KR19990030008A - 중추 신경계 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 Ｎａ＋/Ｈ＋ 교환기 억제제의 용도 - Google Patents

중추 신경계 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 Ｎａ＋/Ｈ＋ 교환기 억제제의 용도 Download PDF

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Abstract

중추 신경계의 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하는데 있어서 Na+/H+교환기 억제제, 특히 구아니딘의 유도체, 특히 매우 카리포라이드(HOE 642)가 적합하다.

Description

중추 신경계 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 Ｎａ＋/Ｈ＋ 교환기 억제제의 용도
본 발명은 중추 신경계의 과다흥분에 의해 야기되는 질환 및 장애를 치료하고 예방하는 약제, 특히 간질형, 중추신경-유도된 간대성 경련 및 긴장성 경련, 불안 장애 및 정신병를 치료하는 약제를 제조하기 위한 세포성 나트륨-수소 교환기 억제제의 용도를 기술하고 있다.
최근 수많은 예비임상학적 연구에서, 나트륨/수소 교환기(NHE) 억제제가 심장의 순환이 제한된 경우, 생명이 위태로운 심장 조직을 보호하는데 매우 적합한 물질로서 밝혀졌다. NHE 억제제에 의한 심장 보호에는 심근의 과다수축을 통한 심부정맥, 심장 조직의 죽음에 이르는 일시적인 기능 상실 및 이와 연관된 영구적인 손상을 비롯하여 부적절한 순환에 의해 야기되는 모든 손상의 증상을 포함한다.
NHE 억제제의 작용 기작은, 세포내 산성화의 결과로 부적절하게 공급된 조직에서 NHE의 활성화에 기인한 나트륨 이온 유입 증가를 감소시키는 것이다. 따라서 조직의 나트륨 과부하 상태를 지연시킨다. 나트륨 및 칼슘 이온 전달은 심장 조직에서 서로 커플링되기 때문에, 생명에 위협적인 심장 세포의 칼슘 과부하를 방지한다.
또한, 심장에서와 동일한 방법으로, NHE 억제제의 영향하에 중추 신경계를 보호하는 것이 본원에서 인용된 대부분의 특허 문헌에 이미 기술되어 있고, 상기 유형의 활성 화합물은 심장에서와 유사하게 허혈성 상태로부터 CNS(central nerve system)를 보호한다. 이러한 상태는 부적절한 순환, 즉, 영양분, 산소, 무기물 등의 부절적한 공급에 의해 야기된다. 특히 발작과 같은 중추 신경계 경색의 경우, CNS에 대한 이런 허혈성 손상이 두드러진다.
정상적인 건강한 순환의 경우에 있어서는, 심장 또는 CNS에 대한 허혈성 조직 손상이 발생하지 않기 때문에 물론 기대한 바와 같은 NHE 억제제의 어떤 보호 효과도 관찰할 수 없었다.
따라서, 부적절한 순환 상태하에서 영향을 미치는 보호 효과이외에, NHE 억제제가 또한, 부적절한 순환 상태에 비의존적이고 정상적인 비허혈성 상태에서 발생하는 CNS의 질환 및 장애에 대해 치료적으로 이용할 수 있는 직접적인 작용을 갖는다는 것은 놀라운 일이다. 최근 NHE 억제제로 치료할 수 있는, 이런 병리학적이고 비허혈성-유도된 증상에는 중추 신경계의 뉴런의 과다흥분에 의해 실질적으로 야기되는 질환 및 장애가 있다. NHE 억제제는 CNS 뉴런의 활동항진을 저하시킴으로써 상기한 유형의 질환 또는 장애에 작용한다.
활동항진성 뉴런의 흥분 억제가 우세한 역할을 하는 장애에는 간질형 장애, 예를 들어 대발작 및 소발작 등이 포함된다.
그러나, 뉴런의 활동항진이 간질에서만 관찰되는 것은 아니다. 각종 정신병과 같이 기타의 중추신경-유도된 기능적 장애는, 각종 뇌 영역에서의 뉴런의 활동항진이 그 원인으로 의심된다. 상기한 NHE 억제 작용의 원리는 유발인 또는 질환에 무관하게 뉴런성 활동항진을 저하시킬 수 있기 때문에, 간질 치료 뿐만 아니라 조울증 및 불안 장애를 치료하는데도 적합하다. 따라서 이로부터 생성된 징후에는 간질, 조울증 및 불안 장애의 치료가 포함된다.
항간질성 및 항정신병성으로 사용되는 NHE 억제제는 그 자체로도 사용될 수 있다. 그러나, NHE 억제제의 독특한 작용 기작은 또한 다른 작용 기작에 기본을 둔 기타의 활성 화합물과 NHE 억제제와의 배합을 가능하게 한다. 따라서, 예를 들어 NHE 억제제 및 항간질성 작용을 갖는 기타 물질과 항정신병성 활성 화합물 또는 카보안하이드라제 억제제(예: 아세타졸아미드)와의 배합물은, 유리한 치료 계획을 가능하게 하고, 배합물의 개개의 성분을 사용하여서는 수득할 수 없는 치료 결과를 수득할 수 있게 한다.
해마 조직 조각의 CA3 뉴런 모델에서, 항간질성 및 항정신병성 치료 효능을 갖는 NHE 억제제는 간질형태의 방전을 억제한다. 소위 간질형태의 방전이라 불리는 형태에서, 뉴런의 과다흥분은 비쿠쿨린, 카페인 또는 저농도의 마그네슘에 의해 유발된다. H0E 642의 Na+/H+이소형 1의 차단제는, 상기한 물질들의 흥분 작용에 의해 야기되는 간질형태의 방전을 현저하게 억제하였다.
NHE 억제제에 의한 뉴런성 흥분 상태 저하 작용의 실험적 증명
뉴런성 흥분의 감소는 해마의 CA3 뉴런(기니아 피그) 조각 제조물에서 시험되었다. 카리포리드(HOE 642)의 흥분-억제 작용은 8번의 실험으로 조사되었다. 뉴런성 흥분은 자발적인 생체전류 활성 및 비쿠쿨린, 카페인 또는 마그네슘 부재에 의해 유도된 약리학적으로 생성된 간질형태 활성을 이용한 세포내 표지로서 평가하였다. 0.1 내지 0.5mM의 카리포리드로 한 번 세척한 후 45분 이상 동안, 자발적인 작용 전위의 빈도 및 소위 주기적인 발작적 감극화 빈도가 30 내지 80%로 가역적으로 확실하게 감소하였다.
뉴론성 흥분 및 Na+/H+교환기 억제와의 관계는 이미 문헌[참조 문헌: Suppressive Action of Propionate and inhibitors of cellular acid-extrusion mechanism(IAE) on epileptiform activity of CA3 neuron, Eur. J. Physiol. R 153, P-562, 1997]에 기술되어 있지만, 구아니딘 및 유사한 화합물의 작용은 고려되거나 제안되지 않았다.
NHE 억제제로서 공지되고 확인된 활성 화합물은, 특히 하기한 출간물 및 특허 문헌[Edward J. Chagoe, Jr., DIURETICS, Chemistry, Pharmacology and Medicine, J. WILEY Sons (1983), 303-341]에 기술된 바와 같은 구아니딘 유도체, 바람직하게는 아실구아니딘, 추가로 하기한 화합물을 포함한다.
Ⅰ. (HOE 89/F 288 - US 5 292 755)
a) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)n- 또는 R(7)R(8)N-O2S-이고,
이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 내지 2이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하게 H 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C4-C7)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C2)-알킬이거나,
R(3) 및 R(4)는 함께 (C2-C4)-알킬렌 쇄이거나,
R(4) 및 R(5)는 함께 (C4-C7)-알킬렌 쇄이다;
(HOE 92/F 34 - US 5 373 924)
b) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬-, O-(CH2)mCpF2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C1-C3-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(3)은 R(1)으로 정의되거나 C1-C6-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 C1-C3-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
(HOE 92/F 035 EP-A 556 673)
c) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 F, Cl, Br, I, C1-C6-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이고, 상기 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 R(11)-SOq- 또는 R(12)R(13)N-SO2-[여기서, q는 0 내지 2이고, R(11)은 비치환거나 치환체로서 페닐을 포함하는 C1-C4-알킬이고, 이때 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)로 정의된다]이거나,
두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중 하나는 수소이거나 R(1)으로 정의되고,
R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;
(HOE 92/F 036 - US 5 364 868)
d) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 H, C1-C6-알킬 또는 C3-C7-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH2)p-(여기서, p는 0 내지 4이다)이거나, R(3)은, 각 경우에 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-메틸렌 쇄이고, 이 메틸렌 쇄 중의 1개의 -CH2-는산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)로 치환될 수 있다]이고,
이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, F, Cl, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, CF3, CmF2m+1-CH2-(여기서, m은 1 내지 3이다), 벤질 또는 각각의 페닐 라디칼이 비치환되거나 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 펜옥시이다;
(92/F 197 K - NZ 248 013)
e) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(12)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(12)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬이고 R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이속사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 신놀리닐이다]이고,
R(3)은 R(2)로 정의되고,
방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, (C1-C4)-알킬 또는 -알콕시, 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다;
(HOE 92/F 303 K - EP-A 589 336, NZ 248 703)
f) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)n- 또는 R(4)R(5)N-SO2-이고,
이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, OH, F, Cl, Br, I, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 벤질옥시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 펜옥시, R(3)-S(O)n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-데하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H 또는 C1-C6-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH2)m-(여기서, m은 1 내지 4이다)이거나, R(4)는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2이다]이다;
(92/F 304 - US 5 416 094)
g) 하기 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고,
R(2)는 수소, 할로겐, 알킬 또는 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴이고,
G는 -N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}이고,
X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 및 하이드록실이고,
X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7)[여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고, 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄의 치환체는 산소, 황 또는 NR(8)(여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이다)에 의해 차단될 수 있다]이다;
(92/F 404 - EP 602 522, NZ 250 438)
h) 하기 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -CF3, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), -[CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH2-OR(13')]R(12)R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하게 -[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4이다)이고; R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(13')은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고; R(14)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CaH2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(15)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(15)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고; R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나,
R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(22)는 R(14)로 정의된다]이다;
(HOE 92/F 405 - EP 602 523, NZ 250 437)
i) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, R(16)-CPH2P-Oq, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 3이고, R(16)은 CrF2r+1(여기서, r은 1 내지 3이다)이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
(HOE 92/F 411 - NZ 250 450, EP 603 650)
k) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2), R(3) 또는 R(4) 중 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[CnH2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H, 또는 1개의 CH2그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)로 치환될 수 있는 C(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, 메틸, 메톡시 및 -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소 원자와 함께 5-, 6- 또는 7-원의 환을 형성하고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소, 황 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C(1-3)-알킬 또는 벤질이다)으로 치환될 수 있다]이고,
이외의 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, CF3-O-, CmF2m+1-CH2-O- 또는 R(11)-CqH2q-Xp-[여기서, m은 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C(1-6)-알킬, C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CH3, CH3-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
(HOE 92/F 422 - EP 604 852)
l) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(6)은 R(4)로 정의되거나 아미딘이다]이고,
R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CqH2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C1-C6)-알킬 또는 R(2)에 대해 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;
(93/F 054 - NZ 250 919, EP-A 612 723)
m) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C12)-알킬이고,
나머지 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼일 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 N3, CN, OH 또는 (C1-C10)-알킬옥시이거나,
치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 R(4)-CnH2n-Om-[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이고, R(4)는 CpF2p+1(여기서, n이 0 또는 1일 경우 p는 1 내지 3이다)이거나, R(4)는 (C3-C12)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 이의 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된다]이거나,
치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노, 및 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(5)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(5)는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;
(93/F 153 - EP-A 627 413, NZ 260 660)
o) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고 R(7)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서,R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이다;
(HOE 93/F 154 - EP-A 628 543, NZ 260 681)
p) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2)는 C 및 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN(＊)R(35)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1, -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다]이다}이거나,
R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하게 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬을 형성하고; R(44)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(45)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고; R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다}이거나,
R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의된다;
(HOE 93/F 220 - EP-A 640 593, NZ 264 117)
q) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm-, -R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는
[여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되거나,
R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 CrF2r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 93/F 223 K - EP 639 573, NZ 264 130)
r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 N 또는 CR(6)이고,
Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
A 및 B는 함께 결합이거나,
A 및 B는, 동시에 X가 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
이외의 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
이외의 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
이외의 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개 이하는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
이외의 치환체 중 1개 이하는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 이 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 원자, 황 원자 또는 질소 원자로 치환될 수 있고; R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 원자, 황 원자 또는 질소 원자로 치환될 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이거나; R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s- 또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나; R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고; Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나; Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나; Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나; Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다}이고,
R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다;
(HOE 93/F 236 - EP-A 638 548, NZ 264 216)
s) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6) C=X NR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CoH2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고 R(8)은 R(7)로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
나머지 치환체 R(2), R(3), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(3), R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -Ota(C1-C8)-알킬, -Otb(C3-C8)-알케닐, -Otc(CH2)bCdF2d+1, -OtdCpH2pR(18)이거나, 2개 이하의 CN, NO2, NR(16)R(17) 그룹{여기서, b는 0 또는 1이고; d는 1 내지 7이고; ta는 0 또는 1이고; tb는 0 또는 1이고; tc는 0 또는 1이고; td는 0 또는 1이고; p는 0 내지 4이고; R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고; R(16)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CqH2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4이고, R(21)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고 R(17)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CrH2r-R(24)[여기서, r은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나; R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
(HOE 93/F 249 - EP-A 640 587, NZ 264 282)
t) 하기 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X(1) 및 X(2)는 하기 화학식과 같다:
상기식에서,
T1은 0 내지 4이고,
R(A) 및 R(B)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1, NR(107)R(108)[여기서, zl은 0 내지 4이고; zk는 0 또는 1이고; zm은 1 내지 8이고, R(106)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)으로 정의되거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다], 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2이고,
이중 결합은 (E)- 또는 (Z)-배위를 가질 수 있고,
T3은 0 내지 2이고,
U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이고, 이 U, YY, Z는 하기와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있고,
U, YY 또는 Z 환에 결합되어 이중 결합 형성 허용되는 치환체의 수
C 있음 1
C 없음 2
N 있음 0
N 없음 1
R(D)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이고,
R(U1), R(U2), R(Y1), R(Y2), R(Z1), R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1, NR(115)R(116)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla은 0 내지 4이고, zma은 1 내지 8이고, R(114)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)로 정의되거나, R(115) 및 R(116)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다], 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, 단 U가 질소(N), YY가 질소(N) 및 Z가 탄소(C)로 구성되는 것은 제외되고,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1), R(110a)-SOzbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 측쇄 또는 직쇄이고; X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고; zoa는 0 또는 1이고; zbm은 0 내지 2이고; zpa는 0 내지 4이고; zqa는 1 내지 8이고; R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, -CznH2zn-R(115a) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, zn은 0 내지 4이고, R(115a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116a)R(117a)(여기서, R(116a) 및 R(117a)는 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나; R(110b); R(111a) 및 R(112a)는 수소이고; R(110c) 및 R(113a)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이거나; R(110b), R(110c), R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CzalH2zalR(118a) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, zal은 0 내지 4이고, R(118a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로알릴이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123), -Y-메타-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이고, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단, 각각의 경우에 zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag도 동시에 0이 아니고, zah, zao 및 zak도 동시에 0이 아니며, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CzabH2zab-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, zab는 0 내지 2이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C6H4)-R(196), -W-메타-(C6H4)-R(197) 또는 -W-오르토-(C6H4)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, 황 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-{여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN(＊)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)zbzCzdzF2zdz+1또는 -CzxaH2zxa-R(151)[여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7이고, zxa는 0 내지 4이고, R(151)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(152)R(153)(여기서, R(152) 및 R(153)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(147), R(148) 및 R(150)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고 R(149)는 R(146)으로 정의되거나, R(146)과 R(147), 또는 R(146)과 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합된다]이다}이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163){여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171) 또는 -(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zy, zz, zaa, zab, zac는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, zt는 1 내지 4이다)이고; zu는 1 내지 4이고; zv는 0 내지 4이고; R(168), R(170), R(154) 및 R(155)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(169)와 R(170), 또는 R(154)와 R(155)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(163)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CzebH2zeb-R(173)[여기서, zeb는 0 내지 4이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(174)R(175)(여기서, R(174) 및 R(175)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO2-{여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, 또는 -CzfaH2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4이고, R(180)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(179)는 R(177)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -CznxH2znx-R(184d){여기서, znx는 0 내지 4이고; R(184d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)zao-R(184g)[여기서, zao는 0 내지 4이고, R(184g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(184u)R(184v)(여기서, R(184u) 및 R(184v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
(HOE 93/F 254 - EP-A 640 588, NZ 264 307)
u) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이고, R(5)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 -CdH2dR(6)[여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l[여기서, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(18)은 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나; R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고; k는 0 내지 4이고; l은 0 내지 4이고; R(24)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고,
R(4)는 (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 93/F 436 - EP-A 659 748, NZ 270 264)
v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 카보닐 및 설포닐이고,
R(1)은 H, 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
(HOE 94/F 014 K - EP-A 666 252, NZ 270 370)
w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 1 내지 3이고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다), F, Cl, Br, I 또는 CN이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중 하나 이상은 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1그룹이다;
(HOE 94/F 094 - EP-A 676 395, NZ 270 894)
x) 하기 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
HA는 SOm, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2이고, R(5)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 -CamH2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2이고, R(81)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이다]이다}이고,
2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 그 외는 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, -OR(6), CrF2r+1, -CO-N=C(NH2)2또는 NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(Cq-F2q+1), R(8)-SObm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다] 또는 CF3이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(9)와 R(10), 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬 또는 -CalH2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각 경우에, h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CgH2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4이고, R(26)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SOcm또는 R(38)R(39)N-SO2-{여기서, cm은 1 또는 2이고; R(37)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CsH2sR(40)[여기서, s는 0 내지 4이고, R(40)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(38)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CwH2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4이고, R(43)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(39)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나; R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고; R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의되거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57), -[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나; R(69)와 R(70), 또는 R(54)와 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(63)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고; R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있으며, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)(여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나 이의 1 또는 2개의 CH2그룹은 CH-CdmH2dm+1로 치환될 수 있다)이다;
(HOE 94/F 123 - EP-A 682 017, NZ 272 058)
y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, 단, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 단, T, U, V, W, X, Y 및 Z 중 4개 이하는 동시에 질소이고,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고 R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
[여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에 h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니며, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
[여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46)과 R(47), 또는 R(46)과 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(69)와 R(70), 또는 R(54)와 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고; R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
(HOE 94/F 134 - EP-A 686 627, NZ 272 103)
z) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-SOm(여기서, m은 0 내지 2이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포밀, 카복실, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 94/F 168 - EP-A 690 048, NZ 272 373)
aa) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
X는 0 내지 2이고,
Y는 0 내지 2이고,
R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 페닐 또는 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5) 중 하나 이상은 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이 아니다;
(HOE 94/F 182 - EP-A 690 048, NZ 272 449)
ab) 하기 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이다)이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SOa-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, (C3-C8)-알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고; Xe는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고; eb는 0 내지 4이고; R(45)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH2, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;
(HOE 94/ F 265 - NZ 272 946, EP-A 700 904)
ac) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되고, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C8)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)는 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, -CnH2n-R(29) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(29)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CrF2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
(HOE 94/F 266 - EP-A 702 001, NZ 272 948)
ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다)이거나,
R(1)은 R(5)-SOm또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서, m은 0 내지 2이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4이다)이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이거나,
R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -CpH2p-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, p는 0 내지 2이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고,
R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-C4)-알킬 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 2이다]이고,
R(3)은 R(1)로 정의되고,
R(4)는 수소, (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH2)s-(CF2)t-CF3(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 94/F 267 - EP-A 700 899, NZ 272 947)
ae) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐이고, 각 경우에 페닐은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38)[여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고,
이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4이고, R(21)은 -(C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고, R(20)은 R(18)로 정의되거나 아미딘이다]이거나,
이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 1 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)- 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 94/F 352 - EP-A 713 684, NZ 280 517)
af) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN(＊)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(34)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다}이거나,
R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]u-CO-[CR(49)R(50)]v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(44)는 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -CeH2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(45)는 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로서 치환된 (C1-C6)-알킬이고; R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,
R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의되고, 단, R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 OH이다;
(HOE 95/F 007K - EP-A 723 956, NZ 280 887)
ag) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자-첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 치환될 수 있다)이거나, R(8)과 R(9), R(9)와 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 치환될 수 있고, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)이다]이거나; R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고; A는 CbH2b(여기서, b는 1 내지 10이다)이고, 그룹 CbH2b중 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,및 -SOaa[NR(19)]bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것으로 치환될 수 있고, 그룹 CbH2b중 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 치환될 수 있고; B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고; D는 -CdH2d-Xf-[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 또는 1이다]이다}이고,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고; h는 0 또는 1이고; R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나; R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고; Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고; R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나; R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나; R(17)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
(HOE 95/F 072 - EP-A 738 712, NZ 286 380)
ah) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
상기식에서,
R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬, CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C=(O)-NH-알킬, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2또는 SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다)이고,
X는 O, S 또는 NH이고,
R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,
R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
(HOE 95/F 109 - EP 748 795, NZ 286 583)
ai) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고, a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고; T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고; l은 0 내지 2이고; h는 0 내지 2이고; i는 1 내지 6이고; R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다] 또는 -CF3이거나; R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고; R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 또는 4의 알킬이거나; R(32)와 R(33), 및 R(45)와 R(46)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자-첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 치환될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54), 또는 R(54)와 R(55), 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 치환될 수 있다)이다]이거나; R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고; A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다) 그룹 중의 하나로 치환될 수 있다]이고; G는 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고; D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
(HOE 95/F 115 - EP 744 397, NZ 286 622)
ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 불소이다;
(HOE 95/F 167 - NZ 299 015)
al) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
R(1)은 -Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 3이다)이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -CSH2S-(C3-C8)-사이클로알킬, 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족 시스템(여기서, 방향족 시스템 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, s는 0 내지 2이다)이다]이고,
R(2)는 -(CH2)u-(CF2)t-CF3(여기서, t는 0 내지 3이고, u는 0 또는 1이다)이고,
R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)로 정의된다;
(HOE 95/F 173 - NZ 299 052)
am) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고; a는 0 또는 1이고; Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고; b는 0 또는 1이고; L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고; n은 0 또는 1이고; U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, R(24) 및 R(25)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
이외의 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 220 - NZ 299 052)
an) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 R(6)-C(OH)2-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SOx, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2이고, R(7)은 수소 또는 메틸이고, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
(HOE 95/F 253 - NZ 299 682)
ao) 하기 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘은 비치환되거나 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH2)m-R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, -CF3, R(22)SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO2, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2이고; R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH2)nR(29) 또는 -CF3(여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나; R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나; R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고; R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나; R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있거나; R(35)는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 C1-C9-헤테로아릴이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼로 페닐 잔기에서 치환된다}이고,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH2)pR(10)[여기서, p는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8) 및 -SO2R(9)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
이외의 라디칼 R(1) 또는 R(3)은 각 경우에 수소이고,
R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
(HOE 95/F 265 - NZ 299 739)
ap) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)로 정의된다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이다;
(HOE 95/F 269K - EP-A 774 458)
aq) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
각 경우에 이외의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중, R(1)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3(여기서, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 95/F 269 BK - EP-A 774 457)
ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
각 경우에 이외의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)중, R(1) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(2)는 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 96/F 013 - EP-A 787 717)
as) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
이외의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
이외의 라디칼 R(3)은 각 경우에, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
이외의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
이외의 라디칼 R(8)은 각 경우에, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(125)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
(HOE 96/F 026 - EP-A 790 245)
at) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(31)은 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이다]이고,
이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
(HOE 96/F 032 - EP-A 791 557)
au) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C1-C8)-알킬 또는 -CdH2d-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 수소이지만 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;
(HOE 96/F 042 - EP-A 794 171)
av) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고; l은 0 내지 4이고; R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고; R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
R(2) 및 R(3)은 R(1)로 정의되고,
R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
(HOE 96/F 043 - EP-A 794 172)
aw) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고; R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
2개의 치환체 R(2) 및 R(3)중 하나는 하이드록실이고,
치환체 R(2) 및 R(3)중 다른 하나는 각 경우에 R(1)로 정의되며,
R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 또는 1이다)이다;
(HOE 96/F 135 - EP-A 810 207)
ax) 하기 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SOa- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 수소, CF3또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF3또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고; (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고; eb는 0 내지 4이고; R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)[여기서, Xfa는 CH2, 산소, 황 또는 NR(48)이고, Xfb는 산소, 황 또는 NR(49)이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, k는 1 내지 4이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및 R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH2OH이다)이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN, -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이며, p는 0 내지 2이다)이다;
(96/F 136 - EP-A 810 205)
ay) 하기 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, C2F5또는 XaYbZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO2(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 각 경우에 나프탈렌 환으로의 연결은 좌측 원자를 통해 이루어지고; a는 0 또는 1이고,
Y는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; b는 0 또는 1이고,
Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO2R(15), NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다], 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나,
Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8)중 하나 이상은 수소가 아니다;
(96/F 137 - EP-A 810 206)
az) 하기 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
하나 이상의 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 XYaWZ 또는 X'YaWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고,
Y는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; a는 0 또는 1이고,
W는 CH2, SO2, S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XYa의 헤테로 원자 바로 뒤에 오지 않을 경우, 또한 O 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,
Z는 C(=O)R(15), SO2R(15)이거나, 또는 W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, 또한 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다]이고,
X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO2(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 각 경우에 나프탈렌 환으로의 연결은 좌측 원자를 통해 이루어지고,
Z'는 C(=O)R(15), SO2R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다], 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
Z'는 W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우에 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다)이다}이고,
각 경우에 나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이 상기 정의한 바가 아닐 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, C2F5또는 VpQqU{여기서, V는 O, S, SO, SO2, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고; p는 0 또는 1이고; Q는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다), 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; q는 0 또는 1이고; U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65), SO2R(65), NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH2)2, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및 R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다], 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
단, 치환체 R5, R6, R7 및 R8중 하나 이상은 수소가 아니다;
(96/F 141 - EP-A 811 610)
ba) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 서로 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 헤테로아릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴이거나, 환의 탄소 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각각 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, kk는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이를 포함한 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
두 개의 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀릴이고, 이의 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 R(1)으로 정의되고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 또는 1이다)이다;
(96/F 154)
bb) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 R(13)-SOm또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고; R(13)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CnH2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(14)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CnH2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나; R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 수소이고,
이외의 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, k는 1 내지 4이다)이다]이거나,
이외의 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(33)은 -CH2OH이다)이고,
R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2이다)이다;
(96/F 202)
bc) 하기 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C1-C10-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C1-C10-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C1-C10-알킬-C-(=O)-R11, C2-C10-알케닐-C(=O)-R11, C2-C10-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C1-C11-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2또는 SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,
X는 O, S 또는 NH이고,
R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,
R8 및 R9는 함께 5 내지 7원의 헤테로사이클릭 환의 부분이다;
(96/F 226)
bd) 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C4)-알킬, Or(CH2)aCbH2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 4이고, R(6)은 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 벤질이고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고; R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)로 정의되고; x는 0 내지 2이고; y는 0 내지 2이고; R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 (C1-C9)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고; R(E)는 독립적으로 R(F)로 정의된다}이고,
R(1)은 독립적으로 T로 정의되거나,
R(1)은 수소, -OkCmH2m+1, -On(CH2)pCqH2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)-N=C(NH2)2, -SOrR(17), -SOr2NR(31)R(32), -Ou(CH2)vC6H5, -Ou2-(C1-C9)-헤테로아릴 또는 -Su2-(C1-C9)-헤테로아릴{여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, r은 0 내지 2이고, r2는 0 내지 2이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(17)은 (C1-C8)-알킬이고, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이고, v는 0 내지 4이고, 페닐 핵은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, -(CH2)wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C1-C9)-헤테로아릴[여기서, R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4이고, (C1-C9)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)으로 정의되거나,
R(1)과 R(2), 또는 R(2)와 R(3)은 각 경우에, 함께 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, -(CH2)w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CH-CH=CH-CH-이고,
라디칼 T는 분자에서 2개 또는 3개 존재한다;
(97/F 082)
be) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(1)은 CF3이고,
치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 수소이고,
치환체 R(2) 및 R(3) 중 다른 하나는 각 경우에, -C(OH)(CH3)-CH2OH, -CH(CH3)-CH2OH 또는 -C(OH)(CH3)2이고,
R(4)는 메틸, 메톡시, Cl 또는 CF3이다;
(DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341, DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 699 663, EP 699 666, DE 43 37 611, EP 0719 766, WO 94/26709, WO 96 04 241, EP 726 254, US 4 251 545, DE 35 02 629, WO 84/00875, Kumamoto et al., Pharm. Bull. [1966], 7-13; US 3 780 027, JP 8225513; EP 743 301)
Ⅱ. 하기 화학식의 화합물:
상기식에서,
W, Y 및 Z는 R(2), R(3) 또는 R(4)로 치환되는 질소 원자 또는 탄소 원자이고,
R(1)은 수소, A, Hal, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CH2CF3, -C2F5, -CN, -NO2, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br, 또는 I이고, X는 산소, S 또는 NR(여기서, R는 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌 쇄이다)이고, R'는 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C3-C7)-사이클로알킬, (C6-C8)-사이클로알킬알킬, CF3, CH2F, CHF2, CH2-CF3, Ph, -CH2-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 비치환되거나 A, OA, NR'R, Hal 또는 CF3로 1 내지 3 치환되는 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het은 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 일핵 또는 이핵의 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클이고, 이들은 비치환되거나 Hal, CF3, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO2및/또는 카보닐 산소로 1 내지 3 치환되고, 단 Het은 N 또는 알킬렌 쇄 CmH2m(여기서, m은 0 내지 6이다)를 통해 결합된다]이거나, R' 및 R는 함께 탄소수 4 또는 5의 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 또한 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH2-Ph로 치환될 수 있다}이고,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A-, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C1-C4)-알킬-, CN, NO2, COOH, 할로겐-치환된 A, 특히 CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3또는 S(O)nR'(여기서, R'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2이다)이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO2NR'R, Ph, -O-Ph, -O-CH2-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR'R, CONR'R, -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로바이사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,
R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C1-C6)-알케닐 또는 (C3-C7)-사이클로알킬이다)이고,
R(4)는 Ph, Het, -O-Het, CF3, S(O)nR', -SO2NR'R, alk 또는이거나,
치환체 R(1) 내지 R(4) 중 두 개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-,[여기서, R(2)는 상기 정의한 바와 같고, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C5-C7)-사이클로알킬이거나 R(9)는 시아노이다]이고,
alk는 비치환되거나 A로 1 내지 3 치환된 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이거나,
alk는 H, A, Ph 또는 Het으로 치환되는 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;
(DE 41 27 026, DE 43 37 609, JP 07025768, Edward J. Cragoe, Jr., DIURETICS[Chemistry, Pharmacology and Medicine), J. Wiley Sons (1983), 303-341])
Ⅲ. 하기 화학식의 화합물:
상기식에서,
X는 H, Hal, (Hal)3C-, (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐, (C1-C5)-알킬-S- 또는 (C1-C5)-알킬-SO2-이고,
Y는 NH2또는 치환된 아미노이거나,
X 및 Z는 함께 -(CH2)4- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,
Z는 H, Hal, OH, HS, (C1-C5)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬 또는 치환된 페닐이거나,
Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 직쇄 및 측쇄의 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이거나, R(1)은 (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, OH-치환된 페닐, OH-치환된 페닐-(C1-C4)-알킬 또는 OH-치환된 (C3-C7)-사이클로알킬이고,
R(2)는 1-모르폴리노, 수소, 또는 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄이고, 이의 직쇄 또는 측쇄 (C1-C8)-알킬 쇄는 비치환되거나 질소, 산소 또는 황 원자를 함유한 치환 또는 비치환된 일핵 또는 다핵의 헤테로사이클로 치환되거나, 이의 알킬 쇄는 비치환되거나 OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐로 치환된 (C1-C4)-알콕시로 일치환 또는 다치환된 페닐로 치환되거나, 아미노카보닐 그룹, 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시 그룹으로 치환되거나,
R(2)는 H; 비치환되거나, 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하고, 비치환되거나 H, Hal 또는 (C1-C4)-알킬로 치환된 일핵 또는 다핵의 헤테로사이클; 비치환되거나 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된 페닐 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹으로 치환되거나 비치환된 페닐이거나,
R(2)는 비치환되거나 4-위치에서, 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, 또는 OH, (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 부분적으로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬로 치환된 1-피페리디노이거나,
R(2)는 비치환되거나 Hal 또는 알킬로 치환된 페닐로 치환되거나 비치환된 아미디노이거나,
R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,
R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬 라디칼을 포함하는 페닐 라디칼로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬 쇄이거나,
R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소 원자와 함께, 비치환되거나 (C1-C6)-메틸렌 쇄를 통해, 질소, 산소 또는 황을 함유한 일핵 또는 다핵 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다]이다;
(EP 708 091, EP 622 356, JP 5-125085)
Ⅳ. 하기의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 적절하게 허용되는 이의 염:
상기식에서,
R(2)는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, OH, (C1-C6)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(20)(여기서, R(20)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이고,
R(1)은 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, 방향족 그룹, 또는 -OR(3), -NR(6)R(7) 또는 -S(O)nR(40)의 그룹{여기서, R(3)은 수소, (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고,
R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH2-R(60)(여기서, R(60)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이거나,
R(6) 및 R(7)은 질소 원자와 함께 환 중에 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민이고,
n은 0 내지 2이고,
R(40)은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 방향족 그룹 또는 그룹[여기서, A는 산소, -S(O)n- 또는 -NR(50)-(여기서, R(50)은 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이고, R'는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이고, 환은 질소 원자를 갖는 포화된 3- 내지 8-원의 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 이의 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C8)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환 중에 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 이의 치환된 알킬은 그룹[여기서, E는 질소 원자 또는 CH 그룹이고, R는 수소, 비치환되거나 OH로 치환된 (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템은 질소 원자를 갖는 3- 내지 8-원의 포화된 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이고, 상기 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소 원자 및 산소 또는 황인 헤테로 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 그룹, 또는 푸릴이고, 상기 언급한 아릴 라디칼은 비치환되거나, 비치환된 (C1-C8)-알킬 또는 치환된 (C1-C8)-알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C6)-알콕시카보닐, COOH, -OR(3), NR(6)R(7), -CONR(4)R(5), -SO2NR(6)R(7) 또는 S(O)nR(40)로 치환될 수 있고,
단 R(1) 및 구아니디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5- 또는 6-원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다}중 하나이다;
(WO 95 04052)
Ⅴ. 하기 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체, 이의 광학적 에난티오머 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
상기식에서,
X는 -O-, -S-, -NH-, -N[(C1-C4)-알킬]- 또는 -N(페닐)-이고,
R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, 페닐 또는 벤질이거나,
치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 두 개는 벤조 시스템의 한 면과 함께 4- 내지 6-원의 카복사이클릭 환이고,
R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C12)-알킬, 벤즈하이드릴 또는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, -CF3또는 -(CH2)m-CH2-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 치환된 아르알킬이고,
Cy는 벤조-융합된 불포화되거나 디하이드로-5-원의 환 헤테로사이클, 화학식또는의 피라졸 또는 이미다졸 환, 나프틸 라디칼 또는 디하이드로- 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3- 또는 4-피리딜 라디칼또는 티에닐 라디칼[여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 펜옥시, (C1-C10)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)nS-R(9)(여기서, R(9)는 (C1-C10)-알킬, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들 각각은 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 내지 2-치환된다)이고, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 페닐, 펜옥시 또는 (C1-C10)-알콕시메틸옥시이다]이거나,
Cy는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 또는 2-치환된 페닐이거나,
Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이고, R(14)는 단일 결합 또는 SO2-이고, R(15)는 (C2-C10)-알케닐 또는 (C2-C10)-알키닐이고, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬이거나, 서로 폐환된 W 및 W(1)은 (C3-C8)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9이다)이고,
Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C1-C4)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 비치환되거나 -COOH, (C1-C5)-알콕시카보닐, (C2-C4)-하이드록실-알킬렌 또는 벤질로 치환된 (C3-C10)-알킬렌 그룹이다)이거나,
Am은 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴, 비치환되거나 (C1-C4)-알킬로 치환된 3-아자바이사이클로[3.2.1]옥틸이거나,
Am은 아자바이사이클로[3.2.2]노닐이거나;
Am은 화학식의 피페라진 그룹(여기서, R(16)은 수소, (C1-C4)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다)이거나,
Am은 아지도 그룹 -(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-N3(여기서, t는 0 또는 1이고, W 및 W(1)은 상기한 바와 같다)이다]이다;
Ⅵ. EP-743 301(DE 195 17 848), EP 758 644(DE 195 29 612) 및 EP 760 365(DE 195 31 138)에 기술되어 있는 하기 화학식의 구아니딘 화합물:
상기식에서,
R1=R2는 H, 할로, 알킬, CN, NO2, 퍼플루오로알킬 또는 SOnCF3이고,
R3은 CH=CH2, CH2-CH=CH2, CH2-CH2-CH=CH2, 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐알킬이고,
R4는 알킬, (치환된) 페닐 또는 DE 195 48 708, WO 97 25 310, WO 97 27 183, DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WP 97 11 055 및 EP 743 301에 기술된 바와 같은 화합물.
본 발명의 Na+/H+교환기 억제제는 중추 신경계의 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하는데 있어서 적합하다.

Claims (7)

  1. 중추 신경계 질환을 치료 또는 에방하는 약제를 제조하기 위한 Na+/H+교환기 억제제의 용도.
  2. 제1항에 있어서, Na+/H+교환기 억제제로서 하기로부터 선택되는 화합물이 사용되는 용도.
    Ⅰ.
    a) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 R(6)-S(O)n- 또는 R(7)R(8)N-O2S-이고,
    이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, R(6)-S(O)n또는 R(7)R(8)N-[여기서, n은 0 내지 2이고, R(6)은 (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7) 및 R(8)은 동일하거나 상이하게 H 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(7)은 페닐-(CH2)m(여기서, m은 1 내지 4이다) 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 O, S 또는 NR(9)(여기서, R(9)는 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C4-C7)-쇄이거나, R(7) 및 R(8)은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이다]이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C2)-알킬이거나,
    R(3) 및 R(4)는 함께 (C2-C4)-알킬렌 쇄이거나,
    R(4) 및 R(5)는 함께 (C4-C7)-알킬렌 쇄이다;
    b) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 수소, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬-, O-(CH2)mCpF2p+1또는 -X-R(10){여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 수소 또는 C1-C3-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(3)은 R(1)으로 정의되거나 C1-C6-알킬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, F, Cl, Br, I 또는 -X-R(10){여기서, X는 O, S 또는 NR(11)이고, R(10)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(11)은 C1-C3-알킬이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
    c) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 F, Cl, Br, I, C1-C6-알킬 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(3)은 H 또는 -X-R(6){여기서, X는 O, S, NR(7) 또는 Y-ZO(여기서, R(7)은 H 또는 C1-C3-알킬이고, 상기 화학식의 페닐 라디칼에 결합된 Y는 O 또는 NR(7)이고, Z는 C 또는 SO이다)이고, R(6)은 H, C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CnH2n-R(8)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, n은 0 내지 4이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 R(11)-SOq- 또는 R(12)R(13)N-SO2-[여기서, q는 0 내지 2이고, R(11)은 비치환거나 치환체로서 페닐을 포함하는 C1-C4-알킬이고, 이때 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 R(6) 및 R(7)로 정의된다]이거나,
    두 개의 라디칼 R(2) 및 R(4) 중 하나는 수소이거나 R(1)으로 정의되고,
    R(5)는 H, 메틸, F, Cl 또는 메톡시이다;
    d) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 아미노 그룹 -NR(3)R(4)[여기서, R(3) 및 R(4)는 동일하거나 상이하게 H, C1-C6-알킬 또는 C3-C7-사이클로알킬이거나, R(3)은 페닐-(CH2)p-(여기서, p는 0 내지 4이다)이거나, R(3)은, 각 경우에 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(3) 및 R(4)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-메틸렌 쇄이고, 이 메틸렌 쇄 중의 1개의 -CH2-는산소, S 또는 NR(5)(여기서, R(5)는 H 또는 저급 알킬이다)로 치환될 수 있다]이고,
    이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, F, Cl, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, CF3, CmF2m+1-CH2-(여기서, m은 1 내지 3이다), 벤질 또는 각각의 페닐 라디칼이 비치환되거나 메틸, 메톡시, 불소 및 염소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체를 포함하는 펜옥시이다;
    e) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 C5-C7-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 C1-C4-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-알킬, -CR(13)=CHR(12) 또는 -C≡CR(12)[여기서, R(12)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(12)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(12)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬이고 R(13)은 수소 또는 메틸이거나, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 이속사졸릴, 이소티아졸릴, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 인다졸릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 또는 신놀리닐이다]이고,
    R(3)은 R(2)로 정의되고,
    방향족 치환체 R(2) 및 R(3)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, (C1-C4)-알킬 또는 -알콕시, 또는 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다;
    f) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1) 또는 R(2)는 R(3)-S(O)n- 또는 R(4)R(5)N-SO2-이고,
    이외의 치환체 R(1) 또는 R(2)는 각 경우에, H, OH, F, Cl, Br, I, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 벤질옥시 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 하이드록실 또는 벤질옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 펜옥시, R(3)-S(O)n, -NR(4)R(5) 또는 3,4-데하이드로피페리딘[여기서, R(3)은 C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H 또는 C1-C6-알킬이거나, R(4)는 페닐-(CH2)m-(여기서, m은 1 내지 4이다)이거나, R(4)는 비치환되거나 불소, 염소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C4-C7-쇄이고, 이 쇄는 O, S 또는 NR(6)(여기서, R(6)은 H 또는 메틸이다)에 의해 추가로 차단될 수 있거나, R(4) 및 R(5)는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 디하이드로인돌, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린계이고, n은 0 내지 2이다]이다;
    g) 하기 화학식의 이소퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고,
    R(2)는 수소, 할로겐, 알킬 또는 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시 및 하이드록실로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴이고,
    G는 -N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}이고,
    X(2), X(3) 및 X(4)는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬, 설폰아미드, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 벤질옥시 및 하이드록실이고,
    X(1)은 수소, 산소, 황 또는 NR(7)[여기서, R(7)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이고, 각각의 알킬 쇄 또는 알케닐 쇄의 치환체는 산소, 황 또는 NR(8)(여기서, R(8)은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 치환된 아미노알킬, 또는 환이 비치환되거나 할로겐, 니트로, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 저급 알킬, 저급 알콕시, 벤질옥시, 펜옥시, 하이드록실 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 환이다)에 의해 차단될 수 있다]이다;
    h) 하기 화학식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -CF3, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12), -[CR(12)R(13)OR(13')], -{C-[CH2-OR(13')]R(12)R(13)} 또는 -[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14){여기서, R(10) 및 R(11)은 동일하거나 상이하게 -[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, s는 0 또는 1이고, t는 1 내지 4이다)이고; R(12) 및 R(13)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬 또는 이들을 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(13')은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고; R(14)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CaH2a-R(15)[여기서, a는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(15)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(15)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고; R(16), R(17), R(18), R(19) 및 R(20)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다}이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나,
    R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(22)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(16)(여기서, R(16)은 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나, R(22) 및 R(16)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(22)는 R(14)로 정의된다]이다;
    i) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, R(16)-CPH2P-Oq, R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 0 내지 2이고, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 3이고, R(16)은 CrF2r+1(여기서, r은 1 내지 3이다)이고, R(4) 및 R(5)는 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(7) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 H이고 R(6)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13)[여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)(여기서, b는 0 내지 4이다)이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
    k) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2), R(3) 또는 R(4) 중 하나는 아미노 그룹 -NR(5)[CnH2n-R(6)][여기서, R(5)는 수소 또는 C(1-6)-알킬이고, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H, 또는 1개의 CH2그룹이 1개의 황 원자 또는 그룹 NR(7)(여기서, R(7)은 수소, 메틸 또는 에틸이다)로 치환될 수 있는 C(1-4)-알킬이거나, R(6)은 C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, 메틸, 메톡시 및 -NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체를 포함하는 페닐이거나, R(5) 및 R(6)은 질소 원자와 함께 5-, 6- 또는 7-원의 환을 형성하고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소, 황 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H, C(1-3)-알킬 또는 벤질이다)으로 치환될 수 있다]이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2), R(3) 및 R(4)는 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, CF3-O-, CmF2m+1-CH2-O- 또는 R(11)-CqH2q-Xp-[여기서, m은 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, p는 0 또는 1이고, X는 산소 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 C(1-3)-알킬이다)이고, R(11)은 수소, C(1-6)-알킬, C(3-8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CH3, CH3-O- 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, 메틸 또는 에틸이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이다;
    l) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)R(5)N-C(X)-[여기서, X는 산소, S 또는 N-R(6)이고, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CnH2n-R(7)(여기서, n은 0 내지 4이고, R(7)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(4) 및 R(5)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(6)은 R(4)로 정의되거나 아미딘이다]이고,
    R(2)는 H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, 1-알케닐 또는 1-알키닐, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 1,1-디페닐-(C1-C4)-알킬, 사이클로펜타디에닐, 피리딜, 티오피리딜, 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 티아졸릴, 옥사졸릴, 인데닐, 퀴놀릴, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 -W-R(8){여기서, W는 산소, S 또는 NR(9)이고, R(8)은 H, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 사이클로헥실메틸, 사이클로펜틸메틸, -(CH2)mCpF2p+1또는 -CqH2q-R(10)[여기서, m은 0 또는 1이고, p는 1 내지 3이고, q는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고, R(9)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(3)은 H, F, Cl, Br, I, (C1-C6)-알킬 또는 R(2)에 대해 정의한 바와 같은 -W-R(8)이다;
    m) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C12)-알킬이고,
    나머지 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나 이상이 탄소수 3 내지 12의 충분히 친유성인 알킬 라디칼일 경우, 치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 N3, CN, OH 또는 (C1-C10)-알킬옥시이거나,
    치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 R(4)-CnH2n-Om-[여기서, m은 0 또는 1이고, n은 0 내지 3이고, R(4)는 CpF2p+1(여기서, n이 0 또는 1일 경우 p는 1 내지 3이다)이거나, R(4)는 (C3-C12)-사이클로알킬, 페닐, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, 이의 방향족 및 헤테로방향족 환 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(5)R(6)(여기서, R(5) 및 R(6)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된다]이거나,
    치환체 R(1), R(2) 또는 R(3) 중 하나는 -C≡CR(5) 또는 -C[R(6)]=CR(5)[여기서, R(5)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노, 및 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(5)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나, R(5)는 (C3-C8)-사이클로알킬이고, R(6)은 수소 또는 메틸이다]이다;
    o) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm, R(6)-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)는 H 또는 C1-C4-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 H이고 R(7)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(12)-이고, R(11) 및 R(12)는 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, h는 0 또는 1이고, i, j 및 k는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 h, i 및 k는 동시에 0이 아니다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서,R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(4)는 수소, -OR(16) 또는 -NR(16)R(17)[여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이다;
    p) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2)는 C 및 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19), -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A-, NR(34)C=MN(＊)R(35)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1, -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다]이다}이거나,
    R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH], -C≡CR(45), -CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44){여기서, R(40) 및 R(41)은 동일하거나 상이하게 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(42) 및 R(43)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬을 형성하고; R(44)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(45)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(45)는 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나, R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이다]이고; R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 수소 또는 메틸이다}이거나,
    R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의된다;
    q) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, -NO2, -C≡N, -Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3, R(5)-SOm-, -R(6)-CO-, R(6)R(7)N-CO- 또는 R(6)R(7)N-SO2-{여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)이고, m은 0 내지 2이고, o는 0 또는 1이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(5) 및 R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(8) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(6)은 수소이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는
    [여기서, R(11)은 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, Y는 산소, -S- 또는 NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되거나,
    R(3)은 (C1-C6)-알킬 또는 -X-R(13){여기서, X는 산소, -S- 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, R(13)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CbH2b-R(15)[여기서, b는 0 내지 4이고, R(15)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(13) 및 R(14)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(4)는 수소, -OR(16), -NR(16)R(17) 또는 CrF2r+1(여기서, R(16) 및 R(17)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    r) 하기 화학식의 벤조-융합된 5-원 환의 헤테로사이클 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 N 또는 CR(6)이고,
    Y는 산소, S 또는 NR(7)이고,
    A 및 B는 함께 결합이거나,
    A 및 B는, 동시에 X가 CR(6)이고 Y가 NR(7)일 경우, 둘다 수소이고,
    이외의 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2그룹이고,
    이외의 치환체 R(1) 내지 R(6)은 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I 또는 (C1-C6)-알킬이고,
    이외의 치환체 R(1) 내지 R(6) 중 2개 이하는 CN, NO2, N3, (C1-C4)-알킬옥시 또는 CF3이고,
    이외의 치환체 중 1개 이하는 R(8)-CnH2n-Z-{여기서, n은 0 내지 10이고, 이 알킬렌 쇄 -CnH2n-은 직쇄 또는 측쇄이고, 이의 1개의 탄소 원자는 산소 원자, 황 원자 또는 질소 원자로 치환될 수 있고; R(8)은 수소, (C2-C6)-알케닐 또는 비치환되거나 1 내지 4개의 메틸 그룹 또는 OH 그룹으로 치환되거나 에틸렌 그룹 -CH=CH-를 포함할 수 있고, 이의 1개의 메틸렌 그룹이 산소 원자, 황 원자 또는 질소 원자로 치환될 수 있는 (C3-C10)-사이클로알킬이거나; R(8)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CF3, CH3-S(O)s- 또는 R(9)-Wy-[여기서, s는 0 내지 2이고, R(9)는 H, 메틸 또는 에틸이고, W는 산소 또는 NR(10)(여기서, R(10)은 H 또는 메틸이다)이고, y는 0 또는 1이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(8)은 CmF2m+1(여기서, m은 1 내지 3이다)이거나; R(8)은 1- 또는 2-나프틸, 피리딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고; Z는 -CO-, -CH2- 또는 -[CR(11)(OH)]q-(여기서, q는 1 내지 3이고, R(11)은 H 또는 메틸이다)이거나; Z는 산소 또는 -NR(12)(여기서, R(12)는 H 또는 메틸이다)이거나; Z는 -S(O)s-(여기서, s는 0 내지 2이다)이거나; Z는 -SO2-NR(13)-(여기서, R(13)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다}이고,
    R(7)은 수소, (C1-C10)-알킬, (C2-C10)-알케닐 또는 R(8)-CnH2n-이다;
    s) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(3) 또는 R(4)는 -NR(6) C=X NR(7)R(8){여기서, X는 산소 또는 S이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CoH2o-R(12)[여기서, o는 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고 R(8)은 R(7)로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    나머지 치환체 R(2), R(3), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(4), R(5) 또는 R(1), R(2), R(3), R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -Ota(C1-C8)-알킬, -Otb(C3-C8)-알케닐, -Otc(CH2)bCdF2d+1, -OtdCpH2pR(18)이거나, 2개 이하의 CN, NO2, NR(16)R(17) 그룹{여기서, b는 0 또는 1이고; d는 1 내지 7이고; ta는 0 또는 1이고; tb는 0 또는 1이고; tc는 0 또는 1이고; td는 0 또는 1이고; p는 0 내지 4이고; R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고; R(16)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CqH2q-R(21)[여기서, q는 0 내지 4이고, R(21)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(22)R(23)(여기서, R(22) 및 R(23)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고 R(17)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, -CrH2r-R(24)[여기서, r은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나; R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
    t) 하기 화학식의 디아실-치환된 구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X(1) 및 X(2)는 하기 화학식과 같다:
    상기식에서,
    T1은 0 내지 4이고,
    R(A) 및 R(B)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(106), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1, NR(107)R(108)[여기서, zl은 0 내지 4이고; zk는 0 또는 1이고; zm은 1 내지 8이고, R(106)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(111)R(112)(여기서, R(111) 및 R(112)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(107) 및 R(108)은 서로 독립적으로 R(106)으로 정의되거나, R(107) 및 R(108)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다], 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(109)R(110)(여기서, R(109) 및 R(110)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고,
    T2a 및 T2b는 서로 독립적으로 0 내지 2이고,
    이중 결합은 (E)- 또는 (Z)-배위를 가질 수 있고,
    T3은 0 내지 2이고,
    U, YY 및 Z는 서로 독립적으로 C 또는 N이고, 이 U, YY, Z는 하기와 같은 수의 치환체를 포함할 수 있고,
    U, YY 또는 Z 환에 결합되어 이중 결합 형성 허용되는 치환체의 수 C 있음 1 C 없음 2 N 있음 0 N 없음 1
    R(D)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이고,
    R(U1), R(U2), R(Y1), R(Y2), R(Z1), R(Z2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(114), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1, NR(115)R(116)[여기서, zka는 0 또는 1이고, zla은 0 내지 4이고, zma은 1 내지 8이고, R(114)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(119)R(120)(여기서, R(119) 및 R(120)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(115) 및 R(116)은 서로 독립적으로 R(114)로 정의되거나, R(115) 및 R(116)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다], 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(117)R(118)(여기서, R(117) 및 R(118)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, 단 U가 질소(N), YY가 질소(N) 및 Z가 탄소(C)로 구성되는 것은 제외되고,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xzoa-(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1), R(110a)-SOzbm, R(110b)R(110c)N-CO, R(111a)-CO- 또는 R(112a)R(113a)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 측쇄 또는 직쇄이고; X는 산소, S 또는 NR(114a)(여기서, R(114a)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고; zoa는 0 또는 1이고; zbm은 0 내지 2이고; zpa는 0 내지 4이고; zqa는 1 내지 8이고; R(110a), R(110b), R(111a) 및 R(112a)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, -CznH2zn-R(115a) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, zn은 0 내지 4이고, R(115a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116a)R(117a)(여기서, R(116a) 및 R(117a)는 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나; R(110b); R(111a) 및 R(112a)는 수소이고; R(110c) 및 R(113a)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-퍼플루오로알킬 또는 (C1-C4)-알킬이거나; R(110b), R(110c), R(112a) 및 R(113a)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CzalH2zalR(118a) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, zal은 0 내지 4이고, R(118a)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(119a)R(119b)(여기서, R(119a) 및 R(119b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로알릴이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -C≡C-R(193)[여기서, R(193)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(194)R(195)(여기서, R(194) 및 R(195)는 수소 또는 CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -Y-파라-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123), -Y-메타-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124) 또는 -Y-오르토-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)(여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(122d)-이고, zh, zad 및 zah는 독립적으로 0 또는 1이고, zi, zj, zk, zae, zaf, zag, zao, zap 및 zak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단, 각각의 경우에 zh, zi 및 zk는 동시에 0이 아니고, zad, zae 및 zag도 동시에 0이 아니고, zah, zao 및 zak도 동시에 0이 아니며, R(123), R(124), R(125) 및 R(122d)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다)이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 SR(129), -OR(130), -NR(131)R(132) 또는 -CR(133)R(134)R(135)[여기서, R(129), R(130), R(131) 및 R(133)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CzabH2zab-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, zab는 0 내지 2이다)이고, R(132), R(134) 및 R(135)는 서로 독립적으로 R(129)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -W-파라-(C6H4)-R(196), -W-메타-(C6H4)-R(197) 또는 -W-오르토-(C6H4)-R(198)[여기서, R(196), R(197) 및 R(198)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, 황 또는 NR(136)(여기서, R(136)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(146)X(1a)-{여기서, X(1a)는 산소, S, NR(147), (D=O)A-, NR(148)C=MN(＊)R(149)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(150)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(146)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)zbzCzdzF2zdz+1또는 -CzxaH2zxa-R(151)[여기서, zbz는 0 또는 1이고, zdz는 1 내지 7이고, zxa는 0 내지 4이고, R(151)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(152)R(153)(여기서, R(152) 및 R(153)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(147), R(148) 및 R(150)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고 R(149)는 R(146)으로 정의되거나, R(146)과 R(147), 또는 R(146)과 R(148)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 알카노일 모 구조의 페닐 핵에 결합된다]이다}이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 -SR(164), -OR(165), -NHR(166), -NR(167)R(168), -CHR(169)R(170), -CR(154)R(155)OH, -C≡CR(156), -CR(158)=CR(157) 또는 -[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163){여기서, R(164), R(165), R(166), R(167) 및 R(169)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171) 또는 -(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zac-R(172)(여기서, R(171) 및 R(172)는 수소 또는 메틸이고, zy, zz, zaa, zab, zac는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, zt는 1 내지 4이다)이고; zu는 1 내지 4이고; zv는 0 내지 4이고; R(168), R(170), R(154) 및 R(155)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(169)와 R(170), 또는 R(154)와 R(155)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(163)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CzebH2zeb-R(173)[여기서, zeb는 0 내지 4이고, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(174)R(175)(여기서, R(174) 및 R(175)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(156), R(157) 및 R(173)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, R(158), R(159), R(160), R(161) 및 R(162)는 수소 또는 메틸이다]이다}이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 R(176)-NH-SO2-{여기서, R(176)은 R(177)R(178)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(179)이고, R(177) 및 R(178)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, 또는 -CzfaH2zfa-R(180)(여기서, zfa는 0 내지 4이고, R(180)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(177) 및 R(178)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(179)는 R(177)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(101), R(102), R(103), R(104) 및 R(105)는 서로 독립적으로 NR(184a)R(185), OR(184b), SR(184c) 또는 -CznxH2znx-R(184d){여기서, znx는 0 내지 4이고; R(184d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(116k)R(117k)(여기서, R(116k) 및 R(117k)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R(184a), R(184b), R(184c) 및 R(185)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)zao-R(184g)[여기서, zao는 0 내지 4이고, R(184g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(184u)R(184v)(여기서, R(184u) 및 R(184v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(184a) 및 R(185)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
    u) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(5)이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이고, R(5)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 -CdH2dR(6)[여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l[여기서, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(18)은 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 (C1-C6)-알킬이거나; R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 수소 또는 메틸이고; k는 0 내지 4이고; l은 0 내지 4이고; R(24)는 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    v) 하기 화학식의 아실구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 카보닐 및 설포닐이고,
    R(1)은 H, 비치환되거나 하이드록실로 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(2)는 H 및 (C1-C4)-알킬이다;
    w) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알킬카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(6), (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Or(CH2)aCbF2b+1또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의된다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 1 내지 3이고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다), F, Cl, Br, I 또는 CN이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(A) 및 R(B) 중 하나 이상은 -Ot(CH2)dCeF2e+1또는 Or(CH2)aCbF2b+1그룹이다;
    x) 하기 화학식의 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    HA는 SOm, O 또는 NR(5){여기서, m은 0 내지 2이고, R(5)는 수소, (C1-C8)-알킬 또는 -CamH2amR(81)[여기서, am은 0 내지 2이고, R(81)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(82)R(83)(여기서, R(82) 및 R(83)은 H 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(81)은 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이다]이다}이고,
    2개의 치환체 R(1) 및 R(2) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 그 외는 각 경우에, 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, -OR(6), CrF2r+1, -CO-N=C(NH2)2또는 NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이고,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(Cq-F2q+1), R(8)-SObm, R(9)R(10)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(8), R(9), R(11) 및 R(12)는 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다] 또는 CF3이거나, R(9), R(11) 및 R(12)는 H이고, R(10) 및 R(13)은 독립적으로 H 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(9)와 R(10), 및 R(12)와 R(13)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬 또는 -CalH2alR(18)[여기서, al은 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19)R(20)(여기서, R(19) 및 R(20)은 H 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각 경우에, h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag도 동시에 0이 아니고, ah, ao 및 ak도 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CgH2gR(26)[여기서, g는 0 내지 4이고, R(26)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로
    [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(37)-SOcm또는 R(38)R(39)N-SO2-{여기서, cm은 1 또는 2이고; R(37)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CsH2sR(40)[여기서, s는 0 내지 4이고, R(40)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(38)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CwH2w-R(43)[여기서, w는 0 내지 4이고, R(43)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(44)R(45)(여기서, R(44) 및 R(45)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(39)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나; R(38) 및 R(39)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A-, NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고; R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의되거나, R(46) 및 R(47), R(46) 및 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -C(OH)R(54)R(55), -C≡CR(56), -CR(58)=CHR(57), -[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C6)-알킬이거나; R(69)와 R(70), 또는 R(54)와 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(63)은 H, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고; R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 H, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있으며, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(3) 및 R(4)는 서로 독립적으로 NR(84)R(85)(여기서, R(84) 및 R(85)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나 이의 1 또는 2개의 CH2그룹은 CH-CdmH2dm+1로 치환될 수 있다)이다;
    y) 하기 화학식의 바이사이클릭 헤테로아로일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    T, U, V, W, X, Y 및 Z는 서로 독립적으로 질소 또는 탄소이고, 단, X 및 Z는 동시에 질소가 아니고, 단, T, U, V, W, X, Y 및 Z가 질소일 경우, 이들은 어떤 치환체도 포함하지 않으며, 단, T, U, V, W, X, Y 및 Z 중 4개 이하는 동시에 질소이고,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-퍼플루오로알킬, OR(8), NR(8)R(9) 또는 C(=O)N=C(NH2)2[여기서, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이거나, R(8) 및 R(9)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, Xk-(CH2)p-(CqF2q+1), R(10a)-SObm, R(10b)R(10c)N-CO, R(11)-CO- 또는 R(12)R(13)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 산소, S 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H 또는 (C1-C3)-알킬이다)이고, bm은 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, k는 0 또는 1이고, q는 1 내지 6이고, R(10a), R(10b), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, -CnH2n-R(15) 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(10b), R(11) 및 R(12)는 수소이고 R(10c) 및 R(13)은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(10b)와 R(10c) 및 R(12)와 R(13)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, -CalH2alR(18) 또는 (C3-C8)-알케닐[여기서, al는 0 내지 2이고, R(18)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(19a)R(19b)(여기서, R(19a) 및 R(19b)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    [여기서, Y는 산소, -S- 또는 -NR(22)-이고, h, ad 및 ah는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, i, j, k, ae, af, ag, ao, ap 및 ak는 서로 독립적으로 0 내지 4이고, 단 각각의 경우에 h, i 및 k는 동시에 0이 아니고, ad, ae 및 ag는 동시에 0이 아니며, ah, ao 및 ak는 동시에 0이 아니며, R(23), R(24), R(25) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 SR(29), -OR(30), -NR(31)R(32) 또는 -CR(33)R(34)R(35)[여기서, R(29), R(30), R(31) 및 R(33)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(32), R(34) 및 R(35)는 서로 독립적으로 R(29)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로
    [여기서, R(96), R(97) 및 R(98)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 및 벤질로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고, W는 산소, S 또는 NR(36)-(여기서, R(36)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(46)X(1)-{여기서, X(1)은 산소, S, NR(47), (D=O)A- 또는 NR(48)C=MN(＊)R(49)-(여기서, M은 산소 또는 황이고, A는 산소 또는 NR(50)이고, D는 C 또는 SO이다)이고, R(46)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CxH2x-R(51)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, x는 0 내지 4이고, R(51)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(47), R(48) 및 R(50)은 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(49)는 R(46)으로 정의된다]이거나, R(46)과 R(47), 또는 R(46)과 R(48)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 헤테로아로일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합되어 있다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 -SR(64), -OR(65), -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70), -CR(54)R(55)OH, -C≡CR(56), -CR(58)=CR(57) 또는 -[CR(59)R(60)]u-CO-[CR(61)R(62)]v-R(63)[여기서, R(64), R(65), R(66), R(67) 및 R(69)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71) 또는 -(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)(여기서, R(71) 및 R(72)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, y, z 및 aa는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(68), R(70), R(54) 및 R(55)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(69)와 R(70), 또는 R(54)와 R(55)는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(63)은 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -CeH2e-R(73)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(74)R(75)(여기서, R(74) 및 R(75)는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(56), R(57) 및 R(73)은 독립적으로 비치환되거나 페닐로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고; R(58), R(59), R(60), R(61) 및 R(62)는 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 R(76)-NH-SO2-{여기서, R(76)은 R(77)R(78)N-(C=Y')-[여기서, Y'는 산소, S 또는 N-R(79)이고, R(77) 및 R(78)은 동일하거나 상이하게 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(80)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(80)은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(77) 및 R(78)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(79)는 R(77)로 정의되거나 아미딘이다]이다}이거나,
    R(3), R(4), R(5), R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 NR(84a)R(85), OR(84b), SR(84c) 또는 -CnH2n-R(84d){여기서, n은 0 내지 4이고, R(84d)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(84a), R(84b), R(84c) 및 R(85)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)ax-R(84g)[여기서, ax는 0 내지 4이고, R(84g)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(84u)R(84v)(여기서, R(84u) 및 R(84v)는 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(84a) 및 R(85)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이다;
    z) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-SOm(여기서, m은 0 내지 2이고, R(6)은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 2 내지 8의 알카노일, 탄소수 2 내지 8의 알콕시카보닐, 포밀, 카복실, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(7), NR(8)R(9) 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    aa) 퍼플루오로알킬 그룹을 포함하는 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C8)-알킬, Or(CH2)aCbF2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 8이고, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
    R(B)는 독립적으로 R(A)로 정의되고,
    X는 0 내지 2이고,
    Y는 0 내지 2이고,
    R(C)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1또는 (C3-C8)-사이클로알킬[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, 이의 방향족 페닐 또는 벤질은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
    R(D)는 독립적으로 R(C)로 정의되고,
    R(1)은 수소, (C1-C8)-알킬, -Ot(CH2)dCeF2e+1, (C3-C8)-사이클로알킬, F, Cl, Br, I 또는 CN(여기서, t는 0 또는 1이고, d는 0 내지 4이고, e는 1 내지 8이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)로 정의되고, 단 치환체 R(A), R(B), R(C), R(D), R(1), R(2), R(4) 또는 R(5) 중 하나 이상은 Or(CH2)aCbF2b+1, Op(CH2)fCgF2g+1또는 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이고, R(3)은 Ot(CH2)dCeF2e+1그룹이 아니다;
    ab) 하기 화학식의 오르토-아미노-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 NR(50)R(6)(여기서, R(50) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이다)이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(10)-SOa-, R(11)R(12)N-CO-, R(13)-CO- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(11), R(12), R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 또는 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나, R(11), R(12), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소이다}이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, (C3-C8)-알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 O, S 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 O, S 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 H, CF3또는 (C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고; Xe는 O, S 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)이고; eb는 0 내지 4이고; R(45)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)(여기서, Xfa는 CH2, O, S 또는 NR(48)이고, Xfb는 O, S 또는 NR(49)이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이고, 단 R(3) 및 R(4)는 수소가 될 수 없다;
    ac) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -SR(10), -OR(10), -NR(10)R(11) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되고, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C8)-알케닐 또는 -CmH2mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)는 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu, R(23)R(24)N-CO, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2-{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, S 또는 NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 0 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, -CnH2n-R(29) 또는 CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, R(29)는 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 C1-C4-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 또한 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 OR(35) 또는 NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CrF2r+1[여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다]이다;
    ad) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3(여기서, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다)이거나,
    R(1)은 R(5)-SOm또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서, m은 0 내지 2이고, R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(8)(여기서, n은 0 내지 4이다)이고 R(7)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, R(8)은 (C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(6)은 수소이거나, R(6) 및 R(7)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이거나,
    R(1)은 -SR(11), -OR(11) 또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -CpH2p-(C3-C8)-사이클로알킬, -(C1-C9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, p는 0 내지 2이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이고,
    R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-C4)-알킬 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)-알킬이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 2이다]이고,
    R(3)은 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 수소, (C1-C3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN, -(CH2)s-(CF2)t-CF3(여기서, s는 0 또는 1이고, t는 0 내지 2이다)이다;
    ae) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐, -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐 또는 -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-페닐이고, 각 경우에 페닐은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(37)R(38)[여기서, R(37) 및 R(38)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이고, Y는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(7)은 -OR(10) 또는 -NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질, 벤질옥시카보닐이거나, R(10)은 트리틸이다)이고, R(8)은 -OR(12) 또는 -NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고,
    이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 R(18)R(19)N-(C=Y')-NH-SO2-[여기서, Y'는 산소, -S- 또는 -N-R(20)이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐 또는 -(CH2)t-R(21)(여기서, t는 0 내지 4이고, R(21)은 -(C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메톡시 및 -(C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고, R(20)은 R(18)로 정의되거나 아미딘이다]이거나,
    이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에서, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, X-(CH2)p-(CqF2q+1), R(22)-SOu-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO- 또는 R(26)R(27)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고, X는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(28)이고, u는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이고, q는 1 내지 6이고, R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, -(CH2)n-R(29) 또는 -CF3[여기서, n은 0 내지 4이고, R(28)은 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이거나, R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    이외의 라디칼 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C6)- 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C4)-알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 -(C1-C3)-알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    af) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(6)-CO 또는 R(7)R(8)N-CO{여기서, R(6)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(9)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(9)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(10)R(11)(여기서, R(10) 및 R(11)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(7)은 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(12)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(12)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(8)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    R(2)는 R(1)로 정의되거나 H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2nR(15)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(15)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(2)는 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(2)는 SR(18), -OR(18), -NR(18)R(19) 또는 -CR(18)R(19)R(20)[여기서, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CaH2a-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, a는 0 내지 2이다)이고, R(19) 및 R(20)은 서로 독립적으로 R(18)로 정의되거나 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(2)는 R(21)-SOm또는 R(22)R(23)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(21)은 (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(24)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(24)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(27) 및 R(28)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(22)는 H, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐 또는 -CnH2n-R(29)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(30)R(31)(여기서, R(30) 및 R(31)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(23)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이거나, R(22) 및 R(23)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(2)는 R(33)X-{여기서, X는 산소, S, NR(34), (D=O)A- 또는 NR(34)C=MN(＊)R(35)-이고, M은 산소 또는 S이고, A는 산소 또는 NR(34)이고, D는 C 또는 SO이고, R(33)은 (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-알케닐, (CH2)bCdF2d+1또는 -CnH2n-R(36)[여기서, b는 0 또는 1이고, d는 1 내지 7이고, n은 0 내지 4이고, R(36)은 (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 화합물은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고, R(34)는 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, R(35)는 R(33)으로 정의되거나, R(33) 및 R(34)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, A 및 N(＊)은 벤조일구아니딘 모 구조의 페닐 핵에 결합된다}이거나,
    R(2)는 -SR(40), -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41), -CHR(40)R(42), -CR(42)R(43)OH, -C≡CR(45), -CR(46)=CR(45) 또는 -[CR(47)R(48)]u-CO-[CR(49)R(50)]v-R(44)[여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 -(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51) 또는 -(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)(여기서, R(51)은 수소 또는 메틸이고, p, q 및 r은 서로 독립적으로 0 내지 4이고, t는 1 내지 4이다)이고; u는 1 내지 4이고; v는 0 내지 4이고; R(42) 및 R(43)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)-알킬이거나; R(42) 및 R(43)은 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 (C3-C8)-사이클로알킬이고; R(44)는 수소, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, -CeH2e-R(45)(여기서, e는 0 내지 4이다)이고; R(45)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(52)R(53)(여기서, R(52) 및 R(53)은 H 또는 (C1-C4)-알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(45)는 비치환되거나 페닐로서 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나; R(45)는 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로서 치환된 (C1-C6)-알킬이고; R(46), R(47), R(48), R(49) 및 R(50)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다]이거나,
    R(2)는 R(55)-NH-SO2-{여기서, R(55)는 R(56)R(57)N-(C=Y)-[여기서, Y는 산소, S 또는 N-R(58)이고, R(56) 및 R(57)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-알케닐 또는 -CfH2f-R(59)(여기서, f는 0 내지 4이고, R(59)는 (C5-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메톡시 및 (C1-C4)-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나, R(56) 및 R(57)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(58)은 R(56)으로 정의되거나 아미딘이다]이다}이고,
    R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1) 또는 R(2)로 정의되고, 단, R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 OH이다;
    ag) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나는 R(6)-A-B-D{여기서, R(6)은 염기성의 양성자-첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(7)R(8), 아미디노 그룹 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]- 또는 구아니디노 그룹[여기서, R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(7) 및 R(8)은 함께 CaH2a(여기서, a는 4 내지 7이고, 단 a가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 치환될 수 있다)이거나, R(8)과 R(9), R(9)와 R(10) 또는 R(7) 및 R(10)은 그룹 CaH2a(여기서, a는 2 내지 5이고, 단 a가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CaH2a의 메틸렌 그룹은 헤테로 원자 그룹 O, SOm또는 NR(11)로 치환될 수 있고, m은 0 내지 2이고, R(11)은 수소 또는 메틸이다)이다]이거나; R(6)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고; A는 CbH2b(여기서, b는 1 내지 10이다)이고, 그룹 CbH2b중 1 또는 2개의 메틸렌 그룹은 -O-, -CO-, -CH[OR(20)]-, -SOm-, -NR(20)-, -NR(20)-CO-, -NR(20)-CO-NH-, -NR(20)-CO-NH-SO2-,및 -SOaa[NR(19)]bb-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것으로 치환될 수 있고, 그룹 CbH2b중 메틸렌 그룹은 -CH-R(99)(여기서, R(99)는 R(7)과 함께 피롤리딘 또는 피페리딘 환을 형성하고, aa는 1 또는 2이고, bb는 0 또는 1이고, aa+bb는 2이고, R(19)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(20)은 수소 또는 메틸이다)로 치환될 수 있고; B는 페닐렌 또는 나프틸렌 라디칼[여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소, 메틸, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOw-R(14)(여기서, R(14)는 메틸, 또는 R(15) 및 R(16)이 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(15)R(16)이고, w는 0 내지 2이다)이다]이고; D는 -CdH2d-Xf-[여기서, d는 0 내지 4이고, X는 -O-, -CO-, -CH[OR(21)]-, -SOm- 또는 -NR(21)-(여기서, R(21)은 수소 또는 메틸이고, m은 0 내지 2이다)이고, f는 0 또는 1이다]이다}이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐, -NR(35)R(36) 또는 R(17)-CgH2g-Zh-[여기서, g는 0 내지 4이고; h는 0 또는 1이고; R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나; R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고; Z는 -O-, -CO-, -SOv-, -NR(18)-, -NR(18)-CO-, -NR(18)-CO-NH- 또는 -NR(18)-SO2-(여기서, R(18)은 수소 또는 메틸이고, v는 0 내지 2이다)이고; R(17)은 수소, 탄소수 3, 5 또는 6의 사이클로알킬 또는 CkF2k+1-(여기서, k는 1 내지 3이다)이거나; R(17)은 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나; R(17)은 (C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시, -NR(37)R(38)(여기서, R(37) 및 R(38)은 수소 또는 -CH3이다), CH3SO2- 및 H2NO2S-로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 -CrF2r+1(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, r은 1 내지 4이다)이다;
    ah) 하기 화학식의 인데노일구아니딘:
    상기식에서,
    R(1) 및 R(2)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-알킬, 탄소수 1 내지 4의 O-C(=O)-알킬, CmH2m-NR(12)R(13)(여기서, R(12) 및 R(13)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, m은 0 내지 4이다), NH-C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C(=O)-O-알킬, C(=O)-NH2, 탄소수 1 내지 4의 C=(O)-NH-알킬, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 C(=O)-N(알킬)2, 탄소수 2 내지 10의 알케닐, 탄소수 2 내지 10의 알키닐, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 알킬아릴, 알케닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알케닐아릴, 알키닐 그룹의 탄소수가 2 내지 10인 알키닐아릴, C1-C4-알킬-치환된 아릴, C1-C4-알킬헤테로아릴, C1-C4-알케닐헤테로아릴, 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 4인 아미노알킬아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴이고,
    R(3), R(4), R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 탄소수 1 내지 10의 O-알킬, 할로겐(예를 들어, F, Cl, Br, I), OH, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R(11), C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), C2-C10-알케닐-C(=O)-R(11), C2-C10-알키닐-C(=O)-R(11), NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R(11), O-C1-C11-알킬-C(=O)-R(11)(여기서, R(11)은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2또는 SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다)이고,
    X는 O, S 또는 NH이고,
    R(7), R(8), R(9) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,
    R(8) 및 R(9)는 함께 5 내지 7-원의 헤테로사이클릭 환의 부분이고,
    A는 부재하거나 무독성 유기 또는 무기산이다;
    ai) 하기 화학식의 벤질옥시카보닐구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 각 경우에 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(96)R(97)(여기서, R(96) 및 R(97)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되는 -Y-[4-R(8)-페닐], -Y-[3-R(8)-페닐] 또는 -Y-[2-R(8)-페닐]{여기서, Y는 결합, CH2, 산소, -S- 또는 -NR(9)(여기서, R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)[여기서, a는 1 또는 2이고, b는 0 또는 1이고, a+b는 2이고, R(98), R(99) 및 R(10)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 벤질, -(C2-C8)-알킬렌-NR(11)R(12), (C2-C8)-알킬렌-NR(13)-(C2-C8)-알킬렌-NR(37)R(38) 또는 (C0-C8)-알킬렌-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-알킬렌-NR(43)R(44)(여기서, R(11), R(12), R(13), R(37), R(38), R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이고, R(39), R(40), R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, 또는 페닐이 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C0-C3)-알킬렌페닐이다)이거나, R(99) 및 R(10)은 함께 4 내지 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다]이거나, R(8)은 SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)(여기서, R(92), R(93), R(94) 및 R(95)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C2-C8)-알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F 및 Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, 페닐이 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 하이드록실, 메톡시 및 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환된 -Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐, -Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐 또는 -Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-페닐[여기서, Q는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(18)(여기서, R(18)은 수소 또는 -(C1-C4)-알킬이다)이고, R(17)은 -OR(21) 또는 -NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬, -(C1-C8)-알카노일, -(C1-C8)-알콕시카보닐, 벤질 또는 벤질옥시카보닐이거나, R(21)은 트리틸이다)이고, R(20)은 -OR(23) 또는 -NR(23)R(24)(여기서, R(23) 및 R(24)는 서로 독립적으로 수소, -(C1-C8)-알킬 또는 벤질이다)이고, k는 0 내지 4이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CfH2f-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, f는 0 내지 2이다)이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로, C 또는 N을 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -SR(28), -OR(28), -NR(28)R(29) 또는 -CR(28)R(29)R(30)[여기서, R(28)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CgH2g-(C1-C9)-헤테로아릴-N-옥사이드(여기서, g는 0 내지 2이다)이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 R(28)로 정의되거나 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -C≡N, T-(CH2)h-(CiF2i+1), R(31)SOl-, R(32)R(33)N-CO-, R(34)-CO- 또는 R(45)R(46)N-SO2{여기서, 퍼플루오로알킬 그룹은 직쇄 또는 측쇄이고; T는 결합, 산소, -S- 또는 -NR(47)이고; l은 0 내지 2이고; h는 0 내지 2이고; i는 1 내지 6이고; R(31), R(32), R(34) 및 R(45)는 서로 독립적으로 -(C1-C8)-알킬, -(C3-C6)-알케닐, (CH2)nR(48)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(47)은 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, R(48)은 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(49)R(50)(여기서, R(49) 및 R(50)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다] 또는 -CF3이거나; R(32), R(34) 및 R(45)는 수소이고; R(33) 및 R(46)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 또는 4의 알킬이거나; R(32)와 R(33), 및 R(45)와 R(46)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(51)-A-G-D-{여기서, R(51)은 염기성의 양성자-첨가가능한 라디칼, 즉 아미노 그룹 -NR(52)R(53), 아미디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]- 또는 구아니디노 그룹 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-[여기서, R(52), R(53), R(54) 및 R(55)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(52) 및 R(53)은 그룹 CαH2α(여기서, α는 4 내지 7이고, 단 α가 5, 6 또는 7일 경우, 그룹 CαH2α의 탄소 원자는 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 치환될 수 있다)이거나, R(53)과 R(54), 또는 R(54)와 R(55), 또는 R(52)와 R(55)는 그룹 CYH2Y(여기서, Y는 2 내지 5이고, 단 Y가 3, 4 또는 5일 경우, 그룹 CYH2Y의 탄소 원자는, d가 0 내지 2이고 R(56)이 수소 또는 메틸인 헤테로 원자 그룹 O, SOd또는 NR(56)으로 치환될 수 있다)이다]이거나; R(51)은 탄소수 1 내지 9의 염기성 헤테로방향족 환 시스템이고; A는 그룹 CeH2e[여기서, e는 0 내지 10이고, 단, 그룹 CeH2e에서 탄소 원자는 -O-, -CO-, -CH[OR(57)]-, -SOr-, -NR(57)-, -NR(57)-CO-, -NR(57)-CO-NH-, -NR(57)-CO-NH-SO2- 또는 -NR(57)-SO2(여기서, r은 0 내지 2이다) 그룹 중의 하나로 치환될 수 있다]이고; G는 페닐렌 라디칼[여기서, R(58) 및 R(59)는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 메톡시, F, Cl, Br, I, CF3또는 -SOs-R(60)(여기서, R(60)은 메틸, 또는 R(61) 및 R(62)가 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(61)R(62)이다)이다]이고; D는 -CvH2v-Ew-[여기서, v는 0 내지 4이고, E는 -O-, -CO, -CH[OR(63)]-, -SOaa- 또는 -NR(63)-(여기서, R(63)은 수소 또는 메틸이다)이고, w는 0 또는 1이고, aa는 0 내지 2이다]이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CF2R(64), -CF[R(65)][R(66)], -CF[(CF2)q-CF3)][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)(여기서, R(64)는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이고, R(65) 및 R(66)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, q는 0 내지 2이고, p는 0 내지 2이다)이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -OR(67) 또는 -NR(67)R(68)(여기서, R(67) 및 R(68)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(67) 및 R(68)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, SO2, -NH-, -N-CH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(69), -NR(70)R(71) 또는 -CzF2z+1(여기서, R(69), R(70) 및 R(71)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고, z는 1 내지 4이다)이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,
    X는 산소 또는 NR(72)(여기서, R(72)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이다;
    ak) 플루오로페닐 그룹을 포함하는 하기 화학식의 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(6)은 수소, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고,
    R(7)은 독립적으로 R(6)으로 정의되고,
    R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 F이고, 단 라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 불소이다;
    al) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(4)-SOm또는 R(5)R(6)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐, CF3또는 -CnH2n-R(7)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(6)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R(7)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(8)R(9)(여기서, R(8) 및 R(9)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(5)는 수소이거나, R(5) 및 R(6)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이거나,
    R(1)은 -Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3(여기서, p는 0 또는 1이고, q는 0 내지 2이고, r은 0 내지 3이다)이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, -CSH2S-(C3-C8)-사이클로알킬, 또는 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 또는 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 방향족 시스템(여기서, 방향족 시스템 피리딜, 피롤릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, s는 0 내지 2이다)이다]이고,
    R(2)는 -(CH2)u-(CF2)t-CF3(여기서, t는 0 내지 3이고, u는 0 또는 1이다)이고,
    R(3)은 수소이거나 독립적으로 R(1)로 정의된다;
    am) 하기 화학식의 치환된 신남산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나 이상은 -Xa-Yb-Ln-U{여기서, X는 CR(16)R(17), O, S 또는 NR(18)(여기서, R(16), R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고; a는 0 또는 1이고; Y는 탄소수 1 내지 8의 알킬렌, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 알킬렌-T, T, 알킬렌 그룹의 탄소수가 1 내지 8인 T-알킬렌[여기서, T는 NR(20), O, S 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(20), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐렌이다]이고; b는 0 또는 1이고; L은 O, S, NR(23) 또는 CkH2k(여기서, k는 1 내지 8이다)이고; n은 0 또는 1이고; U는 NR(24)R(25)(여기서, R(24) 및 R(25)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬이거나, R(24) 및 R(25)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다) 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클[여기서, N-함유 헤테로사이클은 N- 또는 C-브릿징되고 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(27)R(28)(여기서, R(23), R(27) 및 R(28)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이다}이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -On-CmH2m+1, -Op-(CH2)s-CqF2q+1또는 -CrH2rR(10)[여기서, n은 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, p는 0 또는 1이고, q는 1 내지 8이고, s는 0 내지 4이고, r은 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(11)R(12)(여기서, R(11) 및 R(12)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    an) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 R(6)-C(OH)2-(여기서, R(6)은 탄소수 1 내지 3의 직쇄 또는 측쇄의 퍼플루오로알킬이다)이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, OH, F, Cl, Br, I, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 또는 비치환되거나 F, Cl, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 펜옥시이거나,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 알킬-SOx, -CR(7)=CR(8)R(9) 또는 -C≡CR(9)(여기서, x는 0 내지 2이고, R(7)은 수소 또는 메틸이고, R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴(여기서, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 이미다졸릴은 C 또는 N을 통해 결합되고, 페닐, C6H5-(C1-C4)-알킬, 나프틸, 비페닐릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 이미다졸릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이거나,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(10), -OR(10), -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 -CfH2f-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 또는 페닐이고, 이의 방향족 시스템 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 피리디닐, 이미다졸릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, Br, I, CN, OR(13), NR(14)R(15), -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, R(13), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이다)이다;
    ao) 하기 화학식의 설폰이미드아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    3개의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 벤조일구아니딘{여기서, 벤조일구아니딘은 비치환되거나 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(CH2)m-R(14), F, Cl, Br, I, -C≡N, -CF3, R(22)SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO-, R(26)R(27)N-SO2, -OR(35), -SR(35) 또는 -NR(35)R(36)[여기서, m은 0 내지 2이고; R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R(22), R(23), R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, (CH2)nR(29) 또는 -CF3(여기서, n은 0 내지 4이고, R(29)는 -(C3-C7)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(30) 및 R(31)이 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 -NR(30)R(31)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이거나; R(23), R(25) 및 R(26)은 수소이고 R(24) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나; R(23)과 R(24), 및 R(26)과 R(27)은 함께 5 또는 6개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있고; R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나; R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있거나; R(35)는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, SO2R(5), SO2NR(6)R(7) 및 -NR(32)R(33)(여기서, R(5)는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, R(6) 및 R(7)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(32) 및 R(33)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; R(35)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 C1-C9-헤테로아릴이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 라디칼로 페닐 잔기에서 치환된다}이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 (CH2)pR(10)[여기서, p는 0 내지 4이고, R(10)은 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시, -SO2NR(17)R(8) 및 -SO2R(9)(여기서, R(17) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고, R(9)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    이외의 라디칼 R(1) 또는 R(3)은 각 경우에 수소이고,
    R(4)는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
    ap) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(2)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 -SO2R(9)(여기서, R(9)는 독립적으로 R(1)로 정의된다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(4)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -C≡N, CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이고,
    R(5) 및 R(6)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이다;
    aq) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    각 경우에 이외의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(4) 중, R(1)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2) 및 R(4)는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(5)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, Br, I, X-(CH2)y-CF3(여기서, X는 결합 또는 산소이고, y는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(6)R(7)(여기서, R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    ar) 하기 화학식의 벤젠디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    각 경우에 이외의 라디칼 R(1), R(2), R(3) 및 R(5)중, R(1) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    R(2)는 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(2)는 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    R(2)는 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    R(3)은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    R(4)는 CF3, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐, -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 1 또는 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    R(4)는 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2 내지 5개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    as) 하기 화학식의 디아릴디카복실산 디구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    라디칼 R(1), R(2), R(3), R(4) 및 R(5) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    이외의 라디칼 R(1) 및 R(5)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34)(여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)[여기서, m은 0 내지 2이고, R(14)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)(여기서, R(15) 및 R(16)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO- 또는 R(29)R(30)N-SO2(여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    이외의 라디칼 R(2) 및 R(4)는 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)(여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    이외의 라디칼 R(3)은 각 경우에, 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25)R(26)R(27)(여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(25)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    라디칼 R(6), R(7), R(8), R(9) 및 R(10) 중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고,
    이외의 라디칼 R(6) 및 R(10)은 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134)(여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다) 또는 CF3이고,
    이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)[여기서, mm은 0 내지 2이고, R(114)는 -(C3-C8)-사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)(여기서, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나,
    이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나,
    이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2(여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다)이거나,
    이외의 라디칼 R(7) 및 R(9)는 각 경우에, 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)(여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, -S-, -NH, -NCH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이고,
    이외의 라디칼 R(8)은 각 경우에, 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)(여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(125)는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이고,
    A는 부재하거나 -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, -NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)-(여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다)이다;
    at) 하기 화학식의 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 하나 이상은 -Op-(CH2)s-CqF2q+1, R(40)CO- 또는 R(31)SOk-[여기서, p는 0 또는 1이고, s는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, k는 0 내지 2이고, R(40)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(31)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(31)은 NR(41)R(42)(여기서, R(41) 및 R(42)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(41) 및 R(42)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다)이다]이고,
    이외의 치환체 R(1), R(2) 및 R(3)은 각 경우에, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, -Ona-CmaH2ma+1또는 -OgaCraH2raR(10)(여기서, na는 0 또는 1이고, ma는 0 내지 8이고, ga는 0 또는 1이고, ra는 0 내지 4이고, R(10)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(14)R(15)(여기서, R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다;
    au) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Cl, Br, I, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 -OR(5)[여기서, R(5)는 (C1-C8)-알킬 또는 -CdH2d-(C3-C8)-사이클로알킬(여기서, d는 0 내지 2이다)이다]이고, 두 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 수소이지만 치환체 R(2) 및 R(3)은 동시에 수소는 아니다;
    av) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴, 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고; l은 0 내지 4이고; R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고; R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    R(2) 및 R(3)은 R(1)로 정의되고,
    R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다;
    aw) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, S 또는 NR(5)[여기서, R(5)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다) 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 환의 탄소 원자 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각 경우에 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH], -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, j는 1 내지 4이다)이고; R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 또는 이를 포함하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고; R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고; R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    2개의 치환체 R(2) 및 R(3)중 하나는 하이드록실이고,
    치환체 R(2) 및 R(3)중 다른 하나는 각 경우에 R(1)로 정의되며,
    R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 또는 1이다)이다;
    ax) 하기 화학식의 비스-오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(10)-SOa- 또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, a는 0 내지 2이고, R(10), R(14) 및 R(15)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 -CabH2ab-R(16)[여기서, ab는 0 내지 4이고, R(16)은 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(17)R(18)(여기서, R(17) 및 R(18)은 서로 독립적으로 수소, CF3또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나, R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있거나, R(14) 및 R(15)는 수소이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SR(21), -OR(22), -NR(23)R(24) 또는 -CR(25)R(26)R(27)[여기서, R(21), R(22), R(23) 및 R(25)는 서로 독립적으로 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CbH2b-(C1-C9)-헤테로아릴(여기서, b는 0 내지 2이다)이고, R(24), R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, CN, -(Xa)dg-CdaH2da+1, -(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CdfH2dfR(30)[여기서, (Xa)는 산소, 황 또는 NR(33)(여기서, R(33)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dg는 0 또는 1이고, (Xb)는 산소, 황 또는 NR(34)(여기서, R(34)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고, dh는 0 또는 1이고, da는 0 내지 8이고, db는 0 내지 4이고, de는 0 내지 7이고, df는 0 내지 4이고, R(30)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(31)R(32)(여기서, R(31) 및 R(32)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 NR(40)R(41) 또는 -(Xe)-(CH2)ebR(45){여기서, R(40) 및 R(41)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬 또는 (CH2)e-R(42)[여기서, e는 0 내지 4이고, R(42)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(43)R(44)(여기서, R(43) 및 R(44)는 서로 독립적으로 수소, CF3또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다]이거나; R(40) 및 R(41)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고; (Xe)는 산소, 황 또는 NR(47)(여기서, R(47)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)이고; eb는 0 내지 4이고; R(45)는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 또는 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, NR(50)R(51) 및 -(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)[여기서, Xfa는 CH2, 산소, 황 또는 NR(48)이고, Xfb는 산소, 황 또는 NR(49)이고, R(48), R(49), R(50) 및 R(51)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이고, ed는 1 내지 4이고, R(46)은 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다]으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이다}이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -CHR(52)R(53)[여기서, R(52)는 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)(여기서, R(54)는 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, k는 1 내지 4이다)이고, R(53)은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 -C(OH)R(55)R(56)(여기서, R(55) 및 R(56)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(55) 및 R(56)은 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(55)는 -CH2OH이다)이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, OH, F, Cl, Br, I, CN, -On-(CH2)o-(CF2)p-CF3(여기서, n은 0 또는 1이고, o는 0 내지 2이며, p는 0 내지 2이다)이다;
    ay) 하기 화학식의 치환된 1-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, C2F5또는 XaYbZ{여기서, X는 O, S, NR(10), CR(11)R(12), C=O, C(=O)NR(10), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(10), OC=O, NR(10)C=O 또는 NR(10)SO2(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 각 경우에 나프탈렌 환으로의 연결은 좌측 원자를 통해 이루어지고; a는 0 또는 1이고,
    Y는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; b는 0 또는 1이고,
    Z는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(15), SO2R(15), NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)cNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, c는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다], 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나,
    Z는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
    단 R(4)가 알콕시 라디칼인 경우, 치환체 R(2), R(3), R(5), R(6), R(7) 및 R(8)중 하나 이상은 수소가 아니다;
    az) 하기 화학식의 치환된 2-나프토일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    하나 이상의 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 XYaWZ 또는 X'YaWZ'{여기서, X는 O, S, NR(10) 또는 CR(11)R(12)(여기서, R(10), R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고,
    Y는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(13)(여기서, R(13)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다) 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; a는 0 또는 1이고,
    W는 CH2, SO2, S(=O)(=NH)이거나, W가 그룹 XYa의 헤테로 원자 바로 뒤에 오지 않을 경우, 또한 O 또는 NR(14)(여기서, R(14)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다)이고,
    Z는 C(=O)R(15), SO2R(15)이거나, 또는 W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우, 또한 NR(16)R(17)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, b는 2 또는 3이고, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다]이고,
    X'는 C=O, C(=O)NR(30), C(=O)O, SO, SO2, SO2NR(30), OC=O, NR(30)C=O 또는 NR(30)SO2(여기서, R(30)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고, 각 경우에 나프탈렌 환으로의 연결은 좌측 원자를 통해 이루어지고,
    Z'는 C(=O)R(15), SO2R(15)[여기서, R(15)는 N=C(NH2)2, NR(18)R(19), N(CH2)bNR(18)R(19) 또는 OR(20)(여기서, R(18) 및 R(19)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(18) 및 R(19)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있고, b는 2 또는 3이고, R(20)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다], 또는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(21)R(22)(여기서, R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나,
    Z'는 W가 O 또는 NR(14)가 아닌 경우에 NR(16)R(17)(여기서, R(16) 및 R(17)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(16) 및 R(17)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다)이다}이고,
    각 경우에 나머지 치환체 R1, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8이 상기 정의한 바가 아닐 경우, 서로 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, C2F5또는 VpQqU{여기서, V는 O, S, SO, SO2, NR(60), OC=O, C=O, C(=O)NR(60), C(=O)O 또는 CR(66)R(67)(여기서, R(60), R(66) 및 R(67)은 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬이다)이고; p는 0 또는 1이고; Q는 1 내지 8개의 CH2그룹을 갖는 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 O, S, NR(68)(여기서, R(68)은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬 또는 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이다), 또는 o-, p- 또는 m-페닐렌으로 치환될 수 있고; q는 0 또는 1이고; U는 H, 탄소수 1 내지 7의 알킬, 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬, C(=O)R(65), SO2R(65), NR(61)R(62)[여기서, R(65)는 N=C(NH2)2, NR(61)R(62) 또는 OR(60)이고, R(61) 및 R(62)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나, R(61) 및 R(62)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3, N-벤질 또는 N-(p-클로로페닐)로 치환될 수 있다], 또는 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)(여기서, R(63) 및 R(64)는 서로 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나; U는 탄소수 1 내지 9의 N-함유 헤테로사이클이고, 이 N-함유 헤테로사이클은 N 또는 C를 통해 연결되고 비치환되거나 F, Cl, Br, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(63)R(64)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
    단, 치환체 R5, R6, R7 및 R8중 하나 이상은 수소가 아니다;
    ba) 하기 화학식의 오르토-치환된 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 알콕시, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알콕시 또는 Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3{여기서, X는 산소, 황 또는 NR(9)[여기서, R(9)는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 -CdH2dR(6)(여기서, d는 0 내지 4이고, R(6)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 방향족 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, 및 R(7) 및 R(8)이 서로 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 NR(7)R(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다)이다]이고, a는 0 또는 1이고, b는 0 내지 2이고, c는 0 내지 3이다}이거나,
    R(1)은 -SR(10), -OR(10) 또는 -CR(10)R(11)R(12)[여기서, R(10)은 사이클로알킬 환의 탄소수가 3 내지 8인 -CfH2f-사이클로알킬(여기서, f는 0 내지 2이다), 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴 또는 페닐이고, 이의 헤테로아릴 및 페닐은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(11) 및 R(12)는 서로 독립적으로 R(10)으로 정의되거나 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다]이거나,
    R(1)은 페닐, 나프틸, 비페닐릴이거나, 환의 탄소 또는 질소 원자를 통해 연결되고 각각 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나,
    R(1)은 -SR(13), -OR(13), -NHR(13), -NR(13)R(14), -CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C≡CR(18), -C[R(19)]=CHR(18), -C[R(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)[여기서, k는 0 내지 4이고, l은 0 내지 4이고, R(13) 및 R(14)는 동일하거나 상이하게 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(17)은 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, kk는 1 내지 4이다)이고, R(15) 및 R(16)은 동일하거나 상이하게 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 이를 포함한 탄소 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(18)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이거나, R(18)은 비치환되거나 페닐로서 치환된 탄소수 1 내지 9의 헤테로아릴이거나, R(18)은 비치환되거나 1 내지 3개의 OH로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(18)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이고, R(19), R(20), R(21), R(22) 및 R(23)은 동일하거나 상이하게 수소 또는 메틸이고, R(24)는 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 -CmH2m-R(18)(여기서, m은 1 내지 4이다)이다]이고,
    두 개의 치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 -O-CO-R(27)[여기서, R(27)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀릴이고, 이의 페닐, 비페닐릴, 나프틸, 피리딜 또는 퀴놀릴은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(7)R(8)(여기서, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고,
    치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 항상 R(1)으로 정의되고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 또는 1이다)이다;
    bb) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 R(13)-SOm또는 R(14)R(15)N-SO2-{여기서, m은 1 또는 2이고; R(13)은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CnH2n-R(16)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(16)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(25)R(26)(여기서, R(25) 및 R(26)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(14)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 1 내지 8의 퍼플루오로알킬, 탄소수 3 내지 8의 알케닐 또는 -CnH2n-R(27)[여기서, n은 0 내지 4이고, R(27)은 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐, 비페닐릴 또는 나프틸이고, 이의 페닐, 비페닐릴 및 나프틸은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(28)R(29)(여기서, R(28) 및 R(29)은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이고; R(15)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 퍼플루오로알킬이거나; R(14) 및 R(15)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다}이고,
    치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 수소이고,
    이외의 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에, -CHR(30)R(31)[여기서, R(30)은 -(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32) 또는 -(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)(여기서, R(24) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이고, g, h 및 i는 동일하거나 상이하게 0 내지 4이고, k는 1 내지 4이다)이다]이거나,
    이외의 치환체 R(2) 및 R(3)은 각 경우에, -C(OH)R(33)R(34)(여기서, R(31), R(33) 및 R(34)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이거나, R(33) 및 R(34)는 함께 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬이거나, R(33)은 -CH2OH이다)이고,
    R(4)는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)n-(CF2)o-CF3(여기서, n은 0 또는 1이며, o는 0 내지 2이다)이다;
    bc) 하기 화학식의 인다닐리딘아세틸구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 서로 독립적으로 H, C1-C10-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알킬, O-C1-C10-알킬, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시, F, Cl, Br, I, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, OH, O-저급 알킬, O-아릴, O-저급 알킬아릴, O-치환된 아릴, O-저급 알킬-치환된 아릴, O-C(=O)-C1-C4-알킬아릴, O-C(=O)-NH-C1-C4-알킬, O-C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, NO2, CN, CF3, NH2, NH-C(=O)-C1-C4-알킬, NH-C(=O)-NH2, COOH, C(=O)-O-C1-C4-알킬, C(=O)-NH2, C(=O)-NH-C1-C4-알킬, C(=O)-N(C1-C4-알킬)2, C1-C4-COOH, C1-C4-알킬-C(=O)-O-C1-C4-알킬, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2, SO2-N(알킬)(알킬아릴), C(=O)-R11, C1-C10-알킬-C-(=O)-R11, C2-C10-알케닐-C(=O)-R11, C2-C10-알키닐-C(=O)-R11, NH-C(=O)-C1-C10-알킬-C(=O)-R11 또는 O-C1-C11-알킬-C(=O)-R11[여기서, R11은 C1-C4-알킬, C1-C4-알키닐, 아릴, 치환된 아릴, NH2, NH-C1-C4-알킬, N-(C1-C4-알킬)2, SO3H, SO2-알킬, SO2-알킬아릴, SO2-N-(알킬)2또는 SO2-N(알킬)(알킬아릴)이다]이고,
    X는 O, S 또는 NH이고,
    R7, R8, R9 및 R10은 서로 독립적으로 H, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 알킬아릴이거나,
    R8 및 R9는 함께 5 내지 7원의 헤테로사이클릭 환의 부분이다;
    bd) 하기 화학식의 페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    T는{여기서, R(A)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR(6), (C1-C4)-알킬, Or(CH2)aCbH2b+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 NR(7)R(8)[여기서, r은 0 또는 1이고, a는 0 내지 4이고, b는 1 내지 4이고, R(6)은 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C6)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)(여기서, R(9) 및 R(10)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 벤질이고, R(7) 및 R(8)은 서로 독립적으로 R(6)으로 정의되거나, R(7) 및 R(8)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, 황, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있다]이고; R(B), R(C) 및 R(D)는 독립적으로 R(A)로 정의되고; x는 0 내지 2이고; y는 0 내지 2이고; R(F)는 수소, F, Cl, Br, I, CN, OR(12), (C1-C8)-알킬, Op(CH2)fCgF2g+1, (C3-C8)-사이클로알킬 또는 (C1-C9)-헤테로아릴[여기서, p는 0 또는 1이고, f는 0 내지 4이고, g는 1 내지 8이고, R(12)는 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-퍼플루오로알킬, (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-사이클로알킬, 또는 페닐 핵이 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(13)R(14)(여기서, R(13) 및 R(14)는 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐 또는 벤질이다]이고; R(E)는 독립적으로 R(F)로 정의된다}이고,
    R(1)은 독립적으로 T로 정의되거나,
    R(1)은 수소, -OkCmH2m+1, -On(CH2)pCqH2q+1, F, Cl, Br, I, CN, -(C=O)-N=C(NH2)2, -SOrR(17), -SOr2NR(31)R(32), -Ou(CH2)vC6H5, -Ou2-(C1-C9)-헤테로아릴 또는 -Su2-(C1-C9)-헤테로아릴{여기서, k는 0 또는 1이고, m은 0 내지 8이고, n은 0 또는 1이고, p는 0 내지 4이고, q는 1 내지 8이고, r은 0 내지 2이고, r2는 0 내지 2이고, R(31) 및 R(32)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)-퍼플루오로알킬이거나, R(31) 및 R(32)는 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이고, 이의 1개의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 치환될 수 있고, R(17)은 (C1-C8)-알킬이고, u는 0 또는 1이고, u2는 0 또는 1이고, v는 0 내지 4이고, 페닐 핵은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, -(CH2)wNR(21)R(22), NR(18)R(19) 및 (C1-C9)-헤테로아릴[여기서, R(18), R(19), R(21) 및 R(22)는 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, w는 1 내지 4이고, (C1-C9)-헤테로아릴의 헤테로사이클은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸 또는 메톡시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다}이고,
    R(2), R(3), R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 R(1)으로 정의되거나,
    R(1)과 R(2), 또는 R(2)와 R(3)은 각 경우에, 함께 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시, -(CH2)w2NR(24)R(25) 및 NR(26)R(27)(여기서, R(24), R(25), R(26) 및 R(27)은 H, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-퍼플루오로알킬이고, w2는 1 내지 4이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 -CH-CH=CH-CH-이고,
    라디칼 T는 분자에서 2개 또는 3개 존재한다;
    be) 하기 화학식의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(1)은 CF3이고,
    치환체 R(2) 및 R(3) 중 하나는 수소이고,
    치환체 R(2) 및 R(3) 중 다른 하나는 각 경우에, -C(OH)(CH3)-CH2OH, -CH(CH3)-CH2OH 또는 -C(OH)(CH3)2이고,
    R(4)는 메틸, 메톡시, Cl 또는 CF3이다;
    Ⅱ. 하기 화학식의 화합물:
    상기식에서,
    W, Y 및 Z는 R(2), R(3) 또는 R(4)로 치환되는 질소 원자 또는 탄소 원자이고,
    R(1)은 수소, A, Hal, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CH2CF3, -C2F5, -CN, -NO2, -에티닐 또는 X-R'{여기서, A는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br, 또는 I이고, X는 산소, S 또는 NR(여기서, R는 수소, A 또는 탄소수 3 내지 7의 사이클릭 메틸렌 쇄이다)이고, R'는 H, A, HO-A-, HOOC-A-, (C3-C7)-사이클로알킬, (C6-C8)-사이클로알킬알킬, CF3, CH2F, CHF2, CH2-CF3, Ph, -CH2-Ph 또는 Het[여기서, Ph는 비치환되거나 A, OA, NR'R, Hal 또는 CF3로 1 내지 3 치환되는 페닐, 나프틸 또는 비페닐릴이고, Het은 1 내지 4개의 질소, 산소 및/또는 황 원자를 갖는 일핵 또는 이핵의 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로사이클이고, 이들은 비치환되거나 Hal, CF3, A, OH, OA, -X-R', -CN, -NO2및/또는 카보닐 산소로 1 내지 3 치환되고, 단 Het은 N 또는 알킬렌 쇄 CmH2m(여기서, m은 0 내지 6이다)를 통해 결합된다]이거나, R' 및 R는 함께 탄소수 4 또는 5의 알킬렌이고, 이의 1개의 CH2그룹은 또한 산소, S, NH, N-A, N-Ph 및 N-CH2-Ph로 치환될 수 있다}이고,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 수소, Hal, A, HO-A-, X-R', -C(=N-OH)-A, A-O-CO-(C1-C4)-알킬-, CN, NO2, COOH, 할로겐-치환된 A, 특히 CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3또는 S(O)nR'(여기서, R'는 A, Ph 또는 -Het이고, n은 0 내지 2이다)이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 SO2NR'R, Ph, -O-Ph, -O-CH2-Ph, -CO-A, -CHO, -COOA, -CSNR'R, CONR'R, -CH=CH-COOH, -CH=CH-COOA, 인데닐, 인다닐, 데카하이드로나프틸, 사이클로펜테닐, 디하이드로티에닐, 디하이드로푸릴, 헤테로바이사이클릴, 알킬티에닐, 할로티에닐, 할로알킬티에닐, 아실티에닐, 할로푸릴, 할로알킬푸릴 또는 피롤릴이거나,
    R(2) 및 R(3)은 서로 독립적으로 R(5)-O-(여기서, R(5)는 수소, A, (C1-C6)-알케닐 또는 (C3-C7)-사이클로알킬이다)이고,
    R(4)는 Ph, Het, -O-Het, CF3, S(O)nR', -SO2NR'R, alk 또는이거나,
    치환체 R(1) 내지 R(4) 중 두 개는 함께 그룹 -O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-,[여기서, R(2)는 상기 정의한 바와 같고, R(6), R(7), R(8) 및 R(9)는 서로 독립적으로 H 또는 A이거나, R(8)은 (C5-C7)-사이클로알킬이거나 R(9)는 시아노이다]이고,
    alk는 비치환되거나 A로 1 내지 3 치환된 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 또는 (C3-C8)-사이클로알킬이거나,
    alk는 H, A, Ph 또는 Het으로 치환되는 에테닐 또는 에티닐 라디칼이다;
    Ⅲ. 하기 화학식의 화합물:
    상기식에서,
    X는 H, Hal, (Hal)3C-, (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 치환된 페닐, (C1-C5)-알킬-S- 또는 (C1-C5)-알킬-SO2-이고,
    Y는 NH2또는 치환된 아미노이거나,
    X 및 Z는 함께 -(CH2)4- 또는 1,3-부타디에닐렌 쇄이거나,
    Z는 H, Hal, OH, HS, (C1-C5)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬 또는 치환된 페닐이거나,
    Z는 아미노 그룹 -NR(1)R(2)[여기서, R(1)은 H, 산소에 의해 차단될 수 있는 직쇄 및 측쇄의 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이거나, R(1)은 (C3-C8)-알케닐, (C3-C8)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, OH-치환된 페닐, OH-치환된 페닐-(C1-C4)-알킬 또는 OH-치환된 (C3-C7)-사이클로알킬이고,
    R(2)는 1-모르폴리노, 수소, 또는 산소 또는 아미노 그룹으로 차단될 수 있는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C8)-알킬 쇄이고, 이의 직쇄 또는 측쇄 (C1-C8)-알킬 쇄는 비치환되거나 질소, 산소 또는 황 원자를 함유한 치환 또는 비치환된 일핵 또는 다핵의 헤테로사이클로 치환되거나, 이의 알킬 쇄는 비치환되거나 OH, 알킬아미노, 알킬 또는 페닐로 치환된 (C1-C4)-알콕시로 일치환 또는 다치환된 페닐로 치환되거나, 아미노카보닐 그룹, 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시 그룹으로 치환되거나,
    R(2)는 H; 비치환되거나, 질소, 산소 또는 황 원자를 함유하고, 비치환되거나 H, Hal 또는 (C1-C4)-알킬로 치환된 일핵 또는 다핵의 헤테로사이클; 비치환되거나 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, Hal 및 OH로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환된 페닐 라디칼을 치환체로서 포함하는 알킬, 알콕시, 아미노 그룹으로 치환되거나 비치환된 페닐이거나,
    R(2)는 비치환되거나 4-위치에서, 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼, 또는 OH, (C1-C4)-알콕시 또는 (C1-C4)-알콕시-치환된 페닐 라디칼로 부분적으로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬로 치환된 1-피페리디노이거나,
    R(2)는 비치환되거나 Hal 또는 알킬로 치환된 페닐로 치환되거나 비치환된 아미디노이거나,
    R(2)는 지방족, 지환족, 방향족 또는 헤테로방향족 카복실산의 아실 라디칼이거나,
    R(2)는 OH, 알콕시 또는 알킬 라디칼을 포함하는 페닐 라디칼로 치환될 수 있는 (C1-C8)-알킬 쇄이거나,
    R(1) 및 R(2)는 이에 결합된 질소 원자와 함께, 비치환되거나 (C1-C6)-메틸렌 쇄를 통해, 질소, 산소 또는 황을 함유한 일핵 또는 다핵 헤테로사이클을 포함하는 피페라진 환이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이다]이다;
    Ⅳ. 하기의 인돌로일구아니딘 유도체 및 약제학적으로 적절하게 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    R(2)는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, OH, (C1-C6)-알킬-O-, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(20)(여기서, R(20)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이고,
    R(1)은 1 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체로, 이는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C7)-사이클로알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, 방향족 그룹, 또는 -OR(3), -NR(6)R(7) 또는 -S(O)nR(40)의 그룹{여기서, R(3)은 수소, (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, 방향족 라디칼 또는 그룹 -CH2-R(30)(여기서, R(30)은 알케닐 또는 알키닐이다)이고,
    R(6) 및 R(7)은 서로 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일 그룹, 탄소수 11 이하의 아로일 그룹, 방향족 그룹 또는 -CH2-R(60)(여기서, R(60)은 (C2-C6)-알케닐 또는 (C2-C6)-알키닐이다)이거나,
    R(6) 및 R(7)은 질소 원자와 함께 환 중에 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민이고,
    n은 0 내지 2이고,
    R(40)은 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬 또는 방향족 그룹 또는 그룹[여기서, A는 산소, -S(O)n- 또는 -NR(50)-(여기서, R(50)은 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이고, R'는 수소, 비치환되거나 치환된 (C1-C8)-알킬이고, 환은 질소 원자를 갖는 포화된 3- 내지 8-원의 헤테로사이클을 나타낸다]이고, 이의 치환된 알킬은 할로겐, -OH, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아릴알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 동일하거나 상이하게 수소 또는 (C1-C8)-알킬이거나, R(4) 및 R(5)는 서로 연결되어 함께 환 중에 추가로 헤테로 원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원의 사이클릭 아민을 형성한다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 그룹을 포함하거나, 이의 치환된 알킬은 그룹[여기서, E는 질소 원자 또는 CH 그룹이고, R는 수소, 비치환되거나 OH로 치환된 (C1-C8)-알킬, 치환된 (C1-C8)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -CN, -COOH, (C2-C6)-알콕시카보닐, (C2-C8)-알카노일, 탄소수 10 이하의 아르알카노일, 탄소수 11 이하의 아로일, 방향족 그룹, NR(6)R(7), -CONR(4)R(5)(여기서, R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C8)-알킬이다)이다]을 포함하고, 화학식의 사이클릭 시스템은 질소 원자를 갖는 3- 내지 8-원의 포화된 지방족 또는 헤테로사이클릭 환 시스템이고, 상기 언급한 방향족 그룹은 탄소수 10 이하의 아릴 라디칼, 1 내지 4개의 질소 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 라디칼, 1 또는 2개의 질소 원자 및 산소 또는 황인 헤테로 원자를 갖는 5- 또는 6-원의 헤테로아릴 그룹, 또는 푸릴이고, 상기 언급한 아릴 라디칼은 비치환되거나, 비치환된 (C1-C8)-알킬 또는 치환된 (C1-C8)-알킬, 할로겐, -NO2, (C2-C6)-알콕시카보닐, COOH, -OR(3), NR(6)R(7), -CONR(4)R(5), -SO2NR(6)R(7) 또는 S(O)nR(40)로 치환될 수 있고,
    단 R(1) 및 구아니디노카보닐 라디칼은 인돌계의 5- 또는 6-원 환의 목적하는 어떤 위치에도 존재할 수 있다}중 하나이다;
    Ⅴ. 하기 화학식의 헤테로사이클릭 구아니딘 유도체, 이의 광학적 에난티오머 및 약리학적으로 허용되는 이의 염:
    상기식에서,
    X는 -O-, -S-, -NH-, -N[(C1-C4)-알킬]- 또는 -N(페닐)-이고,
    R(1), R(2) 및 R(3)은 수소, 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, 페닐 또는 벤질이거나,
    치환체 R(1), R(2) 및 R(3) 중 두 개는 벤조 시스템의 한 면과 함께 4- 내지 6-원의 카복사이클릭 환이고,
    R(4) 및 R(5)는 서로 독립적으로 수소, (C1-C12)-알킬, 벤즈하이드릴 또는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬-O-, -CF3또는 -(CH2)m-CH2-T[여기서, m은 0 내지 3이고, T는 -CO-O-T(1)(여기서, T(1)은 수소 또는 (C1-C4)-알킬이다)이다]의 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체로 치환된 아르알킬이고,
    Cy는 벤조-융합된 불포화되거나 디하이드로-5-원의 환 헤테로사이클, 화학식또는의 피라졸 또는 이미다졸 환, 나프틸 라디칼 또는 디하이드로- 또는 테트라하이드로나프틸 라디칼, 2-, 3- 또는 4-피리딜 라디칼또는 티에닐 라디칼[여기서, Z는 N- 또는 CH이고, R(6)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 펜옥시, (C1-C10)-알킬옥시메틸옥시- 또는 -(O)nS-R(9)(여기서, R(9)는 (C1-C10)-알킬, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴 또는 페닐이고, 이들 각각은 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 내지 2-치환된다)이고, R(7) 및 R(8)은 수소, 할로겐, 하이드록실, (C1-C10)-알킬, (C1-C10)-알킬-O-, 페닐, 펜옥시 또는 (C1-C10)-알콕시메틸옥시이다]이거나,
    Cy는 비치환되거나 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알킬-O-로 1 또는 2-치환된 페닐이거나,
    Cy는 -Gr-Am[여기서, Gr은 -R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-, R(13)R(14)- 또는 -R(15)-(여기서, R(12)는 단일 결합, -O-, -(O)nS-, -CO- 또는 -CONH-이고, R(13)은 단일 결합, 페닐, 티에닐, 피리딜, 티아졸릴, 티아디아졸릴, 이미다졸릴 또는 피라졸릴이고, R(14)는 단일 결합 또는 SO2-이고, R(15)는 (C2-C10)-알케닐 또는 (C2-C10)-알키닐이고, W 및 W(1)은 서로 독립적으로 수소, (C1-C4)-알킬이거나, 서로 폐환된 W 및 W(1)은 (C3-C8)-탄화수소 환이고, q 및 q'는 0 내지 9이다)이고,
    Am은 -NR(10)R(11)(여기서, R(10)은 수소, (C1-C4)-알킬 또는 벤질이고, R(11)은 (C1-C4)-알킬, 페닐 또는 벤질이거나, R(10) 및 R(11)은 함께 비치환되거나 -COOH, (C1-C5)-알콕시카보닐, (C2-C4)-하이드록실-알킬렌 또는 벤질로 치환된 (C3-C10)-알킬렌 그룹이다)이거나,
    Am은 피롤릴, 피리딜, 피라졸릴, 모르폴리닐, 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퀴누클리디닐, 이미다졸릴, 비치환되거나 (C1-C4)-알킬로 치환된 3-아자바이사이클로[3.2.1]옥틸이거나,
    Am은 아자바이사이클로[3.2.2]노닐이거나;
    Am은 화학식의 피페라진 그룹(여기서, R(16)은 수소, (C1-C4)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 페닐, 톨릴, 메톡시페닐, 할로페닐, 디페닐메틸렌, 벤질 또는 피리딜이다)이거나,
    Am은 아지도 그룹 -(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q'-N3(여기서, t는 0 또는 1이고, W 및 W(1)은 상기한 바와 같다)이다]이다;
    Ⅵ. 하기 화학식의 구아니딘 화합물:
    상기식에서,
    R1=R2는 H, 할로, 알킬, CN, NO2, 퍼플루오로알킬 또는 SOnCF3이고,
    R3은 CH=CH2, CH2-CH=CH2, CH2-CH2-CH=CH2, 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐알킬이고,
    R4는 알킬, (치환된) 페닐 또는 DE 195 48 708, WO 97 25 310, WO 97 27 183, DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WP 97 11 055 및 EP 743 301에 기술된 바와 같은 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, Na+/H+교환기 억제제로서 구아니딘 화합물이 사용되는 용도.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 카리포라이드가 사용되는 용도.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 비허혈성 상태하에서 발생하는 뉴런의 과다흥분을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 용도.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 비허혈성 상태하에서 발생하는 간질을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 용도.
  7. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 비허혈성 상태하에서 발생하는 조울증 및 불안 장애를 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 용도.
KR1019980039151A 1997-09-24 1998-09-22 중추 신경계 질환을 치료 또는 예방하는 약제를 제조하기 위한 Ｎａ＋/Ｈ＋ 교환기 억제제의 용도 KR19990030008A (ko)

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