JP2000500774A - 呼吸刺激のための医薬製造での細胞内Ｎａ▲上＋▼／Ｈ▲上＋▼交換物質（ＮＨＥ）の抑制剤の使用 - Google Patents
呼吸刺激のための医薬製造での細胞内Ｎａ▲上＋▼／Ｈ▲上＋▼交換物質（ＮＨＥ）の抑制剤の使用Info
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Abstract
(57)【要約】
NIIE抑制剤と確認される活性成分は呼吸剌激のための薬剤の調製のために特に適している。これらは特に睡眠無呼吸または他の呼吸疾患の治療に有効である。
Description
【発明の詳細な説明】
呼吸刺激のための医薬製造での細胞内Na+／H+
交換物質(NHE)の抑制剤の使用
本発明は呼吸刺激のための薬剤の調製のためのNHE抑制剤の使用に関する。
NHE抑制剤として知られ同定されている活性化合物は、グアニジン誘導体、好
ましくはアシルグアニジン、特に以下の文献および特許文献に記載されたもの：
Edward J．Cragoe，Jr.の“DIURETICS，Chemistry，Pharmacology and Medicine
”，J．WILEY & Sons(1983)，303-341に記載されたもの、更に以下の式の化合物
である。
Ｉ．(HOR 89／F 288-US 5 292 755)
a) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)および(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり；
その他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、(
C1-C4)アルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、またはフッ
素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個によ
り置換されており；
あるいは、その他の置換基R(1)またはR(2)は各々、R(6)-S(O)nまたはR(7)R(8)
N-であり；
ｎは０、１または２であり；
R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル
、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜３個により置換されており；
R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル
であり；
あるいは、
R(7)はフェニル−(CH2)mであり；
ｍは１〜４であり；
あるいは、
R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換されており
；
あるいは、
R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−鎖であり、
ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ；
R(9)はＨまたはメチルであり；
あるいは、
R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ジヒドロイ
ンドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり；
R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり
；
あるいは、
R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり；
あるいは、
R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕のベンゾイ
ルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 34-US 5 373 924)
b) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり；
ｍは０、１または２であり；
R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)はＨであり；
R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R(
10)であり；
ｍは０または１であり；
ｐは１、２または３であり；
ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり；
R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア
ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり；
ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり；
R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル
メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり；
ｎは０〜４であり；
R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(11)は(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕の
ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 035 EP-Offenlegungsschrift 556 673)
c) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり；
ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり；
ＹはＯまたはNR(7)であり；
ＺはＣまたはSOであり；
R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり；
ｍは０または１であり；
ｐは１〜３であり；
ｎは０〜４であり；
R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
または、
R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)はＨまたは-X-R(6)であり；
ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり；
R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
ＹはＯまたはNR(7)であり；
ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており；
ＺはＣまたはSOであり；
R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり；
ｍは０または１であり；
ｐは１〜３であり；
ｎは０〜４であり；
R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個はＯ
、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N-
SO2-であり；
ｑは０〜２であり；
R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし
てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、
CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され；
あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様
に定義され；
R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ
アニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 036-US 5 364 868)
d) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり；
R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた
は(C3-C7)−シクロアルキルであり；
あるいは、
R(3)はフェニル−(CH2)p-であり；
ｐは０、１、２、３または４であり；
あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、
またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
または２個を担持しており；
あるいは、
R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレン鎖である
ことができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、ＳまたはNR(5)で置
き換えられることができ；
R(5)はＨまたは低級アルキルであり；
他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各
フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群
から選択される置換基１または２個を担持しており；
ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
(92／F 197 K-NZ 248 013)
e) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり；
ｍは０、１または２であり；
R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7
)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)はＨであり；
R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個はＯ
、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または
-C=CR(12)であり；
R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、フェニルの
ように置換されており；
あるいは、
R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １〜３個で置
換されており、
あるいは、
R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり；
R(13)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(12)は(C3〜C8)−シクロアルキル、(C3〜C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−ア
ルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1−
ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、ピロリル
、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノリル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾ
リル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリ
ル、イソチアゾリル、ピラジ
ニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インダゾリル、イソキノリル、フタラジニ
ル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであり；
R(3)はR(2)と同様に定義され；
そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
、(C1-C4)−アルキルまたはアルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C1-
C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩
；
(HOE 92／F 303 K-EP-Offenlegungsschrift 589 336，NZ 248 703)
f) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-または
であり；
他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C4)−アルキ
ル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただし未置換で
あるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルまたはベンジル
オキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの、R(3)-S(O
)n′-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり；
R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチル
メチル、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、
またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており；
R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ
り；
あるいは、
R(4)はフェニル−(CH2)m-であり；
ｍは１、２、３または４であり；
または、
R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており；
あるいは、
R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり、ここでこ
の鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ；
あるいは、
R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒドロインドー
ル、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり；
ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
(92／F 304-US 5 416 094)
g) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり；
ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア
ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、
ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か
ら選択される基１〜３個で置換されており；
R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり；
これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ
ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベン
ジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される基１〜３個で
置換されており；
Ｇはであり；
X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、
アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）
アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり；
X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり；
R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり；
この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低
級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキ
シ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルより
なる群から選択される基１〜３個で置換されており；
ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8
)は介在することができ；
R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置
換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり；
この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル
キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ
ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群
から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリンおよびその製薬上
許容し得る塩；
(92／F 404-EP 602 522，NZ 250 438)
h) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N
-SO2-であり；
ｍは０、１または２であり；
R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)はＨであり；
R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-〔CR(1
2)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18)R(17)〕p
-(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり；
R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(
CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり；
R(21)は水素、メチルであり；
ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｓは０または１であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで
あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ
アルキルを形成し；
R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは
-CaH2a-R(15)であり；
ａは０、１、２、３または４であり；
R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
ニルのように置換されており；
あるいは、
R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH１〜３個
で置換されており；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ
り；
R(3)はR(1)と同様に定義され；
あるいは、
R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり；
R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(22)はR(14)と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 405-EP 602 523，NZ 250 437)
i) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq′、R(4)-SOmま
たはR(5)R(6)N-SO2-であり；
ｍは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０、１、２または３であり；
R(16)はCrF2r+1であり；
ｒは１、２または３であり；
R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま
たはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)はＨであり；
R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連
結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)は-CaH2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり；
R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり；
R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり；
ｂは０、１、２、３または４であり；
あるいは、
R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基は酸素
、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグ
アニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 411-NZ 250 450，EP 603 650)
k) 下記式Ｉ：
〔式中：
置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基：
であり；
R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ
；
R(7)は水素、メチルまたはエチルであり；
あるいは、
R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択
される置換基１、２または３個を担持しており；
R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり；
あるいは、
R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の環を形成し
、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられるこ
とができ；
R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり；
そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xpであり；
ｍは１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３または４であり；
ｐは０または１であり；
Ｘは酸素またはNR(12)であり；
R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル
であり；
これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな
る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており；
R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ
びその製薬上許容し得る塩；
(HOE 92／F 422- EP 604 852)
l) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり；
Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり；
R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C6
)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１−
アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−
アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1
−ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ
リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ
ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であり；
Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり；
R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ
チル、シクロペンチルメチル、−(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり；
ｍは０または１であり；
ｐは１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３または４であり；
R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり
の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(93／F 054-NZ 250 919，EP-Offenlegungsschrift 612 723)
m) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり；
置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残
りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で
ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり；
あるいは、
置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１、２または３であり；
R(4)はCpF2p+1であり；
ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり；
あるいは、
R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリルまたはイソ
キノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から選択される
置換基１個で置換されており；
R(5)およびR(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-C〔R(6)〕=CR(5)
であり；
R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置
換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH １〜３個で
置換されており；
あるいは、
R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり；
R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上
許容し得る塩；
(93／F 153-EP-Offenlegungsschrift 627 413，NZ 260 660)
o) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm
、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)で
あり；
ｍは０、１または２であり；
ｏは０または１であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)はＨであり；
R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は
であり；
Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり；
R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり；
ｈは０または１であり；
ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが；
ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく；
R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)
であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり；
R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり；
ｂは０、１、２、３または４であり；
あるいは、
R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり；
R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕
のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 154-EP-Offenlegungsschrift 628 543，NZ 260 681)
p) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はR(6)-CO-またはR(7)R(8)N-COであり；
R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)は定義されたR(1)、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アル
キル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-CnH2nR(15
)であり；
ｎは０、１、２、３、４であり；
R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
あるいは、
R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連
結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であり；
R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり；
ｍは１または２であり；
R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
あるいは、
R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)はR(33)X-であり；
Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり；
Ｍは酸素またはＳであり；
Ａは酸素またはNR(34)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R
(36)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
R(35)はR(33)と同様に定義され；
あるいは、
R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り；
あるいは、
R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C〔R(4
2)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(CO)-〔CR(49
)R(50)〕v-R(44)であり；
R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t
-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり；
R(51)は水素またはメチルであり；
ｕは１、２、３または４であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ
ルであり；
あるいは、
R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって
(C3-C8)−シクロアルキルを形成し；
R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45
)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
ニルのように置換されており；
あるいは、
R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH１〜３
個で置換されており；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(2)はR(55)-NH-SO2-であり；
R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり；
Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり；
R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3
-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基
１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり；
R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 220-EP-Offenlegungsschrift 640 593，NZ 264 117)
q) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm
、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり；
Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
ｏは０または１であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま
たはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)は水素であり；
R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)はであり；
R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
Ｙは酸素、-S-または-NR(12)であり；
R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(3)はR(1)と同様に定義され；
あるいは、
R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり；
Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり；
R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15
)であり；
ｂは０、１、２、３または４であり；
あるいは、
R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり；
R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり；
ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
(HOE 93／F 223 K-EP 639 573，NZ 264 130)
r) 下記式Ｉ：
〔式中：
ＸはＮまたはCR(6)であり；
Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり；
Ａ、Ｂは一緒になって結合となり；
あるいは、
Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に水素であり
；
置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり；
他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
ルであり；
他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
たはCF3であり；
他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり；
ｎは０〜10であり；
ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ；
R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり；
これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ；
あるいは、
R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3
、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
ｓは０、１または２であり；
R(9)はＨ、メチル、エチルであり；
Ｗは酸素またはNR(10)であり；
R(10)はＨまたはメチルであり；
ｙは０または１であり；
あるいは、
R(8)はCmF2m+1であり；
ｍは１〜３であり；
あるいは、
R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキノリルであ
り；
Ｚは-CO-、-CH2-または−〔CR(11)(OH)〕q-であり；
ｑは１、２または３であり；
R(11)はＨまたはメチルであり；
あるいは、
Ｚは酸素または-NR(12)-であり；
R(12)はＨまたはメチルであり；
あるいは、
Ｚは-S(O)s-であり；
ｓは０、１または２であり；
または、
Ｚは-SO2-NR(13)-であり；
R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 236-EP-Offenlegungsschrift 638 548，NZ 264 216)
s) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)、R(3)およびR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり；
Ｘは酸素またはＳであり；
R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり；
ｏは０、１、２、３または４であり；
R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(8)はR(7)と同様に定義され；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR(
1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-Ota(C1
-C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、
-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
taは０または１であり；
tbは０または１であり；
tcは０または１であり；
tdは０または１であり；
ｐは０、１、２、３または４であり；
R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり；
R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり；
ｑは０、１、２、３または４であり；
R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり；
ｒは０、１、２、３または４であり；
R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフ
チルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メ
トキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており；
R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
あるいは、
R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕のベ
ンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 249-EP-Offenlegungsschrift 640 587，NZ 264 282)
t) 下記式Ｉ：
〔式中：
X(1)およびX(2)は
であり；
T1は０、１、２、３または４であり；
R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1
-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1
08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり；
R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
zlは０、１、２、３または４であり；
zkは０または１であり；
zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8
)−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され；
あるいは、
R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
X(1)およびX(2)は
であり；
T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり；
ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ；
あるいは、
X(1)およびX(2)は
であり；
T3は０、１または２であり；
Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下
の数の置換基を担持することができ、
R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
；
R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl
、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka(
CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで
、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11
7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフ
ルオロアルキルであり；
zkaは０または１であり；
zlaは０、１、２、３または４であり；
zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8
)−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN
R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され；
あるいは、
R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ
；
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、
Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、 R(110a)-SOzbm、R(110b)
R(110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、
ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり；
R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
zoaは０または１であり；
zbmは０、１または２であり；
zpaは０、１、２、３または４であり；
zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ
ル、(C3-C8)−アルケニル、-CznH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル
キルであり；
znは０、１、２、３または４であり；
R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ
ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4)
−アルキルであり；
あるいは、
R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり；
R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
ルまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって、メチレン
基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジ
ルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-C8)−アル
キル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり；
zalは０、１、２、３または４であり；
R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており；
R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-C9)−ヘテ
ロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており；そして、未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミ
ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-R(193)であ
り；
R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ
ル、メトキシおよびNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で
置換されており；
R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、
-Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、
-Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、
または
-Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)であり；
Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり；
Zh、Zad、Zahは相互に独立して０または１であり；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２
、３または４であり；
ただし、各々の場合、
zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、
zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、
zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、
R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)−
アルキルであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立してSR(129)、-
OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり；
R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9)
−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ
トキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
zabは０、１または２であり；
R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−Ｗ−パラ−
(C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C6H4)-R(198
)であり；
R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルア
ミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
Ｗは酸素、-S-またはNR(136)-であり；
R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(146)X(1a)-
であり；
X(1a)は酸素、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり；
Ｍは酸素またはイオウであり；
Ａは酸素またはNR(150)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま
たは-CzxaＨ2zxa-R(151)であり；
zbzは０または１であり；
zdzは１、２、３、４、５、６または７であり；
zxaは０、１、２、３または４であり；
R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり；
R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた
は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
R(149)はR(146)と同様に定義され；あるいは、
R(146)およびR(147)およびR(146)およびR(148)は一緒になって、メチレン基４
〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ；
ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合してお
り；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、-SR(164)、
-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、
-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-〔CR(161)R
(162)〕zv-R(163)であり；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH2
)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(
172)であり；
R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり；
zuは１、２、３または４であり；
zvは０、１、２、３または４であり；
zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または
４であり；
ztは１、２、３または４であり；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1
-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭素原子と一
緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し；
R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb
-R(173)であり；
zebは０、１、２、３または４であり；
R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(174)およびR(175)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ
り、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)-NH-SO2-で
あり；
R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり；
Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり；
R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル
、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり；
zfaは０、１、２、３または４であり；
R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(117)とR(118)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
あるいは、
R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184a)R(185)、
OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり；
znxは０、１、２、３または４であり；
R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり；
zaoは０、１、２、３または４であり；
R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕
のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 254-EP-Offenlegungsschrift 640 588，NZ 264 307)
u) 下記式Ｉ：〔式中：
R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ
アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり；
ａは０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｃは０、１、２または３であり；
R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水
素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールで
あり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であるか、また
はＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ
メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-CCR(15
)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-CCR(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k-(CO)-〔CR(2
2)R(23)R(24)〕lであり；
R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり；
ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｊは１、２、３または４であり；
R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま
たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを
形成し；
R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたはフェニ
ルのように置換されており；
あるいは、
R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １〜３個で置
換されており；
あるいは、
R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
ｌは０、１、２、３または４であり；
R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18
)であり；
ｍは１、２、３または４であり；
R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり；
ｎは０または１であり；
ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
(HOE 93／F 436-EP-Offenlegungsschrift 659 748，NZ 270 264)
v) 下記式Ｉ：
〔式中：
Ｘはカルボニル、スルホニルであり；
R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで
置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお
よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの
であり；
R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
(HOE 94／F 014 K-EP-Offenlegungsschrift 666 252，NZ 270 370)
w) 下記式Ｉ：〔式中：
R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり；
ｒは０または１であり；
ａは０、１、２、３または４であり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
ルキル、フェニルまたはベンジルでありここで芳香族は未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置
換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され；
R(B)は独立してR(A)と同様に定義され；
ｘは１、２または３であり；
R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1
、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり；
ｔは０または１であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１
つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ
ル担持フェニル置換アルキルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得る
塩；
(HOE 94／F 094-EP-Offenlegungsschrift 676 395，NZ 270 894)
x) 下記式Ｉ：
〔式中：
HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり；
amは０、１または２であり；
R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり；
あるいは、
R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されており；
２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり；
他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、
-CO-N=(NH2)2または-NR(6)R(7)であり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
り；
ｒは１、２、３または４であり；
R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、X-(CH2)p-(Cq
F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N-SO2-であり
、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり；
R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり；
bmは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)
−アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり；
R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(9)とR(10)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり
、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
とができ；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは-CalH2alR(18)であ
り；
alは０、１または２であり；
R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣ
またはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよ
りなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(3)およびR(4)は相互に独立して、
であり；
Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり；
ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり；
ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、
３、４であるが；
ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく；
ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；
ah、aoおよびakが同時に０であることはなく；
R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-C8)−アル
キル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-CgH2g-R(2
6)であり；
ｇは０、１、２、３または４であり；
R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)または-CR(3
3)R(34)R(35)であり；
R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルで
あり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立して、
であり；
R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
Ｙは酸素、ＳまたはNR(36)-であり；
R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO2-であり；
cmは１または２であり；
R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CsH2sR(40)であり；
ｓは０、１、２、３または４であり；
R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り；
R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CwH2wR(43)であり；
ｗは０、１、２、３または４であり；
R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル
であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り；
R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
あるいは、
R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり；
X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり；
Ｍは酸素またはＳであり；
Ａは酸素またはNR(50)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH2x
-R(51)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；
R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフ
チルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メ
トキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており；
R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1
-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
R(49)はR(46)と同様に定義され；
あるいは、
R(46)とR(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり
、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ
とができ；
ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(6
8)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)、-〔CR(
59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2
)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り；
R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり；
ｕは１、２、３または４であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6
)−アルキルであり；
あるいは、
R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな
って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し；
R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73
)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり；
R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり；
Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり；
R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3
-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である
かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(79)はR(77)と同様に定義され；
あるいは、
R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり；
R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または
一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3
またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま
たは２個はCH-CdmH2dm+1置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグアニ
ジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 94/F 123-EP-Offenlegungsschrift 682 017，NZ 272 058)
y) 下記式Ｉ：〔式中：
Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり；
ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、
そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
換基を担持せず；
そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、
R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、-OR(8)、NR(8)R(9)または-C(=O)N=C(NH2)2
であり；
R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-また
はR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖
であり；
Ｘは酸素、ＳまたはR(14)であり；
R(14)はＨまたは(C1-C3)であり；
bmは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｋは０または１であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(10a)、R(10b)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3
-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり；
あるいは、
R(10b)、R(11)およびR(12)は水素であり；
R(10c)およびR(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個とな
り、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルであり置き換
えられることができ；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、-Ca l
H2alR(18)または(C3-C8)−アルケニルであり；
alは０、１または２であり；
R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチ
ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト
キシおよびNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され
ており；
R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、
であり；
Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり；
ｈ、ab、ahは相互に独立して０または１であり；
ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、
３または４であるが；
ただし各々の場合、
ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく；
ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；
ah、aoおよびakが同時に０であることはなく；
R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり１あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(3
1)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり；
R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、
または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、
であり；
R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており；
Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり；
R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-であり；
X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり；
Ｍは酸素またはイオウであり；
Ａは酸素またはNR(50)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH2x
-R(51)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；
R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1
-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
R(49)はR(46)と同様に定義され；
あるいは、
R(46)とR(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり
、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで
置き換えられることができ；
ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
ており；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-N
HR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR
(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2
)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り；
R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり；
ｕは１、２、３または４であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1
-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな
って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、
R(63)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7
3)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、
これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり；
R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり；
Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり；
R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル、(
C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である
かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)、OR(84b)
、SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(16)およびR(17)は水素またはC1-C4−アルキルであり；
R(84a)、R(84b)、R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり；
axは０、１、２、３または４であり；
R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(84u)およびR(84v)は水素またはC1-C4−アルキルであり；
あるいは、
R(84a)とR(85b)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕
の２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 94/F 134-EP-Offenlegungsschrift 686 627，NZ 272 103)
z) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はR(6)-SOmであり；
ｍは０、１または２であり；
R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ
ルフルオロアルキルであり；
R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するアルコ
キシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl、メチルお
よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換されており；
あるいは、
R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま
たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ
、CN、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノイル、
炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニル、ホ
ルミル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される
置換基１〜４個で置換されており；
R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する
アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(7)、NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で
あり；
R(7)、R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり；
ｎは０または１であり；
ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
(HOE 94/F 168-EP-Offenlegungsschrift 690 048，NZ 272 373)
ab) 下記式Ｉ：〔式中：
R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、ON、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a
CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり；
ｒは０または１であり；
ａは０、１、２、３または４であり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素
、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(B)は独立してR(A)と同様に定義され；
Ｘは０、１または２であり；
Ｙは０、１または２であり；
R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF2g+1
または(C3-C8)−シクロアルキルであり；
ｐは０または１であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)
−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ
こで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(
13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり；
R(D)は独立してR(C)と同様に定義され；
R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり；
ｔは０または１であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
ただし、置換基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)またはR(5)の少な
くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であ
り、そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持
フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジンおよびその薬学的に耐容し得る塩
；
(HOE 94/F 182-EP-Offenlegungsschrift 690 048，NZ 272 449)
ac) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)−
アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり；
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-
、R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり；
ａは０、１または２であり；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1-C8)−
アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CabH2 ab
-R(16)であり；
abは０、１、２、３または４であり；
R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(11)とR(12)およびR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、
うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること
ができ；
あるいは、
R(11)、R(12)、R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり；
あるいは、
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24
)または-CR(25)R(26)R(27)であり；
R(21)、R(22)、R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ
ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(24)、R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルま
たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-(
Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)−アルケニルまたは-Cd f
H2dfR(30)であり；
(Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり；
R(33)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
dgは０または１であり；
(Xb)はＯ、またはNR(34)であり；
R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
dhは０または１であり；
daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり；
dbは０、１、２、３、４であり；
deは０、１、２、３、４、５、６、７であり；
dfは０、１、２、３、４であり；
R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
あるいは、
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-(Xe)-(CH2)ed
R(45)であり；
R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-
C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(43)とR(44)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
(Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり；
R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり
；
ebは０、１、２、３または４であり；
R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xf b
)R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり；
XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり；
edは１、２、３または４であり；
R(46)はＨ、CF3または(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
ルであり；
R(48)、R(49)、R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルま
たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置
換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 94/F 265-NZ 272 946，EP-Offenlegungsschrift 700 904)
ad) 下記式Ｉ：
〔式中:
３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか
、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよ
びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)また
は-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチル
アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
ａは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり；
そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア
ルキル、(C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は(C1-C3)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり；
あるいは、
他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ
、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-またはR
(26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖で
あり；
Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり；
ｕは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C2-C6
)−アルケニル、-CnH2n-R(29)またはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり；
R(29)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(30)およびR(31)は水素またはC1-C4−アルキルであり；
あるいは、
R(23)、R(25)およびR(26)もまた水素であり；
R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン基４〜５個
となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えら
れることができ；
あるいは、
他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)またはNR(35)R(
36)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、HH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)
、-NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ
り；
ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
(HOE 94/F 266-EP-Offenlegungsschrift 702 001，NZ 272 948)
ad) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−
シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり；
ａは０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｃは０、１、２または３であり；
あるいは、
R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり；
ｍは０、１または２であり；
R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、
CF3または-CnH2n-R(8)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(6)はＨであり；
あるいはR(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１
個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(1)は-SR(11)、-OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり；
R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは
フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(12)、R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま
たは(C1-C4)−アルキルであり；
ｐは０、１または２であり；
あるいは、
R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールで
あり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(2)は-CF2R(14)、-CF〔R(15)〕〔R(16)〕、-CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、-
C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり；
R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり；
ｑは０、１または２であり；
ｒは０、１または２であり；
R(3)はR(1)と同様に定義され；
R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3
であり；
ｓは０または１であり；
ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し
得る塩；
(HOE 94/F 267-EP-Offenlegungsschrift 700 899，NZ 272 947)
af) 下記式Ｉ：
〔式中：
３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは、
-Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、
-Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または
-Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル
であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル
、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基
１〜２個で置換されており；
R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり；
R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり；
R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり；
R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり；
あるいは、
R(10)はトリチルであり；
R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり；
R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル
であり；
ｋは、１、２、３または４であり；
そして他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル
、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜２個で置換されており；
R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり；
あるいは、
他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-S
O2-であり；
Y′は酸素、-S-または-N-R(20)であり；
R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア
ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり；
ｔは０、１、２、３または４であり；
R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ
るかまたはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から選
択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
あるいは、
他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C
≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-またはR(2
6)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であ
り；
Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり；
ｕは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3
-C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)またはCF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり；
R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(23)、R(25)およびR(26)は水素であり；
R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり
、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えら
れることができ；
あるいは、
他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36
)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH、-N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、-(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32
)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで
あり；
ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
(HOE 94/F 352-EP-Offenlegungsschrift 713 684，NZ 280 517)
ag) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり；
R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(13)およびR(14)Ｈ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキ
ルであり；
R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2
、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニル
または-CnH2nR(15)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
あるいは、
R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して
おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ
シ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(2)はSR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)であり；
R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ
、ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素
、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-はであり；
ｍは１または２であり；
R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−
アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ
ロアルキルであり；
R(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
り；
あるいは、
R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(2)はR(33)X-であり；
Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり；
Ｍは酸素またはＳであり；
Ａは酸素またはNR(34)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH2n
-R(36)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(34)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ
り；
R(35)はR(33)と同様に定義され；
あるいは、
R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお
り；
あるいは、
R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-CR(42)
R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-〔C(R49)R(
50)〕v-R(44)であり；
R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t
-R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり；
R(51)は水素またはメチルであり；
ｕは１、２、３または４であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(42)およびR(43)は相互に独立して、水素または(C1-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−
シクロアルキルを形成し、
R(44)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
45)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル
、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１
〜３個で置換されており；
R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ
ニルのように置換されており；
あるいは、
R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH１〜３
個で置換されており；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル
であり；
あるいは、
R(2)はR(55)-NH-SO2-であり；
R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり；
Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり；
R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル
ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される
が、ただし、置換基R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな
ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
(HOE 95/F 007 K-EP-Offenlegungsschrift 723 956，NZ 280 887)
ah) 下記式Ｉ：
〔式中：
３置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり；
R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基
であり；
R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル基であり；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり；
ａは４、５、６または７であり；
ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、
あるいは、
R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり；
ａは２、３、４または５であり；
ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテ
ロ原子基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ；
ｍは０、１または２であり；
R(11)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり；
ＡはCbH2bであり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり；
ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、-CO-、-CH〔(OR(20)〕-、-
SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
そして-SOaa〔NR(19)〕bb-；
よりなる群から選択される基１つにより置き換えられることができ；
そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはペリジン環を形成し；
aaは１または２であり；
bbは０または１であり；
aa＋bb＝２であり；
R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり；
R(20)は水素またはメチルであり；
Ｂはフェニレンまたはナフチレン基
であり；
R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3また
は-SOw-R(14)であり；
R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
ｗは０、１または２であり；
Ｄは-CdH2d-Xf-であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
Ｘは-O-、-CO-、-CH〔OR(21)〕-、-SOm-または-NR(21)-であり；
ｆは０または１であり；
R(21)は水素またはメチルであり；
ｍは０、１または２であり；
そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
、Cl、Br、Ｉ、-CN、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、-NR(35)R(36
)またはR(17)-CgH2gZh-であり；
ｇは０、１、２、３または４であり；
ｈは０または１であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
Ｚは-O-、-CO、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-または-NR(18
)-SO2-であり；
R(18)は水素またはメチルであり；
ｖは０、１または２であり；
R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1
-であり；
ｋは１、２または３であり；
あるいは、
R(17)はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール−３−イル
であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカ
ノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メ
チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により置換されて
おり；
あるいは、
R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦおよびCl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR(37)R(38)
、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ
れており；
R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり；
ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
(HOE 95/F 072-EP-Offenlegungsschrift 738 712，NZ 286 380)
ai) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)およびR(2)は、相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり、ｍは０、１、２、３または４であるもの、
NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、C(
=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキ
ル基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２
、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、炭素原子２、３
、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、アルキル基に炭素原
子１、２、３または４個を有するアルキルアリール、アルケニル基に炭素原子２
、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、アルキ
ニル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニ
ルアリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール
、C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または
４個を
有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテ
ロアリールであり；
R(3)、R(4)、R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４
、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、
Cl、Br、Ｉ）、OH、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ
ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換
アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー
ル、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、CF3
、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4−ア
ルキル、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、
C1-C4-COOH、C1-C4−アルキル−C(=O)-O-C1-C4−アルキル、SO3H、SO2−アルキ
ル、SO2−アルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルア
リール)、C(=O)-R(11)、C1-C10−アルキル−C(=O)-R(11)、C2-C10−アルケニル
−C(=O)-R(11)、C2-C10−アルキニル−C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10−アルキ
ル−C(=O)-R(11)、O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり；
R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2
、NH-C1-C4−アルキル、N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
り；
ＸはＯ、ＳまたはNHであり；
R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり；
あるいは、
R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成し；
Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
ルグアニジン；
(HOE 95/F 109-EP 748 795，NZ 286 583)
ak) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており；
R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり；
R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり；
ａは１または２であり；
ｂは０または１であり；
ａ＋ｂ＝２であり；
R(98)、R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、(C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2
-C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41
)R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)およびR(44)は相互に独立して水
素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり；
R(39)、R(40)、R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり；
R(92)、R(93)、R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−
イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、
Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル
ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)
−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕
−フェニル、-Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q-2〔(CH2)k
-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(35)R(3
6)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり；
R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり；
R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり；
R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり；
あるいは、
R(21)はトリチルであり；
R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり；
R(23)、R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
り；
ｋは０、１、２、３または４であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、こ
れはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl
、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルア
ミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27
)であり；
R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または-(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
シドであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)また
は-CR(28)R(29)R(30)であり；
R(28)は-CgH2g-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチ
ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
ｇは０、１または２であり：
R(29)、R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
は(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SO1、R(32)R(33)N-CO、R(34)-CO-またはR(45)R(46)
N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり；
Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり；
ｌは０、１または２であり；
ｈは０、１または２であり；
ｉは１、２、３、４、５または６であり；
R(31)、R(32)、R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3
-C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり；
R(48)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり；
あるいは、
R(32)、R(34)およびR(45)は水素であり；
R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
あるいは、
R(32)とR(33)およびR(45)とR(46)は一緒になって、メチレン基５または６個と
なり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換
えられることができ；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり；
R(51)は塩基性のプロトン可能な基、即ちアミノ基-NR(52)R(53)、アミジノ基R
(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕-CR
(55)-であり；
R(52)、R(53)、R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキル基であり；
あるいは、
R(52)とR(53)は一緒になってCαH2 αとなり；
αは４、５、６または７であり、
ここでα＝５、６または７である場合は、基CαH2 αの炭素原子はヘテロ原子
基Ｏ、SOdまたはNR(66)で置き換えられることができ、
あるいは、
R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yとなり；
ｙは２、３、４または５であり；
ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基
Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ；
ｄは０、１または２であり；
R(56)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり；
Ａは基CeH2eであり；
ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり；
ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、-CO-、-CH〔OR(57)〕-、-SOr-、-NR(5
7)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の
１つにより置き換えられることができ；
ｒは０、１または２であり；
Ｇはフェニレン基
であり；
R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、メチル、メトキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ
、CF3または-SOs-R(60)であり；
R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり；
R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
Ｄは-CvH2v-Ew-であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
Ｅは-O-、-CO-、-CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり；
ｗは０または１であり；
aaは０、１または２であり；
R(63)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、-CF〔R(65)〕〔R(66)〕、
-CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(65)〕、-C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり；
R(64)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり；
R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
ｑは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68)で
あり；
R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、SO2、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられる
ことができ；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)または-CzF2z+1-であり；
R(69)、R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり；
Ｚは１、２、３または４であり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり；
Ｘは酸素またはNR(72)であり；
R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
ンゾイルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95/F 115-EP 744 397，NZ 286 622)
al) 下記式：〔式中：
R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
あり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(
9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
R(7)は相互に独立してR(6)と同様に定義され；
R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり；
ただしここで基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
ニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95/F 167-NZ 299 015)
am) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり；
ｍは１または２であり；
R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF3
または-CnH2n-R(7)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであ
り；
R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは
フェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ
シおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで
あり；
あるいは、
R(5)は水素であり；
あるいは、
R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個
はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０、１または２であり；
ｒは０、１、２または３であり；
あるいは、
R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、ま
たは、ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ
ニルよりなる群から選択される芳香族系であり；
ｓは０、１または２であり；
芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたは
フェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、
ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり；
ｔは０、１、２または３であり；
ｕは０または１であり；
R(3)は水素または相互に独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグア
ニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95/F 173-NZ 299 052)
an) 下記式Ｉ：
〔式中：
置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
あり；
ＸはCR(16)R(17)、Ｏ、ＳまたはNR(18)であり；
R(16)、R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
ａは０または１であり；
Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア
ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ
ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するＴ−アルキレンであり；
ＴはNR(20)、Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(20)、R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
ｂは０または１であり；
ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり；
ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり；
ｎは０または１であり；
ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
を有するＮ−含有複素環であり；
R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される
置換基１〜３個で置換されており；
R(23)、R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
てＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(1
0)であり；
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｐは０または１であり；
ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｓは０、１、２、３または４であり；
ｒは０、１、２、３または４であり；
R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、
メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており；
R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
であり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95/F 220-NZ 299 052)
ao) 下記式Ｉ：
〔式中：
置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり；
R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ
は直鎖または分枝鎖であり；
そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、
Br、Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３
、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を
有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、
Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
あるいは、
他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、-CR(7)=CR(
8)R(9)または-C≡CR(9)であり；
ｘは０、１または２であり；
R(7)は水素またはメチルであり；
R(8)およびR(9)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5-(C1-C4)−
アルキル、ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリ
ニルまたはイミダゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイ
ミダゾリルはＣまたはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4
)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイ
ミダゾリルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ
ル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換
基１〜３個で置換されており；
あるいは、
他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、-OR(10)、-CR(10)
R(11)R(12)であり；
R(10)は-CrH2r-(C3-C8)−シクロアルキル、キノリニル、イソキノリニル、ピ
リジニル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ
ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または
炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア
ルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り；
R(13)、R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルであり；
ｎは０または１であり；
ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその薬理学上許容
し得る塩；
(HOE 95/F 253-NZ 299 682)
ap) 下記式Ｉ：
〔式中：
３つの置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つはベンゾイルグアニジン
であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-
C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2、-OR(3
5)、-SR(35)または-NR(35)R(36)；
よりなる群から選択される基１〜４個により置換されており；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また
は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり；
ｎは０、１、２、３または４個であり；
R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり；
あるいは、
R(23)、R(25)およびR(26)は水素であり；
R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
あるいは、
R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基５〜６個となり、
うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられ
ることができ；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチ
ル、メトキシ、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群から選択
される置換基１〜３個で置換されており；
R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり；
R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)はC1-C9−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl
、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルア
ミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１
、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり；
ｐは０、１、２、３または４であり；
R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチ
ル、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基
１〜３個で置換されており；
R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり；
R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の
スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95/F 265-NZ 299 739)
aq) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた
はNR(7)R(8)であり；
R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルキルであり；
R(2)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルまたは-SO2R(9)であり；
R(9)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するア
ルキルであり；
R(4)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-C≡N、CF3、炭素原子１、２、３、４、５
、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩：
(HOE 95/F 269 K)
ar) 下記式Ｉ：
〔式中：
基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)は各々：
R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４を有するアルキルであり；
R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-
N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル
、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)m
R(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま
たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ
、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、
カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
〜４個により置換されており；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-ま
たはR(29)R(20)N-SO2であり；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
；
R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
(CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3
、メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｘは結合または酸素であり；
ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 269 BK)
as) 下記式Ｉ：
〔式中：
基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
そして他の基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)は各々：
R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり；
R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、
３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６
、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(2)はR(22)-SO2、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり
；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
；
R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
−シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)
R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換されており
；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3である〕のベンゼンジカル
ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 96／F 013)
at) 下記式Ｉ：〔式中：
基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり；
他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN
、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または
８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するア
ルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、
Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル
ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-または
R(29)R(30)N-SO2であり；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
り；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること
ができ；
他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
R(27)であり；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
；
他の基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は-CO-N=C(NH2)2であり；
他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)またはCF3であり
；
R(132)、R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
または４個を有するアルキルであり；
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN
、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す
るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま
たは-(CH2)mmR(114)であり；
mmは０、１または２であり；
R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これ
は未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(11
6)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(115)およびR(116)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、
Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル
ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-ま
たはR(129)R(130)N-SO2であり；
R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(123)、R(124)、R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
り；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(135)R(136)で
あり；
R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は
酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)または-CR(125)
R(126)R(127)であり；
R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
り；
Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)
-SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)およびR(21)は相互に独立
して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る
塩；
(HOE 96／F 026)
au) 下記式：〔式中：
置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C
O-またはR(31)SOk-であり；
ｐは０または１であり；
ｓは０、１、２、３または４であり；
ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｋは０、１または２であり；
R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(31)はNR(41)R(42)であり；
R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
あり；
あるいは、
R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うちCH2基１個
は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
、Ｉ、CN、-Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり；
naは０または１であり；
maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
gaは０または１であり；
raは０、１、２、３または４であり；
R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよび
メトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
許容し得る塩；
(HOE 96／F 032)
av) 下記式Ｉ：〔式中：
R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、(
C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり；
R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり；
ｄは０、１または２であり；
ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R(
2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ
ンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 96／F 042)
ax) 下記式：
〔式中：
R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア
ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた
はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり；
Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり；
ａは０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｃは０、１、２または３であり；
R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり；
ｄは０、１、２または３であり；
R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl
、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており；
R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり；
あるいは、
R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメ
チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、３、４、５
、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は炭素原子または
窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよ
びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-CCR(15
)R(16)OH〕、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CHR(18)、-C〔R(20)R(21)〕k-(CO)-〔CR
(22)R(23)〕l-R(24)であり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
ｌは０、１、２、３または４であり；
R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり；
R(17)は水素またはメチルであり；
ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
；
ｊは１、２、３または４であり；
R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し；
R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、
メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(25)およびR(26)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり；
あるいは、
R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロ
アリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と
同様に置換されており；
あるいは、
R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり、こ
れは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており；
あるいは、
R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
り；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり；
R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは全てのR(18)
を含む-CmH2m-R(18)であり；
ｍは１、２、３または４であり；
R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され；
R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル
グアンジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 96／F 043)
ay) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７
または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個
を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８
個を有するシクロアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシ
クロアルコキシまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり；
Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり；
ａは０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｃは０、１、２または３であり；
R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6)
であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ
ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl
、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜
３個で置換されており；
R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキルであり；
あるいは、
R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり；
R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する-
CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または
Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメ
チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、３、
４、５、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は炭素原子
または窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチル
アミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C〔R(1
5)R(16)OH〕、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CHR(18)、-C〔R(20)R(21)〕k-(CO)-〔C
R(22)R(23)〕l-R(24)であり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
ｌは０、１、２、３または４であり；
R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH
OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり；
R(17)は水素またはメチルであり；
ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり
；
ｊは１、２、３または４であり；
R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、
４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素
原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル
キルを形成し；
R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、
メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
R(25)およびR(26)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり；
あるいは、
R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロ
アリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同様に置換さ
れており；
あるいは、
R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり、こ
れは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており；
あるいは、
R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ
り；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素
、またはメチルであり；
R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素
原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)
であり；
ｍは１、２、３または４であり；
２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり；
そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され；
R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３
または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であ
り；
ｎは０または１であり；
ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
(DE 195 02 895，DE 44 30 212，EP 667 341，DE 44 04 183，EP 708 088，EP 7
23 963，EP 0 694 537，DE 44 21 495，EP 699 660，EP 699 663，EP 699 666，
DE 43 37 611，EP 07 19 766，WO 94／26709，WO 96 04 241，EP 726 254，US 4
251 545，DE 35 02 629，WO 84／00875，Kumamoto等，
Pharm．Bull．〔1966〕，7-13; US 3 780 027，JP 8225513)
II．下記式の化合物も適当である：
〔式中：
Ｗ、ＹおよびＺはR(2)またはR(4)で置換された窒素原子または炭素原子であり
；
R(1)は水素、Ａ、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、−
エチニルまたはX-R′であり；
Ａは炭素原子１〜６個を有するアルキルであり；
HalはＦ、Cl、BrまたはＩであり；
Ｘは、酸素、ＳまたはNR″であり；
R″は水素、Ａまたは炭素原子３〜７個を有する環状メチレン鎖であり；
R′はＨ、Ａ、HO-A、HOOC-A-、(C3-C7)−シクロアルキル、(C6-C8)−シクロア
ルキルアルキル、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-PhまたはHetであり；
Phはフェニル、ナフチルまたはビフェニリルであり、これは未置換であるか、
またはＡ、OA、NR′R″、Hal、CF3により一、二または三置換されており；
Hetは窒素、酸素および／またはイオウの原子１〜４個を有する単環または二
環の、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、これは未置換であるか、また
はHal、CF3、Ａ、OH、OA、-X-R′、-CN、-NO2および／またはカルボニル酸素に
より一、二または三置換されており；
ここでHetはＮまたはアルキレン鎖CmH2mを介して結合しており；
ｍ＝０〜６であり；
あるいは、
R′とR″は一緒になって炭素原子４〜５個を有するアルキレンとなり、うちCH2
基１個は酸素、Ｓ、NH、N-A、N-PhおよびN-CH2-Phで置き換えられることもでき
；
R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Hal、Ａ、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)OA
、A-O-CO-(C1-C4)−アルキル−、CN、NO2、COOH、ハロゲン置換Ａ、特にCF3、CH2
F、CHF2、C2F5、CH2CF3またはS(O)nR″であり；
R″はＡ、Phまたは-Hetであり；
ｎは０、１または２であり；
あるいは、
R(2)およびR(3)は相互に独立してSO2NR′R″、Phまたは-O-Ph、-O-CH2-Ph、-C
O-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、イン
デニル、インダニル、デカヒドロナフチル、シクロペンテニル、ジヒドロチエニ
ル、ジヒドロフリル、ヘテロビシクリル、アルキルチエニル、ハロチエニルハロ
アルキルチエニル、アシルチエニル、ハロフリル、ハロアルキルフリルまたはピ
ロリルであり；
あるいは、
R(2)およびR(3)は相互に独立してR(5)-O-であり；
R(5)は水素、Ａ、(C1-C6)−アルケニルまたは(C3-C7)−シクロアルキルであり
；
R(4)はPh、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR″、-SO2NR′R″、alk；
であるか；
あるいは、
置換基R(1)〜R(4)のうち１つが一緒になって基-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-または
であり；
ここでR(2)は記載した意味を有し；
R(6)、R(7)、R(8)およびR(9)は相互に独立してＨまたはＡであり；
あるいは、R(8)は(C1-C5)−シクロアルキルであり；
あるいは、
R(9)はシアノであり；
alkは未置換かまたはＡで一、二または三置換されている直鎖または分枝鎖の(
C1-C8)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり；
あるいは、
alkはＨ、Ａ、PhまたはHetで置換されているエテニルまたはエチニル基である
〕の化合物；
(DE 41 27 026，DE 4337609，JP 07025768，Edward J．Cragoe，Jr.，DIURETICS
〔Chemistry，Pharmacology and Medicine〕，J．Wiley & Sons(1983)，303-341
)；
III．下記式：
〔式中：
ＸはＨ、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキ
ル、置換フェニル、(C1-C5)−アルキル−Ｓ−または(C1-C5)−アルキル−SO2-で
あり；
ＹはNH2または置換アミノであり；
あるいは、
ＸとＺは一緒になって-(CH2)4-または1,3−ブタジエニレン鎖となり；
あるいは、
ＺはＨ、Hal、OH、HS、(C1-C5)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、置換
フェニルであり；
あるいは、
Ｚはアミノ基-NR(1)R(2)であり；
R(1)はＨ、直鎖または分枝鎖の場合により置換された(C1-C8)−アルキルであ
り、これには酸素が介在でき；
あるいは、
R(1)は(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−アルキニル、(C3-C7)−シクロアルキ
ルまたはOH置換フェニルまたはOH置換フェニル-(C1-C4)−アルキルまたはOH置換
(C3-C7)−シクロアルキルであり；
R(2)は１−モルホリノ、水素または直鎖または分枝鎖の(C1-C8)−アルキル鎖
であり、これには酸素またはアミノ基が介在でき、その直鎖または分枝鎖の(C1-
C8)−アルキル鎖は未置換であるか、または、窒素、酸素またはイオウの原子を
含む置換された、または未置換の単環または多環の複素環により置換されており
；
あるいは、
そのアルキル鎖は、場合により(C1-C4)−アルコキシによりモノまたはポリ置
換され、場合によりOH、アルキルアミノ、アルキルまたはフェニルで置換された
フェニルにより；
あるいは、
アミノカルボニル基により、
あるいは、
ヒドロキシルまたは(C1-C4)−アルコキシ基により、
置換されており；
あるいは、
R(2)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはアルキル、アルコキシ
、アミノ基で置換されており、これは置換基として、Ｈ、窒素、酸素またはイオ
ウの原子を有する単環または多環の複素環ただし未置換またはＨ、Halまたは(C1
-C4)−アルキルで置換されたもの；未置換または(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−
アルコキシ、HalおよびOHよりなる群から選択される置換基で置換されたフェニ
ル基を有しており；
あるいは、
R(2)は１−ピペリジノであり、これは未置換であるか、または脂肪族、脂環族
、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基、部分的にOHまたは(C1-C4
)−アルコキシで置換されていることのできる(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C4)
−アルコキシ置換フェニル基で４位を置換されており；
あるいは、
R(2)はアミジノであり、これは未置換であるか、または未置換またはHalまた
はアルキルで置換されているフェニルで置換されており；
あるいは、
R(2)は脂肪族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基で
あり；
あるいは、
R(2)は(C1-C8)−アルキル鎖であり、これはOH、アルコキシまたはアルキル基
を担持したフェニル基で置換されていることができ；
あるいは、
R(1)およびR(2)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペラ
ジン環を形成し、
これは未置換であるか、または(C1-C6)−メチレン鎖を介して単環または多環
のヘテロ環を担持しており、これは、窒素、酸素またはイオウを含んでおり(DE
41 27 026およびDE 43 37 609)；
HalはＦ、Cl、BrまたはＩである〕の化合物；
(EP 708 091，EP 622 356，JP 5-125085)
IV．同様に適する化合物は下記式：
〔式中：
R(2)は水素、未置換または置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−シクロア
ルキル、OH、(C1-C6)−アルキル−Ｏ−、芳香族基または基-CH2-R(20)であり；
R(20)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり；
R(1)は１〜５個の同じかまたは異なる置換基であり、これは水素、未置換また
は置換された(C1-C8)−アルキル、(C2-C6)−アルケニル、(C3-C7)−シクロアル
キル、ハロゲン、-NO2、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有するア
リールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、-COOH、(C2-C6)−ア
ルコキシカルボニル、芳香族基または以下の基：-OR(3)、-NR(6)R(7)またはS(O)n
R(40)であり；
R(3)は水素、(C1-C8)−アルキル、置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−
シクロアルキル、芳香族基または基-CH2-R(30)であり；
R(30)はアルケニルまたはアルキニルであり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、未置換または置換された(C1-C8)−ア
ルキル、(C3-C7)−シクロアルキル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個まで
を有するアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するア
ロイル、芳香族基または-CH2-R(60)であり；
R(60)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり；
あるいは、
R(6)およびR(7)は窒素原子と一緒になって５−７員の環状アミンとなり、これ
は更に環内に別のヘテロ原子を含むことができ；
ｎは０、１または２であり；
R(40)は未置換または置換された(C1-C8)−アルキル、または芳香族基または基
であり；
Ａは酸素、-S(O)n-または-NR(50)-であり；
R(50)は水素または(C1-C8)−アルキルであり；
R′は水素または未置換または置換された(C1-C8)−アルキルであり、ここで環
は飽和の３〜８員の窒素含有ヘテロ環を指し；
上記置換アルキルはハロゲン、-OH、(C1-C6)−アルコキシ、-CN、-COOH、(C2-
C6)−アルコキシカルボニル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有す
るアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-CON
R(4)R(5)よりなる群から選択される基１つ以上を担持しており；
R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C8)−アルキル
であり；
あるいは、
R(4)およびR(5)は相互に連結されており、そして一緒になって５〜７員の環状
アミンとなり、これは更に別のヘテロ原子を環内に含むことができ；
あるいは、上記置換アルキルは基
を担持しており；
ここで、
Ｅは窒素原子またはCH基であり；
R″は水素、未置換であるかまたはOHまたは置換(C1-C8)−アルキルで置換され
ている(C1-C8)−アルキル、(C1-C6)−アルコキシ、-CN、-COOH、(C2-C6)−アル
コキシカルボニル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有するアリー
ルアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-NR(6)R(7)、
-CONR(4)R(5)であり；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素または(C1-C8)−アルキルであり；
ここで式：
の環系は３〜８員の飽和した脂肪族または複素環の窒素含有環系であり、
ここで上記芳香族基は炭素原子10個まてを有するアリール基、窒素原子１〜４
個を有する５員または６員のヘテロアリール基、窒素原子１または２個および酸
素またはイオウであるヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基、
またはフリルであり、そして上記アリール基は未置換であるか、または、未置換
(C1-C8)−アルキルまたは置換(C1-C8)−アルキル、ハロゲン、-NO2、(C2-C6)−
アルコキシカルボニル、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(
7)またはS(O)nR(40)で置換されることができ、ここでR(1)およびグアニジノカル
ボニル基はインドール環系の５員または６員の環の何れの所望の位にあることも
できる〕のインドロイルグアニジン誘導体およびその適切な製薬上許容し得る塩
である。
(WO 95 04052)
Ｖ．さらに適するものとしては、下記式：
〔式中：
Ｘは-O-、-S-、-NH-、-N〔(C1-C4)−アルキル〕−または−Ｎ(フェニル)−で
あり；
R(1)、R(2)およびR(3)は水素、ハロゲン、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−アル
キル−Ｏ−、フェニル、ベンジルであり；
あるいは、
置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち２つはベンゾ環系の一方の側と合わさって
４−６員の炭素環を形成し；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C12)−アルキル、ベンズヒドリル
、アラルキルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アルキ
ル、(C1-C4)−アルキル−Ｏ−または-CF3、-(CH2)m-CH2-Tよりなる群から選択さ
れる置換基１つ以上で置換されており；
ｍは０〜３であり；
Ｔは-CO-O-T(1)であり；
T(1)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
Cyはベンゾ縮合の不飽和またはジヒドロ−５−員環の複素環
式 のピラゾールまたはイミダゾール環、
ナフチル基またはジヒドロ−またはテトラヒドロナフチル基
２−、３−または４−ピリジル基
ただしＺはN-またはCH；
チエニル基
であり；
R(6)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-C10)−アル
キル−Ｏ−、フェノキシ、(C1-C10)−アルキルオキシメチルオキシ−または-(O)n
S-R(9)であり；
R(9)は(C1-C10)−アルキル、チエニル、ピリジル−、チアゾリル、チアジアゾ
リル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはフェニルであり、これらは各々未置換で
あるか、またはハロゲン、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で
一または二置換されており；
R(7)およびR(8)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-
C10)−アルキル−Ｏ−、フェニル、フェノキシまたは(C1-C10)−アルコキシメチ
ルオキシであり；
あるいは、
Cyはフェニルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アル
キルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−で一または二置換されており；
あるいは、
Cyは-Gr-Amであり；
Grは-R(13)-R(12)-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-;R(13)R(14)-または-R(1
5)であり；
R(12)は単結合、-O-、-(O)nS-、-CO-または-CONH-であり；
R(13)は単結合、フェニル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ
ル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり；
R(14)は単結合SO2-であり；
R(15)は(C2-C10)−アルケニル−または(C2-C10)−アルキニルであり；
ＷおよびW(1)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
ＷおよびW(1)は相互に環接合し(C3-C8)−炭化水素環となり；
ｑおよびq′は０〜９であり；
Amは-NR(10)R(11)であり；
R(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたはベンジルであり；
R(11)は(C1-C4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり；
あるいは、
R(10)とR(11)は一緒になって(C3-C10)−アルキレン基となり、これは未置換で
あるか、-COOH、(C1-C5)−アルコキシカルボニル、(C2-C4)−ヒドロキシルアル
キレンまたはベンジルで置換されており；
あるいは、
Amはピロリル、ピリジル、ピラゾリル、モルホリニル、ジヒドロピリジル、テ
トラヒドロピリジル、キヌクリジニル、イミダゾリル、３−アザビ
シクロ〔3.2.1〕オクチルであり、これは未置換であるか、または(C1-C4)−アル
キルで置換されており；
あるいは、
Amはアザビシクロ〔3.2.2〕ノニルであり；
あるいは、
Amは式
のピペラジン基であり；
R(16)は水素、(C1-C4)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、フェニル、ト
リル、メトキシフェニル、ハロフェニル、ジフェニルメチレン、ベンジルまたは
ピリジルであり；
あるいは、
Amはアジド基-(O)t-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-N3であり；
ｔは０または１であり；
ここでＷおよびW(1)は前述した意味を有する〕の複素環グアニジン誘導体およ
び光学エナンチオマーおよびその製薬上許容し得る塩。
好ましくは、以下のサブタイプ３のNHE交換物質抑制剤：
(HOE 93／F 223K-EP 639 573，NZ 264 130)
r) 下記式Ｉ：
〔式中：
ＸはＮまたはCR(6)であり；
Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり；
Ａ、Ｂは一緒になって結合となり；
あるいは、
Ａ、Ｂは、ＸがCR(6)であり、Ｙが同時にNR(7)である場合は、共に水素であり
；
置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり；
他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ
ルであり；
他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま
たはCF3であり；
他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり；
ｎは０〜10であり；
ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素
またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ；
R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり；
これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて
いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は
酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ；
あるいは、
R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、CF3
、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ
れており；
ｓは０、１または２であり；
R(9)はＨ、メチル、エチルであり；
Ｗは酸素またはNR(10)であり；
R(10)はＨまたはメチルであり；
ｙは０または１であり；
あるいは、
R(8)はCmF2m+1であり；
ｍは１〜３であり；
あるいは、
R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキノリルであ
り；
Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり；
ｑは１、２または３であり；
R(11)はＨまたはメチルであり；
あるいは、
Ｚは酸素または-NR(12)-であり；
R(12)はＨまたはメチルであり；
あるいは、
Ｚは-S(O)s-であり；
ｓは０、１または２であり；
または、
Ｚは-SO2-NR(13)-であり；
R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n-
である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 93／F 436-EP-Offenlegungsschrift 659 748，NZ 270 264)
v) 下記式Ｉ：
〔式中：
Ｘはカルボニル、スルホニルであり、
R(1)はＨ、(C1-C6)−アルキルただし未置換であるかまたはヒドロキシルで置
換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルただし未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換１〜３個で置換されたものであり
、
R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上
許容し得る塩；
(HOE 94／F 014K-EP-Offenlegungsschrift 666 252，NZ 270 370)
w) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ
クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり；
ｒは０または１であり；
ａは０、１、２、３または４であり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア
ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され、
R(B)は独立してR(A)と同様に定義され；
ｘは１、２または３であり；
R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1
、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり；
ｔは０または１であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
ただしｍ置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも
１つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアル
キル担持フェニル置換アルキルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得
る塩；
(HOE 94／F 123-EP-Offenlegungsschrift 682 017，NZ 272 058)
y) 下記式Ｉ：
〔式中：
Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり；
ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、
そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置
換基を担持せず；
そして、これらのうち４個より多くが同時に置換であることはなく、
R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル
、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、-OR(8)、NR(8)R(9)または-C(=O)N=C(NH2)2
であり；
R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり；
あるいは、
R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、
-C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-また
はR(12)R(13)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖
であり；
Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり；
bmは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｋは０または１であり；
ｑは０、１、２、３、４、５または６であり；
R(10a)、R(10b)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3
-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり
；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換
であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり；
あるいは、
R(10b)、R(11)およびR(12)は水素であり；
R(10c)およびR(13)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個とな
り、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えら
れることができ；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、-Ca l
H2alR(18)または(C3-C8)−アルケニルであり、
alは０、１または２であり；
R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお
り；
R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ
アルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー
ルであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、
またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、
であり；
Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり；
ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり；
ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま
たは４であるが；
ただし各々の場合、
ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく；
ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；
ah、aoおよびakが同時に０であることはなく；
R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル
キルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(3
1)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり；
R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテルア
リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ａは０、１または２であり；
R(22)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また
は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、
であり；
R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテルアリールであり、
これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、
Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり；
R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-であり；
X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり；
Ｍは酸素またはイオウであり；
Ａは酸素またはNR(50)であり；
ＤはＣまたはSOであり；
R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1また
は-CxH2x-R(51)であり；
ｂは０または１であり；
ｄは１、２、３、４、５、６または７であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；
R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで
あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ
およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており
；
R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1
-C4)−ペルフルオロアルキルであり；
R(49)はR(46)と同様に定義され；
あるいは、
R(46)とR(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり
、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられ
ることができ；
ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し
ており；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-N
HR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR
(58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2
)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ
り；
R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり；
ｕは１、２、３または４であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり；
ｔは１、２、３または４であり；
R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1
-C6)−アルキルであり；
あるいは、
R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな
って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、
R(63)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(
73)であり；
ｅは０、１、２、３または４であり；
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテルアリールであり、
これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり；
R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり；
Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり；
R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル、(
C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である
かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ
れる置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、ィオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり；
あるいは、
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)、OR(84b)
、SR(84c)または-Cn-H2n-R(84d)であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(16)およびR(17)は水素またはC1-C4−アルキルであり；
R(84a)、R(84b)、R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ
ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり；
axは０、１、２、３または４であり；
R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(84u)およびR(84v)は水素またはC1-C4−アルキルであり；
あるいは、
R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸
素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕の
２環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 94／F 168-EP-Offenlegungsschrift 690 048，NZ 272 373)
ab) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a
CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり；
ｒは０または１であり；
ａは０、１、２、３または４であり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10
)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル
キルであり；
R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され；
あるいは、
R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素
、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(B)は独立してR(A)と同様に定義され；
Ｘは０、１または２であり；
Ｙは０、１または２であり；
R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF2g+1
または(C3-C8)−シクロアルキルであり；
ｐは０または１であり；
ｆは０、１、２、３または４であり；
ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル
ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳
香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)R(1
4)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ
ルフルオロアルキルであり；
R(D)は独立してR(C)と同様に定義され；
R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ
ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり；
ｔは０または１であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され；
ただし、置換基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)またはR(5)の少な
くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1または
Ot(CH2)dCeF2e+1基であり、そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフ
ルオロアルキル基担持フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジンおよびその
製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 007 K-EP-Offenlegungsschrift 723 956，NZ 280 887)
ah) 下記式Ｉ：〔式中：
３置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり；
R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(
7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕-またはグアニジノ基
であり；
R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４個を有するアルキル基であり；
あるいは、
R(7)とR(8)と一緒になってCaH2aとなり；
ａは４、５、６または７であり；
ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、
あるいは、
R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり；
ａは２、３、４または５であり；
ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子
基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、
ｍは０、１または２であり；
R(11)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり；
ＡはCbH2bであり；
ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり；
ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、-CO-、-CH〔OR(20)〕-、-S
Om-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
および-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えられ
ることができ；
そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで
R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し；
aaは１または２であり；
bbは０または１であり；
aa＋bb＝２であり；
R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり；
R(20)は水素またはメチルであり；
Ｂはフェニレンまたはナフチレン基
であり；
R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3また
は-SOw-R(14)であり；
R(14)はメチルまたはNR(15)R16)であり；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
ｗは０、１または２であり；
Ｄは-CdH2d-Xf-であり；
ｄは０、１、２、３または４であり；
Ｘは-O-、-CO-、-CH〔OR(21)〕-、-SOm-または-NR(21)-であり；
ｆは０または１であり；
R(21)は水素またはメチルであり；
ｍは０、１または２であり；
そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ
、Cl、Br、Ｉ、-CN、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、-NR(35)R(36
)またはR(17)-CgH2g-Zh-であり；
ｇは０、１、２、３または４であり；
ｈは０または１であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
Ｚは-O-、-CO、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-または-NR(18
)-SO2-であり；
R(18)は水素またはメチルであり；
ｖは０、１または２であり；
R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1
-であり；
ｋは１、２または３であり；
あるいは、
R(17)はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール−３−イル
であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイ
ル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチル
およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により置換されており
；
あるいは、
R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である
か、またはＦおよびCl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR(37)R(38)
、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ
れており；
R(37)およびR(38)は水素または-CH3であり；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり；
ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許
容し得る塩；
(HOE 95／F 072-EP-Offenlegungsschrift 738 712，NZ 286 380)
ai) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)およびR(2)は、相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す
るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素
原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13)
ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキルであり、ｍは０、１、２、３または４であるもの、NH-C(=
O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O−アルキル、C(=O)-NH2
、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH−アルキル、各アルキル基に
炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、３、
４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、炭素原子２、３、４、
５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、アルキル基に炭素原子１、
２、３または４個を有するアルキルアリール、アルケニル基に炭素原子２、３、
４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、アルキニル基
に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニルアリ
ール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘ
テロアリール、C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、
２、３または４個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリ
ールおよび置換ヘテロアリールであり；
R(3)、R(4)、R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４
、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン（例えばＦ、Cl
、Br、Ｉ）、OH、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリー
ル、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換ア
リール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール
、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、CF3
、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4−アル
キル、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1
-C4-COOH、C1-C4−アルキル-C(=O)-O-C1-C4−アルキル、SO3H、SO2−アルキル、
SO2−アルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリー
ル)、C(=O)-R(11)、C1-C10−アルキル-C(=O)-R(11)、C2-C10−アルケニル−C(=O
)-R(11)、C2-C10−アルキニル-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10−アルキル-C(=O)
-R(11)、O-C1-C11−アルキル-C(=O)-R(11)であり；
R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2
、NH-C1-C4−アルキル、N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、SO2−アルキル、SO2−ア
ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ
り；
ＸはＯ、ＳまたはNHであり；
R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリールであり；
あるいは、
R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成し；
Ａは存在しなかい、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ
ルグアニジン：
(HOE 95／F 109-EP 748 795，NZ 286 583)
ak) 下記式Ｉ：
〔式中：
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R(
8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々
、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ
び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており；
R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり；
R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり；
R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり；
ａは１または２であり；
ｂは０または１であり；
ａ＋ｂ＝２であり；
R(98)、R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン
ジル、−(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、(C2-C8)−アルキレン
−NR(13)-(C2-C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(3
9)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)およびR(44)は相互に独立して水
素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり；
R(39)、R(40)、R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル
または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか
、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基
１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
あるいは、
R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり；
R(92)、R(93)、R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−
イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、
Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル
ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)
−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりな
る群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕
−フェニル、-Q-3-〔CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q-2-〔(CH2
)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換で
あるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(35)R
(36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり；
R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり；
R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり；
R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア
ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル
ボニルであり；
あるいは、
R(21)はトリチルであり；
R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり；
R(23)、R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ
り；
ｋは０、１、２、３または４であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、こ
れはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl
、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミ
ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて
おり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27
)であり；
R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
ｆは０、１または２であり；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または(C1-C4)−アルキルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ
シドであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され
る置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)また
は-CR(28)R(29)R(30)であり；
R(28)は-CgH2g-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置
換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチ
ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換
されており；
ｇは０、１または２であり；
R(29)、R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また
は(C1-C4)−アルキルであり；
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、T-(CH2
)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO、R(34)-CO-またはR(45)R(46)N-SO2
-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり；
Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり；
ｌは０、１または２であり；
ｈは０、１または２であり；
ｉは１、２、３、４、５または６であり；
R(31)、R(32)、R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3
-C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり；
R(48)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ
ルであり；
あるいは、
R(32)、R(34)およびR(45)は水素であり；
R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
あるいは、
R(32)とR(33)およびR(45)とR(46)は一緒になって、メチレン基５または６個と
なり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換
えられることができ；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり；
R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(52)R(53)、アミジノ
基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕-またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕-
CR(55)-であり；
R(52)、R(53)、R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２
、３または４個を有するアルキル基であり；
あるいは、
R(52)とR(53)は一緒になって基CαH2 αとなり；
αは４、５、６または７であり；
ここでα＝５、６または７である場合は、基CαH2 αの炭素原子はヘテロ原子
基Ｏ、SOdまたはNR(66)で置き換えられることができ、
あるいは、
R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yとなり；
ｙは２、３、４または５であり；
ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CYH2Yの炭素原子はヘテロ原子基
Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ；
ｄは０、１または２であり；
R(56)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり；
ＡはCeH2eであり；
ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり；
ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、-CO-、-CH〔OR(57)〕-、-SOr-NR(57)-
、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の１
つにより置き換えられることができ；
ｒは０、１または２であり；
Ｇはフェニレン基
であり；
R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、メチル、メトキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ
、CF3または-SOs-R(60)であり；
R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり；
R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
Ｄは-CvH2v-Ew-であり；
ｖは１、２、３または４であり；
Ｅは-O-、-CO-、-CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり；
ｗは０または１であり；
aaは０、１または２であり；
R(63)は水素またはメチルであり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、-CF〔R(65)〕〔R(66)〕、
-CF〔(CF2)q-CF3〕〔R(65)〕、-C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり；
R(64)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、
４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり；
R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個
を有するアルキルであり；
ｑは０、１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
あるいは、
R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68)であり；
R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個となり、うちCH2
基１個は酸素、-S-、SO2、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられる
ことができ；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり；
R(69)、R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または
３個を有するアルキルであり；
ｚは１、２、３または４であり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を
有するアルキルであり；
Ｘは酸素またはNR(72)であり；
R(72)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルである〕のベ
ンゾイルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 115-EP 744 397，NZ 286 622)
al) 下記式：
〔式中：
R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで
あり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(
9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(9)およびR(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア
ルキルであり；
R(7)は相互に独立してR(6)と同様に定義され；
R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり；
ただしここで基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ
ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア
ニジンおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 173-NZ 299 052)
an) 下記式Ｉ：
〔式中：
置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで
あり；
ＸはCR(16)R(17)、Ｏ、ＳまたはNR(18)であり；
R(16)、R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
ａは０または１であり；
Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアレキレン、ア
レキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアレキレ
ン−Ｔ、Ｔ、アレキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を
有するＴ−アレキレンであり；
ＴはNR(20)、Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から
選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(20)、R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
ｂは０または１であり；
ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり；
ｋは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｎは０または１であり；
ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個
を有するＮ−含有複素環であり；
R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、
７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また
は８個を有するペルフルオロアルキルであり；
あるいは、
R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は
酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは
Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置
換基１〜３個で置換されており；
R(23)、R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４
個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ
アルキルであり；
そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し
てＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(1
0)であり；
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｐは０または１であり；
ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｓは０、１、２、３または４であり；
ｒは０、１、２、３または４であり；
R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり；
ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお
よびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
であり；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で
あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換ケイ皮酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 269 K)
ar) 下記式Ｉ：
〔式中：
基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)は各々；
R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、
Ｉ、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり；
R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-
N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル
、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)m
R(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま
たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ
、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、
カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１
〜４個により置換されており；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-ま
たはR(29)R(20)N-SO2であり；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま
たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび
ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
；
R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X-
(CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3
、メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個
で置換されており；
R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり；
Ｘは結合または酸素であり；
ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその
製薬上許容し得る塩；
(HOE 95／F 269 BK)
as) 下記式Ｉ：
〔式中：
基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(5)は各々：
R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、
３または４を有するアルキルであり；
R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、
２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５
、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(2)はR(22)-SO2、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり
；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ
り；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す
るアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3
、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素
または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり
；
R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8)
−シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)
よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3である〕のベンゼンジカル
ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩；
(HOE 96／F 013)
at) 下記式Ｉ：
〔式中：
基R(1)、R(2)、R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり；
他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または
４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり；
R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま
たは４を有するアルキルであり；
他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN
、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す
るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま
たは-(CH2)mR(14)であり；
ｍは０、１または２であり；
R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か
ら選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−
イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、
Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル
ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置
換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-または
R(29)R(30)N-SO2であり；
R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり；
あるいは、
他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ
り；
R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま
たは６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸
素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)
R(27)であり；
R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、また
は水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル
であり；
他の基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は-CO-N=(NH2)2であり；
他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また
は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)またはCF3であり
；
R(132)、R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３
または４個を有するアルキルであり；
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN
、CF3、-CO-N=(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す
るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま
たは-(CH2)mmR(114)であり；
mmは０、１または２であり；
R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ
るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群
から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(115)およびR(116)は相互に独立して水素または-CH3であり；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−
２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、
Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、
ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され
る置換基１〜４個により置換されており；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-ま
たはR(129)R(130)N-SO2であり；
R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり；
R(123)、R(124)、R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ
り；
あるいは、
他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(135)R(136)で
あり；
R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５
または６個を有するアルキルであり；
あるいは、
R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は
酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ；
他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)または-CR(125)
R(126)R(127)であり；
R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル
キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、
メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる
群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ
、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ
ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水
素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ
り；
Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR
(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)
-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)およびR(21)は相互に独立
して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ
ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る
塩；
(HOE 96／F 026)
au) 下記式：
〔式中：
置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも1つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO
-またはR(31)SOk-であり；
ｐは０または１であり；
ｓは０、１、２、３または４であり；
ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｋは０、１または２であり；
R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル
、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ
よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、
炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフル
オロアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル
またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルお
よびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
あるいは、
R(31)はNR(41)R(42)であり；
R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有
するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで
あり；
あるいは、
R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うちCH2基１個
は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ；
そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br
、Ｉ、CN、-Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり；
naは０または１であり；
maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
gaは０または１であり；
raは０、１、２、３または４であり；
R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた
はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよび
メトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２
、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、
５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６
、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ
ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよ
びNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており；
R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す
るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル
である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上
許容し得る塩を用いる。
この種のNa＋／Ｈ＋交換阻害剤に関しては、多数の医薬の使用が既に報告され
ており、例えば、慢性または急性の、臓器、特に心臓への血液の供給不足（虚血
）により生じる疾患形態に対して用いられている。従ってこれらは、例えば、心
臓移植、心臓手術および血管形成外科介入における、虚血により誘発された不整
脈、種々の形態の狭心症の治療に適している。NHE阻害剤の他の適応症は脳卒中
、脳浮腫、ショックおよび増殖関連疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、糖尿
病の末期障害、線維性疾患および臓器肥大である。
今回意外にもNHE阻害剤は呼吸化学受容器の化学感受性の増大により呼吸を促
進できることが解った。これらの化学受容器は正常な呼吸活動の維持のためにか
なりの範囲で関与している。これらは生体内の低酸素、pH低下およびCO2上昇（
高炭酸ガス症）により活性化され、分時呼吸量の調節をもたらす。睡眠中、呼吸
は特に妨害を受けやすく、化学受容器の活性に大きく依存している。
ナトリウムプロトン交換を抑制する物質を用いて化学受容器を剌激することに
より呼吸動因を改善することは、中枢呼吸動因障害（例えば、中枢性睡眠中無呼
吸、乳児突然死、術後低酸素症）、筋肉関連性呼吸疾患、長期換気後呼吸疾患、
高標高地域馴化期間の呼吸疾患、閉塞性および混合型の睡眠無呼吸、低酸素およ
び高炭酸ガス症を伴う急性および慢性の肺疾患のような臨床症状および疾患にお
いて呼吸を改善する。
従って本発明の化合物は、単独または複合剤として、呼吸動因障害の治療のた
めの薬剤の製造のため；筋肉関連呼吸疾患の治療のための医薬の製造のため；長
期換気後の呼吸疾患の治療のための医薬の製造のため；高標高地域馴化期間の呼
吸疾患の治療のための医薬の製造のため；閉塞性、中枢性および混合型の睡眠無
呼吸の治療のための医薬の製造のため；低酸素および高炭酸症を伴う急性および
慢性の肺疾患の治療のための医薬の製造のため；特に炭酸脱水酵素の阻害剤と組
み合わせた、好ましくはアセタゾールアミドと組み合わせた、上記疾患治療薬の
製造のために好都合に使用できる。
NHEを炭酸脱水酵素阻害剤（例えばアセタゾールアミド）と組み合わせた場合
、後者は代謝性アシドーシスをもたらし、これにより呼吸活動を増大させるため
、活性化合物の作用が増大し、使用量を低減させる望ましい組み合わせであるこ
とがわかった。
呼吸改善のための新しい医薬としてのナトリウムプロトン交換抑制剤、呼吸促
進剤およびナトリウムプロトン交換抑制剤の炭酸脱水酵素阻害剤との組み合わせ
の投与について請求項に記載する。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，Ｓ
Ｚ，ＵＧ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，Ｂ
Ｇ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＥＥ，ＧＥ
，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，
ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ
Ｎ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ
，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，
ＶＮ
(72)発明者 ラング，ハンス・ヨーヘン
ドイツ連邦共和国デー―65719 ホーフハ
イム．リユーデスハイマーシユトラーセ７
(72)発明者 ブレンデル，ヨーアヒム
ドイツ連邦共和国デー―61118 バートヴ
イルベル．ラントグラーベンシユトラーセ
23
(72)発明者 クレーマン，ハインツ―ヴエルナー
ドイツ連邦共和国デー―65474 ビシヨフ
スハイム．マインシユトラーセ29
(72)発明者 シユヴアルク，ヤン―ローベルト
ドイツ連邦共和国デー―65929 フランク
フルト．ローレライシユトラーセ63
(72)発明者 ヴアイヒエルト，アンドレーアス
ドイツ連邦共和国デー―63329 エーゲル
スバハ．ライプツイガーシユトラーセ21
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １．障害のある呼吸衝動の治療のための医薬の製造のためのNa+／H+交換抑制 剤の使用。 ２．Na+／H+交換抑制剤として、 Ｉ．a) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)および(2)はR(6)-S(O)n-またはR(7)R(8)N-O2S-であり； その他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、( C1-C4)アルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるか、またはフッ 素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個によ り置換されており； あるいは、その他の置換基R(1)またはR(2)は各々、R(6)-S(O)nまたはR(7)R(8) N-であり； ｎは０、１または２であり； R(6)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル 、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個 により置換されており； R(7)およびR(8)は同じか、または異なっていて、Ｈまたは(C1-C6)−アルキル であり； あるいは、 R(7)はフェニル−(CH2)mであり； ｍは１〜４であり； あるいは、 R(7)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、メチル およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個により置換されており ； あるいは、 R(7)およびR(8)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の、(C4-C7)−鎖であり、 ここで鎖には更に、Ｏ、ＳまたはNR(9)が介在することができ； R(9)はＨまたはメチルであり； あるいは、 R(7)およびR(8)はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ジヒドロイ ンドール、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、Ｈまたは(C1-C2)−アルキルであり ； あるいは、 R(3)およびR(4)は一緒になって、(C2-C4)−アルキレン鎖となり； あるいは、 R(4)およびR(5)は一緒になって、(C4-C7)−アルキレン鎖となる〕のベンゾイ ルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； b) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7 )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個 はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、(C1-C4)−アルキル、O-(CH2)m-CpF2p+1または-X-R( 10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１ 個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキル、ニトロ、シア ノ、トリフルオロメチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-X-R(10)であり； ＸはＯ、ＳまたはNR(11)であり； R(10)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシル メチル、シクロペンチルメチルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０〜４であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(11)は(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(10)およびR(11)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１ 個はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕の ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； c) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； または、 R(6)およびR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個 はＯ、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨまたは-X-R(6)であり； ＸはＯ、Ｓ、NR(7)またはY-ZOであり； R(7)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； ＹはＯまたはNR(7)であり； ここでＹは式Ｉのフェニル基に結合しており； ＺはＣまたはSOであり； R(6)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ チル、シクロペンチルメチルまたは-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり； ｍは０または１であり； ｐは１〜３であり； ｎは０〜４であり； R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個はＯ 、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)およびR(4)は同じかまたは異なっており、R(11)-SOq-またはR(12)R(13)N- SO2-であり； ｑは０〜２であり； R(11)は(C1-C4)−アルキルであり、これは未置換であるか、または置換基とし てフェニルを担持しており、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜 ３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同様に定義され； あるいは２つの基、R(2)またはR(4)の一方は水素であるか、またはR(1)と同様 に定義され； R(5)はＨ、メチル、Ｆ、Clまたはメトキシである〕のオルト置換ベンゾイルグ アニジンおよびその製薬上許容し得る塩； d) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)またはR(2)はアミノ基-NR(3)R(4)であり； R(3)およびR(4)は同じか、または異なっており、Ｈ、(C1-C6)−アルキルまた は(C3-C7)−シクロアルキルであり； あるいは、 R(3)はフェニル−(CH2)p-であり； ｐは０、１、２、３または４であり； あるいは、R(3)はフェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、 またはフッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１ または２個を担持しており； あるいは、 R(3)とR(4)は一緒になって、直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−メチレン鎖である ことができ、ここでメチレン鎖の-CH2−構成員１個は酸素、ＳまたはNR(5)で置 き換えられることができ； R(5)はＨまたは低級アルキルであり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、Ｆ、Cl、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)− アルコキシ、CF3、CmF2m+1-CH2-、ベンジルまたはフェノキシであり、ここで各 フェニル基は未置換であるか、メチル、メトキシ、フッ素および塩素よりなる群 から選択される置換基１または２個を担持しており； ｍは１、２または３である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； e) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは-CnH2n-R(7 )であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個はＯ 、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は水素、直鎖または分枝鎖の(C5-C8)−アルキル、-CR(13)=CHR(12)または -C≡CR(12)であり； R(12)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(14)およびR(15)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(12)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、フェニルの ように置換されており； あるいは、 R(12)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １〜３個で置 換されており、 あるいは、 R(12)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(13)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(12)は(C3〜C8)−シクロアルキル、(C3〜C8)−シクロアルキル−(C1-C4)−ア ルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1− ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、ピロリル 、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノリル、イ ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾ リル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリ ル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インダゾリル 、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリ ニルであり； R(3)はR(2)と同様に定義され； そして、芳香族置換基R(2)およびR(3)が未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3 、(C1-C4)−アルキルまたはアルコキシまたはNR(10)R(11)よりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており、ここでR(10)およびR(11)はＨまたは(C1- C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩 ； f) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)またはR(2)はR(3)-S(O)n-または であり； 他の置換基R(1)またはR(2)は各々Ｈ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C4)−アルキ ル、(C1-C4)−アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェノキシ、ただし未置換で あるか、またはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、ヒドロキシルまたはベンジル オキシよりなる群から選択される置換基１〜３個を担持しているもの、R(3)-S(O )n′-NR(4)R(5)または3,4−デヒドロピペリジンであり； R(3)は(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロペンチルメチル 、シクロヘキシルメチルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または フッ素、塩素、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個 で置換されており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていてＨまたは(C1-C6)−アルキルであ り； あるいは、 R(4)はフェニル−(CH2)m-であり； ｍは１、２、３または４であり； または、 R(4)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはフッ素、塩素、 メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜２個を担持しており ； あるいは、 R(4)とR(5)は一緒になって直鎖または分枝鎖の(C4-C7)−鎖となり、ここでこ の鎖には更にＯ、ＳまたはNR(6)が介在することができ； あるいは、 R(4)とR(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってジヒドロインドー ル、テトラヒドロキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン系となり； ｎは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； g) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置 換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； ここで環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級ア ルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、 ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチルよりなる群か ら選択される基１〜３個で置換されており； R(2)は水素、ハロゲン、アルキルまたはアリールであり； これは未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アルキ ル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アル コキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルよりなる群から選択される 基１〜３個で置換されており； Ｇは であり； X(2)、X(3)およびX(4)は相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、 アルキル、スルホンアミド、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル） アミノ、低級アルキル、ベンジルオキシ、ヒドロキシルであり； X(1)は水素、酸素、イオウまたはNR(7)であり； R(7)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置 換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルよりなる群 から選択される基１〜３個で置換されており； ここで置換基の各アルキル鎖またはアルケニル鎖には酸素、イオウまたはNR(8 )は介在することができ； R(8)は水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、置 換アミノアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール環であり； この環は未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ（低級アル キル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ベ ンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキシルおよびトリフルオ ロメチルよりなる群から選択される基１〜３個で置換されている〕のイソキノリ ンおよびその製薬上許容し得る塩； h) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N -SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(7)ま たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、 -〔CR(12)R(13)OR(13′)〕、-{C-〔CH2-OR(13′)〕R(12)R(13)}または-〔CR(18) R(17)〕p-(CO)-〔CR(19)R(20)〕q-R(14)であり； R(10)、R(11)は同じかまたは異なっていて、−〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q- (CH2)r-(CHOH)t-R(21)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)であり； R(21)は水素、メチルであり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｓは０または１であり； ｔは１、２、３または４であり； R(12)およびR(13)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルで あるか、またはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロ アルキルを形成し； R(13′)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(14)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15 )であり； ａは０、１、２、３または４であり； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(15)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ ニルのように置換されており； あるいは、 R(15)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH１〜３個 で置換されており； R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は水素または(C1-C3)−アルキルであ り； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、 R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(22)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(16)であり； R(16)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(22)とR(16)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(22)はR(14)と同様に定義される〕の化合物およびその製薬上許容し得る塩； i) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq′、R(4)-SOmま たはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１、２または３であり； R(16)はCrF2r+1であり； ｒは１、２または３であり； R(4)およびR(5)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、 -CnH2n-R(7)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)はＨであり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(5)とR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置 換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(2)は-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-C2H2a−(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジ メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素 または(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは -X-R(13)であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15 )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、 R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基は酸素 、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(8)およびR(9)はＨまたは(C1-C4)−アルキルである〕のベンゾイルグアニジ ンおよびその製薬上許容し得る塩； k) 下記式Ｉ： 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)またはR(4)の１つはアミノ基： であり； R(5)は水素または(C1-C6)−アルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； ここでCH2基１個はイオウ原子１個または基NR(7)で置き換えられることができ ； R(7)は水素、メチルまたはエチルであり； あるいは、 R(6)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択 される置換基１、２または３個を担持しており； R(8)およびR(9)はＨ、メチルまたはエチルであり； あるいは、 R(5)およびR(6)は窒素原子と一緒になって５−、６−または７員の環を形成し 、ここで炭素原子１個は酸素、ＳまたはNR(10)で置き換えられることができ； R(10)はＨ、(C1-C3)−アルキルまたはベンジルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH-CH2-O-またはR(11)-CqH2q-Xpであり； ｍは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； ｐは０または１であり； Ｘは酸素またはNR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(11)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニル であり； これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CH3、CH3-O-およびNR(13)R(14)よりな る群から選択される置換基１、２または３個で置換されており； R(13)、R(14)はＨ、メチルまたはエチルである〕のベンゾイルグアニジンおよ びその製薬上許容し得る塩； 1) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-であり； Ｘは酸素、ＳまたはN-R(6)であり； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3-C6 )−アルケニルまたは-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(4)とR(5)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(6)はR(4)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(2)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、１−アルケニルまたは１− アルキニル、(C3-C8)−シクロアルキル、(C3-C8)−シクロアルキル−(C1-C4)− アルキル、フェニル、C6H5−(C1-C4)−アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1 −ジフェニル−(C1-C4)−アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピ リジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニ ル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニ ル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリルまたは-W-R(8)であ り； Ｗは酸素、ＳまたはNR(9)であり； R(8)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C5-C7)−シクロアルキル、シクロヘキシルメ チル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)であり； ｍは０または１であり； ｐは１、２または３であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(11)およびR(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(9)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C6)−アルキルまたはR(2)で定義したとおり の-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； m) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)、R(2)、R(3)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C12)−アルキルであり； 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは、置換基R(1)、R(2)またはR(3)の残 りのうち少なくとも１つが炭素原子３〜12個を有する十分親油性のアルキル基で ある場合には、N3、CN、OHまたは(C1-C10)−アルキルオキシであり； あるいは、 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つはR(4)-CnH2n-Om-であり； ｍは０または１であり； ｎは０、１、２または３であり； R(4)はCpF2p+1であり； ｐは、ｎが０または１である場合には、１、２または３であり； あるいは、 R(4)は(C3-C12)−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、キノリルまたはイソ キノリルであり、ここで芳香族およびヘテロ芳香族の環系は未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(5)R(6)よりなる群から選択される 置換基１個で置換されており； R(5)およびR(6)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 置換基R(1)、R(2)またはR(3)のうち１つは-C≡CR(5)または-CCR(6)〕=CR(5)で あり； R(5)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ、未置 換またはフェニルのように置換されている(C1-C9)−ヘテロアリールよりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(5)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるかまたはOH １〜３個で 置換されており； あるいは、 R(5)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(6)は水素またはメチルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； o) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、F、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm 、R(6)-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり、ここでＸは酸素、ＳまたはNR(14)であ り； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)はＨであり； R(7)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)-であり； R(11)およびR(12)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｈは０または１であり； ｉ、ｊおよびｋは相互に独立して０、１、２、３または４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； R(3)はR(1)と同様に定義されるか、または(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13) であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CbH2b-R(15 )であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、 R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルである〕 のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； p) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(6)-CO-またはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ ル、メトキシおよびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置 換されており； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)− アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は定義されたR(1)、またはＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アル キル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-CnＨ2nR(1 5)であり； ｎは０、１、２、３、４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； あるいは、 R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ シ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換 基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(2)は-SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)であり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジ メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素 、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)− アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(23)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； あるいは、 R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R (36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、 R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお り； あるいは、 R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C〔R(4 2)R(43)OH〕、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-〔CR(47)R(48)〕u-(CO)-〔CR(49 )R(50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t -R(51)または-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑ、ｒは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C6)−アルキ ルであり； あるいは、 R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)− シクロアルキルを形成し； R(44)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(45 )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ ニルのように置換されており； あるいは、 R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH１〜３ 個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換 であるか、またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、アミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される 〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； q) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)P-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm 、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； ｍは０、１または２であり； ｏは０または１であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(5)およびR(6)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、-CnH2n-R(8)ま たはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)は水素であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)とR(7)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)は であり； R(11)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ シ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルよりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、-S-または-NR(12)であり； R(12)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(3)はR(1)と同様に定義され； あるいは、 R(3)は(C1-C6)−アルキルまたは-X-R(13)であり； Ｘは酸素、-S-またはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； R(13)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは -CbH2b-R(15)であり； ｂは０、１、２、３または４であり； あるいは、 R(13)とR(14)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(15)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(9)およびR(10)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(4)は水素、-OR(16)または-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり； R(16)およびR(17)は相互に独立して、水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； r) 下記式Ｉ： 〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、 Ａ、Ｂは、Ｘが同時にCR(6)であり、ＹがNR(7)である場合は、共に水素 であり； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素 またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は 酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； あるいは、 R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3 、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、 R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、 R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキノリルであ り； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、 Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、 Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n- である〕のベンゾ縮合５員複素環およびその製薬上許容し得る塩； s) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)、R(3)およびR(4)は-NR(6)C=X NR(7)R(8)であり； Ｘは酸素またはＳであり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8) −アルケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8) −アルケニルまたは-CoH2o-R(12)であり； ｏは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(13)およびR(14)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(8)はR(7)と同様に定義され； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； 残りの置換基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)またはR(1)、R(2)、R(4)、R(5)またはR( 1)、R(2)、R(3)、R(5)は各々、相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、-Ota(C1-C8)−アルキル、-Otb(C3-C8)−アルケニル、-Otc(CH2)bCdF2d+ 1 、-OtdCpH2pR(18)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； taは０または１であり； tbは０または１であり； tcは０または１であり； tdは０または１であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(19)R(20)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(19)およびR(20)は水素または(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ ロアルキルであり； R(16)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8) −アルケニルまたは-CqH2q-R(21)であり； ｑは０、１、２、３または４であり； R(21)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(22)R(23)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(22)およびR(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； R(17)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8) −アルケニルまたは-CrH2r-R(24)であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(25)およびR(26)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； あるいは、 R(16)とR(17)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕のベ ンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； t) 下記式Ｉ： 〔式中： X(1)およびX(2)は であり； T1は０、１、２、３または４であり； R(A)およびR(B)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(106)、(C1 -C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(1 08)、フェニルまたはベンジルであり、ここで、芳香族は未置換であるか、また はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ シおよびNR(109)R(110)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて おり； R(109)およびR(110)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； zlは０、１、２、３または４であり； zkは０または１であり； zmは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(106)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN R(111)R(112)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(111)およびR(112)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； R(107)およびR(108)は相互に独立して、R(106)と同様に定義され； あるいは、 R(107)とR(108)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個 は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 X(1)およびX(2)は であり； T2aおよびT2bは相互に独立して、０、１または２であり； ここで二重結合は(E)−または(Z)−型であることができ； あるいは、 X(1)およびX(2)は であり； T3は０、１または２であり； Ｕ、YYおよびＺは相互に独立してＣまたはＮであり、ここでＵ、YY、Ｚは以下 の数の置換基を担持することができ、 R(D)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり ； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl 、Br、Ｉ、CN、OR(114)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、Ozka( CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、フェニルまたはベンジルであり、ここで 、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11 7)R(118)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(117)およびR(118)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフ ルオロアルキルであり； zkaは０または１であり； zlaは０、１、２、３または４であり； zmaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(114)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8 )−アルケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、こ こで、芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびN R(119)R(120)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(119)およびR(120)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； R(115)およびR(116)は相互に独立して、R(114)と同様に定義され； あるいは、 R(115)とR(116)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個 は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； ただし、Ｕが窒素(Ｎ)、YYが窒素(Ｎ)およびＺが炭素(Ｃ)である場合は除かれ ； R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、水素、Ｆ、 Cl、Br、Ｉ、-C≡N、Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R( 110c)N-CO、R(111a)-CO-またはR(112a)R(113a)N-SO2-であり、ここでペルフルオ ロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(114a)であり； R(114a)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； zoaは０または１であり； zbmは０、１または２であり； zpaは０、１、２、３または４であり； zqaは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(110a)、R(110b)、R(111a)およびR(112a)は相互に独立して(C1-C8)−アルキ ル、(C3-C8)−アルケニル、-C2nH2zn-R(115a)または(C1-C8)−ペルフルオロアル キルであり； znは０、１、２、３または４であり； R(115a)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチ ルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メト キシおよびNR(116a)R(117a)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(116a)およびR(117a)は水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキルまたは(C1-C4) −アルキルであり； あるいは、 R(110b)、R(111a)およびR(112a)は水素であり； R(110c)およびR(113a)は相互に独立して水素、(C1-C4)−ペルフルオロアルキ ルまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(110b)およびR(110c)およびR(112a)およびR(113a)は一緒になって、メチレン 基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジ ルで置き換えられることができ； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-C8)−アル キル、-CzalH2zalR(118a)または(C3-C8)−アルケニルであり； zalは０、１、２、３または４であり； R(118a)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ シおよびNR(119a)R(119b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され ており； R(119a)およびR(119b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオ ロアルキルであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、(C1-C9)−ヘテ ロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結しており；そして、未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミ ノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて おり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して-C≡C-R(193)であ り； R(193)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチ ル、メトキシおよびNR(194)R(195)よりなる群から選択される置換基１〜３個で 置換されており； R(194)およびR(195)は水素またはCH3であり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立して、 -Y-パラ-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)、 -Y-メタ-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)、 または -Y-オルト-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(122d)-であり； zh、zad、zahは相互に独立して０または１であり； zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zapおよびzakは相互に独立して０、１、２ 、３または４であり； ただし、各々の場合、 zh、ziおよびzkが同時に０であることはなく、 zad、zaeおよびzagが同時に０であることはなく、そして、 zah、zaoおよびzakが同時に０であることはなく、 R(123)、R(124)、R(125)およびR(122d)は相互に独立して水素または(C1-C3)− アルキルであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は、相互に独立してSR(129)、- OR(130)、-NR(131)R(132)または-CR(133)R(134)R(135)であり； R(129)、R(130)、R(131)およびR(133)は相互に独立して-CzabH2zab−(C1-C9) −ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メ トキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； zabは０、１または２であり； R(132)、R(134)およびR(135)は相互に独立してR(129)と同様に定義されるか、 または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して−Ｗ−パラ− (C6H4)-R(196)、−Ｗ−メタ−(C6H4)-R(197)または−Ｗ−オルト−(C6H4)-R(198 )であり； R(196)、R(197)およびR(198)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ り、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、または Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルア ミノおよびベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； Ｗは酸素、-S-またはNR(136)-であり； R(136)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立してR(146)X(1a)- であり； X(1a)は酸素、Ｓ、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(150)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(146)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)zbzCzdzF2zdz+1ま たは-CzxaH2zxa-R(151)であり； zbzは０または１であり； zdzは１、２、３、４、５、６または７であり； zxaは０、１、２、３または４であり； R(151)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ シおよびNR(152)R(153)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されて おり； R(152)およびR(153)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； R(147)、R(148)およびR(150)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまた は(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(149)はR(146)と同様に定義され；あるいは、 R(146)およびR(147)およびR(146)およびR(148)は一緒になって、メチレン基４ 〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで 置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はアルカノイル親構造のフェニル核に結合してお り； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)およびR(105)は相互に独立して、-SR(164)、 -OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、 -C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)または-〔CR(159)R(160)〕zu-(C=O)-〔CR(161)R (162)〕zv-R(163)であり； R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)または-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R( 172)であり； R(171)およびR(172)は水素またはメチルであり； zuは１、２、３または４であり； zvは０、１、２、３または４であり； zy、zz、zaa、zab、zacは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または ４であり； ztは１、２、３または４であり； R(168)、R(170)、R(154)、R(155)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1 -C6)−アルキルであり； あるいは、 R(169)とR(170)、またはR(154)とR(155)はそれらを担持している炭素原子と一 緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(163)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CzebH2z eb -R(173)であり； zebは０、１、２、３または４であり； R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換 であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(174)R(175)よりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(174)およびR(175)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(156)、R(157)およびR(173)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであ り、これは未置換であるかまたはフェニルのように置換されており； R(158)、R(159)、R(160)、R(161)およびR(162)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してR(176)-NH-SO2-で あり； R(176)はR(177)R(178)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(179)であり； R(177)およびR(178)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル 、(C3-C6)−アルケニルまたは-CzfaH2zfa-R(180)であり； zfaは０、１、２、３または４であり； R(180)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ るかまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(117)とR(118)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(179)はR(177)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)は相互に独立してNR(184a)R(185)、 OR(184b)、SR(184c)または-CznxH2znx-R(184d)であり； znxは０、１、２、３または４であり； R(184d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(116k)R(117k)よりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(116k)およびR(117k)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)zao-R(184g)であり； zaoは０、１、２、３または４であり； R(184g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(184u)R(184v)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(184u)およびR(184v)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(184a)とR(185)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕 のジアシル置換グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； u) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロ アルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは-CdF2dR(6)であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または、水 素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールで あり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これらは未置換であるか、また はＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジ メチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、 -C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k-(C O)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH OH)j-R(17)、ただしR(17)は水素またはメチルであるもの； -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； ｇ、ｈ、ｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6)−アルキルま たはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)−シクロアルキルを 形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(25)およびR(26)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(18)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるかまたはフェニ ルのように置換されており； あるいは、 R(18)は(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、OH １〜３個で置 換されており； あるいは、 R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルであり； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(24)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは -CmH2m-R(18)であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(4)は(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3で あり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； v) 下記式Ｉ： 〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり； R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキル、ただし未置換であるかまたはヒドロキシルで 置換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ただし未置換であるか 、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノお よびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されたもの であり； R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上 許容し得る塩； w) 下記式Ｉ： 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア ルキル、フェニルまたはベンジルでありここで芳香族は未置換であるか、または Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置 換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１ つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ ル担持フェニル置換アルキルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得る 塩； x) 下記式Ｉ： 〔式中： HAはSOm、ＯまたはNR(5)であり； ｍは０、１または２であり； R(5)は水素、(C1-C8)−アルキルまたは-CamH2amR(81)であり； amは０、１または２であり； R(81)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(82)R(83)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(82)およびR(83)はＨまたはCH3であり； あるいは、 R(81)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ シ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換 基１〜３個で置換されており； ２置換基R(1)およびR(2)の一方は-CO-N=C(NH2)2であり； 他方は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、-OR(6)、CrF2r+1、 -CO-N=(NH2)2または-NR(6)R(7)であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； ｒは１、２、３または４であり； R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、 X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-またはR(12)R(13)N -SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(8)、R(9)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6) −アルケニル、-CnH2n-R(15)、CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(9)、R(11)およびR(12)はＨであり； R(10)およびR(13)は相互に独立してＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(9)とR(10)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ とができ； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C8)−アルキルまたは -CalH2alR(18)であり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(19)R(20)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(19)およびR(20)はＨまたはCH3であり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣ またはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3 、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよ りなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(3)およびR(4)は相互に独立して、 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３、 ４であるが； ただしｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル キルであり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、(C1-C8)−アル キル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニルまたは-CgH2g-R(2 6)であり； ｇは０、１、２、３または４であり； R(26)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)または-CR(3 3)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロア リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ ドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立して、 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、 Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； Ｙは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立してR(37)-SOcmまたはR(38)R(39)N-SO2-であり； cmは１または２であり； R(37)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニルまたは-CsH2sR(40)であり； ｓは０、１、２、３または４であり； R(40)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナ フチルであり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(41)R(42)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(41)およびR(42)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(38)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)− アルケニルまたは-CwH2wR(43)であり； ｗは０、１、２、３または４であり； R(43)は、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル であり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキ シおよびNR(44)R(45)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお り； R(44)およびR(45)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(39)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； あるいは、 R(38)とR(39)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(52)およびR(53)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、 R(46)とR(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ とができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお り； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(6 8)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)、-〔CR( 59)R(60)〕u-(CO)-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であ り； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C6 )−アルキルであり； あるいは、 R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し； R(63)はＨ、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R(73 )であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されてお り； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、Ｈ、(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(79)はR(77)と同様に定義され； あるいは、 R(3)およびR(4)は相互に独立してNR(84)R(85)であり； R(84)およびR(85)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルであるか、または 一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3 またはＮ−ベンジルで置き換えられることができるか；またはうちCH2基１個ま たは２個はCH-CdmH2dm+1で置き換えられることができる〕のヘテロアロイルグア ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； y) 下記式Ｉ： 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置 換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に窒素であることはなく、 R(1)お よびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル、(C1-C3) −ペルフルオロアルキル、-OR(8)、NR(8)R(9)または-C(=O)N=C(NH2)2であり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 -C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-また はR(12)R(13)N-SO2-であり；ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖 であり； Ｘは酸素、ＳまたはR(14)であり； R(14)はＨまたは(C1-C3)−アルキルであり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、R(10b)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり ； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、 R(10b)、R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)およびR(13)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個とな り、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルであり置き換 えられることができ； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、-Ca 1 H2a1R(18)または(C3-C8)−アルケニルであり； alは０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであ り、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー ルであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよび ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ab、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびkが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく； ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル キルであり１あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、-NR(3 1)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2n-(C1-C9)−ヘテロア リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され る置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(32)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様にして定義されるか、 または水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、 これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、 Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)−であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、 R(46)、R(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられ ることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し ており； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(46)、-OR(65)、-N HR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR (58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ り； R(71)およびR(72)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1 -C6)−アルキルであり； あるいは、 R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルまたは-CeH2e-R(7 3)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立してフェニルであり、これは未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(56)、R(57)およびR(73)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、 これは未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-であり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル、( C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシまたは(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)、OR(84b) 、SR(84c)または-CnH2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よ りなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素またはC1-C4−アルキルであり； R(84a)、R(84b)、R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素またはC1-C4−アルキルであり； あるいは、 R(84a)とR(85b)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕 の二環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； z) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)はR(6)-SOmであり； ｍは０、１または２であり； R(6)は直鎖または分枝鎖の炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するペ ルフルオロアルキルであり； R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、炭素原子１、２、 ３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有 するアルコキシまたはフェノキシであり、これは未置換であるかまたは、Ｆ、Cl 、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ れており； あるいは、 R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ 、CN、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルカノイル、炭素 原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルコキシカルボニル、ホルミ ル、カルボキシル、CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換 基１〜４個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２または３個を有する アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(7)、NR(8)R(9)または-(CH2)n-(CF2)o-CF3で あり； R(7)、R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または ４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； ab) 下記式Ｉ： 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳 香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10 )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素 、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； Ｘは０、１または２であり； Ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳 香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(13)R(1 4)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし、置換基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)またはR(5)の少な くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であ り、そしてR(3)はOt(CH2)dC2F2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持 フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得るその 塩； ac) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は相互に独立して水素、(C1-C8)− アルキルまたは(C1-C8)−ペルフルオロアルキルであり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO- 、R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり； ａは０、１または２であり； R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)およびR(15)は相互に独立して(C1- C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C6)−アルケニルまたは- CabH2ab-R(16)であり； abは０、１、２、３または４であり； R(16)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(17)R(18)よりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(11)とR(12)およびR(14)とR(15)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、 うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられること ができ； あるいは、 R(11)、R(12)、R(14)およびR(15)は相互に独立して水素であり； あるいは、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してSR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24 )または-CR(25)R(26)R(27)であり； R(21)、R(22)、R(23)およびR(25)は相互に独立して-CbH2b-(C1-C9)−ヘテロア リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され る置換基１〜３個で置換されており； ｂは０、１または２であり； R(24)、R(26)およびR(27)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、または (C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-( Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-アルケ ニルまたは-CdfH2dfR(30)であり； (Xa)はＯ、ＳまたはNR(33)であり； R(33)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； dgは０または１であり； (Xb)はＯ、ＳまたはNR(34)であり； R(34)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； dhは０または１であり； daは０、１、２、３、４、５、６、７、８であり； dbは０、１、２、３、４であり； deは０、１、２、３、４、５、６、７であり； dfは０、１、２、３、４であり； R(30)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族フェニル、ビフェニリルまたはナフチルは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； R(31)およびR(32)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； あるいは、 R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してNR(40)R(41)または-(Xe)-(CH2)eb R(45)であり； R(40)およびR(41)は相互に独立して、水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペ ルフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(42)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(43)R(44)よりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(43)およびR(44)は相互に独立してＨ、CF3または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(40)とR(41)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； (Xe)は０、ＳまたはNR(47)であり； R(47)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり ； ebは０、１、２、３または４であり； R(45)は(C3-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xf b)R(46)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； XfaはCH2、Ｏ、ＳまたはNR(48)であり； XfbはＯ、ＳまたはNR(49)であり； edは１、２、３または４であり； R(46)はＨ、CF3または(C1-C4)-アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキ ルであり； R(48)、R(49)、R(50)およびR(51)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルま たは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； ただしここでR(3)およびR(4)は水素ではありえない〕のオルトアミノ置換ベン ゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； ad) 下記式Ｉ：〔式中： ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか 、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよ びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)また は-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置 換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチル アミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； ａは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素 または(C1-C4)−アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して(C1-C8)−ア ルキル、(C2-C8)−アルケニルまたは-CmH2mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は(C1-C3)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(15)R(16)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素またはCH3であり； あるいは、 他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ 、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-またはR (26)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖で あり； Ｘは結合、酸素、ＳまたはNR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C2-C6 )−アルケニル、-CnH2n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は水素または(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素またはC1-C4−アルキルであり； あるいは、 R(23)、R(25)およびR(26)もまた水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられるこ とができ； あるいは、 他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してOR(35)またはNR(35)R( 36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32) 、-NR(33)R(34)またはCrF2r+1であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであ り； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； ad) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、OH、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)− シクロアルキル、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； あるいは、 R(1)はR(5)-SOmまたはR(6)R(7)N-SO2-であり； ｍは０、１または２であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アルケニル、 CF3または-CnH2n-R(8)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(7)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； R(8)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(6)はＨであり； あるいはR(6)とR(7)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１ 個は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(1)は-SR(11)、-OR(11)または-CR(11)R(12)R(13)であり； R(11)は-CpH2p-(C3-C8)−シクロアルキル、-(C1-C9)−ヘテロアリールまたは フェニルであり、ここで芳香族系は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(12)、R(13)は相互に独立してR(11)と同様に定義されるか、または、水素ま たは(C1-C4)−アルキルであり； ｐは０、１または２であり； あるいは、 R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1-C9)−ヘテロアリールで あり、後者はＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ およびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお り； R(2)は-CF2R(14)、-CF〔R(15)〕〔R(16)〕、-CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(15)〕、- C〔(CF2)r-CF3〕=CR(15)R(16)であり； R(14)は(C1-C4)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１または２であり； R(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は水素、(C1-C3)−アルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3 であり； ｓは０または１であり； ｔは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； af) 下記式Ｉ： 〔式中： ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の１つは、 -Y-4-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、 -Y-3-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル、または -Y-2-〔(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)〕−フェニル であり、ここでフェニルは各々、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル 、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基 １〜２個で置換されており； R(37)およびR(38)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は-OR(10)または-NR(10)R(11)であり； R(10)およびR(11)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル ボニルであり； あるいは、 R(10)はトリチルであり； R(8)は-OR(12)または-NR(12)R(13)であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジル であり； ｋは０、１、２、３または４であり； そして他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-(C1-C8)−アルキル 、-(C2-C8)−アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜２個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、 他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-S O2-であり； Y′は酸素、-S-または-N-R(20)であり； R(18)およびR(19)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C3-C6)−ア ルケニルまたは-(CH2)t-R(21)であり； ｔは０、１、２、３または４であり； R(21)は-(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換であ るかまたはＦ、Cl、-CF3、メトキシおよび-(C1-C4)−アルキルよりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(18)とR(19)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(20)はR(18)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、 他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C ≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-またはR(2 6)R(27)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であ り； Ｘは結合、酸素、-S-または-NR(28)であり； ｕは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｑは１、２、３、４、５または６であり； R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、-(CH2)n-R(29)またはCF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(28)は、水素または-(C1-C3)−アルキルであり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよびNR(30)R(31)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(23)、R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えら れることができ； あるいは、 他の基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36 )であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH、-N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、-(C1-C4)−アルキル、Ｆ、Cl、-OR(32 )、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または-(C1-C3)−アルキルで あり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； ag) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(6)-COまたはR(7)R(8)N-COであり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニルまたは-CnH2n-R(9)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(9)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(10)およびR(11)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)− アルケニルまたは-CnH2n-R(12)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(12)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(13)およびR(14)Ｈ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキ ルであり； R(8)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(2)はR(1)と同様に定義されるか、またはＨ、OH、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2 、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アルケニル または-CnH2nR(15)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(16)R(17)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(16)およびR(17)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； あるいは、 R(2)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これはＣまたはＮを介して連結して おり、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキ シル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置 換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(2)はSR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)または-CR(18)R(19)R(20)であり； R(18)は-CaH2a-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメ チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(19)およびR(20)は相互に独立してR(18)と同様に定義されるか、または水素 、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(2)はR(21)-SOmまたはR(22)R(23)N-SO2-はであり； ｍは１または２であり； R(21)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニルまたは-CnH2n-R(24)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(24)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(27)およびR(28)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(22)はＨ、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)− アルケニルまたは-CnH2n-R(29)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(29)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(30)R(31)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(30)およびR(31)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(23)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ り； あるいは、 R(22)とR(23)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(2)はR(33)X-であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(34)、(D=O)A-またはNR(34)C=MN(*)R(35)-であり； Ｍは酸素またはＳであり； Ａは酸素またはNR(34)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(33)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CnH2n -R(36)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(36)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(37)R(38)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(37)およびR(38)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(34)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであ り； R(35)はR(33)と同様に定義され； あるいは、 R(33)とR(34)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； ここでＡおよびN(*)はベンゾイルグアニジン親構造のフェニル核に結合してお り； あるいは、 R(2)は-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-CR(42) R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)または-〔CR(47)R(48)〕u-CO-〔C(R49)R( 50)〕v-R(44)であり； R(40)、R(41)は相互に独立して-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)または -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)であり； R(51)は水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｐ、ｑおよびｒは相互に独立して、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(42)およびR(43)は相互に独立して水素または(C1-C6)−アルキルであり； あるいは、 R(42)およびR(43)はそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3-C8)− シクロアルキルを形成し、 R(44)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R( 45)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(45)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル 、メトキシおよびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； R(52)およびR(53)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(45)は(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはフェ ニルのように置換されており； あるいは、 R(45)は、(C1-C6)−アルキルであり、これは未置換であるか、またはOH １〜 ３個で置換されており； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)およびR(50)は相互に独立して水素またはメチル であり； あるいは、 R(2)はR(55)-NH-SO2-であり； R(55)はR(56)R(57)N-(C=Y)-であり； Ｙは酸素、ＳまたはN-R(58)であり； R(56)およびR(57)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C6)−アル ケニルまたは-CfH2f-R(59)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(59)は(C5-C7)−シクロアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択され る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(56)とR(57)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(58)はR(56)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して、R(1)またはR(2)と同様に定義される が、ただし、置換基R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはOHでな ければならない〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； ah) 下記式Ｉ： 〔式中： ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R( 7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕−またはグアニジノ基 であり； R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、 ３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子 基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、 R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子 基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ； ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり； ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、-CO-、-CH〔(OR(20)〕-、- SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2- そして-SOaa〔NR(19)〕bb-； よりなる群から選択される基１つにより置き換えられることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基 であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3また は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、-CO-、-CH〔OR(21)〕-、-SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ 、Cl、Br、Ｉ、-CN、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、-NR(35)R(36 )またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； Ｚは-O-、-CO、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-または-NR(18 )-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、 R(17)はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール−３−イル であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカ ノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メ チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により置換されて おり； あるいは、 R(17)は(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦおよびCl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR(37)R(38) 、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換さ れており； R(37)およびR(38)は水素または-CF3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または ３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； ai) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)およびR(2)は、相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、 ７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素 原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13) ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または ４個を有するアルキルであり；ｍは０、２、３または４であるもの、 NH-C(=O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O-アルキル、C( =O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH-アルキル、各アルキ ル基に炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２ 、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、炭素原子２、３ 、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、アルキル基に炭素原 子１、２、３または４個を有するアルキルアリール、アルケニル基に炭素原子２ 、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、アルキ ニル基に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニ ルアリール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘテロアリール 、C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、２、３または ４個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置 換ヘテロアリールであり； R(3)、R(4)、R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４ 、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン、（例えばＦ、 Cl、Br、Ｉ）、OH、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリ ール、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換 アリール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリー ル、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、CF3 、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4−ア ルキル、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、 C1-C4-COOH、C1-C4−アルキル-C(=O)-O-C1-C4−アルキル、SO3H、SO2−アルキル 、SO2−アルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリ ール)、C(=O)-R(11)、C1-C10−アルキル-C(=O)-R(11)、C2-C10−アルケニル−C( =O)-R(11)、C2-C10−アルキニル-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C( =O)-R(11)、O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、SO2−アルキル、SO2−ア ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、 R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成し； Ａは存在しないか、または非毒性の有機または無機の酸である〕のイン デノイルグアニジン； ak) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R( 8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々 、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CF3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン ジル、-(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、(C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン−CR(39)R(40)CR(41 )R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)およびR(44)は相互に独立して水 素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、R(40)、R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか 、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基 １〜３個で置換されており； あるいは、 R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり； R(92)、R(93)、R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２ 、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２− イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置 換基１〜４個により置換されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8) −アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕 −フェニル、-Q-3-(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q-2〔(CH2)k -CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(35)R(3 6)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル ボニルであり； あるいは、 R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、こ れはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl 、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルア ミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25) R(26)R(27)であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または-(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ シドであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド ロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され る置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)また は-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置 換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチ ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； ｇは０、１または２であり； R(29)、R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また は(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、T-(CH2 )h-(CiF2i+1)、R(31)-SO1、R(32)R(33)N-CO、R(34)-CO-またはR(45)R(46)N-SO2 -であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖 であり； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、R(32)、R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ ルであり； あるいは、 R(32)、R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； あるいは、 R(32)とR(33)およびR(45)とR(46)は一緒になって、メチレン基５または６個と なり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換 えられることができ； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり； R(51)は塩基性のプロトン可能な基、即ちアミノ基-NR(52)R(53)、アミジノ基R (52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕−またはグアニジノ基R(52)R(53) N-C〔=N-R(54)〕-CR(55)-であり； R(52)、R(53)、R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２ 、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、 R(52)とR(53)は一緒になってCaH2aとなり； αは４、５、６または７であり、 ここでα＝５、６または７である場合は、基CαH2 αの炭素原子はヘテロ原子 基Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ、 あるいは、 R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yとなり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基 Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、-CO-、-CH〔OR(57)〕-、-SOr-、-NR(5 7)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の １つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、メチル、メトキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ 、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは０、１、２、３または４であり； Ｅは-O-、-CO-、-CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、-CF〔R(65)〕〔R(66)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3)〕〔R(65)〕、-C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり； R(64)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、 ４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68)で あり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５ または６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個となり、うちCH2 基１個は酸素、-S-、SO2、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられる ことができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)または-CzF2z+1-であり； R(69)、R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または ３個を有するアルキルであり； Ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を 有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕 のベンゾイルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； al) 下記式：〔式中： R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−シクロアルキルまたはフェ ニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお よびNR(9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； R(7)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； am) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)はR(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-であり； ｍは１または２であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、５、６、７または ８個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有するアルケニル、CF3 または-CnH2n-R(7)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(6)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(7)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換され ており； R(8)およびR(9)はＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルで あり； あるいは、 R(5)は水素であり； あるいは、 R(5)およびR(6)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個 は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(1)は-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3であり； ｐは０または１であり； ｑは０、１または２であり； ｒは０、１、２または３であり； あるいは、 R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)、R(11)およびR(12)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するアルキル、-CsH2s-(C3-C6)−シクロアルキル、ま たは、ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたはフェ ニルよりなる群から選択される芳香族系であり； ｓは０、１または２であり； 芳香族系ピリジル、ピロリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリルまたは フェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ ル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換 基１〜３個で置換されており； R(2)は-(CH2)u-(CF2)t-CF3であり； ｔは０、１、２または３であり； ｕは０または１であり； R(3)は水素または相互に独立してR(1)と同様に定義される〕のベンゾイルグア ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； an) 下記式Ｉ： 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで あり； ＸはCR(16)R(17)、Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレン、ア ルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキレ ン−Ｔ、Ｔ、アルキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を 有するＴ−アルキレンであり； ＴはNR(20)、Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有する ペルフルオロアルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個 を有するＮ−含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、 ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは 、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される 置換基１〜３個で置換されており； R(23)、R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ アルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し てＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(1 0)であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、 メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個 で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２ 、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６ 、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で あるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル である〕の置換ケイヒ酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； ao) 下記式Ｉ： 〔式中： 置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つはR(6)-C(OH)2-であり； R(6)は炭素原子１、２または３個を有するペルフルオロアルキルであり、これ は直鎖または分枝鎖であり； そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、OH、Ｆ、Cl、 Br、Ｉ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素原子３ 、４、５または６個を有するシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を 有するアルコキシまたはフェノキシであり、これは、未置換であるか、または、 Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； あるいは、 他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してアルキル-SOx、-CR(7)=CR( 8)R(9)または-C≡CR(9)であり； ｘは０、１または２であり； R(7)は水素またはメチルであり； R(8)およびR(9)は相互に独立して、水素、炭素原子１、２、３または４個を有 するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル またはフェニルであり、これは未置換であるか、または、Ｆ、Cl、CF3、メチル およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してフェニル、C6H5-(C1-C4)− アルキル、ナフチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダ ゾリルであり、ここで、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダゾリルはＣま たはＮを介して結合しており、そして、フェニル、C6H5-(C1-C4)−アルキル、ナ フチル、ビフェニリル、キノリニル、イソキノリニルまたはイミダゾリルは未置 換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチ ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； あるいは、 他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してSR(10)、-OR(10)、-CR(10) R(11)R(12)であり； R(10)は-CfH2f-(C3-C8)−シクロアルキル、キノリニル、イソキノリニル、ピ リジニル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで芳香族系キノリニル、イ ソキノリニル、ピリジニル、イミダゾリルおよびフェニルは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、水素または 炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２または３個を有するア ルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3であ り； R(13)、R(14)およびR(15)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４個を有するアルキルであり； ｎは０または１であり； ｏは０、１または２である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許容し 得る塩； ap) 下記式Ｉ： 〔式中： ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つはベンゾイルグアニジ ン であり、これは未置換であるか、またはフェニル部分において、炭素原子１、２ 、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、 ６、７または８個を有するアルケニル、-(CH2)m-R(14)、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N 、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2、-OR(35)、 -SR(35)または-NR(35)R(36)； よりなる群から選択される基１〜４個により置換されており； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CF3であり； R(22)、R(23)、R(25)およびR(26)は相互に独立して炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７また は８個を有するアルケニル、(CH2)nR(29)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４個であり； R(29)は-(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(30)R(31)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(30)およびR(31)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ ルであり； あるいは、 R(23)、R(25)およびR(26)は水素であり； R(24)およびR(27)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； あるいは、 R(23)とR(24)およびR(26)とR(27)は一緒になってメチレン基５〜６個となり、 うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられ ることができ； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(35)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチ ル、メトキシ、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)および-NR(32)R(33)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(5)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を 有するアルキルであり； R(32)およびR(33)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)はC1-C9−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl 、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよ びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々、相互に独立して、炭素原子１ 、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、(CH2)pR(10)であり； ｐは０、１、２、３または４であり； R(10)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチ ル、メトキシ、-SO2NR(17)R(8)および-SO2R(9)よりなる群から選択される置換基 １〜３個で置換されており； R(17)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； R(9)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは他の基R(1)およびR(3)は各々水素であり； R(4)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕の スルホンイミドアミドおよびその製薬上許容し得る塩； aq) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルまた はNR(7)R(8)であり； R(7)およびR(8)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６ 、７または８個を有するアルキルであり； R(2)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ ルまたは-SO2R(9)であり； R(9)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； R(4)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-C≡N、CF3、炭素原子１、２、３、４、５ 、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または ８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置 換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりな る群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４個を有するアルキルである〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； ar) 下記式Ｉ： 〔式中： 基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)は各々： R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO- N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル 、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)m R(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ 、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、 カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１ 〜４個により置換されており； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-ま たはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられること ができ； R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X- (CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3 、メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個 で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその 製薬上許容し得る塩； as) 下記式Ｉ： 〔式中： 基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素１、２、 ３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５、６ 、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 R(2)はR(22)-SO2、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であり ； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルで あり； あるいは、 R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8) −シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15) R(16)よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換されており ； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3である〕のベンゼンジカル ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； at) 下記式Ｉ： 〔式中： 基R(1)、(R2)、R(3)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または ４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN 、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま たは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール− ２−イルまたはピロール−３−であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置 換基１〜４個により置換されており； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-または R(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または -CR(25)R(26)R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； 他の基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)またはCF3であり ； R(132)、R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN 、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま たは-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されてお り； R(115)およびR(116)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール− ２−イルまたはピロール−３−であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置 換基１〜４個により置換されており； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-ま たはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、R(124)、R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ り； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(135)R(136)で あり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ または６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は 酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)または-CR(125) R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミ ノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水 素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR (18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19) -SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)およびR(21)は相互に独立 して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ ルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびそのその製薬上許容し 得る塩； au) 下記式： 〔式中： 置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル 、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル 、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有 するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで あり； あるいは、 R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うちCH2基１個 は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br 、Ｉ、CN、-Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよび メトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２ 、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６ 、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル である〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその製薬上 許容し得る塩； av) 下記式Ｉ： 〔式中： R(2)およびR(3)は相互に独立して、水素、Cl、Br、Ｉ、(C1-C8)−アルキル、( C3-C8)−シクロアルキルまたは-OR(5)であり； R(5)は(C1-C8)−アルキルまたは-CdH2d-(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｄは０、１または２であり； ここで２置換基R(2)およびR(3)の一方は常に水素であるが、ただし両置換基R( 2)およびR(3)が同時に水素であることはない〕のオルト置換ベンゾイルグアニジ ンおよびその製薬上許容し得る塩； ax) 下記式：〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個 を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6) であり； ｄは０、１、２または３であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、フェ ニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、これは未置換であるかま たはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される 置換基１〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有 するアルキルであり； あるいは、 R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する- CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメ チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、 R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、３、４、５ 、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は炭素原子または 窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3 、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C〔R(1 5)R(16)OH〕、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CHR(18)、-CCR(20)R(21)〕k-(CO)-〔CR (22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、 ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素 原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(25)およびR(26)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を 有するアルキルであり； あるいは、 R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロ アリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同様に置換さ れており； あるいは、 R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり、こ れは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ り； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、水素 、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素 原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは全てのR(18) を含む-CmH2m-R(18)であり； ｍは１、２、３または４であり； R(2)およびR(3)はR(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕のベンゾイル グアンジンおよびその製薬上許容し得る塩； ay) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)はＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７ または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個 を有するアルコキシ、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロア ルキル、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルコキシまた はXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり； Ｘは酸素、Ｓ、NR(5)であり； ａは０または１であり； ｂは０、１または２であり； ｃは０、１、２または３であり； R(5)はＨ、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは-CdH2dR(6) であり； ｄは０、１、２、３または４であり； R(6)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキル、 フェニル、ビフェニリルまたはナフチルであり、これは未置換であるかまたはＦ 、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(7)R(8)よりなる群から選択される置換基 １〜３個で置換されており； R(7)およびR(8)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を有 するアルキルであり； あるいは、 R(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり； R(10)はシクロアルキル環に炭素原子３、４、５、６、７または８個を有する- CfH2f−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、または Ｆ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメ チルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(11)およびR(12)は相互に独立してR(10)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、 R(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは炭素原子１、２、３、４、５ 、６、７、８または９個を有するヘテロアリールであり、後者は炭素原子または 窒素原子を介して連結しており、これは各々未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3 、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C〔R(1 5)R(16)OH〕、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CHR(18)、-C〔R(20)R(21)〕k-(CO)-〔C R(22)R(23)〕l-R(24)であり； ｋは０、１、２、３または４であり； ｌは０、１、２、３または４であり； R(13)およびR(14)は同じかまたは異なっていて、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH OH)j-R(17)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり； R(17)は水素またはメチルであり； ｇ、ｈおよびｉは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり ； ｊは１、２、３または４であり； R(15)およびR(16)は同じかまたは異なっていて、水素、炭素原子１、２、３、 ４、５または６個を有するアルキルであるか、またはそれらを担持している炭素 原子と一緒になって炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアル キルを形成し； R(18)はフェニルであり、これは未置換であるかまたはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(25)R(26)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(25)およびR(26)は相互に独立してＨまたは炭素原子１、２、３または４個を 有するアルキルであり； あるいは、 R(18)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個を有するヘテロ アリールであり、これは未置換であるかまたは、フェニルの場合と同様に置換さ れており； あるいは、 R(18)は炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキルであり、こ れは未置換であるか、または、OH １〜３個で置換されており； あるいは、 R(18)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルであ り； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は同じかまたは異なっていて、 水素、またはメチルであり； R(24)はＨ、炭素原子１、２、３、４、５または６個を有するアルキル、炭素 原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたは-CmH2m-R(18) であり； ｍは１、２、３または４であり； ２つの置換基R(2)およびR(3)の一方はヒドロキシルであり； そして置換基R(2)およびR(3)のもう一方は各々R(1)と同様に定義され； R(4)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、炭素原子１、２、３ または４個を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であ り； ｎは０または１であり； ｏは０または１である〕のオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその製薬上 許容し得る塩； II．下記式： 〔式中： Ｗ、ＹおよびＺはR(2)またはR(4)で置換された窒素原子または炭素原子であり ； R(1)は水素、Ａ、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、− エチニルまたはX-R′であり； Ａは炭素原子１〜６個を有するアルキルであり； HalはＦ、Cl、BrまたはＩであり； Ｘは、酸素、ＳまたはNR″であり； R″は水素、Ａまたは炭素原子３〜７個を有する環状メチレン鎖であり； R′はＨ、Ａ、HO-A、HOOC-A-、(C3-C7)−シクロアルキル、(C6-C8)−シクロア ルキルアルキル、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-PhまたはHetであり； Phはフェニル、ナフチルまたはビフェニリルであり、これは未置換であるか、 またはＡ、OA、NR′R″、Hal、CF3によりモノ、ジまたはトリ置換されており； Hetは窒素、酸素および／またはイオウの原子１〜４個を有する１核環または ２核の、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、これは未置換であるか、ま たはHal、CF3、Ａ、OH、OA、-X-R′、-CN、-NO2および／またはカルボニル酸素 によりモノ、ジまたはトリ置換されており； ここでHetはＮまたはアルキレン鎖CmH2mを介して結合しており； ｍ＝０〜６であり； あるいは、 R′とR″は一緒になって炭素原子４〜５個を有するアルキレンとなり、うちCH2 基１個は酸素、Ｓ、NH、N-A、N-PhおよびN-CH2-Phで置き換えられることもでき ； R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Hal、Ａ、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)OA 、A-O-CO-(C1-C4)−アルキル−、CN、NO2、COOH、ハロゲン置換Ａ、特にCF3、CH2 F、CHF2、C2F5、CH2CF3またはS(O)nR″であり； R″はＡ、Phまたは-Hetであり； ｎは０、１または２であり； あるいは、 R(2)およびR(3)は相互に独立してSO2NR′R″、Phまたは-O-Ph、-O-CH2-Ph、-C O-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、イン デニル、インダニル、デカヒドロナフチル、シクロペンテニル、ジヒドロチエニ ル、ジヒドロフリル、ヘテロビシクリル、アルキルチエニル、ハロチエニルハロ アルキルチエニル、アシルチエニル、ハロフリル、ハロ アルキルフリルまたはピロリルであり； あるいは、 R(2)およびR(3)は相互に独立してR(5)-O-であり； R(5)は水素、Ａ、(C1-C6)−アルケニルまたは(C3-C7)−シクロアルキルであり ； R(4)はPh、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR′′′、-SO2NR′R″、alk； であるか； あるいは、 置換基R(1)〜R(4)のうち１つが一緒になって基-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-または であり； ここでR(2)は記載した意味を有し； R(6)、R(7)、R(8)およびR(9)は相互に独立してＨまたはＡであり； あるいは、R(8)は(C1-C5)−シクロアルキルであり； あるいは、 R(9)はシアノであり； alkは未置換かまたはＡでモノ、ジまたはトリ置換されている直鎖または分枝 鎖の(C1-C8)−アルキルまたは(C3-C6)−シクロアルキルであり； あるいは、 alkはＨ、Ａ、PhまたはHetで置換されているエテニルまたはエチニル基 である〕の化合物； III．下記式： 〔式中： ＸはＨ、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、置 換フェニル、(C1-C5)−アルキル−Ｓ−または(C1-C5)−アルキル−SO2-であり； ＹはNH2または置換アミノであり； あるいは、 ＸとＺは一緒になって-(CH2)4-または1,3−ブタジエニレン鎖となり； あるいは、 ＺはＨ、Hal、OH、HS、(C1-C5)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、置換 フェニルであり； あるいは、 Ｚはアミノ基-NR(1)R(2)であり； R(1)はＨ、直鎖または分枝鎖の場合により置換された(C1-C8)−アルキルであ り、これには酸素が介在でき； あるいは、 R(1)は(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−アルキニル、(C3-C7)−シクロアルキ ルまたはOH置換フェニルまたはOH置換フェニル−(C1-C4)−アルキルまたはOH置 換(C3-C7)−シクロアルキルであり； R(2)は１−モルホリノ、水素または直鎖または分枝鎖の(C1-C8)−アルキル鎖 であり、これには酸素またはアミノ基が介在でき、その直鎖または分枝鎖の(C1- C8)−アルキル鎖は未置換であるか、または、窒素、酸素ま たはイオウの原子を含む置換された、または未置換の単環または多環の複素環に より置換されており； あるいは、 そのアルキル鎖は、場合により(C1-C4)−アルコキシによりモノまたはポリ置 換され、場合によりOH、アルキルアミノ、アルキルまたはフェニルで置換された フェニルにより； あるいは、 アミノカルボニル基により、 あるいは、 ヒドロキシルまたは(C1-C4)−アルコキシ基により、 置換されており； あるいは、 R(2)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはアルキル、アルコキシ 、アミノ基で置換されており、これは置換基として、Ｈ、窒素、酸素またはイオ ウの原子を有する単環または多環の複素環ただし未置換またはＨ、Halまたは(C1 -C4)−アルキルで置換されたもの；未置換または(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)− アルコキシ、HalおよびOHよりなる群から選択される置換基で置換されたフェニ ル基を有しており； あるいは、 R(2)は１−ピペリジノであり、これは未置換であるか、または脂肪族、脂環族 、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基、部分的にOHまたは(C1-C4 )−アルコキシで置換されていることのできる(C1-C8)−アルキルまたは(C1-C4) −アルコキシ置換フェニル基で４位を置換されており； あるいは、 R(2)はアミジノであり、これは未置換であるか、または未置換またはHalまた はアルキルで置換されているフェニルで置換されており； あるいは、 R(2)は脂肪族、脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族のカルボン酸のアシル基で あり； あるいは、 R(2)は(C1-C8)−アルキル鎖であり、これはOH、アルコキシまたはアルキル基 を担持したフェニル基で置換されていることができ； あるいは、 R(1)およびR(2)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペラジン環 を形成し、 これは未置換であるか、または(C1-C6)−メチレン鎖を介して単環または多環 のヘテロ環を担持しており、これは、窒素、酸素またはイオウを含んでおり(DE 41 27 026およびDE 43 37 609)； HalはＦ、Cl、BrまたはＩである〕の化合物； IV．下記式： 〔式中： R(2)は水素、未置換または置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)−シクロア ルキル、OH、(C1-C6)−アルキル−Ｏ−、芳香族基または基-CH2-R(20)であり； R(20)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； R(1)は１〜５個の同じかまたは異なる置換基であり、これは水素、未置換また は置換された(C1-C8)−アルキル、(C2-C6)−アルケニル、(C3-C7)−シクロアル キル、ハロゲン、-NO2、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有するア リールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、-COOH、(C2-C6)−ア ルコキシカルボニル、芳香族基または以下の 基：-OR(3)、-NR(6)R(7)またはS(O)nR(40)であり； R(3)は水素、(C1-C8)−アルキル、置換された(C1-C8)−アルキル、(C3-C7)− シクロアルキル、芳香族基または基-CH2-R(30)であり； R(30)はアルケニルまたはアルキニルであり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、未置換または置換された(C1-C8)−ア ルキル、(C3-C7)−シクロアルキル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個まで を有するアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基 または-CH2-R(60)であり； R(60)は(C2-C6)−アルケニルまたは(C2-C6)−アルキニルであり； あるいは、 R(6)およびR(7)は窒素原子と一緒になって５−７員の環状アミンとなり、これ は更に環内に別のヘテロ原子を含むことができ； ｎは０、１または２であり； R(40)は未置換または置換された(C1-C8)−アルキル、または芳香族基または基 であり； Ａは酸素、-S(O)n-または-NR(50)-であり； R(50)は水素または(C1-C8)−アルキルであり； R′は水素または未置換または置換された(C1-C8)−アルキルであり、ここで環 は飽和の３〜８員の窒素含有ヘテロ環を指し； 上記置換アルキルはハロゲン、-OH、(C1-C6)−アルコキシ、-CN、-COOH、(C2- C6)−アルコキシカルボニル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有す るアリールアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-CON R(4)R(5)よりなる群から選択される基１つ以上を担持しており； R(4)およびR(5)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1-C8)−アルキル であり； あるいは、 R(4)およびR(5)は相互に連結されており、そして一緒になって５〜７員の環状 アミンとなり、これは更に別のヘテロ原子を環内に含むことができ； あるいは、上記置換アルキルは基 を担持しており； ここで、 Ｅは窒素原子またはCH基であり； R″は水素、未置換であるかまたはOHまたは置換(C1-C8)−アルキルで置換され ている(C1-C8)−アルキル、(C1-C6)−アルコキシ、-CN、-COOH、(C2-C6)−アル コキシカルボニル、(C2-C8)−アルカノイル、炭素原子10個までを有するアリー ルアルカノイル、炭素原子11個までを有するアロイル、芳香族基、-NR(6)R(7)、 -CONR(4)R(5)であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素または(C1-C8)−アルキルであり； ここで式： の環系は３〜８員の飽和した脂肪族または複素環の窒素含有環系であり、 ここで上記芳香族基は炭素原子10個まてを有するアリール基、窒素原子１〜４ 個を有する５員または６員のヘテロアリール基、窒素原子１または２個および酸 素またはイオウであるヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基、 またはフリルであり、そして上記アリール基は未置換 であるか、または、未置換(C1-C8)−アルキルまたは置換(C1-C8)−アルキル、ハ ロゲン、-NO2、(C2-C6)−アルコキシカルボニル、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-C ONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)またはS(O)nR(40)で置換されることができ、ここでR (1)およびグアニジノカルボニル基はインドール環系の５員または６員の環の何 れの所望の位にあることもできる〕のインドロイルグアニジン誘導体および適切 なその製薬上許容し得る塩； Ｖ．下記式： 〔式中： Ｘは-O-、-S-、-NH-、-N〔(C1-C4)−アルキル〕−または−Ｎ(フェニル)−で あり； R(1)、R(2)およびR(3)は水素、ハロゲン、(C1-C4)−アルキル、(C1-C4)−アル キル−Ｏ−、フェニル、ベンジルであり； あるいは、 置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち２つはベンゾ環系の一方の側と合わさって ４−６員の炭素環を形成し； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、(C1-C12)−アルキル、ベンズヒドリル 、アラルキルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アルキ ル、(C1-C4)−アルキル−Ｏ−または-CF3、-(CH2)m-CH2-Tよりなる群から選択さ れる置換基１つ以上で置換されており； ｍは０〜３であり； Ｔは-CO-O-T(1)であり； T(1)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； Cyはベンゾ縮合の不飽和またはジヒドロ−５−員環の複素環 式 のピラゾールまたはイミダゾール環、 ナフチル基またはジヒドロ−またはテトラヒドロナフチル基 ２−、３−または４−ピリジル基 ただしＺはN-またはCH； チエニル基 であり； R(6)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1-C10)−アル キル−Ｏ−、フェノキシ、(C1-C10)−アルキルオキシメチルオキシ−または−(O )nS-R(9)であり； R(9)は(C1-C10)−アルキル、チエニル、ピリジル−、チアゾリル、チアジアゾ リル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはフェニルであり、これらは各々未置換で あるか、またはハロゲン、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4) −アルキル−Ｏ−でモノまたはジ置換されており； R(7)およびR(8)は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C10)−アルキル、(C1- C10)−アルキル−Ｏ−、フェニル、フェノキシまたは(C1-C10)−アルコキシメチ ルオキシであり； あるいは、 Cyはフェニルであり、これは未置換であるかまたはハロゲン、(C1-C4)−アル キルまたは(C1-C4)−アルキル−Ｏ−でモノまたはジ置換されており； あるいは、 Cyは-Gr-Amであり； Grは-R(13)-R(12)-(CH2)q-C〔W〕〔W(1)〕-(CH2)q′-；R(13)R(14)-または-R( 15)であり； R(12)は単結合、-O-、-(O)nS-、-CO-または-CONH-であり； R(13)は単結合、フェニル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリ ル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり； R(14)は単結合SO2-であり； R(15)は(C2-C10)−アルケニル−または(C2-C10)−アルキニルであり； ＷおよびW(1)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 ＷおよびW(1)は相互に環接合し(C3-C8)−炭化水素環となり； ｑおよびq′は０〜９であり； Amは-NR(10)R(11)であり； R(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたはベンジルであり； R(11)は(C1-C4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり； あるいは、 R(10)とR(11)は一緒になって(C3-C10)−アルキレン基となり、これは未置換で あるか、-COOH、(C1-C5)−アルコキシカルボニル、(C2-C4)−ヒド ロキシルアルキレンまたはベンジルで置換されており； あるいは、 Amはピロリル、ピリジル、ピラゾリル、モルホリニル、ジヒドロピリジル、テ トラヒドロピリジル、キヌクリジニル、イミダゾリル、３−アザビシクロ〔3.2. 1〕オクチルであり、これは未置換であるか、または(C1-C4)−アルキルで置換さ れており； あるいは、 Amはアザビシクロ〔3.2.2〕ノニルであり； あるいは、 Amは式 のピペラジン基であり； R(16)は水素、(C1-C4)−アルキル、(C3-C6)−シクロアルキル、フェニル、ト リル、メトキシフェニル、ハロフェニル、ジフェニルメチレン、ベンジルまたは ピリジルであり； あるいは、 Amはアジド基-(O)t-(CH2)q-C〔W〕W(1)〕-(CH2)q′-N3であり； ｔは０または１であり； ここでＷおよびW(1)は前述した意味を有する〕の複素環グアニジン誘導体およ び光学エナンチオマーおよび薬学的に耐性の有るその塩； を使用することを包含する請求項１記載の使用。 ３．下記化合物： r) 下記式Ｉ：〔式中： ＸはＮまたはCR(6)であり； Ｙは酸素、ＳまたはNR(7)であり； Ａ、Ｂは一緒になって結合となり； あるいは、 Ａ、Ｂは、ＸがCR(6)であり、Ｙが同時にNR(7)である場合は、共に水素であり ； 置換基R(1)〜R(6)の１つは-CO-N=C(NH2)2基であり； 他の置換基R(1)〜R(6)は各々、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1-C6)−アルキ ルであり； 他の置換基R(1)〜R(6)の２個以下はCN、NO2、N3、(C1-C4)−アルキルオキシま たはCF3であり； 他の置換基の１個まではR(8)-CnH2n-Z-であり； ｎは０〜10であり； ここでアルキレン鎖-CnH2n-は直鎖または分枝鎖であり、炭素原子１個は酸素 またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられることができ； R(8)は水素、(C2-C6)−アルケニルまたは(C3-C10)−シクロアルキルであり； これは未置換であるか、またはメチル基１〜４個またはOH基により置換されて いるか、またはエチレン基-CH=CH-を含むことができ、うち、メチレン基１個は 酸素またはイオウ原子、または窒素原子により置き換えられ ることができ； あるいは、 R(8)はフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、CF3 、CH3-S(O)s-またはR(9)-Wy-よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； ｓは０、１または２であり； R(9)はＨ、メチル、エチルであり； Ｗは酸素またはNR(10)であり； R(10)はＨまたはメチルであり； ｙは０または１であり； あるいは、 R(8)はCmF2m+1であり； ｍは１〜３であり； あるいは、 R(8)は１−または２−ナフチル、ピリジル、キノリルまたはイソキノリルであ り； Ｚは-CO-、-CH2-または-〔CR(11)(OH)〕q-であり； ｑは１、２または３であり； R(11)はＨまたはメチルであり； あるいは、 Ｚは酸素または-NR(12)-であり； R(12)はＨまたはメチルであり； あるいは、 Ｚは-S(O)s-であり； ｓは０、１または２であり； または、 Ｚは-SO2-NR(13)-であり； R(13)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； R(7)は水素、(C1-C10)−アルキル、(C2-C10)−アルケニルまたはR(8)-CnH2n- である〕のベンゾ縮合５員複素環およびそのその製薬上許容し得る塩； v) 下記式Ｉ：〔式中： Ｘはカルボニル、スルホニルであり、 R(1)はＨ、(C1-C8)−アルキルただし未置換であるかまたはヒドロキシルで置 換されたもの、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルただし未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノまたは ジメチルアミノよりなる群から選択される置換１〜３個で置換されたものであり 、 R(2)はＨ、(C1-C4)−アルキルである〕のアシルグアニジンおよびその製薬上 許容し得る塩； w) 下記式Ｉ： 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シ クロアルキル、Or(CH2)aCbF2b+1またはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(C3-C8)−シクロア ルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳香族は未置換であるか、また はＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)よりなる群から選択される 置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され、 R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； ｘは１、２または３であり； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキル、-Ot(CH2)dCeF2e +1 、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)およびR(B)の少なくとも１ つは-Ot(CH2)dCeF2e+1または-Or(CH2)aCbF2b+1基である〕のペルフルオロアルキ ル基担持フェニル置換アルキルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得 る塩； y) 下記式Ｉ： 〔式中： Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは相互に独立して窒素または炭素であり； ただし、ＸとＺが同時に窒素であることはなく、 そして、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはそれらが窒素である場合には、置 換基を担持せず； そして、これらのうち４個より多くが同時に置換であることはなく、 R(1)およびR(2)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、(C1-C3)−アルキル 、(C1-C3)−ペルフルオロアルキル、OR(8)、NR(8)R(9)またはC(=O)N=C(NH2)2で あり； R(8)およびR(9)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アルキルであり； あるいは、 R(8)とR(9)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、 -C≡N、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-また はR(12)R(13)N-SO2-であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖 であり； Ｘは酸素、ＳまたはNR(14)であり； bmは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； ｋは０または１であり； ｑは０、１、２、３、４、５または６であり； R(10a)、R(10b)、R(11)およびR(12)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、(C3 -C6)−アルケニル、-CnH2n-R(15)または(C1-C8)−ペルフルオロア ルキルであり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(15)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換である か、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から選 択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)はＨまたはC1-C4−アルキルであり； あるいは、 R(10b)、R(11)およびR(12)は水素であり； R(10c)およびR(13)は独立して水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(10b)とR(10c)およびR(12)とR(13)は一緒になって、メチレン基４〜５個とな り、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えら れることができ； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C8)−アルキル、-Ca l H2alR(18)または(C3-C8)−アルケニルであり、 a1は０、１または２であり； R(18)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(19a)R(19b)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されてお り； R(19a)およびR(19b)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロ アルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリー ルであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、 メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で 置換されており； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、 であり； Ｙは酸素、-S-または-NR(22)-であり； ｈ、ad、ahは相互に独立して０または１であり； ｉ、ｊ、ｋ、ae、af、ag、ao、apおよびakは相互に独立して０、１、２、３ま たは４であるが； ただし各々の場合、 ｈ、ｉおよびｋが同時に０であることはなく； ad、aeおよびagが同時に０であることはなく；および ah、aoおよびakが同時に０であることはなく； R(23)、R(24)、R(25)およびR(22)は相互に独立して水素または(C1-C3)−アル キルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してSR(29)、-OR(30)、 -NR(31)R(32)または-CR(33)R(34)R(35)であり； R(29)、R(30)、R(31)およびR(33)は相互に独立して-CaH2a-(C1-C9)−ヘテルア リールであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒ ドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択され る置換基１〜３個で置換されており； ａは０、１または２であり； R(22)、R(34)およびR(35)は相互に独立してR(29)と同様に定義されるか、また は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、 であり； R(96)、R(97)およびR(98)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテルアリールであり、 これはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、 Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ またはベンジルよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； Ｗは酸素、ＳまたはNR(36)-であり； R(36)はＨまたは(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(46)X(1)-であり； X(1)は酸素、Ｓ、NR(47)、(D=O)A-またはNR(48)C=MN(*)R(49)-であり； Ｍは酸素またはイオウであり； Ａは酸素またはNR(50)であり； ＤはＣまたはSOであり； R(46)は(C1-C8)−アルキル、(C3-C8)−アルケニル、(CH2)bCdF2d+1または-CxH2x -R(51)であり； ｂは０または１であり； ｄは１、２、３、４、５、６または７であり； ｘは０、１、２、３または４であり； R(51)は(C3-C8)−シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルで あり、ここで芳香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシ およびNR(52)R(53)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(52)およびR(53)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； R(47)、R(48)およびR(50)は相互に独立して水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1 -C4)−ペルフルオロアルキルであり； R(49)はR(46)と同様に定義され； あるいは、 R(46)とR(47)またはR(46)とR(48)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり 、うちCH2基１個は酸素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられ ることができ； ここでＡおよびN(*)はヘテロアロイルグアニジン親構造のフェニル核に結合し ており； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立して、-SR(64)、-OR(65)、-N HR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)または-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR (58)=CR(57)または-〔CR(59)R(60)〕u-CO-〔CR(61)R(62)〕v-R(63)であり； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)およびR(69)は同じかまたは異なっていて、-(CH2 )y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)または-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)であ り； R(71)およびR(72)は相互に独立して水素またはメチルであり； ｕは１、２、３または４であり； ｖは０、１、２、３または４であり； ｙ、ｚ、aaは同じかまたは異なっていて、０、１、２、３または４であり； ｔは１、２、３または４であり； R(68)、R(70)、R(54)およびR(55)は同じかまたは異なっていて、水素または(C1 -C6)−アルキルであり； あるいは、 R(69)とR(70)またはR(54)とR(55)はそれらを担持している炭素原子と一緒にな って(C3-C8)−シクロアルキルを形成し、 R(63)は水素、(C1-C6)−アルキル、(C3-C8)−シクロアルキルまたは-CeH2e-R( 73)であり； ｅは０、１、２、３または４であり； R(56)、R(57)およびR(73)は独立してフェニルであり、これは未置換であるか 、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(74)R(75)よりなる群から選択 される置換基１〜３個で置換されており； R(74)およびR(75)は水素または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(56)、R(57)およびR(73)は独立して(C1-C9)−ヘテルアリールであり、これは 未置換であるか、またはフェニルのように置換されており； R(58)、R(59)、R(60)、R(61)およびR(62)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してR(76)-NH-SO2-で あり； R(76)はR(77)R(78)N-(C=Y′)-であり； Y′は酸素、ＳまたはN-R(79)であり； R(77)およびR(78)は同じかまたは異なっていて、水素、(C1-C8)−アルキル、( C3-C6)−アルケニルまたは-CfH2f-R(80)であり； ｆは０、１、２、３または４であり； R(80)は(C5-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり；これは未置換である かまたはＦ、Cl、CF3、メトキシおよび(C1-C4)−アルキルよりなる群から選択さ れる置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(77)とR(78)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(79)はR(77)と同様に定義されるか、またはアミジンであり； あるいは、 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)およびR(7)は相互に独立してNR(84a)R(85)、OR(84b) 、SR(84c)または-Cn-H2n-R(84d)であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(84d)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(16)R(17)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(16)およびR(17)は水素またはC1-C4−アルキルであり； R(84a)、R(84b)、R(84c)およびR(85)は相互に独立して水素、(C1-C8)−アルキ ル、(C1-C8)−ペルフルオロアルキルまたは(CH2)ax-R(84g)であり； axは０、１、２、３または４であり； R(84g)は(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置 換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(84u)R(84v)よりな る群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(84u)およびR(84v)は水素またはC1-C4−アルキルであり； あるいは、 R(84a)とR(85)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸 素、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができる〕の 二環ヘテロアロイルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； ab) 下記式Ｉ： 〔式中： R(A)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)−アルキル、Or(CH2)a CbF2b+1、(C3-C8)−シクロアルキルまたはNR(7)R(8)であり； ｒは０または１であり； ａは０、１、２、３または４であり； ｂは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(6)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳 香族は未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10 )よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)はＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロアル キルであり； R(7)およびR(8)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； あるいは、 R(7)とR(8)は一緒になってメチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は酸素 、イオウ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； R(B)は独立してR(A)と同様に定義され； Ｘは０、１または２であり； Ｙは０、１または２であり； R(C)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、OR(12)、(C1-C8)−アルキル、Op(CH2)fCgF2g+1 または(C3-C8)−シクロアルキルであり； ｐは０または１であり； ｆは０、１、２、３または４であり； ｇは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(12)は(C1-C8)−アルキル、(C1-C4)−ペルフルオロアルキル、(C3-C8)−アル ケニル、(C3-C8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで芳 香族フェニルまたはベンジルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、 メトキシおよびNR(13)R(14)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換さ れており； R(13)およびR(14)は相互に独立してＨ、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペ ルフルオロアルキルであり； R(D)は独立してR(C)と同様に定義され； R(1)は水素、(C1-C8)−アルキル、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)−シクロアルキ ル、Ｆ、Cl、Br、ＩまたはCNであり； ｔは０または１であり； ｄは０、１、２、３または４であり； ｅは１、２、３、４、５、６、７または８であり； R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立してR(1)と同様に定義され； ただし、置換基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)またはR(5)の少な くとも１個はOr(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1またはOt(CH2)dCeF2e+1基であ り、そしてR(3)はOt(CH2)dCeF2e+1基ではない〕のペルフルオロアルキル基担持 フェニル置換アルケニルカルボン酸グアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； ah) 下記式Ｉ： 〔式中： ３置換基R(1)、R(2)およびR(3)のうち１つはR(6)-A-B-D-であり； R(6)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R( 7)R(8)N-C〔=N-R(9)〕-またはグアニジノ基 であり； R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、 ３または４個を有するアルキルであり； あるいは、 R(7)とR(8)と一緒になってCaH2aとなり； ａは４、５、６または７であり； ここでａ＝５、６または７である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子 基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 あるいは、 R(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aとなり； ａは２、３、４または５であり； ここでａ＝３、４または５である場合は、基CaH2aのメチレン基はヘテロ原子 基Ｏ、SOmまたはNR(11)で置き換えられることができ、 ｍは０、１または２であり； R(11)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(6)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり； ＡはCbH2bであり； ｂは１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで基CbH2b中メチレン基１個または２個は-O-、-CO-、-CH〔OR(20)〕-、-S Om-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2- および-SOaa〔NR(19)〕bb-よりなる群から選択される基１つにより置き換えられ ることができ； そして基CbH2b中メチレン基は-CH-R(99)で置き換えられることができ、ここで R(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し； aaは１または２であり； bbは０または１であり； aa＋bb＝２であり； R(19)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(20)は水素またはメチルであり； Ｂはフェニレンまたはナフチレン基であり； R(12)およびR(13)は相互に独立して水素、メチル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3また は-SOw-R(14)であり； R(14)はメチルまたはNR(15)R16)であり； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； ｗは０、１または２であり； Ｄは-CdH2d-Xf-であり； ｄは０、１、２、３または４であり； Ｘは-O-、-CO-、-CH〔OR(21)〕-、-SOm-または-NR(21)-であり； ｆは０または１であり； R(21)は水素またはメチルであり； ｍは０、１または２であり； そして他の置換基R(1)およびR(2)およびR(3)は各々、相互に独立して水素、Ｆ 、Cl、Br、Ｉ、-CN、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8)−アルケニル、-NR(35)R(36 )またはR(17)-CgH2g-Zh-であり； ｇは０、１、２、３または４であり； ｈは０または１であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； Ｚは-O-、-CO、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-または-NR(18 )-SO2-であり； R(18)は水素またはメチルであり； ｖは０、１または２であり； R(17)は水素、炭素原子３、５または６個を有するシクロアルキルまたはCkF2k +1 -であり； ｋは１、２または３であり； あるいは、 R(17)はピロール−１−イル、ピロール−２−イルまたはピロール−３−イル であり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイ ル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチル およびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜４個により置換されており ； あるいは、 R(17)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦおよびCl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR(37)R(3 8)、CH3SO2-およびH2NO2S-よりなる群から選択される置換基１〜３個により置換 されており； R(37)およびR(38)は水素または-CH3であり； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２ または３個を有するアルキルであり； ｒは１、２、３または４である〕のベンゾイルグアニジンおよびその製薬上許 容し得る塩； ai) 下記式Ｉ：〔式中： R(1)およびR(2)は、相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、 ７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子３、４、５または６個を有す るシクロアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するＯ−アルキル、炭素 原子１、２、３または４個を有するO-C(=O)−アルキルまたはCmH2m-NR(12)R(13) ただしR(12)およびR(13)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または ４個を有するアルキルであり、ｍは０、１、２、３または４であるもの、NH-C(= O)-NH2、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-O−アルキル、C(=O)-NH2 、炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-NH−アルキル、各アルキル基に 炭素原子１、２、３または４個を有するC(=O)-N(アルキル)2、炭素原子２、３、 ４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニル、炭素原子２、３、４、 ５、６、７、８、９または10個を有するアルキニル、アルキル基に炭素原子１、 ２、３または４個を有するアルキルアリール、アルケニル基に炭素原子２、３、 ４、５、６、７、８、９または10個を有するアルケニルアリール、アルキニル基 に炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または10個を有するアルキニルアリ ール、C1-C4−アルキル−置換アリール、C1-C4−アルキルヘ テロアリール、C1-C4−アルケニルヘテロアリール、アルキル基に炭素原子１、 ２、３または４個を有するアミノアルキルアリール、置換アリール、ヘテロアリ ールおよび置換ヘテロアリールであり； R(3)、R(4)、R(5)およびR(6)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４ 、５、６、７、８、９または10個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７、８、９または10個を有するＯ−アルキル、ハロゲン（例えばＦ、Cl 、Br、Ｉ）、OH、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリー ル、Ｏ−低級アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−低級アルキルアリール、Ｏ−置換ア リール、Ｏ−低級アルキル−置換アリール、O-C(=O)-C1-C4−アルキルアリール 、O-C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、O-C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、NO2、CN、CF3 、NH2、NH-C(=O)-C1-C4−アルキル、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4−アル キル、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4−アルキル、C(=O)-N(C1-C4−アルキル)2、C1 -C4-COOH、C1-C4−アルキルC(=O)-O-C1-C4−アルキル、SO3H、SO2−アルキル、S O2−アルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリー ル)、C(=O)-R(11)、C1-C10−アルキル-C(=O)-R(11)、C2-C10−アルケニル−C(=O )-R(11)、C2-C10−アルキニル-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10−アルキル−C(=O )-R(11)、O-C1-C11−アルキル−C(=O)-R(11)であり； R(11)はC1-C4−アルキル、C1-C4−アルキニル、アリール、置換アリール、NH2 、NH-C1-C4−アルキル、N-(C1-C4−アルキル)2、SO3H、SO2−アルキル、SO2−ア ルキルアリール、SO2-N-(アルキル)2、SO2-N(アルキル)(アルキルアリール)であ り； ＸはＯ、ＳまたはNHであり； R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は相互に独立して水素、アルキル、シクロアル キル、アリール、アルキルアリールであり； あるいは、 R(8)とR(9)は一緒になって５、６または７員ヘテロ環の一部を形成し； Ａは存在しなかい、または非毒性の有機または無機の酸である〕のインデノイ ルグアニジン： ak) 下記式Ｉ： 〔式中： R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Y-〔4-R(8)−フェニル〕、-Y-〔3-R( 8)−フェニル〕または-Y-〔2-R(8)−フェニル〕であり、ここでフェニルは各々 、未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよ び-NR(96)R(97)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(96)およびR(97)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｙは結合、CH2、酸素、-S-または-NR(9)であり； R(9)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルであり； R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(99)R(10)であり； ａは１または２であり； ｂは０または１であり； ａ＋ｂ＝２であり； R(98)、R(99)およびR(10)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、ベン ジル、−(C2-C8)−アルキレン−NR(11)R(12)、(C2-C8)−アルキレン−NR(13)-(C2 -C8)−アルキレン−NR(37)R(38)または(C0-C8)−アルキレン −CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)−アルキレン−NR(43)R(44)であり； R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)およびR(44)は相互に独立して水 素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであり； R(39)、R(40)、R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル または-(C0-C3)−アルキレンフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか 、またはＦ、Cl、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基 １〜３個で置換されており； あるいは、 R(99)とR(10)は一緒になってメチレン基４〜６個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-N-CH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； あるいは、 R(8)はSOa〔NR(98)〕bNR(95)-C〔=N-R(94)〕-NR(93)R(92)であり； R(92)、R(93)、R(94)およびR(95)は相互に独立して水素または炭素原子１、２ 、３または４個を有するアルキルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２− イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置 換基１〜４個により置換されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C2-C8) −アルケニルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16) よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-Q-4-〔(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕 −フェニル、-Q-3-〔CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルまたは-Q-2-〔(CH2 )k-CHR(17)-(C=O)R(20)〕−フェニルであり、ここでフェニルは各々、未置換で あるか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシおよび-NR(35)R (36)よりなる群から選択される置換基１〜２個で置換されており； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｑは結合、酸素、-S-または-NR(18)であり； R(18)は水素または-(C1-C4)−アルキルであり； R(17)は-OR(21)または-NR(21)R(22)であり； R(21)およびR(22)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキル、-(C1-C8)−ア ルカノイル、-(C1-C8)−アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカル ボニルであり； あるいは、 R(21)はトリチルであり； R(20)は-OR(23)または-NR(23)R(24)であり； R(23)、R(24)は相互に独立して水素、-(C1-C8)−アルキルまたはベンジルであ り； ｋは０、１、２、３または４であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリールであり、こ れはＣまたはＮを介して連結しており、そして、未置換であるか、またはＦ、Cl 、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルア ミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)、-CR(25)R(26)R(27 )であり； R(25)は-CfH2f-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、ま たはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよび ジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； ｆは０、１または２であり； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または(C1-C4)−アルキルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキ シドであり、これはＣまたはＮを介して連結しており、これは未置換であるか、 またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよ びジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)また は-CR(28)R(29)R(30)であり； R(28)は-CgH2g-(C1-C9)−ヘテロアリール−Ｎ−オキシドであり、これは未置 換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチ ルアミノおよびジメチルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換 されており； ｇは０、１または２であり； R(29)、R(30)は相互に独立してR(28)と同様に定義されるか、または水素また は(C1-C4)−アルキルであり； R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-C≡N、T-(CH2 )h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-またはR(45)R(46)N-SO2 であり、ここでペルフルオロアルキル基は直鎖または分枝鎖であり； Ｔは結合、酸素、-S-または-NR(47)であり； ｌは０、１または２であり； ｈは０、１または２であり； ｉは１、２、３、４、５または６であり； R(31)、R(32)、R(34)およびR(45)は相互に独立して-(C1-C8)−アルキル、-(C3 -C6)−アルケニル、(CH2)nR(48)または-CF3であり； ｎは０、１、２、３または４であり； R(47)は水素または炭素原子１、２または３個を有するアルキルであり； R(48)は、(C3-C7)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(49)R(50)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(49)およびR(50)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキ ルであり； あるいは、 R(32)、R(34)およびR(45)は水素であり； R(33)およびR(46)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； あるいは、 R(32)とR(33)およびR(45)とR(46)は一緒になって、メチレン基５または６個と なり、うちCH2基１個は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換 えられることができ； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してR(51)-A-G-D-であり； R(51)は塩基性のプロトン化可能な基、即ちアミノ基-NR(52)R(53)、アミジノ 基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕-またはグアニジノ基R(52)R(53)N-C〔=N-R(54)〕- CR(55)-であり； R(52)、R(53)、R(54)およびR(55)は相互に独立して水素または炭素原子１、２ 、３または４個を有するアルキル基であり； あるいは、 R(52)とR(53)は一緒になって基CaH2aとなり； αは４、５、６または７であり； ここでα＝５、６または７である場合は、基CαH2 αの炭素原子はヘテロ原子 基Ｏ、SOdまたはNR(66)で置き換えられることができ、 あるいは、 R(53)とR(54)またはR(54)とR(55)またはR(52)とR(55)は基CyH2yとなり； ｙは２、３、４または５であり； ここでｙ＝３、４または５である場合は、基CyH2yの炭素原子はヘテロ原子基 Ｏ、SOdまたはNR(56)で置き換えられることができ； ｄは０、１または２であり； R(56)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(51)は炭素原子１〜９個を有する塩基性の複素芳香族環系であり； Ａは基CeH2eであり； ｅは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または10であり； ここで、基CeH2e中、炭素原子は基-O-、-CO-、-CH〔OR(57)〕-、-SOr-、NR(57 )-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-または-NR(57)-SO2-の １つにより置き換えられることができ； ｒは０、１または２であり； Ｇはフェニレン基 であり； R(58)およびR(59)は相互に独立して水素、メチル、メトキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ 、CF3または-SOs-R(60)であり； R(60)はメチルまたはNR(61)R(62)であり； R(61)およびR(62)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； Ｄは-CvH2v-Ew-であり； ｖは１、２、３または４であり； Ｅは-O-、-CO-、-CH〔OR(63)〕-、-SOaa-または-NR(63)-であり； ｗは０または１であり； aaは０、１または２であり； R(63)は水素またはメチルであり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-CF2R(64)、-CF〔R(65)〕〔R(66)〕、 -CF〔(CF2)q-CF3〔R(65)〕、-C〔(CF2)p-CF3〕=CR(65)R(66)であり； R(64)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルまたは炭素原子３、 ４、５、６または７個を有するシクロアルキルであり； R(65)およびR(66)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルであり； ｑは０、１または２であり； ｐは０、１または２であり； あるいは、 R(1)、R(2)およびR(3)は相互に独立して-OR(67)または-NR(67)R(68)であり； R(67)およびR(68)は相互に独立して水素、または炭素原子１、２、３、４、５ または６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(67)とR(68)は一緒になってメチレン基４、５、６または７個となり、うちCH2 基１個は酸素、-S-、SO2、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられる ことができ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)または-CzF2z+1であり； R(69)、R(70)およびR(71)は相互に独立して水素または炭素原子１、２または ３個を有するアルキルであり； ｚは１、２、３または４であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３または４個を 有するアルキルであり； Ｘは酸素またはNR(72)であり； R(72)は水素または炭素原子１、２、３または４個を有するアルキルである〕 のベンジルオキシカルボニルグアニジンおよびその製薬上許容し得る塩； al) 下記式Ｉ： 〔式中： R(6)は水素、(C1-C8)−アルキル、(C1-C8)−シクロアルキルまたはフェニルで あり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR( 9)R(10)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(9)およびR(10)は水素、(C1-C4)−アルキルまたは(C1-C4)−ペルフルオロア ルキルであり； R(7)は相互に独立してR(6)と同様に定義され； R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は相互に独立して水素またはＦであり； ただしここで基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち少なくとも１つはフ ッ素でなければならない〕のフルオロフェニル基担持アルケニルカルボン酸グア ニジンおよびその製薬上許容し得る塩； an) 下記式Ｉ： 〔式中： 置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)の少なくとも１つは-Xa-Yb-Ln-Uで あり； ＸはCR(16)R(17)、Ｏ、ＳまたはNR(18)であり； R(16)、R(17)およびR(18)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ アルキルであり； ａは０または１であり； Ｙは炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアレキレ ン、アレキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するア レキレン−Ｔ、Ｔ、アレキレン基に炭素原子１、２、３、４、５、６、７または ８個を有するＴ−アレキレンであり； ＴはNR(20)、Ｏ、Ｓまたはフェニレンであり、ここでフェニレンは未置換であ るか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(21)R(22)よりなる群から 選択される置換基１〜３個で置換されており； R(20)、R(21)およびR(22)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロ アルキルであり； ｂは０または１であり； ＬはＯ、Ｓ、NR(23)またはCkH2kであり； ｋは１、２、３、４、５、６、７、８であり； ｎは０または１であり； ＵはNR(24)R(25)または炭素原子１、２、３、４、５、６、７、８または９個 を有するＮ−含有複素環であり； R(24)およびR(25)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、 ７または８個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３、４、５、６、７また は８個を有するペルフルオロアルキルであり； あるいは、 R(24)とR(25)は一緒になって、メチレン基４〜５個となり、うちCH2基１個は 酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； ここでＮ含有複素環はＮ−またはＣ−架橋されており、未置換であるかまたは Ｆ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(27)R(28)よりなる群から選択される置 換基１〜３個で置換されており； R(23)、R(27)およびR(28)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４ 個を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有する ペルフルオロアルキルであり； そして、他の置換基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は各々、相互に独立し てＨ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1または-CrH2rR(1 0)であり； ｎは０または１であり； ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｐは０または１であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｒは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた はフェニルであり； ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシお よびNR(11)R(12)よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(11)およびR(12)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキル であり； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２ 、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６ 、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフル オロアルキルである〕の置換桂皮酸グアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； ar) 下記式Ｉ： 〔式中： 基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)は各々： R(1)は水素、炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、 Ｉ、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４個を有するアルキルであり； R(2)およびR(4)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO- N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル 、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルまたは-(CH2)m R(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２−イルま たはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、 Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、 ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立してR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-ま たはR(29)R(20)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり； あるいは、 R(2)およびR(4)は相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり；または R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； R(5)は炭素原子１、２、３または４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、X- (CH2)y-CF3またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、-CF3 、メチル、メトキシおよび-NR(6)R(7)よりなる群から選択される置換基１〜３個 で置換されており； R(6)およびR(7)は相互に独立して水素または-CH3であり； Ｘは結合または酸素であり； ｙは０、１または２である〕のベンゼンジカルボン酸ジグアニジドおよびその 製薬上許容し得る塩； as) 下記式Ｉ： 〔式中： 基R(1)、R(2)、R(3)およびR(4)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； そして他の基R(1)、R(2)、R(3)およびR(5)は各々： R(1)およびR(5)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有す るアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４個を有するアルキルであり； R(2)は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、 ２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子２、３、４、５ 、６、７または８個を有するアルケニルまたは−(CH2)mR(14)で あり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 R(2)はR(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-またはR(29)R(30)N-SO2であ り； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり； あるいは、 R(2)は-OR(35)または-NR(35)R(36)であり； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； R(3)は水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26)R(27)であ り； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； R(4)はCF3、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキ ル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニル、-(C3-C8) −シクロアルキルまたは-(CH2)mR(14)であり； ｍは１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素または-CH3であり； あるいは、 R(4)はフェニルであり、これはＦ、Cl、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16) よりなる群から選択される置換基２、３、４または５個で置換されており； R(15)およびR(16)は相互に独立して水素またはCH3である〕のベンゼンジカル ボン酸ジグアニジドおよびその製薬上許容し得る塩； at) 下記式Ｉ：〔式中： 基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)のうち１つは-CO-N=C(NH2)2であり； 他の基R(1)およびR(5)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または ４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)またはCF3であり； R(32)、R(33)およびR(34)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ま たは４個を有するアルキルであり； 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN 、CF3、-CO-N=C(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま たは-(CH2)mR(14)であり； ｍは０、１または２であり； R(14)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(15)R(16)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(15)およびR(16)は水素または-CH3であり； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は相互に独立してピロール−１−イル、ピロール−２− イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、 Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、ホル ミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択される置 換基１〜４個により置換されており； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は各々R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-または R(29)R(30)N-SO2であり； R(22)およびR(28)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(23)、R(24)、R(29)およびR(30)は相互に独立して水素またはメチルであり； あるいは、 他の基R(2)およびR(4)は各々相互に独立して-OR(35)または-NR(35)R(36)であ り； R(35)およびR(36)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ま たは６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(35)とR(36)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は酸 素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； 他の基R(3)は各々水素、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)または-CR(25)R(26) R(27)であり； R(25)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(25)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(26)およびR(27)は相互に独立してR(25)と同様に定義されるか、または水素 または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであり ； 他の基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)のうち１つは-CO-N=(NH2)2であり ； 他の基R(6)およびR(10)は各々相互に独立して水素、炭素原子１、２、３また は４個を有するアルキル、Ｆ、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)またはCF3であり ； R(132)、R(133)およびR(134)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３ または４個を有するアルキルであり； 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、OH、-CN 、CF3、-CO-N=(NH2)2、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有す るアルキル、炭素原子２、３、４、５、６、７または８個を有するアルケニルま たは-(CH2)mmR(114)であり； mmは０、１または２であり； R(114)は-(C3-C8)−シクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換であ るか、またはＦ、Cl、-CF3、メチル、メトキシおよび-NR(115)R(116)よりなる群 から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(115)およびR(116)は水素または-CH3であり； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立してピロール−１−イル、ピロール− ２−イルまたはピロール−３−イルであり、これは未置換であるか、またはＦ、 Cl、Br、Ｉ、-CN、(C2-C8)−アルカノイル、(C2-C8)−アルコキシカルボニル、 ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシよりなる群から選択され る置換基１〜４個により置換されており； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-ま たはR(129)R(130)N-SO2であり； R(122)およびR(128)は相互に独立してメチルまたは-CF3であり； R(123)、R(124)、R(129)およびR(130)は相互に独立して水素またはメチルであ り； あるいは、 他の基R(7)およびR(9)は各々相互に独立して-OR(135)または-NR(135)R(136)で あり； R(135)およびR(136)は相互に独立して水素または炭素原子１、２、３、４、５ または６個を有するアルキルであり； あるいは、 R(135)とR(136)は一緒になってメチレン基４〜７個となり、うちCH2基１個は 酸素、-S-、-NH-、-NCH3または−Ｎ−ベンジルで置き換えられることができ； 他の基R(8)は各々水素、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)または-CR(125) R(126)R(127)であり； R(125)は水素、炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアル キルまたはフェニルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、CH3、 メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノよりなる 群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(125)は-(C1-C9)−ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはＦ 、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチ ルアミノよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(126)およびR(127)は相互に独立してR(125)と同様に定義されるか、または水 素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキルであ り； Ａは存在しないか、または-NR(11)-CO-、-NR(121)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-N R(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19 )-SO2-または-CR(20)=CR(21)-であり； R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)およびR(21)は相互に独立 して水素または炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を 有するアルキルである〕のジアリールジカルボン酸ジグアニジドおよびその製薬 上許容し得る塩； au) 下記式：〔式中： 置換基R(1)、R(2)およびR(3)の少なくとも１つは-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)C O-またはR(31)SOk-であり； ｐは０または１であり； ｓは０、１、２、３または４であり； ｑは１、２、３、４、５、６、７または８であり； ｋは０、１または２であり； R(40)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル 、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルおよびメトキシ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； R(31)は炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、 炭素原子１、２、３、４、５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル 、炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニ ルであり、これは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メチルまたはメトキシ よりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており； あるいは、 R(31)はNR(41)R(42)であり； R(41)およびR(42)は相互に独立して水素、炭素原子１、２、３または４個を有 するアルキル、炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロアルキルで あり； あるいは、 R(41)とR(42)は一緒になってメチレン基４または５個となり、うちCH2基１個 は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはＮ−ベンジルで置き換えられることができ； そして他の置換基R(1)、R(2)およびR(3)は各々相互に独立してＨ、Ｆ、Cl、Br 、Ｉ、CN、-Ona-CmaH2ma+1または-OgaCraH2raR(10)であり； naは０または１であり； maは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； gaは０または１であり； raは０、１、２、３または４であり； R(10)は炭素原子３、４、５、６、７または８個を有するシクロアルキルまた はフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、またはＦ、Cl、CF3、メ チルおよびメトキシよりなる群から選択される置換基１〜３個で置換されており ； R(4)およびR(5)は相互に独立して水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、炭素原子１、２ 、３、４、５、６、７または８個を有するアルキル、炭素原子１、２、３、４、 ５、６、７または８個を有するペルフルオロアルキル、炭素原子３、４、５、６ 、７または８個を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、これは未置換で あるか、またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(14)R(15)よりなる群か ら選択される置換基１〜３個で置換されており； R(14)およびR(15)は相互に独立してＨ、炭素原子１、２、３または４個 を有するアルキルまたは炭素原子１、２、３または４個を有するペルフルオロア ルキルである〕の置換チオフェニルアルケニルカルボン酸グアニジドおよびその 製薬上許容し得る塩； を使用することを包含する請求項１記載の使用。 ４．筋肉関連呼吸疾患の治療のための医薬の製造のための請求項１〜３記載の Na+／H+交換抑制剤の使用。 ５．長期換気後の呼吸疾患の治療のための医薬の製造のための請求項１〜３記 載のNa+／H+交換抑制剤の使用。 ６．高標高地域馴化期間の呼吸疾患の治療のための医薬の製造のための請求項 １〜３記載のNa+／H+交換抑制剤の使用。 ７．閉塞性、中枢性および混合型の睡眠無呼吸の治療のための医薬の製造のた めの請求項１〜３記載のNa+／H+交換抑制剤の使用。 ８．低酸素および高炭酸症を伴う急性および慢性の肺疾患の治療のための医薬 の製造のための請求項１〜３記載のNa+／H+交換抑制剤の使用。 ９．カーボンアンヒドラターゼの阻害剤と組み合わせた医薬の製造のための請 求項１〜８記載のNa+／H+交換抑制剤の使用。 10．アセタゾールアミドと組み合わせた医薬の製造のための請求項１〜９記載 のNa+／H+交換抑制剤の使用。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19548812.1 | 1995-12-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000500774A true JP2000500774A (ja) | 2000-01-25 |
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