KR920011988A - 트리플루오로메틸케톤 유도체, 그것의 제법 및 용도 - Google Patents
트리플루오로메틸케톤 유도체, 그것의 제법 및 용도 Download PDFInfo
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (20)
- 하기의 구조식을 갖는 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체 : 및 그것의 약학적으로 허용되는 염.상기에서, R1은 카복시, 에스테르화카복시 및 디-저급 알킬카바모일; 페닐(저급)알킬, 할로겐이나 니트로 또는 아미노를 가질 수 있는 페닐부분 및 카복시 또는 에스테르화 카복시를 가질 수 있는 알킬부분; 할로-페닐; 모르폴리노; 또는 모르폴리노(저급)알킬에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 저급 알킬, R2및 R3는 각각 저급 알킬, X는 -또는 -NH-이고, Y는이다. 그것의 약학적으로 허용되는 염.
- 하기의 구조식을 갖는 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체 : 및 그것의 약학적으로 허용되는 염.상기식;에서, R1은 카복시, 에스테르화 카복시 및 디-저급 알킬카바모일; 페닐(저급)알킬, 할로겐이나 니트로 또는 아미노를 가질 수 있는 페닐 부분 및 카복시 또는 에스테르화 카복시를 가질 수 있는 알킬부분; 할로-페닐; 모르폴리노; 또는 모르폴리노(저급)알킬에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 저급알킬, R2및 R3는 각각 저급알킬이다.
- 제2항에 잇어서, R1이 카복시 또는 에스테르화 카복시를 갖는 저급알킬이고, R2및 R3가 각각 저급 알킬인 것.
- 제3항에 있어서, R1이 카복시메틸이고, R2및 R3가 각각 이소프로필인 것.
- 제4항에 있어서, 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체가 3(RS)-〔〔4-(카복시메틸아미노카보닐)페닐카닐〕-L-발릴-L-프롤릴〕아미노-1, 1, 1-트리플루오로-4-메틸-2-옥소펜탄인 것.
- 제4항에 있어서, 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체가 3(RS)-〔〔4-(카복시메틸아미노카보닐)페닐카보닐〕-L-발릴-L-프롤릴〕아미노-1, 1, 1-트리플루오로-4-메틸-2-옥소펜탄의 나트륨염인 것.
- 하기의 구조식을 갖는 트리플루오로메틸케톤 유도체 또는 그것의 염의 제법이 하기의 공정을 포함하는 것;상기식에서, R1은 카복시, 에스테르화 카복시 및 디-저급 알킬 카바모일; 페닐(저급)알킬, 할로겐이나 니트로 또는 아미노를 가질 수 있는 페닐부분 및 카복시 또는 에스테르화 카복시를 가질 수 있는 알킬부분; 할로-페닐; 모르폴리노; 또는 모르폴리노(저급)알킬에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 저급 알킬, R2및 R3는 각각 저급알킬, X는 -또는 -NH-이고, Y는이다.하기식의 화합물이나 그것의 염:을 식:R1-NH2의 화합물이나 그것의 염과 반응시켜 제조하는 것.또는 하기식의 화합물이나 그것의 염 :을 산화시켜 제조하는 것.또는 하기식의 화합물이나 그것의 염 :을 탈에스테르화 시켜 제조하는 것.또는 하기식의 화합물이나 그것의 염 :을 환원시켜 제조하는 것.또는 하기식의 화합물이나 그것의 염 :을 식(R1 d)2NH의 화합물이나 그것의 염과 반응시켜 제조하는 것.상기식에서, R1 a는 모노-또는 디-에스테르화 카복시(저급)알킬, R1 c는 저급 알킬렌, R1 d는 저급 알킬이고, R1내지 R3, X 및 Y는 상기 정의한 것과 같다.
- 제7항에 있어서, R1이 카복시 또는 에스테르화 카복시를 갖는 저급알킬, R2및 R3는 각각 저급알킬, X가 -이고, Y가인 것.
- 제7항에 있어서, R1이 카복시메틸, R2및 R3가 각각 이소프로필, X가 -이고 Y가인 것.
- 제7항에 있어서, 목적화합물이 3(RS)-〔〔4-(카보시메틸아미노카보닐)페닐카보닐〕-L-발릴-L-프롤릴〕아미노-1, 1, 1-트리플루오로-4-메틸-2-옥소펜탄인 것.
- 제7항에 있어서, 목적화합물이 3(RS)-〔〔4-(카복시메틸아미노카보닐)페닐카보닐〕-L-발릴-L-프롤릴〕-아미노-1, 1, 1-트리플루오로-4-메틸-2옥소펜탄의 나트륨염인 것.
- 유효성분으로 제1항 내지 제6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체(carrier)나 부형제와 결합된 형태로 함유하는 약학적 조성물.
- 유효성분으로 제1항 내지 제6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체나 부형제와 결합된 형태로 함유하는 인체 백혈구 엘라스타제 저해제.
- 유효성분으로 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체나 부형제와 결합된 형태로 함유하는 폐기종, 동맥 경화증, 류마티스성 관절염, 관절 경화증, 골관절염, 건선, 췌장염, 치근막 변성증, 폐 섬유증, 낭포성 섬유증, 만성 기관지염, 기관지확장증, 광범위 기관지초염, 호흡손상 및 성인호흡장애 증후군등과 같은 퇴행성 질환의 치료나 예방용 약학적 조성물.
- 유효성분으로 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체나 부형제와 결합된 형태로 함유하는 조직이식 거부 반응의 치료나 예방용 약학적 조성물.
- 유효성분으로 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염을 약학적으로 허용되는 담체나 부형제와 결합된 형태로 함유하는 신장염, 패혈증, 수포증, 미만성 혈관내 응고, 쇼크, 전신성 낭창 홍반, 클론 질환(clone disease), 허혈-재환류 손상, 만성 폐쇄성 폐동맥 질환(COPD), 막의 조발성 파열(PROM), 각막 새링(corneal sarring) 또는 섬유아세포증식(안구 응고, 화상, 기계적 및 화학적 손상, 결막염등) 또는 천식의 치료나 예방용 약학적 조성물.
- 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염의 유효량을 환자가 필요로 할 때 투여하는 것을 포함한 폐기종, 동맥 경화중, 류마티스성 관절염,관절 경화증, 골관절염, 건선, 췌장염, 치근막 변성증, 폐 섬유증, 낭포성 섬유증, 만성 기관지염, 기관지 확장증, 광범위 기관지 초염, 호흡 손상 및 성인호흡 장애 증후군 등과 같은 퇴행성 질환의 치료나 예방법.
- 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염의 유효량을 환자가 필요로 할 때 투여하는 것을 포함한 조직 이식 거부반응의 치료나 예방법.
- 제1항 내지 6항의 새로운 트리플루오로메틸케톤 유도체나 그것의 약학적으로 허용되는 염의 유효량을 환자가 필요로 할 때 투여하는 것을 포함한 신장염, 패혈증, 수포증, 미만성 혈관내 응고, 쇼크, 전신성 낭창 홍반, 클론 질환, 허혈-재환류 손상, 만성 폐쇄성 폐동맥 질환(COPD), 막의 조발성 파열(PROM), 각막새링(corneal sarring) 또는 섬유 아세포 증식(안구 응고, 화상, 기계적 및 화학적 손상, 결막염등) 또는 천식의 치료나 예방법.
- 폐기종, 만성기관지염, 동맥경화증, 류마티스성 관절염, 골관절염, 건선, 췌장염 및 성인호흡장애증후군과 같은 퇴행성 질환, 신장염, 패혈증, 천식, 또는 조직 이식 거부반응의 치료나 예방용 약제의 제조에 제1항 내지 6항의 어느 한 화합물 및 그것의 약학적으로 허용되는 염을 사용하는 것.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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