JP2002533386A - 年齢関連器官機能不全および年齢関連疾患予防および寿命延長のための薬剤を製造するためのナトリウム／水素交換物質阻害剤の使用 - Google Patents

年齢関連器官機能不全および年齢関連疾患予防および寿命延長のための薬剤を製造するためのナトリウム／水素交換物質阻害剤の使用

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JP2002533386A
JP2002533386A JP2000590615A JP2000590615A JP2002533386A JP 2002533386 A JP2002533386 A JP 2002533386A JP 2000590615 A JP2000590615 A JP 2000590615A JP 2000590615 A JP2000590615 A JP 2000590615A JP 2002533386 A JP2002533386 A JP 2002533386A
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ヴォルフガング・リンツ
ハンス−ヨッヘン・ラング
ベラ・ケレティ
ペーター・シュミット
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アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
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Abstract

(57)【要約】 細胞ナトリウム／水素交換物質の阻害剤を、特別な年齢に関連する機能障害の予防、体内器官の機能障害変化の予防、および特別な年齢に関連する疾患の予防、そして改善された生活の質を維持しながら寿命の延長をする医薬を製造するのに使用する。ＮＨＥ阻害剤の典型的な代表例は、以下の構造式で表されるカリポライド（ａ）およびエニポライド（ｂ）である： 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、高年齢関連機能障害および身体器官の機能不全性変化を予防するた
め、また年齢関連疾患を予防するため、さらには改善された生活の質を保持なが
ら寿命を延長するための細胞ナトリウム／水素交換物質抑制剤のヒト医薬品およ
び動物薬における使用に係る。
【０００２】
【従来の技術】
最近の数年にわたって、ナトリウム／水素交換物質（ＮＨＥ）の抑制剤は、多
くの前臨床研究において、心臓灌流低下の場合に危険状態の心臓組織を急性虚血
発作、さらには破壊から予防するための優れた方法で適している物質として特徴
づけされてきた。ＮＨＥ抑制剤による心臓組織の保護には、灌流低下に起因する
障害、不整脈から心筋の過剰収縮および心臓組織の壊死にいたる機能の一時的喪
失ならびに付帯する永久障害のあらゆるタイプが包含される。
【０００３】 急性虚血事態で重要なＮＨＥ阻害剤の作用機序は、細胞内酸性化によるＮＨＥ
の活性化によって急性灌流低下組織で生じるナトリウムイオン流入の増加をこれ
らの阻害剤が低減させることにある。これにより、組織でのナトリウムの過負荷
の事態が遅延されることになる。心臓組織ではナトリウムおよびカルシウムイオ
ンの輸送が互いに関連しているので、これによって心臓細胞での生命の危険のあ
るカルシウム過負荷が防止される。
【０００４】 心臓と同様に、ここで引用する特許の大多数には、ＮＨＥ阻害剤の影響下にあ
る中枢神経系の保護が開示されていて、このような活性化合物は、急性虚血状態
に対する心臓と同様に、ＣＮＳ系を保護する。これらの状態は急性の灌流低下、
それによる栄養分、酸素、ミネラルなどの供給不足によって生じる。このような
ＣＮＳの虚血性障害は、中枢系梗塞、例えば、卒中の場合に、特に顕著である。
【０００５】 従って、予想した通り、正常で、健康な灌流の場合、これらの急性の事態に対
するＮＨＥ阻害剤の保護効果はいうまでもなく全く認められなかった。それは心
臓またはＣＮＳでの虚血性組織障害の急性発症がなかったからである。
【０００６】 それで、急性の虚血事態およびそれに続く同様な急性のストレスがかかる再灌
流事態にたいする保護効果に加えて、ＮＨＥ阻害剤は哺乳動物の生体全体の疾患
および障害に対して直接治療的に利用し得る効果も有していることは意外なこと
である。これらの疾患および障害は、長期にわたる老化過程の発現と関連し、急
性の灌流低下状態とは無関係であり、そして正常な非虚血性状態下に生じるもの
である。長期間にわたる老化で生じ、今ＮＨＥ阻害剤による治療を利用できる年
齢関連病理的発現、例えば、疾病、病弱および死亡は、生体器官およびそれらの
機能の年齢変化が主要な原因となり、そして老化している生物体で益々重要とな
る疾患および障害である。例えば、カリポライドのようなＮＨＥ阻害剤は、未だ
に完全には解明されていない一次および二次のメカニズムのカスケードによって
、このような器官の年齢関連疾患および障害に作用するものである。従って、Ｎ
ＨＥ阻害剤についての寿命延長、また抗老齢化効果を予想または予測することは
不可能であり、言うまでもなく、本発明者らの知るところでは、このような顕著
にして、強力な効果は、今日まで知られている群の活性化合物のいずれについて
も匹敵し得る方法で未だ開示されていないものであった。近年、特にラミプリル
治療下でのＡＣＥ阻害剤の寿命延長効果が報告されているのは事実である（Linz
W., Jessen T, Becker RHA, Scholkens BA, Wiemer G, Long-term ACH inhibit
ion doubles lifespan of hypertensive rats. Circulation. 1997; 96; 3164-3
172)。しかしながら、この寿命延長効果は、高血圧ラットおよび生物体のみに関
するものであり、これらのラットおよび生物体は、それぞれ正常血圧ラットおよ
び生物体と比較して、高血圧のために短い期待寿命を持つものである。それで、
ＡＣＥ阻害剤の寿命延長効果は、高血圧症に罹っている動物のみに係わるもので
あり、最善の場合でも正常血圧の生物体の寿命を達成し得るに過ぎない。ＡＣＥ
阻害剤の活性の少なくとも相当な部分は高血圧症に罹っている個々人に対するそ
の降圧効果によって生じるものであるので、正常血圧の個々人に対するＡＣＥ阻
害剤の寿命延長効果の欠如は意外なことではない。同様に、ＡＣＥ阻害剤は年齢
関連器官障害または老化の過程で誘起されるガンの発症に対して比較に値する程
度の阻害作用を示さなかった。
【０００７】 年齢関連機能障害または年齢関連器官の消耗および損壊の発現に付帯する障害
は、例えば、収縮および弛緩反応に対する血管の応答性および反応性が不十分な
ことである。心血管系の本質的なプロセスであり、それゆえ生命および健康の本
質的なプロセスである収縮および弛緩刺激に対する血管反応性の年齢関連減退は
ＮＨＥ阻害剤で著しく排除または低減することができる。血管反応性の維持のた
めの重要な機能および手段は、極めて有意な方法でＮＨＥ阻害剤によって排除し
得る年齢関連進行性内皮機能不全の遮断阻害または遅行である。
【０００８】 老化過程を特徴づける別の測定手段の例は、心臓収縮の減退および心臓での所
要ポンプ機能パフォーマンスへの心臓の適応性の低減である。老化過程の結果と
して、この心臓のパフォーマンス能力の低減は、ほとんどの場合、とりわけ心臓
組織への結合組織の取り込みによって生じる心臓機能障害が付帯している。この
結合組織の取り込みは、心臓重量の増加、心臓の大きさの増大および心臓機能の
機能障害を特徴とする。このような臓器の心臓の老化をほぼ完全に阻害できたの
は意外なことであった。
【０００９】 先行の特許および特許出願は既に発現している様々な形態のガン疾患の治療を
特許請求しているが、増殖を阻害することによって発現しているガン系障害を治
療することが可能となっただけでなく、ＮＨＥ阻害剤を使用することによって年
齢関連ガン発生頻度を極めて有意な方法で防止および遅延させることも可能とな
ったことは今としては非常に意外なことである。ある種の形態のガン一部のみな
らず全器官の年齢関連障害を極めて有意な方法で予防または遅延できるとする知
見は特に注目に値する。
【００１０】 今発見されたことは、統計規準を超えた極めて有意な方法で遅延される心臓、
血管、肝臓などを包含する全ての器官での年齢関連障害の発現の遅延、および年
齢関連ガンの極めて有意な遅延に限られないことである。さらには、意外にも、
これまでいずれの他の群の医薬またはいずれの天然物でも達成されなかった程度
に寿命が延長されたものである。
【００１１】 ＮＨＥ阻害剤のこの特異な効果によって、活性化合物をそれのみでヒトおよび
動物に使用することに加えて、これらのＮＨＥ阻害剤を異なった作用機序に基づ
くその他の老人医学で適用される作用原理、手段、物質、および天然物質と組み
合わせることも可能となる。老人医学で使用されるこのような群の活性化合物に
は、特にビタミン類および抗酸化剤がある。カロリー重視または食事摂取量と老
化過程との間に相関関係があるので、例えば、食欲抑制剤のようなダイエット手
段との組み合わせも可能である。例えば、ＡＣＥ阻害剤、アンギオテンシン受容
体拮抗剤、利尿剤、Ｃａ２＋拮抗剤などのような降圧作用を示す医薬、または、
例えば、コレステロール低下作用を示す物質のような代謝に対して正常化作用を
有する医薬との組み合わせも可能である。
【００１２】 研究： ナトリウム／水素交換物質（「ＮＨＥ」）抑制剤カリポライドによる若年正常
血圧Ｗｉｓｔａｒ−Ｋｙｏｔｏラット（ＷＫＹラット）に対する寿命延長効果を
検討した。 主要な目標、寿命、に加えて、代行パラメーター、例えば、心臓左心室肥大、
心機能、代謝および内皮機能を検討し、測定した。加えて、例えば、心臓、腎臓
、骨格筋および眼球のような器官を組織形態学的に検討した。
【００１３】 方法および結果： １ヶ月齢のＷＫＹラット90匹を無作為にプラシーボ処置ラット（ｎ＝４５）お
よびカリポライド処置ラット（ｎ＝４５）の二群に分けた。カリポライドは餌（
活性化合物含量０.３％）を通して投与した。 カリポライドは下記の化合物である
【化１９４】 （米国特許第５２９２７５５号参照）
【００１４】 ３０ヶ月後に代行パラメーターを測定した。この時点でプラシーボ群の約８０
％は既に死亡していた。 カリポライドでの寿命延長処置により、動物の寿命は３０ヶ月から３９ヶ月に
延長されていた。この寿命の延長は年齢関連ガンの遅延発症と相関している。プ
ラシーボ処置動物で生じた年齢関連心肥大はカリポライドで予防された。プラシ
ーボ心臓と比較して著しく改善された心臓機能がカリポライドで達成された。Ｎ
ＨＥ阻害剤はまた年齢関連内皮機能不全を著しく改善した。年齢関連形態学的器
官変化、例えば、老化心筋への結合組織の取り込み、年齢関連腎臓尿細管間質病
変、筋ジストロフィーおよび網膜萎縮は、カリポライドで劇的に低減されるかま
たは完全に予防された。
【００１５】 結果 ＮＨＥ阻害剤カリポライドによる正常血圧ＷＫＹラットの寿命延長処置は、動
物の寿命を３０ヶ月から３９ヶ月に延長した。この寿命の延長は左心室の年齢関
連肥大、心臓および血管機能不全および生体器官の年齢関連変化の予防に相関し
ていた。加えて、あらゆる形態の年齢関連ガンの発症を著しく遅延させた。
【００１６】 方法： 動物 雄ＷＫＹラットをＭｏｌｌｅｇｒａｄ Ｄｅｎｍａｒｋから購入した。動物（
３匹／ケージ）を温度、大気湿度および光に関して標準化した条件下に飼育した
。ラットは標準飼料（Ａｌｔｒｏｍｉｎ(r) 維持飼料１３２０、ナトリウム含
量０.２％）を自由に摂り、また随時飲料水を摂取した。実験はいずれもドイツ
動物保護法（German Law on the Protection of Animals）に則って実施した。
【００１７】 研究デザイン ９１ヶ月齢の動物を無作為に二群に分け、各群４５匹であった。無作為化の後
、プラシーボおよびカリポライドをそれぞれ飲料水および餌を介してラットに投
与した。餌の０.３％の割合が２４時間ＮＨＥの遮断阻害を完全なものとした。 ３ヶ月間隔で、体重を測定し、また尾部プレチスモグラフィー法で血圧を測定
した。斃死事態は生じた後に記録した。
【００１８】 中間解析 中間解析は、プラシーボ処置動物の８０％が斃死した後に実施した；これは３
０ヶ月後の事例であった。各群１０匹の動物を無作為に選択し、麻酔した（ヘキ
ソバルビタール、80mg.kg-L、i.p.)。次ぎに、血液サンプルを採取し、また胸部
大動脈および心臓を調製し、そして生化学的におよび／または機能的に検査した
（Linz et al., 1997）。
【００１９】 分離した心臓の機能検査 Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆが報告している方法に従って、心臓を以下の組成を有
する酸素飽和（95％ O2, ５％ CO2）、非循環Ｋｒｅｂｓ−Ｈｅｎｓｅｌｅｉｔ
液で６０mmHgの灌流圧を用いて灌流した：ＮａＣｌ，１１８；ＫＣｌ、４.７；
ＣａＣｌ2，２.５；ＭｇＳＯ4，１.６；ＮａＨＣＯ3，２４.９；ＫＨ2ＰＯ4、１
.２；グルコース、５.５；Ｎａ−ピルベート（ピルビン酸ナトリウム）、２.０
。左心室の圧力および心臓の心拍数をバルーンカテーテルを使用して測定した。
冠血流を電磁流量ゲージを使用して測定した。５分間の洗浄相の後に、冠流出液
１mlを乳酸濃度、および乳酸脱水素酵素およびクレアチニンキナーゼ活性測定の
ために取り除いた。心臓全体の重量および左右心室の重量を次ぎに測定した。左
心室を１０％濃度の中性緩衝化ホルマリン液で固定化し、そして光学顕微鏡検査
のためにパラフィンに埋封した。
【００２０】 分離した胸部大動脈リングに対する血管機能 大動脈をＴｙｒｏｄｅ液に入れ、そして周囲の脂肪組織を除いた。次に、２mm
の断片をリングにスライスしそしてこれらのリングをＴｙｒｏｄｅ液とともに温
度調節した（37℃）器官培養浴（10ml）に入れ（組成、ml／L；NaCl 136.9；NaH
CO3 11.9；KCl 2.7；CaCl2 0.5；MgCl2 2.0；NaHPO4 0.4；グルコース 5.5；pH
＝7.4)、そして９５％ Ｏ2／５％ ＣＯ2を液中に泡立てた。各々のリングを２個
の微細なスチールクランプに垂直に取りつけた。上部のクランプをフォースセン
サーに連結した。フォースシグナルをコンピューター補助バイオシグナルアナラ
イザーを用いて記録した。大動脈リングを４.９ｍＮの受動張力を使用して吊り
下げた。１時間の適応時間後、リングを塩化カリウム（20mmol／L）を使用して
収縮させた。プラトーに達した後、アセチルコリンを１０-8、１０-7、１０-6お
よび１０-5mol／Lの増加する濃度で浴に加え、内皮依存弛緩を誘起させた。
【００２１】 統計学的解析 データは全て平均値±標準偏差で記載する。生存データは、Ｋａｐｌａｎ−Ｍ
ｅｉｅｒ、次いでＭａｎｔｅｌ−Ｃｏｘ ｌｏｇ−ランクテストに従って、解析
した。さらに、Ｓｔｕｄｅｎｔ−Ｎｅｗｍａｎ−Ｋｅｕｌｓテストに従った分散
分析（ＡＮＯＶＡ）を使用した。ゼロ仮説はｐ＜０.００５で排除した。
【００２２】 結果 体重はプラシーボ処置動物では７２±３ｇ(１ヶ月齢）から５１７±１９ｇ(30
ヶ月齢）に増加し、またプラシーボ処置ＷＫＹラットカリポライド処置動物では
５１９±２０ｇ(30ヶ月齢）に増加した。プラシーボ処置ＷＫＹラットでは、収
縮期血圧１１９±４mmHg（１ヶ月齢での全ての動物の平均値）が３０ヶ月齢まで
ほぼ変わりがないままであった（120±３mmHg）。カリポライドによるＮＨＥ阻
害は、ＷＫＹラットの血圧に著しい変化を生じなっかった（121±３mmHg）。
【００２３】 累積生存率 年齢関連で、プラシーボ処置ＷＫＹラットは約１９ヶ月後に斃死し始め、そし
てこれらのラットは３０ヶ月実験を継続した後に全て斃死した。対照的に、カリ
ポライド処置により、動物の最大寿命は３９ヶ月に延び、これは３０％の寿命延
長に相当する（表１）。
【００２４】
【表１】
【００２５】 カリポライド処置により、心臓の左右心室の重量は著しく減少した(表２)。
【表２】
【００２６】 ３３２±６mg／体重１００mgにおいて、二つの群の腎臓重量は群の間で有意な
差を示さなかった。これに対して、カリポライドで処置した動物の脾臓重量は有
意にＷＫＹラットのプラシーボ処置群の重量以下であった（303±12対255±13mg
／体重100ｇ;ｐ＜0.05対プラシーボ）。
【００２７】 分離した心臓の調製 カリポライド処置ＷＫＹラットの心臓は、プラシーボ処置ＷＫＹラットの心臓
と比較して、左心室での圧力および左心室での収縮力（dP／dtmax）において有
意な増大を示した。ここで、心臓の心拍数は不変であり、これに対してカリポラ
イドのもとでの冠血流はプラシーボ処置ラットにおけるよりも有意に高いもので
あった(表３）。 正常血圧のＷＫＹラットの心臓では、カリポライドの長期処置により、細胞質
型酵素（クレアチンキナーゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ）の活性を低下させ、また
乳酸の心臓流出への放出が低減される結果が得られた。この意外な知見は、カリ
ポライドなしの老齢のラットにおけるかなり劣悪な代謝状況を実証するものであ
る(表３）。
【００２８】
【表３】
【００２９】 分離した胸部大動脈 塩化カリウムで予め収縮させた大動脈ストリップの内皮依存弛緩を検査した。
ここでは、３０ヶ月齢プラシーボ処置ＷＫＹラットの大動脈ストリップは、年齢
関連様式で低下する既知の内皮依存弛緩の劣化を示した。 ３０ヶ月齢のカリポライドで処置したＷＫＹラットでは、弛緩は有意に良好で
あった(表４）。
【表４】
【００３０】 組織形態学上の結果 カリポライドは、典型的な年齢関連組織形態学上の器官変化、例えば、心筋へ
の結合組織の取り込み、筋ジストロフィー、腎臓尿細管間質病変および網膜萎縮
を劇的に低減させた。さらに、これらのラットの肝臓は、比較対照動物と比べて
、変化がなかった。
【００３１】 結果のまとめ 本願での結果から、ＮＨＥ１−ブロッカーによる、特にカリポライドによる予
防療法によって、最も頻度の高い年齢関連死因の抑制および年齢関連器官障害の
発生の抑制が可能であることが立証される。
【００３２】 下記の刊行物に記載された化合物は、本発明の使用に好適なものである。
【００３３】 Ｉ．(HOE 89／F 288-US 5 292 755) a) 下記式Ｉ：
【化１９５】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり； 各場合について、他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−ア
ルキル、(C1-C4)アルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、
またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
〜３個により置換されており； あるいは、各場合について他の置換基R(1)またはR(2)は、R(6)-S(O)nまたはR(
7)R(8)N-であり； ｎは０、１または２であり； R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
により置換されており； R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル
であり； あるいは、R(7)はフェニル−(CH2)mであり； ｍは１〜４であり； あるいは、R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩
素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換
されており； あるいは、R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−
鎖であり、ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ； R(9)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、
ジヒドロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系
となり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり
； あるいは、R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり； あるいは、R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕
のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００３４】 (HOE 92／F 34-US 5 373 924) b) 下記式Ｉ：
【化１９６】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R(
10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア
ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０〜４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
きる〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００３５】 (HOE 92／F 035 EP-A 556 673) c) 下記式Ｉ：
【化１９７】 〔式中： R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； または、 R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N-
SO2-であり； ｑは０〜２であり； R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし
てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、
CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され； あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様
に定義され； R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ
アニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００３６】 (HOE 92／F 036-US 5 364 868) d) 下記式Ｉ：
【化１９８】 〔式中： R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり； R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた
は(C3-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(3)はフェニル−(CH2)p-であり； ｐは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、
またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
または２個を担持しており； あるいは、R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレ
ン鎖であることができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、Ｓまたは
NR(5)で置き換えられることができ； R(5)はＨまたは低級アルキルであり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各
フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群
から選択される置換基１または２個を担持しており； ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【００３７】 (92／F 197 K-NZ 248 013) e) 下記式Ｉ：
【化１９９】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または
-C≡CR(12)であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
フェニルのように置換されており； あるいは、R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
〜３個で置換されており、 あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(13)は水素またはメチルであり； あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1 -C4)−アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリ
ル、1,1−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、
ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノ
リル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソ
キサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イン
ダゾリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたは
シンノリニルであり； R(3)はR(2)と同様に定義され； そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
、(C1-C4)−アルキルまたは−アルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C 1 -C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る
塩；
【００３８】 (HOE 92／F 303 K-EP-A 589 336, NZ 248 703) f) 下記式Ｉ：
【化２００】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-またはR(4)R(5)N-SO2-であり； 各場合について、他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-
C4)−アルキル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただ
し未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよ
びベンジルオキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの
、R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり； R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ
り； あるいは、R(4)はフェニル−(CH2)m-であり； ｍは１、２、３または４であり； または、 R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり
、ここでこの鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ； R(6)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒド
ロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり
； ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【００３９】 (92／F 304-US 5 416 094) g) 下記式Ｉ：
【化２０１】 〔式中： R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア
ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、
ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か
ら選択される基１〜３個で置換されており； R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり； これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ
ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベン
ジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される基１〜３個で
置換されており； Ｇは-N=C{〔NR(3)R(4)〕〔NR(5)R(6)〕}であり； X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、
アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）
アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり； X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり； R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
から選択される基１〜３個で置換されており； ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8
)は介在することができ； R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【００４０】 (92／F 404-EP 602 522, NZ 250 438) h) 下記式Ｉ：
【化２０２】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N
-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-〔CR(1
2)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18)R(17)〕 p -(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり； R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(
CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり； R(21)は水素、メチルであり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｓは０または１であり； ｔは１、２、３または４であり； R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで
あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ
アルキルを形成し； R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15
)であり； ａは０、１、２、３または４であり； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
OH １〜３個で置換されており； R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ
り； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり； R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(22）はR(14）と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩
;
【００４１】 (HOE 92／F 405-EP 602 523, NZ 250 437) i) 下記式Ｉ：
【化２０３】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOmまた
はR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１、２または３であり； R(16)はCrF2r+1であり； ｒは１、２または３であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置
換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であ
り； R(10)は-CaH2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジ
ンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００４２】 (HOE 92／F 411-NZ 250 450, EP 603 650) k) 下記式Ｉ：
【化２０４】 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基-NR(5)〔CnH2n-R(6)〕で
あり； R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ
； R(7)は水素、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
置換であるか、またはＦ、Cl、Br、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる
群から選択される置換基１、２または３個を担持しており； R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の
環を形成し、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられること
ができ； R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xp-であり； ｍは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； ｐは０または１であり； Ｘは酸素またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル
であり； これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな
る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており； R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ
びその製薬上許容し得る塩；
【００４３】 (HOE 92／F 422- EP 604 852) l) 下記式Ｉ：
【化２０５】 〔式中： R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり； Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C 6 )−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１−
アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−
アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1
−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ
リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ
ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であり； Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり； R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり
の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００４４】 (93／F 054-NZ 250 919, EP-A 612 723) m) 下記式Ｉ：
【化２０６】 〔式中： R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり; 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残
りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で
ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり; ｍは０または１であり； ｎは０、１、２または３であり； R(4)はCpF2p+1であり； ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり； あるいは、R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリル
またはイソキノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から
選択される置換基１個で置換されており； R(5)およびR(6)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-C〔R(6
)〕=CR(5)であり； R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置
換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH
１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上
許容し得る塩；
【００４５】 (93／F 153-EP-A 627 413, NZ 260 660) o) 下記式Ｉ：
【化２０７】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SO m 、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)で
あり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、あるいは、R(6)はＨであり； R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は
【化２０８】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり； R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｈは０または１であり； ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは（C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕
のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００４６】 (HOE 93／F 154-EP-Offenlegungsschrift 628 543, NZ 260 681) p) 下記式Ｉ：
【化２０９】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1 -C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは
-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３、４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であ
り； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり；
【００４７】 R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R
(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42
)、-C〔R(42)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(C
O)-〔CR(49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t -R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ
ルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45
)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
はOH１〜３個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００４８】 (HOE 93／F 220-EP-A 640 593, NZ 264 117) q) 下記式Ｉ：
【化２１０】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-S
Om、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)は水素であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は
【化２１１】 であり； R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、-S-またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【００４９】 (HOE 93／F 223 K-EP 639 573, NZ 264 130) r) 下記式Ｉ：
【化２１２】 〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に
水素であり； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； あるいは、R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、
Br、Ｉ、CF3、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキ
ノリルであり； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩；
【００５０】 (HOE 93／F 236-EP-A 638 548, NZ 264 216) s) 下記式Ｉ：
【化２１３】 〔式中： R(1)、R(3)またはR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり； Ｘは酸素またはＳであり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり； ｏは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はR(7)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； 残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR(
1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-Ota(C 1 -C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(
18)、または２個までの基CN、 NO2、NR(16)R(17)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； taは０または１であり； tbは０または１であり； tcは０または１であり； tdは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり； R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
またはNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； あるいは、R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
る〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００５１】 (HOE-93／F 249-EP-A 640 587, NZ 264 282) t) 下記式Ｉ：
【化２１４】 〔式中： X(1)およびX(2)は
【化２１５】 であり； T1は０、１、２、３または４であり； R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1 -C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1
08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； zlは０、１、２、３または４であり； zkは０または１であり； zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され； あるいは、R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； あるいは、X(1)およびX(2)は
【化２１６】 であり； T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり； ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ； あるいは、X(1)およびX(2)は
【化２１７】 であり； T3は０、１または２であり； Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下
の数の置換基を担持することができ、 Ｕ、YYまたはＺ 二重結合に環内で結合 可能置換基数 Ｃ 可 能 １ Ｃ 不可能 ２ Ｎ 可 能 ０ Ｎ 不可能 １
【００５２】 R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl
、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka(
CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで
、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11
7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； zkaは０または１であり； zlaは０、１、２、３または４であり； zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され； あるいは、R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ
； R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、
Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(
110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、ここでペルフルオ
ロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり； R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； zoaは０または１であり； zbmは０、１または２であり； zpaは０、１、２、３または４であり； zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ
ル、(C3-C8)−アルケニル、-CznH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル
キルであり； znは０、１、２、３または４であり； R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ
ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4)
−アルキルであり； あるいは、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり； R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
ルまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって
、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3または
Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
C8)−アルキル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり； zalは０、１、２、３または４であり； R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シまたはNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており； R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして
、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ
、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-
R(193)であり； R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ
ル、メトキシまたはNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で
置換されており； R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、 -Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、 -Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、 または -Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125) であり；
【００５３】 Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり； zh、zad、zahは相互に独立して０または１であり； zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２
、３または４であり； ただし、各々の場合、 zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、 zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、 zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、 R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)−
アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立して
SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり； R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9)
−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； zabは０、１または２であり； R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−
Ｗ−パラ−(C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C 6 H4)-R(198)であり； R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチル
アミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； Ｗは酸素、ＳまたはNR(136)-であり； R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(
146)X(1a)-であり； X(1a)は酸素、Ｓ、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(150)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま
たは-CzxaH2zxa-R(151)であり； zbzは０または１であり； zdzは１、２、３、４、５、６または７であり； zxaは０、１、２、３または４であり； R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり； R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた
は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(149)はR(146)と同様に定義され； あるいは、R(146)およびR(147)またはR(146)およびR(148)は一緒になって、メ
チレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−
ベンジルで置き換えられることができ；
【００５４】 ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合しており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、
-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)
R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-
〔CR(161)R(162)〕zv-R(163)であり； R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH 2 )zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(
172)であり； R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり； zuは１、２、３または４であり； zvは０、１、２、３または４であり； zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または
４であり； ztは１、２、３または４であり； R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭
素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb -R(173)であり； zebは０、１、２、３または４であり； R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(174)およびR(175)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており; R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)
-NH-SO2-であり； R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり； R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル
、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり； zfaは０、１、２、３または４であり； R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(177)とR(178)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184
a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり; znxは０、１、２、３または４であり； R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり； zaoは０、１、２、３または４であり； R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちC
H2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
ができる〕のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩;
【００５５】 (HOE 93/F 254-EP-A 640 588, NZ 264 307) u) 下記式Ｉ：
【化２１８】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ
アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水
素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロ
アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミ
ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり； あるいは、R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k -(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの； -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま
たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを
形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかま
たはフェニルのように置換されており； あるいは、R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18
)であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【００５６】 (HOE 93／F 436-EP-A 659 748, NZ 270 264) v) 下記式Ｉ：
【化２１９】 〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり； R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで
置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの
であり； R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【００５７】 (HOE 94／F 014 K-EP-A 666 252, NZ 270 370) w) 下記式Ｉ：
【化２２０】 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される
置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１
つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ
ル基担持フェニル基置換アルキルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し
得る塩；
【００５８】 (HOE 94／F 094-EP-A 676 395, NZ 270 894) x) 下記式Ｉ：
【化２２１】 〔式中： HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり； ｍは０、１または２であり； R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり； amは０、１または２であり； R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； ２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり； 他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、
-CO-N=C(NH2)2または-NR(6)R(7)であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４であり； R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、X-(CH2)p-(C q F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N-SO2-であり
、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)
−アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり； R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)とR(10)、およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
換えられることができ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは-CalH2a l R(18)であり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり
、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、
【００５９】
【化２２２】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３、
４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-
C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-
CgH2g-R(26)であり； ｇは０、１、２、３または４であり； R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)
または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、
【化２２３】 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO 2 -であり; cmは１または２であり； R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CsH2sR(40)であり； ｓは０、１、２、３または４であり；
【００６０】 R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CwH2w-R(43)であり； ｗは０、１、２、３または４であり； R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； あるいは、R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH 2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、
-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(5
7)、-〔CR(59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6 )−アルキルであり；
【００６１】 あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73
)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり； R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または
一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3 またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま
たは２個はCH-CdmH2dm+1で置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグア
ニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００６２】 (HOE 94／F 123-EP-A 682 017, NZ 272 058) y) 下記式Ｉ：
【化２２４】 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、 R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、OR(8)、 NR(8)R(9)またはC(=O)N=C(NH2)2で
あり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
-C≡N、 Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(10a)-SObm、 R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-ま
たはR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝
鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、 R(10b)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、R(10b)、 R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)および R(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−ア
ルキル、-Ca1H2a1R(18)または(C3-C8)−アルケニルであり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであ
り、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよ
びNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘ
テロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換
であるか、またはＦ、C1、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルア
ミノまたはジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、
【００６３】
【化２２５】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、 ad、 ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま
たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；そして ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、 R(24)、 R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、 -OR(
30)、-NR(31)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、 R(30)、 R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、 R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、
【化２２６】 であり； R(96)、 R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-で
あり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、 (D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり; Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、 (C3-C8)−アルケニル、 (CH2)bCdF2d+1または-CXH 2X -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； R(47)、 R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され；
【００６４】 あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-
OR(65)、 -NHR(66)、 -NR(67)R(68)、 -CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡C
R(56)、 -CR(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)で
あり； R(64)、 R(65)、 R(66)、 R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り； R(71)およびR(72)は相互に独立して水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、 R(70)、 R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7
3)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており; R(58)、 R(59)、 R(60)、 R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2 -であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、 ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、 (C1-C8)−アルキル、 (
C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、 Cl、 CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)
、 OR(84b)、 SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(84a)、 R(84b)、 R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキ
ル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
できる〕の２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００６５】 (HOE 94／F 134-EP-A 686 627, NZ 272 103) z) 下記式Ｉ：
【化２２７】 〔式中： R(1)はR(6)-SOmであり； ｍは０、１または２であり； R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコ
キシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl、メチルお
よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており; あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノ
イル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニ
ル、ホルミル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択さ
れる置換基１〜４個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する
アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(7)、 NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり； R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
し得る塩；
【００６６】 (HOE 94／F 168-EP-A 690 048, NZ 272 373) aa) 下記式Ｉ：
【化２２８】 〔式中： R(A)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8）−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、OP(CH2)fCgF 2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族フェニルまたはベンジルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、
メトキシおよびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 -Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され; ただし、置換基R(A)、 R(B)、 R(C)、 R(D)、 R(1)、 R(2)、 R(4)またはR(5)の少な
くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、OP(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であり
、 そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持フ
ェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
【００６７】 (HOE 94／F 182-EP-A 690 048, NZ 272 449) ab) 下記式Ｉ：
【化２２９】 〔式中： R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)−
アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、
R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり； ａは０、１または２であり； R(10)、 R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1-C8)−
アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C6)−アルケニルまたは-CabH2 ab -R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(11)、R(12)、およびまたR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基
４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置
き換えられることができ； あるいは、R(11)、R(12)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、 -OR(22)、-
NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)−アルケニル
または-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり； R(33)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； dgは０または１であり； (Xb)はＯ、ＳまたはNR(34)であり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり； dbは０、１、２、３、４であり； deは０、１、２、３、４、５、６、７であり； dfは０、１、２、３、４であり； R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-
(Xe)-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、 水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペ
ルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(40)とR(41)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； (Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり； R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb
)R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり； XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり； edは１、２、３または４であり； R(46)はＨ、(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4）−アルキルま
たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置換ベン
ゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００６８】 (HOE 94／F 265-NZ 272 946, EP-A 700 904) ac) 下記式Ｉ：
【化２３０】 〔式中: ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； あるいは、３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、 -OR(10)、 -NR(10)R
(11)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア
ルキル、 (C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、
Cl、Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、 R(25)-
CO-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖また
は分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、 (C2-C 6 )−アルケニル、 -CnH2n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は、 (C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)もまた水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン
基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)また
はNR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)
、 -NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
り； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【００６９】 (HOE 94／F 266-EP-A 702 001, NZ 272 948) ad) 下記式Ｉ：
【化２３１】 〔式中： R(1)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−
シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、
CF3または-CnH2n-R(8)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(8)は(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)はＨであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)は-SR(11)、 -OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり； R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、 -(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(12)、 R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま
たは(C1-C4)−アルキルであり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは（C1-C9)−ヘテロ
アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(2)は-CF2R(14)、 -CF〔R(15)〕〔R(16)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、-
C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり； R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１または２であり； R(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 -(CH2)s-(CF2)t-CF3
であり； ｓは０または１であり； ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【００７０】 (HOE 94／F 267-EP-A 700 899, NZ 272 947) ae) 下記式Ｉ：
【化２３２】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは、 -Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、 -Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または -Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基
１〜２個で置換されており； R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり； R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり； あるいは、R(10)はトリチルであり； R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル
であり； ｋは０、１、２、３または４であり； そして他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル
、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C
=Y′)-NH-SO2-であり； Y′は酸素、 -S-または-N-R(20)であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア
ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり； ｔは０、１、２、３または４であり； R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、
Br、Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO
-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または
分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
るか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、 メチレン
基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベン
ジルで置き換えられることができ； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-
NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、 -S-、 -NH-、 -N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 -(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32
)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで
あり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【００７１】 (HOE 94／F 352-EP-A 713 684, NZ 280 517) af) 下記式Ｉ：
【化２３３】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8）−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8）−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、 Ｆ、 Cl、 Br、 Ｉ、CN、NO2、(
C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−アルケニルまた
は-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)はSR(18)、-OR(18)、 -NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)で
あり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、 ジメ
チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり；
【００７２】 ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、 ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、 Cl、 CF3、メチル、 メトキシお
よびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(27)およびR(28)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(22)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(30)およびR(31)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(23)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
り； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； あるいは、R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、 (D=O)A-またはNR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH 2n -R(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(37)およびR(38)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(34)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロアルキルであ
り； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
；
【００７３】 ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(2)は-SR(40)、 -OR(40)、 -NHR(40)、-NR(40)R(41)、 -CHR(40)R(42
)、 -CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、 -CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-
〔C(R49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)およびR(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH
OH)t-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は相互に独立して水素または(C1-C6）−アルキルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(44)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
45)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、 これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
ニルのように置換されており； あるいは、R(45)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
OH １〜３個で置換されており； R(46)、 R(47)、 R(48)、 R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル
であり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル
ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、 フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
が、ただし、置換基R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな
ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００７４】 (HOE 95／F 007 K-EP-A 723 956, NZ 280 887) ag) 下記式Ｉ：
【化２３４】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基
【化２３５】 であり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり
； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ； ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり; ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、 -CO-、 -CH〔OR(20)〕-、 -S
Om-、 -NR(20)-、 -NR(20)-CO-、 -NR(20)-CO-NH-、 -NR(20)-CO-NH-SO2-、
【化２３６】 そして-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えられ
ることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19）は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基
【００７５】
【化２３７】 であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CF3また
は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(21)〕-、 -SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
、Cl、Br、Ｉ、-CN、 -(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、 -NR(35)R(36
)またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； Ｚは-O-、 -CO-、 -SOv-、 -NR(18)-、 -NR(18)-CO-、 -NR(18)-CO-NH-または-NR(1
8)-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、R(17）はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール
−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C 8 )−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、
-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により
置換されており； あるいは、R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
置換であるか、またはＦおよびCl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR
(37)R(38)、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個に
より置換されており； R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【００７６】 (HOE 95／F 072-EP-A 738 712, NZ 286 380) ah) 下記式Ｉ：
【化２３８】 〔式中： R(1)およびR(2)は、 相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、
７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり；ｍは０、１、２、３または４であるもの、 NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、 C(=
O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキル
基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、
３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、 炭素原子２、３、
４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、 アルキル基に炭素原子
１、２、３または４個を有するアルキルアリール、 アルケニル基に炭素原子２、
３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、 アルキニ
ル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル
アリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール、
C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または４
個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換
ヘテロアリールであり； R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４
、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、
Cl、Br、Ｉ）、OH、 アリール、 置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ
ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換
アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー
ル、 O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、N
H2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、
C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COO
H、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−
アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)（アルキルアリール)、
C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルケニル−C(=O)-R(
11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R
(11)、 O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11）はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH 2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成
し; Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
ルグアニジン；
【００７７】 (HOE 95／F 109-EP 748 795, NZ 286 583) ai) 下記式Ｉ：
【化２３９】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
、未置換であるか、またはＦ、Cl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、 R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、 (C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41
)R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(37)、 R(38)、 R(43)およびR(44)は相互に独立して水
素、 -(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、 R(40)、 R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、 -(C1-C8)−アルキル
または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
１〜３個で置換されており； あるいは、R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； あるいは、R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり; R(92)、 R(93)、 R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロ
ール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、また
はＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボ
ニル、 ホルミル、 カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選
択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、-Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり；
【００７８】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C
=O)R(20)〕−フェニル、 -Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q
-2〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、
未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、 メトキシおよび-
NR(35)R(36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり； あるいは、R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、 R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
であり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)、 -CR(25
)R(26)R(27)であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
−Ｎ−オキシドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており; あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、 -OR(28)、 -NR(28
)R(29)または-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、 メチ
ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； ｇは０、１または２であり： R(29)、 R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
は(C1-C4)−アルキルであり；
【００７９】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-C
≡N、 T-(CH2)h-(CiF2i+1)、 R(31)SO1-、 R(32)R(33)N-CO-、 R(34)-CO-またはR(45
)R(46)N-SO2であり、 ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり
； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、 R(32)、 R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換で
あるか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり； あるいは、 R(32)、 R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(32)とR(33)、およびR(45)とR(46)は一緒になって、 メチレン基５
または６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベン
ジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり; R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、 即ちアミノ基-NR(52)R(53)、 アミジノ
基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕
-NR(55)-であり； R(52)、 R(53)、 R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(52)とR(53)は基ＣαＨ2αとなり； αは４、５、６または７であり、 ここでα＝５、６または７である場合は、基ＣαＨ2αの炭素原子はヘテロ原
子基Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ、 あるいは、R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yと
なり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基
Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり
； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、 -CO-、 -CH〔OR(57)〕-、-SOr-、 -NR(5
7)-、 -NR(57)-CO-、 -NR(57)-CO-NH-、 -NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の
１つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基
【化２４０】 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、 メチル、 メトキシ、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ
、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは０、１、２、３または４であり； Ｅは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、 -CF〔R(65)〕
〔R(66)〕、-CF〔(CF2)q-CF3〕〔R(65)〕、 -C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であ
り； R(64）は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68
)であり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個とな
り、うちCH2基１個は酸素、 -S-、 SO2、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き
換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、 -OR(69)、 -NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり； R(69)、 R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり； Ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
ンジルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００８０】 (HOE 95／F 115-EP 744 397, NZ 286 622) ak) 下記式Ｉ：
【化２４１】 〔式中： R(6)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
あり、 ここでフェニル基は未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(9)およびR(10)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロア
ルキルであり； R(7)は独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
ニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【００８１】 (HOE 95／F 167-NZ 299 015) al) 下記式Ｉ：
【化２４２】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF 3 または-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは
フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで
あり； あるいは、R(5)はまた水素であり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； あるいは、R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、 ま
たは、 ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ
ニルよりなる群から選択される芳香族系であり； ｓは０、１または２であり； ここで芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル
およびフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり； ｔは０、１、２または３であり； ｕは０または１であり； R(3)は水素または独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグアニジン
およびその製薬上許容し得る塩；
【００８２】 (HOE 95／F 173-NZ 299 052) am) 下記式Ｉ：
【化２４３】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
あり； ＸはCR(16)R(17)、 Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、 R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア
ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ
ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するＴ−アルキレンであり； ＴはNR(20)、 Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、 R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
を有するＮ含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される
置換基１〜３個で置換されており； R(23)、 R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
てＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(10
)であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10）は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、
メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CN、 炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、 炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【００８３】 (HOE 95／F 220-NZ 299 052) an) 下記式Ｉ：
【化２４４】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり; R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ
は直鎖または分枝鎖であり； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、
Br、 Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３
、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、
Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)または-C≡CR(9)であり； ｘは０、１または２であり； R(7)は水素またはメチルであり； R(8)およびR(9)は相互に独立して、 水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5 -(C1-C4）−アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニル
またはイミダゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
ゾリルはＣまたはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4)−
アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
ゾリルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、
アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、 -OR(10
)、 -CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、 キノリニル、イソキノリニル、 ピ
リジニル、 イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ
ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または
炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア
ルキル、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 OR(13)、 NR(14)R(15)、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り； R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
し得る塩；
【００８４】 (HOE 95／F 253-NZ 299 682) ao) 下記式Ｉ：
【化２４５】 〔式中： ３つの置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは、ベンゾイルグアニジ
ン
【化２４６】 であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C
≡N、 CF3、R(22)SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO-、 R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)
、-SR(35)または-NR(35)R(36)よりなる群から選択される基１〜４個により置換
されており； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また
は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４個であり； R(29)は-(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基
５〜６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジ
ルで置き換えられることができ； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； あるいは、R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-
CF3、メチル、 メトキシ、 SO2R(5)、 SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(35)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、メチルアミノおよ
びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１
、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり； R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の
スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩；
【００８５】 (HOE 95／F 265-NZ 299 739) ap) 下記式Ｉ：
【化２４７】 〔式中： R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた
はNR(7)R(8)であり； R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルキルであり； R(2)は水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルまたは-SO2R(9)であり； R(9)は独立してR(1)と同様に定義され； R(3)は水素、 -SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(4）は水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -C≡N、 CF3、炭素原子１、２、３、４、５
、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩：
【００８６】 (HOE 95／F 269 K-EP-A 774 458) aq) 下記式Ｉ：
【化２４８】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 R(2)、R(3)およびR(4)は各々: R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -CN、CF3、-CO-N
=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR
(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、
ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され
る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R
(28)-CO-またはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25）は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
(CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、 メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
製薬上許容し得る塩；
【００８７】 (HOE 95／F 269 BK, EP-A 774 457) ar) 下記式Ｉ：
【化２４９】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 (R2)、 R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、 -CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、３
、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(2)はR(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)-CO-またはR(29)R(30)
N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
−シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よび-NR(15)R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換
されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素またはCH3である〕のベンゼンジカル
ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【００８８】 (HOE 96／F 013-EP-A 787 717) as) 下記式Ｉ：
【化２５０】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)、R(4)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、-CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
は-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)
-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)
R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
【００８９】 あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； 他の基R(6)、 R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、 -NR(133)R(134)またはCF3であり
； R(132)、 R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
は-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(115)およびR(116)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、 R(123)R(124)N-CO-、R(
128)-CO-またはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、 R(124)、 R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
り； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(13
5)R(136)であり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH 2 基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、 -OR(125)、 -NR(125)R(126)または-CR(125)
R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、 -NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
(18)-SO2-、 -NR(19)-SO2-、 -SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)
-SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(17)、R(18)、 R(19)、 R(20)およびR(21)は相互に独立
して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る
塩；
【００９０】 (HOE 96／F 026-EP-A 790 245) at) 下記式Ｉ：
【化２５１】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C
O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
あり； あるいは、R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
、Ｉ、CN、 -Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メ
チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
許容し得る塩；
【００９１】 (HOE 96／F 032-EP-A 791 577) au) 下記式Ｉ：
【化２５２】 〔式中： R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、(
C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり； R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｄは０、１または２であり； ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R(
2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ
ンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００９２】 (HOE 96／F 042-EP-A 794 171) av) 下記式Ｉ：
【化２５３】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、
メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル
グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【００９３】 (HOE 96／F 043-EP-A 794 172） aw) 下記式Ｉ：
【化２５４】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するア
ルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； ２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり； そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され； R(4)
は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【００９４】 (HOE 96／F 135-EP-A 810 207) ax) 下記式Ｉ
【化２５５】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、R(10)-SOa-またはR(14)R(15)-N-SO2 -であり； ａは０、１または２であり； R(10)、R(14)およびR(15)は相互に独立して、炭素原子１、２、３、４、５、
６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有する
アルケニルまたは-CabH2ab-R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、または
フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(17)およびR(18)は相互に独立して、水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
ができ; または R(14)およびR(15)は水素であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、SR(21)、 -OR(22)、 -NR(2
3)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して、-CbH2b-(C1-C9)ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
オロアルキルであり；
【００９５】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、C
N、 -(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、炭素原子３、４、５、６、
７または８個を有するアルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)は酸素、イオウまたはNR(33)であり； R(33)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dgは０または１であり； (Xb)は酸素、イオウまたはNR(34)であり； R(34)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； dbは０、１、２、３または４であり； deは０、１、２、３、４、５、６または７であり； dfは０、１、２、３または４であり； R(30)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニ
リルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(31)R(32)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(31)およびR(32)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルま
たは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 NR(40)R(41)または-(Xe)
-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するペルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシお
よびNR(43)R(44)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立して、 水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり；
【００９６】 あるいは、R(40)およびR(41)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
とができ； (Xe)は酸素、イオウまたはNR(47)であり； R(47)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)よりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、酸素、イオウまたはNR(48)であり； Xfbは酸素、 イオウまたはNR(49)であり； R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； edは１、２、３または４であり； R(46)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 -CHR(52)R(53)であり； R(52)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-
R(54)であり； R(54)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｋは１、２、３または４であり； R(53)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、-C(OH)R(55)R(56)であり
； R(55)およびR(56)は同じか、または異なっていて、 水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(55)およびR(56)は一緒になって、炭素原子３、４、５または６個
を有するシクロアルキルであり； あるいは、R(55)は-CH2OHであり； そして、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、炭素原子１、２、３または４個を有するア
ルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、OH、 Ｆ、Cl、 Br、
Ｉ、CN、 -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２であり； ｐは０、１または２である〕のビスオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびそ
の製薬上許容し得る塩；
【００９７】 (HOE 96／F 136-EP-A 810 205) ay) 下記式Ｉ
【化２５６】 〔式中： R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、
Cl、 Br、 Ｉ、 CN、 NO2、CF3、C2F5またはXaYbZであり； ＸはＯ、 Ｓ、NR(10)、 CR(11)R(12)、 C=O、 C(=O)NR(10)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO 2 NR(10)、 OC=O、 NR(10)C=OまたはNR(10)SO2であり、ここでナフタレン環との結
合は各々の場合左の原子により行われ； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
ルであり； ａは０または１であり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
；これらのCH2基の１個がＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フェニ
レンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｂは０または１であり； ＺはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(15)、 SO2R(15)
、 NR(16)R(17)またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 B
r、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基
１〜３個により置換されており； R(21)およびR(22)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロア
ルキルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)cNR(18)R(19)またはOR(20)であり； ｃは２または３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェニ
ル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｚは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して結合し、そして
未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； 但し、R(4)がアルコキシ基である場合、置換基(R2)、R(3)、 R(5)、 R(6)、 R(7)
およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕の置換１−ナフトイルグアニジン
およびその製薬上許容し得る塩；
【００９８】 (HOE 96／F 137-EP-A 810 206) az) 下記式Ｉ
【化２５７】 〔式中： 置換基R(1)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個はXY a WZまたはX′YaWZ′であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(10)またはCR(11)R(12)であり； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
ルであり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
ェニレンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ａは０または１であり； ＷはCH2、SO2、S(=O)(=NH)または、Ｗが基XYaのヘテロ原子に直ちに続いていな
いときは、またＯまたはNR(14)であり； R(14)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ＺはC(=O)R(15)、 SO2R(15)または、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、またNR
(16)R(17)であり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またOR(20)であり； ｂは２また３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり；
【００９９】 あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； X′はC=O、 C(=O)NR(30)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO2NR(30)、 OC=O、 NR(30)C=Oまた
はNR(30)SO2であり； ここでナフタレン環の連結は各々の場合左で原子を経て行われ； R(30)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； Z′はC(=O)R(15)、 SO2R(15)、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個を有するＮ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して
結合し、そして未置換であるか、またはＦ、Cl Br、 CF3、メチル、メトキシおよ
びNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており
； R(21)およびR(22)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またはOR(20)であり; R(18)およびR(19)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
フルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； ｂは２または３であり； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； あるいは、Z′は、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
フルオロアルキルであり；
【０１００】 あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、４〜５個のメチレン基となり、
うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
ェニル）で置き換えられることができ； そして各々の場合上述した定義がいずれも該当していない残りの置換基R(1)、
R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、
Ｉ、CN、 NO2、CF3、C2F5またはVpQqUであり； ＶはＯ、Ｓ、SO、 SO2、NR(60)、 OC=O、 C=O、 C(=O)NR(60)、 C(=O)OまたはCR(66)
R(67)であり； R(60)、 R(66)およびR(67)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
オロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル
であり； ｐは０または１であり； ＱはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(68)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
ェニレンで置き換えられることができ； R(68)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｑは０または１であり； ＵはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(65)、 SO2R(65)
、 NR(61)R(62)またはフェニレンであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl
、Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64)よりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されていて； R(63)およびR(64)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； R(65)はN=C(NH2)2、NR(61)R(62)またはOR(60)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(61)およびR(62)は、 一緒になって、メチレン基４〜５個となり、
うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
ェニル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｕは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して連結され、そし
て未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； そして置換基R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕
の置換２−ナフトイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１０１】 (HOE 96／F 141-EP-A 811 610) ba) 下記式Ｉ
【化２５８】 〔式中： R(1)は、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた
はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、イオウまたはNR(9)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(9)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよ
びNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f-シクロアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を
有するヘテロアリールまたはフェニルであり、ここでヘテロアリールおよびフェ
ニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミ
ノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３
個により置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立して、 R(10)と同様に定義されるか、 または水
素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素または窒素原子を介して連結されており、基の各々は未置換であるか、また
はＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており、
【０１０２】 あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、 -C〔R(15)R(16)〕OH、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じか、または異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(
CHOH)kk-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； kkは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じか、または異なっていて、水素、炭素原子１、２、３
、４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭
素原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
、メトキシ、およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個によ
り置換されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置
換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または１〜３個のOHにより置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
り； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じか、または異なっていて、水
素またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； ２個の置換基R(2)およびR(3)の１個は-O-CO-R(27)であり； R(27)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェニル、ビ
フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリニルであり、ここでフェニル、ビ
フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリルは未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は常にR(1)と同様に定義され； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり；炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、Ｆ、
Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０１０３】 (96／F 154) bb) 下記式Ｉ
【化２５９】 〔式中： R(1)はR(13)-SOmまたはR(14)R(15)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(13)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(1
6)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリル、
およびナフチルは未置換であるか、Ｆ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(2
5)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(25)およびR(26)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
キルであり； R(14)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロア
ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH 2n -R(27)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(27)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリルお
よびナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR
(28)R(29)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(28)およびR(29)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
キルであり； R(15)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり；
【０１０４】 あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-CHR(30)R(31)であり； R(30)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h -R(24)であり； R(24)およびR(32)は相互に独立して、水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じであるか、または異なっていて、０、１、２、３または４で
あり； ｋは１、２、３または４であり； または他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)R(33)R(34)であり； R(31)、 R(33)およびR(34)は同じであるか、または異なっていて、水素または
炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(33)およびR(34)は一緒になって炭素原子３、４、５または６個を
有するシクロアルキルであり； あるいは、R(33)は-CH2OHであり； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３
または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１０５】 (HOE 96／F 202) bc) 下記式Ｉ
【化２６０】 〔式中： R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して、Ｈ、C1-C10−ア
ルキル；炭素原子１〜６個を有するハロアルキル、Ｏ−C1-C10−アルキル、炭素
原子１〜６個を有するハロアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、アリール、置換アリー
ル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、OH、 Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリー
ル、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換アリール、Ｏ−低級アルキル−置換ア
リール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 O-C
(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(
=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキ
ル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COOH、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4 −アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル) 2、 SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)、 C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル-C-(=O
)-R(11)、 C2-C10−アルケニル-C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)
、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)またはO-C1-C11−アルキル−C(=O)-
R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2またはSO2-N(アルキル)(アルキルアリール)
であり； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して、Ｈ、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)およびR(9)は一緒になって、５−、６−または７−員複素環の
一部を形成する〕のインダニリデンアセチルグアニジンまたはその製薬上許容し
得る塩;
【０１０６】 (HOE 96／F 226) bd) 下記式Ｉ
【化２６１】 〔式中： Ｔは
【化２６２】 であり； R(A)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、CN、 OH、 OR(6)、 (C1-C4)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３または４であり； R(6)は(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アル
ケニル、（C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)
R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立して、 R(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)およびR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)、 R(C)およびR(D)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(F)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(12)、 (C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF 2g+1、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)
R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(E)は独立してR(F)と同様に定義され； R(1)は独立してＴと同様に定義され；
【０１０７】 あるいは、R(1)は水素、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、 -SOr2NR(31)R(32); -Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)
−ヘテロアリールまたは-Su2-(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｋは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｎは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｒは０、１または２であり； r2は０、１または２であり； R(31)およびR(32)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)
−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(31)およびR(32)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(17)は(C1-C8)−アルキルであり； ｕは０または１であり； u2は０または１であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ここでフェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ
、-(CH2)wNR(21)R(22)、 NR(18)R(19)および(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(18)、 R(19)、 R(21)およびR(22)は相互に独立して、(C1-C4)−アルキルまた
は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ｗは１、２、３または４であり； ここで(C1-C9)−ヘテロアリールの複素環は未置換であるか、またはＦ、Cl、C
F3、メチルまたはメトキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換
されており； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)と同様に定義され、 あるいは、R(1)およびR(2)またはR(2)およびR(3)は各々の場合一緒になって-C
H-CH=CH-CH-であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシ、−(CH2)w2NR(24)R(25)およびNR(26)R(27)よりなり群から選択される置換
基１〜３個により置換されており； R(24)、 R(25)、 R(26)およびR(27)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり； w2は１、２、３または４であり； 基Ｔは分子中に少なくとも２回存在しているが、但し多くとも３回である〕の
フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
【０１０８】 (97／F 082) be) 下記式Ｉ
【化２６３】 〔式中： R(1)はCF3であり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)(CH3)-CH2OH、 -CH(CH3)-
CH2OHまたは-C(OH)(CH3)2であり； R(4)はメチル、メトキシ、ClまたはCF3である〕のベンゾイルグアニジンおよ
びその製薬上許容し得る塩。
【０１０９】 (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088，EP 7
23 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663，EP 699 666)
II．下記式の化合物も適当である：
【化２６４】 〔式中： Ｗ、ＹおよびＺはR(2)またはR(3)またはR(4)で置換された窒素原子または炭素
原子であり； R(1)は水素、Ａ、Hal、 -CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、−エチニ
ルまたはX-R′であり； Ａは炭素原子１〜６個を有するアルキルであり； HalはＦ、Cl、 BrまたはＩであり； Ｘは、酸素、ＳまたはNR″であり； R″は水素、Ａまたは炭素原子３〜７個を有する環状メチレン鎖であり; R′はＨ、Ａ、HO-A-、 HOOC-A-、 (C3-C7)−シクロアルキル、(C6-C8)−シクロ
アルキルアルキル、CF3、CH2F、 CHF2、CH2-CF3、Ph、 -CH2-PhまたはHetであり; Phはフェニル、ナフチルまたはビフェニリルであり、これは未置換であるか、
またはＡ、OA、 NR′R″、Hal、CF3により一、二または三置換されており； Hetは窒素、酸素および／またはイオウの原子１〜４個を有する単環または二
環の、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、これは未置換であるか、また
はHal、CF3、Ａ、OH、 OA、 -X-R′、 -CN、 -NO2および／またはカルボニル酸素によ
り一、二または三置換されており； ここでHetはＮまたはアルキレン鎖CmH2mを介して結合しており； ｍ＝０〜６であり； あるいは、R′とR″は一緒になって炭素原子４〜５個を有するアルキレンとな
り、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-A、 N-PhおよびN-CH2-Phで置き換えられる
こともでき； R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Hal、Ａ、HO-A-、 X-R′、-C(=N-OH)-A
、 A-O-CO-(C1-C4)−アルキル−、CN、 NO2、COOH、 ハロゲン置換Ａ、特にCF3、CH2F
、 CHF2、C2F5、CH2CF3またはS(O)nR′′′であり； R′′′はＡ、Phまたは-Hetであり； ｎは０、１または２であり； あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してSO2NR′R″、 Phまたは-O-Ph、 -O-
CH2-Ph、-CO-A、 -CHO、 -COOA、 -CSNR′R″、 CONR′R″、 -CH=CH-COOH、 -CH=CH-C
OOA、インデニル、インダニル、デカヒドロナフチル、シクロペンテニル、ジヒ
ドロチエニル、ジヒドロフリル、ヘテロビシクリル、アルキルチエニル、ハロチ
エニル、ハロアルキルチエニル、アシルチエニル、ハロフリル、ハロアルキルフ
リルまたはピロリルであり； あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してR(5)-O-であり； R(5)は水素、Ａ、(C1-C6)−アルケニルまたは(C3-C7)−シクロアルキルであり
； R(4)はPh、 Het、 -O-Het、 CF3、S(O)nR′′′、 -SO2NR′R″、 alk；
【化２６５】 であるか； あるいは、置換基R(1)〜R(4)のうち２つが、一緒になって基-O-CR(6)R(7)-CO-
NR(8)-または
【化２６６】 であり； ここでR(2)は記載した意味を有し； R(6)、 R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立してＨまたはＡであり； あるいは、R(8)は(C5-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(9)はシアノであり； alkは未置換かまたはＡで一、二または三置換されている直鎖または分枝鎖の(
C1-C8)−アルキルまたは(C3-C8)−シクロアルキルであり； あるいは、alkはＨ、Ａ、PhまたはHetで置換されているエテニルまたはエチニ
ル基である〕の化合物；
【０１１０】 （DE19601303-CAN127：149157-AN1997：556093） 式 ＲＣＯＮＨＣ（：ＮＨ）ＮＨ2 の化合物（式中、Ｒは置換フェニル、例えば
【化２６７】 である）；
【０１１１】 （WO9933460-CAN131：102102-AN1999：468414） 式Ｉ
【化２６８】 の化合物（式中、 ｎは１〜５であり； ＸはＮまたはCR5であり； R5はＨ、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキル、アリー
ル、ヘテロアリールであり； R1〜R4はＨ、SH、OH、シアノ、NO2、アルキル、アルケニル、アルキニル、ア
ルコキシ、アルケニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、シ
クロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アリールスルホニルアミノ、アシル
である）；
【０１１２】 （JP09278767-CAN127：358780-AN1997：731402） 式 Ｒ1ＣＯＮ：Ｃ（ＮＨ2)2 の化合物（式中、R1はＳ原子１または２個を有する非置換または置換複素環であ
る）；
【０１１３】 （JP10316647-CAN130：38123-AN1998：768072） 式 Ｒ1ＹＣＯＮ：Ｃ（ＮＨ2)2 の化合物（式中、 R1はフェニル、チエニル、ピリジル、フリルであり、これらは、１〜３個の低
級アルキル、低級アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ−低級アルコキシ
、Cl、保護基を有しないかまたは有するヒドロキシアルキル、アシル、シアノ、
アシル−低級アルケニル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルコキシ、アミノ
、NO2または非置換または置換複素多環基で置換されていないかまたは置換され
ている； ＹはCH2、CR2R4R3R5、CR2：CR3（R2およびR3はＨ、低級アルキル、低級アルカ
ノイルアミノであるか、またはR2およびR3は一緒になってアルキレンであり、R4 およびR5はＨまたは低級アルキルである）である）；
【０１１４】 (WO9855475-CAN130：52346-AN1998：806652） 式
【化２６９】 の化合物（式中、 ＸはCH2、Ｓ、SO2、Ｏ、NHであり； Ｙは（CH2)nであり； ｎは０〜３であり； Ｚは（CH2)mであり； ｍは０〜２であり； R1およびR2はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、NO2、アミノ、アリール
、ヘテロシクリルである)：
【０１１５】 (WO9426709-CAN123：256771-AN1995：835463） 式
【化２７０】 の化合物（式中、Ｘ、ＹおよびＺは窒素またはメチンであり；R2はＨまたはアリ
ールであり；R3はＨ、アルコキシまたはヒドロキシルである）；
【０１１６】 (WO9604241-CAN125：33332-AN1996：365475） 式
【化２７１】 の化合物（式中、 R1はＨ、ヒドロキシアルキル、保護されたヒドロキシアルキル、アシルアルコ
キシ、アシルアルケニル、アシルであり； R2はアラルケニル、二置換アリール、非置換または置換インデニル、インダニ
ル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジ−ないしデカヒドロナフチル、シクロ
ペンテニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリルまたはヘテロビシクリル、アル
キルチエニル、モノ−またはジハロチエニル、ハロアルキルチエニル、アシルチ
エニル、ハロフリルまたはハロアルキルフリルである）；
【０１１７】 （WO9725310-CAN127：149006-AN1997：552669） 式
【化２７２】 の化合物（式中、 R1はジ［(低級)アルキルアミノ］(低級）アルキル、モルホリニル（低級）ア
ルキル、低級アルキルピペラジニル、［低級アルキルピロリジニル］(低級)アル
キルであり； R2はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシであり； R3はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ−またはジ−またはトリ
ハロ（低級）アルキルである）：
【０１１８】 (WO9727183-CAN127：190651-AN1997：513628） 式
【化２７３】 の化合物（式中、 R1は［モノ−（またはジ)(低級アルキル)アミノ］(低級）アルキル、ピロリジ
ニル、ピペリジルであり； R2はジハロチエニル、ジハロフェニルであり； ＡはＯ、CH2である）；
【０１１９】 (US4251545-CAN94：203837-AN1981：203837） 式 ＲＣ(Ｏ)ＮＨＣ(ＮＨ）ＮＨＲ1 の化合物（式中、 ＲはＣ7-30アルコキシフェニル、アルケニルオキシフェニルまたはアルコキシ
ナフチル、脂肪族または芳香族単位において置換されていないかまたはハロゲン
、OH、またはＣ1-2アルキルで置換されている； R1はＨ、(C1−C4)−アルキルである）；
【０１２０】 (EP719766-CAN125：142752-AN1996：497148） 式
【化２７４】 の化合物［式中、 R1はＨ、(シクロ)アルキルであり； R2およびR3はＨまたはアルキルであり； R4およびR5の一つが CON：C(NH2)2 であり、そしてもう一つがＨである）；
【０１２１】 (JP08225513-CAN125：328314-AN1996：693764） 式
【化２７５】 の化合物（式中、ＲはＨ、ハロゲンまたはアルコキシである）；
【０１２２】 (WO9813357-CAN128：244058-AN1998：208536） 式
【化２７６】 の化合物（式中、 R1はＨまたは低級アルキルであり； R2およびR3は同一または異なって、ＨまたはC1-2アルキルであり； ｎは０または２であり； グアニジノカルボニル置換分は６または７位にある）；
【０１２３】 (DE19502895-CAN125：167802-AN1996：531770） 式
【化２７７】 の化合物（式中、 ＡはC1-4アルキル、ハロゲン、非置換または置換フェニルであり； R1はＡ、CF3、CH2F、CHF3、C2F5であり； R2はＨ、Ａ、シクロアルキル、非置換または置換フェニル、非置換または置換
ヘテロシクリルである）；
【０１２４】 (EP758644-DE19529612-CAN126：199350-AN1997：211158） 式
【化２７８】 の化合物（式中、 R1はアルキル、フルオロアルキル、CN、NO2、ハロゲンであり； R2はSOnR4、非置換または置換SO2NH2、NO2、CF3であり； R3はＨ、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、CN、NO2、CF3、フルオロアル
キルであり； R4はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキルであり； ｎは１または２である)；
【０１２５】 (EP760365-DE19531138-CAN126：250994-AN1997：265436） 式
【化２７９】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、アルキル、シアノ、NO2、CF3、CH2F、CHF2、C2F5 、CH2CF3、SOnR4であり； R3はCR5：CR6R7、CR5R6CR7：CR8R9、CR5R6CR7R8CR9：CR10R11、シクロアルケ
ニル、シクロアルケニルアルキルであり； R4はアルキル、非置換または置換フェニルであり； R5〜R11はＨ、アルキルであり； ｎは１または２である）；
【０１２６】 (DE19548708-CAN127:121628-AN1997:522550） 式
【化２８０】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、アルキル、CF3、CH2F、CHF2、ハロゲン、OH、アルコキシ、
アミノ、NO2、シアノであり； Ｑは（R8R9C)nであり； ＸはCR4R5、C:Z、Ｏ、Ｓ、イミノであり； ＹはCR6R7、C:Z、Ｏ、イミノであり； ＺはＯ、Ｓ、イミノ、NOH、CH2であり； R5〜R8はＨ、アルキル、ハロゲン、OH、アルコキシ、SH、アルキルチオ、アミ
ノであり； R5R6またはR7R8は結合であるか；または R4R5はOCH2CH2O、O(CH2)3Oであり； R8およびR9はＨ、アルキルであり； ｎは０または１である）；
【０１２７】 (DE4421495-CAN124：260851-AN1996：211768） 式 ＲＯＺＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、Ｒはヘテロシクリルであり；Ｚは非置換または置換フェニレン
である）：
【０１２８】 (DE4430212-CAN124：316763-AN1996：285034） 式
【化２８１】 の化合物（式中、 ＱはN:C(NH2)2、Cl、Br、O2CPh、OH、求核置換された脱離基であり； R1はアルキル、CF3、ハロゲンであり； R2はCF3、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、フェニルスルホニル
、フェニル−SO、非置換または置換SO2NH2であり； R3はCN、ハロゲン、CHO、非置換または置換CONH2、非置換または置換CSNH2で
ある）：
【０１２９】 (EP667341-CAN123：256532-AN1995：846650） 式 ＲＺＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、Ｒはアミノピペリジノ基Ｑ：
【化２８２】 Ｚは非置換または置換フェニレンであり； R1およびR2はＨ、(フェニル）アルキル、フェニル、アルカノイルであり； NR1R2はヘテロシクリルである）；
【０１３０】 (EP699663-CAN124：342875-AN1996：303737） 式
【化２８３】 の化合物（式中、 Ｒはアルキル、エテニル、エチニルであり； R1はフルオロメチル、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシである）；
【０１３１】 (EP699666-CAN124：343303-AN1996：303752） 式
【化２８４】 の化合物（式中、 Ｒはヘテロシクリル、ヘテロアリールであり； R1はフルオロメチル、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシである）；
【０１３２】 (EP708088-CAN125：58122-AN1996：377036） 式
【化２８５】 の化合物（式中、R1はメチルまたはエチルであり；R2はＨ、アルキル、フェニル
、CH2Phである）；
【０１３３】 (EP723963-CAN125：195210-AN1996：548444） 式
【化２８６】 の化合物（式中、 Ｒはアルキルであり； R1はアルキル、CF3、CH2F、CHF2、C2F5であり； R2およびR3はＨ、(シクロ）アルキル、フェニル、ヘテロシクリルであり： NR2R3はヘテロシクリルである）；
【０１３４】 (EP743301-CAN126：46984-AN1997：213） 式
【化２８７】 の化合物（式中、 R1はＨ、Ｆ、Cl、Br、アルキル、CN、NO2、CnFmH(2n+1-m)Opであり； ｍは１〜７であり、但し多くとも（2n＋1）であり； ｎは１〜３であり； ｐは０または１であり； R2はCnFmH(2n+1-m)Opであり； R3はＨ、アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CnFmH(2n+1-m)Opである）：
【０１３５】 (EP726254-CAN125：221603-AN1996：567309） 式
【化２８８】 の化合物（式中、R1〜R4はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり；R5は
非置換または置換フェニルであり；R6はＨまたはアルキルである）；
【０１３６】 (WO8400875-CAN101：191387-AN1984：591387） 式 ＲＣ(Ｚ)ＮＨＣ(：ＮＲ1)ＮＲ2Ｒ3 の化合物（式中、 Ｒはフェニルアルキル、フェニルアルケニル、ヘテロアリールであり； ＺはＯまたはＳであり； R1はＨまたはアルキルであり； R2およびR3はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ア
ルケニル、アリール、アルキニル、アルコキシ、アシル、ヘテロアリールである
か、またはNR2R3は複素環を形成する）：
【０１３７】 (WO9504052-CAN123：256498-AN1995：849163） 式
【化２８９】 の化合物（式中、 R1〜R3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェニル−CH2で
あり； R4およびR5はＨ、C6-12アルキル、ベンゾヒドリル、非置換または置換アラル
キルであり； ＸはＯ、Ｓ、非置換または置換NHであり； Ｙは非置換または置換複素環または2,3−ジヒドロ複素環であり； R1〜R3はC4-6環状炭化水素である）；
【０１３８】 (EP622356-CAN123：169498-AN1995：781759） 式
【化２９０】 の化合物（式中、R1はＨ、アルキル、アルケニルであり；R2はＨ、アルキル、シ
クロアルキルである）；
【０１３９】 (EP787728-CAN127：220587-AN1997：553174） 式
【化２９１】 の化合物（式中、 R1〜R4はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； Y1〜Y7は単結合、CH2、Ｏであり； Ｚはアルキル、アルケニル、アルキニルであり； ｍは２〜５である）；
【０１４０】 (EP803501-CAN128：13199-AN1997：720110） 式
【化２９２】 の化合物（式中、 R1はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； R2〜R4はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； Y1〜Y4は結合、CH2、C(O)、Ｏであり； Ｚはアルキル、アルケニル、アルキニルであり； ｍは０〜２である）；
【０１４１】 (JP09268172-CAN127：331294-AN1997：681908） 式
【化２９３】
【化２９４】 の化合物（式中、 ＺはCR6R7、CO、C:CR8R9であり； R1〜R4はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル
、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、NO2、CO2H、アルコキシカルボニル、アリー
ル、非置換または置換OH、NH2、またはSO2NH2、S(O)nR13（ｎ＝０、１または２
）、（CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR（Ｒ＝CRg:CRhRi、C≡CRj、CORk）、Ｑであり
； R5〜R9はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル
、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、CO2H、アルコキシカルボニル、アリール、非
置換または置換OHまたはNH2、(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR（Ｒ＝CRg:CRhRi、C≡
CRj、CORk）、Ｑであり； R13は非置換または置換アルキル、アリールであり； Ra〜RjはＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルケニル、飽和ヘテロシク
リル、アリール、CO2H、アルコキシカルボニルであり； RkはＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽
和ヘテロシクリル、アリールであり； ｓ、ｔおよびｕは０または１であり； ＡはS(O)n（ｎ＝０、１または２）、非置換または置換NHであり； R14はＨ、非置換または置換アルキルである）；
【０１４２】 (JP10237073-CAN129：290150-AN1998：594520） 式
【化２９５】 の化合物（式中、 R1、R2、R3およびR4はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シク
ロアルケニル、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、NO2、COOH、アルコキシカルボ
ニル、アリールまたはアシルであり； Y1〜Y4は結合、CH2、Ｏ、CO、非置換または置換C(:CH2)、Ｓ、SO、SO2、非置
換または置換NHであり； Ｚは非置換または置換NH2、S(O)nR8であり； ｎは０、１または２であり： R8は非置換または置換アルキル、アリールである；
【０１４３】 (EP825187-CAN128：204895-AN1998：163375） 式
【化２９６】 の化合物（式中、R1は非置換または置換芳香族環であり；R2およびR3は結合して
非置換または置換（Ｎ含有）芳香族環上での縮合環を形成する原子である）；
【０１４４】 (JP10114744-CAN128：308500-AN1998：277363） 式
【化２９７】 の化合物（式中、環Ａは非置換または置換ベンゼン環であり；環Ｂは非置換また
は置換Ｎ含有６員環芳香環、例えば、ピリジン、ピリミジン、ピラジンまたはピ
リダジンである）；
【０１４５】 (WO9839300-CAN129：230644-AN1998：612074） 式
【化２９８】 の化合物（式中、 R1はＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、
低級アルコキシアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、フェノキシ
置換低級アルキルまたはアラルキルオキシ−置換低級アルキルであり； R2はＨ、ハロゲン、低級アルコキシ、またはニトロであり； Ａは結合またはビニレンであり； Ｂはビニレン、−CH2P1(R3)−であり； R3はＨ、ハロゲン、OH、低級アルキル、低級アルキリデン、低級アルコキシ、
ヒドロキシ−低級アルキル、アラルキル、アラルキリデン、フェノキシ−低級ア
ルキル、ヒドロキシイミノ、低級アルコキシイミノ、オキソ、CH2ONO2、CH2CH2O
NO2であり； P1はメチンまたはＣであり； Ｄは結合、メチレン、またはエチレンであり； Ｅはビニレン、Ｑ、−Q1(R5)-P2(R4)−であり； R4はＨ、ハロゲン、保護されていないかまたは保護されているヒドキシルまた
はオキソであり； R5はＨまたは低級アルキルであり； P2はメチンまたはＯである）；
【０１４６】 (JP09067332-CAN126：277285-AN1997：281002） 式
【化２９９】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、低級（ハロ）アルキルであり； R3およびR4はＨ、低級（ハロ）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロア
ルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシまたはアルコキシカルボニル、COOH
、ハロゲン、NO2、NH2、モノ−またはジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル
、アルカノイル、アルカノイルアミノまたはアルカノイルオキシ、OH、SH、低級
アルキルチオ、アルキルスルホニル、SO2NH2、低級アルキルスルホニルアミノ、
(低級アルキルスルホニル)(低級アルキル）アミノ、CONH2、ジ（低級アルキル）
アミノカルボニルである）；
【０１４７】 (JP09067340-CAN126：277384-AN1997：265522） 式
【化３００】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、置換低級アルキルであり； R3およびR4はＨ、置換低級アルキル、低級アルケニルまたはアルキニルであり
； R5はＨ、置換低級アルキル、アラルキルである）；
【０１４８】 (JP10175939-CAN129：148825-AN1998：423972） 式
【化３０１】 の化合物（式中、 ＸはＯまたはＳであり； ｎおよびｍは０または１であり； Ａは低級アルキレンであり； R1は保護されたOH、NH2またはアルキルアミノであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、非置換または置換アルキルであり； R4はＨ、ハロゲン、低級アルコキシである）；
【０１４９】 (JP10237077-CAN129：230648-AN1998：586326） 式
【化３０２】 の化合物（式中、 環Ａは（置換）５−または６−員環ヘテロアリールであり； 環Ｂは（置換）アリールであり； R1〜R3はＨ、(Ｆ−置換）低級アルキルである);
【０１５０】 (JP09059245-CAN126：277281-AN1997：280921） 式
【化３０３】 の化合物（式中、 R1はＨ、ハロゲン、低級アルキルであり； R2、R3およびR4はＨ、低級（ハロ）アルキル、低級アルケニル、低級アルキニ
ル、シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ア
ルコキシカルボニル、COOH、ハロゲン、NO2、シアノ、NH2、モノ−またはジ(低
級アルキル）アミノ、低級アルカノイル、低級アルカノイルアミノ、低級アルカ
ノイルオキシ、OH、SH、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、モノーま
たはジ（低級アルキル）アミノスルホニルである）；
【０１５１】 (WO9711055-CAN126:264101-AN1997:284248） 式 ＢＣＲ1：ＣＡＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、 Ａは非置換または置換縮合ベンゼン環、５−または６−員環複素環であり； Ｂは非置換または置換アリールであり； R1はＨ、ハロゲン、非ハロゲン化またはハロゲン化低級アルキルである）：
【０１５２】 (WO9827061-CAN129：95491-AN1998：424227） 式
【化３０４】 の化合物（式中、 ５員環ヘテロシクリル環はＱまたはＱ1であり； X1は酸素、ＳまたはNR3であり； X2はＮまたはCR4であり； R1は非置換または置換アリールまたは非置換または置換５−または６−員環の
単環ヘテロアリールであり； R2はＨ、ハロゲン、非置換またはハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ
、低級アルキルチオまたは保護されていないかまたは保護されているアミノであ
り； R3およびR4はＨまたは非置換またはハロゲン置換低級アルキルである)：また
は
【０１５３】 (EP708091-CAN125:58312-AN1996:379686） 式
【化３０５】 の化合物（式中、 R1はＨ、非置換または置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ハロゲン、NO2、アシル、COOH、アルコキシカルボニル、芳香族基、非置換
または置換OH、NH2、SO2NH2であり； R2はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、OH、アルコキシである
：）。
【０１５４】 (DE4127026、DE4337609、JP07025768、Edward J Cragoe, Jr., DIURETICS-Chemi
stry, Pharmacology and Medicine), J.Wiley & Sons(1983), 303-341) III．または下記式：
【化３０６】 〔式中： ＸはＨ、Hal、(Hal)3C-、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C6)−シクロアルキル、置
換フェニル、(C1-C5)−アルキル−Ｓ−または(C1-C5)−アルキル−SO2-であり; ＹはNH2または置換アミノであり； あるいは、ＸとＺは一緒になって-(CH2)4-または1,3−ブタジエニレン鎖とな
り； あるいは、ＺはＨ、Hal、OH、 HS、 (C1-C5)−アルキル、(C3-C6)−シクロアル
キル、置換フェニルであり； あるいは、Ｚはアミノ基-NR(1)R(2)であり； R(1)はＨ、直鎖または分枝鎖の、場合により置換された(C1-C8)−アルキルで
あり、これには酸素が介在でき； あるいは、R(1)は(C3-C8)−アルケニル、（C3-C8)−アルキニル、(C3-C7)−シ
クロアルキルまたはOH置換フェニルまたはOH置換フェニル−(C1-C4)−アルキル
またはOH置換(C3-C7)−シクロアルキルであり； R(2)は１−モルホリノ、水素または直鎖または分枝鎖の(C1-C8)−アルキル鎖
であり、これには酸素またはアミノ基が介在でき、その直鎖または分枝鎖の(C1-
C8)−アルキル鎖は未置換であるか、または、窒素、酸素またはイオウの原子を
含む置換された、または未置換の単環または多環の複素環により置換されており
； あるいは、そのアルキル鎖は、場合により(C1-C4)−アルコキシによりモノま
たはポリ置換され、場合によりOH、 アルキルアミノ、アルキルまたはフェニルで
置換されたフェニルにより； あるいは、アミノカルボニル基により、 あるいは、ヒドロキシルまたは(C1-C4)−アルコキシ基により、 置換されており； あるいは、R(2)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはアルキル、
アルコキシ、アミノ基で置換されており、これは置換基として、Ｈ、窒素、酸素
またはイオウの原子を有する単環または多環の複素環ただし未置換またはＨ、Ha
lまたは(C1-C4)−アルキルで置換されたもの；未置換または(C1-C4)−アルキル、
(C1-C4)−アルコキシ、HalおよびOHよりなる群から選択される置換基で置換さ
れたフェニル基を有しており； あるいは、R(2)は１−ピペリジノであり、これは未置換であるか、または脂肪
族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基、部分的にOHま
たは(C1-C4)−アルコキシで置換されていることのできる(C1-C8)−アルキルまた
は(C1-C4)−アルコキシ置換フェニル基で４位を置換されており； あるいは、R(2)はアミジノであり、これは未置換であるか、または未置換のま
たはHalまたはアルキルで置換されているフェニルで置換されており； あるいは、 R(2)は脂肪族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基で
あり； あるいは、R(2)は(C1-C8)−アルキル鎖であり、これはOH、アルコキシまたは
アルキル基を担持したフェニル基で置換されていることができ； あるいは、 R(1)およびR(2)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペラジン環
を形成し、 これは未置換であるか、または(C1-C6)−メチレン鎖を介して単環または多環
のヘテロ環を担持しており、これは、窒素、酸素またはイオウを含んでおり； HalはＦ、Cl、 BrまたはＩである〕の化合物。
【０１５５】 (EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085) IV．または化合物は下記式：
【化３０７】 〔式中： R(2)は水素、未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−シクロ
アルキル、 OH、 (C1-C6)−アルキル−Ｏ−、芳香族基または基-CH2-R(20)であり
； R(20)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； R(1)は１〜５個の同じかまたは異なる置換基であり、これは水素、未置換のま
たは置換された(C1-C8)−アルキル、 (C2-C6)−アルケニル、 (C2-C6)−アルキニ
ル、(C3-C7)−シクロアルキル、 ハロゲン、-NO2、(C2-C8)−アルカノイル、炭素
原子10個までを有するアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイ
ル、-COOH、 (C2-C6)−アルコキシカルボニル、芳香族基または以下の基：-OR(3)
、 -NR(6)R(7)または-S(O)nR(40)の１つであり； R(3)は水素、(C1-C8)−アルキル、置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−
シクロアルキル、 芳香族基または基-CH2-R(30)であり； R(30)はアルケニルまたはアルキニルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、未置換のまたは置換された(C1-C8)−
アルキル、 (C3-C7)−シクロアルキル、(C2-C8)−アルカノイル、 炭素原子10個ま
でを有するアリールアルカノイル基、炭素原子11個までを有するアロイル基、芳
香族基または-CH2-R(60)であり； R(60)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； あるいは、R(6)およびR(7)は窒素原子と一緒になって５〜７員の環状アミンと
なり、これは更に環内に別のヘテロ原子を含むことができ； ｎは０、１または２であり； R(40)は未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキル、または芳香族基または
基
【化３０８】 であり； Ａは酸素、-S(O)n-または-NR(50)-であり； R(50)は水素または(C1-C8)−アルキルであり； R′は水素、または未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキルであり、ここ
で環は飽和の３〜８員の窒素原子含有ヘテロ環を指し； 上記置換アルキルはハロゲン、-OH、 (C1-C6)−アルコキシ、-CN、 -COOH、(C2-
C6)−アルコキシカルボニル、 (C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有す
るアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-CON
R(4)R(5)よりなる群から選択される基１つ以上を担持しており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C8)−アルキル
であり； あるいは、 R(4)およびR(5)は相互に連結されており、そして一緒になって５〜７員の環状
アミンとなり、これは更に別のヘテロ原子を環内に含むことができ； あるいは、上記置換アルキルは基
【化３０９】 を担持しており； ここで、 Ｅは窒素原子またはCH基であり； R″は水素、未置換であるかまたはOHで置換されている(C1-C8)−アルキル、(C 1 -C6)−アルコキシ、-CN、 -COOH、(C2-C6)−アルコキシカルボニル、(C2-C8)−
アルカノイル、炭素原子10個までを有するアリールアルカノイル、炭素原子11個
までを有するアロイル、芳香族基、 -NR(6)R(7)、 -CONR(4)R(5)であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素または(C1-C8)−アルキルであり； ここで式：
【化３１０】 の環系は３〜８員の飽和した脂肪族または複素環の窒素原子含有環系であり、 ここで上記芳香族基は炭素原子10個までを有するアリール基、窒素原子１〜４
個を有する５員または６員のヘテロアリール基、窒素原子１または２個および酸
素またはイオウであるヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基、
またはフリルであり、そして上記アリール基は未置換であるか、または、未置換
(C1-C8)−アルキルまたは置換(C1-C8)−アルキル、ハロゲン、-NO2、(C2-C6)−ア
ルコキシカルボニル、COOH、 -OR(3)、NR(6)R(7)、 -CONR(4)R(5)、 -SO2NR(6)R(7)
またはS(O)nR(40)で置換されることができ、ここでR(1)およびグアニジノカルボ
ニル基はインドール環系の５員または６員の環の何れの所望の位にあることもで
きる〕のインドロイルグアニジン誘導体およびその適当な製薬上許容し得る塩で
ある。
【０１５６】 (WO 95 04052) Ｖ．または、下記式：
【化３１１】 〔式中： Ｘは-O-、 -S-、 -NH-、 -N〔(C1-C4)−アルキル〕−または−Ｎ(フェニル）−で
あり； R(1)、 R(2)およびR(3)は水素、ハロゲン、(C1-C4)−アルキル、 (C1-C4)−アル
キル−Ｏ−、 フェニル、 ベンジルであり； あるいは、 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち２つはベンゾ環系の一方の側と合わさって
４〜６員の炭素環を形成し； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C12)−アルキル、ベンズヒドリル
、アラルキルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アルキ
ル、(C1-C4)−アルキル−Ｏ−または-CF3、-(CH2)m-CH2-Tよりなる群から選択さ
れる置換基１つ以上で置換されており； ｍは０〜３であり； Ｔは-CO-O-T(1)であり； T(1)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； Cyはベンゾ縮合の不飽和またはジヒドロ−５員環の複素環
【化３１２】 式
【化３１３】 のピラゾールまたはイミダゾール環、 ナフチル基またはジヒドロ−またはテトラヒドロナフチル基
【化３１４】 ２−、３−または４−ピリジル基
【化３１５】 ただしＺはN-またはCH； チエニル基
【化３１６】 であり；
【０１５７】 R(6)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-C10)−アル
キル−Ｏ−、フェノキシ、(C1-C10)−アルキルオキシメチルオキシ−または-(O) n S-R(9)であり； R(9)は(C1-C10)−アルキル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ
ル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはフェニルであり、これらは各々未置換であ
るか、またはハロゲン、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で一
または二置換されており； R(7)およびR(8)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-
C10)−アルキル−Ｏ−、フェニル、フェノキシまたは(C1-C10)−アルコキシメチ
ルオキシであり； あるいは、Cyはフェニルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-
C4)−アルキルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で一または二置換されており； あるいは、Cyは-Gr-Amであり； Grは-R(13)-R(12)-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-；R(13)R(14)-または-R(
15)-であり； R(12)は単結合、-O-、 -(O)nS-、 -CO-または-CONH-であり； R(13)は単結合、フェニル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ
ル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり； R(14)は単結合またはSO2-であり； R(15)は(C2-C10)−アルケニル−または(C2-C10)−アルキニルであり； ＷおよびW(1)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルであり； あるいは、ＷおよびW(1)は相互に環接合し(C3-C8)−炭化水素環となり； ｑおよびq′は０〜９であり； Amは-NR(10)R(11)であり； R(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたはベンジルであり； R(11)は(C1-C4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり； あるいは、R(10)とR(11)は一緒になって(C3-C10)−アルキレン基となり、これ
は未置換であるか、-COOH、 (C1-C5)−アルコキシカルボニル、(C2-C4)−ヒドロ
キシルアルキレンまたはベンジルで置換されており； あるいは、Amはピロリル、ピリジル、ピラゾリル、モルホリニル、ジヒドロピ
リジル、テトラヒドロピリジル、キヌクリジニル、イミダゾリル、３−アザビシ
クロ〔3.2.1〕オクチルであり、これは未置換であるか、または(C1-C4)−アルキ
ルで置換されており； あるいは、Amはアザビシクロ〔3.2.2〕ノニルであり； あるいは、Amは式
【化３１７】 のピペラジン基であり； R(16)は水素、(C1-C4)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、フェニル、ト
リル、メトキシフェニル、ハロフェニル、ジフェニルメチレン、ベンジルまたは
ピリジルであり； あるいは、Amはアジド基-(O)t-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-N3であり； ｔは０または１であり； ここでＷおよびW(1)は前述した意味を有する〕の複素環グアニジン誘導体およ
び光学エナンチオマーおよびその薬理学上許容し得る塩である。
【０１５８】 VI．またはEP-743 301(DE 195 17 848), EP 758 644(DE 195 29 612), EP 760 3
65(DE 195 31 138)に記載のグアニジン化合物：
【化３１８】 （式中、R(1)＝R(2)はＨ、ハロ、アルキル、CN、NO2、ペルフルオロアルキル、S
OnCF3であり；R(3)＝CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、シクロアルケニル
、シクロアルケニルアルキル、R(4)＝アルキル、（置換）フェニルである）。 以下の化合物の使用がより好ましい。
【０１５９】 Ｉ．(HOR 89／F 288-US 5 292 755) a) 下記式Ｉ：
【化３１９】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり；各場合について 他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)ア
ルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素
、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ
れており； あるいは、各場合について他の置換基R(1)またはR(2)は、R(6)-S(O)nまたはR(
7)R(8)N-であり； ｎは０、１または２であり； R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
により置換されており； R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル
であり； あるいは、R(7)はフェニル−(CH2)mであり； ｍは１〜４であり； あるいは、R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩
素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換
されており； あるいは、R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−
鎖であり、ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ； R(9)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、
ジヒドロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系
となり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり
； あるいは、R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり； あるいは、R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕
のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１６０】 (HOE 92／F 34-US 5 373 924) b) 下記式Ｉ：
【化３２０】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R(
10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア
ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０〜４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
きる〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１６１】 (HOE 92／F 035 EP-A 556 673) c) 下記式Ｉ：
【化３２１】 〔式中： R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； または、 R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N-
SO2-であり； ｑは０〜２であり； R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし
てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、
CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され； あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様
に定義され； R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ
アニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１６２】 (HOE 92／F 036-US 5 364 868) d) 下記式Ｉ：
【化３２２】 〔式中： R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり； R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた
は(C3-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(3)はフェニル−(CH2)p-であり； ｐは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、
またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
または２個を担持しており； あるいは、R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレ
ン鎖であることができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、Ｓまたは
NR(5)で置き換えられることができ； R(5)はＨまたは低級アルキルであり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各
フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群
から選択される置換基１または２個を担持しており； ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１６３】 (92／F 197 K-NZ 248 013) e) 下記式Ｉ：
【化３２３】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または
-C≡CR(12)であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
フェニルのように置換されており； あるいは、R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
〜３個で置換されており、 あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(13)は水素またはメチルであり； あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1 -C4)−アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリ
ル、1,1−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、
ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノ
リル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソ
キサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イン
ダゾリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたは
シンノリニルであり； R(3)はR(2)と同様に定義され； そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
、(C1-C4)−アルキルまたは−アルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C 1 -C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る
塩；
【０１６４】 (HOE 92／F 303 K-EP-A 589 336, NZ 248 703) f) 下記式Ｉ：
【化３２４】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-またはR(4)R(5)N-SO2-であり； 各場合について他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C4 )−アルキル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただし
未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよび
ベンジルオキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの、
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり； R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ
り； あるいは、R(4)はフェニル−(CH2)m-であり； ｍは１、２、３または４であり； または、 R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり
、ここでこの鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ； R(6)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒド
ロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり
； ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１６５】 (92／F 304-US 5 416 094) g) 下記式Ｉ：
【化３２５】 〔式中： R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア
ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、
ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か
ら選択される基１〜３個で置換されており； R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり； これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ
ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベン
ジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される基１〜３個で
置換されており； Ｇは-N=C{〔NR(3)R(4)〕〔NR(5)R(6)〕}であり； X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、
アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）
アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり； X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり； R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
から選択される基１〜３個で置換されており； ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8
)は介在することができ； R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０１６６】 (92／F 404-EP 602 522, NZ 250 438) h) 下記式Ｉ：
【化３２６】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N
-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-〔CR(1
2)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18)R(17)〕 p -(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり； R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(
CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり； R(21)は水素、メチルであり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｓは０または１であり； ｔは１、２、３または４であり； R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで
あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ
アルキルを形成し； R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15
)であり； ａは０、１、２、３または４であり； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
OH １〜３個で置換されており； R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ
り； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり； R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(22) は R(14)と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩
；
【０１６７】 (HOE 92／F 405-EP 602 523, NZ 250 437) i) 下記式Ｉ：
【化３２７】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOmまた
はR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１、２または３であり； R(16)はCrF2r+1であり； ｒは１、２または３であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置
換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であ
り； R(10)は-CaH2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジ
ンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１６８】 (HOE 92／F 411-NZ 250 450, EP 603 650) k) 下記式Ｉ：
【化３２８】 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基-NR(5)〔CnH2n-R(6)〕 であり； R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ
； R(7)は水素、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
置換であるか、またはＦ、Cl、Br、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる
群から選択される置換基１、２または３個を担持しており； R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の
環を形成し、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられること
ができ； R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xp-であり； ｍは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； ｐは０または１であり； Ｘは酸素またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル
であり； これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな
る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており； R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ
びその製薬上許容し得る塩；
【０１６９】 (HOE 92／F 422- EP 604 852) l) 下記式Ｉ：
【化３２９】 〔式中： R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり； Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C 6 )−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１−
アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−
アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1
−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ
リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ
ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であり； Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり； R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり
の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１７０】 (93／F 054-NZ 250 919, EP-A 612 723) m) 下記式Ｉ：
【化３３０】 〔式中： R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり; 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残
りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で
ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり; ｍは０または１であり； ｎは０、１、２または３であり； R(4)はCpF2p+1であり； ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり； あるいは、R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリル
またはイソキノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から
選択される置換基１個で置換されており； R(5)およびR(6)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-C〔R(6
)〕=CR(5)であり； R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置
換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH
１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上
許容し得る塩；
【０１７１】 (93／F 153-EP-A 627 413, NZ 260 660) o) 下記式Ｉ：
【化３３１】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SO m 、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)で
あり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、あるいは、R(6)はＨであり； R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は
【化３３２】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり； R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｈは０または１であり； ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは（C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕
のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１７２】 (HOE 93／F 154-EP-A 628 543, NZ 260 681) p) 下記式Ｉ：
【化３３３】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1 -C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは
-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３、４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であ
り； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり；
【０１７３】 R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R
(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42
)、-C〔R(42)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(C
O)-〔CR(49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t -R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ
ルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45
)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
はOH１〜３個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１７４】 (HOE 93／F 220-EP-A 640 593, NZ 264 117) q) 下記式Ｉ：
【化３３４】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-S
Om、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)は水素であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)は
【化３３５】 であり； R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、-S-またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【０１７５】 (HOE 93／F 223 K-EP 639 573, NZ 264 130) r) 下記式Ｉ：
【化３３６】 〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に
水素であり； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； あるいは、R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、
Br、Ｉ、CF3、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキ
ノリルであり； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩；
【０１７６】 (HOE 93／F 236-EP-A 638 548, NZ 264 216) s) 下記式Ｉ：
【化３３７】 〔式中： R(1)、R(3)またはR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり； Ｘは酸素またはＳであり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり； ｏは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はR(7)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； 残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR(
1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-Ota(C 1 -C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(
18)、または２個までの基CN、 NO2、NR(16)R(17)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； taは０または１であり； tbは０または１であり； tcは０または１であり； tdは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり； R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
またはNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； あるいは、R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
る〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１７７】 (HOE 93／F 249-EP-A 640 587, NZ 264 282) t) 下記式Ｉ：
【化３３８】 〔式中： X(1)およびX(2)は
【化３３９】 であり； T1は０、１、２、３または４であり； R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1 -C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1
08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； zlは０、１、２、３または４であり； zkは０または１であり； zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され； あるいは、R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； あるいは、X(1)およびX(2)は
【化３４０】 であり； T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり； ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ； あるいは、X(1)およびX(2)は
【化３４１】 であり； T3は０、１または２であり； Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下
の数の置換基を担持することができ、 Ｕ、YYまたはＺ 二重結合に環内で結合 可能置換基数 Ｃ 可 能 １ Ｃ 不可能 ２ Ｎ 可 能 ０ Ｎ 不可能 １
【０１７８】 R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl
、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka(
CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで
、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11
7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； zkaは０または１であり； zlaは０、１、２、３または４であり； zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され； あるいは、R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ
； R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、
Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(
110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、ここでペルフルオ
ロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり； R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； zoaは０または１であり； zbmは０、１または２であり； zpaは０、１、２、３または４であり； zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ
ル、(C3-C8)−アルケニル、-CznH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル
キルであり； znは０、１、２、３または４であり； R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ
ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4)
−アルキルであり； あるいは、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり； R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
ルまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって
、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3または
Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
C8)−アルキル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり； zalは０、１、２、３または４であり； R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シまたはNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており； R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして
、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ
、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-
R(193)であり； R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ
ル、メトキシまたはNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で
置換されており； R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、 -Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、 -Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、 または -Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125) であり；
【０１７９】 Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり； zh、zad、zahは相互に独立して０または１であり； zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２
、３または４であり； ただし、各々の場合、 zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、 zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、 zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、 R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)−
アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立して
SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり； R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9)
−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； zabは０、１または２であり； R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−
Ｗ−パラ−(C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C 6 H4)-R(198)であり； R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチル
アミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； Ｗは酸素、ＳまたはNR(136)-であり； R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(
146)X(1a)-であり； X(1a)は酸素、Ｓ、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(150)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま
たは-CzxaH2zxa-R(151)であり； zbzは０または１であり； zdzは１、２、３、４、５、６または７であり； zxaは０、１、２、３または４であり； R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり； R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた
は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(149)はR(146)と同様に定義され； あるいは、R(146)およびR(147)またはR(146)およびR(148)は一緒になって、メ
チレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−
ベンジルで置き換えられることができ；
【０１８０】 ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合しており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、
-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)
R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-
〔CR(161)R(162)〕zv-R(163)であり； R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH 2 )zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(
172)であり； R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり； zuは１、２、３または４であり； zvは０、１、２、３または４であり； zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または
４であり； ztは１、２、３または４であり； R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭
素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb -R(173)であり； zebは０、１、２、３または４であり； R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(174)およびR(175)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており; R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)
-NH-SO2-であり； R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり； R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル
、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり； zfaは０、１、２、３または４であり； R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(177)とR(178)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184
a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり; znxは０、１、２、３または４であり； R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり； zaoは０、１、２、３または４であり； R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちC
H2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
ができる〕のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩;
【０１８１】 (HOE 93／F 254-EP-A 640 588, NZ 264 307) u) 下記式Ｉ：
【化３４２】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ
アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水
素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロ
アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミ
ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり； あるいは、R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k -(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの； -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま
たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを
形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかま
たはフェニルのように置換されており； あるいは、R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18
)であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１８２】 (HOE 93／F 436-EP-A 659 748, NZ 270 264) v) 下記式Ｉ：
【化３４３】 〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり； R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで
置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの
であり； R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０１８３】 (HOE 94／F 014 K-EP-A 666 252, NZ 270 370) w) 下記式Ｉ：
【化３４４】 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される
置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１
つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ
ル基担持フェニル基置換アルキルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１８４】 (HOE 94／F 094-EP-A 676 395, NZ 270 894) x) 下記式Ｉ：
【化３４５】 〔式中： HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり； ｍは０、１または２であり； R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり； amは０、１または２であり； R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； ２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり； 他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、
-CO-N=C(NH2)2または-NR(6)R(7)であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４であり； R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、X-(CH2)p-(C q F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N-SO2-であり
、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)
−アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり； R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)とR(10)、およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
換えられることができ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは-CalH2a l R(18)であり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり
、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、
【０１８５】
【化３４６】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３、
４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-
C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-
CgH2g-R(26)であり； ｇは０、１、２、３または４であり； R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)
または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、
【化３４７】 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO 2 -であり; cmは１または２であり； R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CsH2sR(40)であり； ｓは０、１、２、３または４であり；
【０１８６】 R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CwH2w-R(43)であり； ｗは０、１、２、３または４であり； R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； あるいは、R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH 2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、
-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(5
7)、-〔CR(59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6 )−アルキルであり；
【０１８７】 あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73
)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり； R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または
一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3 またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま
たは２個はCH-CdmH2dm+1で置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグア
ニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１８８】 (HOE 94／F 123-EP-A 682 017, NZ 272 058) y) 下記式Ｉ：
【化３４８】 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、 R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、OR(8)、 NR(8)R(9)またはC(=O)N=C(NH2)2で
あり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
-C≡N、 Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(10a)-SObm、 R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-ま
たはR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝
鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、 R(10b)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、R(10b)、 R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)および R(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−ア
ルキル、-Ca1H2a1R(18)または(C3-C8)−アルケニルであり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであ
り、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよ
びNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘ
テロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換
であるか、またはＦ、C1、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルア
ミノまたはジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、
【０１８９】
【化３４９】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、 ad、 ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま
たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；そして ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、 R(24)、 R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、 -OR(
30)、-NR(31)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、 R(30)、 R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、 R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、
【化３５０】 であり； R(96)、 R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-で
あり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、 (D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり; Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、 (C3-C8)−アルケニル、 (CH2)bCdF2d+1または-CXH 2X -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり； R(47)、 R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され；
【０１９０】 あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-
OR(65)、 -NHR(66)、 -NR(67)R(68)、 -CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡C
R(56)、 -CR(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)で
あり； R(64)、 R(65)、 R(66)、 R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り； R(71)およびR(72)は相互に独立して水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、 R(70)、 R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7
3)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており; R(58)、 R(59)、 R(60)、 R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2 -であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、 ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、 (C1-C8)−アルキル、 (
C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、 Cl、 CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)
、 OR(84b)、 SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(84a)、 R(84b)、 R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキ
ル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
できる〕の２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１９１】 (HOE 94／F 134-EP-A 686 627, NZ 272 103) z) 下記式Ｉ：
【化３５１】 〔式中： R(1)はR(6)-SOmであり； ｍは０、１または２であり； R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコ
キシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl、メチルお
よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており; あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノ
イル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニ
ル、ホルミル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択さ
れる置換基１〜４個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する
アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(7)、 NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり； R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
し得る塩；
【０１９２】 (HOE 94／F 168-EP-A 690 048, NZ 272 373) aa) 下記式Ｉ：
【化３５２】 〔式中： R(A)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8）−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、OP(CH2)fCgF 2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族フェニルまたはベンジルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、
メトキシおよびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 -Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され; ただし、置換基R(A)、 R(B)、 R(C)、 R(D)、 R(1)、 R(2)、 R(4)またはR(5)の少な
くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、OP(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であり
、 そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持フ
ェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
【０１９３】 (HOE 94／F 182-EP-A 690 048, NZ 272 449) ab) 下記式Ｉ：
【化３５３】 〔式中： R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)−
アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、
R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり； ａは０、１または２であり； R(10)、 R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1-C8)−
アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C6)−アルケニルまたは-CabH2 ab -R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(11)、R(12)、およびまたR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基
４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置
き換えられることができ； あるいは、R(11)、R(12)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、 -OR(22)、-
NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)−アルケニル
または-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり； R(33)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； dgは０または１であり； (Xb)はＯ、ＳまたはNR(34)であり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり； dbは０、１、２、３、４であり； deは０、１、２、３、４、５、６、７であり； dfは０、１、２、３、４であり； R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-
(Xe)-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、 水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペ
ルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(40)とR(41)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； (Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり； R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb
)R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり； XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり； edは１、２、３または４であり； R(46)はＨ、(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4）−アルキルま
たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置換ベン
ゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０１９４】 (HOE 94／F 265-NZ 272 946, EP-A 700 904) ac) 下記式Ｉ：
【化３５４】 〔式中: ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； あるいは、３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、 -OR(10)、 -NR(10)R
(11)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア
ルキル、 (C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、
Cl、Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、 R(25)-
CO-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖また
は分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、 (C2-C 6 )−アルケニル、 -CnH2n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は、 (C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)もまた水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン
基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)また
はNR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)
、 -NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
り； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【０１９５】 (HOE 94／F 266-EP-A 702 001, NZ 272 948) ad) 下記式Ｉ：
【化３５５】 〔式中： R(1)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−
シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、
CF3または-CnH2n-R(8)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(8)は(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)はＨであり； あるいはR(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)は-SR(11)、 -OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり； R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、 -(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(12)、 R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま
たは(C1-C4)−アルキルであり; ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは（C1-C9)−ヘテロ
アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(2)は-CF2R(14)、 -CF〔R(15)〕〔R(16)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、-
C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり； R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１または２であり； R(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 -(CH2)s-(CF2)t-CF3
であり； ｓは０または１であり； ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０１９６】 (HOE 94／F 267-EP-A 700 899, NZ 272 947) ae) 下記式Ｉ：
【化３５６】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは、 -Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、 -Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または -Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基
１〜２個で置換されており； R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり； R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり； あるいは、R(10)はトリチルであり； R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル
であり； ｋは、０、１、２、３または４であり； そして他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル
、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C
=Y′)-NH-SO2-であり； Y′は酸素、 -S-または-N-R(20)であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア
ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり； ｔは０、１、２、３または４であり； R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、
Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu-、 R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO
-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または
分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
るか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、 メチレン
基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベン
ジルで置き換えられることができ； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-
NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、 -S-、 -NH-、 -N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 -(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32
)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで
あり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【０１９７】 (HOE 94／F 352-EP-A 713 684, NZ 280 517) af) 下記式Ｉ：
【化３５７】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8）−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8）−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、 Ｆ、 Cl、 Br、 Ｉ、CN、NO2、(
C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−アルケニルまた
は-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介し
て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)はSR(18)、-OR(18)、 -NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)で
あり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、 ジメ
チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり；
【０１９８】 ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、 ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、 Cl、 CF3、メチル、 メトキシお
よびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(27)およびR(28)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(22)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(30)およびR(31)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(23)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
り； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； あるいは、R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、 (D=O)A-またはNR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH 2n -R(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(37)およびR(38)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(34)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロアルキルであ
り； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
；
【０１９９】 ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り； あるいは、R(2)は-SR(40)、 -OR(40)、 -NHR(40)、-NR(40)R(41)、 -CHR(40)R(42
)、 -CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、 -CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-
〔C(R49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)およびR(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH
OH)t-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は相互に独立して、 水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(44)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
45)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、 これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
ニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、 (C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
はOH１〜３個で置換されており； R(46)、 R(47)、 R(48)、 R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル
であり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル
ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、 フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
が、ただし、置換基R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな
ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２００】 (HOE 95／F 007 K-EP-A 723 956, NZ 280 887) ag) 下記式Ｉ：
【化３５８】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基
【化３５９】 であり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり
； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ； ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり; ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、 -CO-、-CH〔OR(20)〕-、 -S
Om-、 -NR(20)-、 -NR(20)-CO-、 -NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、
【化３６０】 そして-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えら
れることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基
【０２０１】
【化３６１】 であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CF3また
は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(21)〕-、 -SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
、Cl、Br、Ｉ、-CN、 -(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、 -NR(35)R(36
)またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； Ｚは-O-、 -CO-、 -SOv-、 -NR(18)-、 -NR(18)-CO-、 -NR(18)-CO-NH-または-NR(1
8)-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、R(17）はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール
−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C 8 )−アルカノイル、 (C2-C8）−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル
、 -CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により
置換されており； あるいは、R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
置換であるか、またはＦおよびCl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR
(37)R(38)、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個に
より置換されており； R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
【０２０２】 (HOE 95／F 072-EP-A 738 712, NZ 286 380) ah) 下記式Ｉ：
【化３６２】 〔式中： R(1)およびR(2)は、 相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、
７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり、ｍは０、１、２、３または４であるもの、 NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、 C(=
O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキル
基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、
３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、 炭素原子２、３、
４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、 アルキル基に炭素原子
１、２、３または４個を有するアルキルアリール、 アルケニル基に炭素原子２、
３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、 アルキニ
ル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル
アリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール、
C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または４
個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換
ヘテロアリールであり； R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４
、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、
Cl、Br、Ｉ）、OH、 アリール、 置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ
ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換
アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー
ル、 O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、N
H2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、
C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COO
H、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−
アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)（アルキルアリール)、
C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルケニル−C(=O)-R(
11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R
(11)、 O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11）はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH 2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成
し; Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
ルグアニジン；
【０２０３】 (HOE 95／F 109-EP 748 795, NZ 286 583) ai) 下記式Ｉ：
【化３６３】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
、未置換であるか、またはＦ、Cl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、 R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、 (C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41
)R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(37)、 R(38)、 R(43)およびR(44)は相互に独立して水
素、 -(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、 R(40)、 R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、 -(C1-C8)−アルキル
または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
１〜３個で置換されており； あるいは、R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； あるいは、R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり; R(92)、 R(93)、 R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロ
ール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、また
はＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボ
ニル、 ホルミル、 カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選
択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、-Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり；
【０２０４】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C
=O)R(20)〕−フェニル、 -Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q
-2〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、
未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、 メトキシおよび-
NR(35)R(36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり； あるいは、R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、 R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
であり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)、 -CR(25
)R(26)R(27)であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
−Ｎ−オキシドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており; あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、 -OR(28)、 -NR(28
)R(29)または-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、 メチ
ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； ｇは０、１または２であり： R(29)、 R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
は(C1-C4)−アルキルであり；
【０２０５】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-C
≡N、 T-(CH2)h-(CiF2i+1)、 R(31)SO1-、 R(32)R(33)N-CO-、 R(34)-CO-またはR(45
)R(46)N-SO2であり、 ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり
； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、 R(32)、 R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換で
あるか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり； あるいは、 R(32)、 R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(32)とR(33)、およびR(45)とR(46)は一緒になって、 メチレン基５
または６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベン
ジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり; R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、 即ちアミノ基-NR(52)R(53)、 アミジノ
基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕
-NR(55)-であり； R(52)、 R(53)、 R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(52)とR(53)は基ＣαＨ2αとなり； αは４、５、６または７であり、 ここでα＝５、６または７である場合は、基ＣαＨ2αの炭素原子はヘテロ原
子基Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ、 あるいは、R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yと
なり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基
Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり
； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、 -CO-、 -CH〔OR(57)〕-、-SOr-、 -NR(5
7)-、 -NR(57)-CO-、 -NR(57)-CO-NH-、 -NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の
１つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基
【化３６４】 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、 メチル、 メトキシ、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ
、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは０、１、２、３または４であり； Ｅは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、 -CF〔R(65)〕〔
R(66)〕、-CF〔(CF2)q-CF3〕〔R(65)〕、 -C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり
； R(64）は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68
)であり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個とな
り、うちCH2基１個は酸素、 -S-、 SO2、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き
換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、 -OR(69)、 -NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり； R(69)、 R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり； Ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
ンジルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２０６】 (HOE 95／F 115-EP 744 397, NZ 286 622) ak) 下記式Ｉ：
【化３６５】 〔式中： R(6)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
あり、 ここでフェニル基は未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(9)およびR(10)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロア
ルキルであり； R(7)は独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
ニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２０７】 (HOE 95／F 167-NZ 299 015) al) 下記式Ｉ：
【化３６６】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF 3 または-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは
フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで
あり； あるいは、R(5)は水素であり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； あるいは、R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、 ま
たは、 ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ
ニルよりなる群から選択される芳香族系であり； ｓは０、１または２であり； ここで芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル
およびフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており； R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり； ｔは０、１、２または３であり； ｕは０または１であり； R(3)は水素または独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグアニジン
およびその製薬上許容し得る塩；
【０２０８】 (HOE 95／F 173-NZ 299 052) am) 下記式Ｉ：
【化３６７】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
あり； ＸはCR(16)R(17)、 Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、 R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア
ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ
ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するＴ−アルキレンであり； ＴはNR(20)、 Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、 R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
を有するＮ含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される
置換基１〜３個で置換されており； R(23)、 R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
てＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(10
)であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10）は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、
メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CN、 炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、 炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２０９】 (HOE 95／F 220-NZ 299 052) an) 下記式Ｉ：
【化３６８】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり; R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ
は直鎖または分枝鎖であり； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、
Br、 Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３
、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、
Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)または-C≡CR(9)であり； ｘは０、１または２であり； R(7)は水素またはメチルであり； R(8)およびR(9)は相互に独立して、 水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5 -(C1-C4）−アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニル
またはイミダゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
ゾリルはＣまたはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4)−
アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
ゾリルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、
アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、 -OR(10
)、 -CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、 キノリニル、イソキノリニル、 ピ
リジニル、 イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ
ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または
炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア
ルキル、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 OR(13)、 NR(14)R(15)、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り； R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
し得る塩；
【０２１０】 (HOE 95／F 253-NZ 299 682) ao) 下記式Ｉ：
【化３６９】 〔式中： ３つの置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは、ベンゾイルグアニジ
ン
【化３７０】 であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C
≡N、 CF3、R(22)SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO-、 R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)
、-SR(35)または-NR(35)R(36)よりなる群から選択される基１〜４個により置換
されており； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また
は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４個であり； R(29)は-(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基
５〜６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジ
ルで置き換えられることができ； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； あるいは、R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-
CF3、メチル、 メトキシ、 SO2R(5)、 SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； あるいは、R(35)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、メチルアミノおよ
びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１
、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり； R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の
スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２１１】 (HOE 95／F 265-NZ 299 739) ap) 下記式Ｉ：
【化３７１】 〔式中： R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた
はNR(7)R(8)であり； R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルキルであり； R(2)は水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルまたは-SO2R(9)であり； R(9)は独立してR(1)と同様に定義され； R(3)は水素、 -SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(4）は水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -C≡N、 CF3、炭素原子１、２、３、４、５
、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩：
【０２１２】 (HOE 95／F 269 K-EP-A 774 458) aq) 下記式Ｉ：
【化３７２】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 R(2)、R(3)およびR(4)は各々: R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -CN、CF3、-CO-N
=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR
(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、
ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され
る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R
(28)-CO-またはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25）は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
(CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、 メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
製薬上許容し得る塩；
【０２１３】 (HOE 95／F 269 BK-EP-A 774 457) ar) 下記式Ｉ：
【化３７３】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 (R2)、 R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、 -CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、３
、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(2)はR(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)-CO-またはR(29)R(30)
N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
−シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よび-NR(15)R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換
されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素またはCH3である〕のベンゼンジカル
ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２１４】 (HOE 96／F 013-EP-A 787 717) as) 下記式Ｉ：
【化３７４】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)、R(4)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
は-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)
-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)
R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
でき； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており; あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
； 基R(6)、 R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、 -NR(133)R(134)またはCF3であり
； R(132)、 R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
は-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(115)およびR(116)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、 R(123)R(124)N-CO-、R(
128)-CO-またはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、 R(124)、 R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
り； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(13
5)R(136)であり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH 2 基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、 -OR(125)、 -NR(125)R(126)または-CR(125)
R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、 -NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
(18)-SO2-、 -NR(19)-SO2-、 -SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)
-SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(17)、R(18)、 R(19)、 R(20)およびR(21)は相互に独立
して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびそのその製薬上許容し
得る塩；
【０２１５】 (HOE 96／F 026-EP-A 790 245) at) 下記式Ｉ：
【化３７５】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C
O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
あり； あるいは、R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
き； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
、Ｉ、CN、 -Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メ
チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０２１６】 (HOE 96／F 032-EP-A 791 577) au) 下記式Ｉ：
【化３７６】 〔式中： R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、(
C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり； R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｄは０、１または２であり； ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R(
2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ
ンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２１７】 (HOE 96／F 042-EP-A 794 171) av) 下記式Ｉ：
【化３７７】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、
メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル
グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２１８】 (HOE 96／F 043-EP-A 794 172） aw) 下記式Ｉ：
【化３７８】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するア
ルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； ２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり； そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され； R(4)
は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０２１９】 (HOE 96／F 135-EP-A 810 207) ax) 下記式Ｉ
【化３７９】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、R(10)-SOa-またはR(14)R(15)-N-SO2 -であり； ａは０、１または２であり； R(10)、R(14)およびR(15)は相互に独立して、炭素原子１、２、３、４、５、
６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有する
アルケニルまたは-CabH2ab-R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、または
フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り； R(17)およびR(18)は相互に独立して、水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
ができ； または R(14)およびR(15)は水素であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、SR(21)、 -OR(22)、 -NR(2
3)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して、-CbH2b-(C1-C9)ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
オロアルキルであり；
【０２２０】 あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、C
N、 -(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、炭素原子３、４、５、６、
７または８個を有するアルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)は酸素、イオウまたはNR(33)であり； R(33)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dgは０または１であり； (Xb)は酸素、イオウまたはNR(34)であり； R(34)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； dbは０、１、２、３または４であり； deは０、１、２、３、４、５、６または７であり； dfは０、１、２、３または４であり； R(30)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニ
リルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(31)R(32)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
； R(31)およびR(32)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルま
たは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 NR(40)R(41)または-(Xe)
-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するペルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシお
よびNR(43)R(44)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立して、 水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり；
【０２２１】 あるいは、R(40)およびR(41)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
とができ； (Xe)は酸素、イオウまたはNR(47)であり； R(47)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)よりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、酸素、イオウまたはNR(48)であり； Xfbは酸素、 イオウまたはNR(49)であり； R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； edは１、２、３または４であり； R(46)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 -CHR(52)R(53)であり； R(52)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-
R(54)であり； R(54)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｋは１、２、３または４であり； R(53)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、-C(OH)R(55)R(56)であり
； R(55)およびR(56)は同じか、または異なっていて、 水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(55)およびR(56)は一緒になって、炭素原子３、４、５または６個
を有するシクロアルキルであり； あるいは、R(55)は-CH2OHであり； そして、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、炭素原子１、２、３または４個を有するア
ルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、OH、 Ｆ、Cl、 Br、
Ｉ、CN、 -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２であり； ｐは０、１または２である〕のビスオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびそ
の製薬上許容し得る塩；
【０２２２】 (HOE 96／F 136-EP-A 810 205) ay) 下記式Ｉ
【化３８０】 〔式中： R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、
Cl、 Br、 Ｉ、 CN、 NO2、CF3、C2F5またはXaYbZであり； ＸはＯ、 Ｓ、NR(10)、 CR(11)R(12)、 C=O、 C(=O)NR(10)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO 2 NR(10)、 OC=O、 NR(10)C=OまたはNR(10)SO2であり、ここでナフタレン環との結
合は各々の場合左の原子により行われ； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
ルであり； ａは０または１であり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
；これらのCH2基の１個がＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フェニ
レンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｂは０または１であり； ＺはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(15)、 SO2R(15)
、 NR(16)R(17)またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 B
r、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基
１〜３個により置換されており； R(21)およびR(22)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロア
ルキルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)cNR(18)R(19)またはOR(20)であり； ｃは２または３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェニ
ル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｚは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して結合し、そして
未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； 但し、R(4)がアルコキシ基である場合、置換基(R2)、R(3)、 R(5)、 R(6)、 R(7)
およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕の置換１−ナフトイルグアニジン
およびその製薬上許容し得る塩；
【０２２３】 (HOE 96／F 137-EP-A 810 206) az) 下記式Ｉ
【化３８１】 〔式中： 置換基R(1)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個はXY a WZまたはX′YaWZ′であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(10)またはCR(11)R(12)であり； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
ルであり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
ェニレンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ａは０または１であり； ＷはCH2、SO2、S(=O)(=NH)または、Ｗが基XYaのヘテロ原子に直ちに続いていな
いときは、またＯまたはNR(14)であり； R(14)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ＺはC(=O)R(15)、 SO2R(15)または、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、またNR
(16)R(17)であり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またOR(20)であり； ｂは２また３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり；
【０２２４】 あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； X′はC=O、 C(=O)NR(30)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO2NR(30)、 OC=O、 NR(30)C=Oまた
はNR(30)SO2であり； ここでナフタレン環の連結は各々の場合左で原子を経て行われ； R(30)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； Z′はC(=O)R(15)、 SO2R(15)、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個を有するＮ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して
結合し、そして未置換であるか、またはＦ、Cl Br、 CF3、メチル、メトキシおよ
びNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており
； R(21)およびR(22)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またはOR(20)であり; R(18)およびR(19)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
フルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
ニル）で置き換えられることができ； ｂは２または３であり； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； あるいは、Z′は、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
フルオロアルキルであり；
【０２２５】 あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、４〜５個のメチレン基となり、
うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
ェニル）で置き換えられることができ； そして各々の場合上述した定義がいずれも該当していない残りの置換基R(1)、
R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、
Ｉ、CN、 NO2、CF3、C2F5またはVpQqUであり； ＶはＯ、Ｓ、SO、 SO2、NR(60)、 OC=O、 C=O、 C(=O)NR(60)、 C(=O)OまたはCR(66)
R(67)であり； R(60)、 R(66)およびR(67)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
オロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル
であり； ｐは０または１であり； ＱはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(68)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
ェニレンで置き換えられることができ； R(68)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｑは０または１であり； ＵはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(65)、 SO2R(65)
、 NR(61)R(62)またはフェニレンであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl
、Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64)よりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されていて； R(63)およびR(64)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
ルであり； R(65)はN=C(NH2)2、NR(61)R(62)またはOR(60)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(61)およびR(62)は、 一緒になって、メチレン基４〜５個となり、
うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
ェニル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｕは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して連結され、そし
て未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； そして置換基R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕
の置換２−ナフトイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
【０２２６】 (HOE 96／F 141-EP-A 811 610) ba) 下記式Ｉ
【化３８２】 〔式中： R(1)は、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた
はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、イオウまたはNR(9)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(9)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
ルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよ
びNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f-シクロアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を
有するヘテロアリールまたはフェニルであり、ここでヘテロアリールおよびフェ
ニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミ
ノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３
個により置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立して、 R(10)と同様に定義されるか、 または水
素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
炭素または窒素原子を介して連結されており、基の各々は未置換であるか、また
はＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており、
【０２２７】 あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
)、 -C〔R(15)R(16)〕OH、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じか、または異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(
CHOH)kk-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
； kkは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じか、または異なっていて、水素、炭素原子１、２、３
、４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭
素原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキルであり； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
、メトキシ、およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個によ
り置換されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
するヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置
換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
であり、これは未置換であるか、または１〜３個のOHにより置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
り； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じか、または異なっていて、水
素またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり； ｍは１、２、３または４であり； ２個の置換基R(2)およびR(3)の１個は-O-CO-R(27)であり； R(27)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェニル、ビ
フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリニルであり、ここでフェニル、ビ
フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリルは未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は常にR(1)と同様に定義され； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり；炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、Ｆ、
Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
【０２２８】 (HOE 96／F 154-EP-A 814 077) bb) 下記式Ｉ
【化３８３】 〔式中： R(1)はR(13)-SOmまたはR(14)R(15)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(13)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(1
6)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリル、
およびナフチルは未置換であるか、Ｆ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(2
5)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(25)およびR(26)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
キルであり； R(14)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロア
ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH 2n -R(27)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(27)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリルお
よびナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR
(28)R(29)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(28)およびR(29)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
キルであり； R(15)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり；
【０２２９】 あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-CHR(30)R(31)であり； R(30)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h -R(24)であり； R(24)およびR(32)は相互に独立して、水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じであるか、または異なっていて、０、１、２、３または４で
あり； ｋは１、２、３または４であり； または他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)R(33)R(34)であり； R(31)、 R(33)およびR(34)は同じであるか、または異なっていて、水素または
炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(33)およびR(34)は一緒になって炭素原子３、４、５または６個を
有するシクロアルキルであり； あるいは、R(33)は-CH2OHであり； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３
または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
【０２３０】 (HOE 96／F 202-EP-A 837 055) bc) 下記式Ｉ
【化３８４】 〔式中： R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して、Ｈ、C1-C10−ア
ルキル；炭素原子１〜６個を有するハロアルキル、Ｏ−C1-C10−アルキル、炭素
原子１〜６個を有するハロアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、アリール、置換アリー
ル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、OH、 Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリー
ル、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換アリール、Ｏ−低級アルキル−置換ア
リール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 O-C
(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(
=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキ
ル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COOH、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4 −アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル) 2、 SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)、 C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル-C-(=O
)-R(11)、 C2-C10−アルケニル-C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)
、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)またはO-C1-C11−アルキル−C(=O)-
R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2またはSO2-N(アルキル)(アルキルアリール)
であり； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して、Ｈ、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)およびR(9)は一緒になって、５−、６−または７員複素環の一
部を形成する〕のインダニリデンアセチルグアニジンまたはその製薬上許容し得
る塩;
【０２３１】 (HOE 96／F 226-EP-A 825 178) bd) 下記式Ｉ
【化３８５】 〔式中： Ｔは
【化３８６】 であり； R(A)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、CN、 OH、 OR(6)、 (C1-C4)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３または４であり； R(6)は(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アル
ケニル、（C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)
R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立して、 R(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)およびR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)、 R(C)およびR(D)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(F)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(12)、 (C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF 2g+1、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)
R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり； R(E)は独立してR(F)と同様に定義され； R(1)は独立してＴと同様に定義され；
【０２３２】 あるいは、R(1)は水素、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、 -SOr2NR(31)R(32); -Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)
−ヘテロアリールまたは-Su2-(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｋは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｎは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｒは０、１または２であり； r2は０、１または２であり； R(31)およびR(32)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)
−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(31)およびR(32)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
でき； R(17)は(C1-C8)−アルキルであり； ｕは０または１であり； u2は０または１であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ここでフェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ
、-(CH2)wNR(21)R(22)、 NR(18)R(19)および(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(18)、 R(19)、 R(21)およびR(22)は相互に独立して、(C1-C4)−アルキルまた
は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ｗは１、２、３または４であり； ここで(C1-C9)−ヘテロアリールの複素環は未置換であるか、またはＦ、Cl、C
F3、メチルまたはメトキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換
されており； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)と同様に定義され、 あるいは、R(1)およびR(2)またはR(2)およびR(3)は各々の場合一緒になって-C
H-CH=CH-CH-であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシ、−(CH2)w2NR(24)R(25)およびNR(26)R(27)よりなり群から選択される置換
基１〜３個により置換されており； R(24)、 R(25)、 R(26)およびR(27)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり； w2は１、２、３または４であり； 基Ｔは分子中に少なくとも２回存在しているが、但し多くとも３回である〕の
フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
【０２３３】 (HOE 97／F 082-EP-A 869 116) be) 下記式Ｉ
【化３８７】 〔式中： R(1)はCF3であり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)(CH3)-CH2OH、 -CH(CH3)-
CH2OHまたは-C(OH)(CH3)2であり； R(4)はメチル、メトキシ、ClまたはCF3である〕のベンゾイルグアニジンおよ
びその製薬上許容し得る塩。
【０２３４】 化合物カリポライド
【化３８８】 の使用が格段に好ましい。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ベラ・ケレティ ドイツ連邦共和国デー−65931フランクフ ルト・アム・マイン．フートマハーシュト ラーセ23 (72)発明者 ペーター・シュミット ドイツ連邦共和国デー−65620ヴァルトブ ルン−ラール．ブルーメンシュトラーセ53 Ｆターム(参考） 4C084 AA17 NA05 NA14 ZA362 ZA542 ZC412 ZC522 4C086 AA01 AA02 BC05 NA05 NA14 ZA36 ZA54 ZC41 ZC52 4C206 AA01 AA02 HA31 NA05 NA14 ZA36 ZA54 ZC52

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 年齢関連障害の発生を抑制する医薬を製造するためのそれ自
    体またはその他の活性化合物および医薬と組み合わせたＮＨＥ阻害剤の使用。
  2. 【請求項２】 年齢関連器官機能不全の発生を抑制する医薬を製造するため
    の請求項１記載のそれ自体またはその他の活性化合物および医薬と組み合わせた
    ＮＨＥ阻害剤の使用。
  3. 【請求項３】 寿命を延長する医薬を製造するための請求項１または２記載
    のそれ自体またはその他の活性化合物および医薬と組み合わせたＮＨＥ阻害剤の
    使用。
  4. 【請求項４】 以下の刊行物からの化合物を使用する請求項１〜３のいずれ
    かに記載のＮＨＥ阻害剤の使用： Ｉ．(US 5 292 755) a) 下記式Ｉ： 【化１】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり； 各場合について、他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−ア
    ルキル、(C1-C4)アルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、
    またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
    〜３個により置換されており； あるいは、各場合について他の置換基R(1)またはR(2)は、R(6)-S(O)nまたはR(
    7)R(8)N-であり； ｎは０、１または２であり； R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
    、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
    フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
    により置換されており； R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル
    であり； あるいは、R(7)はフェニル−(CH2)mであり； ｍは１〜４であり； あるいは、R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩
    素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換
    されており； あるいは、R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−
    鎖であり、ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ； R(9)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、
    ジヒドロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系
    となり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり
    ； あるいは、R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり； あるいは、R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕
    のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (US 5 373 924) b) 下記式Ｉ： 【化２】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
    )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R(
    10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
    メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
    メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０〜４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    きる〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 556 673) c) 下記式Ｉ： 【化３】 〔式中： R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； または、 R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
    はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N-
    SO2-であり； ｑは０〜２であり； R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし
    てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、
    CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜
    ３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され； あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様
    に定義され； R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ
    アニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (US 5 364 868) d) 下記式Ｉ： 【化４】 〔式中： R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり； R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた
    は(C3-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(3)はフェニル−(CH2)p-であり； ｐは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、
    またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
    または２個を担持しており； あるいは、R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレ
    ン鎖であることができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、Ｓまたは
    NR(5)で置き換えられることができ； R(5)はＨまたは低級アルキルであり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
    アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各
    フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群
    から選択される置換基１または２個を担持しており； ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (NZ 248 013) e) 下記式Ｉ： 【化５】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
    )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または
    -C≡CR(12)であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    フェニルのように置換されており； あるいは、R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
    〜３個で置換されており、 あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(13)は水素またはメチルであり； あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1 -C4)−アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリ
    ル、1,1−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、
    ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノ
    リル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベン
    ゾキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソ
    キサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イン
    ダゾリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたは
    シンノリニルであり； R(3)はR(2)と同様に定義され； そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
    、(C1-C4)−アルキルまたは−アルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C 1 -C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る
    塩； (EP-A 589 336, NZ 248 703) f) 下記式Ｉ： 【化６】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-またはR(4)R(5)N-SO2-であり； 各場合について、他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-
    C4)−アルキル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただ
    し未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよ
    びベンジルオキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの
    、R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり； R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
    、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
    フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ
    り； あるいは、R(4)はフェニル−(CH2)m-であり； ｍは１、２、３または４であり； または、 R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
    およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり
    、ここでこの鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ； R(6)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒド
    ロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり
    ； ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (US 5 416 094) g) 下記式Ｉ： 【化７】 〔式中： R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア
    ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、
    ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か
    ら選択される基１〜３個で置換されており； R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり； これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ
    ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される基１〜３個で
    置換されており； Ｇは-N=C{〔NR(3)R(4)〕〔NR(5)R(6)〕}であり； X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、
    アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）
    アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり； X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり； R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
    キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
    ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
    から選択される基１〜３個で置換されており； ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8
    )は介在することができ； R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
    キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
    ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
    から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP 602 522, NZ 250 438) h) 下記式Ｉ： 【化８】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N
    -SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-〔CR(1
    2)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18)R(17)〕 p -(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり； R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(
    CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり； R(21)は水素、メチルであり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｓは０または１であり； ｔは１、２、３または４であり； R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで
    あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ
    アルキルを形成し； R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15
    )であり； ａは０、１、２、３または４であり； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
    OH １〜３個で置換されており； R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ
    り； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり； R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(22）はR(14）と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩
    ; (EP 602 523, NZ 250 437) i) 下記式Ｉ： 【化９】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOmまた
    はR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１、２または３であり； R(16)はCrF2r+1であり； ｒは１、２または３であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
    おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
    シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置
    換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であ
    り； R(10)は-CaH2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
    であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジ
    ンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 250 450, EP 603 650) k) 下記式Ｉ： 【化１０】 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基-NR(5)〔CnH2n-R(6)〕で
    あり； R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ
    ； R(7)は水素、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
    置換であるか、またはＦ、Cl、Br、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる
    群から選択される置換基１、２または３個を担持しており； R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の
    環を形成し、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられること
    ができ； R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
    CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xp-であり； ｍは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； ｐは０または１であり； Ｘは酸素またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル
    であり； これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな
    る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており； R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ
    びその製薬上許容し得る塩； (EP 604 852) l) 下記式Ｉ： 【化１１】 〔式中： R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり； Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C 6 )−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１−
    アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−
    アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1
    −ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ
    リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ
    ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリ
    ル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であり； Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり； R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり
    の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 250 919, EP-A 612 723) m) 下記式Ｉ： 【化１２】 〔式中： R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり; 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残
    りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で
    ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり; ｍは０または１であり； ｎは０、１、２または３であり； R(4)はCpF2p+1であり； ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり； あるいは、R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリル
    またはイソキノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から
    選択される置換基１個で置換されており； R(5)およびR(6)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-C〔R(6
    )〕=CR(5)であり； R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置
    換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH
    １〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上
    許容し得る塩； (EP-A 627 413, NZ 260 660) o) 下記式Ｉ： 【化１３】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SO m 、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)で
    あり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、あるいは、R(6)はＨであり； R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
    素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は 【化１４】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり； R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｈは０または１であり； ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
    であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは（C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕
    のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 628 543, NZ 260 681) p) 下記式Ｉ： 【化１５】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
    素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1 -C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは
    -CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３、４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であ
    り； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
    、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R
    (36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42
    )、-C〔R(42)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(C
    O)-〔CR(49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t -R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ
    ルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
    (C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45
    )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
    はOH１〜３個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
    〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 640 593, NZ 264 117) q) 下記式Ｉ： 【化１６】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-S
    Om、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)は水素であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は 【化１７】 であり； R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
    おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
    シル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、-S-またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP 639 573, NZ 264 130) r) 下記式Ｉ： 【化１８】 〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に
    水素であり； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
    ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
    たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
    またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
    いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
    酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； あるいは、R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、
    Br、Ｉ、CF3、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜
    ３個で置換されており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキ
    ノリルであり； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
    である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 638 548, NZ 264 216) s) 下記式Ｉ： 【化１９】 〔式中： R(1)、R(3)またはR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり； Ｘは酸素またはＳであり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり； ｏは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はR(7)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； 残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR(
    1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-Ota(C 1 -C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(
    18)、または２個までの基CN、 NO2、NR(16)R(17)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； taは０または１であり； tbは０または１であり； tcは０または１であり； tdは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
    ロアルキルであり； R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    またはNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； あるいは、R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    る〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 640 587, NZ 264 282) t) 下記式Ｉ： 【化２０】 〔式中： X(1)およびX(2)は 【化２１】 であり； T1は０、１、２、３または４であり； R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1 -C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1
    08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； zlは０、１、２、３または４であり； zkは０または１であり； zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
    こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
    R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され； あるいは、R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； あるいは、X(1)およびX(2)は 【化２２】 であり； T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり； ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ； あるいは、X(1)およびX(2)は 【化２３】 であり； T3は０、１または２であり； Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下
    の数の置換基を担持することができ、 Ｕ、YYまたはＺ 二重結合に環内で結合 可能置換基数 Ｃ 可 能 １ Ｃ 不可能 ２ Ｎ 可 能 ０ Ｎ 不可能 １ R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
    ； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl
    、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka(
    CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで
    、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11
    7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； zkaは０または１であり； zlaは０、１、２、３または４であり； zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
    こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
    R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され； あるいは、R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ
    ； R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、
    Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(
    110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、ここでペルフルオ
    ロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり； R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； zoaは０または１であり； zbmは０、１または２であり； zpaは０、１、２、３または４であり； zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ
    ル、(C3-C8)−アルケニル、-CznH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル
    キルであり； znは０、１、２、３または４であり； R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ
    ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4)
    −アルキルであり； あるいは、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり； R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
    ルまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって
    、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3または
    Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
    C8)−アルキル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり； zalは０、１、２、３または４であり； R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シまたはNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
    ており； R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
    ロアルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
    C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして
    、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ
    、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-
    R(193)であり； R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ
    ル、メトキシまたはNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で
    置換されており； R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、 -Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、 -Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、 または -Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125) であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり； zh、zad、zahは相互に独立して０または１であり； zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２
    、３または４であり； ただし、各々の場合、 zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、 zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、 zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、 R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)−
    アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立して
    SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり； R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9)
    −ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； zabは０、１または２であり； R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、
    または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−
    Ｗ−パラ−(C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C 6 H4)-R(198)であり； R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
    り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または
    Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチル
    アミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； Ｗは酸素、ＳまたはNR(136)-であり； R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(
    146)X(1a)-であり； X(1a)は酸素、Ｓ、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(150)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま
    たは-CzxaH2zxa-R(151)であり； zbzは０または１であり； zdzは１、２、３、４、５、６または７であり； zxaは０、１、２、３または４であり； R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
    おり； R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた
    は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(149)はR(146)と同様に定義され； あるいは、R(146)およびR(147)またはR(146)およびR(148)は一緒になって、メ
    チレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−
    ベンジルで置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合しており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、
    -SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)
    R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-
    〔CR(161)R(162)〕zv-R(163)であり； R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH 2 )zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(
    172)であり； R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり； zuは１、２、３または４であり； zvは０、１、２、３または４であり； zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または
    ４であり； ztは１、２、３または４であり； R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭
    素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb -R(173)であり； zebは０、１、２、３または４であり； R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換
    であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(174)およびR(175)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており; R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)
    -NH-SO2-であり； R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり； R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル
    、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり； zfaは０、１、２、３または４であり； R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
    るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(177)とR(178)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184
    a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり; znxは０、１、２、３または４であり； R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
    ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり； zaoは０、１、２、３または４であり； R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちC
    H2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
    ができる〕のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩; (EP-A 640 588, NZ 264 307) u) 下記式Ｉ： 【化２４】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ
    アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
    フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水
    素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロ
    アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミ
    ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
    おり； あるいは、R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k -(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの； -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま
    たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを
    形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかま
    たはフェニルのように置換されており； あるいは、R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
    〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18
    )であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
    あり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 659 748, NZ 270 264) v) 下記式Ｉ： 【化２５】 〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり； R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで
    置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの
    であり； R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 666 252, NZ 270 370) w) 下記式Ｉ： 【化２６】 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
    クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
    ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される
    置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１
    つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ
    ル基担持フェニル基置換アルキルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 676 395, NZ 270 894) x) 下記式Ｉ： 【化２７】 〔式中： HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり； ｍは０、１または２であり； R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり； amは０、１または２であり； R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； ２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり； 他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、
    -CO-N=C(NH2)2または-NR(6)R(7)であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４であり； R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、X-(CH2)p-(C q F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N-SO2-であり
    、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)
    −アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり； R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)とR(10)、およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
    換えられることができ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは-CalH2a l R(18)であり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり
    、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ
    、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
    ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、 【化２８】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３、
    ４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
    キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-
    C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-
    CgH2g-R(26)であり； ｇは０、１、２、３または４であり； R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)
    または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
    は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、 【化２９】 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
    これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
    ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO 2 -であり; cmは１または２であり； R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CsH2sR(40)であり； ｓは０、１、２、３または４であり； R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CwH2w-R(43)であり； ｗは０、１、２、３または４であり； R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； あるいは、R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH 2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
    換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、
    -NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(5
    7)、-〔CR(59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
    り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6 )−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
    子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73
    )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
    ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり； R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または
    一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3 またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま
    たは２個はCH-CdmH2dm+1で置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグア
    ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 682 017, NZ 272 058) y) 下記式Ｉ： 【化３０】 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
    換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、 R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
    、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、OR(8)、 NR(8)R(9)またはC(=O)N=C(NH2)2で
    あり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
    -C≡N、 Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(10a)-SObm、 R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-ま
    たはR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝
    鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、 R(10b)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
    ； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、R(10b)、 R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)および R(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−ア
    ルキル、-Ca1H2a1R(18)または(C3-C8)−アルケニルであり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであ
    り、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよ
    びNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘ
    テロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換
    であるか、またはＦ、C1、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルア
    ミノまたはジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
    ており; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、 【化３１】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、 ad、 ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま
    たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；そして ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、 R(24)、 R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
    キルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、 -OR(
    30)、-NR(31)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、 R(30)、 R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、 R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、
    または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、 【化３２】 であり； R(96)、 R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
    これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
    ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-で
    あり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、 (D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり; Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、 (C3-C8)−アルケニル、 (CH2)bCdF2d+1または-CXH 2X -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(47)、 R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
    ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-
    OR(65)、 -NHR(66)、 -NR(67)R(68)、 -CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡C
    R(56)、 -CR(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)で
    あり； R(64)、 R(65)、 R(66)、 R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
    り； R(71)およびR(72)は相互に独立して水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、 R(70)、 R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
    子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7
    3)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
    ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており; R(58)、 R(59)、 R(60)、 R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2 -であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、 ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、 (C1-C8)−アルキル、 (
    C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、 Cl、 CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)
    、 OR(84b)、 SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(84a)、 R(84b)、 R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキ
    ル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    できる〕の２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 686 627, NZ 272 103) z) 下記式Ｉ： 【化３３】 〔式中： R(1)はR(6)-SOmであり； ｍは０、１または２であり； R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、
    ３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコ
    キシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl、メチルお
    よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており; あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
    ２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノ
    イル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニ
    ル、ホルミル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜４個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する
    アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(7)、 NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
    あり； R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
    し得る塩； (EP-A 690 048, NZ 272 373) aa) 下記式Ｉ： 【化３４】 〔式中： R(A)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8）−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
    香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
    )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
    １個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、OP(CH2)fCgF 2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
    香族フェニルまたはベンジルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、
    メトキシおよびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
    ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 -Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
    ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され; ただし、置換基R(A)、 R(B)、 R(C)、 R(D)、 R(1)、 R(2)、 R(4)またはR(5)の少な
    くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、OP(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であり
    、 そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持フ
    ェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩; (EP-A 690 048, NZ 272 449) ab) 下記式Ｉ： 【化３５】 〔式中： R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)−
    アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、
    R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり； ａは０、１または２であり； R(10)、 R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1-C8)−
    アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C6)−アルケニルまたは-CabH2 ab -R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(11)、R(12)、およびまたR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基
    ４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置
    き換えられることができ； あるいは、R(11)、R(12)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、 -OR(22)、-
    NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、
    Ｉ、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)−アルケニル
    または-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり； R(33)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； dgは０または１であり； (Xb)はＯ、ＳまたはNR(34)であり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり； dbは０、１、２、３、４であり； deは０、１、２、３、４、５、６、７であり； dfは０、１、２、３、４であり； R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-
    (Xe)-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、 水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペ
    ルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(40)とR(41)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； (Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり； R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb
    )R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり； XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり； edは１、２、３または４であり； R(46)はＨ、(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4）−アルキルま
    たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置換ベン
    ゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 272 946, EP-A 700 904) ac) 下記式Ｉ： 【化３６】 〔式中: ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
    シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； あるいは、３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、 -OR(10)、 -NR(10)R
    (11)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
    換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
    アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア
    ルキル、 (C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、
    Cl、Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、 R(25)-
    CO-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖また
    は分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、 (C2-C 6 )−アルケニル、 -CnH2n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は、 (C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)もまた水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン
    基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)また
    はNR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)
    、 -NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
    り； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 702 001, NZ 272 948) ad) 下記式Ｉ： 【化３７】 〔式中： R(1)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−
    シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、
    CF3または-CnH2n-R(8)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(8)は(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)はＨであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
    １個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)は-SR(11)、 -OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり； R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、 -(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
    フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(12)、 R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま
    たは(C1-C4)−アルキルであり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは（C1-C9)−ヘテロ
    アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(2)は-CF2R(14)、 -CF〔R(15)〕〔R(16)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、-
    C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり； R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１または２であり； R(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 -(CH2)s-(CF2)t-CF3
    であり； ｓは０または１であり； ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 700 899, NZ 272 947) ae) 下記式Ｉ： 【化３８】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは、 -Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、 -Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または -Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
    、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基
    １〜２個で置換されており； R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり； R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
    ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
    ボニルであり； あるいは、R(10)はトリチルであり； R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル
    であり； ｋは０、１、２、３または４であり； そして他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル
    、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C
    =Y′)-NH-SO2-であり； Y′は酸素、 -S-または-N-R(20)であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア
    ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり； ｔは０、１、２、３または４であり； R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、
    Br、Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO
    -またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または
    分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
    るか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、 メチレン
    基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベン
    ジルで置き換えられることができ； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-
    NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、 -S-、 -NH-、 -N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 -(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32
    )、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで
    あり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 713 684, NZ 280 517) af) 下記式Ｉ： 【化３９】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8）−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8）−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、 Ｆ、 Cl、 Br、 Ｉ、CN、NO2、(
    C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−アルケニルまた
    は-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)はSR(18)、-OR(18)、 -NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)で
    あり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、 ジメ
    チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
    、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、 ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、 Cl、 CF3、メチル、 メトキシお
    よびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(27)およびR(28)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(22)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(30)およびR(31)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(23)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
    り； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； あるいは、R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、 (D=O)A-またはNR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH 2n -R(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(37)およびR(38)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(34)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロアルキルであ
    り； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(2)は-SR(40)、 -OR(40)、 -NHR(40)、-NR(40)R(41)、 -CHR(40)R(42
    )、 -CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、 -CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-
    〔C(R49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)およびR(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH
    OH)t-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は相互に独立して水素または(C1-C6）−アルキルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
    (C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(44)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
    45)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、 これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
    ニルのように置換されており； あるいは、R(45)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
    OH １〜３個で置換されており； R(46)、 R(47)、 R(48)、 R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル
    であり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル
    ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、 フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
    が、ただし、置換基R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな
    ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 723 956, NZ 280 887) ag) 下記式Ｉ： 【化４０】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
    7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基 【化４１】 であり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
    ３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
    基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり
    ； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
    基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ； ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり; ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、 -CO-、 -CH〔OR(20)〕-、 -S
    Om-、 -NR(20)-、 -NR(20)-CO-、 -NR(20)-CO-NH-、 -NR(20)-CO-NH-SO2-、 【化４２】 そして-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えられ
    ることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
    R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19）は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基 【化４３】 であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CF3また
    は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(21)〕-、 -SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
    、Cl、Br、Ｉ、-CN、 -(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、 -NR(35)R(36
    )またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； Ｚは-O-、 -CO-、 -SOv-、 -NR(18)-、 -NR(18)-CO-、 -NR(18)-CO-NH-または-NR(1
    8)-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、R(17）はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール
    −３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C 8 )−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、 -CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により
    置換されており； あるいは、R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
    置換であるか、またはＦおよびCl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR
    (37)R(38)、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個に
    より置換されており； R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
    ３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 738 712, NZ 286 380) ah) 下記式Ｉ： 【化４４】 〔式中： R(1)およびR(2)は、 相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
    るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
    ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキルであり；ｍは０、１、２、３または４であるもの、 NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、 C(=
    O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキル
    基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、
    ３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、 炭素原子２、３、
    ４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、 アルキル基に炭素原子
    １、２、３または４個を有するアルキルアリール、 アルケニル基に炭素原子２、
    ３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、 アルキニ
    ル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル
    アリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール、
    C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または４
    個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換
    ヘテロアリールであり； R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４
    、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、
    Cl、Br、Ｉ）、OH、 アリール、 置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ
    ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換
    アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー
    ル、 O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、N
    H2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COO
    H、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−
    アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)（アルキルアリール)、
    C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルケニル−C(=O)-R(
    11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R
    (11)、 O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11）はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH 2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
    ルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
    り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
    キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成
    し; Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
    ルグアニジン； (EP 748 795, NZ 286 583) ai) 下記式Ｉ： 【化４５】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
    8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
    、未置換であるか、またはＦ、Cl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
    び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、 R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
    ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、 (C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41
    )R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(37)、 R(38)、 R(43)およびR(44)は相互に独立して水
    素、 -(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、 R(40)、 R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、 -(C1-C8)−アルキル
    または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
    １〜３個で置換されており； あるいは、R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； あるいは、R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり; R(92)、 R(93)、 R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロ
    ール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、また
    はＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボ
    ニル、 ホルミル、 カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選
    択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
    、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、-Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C
    =O)R(20)〕−フェニル、 -Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q
    -2〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、
    未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、 メトキシおよび-
    NR(35)R(36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
    ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
    ボニルであり； あるいは、R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、 R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
    り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
    であり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)、 -CR(25
    )R(26)R(27)であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
    メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
    −Ｎ−オキシドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして未置換
    であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
    アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており; あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、 -OR(28)、 -NR(28
    )R(29)または-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
    換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、 メチ
    ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； ｇは０、１または２であり： R(29)、 R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
    は(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-C
    ≡N、 T-(CH2)h-(CiF2i+1)、 R(31)SO1-、 R(32)R(33)N-CO-、 R(34)-CO-またはR(45
    )R(46)N-SO2であり、 ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり
    ； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、 R(32)、 R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換で
    あるか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
    ルであり； あるいは、 R(32)、 R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(32)とR(33)、およびR(45)とR(46)は一緒になって、 メチレン基５
    または６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベン
    ジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり; R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、 即ちアミノ基-NR(52)R(53)、 アミジノ
    基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕
    -NR(55)-であり； R(52)、 R(53)、 R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(52)とR(53)は基ＣαＨ2αとなり； αは４、５、６または７であり、 ここでα＝５、６または７である場合は、基ＣαＨ2αの炭素原子はヘテロ原
    子基Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ、 あるいは、R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yと
    なり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基
    Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり
    ； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、 -CO-、 -CH〔OR(57)〕-、-SOr-、 -NR(5
    7)-、 -NR(57)-CO-、 -NR(57)-CO-NH-、 -NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の
    １つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基 【化４６】 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、 メチル、 メトキシ、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ
    、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは０、１、２、３または４であり； Ｅは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、 -CF〔R(65)〕
    〔R(66)〕、-CF〔(CF2)q-CF3〕〔R(65)〕、 -C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であ
    り； R(64）は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
    ４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68
    )であり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個とな
    り、うちCH2基１個は酸素、 -S-、 SO2、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き
    換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、 -OR(69)、 -NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり； R(69)、 R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
    ３個を有するアルキルであり； Ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
    ンジルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP 744 397, NZ 286 622) ak) 下記式Ｉ： 【化４７】 〔式中： R(6)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
    あり、 ここでフェニル基は未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(9)およびR(10)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(7)は独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
    ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
    ニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 015) al) 下記式Ｉ： 【化４８】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF 3 または-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは
    フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで
    あり； あるいは、R(5)はまた水素であり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； あるいは、R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、 ま
    たは、 ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ
    ニルよりなる群から選択される芳香族系であり； ｓは０、１または２であり； ここで芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル
    およびフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
    ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり； ｔは０、１、２または３であり； ｕは０または１であり； R(3)は水素または独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグアニジン
    およびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 052) am) 下記式Ｉ： 【化４９】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
    あり； ＸはCR(16)R(17)、 Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、 R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア
    ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ
    ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するＴ−アルキレンであり； ＴはNR(20)、 Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、 R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
    を有するＮ含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
    、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される
    置換基１〜３個で置換されており； R(23)、 R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
    てＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(10
    )であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10）は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
    はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、
    メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CN、 炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
    、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
    あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、 炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 052) an) 下記式Ｉ： 【化５０】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり; R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ
    は直鎖または分枝鎖であり； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、
    Br、 Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３
    、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、
    Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、
    -CR(7)=CR(8)R(9)または-C≡CR(9)であり； ｘは０、１または２であり； R(7)は水素またはメチルであり； R(8)およびR(9)は相互に独立して、 水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
    またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル
    およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5 -(C1-C4）−アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニル
    またはイミダゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
    ゾリルはＣまたはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4)−
    アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
    ゾリルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、
    アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、 -OR(10
    )、 -CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、 キノリニル、イソキノリニル、 ピ
    リジニル、 イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ
    ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または
    炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア
    ルキル、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 OR(13)、 NR(14)R(15)、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
    り； R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
    し得る塩； (NZ 299 682) ao) 下記式Ｉ： 【化５１】 〔式中： ３つの置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは、ベンゾイルグアニジ
    ン 【化５２】 であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C
    ≡N、 CF3、R(22)SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO-、 R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)
    、-SR(35)または-NR(35)R(36)よりなる群から選択される基１〜４個により置換
    されており； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４個であり； R(29)は-(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
    ルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基
    ５〜６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジ
    ルで置き換えられることができ； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； あるいは、R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-
    CF3、メチル、 メトキシ、 SO2R(5)、 SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(35)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、メチルアミノおよ
    びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１
    、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
    、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり； R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の
    スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 739) ap) 下記式Ｉ： 【化５３】 〔式中： R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた
    はNR(7)R(8)であり； R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６
    、７または８個を有するアルキルであり； R(2)は水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ルまたは-SO2R(9)であり； R(9)は独立してR(1)と同様に定義され； R(3)は水素、 -SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(4）は水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -C≡N、 CF3、炭素原子１、２、３、４、５
    、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩： (EP-A 774 458) aq) 下記式Ｉ： 【化５４】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 R(2)、R(3)およびR(4)は各々: R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
    Ｉ、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -CN、CF3、-CO-N
    =C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR
    (14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
    ２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、
    ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され
    る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R
    (28)-CO-またはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
    り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25）は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
    (CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、 メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
    製薬上許容し得る塩； (EP-A 774 457) ar) 下記式Ｉ： 【化５５】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 (R2)、 R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、 -CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、３
    、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(2)はR(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)-CO-またはR(29)R(30)
    N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
    −シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よび-NR(15)R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換
    されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素またはCH3である〕のベンゼンジカル
    ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 787 717) as) 下記式Ｉ： 【化５６】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)、R(4)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、-CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
    アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
    は-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
    ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
    ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
    ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)
    -CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)
    R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
    R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； 他の基R(6)、 R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
    は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、 -NR(133)R(134)またはCF3であり
    ； R(132)、 R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
    または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
    アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
    は-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(115)およびR(116)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
    ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
    ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
    ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、 R(123)R(124)N-CO-、R(
    128)-CO-またはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、 R(124)、 R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
    り； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(13
    5)R(136)であり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH 2 基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、 -OR(125)、 -NR(125)R(126)または-CR(125)
    R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
    素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
    り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、 -NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
    (18)-SO2-、 -NR(19)-SO2-、 -SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)
    -SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(17)、R(18)、 R(19)、 R(20)およびR(21)は相互に独立
    して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る
    塩； (EP-A 790 245) at) 下記式Ｉ： 【化５７】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C
    O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
    ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
    ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
    あり； あるいは、R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
    、Ｉ、CN、 -Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
    はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メ
    チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
    、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 791 577) au) 下記式Ｉ： 【化５８】 〔式中： R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、(
    C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり； R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｄは０、１または２であり； ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R(
    2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ
    ンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 794 171) av) 下記式Ｉ： 【化５９】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
    たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
    Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
    NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
    ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
    原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、
    メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
    様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
    、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル
    グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 794 172） aw) 下記式Ｉ： 【化６０】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
    たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
    Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
    NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するア
    ルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
    ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
    原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
    様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
    、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； ２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり； そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され； R(4)
    は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 810 207) ax) 下記式Ｉ 【化６１】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、R(10)-SOa-またはR(14)R(15)-N-SO2 -であり； ａは０、１または２であり； R(10)、R(14)およびR(15)は相互に独立して、炭素原子１、２、３、４、５、
    ６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有する
    アルケニルまたは-CabH2ab-R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、または
    フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(17)およびR(18)は相互に独立して、水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
    ができ; または R(14)およびR(15)は水素であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、SR(21)、 -OR(22)、 -NR(2
    3)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して、-CbH2b-(C1-C9)ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３また
    は４個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
    オロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、C
    N、 -(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、炭素原子３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)は酸素、イオウまたはNR(33)であり； R(33)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dgは０または１であり； (Xb)は酸素、イオウまたはNR(34)であり； R(34)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； dbは０、１、２、３または４であり； deは０、１、２、３、４、５、６または７であり； dfは０、１、２、３または４であり； R(30)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニ
    リルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(31)R(32)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(31)およびR(32)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルま
    たは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 NR(40)R(41)または-(Xe)
    -(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３、４、５、６
    、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するペルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
    ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(43)R(44)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立して、 水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(40)およびR(41)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
    とができ； (Xe)は酸素、イオウまたはNR(47)であり； R(47)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
    ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)よりなる群から選択される置換
    基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、酸素、イオウまたはNR(48)であり； Xfbは酸素、 イオウまたはNR(49)であり； R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； edは１、２、３または４であり； R(46)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 -CHR(52)R(53)であり； R(52)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-
    R(54)であり； R(54)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｋは１、２、３または４であり； R(53)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、-C(OH)R(55)R(56)であり
    ； R(55)およびR(56)は同じか、または異なっていて、 水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(55)およびR(56)は一緒になって、炭素原子３、４、５または６個
    を有するシクロアルキルであり； あるいは、R(55)は-CH2OHであり； そして、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、炭素原子１、２、３または４個を有するア
    ルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、OH、 Ｆ、Cl、 Br、
    Ｉ、CN、 -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２であり； ｐは０、１または２である〕のビスオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびそ
    の製薬上許容し得る塩； (EP-A 810 205) ay) 下記式Ｉ 【化６２】 〔式中： R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、
    Cl、 Br、 Ｉ、 CN、 NO2、CF3、C2F5またはXaYbZであり； ＸはＯ、 Ｓ、NR(10)、 CR(11)R(12)、 C=O、 C(=O)NR(10)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO 2 NR(10)、 OC=O、 NR(10)C=OまたはNR(10)SO2であり、ここでナフタレン環との結
    合は各々の場合左の原子により行われ； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
    ５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
    ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
    ルであり； ａは０または１であり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    ；これらのCH2基の１個がＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フェニ
    レンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｂは０または１であり； ＺはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(15)、 SO2R(15)
    、 NR(16)R(17)またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 B
    r、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基
    １〜３個により置換されており； R(21)およびR(22)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロア
    ルキルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)cNR(18)R(19)またはOR(20)であり； ｃは２または３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェニ
    ル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｚは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
    Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して結合し、そして
    未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； 但し、R(4)がアルコキシ基である場合、置換基(R2)、R(3)、 R(5)、 R(6)、 R(7)
    およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕の置換１−ナフトイルグアニジン
    およびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 810 206) az) 下記式Ｉ 【化６３】 〔式中： 置換基R(1)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個はXY a WZまたはX′YaWZ′であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(10)またはCR(11)R(12)であり； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
    ５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
    ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
    ルであり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
    ェニレンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ａは０または１であり； ＷはCH2、SO2、S(=O)(=NH)または、Ｗが基XYaのヘテロ原子に直ちに続いていな
    いときは、またＯまたはNR(14)であり； R(14)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ＺはC(=O)R(15)、 SO2R(15)または、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、またNR
    (16)R(17)であり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またOR(20)であり； ｂは２また３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； X′はC=O、 C(=O)NR(30)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO2NR(30)、 OC=O、 NR(30)C=Oまた
    はNR(30)SO2であり； ここでナフタレン環の連結は各々の場合左で原子を経て行われ； R(30)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； Z′はC(=O)R(15)、 SO2R(15)、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８また
    は９個を有するＮ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して
    結合し、そして未置換であるか、またはＦ、Cl Br、 CF3、メチル、メトキシおよ
    びNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており
    ； R(21)およびR(22)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またはOR(20)であり; R(18)およびR(19)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
    フルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； ｂは２または３であり； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； あるいは、Z′は、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
    フルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、４〜５個のメチレン基となり、
    うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
    ェニル）で置き換えられることができ； そして各々の場合上述した定義がいずれも該当していない残りの置換基R(1)、
    R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、
    Ｉ、CN、 NO2、CF3、C2F5またはVpQqUであり； ＶはＯ、Ｓ、SO、 SO2、NR(60)、 OC=O、 C=O、 C(=O)NR(60)、 C(=O)OまたはCR(66)
    R(67)であり； R(60)、 R(66)およびR(67)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
    オロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル
    であり； ｐは０または１であり； ＱはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(68)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
    ェニレンで置き換えられることができ； R(68)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｑは０または１であり； ＵはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(65)、 SO2R(65)
    、 NR(61)R(62)またはフェニレンであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl
    、Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64)よりなる群から選択される置換
    基１〜３個で置換されていて； R(63)およびR(64)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； R(65)はN=C(NH2)2、NR(61)R(62)またはOR(60)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(61)およびR(62)は、 一緒になって、メチレン基４〜５個となり、
    うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
    ェニル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｕは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
    Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して連結され、そし
    て未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64
    )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； そして置換基R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕
    の置換２−ナフトイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 811 610) ba) 下記式Ｉ 【化６４】 〔式中： R(1)は、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
    を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた
    はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、イオウまたはNR(9)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(9)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよ
    びNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f-シクロアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を
    有するヘテロアリールまたはフェニルであり、ここでヘテロアリールおよびフェ
    ニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミ
    ノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３
    個により置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立して、 R(10)と同様に定義されるか、 または水
    素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素または窒素原子を介して連結されており、基の各々は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
    メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており、 あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、 -C〔R(15)R(16)〕OH、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じか、または異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(
    CHOH)kk-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； kkは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じか、または異なっていて、水素、炭素原子１、２、３
    、４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭
    素原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
    、メトキシ、およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個によ
    り置換されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置
    換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または１〜３個のOHにより置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
    り； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じか、または異なっていて、水
    素またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； ２個の置換基R(2)およびR(3)の１個は-O-CO-R(27)であり； R(27)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェニル、ビ
    フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリニルであり、ここでフェニル、ビ
    フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリルは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は常にR(1)と同様に定義され； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルであり；炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、Ｆ、
    Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (96／F 154) bb) 下記式Ｉ 【化６５】 〔式中： R(1)はR(13)-SOmまたはR(14)R(15)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(13)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(1
    6)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリル、
    およびナフチルは未置換であるか、Ｆ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(2
    5)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(25)およびR(26)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
    キルであり； R(14)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロア
    ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH 2n -R(27)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(27)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリルお
    よびナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR
    (28)R(29)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(28)およびR(29)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
    キルであり； R(15)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-CHR(30)R(31)であり； R(30)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h -R(24)であり； R(24)およびR(32)は相互に独立して、水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じであるか、または異なっていて、０、１、２、３または４で
    あり； ｋは１、２、３または４であり； または他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)R(33)R(34)であり； R(31)、 R(33)およびR(34)は同じであるか、または異なっていて、水素または
    炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(33)およびR(34)は一緒になって炭素原子３、４、５または６個を
    有するシクロアルキルであり； あるいは、R(33)は-CH2OHであり； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３
    または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
    り； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (HOE 96／F 202) bc) 下記式Ｉ 【化６６】 〔式中： R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して、Ｈ、C1-C10−ア
    ルキル；炭素原子１〜６個を有するハロアルキル、Ｏ−C1-C10−アルキル、炭素
    原子１〜６個を有するハロアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、アリール、置換アリー
    ル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、OH、 Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリー
    ル、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換アリール、Ｏ−低級アルキル−置換ア
    リール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 O-C
    (=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(
    =O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキ
    ル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COOH、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4 −アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル) 2、 SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)、 C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル-C-(=O
    )-R(11)、 C2-C10−アルケニル-C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)
    、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)またはO-C1-C11−アルキル−C(=O)-
    R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
    ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2またはSO2-N(アルキル)(アルキルアリール)
    であり； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して、Ｈ、アルキル、シクロアル
    キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)およびR(9)は一緒になって、５−、６−または７−員複素環の
    一部を形成する〕のインダニリデンアセチルグアニジンまたはその製薬上許容し
    得る塩; (HOE 96／F 226) bd) 下記式Ｉ 【化６７】 〔式中： Ｔは 【化６８】 であり； R(A)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、CN、 OH、 OR(6)、 (C1-C4)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３または４であり； R(6)は(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アル
    ケニル、（C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
    ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)
    R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立して、 R(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)およびR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
    は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)、 R(C)およびR(D)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(F)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(12)、 (C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF 2g+1、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
    ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)
    R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(E)は独立してR(F)と同様に定義され； R(1)は独立してＴと同様に定義され； あるいは、R(1)は水素、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 CN、
    -(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、 -SOr2NR(31)R(32); -Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)
    −ヘテロアリールまたは-Su2-(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｋは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｎは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｒは０、１または２であり； r2は０、１または２であり； R(31)およびR(32)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)
    −ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(31)およびR(32)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(17)は(C1-C8)−アルキルであり； ｕは０または１であり； u2は０または１であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ここでフェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ
    、-(CH2)wNR(21)R(22)、 NR(18)R(19)および(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
    から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(18)、 R(19)、 R(21)およびR(22)は相互に独立して、(C1-C4)−アルキルまた
    は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ｗは１、２、３または４であり； ここで(C1-C9)−ヘテロアリールの複素環は未置換であるか、またはＦ、Cl、C
    F3、メチルまたはメトキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換
    されており； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)と同様に定義され、 あるいは、R(1)およびR(2)またはR(2)およびR(3)は各々の場合一緒になって-C
    H-CH=CH-CH-であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシ、−(CH2)w2NR(24)R(25)およびNR(26)R(27)よりなり群から選択される置換
    基１〜３個により置換されており； R(24)、 R(25)、 R(26)およびR(27)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
    ルフルオロアルキルであり； w2は１、２、３または４であり； 基Ｔは分子中に少なくとも２回存在しているが、但し多くとも３回である〕の
    フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
    (97／F 082) be) 下記式Ｉ 【化６９】 〔式中： R(1)はCF3であり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)(CH3)-CH2OH、 -CH(CH3)-
    CH2OHまたは-C(OH)(CH3)2であり； R(4)はメチル、メトキシ、ClまたはCF3である〕のベンゾイルグアニジンおよ
    びその製薬上許容し得る塩、 (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088，EP 7
    23 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663，EP 699 666)
    II．または下記式： 【化７０】 〔式中： Ｗ、ＹおよびＺはR(2)またはR(3)またはR(4)で置換された窒素原子または炭素
    原子であり； R(1)は水素、Ａ、Hal、 -CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、−エチニ
    ルまたはX-R′であり； Ａは炭素原子１〜６個を有するアルキルであり； HalはＦ、Cl、 BrまたはＩであり； Ｘは、酸素、ＳまたはNR″であり； R″は水素、Ａまたは炭素原子３〜７個を有する環状メチレン鎖であり; R′はＨ、Ａ、HO-A-、 HOOC-A-、 (C3-C7)−シクロアルキル、(C6-C8)−シクロ
    アルキルアルキル、CF3、CH2F、 CHF2、CH2-CF3、Ph、 -CH2-PhまたはHetであり; Phはフェニル、ナフチルまたはビフェニリルであり、これは未置換であるか、
    またはＡ、OA、 NR′R″、Hal、CF3により一、二または三置換されており； Hetは窒素、酸素および／またはイオウの原子１〜４個を有する単環または二
    環の、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、これは未置換であるか、また
    はHal、CF3、Ａ、OH、 OA、 -X-R′、 -CN、 -NO2および／またはカルボニル酸素によ
    り一、二または三置換されており； ここでHetはＮまたはアルキレン鎖CmH2mを介して結合しており； ｍ＝０〜６であり； あるいは、R′とR″は一緒になって炭素原子４〜５個を有するアルキレンとな
    り、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-A、 N-PhおよびN-CH2-Phで置き換えられる
    こともでき； R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Hal、Ａ、HO-A-、 X-R′、-C(=N-OH)-A
    、 A-O-CO-(C1-C4)−アルキル−、CN、 NO2、COOH、 ハロゲン置換Ａ、特にCF3、CH2F
    、 CHF2、C2F5、CH2CF3またはS(O)nR′′′であり； R′′′はＡ、Phまたは-Hetであり； ｎは０、１または２であり； あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してSO2NR′R″、 Phまたは-O-Ph、 -O-
    CH2-Ph、-CO-A、 -CHO、 -COOA、 -CSNR′R″、 CONR′R″、 -CH=CH-COOH、 -CH=CH-C
    OOA、インデニル、インダニル、デカヒドロナフチル、シクロペンテニル、ジヒ
    ドロチエニル、ジヒドロフリル、ヘテロビシクリル、アルキルチエニル、ハロチ
    エニル、ハロアルキルチエニル、アシルチエニル、ハロフリル、ハロアルキルフ
    リルまたはピロリルであり； あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してR(5)-O-であり； R(5)は水素、Ａ、(C1-C6)−アルケニルまたは(C3-C7)−シクロアルキルであり
    ； R(4)はPh、 Het、 -O-Het、 CF3、S(O)nR′′′、 -SO2NR′R″、 alk； 【化７１】 であるか； あるいは、置換基R(1)〜R(4)のうち２つが、一緒になって基-O-CR(6)R(7)-CO-
    NR(8)-または 【化７２】 であり； ここでR(2)は記載した意味を有し； R(6)、 R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立してＨまたはＡであり； あるいは、R(8)は(C5-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(9)はシアノであり； alkは未置換かまたはＡで一、二または三置換されている直鎖または分枝鎖の(
    C1-C8)−アルキルまたは(C3-C8)−シクロアルキルであり； あるいは、alkはＨ、Ａ、PhまたはHetで置換されているエテニルまたはエチニ
    ル基である〕の化合物； （DE19601303-CAN127：149157-AN1997：556093） 式 ＲＣＯＮＨＣ（：ＮＨ）ＮＨ2 の化合物（式中、Ｒは置換フェニル、例えば 【化７３】 である）； （WO9933460-CAN131：102102-AN1999：468414） 式Ｉ 【化７４】 の化合物（式中、 ｎは１〜５であり； ＸはＮまたはCR5であり； R5はＨ、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキル、アリー
    ル、ヘテロアリールであり； R1〜R4はＨ、SH、OH、シアノ、NO2、アルキル、アルケニル、アルキニル、ア
    ルコキシ、アルケニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、シ
    クロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アリールスルホニルアミノ、アシル
    である）； （JP09278767-CAN127：358780-AN1997：731402） 式 Ｒ1ＣＯＮ：Ｃ（ＮＨ2)2 の化合物（式中、R1はＳ原子１または２個を有する非置換または置換複素環であ
    る）； （JP10316647-CAN130：38123-AN1998：768072） 式 Ｒ1ＹＣＯＮ：Ｃ（ＮＨ2)2 の化合物（式中、 R1はフェニル、チエニル、ピリジル、フリルであり、これらは、１〜３個の低
    級アルキル、低級アルコキシ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ−低級アルコキシ
    、Cl、保護基を有しないかまたは有するヒドロキシアルキル、アシル、シアノ、
    アシル−低級アルケニル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルコキシ、アミノ
    、NO2または非置換または置換複素多環基で置換されていないかまたは置換され
    ている； ＹはCH2、CR2R4R3R5、CR2：CR3（R2およびR3はＨ、低級アルキル、低級アルカ
    ノイルアミノであるか、またはR2およびR3は一緒になってアルキレンであり、R4 およびR5はＨまたは低級アルキルである）である）； （WO9855475-CAN130：52346-AN1998：806652） 式 【化７５】 の化合物（式中、 ＸはCH2、Ｓ、SO2、Ｏ、NHであり； Ｙは（CH2)nであり； ｎは０〜３であり； Ｚは（CH2)mであり； ｍは０〜２であり； R1およびR2はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、NO2、アミノ、アリール
    、ヘテロシクリルである)： （WO9426709-CAN123：256771-AN1995：835463） 式 【化７６】 の化合物（式中、Ｘ、ＹおよびＺは窒素またはメチンであり；R2はＨまたはアリ
    ールであり；R3はＨ、アルコキシまたはヒドロキシルである）； （WO9604241-CAN125：33332-AN1996：365475） 式 【化７７】 の化合物（式中、 R1はＨ、ヒドロキシアルキル、保護されたヒドロキシアルキル、アシルアルコ
    キシ、アシルアルケニル、アシルであり； R2はアラルケニル、二置換アリール、非置換または置換インデニル、インダニ
    ル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジ−ないしデカヒドロナフチル、シクロ
    ペンテニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリルまたはヘテロビシクリル、アル
    キルチエニル、モノ−またはジハロチエニル、ハロアルキルチエニル、アシルチ
    エニル、ハロフリルまたはハロアルキルフリルである）； （WO9725310-CAN127：149006-AN1997：552669） 式 【化７８】 の化合物（式中、 R1はジ［(低級)アルキルアミノ］(低級）アルキル、モルホリニル（低級）ア
    ルキル、低級アルキルピペラジニル、［低級アルキルピロリジニル］(低級)アル
    キルであり； R2はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシであり； R3はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ−またはジ−またはトリ
    ハロ（低級）アルキルである）： （WO9727183-CAN127：190651-AN1997：513628） 式 【化７９】 の化合物（式中、 R1は［モノ−（またはジ)(低級アルキル)アミノ］(低級）アルキル、ピロリジ
    ニル、ピペリジルであり； R2はジハロチエニル、ジハロフェニルであり； ＡはＯ、CH2である）； （US4251545-CAN94：203837-AN1981：203837） 式 ＲＣ(Ｏ)ＮＨＣ(ＮＨ）ＮＨＲ1 の化合物（式中、 ＲはＣ7-30アルコキシフェニル、アルケニルオキシフェニルまたはアルコキシ
    ナフチル、脂肪族または芳香族単位において置換されていないかまたはハロゲン
    、OH、またはＣ1-2アルキルで置換されている； R1はＨ、(C1−C4)−アルキルである）； （EP719766-CAN125：142752-AN1996：497148） 式 【化８０】 の化合物［式中、 R1はＨ、(シクロ)アルキルであり； R2およびR3はＨまたはアルキルであり； R4およびR5の一つが CON：C(NH2)2 であり、そしてもう一つがＨである）； （JP08225513-CAN125：328314-AN1996：693764） 式 【化８１】 の化合物（式中、ＲはＨ、ハロゲンまたはアルコキシである）； （WO9813357-CAN128：244058-AN1998：208536） 式 【化８２】 の化合物（式中、 R1はＨまたは低級アルキルであり； R2およびR3は同一または異なって、ＨまたはC1-2アルキルであり； ｎは０または２であり； グアニジノカルボニル置換分は６または７位にある）； （DE19502895-CAN125：167802-AN1996：531770） 式 【化８３】 の化合物（式中、 ＡはC1-4アルキル、ハロゲン、非置換または置換フェニルであり； R1はＡ、CF3、CH2F、CHF3、C2F5であり； R2はＨ、Ａ、シクロアルキル、非置換または置換フェニル、非置換または置換
    ヘテロシクリルである）； （EP758644-DE19529612-CAN126：199350-AN1997：211158） 式 【化８４】 の化合物（式中、 R1はアルキル、フルオロアルキル、CN、NO2、ハロゲンであり； R2はSOnR4、非置換または置換SO2NH2、NO2、CF3であり； R3はＨ、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、CN、NO2、CF3、フルオロアル
    キルであり； R4はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキルであり； ｎは１または２である)； （EP760365-DE19531138-CAN126：250994-AN1997：265436） 式 【化８５】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、アルキル、シアノ、NO2、CF3、CH2F、CHF2、C2F5 、CH2CF3、SOnR4であり； R3はCR5：CR6R7、CR5R6CR7：CR8R9、CR5R6CR7R8CR9：CR10R11、シクロアルケ
    ニル、シクロアルケニルアルキルであり； R4はアルキル、非置換または置換フェニルであり； R5〜R11はＨ、アルキルであり； ｎは１または２である）； （DE19548708-CAN127:121628-AN1997:522550） 式 【化８６】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、アルキル、CF3、CH2F、CHF2、ハロゲン、OH、アルコキシ、
    アミノ、NO2、シアノであり； Ｑは（R8R9C)nであり； ＸはCR4R5、C:Z、Ｏ、Ｓ、イミノであり； ＹはCR6R7、C:Z、Ｏ、イミノであり； ＺはＯ、Ｓ、イミノ、NOH、CH2であり； R5〜R8はＨ、アルキル、ハロゲン、OH、アルコキシ、SH、アルキルチオ、アミ
    ノであり； R5R6またはR7R8は結合であるか；または R4R5はOCH2CH2O、O(CH2)3Oであり； R8およびR9はＨ、アルキルであり； ｎは０または１である）； （DE4421495-CAN124：260851-AN1996：211768） 式 ＲＯＺＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、Ｒはヘテロシクリルであり；Ｚは非置換または置換フェニレン
    である）： （DE4430212-CAN124：316763-AN1996：285034） 式 【化８７】 の化合物（式中、 ＱはN:C(NH2)2、Cl、Br、O2CPh、OH、求核置換された脱離基であり； R1はアルキル、CF3、ハロゲンであり； R2はCF3、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、フェニルスルホニル
    、フェニル−SO、非置換または置換SO2NH2であり； R3はCN、ハロゲン、CHO、非置換または置換CONH2、非置換または置換CSNH2で
    ある）： （EP667341-CAN123：256532-AN1995：846650） 式 ＲＺＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、Ｒはアミノピペリジノ基Ｑ： 【化８８】 Ｚは非置換または置換フェニレンであり； R1およびR2はＨ、(フェニル）アルキル、フェニル、アルカノイルであり； NR1R2はヘテロシクリルである）； （EP699663-CAN124：342875-AN1996：303737） 式 【化８９】 の化合物（式中、 Ｒはアルキル、エテニル、エチニルであり； R1はフルオロメチル、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシである）； （EP699666-CAN124：343303-AN1996：303752） 式 【化９０】 の化合物（式中、 Ｒはヘテロシクリル、ヘテロアリールであり； R1はフルオロメチル、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシである）； （EP708088-CAN125：58122-AN1996：377036） 式 【化９１】 の化合物（式中、R1はメチルまたはエチルであり；R2はＨ、アルキル、フェニル
    、CH2Phである）； （EP723963-CAN125：195210-AN1996：548444） 式 【化９２】 の化合物（式中、 Ｒはアルキルであり； R1はアルキル、CF3、CH2F、CHF2、C2F5であり； R2およびR3はＨ、(シクロ）アルキル、フェニル、ヘテロシクリルであり： NR2R3はヘテロシクリルである）； （EP743301-CAN126：46984-AN1997：213） 式 【化９３】 の化合物（式中、 R1はＨ、Ｆ、Cl、Br、アルキル、CN、NO2、CnFmH(2n+1-m)Opであり； ｍは１〜７であり、但し多くとも（2n＋1）であり； ｎは１〜３であり； ｐは０または１であり； R2はCnFmH(2n+1-m)Opであり； R3はＨ、アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CnFmH(2n+1-m)Opである）： （EP726254-CAN125：221603-AN1996：567309） 式 【化９４】 の化合物（式中、R1〜R4はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシであり；R5は
    非置換または置換フェニルであり；R6はＨまたはアルキルである）； （WO8400875-CAN101：191387-AN1984：591387） 式 ＲＣ(Ｚ)ＮＨＣ(：ＮＲ1)ＮＲ2Ｒ3 の化合物（式中、 Ｒはフェニルアルキル、フェニルアルケニル、ヘテロアリールであり； ＺはＯまたはＳであり； R1はＨまたはアルキルであり； R2およびR3はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ア
    ルケニル、アリール、アルキニル、アルコキシ、アシル、ヘテロアリールである
    か、またはNR2R3は複素環を形成する）： （WO9504052-CAN123：256498-AN1995：849163） 式 【化９５】 の化合物（式中、 R1〜R3はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェニル−CH2で
    あり； R4およびR5はＨ、C6-12アルキル、ベンゾヒドリル、非置換または置換アラル
    キルであり； ＸはＯ、Ｓ、非置換または置換NHであり； Ｙは非置換または置換複素環または2,3−ジヒドロ複素環であり； R1〜R3はC4-6環状炭化水素である）； （EP622356-CAN123：169498-AN1995：781759） 式 【化９６】 の化合物（式中、R1はＨ、アルキル、アルケニルであり；R2はＨ、アルキル、シ
    クロアルキルである）； （EP787728-CAN127：220587-AN1997：553174） 式 【化９７】 の化合物（式中、 R1〜R4はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； Y1〜Y7は単結合、CH2、Ｏであり； Ｚはアルキル、アルケニル、アルキニルであり； ｍは２〜５である）； （EP803501-CAN128：13199-AN1997：720110） 式 【化９８】 の化合物（式中、 R1はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； R2〜R4はＨ、アルキル、シクロアルキルであり； Y1〜Y4は結合、CH2、C(O)、Ｏであり； Ｚはアルキル、アルケニル、アルキニルであり； ｍは０〜２である）； （JP09268172-CAN127：331294-AN1997：681908） 式 【化９９】 【化１００】 の化合物（式中、 ＺはCR6R7、CO、C:CR8R9であり； R1〜R4はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル
    、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、NO2、CO2H、アルコキシカルボニル、アリー
    ル、非置換または置換OH、NH2、またはSO2NH2、S(O)nR13（ｎ＝０、１または２
    ）、（CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR（Ｒ＝CRg:CRhRi、C≡CRj、CORk）、Ｑであり
    ； R5〜R9はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル
    、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、CO2H、アルコキシカルボニル、アリール、非
    置換または置換OHまたはNH2、(CRaRb)s(CRcRd)t(CReRf)uR（Ｒ＝CRg:CRhRi、C≡
    CRj、CORk）、Ｑであり； R13は非置換または置換アルキル、アリールであり； Ra〜RjはＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルケニル、飽和ヘテロシク
    リル、アリール、CO2H、アルコキシカルボニルであり； RkはＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽
    和ヘテロシクリル、アリールであり； ｓ、ｔおよびｕは０または１であり； ＡはS(O)n（ｎ＝０、１または２）、非置換または置換NHであり； R14はＨ、非置換または置換アルキルである）； （JP10237073-CAN129：290150-AN1998：594520） 式 【化１０１】 の化合物（式中、 R1、R2、R3およびR4はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、シク
    ロアルケニル、飽和ヘテロシクリル、ハロゲン、NO2、COOH、アルコキシカルボ
    ニル、アリールまたはアシルであり； Y1〜Y4は結合、CH2、Ｏ、CO、非置換または置換C(:CH2)、Ｓ、SO、SO2、非置
    換または置換NHであり； Ｚは非置換または置換NH2、S(O)nR8であり； ｎは０、１または２であり： R8は非置換または置換アルキル、アリールである； （EP825187-CAN128：204895-AN1998：163375） 式 【化１０２】 の化合物（式中、R1は非置換または置換芳香族環であり；R2およびR3は結合して
    非置換または置換（Ｎ含有）芳香族環上での縮合環を形成する原子である）； （JP10114744-CAN128：308500-AN1998：277363） 式 【化１０３】 の化合物（式中、環Ａは非置換または置換ベンゼン環であり；環Ｂは非置換また
    は置換Ｎ含有６員環芳香環、例えば、ピリジン、ピリミジン、ピラジンまたはピ
    リダジンである）； （WO9839300-CAN129：230644-AN1998：612074） 式 【化１０４】 の化合物（式中、 R1はＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、
    低級アルコキシアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、フェノキシ
    置換低級アルキルまたはアラルキルオキシ−置換低級アルキルであり； R2はＨ、ハロゲン、低級アルコキシ、またはニトロであり； Ａは結合またはビニレンであり； Ｂはビニレン、−CH2P1(R3)−であり； R3はＨ、ハロゲン、OH、低級アルキル、低級アルキリデン、低級アルコキシ、
    ヒドロキシ−低級アルキル、アラルキル、アラルキリデン、フェノキシ−低級ア
    ルキル、ヒドロキシイミノ、低級アルコキシイミノ、オキソ、CH2ONO2、CH2CH2O
    NO2であり； P1はメチンまたはＣであり； Ｄは結合、メチレン、またはエチレンであり； Ｅはビニレン、Ｑ、−Q1(R5)-P2(R4)−であり； R4はＨ、ハロゲン、保護されていないかまたは保護されているヒドキシルまた
    はオキソであり； R5はＨまたは低級アルキルであり； P2はメチンまたはＯである）； （JP09067332-CAN126：277285-AN1997：281002） 式 【化１０５】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、低級（ハロ）アルキルであり； R3およびR4はＨ、低級（ハロ）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロア
    ルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシまたはアルコキシカルボニル、COOH
    、ハロゲン、NO2、NH2、モノ−またはジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル
    、アルカノイル、アルカノイルアミノまたはアルカノイルオキシ、OH、SH、低級
    アルキルチオ、アルキルスルホニル、SO2NH2、低級アルキルスルホニルアミノ、
    (低級アルキルスルホニル)(低級アルキル）アミノ、CONH2、ジ（低級アルキル）
    アミノカルボニルである）； （JP09067340-CAN126：277384-AN1997：265522） 式 【化１０６】 の化合物（式中、 R1およびR2はＨ、ハロゲン、置換低級アルキルであり； R3およびR4はＨ、置換低級アルキル、低級アルケニルまたはアルキニルであり
    ； R5はＨ、置換低級アルキル、アラルキルである）； （JP10175939-CAN129：148825-AN1998：423972） 式 【化１０７】 の化合物（式中、 ＸはＯまたはＳであり； ｎおよびｍは０または１であり； Ａは低級アルキレンであり； R1は保護されたOH、NH2またはアルキルアミノであり； R2およびR3はＨ、ハロゲン、非置換または置換アルキルであり； R4はＨ、ハロゲン、低級アルコキシである）； （JP10237077-CAN129：230648-AN1998：586326） 式 【化１０８】 の化合物（式中、 環Ａは（置換）５−または６−員環ヘテロアリールであり； 環Ｂは（置換）アリールであり； R1〜R3はＨ、(Ｆ−置換）低級アルキルである); （JP09059245-CAN126：277281-AN1997：280921） 式 【化１０９】 の化合物（式中、 R1はＨ、ハロゲン、低級アルキルであり； R2、R3およびR4はＨ、低級（ハロ）アルキル、低級アルケニル、低級アルキニ
    ル、シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ア
    ルコキシカルボニル、COOH、ハロゲン、NO2、シアノ、NH2、モノ−またはジ(低
    級アルキル）アミノ、低級アルカノイル、低級アルカノイルアミノ、低級アルカ
    ノイルオキシ、OH、SH、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、モノーま
    たはジ（低級アルキル）アミノスルホニルである）； （WO9711055-CAN126:264101-AN1997:284248） 式 ＢＣＲ1：ＣＡＣＯＮ：Ｃ(ＮＨ2)2 の化合物（式中、 Ａは非置換または置換縮合ベンゼン環、５−または６−員環複素環であり； Ｂは非置換または置換アリールであり； R1はＨ、ハロゲン、非ハロゲン化またはハロゲン化低級アルキルである）： （WO9827061-CAN129：95491-AN1998：424227） 式 【化１１０】 の化合物（式中、 ５員環ヘテロシクリル環はＱまたはＱ1であり； X1は酸素、ＳまたはNR3であり； X2はＮまたはCR4であり； R1は非置換または置換アリールまたは非置換または置換５−または６−員環の
    単環ヘテロアリールであり； R2はＨ、ハロゲン、非置換またはハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ
    、低級アルキルチオまたは保護されていないかまたは保護されているアミノであ
    り； R3およびR4はＨまたは非置換またはハロゲン置換低級アルキルである)；また
    は （EP708091-CAN125:58312-AN1996:379686） 式 【化１１１】 の化合物（式中、 R1はＨ、非置換または置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
    ル、ハロゲン、NO2、アシル、COOH、アルコキシカルボニル、芳香族基、非置換
    または置換OH、NH2、SO2NH2であり； R2はＨ、非置換または置換アルキル、シクロアルキル、OH、アルコキシである
    ：）、 (DE4127026、DE4337609、JP07025768、Edward J Cragoe, Jr., DIURETICS-Chemi
    stry, Pharmacology and Medicine), J.Wiley & Sons(1983), 303-341) III．または下記式： 【化１１２】 〔式中： ＸはＨ、Hal、(Hal)3C-、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C6)−シクロアルキル、置
    換フェニル、(C1-C5)−アルキル−Ｓ−または(C1-C5)−アルキル−SO2-であり; ＹはNH2または置換アミノであり； あるいは、ＸとＺは一緒になって-(CH2)4-または1,3−ブタジエニレン鎖とな
    り； あるいは、ＺはＨ、Hal、OH、 HS、 (C1-C5)−アルキル、(C3-C6)−シクロアル
    キル、置換フェニルであり； あるいは、Ｚはアミノ基-NR(1)R(2)であり； R(1)はＨ、直鎖または分枝鎖の、場合により置換された(C1-C8)−アルキルで
    あり、これには酸素が介在でき； あるいは、R(1)は(C3-C8)−アルケニル、（C3-C8)−アルキニル、(C3-C7)−シ
    クロアルキルまたはOH置換フェニルまたはOH置換フェニル−(C1-C4)−アルキル
    またはOH置換(C3-C7)−シクロアルキルであり； R(2)は１−モルホリノ、水素または直鎖または分枝鎖の(C1-C8)−アルキル鎖
    であり、これには酸素またはアミノ基が介在でき、その直鎖または分枝鎖の(C1-
    C8)−アルキル鎖は未置換であるか、または、窒素、酸素またはイオウの原子を
    含む置換された、または未置換の単環または多環の複素環により置換されており
    ； あるいは、そのアルキル鎖は、場合により(C1-C4)−アルコキシによりモノま
    たはポリ置換され、場合によりOH、 アルキルアミノ、アルキルまたはフェニルで
    置換されたフェニルにより； あるいは、アミノカルボニル基により、 あるいは、ヒドロキシルまたは(C1-C4)−アルコキシ基により、 置換されており； あるいは、R(2)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはアルキル、
    アルコキシ、アミノ基で置換されており、これは置換基として、Ｈ、窒素、酸素
    またはイオウの原子を有する単環または多環の複素環ただし未置換またはＨ、Ha
    lまたは(C1-C4)−アルキルで置換されたもの；未置換または(C1-C4)−アルキル、
    (C1-C4)−アルコキシ、HalおよびOHよりなる群から選択される置換基で置換さ
    れたフェニル基を有しており； あるいは、R(2)は１−ピペリジノであり、これは未置換であるか、または脂肪
    族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基、部分的にOHま
    たは(C1-C4)−アルコキシで置換されていることのできる(C1-C8)−アルキルまた
    は(C1-C4)−アルコキシ置換フェニル基で４位を置換されており； あるいは、R(2)はアミジノであり、これは未置換であるか、または未置換のま
    たはHalまたはアルキルで置換されているフェニルで置換されており； あるいは、 R(2)は脂肪族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基で
    あり； あるいは、R(2)は(C1-C8)−アルキル鎖であり、これはOH、アルコキシまたは
    アルキル基を担持したフェニル基で置換されていることができ； あるいは、 R(1)およびR(2)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペラジン環
    を形成し、 これは未置換であるか、または(C1-C6)−メチレン鎖を介して単環または多環
    のヘテロ環を担持しており、これは、窒素、酸素またはイオウを含んでおり； HalはＦ、Cl、 BrまたはＩである〕の化合物、 (EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085) IV．または化合物は下記式： 【化１１３】 〔式中： R(2)は水素、未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−シクロ
    アルキル、 OH、 (C1-C6)−アルキル−Ｏ−、芳香族基または基-CH2-R(20)であり
    ； R(20)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； R(1)は１〜５個の同じかまたは異なる置換基であり、これは水素、未置換のま
    たは置換された(C1-C8)−アルキル、 (C2-C6)−アルケニル、 (C2-C6)−アルキニ
    ル、(C3-C7)−シクロアルキル、 ハロゲン、-NO2、(C2-C8)−アルカノイル、炭素
    原子10個までを有するアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイ
    ル、-COOH、 (C2-C6)−アルコキシカルボニル、芳香族基または以下の基：-OR(3)
    、 -NR(6)R(7)または-S(O)nR(40)の１つであり； R(3)は水素、(C1-C8)−アルキル、置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−
    シクロアルキル、 芳香族基または基-CH2-R(30)であり； R(30)はアルケニルまたはアルキニルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、未置換のまたは置換された(C1-C8)−
    アルキル、 (C3-C7)−シクロアルキル、(C2-C8)−アルカノイル、 炭素原子10個ま
    でを有するアリールアルカノイル基、炭素原子11個までを有するアロイル基、芳
    香族基または-CH2-R(60)であり； R(60)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； あるいは、R(6)およびR(7)は窒素原子と一緒になって５〜７員の環状アミンと
    なり、これは更に環内に別のヘテロ原子を含むことができ； ｎは０、１または２であり； R(40)は未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキル、または芳香族基または
    基 【化１１４】 であり； Ａは酸素、-S(O)n-または-NR(50)-であり； R(50)は水素または(C1-C8)−アルキルであり； R′は水素、または未置換のまたは置換された(C1-C8)−アルキルであり、ここ
    で環は飽和の３〜８員の窒素原子含有ヘテロ環を指し； 上記置換アルキルはハロゲン、-OH、 (C1-C6)−アルコキシ、-CN、 -COOH、(C2-
    C6)−アルコキシカルボニル、 (C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有す
    るアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-CON
    R(4)R(5)よりなる群から選択される基１つ以上を担持しており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C8)−アルキル
    であり； あるいは、 R(4)およびR(5)は相互に連結されており、そして一緒になって５〜７員の環状
    アミンとなり、これは更に別のヘテロ原子を環内に含むことができ； あるいは、上記置換アルキルは基 【化１１５】 を担持しており；ここで、 Ｅは窒素原子またはCH基であり； R″は水素、未置換であるかまたはOHで置換されている(C1-C8)−アルキル、(C 1 -C6)−アルコキシ、-CN、 -COOH、(C2-C6)−アルコキシカルボニル、(C2-C8)−
    アルカノイル、炭素原子10個までを有するアリールアルカノイル、炭素原子11個
    までを有するアロイル、芳香族基、 -NR(6)R(7)、 -CONR(4)R(5)であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素または(C1-C8)−アルキルであり； ここで式： 【化１１６】 の環系は３〜８員の飽和した脂肪族または複素環の窒素原子含有環系であり、 ここで、上記芳香族基は炭素原子10個までを有するアリール基、窒素原子１〜
    ４個を有する５員または６員のヘテロアリール基、窒素原子１または２個および
    酸素またはイオウであるヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基
    、またはフリルであり、そして上記アリール基は未置換であるか、または、未置
    換(C1-C8)−アルキルまたは置換(C1-C8)−アルキル、ハロゲン、-NO2、(C2-C6)−
    アルコキシカルボニル、COOH、 -OR(3)、NR(6)R(7)、 -CONR(4)R(5)、 -SO2NR(6)R(
    7)またはS(O)nR(40)で置換されることができ、ここでR(1)およびグアニジノカル
    ボニル基はインドール環系の５員または６員の環の何れの所望の位にあることも
    できる〕のインドロイルグアニジン誘導体およびその適当な製薬上許容し得る塩
    、 (WO 95 04052) Ｖ．または下記式： 【化１１７】 〔式中： Ｘは-O-、 -S-、 -NH-、 -N〔(C1-C4)−アルキル〕−または−Ｎ(フェニル）−で
    あり； R(1)、 R(2)およびR(3)は水素、ハロゲン、(C1-C4)−アルキル、 (C1-C4)−アル
    キル−Ｏ−、 フェニル、 ベンジルであり； あるいは、 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち２つはベンゾ環系の一方の側と合わさって
    ４〜６員の炭素環を形成し； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C12)−アルキル、ベンズヒドリル
    、アラルキルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アルキ
    ル、(C1-C4)−アルキル−Ｏ−または-CF3、-(CH2)m-CH2-Tよりなる群から選択さ
    れる置換基１つ以上で置換されており； ｍは０〜３であり； Ｔは-CO-O-T(1)であり； T(1)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； Cyはベンゾ縮合の不飽和またはジヒドロ−５員環の複素環 【化１１８】 式 【化１１９】 のピラゾールまたはイミダゾール環、 ナフチル基またはジヒドロ−またはテトラヒドロナフチル基 【化１２０】 ２−、３−または４−ピリジル基 【化１２１】 ただしＺはN-またはCH； チエニル基 【化１２２】 であり； R(6)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-C10)−アル
    キル−Ｏ−、フェノキシ、(C1-C10)−アルキルオキシメチルオキシ−または-(O) n S-R(9)であり； R(9)は(C1-C10)−アルキル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはフェニルであり、これらは各々未置換であ
    るか、またはハロゲン、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で一
    または二置換されており； R(7)およびR(8)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-
    C10)−アルキル−Ｏ−、フェニル、フェノキシまたは(C1-C10)−アルコキシメチ
    ルオキシであり； あるいは、Cyはフェニルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-
    C4)−アルキルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で一または二置換されており； あるいは、Cyは-Gr-Amであり； Grは-R(13)-R(12)-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-；R(13)R(14)-または-R(
    15)-であり； R(12)は単結合、-O-、 -(O)nS-、 -CO-または-CONH-であり； R(13)は単結合、フェニル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ
    ル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり； R(14)は単結合またはSO2-であり； R(15)は(C2-C10)−アルケニル−または(C2-C10)−アルキニルであり； ＷおよびW(1)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルであり； あるいは、ＷおよびW(1)は相互に環接合し(C3-C8)−炭化水素環となり； ｑおよびq′は０〜９であり； Amは-NR(10)R(11)であり； R(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたはベンジルであり； R(11)は(C1-C4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり； あるいは、R(10)とR(11)は一緒になって(C3-C10)−アルキレン基となり、これ
    は未置換であるか、-COOH、 (C1-C5)−アルコキシカルボニル、(C2-C4)−ヒドロ
    キシルアルキレンまたはベンジルで置換されており； あるいは、Amはピロリル、ピリジル、ピラゾリル、モルホリニル、ジヒドロピ
    リジル、テトラヒドロピリジル、キヌクリジニル、イミダゾリル、３−アザビシ
    クロ〔3.2.1〕オクチルであり、これは未置換であるか、または(C1-C4)−アルキ
    ルで置換されており； あるいは、Amはアザビシクロ〔3.2.2〕ノニルであり； あるいは、Amは式 【化１２３】 のピペラジン基であり； R(16)は水素、(C1-C4)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、フェニル、ト
    リル、メトキシフェニル、ハロフェニル、ジフェニルメチレン、ベンジルまたは
    ピリジルであり； あるいは、Amはアジド基-(O)t-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-N3であり； ｔは０または１であり； ここでＷおよびW(1)は前述した意味を有する〕の複素環グアニジン誘導体およ
    び光学エナンチオマーおよびその薬理学上許容し得る塩、 または VI．EP-743 301(DE 195 17 848), EP 758 644(DE 195 29 612), EP 760 365(DE
    195 31 138)に記載のグアニジン化合物： 【化１２４】 （式中、R(1)＝R(2)はＨ、ハロ、アルキル、CN、NO2、ペルフルオロアルキル、S
    OnCF3であり；R(3)はCH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、シクロアルケニル
    、シクロアルケニルアルキル、R(4)はアルキル、（置換）フェニルである）また
    はその薬理学上許容し得る塩。
  5. 【請求項５】 以下の刊行物からの化合物を使用する請求項１〜３に記載の
    ＮＨＥ阻害剤の使用。 Ｉ．(US 5 292 755) a) 下記式Ｉ： 【化１２５】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり；各場合について 他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)ア
    ルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素
    、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ
    れており； あるいは、各場合について他の置換基R(1)またはR(2)は、R(6)-S(O)nまたはR(
    7)R(8)N-であり； ｎは０、１または２であり； R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
    、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
    フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
    により置換されており； R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル
    であり； あるいは、R(7)はフェニル−(CH2)mであり； ｍは１〜４であり； あるいは、R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩
    素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換
    されており； あるいは、R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−
    鎖であり、ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ； R(9)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、
    ジヒドロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系
    となり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり
    ； あるいは、R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり； あるいは、R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕
    のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (US 5 373 924) b) 下記式Ｉ： 【化１２６】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
    )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R(
    10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
    メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
    メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０〜４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    きる〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 556 673) c) 下記式Ｉ： 【化１２７】 〔式中： R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； または、 R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
    はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N-
    SO2-であり； ｑは０〜２であり； R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし
    てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、
    CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜
    ３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され； あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様
    に定義され； R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ
    アニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (US 5 364 868) d) 下記式Ｉ： 【化１２８】 〔式中： R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり； R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた
    は(C3-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、R(3)はフェニル−(CH2)p-であり； ｐは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、
    またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
    または２個を担持しており； あるいは、R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレ
    ン鎖であることができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、Ｓまたは
    NR(5)で置き換えられることができ； R(5)はＨまたは低級アルキルであり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
    アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各
    フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群
    から選択される置換基１または２個を担持しており； ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (NZ 248 013) e) 下記式Ｉ： 【化１２９】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
    )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または
    -C≡CR(12)であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    フェニルのように置換されており； あるいは、R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
    〜３個で置換されており、 あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(13)は水素またはメチルであり； あるいは、R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1 -C4)−アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリ
    ル、1,1−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、
    ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノ
    リル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベン
    ゾキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソ
    キサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イン
    ダゾリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたは
    シンノリニルであり； R(3)はR(2)と同様に定義され； そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
    、(C1-C4)−アルキルまたは−アルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C 1 -C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る
    塩； (EP-A 589 336, NZ 248 703) f) 下記式Ｉ： 【化１３０】 〔式中： R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-またはR(4)R(5)N-SO2-であり； 各場合について他の置換基R(1)またはR(2)はＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C4 )−アルキル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただし
    未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよび
    ベンジルオキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの、
    R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり； R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
    、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
    フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ
    り； あるいは、R(4)はフェニル−(CH2)m-であり； ｍは１、２、３または４であり； または、 R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
    およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり
    、ここでこの鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ； R(6)はＨまたはメチルであり； あるいは、R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒド
    ロインドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり
    ； ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (US 5 416 094) g) 下記式Ｉ： 【化１３１】 〔式中： R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア
    ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、
    ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か
    ら選択される基１〜３個で置換されており； R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり； これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ
    ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される基１〜３個で
    置換されており； Ｇは-N=C{〔NR(3)R(4)〕〔NR(5)R(6)〕}であり； X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、
    アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）
    アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり； X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり； R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
    キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
    ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
    から選択される基１〜３個で置換されており； ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8
    )は介在することができ； R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
    換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
    キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
    ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
    から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP 602 522, NZ 250 438) h) 下記式Ｉ： 【化１３２】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N
    -SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-〔CR(1
    2)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18)R(17)〕 p -(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり； R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(
    CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり； R(21)は水素、メチルであり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｓは０または１であり； ｔは１、２、３または４であり； R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで
    あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ
    アルキルを形成し； R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15
    )であり； ａは０、１、２、３または４であり； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、または
    OH １〜３個で置換されており； R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ
    り； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり； R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(22) は R(14)と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩
    ； (EP 602 523, NZ 250 437) i) 下記式Ｉ： 【化１３３】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOmまた
    はR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１、２または３であり； R(16)はCrF2r+1であり； ｒは１、２または３であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
    おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
    シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置
    換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であ
    り； R(10)は-CaH2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
    であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジ
    ンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 250 450, EP 603 650) k) 下記式Ｉ： 【化１３４】 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基-NR(5)〔CnH2n-R(6)〕 であり； R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ
    ； R(7)は水素、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
    置換であるか、またはＦ、Cl、Br、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる
    群から選択される置換基１、２または３個を担持しており； R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり； あるいは、R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の
    環を形成し、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられること
    ができ； R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
    CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xp-であり； ｍは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； ｐは０または１であり； Ｘは酸素またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル
    であり； これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな
    る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており； R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ
    びその製薬上許容し得る塩； (EP 604 852) l) 下記式Ｉ： 【化１３５】 〔式中： R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり； Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C 6 )−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１−
    アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−
    アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1
    −ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ
    リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ
    ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリ
    ル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であり； Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり； R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
    チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり
    の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 250 919, EP-A 612 723) m) 下記式Ｉ： 【化１３６】 〔式中： R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり; 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残
    りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で
    ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり; ｍは０または１であり； ｎは０、１、２または３であり； R(4)はCpF2p+1であり； ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり； あるいは、R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリル
    またはイソキノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から
    選択される置換基１個で置換されており； R(5)およびR(6)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-C〔R(6
    )〕=CR(5)であり； R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置
    換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH
    １〜３個で置換されており； あるいは、R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上
    許容し得る塩； (EP-A 627 413, NZ 260 660) o) 下記式Ｉ： 【化１３７】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SO m 、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)で
    あり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、あるいは、R(6)はＨであり； R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
    素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は 【化１３８】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり； R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｈは０または１であり； ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
    であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは（C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕
    のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 628 543, NZ 260 681) p) 下記式Ｉ： 【化１３９】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
    素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1 -C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは
    -CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３、４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であ
    り； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
    、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R
    (36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42
    )、-C〔R(42)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(C
    O)-〔CR(49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t -R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ
    ルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
    (C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45
    )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはフェニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
    はOH１〜３個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
    〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 640 593, NZ 264 117) q) 下記式Ｉ： 【化１４０】 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-S
    Om、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
    たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)は水素であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)は 【化１４１】 であり； R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
    おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
    シル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、-S-またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
    )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP 639 573, NZ 264 130) r) 下記式Ｉ： 【化１４２】 〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に
    水素であり； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
    ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
    たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
    またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
    いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
    酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； あるいは、R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、
    Br、Ｉ、CF3、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜
    ３個で置換されており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキ
    ノリルであり； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
    である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 638 548, NZ 264 216) s) 下記式Ｉ： 【化１４３】 〔式中： R(1)、R(3)またはR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり； Ｘは酸素またはＳであり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり； ｏは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はR(7)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； 残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR(
    1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-Ota(C 1 -C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(
    18)、または２個までの基CN、 NO2、NR(16)R(17)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； taは０または１であり； tbは０または１であり； tcは０または１であり； tdは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
    ロアルキルであり； R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    またはNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
    −アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； あるいは、R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    る〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 640 587, NZ 264 282) t) 下記式Ｉ： 【化１４４】 〔式中： X(1)およびX(2)は 【化１４５】 であり； T1は０、１、２、３または４であり； R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1 -C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1
    08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； zlは０、１、２、３または４であり； zkは０または１であり； zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
    こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
    R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され； あるいは、R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； あるいは、X(1)およびX(2)は 【化１４６】 であり； T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり； ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ； あるいは、X(1)およびX(2)は 【化１４７】 であり； T3は０、１または２であり； Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下
    の数の置換基を担持することができ、 Ｕ、YYまたはＺ 二重結合に環内で結合 可能置換基数 Ｃ 可 能 １ Ｃ 不可能 ２ Ｎ 可 能 ０ Ｎ 不可能 １ R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
    ； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl
    、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka(
    CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで
    、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11
    7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； zkaは０または１であり； zlaは０、１、２、３または４であり； zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
    こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
    R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され； あるいは、R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ
    ； R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、
    Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(
    110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、ここでペルフルオ
    ロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり； R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； zoaは０または１であり； zbmは０、１または２であり； zpaは０、１、２、３または４であり； zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ
    ル、(C3-C8)−アルケニル、-CznH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル
    キルであり； znは０、１、２、３または４であり； R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ
    ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4)
    −アルキルであり； あるいは、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり； R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
    ルまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって
    、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3または
    Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
    C8)−アルキル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり； zalは０、１、２、３または４であり； R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シまたはNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
    ており； R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
    ロアルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-
    C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして
    、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ
    、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-
    R(193)であり； R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ
    ル、メトキシまたはNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で
    置換されており； R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、 -Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、 -Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、 または -Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125) であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり； zh、zad、zahは相互に独立して０または１であり； zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２
    、３または４であり； ただし、各々の場合、 zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、 zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、 zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、 R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)−
    アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立して
    SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり； R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9)
    −ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； zabは０、１または２であり； R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、
    または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−
    Ｗ−パラ−(C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C 6 H4)-R(198)であり； R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
    り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または
    Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチル
    アミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； Ｗは酸素、ＳまたはNR(136)-であり； R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(
    146)X(1a)-であり； X(1a)は酸素、Ｓ、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(150)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま
    たは-CzxaH2zxa-R(151)であり； zbzは０または１であり； zdzは１、２、３、４、５、６または７であり； zxaは０、１、２、３または４であり； R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
    おり； R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた
    は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(149)はR(146)と同様に定義され； あるいは、R(146)およびR(147)またはR(146)およびR(148)は一緒になって、メ
    チレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−
    ベンジルで置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合しており； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、
    -SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)
    R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-
    〔CR(161)R(162)〕zv-R(163)であり； R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH 2 )zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(
    172)であり； R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり； zuは１、２、３または４であり； zvは０、１、２、３または４であり； zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または
    ４であり； ztは１、２、３または４であり； R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭
    素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb -R(173)であり； zebは０、１、２、３または４であり； R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換
    であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(174)およびR(175)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており; R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)
    -NH-SO2-であり； R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり； R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル
    、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり； zfaは０、１、２、３または４であり； R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
    るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(177)とR(178)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184
    a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり; znxは０、１、２、３または４であり； R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
    ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり； zaoは０、１、２、３または４であり； R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちC
    H2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
    ができる〕のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩; (HOE 93／F 254-EP-A 640 588, NZ 264 307) u) 下記式Ｉ： 【化１４８】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ
    アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
    フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水
    素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロ
    アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミ
    ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
    おり； あるいは、R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k -(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの； -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま
    たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを
    形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかま
    たはフェニルのように置換されており； あるいは、R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １
    〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18
    )であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
    あり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 659 748, NZ 270 264) v) 下記式Ｉ： 【化１４９】 〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり； R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで
    置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの
    であり； R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 666 252, NZ 270 370) w) 下記式Ｉ： 【化１５０】 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
    クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
    ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される
    置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１
    つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ
    ル基担持フェニル基置換アルキルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 676 395, NZ 270 894) x) 下記式Ｉ： 【化１５１】 〔式中： HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり； ｍは０、１または２であり； R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり； amは０、１または２であり； R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； ２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり； 他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、
    -CO-N=C(NH2)2または-NR(6)R(7)であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４であり； R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、X-(CH2)p-(C q F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N-SO2-であり
    、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)
    −アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり； R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(9)とR(10)、およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
    換えられることができ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは-CalH2a l R(18)であり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり
    、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ
    、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
    ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、 【化１５２】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３、
    ４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
    キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-
    C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-
    CgH2g-R(26)であり； ｇは０、１、２、３または４であり； R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)
    または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
    は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、 【化１５３】 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
    これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
    ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO 2 -であり; cmは１または２であり； R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CsH2sR(40)であり； ｓは０、１、２、３または４であり； R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CwH2w-R(43)であり； ｗは０、１、２、３または４であり； R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
    であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； あるいは、R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH 2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き
    換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、
    -NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(5
    7)、-〔CR(59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
    り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6 )−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
    子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73
    )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
    ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり； R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または
    一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3 またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま
    たは２個はCH-CdmH2dm+1で置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグア
    ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 682 017, NZ 272 058) y) 下記式Ｉ： 【化１５４】 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
    換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、 R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
    、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、OR(8)、 NR(8)R(9)またはC(=O)N=C(NH2)2で
    あり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
    １個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
    -C≡N、 Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(10a)-SObm、 R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-ま
    たはR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝
    鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、 R(10b)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
    ； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、R(10b)、 R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)および R(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−ア
    ルキル、-Ca1H2a1R(18)または(C3-C8)−アルケニルであり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであ
    り、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよ
    びNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
    アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘ
    テロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換
    であるか、またはＦ、C1、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルア
    ミノまたはジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
    ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、 【化１５５】 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、 ad、 ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま
    たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；そして ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、 R(24)、 R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
    キルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、 -OR(
    30)、-NR(31)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、 R(30)、 R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、 R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、
    または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、 【化１５６】 であり； R(96)、 R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
    これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミ
    ノまたはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-で
    あり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、 (D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり; Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、 (C3-C8)−アルケニル、 (CH2)bCdF2d+1または-CXH 2X -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(47)、 R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、R(46)とR(47)、またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４
    〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
    ており； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-
    OR(65)、 -NHR(66)、 -NR(67)R(68)、 -CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡C
    R(56)、 -CR(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)で
    あり； R(64)、 R(65)、 R(66)、 R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
    り； R(71)およびR(72)は相互に独立して水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、 R(70)、 R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C 1 -C6)−アルキルであり； あるいは、R(69)とR(70)、またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原
    子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7
    3)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(56)、 R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
    ルであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており; R(58)、 R(59)、 R(60)、 R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2 -であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、 ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、 (C1-C8)−アルキル、 (
    C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、 Cl、 CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
    される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)
    、 OR(84b)、 SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(84a)、 R(84b)、 R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキ
    ル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2 基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    できる〕の２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 686 627, NZ 272 103) z) 下記式Ｉ： 【化１５７】 〔式中： R(1)はR(6)-SOmであり； ｍは０、１または２であり； R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、
    ３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコ
    キシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl、メチルお
    よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており; あるいは、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
    ２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノ
    イル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニ
    ル、ホルミル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜４個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する
    アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(7)、 NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
    あり； R(7)、 R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
    し得る塩； (EP-A 690 048, NZ 272 373) aa) 下記式Ｉ： 【化１５８】 〔式中： R(A)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8）−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
    香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
    )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基
    １個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、OP(CH2)fCgF 2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
    香族フェニルまたはベンジルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、
    メトキシおよびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
    ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 -Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
    ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され; ただし、置換基R(A)、 R(B)、 R(C)、 R(D)、 R(1)、 R(2)、 R(4)またはR(5)の少な
    くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、OP(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であり
    、 そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持フ
    ェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩; (EP-A 690 048, NZ 272 449) ab) 下記式Ｉ： 【化１５９】 〔式中： R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)−
    アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、
    R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり； ａは０、１または２であり； R(10)、 R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1-C8)−
    アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C6)−アルケニルまたは-CabH2 ab -R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(11)、R(12)、およびまたR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基
    ４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置
    き換えられることができ； あるいは、R(11)、R(12)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、 -OR(22)、-
    NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C 1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、
    Ｉ、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)−アルケニル
    または-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり； R(33)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； dgは０または１であり； (Xb)はＯ、ＳまたはNR(34)であり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり； dbは０、１、２、３、４であり； deは０、１、２、３、４、５、６、７であり； dfは０、１、２、３、４であり； R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-
    (Xe)-(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、 水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペ
    ルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり; あるいは、R(40)とR(41)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； (Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり； R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
    ； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、 これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb
    )R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり； XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり； edは１、２、３または４であり； R(46)はＨ、(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4）−アルキルま
    たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置換ベン
    ゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 272 946, EP-A 700 904) ac) 下記式Ｉ： 【化１６０】 〔式中: ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
    シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； あるいは、３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、 -OR(10)、 -NR(10)R
    (11)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
    換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
    アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア
    ルキル、 (C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、
    Cl、Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、 R(25)-
    CO-またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖また
    は分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、 (C2-C 6 )−アルケニル、 -CnH2n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は、 (C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)もまた水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン
    基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで
    置き換えられることができ； あるいは、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)また
    はNR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)
    、 -NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
    り； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 702 001, NZ 272 948) ad) 下記式Ｉ： 【化１６１】 〔式中： R(1)は水素、 Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−
    シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、
    CF3または-CnH2n-R(8)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(8)は(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(6)はＨであり； あるいはR(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
    個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)は-SR(11)、 -OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり； R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、 -(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
    フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(12)、 R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま
    たは(C1-C4)−アルキルであり; ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは（C1-C9)−ヘテロ
    アリールであり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(2)は-CF2R(14)、 -CF〔R(15)〕〔R(16)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、-
    C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり； R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4）−アルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１または２であり； R(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 -(CH2)s-(CF2)t-CF3
    であり； ｓは０または１であり； ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 700 899, NZ 272 947) ae) 下記式Ｉ： 【化１６２】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の１つは、 -Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、 -Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または -Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
    、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基
    １〜２個で置換されており； R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり； R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
    ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
    ボニルであり； あるいは、R(10)はトリチルであり； R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル
    であり； ｋは、０、１、２、３または４であり； そして他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル
    、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C
    =Y′)-NH-SO2-であり； Y′は酸素、 -S-または-N-R(20)であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア
    ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり； ｔは０、１、２、３または４であり； R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、
    Br、 Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、 R(22)-SOu-、 R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO
    -またはR(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または
    分枝鎖であり； Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
    るか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になって、 メチレン
    基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベン
    ジルで置き換えられることができ； あるいは、他の基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-
    NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、 -S-、 -NH-、 -N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 -(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32
    )、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで
    あり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 713 684, NZ 280 517) af) 下記式Ｉ： 【化１６３】 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8）−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8）−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり; あるいは、R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2
    基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、 Ｆ、 Cl、 Br、 Ｉ、CN、NO2、(
    C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、 (C3-C8)−アルケニルまた
    は-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； あるいは、R(2)は(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介し
    て連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ
    、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選
    択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(2)はSR(18)、-OR(18)、 -NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)で
    あり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、 ジメ
    チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
    、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、 ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、 Cl、 CF3、メチル、 メトキシお
    よびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(27)およびR(28)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(22)はＨ、 (C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
    アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、 フェニル、 ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(30)およびR(31)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(23)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
    り； あるいは、R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； あるいは、R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、 (D=O)A-またはNR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH 2n -R(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
    あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(37)およびR(38)はＨ、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(34)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロアルキルであ
    り； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、 Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
    り； あるいは、R(2)は-SR(40)、 -OR(40)、 -NHR(40)、-NR(40)R(41)、 -CHR(40)R(42
    )、 -CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、 -CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-
    〔C(R49)R(50)〕v-R(44)であり； R(40)およびR(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH
    OH)t-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は相互に独立して、 水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
    (C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(44)は水素、 (C1-C6)−アルキル、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
    45)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、 これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
    ニルのように置換されており； あるいは、R(45)は、 (C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、また
    はOH１〜３個で置換されており； R(46)、 R(47)、 R(48)、 R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル
    であり； あるいは、R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、 (C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル
    ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、 フェニルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
    が、ただし、置換基R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな
    ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 723 956, NZ 280 887) ag) 下記式Ｉ： 【化１６４】 〔式中： ３置換基R(1)、 R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
    7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基 【化１６５】 であり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
    ３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
    基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり
    ； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
    基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ； ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり; ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、 -CO-、-CH〔OR(20)〕-、 -S
    Om-、 -NR(20)-、 -NR(20)-CO-、 -NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、 【化１６６】 そして-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えら
    れることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
    R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基 【化１６７】 であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CF3また
    は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(21)〕-、 -SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
    、Cl、Br、Ｉ、-CN、 -(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、 -NR(35)R(36
    )またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； Ｚは-O-、 -CO-、 -SOv-、 -NR(18)-、 -NR(18)-CO-、 -NR(18)-CO-NH-または-NR(1
    8)-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、R(17）はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール
    −３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C 8 )−アルカノイル、 (C2-C8）−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル
    、 -CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により
    置換されており； あるいは、R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未
    置換であるか、またはＦおよびCl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR
    (37)R(38)、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個に
    より置換されており； R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
    ３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩； (EP-A 738 712, NZ 286 380) ah) 下記式Ｉ： 【化１６８】 〔式中： R(1)およびR(2)は、 相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
    るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
    ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキルであり、ｍは０、１、２、３または４であるもの、 NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、 C(=
    O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキル
    基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、
    ３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、 炭素原子２、３、
    ４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、 アルキル基に炭素原子
    １、２、３または４個を有するアルキルアリール、 アルケニル基に炭素原子２、
    ３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、 アルキニ
    ル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル
    アリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール、
    C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または４
    個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換
    ヘテロアリールであり； R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４
    、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、
    Cl、Br、Ｉ）、OH、 アリール、 置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ
    ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換
    アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー
    ル、 O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、N
    H2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(=O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、
    C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COO
    H、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−
    アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)（アルキルアリール)、
    C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルケニル−C(=O)-R(
    11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R
    (11)、 O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11）はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH 2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
    ルキルアリール、 SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
    り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
    キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成
    し; Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
    ルグアニジン； (EP 748 795, NZ 286 583) ai) 下記式Ｉ： 【化１６９】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
    8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
    、未置換であるか、またはＦ、Cl、 -CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
    び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、 R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
    ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、 (C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41
    )R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(37)、 R(38)、 R(43)およびR(44)は相互に独立して水
    素、 -(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、 R(40)、 R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、 -(C1-C8)−アルキル
    または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
    １〜３個で置換されており； あるいは、R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； あるいは、R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり; R(92)、 R(93)、 R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロ
    ール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、また
    はＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボ
    ニル、 ホルミル、 カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選
    択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
    、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、-Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C
    =O)R(20)〕−フェニル、 -Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q
    -2〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、
    未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、 メトキシおよび-
    NR(35)R(36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
    ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
    ボニルであり； あるいは、R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、 R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
    り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
    であり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)、 -CR(25
    )R(26)R(27)であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
    メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9）−ヘテロアリール
    −Ｎ−オキシドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして未置換
    であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチル
    アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており; あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、 -OR(28)、 -NR(28
    )R(29)または-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9）−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
    換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、 メチ
    ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； ｇは０、１または２であり： R(29)、 R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
    は(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-C
    ≡N、 T-(CH2)h-(CiF2i+1)、 R(31)SO1-、 R(32)R(33)N-CO-、 R(34)-CO-またはR(45
    )R(46)N-SO2であり、 ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり
    ； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、 R(32)、 R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換で
    あるか、 またはＦ、 Cl、 -CF3、メチル、 メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
    ルであり； あるいは、 R(32)、 R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(32)とR(33)、およびR(45)とR(46)は一緒になって、 メチレン基５
    または６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベン
    ジルで置き換えられることができ； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり; R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、 即ちアミノ基-NR(52)R(53)、 アミジノ
    基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕
    -NR(55)-であり； R(52)、 R(53)、 R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、R(52)とR(53)は基ＣαＨ2αとなり； αは４、５、６または７であり、 ここでα＝５、６または７である場合は、基ＣαＨ2αの炭素原子はヘテロ原
    子基Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ、 あるいは、R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yと
    なり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基
    Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり
    ； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、 -CO-、 -CH〔OR(57)〕-、-SOr-、 -NR(5
    7)-、 -NR(57)-CO-、 -NR(57)-CO-NH-、 -NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の
    １つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基 【化１７０】 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、 メチル、 メトキシ、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ
    、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは０、１、２、３または４であり； Ｅは-O-、 -CO-、 -CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、 -CF〔R(65)〕〔
    R(66)〕、-CF〔(CF2)q-CF3〕〔R(65)〕、 -C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり
    ； R(64）は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
    ４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68
    )であり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個とな
    り、うちCH2基１個は酸素、 -S-、 SO2、-NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き
    換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、 -OR(69)、 -NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり； R(69)、 R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
    ３個を有するアルキルであり； Ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
    ンジルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP 744 397, NZ 286 622) ak) 下記式Ｉ： 【化１７１】 〔式中： R(6)は水素、 (C1-C8)−アルキル、 (C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
    あり、 ここでフェニル基は未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(9)およびR(10)は水素、 (C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4）−ペルフルオロア
    ルキルであり； R(7)は独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
    ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
    ニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 015) al) 下記式Ｉ： 【化１７２】 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF 3 または-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは
    フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで
    あり； あるいは、R(5)は水素であり； あるいは、R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； あるいは、R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１、２または３であり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、 炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、 ま
    たは、 ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ
    ニルよりなる群から選択される芳香族系であり； ｓは０、１または２であり； ここで芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル
    およびフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
    ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
    る置換基１〜３個で置換されており； R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり； ｔは０、１、２または３であり； ｕは０または１であり； R(3)は水素または独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグアニジン
    およびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 052) am) 下記式Ｉ： 【化１７３】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
    あり； ＸはCR(16)R(17)、 Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、 R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア
    ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ
    ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するＴ−アルキレンであり； ＴはNR(20)、 Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、 R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
    を有するＮ含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH 2 基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ
    ； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
    、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される
    置換基１〜３個で置換されており； R(23)、 R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
    個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
    アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
    てＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(10
    )であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10）は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
    はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、
    メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、CN、 炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
    、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
    あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、 炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 052) an) 下記式Ｉ： 【化１７４】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり; R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ
    は直鎖または分枝鎖であり； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、
    Br、 Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３
    、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、
    Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、
    -CR(7)=CR(8)R(9)または-C≡CR(9)であり； ｘは０、１または２であり； R(7)は水素またはメチルであり； R(8)およびR(9)は相互に独立して、 水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
    またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル
    およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5 -(C1-C4）−アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニル
    またはイミダゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
    ゾリルはＣまたはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4)−
    アルキル、 ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ
    ゾリルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、
    アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； あるいは、他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、 -OR(10
    )、 -CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、 キノリニル、イソキノリニル、 ピ
    リジニル、 イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ
    ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または
    炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア
    ルキル、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 OR(13)、 NR(14)R(15)、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
    り； R(13)、 R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
    し得る塩； (NZ 299 682) ao) 下記式Ｉ： 【化１７５】 〔式中： ３つの置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは、ベンゾイルグアニジ
    ン 【化１７６】 であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C
    ≡N、 CF3、R(22)SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(25)-CO-、 R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)
    、-SR(35)または-NR(35)R(36)よりなる群から選択される基１〜４個により置換
    されており； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
    か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から
    選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(22)、 R(23)、 R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４個であり； R(29)は-(C3-C7）−シクロアルキルまたはフェニルであり、 これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
    ルであり； あるいは、R(23)、 R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(23)とR(24)、およびまたR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基
    ５〜６個となり、うちCH2基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジ
    ルで置き換えられることができ； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； あるいは、R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-
    CF3、メチル、 メトキシ、 SO2R(5)、 SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； あるいは、R(35)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、 アミノ、メチルアミノおよ
    びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており; そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１
    、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
    、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり； R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の
    スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩； (NZ 299 739) ap) 下記式Ｉ： 【化１７７】 〔式中： R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた
    はNR(7)R(8)であり； R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６
    、７または８個を有するアルキルであり； R(2)は水素、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ルまたは-SO2R(9)であり； R(9)は独立してR(1)と同様に定義され； R(3)は水素、 -SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(4）は水素、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -C≡N、 CF3、炭素原子１、２、３、４、５
    、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
    容し得る塩： (EP-A 774 458) aq) 下記式Ｉ： 【化１７８】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 R(2)、R(3)およびR(4)は各々: R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
    Ｉ、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、 Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、OH、 -CN、CF3、-CO-N
    =C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR
    (14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8）−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
    ２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、Br、Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、 (C2-C8)−アルコキシカルボニル、
    ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され
    る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R
    (28)-CO-またはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
    り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25）は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
    メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
    群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9）−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
    (CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、 メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
    で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
    製薬上許容し得る塩； (EP-A 774 457) ar) 下記式Ｉ： 【化１７９】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、 (R2)、 R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、 -CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、３
    、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(2)はR(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)-CO-またはR(29)R(30)
    N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(3)は水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
    り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
    −シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
    よび-NR(15)R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換
    されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素またはCH3である〕のベンゼンジカル
    ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 787 717) as) 下記式Ｉ： 【化１８０】 〔式中： 基R(1)、 R(2)、 R(3)、R(4)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、 -NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、 R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
    たは４を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、OH、-CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
    アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
    は-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
    ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
    ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
    ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、 R(23)R(24)N-CO-、 R(28)
    -CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、 R(24)、 R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり; あるいは、他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)
    R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
    たは６個を有するアルキルであり； あるいは、R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2
    基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、 -OR(25)、 -NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
    R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており; あるいは、R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
    ； 基R(6)、 R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
    は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、 -NR(133)R(134)またはCF3であり
    ； R(132)、 R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
    または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、
    CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有する
    アルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまた
    は-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
    るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(115)およびR(116)は水素または-CH3であり； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、
    ピロール−２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、
    またはＦ、Cl、Br、 Ｉ、-CN、 (C2-C8)−アルカノイル、（C2-C8)−アルコキシカ
    ルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群か
    ら選択される置換基１〜４個により置換されており； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、 R(123)R(124)N-CO-、R(
    128)-CO-またはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、 R(124)、 R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
    り； あるいは、他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(13
    5)R(136)であり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキルであり； あるいは、R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH 2 基１個は酸素、-S-、 -NH-、 -NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、 -OR(125)、 -NR(125)R(126)または-CR(125)
    R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
    トキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
    から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか
    、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
    よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
    素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
    り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、 -NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
    (18)-SO2-、 -NR(19)-SO2-、 -SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)
    -SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、 R(12)、 R(13)、 R(17)、R(18)、 R(19)、 R(20)およびR(21)は相互に独立
    して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
    ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびそのその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 790 245) at) 下記式Ｉ： 【化１８１】 〔式中： 置換基R(1)、 R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C
    O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
    ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
    ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
    あり； あるいは、R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、 NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることがで
    き； そして他の置換基R(1)、 R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
    、Ｉ、CN、 -Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
    はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メ
    チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 炭素原子１、２
    、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
    ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
    、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
    あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
    ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
    るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
    である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 791 577) au) 下記式Ｉ： 【化１８２】 〔式中： R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、(
    C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり； R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｄは０、１または２であり； ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R(
    2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ
    ンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 794 171) av) 下記式Ｉ： 【化１８３】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
    たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
    Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
    NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
    ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
    原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、
    メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
    れており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
    様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
    、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル
    グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 794 172） aw) 下記式Ｉ： 【化１８４】 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ま
    たは８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
    有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまたは
    Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるかまたはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよび
    NR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するア
    ルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換である
    か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
    およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
    または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素原子または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、ま
    たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
    ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、-C〔R(15)R(16)OH〕、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
    OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
    ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
    原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
    キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
    、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
    されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同
    様に置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
    、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； ２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり； そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され； R(4)
    は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または
    ４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 810 207) ax) 下記式Ｉ 【化１８５】 〔式中： R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、R(10)-SOa-またはR(14)R(15)-N-SO2 -であり； ａは０、１または２であり； R(10)、R(14)およびR(15)は相互に独立して、炭素原子１、２、３、４、５、
    ６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
    は８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有する
    アルケニルまたは-CabH2ab-R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、または
    フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
    シおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
    り； R(17)およびR(18)は相互に独立して、水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
    ができ； または R(14)およびR(15)は水素であり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、SR(21)、 -OR(22)、 -NR(2
    3)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、 R(22)、 R(23)およびR(25)は相互に独立して、-CbH2b-(C1-C9)ヘテロア
    リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒ
    ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
    れる置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、 R(26)およびR(27)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３また
    は４個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
    オロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、C
    N、 -(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、炭素原子３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)は酸素、イオウまたはNR(33)であり； R(33)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dgは０または１であり； (Xb)は酸素、イオウまたはNR(34)であり； R(34)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； dbは０、１、２、３または４であり； deは０、１、２、３、４、５、６または７であり； dfは０、１、２、３または４であり； R(30)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニ
    リルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    およびNR(31)R(32)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
    ； R(31)およびR(32)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルま
    たは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 NR(40)R(41)または-(Xe)
    -(CH2)ebR(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３、４、５、６
    、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
    ８個を有するペルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
    ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシお
    よびNR(43)R(44)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立して、 水素、CF3または炭素原子１、２、３ま
    たは４個を有するアルキルであり； あるいは、R(40)およびR(41)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
    とができ； (Xe)は酸素、イオウまたはNR(47)であり； R(47)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキルまたはフ
    ェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
    、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)よりなる群から選択される置換
    基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、酸素、イオウまたはNR(48)であり； Xfbは酸素、 イオウまたはNR(49)であり； R(48)、 R(49)、 R(50)およびR(51)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； edは１、２、３または４であり； R(46)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、 -CHR(52)R(53)であり； R(52)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-
    R(54)であり； R(54)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｋは１、２、３または４であり； R(53)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)、 R(2)およびR(3)は相互に独立して、-C(OH)R(55)R(56)であり
    ； R(55)およびR(56)は同じか、または異なっていて、 水素または炭素原子１、２
    、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(55)およびR(56)は一緒になって、炭素原子３、４、５または６個
    を有するシクロアルキルであり； あるいは、R(55)は-CH2OHであり； そして、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、炭素原子１、２、３または４個を有するア
    ルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、OH、 Ｆ、Cl、 Br、
    Ｉ、CN、 -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２であり； ｐは０、１または２である〕のビスオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびそ
    の製薬上許容し得る塩； (EP-A 810 205) ay) 下記式Ｉ 【化１８６】 〔式中： R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、
    Cl、 Br、 Ｉ、 CN、 NO2、CF3、C2F5またはXaYbZであり； ＸはＯ、 Ｓ、NR(10)、 CR(11)R(12)、 C=O、 C(=O)NR(10)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO 2 NR(10)、 OC=O、 NR(10)C=OまたはNR(10)SO2であり、ここでナフタレン環との結
    合は各々の場合左の原子により行われ； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
    ５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
    ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
    ルであり； ａは０または１であり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    ；これらのCH2基の１個がＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フェニ
    レンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｂは０または１であり； ＺはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(15)、 SO2R(15)
    、 NR(16)R(17)またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 B
    r、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基
    １〜３個により置換されており； R(21)およびR(22)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロア
    ルキルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)cNR(18)R(19)またはOR(20)であり； ｃは２または３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うち
    CH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェニ
    ル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｚは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
    Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して結合し、そして
    未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)
    よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； 但し、R(4)がアルコキシ基である場合、置換基(R2)、R(3)、 R(5)、 R(6)、 R(7)
    およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕の置換１−ナフトイルグアニジン
    およびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 810 206) az) 下記式Ｉ 【化１８７】 〔式中： 置換基R(1)、 R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個はXY a WZまたはX′YaWZ′であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(10)またはCR(11)R(12)であり； R(10)、 R(11)およびR(12)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、
    ５または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフ
    ルオロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキ
    ルであり； ＹはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(13)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
    ェニレンで置き換えられることができ； R(13)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ａは０または１であり； ＷはCH2、SO2、S(=O)(=NH)または、Ｗが基XYaのヘテロ原子に直ちに続いていな
    いときは、またＯまたはNR(14)であり； R(14)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ＺはC(=O)R(15)、 SO2R(15)または、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、またNR
    (16)R(17)であり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またOR(20)であり； ｂは２また３であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； X′はC=O、 C(=O)NR(30)、 C(=O)O、 SO、 SO2、SO2NR(30)、 OC=O、 NR(30)C=Oまた
    はNR(30)SO2であり； ここでナフタレン環の連結は各々の場合左で原子を経て行われ； R(30)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； Z′はC(=O)R(15)、 SO2R(15)、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８また
    は９個を有するＮ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して
    結合し、そして未置換であるか、またはＦ、Cl Br、 CF3、メチル、メトキシおよ
    びNR(21)R(22)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており
    ； R(21)およびR(22)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； R(15)はN=C(NH2)2、NR(18)R(19)、 N(CH2)bNR(18)R(19)またはOR(20)であり; R(18)およびR(19)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
    フルオロアルキルであり； あるいは、R(18)およびR(19)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフェ
    ニル）で置き換えられることができ； ｂは２または３であり； R(20)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； あるいは、Z′は、ＷがＯまたはNR(14)でないときは、NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペル
    フルオロアルキルであり； あるいは、R(16)およびR(17)は一緒になって、４〜５個のメチレン基となり、
    うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
    ェニル）で置き換えられることができ； そして各々の場合上述した定義がいずれも該当していない残りの置換基R(1)、
    R(3)、 R(4)、 R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、
    Ｉ、CN、 NO2、CF3、C2F5またはVpQqUであり； ＶはＯ、Ｓ、SO、 SO2、NR(60)、 OC=O、 C=O、 C(=O)NR(60)、 C(=O)OまたはCR(66)
    R(67)であり； R(60)、 R(66)およびR(67)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３、４、５
    または６個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル
    オロアルキルまたは炭素原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル
    であり； ｐは０または１であり； ＱはCH2基１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレンであり
    、ここでこれらCH2基の１個はＯ、Ｓ、NR(68)またはｏ−、ｐ−もしくはｍ−フ
    ェニレンで置き換えられることができ； R(68)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルまたは炭素原子３、４
    、５または６個を有するシクロアルキルであり； ｑは０または１であり； ＵはＨ、炭素原子１、２、３、４、５、６または７個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６または７個を有するシクロアルキル、C(=O)R(65)、 SO2R(65)
    、 NR(61)R(62)またはフェニレンであり、 これは未置換であるか、またはＦ、Cl
    、Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64)よりなる群から選択される置換
    基１〜３個で置換されていて； R(63)およびR(64)は相互に独立して、 Ｈ、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキ
    ルであり； R(65)はN=C(NH2)2、NR(61)R(62)またはOR(60)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して、Ｈ、炭素原子１、２、３、４、５、６、
    ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペ
    ルフルオロアルキルであり； あるいは、R(61)およびR(62)は、 一緒になって、メチレン基４〜５個となり、
    うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3、Ｎ−ベンジルまたはＮ−（ｐ−クロロフ
    ェニル）で置き換えられることができ； あるいは、Ｕは炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有する
    Ｎ含有複素環であり、ここでＮ含有複素環はＮまたはＣを介して連結され、そし
    て未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(63)R(64
    )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； そして置換基R(5)、 R(6)、 R(7)およびR(8)の少なくとも１個は水素ではない〕
    の置換２−ナフトイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； (EP-A 811 610) ba) 下記式Ｉ 【化１８８】 〔式中： R(1)は、Ｈ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
    または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
    を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた
    はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、イオウまたはNR(9)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(9)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
    であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
    ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリ
    ルまたはナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、 メトキシおよ
    びNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、Ｈまたは炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルであり； あるいは、R(1)は-SR(10)、 -OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
    CfH2f-シクロアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を
    有するヘテロアリールまたはフェニルであり、ここでヘテロアリールおよびフェ
    ニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミ
    ノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３
    個により置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立して、 R(10)と同様に定義されるか、 または水
    素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、
    ３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は環の
    炭素または窒素原子を介して連結されており、基の各々は未置換であるか、また
    はＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、 ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
    メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており、 あるいは、R(1)は-SR(13)、 -OR(13)、 -NHR(13)、 -NR(13)R(14)、 -CHR(13)R(15
    )、 -C〔R(15)R(16)〕OH、 -C≡CR(18)、 -C〔R(19)〕=CHR(18)、 -C〔R(20)R(21)〕 k -(CO)-〔CR(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じか、または異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(
    CHOH)kk-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
    ； kkは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じか、または異なっていて、水素、炭素原子１、２、３
    、４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭
    素原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
    ルキルであり； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル
    、メトキシ、およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個によ
    り置換されており； R(25)およびR(26)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル
    であり； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有
    するヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェニルのように置
    換されており； あるいは、R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル
    であり、これは未置換であるか、または１〜３個のOHにより置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
    り； R(19)、 R(20)、 R(21)、 R(22)およびR(23)は同じか、または異なっていて、水
    素またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
    原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
    であり； ｍは１、２、３または４であり； ２個の置換基R(2)およびR(3)の１個は-O-CO-R(27)であり； R(27)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェニル、ビ
    フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリニルであり、ここでフェニル、ビ
    フェニリル、ナフチル、ピリジルまたはキノリルは未置換であるか、またはＦ、
    Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１
    〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立して、水素または炭素原子１、２、３または４個
    を有するアルキルであり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は常にR(1)と同様に定義され； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有
    するアルキルであり；炭素原子１、２、３または４個を有するアルコキシ、Ｆ、
    Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
    許容し得る塩； (EP-A 814 077) bb) 下記式Ｉ 【化１８９】 〔式中： R(1)はR(13)-SOmまたはR(14)R(15)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(13)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
    炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
    、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(1
    6)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(16)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリル、
    およびナフチルは未置換であるか、Ｆ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ、およびNR(2
    5)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(25)およびR(26)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
    キルであり； R(14)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
    キル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロア
    ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-CnH 2n -R(27)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(27)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フ
    ェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、ここでフェニル、ビフェニリルお
    よびナフチルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR
    (28)R(29)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(28)およびR(29)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を
    有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアル
    キルであり； R(15)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原
    子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(14)およびR(15)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-CHR(30)R(31)であり； R(30)は-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h -R(24)であり； R(24)およびR(32)は相互に独立して、水素またはメチルであり； ｇ、ｈ、ｉは同じであるか、または異なっていて、０、１、２、３または４で
    あり； ｋは１、２、３または４であり； または他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)R(33)R(34)であり； R(31)、 R(33)およびR(34)は同じであるか、または異なっていて、水素または
    炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、R(33)およびR(34)は一緒になって炭素原子３、４、５または６個を
    有するシクロアルキルであり； あるいは、R(33)は-CH2OHであり； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３
    または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、CN、 -(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
    り； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
    得る塩； (EP-A 837 055) bc) 下記式Ｉ 【化１９０】 〔式中： R(1)、 R(2)、 R(3)、 R(4)、 R(5)およびR(6)は相互に独立して、Ｈ、C1-C10−ア
    ルキル；炭素原子１〜６個を有するハロアルキル、Ｏ−C1-C10−アルキル、炭素
    原子１〜６個を有するハロアルコキシ、Ｆ、Cl、 Br、 Ｉ、アリール、置換アリー
    ル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、OH、 Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリー
    ル、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換アリール、Ｏ−低級アルキル−置換ア
    リール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、 O-C
    (=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、 CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、 NH-C(
    =O)-NH2、COOH、 C(=O)-O-C1-C4−アルキル、 C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキ
    ル、 C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1-C4-COOH、 C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4 −アルキル、 SO3H、 SO2−アルキル、 SO2−アルキルアリール、 SO2-N-(アルキル) 2、 SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)、 C(=O)-R(11)、 C1-C10−アルキル-C-(=O
    )-R(11)、 C2-C10−アルケニル-C(=O)-R(11)、 C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)
    、 NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)またはO-C1-C11−アルキル−C(=O)-
    R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、 N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、 SO2−アルキル、SO2−ア
    ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2またはSO2-N(アルキル)(アルキルアリール)
    であり； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、 R(8)、 R(9)およびR(10)は相互に独立して、Ｈ、アルキル、シクロアル
    キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、R(8)およびR(9)は一緒になって、５−、６−または７員複素環の一
    部を形成する〕のインダニリデンアセチルグアニジンまたはその製薬上許容し得
    る塩; (EP-A 825 178) bd) 下記式Ｉ 【化１９１】 〔式中： Ｔは 【化１９２】 であり； R(A)は水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、CN、 OH、 OR(6)、 (C1-C4)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３または４であり； R(6)は(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アル
    ケニル、（C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
    ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)
    R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立して、 R(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)およびR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
    は酸素、イオウ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)、 R(C)およびR(D)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは０、１または２であり； ｙは０、１または２であり； R(F)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、 OR(12)、 (C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF 2g+1、 (C3-C8)−シクロアルキルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
    ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここでフ
    ェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)
    R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
    キルであり； R(E)は独立してR(F)と同様に定義され； R(1)は独立してＴと同様に定義され； あるいは、R(1)は水素、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 CN、
    -(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、 -SOr2NR(31)R(32); -Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)
    −ヘテロアリールまたは-Su2-(C1-C9)−ヘテロアリールであり； ｋは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｎは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｒは０、１または２であり； r2は０、１または２であり； R(31)およびR(32)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)
    −ペルフルオロアルキルであり； あるいは、R(31)およびR(32)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、う
    ちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、 N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることが
    でき； R(17)は(C1-C8)−アルキルであり； ｕは０または１であり； u2は０または１であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ここでフェニル環は未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシ
    、-(CH2)wNR(21)R(22)、 NR(18)R(19)および(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
    から選択される置換基１〜３個により置換されており； R(18)、 R(19)、 R(21)およびR(22)は相互に独立して、(C1-C4)−アルキルまた
    は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ｗは１、２、３または４であり； ここで(C1-C9)−ヘテロアリールの複素環は未置換であるか、またはＦ、Cl、C
    F3、メチルまたはメトキシからなる群から選択される置換基１〜３個により置換
    されており； R(2)、 R(3)、 R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)と同様に定義され、 あるいは、R(1)およびR(2)またはR(2)およびR(3)は各々の場合一緒になって-C
    H-CH=CH-CH-であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
    キシ、−(CH2)w2NR(24)R(25)およびNR(26)R(27)よりなり群から選択される置換
    基１〜３個により置換されており； R(24)、 R(25)、 R(26)およびR(27)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
    ルフルオロアルキルであり； w2は１、２、３または４であり； 基Ｔは分子中に少なくとも２回存在しているが、但し多くとも３回である〕の
    フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩;
    (EP-A 869 116) be) 下記式Ｉ 【化１９３】 〔式中： R(1)はCF3であり； 置換基R(2)およびR(3)の１個は水素であり； そして他の置換基R(2)およびR(3)は各々の場合-C(OH)(CH3)-CH2OH、 -CH(CH3)-
    CH2OHまたは-C(OH)(CH3)2であり； R(4)はメチル、メトキシ、ClまたはCF3である〕のベンゾイルグアニジンおよ
    びその製薬上許容し得る塩。
  6. 【請求項６】 年齢関連障害の発生を抑制する医薬を製造するためのそれ自
    体またはその他の活性化合物および医薬と組み合わせた以下の化合物を使用する
    請求項１〜３のいずれかに記載の使用： （４−イソプロピル−３−メタンスルホニルベンゾイル）グアニジン（カリポ
    ライド）または２−メチル−４−ピロリル−５−メタンスルホニルベンゾイル）
    グアニジンおよびそれらの製薬上許容し得る塩、特にそれらのメタンスルホン酸
    塩（Hoe 642，カリポライドおよびエニポライドメタンスルホネート）。
  7. 【請求項７】 年齢関連器官障害の発生を抑制する医薬を製造するためのそ
    れ自体またはその他の活性化合物および請求項１記載の医薬と組み合わせた以下
    の化合物を使用する請求項１〜３のいずれかに記載の使用： （４−イソプロピル−３−メタンスルホニルベンゾイル）グアニジン（カリポ
    ライド）およびそれらの製薬上許容し得る塩、特にそれらのメタンスルホン酸塩
    （Hoe 642，カリポライドメタンスルホネート）。
  8. 【請求項８】 寿命を延長する医薬を製造するためのそれ自体またはその他
    の活性化合物および医薬と組み合わせた（４−イソプロピル−３−メタンスルホ
    ニルベンゾイル）グアニジン（カリポライド）およびその製薬上許容し得る塩、
    特にそのメタンスルホン酸塩（Hoe 642，カリポライドメタンスルホネート）の
    使用。
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