KR920703025A - 염증성 장 질환 치료용 경구 조성물 - Google Patents

염증성 장 질환 치료용 경구 조성물

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KR920703025A
KR920703025A KR1019920701202A KR920701202A KR920703025A KR 920703025 A KR920703025 A KR 920703025A KR 1019920701202 A KR1019920701202 A KR 1019920701202A KR 920701202 A KR920701202 A KR 920701202A KR 920703025 A KR920703025 A KR 920703025A
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클래스 빌헬름슨
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Abstract

내용 없음

Description

염증성 장 질환 치료용 경구 조성물
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 펠렛이 i)논퍼렐 시드 또는 이 항에 정의된 글루코코르티코스테로이드가 균질하게 분포된 시드로 이루어진 코어, 및 ii)논퍼렐 시드로 이루어진 코어의 경우, a) (22RS)-16α-17α-부틸리덴디옥시-11β, 21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[I], [1]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β,21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[II],[II]의 22R-에피머, (22RS)-16α, 17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β,21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[III],[III]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[1A], [IA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온 [IIA],[IIA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-62,9β-디플루오로-11β-히드록시-플루오로프레그나-1,4-디엔-3,20-디온의 아세테이트[IIIA], [IIIA]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IV],[IV]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-펜틸리덴옥시-11β,21-디히드록시플근-4-엔-3,20-디온[V],[V]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IVA],[IVA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-펜틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[VA],[VA]의 22R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VI],[VI]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VII],[VII]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플로오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VIII],[VIII]의 22R-에피머, 메틸(22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-16α,17α-디플루오로-11β-히드록시-3,20-디옥시-프레그나-1,4-디엔-21-오에이트[IX] 및 [IX]의 22R-에피머로 이루어진 군에서 선택된 글루코코르티코스테로이드 및 b)제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 또는 수용성 중합체의 층 또는 이 항에 정의된 글루코코르티 코스테로이드가 균질하게 분포된 시드로 이루어진 코어의 경우, 임의로 제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 중합체 또는 수불용성 중합체의 혼합물 또는 수용성 및 수불용성 중합체의 혼합물 중 어느 한 층, 및 iii)상기 코어 및 층을 둘러싸고 있고, 저 pH에서 용해되기 어렵지만 고 pH에서 용해되는 제약적으로 허용되는 피막 형성 음이온성 카르복실 중합체를 단독으로 또는 제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 중합체와 함께 함유하는 막으로 이루어지고, 상기 층 또는 상기 막의 두께 및 (또는)상기 불용성 중합체에 대한 상기 음이온성 카르복실 중합체의 비율은 상기 글루코코르티코스테로이드가 위액중에서 상기 폘렛으로부터 방출되는 것을 방지하는 반면, 상기 글루코코르티코스테로이드가 장액중에서 상기 펠렛으로부터 질병이 존재하는 내장관의 부분을 치료할 수 있는 속도, 즉, 1내지 50시간, 바람직하게는 소장 치료시 5내지 10시간 및 대장치료시 25 내지 50시간의 생체내 방출 시간에 해당하는 속도로 방출되는 데 유효함을 특징으로 하는, 염증성 장 질환 치료시의 경구 투여용 방출 조절폘렛 제재.
  2. 폘렛이 i)논퍼렐 시드 또는 이 항에 정의된 글루코코르티코스테로이드가 균질하게 분포된 시드로 이루어진 코어. 및 ii)논퍼렐 시드로 이루어진 코어의 경우, a) (22RS)-16α-17α-부틸리덴디옥시-11β, 21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[I], [1]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β,21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[II],[II]의 22R-에피머, (22RS)-16α, 17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β,21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[III],[III]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[1A], [IA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온 [IIA],[IIA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β-히드록시-플루오로프레그나-1,4-디엔-3,20-디온의 아세테이트[IIIA], [IIIA]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IV],[IV]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-펜틸리덴옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[V],[V]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IVA],[IVA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-펜틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[VA],[VA]의 22R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VI],[VI]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VII],[VII]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플로오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VIII],[VIII]의 22R-에피머, 메틸(22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β-히드록시-3,20-디옥시-프레그나-1,4-디엔-21-오에이트[IX] 및 [IX]의 22R-에피머로 이루어진 군에서 선택된 글루코코르티코스테로이드 및 b)제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 또는 수용성 중합체의 층 또는 이 항에 정의된 글루코코르티코스테로이드가 균질하게 분포된 시드로 이루어진 코어의 경우, 임의로 제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 중합체 또는 수불용성 중합체의 혼합물 또는 수용성 및 수불용성 중합체의 혼합물 중 어느 한 층, 및 iii)상기 코어 및 층을 둘러싸고 있고, 저 pH에서 용해되기 어렵지만 고 pH에서 용해되는 제약적으로 허용되는 피막 형성 음이온성 카르복실 중합체를 단독으로 또는 제약적으로 허용되는 피막 형성 수불용성 중합체와 함께 함유하는 막으로 이루어지고, 상기 층 또는 상기 막의 두께 및 (또는)상기 불용성 중합체에 대한 상기 음이온성 카르복실 중합체의 비율은 상기 글루코코르티코스테로이드가 위액중에서 상기 펠렛으로부터 방출되는 것을 방지하는 반면, 상기 글루코코르티 코스테로이드가 장액중에서 상기 펠렛으로부터 질병이 존재하는 내장관의 부분을 치료할 수 있는 속도, 즉, 1 내지 5,0시간, 바람직하게는 소장 치료시 5내지 10시간 및 대장 치료시 25 내지 50시간의 생체내 방출 시간에 해당하며, 유사 위액 및 장액중에서의 단위의 시험관내 용해율로서 측정된 속도가 8㎖/분 및 37℃의 유동 세포 중에서 측정하여 단위당 소장 치료용 제제에 대해서는 a)총 글루코코르티코스테로이드 중 10% 이상, 바람직하게는 5% 이하가 상기 실험시 유사 위액중에 2시간 후 방출되고, b)총 글루코코르티코스테로이드 중 15내지 55%, 바람직하게는 20 내지 50%가 상기 실험시 유사 장액중에 2시간 후 방출되며, c)총 글루코코르티코스테로이드 중 35 대지 80%, 바람직하게는 40 내지 70%가 상기 실험시 유사 장액중에 4시간 후 방출되고, d)총 글루코코르티코스테로이드 중 60%이상, 바람직하게는 60 내지 90%가 상기 실험시 유사 장액중에 8시간 후 방출되며 e)총 글루코코르티코스네로이드중 80%이상이 상기 실험시 유사 장액중에 12시간 후 방출되고, 대장 치료용 제재에 대해서는 a)총 글루코코르티코스테로이드 중 10% 이상, 바람직하게는 5% 이하가 상기 실험시 유사 위액중에 2시간 후 방출되고, b)총 글루코코르티코스테로이드 중 5내지 30%, 바람직하게 10 내지 30%가 상기 실험시 유사 장액중에 4시간 후 방출되며, c)총 글루코코르티코스테로이드 중 20 내지 65%, 바람직하게는 35 내지 55%가 상기 실험시 유사 장액중에 12시간 후 방출되고, d)총 글루코코르티코스테로이드 중 40%이상, 바람직하게는 55 내지 85%가 상기 실험시 유사 장액중에 24시간 후 방출되며, e)총 글루코코르티코스테로이드 중 70%이상, 바람직하게는 80%이상이 상기 실험시 유사 장액중에 48시간 후 방출되는 것에 실제로 해당하는 속도로 방출되는데 유효함을 특징으로 하는, 염증성 장 질환 치료시의 경구 투여용 방출 조절 펠렛 제제.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, 상기 막이 음이온성 카르복실 중합체 및 임의로 수불용성 중합체로 이루어짐을 특징으로 하는 제재.
  4. 제3항에 있어서, 음이온성 카르복실 중합체가 총 중합체 함량의 25 내지 100%임을 특징으로 하는 제제.
  5. 제3항 또는 4항에 있어서, 음이온성 카르복실 중합체가 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 셀룰로오스 아세테이트 트리멜리테이트, 폴리비닐 아세테이트 프탈레이트, 히드록시프로필메틸 세룰로오스 프탈레이트 및 부분적으로 에스테르화된 메타크릴산 중합체에서 선택됨을 특징으로 하는 제제.
  6. 제3항 또는 4항에 있어서, 수불용성 중합체가 에틸셀룰로오스, 세룰로오스 아세테이트, 폴리비닐 아세테이트, 에틸렌-비닐 아세테이트 공중합체, 및 아크틸산 에스테르와 메타크릴산 에스테르의 공중합체에서 선택됨을 특징으로 하는 제제.
  7. 제3항 내지 6항 중 어느 한 항에 있어서, 막이 가소제, 결합방지제 및 계면활성제에서 선택된 1종 이상의 부가 성분을 포함함을 특징으로 하는 제제.
  8. 제3항 내지 7항 중 어느 한 항에 있어서, 막이 피복된 펠렛의 총 중량의 1내지 50%, 바람직하게는 2 내지 25%임을 특징으로 하는 제제.
  9. 제1항에 있어서, 글루코코르티코스테로이드가 부데소니드 또는 그의 22R 에피머임을 특징으로 하는 제제.
  10. 제1항 또는 2항에 있어서, 상기 막 하부에 부데소니드 또는 그의 22R에피머 및 수용성 또는 수불용성 중합체로 이루어진 층이 존재하는 것을 특징으로 하는 제제.
  11. 제1항 또는 2항에 있어서, 상기 막 하부에 수불용성 중합체 또는 수불용성 중합체의 혼합물 또는 수불용성 중합체와 수용성 중합체의 혼합물로 이루어진 층이 존재할 수 있는 것을 특징으로 하는 제제.
  12. 제10항에 있어서, 부데소니드 또는 그의 22R 에피머가 포함되는 중합체 물질이 폴리비돈 아세테이트, 메틸셀룰로오스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈 및 히드록시프로필메틸셀룰로오스에서 선택되거나 또는 에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 폴리비닐 아세테이트, 에틸렌-비닐아세테이트공중합체 및 아크릴산 에스테르와 메타크릴산 에스테르의 공증합체에서 선택됨을 특징으로 하는 제제.
  13. 제11항에 있어서, 중합체 물질이 폴리비돈 아세테이트, 메틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스. 폴리비닐피롤리돈 및 히드록시프로필메틸셀룰로오스에서 선택되거나 또는 에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 폴리비닐 아세테이트, 에틸렌-비닐아세테이트 공중합체, 및 아크릴산 에스테르와 메타크릴산 에스테르의 공중합체에서 선택됨을 특징으로 하는 제제.
  14. 제10항 내지 13항 중 어느 한 항에 있어서, 층이 가소제, 결합방지제 및 계면활성제에서 선택된 1종 이상의 부가 성분을 포함함을 특징으로 하는 제제.
  15. 제10항 내지 14항 중 어느 한 항에 있어서, 층이 피복된 폘렛의 총 중량의 0.5 내지 30%, 바람직하게는 1내지 15%임을 특징으로 하는 제제.
  16. 제1항 또는 2항에 있어서, 상기 코어가 제약적으로 허용되는 부형제중에 균일하게 분포된 부데소니드 또는 그의 22R에피머 또는 0.2 내지 1.0㎜의 바람직한 직경을 갖는 논퍼렐 시드로 이루어짐을 특징으로 하는 펠렛 제제.
  17. 제1항에 정의된 글루코코르티코스테로이드가 내부에 균질하게 분포된 제약적으로 허용되는 부형재의 코어를 만들고. 임의로 이 코어를 수불용성 중합체 또는 수불용성 중합체의 혼합물 또는 수용성 중합체와 수불용성 중합체의 혼합물로 둘러싸거나 또는 논퍼렐 시드의 코어를 제1항에 정의된 글루코코르티코스테르이드 및 수용성 또는 수불용성 중합체의 층으로 둘러싼 후, 이렇게 피복된 코어를 피막-형성 음이온성 카르복실 중합체 또는 피막-형성 음이온성 카르복실 중합체와 수불용성 중합체의 혼합물의 막으로 둘러싸서 제1항 또는 2항에 기재된 방식으로 글루코코르티코스테로이드를 방출시킬 수 있도록 하는 것으로 이루어진, 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 따른 펠렛 제제의 제조방법.
  18. 제1항 내지 16항 중 어느 한 항에 따른 폘렛 제제를 함유한 캡슐.
  19. (22RS)-16α-17α-부틸리덴디옥시-11β, 21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[I], [I]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β,21-디히드록시-플로그나-1,4-디엔-3,20-디온[II],[II]의 22R-에피머, (22RS)-16α, 17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β,21-디히드록시-프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[III],[III]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시프레그나-1,4-디엔-3,20-디온[1A], [IA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-프로그나-1,4-디엔-3,20-디온 [IIA],[IIA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β-히드록시-플루오로프레그나-1,4-디엔-3,20-디온의 아세테이트[IIIA], [IIIA]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IV],[IV]의 22R-에피머, (22RS)-16α,17α-펜틸리덴옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[V],[V]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[IVA],[IVA]의 22R-에피머, (22RS)-21-아세톡시-16α,17α-펜틸리덴디옥시-11β,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온[VA],[VA]의 22R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VI],[VI]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴옥시-9α-플루오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VII],[VII]의 20R-에피머, 메틸(20RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-16α,17α-디플로오로-11β-히드록시-안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트[VIII],[VIII]의 22R-에피머, 메틸(22RS)-16α,17α-부틸리덴디옥시-6α,9α-디플루오로-11β-히드록시-3,20-디옥시-프레그나-1,4-디엔-21-오에이트[IX] 및 [IX]의 22R-에피머로 이루어진 군에서 선택된 글루코코르티코스테로이드의, 급성 궤양성 대장염, 급성 크론 대장염, 재발 방지 치료로서 만성 크론 대장염 및 재발 방지 치료로서 만성 크론 대장염 및 재발 방지 치료로서 소장내 크론병으로 이루어진 군에서 선택된 장 질환의 경구 투여에 의한 치료용 제약 조성물 제조시의 용도.
  20. 제19항에 있어서. 장 질환이 궤양성 대장염인 글루코코르티코스테로이드의 용도.
  21. 제19항에 있어서, 글루코코르티코스테로이드가 부데소니드 또는 그의 22R에피머인 글루코코르티코스테로이드의 용도.
  22. 제19항에 있어서, 제약 조성물이 재1항 내지 18항중 어느 한 항에 정의 된 경우 투여용 방출 조절 펠렛제제 인 글루코코르티코스테로이드의 용도.
    ※ 참고사항: 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것.
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