KR20010086152A - 특정의 노화 관련 기관의 기능부전과 질병 예방 및 수명연장용 약제를 제조하기 위한 나트륨 수소 교환체억제제의 용도 - Google Patents

Abstract

세포성 나트륨 수소 교환체 억제제는 노화 관련 기능 장애 및 신체 기관의 기능부전적 변화를 예방하고 노화 관련 질환을 예방하며 수명을 연장하는 한편, 삶의 질을 개선하기 위한 약제 제조용으로 사용된다.

대표적인 NHE 억제제에는 통상적으로 화학식의 카리포라이드 및 화학식

Description

특정의 노화 관련 기관의 기능부전과 질병 예방 및 수명 연장용 약제를 제조하기 위한 나트륨 수소 교환체 억제제의 용도{The utilisation of inhibitors of the sodium hydrogen exchanger for producing a medicament for preventing organ dysfunctions and diseases related to a particular age and for prolonging life}

지난 몇 해에 걸쳐, 수 많은 예비임상학적 연구에서 나트륨 수소 교환체(NHE) 억제제는 심장의 관류 저하의 경우에, 심장 조직을 파손에 의한 허혈 증상의 급성 발현의 위험으로부터 예방하는 우수한 방식에 적합한 물질로서 확인되었다. NHE 억제제에 의한 심장 조직의 보호에는 심장 부정맥(不整脈)으로부터의 관류 저하, 심근의 과다 수축, 및 심장 조직의 괴사로 인한 일시적인 기능 상실 및 이와 관련된 영구적인 손상에 의해 야기되는 모든 유형의 손상이 포함된다.

급성 허혈 증상에 중요한 NHE 억제제의 작용 기작은, 억제제가 세포내 산성화로 인해 활성화된 NHE에 의해 급성 관류 저하된 조직에서 일어나는 나트륨 이온 유입의 증가를 감소시키는 것으로 이루어진다. 이는 조직의 나트륨 과부하 현상을 지연시킨다. 나트륨 이온 및 칼슘 이온의 전달은 심장 조직에서 서로 커플링되기 때문에, 이는 생명에 위협적인 심장 조직의 칼슘 과부하를 방지한다.

심장에서와 동일한 방식으로, 본원에서 언급되는 대부분의 특허는 NHE 억제제 영향하의 중추신경계 보호에 관하여 또한 기술하며, 이러한 활성 화합물은 CNS를 급성 허혈성 상태로부터 심장에서와 유사하게 보호한다. 상기 급성 허혈성 상태는 급성 관류 저하 및 영양물, 산소, 무기질 등의 불충분한 공급에 의해 발생한다. 특히, 이러한 CNS의 허혈성 손상은 뇌경색, 예를 들어 뇌졸증의 경우에서 공언되어 있다.

결론적으로, 예상한 바와 같이 일반적인 건강한 관류의 경우에서는 상기 급성 증상에 대한 NHE 억제제의 어떠한 보호 효과도 관찰할 수 없으며, 이는 심장 또는 CNS의 허혈성 조직 손상의 급성 발현이 없기 때문이다.

따라서, NHE 억제제가 급성 허혈성 증상 및 후속적인 급성 긴장성 재관류 증상에 대한 보호 효과 외에, 만성적인 노화 진행의 징후와 관련되고 관류 저하의 급성 상태에 좌우되지 않으며 정상적인 비 허혈성 조건하에서 발생하는 포유 동물의 전체 유기체의 질병 및 질환에 대한 직접적인 치료적으로 활용 가능한 효과를 또한 나타낸다는 것은 놀라운 사실이다. 장 기간의 노화에 걸쳐 발생하며 본 발명에 이르러 NHE 억제제를 사용하여 치료에 쉽게 접근할 수 있는 상기 병리학적 노화 관련징후 예를 들어, 질병, 병약 및 사망은 주로 생체 기관 및 이의 노화 관련 기능 변화에 의해 야기되며 노화하는 유기체에서 보다 중요해지는 장애 및 질환이다. 예를 들어, 카리포라이드(cariporide)와 같은 NHE 억제제는 아직 완벽하게 밝혀지지 않은 제1의 기작 및 제2의 기작의 다단계 반응을 통하여 이러한 기관 및 기관 기능의 노화 관련 장애 및 질환에 작용한다. 따라서, 본 발명자들의 지식에 따르면 이러한 공언된 강력한 효과가 현재까지 공지된 임의 부류의 활성 화합물에 대한 비교 가능한 방식에 의해 아직 나타나지 않는다는 사실은 말할 것도 없고, NHE 억제제에 대한 수명 연장 효과 및 노화방지 효과를 기대하거나 예상하는 것은 불가능하다. 근래에 ACE 억제제의 수명 연장 효과, 특히 라미프릴 치료하의 효과가 보고된 것은 사실이다[참조 문헌: Linz W, Jessen T, Becker RHA, Scholkens BA, Wiemer G. Long-term ACE inhibition doubles lifespan of hypertensive rats. Circulation. 1997; 96: 3164-3172]. 그러나, 상기의 수명 연장 효과는 정상압의 랫트 및 유기체와 각각 비교시, 고혈압에 의해 평균 수명이 감소된 고혈압의 랫트 및 유기체에만 관련된다. 따라서, ACE 억제제의 수명 연장 효과는 고혈압을 앓는 동물에만 관련되고 오직 최상의 경우에서만 정상압의 유기체의 수명을 달성할 수 있다. 대부분의 ACE 억제제의 활성이 고혈압을 앓는 개체에 대한 이의 저혈압성 효과에 의해 야기되기 때문에, 정상압의 개체에서 ACE 억제제의 수명 연장 효과가 결여되는 것은 놀랄만한 사실은 아니다. 이와 같이, ACE 억제제는 노화 관련 기관 손상 또는 노화 과정에 의해 유도되는 암의 발현에 대한 억제 작용을 비교 가능한 범위까지 나타내지 않는다.

노화 관련 기능적 질환 또는 노화 관련 기관 쇠약의 징후와 관련된 장애에는 예를 들어, 수축 반응 및 이완 반응에 대한 혈관의 불충분한 반응 및 반응성이 있다. 심혈관계, 생명 및 건강의 필수적 과정인 수축 및 이완 자극에 대한 혈관 반응성의 노화 관련 저하는 NHE 억제제에 의해 현저하게 제거되거나 감소될 수 있다. 혈관 반응성을 유지하기 위한 중요 기능 및 수단은 매우 유의적 방식으로 NHE 억제제에 의해 제거될 수 있는 노화 관련 진행성 내피 기능부전을 차단하거나 지연시키는 것이다.

노화 과정을 확인하는 또 다른 측정 수단의 예에는 심장 수축성의 감소 및 필수적인 심장의 펌핑 수행에 대한 심장 적응력의 감소가 있다. 심장 기능부전과 관련되는 대부분의 경우에, 이러한 심장의 수행 능력 저하는 노화 과정의 결과로서 특히, 연결 조직의 심장 조직 중으로의 결합에 의해 야기된다. 상기 연결 조직의 결합은 심장의 중량 증가, 심장의 크기 증가 및 심장의 기능 손상에 의해 확인된다. 이러한 심장의 노화를 거의 완벽하게 억제할 수 있다는 것은 놀라운 사실이다.

종래의 특허 및 특허 출원이 이미 징후를 나타낸 다양한 형태의 암성 질환의 치료에 관해 청구한다는 사실에 비추어, 발현된 암성 질환을 증식을 억제함으로써 치료할 수 있을 뿐만 아니라 NHE 억제제를 사용함으로써 빈번하게 발생되는 노화 관련 암을 매우 유의적 방식으로 예방하고 지연시킬 수 있다는 것은 매우 놀라운 사실이다. 특히, 주지할 만한 것은 모든 기관의 노화 관련 장애 및 암의 특정 형태를 매우 유의적 방식으로 예방하거나 지연시킬 수 있음을 확인한 사실이다.

본 발명은 노화 관련 기능 장애 및 신체 기관의 기능부전적 변화를 예방하고 노화 관련 질병을 예방하며 수명을 연장하는 한편, 삶의 질을 개선하기 위한 세포의 나트륨 수소 교환체(sodium-hydrogen exchanger) 억제제의 사람 및 수의학에 있어서의 용도에 관한 것이다.

본 발명에 이르러 밝혀진 것은, 매우 유의적 방식으로 통계학적 기준보다 지연된 심장, 혈관, 간 등을 포함하는 검사된 모든 기관의 노화 관련 질환의 발현 지연 및 노화 관련 암의 매우 현저한 지연 뿐만이 아니다. 오히려, 수명은 임의의 기타 그룹의 약제 또는 임의의 천연 물질에 의해서도 달성되지 않은 범위까지 연장된다.

이러한 NHE 억제제의 독특한 효과는 활성 화합물을 단독으로 사람 및 동물에서 사용하는 것 이외에, NHE 억제제를 서로 상이한 작용 기작에 기반을 둔 노년학적으로 적용되는 또 다른 작용 원리, 측정법, 물질 및 천연 물질과 결합시킬 수 있게 한다. 노년학적 치료에 사용되는 이러한 부류의 활성 물질에는 특히, 비타민 및 항산화제가 있다. 칼로리 스트레스 또는 음식물 섭취 및 노화 과정 간에는 상관 관계가 있기 때문에, 식이 요법 수단, 예를 들어 식욕 억제제를 함께 사용하는 것이 가능하다. 또한, 혈압강하제, 예를 들어 ACE 억제제, 안지오텐신 수용체 길항제, 이뇨제, Ca²⁺길항제 등 또는 대사에 대하여 정상화 작용을 하는 약제, 예를 들어 콜레스테롤-저하 물질을 함께 사용하는 것이 가능하다.

연구

나트륨 수소 교환체("NHE") 억제제 카리포라이드를 사용하여 정상압의 어린 위스타 교토 랫트(Wistar-Kyoto rats, WKY rats)의 수명 연장 치료 효과를 조사한다.

제1차 종말점, 수명 이외에 대용 파라미터, 예를 들어 심장 좌심실의 비대, 심장의 기능, 대사 및 내피의 기능을 조사하고 측정한다. 또한, 예를 들어 심장, 신장, 골격근 및 눈과 같은 기관을 조직형태학적으로 검사한다.

방법 및 결과

91개월의 WKY 랫트를 위약 처리된 랫트(n=45) 및 카리포라이드-처리된 랫트(n=45)의 두 그룹으로 무작위적으로 분류한다. 카리포라드는 먹이(활성 화합물 함량 0.3%)를 통해 투여한다.

카리포라이드는 다음 화학식의 화합물이다.

(미국 특허원 제5 292 755호 참조)

대용 파라미터를 위약 그룹의 약 80%가 이미 죽은 30개월 후에 측정한다. 카리포라이드를 사용하는 수명 연장 치료는 동물의 수명을 30 내지 39개월 연장시킨다. 이러한 수명 연장은 노화 관련 암의 발현 지연과 관련된다. 위약 처리된 동물에서 발생하는 노화 관련 심장 비대는 카리포라이드를 사용하여 예방한다. 위약 심장과 비교시 현저하게 개선된 심장 기능은 카리포라이드를 사용하여 달성한다. 또한, NHE 억제제는 노화 관련 내피 기증부전을 현저하게 개선시킨다. 노화 관련 형태적 기관 변화, 예를 들어 연결 조직의 노화 심근 중으로의 결합, 신장의 노화 관련 세뇨관-간질성 병변, 근이영양증 및 망막 위축은 카리포라이드를 사용하여 급격하게 감소시키거나 완벽하게 예방할 수 있다.

결과

NHE 억제제를 사용하는 WKY 랫트의 수명 연장 치료는 동물의 수명을 30 내지 39개월 연장시킨다. 이러한 수명 연장은 노화 관련 좌심실 비대, 심장 및 혈관의 기능부전 및 노화 관련 생체 기관 변화의 예방과 관련된다. 또한, 모든 형태의 노화 관련 암의 발현을 현저하게 지연시킨다.

방법

동물

수컷 WKY 랫트를 묄레그라트 덴마크(Mellegrad Denmark)로부터 구입한다. 동물(케이지당 3마리)을 온도, 대기의 습도 및 빛에 대해 규격화된 조건하에서 보관한다. 랫트를 표준 식이(제품명: Altromin^RMaintenance Diet 1320, 나트륨 함량 0.2%)에 자유롭게 접근시키며 음용수를 임의로 제공한다. 모든 실험은 동물 보호에 관한 독일 법(German Law on the Prottection of Animals)에 따라서 수행한다.

연구 설계

91개월의 동물을 각각 45마리 동물의 두 그룹으로 무작위적으로 분류한다. 무작위적 분류 후, 위약 및 카리포라이드를 24시간동안 NHE의 완벽한 차단을 보증하는, 먹이의 0.3%의 비율이 되는 양으로 음용수 및 먹이를 통해 개별적으로 투여한다.

3개월 간격으로 테일 체적변동기록법(tail plethysmography method)을 사용하여 체중을 측정하고 혈압을 측정한다. 사망 사건은 사건이 발생한 후 기록한다.

중간 분석

중간 분석은 위약 처리된 동물의 80%가 죽은 후(이는 30개월 후의 경우이다)에 수행한다. 각 그룹의 10마리의 동물을 무작위적으로 선택하여 마취시킨다(80㎎.kg^-1의 헥소바비탈을 복강내 투여함). 이어서, 혈액 샘플을 취한 후, 흉(胸)대동맥 및 심장을 준비하여 생화학적이고/이거나 기능적으로 검사한다[참조 문헌: Linz et al., 1997].

분리된 심장의 기능 검사

랑겐도르프(Langendorff)에 의해 기술된 방법에 따라서, 60mmHg의 관류압을 사용하여 심장을 산소로 포화되고(95%의 O₂, -5%의 CO₂), 조성(mmol/ℓ)이 NaCl, 118; KCl, 4.7; CaCl₂, 2.5; MgSO₄, 1.6; NaHCO₃, 24.9; KH₂PO₄, 1.2; 글루코스, 5.5; Na-피루베이트, 2.0인 비순환 크렙스-헨셀라이트 용액(Krebs-Henseleit solution)으로 관류시킨다. 심실내의 압력 및 심장의 맥박수는 벌룬 카테터(balloon catheter)를 사용하여 측정한다. 관상혈류는 전자유량 게이지를 사용하여 측정한다. 5분 동안의 세척 단계 후, 1㎖의 관상 용출액을 제거하여 락테이트의 농도 및 락테이트 데하이드로게나제와 크레아틴 키나제의 활성을 측정한다. 이어서 전체 심장의 중량과 좌심실 및 우심실의 중량을 측정한다. 좌심실은 광현미경 검사를 위하여 강도 중화 완충된 10%의 포르말린 용액 속에서 고정시키고 파라핀 속에 함몰시킨다.

흉대동맥의 분리된 환에서의 혈관 기능

대동맥을 타이로드 용액(Tyrode's solution) 속으로 도입시키고 주위의 지방 조직으로부터 유리시킨다. 이어서 2mm의 대동맥 분절을 환형으로 자른 후, 이 환을 타이로드 용액[조성(mol/ℓ)은 NaCl 136.9; NaHCO₃11.9; KCl 2.7; CaCl₂0.5; MgCl₂2.0; NaHPO₄0.4; 글루코스 5.5; pH는 7.4임] 및 용액을 통해 버블링시킨 95%의 O₂/5%의 CO₂를 함유한 온도-조절된(37℃) 기관조(10㎖) 중에 도입시킨다. 각 환을 2개의 미세 스틸 클램프 간에 수직으로 배치시킨다. 상층의 클램프를 센서에 연결시킨다. 힘 신호(force signal)는 컴퓨터-보조된 생물신호 분석기를 사용하여 기록한다. 4.9mN의 수동 장력을 사용하여 대동맥 환을 현탁시킨다. 1시간의 적응기 후, 염화 칼륨(20mmol/ℓ)을 사용하여 환을 수축시킨다. 평탄역에 도달한 후, 아세틸콜린을 10^-8, 10^-7, 10^-6및 10^-5mol/ℓ의 농도로 증가시키며 상기 기관조에 첨가하여 내피 의존성 이완을 유발시킨다.

통계학적 분석

모든 데이터는 평균치의 ±표준 편차로서 나타낸다. 생존 데이터는 캐플런-마이어(Kaplan-Meier)에 따라서 분석하고, 이어서 만텔-콕스 로그-계수 검정(Mantel-Cox log-rank test)에 따라서 분석한다. 추가로, 분산 분석(ANOVA)을 실시하고, 이어서 스튜던트-뉴먼-코일스 검정(Student-Newman-Keuls test)을 실시한다. 귀무가설은 p<0.05에서 기각한다.

결과

체중은 위약 처리된 동물에서 75±3g(1개월) 내지 517±19g(30개월)로 증가하며 카리포라이드-처리된 동물에서 75±3g 내지 519±20g로 증가한다. 위약 처리된 WKY 랫트에서, 수축기 혈압은 119±4mmHg(1개월 노화대의 모든 동물의 평균치)로 120±3mmhg인 30개월 이하의 연령대까지 거의 변화 없이 유지된다. 카리포라이드를 사용하는 NHE 억제는 WKY-랫트의 혈압(121±2mmHg)의 어떠한 현저한 변화도 야기하지 않는다.

누적 생존률

노화 관련, 위약 처리된 WKY 랫트는 약 19개월 후에 죽기 시작하며, 이들은 30개월 동안 지속된 실험 후에 모두 죽었다. 이와 달리, 동물의 최대 수명은 카리포라이드 처리에 의해 39개월까지 연장되며, 이는 수명의 30%가 연장되는 것에 상응한다.

생존률(%)

개월	위약	카리포라이드
19202122232425262728293031323334353637383940	95928675706965555045302510---------	1001001001009797979797979289807567594938281710-

30개월 후의 조사의 중간 분석

카리포라이드 처리로 인해, 심장의 좌심실 및 우심실의 중량은 현저하게 감소된다.(표 2)

심장 중량

	심장(전체)	좌심실	우심실
위약	407±12	360±16	47±12
카리포라이드	235±10*	193±8*	36±2*
mg/100g의 체중, n=10/그룹, 위약에 대하여 *p<0.05

체중이 332±6mg/100mg인 경우에, 두 그룹의 신장 중량은 두 그룹 간의 현저한 어떠한 차이도 나타내지 않은 반면, 카리포라이드로 처리된 동물의 비장 중량은위약 처리된 그룹의 WKY 랫트의 비장 중량보다 현저하게 적다(255±13mg/100g의 BW에 대하여 303±12mg/100g; p<0.05).

분리된 심장 표본

카리포라이드-처리된 WKY 랫트의 심장은 위약 처리된 WKY 랫트의 심장과 비교시, 좌심실의 압력 및 좌심실의 수축력(dP/dt_max)에서 현저한 증가를 나타낸다. 이때, 심장의 맥박수는 변하지 않은 반면, 카리포라이드 처리하의 관상혈류량은 위약 처리된 랫트의 관상혈류량보다 현저하게 높다(표 3).

정상압의 WKY 랫트의 심장에서, 카리포라드를 사용하는 장 기간의 치료는 세포질 효소(크레아틴 키나제, 락테이트 데하이드로게나제)의 활성 감소 및 관상 용출액중으로의 락테이트 방출의 감소를 야기한다. 이러한 놀라운 발견은 카리포라이드로 처리되지 않은 노령 랫트의 대사 상황이 상당히 악화된다는 것을 증명한다(표 3).

분리된 운동성 심장의 기능 및 대사

	위약	카리포라이드
LVP(mmHg)dP/dtmax(mmHg/s)HR(박동/분)CF(㎖/분/g)CK(mU/분/g 심장 wwt)LDH(mU/분/g 심장 wwt)락테이트(μmol/분/g 심장 wwt)	91.9±4.13490±128180±824.1±1.50.77±0.080.94±0.1114.3±1.3	111.5±3.9*4432±121*182±734.6±7*0.20 ±0.02*0.42±0.02*2.5 ±0.13
LVP: 좌심실의 압력; dP/dtmax:좌심실의 수축률; CF: 관상 혈류; CK: 관상 용출액 중의 크레아틴 키나제; LDH: 관상 용출액 중의 락테이트 데하이드로게나제; wwt: 습량.위약에 대하여 *p<0.05, n = 10/그룹.

분리된 흉대동맥

염화칼륨을 사용하여, 전수축시킨 대동맥 조각의 내피 의존성 이완을 검사한다. 이때, 위약 처리된 30개월의 WKY 랫트의 대동맥 조각은 노화 관련 방식으로 감소되는 공지된 내피 의존성 이완 저하를 나타낸다.

카리포라드로 처리된 30개월의 WKY 랫트에서 이완은 현저하게 개선된다(표 4).

대동맥에서의 혈관 기능[이완률(%)]

Ach(mol/ℓ)	위약	카리포라이드
10-810-710-610-5	4±129±465±775±6	5±250±685±895±10
Ach:아세틸콜린, n=10/그룹, 위약에 대하여 *p<0.05

조직형태학적 결과

카리포라이드는 통상적인 노화 관련 조직형태학적 기관 변화, 예를 들어 연결조직의 심근 중으로의 결합, 근이영양증, 신장의 세뇨관간질성 손상 및 망막 위축을 급격하게 감소시킨다. 또한 상기 랫트의 간은 대조 동물과 비교시, 변하지 않는다.

결과의 요약

본 결과는 NHE1 차단제 및 특히, 카리포라이드를 사용하는 예방 치료에 의해, 가장 빈번한 노화 관련 사망 원인을 방지하고 노화 관련 기관 손상의 발생을 억제한다.

다음 특허공보에 기재된 화합물은 본 발명에 따르는 용도에 적합하다.

I. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)

a) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)_n- 또는 R(7)R(8)N-O₂S-이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, R(6)-S(O)_n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 1 또는 2이고, R(6)은 (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하며 H 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH₂)_m(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(7)은 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₄-C₇)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₂)-알킬이거나,

R(3) 및 R(4)는 함께 (C₂-C₄)-알킬렌 쇄이거나,

R(4) 및 R(5)는 함께 (C₄-C₇)-알킬렌 쇄이다;

(HOE 92/F 34 - US 5 373 924)

b) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬-, O-(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, X는 O,S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 C₁-C₆-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(11)은 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

(HOE 92/F 035 - EP-A 556 673)

c) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 F, Cl, Br, I, C₁-C₆-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p 1 내지 3의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이고, 위의 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이며, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)는 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며 n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하고, R(11)-SO_q- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-[여기서, q는 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 치환되지 않거나, 치환체로서 페닐을 포함하는 C₁-C₄-알킬이고, 당해 페닐 치환체는 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)에서 정의한 바와 같다]이거나,

두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중의 하나는 수소이거나 R(1)에서 정의한 바와 같고,

R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;

(HOE 92/F 036 - US 5 364 868)

d) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하고 H, C₁-C₆-알킬 또는 C₃-C₇-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH₂)_p-(여기서, p는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(3)은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-메틸렌 쇄일 수 있고, 당해 메틸렌 쇄 중의 1개의 -CH₂-원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, CF₃, C_mF_2m+1-CH₂-(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다), 벤질, 또는 각각의 페닐 라디칼이 치환되지 않거나, 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페녹시이다;

(92/F 197 K - NZ 248 013)

e) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 1 내지 4의정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄상 (C₅-C₈)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₉)-알킬이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(13)는 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴,벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 시놀리닐이다]이고,

R(3)은 R(2)에서 정의한 바와 같고,

방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다;

(HOE 92/F 303 K - EP-A 589 336, NZ 248 703)

f) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)_n- 또는 R(4)R(5)N-SO₂-이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, OH, F, Cl, Br, I, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 벤질옥시 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페녹시, R(3)-S(O)_n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-디하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H 또는 C₁-C₆-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH₂)_m-(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(4)는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-쇄이고, 당해 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2의 정수이다]이다;

(92/F 304 - US 5 416 094)

g) 다음 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고,

R(2)는 수소, 할로겐, 알킬, 또는 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된 아릴이며,

G는 -N=C{[NR(3)R(4) N(R5)R(6)]}이고,

X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 또는 하이드록실이며,

X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7){여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고, 이들 치환체 중의 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄는 산소, 황 또는 NR(8)[여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이다]에 의해 차단될 수 있다}이다;

(92/F 404 - EP 602 522, NZ 250 438)

h) 다음 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, -CF₃, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), - [CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH₂-OR(13')]R(12)(R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)_p-(CO)-[CR(19)R(20)]_q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하며 -[CHR(16)]_S-(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬, 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이며, R(13')은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(14)는 H, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_aH_2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다}이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(3)은 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, R(22)는 R(14)에서 정의한 바와 같다]이다;

(HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)

i) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, R(16)-C_pH_2p-O_q, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 또는 1이며, p는 0 내지 3의 정수이다)이고, R(16)은 C_rF_2r+1(여기서, r은 1 내지 3의 정수이다)이며, R(4) 및R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S, 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

(HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)

k) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[C_nH_2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C_(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4의 정수이며, R(6)은 H, 또는 하나의 CH₂그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소,메틸 또는 에틸이다)에 의해 대체될 수 있는 C_(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, 메틸, 메톡시, -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소원자와 함께 5, 6 또는 7원 환으로서, 환내의 1개의 탄소원자는 산소, S 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C_(1-3)-알킬 또는 벤질이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, CN, CF₃NO₂, CF₃, CF₃-O-, C_mF_2m+1-CH₂-O- 또는 R(11)-C_qH_2q-X_p-[여기서, m은 1 내지 3의 정수이고, q는 0 내지 4의 정수이며, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C_(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C_(1-6)-알킬, C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CH₃, CH₃-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

(HOE 92/F 422 - EP 604 852)

l) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(6)은 R(4)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이고,

R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_qH_2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, q는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₆)-알킬 또는 R(2)에서 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;

(93/F 054 - NZ 250 919, EP-A 612 723)

m) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2), R(3)는 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₁₂)-알킬이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼인 경우, 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 N₃, CN, OH 또는 (C₁-C₁₀)-알킬옥시이거나,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(4)-C_nH_2n-O_m[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3의 정수이며, R(4)는 C_pF_2p+1(여기서, n이 0 또는 1인 경우, p는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(4)는 (C₃-C₁₂)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 여기서 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 및 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(5)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(5)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;

(93/F 153 - EP-A 627 413, NZ 260 660)

o) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃, R(5)-SO_m, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇-사이클로알킬), 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고, R(7)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이다;

(HOE 93/F 154 - EP-A 628 543, NZ 260 681)

p) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂ 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나, H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며. 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN^(*)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이며, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이며, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)[여기서,b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 당해 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂- 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)는 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-(CO)-[CR(49)R(50)]_v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₅)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,

R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬,(C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같다;

(HOE 93/F 220 - EP-A 640 593, NZ 264 117)

q) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-, CF₃, R(5)-SO_m-, R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o은 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는

,또는

[여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(3)은 (C₁-C₅)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다}이고,

R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 C_rF_2r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)

r) 다음 화학식의 벤조-융합된 5원 환 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X는 N 또는 CR(6)이고,

Y는 산소, S 또는 NR(7)이며,

A 및 B는 함께 결합이거나,

A 및 B는, X가 CR(6)이면서 Y가 동시에 NR(7)인 경우, 모두 수소이고,

치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂그룹이며,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₆)-알킬이고,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 2개 이하는 CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-알킬옥시 또는 CF₃이며,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 1개 이하는 R(8)-C_nH_2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -C_nH_2n-은 직쇄 또는 측쇄이며, 이의 1개의 탄소원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C₂-C₆)-알케닐, 또는 치환되지 않거나, 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 하나의 OH 그룹에 의해 치환되거나, 에틸렌 그룹 -CH=CH-을 포함할 수 있고, 이 중의 하나의 메틸렌 그룹은 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있는 (C₃-C₁₀)-사이클로알킬이거나, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CF₃, CH₃-S(O)_S- 또는 R(9)-W_y-[여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이며, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(8)은 C_mF_2m+1(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH₂- 또는 -[CR(11)(OH)]_q-(여기서, q는 1 내지 3의 정수이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)-(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)_s-(여기서, s는 0 내지 2의 정수이다)이거나, Z는 -SO₂-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₂-C₁₀)-알케닐 또는 R(8)-C_nH_2n-이다}이다;

(HOE 93/F 236 - EP-A 638 548, NZ 264 216)

s) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6)C=XNR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(7)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_oH_2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(8)은 R(7)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

나머지 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -O_ta(C₁-C₈)-알킬, -O_tb(C₃-C₈)-알케닐, Q_tc(CH₂)_bC_dF_2d+1또는 O_tdC_pH_2pR(18)이거나, CN, NO₂및 NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이며, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이며, p는 0 내지 4의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(16)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_qH_2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(17)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_rH_2rR(24)[여기서, r은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다} 중의 2개 이하의 그룹이다;

(HOE 93/F 249 - EP-A 640 587, NZ 264 282)

t) 다음 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X(1) 및 X(2)는

{여기서, T1은 0 내지 4의 정수이고,

R(A) 및 R(B)는 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zk(CH₂)_zlC_zmF_2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 0 내지 4의 정수이고, zk는 0 또는 1이며, zm은 1 내지 8의 정수이고, R(106)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸,메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)에서 정의한 바와 같거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이거나,

X(1) 및 X(2)는

[여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, 이중 결합은 (E)-배위 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,

X(1) 및 X(2)는

{여기서, T3은 0 내지 2의 정수이고,

U,YY 또는 Z	환내에서 이중 결합에 결합됨	허용되는 치환체의 수
C	있음	1
C	없음	2
N	있음	0
N	없음	1

와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이며,

R(D)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이고,

R(U1), R(U2), R(Y1), R(Y2), R(Z1) 및 R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zka(CH₂)_zlaC_zmaF_2zma+1, NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla는 0 내지 4의 정수이며, zma는 1 내지 8의 정수이고, R(114)는 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)에서 정의한 바와 같거나, R(115) 및 R(116)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, 단 질소 (N)이 되는 U의 구성, 질소 (N)이 되는 YY의 구성 및 탄소 (C)가 되는 Z의 구성은 제외된다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_zoa-(CH₂)_zpa- (C_zqaF_2zqa+1), R(110a)-SO_zbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO₂-[여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2의 정수이며, zpa는 0 내지 4의 정수이고, zqa는 1 내지 8의 정수이며, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 독립적으로 (C_1-C₈₎-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, -C_znH_2zn-R(115a) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4의 정수이고, R(115a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116a)R(117a)(여기서, R(116a) 및 R(117a)는 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 수소이고, R(110c) 및 R(113a)는 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(110b) 및 R(110c) 및 R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_zalH_2zalR(118a) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, zal는 0 내지 4의 정수이고, R(118a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C₆H₄-(CO)_zh-(CHOH)_zi-(CH₂)_zj-(CHOH)_zk-R(123), -Y-메타-C₆H₄-(CO)_zad-(CHOH)_zae-(CH₂)_zaf-(CHOH)_zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C₆H₄-(CO)_zah-(CHOH)_zao-(CH₂)_zap-(CHOH)_zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이며, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag는 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak는 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_zabH_2zab-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서 zab는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C₆H₄)-R(196), -W-메타-(C₆H₄)-R(197) 또는 -W-오르토-(C₆H₄)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(136)-(여기서, R(136)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN^(*)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_zbzC_zdZF_2zdz+1또는 -C_zxaH_2zxa-R(151)(여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7의 정수이며, zxa는 0 내지 4의 정수이고, R(151)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(152)R(153)(여기서, R(152) 및 R(153)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(147), R(148) 및 R(150)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)에서 정의한 바와 같거나, R(146) 및 R(147) 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]_zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]_zv-R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하며, -(CH₂)_zy-(CHOH)_zz-(CH₂)_zaa-(CHOH)_zt-R(171) 또는 -(CH₂)_zab-O-(CH₂-CH₂O)_zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zu는 1 내지 4의 정수이며, zv는 0 내지 4의 정수이고, zy, zz, zaa, zab 및 zac는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, zt는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(168), R(170), R(154), R(155)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(169) 및 R(170) 또는 R(154) 및 R(155)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_zebH_2zeb-R(173)(여기서, zeb는 0 내지 4의 정수이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(174)R(175)(여기서, R(174) 및 R(175)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO₂-[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-(여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)- 알케닐 또는 -C_zfaH_2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4의 정수이고, R(180)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 또는 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(179)는 R(177)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -C_znxH_2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지 4의 정수이고, R(184d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4의 정수이고, 184g는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸,메톡시, 및 NR(184u)R(184v)(여기서, R(184u) 및 R(184v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

(HOE 93/F 254 - EP-A 640 588, NZ 264 307)

u) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃[여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이며, R(5)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐(여기서, 방향족 화합물은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18) 또는 -[CR(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]_l[여기서, R(13) 및 R(14)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및R(16)는 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4의 정수이며, l은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_mH_2mR(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

R(4)는 (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 93/F 436 - EP-A 659 748, NZ 270 264)

v) 다음 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X는 카보닐 또는 설포닐이고,

R(1)은 H, 치환되지 않거나, 하이드록실에 의해 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며,

R(2)는 H, (C₁-C₄)-알킬이다;

(HOE 94/F 014 K - EP-A 666 252, NZ 270 370)

w)-퍼플루오로알킬 그룹을 갖는 다음 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같다]이고,

R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같으며,

X는 1 내지 3의 정수이고,

R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이며,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중의 하나 이상은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹 또는 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1그룹이다;

(HOE 94/F 094 - EP-A 676 395, NZ 270 894)

x) 다음 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

HA는 SO_m, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_amH_2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2의 정수이고, R(81)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이다]이고,

2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이며, 나머지 하나는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, -OR(6), C_rF_2r+1, -CO-N=C(NH₂)₂또는 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이고,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_q-F_2q+1), R(8)-SO_bm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, bm은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(9)와 R(10) 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_alH_2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단 각 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C₉H_2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, R(26)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

,또는

[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SO_cm또는 R(38)R(39)N-SO₂-{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_SH_2SR(40)[여기서, s는 0 내지 4의 정수이고, R(40)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(38)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_wH_2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4의 정수이고, R(43)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(39)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)는 산소, S,NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)과 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-(CO)-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CH₂OH)_t-R(71) 또는-(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69)와 R(70) 또는 R(54)와 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl,CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)[여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있거나, 이중의 1 또는 2개의 CH₂그룹은 CH-C_dmH2_dm+1에 의해 대체될 수 있다)이다]이다;

(HOE 94/F 123 - EP-A 682 017, NZ 272 058)

y) 다음 화학식의 비사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단 X 및 Z 는 동시에 질소가 아니며, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소가 아닌 경우, T, U, V,W, X, Y 및 Z는 치환체를 포함하지 않으며, 이들 중의 4개 이상의 치환체는 동시에 질소가 아니고,

R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, (C₁-C₃)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH₂)₂[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_k-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(10a)-SO_bm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이고, k는 0 또는 1이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로(C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(10b),R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(10b)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_alH_2alR(18) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나 수소,(C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

,또는

[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이며, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같다]이거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)과 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, A 및 N^(*)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-CO-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CHOH)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z, aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69)와 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(56), R(57) 및R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -C_nH_2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(84d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4의 정수이고, R(84g)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

(HOE 94/F 134 - EP-A 686 627, NZ 272 103)

z) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-SO_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일- 또는 피롤-3-일이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 , F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 168 - EP-A 690 048, NZ 272 373)

ab)-퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같거나,

X는 0 내지 2의 정수이고,

Y는 0 내지 2의 정수이며,

R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족 페닐 또는 벤질은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고,

R(D)는 독립적으로 R(C)에서 정의한 바와 같으며,

R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1-, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1그룹 또는 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹이고, R(3)은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹은 아니다;

(HOE 94/F 182 - EP-A 690 048, NZ 272 449)

ac) 다음 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이다)이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SO_a-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF₃또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(11) 및 R(12)와 R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2d+1,-(X_b)_dh-(CH₂)_db-C_deF_2de+1, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_eb-R(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF₃또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)- (CH₂)_ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH₂, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이며, ed는 1 내지 4의 정수이고, R(46)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;

(HOE 94/F 265 - NZ 272 946, EP-A 700 904)

ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같으며 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₈)-알케닐 또는 -C_mH_2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(29) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 C_rF_2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다]이다;

(HOE 94/F 266 - EP-A 702 001, NZ 272 948)

ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, OH, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 O_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다)이거나,

R(1)은 R(5)-SO_m또는 R(6)R(7)N-SO₂-[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이다)이며, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나,

R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -C_pH_2p-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족 화합물은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, p는 0 내지 2의 정수이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되는 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, 이들은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(2)는 -CF₂R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(15)] 또는 C[(CF₂)_r-CF₃]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₃-C₆)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고 r은 0 내지 2의 정수이다]이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(4)는 수소, (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH₂)_s-(CF₂)_t-CF₃(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 267 - EP-A 700 899, NZ 272 947)

ae) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -Y-4-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐 또는 -Y-2-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시, 또는 -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이고, k는 0 내지 4의 정수이다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₅)-알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO₂-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐 또는 -(CH₂)_t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 -(C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 -(C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐, -(CH₂)_n-R(29) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고,R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 352 - EP-A 713 684, NZ 280 517)

af) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 0내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같으며 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이며, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(34)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-CO-[C(R49)R(50)]_v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 (CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,

R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고 R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 OH이다;

(HOE 95/F 007 K - EP-A 723 956, NZ 280 887)

ag) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(6)-A-B-D-{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 화학식의 구아디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 C_aH_2a(여기서, a는 4 내지 7의 정수이고, 단 a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(8)과 R(9) 또는 R(9)와 R(10) 또는 R(7)과 R(10)은 그룹 C_aH_2a(여기서, a는 2 내지 5의 정수이고, 단 a가 3 내지 5인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)에 의해 대체될 수 있다)]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고 A는 C_bH_2b[여기서, b는 1내지 10의 정수이고, 그룹 C_bH_2b중의 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 O-, -CO-, -CH [OR(20)]-, -SO_m-, -NR(20)-, NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO₂-,및 SO_aaNR(19)_bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 그룹 중의 하나에 의해 대체될 수 있으며, 그룹 C_bH_2b중의 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 환 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이며, bb는 0 또는 1이고, aa+bb=2이며, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 화학식의 페닐렌 라디칼 또는 화학식의 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_w-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, D는 -C_dH_2d-X_f-[여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, X는 -O-, -CO-, -CH OR(21)-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고 m은 0 내지 2의 정수이다)이며, f는 0 또는 1이다]이다}이고,

나머지 치환체 R(1) 및 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-C_gH_2g-Z_h-[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, h는 0 또는 1이며, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, Z는 -O-, -CO-, -SO_v-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO₂-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2의 정수이다)이며, R(17)은 수소, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 또는 C_kF_2k+1-(여기서, k는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(17)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH₃이다), CH₃SO₂- 및 H₂NO₂S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 95/F 072 - A-OS 738 712, NZ 286 380)

ah) 다음 화학식의 인데노일구아니딘

상기 화학식에서,

R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 C_mH_2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4의 정수이다), NH-C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)₂, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 각각의 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C₁-C₄-알킬-치환된 아릴, C₁-C₄-알킬헤테로아릴, C₁-C₄-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,

R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예: F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O- 저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11) 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다)이며,

X는 O, S 또는 NH이고,

R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,

R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이고,

A는 부재이거나 무독성 유기 또는 무기 산이다;

(HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)

ai) 다음 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, CH₂, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a + b = 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 벤질, -(C₂-C₈)-알킬렌-NR(11)R(12), (C₂-C₅)-알킬렌-NR(13)-(C₂-C₈)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C₀-C₈)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₅)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 또는 페닐이 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₀-C₃)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서,R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Q-4-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-(CH₂)k-CHR(17)-(C=O)R(20)-페닐 또는 -Q-2-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)[여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이다)이다]이고, k는 0 내지 4의 정수이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_fH_2f-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_gH_2g-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C/N, T-(CH₂)_h-(C_iF_2i+1), R(31)SO_l-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO₂{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)(여기서, R(47) 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)이며, l은 0 내지 2의 정수이고, h는 0 내지 2의 정수이며, i는 1 내지 6의 정수이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)알케닐, (CH₂)_nR(48) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(48)은 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고, R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32)와 R(33) 및 R(45)와 R(46)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 C_∀H_2∀(여기서, ∀는 4, 5, 6 또는 7이고, ∀가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_∀H_2∀의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54) 또는 R(54)와 R(55) 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 C₍H₂₍(여기서, (는 2 내지 5의 정수이고, 단 (가 3 내지 5인 경우, 그룹 C₍H₂₍의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이며, d는 0 내지 2의 정수이고, R(56)은 수소 또는 메틸이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 C_eH_2e[여기서, e는 0 내지 10의 정수이고, 그룹 C_eH_2e에서 탄소원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SO_r, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO₂- 또는 -NR(57)-SO₂-(여기서, r은 0 내지 2의 정수이고 R(57)은 수소 또는 메틸이다) 중의 하나의 그룹에 의해 대체될 수 있다]이며, G는 화학식의 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_s-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -C_vH2_v-E_w-[여기서, v는 0 내지 4의 정수이고, E는 -O-, CO-, -CH[OR(63)]-, -SO_aa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이며, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2의 정수이다]이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 -CF₂R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(65)] 또는 -C[(CF₂)_p-CF₃]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)[여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, SO₂, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -C_zF_2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4의 정수이다)이며,

R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,

X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72) 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

(HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)

ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 다음 화학식의 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐이며, 당해 페닐 그룹은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(7)은 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같으며,

R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이며, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 불소이다;

(HOE 95/F 167 - NZ 299 015)

al) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 3 내지 6의 알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)은 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 또한 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(1)은 -O_p-(CH₂)_q-(CF₂)_r-CF₃(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2의 정수이며, r은 0 내지 3이다)이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -C_sH_2s-(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족(여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, 방향족 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

R(2)는 -(CH₂)_u-(CF₂)_t-CF₃(여기서, t는 0 내지 3이고 u는 0 또는 1이다)이고,

R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다;

(HOE 95/F 173 - NZ 299 052)

am) 다음 화학식의 치환된 신남산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 -X_a-Y_b-L_n-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이며, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹내에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 페닐렌이고, 당해 페닐렌은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, b는 0 또는 1이며, L은 O, S, NR(23) 또는 C_kH_2k(여기서, k는 1 내지 8의 정수이다)이고, n은 0 또는 1이며, U는 NR(24)R(25)[여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나 R(24) 및 R(25)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

나머지 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_nC_mH_2m+1, -O_p-(CH₂)_s-C_qF_2q+1또는 -C_rH_2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8의 정수이며, s는 0 내지 4의 정수이고, r은 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 페닐이고, 당해 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 95/F 220 - NZ 299 052)

an) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 R(6)-C(OH)₂-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SO_x, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2의 정수이고, R(7)은 수소 또는 메틸이며, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 95/F 253 - NZ 299 682)

ao) 다음 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 화학식의 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘은 페닐 잔기가 치환되지 않거나, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH₂)_m- R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, CF₃, R(22)SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO₂, -OR(35), -SR(35) 및 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH₂)_nR(29) 또는 -CF₃(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35)및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(35)는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, SO₂R(5), SO₂NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(35)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C₁-C₉-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼에 의해 치환된다}이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH₂)_pR(10)[여기서, p는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, -SO₂NR(17)R(8)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 및 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1) 및 R(3)은 각 경우에 수소이고,

R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

(HOE 95/F 265 - NZ 299 739)

ap) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다)이며,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

(HOE 95/F 269 K - EP-A 774 458)

aq) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

각각의 경우, 나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 R(1)은 수소,탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35)및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH₂)_y-, -CF₃(여기서, X는 결합 또는 산소이고, Y는 0 내지 2의 정수이다), 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 95/F 269 BK - EP-A 774 457)

ar) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 R(1) 및 R(5)는 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(2)는 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 1 내지 8의 알킬이다)이며,

R(4)는 CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(4)는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 96/F 013 - EP-A 787 717)

as) 다음 화학식의 디아릴디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(1) 및 R(5)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(3)은, 각각의 경우, 수소, -SR(25), -OR(25) 또는 -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(6) 및 R(10)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CF₃(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2의 정수이고, R(114)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, R(122)-SO₂-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO₂(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이거나, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)[여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(8)은, 각각의 경우, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(125)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

A는 부재이거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO₂-, -NR(19)-SO₂-, -SO₂-NR(19)-SO₂-, -SO₂-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO₂- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;

(HOE 96/F 026 - EP-A 790 245)

at) 다음 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 -O_p(CH₂)_s-C_qF_2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SO_k-{여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4의 정수이며, q는 1내지 8의 정수이고, k는 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(31)은 NR(41)R(42)[여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나 R(41) 및 R(42)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_na-C_maH_2ma+1또는 -O_gaC_raH_2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이며, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이며,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 96/F 032 - EP-A 791 577)

au) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_dH_2d-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 수소이며, 단 두 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;

(HOE 96/F 042 - EP-A 794 171)

av) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 , 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3의 정수이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환내의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며, -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_h-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며, 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며, 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R (18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하고 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

(HOE 96/F 043 - EP-A 794 172)

aw) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 -C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은 각 경우에, 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환내의 탄소 또는 질소원자에 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은 각 경우에 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하고 -(CH₂)g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며, 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1내지 4이다)이다]이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 하이드록실이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 다른 하나는 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다.

(HOE 96/F 135 - EP-A 810 207)

ax) 다음 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SO_a- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2da+1, -(X_b)_dh(CH₂)_db-C_aeF_2de+1, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(l), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(50)R(51) 및 -(X_fa)-(CH₂)_ed-(X_fb)R(46)[여기서, X_fa는 CH₂, 산소, 황 또는 NR(48)이고, X_fb는 산소, 황 또는 NR(49)이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4의 정수이며, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH)_i-(CHOH)_k-R(54) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이고, k는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하고 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및 R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH₂OH이다)이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN 또는 -O_n-(CH₂)_o-(CF₂)_p-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(96/F 136 - EP-A 810 205)

ay) 다음 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 X_aY_bZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO₂, SO₂NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO₂(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지며, a는 0 또는 1이고, Y는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[여기서, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이며, b는 0 또는 1이고, Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO₂R(15) 또는 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있으며, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고,R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이거나, Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8) 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

(96/F 137 - EP-A 810 206)

az) 다음 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 XY_aWZ 또는X'Y_aWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, Y는 1 내지 8의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[이들 CH₂그룹 중의 하나는 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이다}이고,

a는 0 또는 1이며,

W는 CH₂, SO₂또는 S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XY_a의 헤테로원자에 바로 인접하지 않는 경우, 또한 0 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,

Z는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)이거나, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO₂(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우 좌측 원자를 통해 이루어지고,

Z'는 C(=O)R(15), SO₂R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이며, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

Z'는, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이 각각의 경우, 위에서 정의한 바가 아닌 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 V_pQ_qU{여기서, V는 O, S, SO, SO₂, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고, p는 0 또는 1이며, Q는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고, q는 0 또는 1이며, U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65), SO₂R(65), NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH₂)₂, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 여기서 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이며,

단 치환체 R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

(96/F 141 - EP-A 811 610)

ba) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 헤테로아릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은 각각 치환되지 않거나, F, Cl,CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_kk-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이며, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, kk 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하고 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐이고, 여기서 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;

(96/F 154)

bb) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(13)-SO_m또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(13)은탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_nH_2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(14) 수소, 탄소수 1 내지 8 의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_nH_2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서, 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 (CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_k-R(32) 또는 (CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하고 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이다]이거나,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하고 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(33)은 -CH₂OH이다)이고,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 96/F 202)

bc) 다음 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C₁-C₁₀-알킬; 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬; SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N- (알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,

X는 O, S 또는 NH이며,

R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나, R8 및 R9는 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이다;

(HOE 96/F 226)

bd) 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₄)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 4의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이며, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소,황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며, R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같고, x는 0 내지 2의 정수이며, Y는 0 내지 2의 정수이고, R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 (C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고, R(E)는 독립적으로 R(F)에서 정의한 바와 같다}이고,

R(1)은 독립적으로 T에서 정의한 바와 같거나,

R(1)은 수소, O_kC_mH_2m+1, -O_n(CH₂)_pC_qF_2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)- N=C(NH₂)₂, -SO_rR(17), -SO_r2NR(31)R(32), -O_u(CH₂)_vC₆H₅, -O_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 -S_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8의 정수이고, r은 0 내지 2의 정수이며, r2는 0 내지 2의 정수이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(17)은 (C₁-C₈)-알킬이며, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이며, v는 0 내지 4의 정수이고, 페닐 핵은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4의 정수이며, (C₁-C₉)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(1) 및 R(2) 또는 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 함께 -CH-CH=CH-CH-로, 이는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

라디칼 T는 분자내에 2개 내지 3개 존재한다;

(97/F 082)

be) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 CF₃이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이며,

나머지 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, -C(OH)(CH₃)-CH₂OH, -CH(CH₃)-CH₂OH 또는 -C(OH)(CH₃)₂이며,

R(4)는 메틸, 메톡시, C1 또는 CF₃이다; 또는

(DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663, EP 699 666)

II. 다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

W, Y 및 Z는 질소원자, 또는 R(2) 또는 R(3) 또는 R(4)에 의해 치환된 탄소원자이고,

R(1)은 수소, A, Hal, -CF₃, -CH₂F, -CHF₂, -CH₂CF₃, -C₂F₅, -CN, -NO₂, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이며, X는 산소, S 또는 NR"(여기서, R"은 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌 쇄이다)이고, R'은 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C₃-C₇)-사이클로알킬, (C₆-C₈)-사이클로알킬알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂-CF₃, Ph, -CH₂-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 치환되지 않거나, A, OA, NR'R", Hal 또는 CF₃에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het는 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 단일핵 또는 이핵의 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클로, 이는 치환되지 않거나, Hal, CF₃, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO₂, 및/또는 카보닐 산소에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환되고, 단 Het는 N 또는 알킬렌 쇄 C_mH_2m(여기서, m은 0 내지 6의 정수이다)을 통해 결합된다]이거나, R' 및 R"은 함께 탄소수 4 내지 5의 알킬렌(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH₂-Ph에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A-, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C₁-C₄)-알킬-, CN, NO₂, COOH, 할로겐-치환된 A, 특히 CF₃, CH₂F, CHF₂,C₂F₅, CH₂CF₃, 또는 S(O)nR"'(여기서, R"'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2의 정수이다)이거나,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO₂NR"', Ph 또는 -O-Ph, -O-CH₂-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR' R", CONR'R", -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로비사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C₁-C₆)-알케닐 또는 (C₃-C₇)-사이클로알킬이다)이고,

R(4)는 Ph, Het, -O-Het; CF₃, S(O)_nR"' , -SO₂NR'R", Alk 또는 화학식이거나,

치환체 R(1) 내지 R(4) 중의 2개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8) 또는또는[여기서, R(2)는 위에서 설명한 바와 같은 의미를 가지며, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬이거나, R(9)는 시아노이다]이고,

Alk는 치환되지 않거나, A에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 직쇄 또는측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이거나,

Alk는 H, A, Ph 또는 Het에 의해 치환된 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;

(DE 196 01 303 - CAN 127:149157 - AN 1997:556093) 또는

다음 화학식의 화합물:

RCONHC(:NH)NH2

상기 화학식에서,

R은 치환된 페닐, 예를 들면,이다;

(WO 99 33 460 - CAN 131:102102 - AN 1999:468414) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

n은 1 내지 5이고,

X는 N 또는 CR₅이며,

R⁵는 H, 할로겐, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고,

R¹내지 R⁴는 H, SH, OH, 시아노, NO₂, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알케닐옥시, 헤테로알릴옥시, 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 아미노, 아릴설포닐아미노 또는 아실이다;

(JP 09278767 - CAN 127:358780 - AN 1997:731402) 또는

다음 화학식의 화학물:

R1CON:C(NH₂)₂

상기 화학식에서,

R1은 1 또는 2개의 S 원자를 갖는 비치환된 헤테로사이클릭 환이다;

(JP 10316647 - CAN 130:38123 - AN 1998:768072) 또는

다음 화학식의 화합물:

R1YCON:C(NH₂)₂

상기 화학식에서,

R1은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 모노-, 디- 또는 트리할로-저급 알콕시, Cl, (비)보호된 하이드록실알킬, 아실, 시아노, 아실-저급 알킬, 디(저급 알킬)아미노-저급 알콕시, 아미노, NO₂또는 (비)치환된 헤테로폴리사이클릭 그룹에 의해 치환된 페닐, 티에닐, 피리딜, 푸릴이고,

Y는 CH₂, CR2R4R3R5 또는 CR2:CR3(여기서, R2 및 R3은 H, 저급 알킬 또는 저급 알카노일아미노이거나, R2 및 R3은 함께 알킬렌이고, R4 및 R5는 수소 또는 저급 알킬이다)이다;

(W0 98 55 475 - CAN 130:52346 - AN 1998:806652) 또는,

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

X는 CH₂, S, SO₂, O 또는 NH이고,

Y는 (CH₂)_n(여기서, n은 0 내지 3이다)이며,

Z는 (CH₂)_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이다)이고,

R1 및 R2는 H, 할로겐, 알킬, 알콕시, NO₂, 아미노, 아릴, 헤테로사이클이다;

(WO 9426709 - CAN 123:256771 - AN 1995:835463) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

X, Y, Z는 질소 또는 메틴이고,

R2는 H 또는 아릴이며,

R3은 H, 알콕시 또는 하이드록실이다;

(WO 9604241 - CAN 125:3332 - AN 1996:365475) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, 하이드록실알킬, 보호된 하이드록실알킬, 아실알콕시, 아실알케닐 또는 아실이고,

R2는 아르알케닐; 이치환된 아릴, (비)치환된 인데닐, 인다닐, 디하이드로벤조사이클로헵테닐, 디하이드로나프틸 내지 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴 또는 헤테로비사이클릴, 알킬티에닐, 모노할로티에닐 또는 디할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴 또는 할로알킬푸릴이다;

(W0 9725310 - CAN 127:149006 - AN 1997:552669) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 디[(저급)알킬아미노](저급)알킬, 모르폴리닐(저급)알킬, 저급 알킬피페라지닐 또는 [저급 알킬피롤리디닐](저급)알킬이고, R2는 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R3은 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 모노- 또는 디- 또는 트리할로(저급)알킬이다;

(W0 9727183 - CAN 127:190651 - AN 1997:513628) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 [모노-(또는 디-)(저급 알킬)아미노](저급)알킬, 피롤리디닐 또는 피페리딜이고,

R2는 디할로티에닐 또는 디할로페닐이며,

A는 0 또는 CH₂이다;

(US 4251545 - CAN 94:203837 - AN 1981:203837) 또는

다음 화학식의 화합물:

RC(O)NHC(NH)NHR1

상기 화학식에서,

R은 치환되지 않거나, 지방족 또는 방향족 단위가 할로겐, OH 또는 C_1-2-알킬에 의해 치환된 C_7-30알콕시페닐, 알케닐옥시페닐 또는 알콕시나프틸이고,

R1은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다;

(EP 719 766 - CAN 125:142752 - AN 1996:497148) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H 또는 (사이클로)알킬이고,

R2 및 R3은 H 또는 알킬이며

R4 및 R5 중의 하나는 CON:C(NH₂)₂이고, 나머지 하나는 H이다;

(JP 08225513 - CAN 125:328314 - AN 1996:693764) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R은 H, 할로겐 또는 알콕시이다;

(W0 9813357 - CAN 128:244058 - AN 1998:208536) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H 또는 저급 알킬이고,

R2 및 R3은 동일하거나 상이하고 H 또는 C_1-2-알킬이며,

n은 0 또는 2이고, 구아니디노카보닐 치환체는 6 또는 7위치에 존재한다;

(DE 195 02 895 - CAN 125:167802 - AN 1996:531770) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

A는 C_1-4-알킬, 할로겐 또는 (비)치환된 페닐이고,

R1은 A, CF₃, CH₂F, CHF₂또는 C₂F₅이며,

R2는 H, A, 사이클로알킬, (비)치환된 페닐, (비)치환된 헤테로사이클릴이다;

(EP 758 644 - DE 195 29 612 - CAN 126:199350 - AN 1997:211158) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 알킬, 플루오로알킬, CN, NO₂또는 할로겐이고,

R2는 SO_nR4(여기서, n은 1 또는 2이다), (비)치환된 SO₂NH₂, NO₂또는 CF₃이며,

R3은 H, 할로겐, 알킬, OH, 알콕시, CN, NO₂, CF₃또는 플루오로알킬이다;

(EP 760 365 - DE 195 31 138 - CAN 126:250994 - AN 1997:265436) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 및 R2는 H, 할로겐, 알킬, 시아노, NO₂, CH₃, CH₂F, C₂F₅, CH₂CF₃또는SO_nR4(여기서, n은 1 또는 2이다)이고,

R3은 CR5:CR6R7, CR5R6CR7:CR8R9, CR5R6CR7R8CR9:CR10R11, 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐알킬이며,

R4는 알킬 또는 (비)치환된 페닐이고,

R5 내지 R11은 H 또는 알킬이다;

(DE 195 48 708 - CAN 127:121628 - AN 1997:522550) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 및 R2는 H, 알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂, 할로겐, OH, 알콕시, 아미노, NO₂또는 시아노이고,

Q는 (R8R9C)_n(여기서, n은 0 또는 1이다)이며,

x는 CR4R5, C:Z, O 또는 이미노이고,

Y는 CR6R7, C:Z, O 또는 이미노이며,

Z는 O, S, 이미노, NOH 또는 CH₂이고,

R5 내지 R8은 H, 알킬, 할로겐, ,OH, 알콕시 SH, 알킬티오 또는 아미노이며,

R5R6 또는 R7R8은 결합이거나,

R4R5는 OCH₂CH₂O, O(CH₂)₃이고,

R8 및 R9는 H, 알킬이다;

(DE 44 21 495 - CAN 124:260851 - AN 1996:211768) 또는

다음 화학식의 화합물:

R0ZCON:C(NH₂)₂

상기 화학식에서,

R은 헤테로사이클릴이고,

Z는 (비)치환된 페닐렌이다;

(DE 44 30 212 - CAN 124: 316763 - AN 1996:285034) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

Q는 N:C(NH₂)₂, Cl, Br, O₂CPh, OH 또는 친핵성 치환된 이탈 그룹이고,

R1은 알킬, CF₃또는 할로겐이고,

R2는 CF₃, 알킬설포닐, 알킬설폭시, 페닐설포닐, 페닐-SO 또는 (비)치환된 SO₂NH₂이며,

R3은 CN, 할로겐, CHO, (비)치환된 CONH₂또는 (비)치환된 CSNH₂이다;

(EP 667 341 - CAN 123:256532 - AN 1995:846650) 또는

다음 화학식의 화합물:

RZCON:C(NH2)2

상기 화학식에서,

R은 아미노피페리디노 그룹 Q(여기서,)이고,

Z는 (비)치환된 페닐렌이며,

R1 및 R2는 H, (페닐)알킬, 페닐 또는 알카노일이고,

NR1R2는 헤테로사이클릴이다;

(EP 699 663 - CAN 124:342875 - AN 1996:303737) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R은 알킬, 에테닐 또는 에티닐이고,

R1은 풀루오로메틸, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이며,

R2 및 R3은 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이다;

(EP 699 666 - CAN 124:343303 - AN 1996:303752) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R은 헤테로사이클릴 또는 헤테로아릴이고,

R1은 플루오로메틸, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이며,

R2 및 R3은 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이다;

(EP 708 088 - CAN 125:58122 - AN 1996:377036) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 메틸 또는 에틸이고,

R2는 H, 알킬, 페닐 또는 CH₂Ph이다;

(EP 723 963 - CAN 125:195210 - AN 1996:548444) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R은 알킬이고,

R1은 알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂또는 C₂F₅이며,

R2 및 R3은 H, (사이클로)알킬, 페닐 또는 헤테로사이클릴이고,

NR2R3은 헤테로사이클릴이다;

(EP 743 301 - CAN 126:46984 - AN 1997:213) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, F, Cl, Br, 알킬, CN, NO₂또는 C_nF_mH_(2n+1-m)O_p(여기서, m은 1 내지 7의 정수이나, 단 (2n+1) 이하이고, n은 1 내지 3의 정수이며, p는 0 또는 1이다)이고,

R2는 C_AF_mH_(2n+1-m)O_p이고,

R3은 H, 알킬, F, Cl, Br, I, C_AF_mH_(2n+1-m)O_p이다;

(EP 726 254 - CAN 125:221603 - AN 1996:567309) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 내지 R4는 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이고,

R5는 (비)치환된 페닐이며,

R6은 H 또는 알킬이다;

(W0 8400875 - CAN 101:191387 - AN 1984:591387) 또는

하기 화학식의 화합물:

RC(Z)NHC(:NR1)NR2R3

상기 화학식에서,

R은 페닐알킬, 페닐알케닐 또는 헤테로아릴이고,

Z는 O 또는 S이며,

R1은 H 또는 알킬이고,

R2 및 R3은 H, 알킬, 할로알킬, 사이클로알킬, 아르알킬, 알케닐, 아릴, 알키닐, 알콕시, 아실, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클의 NR2R3이다;

(WO 95 04052 - CAN 123:256498 - AN 1995:849163) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 내지 R3은 H, 할로겐, 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페닐-CH₂이고,

R4 및 R5는 H, C_6-12알킬,벤조하이드릴 또는 (비)치환된 아르알킬이며,

X는 O, S 또는 (비)치환된 NH이고,

Y는 (비)치환된 헤테로사이클 또는 2,3-디하이드로헤테로사이클이며,

R1 내지 R3은 C_4-6사이클릭 탄화수소이다;

(EP 622 356 - CAN 123:169498 - AN 1995:781759) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, 알킬 또는 알케닐이고,

R2는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이다;

(EP 787 728 - CAN 127:220587 - AN 1997:553174) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 내지 R4는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이고,

Y1 내지 Y7은 단일 결합, CH₂또는 O이며,

Z는 알킬, 알케닐, 알키닐이고,

m은 2 내지 5이다;

(EP 803501 - CAN 128:13199 - AN 1997:720110) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, 알킬 또는 사이클로알킬이고,

R2 내지 R4는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이며,

Y1 내지 Y4는 결합, CH₂, C(O) 또는 O이고,

Z는 알킬, 알케닐 또는 알키닐이며,

m은 0 내지 2의 정수이다.;

(JP 09268172 - CAN 127:331294. - AN 1997:681908) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

Z는 CR6R7, CO 또는 C:CR8R9이고,

R1 내지 R4는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, NO₂, CO₂H, 알콕시카보닐, 아릴, (비)치환된 OH, NH₂, 또는 SO₂NH₂, S(O)_nR13(여기서, n은 0 내지 2의 정수이다), (CRaRb)_s(CRcRd)_t(CReRf)_uR(여기서, R은 CRg:CRhRi, C≡CRj 또는 CORk이고, s, t 및 u는 0 또는 1이다) 또는 Q이며,

R5 내지 R9는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, CO₂H, 알콕시카보닐, 아릴, (비)치환된 OH 또는 NH₂,(CRaRb)_s(CRcRd)_t(CReRf)_uR(여기서, R은 CRg:CRhRi, C≡CRj 또는 CORk이다) 또는 Q이며,

R13은 (비)치환된 알킬 또는 아릴이고,

Ra 내지 Rj는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 아릴, CO₂H 또는 알콕시카보닐이며,

Rk는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴 또는 아릴이고,

A는 S(O)n(여기서, n은 0 내지 2의 정수이다) 또는 (비)치환된 NH이며,

R14는 H 또는 (비)치환된 알킬이다;

(JP 10237073 - CAN 129:290150 - AN 1998:594520) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1, R2, R3 및 R4는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, NO₂, COOH, 알콕시카보닐, 아릴 또는 아실이고,

Y1 내지 Y7은 결합, CH₂, O, CO, (비)치환된 C(:CH₂), S, SO, SO₂또는 (비)치환된 NH이며,

Z는 (비)치환된 NH₂또는 S(O)_nR8(여기서, n은 0 내지 2의 정수이고, R8은 (비)치환된 알킬 또는 아릴이다)이다;

(EP 825187 - CAN 128:204895 - AN 1998:163375) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 (비)치환된 방향족 환이고,

R2 및 R3은 결합하여 (비)치환된 융합된 (N-함유) 방향족 환을 형성하는 원자이다;

(JP 10114744 - CAN 128:308500 - AN 1998:277363) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

환 A는 (비)치환된 벤젠 환이고,

환 B는 (비)치환된, 6원의 N-함유 방향족 환, 예를 들면, 피리딘, 피리미딘, 피라진 또는 피리다진이다;

(WO 9839300 - CAN 129:230644 - AN 1998:612074) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 아미노-저급 알킬, 저급 알콕시알킬, 아릴, 헤테로사이클릴, 아르알킬, 페녹시-치환된 저급 알킬 또는 아르알킬옥시-치환된 저급 알킬이고,

R2는 H, 할로겐, 저급 알콕시 또는 니트로이며,

A는 결합 또는 비닐렌이고,

B는 비닐렌 또는 CH₂P19(R3)(여기서, R3은 H, 할로겐, OH, 저급 알킬, 저급 알킬리덴, 저급 알콕시, 하이드록실-저급 알킬, 아르알킬, 아르알킬리덴, 페녹시-저급 알킬, 하이드록실이미노, 저급 알콕시이미노, 옥소, CH₂ONO₂또는 CH₂CH₂ONO₂이고, P1은 메틴 또는 C이다)이며,

D는 결합, 메틸렌 또는 에틸렌이고,

E는 비닐렌, Q 또는 -Q1(R5)-P2(R4)-(여기서, R4는 H, 할로겐, (비)보호된 하이드록실 또는 옥소이고, R5는 H 또는 알킬이며, P2는 메틴 또는 O이다)이다;

(JP 09067332 - CAN 126:277285 - AN 1997:281002) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 및 R2는 H, 할로겐 또는 저급(할로)알킬이고,

R3 및 R4는 H, 저급(할로)알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 알콕시, 알콕시알콕시 또는 알콕시카보닐, COOH, 할로겐, NO₂, NH₂, 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 알카노일, 알카노일아미노 또는 알카노일옥시, OH, SH, 저급 알킬티오, 알킬설포닐, SO₂NH₂, 저급 알킬설포닐아미노, (저급 알킬설포닐)(저급 알킬)아미노, CONH₂또는 디(저급 알킬)아미노카보닐이다.;

(JP 090 67 340 - CAN 126:277384 - AN 1997:265522) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1 및 R2는 H, 할로겐 또는 치환된 저급 알킬이고,

R3 및 R4는 H, 치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 알키닐이며,

R5는 H, 치환된 저급 알킬 또는 아르알킬이다;

(JP 10175939 - CAN 129:148825 - AN 1998:423972) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

X는 O 또는 S이고,

n 및 m은 0 또는 1이며,

A는 저급 알킬렌이고,

R1은 보호된 OH, NH₂또는 알킬아미노이며,

R2 및 R3은 H, 할로겐 또는 (비)치환된 알킬이고,

R4는 H, 할로겐 또는 저급 알콕시이다;

(JP 10237077 - CAN 129:230648 - AN 1998:586326) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

환 A는 (치환된) 5원 또는 6원 헤테로아릴이고,

환 B는 (치환된) 아릴이며,

R1 내지 R3은 H 또는 (F-치환된) 저급 알킬이다;

(JP 09059245 - CAN 126:277281 - AN 1997:280921) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, 할로겐 또는 저급 알킬이고,

R2, R3 및 R4는 H, 저급 (할로)알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로알킬, 저급 알콕시, 저급 알콕시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐, COOH, 할로겐, NO₂, 시아노, 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노, 저급 알카노일, 저급 알카노일아미노,저급알카노일옥시, OH, SH, 저급 알킬티오, 저급 알킬설포닐 또는 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노설포닐이다;

(WO 971105 - CAN 126:264101 - AN 1997:284248) 또는

다음 화학식의 화합물:

BCR1:CACON:C(NH₂)₂

상기 화학식에서,

A는 (비)치환된 융합된 벤젠 환 또는 5원 또는 6원 헤테로사이클이고,

B는 (비)치환된 아릴이며,

R1은 H, 할로겐 또는 할로겐화되지 않거나 할로겐화된 저급 알킬이다;

(WO 98 27 061 - CAN 129:95491 - AN 1998:424227) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식의 5원의 헤테로아릴 환 Q 또는 Q1에서,

X1은 산소, S 또는 NR3이고,

X2는 N 또는 CR4이며,

R1은 치환되지 않거나, 치환된 아릴 또는 치환되지 않거나, 치환된 5원 또는 6원의 모노사이클릭 헤테로아릴이고,

R2는 H, 할로겐, 치환되지 않거나, 할로겐-치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 또는 비보호되거나 보호된 아미노이며,

R3 및 R4는 H, 또는 치환되지 않거나, 할로겐-치환된 저급 알킬이다;

(EP 708091 - CAN 125:58312 - AN 1996:379686) 또는

다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

R1은 H, (비)치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 할로겐, NO₂, 아실, COOH, 알콕시카보닐, 방향족 그룹, (비)치환된 OH, NH₂또는 SO₂NH₂이고,

R2는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, OH 또는 알콕시이다;

(DE 41 27 026, DE 43 37 609, JP 07025768, Edward J. Cragoe, Jr., DIURETICS Chemistry, Pharmacology and Medicine), J. Wiley & Sons (1983), 303-341)

III. 다음 화학식의 화합물:

상기 화학식에서,

X는 H, Hal, (Hal)₃C-, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬 또는 치환된 페닐, (C₁-C₅)-알킬-S- 또는 (C₁-C₅)-알킬-SO₂-이고,

Y는 NH₂또는 치환된 아미노이거나,

X 및 Z는 함께 -(CH₂)₄- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,

Z는 H, Hal, OH, HS, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬 또는 치환된 페닐이거나,

Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬이거나, R(1)은 (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-알키닐, (C₃-C₇)-사이클로알킬 또는 OH-치환된 페닐 또는 OH-치환된 페닐-(C₁-C₄)-알킬 또는 OH-치환된 (C₃-C₇)-사이클로알킬이고,

R(2)는 1-모르폴리노, 수소, 또는 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 쇄이고, 당해 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 쇄는 치환되지 않거나, 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하는 치환되지 않거나 치환된 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클에 의해 치환되거나, 당해 알킬 쇄는 치환되지 않거나, 치환되지 않거나 OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₄)-알콕시에 의해 일치환 또는 다치환된 페닐 또는 아미노카보닐 그룹 또는 하이드록실, (C1-C4)-알콕시 그룹에 의해 치환되거나,

R(2)는 치환되지 않거나, H, 치환되지 않거나, H, Hal 또는 (C₁-C₄)-알킬에 의해 치환된 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하는 모노- 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클, 치환되지 않거나, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹에 의해 치환된 페닐이거나,

R(2)는 치환되지 않거나, 4위치가, 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, OH 또는 (C₁-C₄)-알콕시 또는 (C₁-C₄)-알콕시-치환된 페닐 라디칼에 의해 부분적으로 치환될 수 있는 (C₁-C₈)-알킬에 의해 치환된 1-피페리디노이거나,

R(2)는 치환되지 않거나, Hal 또는 알킬에 의해 치환된 페닐에 의해 치환되거나 비치환된 아미디노이거나,

R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,

R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬라디칼을 포함하는 페닐 라디칼에 의해 치환될 수 있는 (C₁-C₈)-알킬 쇄이거나,

R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소원자와 함께 치환되지 않거나, (C₁-C₆)-메틸렌 쇄를 통해 질소, 산소 또는 황을 함유하는 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환을 형성하고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다(DE 41 27 026 및 DE 43 37 609);

(EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085)

IV. 다음 화학식의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의염:

상기 화학식에서,

R(2)는 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)-사이클로알킬, OH, (C₁-C₆)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH₂-R(20)(여기서, R(20) (C₂-C₆)-알케닐 또는 (C₂-C₆)-알키닐이다)이고,

R(1)는 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, (C₂-C₆)-알키닐, (C₃-C₇)-사이클로알킬, 할로겐, -NO₂, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, 방향족 그룹, 또는 -OR(3), -NR(6)R(7) 및 -S(O)_nR(40) 그룹 중의 하나{여기서, R(3)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)- 사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH₂-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)-사이클로알킬, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH₂-R(60)(여기서, R(60)은 (C₂-C₆)-알케닐 또는 (C₂-C₆)-알키닐이다)이거나, R(6) 및 R(7)은 질소원자와 함께 환에서 헤테로원자를 추가로 함유할 수 있는 5원 내지 7원 사이클릭 아민이고, n은 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, 또는 방향족 그룹, 또는 그룹[여기서, A는 산소, -S(O)_n- 또는 -N(R50)-(여기서, R(50) 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이다)이고, R'은 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬이며, 환은 질소원자를 갖는 3원 내지 8원의 포화 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 상기의 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C₁-C₆)-알콕시, -CN, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹 및 -CONR(4)(R5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하고 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환에서 헤테로원자를 추가로 함유하는 5원 내지 7원 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 치환된 알킬은 그룹[여기서, E는 질소원자 또는 CH 그룹이고, R"은 수소, 치환되지 않거나, OH 또는 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₆)-알콕시, -CN, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템은 질소원자를 갖는 3원 내지 8원의 포화 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이다} 중의 하나이고, 여기서 위에서 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소원자를 갖는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소원자 및 산소 또는 황인 헤테로 원자를 함유하는 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹, 또는 푸릴이며, 위에서 언급한 아릴 라디칼은 치환되지 않거나, 비치환된 (C₁-C₈)-알킬 또는 치환된 (C₁-C₈)-알킬, 할로겐, -NO₂, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, COOH, -OR(3), NR(6)R(7), -CONR(4)R(5), -SO₂NR(6)R(7) 또는 S(O)_nR(40)에 의해 치환될 수 있으며, R(1) 및 구아디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5원 또는 6원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다;

(WO 95 04052)

V. 다음 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체, 이의 광학 거울상 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X는 -O-, -S-, -NH-, -N (C₁-C₄)-알킬- 또는 -N(페닐)-이고,

R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C₁-C4)-알킬, (C₁-C₄)-알킬-O-, 페닐 또는 벤질이거나,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 2개는 한 측면의 벤조계와 함께 4원 내지 6원 카보사이클릭 환이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₁₂)-알킬, 벤즈하이드릴 및 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알킬-O- 또는 -CF₃, -(CH₂)_m-CH₂-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 치환된 아르알킬이며,

Cy는 벤조-융합된 불포화되거나 디하이드로-5원 환 헤테로사이클, 화학식또는의 피라졸 또는 이미다졸 환, 나프틸 라디칼 또는 디하이드로 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3-, 또는 4-피리딜 라디칼, 티에닐 라디칼

[여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₁-C₁₀)-알킬-O-, 페녹시, (C₁-C₁₀)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)_nS-R(9)(여기서,R(9)는 (C₁-C₁₀)-알킬, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들은 각각 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬-O-에 의해 일치환 또는 이치환된다)이며, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₁-C₁₀)-알킬-O-, 페닐, 페녹시 또는 (C₁-C₁₀)-알콕시메틸옥시이다]이거나,

Cy는 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬-O-에 의해 치환된 페닐이거나,

Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH₂)_q-C[W][W(1)]-(CH₂)_q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)_nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이며, R(14)는 단일 결합 또는 SO₂-이고, R(15)는 (C₂-C₁₀)-알케닐- 또는 (C₂-C₁₀)-알키닐이며, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬이거나, W 및 W(1)은 서로 순환적으로 연결되어 (C₃-C₈)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9의 정수이다)이고, Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C₁-C₄)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 치환되지 않거나, -COOH, (C₁-C₅)-알콕시카보닐, (C₂-C₄)-하이드록실-알킬렌또는 벤질에 의해 치환된 (C₃-C₁₀)-알킬렌 그룹이다)이거나, Am은 치환되지 않거나, (C₁-C₄)-알킬에 의해 치환된 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴 또는 3-아조비사이클로[3.2.1]옥틸이거나, Am은 아조비사이클로[3.2.2]노닐이거나, Am은 화학식의 피페라진 그룹(여기서, R(16)은 수소, (C₁-C₄)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다)이거나, Am은 아지도 그룹 -(O)_t-(CH₂)_q-C[W][W(1)]-(CH₂)_q'-N₃(여기서, t는 0 또는 1이고, W 및 W(1)은 위에서 설명한 바와 같은 의미를 가진다)이다]이다;

VI. EP-743 301 (DE 195 17 848), EP 758 644 (DE 195 29 612), EP 760 365 (DE 195 31 138)에 기재되어 있는 구아니딘 화합물:

상기 화학식에서,

R1 = R2는 H, 할로겐, 알킬, CN, NO₂,-퍼플루오로알킬 또는 SO_nCF₃이고,

R3은 CH=CH₂, CH₂-CH=CH₂, CH₂-CH₂-CH=CH₂, 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐알킬이며,

R4는 알킬 또는 (치환된) 페닐이다.

이중 하기에서 기술하는 화합물을 사용하는 것이 바람직하다.

I. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)

a) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)_n- 또는 R(7)R(8)N-O₂S-이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, R(6)-S(O)_n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 내지 2의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하며 H 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH₂)_m(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(7)은 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(7)과 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가적으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₄-C₇)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₂)-알킬이거나,

R(3)과 R(4)는 함께 (C₂-C₄)-알킬렌 쇄이거나,

R(4)와 R(5)는 함께 (C₄-C₇)-알킬렌 쇄이다;

(HOE 92/F 34 - US 5 373 924)

b) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬-, O-(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, X는 O,S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸, 메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 C₁-C₆-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₅-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(11)은 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

(HOE 92/F 035 - EP-A 556 673)

c) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 F, Cl, Br, J, C₁-C₆-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, (CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p 1 내지 3의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이며, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이고, 상기 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이며, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)는 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며 n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하며 R(11)-SO_q- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-[여기서, q는 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 치환되지 않거나, 치환체로서 페닐을 포함하는 C₁-C₄-알킬이고, 이 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)에서 정의한 바와 같다]이거나,

두 개의 라디칼 R(2) 또는 R(4) 중의 하나는 수소이거나 R(1)에서 정의한 바와 같고,

R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;

(HOE 92/F 036 - US 5 364 868)

d) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하며 H, C₁-C₆-알킬 또는 C₃-C₇-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH₂)_p-(여기서,p는 0 내지 4의 정수이다)이거나 R(3)은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-메틸렌 쇄일 수 있고, 이 메틸렌 쇄중의 1개의 -CH₂-원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, CF₃, C_mF_2m+1-CH₂-(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다), 벤질, 또는 각각의 페닐 라디칼이 치환되지 않거나, 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페녹시이다;

(92/F 197 K - NZ 248 013)

e) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄상 (C₅-C₈)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₉)-알킬이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴,벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 시놀리닐이다]이고,

R(3)는 R(2)에서 정의한 바와 같고,

방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, (C₁-C₄)-알킬, -알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다;

(HOE 92/F 303 K - EP-A 589 336 및 NZ 248 703)

f) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)_n- 또는 R(4)R(5)N-SO₂-이고,

나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, OH, F, Cl, Br, I, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 벤질옥시 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페녹시, R(3)-S(O)_n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-디하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H 또는 C₁-C₆-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH₂)_m-(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(4)는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2의 정수이다]이다;

(92/F 304 - US 5 416 094)

g) 다음 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고,

R(2)는 수소, 할로겐, 알킬, 또는 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된 아릴이며,

G는 -N=C{[NR(3)R(4) N(R5)R(6)]}이고,

X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 또는 하이드록실이며,

X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7){여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고, 이들 치환체 중의 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄는 산소, 황 또는 NR(8)[여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의그룹에 의해 치환된다)이다]에 의해 차단될 수 있다}이다;

(92/F 404 - EP 602 522, NZ 250 438)

h) 다음 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, -CF₃, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), - [CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH₂-OR(13')]R(12)(R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)_p-(CO)-[CR(19)R(20)]_q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하며 -[CHR(16)]_S-(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q, r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬, 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이며, R(13')은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(14)는 H, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_aH_2a-R(15)[여기서, a는 1 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된(C₁-C₆)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다}이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(3)은 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, R(22)는 R(14)에서 정의한 바와 같다]이다;

(HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)

i) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, R(16)-C_pH_2p-O_q, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 또는 1이며, p는 0 내지 3이다)이고, R(16)은 C_rF_2r+1(여기서, r은 1 내지 3의 정수이다)이며, R(4) 및 R(5)는(C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S, 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

(HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)

k) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[C_nH_2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C_(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4의 정수이며, R(6)은 H, 또는 하나의 CH₂그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소,메틸 또는 에틸이다)에 의해 대체될 수 있는 C_(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, 메틸, 메톡시, -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)는 질소원자와 함께 5, 6 또는 7원 환으로, 환내의 1개의 탄소원자는 산소, S 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C_(1-3)-알킬 또는 벤질이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, CNCF₃NO₂, -O-, C_mF_2m+1-CH₂-O- 또는 R(11)-C_qH_2q-X_p-[여기서, m은 1 내지 3의 정수이고, q는 0 내지 4의 정수이며, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C_(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C_(1-6)-알킬, C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CH₃, CH₃-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

(HOE 92/F 422 - EP 604 852)

l) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)(여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(6)은 R(4)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이고,

R(2)는 H, F, Cl, Br, 1, (C₁-C₈)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고 R(8)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_qH_2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, q는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₆)-알킬 또는 R(2)에서 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;

(93/F 054 - NZ 250 919, EP-A 612 723)

m) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2), R(3)는 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₁₂)-알킬이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의충분히 친유성인 알킬 라디칼인 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중의 하나는 N₃, CN, OH 또는 (C₁-C₁₀)-알킬옥시이거나,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(4)-C_nH_2n-O_m[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이며, R(4)는 C_pF_2p+1(여기서, n이 0 또는 1인 경우, p는 1 내지 3,이다)이거나, R(4)는 (C₃-C₁₂)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 여기서 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(5)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(5)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;

(93/F 153 - EP-A 627 413, NZ 260 660)

o) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃, R(5)-SO_m, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₄-사이클로알킬) 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고, R(7)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

R(2)는

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 0 내지 4의 정수이며, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이다;

(HOE 93/F 154 - EP-A 628 543, NZ 260 681)

p) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₅)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂ 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서,R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같거나 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며. 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이며, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이며, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이들 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂- 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)는 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-(CO)-[C(R49)R(50)]_v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH_2O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₅)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된(C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,

R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬,(C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같다;

(HOE 93/F 220 - EP-A 640 593, NZ 264 117)

q) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-, R(5)-SO_m-, R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o은 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는

,또는

[여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(3)은 (C₁-C₅)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다}이고,

R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 C_rF2_r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)

r) 다음 화학식의 벤조 융합된 5원 환 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X는 N 또는 CR(6)이고,

Y는 산소, S 또는 NR(7)이며,

A 및 B는 함께 결합이거나,

A 및 B는, X가 CR(6)이면서 Y가 동시에 NR(7)인 경우, 모두 수소이고,

치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂그룹이며,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₆)-알킬이고,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 2개 이하는 CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-알킬옥시 또는 CF₃이며,

나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 2개 이하는 R(8)-C_nH_2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -C_nH_2n-은 직쇄 또는 측쇄이며, 이의 1개의 탄소원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C₂-C₆)-알케닐 또는 치환되지 않거나, 1 내지 4개의 메틸그룹 또는 하나의 OH 그룹에 의해 치환되거나, 에틸렌 그룹 -CH=CH-을 포함할 수 있고, 이중의 하나의 메틸렌 그룹은 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있는 (C₃-C₁₀)-사이클로알킬이거나, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CF₃, CH₃-S(O)_S- 또는 R(9)-W_Y-[여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이며, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, Y는 0 또는 1이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(8)은 C_mF_2m+1(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH₂- 또는 -[CR(11)(OH)]_q-(여기서, q는 1 내지 3의 정수이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)-(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)S-(여기서, s는 0 내지 2의 정수이다)이거나, Z는 -SO₂-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₂-C₁₀)-알케닐 또는 R(8)-C_nH_2n-이다}이다;

(HOE 93/F 236 - EP-A 638 548, NZ 264 216)

s) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6)C=XNR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(7)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_oH_2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(8)는 R(7)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

나머지 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -O_ta(C₁-C₈)-알킬, -O_tb(C₃-C₈)-알케닐, Q_tc(CH₂)_bC_dF_2d+1또는 O_tdC_pH_2pR(18)이거나, CN, NO₂및 NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d 1 내지 7의 정수이며, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이며, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이며, p는 0 내지 4의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(16)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_qH2_q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(17)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, -C_rH_2rR(24)[여기서, r은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다} 중의 2개 이하의 그룹이다;

(HOE 93/F 249 - EP-A 640 587, NZ 264 282)

t) 다음 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X(1) 및 X(2)는

{여기서, T1은 0 내지 4의 정수이고, R(A) 및 R(B)는 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zk(CH₂)_zlC_zmF_2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 0 내지 4의 정수이고, zk는 0 또는 1이며, zm은 1 내지 8의 정수이고, R(106)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서,R(111) 및 R(112)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)에서 정의한 바와 같거나, R(107) 및 R(108)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이거나,

X(1) 및 X(2)는

[여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, 이중 결합은 (E)-배위 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,

X(1) 및 X(2)는

{여기서, T3은 0 내지 2의 정수이고,

U,YY 또는 Z	환내에서 이중 결합에 결합됨	허용되는 치환체의 수
C	있음	1
C	없음	2
N	있음	0
N	없음	1

와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이며,

R(D)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이고,

R(U1), R(U2), R((1), R((2), R(21), R(22)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zka(CH₂)_zlaC_zmaF_2zma+1, NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)[여기서, R(117) 및 R(118)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, zka는 0 또는 1이고, zla는 0 내지 4의 정수이며, zma는 1 내지 8의 정수이고, R(114)는 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)에서 정의한 바와 같거나, R(115) 및 R(116)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에의해 대체될 수 있다)이고, 단 질소 (N)이 되는 U의 구성, 질소 (N)이 되는 YY의 구성 및 탄소 (C)가 되는 Z의 구성은 제외된다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_zoa-(CH₂)_zpa- (C_zqaF_2zqa+1), R(110a)-SO_zbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO₂-[여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2의 정수이며, zpa는 0 내지 4의 정수이고, zqa는 1 내지 8의 정수이며, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 독립적으로 (C_1-C₈₎-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, -C_znH_2zn-R(115a) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4의 정수이고, R(115a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(116a) 및 R(117a)가 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(116a)R(117a)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 수소이고, R(110c) 및 R(113a)는 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(110b) 및 R(110c) 및 R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소,황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_zalH_2zalR(118a) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서 zal는 0 내지 4의 정수이고, R(118a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C₆H₄-(CO)_zh-(CHOH)_zi-(CH₂)_zj-(CHOH)_zk-R(123),-Y-메타-C₆H₄-(CO)_zad-(CHOH)_zae-(CH2)_zaf-(CHOH)_zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C₆H₄-(CO)_zah-(CHOH)_zao-(CH₂)_zap-(CHOH)_zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad, zah는 독립적으로 0 또는 1이며, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각 경우에 zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag는 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak는 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_zabH_2zab-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서 zab는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)에서 정의한 바와 같거나 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C₆H₄)-R(196), -W-메타-(C₆H₄)-R(197) 또는 -W-오르토-(C₆H₄)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)는 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A- 또는 NR(148)C=MN^(*)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_zbzC_zdZF_2zdz+1또는 -C_zxaH_2zxa- R(151)(여기서 zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7의 정수이며, zxa는 0 내지 4의 정수이고, R(151)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(152) 및 R(153)이 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(152)R(153)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(147), R(148) 및 R(150)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)에서 정의한 바와 같거나, R(146) 및 R(147) 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]_zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]_zv-R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하며 -(CH2)_zy-(CHOH)_n-(CH₂)_zaa-(CHOH)_zt-R(171) 또는 -(CH₂)_zab-O-(CH₂-CH₂O)_zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zu는 1 내지 4의 정수이며, zv는 0 내지 4의 정수이고, zy, zz, zaa, zab 및 zac는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, zt는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(168), R(170), R(154), R(155)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(169) 및 R(170) 또는 R(154) 및 R(155)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)- 사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_zabH2_zeb-R(173)(여기서, zeb는 0 내지 4의 정수이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(174) 및 R(175)가 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(174)R(175)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO₂-[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-(여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_zfaH_2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4의 정수이고, R(180)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(179)는 R(177)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다)이다]이거나,

R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -C_znxH_2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지 4의 정수이고, R(184d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c), R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4의 정수이고, 184g는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(184u) 및 R(184v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬인 NR(184u)R(184v)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂-그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

(HOE 93/F 254 - EP-A 640 588, NZ 264 307)

u) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃[여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이며, R(5) H, (C₁-C₄)-알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐(여기서, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18) 또는 -[CR(20)R(21)_k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]_l[여기서, R(13) 및 R(14)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17),(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)는 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4의 정수이며, l은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_mH_2mR(18)이(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

R(4)는 (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 93/F 436 - EP-A 659 748, NZ 270 264)

v) 다음 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

X는 카보닐 또는 설포닐이고,

R(1)은 H, 치환되지 않거나, 하이드록실에 의해 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며,

R(2)는 H, (C₁-C₄)-알킬이다;

(HOE 94/F 014 K - EP-A 666 252, NZ 270 370)

w)-퍼플루오로알킬 그룹을 갖는 다음 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같다]이고,

R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같으며,

X는 1 내지 3의 정수이고,

R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이며,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중의 하나 이상은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹 또는 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1그룹이다;

(HOE 94/F 094 - EP-A 676 395, NZ 270 894)

x) 다음 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

HA는 SO_m, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_amH_2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2의 정수이고, R(81)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이다]이고,

2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이며, 나머지 하나는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, -OR(6), C_rF_2r+1, -CO-N=C(NH₂)₂또는 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_q-F_2q+1), R(8)-SO_bm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, bm은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 O, C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(9) 및 R(10), 및 R(12) 및 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_alH2_alR(18)[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C₉H_2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, R(26)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

,또는

[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SO_cm또는 R(38)R(39)N-SO₂-{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_SH_2SR(40)[여기서, s는 0 내지 4의 정수이고, R(40)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(38)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_wH_2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4의 정수이고, R(43)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(39)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)는 산소, S,NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-(CO)-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CH₂O)_t-R(71) 또는-(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69) 및 R(70),또는 R(54) 및 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)[여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있거나, 이중의 1 또는 2개의 CH₂그룹은 CH-C_dmH2_dm+1에 의해 대체될 수 있다)이다]이다;

(HOE 94/F 123 - EP-A 682 017, NZ 272 058)

y) 다음 화학식의 비사이클릭 헤테로아로일구아니딘

상기 화학식에서,

T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단 X 및 Z 는 동시에 질소가 아니며, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소가 아닌 경우, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 치환체를 포함하지 않으며, 이들 중의 4개 이상의 치환체는 동시에 질소가 아니고,

R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, (C₁-C₃)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH₂)₂[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_k-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(10a)-SO_bm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이고, k는 0 또는 1이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로(C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_alH_2alR(18) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

,

또는

[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

,또는

[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이며 A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고 R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같다]이거나, R(46) 및R(47), 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, A 및 N^(*)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-CO-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CHOH)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)- 사이클로알킬이고, R(63)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -C_nH_2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(84d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소, 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4의 정수이고, R(84g)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

(HOE 94/F 134 - EP-A 686 627, NZ 272 103)

z) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-SO_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일- 또는 피롤-3-일이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 , F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 168 - EP-A 690 048, NZ 272 373)

ab)-퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬,(C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같거나,

X는 0 내지 2의 정수이고,

Y는 0 내지 2의 정수이며,

R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족 페닐 또는 벤질은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고,

R(D)는 독립적으로 R(C)에서 정의한 바와 같으며,

R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1-, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1그룹 또는 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹이고, R(3)은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹은 아니다;

(HOE 94/F 182 - EP-A 690 048, NZ 272 449)

ac) 다음 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이다)이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SO_a-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서,a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(11) 및 R(12)와 R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2d+1,-(X_b)_dh-(CH₂)_db-C_deF_2de+1, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_eb-R(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)- (CH₂)_ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH₂, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이며, ed는 1 내지 4의 정수이고, R(46)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;

(HOE 94/F 265 - NZ 272 946, EP-A 700 904)

ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같으며 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₈)-알케닐 또는 -C_mH_2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소,F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(29) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 C_rF_2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다]이다;

(HOE 94/F 266 - EP-A 702 001, NZ 272 948)

ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, OH, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 O_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다)이거나,

R(1)은 R(5)-SO_m또는 R(6)R(7)N-SO₂-[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, 또는 -C_nH_2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이다)이며, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(8)은(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나,

R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -C_pH_2p-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, p는 0 내지 2의 정수이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되는 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, 이들은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(2)는 -CF₂R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(15)] 또는C[(CF₂)_r-CF₃]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₃-C₆)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고 r은 0 내지 2의 정수이다]이며,

R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(4)는 수소, (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_s-(CF₂)_t-CF₃(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 267 - EP-A 700 899, NZ 272 947)

ae) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -Y-4-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐 또는 -Y-2-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)- 알카노일, -(C₁-C₈)-알킬 그룹, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이고, k는 0 내지 4의 정수이다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₅)-알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO₂-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐 또는 -(CH₂)_t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 -(C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃,메톡시 및 -(C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐, -(CH₂)_n-R(29) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 94/F 352 - EP-A 713 684, NZ 280 517)

af) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같으며 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이며, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(34)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는(C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-CO-[C(R49)R(50)]_v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 (CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]거나,

R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고 R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 OH이다;

(HOE 95/F 007 K - EP-A 723 956, NZ 280 887)

ag) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(6)-A-B-D-{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-[C =N-R(9)]- 또는 화학식의 구아디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 C_aH_2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 C_aH_2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3 내지 5인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)에 의해 대체될 수 있다)]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고 A는 C_bH_2b[여기서, b는 1 내지 10이고,그룹 C_bH_2b중의 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 O-, -CO-, -CH OR(20)-, -SO_m-, -NR(20)-, NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO₂-,및 SO_aaNR(19)_bb로 이루어진 그룹으로부터 선택된 그룹 중의 하나에 의해 대체될 수 있으며, 그룹 C_bH_2b중의 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 환 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이며, bb는 0 또는 1이고, aa+bb=2이며, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 화학식의 페닐렌 라디칼 또는 화학식의 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_w-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, D는 -C_dH_2d-X_f-[여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, X는 -O-, -CO-, -CH OR(21)-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고 m은 0 내지 2의 정수이다)이며, f는 0 또는 1이다]이다}이고,

나머지 치환체 R(1) 및 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-C_gH_2g-Z_h-[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, h는 0 또는 1이며, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, Z는 -O-, -CO-, -SO_v-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO₂-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2의 정수이다)이며, R(17)은 수소, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 또는 C_kF_2k+1-(여기서, k는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(17)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH₃이다), CH3SO₂- 및 H₂NO₂S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

(HOE 95/F 072 - A-OS 738 712, NZ 286 380)

ah) 다음 화학식의 인데노일구아니딘

상기 화학식에서,

R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 C_mH_2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4의 정수이다), NH-C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)₂, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 각각의 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수 2 내지 10의알키닐아릴, C₁-C₄-알킬-치환된 아릴, C₁-C₄-알킬헤테로아릴, C₁-C₄-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,

R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예: F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O- 저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11) 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다)이며,

X는 O, S 또는 NH이고,

R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬,아릴 또는 알킬아릴이거나,

R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이고,

A는 부재이거나 무독성 유기 또는 무기 산이다;

(HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)

ai) 다음 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, CH₂, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a + b = 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 벤질, -(C₂-C₈)-알킬렌-NR(11)R(12), (C₂-C₅)-알킬렌-NR(13)-(C₂-C₈)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C₀-C₈)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서,R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₅)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 또는 페닐이 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₀-C₃)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나, R(8)은 SO_aNR(98)_bNR(95)-C=N-R(94)-NR(93)R(92)(여기서,R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, -Q-4-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-(CH₂)k-CHR(17)-(C=O)R(20)-페닐 또는 -Q-2-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐{여기서, 페닐은 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Q는 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)[여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23), R(24)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이다)이다]이고, k는 0 내지 4의 정수이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₅)-헤테로아릴이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_fH_2f-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_gH_2g-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH₂)_h-(C_iF_2i+1), R(31)SO_l-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO₂{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)(여기서, R(47) 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)이며, l은 0 내지 2의 정수이고, h는 0 내지 2의 정수이며, i는 1 내지 6의 정수이고, R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)알케닐, (CH₂)_nR(48) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(48)은 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고, R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33)와 R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성 양성자 첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C=N-R(54)- 또는 구아디노그룹 R(52)R(53)N-C=N-R(54)-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 C_∀H_2∀(여기서, ∀는 4, 5, 6 또는 7이고, ∀가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_∀H_2∀의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54) 또는 R(54)와 R(55) 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 C₍H₂₍(여기서, (는 2 내지 5이고, 단 (가 3 내지 5인 경우, 그룹 C₍H₂₍의 탄소원자는 헤테로원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있으며, d는 0 내지 2의 정수이고, R(56)은 수소 또는 메틸이다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 C_eH_2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 그룹 C_eH_2e에서 탄소원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SO_r, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO- NH-, -NR(57)-CO-NH-SO₂- 및 -NR(57)-SO₂-(여기서, r은 0 내지 2의 정수이고 R(57)은 수소 또는 메틸이다) 중의 하나의 그룹에 의해 대체될 수 있다]이며, G는 화학식의 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_s-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -C_vH2_v-E_w-[여기서, v는 0 내지 4의 정수이고, E는 -O-, CO-, -CH OR(63)-, -SO_aa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이며, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2의 정수이다]이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 -CF₂R(64), -CF[R(65) R(66)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(65)] 또는 -C[(CF₂)_p-CF₃]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)[여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, SO₂, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -C_zF_2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4의 정수이다)이며,

R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,

X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72) 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

(HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)

ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 다음 화학식의 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐이며, 이 페닐 그룹은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

R(7)은 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같으며,

R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이며, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 불소이다;

(HOE 95/F 167 - NZ 299 015)

al) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 3 내지 6의 알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 또한 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

R(1)은 -O_p-(CH₂)_q-(CF₂)_r-CF₃(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2의 정수이며, r은 0 내지 3이다)이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -C_sH_2s-(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족(여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, 방향계 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

R(2)는 -(CH₂)_u-(CF₂)_t-CF₃(여기서, t는 0 내지 3이고 u는 0 또는 1이다)이고,

R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다;

(HOE 95/F 173 - NZ 299 052)

am) 다음 화학식의 치환된 신남산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 -X_a-Y_b-L_n-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이며, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 페닐렌이고, 이 페닐렌은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, b는 0 또는 1이며, L은 O, S, NR(23) 또는 C_kH_2k(여기서, k는 1 내지 8의 정수이다)이고, n은 0 또는 1이며, U는 NR(24)R(25)[여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나 R(24) 및 R(25)는 함께 4 또는 5 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

나머지 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_nC_mH_2m+1, -O_p-(CH₂)_s-C_qF_2q+1또는 -C_rH_2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8의 정수이며, s는 0 내지 4의 정수이고, r은 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬 또는 페닐이고, 이 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 95/F 220 - NZ 299 052)

an) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 R(6)-C(OH)₂-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SO_x, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2의 정수이고, R(7)은 수소 또는 메틸이며, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 95/F 253 - NZ 299 682)

ao) 다음 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

3개의 치환체 R(1), R(2), R(3) 중의 하나 이상은 화학식의 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘는 치환되지 않거나,탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH₂)_m- R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, CF₃, R(22)SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO₂, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl로 이루어진 그룹, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH₂)_nR(29) 또는 -CF₃(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35)및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3 또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(35)는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(35)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C₁-C₉-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼에 의해 페닐 잔기에서 치환된다}이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH₂)_pR(10)[여기서, p는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 및 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(1) 및 R(3)은 각 경우에 수소이고,

R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

(HOE 95/F 265 - NZ 299 739)

ap) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의알킬이다)이고,

R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다)이며,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

(HOE 95/F 269 K - EP-A 774 458)

aq) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는, 각각의 경우, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₅)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH₂)_y-(여기서, X는 결합 또는 산소이고, Y는 0 내지 2의 정수이다), CF₃또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 95/F 269 BK - EP-A 774 457)

ar) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(2)는 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)는 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고 R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 1 내지 8의 알킬이다)이며,

R(4)는 CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고 R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

R(4)는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 96/F 013 - EP-A 787 717)

as) 다음 화학식의 디아릴디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(1) 및 R(5)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂-그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(3)은, 각각의 경우, 수소, -SR(25) 또는 -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

나머지 라디칼 R(6) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CF₃(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2의 정수이고, R(114)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로, 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, R(122)-SO₂-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO₂(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이거나, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)[여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 라디칼 R(8)은 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(125)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

A는 부재이거나, -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;

(HOE 96/F 026 - EP-A 790 245)

at) 다음 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 -O_p(CH₂)_s-C_qF_2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SO_k-{여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(31)은 NR(41)R(42)[여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나 R(41) 및 R(42)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_na-C_maH_2ma+1또는 -O_gaC_raH_2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 내지 8이며, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이며,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

(HOE 96/F 032 - EP-A 791 577)

au) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_dH_2d-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 수소이며, 단 두 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;

(HOE 96/F 042 - EP-A 794 171)

av) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 , 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_h-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R (18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

(HOE 96/F 043 - EP-A 794 172)

aw) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은, 각각의 경우, 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자에 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며,R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나 R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,

두 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 하이드록실이고,

또 다른 치환체 R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다.

(HOE 96/F 135 - EP-A 810 207)

ax) 다음 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SO_a- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는-CR(25)R(26)R(27)[여기서,R(21), R(22), R(23) 및 R(25)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2da+1, -(X_b)_dh(CH₂)_db-C_aeF_2de+1, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

R(l), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(50)R(51) 및 -(X_fa)-(CH₂)_ed- (X_fb)R(46)[여기서, X_fa는 CH₂, 산소, 황 또는 NR(48)이고, X_fb는 산소, 황 또는 NR(49)이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4의 정수이며, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH)_i-(CHOH)_k-R(54) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및 R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH₂OH이다)이고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN 또는 -O_n-(CH₂)_o-(CF₂)_p-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(96/F 136 - EP-A 810 205)

ay) 다음 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 X_aY_bZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO₂, SO₂NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO₂(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지며,

a는 0 또는 1이고,

Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 CH₂그룹[여기서, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이며,

b는 0 또는 1이고,

Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO2R(15) 또는 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나,

Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8) 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

(96/F 137 - EP-A 810 206)

az) 다음 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 XY_aWZ 또는 X'Y_aWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며,

Y는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌이고, 이 CH₂그룹 중의 하나는 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고,

a는 0 또는 1이며,

W는 CH₂, SO₂또는 S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XY_a의 헤테로원자에 바로 인접하지 않는 경우, 또한 0 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,

Z는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)이거나, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우에, NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO₂(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지고,

Z'는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이다], 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

Z'는 W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우에, - NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이, 각각의 경우, 상기 정의한 바가 아닌 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 V_pQ_qU{여기서, V는 O, S, SO, SO2, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, p는 0 또는 1이며, Q는 CH₂그룹을 1 내지 8개 갖는 알킬렌[이중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고, q는 0 또는 1이며, U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65), SO₂R(65) 또는 NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH₂)₂, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및 R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 여기서 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이며,

단 치환체 R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

(96/F 141 - EP-A 811 610)

ba) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 헤테로아릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들 각각은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_kk-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이며, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, kk 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐이고, 여기서 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고,

R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;

(96/F 154 - EP-A 814 077))

bb) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 R(13)-SO_m또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(13)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_nH_2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(14) 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_nH_2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 이 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)는 서로 독립적으로수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 (CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_k-R(32) 또는 (CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이다]이거나,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(33)은 -CH₂OH이다)이고,

R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

(HOE 96/F 202 - EP-A 837 055)

bc) 다음 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬-아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄- 알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄- 알킬, SO₃H, SO₂-알킬; SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C₁-C4-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,

X는 O, S 또는 NH이며,

R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알킬아릴이거나, R8 및 R9는 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이다;

(HOE 96/F 226 - EP-A 825 178)

bd) 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₄)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 4의정수이고, R(6)은 (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이며, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며, R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같고, x는 0 내지 2의 정수이며, Y는 0 내지 2의 정수이고, R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 (C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고, R(E)는 독립적으로 R(F)에서 정의한 바와 같다}이고,

R(1)은 독립적으로 T에서 정의한 바와 같거나,

R(1)은 수소, O_kC_mH_2m+1, -O_n(CH₂)_pC_qF_2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)- N=C(NH₂)₂, -SO_rR(17), -SO_r2NR(31)R(32); -O_u(CH₂)_vC₆H₅, -O_u2-(C₁-C₉)- 헤테로아릴 또는 -S_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8의 정수이고, r은 0 내지 2의 정수이며, r2는 0 내지 2의 정수이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(17)은 (C₁-C₈)-알킬이며, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이며, v는 0 내지 4의 정수이고, 페닐 핵은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, (C₁-C₉)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

R(1) 및 R(2) 또는 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 함께 -CH-CH=CH-CH-로, 이는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

라디칼 T는 분자내에 2개 내지 3개 존재한다;

(97/F 082 - EP0OS 869 116))

be) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

상기 화학식에서,

R(1)은 CF₃이고,

치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이며,

나머지 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, -C(OH)(CH₃)-CH₂OH, -CH(CH₃)-CH₂OH 또는 -C(OH)(CH₃)₂이며,

R(4)는 메틸, 메톡시, C1 또는 CF₃이다.

다음 화학식의 화합물 카리포라이드를 사용하는 것이 특히 바람직하다.

Claims (8)

1. 노화 관련 질환의 발생 억제용 약제를 제조하기 위한, 단독 또는 기타의 활성 화합물 및 약제와의 혼합물로서의 NHE 억제제의 용도.
2. 제1항에 있어서, 노화 관련 기관 손상의 발생 억제용 약제를 제조하기 위한, 단독 또는 기타의 활성 화합물 및 약제와의 혼합물로서의 NHE 억제제의 용도.
3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 수명 연장용 약제를 제조하기 위한, 단독 또는 기타의 활성 화합물 및 약제와의 혼합물로서의 NHE 억제제의 용도.
4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 다음 특허공보에 기재된 화합물이 사용되는 NHE 억제제의 용도.

   I. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)

   a) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)_n- 또는 R(7)R(8)N-O₂S-이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, R(6)-S(O)_n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 1 또는 2이고, R(6)은 (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하며 H 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH₂)_m(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(7)은 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₄-C₇)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₂)-알킬이거나,

   R(3) 및 R(4)는 함께 (C₂-C₄)-알킬렌 쇄이거나,

   R(4) 및 R(5)는 함께 (C₄-C₇)-알킬렌 쇄이다;

   (HOE 92/F 34 - US 5 373 924)

   b) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬-, O-(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, X는 O,S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, C₁-C₆-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(11)은 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

   (HOE 92/F 035 - EP-A 556 673)

   c) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 F, Cl, Br, I, C₁-C₆-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p 1 내지 3의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은H 또는 C₁-C₃-알킬이고, 위의 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이며, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)는 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며 n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하고, R(11)-SO_q- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-[여기서, q는 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 치환되지 않거나, 치환체로서 페닐을 포함하는 C₁-C₄-알킬이고, 당해 페닐 치환체는 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)에서 정의한 바와 같다]이거나,

   두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중의 하나는 수소이거나 R(1)에서 정의한 바와 같고,

   R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;

   (HOE 92/F 036 - US 5 364 868)

   d) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하고, H, C₁-C₆-알킬 또는 C₃-C₇-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH₂)_p-(여기서, p는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(3)은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-메틸렌 쇄일 수 있고, 당해 메틸렌 쇄중의 1개의 -CH₂-원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, CF₃, C_mF_2m+1-CH₂-(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다), 벤질, 또는 각각의 페닐 라디칼이 치환되지 않거나, 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페녹시이다;

   (92/F 197 K - NZ 248 013)

   e) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄상 (C₅-C₈)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 메톡시및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₉)-알킬이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(13)는 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 시놀리닐이다]이고,

   R(3)은 R(2)에서 정의한 바와 같고,

   방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다;

   (HOE 92/F 303 K - EP-A 589 336, NZ 248 703)

   f) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)_n- 또는 R(4)R(5)N-SO₂-이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, OH, F, Cl, Br, I, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 벤질옥시 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페녹시, R(3)-S(O)_n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-디하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H 또는 C₁-C₆-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH₂)_m-(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(4)는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-쇄이고, 당해 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2의 정수이다]이다;

   (92/F 304 - US 5 416 094)

   g) 다음 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고,

   R(2)는 수소, 할로겐, 알킬, 또는 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된 아릴이며,

   G는 -N=C{[NR(3)R(4) N(R5)R(6)]}이고,

   X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 또는 하이드록실이며,

   X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7){여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고, 이들 치환체 중의 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄는 산소, 황 또는 NR(8)[여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이다]에 의해 차단될 수 있다}이다;

   (92/F 404 - EP 602 522, NZ 250 438)

   h) 다음 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, -CF₃, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), - [CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH₂-OR(13')]R(12)(R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)_p-(CO)-[CR(19)R(20)]_q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하며 -[CHR(16)]_S-(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하고 수소, (C₁-C₆)-알킬, 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이며, R(13')은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(14)는 H, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_aH_2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다}이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(3)은 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해대체될 수 있다)이며, R(22)는 R(14)에서 정의한 바와 같다]이다;

   (HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)

   i) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, R(16)-C_pH_2p-O_q, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 또는 1이며, p는 0 내지 3이다)이고, R(16)은 C_rF_2r+1(여기서, r은 1 내지 3의 정수이다)이며, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될수 있다)이고,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S, 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

   (HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)

   k) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[C_nH_2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C_(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4의 정수이며, R(6)은 H, 또는 하나의 CH₂그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)에 의해 대체될 수 있는 C_(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, 메틸, 메톡시, -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소원자와 함께 5, 6 또는 7원 환으로, 환내의 1개의 탄소원자는 산소, S 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C_(1-3)-알킬 또는 벤질이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br,I, CN, CF₃, NO₂, CF₃-O-, C_mF_2m+1-CH₂-O- 또는 R(11)-C_qH_2q-X_p-[여기서, m은 1 내지 3의 정수이고, q는 0 내지 4의 정수이며, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C_(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C_(1-6)-알킬, C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CH₃, CH₃-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

   (HOE 92/F 422 - EP 604 852)

   l) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며, H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(6)은 R(4)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이고,

   R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_qH_2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, q는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₆)-알킬 또는 R(2)에서 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;

   (93/F 054 - NZ 250 919, EP-A 612 723)

   m) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2), R(3)는 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₁₂)-알킬이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼인 경우, 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 N₃, CN, OH 또는 (C₁-C₁₀)-알킬옥시이거나,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(4)-C_nH_2n-O_m[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3의 정수이며, R(4)는 C_pF_2p+1(여기서, n이 0 또는 1인 경우, p는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(4)는 (C₃-C₁₂)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 여기서 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(5)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(5)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;

   (93/F 153 - EP-A 627 413, NZ 260 660)

   o) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃, R(5)-SO_m, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇-사이클로알킬), 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고, R(7)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는

   또는

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, 단, h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이다;

   (HOE 93/F 154 - EP-A 628 543, NZ 260 681)

   p) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂ 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나, H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며. 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN^(*)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이며, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이며, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1, -C_nH_2n-R(36)[여기서,b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 당해 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂- 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)는 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-(CO)-[CR(49)R(50)]_v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하고, -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하고 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₅)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4의정수이고, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,

   R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하고 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같다;

   (HOE 93/F 220 - EP-A 640 593, NZ 264 117)

   q) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃, R(5)-SO_m-, R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o은 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는

   ,또는

   [여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(3)은 (C₁-C₅)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다}이고,

   R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 C_rF_2r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)

   r) 다음 화학식의 벤조-융합된 5원 환 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X는 N 또는 CR(6)이고,

   Y는 산소, S 또는 NR(7)이며,

   A 및 B는 함께 결합이거나,

   A 및 B는, X가 CR(6)이면서 Y가 동시에 NR(7)인 경우, 모두 수소이고,

   치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂그룹이며,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₆)-알킬이고,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 1개 이하는 CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-알킬옥시 또는 CF₃이며,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 1개 이하는 R(8)-C_nH_2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -C_nH_2n-은 직쇄 또는 측쇄이며, 이의 1개의 탄소원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C₂-C₆)-알케닐 또는 치환되지 않거나, 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 하나의 OH 그룹에 의해 치환되거나, 에틸렌 그룹 -CH=CH-을 포함할 수 있고, 이중의 하나의 메틸렌 그룹은 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있는 (C₃-C₁₀)-사이클로알킬이거나, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CF₃, CH₃-S(O)_S- 또는 R(9)-W_y-[여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이며, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(8)은 C_mF_2m+1(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH₂- 또는 -[CR(11)(OH)]_q-(여기서, q는 1 내지 3의 정수이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)-(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)_s-(여기서, s는 0 내지 2의 정수이다)이거나, Z는 -SO₂-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₂-C₁₀)-알케닐 또는 R(8)-C_nH_2n-이다}이다;

   (HOE 93/F 236 - EP-A 638 548, NZ 264 216)

   s) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6)C=XNR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(7)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_oH_2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된다]이고, R(8)은 R(7)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   나머지 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -O_ta(C₁-C₈)-알킬, -O_tb(C₃-C₈)-알케닐, Q_tc(CH₂)_bC_dF_2d+1또는 O_tdC_pH_2pR(18)이거나, CN, NO₂및 NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이며, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이며, p는 0 내지 4의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(16)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_qH_2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(17)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_rH_2rR(24)[여기서, r은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다} 중의 2개 이하의 그룹이다;

   (HOE 93/F 249 - EP-A 640 587, NZ 264 282)

   t) 다음 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X(1) 및 X(2)는

   {여기서, T1은 0 내지 4의 정수이고,

   R(A) 및 R(B)는 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zk(CH₂)_zlC_zmF_2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 0 내지 4의 정수이고, zk는 0 또는 1이며, zm은 1 내지 8의 정수이고, R(106)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)에서 정의한 바와 같거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이거나,

   X(1) 및 X(2)는

   [여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, 이중 결합은 (E)-배위 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,

   X(1) 및 X(2)는

   {여기서, T3은 0 내지 2의 정수이고,

   U,YY 또는 Z 환내에서 이중 결합에 결합됨 허용되는 치환체의 수 C 있음 1 C 없음 2 N 있음 0 N 없음 1

   와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이며,

   R(D)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이고,

   R(U1), R(U2), R((Y1), R((Y2), R(Z1) 및 R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zka(CH₂)_zlaC_zmaF_2zma+1,NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla는 0 내지 4의 정수이며, zma는 1 내지 8의 정수이고, R(114)는 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)에서 정의한 바와 같거나, R(115) 및 R(116)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, 단 질소 (N)이 되는 U의 구성, 질소 (N)이 되는 YY의 구성 및 탄소 (C)가 되는 Z의 구성은 제외된다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_zoa-(CH₂)_zpa- (C_zqaF_2zqa+1), R(110a)-SO_zbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO₂-[여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2의 정수이며, zpa는 0 내지 4의 정수이고, zqa는 1 내지 8의 정수이며, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 독립적으로 (C_1-C₈₎-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, -C_znH_2zn-R(115a) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4의 정수이고, R(115a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116a)R(117a)(여기서, R(116a) 및 R(117a)는 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 수소이고, R(110c) 및 R(113a)는 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(110b) 및 R(110c) 및 R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_zalH_2zalR(118a) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, zal는 0 내지 4의 정수이고, R(118a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C₆H₄-(CO)_zh-(CHOH)_zi-(CH₂)_zj-(CHOH)_zk-R(123), -Y-메타-C₆H₄-(CO)_zad-(CHOH)_zae-(CH₂)_zaf-(CHOH)_zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C₆H₄-(CO)_zah-(CHOH)_zao-(CH₂)_zap-(CHOH)_zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이며, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag는 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak는 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_zabH_2zab-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서 zab는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C₆H₄)-R(196), -W-메타-(C₆H₄)-R(197) 또는 -W-오르토-(C₆H₄)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(136)-(여기서, R(136)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN^(*)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_zbzC_zdZF_2zdz+1또는 -C_zxaH_2zxa-R(151)(여기서, zbz는0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7의 정수이며, zxa는 0 내지 4의 정수이고, R(151)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(152) 및 R(153)이 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(152)R(153)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(147), R(148) 및 R(150)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)에서 정의한 바와 같거나, R(146) 및 R(147) 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]_zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]_zv-R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하고 -(CH₂)_zy-(CHOH)_zz-(CH₂)_zaa-(CHOH)_zt-R(171) 또는 -(CH₂)_zab-O-(CH₂-CH₂O)_zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zu는 1 내지 4의 정수이며, zv는 0 내지 4의 정수이고, zy, zz, zaa, zab 및 zac는 동일하거나 상이하고 0 내지 4의 정수이며, zt는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(168), R(170), R(154) 및 R(155)는동일하거나 상이하고 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(169) 및 R(170) 또는 R(154) 및 R(155)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_zebH_2zeb-R(173)(여기서, zeb는 0 내지 4의 정수이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(174)R(175)(여기서, R(174) 및 R(175)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO₂-[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-(여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하고 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)- 알케닐 또는 -C_zfaH_2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4의 정수이고, R(180)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 또는 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(179)는 R(177)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -C_znxH_2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지 4의 정수이고, R(184d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4의 정수이고, 184g는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 NR(184u)R(184v)(여기서, R(184u) 및 R(184v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

   (HOE 93/F 254 - EP-A 640 588, NZ 264 307)

   u) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃[여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이며, R(5)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3 치환체에 의해 치환된다)이다]이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐(여기서, 방향족 화합물은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18) 또는 -[CR(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]_l[여기서, R(13) 및 R(14)은 동일하거나 상이하고 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)는 동일하거나 상이하고 수소, (C₁-C₆)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4의 정수이며, l은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_mH_2mR(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

   R(4)는 (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 93/F 436 - EP-A 659 748, NZ 270 264)

   v) 다음 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X는 카보닐 또는 설포닐이고,

   R(1)은 H, 치환되지 않거나, 하이드록실에 의해 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며,

   R(2)는 H, (C₁-C₄)-알킬이다;

   (HOE 94/F 014 K - EP-A 666 252, NZ 270 370)

   w)-퍼플루오로알킬 그룹을 갖는 다음 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같다]이고,

   R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같으며,

   X는 1 내지 3의 정수이고,

   R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이며,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고, 단, 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중의 하나 이상은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹 또는 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1그룹이다;

   (HOE 94/F 094 - EP-A 676 395, NZ 270 894)

   x) 다음 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   HA는 SO_m, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_amH_2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2의 정수이고, R(81)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이다]이고,

   2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이며, 나머지 하나는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, -OR(6), C_rF_2r+1, -CO-N=C(NH₂)₂또는 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이고,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_q-F_2q+1), R(8)-SO_bm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, bm은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(9)와 R(10) 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_alH_2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

   ,

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C₉H_2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, R(26)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

   ,또는

   [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SO_cm또는 R(38)R(39)N-SO₂-{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐또는 -C_SH_2SR(40)[여기서, s는 0 내지 4의 정수이고, R(40)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(38)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_wH_2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4의 정수이고, R(43)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(39)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)는 산소, S, NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)과 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-(CO)-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하고 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CH₂OH)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하고 수소, (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69)와 R(70) 또는 R(54)와 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하고, H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)[여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있거나, 이중의 1 또는 2개의 CH₂그룹은 CH-C_dmH2_dm+1에 의해 대체될 수 있다)이다]이다;

   (HOE 94/F 123 - EP-A 682 017, NZ 272 058)

   y) 다음 화학식의 비사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z 는 동시에 질소가 아니며, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소가 아닌 경우, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 치환체를 포함하지 않으며, 이들 중의 4개 이상의 치환체는 동시에 질소가 아니고,

   R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, (C₁-C₃)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH₂)₂[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_k-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(10a)-SO_bm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이고, k는 0 또는 1이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로(C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(10b)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_alH_2alR(18) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

   ,

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

   ,또는

   [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이며, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고 R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같다]이거나, R(46)과 R(47) 또는 R(46)와 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, A 및 N^(*)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-CO-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64),R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하고, -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CHOH)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z, aa는 동일하거나 상이하고, 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하고 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69)와 R(70) 또는 R(54)와 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하고, 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77) 에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -C_nH_2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(84d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소, 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4의 정수이고, R(84g)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

   (HOE 94/F 134 - EP-A 686 627, NZ 272 103)

   z) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-SO_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일- 또는 피롤-3-일이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 168 - EP-A 690 048, NZ 272 373)

   ab)-퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같거나,

   X는 0 내지 2의 정수이고,

   Y는 0 내지 2의 정수이며,

   R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족 페닐 또는 벤질은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고,

   R(D)는 독립적으로 R(C)에서 정의한 바와 같으며,

   R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1-, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1그룹 또는 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹이고, R(3)은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹은 아니다;

   (HOE 94/F 182 - EP-A 690 048, NZ 272 449)

   ac) 다음 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이다)이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SO_a-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF₃또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(11) 및 R(12)와 R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2d+1,-(X_b)_dh-(CH₂)_db-C_deF_2de+1, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H,(C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_eb-R(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF₃또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)-(CH₂)_ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH₂, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이며, ed는 1 내지 4의 정수이고, R(46)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;

   (HOE 94/F 265 - NZ 272 946, EP-A 700 904)

   ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같으며 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₈)-알케닐 또는 -C_mH_2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(29) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 C_rF_2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다]이다;

   (HOE 94/F 266 - EP-A 702 001, NZ 272 948)

   ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, OH, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 O_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다)이거나,

   R(1)은 R(5)-SO_m또는 R(6)R(7)N-SO₂-[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이다)이며, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나,

   R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -C_pH_2p-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족 화합물은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, p는 0 내지 2의 정수이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되는 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, 이들은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(2)는 -CF₂R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(15)] 또는 C[(CF₂)_r-CF₃]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₃-C₆)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고 r은 0 내지 2의 정수이다]이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(4)는 수소, (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH₂)_s-(CF₂)_t-CF₃(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 267 - EP-A 700 899, NZ 272 947)

   ae) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -Y-4-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐 또는 -Y-2-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 또는 -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐 룹, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12)또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이고, k는 0 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₅)-알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO₂-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐 또는 -(CH₂)_t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 -(C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 -(C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소,F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐, -(CH₂)_n-R(29) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 352 - EP-A 713 684, NZ 280 517)

   af) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같으며 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이며, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(34)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-CO-[C(R49)R(50)]_v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 (CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 OH이다;

   (HOE 95/F 007 K - EP-A 723 956, NZ 280 887)

   ag) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(6)-A-B-D-{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 화학식의 구아디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 C_aH_2a(여기서, a는 4 내지 7의 정수이고, 단 a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(8)와 R(9) 또는 R(9)와 R(10) 또는 R(7)과 R(10)은 그룹 C_aH_2a(여기서, a는 2 내지 5의 정수이고, 단 a가 3 내지 5인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)에 의해 대체될 수 있다)]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고 A는 C_bH_2b[여기서, b는 1 내지 10의 정수이고, 그룹 C_bH_2b중의 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 O-, -CO-, -CH [OR(20)]-, -SO_m-, -NR(20)-, NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO₂-,및 SO_aaNR(19)_bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 그룹 중의 하나에 의해 대체될 수 있으며, 그룹 C_bH_2b중의 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 환 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는2이며, bb는 0 또는 1이고, aa+bb=2이며, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 화학식의 페닐렌 라디칼 또는 화학식의 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_w-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, D는 -C_dH_2d-X_f-[여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, X는 -O-, -CO-, -CH OR(21)-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2의 정수이다)이며, f는 0 또는 1이다]이다}이고,

   나머지 치환체 R(1) 및 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-C_gH_2g-Z_h-[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, h는 0 또는 1이며, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, Z는 -O-, -CO-, -SO_v-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO₂-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2의 정수이다)이며, R(17)은 수소, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 또는 C_kF_2k+1-(여기서, k는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(17)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH₃이다), CH₃SO₂- 및 H₂NO₂S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 95/F 072 - ED-A 738 712, NZ 286 380)

   ah) 다음 화학식의 인데노일구아니딘

   상기 화학식에서,

   R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 C_mH_2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4의 정수이다), NH-C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)₂, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수가 2 내지 10인 알키닐, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 각각의 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C₁-C₄-알킬-치환된 아릴, C₁-C₄-알킬헤테로아릴, C₁-C₄-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,

   R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예: F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O- 저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11) 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다)이며,

   X는 O, S 또는 NH이고,

   R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,

   R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이고,

   A는 부재이거나 무독성 유기 또는 무기 산이다;

   (HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)

   ai) 다음 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, CH₂, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a + b = 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 벤질, -(C₂-C₈)-알킬렌-NR(11)R(12), (C₂-C₈)-알킬렌-NR(13)-(C₂-C₈)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C₀-C₈)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₅)-알킬 또는 벤질이고,R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 또는 페닐이 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₀-C₃)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서,R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Q-4-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-(CH₂)k-CHR(17)-(C=O)R(20)-페닐 또는 -Q-2-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)[여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이다)이다]이고, k는 0 내지 4의 정수이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_fH_2f-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_gH_2g-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH₂)_h-(C_iF_2i+1), R(31)SO_l-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO₂{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)(여기서, R(47) 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)이며, l은 0 내지 2의 정수이고, h는 0 내지 2의 정수이며, i는 1 내지 6의 정수이고, R(31), R(32),R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)알케닐, (CH₂)_nR(48) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(48)은 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고, R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32)와 R(33) 및 R(45)와 R(46)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 C_∀H_2∀(여기서, ∀는 4, 5, 6 또는 7이고, ∀가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_∀H_2∀의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54) 또는 R(54)와 R(55) 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 C₍H₂₍(여기서, (는 2 내지 5의 정수이고, 단 (가 3 내지 5인 경우, 그룹 C₍H₂₍의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd 또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이며, d는 0 내지 2의 정수이고, R(56)은 수소 또는 메틸이다]이며, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 C_eH_2e[여기서, e는 0 내지 10의 정수이고, 그룹 C_eH_2e에서 탄소원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SO_r, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO₂- 또는 -NR(57)-SO₂-(여기서, r은 0 내지 2의 정수이고 R(57)은 수소 또는 메틸이다) 중의 하나의 그룹에 의해 대체될 수 있다]이며, G는 화학식의 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_s-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -C_vH2_v-E_w-[여기서, v는 0 내지 4의 정수이고, E는 -O-, CO-, -CH[OR(63)]-, -SO_aa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이며, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2의 정수이다]이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 -CF₂R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(65)] 또는 -C[(CF₂)_p-CF₃]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고, p는0 내지 2의 정수이다)이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)[여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, SO₂, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -C_zF_2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4의 정수이다)이며,

   R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,

   X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72) 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

   (HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)

   ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 다음 화학식의 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐이며, 당해 페닐 그룹은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(7)은 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같으며,

   R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이며, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 불소이다;

   (HOE 95/F 167 - NZ 299 015)

   al) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 3 내지 6의 알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)은 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 또한 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(1)은 -O_p-(CH₂)_q-(CF₂)_r-CF₃(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2의 정수이며, r은 0 내지 3이다)이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -C_sH_2s-(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족(여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, 방향족 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

   R(2)는 -(CH₂)_u-(CF₂)_t-CF₃(여기서, t는 0 내지 3이고 u는 0 또는 1이다)이고,

   R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다;

   (HOE 95/F 173 - NZ 299 052)

   am) 다음 화학식의 치환된 신남산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 -X_a-Y_b-L_n-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이며, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹내에서 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 페닐렌이고, 당해 페닐렌은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, b는 0 또는 1이며, L은 O, S, NR(23) 또는 C_kH_2k(여기서, k는 1 내지 8의 정수이다)이고, n은 0 또는 1이며, U는 NR(24)R(25)[여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, R(24) 및R(25)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_nC_mH_2m+1, -O_p-(CH₂)_s-C_qF_2q+1또는 -C_rH_2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8의 정수이며, s는 0 내지 4의 정수이고, r은 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 페닐이고, 당해 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

   R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 95/F 220 - NZ 299 052)

   an) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 R(6)-C(OH)₂-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SO_x, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2의 정수이고, R(7)은 수소 또는 메틸이며, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬,탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 여기서, 방향족 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br,I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 95/F 253 - NZ 299 682)

   ao) 다음 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 화학식의 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘은 페닐 잔기가 치환되지 않거나, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH₂)_m- R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, CF₃, R(22)SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO₂, -OR(35) 및 -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(22), R(23),R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH₂)_nR(29) 또는 -CF₃(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35)및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(35)는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, SO₂R(5), SO₂NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(35)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C₁-C₉-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼에 의해 치환된다}이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH₂)_pR(10)[여기서, p는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, -SO₂NR(17)R(8)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 및 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1) 및 R(3)은 각 경우에 수소이고,

   R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

   (HOE 95/F 265 - NZ 299 739)

   ap) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

   R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다)이며,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

   R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

   R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

   (HOE 95/F 269 K - EP-A 774 458)

   aq) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   각각의 경우, 나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 R(1)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH₂)_y-CF₃(여기서, X는 결합 또는 산소이고, Y는 0 내지 2의 정수이다), 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 95/F 269 BK - EP-A 774 457)

   ar) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 R(1) 및 R(5)는 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(2)는 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   R(4)는 CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(4)는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 96/F 013 - EP-A 787 717)

   as) 다음 화학식의 디아릴디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(1) 및 R(5)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16) 은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂- 그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(3)은, 각각의 경우, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(6) 및 R(10)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CF₃(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2의 정수이고, R(114)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, R(122)-SO₂-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO₂(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이거나, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)[여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(8)은, 각각의 경우, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(125)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

   A는 부재이거나, -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO₂-, -NR(19)-SO₂-, -SO₂-NR(19)-SO₂-, -SO₂-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO₂- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;

   (HOE 96/F 026 - EP-A 790 245)

   at) 다음 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 -O_p(CH₂)_s-C_qF_2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SO_k-{여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4의 정수이며, q는 1내지 8의 정수이고, k는 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(31)은 NR(41)R(42)[여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_na-C_maH_2ma+1또는 -O_gaC_raH_2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8의 정수이며, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이며,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 96/F 032 - EP-A 791 577)

   au) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_dH_2d-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 수소이며, 단 두 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;

   (HOE 96/F 042 - EP-A 794 171)

   av) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 , 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3의 정수이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환내의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며, -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_h-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며, 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R (18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하고 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

   (HOE 96/F 043 - EP-A 794 172)

   aw) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 -C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은, 각각의 경우, 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환내의 탄소 또는 질소원자에 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은 각 경우에 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며, 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나 R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1내지 4이다)이다]이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 하이드록실이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 다른 하나는 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다.

   (HOE 96/F 135 - EP-A 810 207)

   ax) 다음 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SO_a- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2da+1, -(X_b)_dh(CH₂)_db-C_aeF_2de+1, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(l), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(50)R(51) 및 -(X_fa)-(CH₂)_ed-(X_fb)R(46)[여기서, X_fa는 CH₂, 산소, 황 또는 NR(48)이고, X_fb는 산소, 황 또는 NR(49)이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4의 정수이며, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH)_i-(CHOH)_k-R(54) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h- R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH₂OH이다)이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN 또는 -O_n-(CH₂)_o-(CF₂)_p-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (96/F 136 - EP-A 810 205)

   ay) 다음 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 X_aY_bZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO₂, SO₂NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO₂(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지며, a는 0 또는 1이고, Y는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[여기서, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이며, b는 0 또는 1이고, Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO₂R(15) 또는 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있으며, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이거나, Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

   단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8) 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

   (96/F 137 - EP-A 810 206)

   az) 다음 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 XY_aWZ 또는 X'Y_aWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, Y는 1 내지 8의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[이들 CH₂그룹 중의 하나는 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이다}이고,

   a는 0 또는 1이며,

   W는 CH₂, SO₂또는 S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XY_a의 헤테로원자에 바로 인접하지 않는 경우, 또한 0 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,

   Z는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)이거나, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO₂(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지고,

   Z'는 C(=O)R(15), SO₂R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이며, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   Z'는, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

   나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이이 각각의 경우, 위에서 정의한 바가 아닌 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 V_pQ_qU{여기서, V는 O, S, SO, SO₂, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, p는 0 또는 1이며, Q는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌[이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고, q는 0 또는 1이며, U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65), SO₂R(65), NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH₂)₂, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및 R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 여기서 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이며,

   단 치환체 R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

   (96/F 141 - EP-A 811 610)

   ba) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8 의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(7)및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환에서의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 헤테로아릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은 각각 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_kk-R(17) 또는-(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이며, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, kk 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐이고, 여기서 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;

   (96/F 154)

   bb) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(13)-SO_m또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(13)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_nH_2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(14) 수소, 탄소수 1 내지 8 의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -C_nH_2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서, 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 (CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_k-R(32) 또는 (CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이다]이거나,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나,R(33)은 -CH₂OH이다)이고,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 96/F 202)

   bc) 다음 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C₁-C₁₀-알킬; 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬-아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬,C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬 SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,

   X는 O, S 또는 NH이며,

   R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나, R8 및 R9는 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이다;

   (HOE 96/F 226)

   bd) 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₄)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 4의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이며, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며, R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같고, x는 0 내지 2의 정수이며, Y는 0 내지 2의 정수이고, R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 (C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬,(C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)- 사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고, R(E)는 독립적으로 R(F)에서 정의한 바와 같다}이고,

   R(1)은 독립적으로 T에서 정의한 바와 같거나,

   R(1)은 수소, O_kC_mH_2m+1, -O_n(CH₂)_pC_qF_2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)- N=C(NH₂)₂, -SO_rR(17), -SO_r2NR(31)R(32), -O_u(CH₂)_vC₆H₅, -O_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 -S_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8의 정수이고, r은 0 내지 2의 정수이며, r2는 0 내지 2의 정수이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(17)은 (C₁-C₈)-알킬이며, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이며, v는 0 내지 4의 정수이고, 페닐 핵은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서,R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4의 정수이며, (C₁-C₉)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(1) 및 R(2) 또는 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 함께 -CH-CH=CH-CH-로, 이는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   라디칼 T는 분자내에 2개 내지 3개 존재한다;

   (97/F 082)

   be) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 CF₃이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이며,

   나머지 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, -C(OH)(CH₃)-CH₂OH, -CH(CH₃)-CH₂OH 또는 -C(OH)(CH₃)₂이며,

   R(4)는 메틸, 메톡시, C1 또는 CF₃이다;

   (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663, EP 699 666)

   II. 다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   W, Y 및 Z는 질소원자, 또는 R(2) 또는 R(3) 또는 R(4)에 의해 치환된 탄소원자이고,

   R(1)은 수소, A, Hal, -CF₃, -CH₂F, -CHF₂, -CH₂CF₃, -C₂F₅, -CN, -NO₂, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이며, X는 산소, S 또는 NR"(여기서, R"은 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌 쇄이다)이고, R'은 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C₃-C₇)-사이클로알킬, (C₆-C₈)-사이클로알킬알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂-CF₃, Ph, -CH₂-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 치환되지 않거나, A, OA, NR'R", Hal 또는 CF₃에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het는 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 단일 핵 또는 이핵의 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클로, 이는 치환되지 않거나, Hal, CF₃, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO₂, 및/또는 카보닐 산소에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환되고, 단 Het는 N 또는 알킬렌 쇄 C_mH_2m(여기서, m은 0 내지 6의 정수이다)을 통해 결합된다]이거나, R' 및 R"은 함께 탄소수 4 내지 5의 알킬렌(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH₂-Ph에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A-, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C₁-C₄)-알킬-, CN, NO₂, COOH, 할로겐-치환된 A, 특히 CF₃, CH₂F, CHF₂, C₂F₅, CH₂CF₃, 또는 S(O)nR"'(여기서, R"'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2의 정수이다)이거나,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO₂NR"', Ph 또는 -O-Ph, -O-CH₂-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR' R", CONR'R", -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로비사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C₁-C₆)-알케닐 또는 (C₃-C₇)-사이클로알킬이다)이고,

   R(4)는 Ph, Het, -O-Het; CF₃, S(O)_nR"' , -SO₂NR'R", Alk 또는 화학식이거나,

   치환체 R(1) 내지 R(4) 중의 2개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8) 또는

   또는[여기서, R(2)는 위에서 설명한 바와 같은 의미를 가지며, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬이거나, R(9)는 시아노이다]이고,

   Alk는 치환되지 않거나, A에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이거나,

   Alk는 H, A, Ph 또는 Het에 의해 치환된 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;

   (DE 196 01 303 - CAN 127:149157 - AN 1997:556093)

   다음 화학식의 화합물:

   RCONHC(:NH)NH2

   상기 화학식에서,

   R은 치환된 페닐, 예를 들면,이다;

   (WO 99 33 460 - CAN 131:102102 - AN 1999:468414)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   n은 1 내지 5이고,

   X는 N 또는 CR₅이며,

   R⁵는 H, 할로겐, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고,

   R¹내지 R⁴는 H, SH, OH, 시아노, NO₂, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알케닐옥시, 헤테로알릴옥시, 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 아미노, 아릴설포닐아미노 또는 아실이다;

   (JP 09278767 - CAN 127:358780 - AN 1997:731402)

   다음 화학식의 화학물:

   R1CON:C(NH₂)₂

   상기 화학식에서,

   R1은 1 또는 2개의 S 원자를 갖는 비치환된 헤테로사이클릭 환이다;

   (JP 10316647 - CAN 130:38123 - AN 1998:768072)

   다음 화학식의 화합물:

   R1YCON:C(NH₂)₂

   상기 화학식에서,

   R1은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 저급 알킬, 저급 알콕시, 모노-, 디- 또는 트리할로-저급 알콕시, Cl, (비)보호된 하이드록실알킬, 아실, 시아노, 아실-저급 알킬, 디(저급 알킬)아미노-저급 알콕시, 아미노, NO₂또는 (비)치환된 헤테로폴리사이클릭 그룹에 의해 치환된 페닐, 티에닐, 피리딜, 푸릴이고,

   Y는 CH₂, CR2R4R3R5 또는 CR2:CR3(여기서, R2 및 R3은 H, 저급 알킬 또는 저급 알카노일아미노이거나, R2 및 R3은 함께 알킬렌이고, R4 및 R5는 수소 또는 저급 알킬이다)이다;

   (W0 98 55 475 - CAN 130:52346 - AN 1998:806652)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   X는 CH₂, S, SO₂, O 또는 NH이고,

   Y는 (CH₂)_n(여기서, n은 0 내지 3이다)이며,

   Z는 (CH₂)_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이다)이고,

   R1 및 R2는 H, 할로겐, 알킬, 알콕시, NO₂, 아미노, 아릴, 헤테로사이클이다;

   (WO 9426709 - CAN 123:256771 - AN 1995:835463)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   X, Y, Z는 질소 또는 메틴이고,

   R2는 H 또는 아릴이며,

   R3은 H, 알콕시 또는 하이드록실이다;

   (WO 9604241 - CAN 125:3332 - AN 1996:365475)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, 하이드록실알킬, 보호된 하이드록실알킬, 아실알콕시, 아실알케닐 또는 아실이고,

   R2는 아르알케닐; 이치환된 아릴, (비)치환된 인데닐, 인다닐, 디하이드로벤조사이클로헵테닐, 디하이드로나프틸 내지 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴 또는 헤테로비사이클릴, 알킬티에닐, 모노할로티에닐 또는 디할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴 또는 할로알킬푸릴이다;

   (W0 9725310 - CAN 127:149006 - AN 1997:552669)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 디[(저급)알킬아미노](저급)알킬, 모르폴리닐(저급)알킬, 저급 알킬피페라지닐 또느 [저급 알킬피롤리디닐](저급)알킬이고,

   R2는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시이며,

   R3은 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 모노- 또는 디- 또는 트리할로(저급)알킬이다;

   (W0 9727183 - CAN 127:190651 - AN 1997:513628)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 [모노-(또는 디-)(저급 알킬)아미노](저급)알킬, 피롤리디닐 또는 피페리딜이고,

   R2는 디할로티에닐 또는 디할로페닐이며,

   A는 0 또는 CH₂이다;

   (US 4251545 - CAN 94:203837 - AN 1981:203837)

   다음 화학식의 화합물:

   RC(O)NHC(NH)NHR1

   상기 화학식에서,

   R은 치환되지 않거나, 지방족 또는 방향족 단위가 할로겐, OH 또는 C_1-2-알킬에 의해 치환된 C_7-30알콕시페닐, 알케닐옥시페닐 또는 알콕시나프틸이고,

   R1은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다;

   (EP 719 766 - CAN 125:142752 - AN 1996:497148)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H 또는 (사이클로)알킬이고,

   R2 및 R3은 H 또는 알킬이며

   R4 및 R5 중의 하나는 CON:C(NH₂)₂이고, 나머지 하나는 H이다;

   (JP 08225513 - CAN 125:328314 - AN 1996:693764)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R은 H, 할로겐 또는 알콕시이다;

   (W0 9813357 - CAN 128:244058 - AN 1998:208536)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H 또는 저급 알킬이고,

   R2 및 R3은 동일하거나 상이하고 H 또는 C_1-2-알킬이며,

   n은 0 또는 2이고, 구아니디노카보닐 치환체는 6 또는 7위치에 존재한다;

   (DE 195 02 895 - CAN 125:167802 - AN 1996:531770)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   A는 C_1-4-알킬, 할로겐 또는 (비)치환된 페닐이고,

   R1은 A, CF₃, CH₂F, CHF₂또는 C₂F₅이며,

   R2는 H, A, 사이클로알킬, (비)치환된 페닐 또는 (비)치환된 헤테로사이클릴이다;

   (EP 758 644 - DE 195 29 612 - CAN 126:199350 - AN 1997:211158)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 알킬, 플루오로알킬, CN, NO₂또는 할로겐이고,

   R2는 SO_nR4(여기서, n은 1 또는 2이다), (비)치환된 SO₂NH₂, NO₂또는 CF₃이며,

   R3은 H, 할로겐, 알킬, OH, 알콕시, CN, NO₂, CF₃또는 플루오로알킬이다;

   (EP 760 365 - DE 195 31 138 - CAN 126:250994 - AN 1997:265436)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 및 R2는 H, 할로겐, 알킬, 시아노, NO₂, CH₃, CH₂F, C₂F₅, CH₂CF₃또는SO_nR4(여기서, n은 1 또는 2이다)이고,

   R3은 CR5:CR6R7, CR5R6CR7:CR8R9, CR5R6CR7R8CR9:CR10R11, 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐알킬이며,

   R4는 알킬 또는 (비)치환된 페닐이고,

   R5 내지 R11은 H 또는 알킬이다;

   (DE 195 48 708 - CAN 127:121628 - AN 1997:522550)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 및 R2는 H, 알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂, 할로겐, OH, 알콕시, 아미노, NO₂또는 시아노이고,

   Q는 (R8R9C)_n(여기서, n은 0 또는 1이다)이며,

   x는 CR4R5, C:Z, O 또는 이미노이고,

   Y는 CR6R7, C:Z, O 또는 이미노이며,

   Z는 O, S, 이미노, NOH 또는 CH₂이고,

   R5 내지 R8은 H, 알킬, 할로겐, ,OH, 알콕시 SH, 알킬티오 또는 아미노이며,

   R5R6 또는 R7R8은 결합이거나,

   R4R5는 OCH₂CH₂O, O(CH₂)₃이고,

   R8 및 R9는 H, 알킬이다;

   (DE 44 21 495 - CAN 124:260851 - AN 1996:211768)

   다음 화학식의 화합물:

   R0ZCON:C(NH₂)₂

   상기 화학식에서,

   R은 헤테로사이클릴이고,

   Z는 (비)치환된 페닐렌이다;

   (DE 44 30 212 - CAN 124: 316763 - AN 1996:285034)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   Q는 N:C(NH₂)₂, Cl, Br, O₂CPh, OH 또는 친핵성 치환된 이탈 그룹이고,

   R1은 알킬, CF₃또는 할로겐이고,

   R2는 CF₃, 알킬설포닐, 알킬설폭시, 페닐설포닐, 페닐-SO 또는 (비)치환된 SO₂NH₂이며,

   R3은 CN, 할로겐, CHO, (비)치환된 CONH₂, (비)치환된 CSNH₂이다;

   (EP 667 341 - CAN 123:256532 - AN 1995:846650)

   다음 화학식의 화합물:

   RZCON:C(NH2)2

   상기 화학식에서,

   R은 아미노피페리디노 그룹 Q(여기서,)이고,

   Z는 (비)치환된 페닐렌이며,

   R1 및 R2는 H, (페닐)알킬, 페닐 또는 알카노일이고,

   NR1R2는 헤테로사이클릴이다;

   (EP 699 663 - CAN 124:342875 - AN 1996:303737)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R은 알킬, 에테닐 또는 에티닐이고,

   R1은 풀루오로메틸, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이며,

   R2 및 R3은 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이다;

   (EP 699 666 - CAN 124:343303 - AN 1996:303752)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R은 헤테로사이클릴 또는 헤테로아릴이고,

   R1은 플루오로메틸, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이며,

   R2 및 R3은 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이다;

   (EP 708 088 - CAN 125:58122 - AN 1996:377036)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 메틸 또는 에틸이고,

   R2는 H, 알킬, 페닐 또는 CH₂Ph이다;

   (EP 723 963 - CAN 125:195210 - AN 1996:548444)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R은 알킬이고,

   R1은 알킬, CF₃, CH₂F, CHF₂또는 C₂F₅이며,

   R2 및 R3은 H, (사이클로)알킬, 페닐 또는 헤테로사이클릴이고,

   NR2R3은 헤테로사이클릴이다;

   (EP 743 301 - CAN 126:46984 - AN 1997:213)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, F, Cl, Br, 알킬, CN, NO₂또는 C_nF_mH_(2n+1-m)O_p(여기서, m은 1 내지 7의 정수이나, 단 (2n+1) 이하이고, n은 1 내지 3의 정수이며, p는 0 또는 1이다)이고,

   R2는 C_AF_mH_(2n+1-m)O_p이고,

   R3은 H, 알킬, F, Cl, Br, I, C_AF_mH_(2n+1-m)O_p이다;

   (EP 726 254 - CAN 125:221603 - AN 1996:567309)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 내지 R4는 H, 할로겐, 알킬 또는 알콕시이고,

   R5는 (비)치환된 페닐이며,

   R6은 H 또는 알킬이다;

   (W0 8400875 - CAN 101:191387 - AN 1984:591387)

   하기 화학식의 화합물:

   RC(Z)NHC(:NR1)NR2R3

   상기 화학식에서,

   R은 페닐알킬, 페닐알케닐 또는 헤테로아릴이고,

   Z는 O 또는 S이며,

   R1은 H 또는 알킬이고,

   R2 및 R3은 H, 알킬, 할로알킬, 사이클로알킬, 아르알킬, 알케닐, 아릴, 알키닐, 알콕시, 아실, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클의 NR2R3이다;

   (WO 95 04052 - CAN 123:256498 - AN 1995:849163)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 내지 R3은 H, 할로겐, 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페닐-CH₂이고,

   R4 및 R5는 H, C_6-12알킬,벤조하이드릴 또는 (비)치환된 아르알킬이며,

   X는 O, S 또는 (비)치환된 NH이고,

   Y는 (비)치환된 헤테로사이클 또는 2,3-디하이드로헤테로사이클이며,

   R1 내지 R3은 C_4-6사이클릭 탄화수소이다;

   (EP 622 356 - CAN 123:169498 - AN 1995:781759)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, 알킬 또는 알케닐이고,

   R2는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이다;

   (EP 787 728 - CAN 127:220587 - AN 1997:553174)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 내지 R4는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이고,

   Y1 내지 Y7은 단일 결합, CH₂또는 O이며,

   Z는 알킬, 알케닐 또는 알키닐이고,

   m은 2 내지 5이다;

   (EP 803501 - CAN 128:13199 - AN 1997:720110)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, 알킬 또는 사이클로알킬이고,

   R2 내지 R4는 H, 알킬 또는 사이클로알킬이며,

   Y1 내지 Y4는 결합, CH₂, C(O) 또는 O이고,

   Z는 알킬, 알케닐 또는 알키닐이며,

   m은 0 내지 2의 정수이다.;

   (JP 09268172 - CAN 127:331294. - AN 1997:681908)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   Z는 CR6R7, CO 또는 C:CR8R9이고,

   R1 내지 R4는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, NO₂, CO₂H, 알콕시카보닐, 아릴, (비)치환된 OH, NH₂, 또는 SO₂NH₂, S(O)_nR13(여기서, n은 0 내지 2의 정수이다), (CRaRb)_s(CRcRd)_t(CReRf)_uR(여기서, R은 CRg:CRhRi, C≡CRj 또는 CORk이고, s, t 및 u는 0 또는 1이다) 또는 Q이며,

   R5 내지 R9는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, CO₂H, 알콕시카보닐, 아릴, (비)치환된 OH 또는 NH₂,(CRaRb)_s(CRcRd)_t(CReRf)_uR(여기서, R은 CRg:CRhRi, C≡CRj 또는 CORk이다) 또는 Q이며,

   R13은 (비)치환된 알킬 또는 아릴이고,

   Ra 내지 Rj는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 아릴, CO₂H 또는 알콕시카보닐이며,

   Rk는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴 또는 아릴이고,

   A는 S(O)n(여기서, n은 0 내지 2의 정수이다) 또는 (비)치환된 NH이며,

   R14는 H 또는 (비)치환된 알킬이다;

   (JP 10237073 - CAN 129:290150 - AN 1998:594520)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1, R2, R3 및 R4는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 포화 헤테로사이클릴, 할로겐, NO₂, COOH, 알콕시카보닐, 아릴 또는 아실이고,

   Y1 내지 Y7은 결합, CH₂, O, CO, (비)치환된 C(:CH₂), S, SO, SO₂또는 (비)치환된 NH이며,

   Z는 (비)치환된 NH₂또는 S(O)_nR8(여기서, n은 0 내지 2의 정수이고, R8은 (비)치환된 알킬 또는 아릴이다)이다;

   (EP 825187 - CAN 128:204895 - AN 1998:163375)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 (비)치환된 방향족 환이고,

   R2 및 R3은 결합하여 (비)치환된 융합된 (N-함유) 방향족 환을 형성하는 원자이다;

   (JP 10114744 - CAN 128:308500 - AN 1998:277363)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   환 A는 (비)치환된 벤젠 환이고,

   환 B는 (비)치환된, 6원의 N-함유 방향족 환, 예를 들면, 피리딘, 피리미딘, 피라진 또는 피리다진이다;

   (WO 9839300 - CAN 129:230644 - AN 1998:612074)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 아미노-저급 알킬, 저급 알콕시알킬, 아릴, 헤테로사이클릴, 아르알킬, 페녹시-치환된 저급 알킬 또는 아르알킬옥시-치환된 저급 알킬이고,

   R2는 H, 할로겐, 저급 알콕시 또는 니트로이며,

   A는 결합 또는 비닐렌이고,

   B는 비닐렌 또는 CH₂P19(R3)(여기서, R3은 H, 할로겐, OH, 저급 알킬, 저급 알킬리덴, 저급 알콕시, 하이드록실-저급 알킬, 아르알킬, 아르알킬리덴, 페녹시-저급 알킬, 하이드록실이미노, 저급 알콕시이미노, 옥소, CH₂ONO₂또는 CH₂CH₂ONO₂이고, P1은 메틴 또는 C이다)이며,

   D는 결합, 메틸렌 또는 에틸렌이고,

   E는 비닐렌, Q 또는 -Q1(R5)-P2(R4)-(여기서, R4는 H, 할로겐, (비)보호된 하이드록실 또는 옥소이고, R5는 H 또는 알킬이며, P2는 메틴 또는 O이다)이다;

   (JP 09067332 - CAN 126:277285 - AN 1997:281002)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 및 R2는 H, 할로겐 또는 저급(할로)알킬이고,

   R3 및 R4는 H, 저급(할로)알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 알콕시, 알콕시알콕시 또는 알콕시카보닐, COOH, 할로겐, NO₂, NH₂, 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 알카노일, 알카노일아미노 또는 알카노일옥시, OH, SH, 저급 알킬티오, 알킬설포닐, SO₂NH₂, 저급 알킬설포닐아미노, (저급 알킬설포닐)(저급 알킬)아미노, CONH₂또는 디(저급 알킬)아미노카보닐이다;

   (JP 090 67 340 - CAN 126:277384 - AN 1997:265522)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 및 R2는 H, 할로겐 또는 치환된 저급 알킬이고,

   R3 및 R4는 H, 치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 알키닐이며,

   R5는 H, 치환된 저급 알킬 또는 아르알킬이다;

   (JP 10175939 - CAN 129:148825 - AN 1998:423972)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   X는 O 또는 S이고,

   n 및 m은 0 또는 1이며,

   A는 저급 알킬렌이고,

   R1은 보호된 OH, NH₂또는 알킬아미노이며,

   R2 및 R3은 H, 할로겐 또는 (비)치환된 알킬이고,

   R4는 H, 할로겐 또는 저급 알콕시이다;

   (JP 10237077 - CAN 129:230648 - AN 1998:586326)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   환 A는 (치환된) 5원 또는 6원 헤테로아릴이고,

   환 B는 (치환된) 아릴이며,

   R1 내지 R3은 H 또는 (F-치환된) 저급 알킬이다;

   (JP 09059245 - CAN 126:277281 - AN 1997:280921)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, 할로겐 또는 저급 알킬이고,

   R2, R3 및 R4는 H, 저급 (할로)알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로알킬, 저급 알콕시, 저급 알콕시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐, COOH, 할로겐, NO₂, 시아노, 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노, 저급 알카노일, 저급 알카노일아미노, 저급알카노일옥시, OH, SH, 저급 알킬티오, 저급 알킬설포닐, 또는 모노- 또는 디(저급 알킬)아미노설포닐이다;

   (WO 971105 - CAN 126:264101 - AN 1997:284248)

   다음 화학식의 화합물:

   BCR1:CACON:C(NH₂)₂

   상기 화학식에서,

   A는 (비)치환된 융합된 벤젠 환 또는 5원 또는 6원 헤테로사이클이고,

   B는 (비)치환된 아릴이며,

   R1은 H, 할로겐 또는 할로겐화되지 않거나 할로겐화된 저급 알킬이다;

   (WO 98 27 061 - CAN 129:95491 - AN 1998:424227)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식의 5원 헤테로아릴 환 Q 또는 Q1에서,

   X1은 산소, S 또는 NR3이고,

   X2는 N 또는 CR4이며,

   R1은 치환되지 않거나, 치환된 아릴 또는 치환되지 않거나, 치환된 5원 또는 6원 모노사이클릭 헤테로아릴이고,

   R2는 H, 할로겐, 치환되지 않거나, 할로겐-치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 또는 비보호되거나 보호된 아미노이며,

   R3 및 R4는 H, 또는 치환되지 않거나, 할로겐-치환된 저급 알킬이다;

   (EP 708091 - CAN 125:58312 - AN 1996:379686)

   다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1은 H, (비)치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 할로겐, NO₂, 아실, COOH, 알콕시카보닐, 방향족 그룹, (비)치환된 OH, NH₂또는 SO₂NH₂이고,

   R2는 H, (비)치환된 알킬, 사이클로알킬, OH 또는 알콕시이다;

   (DE 41 27 026, DE 43 37 609, JP 07025768, Edward J. Cragoe, Jr., DIURETICS Chemistry, Pharmacology and Medicine), J. Wiley & Sons (1983), 303-341)

   III. 다음 화학식의 화합물:

   상기 화학식에서,

   X는 H, Hal, (Hal)₃C-, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬, 치환된 페닐, (C₁-C₅)-알킬-S- 또는 (C₁-C₅)-알킬-SO₂-이고,

   Y는 NH₂또는 치환된 아미노이거나,

   X 및 Z는 함께 -(CH₂)₄- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,

   Z는 H, Hal, OH, HS, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬 또는 치환된 페닐이거나,

   Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 치환되지 않거나 치환된 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬이거나, R(1)은 (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-알키닐, (C₃-C₇)-사이클로알킬 또는 OH-치환된 페닐 또는 OH-치환된 페닐-(C₁-C₄)-알킬 또는 OH-치환된 (C₃-C₇)-사이클로알킬이고,

   R(2)는 1-모르폴리노, 수소, 또는 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 쇄이고, 당해 직쇄 또는 측쇄상 (C₁-C₈)-알킬 쇄는 치환되지 않거나, 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하는 치환되지 않거나 치환된 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클에 의해 치환되거나, 당해 알킬 쇄는 치환되지 않거나, 치환되지 않거나, OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₄)-알콕시에 의해 일치환 또는 다치환된 페닐 또는 아미노카보닐 그룹 또는하이드록실, (C1-C4)-알콕시 그룹에 의해 치환되거나,

   R(2)는 치환되지 않거나,, H, 치환되지 않거나, H, Hal 또는 (C₁-C₄)-알킬에 의해 치환된 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하는 모노- 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클, 치환되지 않거나, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹에 의해 치환된 페닐이거나,

   R(2)는 치환되지 않거나, 4위치가, 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, OH 또는 (C₁-C₄)-알콕시 또는 (C₁-C₄)-알콕시-치환된 페닐 라디칼에 의해 부분적으로 치환될 수 있는 (C₁-C₈)-알킬에 의해 치환된 1-피페리디노이거나,

   R(2)는 치환되지 않거나, Hal 또는 알킬에 의해 치환된 페닐에 의해 치환되거나 비치환된 아미디노이거나,

   R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,

   R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬라디칼을 포함하는 페닐 라디칼에 의해 치환될 수 있는 (C₁-C₈)-알킬 쇄이거나,

   R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소원자와 함께 치환되지 않거나, (C₁-C₆)-메틸렌 쇄를 통해 질소, 산소 또는 황을 함유하는 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환을 형성하고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다(DE 41 27 026 및 DE 43 37 609);

   (EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085)

   IV. 다음 화학식의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(2)는 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)-사이클로알킬, OH, (C₁-C₆)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH₂-R(20)(여기서, R(20) (C₂-C₆)-알케닐 또는 (C₂-C₆)-알키닐이다)이고,

   R(1)는 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, (C₂-C₆)-알키닐, (C₃-C₇)-사이클로알킬, 할로겐, -NO₂, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, 방향족 그룹, 또는 -OR(3), -NR(6)R(7) 및 -S(O)_nR(40) 그룹 중의 하나{여기서, R(3)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)- 사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH₂-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₇)-사이클로알킬, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH₂-R(60)(여기서, R(60)은 (C₂-C₆)-알케닐 또는 (C₂-C₆)-알키닐이다)이거나, R(6) 및 R(7)은 질소원자와 함께 환에서 헤테로원자를 추가로 함유할 수 있는 5원 내지 7원 사이클릭 아민이고, n은 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬, 또는 방향족 그룹, 또는 그룹[여기서, A는 산소, -S(O)_n- 또는 -N(R50)-(여기서, R(50) 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이다)이고, R'은 수소, 치환되지 않거나, 치환된 (C₁-C₈)-알킬이며, 환은 질소원자를 갖는 3원 내지 8원의 포화 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C₁-C₆)-알콕시, -CN, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹 및 -CONR(4)(R5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환에서 헤테로원자를 추가로 함유하는 5원 내지 7원 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 치환된 알킬은 그룹[여기서, E는 질소원자 또는 CH 그룹이고, R"은 수소, 치환되지 않거나, OH 또는 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₆)-알콕시, -CN, -COOH, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, (C₂-C₈)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₈)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템은 질소원자를 갖는 3원 내지 8원의 포화 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이다} 중의 하나이고, 여기서 위에서 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소원자를 갖는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소원자 및 산소 또는 황인 헤테로 원자를 함유하는 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹, 또는 푸릴이며, 위에서 언급한 아릴 라디칼은 치환되지 않거나, 비치환된 (C₁-C₈)-알킬 또는 치환된 (C₁-C₈)-알킬, 할로겐, -NO₂, (C₂-C₆)-알콕시카보닐, COOH, -OR(3), NR(6)R(7), -CONR(4)R(5), -SO₂NR(6)R(7) 또는 S(O)_nR(40)에 의해 치환될 수 있으며, R(1) 및 구아디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5원 또는 6원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다;

   (WO 95 04052)

   V. 다음 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체, 이의 광학 거울상 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X는 -O-, -S-, -NH-, -N (C₁-C₄)-알킬- 또는 -N(페닐)-이고,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C₁-C4)-알킬, (C₁-C₄)-알킬-O-, 페닐 또는 벤질이거나,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 2개는 한 측면의 벤조계와 함께 4원 내지 6원 카르보사이클릭 환이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₁₂)-알킬, 벤즈하이드릴 및 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알킬-O- 또는 -CF₃, -(CH₂)_m-CH₂-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 치환된 아르알킬이며,

   Cy는 벤조-융합된 불포화되거나 디하이드로-5원 환 헤테로사이클, 화학식또는의 피라졸 또는 이미다졸 환, 나프틸라디칼 또는 디하이드로 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3-, 또는 4-피리딜 라디칼, 티에닐 라디칼

   [여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₁-C₁₀)-알킬-O-, 페녹시, (C₁-C₁₀)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)_nS-R(9)(여기서, R(9)는 (C₁-C₁₀)-알킬, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들은 각각 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬-O-에 의해 일치환 또는 이치환된다)이며, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₁-C₁₀)-알킬-O-, 페닐, 페녹시 또는 (C₁-C₁₀)-알콕시메틸옥시이다]이거나,

   Cy는 치환되지 않거나, 할로겐, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬-O-에 의해 치환된 페닐이거나,

   Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH₂)_q-C[W][W(1)]-(CH₂)_q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)_nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이며, R(14)는 단일 결합 또는 SO₂-이고, R(15)는 (C₂-C₁₀)-알케닐- 또는 (C₂-C₁₀)-알키닐이며, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬이거나, W 및 W(1)은 서로 순환적으로 연결되어 (C₃-C₈)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9의 정수이다)이고, Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C₁-C₄)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 치환되지 않거나, -COOH, (C₁-C₅)-알콕시카보닐, (C₂-C₄)-하이드록실-알킬렌 또는 벤질에 의해 치환된 (C₃-C₁₀)-알킬렌 그룹이다)이거나, Am은 치환되지 않거나, (C₁-C₄)-알킬에 의해 치환된 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴 또는 3-아조비사이클로[3.2.1]옥틸이거나, Am은 아조비사이클로[3.2.2]노닐이거나, Am은 화학식의 피페라진 그룹(여기서, R(16)은 수소, (C₁-C₄)-알킬, (C₃-C₆)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다)이거나, Am은 아지도 그룹 -(O)_t-(CH₂)_q-C[W][W(1)]-(CH₂)_q'-N₃(여기서, t는 0 또는1이고, W 및 W(1)은 위에서 설명한 바와 같은 의미를 가진다)이다]이다;

   VI. EP-743 301 (DE 195 17 848), EP 758 644 (DE 195 29 612), EP 760 365(DE 195 31 138)에 기재되어 있는 구아니딘 화합물:

   상기 화학식에서,

   R1 = R2는 H, 할로겐, 알킬, CN, NO₂,-퍼플루오로알킬 또는 SO_nCF₃이고,

   R3은 CH=CH₂, CH₂-CH=CH₂, CH₂-CH₂-CH=CH₂, 사이클로알케닐, 사이클로알케닐알킬이며,

   R4는 알킬 또는 (치환된) 페닐이다.
5. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 다음 특허공보에 기재되어 있는 화합물이 사용되는, NHE 억제제의 용도.

   I. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)

   a) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)_n- 또는 R(7)R(8)N-O₂S-이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, R(6)-S(O)_n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 또는 2이고, R(6)은 (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하며 H 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH₂)_m(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(7)은 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄상 (C₄-C₇)-쇄이거나, R(7)과 R(8)은 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₂)-알킬이거나,

   R(3)과 R(4)는 함께 (C₂-C₄)-알킬렌 쇄이거나,

   R(4)와 R(5)는 함께 (C₄-C₇)-알킬렌 쇄이다;

   (HOE 92/F 34 - US 5 373 924)

   b) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-알킬-, O-(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, X는 O,S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸, 메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나 C₁-C₆-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C₁-C₅-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(11)은 C₁-C₃-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

   (HOE 92/F 035 - EP-A 556 673)

   c) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 F, Cl, Br, J, C₁-C₆-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, (CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p 1 내지 3의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이며, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C₁-C₃-알킬이고, 위의 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이며, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)는 H, C₁-C₅-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_nH_2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하며 R(11)-SO_q- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-[여기서, q는 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 치환되지 않거나, 치환체로서 페닐을 포함하는 C₁-C₄-알킬이고, 당해 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)에서 정의한 바와 같다]이거나,

   두 개의 라디칼 R(2) 또는 R(4) 중의 하나는 수소이거나 R(1)에서 정의한 바와 같고,

   R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;

   (HOE 92/F 036 - US 5 364 868)

   d) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하며 H, C₁-C₆-알킬 또는 C₃-C₇-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH₂)_p-(여기서, p는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(3)은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-메틸렌 쇄일 수 있고, 당해 메틸렌 쇄 중의 1개의 -CH₂- 원은 산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, F, Cl, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, CF₃, C_mF_2m+1-CH₂-(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다), 벤질, 또는 각각의 페닐 라디칼이 치환되지 않거나, 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 페녹시이다;

   (92/F 197 K - NZ 248 013)

   e) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 C₁-C₈-알킬, C₃-C₆-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 C₅-C₇-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄상 (C₅-C₈)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는-C≡CR(12)[여기서, R(12)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(12)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₉)-알킬이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴,인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이소옥사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 시놀리닐이다]이고,

   R(3)는 R(2)에서 정의한 바와 같고,

   방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, (C₁-C₄)-알킬, -알콕시 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다;

   (HOE 92/F 303 K - EP-A 589 336 및 NZ 248 703)

   f) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)_n- 또는 R(4)R(5)N-SO₂-이고,

   나머지 치환체 R(1) 또는 R(2)는, 각각의 경우, H, OH, F, Cl, Br, I, C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 벤질옥시, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페녹시, R(3)-S(O)_n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-디하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C₁-C₆-알킬, C₅-C₇-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸, 또는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H 또는 C₁-C₆-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH₂)_m-(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이거나, R(4)는 치환되지 않거나, 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄상 C₄-C₇-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 디하이드로인돌계, 테트라하이드로퀴놀린계 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2의 정수이다]이다;

   (92/F 304 - US 5 416 094)

   g) 다음 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고,

   R(2)는 수소, 할로겐, 알킬, 또는 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에의해 치환된 아릴이며,

   G는 -N=C{[NR(3)R(4) N(R5)R(6)]}이고,

   X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 또는 하이드록실이며,

   X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7){여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이고, 이들 치환체 중의 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄는 산소, 황 또는 NR(8)[여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬 또는 아릴 환 또는 헤테로아릴 환(여기서, 환은 치환되지 않거나, 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 페녹시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹에 의해 치환된다)이다]에 의해 차단될 수 있다}이다;

   (92/F 404 - EP 602 522, NZ 250 438)

   h) 다음 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, -CF₃, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), - [CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH₂-OR(13')]R(12)(R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)_p-(CO)-[CR(19)R(20)]_q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하며 -[CHR(16)]_S-(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬, 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이며, R(13')은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(14)는 H, (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_aH_2a-R(15)[여기서, a는 1 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(15)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이다]이고, R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다}이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(3)은 (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(22) 및 R(16)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해대체될 수 있다)이며, R(22)는 R(14)에서 정의한 바와 같다]이다;

   (HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)

   i) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, R(16)-C_pH_2p-O_q, R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 또는 1이며, p는 0 내지 3이다)이고, R(16)은 C_rF_2r+1(여기서, r은 1 내지 3의 정수이다)이며, R(4) 및 R(5)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(7) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(5)는 H이고, R(6)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될수 있다)이다}이고,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S, 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

   (HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)

   k) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[C_nH_2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C_(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4의 정수이며, R(6)은 H, 또는 하나의 CH₂그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)에 의해 대체될 수 있는 C_(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, 메틸, 메톡시, -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)는 질소원자와 함께 5, 6 또는 7원 환으로, 환내의 1개의 탄소원자는 산소, S 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C_(1-3)-알킬 또는 벤질이다)에 의해 대체될 수 있다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br,I, CNCF₃NO₂, -O-, C_mF_2m+1-CH₂-O- 또는 R(11)-C_qH_2q-X_p-[여기서, m은 1 내지 3의 정수이고, q는 0 내지 4의 정수이며, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C_(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C_(1-6)-알킬, C_(3-8)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CH₃, CH₃-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다;

   (HOE 92/F 422 - EP 604 852)

   l) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(7)(여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(7)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(6)은 R(4)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이고,

   R(2)는 H, F, Cl, Br, 1, (C₁-C₈)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬-(C₁-C₄)-알킬, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C₁-C₄)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₅-C₇)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH₂)_mC_pF_2p+1또는 -C_qH_2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3의 정수이며, q는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C₁-C₆)-알킬 또는 R(2)에서 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;

   (93/F 054 - NZ 250 919, EP-A 612 723)

   m) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2), R(3)는 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₁₂)-알킬이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼인 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중의 하나는 N₃, CN, OH 또는 (C₁-C₁₀)-알킬옥시이거나,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(4)-C_nH_2n-O_m[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이며, R(4)는 C_pF_2p+1(여기서, n이 0 또는 1인 경우, p는 1 내지 3,이다)이거나, R(4)는 (C₃-C₁₂)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 여기서 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(5)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(5)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;

   (93/F 153 - EP-A 627 413, NZ 260 660)

   o) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -C≡N, Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃, R(5)-SO_m, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₄-사이클로알킬) 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고, R(7)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

   R(2)는

   또는

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 0 내지 4의 정수이며, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나, (C₁-C₆)-알킬 또는 -X-R(13){여기서,X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이다;

   (HOE 93/F 154 - EP-A 628 543, NZ 260 681)

   p) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₅)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n- R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂ 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나, H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며. 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이며, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이며, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이들 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂- 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)는 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-(CO)-[C(R49)R(50)]_v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 -(CH₂)_p-O-(CH₂-CH_2O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬을 형성하고, R(44)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₅)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4의정수이고, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된(C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,

   R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같다;

   (HOE 93/F 220 - EP-A 640 593, NZ 264 117)

   q) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-, R(5)-SO_m-, R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO₂-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2의 정수이며, o은 0 또는 1이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(8) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는

   ,또는

   [여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(3)은 (C₁-C₅)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)[여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, R(13)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_bH_2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4의 정수이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(15)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이다}이고,

   R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 C_rF2_r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)

   r) 다음 화학식의 벤조 융합된 5원 환 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X는 N 또는 CR(6)이고,

   Y는 산소, S 또는 NR(7)이며,

   A 및 B는 함께 결합이거나,

   A 및 B는, X가 CR(6)이면서 Y가 동시에 NR(7)인 경우, 모두 수소이고,

   치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂그룹이며,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6)는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C₁-C₆)-알킬이고,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 2개 이하는 CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-알킬옥시 또는 CF₃이며,

   나머지 치환체 R(1) 내지 R(6) 중의 2개 이하는 R(8)-C_nH_2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 알킬렌 쇄 -C_nH_2n-은 직쇄 또는 측쇄이며, 이의 1개의 탄소원자는 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있고, R(8)은 수소, (C₂-C₆)-알케닐, 또는 치환되지 않거나, 1 내지 4개의 메틸그룹 또는 하나의 OH 그룹에 의해 치환되거나, 에틸렌 그룹 -CH=CH-을 포함할 수 있고, 이중의 하나의 메틸렌 그룹은 산소 또는 황 원자 또는 질소원자에 의해 대체될 수 있는 (C₃-C₁₀)-사이클로알킬이거나, R(8)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CF₃, CH₃-S(O)_S- 또는 R(9)-W_Y-[여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이며, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, Y는 0 또는 1이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(8)은 C_mF_2m+1(여기서, m은 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, Z는 -CO-, -CH₂- 또는 -[CR(11)(OH)]_q-(여기서, q는 1 내지 3의 정수이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 산소 또는 -NR(12)-(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나, Z는 -S(O)S-(여기서, s는 0 내지 2의 정수이다)이거나, Z는 -SO₂-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이고, R(7)은 수소, (C₁-C₁₀)-알킬, (C₂-C₁₀)-알케닐 또는 R(8)-C_nH_2n-이다}이다;

   (HOE 93/F 236 - EP-A 638 548, NZ 264 216)

   s) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6)C=XNR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(7)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_oH_2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된다]이고, R(8)는 R(7)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   나머지 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 또는 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -O_ta(C₁-C₈)-알킬, -O_tb(C₃-C₈)-알케닐, Q_tc(CH₂)_bC_dF_2d+1또는 O_tdC_pH_2pR(18)이거나, CN, NO₂및 NR(16)R(17){여기서, b는 0 또는 1이고, d 1 내지 7의 정수이며, ta는 0 또는 1이고, tb는 0 또는 1이며, tc는 0 또는 1이고, td는 0 또는 1이며, p는 0 내지 4의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(16)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_qH2_q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된다]이며, R(17)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_rH_2rR(24)[여기서, r은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다} 중의 2개 이하의 그룹이다;

   (HOE 93/F 249 - EP-A 640 587, NZ 264 282)

   t) 다음 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X(1) 및 X(2)는

   {여기서, T1은 0 내지 4의 정수이고, R(A) 및 R(B)는 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zk(CH₂)_zlC_zmF_2zm+1, NR(107)R(108), 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)[여기서, zl은 1 내지 4의 정수이고, zk는 0 또는 1이며, zm은 1 내지 8의 정수이고, R(106)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)에서 정의한 바와 같거나, R(107) 및 R(108)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이거나,

   X(1) 및 X(2)는

   [여기서, T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, 이중 결합은 (E)-배위 또는 (Z)-배위를 가질 수 있다]이거나,

   X(1) 및 X(2)는

   {여기서, T3은 0 내지 2의 정수이고,

   U,YY 또는 Z 환내에서 이중 결합에 결합됨 허용되는 치환체의 수 C 있음 1 C 없음 2 N 있음 0 N 없음 1

   와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있는 U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이며,

   R(D)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이고,

   R(U1), R(U2), R((1), R((2), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_zka(CH₂)_zlaC_zmaF_2zma+1, NR(115)R(116), 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)[여기서, R(117) 및 R(118)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, zka는 0 또는 1이고, zla는 0 내지 4의 정수이며, zma는 1 내지 8의 정수이고, R(114)는 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)에서 정의한 바와 같거나, R(115) 및 R(116)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, 단 질소 (N)이 되는 U의 구성, 질소 (N)이 되는 YY의 구성 및 탄소 (C)가 되는 Z의 구성은 제외된다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_zoa-(CH₂)_zpa- (C_zqaF_2zqa+1), R(110a)-SO_zbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO₂-[여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, zoa는 0 또는 1이고, zbm은 0 내지 2의 정수이며, zpa는 0 내지 4의 정수이고, zqa는 1 내지 8의 정수이며, R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 독립적으로 (C_1-C₈₎-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, -C_znH_2zn-R(115a) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬(여기서, zn은 0 내지 4의 정수이고, R(115a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는나프틸이고, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 R(116a) 및 R(117a)가 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(116a)R(117a)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 수소이고, R(110c) 및 R(113a)는 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(110b) 및 R(110c) 및 R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_zalH_2zalR(118a) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서 zal는 0 내지 4의 정수이고, R(118a)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C₆H₄-(CO)_zh-(CHOH)_zi-(CH₂)_zj-(CHOH)_zk-R(123),-Y-메타-C₆H₄-(CO)_zad-(CHOH)_zae-(CH2)_zaf-(CHOH)_zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C₆H₄-(CO)_zah-(CHOH)_zao-(CH₂)_zap-(CHOH)_zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이며, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag는 동시에 0이 아니며, zah, zao 및 zak는 동시에 0이 아니고, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_zabH_2zab-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, zab는 0 내지2의 정수이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C₆H₄)-R(196), -W-메타-(C₆H₄)-R(197) 또는 -W-오르토-(C₆H₄)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)는 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-[여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A- 또는 NR(148)C=MN^(*)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_zbzC_zdZF_2zdz+1또는 -C_zxaH_2zxa- R(151)(여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7의 정수이며, zxa는 0 내지 4의 정수이고, R(151)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(152) 및 R(153)이 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(152)R(153)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(147), R(148) 및 R(150)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(149)는 R(146)에서 정의한 바와 같거나, R(146) 및 R(147) 또는 R(146) 및 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]_zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]_zv-R(163)[여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하며 -(CH2)_zy-(CHOH)_n-(CH₂)_zaa-(CHOH)_zt-R(171) 또는 -(CH₂)_zab-O-(CH₂-CH₂O)_zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zu는 1 내지 4의 정수이며, zv는 0 내지 4의 정수이고, zy, zz, zaa, zab 및 zac는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, zt는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(168), R(170), R(154), R(155)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(169) 및 R(170) 또는 R(154) 및 R(155)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(163)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_zabH2_zeb-R(173)(여기서, zeb는 0내지 4의 정수이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(174) 및 R(175)가 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(174)R(175)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO₂-[여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-(여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_zfaH_2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4의 정수이고, R(180)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 미 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(179)는 R(177)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다)이다]이거나,

   R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -C_znxH_2znx-R(184d)[여기서, znx는 0 내지4의 정수이고, R(184d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(184a), R(184b), R(184c), R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_zao-R(184g)(여기서, zao는 0 내지 4의 정수이고, 184g는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(184u) 및 R(184v)가 수소 또는 C₁-C₄-알킬인 NR(184u)R(184v)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂-그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이다;

   (HOE 93/F 254 - EP-A 640 588, NZ 264 307)

   u) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃[여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이며, R(5) H, (C₁-C₄)-알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐(여기서, 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18) 또는 -[CR(20)R(21)_k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]_l[여기서, R(13) 및 R(14)은 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17),(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h, i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)는 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된(C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고, k는 0 내지 4의 정수이며, l은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_mH_2mR(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

   R(4)는 (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 93/F 436 - EP-A 659 748, NZ 270 264)

   v) 다음 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   X는 카보닐 또는 설포닐이고,

   R(1)은 H, 치환되지 않거나, 하이드록실에 의해 치환된 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며,

   R(2)는 H, (C₁-C₄)-알킬이다;

   (HOE 94/F 014 K - EP-A 666 252, NZ 270 370)

   w)-퍼플루오로알킬 그룹을 갖는 다음 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같다]이고,

   R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같으며,

   X는 1 내지 3의 정수이고,

   R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, F, Cl,Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이며,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중의 하나 이상은 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹 또는 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1그룹이다;

   (HOE 94/F 094 - EP-A 676 395, NZ 270 894)

   x) 다음 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   HA는 SO_m, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5)는 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_amH_2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2의 정수이고, R(81)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이다]이고,

   2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이며, 나머지 하나는, 각각의 경우, 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, -OR(6), C_rF_2r+1, -CO-N=C(NH₂)₂또는 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_q-F_2q+1), R(8)-SO_bm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이며, bm은 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C₁-C₅)-알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 O, C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(9) 및 R(10), 및 R(12) 및 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_alH2_alR(18)[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

   ,

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C₉H_2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, R(26)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로

   ,또는

   [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SO_cm또는 R(38)R(39)N-SO₂-{여기서, cm은 1 또는 2이고, R(37)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_SH_2SR(40)[여기서, s는 0 내지 4의 정수이고, R(40)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(38)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_wH_2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4의 정수이고, R(43)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(39)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)는 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-(CO)-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CH₂O)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂-CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69) 및 R(70) 또는 R(54) 및 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(63)은 H, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이고, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

   R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)[여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있거나, 이들 중의 1 또는 2개의 CH₂그룹은 CH-C_dmH2_dm+1에 의해 대체될 수 있다)이다]이다;

   (HOE 94/F 123 - EP-A 682 017, NZ 272 058)

   y) 다음 화학식의 비사이클릭 헤테로아로일구아니딘

   상기 화학식에서,

   T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단 X 및 Z 는 동시에 질소가 아니며, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소가 아닌 경우, T, U, V, W, X, Y 및 Z는 치환체를 포함하지 않으며, 이들 중의 4개 이상의 치환체는 동시에 질소가 아니고,

   R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C₁-C₃)-알킬, (C₁-C₃)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH₂)₂[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X_k-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(10a)-SO_bm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C₁-C₃)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이고, k는 0 또는 1이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로(C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(15) 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고, R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(10b) 및 R(10c) 및 R(12) 및 R(13)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, -C_alH_2alR(18) 또는 (C₃-C₈)-알케닐[여기서, al은 0 내지 2의 정수이고, R(18)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

   ,

   또는

   [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이며, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이고, 단, 각각의 경우, h, i 및 k는 동시에 0이 아니며, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24) R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)에서 정의한 바와 같거나, 수소, (C₁-C₄)- 알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로

   ,또는

   [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN^(*)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이며, A는 산소 또는 NR(50)이며, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_xH_2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는1 내지 7의 정수이며, x는 0 내지 4의 정수이고, R(51)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)에서 정의한 바와 같다]이거나, R(46) 및 R(47) 또는 R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이며, A 및 N^(*)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70) 또는 -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]_u-CO-[CR(61)R(62)]_v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_y-(CHOH)_z-(CH₂)_aa-(CHOH)_t-R(71) 또는 -(CH₂)_ab-O-(CH₂CH₂O)_ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의정수이고, R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(69) 및 R(70), 또는 R(54) 및 R(55)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)- 사이클로알킬이고, R(63)은 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO₂-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하며 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(80)은 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(79)는 R(77)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이거나,

   R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -C_nH_2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(84d)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소, 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4의 정수이고, R(84g)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이다;

   (HOE 94/F 134 - EP-A 686 627, NZ 272 103)

   z) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-SO_m(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일- 또는 피롤-3-일이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 , F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 168 - EP-A 690 048, NZ 272 373)

   ab)-퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₈)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 8의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(B)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같거나,

   X는 0 내지 2의 정수이고,

   Y는 0 내지 2의 정수이며,

   R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1또는 (C₃-C₈)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이며, 여기서 방향족 페닐 또는 벤질은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고,

   R(D)는 독립적으로 R(C)에서 정의한 바와 같으며,

   R(1)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, -O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이며, e는 1 내지 8의 정수이다)이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1-, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1그룹 또는 O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹이고, R(3)은O_t(CH₂)_dC_eF_2e+1그룹은 아니다;

   (HOE 94/F 182 - EP-A 690 048, NZ 272 449)

   ac) 다음 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이다)이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SO_a-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서,a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₅)-알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(11) 및 R(12)와 R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2d+1,-(X_b)_dh-(CH₂)_db-C_deF_2de+1, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_eb-R(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)- (CH₂)_ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH₂, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이며, ed는 1 내지 4의 정수이고, R(46)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;

   (HOE 94/F 265 - NZ 272 946, EP-A 700 904)

   ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같으며, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₈)-알케닐 또는 -C_mH_2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 0 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₂-C₆)-알케닐, -C_nH_2n-R(29) 또는 CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소또는 C₁-C₄-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH2 그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 C_rF_2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다]이다;

   (HOE 94/F 266 - EP-A 702 001, NZ 272 948)

   ad) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, OH, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 O_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다)이거나,

   R(1)은 R(5)-SO_m또는 R(6)R(7)N-SO₂-[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4의 정수이다)이며, R(7)은 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, R(8)은 (C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나,

   R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -C_pH_2p-(C₃-C₈)-사이클로알킬, -(C₁-C₉)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이고, p는 0 내지 2의 정수이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되는 (C₁-C₉)-헤테로아릴이고, 이들은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(2)는 -CF₂R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(15)] 또는 C[(CF₂)_r-CF₃]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₃-C₆)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고 r은 0 내지 2의 정수이다]이며,

   R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(4)는 수소, (C₁-C₃)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_s-(CF₂)_t-CF₃(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 267 - EP-A 700 899, NZ 272 947)

   ae) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -Y-4-[(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐 또는 -Y-2-(CH₂)_k-CHR(7)-(C=O)R(8)-페닐[여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)- 알카노일, -(C₁-C₈)-알킬 그룹, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는벤질이고, k는 0 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은은 각각의 경우, 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₅)-알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO₂-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐 또는 -(CH₂)_t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4의 정수이고, R(21)은 -(C₅-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메톡시 및 -(C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 R(18)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH₂)_p-(C_qF_2q+1), R(22)-SO_u-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO₂-{여기서-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이며, u는 0 내지 2의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이며, q는 1 내지 6의 정수이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)-알케닐, -(CH₂)_n-R(29) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(28)은 수소 또는 -(C₁-C₃)-알킬이며, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   나머지 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C₁-C₆)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₄)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소또는 -(C₁-C₃)-알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 94/F 352 - EP-A 713 684, NZ 280 517)

   af) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(9)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(9)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R(7)은 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(12)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(8)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이고,

   R(2)는 R(1)에서 정의한 바와 같거나, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(15)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(15)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF_3,메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나,

   R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서,R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_aH_2a-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)에서 정의한 바와 같으며 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(2)는 R(21)-SO_m또는 R(22)R(23)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(24)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(22)는 H, (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐 또는 -C_nH_2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN^(*)R(35)-[여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이며, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (CH₂)_bC_dF_2d+1또는 -C_nH_2n-R(36)(여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7의 정수이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R(36)은 (C₃-C₈)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(37) 및 R(38)이 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬인 NR(37)R(38)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이며, R(34)는 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)에서 정의한 바와 같거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, A 및 N^(*)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다]이다}이거나,

   R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]_u-CO-[C(R49)R(50)]_v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH₂)_p-(CHOH)_q-(CH₂)_r-(CHOH)_t-R(51) 또는 (CH₂)_p-O-(CH₂-CH₂O)_q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4의 정수이며, t는 1 내지 4의 정수이다)이고, u는 1 내지 4의 정수이며, v는 0 내지 4의 정수이고, R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C₁-C₆)-알킬이거나, R(42) 및 R(43)는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 (C₃-C₈)-사이클로알킬이고, R(44)는 수소, (C₁-C₆)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -C_eH_2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4의 정수이다)이며, R(45)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴이거나, R(45)는 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 (C₁-C₆)-알킬이고, R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,

   R(2)는 R(55)-NH-SO₂-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₅)-알킬,(C₃-C₆)-알케닐 또는 -C_fH_2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4의 정수이고, R(59)는 (C₅-C₇)-사이클로알킬, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 (C₁-C₄)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(58)은 R(56)에서 정의한 바와 같거나, 아미딘이다]이다}이고,

   R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)에서 정의한 바와 같으며, 단 치환체 R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 OH이다;

   (HOE 95/F 007 K - EP-A 723 956, NZ 280 887)

   ag) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나는 R(6)-A-B-D-{여기서, R(6)은 염기성의 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹R(7)R(8)N-[C =N-R(9)]- 또는 화학식의 구아디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 C_aH_2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(8) 및 R(9) 또는 R(9) 및 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 C_aH_2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3 내지 5인 경우, 그룹 C_aH_2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SO_m또는 NR(11)(여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)에 의해 대체될 수 있다)]이거나, R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 C_bH_2b[여기서, b는 1 내지 10이고, 그룹 C_bH_2b중의 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 O-, -CO-, -CH OR(20)-, -SO_m-, -NR(20)-, NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO₂-,및 SO_aaNR(19)_bb로 이루어진 그룹으로부터 선택된 그룹 중의 하나에 의해 대체될 수 있으며, 그룹 C_bH_2b중의 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 환 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이며, bb는 0 또는 1이고,aa+bb=2이며, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 대체될 수 있다]이고, B는 화학식의 페닐렌 라디칼 또는 화학식의 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_w-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, D는 -C_dH_2d-X_f-[여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, X는 -O-, -CO-, -CH OR(21)-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고 m은 0 내지 2의 정수이다)이며, f는 0 또는 1이다]이다}이고,

   나머지 치환체 R(1) 및 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-C_gH_2g-Z_h-[여기서, g는 0 내지 4의 정수이고, h는 0 또는 1이며, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는-N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, Z는 -O-, -CO-, -SO_v-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO₂-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2의 정수이다)이며, R(17)은 수소, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 또는 C_kF_2k+1-(여기서, k는 1 내지 3의 정수이다)이거나, R(17)은 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)-알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, R(17)은 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH₃이다), CH3SO₂- 및 H₂NO₂S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -C_rF_2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4의 정수이다)이다;

   (HOE 95/F 072 - A-OS 738 712, NZ 286 380)

   ah) 다음 화학식의 인데노일구아니딘

   상기 화학식에서,

   R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬 또는 C_mH_2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4의 정수이다), NH-C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH₂, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-NH-알킬, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)₂, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 각각의 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 각각의 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C₁-C₄-알킬-치환된 아릴, C₁-C₄-알킬헤테로아릴, C₁-C₄-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,

   R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예: F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R(11), C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R(11) 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다)이며,

   X는 O, S 또는 NH이고,

   R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,

   R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이고,

   A는 부재이거나 무독성 유기 또는 무기 산이다;

   (HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)

   ai) 다음 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Y는 결합, CH₂, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며, R(8)은 SO_a[NR(98)]_bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이며, a + b = 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 벤질, -(C₂-C₈)-알킬렌-NR(11)R(12), (C₂-C₅)-알킬렌-NR(13)-(C₂-C₈)- 알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C₀-C₈)-알킬렌-CR(39)R(40)-CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서,R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₅)-알킬 또는 벤질이고,R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, 또는 페닐이 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₀-C₃)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이거나, R(8)은 SO_aNR(98)_bNR(95)-C=N-R(94)-NR(93)R(92)(여기서,R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₂-C₈)-알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -Q-4-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-(CH₂)k-CHR(17)-(C=O)R(20)-페닐 또는 -Q-2-[(CH₂)_k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐{여기서, 페닐은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환되고, Q는 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C₁-C₄)-알킬이다)이며, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)[여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬, -(C₁-C₈)-알카노일, -(C₁-C₈)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)은 서로 독립적으로 수소, -(C₁-C₈)-알킬 또는 벤질이다)이다]이고, k는 0 내지 4의 정수이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, 그룹 F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노부터의 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₅)-헤테로아릴이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_fH_2f-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_gH_2g-(C₁-C₉)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 (C₁-C₄)-알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH₂)_h-(C_iF_2i+1), R(31)SO_l-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO₂{여기서,-퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)(여기서, R(47) 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)이며, l은 0 내지 2의 정수이고, h는 0 내지 2의 정수이며, i는 1 내지 6의 정수이고, R(31), R(32),R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C₁-C₈)-알킬, -(C₃-C₆)알케닐, (CH₂)_nR(48) 또는 -CF₃[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(48)은 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고, R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(32) 및 R(33)과 R(45) 및 R(46)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성 양성자 첨가 가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노그룹 R(52)R(53)N-C=N-R(54)- 또는 구아디노 그룹 R(52)R(53)N-C=N-R(54)-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 C_∀H_2∀(여기서, ∀는 4, 5, 6 또는 7이고, ∀가 5, 6 또는 7인 경우, 그룹 C_∀H_2∀의 탄소원자는 헤테로 원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54) 또는 R(54)와 R(55) 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 C₍H₂₍(여기서, (는 2 내지 5이고, 단 (가 3 내지 5인 경우, 그룹 C_cH_2c의 탄소원자는 헤테로원자 그룹 O, SO_d또는 NR(56)에 의해 대체될 수 있으며, d는 0 내지 2의 정수이고, R(56)은 수소 또는 메틸이다)이다]이거나, R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고, A는 그룹 C_eH_2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 그룹 C_eH_2e에서 탄소원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SO_r, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO- NH-, -NR(57)-CO-NH-SO₂- 및 -NR(57)-SO₂-(여기서, r은 0 내지 2의 정수이고, R(57)은 수소 또는 메틸이다) 중의 하나의 그룹에 의해 대체될 수 있다]이며, G는 화학식의 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF₃또는 -SO_s-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고, D는 -C_vH2_v-E_w-[여기서, v는 0 내지 4의 정수이고, E는 -O-, CO-, -CH OR(63)-, -SO_aa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이며, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2의 정수이다]이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 -CF₂R(64), -CF[R(65) R(66)], -CF[(CF₂)_q-CF₃)][R(65)] 또는 -C[(CF₂)_p-CF₃]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, q는 0 내지 2의 정수이고, p는0 내지 2의 정수이다)이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)[여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, SO₂, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -C_zF_2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4의 정수이다)이며,

   R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,

   X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72) 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

   (HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)

   ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 다음 화학식의 알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(6)은 수소, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐이며, 당해 페닐 그룹은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   R(7)은 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같으며,

   R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이며, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 반드시 불소이다;

   (HOE 95/F 167 - NZ 299 015)

   al) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(4)-SO_m또는 R(5)R(6)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 3 내지 6의 알케닐, CF₃또는 -C_nH_2n-R(7)[여기서, n은 1 내지 4의 정수이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 또한 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이거나,

   R(1)은 -O_p-(CH₂)_q-(CF₂)_r-CF₃(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2의 정수이며, r은 0 내지 3이다)이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -C_sH_2s-(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족(여기서, s는 0 내지 2의 정수이고, 방향족 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

   R(2)는 -(CH₂)_u-(CF₂)_t-CF₃(여기서, t는 0 내지 3이고, u는 0 또는 1이다)이고,

   R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다;

   (HOE 95/F 173 - NZ 299 052)

   am) 다음 화학식의 치환된 신남산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나 이상은 -X_a-Y_b-L_n-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, a는 0 또는 1이며, Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 페닐렌이고, 당해 페닐렌은 치환되지 않거나, F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, b는 0 또는 1이며, L은 O, S, NR(23) 또는 C_kH_2k(여기서, k는 1 내지 8의 정수이다)이고, n은 0 또는 1이며, U는 NR(24)R(25)[여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나 R(24) 및 R(25)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_nC_mH_2m+1, -O_p-(CH₂)_s-C_qF_2q+1또는 -C_rH_2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8의 정수이며, s는 0 내지 4의 정수이고, r은 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 페닐이고, 당해 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

   R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 95/F 220 - NZ 299 052)

   an) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 R(6)-C(OH)₂-(여기서 R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄상 퍼플루오로알킬이다)이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페녹시이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SO_x, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2의 정수이고, R(7)은 수소또는 메틸이며, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C₆H₅-(C₁-C₄)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -C_fH_2f-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 여기서 방향족 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15) 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 95/F 253 - NZ 299 682)

   ao) 다음 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   3개의 치환체 R(1), R(2), R(3) 중의 하나 이상은 화학식의 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘는 치환되지 않거나, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH₂)_m- R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, CF₃, R(22)SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO₂, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl로 이루어진 그룹, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는-CH₃이다)으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이며, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH₂)_nR(29) 또는 -CF₃(여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(29)는 -(C₃-C₇)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고, R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(23) 및 R(24)와 R(26) 및 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35)및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3 또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(35)는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(35)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 C₁-C₉-헤테로아릴이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼에 의해 페닐 잔기에서 치환된다}이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH₂)_pR(10)[여기서, p는 0 내지 4의 정수이고, R(10)은 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 및 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(1) 및 R(3)은, 각각의 경우, 수소이고,

   R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

   (HOE 95/F 265 - NZ 299 739)

   ap) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의알킬이다)이고,

   R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO₂R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같다)이며,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

   R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이며,

   R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;

   (HOE 95/F 269 K - EP-A 774 458)

   aq) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중의 하나는, 각각의 경우, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₅)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나 R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃,CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH₂)_y-(여기서, X는 결합 또는 산소이고, Y는 0 내지 2의 정수이다), CF₃또는 치환되지 않거나, F, Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 95/F 269 BK - EP-A 774 457)

   ar) 다음 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중의 하나는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 (CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(2)는 R(22)-SO₂-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   R(4)는 CF₃, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   R(4)는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지5개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 96/F 013 - EP-A 787 717)

   as) 다음 화학식의 디아릴디카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(1) 및 R(5)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF₃(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mR(14)[여기서, m은 0 내지 2의 정수이고, R(14)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16) 은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO₂(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   나머지 라디칼 R(2) 및 R(4)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂-그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(3)은, 각각의 경우, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(25)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노,메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이며,

   라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중의 하나는 -CO-N=C(NH₂)₂이고,

   나머지 라디칼 R(6) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CF₃(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF₃, -CO-N=C(NH₂)₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH₂)_mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2의 정수이고, R(114)는 -(C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F 및 Cl, -CF₃, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH₃이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, Br, I, -CN, (C₂-C₈)- 알카노일, (C₂-C₈)-알킬 그룹, 포르밀, 카복시, -CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 그룹에 의해 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는, 각각의 경우, R(122)-SO₂-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO₂(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF₃이거나, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,

   나머지 라디칼 R(7) 및 R(9)는 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)[여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH₃또는 -N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 라디칼 R(8)은 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(125)는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -(C₁-C₉)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,

   A는 부재이거나, -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;

   (HOE 96/F 026 - EP-A 790 245)

   at) 다음 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니다이드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중의 하나 이상은 -O_p(CH₂)_s-C_qF_2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SO_k-{여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2의 정수이며, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나 R(31)은 NR(41)R(42)[여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나 R(41) 및 R(42)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   나머지 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -O_na-C_maH_2ma+1또는 -O_gaC_raH_2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 내지 8이며, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4의 정수이며, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다)이며,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다;

   (HOE 96/F 032 - EP-A 791 577)

   au) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적로 허용되는이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(2) 및 R(3)는 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C₁-C₈)-알킬, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C₁-C₈)-알킬 또는 -C_dH_2d-(C₃-C₈)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2의 정수이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 수소이며, 단 두 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;

   (HOE 96/F 042 - EP-A 794 171)

   av) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬 , 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 , 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_h-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;

   (HOE 96/F 043 - EP-A 794 172)

   aw) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8 의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, S, NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이며, c는 0 내지 3이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다) 또는 페닐(여기서, 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이거나, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은, 각각의 경우, 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자에 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은, 각각의 경우, 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이며, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_j-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나 R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,

   두 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 하이드록실이고,

   또 다른 치환체 R(2) 및 R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같으며,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다.

   (HOE 96/F 135 - EP-A 810 207)

   ax) 다음 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SO_a- 또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, a는 0 내지 2의 정수이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -C_abH_2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서,R(21), R(22), R(23) 및 R(25)은 서로 독립적으로 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 -C_bH_2b-(C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2의 정수이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(X_a)_dg-C_daH_2da+1, -(X_b)_dh(CH₂)_db-C_aeF_2de+1, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_dfH_2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이며, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이며, da는 0 내지 8의 정수이고, db는 0 내지 4의 정수이며, de는 0 내지 7의 정수이고, df는 0 내지 4의 정수이며, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   R(l), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(X_e)-(CH₂)_ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH₂)_e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4의 정수이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF₃또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다]이거나, R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, 황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이며, eb는 0 내지 4의 정수이고, R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, 또는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(50)R(51) 및 -(X_fa)-(CH₂)_ed-(X_fb)R(46)[여기서, X_fa는 CH₂, 산소, 황 또는 NR(48)이고, X_fb는 산소, 황 또는 NR(49)이며, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4의 정수이며, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이다}이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH)_i-(CHOH)_k-R(54) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH₂OH이다)이고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN 또는 -O_n-(CH₂)_o-(CF₂)_p-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이며, p는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (96/F 136 - EP-A 810 205)

   ay) 다음 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 X_aY_bZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO₂, SO₂NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO₂(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지며,

   a는 0 또는 1이고,

   Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 CH₂그룹[여기서, 이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이며,

   b는 0 또는 1이고,

   Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO2R(15) 또는 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는서로 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나,

   Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이다}이고,

   단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8) 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

   (96/F 137 - EP-A 810 206)

   az) 다음 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 XY_aWZ 또는X'Y_aWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며,

   Y는 1 내지 8개의 CH₂그룹을 갖는 알킬렌이고, 당해 CH₂그룹 중의 하나는 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고,

   a는 0 또는 1이며,

   W는 CH₂, SO₂또는 S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XY_a의 헤테로원자에 바로 인접하지 않는 경우, 또한 0 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,

   Z는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)이거나, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, R(20)은 H, 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이고,

   X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO₂(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이며, 나프탈렌 환과의 연결은, 각각의 경우, 좌측 원자를 통해 이루어지고,

   Z'는 C(=O)R(15) 또는 SO₂R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH₂)₂, NR(18)R(19), N(CH₂)_bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이고, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이다], 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고, 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이거나,

   Z'는, W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, - NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다]이다}이고,

   나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이, 각각의 경우, 상기 정의한 바가 아닌 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅또는 V_pQ_qU{여기서, V는 O, S, SO, SO2, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, p는 0 또는 1이며, Q는 CH₂그룹을 1 내지 8개 갖는 알킬렌[이들 중의 하나의 CH₂그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌에 의해 대체될 수 있다]이고, q는 0 또는 1이며, U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65) 또는 SO₂R(65), NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH₂)₂, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)에 의해 대체될 수 있다)이다] 또는 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 여기서 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 치환되지 않거나, F, Cl, Br, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다}이며,

   단 치환체 R5, R6, R7 및 R8 중의 하나 이상은 수소가 아니다;

   (96/F 141 - EP-A 811 610)

   ba) 다음 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 X_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -C_dH_2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4의 정수이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이며, b는 0 내지 2의 정수이고, c는 0 내지 3이다}이거나,

   R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 C_fH_2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2의 정수이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 여기서 헤테로아릴 및 페닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되며, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)에서 정의한 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,

   R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 또는 질소원자를 통해 연결되는 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이고, 이들은 각각 치환되지 않거나, F, Cl,CF₃, CH₃, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나,

   R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18) 또는 -C[R(20)R(21)]_k-(CO)-[CR(22)R(23)]_l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4의 정수이고, l은 0 내지 4의 정수이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하며 -(CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_kk-R(17) 또는 -(CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이며, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, kk 1 내지 4의 정수이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이들을 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며, R(18)은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 페닐에 의해 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 치환되지 않거나, 1 내지 3개의 OH에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하며 수소 또는 메틸이며, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -C_mH_2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다)이다]이고,

   두 치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐이고, 여기서 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀리닐은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 통상적으로 R(1)에서 정의한 바와 같고,

   R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 또는 1이다)이다;

   (96/F 154 - EP-A 814 077)

   bb) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 R(13)-SO_m또는 R(14)R(15)N-SO₂-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(13)은탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_nH_2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 여기서 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이고, R(14) 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 -C_nH_2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4의 정수이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이며, 당해 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다]이며, R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다}이며,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 (CH₂)_g-(CHOH)_h-(CH₂)_i-(CHOH)_k-R(32) 또는 (CH₂)_g-O-(CH₂-CH₂O)_h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하며 0 내지 4의 정수이며, k는 1 내지 4의 정수이다)이다]이거나,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 나머지 하나는, 각각의 경우, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(33)은 -CH₂OH이다)이고,

   R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2의 정수이다)이다;

   (HOE 96/F 202 - EP OS 837 055)

   bc) 다음 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C₁-C₁₀-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C₁-C₄-알킬-아릴, O-C(=O)-NH-C₁-C₄-알킬, O-C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, NO₂, CN, CF₃, NH₂, NH-C(=O)-C₁-C₄-알킬, NH-C(=O)-NH₂, COOH, C(=O)-O-C₁-C₄-알킬, C(=O)-NH₂, C(=O)-NH-C₁-C₄- 알킬, C(=O)-N(C₁-C₄-알킬)₂, C₁-C₄-COOH, C₁-C₄-알킬-C(=O)-O-C₁-C₄- 알킬, SO₃H, SO₂-알킬; SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂, SO₂-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알케닐-C(=O)-R11, C₂-C₁₀-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C₁-C₁₀-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C₁-C₁₁-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C₁-C4-알킬, C₁-C₄-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH₂, NH-C₁-C₄-알킬, N-(C₁-C₄-알킬)₂, SO₃H, SO₂-알킬, SO₂-알킬아릴, SO₂-N-(알킬)₂또는 SO₂-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,

   X는 O, S 또는 NH이며,

   R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나, R8 및 R9는 5 내지 7원 헤테로사이클릭 환의 부분이다;

   (HOE 96/F 226 - EP-A 825 178)

   bd) 다음 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C₁-C₄)-알킬, O_r(CH₂)_aC_bF_2b+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4의 정수이며, b는 1 내지 4의 정수이고, R(6)은 (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₆)-알케닐, (C₃-C₈)-사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이며, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)에서 정의한 바와 같거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소,황, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이다]이며, R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)에서 정의한 바와 같고, x는 0 내지 2의 정수이며, Y는 0 내지 2의 정수이고, R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C₁-C₈)-알킬, O_p(CH₂)_fC_gF_2g+1, (C₃-C₈)-사이클로알킬, 또는 (C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4의 정수이며, g는 1 내지 8의 정수이고, R(12)는 (C₁-C₈)-알킬, (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬, (C₃-C₈)-알케닐, (C₃-C₈)- 사이클로알킬 또는 페닐 핵이 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고, R(E)는 독립적으로 R(F)에서 정의한 바와 같다}이고,

   R(1)은 독립적으로 T에서 정의한 바와 같거나,

   R(1)은 수소, O_kC_mH_2m+1, -O_n(CH₂)_pC_qF_2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)- N=C(NH₂)₂, -SO_rR(17), -SO_r2NR(31)R(32), -O_u(CH₂)_vC₆H₅, -O_u2-(C₁-C₉)- 헤테로아릴 또는 -S_u2-(C₁-C₉)-헤테로아릴[여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8의 정수이며, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4의 정수이며, q는 1 내지 8의 정수이고, r은 0 내지 2의 정수이며, r2는 0 내지 2의 정수이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C₁-C₈)-알킬 또는 (C₁-C₈)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹(이들 중의 하나의 CH₂그룹은 산소, S, NH, N-CH₃또는 N-벤질에 의해 대체될 수 있다)이고, R(17)은 (C₁-C₈)-알킬이며, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이며, v는 0 내지 4의 정수이고, 페닐 핵은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C₁-C₉)-헤테로아릴(여기서, R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, (C₁-C₉)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)이다]이고,

   R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)에서 정의한 바와 같거나,

   R(1) 및 R(2) 또는 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, 함께 -CH-CH=CH-CH-로, 이는 치환되지 않거나, F, Cl, CF₃, 메틸, 메톡시, -(CH₂)_w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C₁-C₄)-알킬 또는 (C₁-C₄)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4의 정수이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고,

   라디칼 T는 분자내에 2개 내지 3개 존재한다;

   (97/F 082 - EP-A 869 116)

   be) 다음 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:

   상기 화학식에서,

   R(1)은 CF₃이고,

   치환체 R(2) 및 R(3) 중의 하나는 수소이며,

   나머지 치환체 R(2) 및 R(3)은, 각각의 경우, -C(OH)(CH₃)-CH₂OH, -CH(CH₃)-CH₂OH 또는 -C(OH)(CH₃)₂이며,

   R(4)는 메틸, 메톡시, C1 또는 CF₃이다.
6. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 노화 관련 장애의 발생 억제용 약제를 제조하기 위한, 단독 화합물이거나, 기타 활성 화합물 및 약제와 혼합된 (4-이소프로필-3-메탄설포닐벤조일)구아니딘(카리포라이드) 또는 2-메틸-4-피롤릴-5-메탄설포닐벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 특히 이의 메탄설폰산 염(Hoe642, 카리포라이드 및 에니포라이드 메탄설포네이트)이 사용되는 용도.
7. 제 1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 노화 관련 기관 손상의 발생 억제용 약제를 제조하기 위한, 단독 화합물이거나, 제1항에 기재되어 있는 기타 활성 화합물 및 약제와 혼합된 (4-이소프로필-3-메탄설포닐-벤조일)구아니딘(카리포라이드) 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 특히 이의 메탄설폰산 염(Hoe642, 카리포라이드 메탄설포네이트)의 용도.
8. 수명 연장용 약제를 제조하기 위한, 단독 화합물이거나, 기타 활성 화합물 및 약제와 혼합된 (4-이소프로필-3메탄설포닐벤조일)구아니딘(카리포라이드) 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 특히 이의 메탄설폰산 염(Hoe642, 카리포라이드 메탄설포네이트)의 용도.