；R1是烷基、CF3、卤素；R2是CF3、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、苯磺酰、苯基-SO、(未)取代的SO2NH2；R3是CN、卤素、CHO、(未)取代的CONH2、(未)取代的CSNH2；(EP 667341-CAN 123：256532-AN 1995：846650)或下式化合物
RZCON：C(NH2)2其中R是氨基哌啶子基QZ是(未)取代的亚苯基；R1和R2是H、(苯基)烷基、苯基、烷酰基；NR1R2是杂环基；(EP 699663-CAN 124：342875-AN 1996：303737)或下式化合物
其中R是烷基、乙烯基、乙炔基；R1是氟代甲基、卤素、烷基、烷氧基；R2和R3是H、卤素、烷基、烷氧基；(EP 699666-CAN 124：343303-AN 1996：303752)或下式化合物
其中R是杂环基、杂芳基；R1是氟代甲基、卤素、烷基、烷氧基；R2和R3是H、卤素、烷基、烷氧基；(EP 708088-CAN 125：58122-AN 1996：377036)或下式化合物其中R1是甲基或乙基；R2是H、烷基、苯基、CH2Ph；(EP 723963-CAN 125：195210-AN 1996：548444)或下式化合物
其中R是烷基；R1是烷基、CF3、CH2F、CHF2、C2F5；R2和R3是H、(环)烷基、苯基、杂环基；NR2R3是杂环基；(EP 743301-CAN 126：46984-AN 1997：213)或下式化合物其中R1是H、F、Cl、Br、烷基、CN、NO2、CnFmH(2n+1-m)Op；m是1-7；但是最多是(2n+1)；n是1-3；p是0或1；R2是CnFmH(2n+1-m)Op；R3是H、烷基、F、Cl、Br、I、CnFmH(2n+1-m)Op；(EP 726254-CAN 125：221603-AN 1996：567309)或下式化合物
其中R1-R4是H、卤素、烷基、烷氧基；R5是(未)取代的苯基；R6是H或烷基；(WO 8400875-CAN 101：191387-AN 1984：591387)或下式化合物
RC(Z)NHC(：NR1)NR2R3其中R是苯基烷基、苯基烯基、杂芳基；Z是O或S；R1是H或烷基；R2和R3是H、烷基、卤代烷基、环烷基、芳烷基、烯基、芳基、炔基、烷氧基、酰基、杂芳基，或者NR2R3构成杂环；(WO 9504052-CAN 123：256498-AN 1995：849163)或下式化合物
其中R1-R3是H、卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯基-CH2；R4和R5是H、C6-12-烷基、二苯甲基、(未)取代的芳烷基；X是O、S、(未)取代的NH；Y是(未)取代的杂环或2，3-二氢杂环；R1-R3是C4-6环烃；(EP 622356-CAN 123：169498-AN 1995：781759)或下式化合物
其中R1是H、烷基、烯基；R2是H、烷基、环烷基；(EP 787728-CAN 127：220587-AN 1997：553174)或下式化合物
其中R1-R4是H、烷基、环烷基；Y1-Y7是单键、CH2、O；Z是烷基、烯基、炔基；m是2-5；(EP 803501-CAN 128：13199-AN 1997：720110)或下式化合物
其中R1是H、烷基、环烷基；R2-R4是H、烷基、环烷基；Y1-Y4是一条键、CH2、C(O)、O；Z是烷基、烯基、炔基；m是0-2；(JP 09268172-CAN 127：331294-AN 1997：681908)或下式化合物
其中Z是CR6R7、CO、C：CR8R9；R1-R4是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、NO2、CO2H、烷氧基羰基、芳基、(未)取代的OH、NH2、SO2NH2、S(O)nR13(n＝0、1或2)、(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR(R＝ CRg：CRhRi，C≡CRj，CORk)、Q；R5-R9是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、CO2H、烷氧基羰基、芳基、(未)取代的OH、NH2、(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR(R＝CRg：CRhRi，C≡CRj，CORk)、Q；R13是(未)取代的烷基、芳基；Ra-Rj是H、(未)取代的烷基、环烯基、饱和杂环基、芳基、CO2H、烷氧基羰基；Rk是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、芳基；s、t和u是0或1；A是S(O)n(n＝0、1或2)、(未)取代的NH；R14是H、(未)取代的烷基；(JP 10237073-CAN 129：290150-AN 1998：594520)或下式化合物R1、R2、R3和R4是H、(未)取代的烷基、环烷基、环烯基、饱和杂环基、卤素、NO2、COOH、烷氧基羰基、芳基、酰基；Y1-Y7是一条键、CH2、O、CO、(未)取代的C(：CH2)、S、SO、SO2、(未)取代的NH；Z是(未)取代的NH2、S(O)nR8；n是0、1或2；R8是(未)取代的烷基、芳基；(EP 825187-CAN 128：204895-AN 1998：163375)或下式化合物
其中R1是(未)取代的芳环；R2和R3是联合构成(未)取代的稠合(含N)芳环的原子；(JP 10114744-CAN 128：308500-AN 1998：277363)或下式化合物
其中环A是(未)取代的苯环；环B是(未)取代的含N6元芳环，例如吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪；(WO 9839300-CAN 129：230644-AN 1998：612074)或下式化合物
其中R1是H、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基-低级烷基、低级烷氧基烷基、芳基、杂环基、芳烷基、苯氧基取代的低级烷基或芳烷氧基取代的低级烷基；R2是H、卤素、低级烷氧基或硝基；A是一条键或亚乙烯基；B是亚乙烯基、-CH2P1(R3)-； R3是H、卤素、OH、低级烷基、低级亚烷基、低级烷氧基、羟基-
低级烷基、芳烷基、芳亚烷基、苯氧基-低级烷基、肟基、低级
烷氧基亚氨基、氧代、CH2ONO2、CH2CH2ONO2；P1是次甲基或C；D是一条键、亚甲基或亚乙基；E是亚乙烯基、Q、-Q1(R5)-P2(R4)-；R4是H、卤素、(未)保护的羟基或氧代；R5是H或低级烷基；P2是次甲基或O；(JP 09067332-CAN 126：277285-AN 1997：281002)或下式化合物其中R1和R2是H、卤素、低级(卤代)烷基；R3和R4是H、低级(卤代)烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基或烷氧基羰基、COOH、卤素、NO2、NH2、一-或二(低级烷基)氨基、低级烷基、烷酰基、烷酰氨基或烷酰氧基、OH、SH、低级烷硫基、烷基磺酰基、SO2NH2、低级烷基磺酰氨基、(低级烷基磺酰基)(低级烷基)氨基、CONH2、二(低级烷基)氨基羰基；(JP 09067340-CAN 126：277384-AN 1997：265522)或下式化合物
其中R1和R2是H、卤素、取代的低级烷基；R3和R4是H、取代的低级烷基、低级烯基或炔基；R5是H、取代的低级烷基、芳烷基；(JP 10175939-CAN 129：148825-AN 1998：423972)或下式化合物X是O或S；n和m是0或1；A是低级亚烷基；R1是保护的OH、NH2或烷基氨基；R2和R3是H、卤素、(未)取代的烷基；R4是H、卤素、低级烷氧基；或下式化合物(JP 10237077-CAN 129：230648-AN 1998：586326)
其中环A是(取代的)5-或6-元杂芳基；环B是(取代的)芳基；R1-R3是H、(F-取代的)低级烷基；(JP 09059245-CAN 126：277281-AN 1997：280921)或下式化合物其中R1是H、卤素、低级烷基；R2、R3和R4是H、低级(卤代)烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、
低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基羰基、COOH、卤素、
NO2、氰基、NH2、一-或二(低级烷基)氨基、低级烷酰基、低级烷酰
氨基、低级烷酰氧基、OH、SH、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、一-
或二(低级烷基)氨基磺酰基；(WO 9711055-CAN 126：264101-AN 1997：284248)或下式化合物
BCR1：CACON：C(NH2)2其中A是(未)取代的稠合苯环、5-或6-元杂环；B是(未)取代的芳基；R1是H、卤素、非卤化或卤化低级烷基；(WO 9827061-CAN 129：95491-AN 1998：424227)或下式化合物
其中五元杂芳基环Q或Q1是；X1是氧、S或NR3；X2是N或CR4；R1是未取代或取代的芳基、未取代或取代的5-或6-元单环杂芳基；R2是H、卤素、未取代或卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫 基、未保护或保护的氨基；R3和R4是H、未取代或卤素取代的低级烷基；(EP 708091-CAN 125：58312-AN 1996：379686)或下式化合物
其中R1是H、(未)取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、卤素、NO2、酰基、COOH、烷氧基羰基、芳族基团、(未)取代的OH、NH2、SO2NH2；R2是H、(未)取代的烷基、环烷基、OH、烷氧基；(DE 4127026，DE 4337609，JP 07025768，Edward J.Cragoe，Jr.《利尿剂——化学、药理学和医学》J.Wiley & Sons(1983)，303-341)III.或下式化合物
其中：X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基、(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代的氨基；或者X和Z一起构成-(CH2)4-或亚1，3-丁二烯基链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；R(1)是H、直链或支链未取代或取代的(C1-C8)-烷基，它可以被氧
中断；或者R(1)是(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代的
苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷
基；R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链；
它可以被氧、氨基中断，
该直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫
原子的取代或未取代的单-或多环杂环取代；
或者
该烷基链被苯基取代，
该苯基是未取代的或者被(C1-C4)-烷氧基一-或多取代，该烷
氧基是未取代的或者被OH、烷基氨基、烷基或苯基取代；
或者
被氨基羰基取代，
或者
被羟基、(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，它是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，该氨基携带下列基团作为取代基：
H、含有氮、氧或硫原子的单-或多环杂环，
它是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取代；
苯基原子团，
它是未取代的或者被取代基取代，取代基选自由(C1-C4)-
烷基、(C1-C4)-烷氧基、Hal和OH组成的组；或者R(2)是1-哌啶子基，它是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基原子团、(C1-C8)-烷基，其本身可以被OH或(C1-C4)-烷氧基取代，或(C1-C4)-烷氧基取代的苯基原子团取代；或者R(2)是脒基，它是未取代的或者被苯基取代，
该苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；或者R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基原子团，或者R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被携带OH、烷氧基或烷基原子团的苯基原子团取代，或者R(1)和R(2)与它们所连接的N原子一起构成哌嗪环，
它是未取代的或者通过(C1-C6)-亚甲基链携带单-或多环杂
环，
该杂环含有氮、氧或硫(DE 4127026和4337609)；Hal是F、Cl、Br或I；(EP 708091，EP 622356，JP 5-125085)IV.或下式吲哚甲酰基胍衍生物
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳族原子团或基团-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基；R(1)是1至5个相同或不同的取代基，它们是：氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有至多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧基羰基、芳族基团或下列基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、
芳族原子团或基团-CH2-R(30)；
R(30)是烯基或炔基；R(6)和R(7)
彼此独立地是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷
基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有
至多11个碳原子的芳酰基、芳族基团或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基；或者R(6)和R(7)
与氮原子一起是5-7元环胺，它可以在环内另外含有其它杂原
子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳族基团、或基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中该环代表具有氮原
子的饱和3-8元杂环；所述取代的烷基携带一个或多个基团，选自由卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有至多11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)相同或不同地是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连接、一起构成5-7元环胺，它可以在环内另外含有其它杂原子，或者所述取代的烷基携带基团
其中：E是氮原子或CH基团；R”是氢、(C1-C8)-烷基，它是未取代的或者被OH取代，或取代的(C1-C8)-烷基，(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烷酰基、具有至多10个碳原子的芳烷酰基、具有至多11个碳原子的芳酰基、芳族基团、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)
彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中式
的该环状系统
是具有氮原子的3-8元饱和脂环或杂环系统，其中所述芳族基团是具有至多10个碳原子的芳基原子团、具有1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基原子团、含有1或2个氮原子和一个氧或硫杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，其中所述芳基原子团可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧基羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基原子团可以在吲哚系统的5-或6-元环的任意所需位置，和适当的药学上可耐受的盐；(WO 9504052)V.或下式杂环胍衍生物
其中：X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)之二与苯并系统的一侧一起是4-6元碳环；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基选自由卤
素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T组
成的组，
m是0至3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或二氢-5-元杂环
下式吡唑或咪唑环
萘基原子团或二氢或四氢萘基原子团
2-、3-或4-吡啶基原子团
Z是N-或CH；噻吩基原子团R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、(C1-C10)-烷氧基甲氧基-或-(O)nS-R(9)；R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
它们每个是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-烷基-O-一-或二取代；R(7)和R(8)
是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯基、
苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，它是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一-或二取代；或者Cy是-Gr-Am；Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-；R(13)R(14)-
或-R(15)-；
R(12)是单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基或吡唑基；
R(14)是单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-烯基或(C2-C10)-炔基；
W和W(1)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)
彼此环状连接为(C3-C8)-烃环；
q和q′
是0至9；Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基，
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基； 或者R(10)和R(11)
一起是(C3-C10)-亚烷基，
它是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧基羰基、
(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、奎宁环基、咪唑基、3-氮杂二环并[3.2.1]辛基，
它是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代；或者Am是氮杂二环并[3.2.2]壬基；或者Am是式
哌嗪基，
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、
甲氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；或者Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
W和W(1)具有前述含义；和旋光对映异构体和药理学上可耐受的盐；VI.或如EP 743301(DE 19517848)、EP 758644(DE 19529612)、EP 760365(DE 19531138)所述的胍化合物
其中R1＝R2是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH＝CH2、CH2-CH＝CH2、CH2-CH2-CH＝CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基；或它们的药学上可耐受的盐。
5、如权利要求1至3所述的NHE抑制剂的用途，其中采用如下公开的化合物：I.(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基
或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；R(7)和R(8)
相同或不同地是H或(C1-C6)-烷基；或者 R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；或者R(7)是苯基，
它是未取代的或者被1-2个取代基取代，取代基选自由氟、
氯、甲基和甲氧基组成的组；或者R(7)和R(8)
一起是直链或支链(C4-C7)-链，其中该链可以另外被O、S或NR(9)
中断；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)一起是(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)一起是(C4-C7)-亚烷基链；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基-、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是氢或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是如R(1)所定义的，或者是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲
基或-CnH2n-R(12)；
n是0至4；
R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 035 EP-A 556673)c)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(3)是H或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式I的苯基原子团键合，
Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0至4；
R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)和R(4)相同或不同地是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，
它是未取代的或者携带苯基作为取代基，该苯基是未取代的
或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)
是如R(6)和R(7)所定义的；或者两个原子团R(2)或R(4)之一是氢或者是如R(1)所定义的；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式I苯甲酰基胍其中：R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；R(3)和R(4)
相同或不同地是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，
其中该苯基在每种情况下都是未取代的或者携带一至两个取代
基，选自由氟、氯、甲基和甲氧基组成的组；或者R(3)和R(4)
一起可以是直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中该亚甲基链的一个
-CH2-单元可以被氧、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下 是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基，
其中各苯基原子团是未取代的或者携带一至两个取代基，选
自由甲基、甲氧基、氟和氯组成的组；m是1、2或3；和它们的药学上可接受的盐；(92/F 197K-NZ 248013)e)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是C1-C8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链(C5-C8)-烷基、-CR(13)＝CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基；R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)是如R(2)所定义的；其中芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基或NR(10)R(11)组成的组，其中R(10)和R(11)是H或(C1-C4)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 303K-EP-A 589336，NZ 248703)f)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-另一个取代基R(1)或R(2)在每种情况下是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基、甲氧基、羟基或苄氧基组成的组，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3，4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
它是未取代的或者携带一至三个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)
相同或不同地是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；或者 R(4)是苯基，
它是未取代的或者携带一至两个取代基，选自由氟、氯、甲
基和甲氧基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是直链或支链C4-C7-链，其中该链可以另外被O、S或NR(6)
中断，
R(6)是氢或甲基；或者R(4)和R(5)
与它们所键合的氮原子一起是二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉
系统；
n是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 304-US 5416094)g)式I异喹啉其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤
素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级
烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基组成的组，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
它是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由卤素、硝基、
氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基组成的组，G是-N＝C{[NR(3)R(4)][N(R5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰胺、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自由
卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、
低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基
组成的组，
在取代基中，每个烷基链或烯基链可以被氧、硫或NR(8)中断；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、取代的氨基烷基或芳
基或杂芳基环；
其中该环是未取代的或者被1-3个基团取代，取代基选自
由卤素、硝基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)
氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和
三氟甲基组成的组，和它们的药学上可耐受的盐；(92/F 404-EP 602522，NZ 250438)h)式I化合物
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、 R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13’)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)
相同或不同地
是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r相同或不同地
是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；R(12)和R(13)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基，或者与携带它们的碳原子一
起是(C3-C8)-环烷基，R(13’)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)
是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是氧、S或NR(16)；
R(16)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(22)是如R(14)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 405-EP 602523，NZ 250437)i)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；R(4)和R(5)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；或者 R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或C1-C4-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 411-NZ 250450，EP 603650)k)式I苯甲酰基胍
其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)之一是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是H或C(1-4)-烷基；其中一个CH2基团可以被1个硫原子或基团NR(7)代替；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
Br、甲基、甲氧基、-NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)
与氮原子一起是5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被氧、S
或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者携带1、2或3个取代基，选自由F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)组成的组；
R(13)、R(14)
是H、甲基或乙基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 92/F 422-EP 604852)l)式I苯甲酰基胍其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、S或N-R(6)；R(4)和R(5)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CnH2n-R(7)-；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(4)和R(5)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-烯基或1-炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1，1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、S或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或如R(2)所定义的-W-R(8)，和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 054-NZ 250919，EP-A 612723)m)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，如果至少一个其余取代基R(1)、R(2)或R(3)是具有3至12个碳原子的足够亲脂性烷基原子团的话；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1；
p是1、2或3，如果n是0或1的话；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中芳族和杂芳族环系是未取代的或者被取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)组成的组；
R(5)和R(6)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]＝CR(5)；R(5)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的
组；
(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；和它们的药学上可耐受的盐；(93/F 153-EP-A 627413，NZ 260660)o)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、S或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基； h是0或1；i、j和k
独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)是如R(1)所定义的，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 154-EP-A 628543，NZ 260681)p)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；n是0、1、2、3或4； R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(+)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40) R(42)、-[CR(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)
相同或不同地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
p、q、r
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(42)和R(43)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基； R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)
相同或不同地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)
彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 220-EP-A 640593，NZ 264117)q)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-；X是氧、-S-或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)
是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或C1-C4-烷基；或者 R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基和苄基组成的组；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)是如R(1)所定义的；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 223K-EP 639573，NZ 264130)r)式I苯并稠合的5-元杂环
其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A、B一起是一条键，或者A、B都是氢，如果X是CR(6)同时Y是NR(7)的话；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N＝C(NH2)2基团；其它取代基R(1)至R(6)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；至多两个其它取代基R(1)至R(6)是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；至多一个其它取代基是R(8)-CnH2n-Z-；n是0至10； 其中该亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中一个碳原子可以被氧或硫原子或氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-烯基或(C3-C10)-环烷基，
它是未取代的或者被1至4个甲基或一个OH基取代，或者可
以含有乙烯基-CH＝CH-，并且其中一个亚甲基可以被氧或硫原
子或氮原子代替；或者R(8)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-组成的组；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基；
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；m是1至3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；或者Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；或者Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基或R(8)-CnH2n-；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 236-EP-A 638548，NZ 264216)s)式I苯甲酰基胍其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6) C＝X NR(7)R(8)；
X是氧或S；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(10)R(11)组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(13)R(14)组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是如R(7)所定义的；
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其余取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或R(1)、R(2)、R(3)、R(5)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)、或至多2个基团CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)组成
的组；
R(19)和R(20)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基； R(16)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CqH2q-R(21)；
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)
组成的组；
R(22)和R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(17)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CrH2r-R(24)；
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
组成的组；
R(25)和R(26)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 249-EP-A 640587，NZ 264282)t)式I二酰基取代的胍其中：X(1)和X(2)是T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)组
成的组；
R(109)和R(110)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zl是0、1、2、3或4；zk是0或1；zm是1、2、3、4、5、6、7或8；R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)
组成的组；
R(111)和R(112)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(107)和R(108)
彼此独立地是如R(106)所定义的，或者R(107)和R(108)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b
彼此独立地是0、1或2；
其中该双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，其中U、YY、Z可以携带下列数量的取代基：
U、YY或Z
在环内与双键键合
所允许的取代基数
C
是
1
C
否
2
N
是
0
N
否
1
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2) 彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)组
成的组；
R(117)和R(118)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)
组成的组；
R(119)和R(120)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)
彼此独立地是如R(114)所定义的，或者R(115)和R(116)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；但是其中U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的结构排除在外，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、-CznH2zn-R(115a)或
(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)
组成的组；
R(116a)和R(117a)
是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)
是氢；R(110c)和R(113a)
独立地是氢、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)与R(110c)和R(112a)与R(113a)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zal-R(118a)或(C3-C8)-烯基， zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)
组成的组；
R(119a)和R(119b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)组成的组；
R(194)和R(195)
是氢或CH3；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)；Y是氧、-S-或-NR(122d)-； zh、zad、zah
独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，和
zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)
独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)
彼此独立地是如R(129)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D＝O)A-、NR(148)C＝MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)，
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(152)R(153)
组成的组；
R(152)和R(153)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基；
R(149)是如R(146)所定义的；
或者
R(146)和R(147)、或R(146)和R(148)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与烷酰基母体结构的苯基核键合的；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR (156)、-CR(158)＝CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C＝O) -[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)
相同或不同地是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)xaa-(CHOH)zt-R(171)
或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)；
R(171)和R(172)
是氢或甲基，zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zab、zac
相同或不同地是0、1、2、3或4；
zt是1、2、3或4；R(168)、R(170)、R(154)、R(155)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(169)和R(170)、或R(154)和R(155)
与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是苯基，它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)组
成的组；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)
是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或
-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(177)和R(178)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(179)是如R(177)所定义的，或者是脒；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4； R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)组成的组；
R(116k)和R(117k)
是氢或C1-C4-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)组成的组；
R(184u)和R(184v)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(184a)和R(185)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 254-EP-A 640588，NZ 264307)u)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基 或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基或者与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；
R(24)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地是如R(1)所定义的；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 93/F 436-EP-A 659748，NZ 270264)v)式I酰基胍
其中：X是羰基、磺酰，R(1)是H、(C1-C8)-烷基，
未取代的或者被羟基取代，(C3-C8)-环烷基、苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是H、(C1-C4)-烷基，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 014K-EP-A 666252，NZ 270370)w)式I苯基取代的烷基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基
或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)
组成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，R(B)独立地是如R(A)所定义的，X是1、2或3；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1基团，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 094-EP-A 676395，NZ 270894)x)式I杂芳酰基胍其中：HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)组成的组；
R(82)和R(83)
是H或CH3；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基组成的组；两个取代基R(1)和R(2)之一是-CO-N＝C(NH2)2；另一个在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N-C(NH2)2或-NR(6)R(7)； R(6)和R(7)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)
是H；R(10)和R(13)
独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)与R(10)、和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2al-R(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19)R(20)组成的组；
R(19)和R(20)
是H或CH3；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak
独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，和
ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)组成
的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CsH2s-R(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)
组成的组；
R(41)和R(42)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(38)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)
组成的组；
R(44)和R(45)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；
或者
R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)＝CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2O)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者一起是4或5个亚甲基，
其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者
其中一个或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 123-EP-A 682017，NZ 272058)y)式I二环杂芳酰基胍
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳； 但限制条件是X和Z不同时为氮，T、U、V、W、X、Y和Z不携带取代基，如果它们是氮的话，它们至多四个同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(＝O)N＝C(NH2)2；R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)或
(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是H或C1-C4-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)
是氢；R(10c)和R(13)
独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)与R(10c)和R(12)与R(13)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2al-R(18)或(C3-C8)-烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(19a)R(19b)组
成的组；
R(19a)和R(19b)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是 
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中在每种情况下h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，和ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CH3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地是如R(29)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)
彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取
代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟
基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基组成的组；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7) 独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D＝O)A-、NR(48)C＝MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)
组成的组；
R(52)和R(53)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)
独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(49)是如R(46)所定义的；或者R(46)和R(47)、或R(46)和R(48)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)是与杂芳酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR (69)R(70)、-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)＝CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)
相同或不同地是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)；
R(71)和R(72)
彼此独立地是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
y、z、aa
相同或不同地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)
相同或不同地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或R(54)和R(55)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)
独立地是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)组成的组；
R(74)和R(75)
是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)
独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)
是氢或甲基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C＝Y’)-；
Y’是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)
相同或不同地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、
-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF2、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；
或者
R(77)和R(78)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
R(79)是如R(77)所定义的，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；n是0、1、2、3或4；R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成的组；
R(16)和R(17)
是氢或C1-C4-烷基；R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)组成的组；
R(84u)和R(84v)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(84a)和R(85)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 134-EP-A 686627，NZ 272103)z)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是R(6)-SOm；m是0、1或2；R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(7)、R(8)和R(9)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 168-EP-A 690048，NZ 272373)ab)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物，携带全氟烷基其中：R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1； a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成
的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地是如R(A)所定义的；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基，
其中该芳族基团苯基或苄基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地是如R(C)所定义的；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；但条件是至少一个取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)是Or(CH2)aCbF2b+1-、Op(CH2)fCgF2g+1-或Ot(CH2)dCeF2e+1-基团，且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 182-EP-A 690048，NZ 272449)ac)式I邻氨基取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是NR(50)R(6)，R(50)和R(6)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或 R(14)R(15)N-SO2-，a是0、1或2；R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基
或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(11)、R(12)以及R(14)与R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或-CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；db是0、1、2、3、4；de是0、1、2、3、4、5、6、7；df是0、1、2、3、4；R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；不过，其中R(3)和R(4)不能是氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 265-NZ 272946，EP-A 700904)ad)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下 彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是一条键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或C1-C4-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
也是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3
或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 266-EP-A 702001，NZ 272948)ad)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；a是0或1； b是0、1或2；c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；m是0、1或2；R(5)和R(6)
彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是H；或者R(6)和R(7)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)或-CR(11)R(12)R(13)；R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基、或苯基，
其中该芳族系统是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代
基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和
二甲氨基组成的组；
R(12)和R(13)
彼此独立地是如R(11)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者是通过C或N连接的，
它们是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CF3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、-C[(CF2)r-CF3]＝CR(15)R(16)；R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；q是0、1或2；r是0、1或2；R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；s是0或1；t是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 267-EP-A 700899，NZ 272947)ae)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基、-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基或-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C＝O)R(8)]-苯基，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、羟基、甲氧基或
-NR(37)R(38)组成的组；
R(37)和R(38)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或CH3；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是R(18)R(19)N-(C＝Y’)-NH-SO2-；Y’是氧、-S-或-N-R(20)；R(18)和R(19)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基或-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(20)是如R(18)所定义的，或者是脒；或者其它原子团R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中该全氟烷基是直链或支链的，X是一条键、氧、-S-或-NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)
或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或-(C1-C3)-烷基；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的组；
R(30)和R(31)
是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)
是氢；R(24)和R(27)
彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1； R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 94/F 352-EP-A 713684，NZ 280517)af)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)
组成的组；
R(10)和R(11)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(2)是如R(1)所定义的，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)组成
的组；
R(16)和R(17)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲
氨基和二甲氨基组成的组；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
a是0、1或2；R(19)和R(20)
彼此独立地是如R(18)所定义的，或者是氢、(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(24)；
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
组成的组；
R(27)和R(28)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基或
-CnH2n-R(29)；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)
组成的组；
R(30)和R(31)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D＝O)A-、NR(34)C＝MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CnH2n-R(36)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中该芳族基团不是被取代的或者被1-3个取代基取代，
取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)
组成的组；
R(37)和R(38)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)是如R(33)所定义的；
或者
R(33)和R(34)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)是与苯甲酰基胍母体结构的苯基核键合的；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)＝CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)
彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)；
R(51)是氢或甲基，u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
p、q、r
彼此独立地是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；R(42)和R(43)
彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)
与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)-环烷基；R(44)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)组成的组；
R(52)和R(53)
是H或(C1-C4)-烷基；或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C＝Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基组成的组；或者R(56)和R(57)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(58)是如R(56)所定义的，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)或R(2)所定义的，但是其中至少一个取代基R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须是OH；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956，NZ 280887)ag)式I苯甲酰基胍
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[＝N-R(9)]或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)
一起是CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中如果a＝5、6或7，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或R(9)与R(10)或R(7)与R(10)
是基团CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中如果a＝3、4或5，那么基团CaH2a的亚甲基可以被杂
原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被基团代替，所
述基团选自由-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、
-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、
和-SOaa[NR(19)]bb-组成的组；
并且在基团CbH2b中，亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)
与R(7)一起构成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb＝2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基原子团
R(12)和R(13)
彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基
m是0、1或2；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1；
k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(17)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-
和H2NO2S-组成的组；
R(37)和R(38)
是氢或CH3；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 072-EP-A 738712，NZ 286380)ah)式I茚甲酰基胍其中：R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(＝O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；m是0、2、3或4；NH-C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-O-烷基、C(＝O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-NH-烷基、在每个烷基内具有1、2、3或4个碳原子的C(＝O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的炔基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的烷基芳基、在烯基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烯基芳基、在炔基内具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-烯基杂芳基、在烷基内具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷基芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(＝O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R(8)和R(9)一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒的有机或无机酸；(HOE 95/F 109-EP 748795，NZ 286583)ai)式I苄氧基羰基胍
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(96)R(97)组成的组；
R(96)和R(97)
彼此独立地是氢或-CH3；Y是一条键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b＝2；
R(98)、R(99)和R(10)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基
-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基
-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)
(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基组成
的组；
或者
R(99)和R(10)
一起是4-6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[＝N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-烯基或-(CH2)m-R(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C＝O)R(20)]-苯基
其中该苯基在每种情况下是未取代的或者被1-2个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和
-NR(35)R(36)组成的组；
R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或-CH3；Q是一条键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-烷酰基、
-(C1-C8)-烷氧基羰基、苄基、苄氧基羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)和R(24)
彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是通过C或N连接的，并且是未取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
g是0、1或2；R(29)和R(30)
彼此独立地是如R(28)所定义的，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2，
其中该全氟烷基是直链或支链的，T是一条键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6；R(31)、R(32)、R(34)和R(45)
彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-烯基、(CH3)n-R(48)或
-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)组成的组；
R(49)和R(50)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)、R(34)和R(45)
是氢；R(33)和R(46)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)与R(33)和R(45)与R(46)
一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；R(51)是碱性可质子化的原子团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]或胍基R(52)R(53)N-C[＝N-R(54)]
-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)
是基团CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中如果α＝5、6或7，那么基团CαH2α的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)与R(54)或R(54)与R(55)或R(52)与R(55)
是基团CYH2Y；
Y是2、3、4或5；
其中如果Y＝3、4或5，那么基团CYH2Y的碳原子可以被杂
原子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环系；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中在基团CeH2e中，碳原子可以被基团代替，所述基团选自
由-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、
-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或
-NR(57)-SO2-组成的组；
r是0、1或2；
R(57)是氢或甲基；G是亚苯基原子团
R(58)和R(59)
彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或
-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0、1或2；
R(63)是氢或甲基或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]＝CR(65)R(66)；R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；R(65)和R(66)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；q是0、1或2；p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；R(67)和R(68)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)
一起是4、5、6或7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、
SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；R(69)、R(70)和R(71)
彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 115-EP 744397，NZ 286622)ak)式I烯基羧酸胍样化合物，携带氟代苯基
其中：R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组成的组；
R(9)和R(10)
是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地是如R(6)所定义的；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；不过，其中至少一个原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)必须是氟；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-； m是1或2；R(4)和R(5)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有3、4、5或6个碳原子的烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)组成的组；
R(8)和R(9)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(5)也是H；或者R(5)和R(6)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；p是0或1；q是0、1或2；r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或芳族系统，选自由吡啶基、吡咯基、
喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基组成的组；
s是0、1或2；
其中该芳族系统吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪
唑基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；t是0、1、2或3；u是0或1；R(3)是氢或独立地是如R(1)所定义的；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式I取代的肉桂酸胍样化合物其中：至少一个取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)是-Xa-Yb-Ln-U；X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基 内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基内具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中该亚苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)
组成的组；
R(20)、R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；k是1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；R(24)和R(25)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷
基；或者R(24)和R(25)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其中该含N杂环是N-或C-桥连的，并且不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)组成的组；R(23)、R(27)和R(28)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；其它取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)在每种情况下彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；n是0或1；m是0、l、2、3、4、5、6、7或8；p是0或1；q是1、2、3、4、5、6、7或8；s是0、1、2、3或4；r是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)组成的组；
R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式I苯甲酰基胍
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)是R(6)-C(OH)2-；R(6)是具有1、2或3个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、或苯氧基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)＝CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；x是0、1或2；R(7)是氢或甲基；R(8)和R(9)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，
其中喹啉基、异喹啉基或咪唑基是通过C或N连接的，其中
苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉
基和咪唑基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者其它取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑
基或苯基，
其中该芳族系统喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基
是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的、氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(13)、R(14)和R(15)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式I sulfonimidamide其中：至少三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是苯甲酰基胍，
它是在苯基部分未取代的或者被1-4个原子团取代，取代基选自由具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)组成的组；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自
由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)组成的
组；
R(30)和R(31)
是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)与R(24)以及R(26)与R(27)一起是5或6个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)
和-NR(32)R(33)组成的组；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(32)和R(33)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；p是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)组成
的组；
R(17)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者其它原子团R(1)和R(3)在每种情况下是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 265-NZ 299739)ap)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；R(9)独立地是如R(1)所定义的；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 K-EP-A 774458)aq)式I苯二羧酸二胍样化合物
其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(4)在每种情况下：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2； R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)； R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)组成的组；
R(6)和R(7)
彼此独立地是氢或-CH3；X是一条键或氧；y是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 95/F 269 BK-EP-A 774457)ar)式I苯二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)、R(2)、R(3)和R(5)在每种情况下：R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基； 或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；m是1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或-CH3；或者R(4)是苯基，
它被2、3、4或5个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
彼此独立地是氢或CH3；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 013-EP-A 787717)as)式I二芳基二羧酸二胍样化合物其中：原子团R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(1)和R(5)在每种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)组成的组；
R(15)和R(16)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(2)和R(4)在每种情况下彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(3)在每种情况下是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组； 或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；R(26)和R(27)
彼此独立地是如R(25)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；原子团R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)之一是-CO-N＝C(NH2)2；其它原子团R(6)和R(10)在每种情况下彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；R(132)、R(133)和R(134)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N＝C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-(CH2)mmR(114)；mm是0、1或2；R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)组成的组；
R(115)和R(116)
是氢或-CH3；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
它不是被取代的或者被1-4个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-烷酰基、(C2-C8)-烷氧基羰基、
甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2；R(122)和R(128)
彼此独立地是甲基或-CF3；R(123)、R(124)、R(129)和R(130)
彼此独立地是氢或甲基；或者其它原子团R(7)和R(9)在每种情况下彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；R(135)和R(136)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)
一起是4-7个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、
-NCH3或-N-苄基代替；其它原子团R(8)在每种情况下是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、或苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组成的组； R(126)和R(127)
彼此独立地是如R(125)所定义的，或者是氢或具有1、2、3、4、
5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)＝CR(21)-；R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)
彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 026-EP-A 790245)at)式I取代的噻吩烯基羧酸胍样化合物
其中：至少一个取代基R(1)、R(2)和R(3)是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p是0或1；s是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；k是0、1或2；R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；或者R(31)是NR(41)R(42)
R(41)和R(42)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；其它取代基R(1)、R(2)和R(3)在每种情况下彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-Oga-CraH2raR(10)；na是0或1；ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；ga是0或1；ra是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中该苯基不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)组成的组；
R(14)和R(15)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 032-EP-A 791577)au)式I邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)之一总是氢，但是两个取代基R(2)和R(3)不同时为氢，和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 042-EP-A 794171)av)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13) R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]1-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 043-EP-A 794172)aw)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、或苯基，
其中该苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者是通过环的碳原子或氮原子连接的，
它们在每种情况下是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基
选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基组成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13) R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]1-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
或者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原
子的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者 R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；和另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下是如R(1)所定义的；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 135-EP-A 810207)ax)式I双邻位取代的苯甲酰基胍其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-，a是0、1或2；R(10)、R(14)和R(15)
彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、
4、5或6个碳原子的烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)组成的组；
R(17)和R(18)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；或者R(14)和R(15)
是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或 -CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)
彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
组成的组；
b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是氧、硫或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是氧、硫或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；db是0、1、2、3或4；de是0、1、2、3、4、5、6或7；df是0、1、2、3或4；R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯
基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者被1-3
个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)组成的组；
R(31)和R(32)
是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)
彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷
基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(43)R(44)组成的组；
R(43)和R(44)
彼此独立地是氢、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(40)和R(41)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是氧、硫或NR(47)；
R(47)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)组成的组；
Xfa是CH2、氧、硫或NR(48)；
Xfb是氧、硫或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；R(55)和R(56)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(55)和R(56)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；和R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；n是0或1；o是0、1或2；p是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 136-EP-A 810205)ay)式I取代的1-萘甲酰基胍
其中：R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C＝O、C(＝O)NR(10)、C(＝O)O、
SO、SO2、SO2NR(10)、OC＝O、NR(10)C＝O或NR(10)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；
R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(15)、SO2R(15)、NR(16)R(17)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；或者Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；但是在R(4)是烷氧基原子团的情况下，至少一个取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 137-EP-A 810206)az)式I取代的2-萘甲酰基胍
其中：至少一个取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8是XYaWZ或X’YaWZ’；X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(13)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(＝O)(＝NH)，或者——如果W不紧跟着基团XYa的杂原子的话——也是O或NR(14)；R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；Z是C(＝O)R(15)、SO2R(15)，或者——如果W不是O或NR(14)的话——也是NR(16)R(17)；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；X’是C＝O、C(＝O)NR(30)、C(＝O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC＝O、NR(30)C＝O或NR(30)SO2，
其中与萘环的连接在每种情况下是通过左侧原子进行的；R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳
原子的环烷基；Z’是C(＝O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环是通过N或C连接的，并且不是被取代的或
者被1-3取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(21)R(22)组成的组；
R(21)和R(22)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N＝C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、
NH、N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7
个碳原子的环烷基；或者Z’——如果W不是O或NR(14)的话——是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；其它取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8在每种情况下，它们仍然不受上文给出的定义的支配，彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC＝O、C＝O、C(＝O)NR(60)、C(＝O)O
或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或
7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中这些CH2基团之一可以被O、S、NR(68)或邻-、对-或间
-亚苯基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子
的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基、C(＝O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；
R(63)和R(64)
彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(65)是N＝C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)
彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(61)和R(62)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3、N-苄基或N-(对-氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环，
其中该含N杂环通过N或C连接的，并且不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、Br、CF3、甲基、
甲氧基和NR(63)R(64)组成的组；但是其中至少一个取代基R5、R6、R7和R8不是氢；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 141-EP-A 811610)ba)式I邻位取代的苯甲酰基胍
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(9)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(9)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中该芳族基团苯基、联苯基或萘基不是被取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)； R(10)是在环烷基环内具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基、
或苯基，
其中杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基
和二甲氨基组成的组；
f是0、1或2；R(11)和R(12)
彼此独立地是如R(10)所定义的，或者是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者是通过环的碳或氮原子连接的，
它们每个都是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基组
成的组；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13) R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]＝CHR(18)、-C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)
相同或不同地是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基；
g、h、i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4； R(15)和R(16)
相同或不同地是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或
者与携带它们的碳原子一起是具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基；R(18)是苯基，
它是未取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，
它是未取代的或者如苯基被取代；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，
它是未取代的或者被1-3个OH取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)
相同或不同地是氢或甲基；R(24)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡
啶基或喹啉基，
其中苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者
被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲
氧基和NR(7)R(8)组成的组；
R(7)和R(8)
彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义的；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；和它们的药学上可耐受的盐；(96/F 154-EP-A 814077)bb)式I苯甲酰基胍
其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、
7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(25)R(26)组成的组；
R(25)和R(26)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中苯基、联苯基和萘基不是被取代的或者被1-3个取代
基取代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(28)R(29)组成的组；
R(28)和R(29)
彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或
4个碳原子的全氟烷基；或者R(14)和R(15)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下 是-CHR(30)R(31)；R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)
彼此独立地氢或甲基；
g、h和i
相同或不同地是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者其它取代基R(2)和R(3)在每种情况下是-C(OH)R(33)R(34)；R(31)、R(33)和R(34)
相同或不同地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(33)和R(34)
一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；和它们的药学上可耐受的盐；(HOE 96/F 202-EP-A 837055)bc)式I二氢茚烷乙酰基胍其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基-取代的芳基、O-C(＝O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(＝O)-C1-C4-烷基、NH-C(＝O)-NH2、COOH、C(＝O)-O-C1-C4-烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH-C1-C4-烷基、C(＝O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-C(＝O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N(烷基)(烷基芳基)、C(＝O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-烯基-C(＝O)-R(11)、C2-C10-炔基-C(＝O)-R(11)、NH-C(＝O)-C1-C10-烷基-C(＝O)-R(11)或O-C1-C11-烷基-C(＝O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-
烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基芳基、
SO2-N-(烷基)2或SO2-N(烷基)(烷基芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基；或者R8和R9一起是5-、6-或7-元杂环的一部分；或它们的药学上可接受的盐；(HOE 96/F 226-EP-A 825178)bd)式I苯基取代的烯基羧酸胍样化合物
其中：T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3或4；R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)组
成的组；
R(9)和R(10)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)
彼此独立地是如R(6)所定义的，
或者
R(7)和R(8)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、硫、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)
独立地是如R(A)所定义的；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、
(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取
代基选自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)
组成的组；
R(13)和R(14)
彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(E)独立地是如R(F)所定义的；R(1)独立地是如T所定义的；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C＝O)-N＝C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、 -Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；k是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；p是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1或2；r2是0、1或2；R(31)和R(32)
彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；或者R(31)和R(32)
一起是4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可以被氧、S、NH、
N-CH3或N-苄基代替；R(17)是(C1-C8)-烷基；u是0或1；u2是0或1；v是0、1、2、3或4；
其中该苯基核不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选
自由F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、
NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基组成的组；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)
彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中该(C1-C9)-杂芳基的杂环是未取代的或者被1-3个取代基取
代，取代基选自由F、Cl、CF3、甲基和甲氧基组成的组；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是如R(1)所定义的的；或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)在每种情况下一起是-CH-CH＝CH-CH-，
它不是被取代的或者被1-3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)和NR(26)R(27)组成
的组；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)
是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
w2是1、2、3或4；其中该原子团T在分子内存在至少两次，但是至多仅三次；和它们的药学上可耐受的盐；(97/F 082-EP-A 869116)be)式I苯甲酰基胍其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；另一个取代基R(2)和R(3)在每种情况下是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；和它们的药学上可耐受的盐。
6、如任意权利要求1至3所要求保护的用途，其中采用下列化合物：
(4-异丙基-3-甲磺酰苯甲酰基)胍(cariporide)或2-甲基-4-吡咯基-5-甲磺酰苯甲酰基胍和它们的药理学上可接受的盐、特别是它们的甲磺酸盐(Hoe642、cariporide和eniporide甲磺酸盐)，单独或与其它活性化合物和药物组合用于制备抑制由于年老而引起的疾病发生的药物。
7、如权利要求1-3所要求保护的(4-异丙基-3-甲磺酰苯甲酰基)胍(cariporide)及其药理学上可接受的盐、特别是它的甲磺酸盐(Hoe642、cariporide甲磺酸盐)的用途，单独或与如权利要求1所述的其它活性化合物和药物组合用于制备抑制由于年老而引起的器官损伤发生的药物。
8、(4-异丙基-3-甲磺酰苯甲酰基)胍(cariporide)及其药理学上可接受的盐、特别是它的甲磺酸盐(Hoe642、cariporide甲磺酸盐)的用途，单独或与其它活性化合物和药物组合用于制备延长寿命的药物。
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