DE502092T1 - Orale zusammensetzung fuer die behandlung intestinaler entzuendlicher krankheiten. - Google Patents
Orale zusammensetzung fuer die behandlung intestinaler entzuendlicher krankheiten.Info
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Claims (22)
1. Formulierung von Pillen zur kontrollierten Abgabe zur oralen Verabreichung bei der Behandlung von Darmentzündungskrankheiten,
dadurch gekennzeichnet, dass die Pille umfasst: i) einen Kern, der aus einem "nonpareilH-Samen oder einem
Samen, in welchem ein wie in diesem Anspruch definiertes Glucocorticosteroid homogen verteilt ist, und
ii) falls der Kern aus einem "nonpareil"-Samen besteht, eine Schicht aus
a) einem Glucocorticosteroid, das aus der von (22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/3,21-dihydroxy-
a) einem Glucocorticosteroid, das aus der von (22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/3,21-dihydroxy-
pregna-l,4-dien-3,20-dion [I], dem 22R-Epimer von [I],
(2 2RS)-16a, 17a-Butyl idendioxy-9a-f luoro-11/3,21-di-
(2 2RS)-16a, 17a-Butyl idendioxy-9a-f luoro-11/3,21-di-
hydroxypregna-l,4-dien-3,20-dion [II],
dem 22R-Epimer von [II],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-6a,9a-difluoro-11/3,21-dihydroxypregna-l,4-dien-3,20-dion
dem 22R-Epimer von [III],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-ll)3-hydr-
oxypregna-1,4-dien-3,20-dion [IA],
dem 22R-Epimer von [IA],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-9a-fluoro-
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-9a-fluoro-
ll/3-hydroxypregna-l,4-dien-3,20-dion [IIA],
dem 22R-Epimer von [IIA],
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butyli-
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butyli-
dendioxy-6a, 9a-dif luoro-ll/3-hydroxy-f luoro-
pregna-l,4-dien-3,20-dion [IIIA],
dem 22R-Epimer von [IIIA],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/3,21-dihydroxy-
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/3,21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [IV], dem 22R-Epimer von [IV],
(22RS) -16a, 17a-Pentylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
(22RS) -16a, 17a-Pentylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [V], dem 22R-Epiraer von [V],
(22RS) -21-Acetoxy-iea, 17a-butylidendioxy-ll/3, 21-
(22RS) -21-Acetoxy-iea, 17a-butylidendioxy-ll/3, 21-
dihydroxypregn-4-en-3,2 0-dion [IVA], dem 22R-Epimer von [IVA],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-pentylidendioxy-ll/3,21-
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-pentylidendioxy-ll/3,21-
dihydroxypregn-4-en-3,20-dion [VA], dem 22R-Epimer von [IVA],
Methyl-(20RS)-16a, 17a-butylidendioxy-ll/3-hydroxy-
Methyl-(20RS)-16a, 17a-butylidendioxy-ll/3-hydroxy-
androsta-l,4-dien-3-on-17/3-carboxylat [VI], dem 20R-Epimer von [VI],
Methyl-(2ORS)-16a, lVa-butylidendioxy-ga-fluoro-ll/?-
hydroxyandrosta-l,4-dien-3-on-17/?-carboxylat [VII],
dem 20R-Epimer von [VII],
Methyl-(20RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-di-
Methyl-(20RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-di-
f luoro-ll/3-hydroxyandrosta-l, 4-dien-3-on-170-carboxylat
[VIII],
dem 2 0R-Epimer von [VIII],
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-di-
dem 2 0R-Epimer von [VIII],
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-di-
f luoro-ll/3-hydroxy-3 , 20-dioxypregna-l, 4-dien-21-oat
[IX], und
dem 22R-Epimer von [IX]
gebildeten Gruppe ausgewählt ist, und b) einem pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in
dem 22R-Epimer von [IX]
gebildeten Gruppe ausgewählt ist, und b) einem pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in
Wasser unlöslichen und löslichen Polymer, oder,
falls der Kern aus einem Samen besteht, in welchem ein wie in diesem Anspruch definiertes Glucocorticosteroid
homogen verteilt ist, gegebenenfalls eine Schicht eines pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in Wasser
unlöslichen Polymers oder eine Mischung von in Wasser unlöslichen Polymeren oder eine Mischung von in Wasser
löslichen und unlöslichen Polymeren und iii) eine Membran, welche diesen Kern und diese Schicht
umschliesst und ein pharmazeutisch annehmbares filmbil-
dendes anionisches Carbonsäurepolymer, das bei niedrigem
pH-Wert schwer löslich aber bei höherem pH-Wert löslich ist, entweder allein oder in Kombination mit einem
pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in Wasser unlöslichen Polymer enthält,
wobei die Dicke der Schicht oder der Membran und/oder das Verhältnis vom anionischen Carbonsäurepolymer zum unlöslichen
Polymer wirksam ist, um die Abgabe des Glucocorticosteroids aus der Pille in Magensäfte zu verhindern aber um die Abgabe
des Glucocorticosteroids aus der Pille in Darmsäfte mit einer Geschwindigkeit zu erlauben, welche die Behandlung des von
der Krankheit befallenen Teils des Darms erlaubt, d.h. mit einer Geschwindigkeit, die einer Abgabe-Zeitdauer in vivo von
1 bis 50 Stunden, vorzugsweise 5 bis 10 Stunden bei Behandlung des Dünndarms und 25 bis 50 Stunden bei Behandlung des
Dickdarms.
2. Formulierung von Pillen zur kontrollierten Abgabe zur
oralen Verabreichung bei der Behandlung von Darmentzündungskrankheiten, dadurch gekennzeichnet, dass die Pille umfasst:
i) einen Kern, der aus einem "nonpareil"-Samen oder einem Samen, in welchem ein wie in diesem Anspruch definiertes
Glucocorticosteroid homogen verteilt ist, und
ii) falls der Kern aus einem "nonpareil"-Samen besteht, eine Schicht aus
a) einem Glucocorticosteroid, das aus der von (22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
a) einem Glucocorticosteroid, das aus der von (22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
pregna-l,4-dien-3,20-dion [I], dem 2 2R-Epimer von [I],
(22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-9a-f luoro-11/3 , 21-di-
(22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-9a-f luoro-11/3 , 21-di-
hydroxypregna-l,4-dien-3,20-dion [II], dem 22R-Epimer von [II],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-6a,9a-difluoro-,21-dihydroxypregna-l,4-dien-3,20-dion
dem 22R-Epimer von [III],
(22RS)-21-Acetoxy-iea,^a-butylidendioxy-ll^-hydr-
oxypregna-l,4-dien-3,20-dion [IA], dem 22R-Epimer von [IA],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-9a-fluoro-
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-9a-fluoro-
ll/3-hydroxypregna-l,4-dien-3 ,20-dion [HA],
dem 22R-Epimer von [IIA],
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-iea,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll)3-hydroxy-fluoro-
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-iea,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll)3-hydroxy-fluoro-
pregna-l,4-dien-3,20-dion [IIIA],
dem 22R-Epimer von [IIIA],
(22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
(22RS) -16a, 17a-Butylidendioxy-ll/3, 21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [IV], dem 22R-Epimer von [IV],
(22RS) -16a, 17a-Penty 1 idendioxy-11/3, 21-dihydroxy-
(22RS) -16a, 17a-Penty 1 idendioxy-11/3, 21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [V],
dem 22R-Epimer von [V],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-110,21-
dem 22R-Epimer von [V],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-110,21-
dihydroxypregn-4-en-3,20-dion [IVA], dem 22R-Epimer von [IVA],
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-pentylidendioxy-ilß,21-
(22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-pentylidendioxy-ilß,21-
dihydroxypregn-4-en-3,20-dion [VA], dem 22R-Epimer von [IVA],
Methyl-(20RS) -16a, 17a-butylidendioxy-ll/3-hydroxy-
Methyl-(20RS) -16a, 17a-butylidendioxy-ll/3-hydroxy-
androsta-l,4-dien-3-on-17/3-carboxylat [VI],
dem 20R-Epimer von [VI],
Methyl- (2ORS) -16a, 17a-butylidendioxy-9a-fluoro-ll/3-hydroxyandrosta-1,4-dien-3-on-17^-carboxylat [VII],
Methyl- (2ORS) -16a, 17a-butylidendioxy-9a-fluoro-ll/3-hydroxyandrosta-1,4-dien-3-on-17^-carboxylat [VII],
dem 20R-Epimer von [VII],
Methyl-(2 0RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-dif luoro-ll/3-hydroxyandrosta-l, 4-dien-3-on-17/3-
Methyl-(2 0RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-dif luoro-ll/3-hydroxyandrosta-l, 4-dien-3-on-17/3-
carboxylat [VIII],
dem 20R-Epimer von [VIII],
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll^-hydroxy-3,20-dioxypregna-l,4-dien- 21-oat [IX], und
dem 20R-Epimer von [VIII],
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll^-hydroxy-3,20-dioxypregna-l,4-dien- 21-oat [IX], und
dem 22R-Epimer von [IX]
gebildeten Gruppe ausgewählt ist, und b) einem pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in
gebildeten Gruppe ausgewählt ist, und b) einem pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in
Wasser unlöslichen und löslichen Polymer, oder,
falls der Kern aus einem Samen besteht, in welchem ein wie in diesem Anspruch definiertes Glucocorticosteroid
homogen verteilt ist, gegebenenfalls eine Schicht eines pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in Wasser
unlöslichen Polymers oder eine Mischung von in Wasser unlöslichen Polymeren oder eine Mischung von in Wasser
löslichen und unlöslichen Polymeren und iii) eine Membran, welche diesen Kern und diese Schicht
umschliesst und ein pharmazeutisch annehmbares filmbildendes anionisches Carbonsäurepolymer, das bei niedrigem
pH-Wert schwer löslich aber bei höherem pH-Wert löslich ist, entweder allein oder in Kombination mit einem
pharmazeutisch annehmbaren, filmbildenden, in Wasser unlöslichen Polymer enthält,
wobei die Dicke der Schicht oder der Membran und/oder das Verhältnis vom anionischen Carbonsäurepolymer zum unlöslichen
Polymer wirksam ist, um die Abgabe des Glucocorticosteroids aus der Pille in Magensäfte zu verhindern aber um die Abgabe
des Glucocorticosteroids aus der Pille in Darmsäfte mit einer Geschwindigkeit zu erlauben, welche die Behandlung des von
der Krankheit befallenen Teils des Darms erlaubt, d.h. mit einer Geschwindigkeit, die einer Abgabe-Zeitdauer in vivo von
1 bis 50 Stunden, vorzugsweise 5 bis 10 Stunden bei Behandlung des Dünndarms und 25 bis 50 Stunden bei Behandlung des
Dickdarms, wobei diese Geschwindigkeit in vitro als Auflösungsgeschwindigkeit der Einheit in simulierten Magen- und
Darmsäften in einer Durchflusszelle bei 8 ml/min und 37'C gemessen
wird, und im wesentlichen dem folgenden entspricht, wenn es sich um Einheiten zur Behandlung des Dünndarms handelt:
a) in dieser Einrichtung wird nicht mehr als 10 % und
vorzugsweise nicht mehr als 5 % des gesamten GIucocorticosteroids
nach zwei Stunden in simuliertem Magensaft abgegeben,
b) in dieser Einrichtung wird von 15 bis 55 % und vorzugsweise von 20 bis 50 % des gesamten Glucocorticosteroids
nach zwei Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben,
c) in dieser Einrichtung wird von 35 bis 85 % und vorzugsweise von 40 bis 70 % des gesamten Glucocorticosteroids
nach vier Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben,
d) in dieser Einrichtung wird nicht weniger als 60 % und
vorzugsweise von 60 bis 90 % des gesamten Glucocorticosteroids nach acht Stunden in simuliertem Darmsaft
abgegeben,
e) in dieser Einrichtung wird nicht weniger als 80 % des
gesamten Glucocorticosteroids nach zwölf Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben,
und im wesentlichen dem folgenden entspricht, wenn es sich um Einheiten zur Behandlung des Dickdarms handelt:
a) in dieser Einrichtung wird nicht mehr als 10 % und
vorzugsweise nicht mehr als 5 % des gesamten Glucocorticosteroids nach zwei Stunden in simuliertem
/ Magensaft abgegeben,
b) in dieser Einrichtung wird von 5 bis 3 0 und vorzugsweise von 10 bis 30 % des gesamten Glucocorticosteroids
nach vier Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben,
c) in dieser Einrichtung wird von 20 bis 65 % und vorzugsweise
von 35 bis 55 % des gesamten Glucocorticosteroids nach zwölf Stunden in simuliertem Darmsaft
abgegeben,
d) in dieser Einrichtung wird von 40 bis 95 % und vorzugsweise von 55 bis 85 % des gesamten Glucocorticosteroids
nach vierundzwanzig Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben,
e) in dieser Einrichtung wird nicht weniger als 70 % und vorzugsweise nicht weniger als 80 % des gesamten
Glucocorticosteroids nach achtundvierzig Stunden in simuliertem Darmsaft abgegeben.
3. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Membran aus einem anionischen Carbonsäurepolymer
und gegebenenfalls einem in Wasser unlöslichen Polymer besteht.
4. Formulierung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das anionische Carbonsäurepolymer 25 bis 100 % des'gesamten
Polymergehalts umfasst.
5. Formulierung nach Anspruch 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, dass das anionische Carbonsäurepolymer aus Celluloseacetatphthalat, Celluloseacetattrimellitat, Polyvinylacetatphthalat,
Hydroxypropylmethylcellulosephthalat und teilweise veresterte Methacrylsäurepolymere ausgewählt ist.
6. Formulierung nach Anspruch 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, dass das in Wasser unlösliche Polymer aus Ethylcellulose,
Celluloseacetat, Polyvinylacetat, Copolymer von Ethylenvinylacetat und Copolymeren von Acryl- und Methacrylsäureestern
ausgewählt ist.
7. Formulierung nach den Ansprüchen 3 bis 6, dadurch gekennzeichnet,
dass die Membran eine oder mehrere zusätzliche Komponenten enthält, die aus Weichmachern, Haftverhinderern
und Tensiden ausgewählt sind.
8. Formulierung nach den Ansprüchen 3 bis 6, dadurch gekennzeichnet,
dass die Membran zwischen 1 und 50 % und vorzugsweise zwischen 2 und 25 % des gesamten Gewichts der beschichteten
Pillen umfasst.
0502082
9. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Glucocorticosteroid Budesonid oder dessen 22R-Epimer
ist.
10. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet,
dass sich unter der Membran eine Schicht befindet, welche Budesonid oder dessen 22R-Epimer und ein in Wasser
lösliches oder unlösliches Polymer enthält.
11. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sich gegebenenfalls unter der Membran eine
Schicht befindet, welche ein in Wasser unlösliches Polymer oder eine Mischung von in Wasser unlöslichen Polymeren oder
eine Mischung von in Wasser unlöslichen und löslichen Polymeren enthält.
12. Formulierung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass das Polymermaterial, in welches Budesonid oder dessen
22R-Epimer eingebettet ist, aus Polyvidonacetat, Methylcellulose,
Hydroxypropylcellulose, Polyvinylpyrrolidon und Hydroxypropylmethylcellulose oder wahlweise aus Ethylcellulose,
Celluloseacetat, Polyvinylacetat, Copolymer von Ethylenvinylacetat und Copolymeren von Acryl- und Methacrylsäureestern
ausgewählt ist.
13. Formulierung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass das Polymermaterial aus Polyvidonacetat, Methylcellulose,
Hydroxypropylcellulose, Polyvinylpyrrolidon und Hydroxypropy lmethylcellulose oder wahlweise aus Ethylcellulose,
Celluloseacetat, Polyvinylacetat, Copolymer von Ethylenvinylacetat und Copolymeren von Acryl- und Methacrylsäureestern
ausgewählt ist.
14. Formulierung nach den Ansprüchen 10 bis 13, dadurch gekennzeichnet,
dass die Schicht eine oder mehrere zusätzliche Komponenten enthält, die aus Weichmachern, Haftverhinderern
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und Tensiden ausgewählt sind.
15. Formulierung nach den Ansprüchen 10 bis 14, dadurch gekennzeichnet,
dass die Schicht zwischen 0,5 und 30 % und vorzugsweise zwischen 1 und 15 % des gesamten Gewichts der beschichteten
Pillen umfasst.
16. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Kern Budesonid oder dessen 22R-Epimer umfasst,
das homogen in pharmazeutisch annehmbaren Bindemitteln oder in einem "nonpareil"-Samen mit einem Durchmesser vorzugsweise
zwischen 0,2 und 1,0 mm verteilt ist.
17. Verfahren zur Herstellung der Formulierung von Pillen nach einem der Ansprüche 1 bis 16, bei welchem ein Kern aus
pharmazeutisch annehmbaren Bindemitteln hergestellt wird, in dem das im Anspruch 1 definierte Glucocorticosteroid homogen
verteilt ist und dieser Kern gegebenenfalls in einem in Wasser unlöslichen Polymer oder einer Mischung von in Wasser
unlöslichen Polymeren oder einer Mischung von in Wasser löslichen und unlöslichen Polymeren eingeschlossen wird, oder
ein Kern aus einem "nonpareil"-Samen in einer Schicht eines
wie im Anspruch 1 definierten Glucocorticosteroids und eines in Wasser löslichen oder unlöslichen Polymers eingeschlossen
wird und danach der so überzogene Kern in einer Membran aus einem filmbildenden anionischen Carbonsäurepolymer oder einer
Mischung von einem filmbildenden anionischen Carbonsäurepolymer und einem in Wasser unlöslichen Polymer eingeschlossen
wird, welche Membran die Abgabe des Glucocorticosteroids auf die im Anspruch 1 oder 2 angegebene Weise erlaubt.
18. Kapsel, umfassend eine Formulierung von Pillen nach einem der Ansprüche 1 bis 16.
19. Verwendung eines Glucocorticosteroids, das aus der von (22RS) -leo^lVa-Butylidendioxy-llß^l-dihydroxypregna-l,'!-
dien-3,20-dion [I],
dem 22R-Epimer von [I],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-9a-fluoro-ll/3,21-dihydroxy-
dem 22R-Epimer von [I],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-9a-fluoro-ll/3,21-dihydroxy-
pregna-l,4-dien-3,20-dion [II], dem 22R-Epimer von [II],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll/J,21-dihydr-
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll/J,21-dihydr-
oxypregna-1,4-dien-3,20-dion [III],
dem 22R-Epimer von [III],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-ll)S-hydroxypregna-
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-ll)S-hydroxypregna-
1,4-dien-3,20-dion [IA],
dem 22R-Epimer von [IA],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-9a-fluoro-11^3-hydr-
dem 22R-Epimer von [IA],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-9a-fluoro-11^3-hydr-
oxypregna-l,4-dien-3,20-dion [IIA], dem 22R-Epimer von [IIA],
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-110-hydroxy-fluoropregna-1,4-dien-3,2 0-dion [HIA]1-
dem 21-Acetat von (22RS)-21-Acetoxy-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-110-hydroxy-fluoropregna-1,4-dien-3,2 0-dion [HIA]1-
dem 22R-Epimer von [HIA],
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/9,21-dihydroxypregn-4-en-
(22RS)-16a,17a-Butylidendioxy-ll/9,21-dihydroxypregn-4-en-
3,20-dion [IV],
dem 22R-Epimer von [IV],
dem 22R-Epimer von [IV],
(22RS) -16a, 17a-Pentylidendioxy-ll/3,21-dihydroxypregn-4-en-3,20-dion
[V],
dem 2 2R-Epimer von [V],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-ll)3, 21-dihydroxy-
dem 2 2R-Epimer von [V],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-butylidendioxy-ll)3, 21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [IVA],
dem 22R-Epimer von [IVA],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-pentylidendioxy-ll/3; 21-dihydroxy-
dem 22R-Epimer von [IVA],
(22RS) -21-Acetoxy-16a, 17a-pentylidendioxy-ll/3; 21-dihydroxy-
pregn-4-en-3,20-dion [VA],
dem 22R-Epimer von [IVA],
Methyl-(20RS)-16a,17a-butylidendioxy-ll^-hydroxy-androsta-
dem 22R-Epimer von [IVA],
Methyl-(20RS)-16a,17a-butylidendioxy-ll^-hydroxy-androsta-
l,4-dien-3-on-17/?-carboxylat [VI], dem 20R-Epimer von [VI],
Methyl-(20RS)-16&agr;, 17a-butylidendioxy-9a-f luoro-ll/3-hydroxy-
Methyl-(20RS)-16&agr;, 17a-butylidendioxy-9a-f luoro-ll/3-hydroxy-
androsta-l,4-dien-3-on-17/3-carboxylat [VII],
dem 20R-Epimer von [VII],
Methyl-(20RS)-16&agr;,lTa-butylidendioxy-oa^a-difluoro-ll^-hydr-
oxyandrosta-1,4-dien-3-on-17^-carboxylat [VIII],
dem 2 0R-Epimer von [VIII],
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll/?-hydr-
Methyl-(22RS)-16a,17a-butylidendioxy-6a,9a-difluoro-ll/?-hydr-
oxy-3,20-dioxypregna-l,4-dien-21-oat [IX], und dem 22R-Epimer von [IX]
gebildeten Gruppe ausgewählt ist, zur Herstellung einer pharmazeutischen
Zusammensetzung zur Behandlung auf dem oralen Weg einer Darmentzündungskrankheit, die aus der von geschwüriger
Darmentzündung, Crohnscher Darmentzündung in ihrer aktiven Phase, Crohnscher Darmentzündung in ihrer chronischen
Phase, gebildeten Gruppe ausgewählt ist, als Therapie zur Prävention von Rückfall, und von Crohnscher Dünndarmentzündung
als Behandlung zur Prävention von Rückfall.
20. Verwendung eines Glucocorticosteroids nach Anspruch 19, wobei die Darmkrankheit geschwürige Darmentzündung ist.
21. Verwendung eines Glucocorticosteroids nach Anspruch 19,
wobei das Glucocorticosteroid Budesonid oder dessen 22R-Epimer
ist.
22. Verwendung eines Glucocorticosteroids nach Anspruch 19, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung eine wie in einem
der Ansprüche 1 bis 18 definierte Formulierung von Pillen zur kontrollierten Abgabe zur oralen Verabreichung ist.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE8903914A SE8903914D0 (sv) | 1989-11-22 | 1989-11-22 | Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases |
| PCT/SE1990/000738 WO1991007172A1 (en) | 1989-11-22 | 1990-11-15 | Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE502092T1 true DE502092T1 (de) | 1992-11-26 |
Family
ID=26660643
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE199191900414T Pending DE502092T1 (de) | 1989-11-22 | 1990-11-15 | Orale zusammensetzung fuer die behandlung intestinaler entzuendlicher krankheiten. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE502092T1 (de) |
-
1990
- 1990-11-15 DE DE199191900414T patent/DE502092T1/de active Pending
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