KR940005652A - 담즙산 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이들 화합물의 용도 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 일반식 (I)의 담즙산 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서 이들 화합물의 용도에 관한 것이다.
Z(X- GS)n (Ⅰ)
상기식에서, GS는 유리산 형태의 담즙산 라디칼 또는 변형된 담즙산 라디칼, 아미드 형태 또는 염형태의 에스테르, 알콜 그룹 상에서 유도된 담즙산 라디칼이고, X는 가교 그룹 또는 공유결합이며(GS는 X를 통해 어떠한 목적하는 방식으로 결합), Z는 중심 가교 그룹이고, n은 3 또는 4이다.
이 화합물은 약리학적으로 활성이 있으므로 약제로서. 특히 저유지혈증 치료제로서 사용할 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 일반식 (I)의 담즙산 유도체.Z(X- GS)n (Ⅰ)상기식에서, GS는 유리산 형태의 담즙산 라디칼 또는 변형된 담즙산 라디칼, 아미드 형태 또는 염형태의 에스테르, 알콜 그룹 상에서 유도된 담즙산 라디칼이고, X는 가교 그룹 또는 공유결합이며 (GS는 X를 통해 어떠한 목적하는 방식으로 결합된다), Z는 중심 가교 그룹이고. n은 3 또는 4이다.
- 제1항에 청구된 화합물을 함유하는 약제
- 제1항에 청구된 화합물을 함유하는 저유지질혈중 치료제
- 약제로서 제1항에 청구된 화합물의 용도.
- 제1항에 있어서, GS가 일반식 (Ⅱ)외 라디칼인 담즙산 유도체.상기식에서, E는 단일결합. 산소 또는 NH이고, Y는 그룹 X의 결합에 대한 자유 원가가 이거나 -OL,- NHL, -NL2, -NHCH2-CO2H, -NH-CH2CH2-SO3H, 과 같은 아미노 그룹을 통해 결합된 아미노산 또는 아미노서폰산 및 이의 (C1-C4)-알킬 에스테르 및 알카리 금속 및 알칼리 토금속염, - OCat (여기에서 Cat는 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 이온 또는 그외의 4급 암모늄 이온과 같은 양이온이다)이고, 여기에서 L은, H, 탄소수 10이하 직쇄 또는 측쇄를 갖는 알킬 또는 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 라디칼, 비치환되거니 F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)- 알콕시로 1내지 3회 치환된 페닐 라디칼, 비치환되거나 F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시로 1 내지 3회 치환된 벤질 라디칼을 나타내며, R6은 메틸, 이소프로필, 이소부틸, 2-부틸, 벤질, 4-하이드록시 벤질, 하이드록시메틸, 1-하이드록시에틸, H3CSCH2CH2-, H02CCH2-, HOCCH2CH2-이거나 또는, Y는 환 A를 통해 추가의 담즙산 라디칼 또는 변형된 담즙산 라디칼 결합을 위한 자유 원자가이며, 결합은 X의 의미를 갖는 링커를 통해 발생하고, R1은 그룹 X 또는 H의 결합을 자유 원자가, 직쇄 또는 측쇄를 갖는 탄소수 10 이하의 알칼 라디칼 또는 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 라디칼, 비치환되거나 F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)- 알콕시, -NH3 , -0PO3 , -OP3 ,로 1 내지 3회 치환된 페닐 라디칼, 환에서 비치환되거나, F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, -NH3, OPO3또는 페닐로 1 내지 3회 치환된 벤질라디칼(이는 f, Cl, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시,-NH3 ,-0PO3 ,로 1 내지 3회 치환될 수도 있다), 비치환되거나 F, Cl, Br, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, -NH3, OPO로 1내지 3회 치환된 비페닐메틸 라디칼, 비치환되거나, F, CL, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시, -NH3 ,0PO3 , 로 1 내지 3회 치환된 트리페닐메틸 라디칼, 비치환되거나, F, CL, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시, -NH3 ,0PO3 , 로 1 내지 3회 치환된 1 또는 2-나프틸메틸 라디칼, 비치환되거나, F, CL, Br, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시, -NH3 ,0PO3 , 로 1 내지 3회 치환된 9-플루오레닐 라디칼, 2-, 3- 또는 4- 피리딜 라디칼,이고 (상기식에서 L은 상기 정의와 같다), R2내지 R5, R2및 R3또는 R4및 R5는 각각의 경우에 함께 카보닐 그룹의 산소이거나, 개별적으로는, 각각의 경우 서로 독립적으로 H, OT, -ST, -NHT, -T이다(여기에서, T는 수소, 탄소수 10 이하의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 페닐 또는 테트라하이드로피라닐이다).
- 제1항에 있어서, X가 바람직하게는 단일 결합 또는 일반식(Ⅲ)의 그룹이며.상기식에서, A는 직쇄 또는 측쇄를 갖는 알킬렌이고 결합이 발생하는 쇄에서 -0-, -S- 또는 페닐렌으로 임의로 치환될 수 있으며, 쇄는 총 2 내지 12, 바람직하게는 2 내지 6의 쇄 구성원 P을 포함하며, B는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌쇄이며가 발생하는 쇄에서 -0-, -S- 또는 페닐렌에 의해 임의로 차단될 수 있고, 쇄는 총 2 내지 18, 바람직하게는 2 내지 12개의 쇄구성원 n을 가지며, L1, L2및 L3는 동일하거나 상이하며 L의 의미를 가지나 특히 수소, C1-C4-알킬 또는 벤질이고, q는 0 내지 5, r은 0 또는 1, S는 0 또는 1이고, t는 0 또는 1인 담즙산 유도체.
- 제1항에 있어서, 중심 가교 그룹 Z는 탄소수 20이하의 개방쇄 알킬 리디칼(이 알킬 라디칼은 직쇄 또는 측쇄이며 임의로 6이하의 에테르 가교로 차단된다), 탄소수 3 내지 8의 사이클로 알킬 라디칼 또는 페닐 라디칼(이 라디칼은 3 내지 4개의그룹을 가지며 -NH을 통해 X와 결합하고, 라디칼은 또한 예를 들어 NH2, NO2, C1-C3-알킬, 바람직하게는 메틸 또는 페닐로 치환될 수 있다)인 담즙산 유도체.
- 제1항에 있어서, GS가 일반식(Ⅱ)의 라디칼이고, X가 단일 결합이거나 또는 일반식(Ⅲ)의 라디칼(여기에서, L1, L2및 L3는 수소, C1-C4-알킬 또는 벤질이며 다른 심벌은 제6항서 의미와 같다)이며, 중심 가교 그룹 Z가 탄소수20이하의 개방쇄 알킬 라디칼(이 알킬 리디칼은 직쇄 또는 측쇄이며 임의로 6개 이하의 에테르로 차단된다), 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬 라디칼 또는 페닐 라디칼(이 라디칼은 3내지 4의 -C=0그룹을 가지며 NH를 통해 X와 결합하며 NH7, NO7, 메틸 또는 페닐로 치환될 수도 있디)인 담급산 유도체.
- 활성화된 카복실산 유도체와 X-GS 그룹을 함유하는 적합한 아민을 반응-시켜 아미드 결합을 형성시킴을 포함하는, 제1항에 따른 일반식(1)의 담즙산 유도체의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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