KR900701716A - 치환된 β-디 케톤류 - Google Patents

치환된 β-디 케톤류

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KR900701716A
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 β-디 캐톤류
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (40)

  1. 식(Ⅰb)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온,3-(4-히드록시-3-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서, 식(Ⅰa) 또는 (Ⅰb)의 화합물 또는 이것의 염, 에테르 또는 에스테르.
    상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시, 히드록시, 아릴 또는 헤테로아릴, 또는 아미노인바, 알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 아미노기는 임의적으로 치환되며, R3는 수소, 임의적 치환 C1-6알킬, 또는 임의적 치환 아릴 또는 헤테로아릴이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2는 각각 C1-6알킬 또는 아릴에 의해 임의적으로 치환된 아미노, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 알킬, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로, 아미노 또는 카르복시에 의해 임의적으로 치환된 페닐 또는 나프틸인 아릴기, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 헤테로 아릴기인 화합물.
  3. 제1항또는 제2항에 있어서, R3는 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 알킬, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노 또는 카르복시예 의해 임의적으로 치환된 페닐 또는 나프틸인 아릴기 또는 아릴기에 직접 또는 1-3 탄소원자의 포화 탄화수소 사슬 또는 2 또는 3 탄소원자의 불포화 탄화수소 사슬을 통해 부착된 디케토기이거나, 혹 은 R3는 C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 헤테로아릴기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R3는 C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 화합물.
  5. 전술된 항중 어느 한 항에 따른 식(Ⅰb)의 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1및 R2는 각각 C1-4알킬이고, R3는 히드록시, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸 또는 시아노에 의해 치환된 티에닐, 푸릴 또는 페닐이거나 혹은 R3는 카르복시페닐인 화합물.
  7. 3-(4-카르복시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  8. 3-(3,4-카르복시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  9. 3-(2-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  10. 3-(4-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  11. 3-(3-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  12. 하기식(Ⅲ)의 화합물을 산 또는 염기 촉매의 존재하에서 하기식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 식(Ⅰa) 및 (Ⅰb)의 화합물을 제조하고, 그후 필요에 따라 식(Ⅰa)의 화합물을 할로겐화하여 식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 식(Ⅳ)의 화합물을 탈하이드로 할로겐화하여 식(Ⅰb)의 화합물을 제조하고, 필요에 따라 식(Ⅰb)의 화합물을 환원시켜 식 (Ⅰa)의 화합물을 산출하는 것을 포함하는 식(Ⅰb)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(4-히드록시-4-메폭시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시엔질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서 식(Ⅰa)의 또는 (Ⅰb)의 화합물 또는 그염, 에테르 또는 에스테르를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 히드록시 또는 C1-6알콕시 또는 하기의 임의적 치환된 기중의 하나; C1-6알킬, 아릴 헤테로아릴 또는 아미노이고, R3는 수소 또는 하기의 임의적 치환된 기중의 하나: C1-6알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이며, Z는 CHO 또는 -CH2-Q이며, Q는 할로겐 또는 기타 활성기이고, X는 할로겐이다.
  13. 제12항에 있어서, 염기성 촉매는 무기 염기 또는 유기아민인 방법.
  14. 제12항에 있어서, 산 촉매는 무기산 또는 설폰산인 방법.
  15. 제12항에 있어서, 할로겐화제는 염소, 브롬 또는 설푸릴 클로라이드인 방법.
  16. 세포보호제로서 유용한 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에 따른 화합물.
  17. 제16항에 있어서, 위장관에서의 궤양, 병변 또는기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 화합물.
  18. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온.
  19. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-메톡시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  20. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 샤용되는 3-벤질리덴-2,4-펜탄디온.
  21. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-에틸리덴-2,4-펜탄디온.
  22. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-벤질-2,4-펜탄디온.
  23. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 디메틸 벤질리덴말로네이트.
  24. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 1,4-비스(2-아세틸-3-옥소-1-부테닐)벤젠.
  25. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데, 사용되는 3-아세틸-4-(2-티에닐)3-부텐-2-온.
  26. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-아세틸-4-(2-푸릴)3-부텐-2-온.
  27. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
  28. 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제16항 내지 제27항중 어느 한항에서 정의된 바의 화합물 유효양을 투여하는 것을 포함하는 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타증상을 치료 또는 예방하는 방법.
  29. 제1항 내지 제11항중 어느 한항에 따른 화합물 또는 제16항 내지 제27항중 어느 한항에서 정의된 바의 화합물 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  30. 3-(4-메톡시벤질리덴)-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  31. 3-에틸리덴-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  32. 3-벤질-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  33. 디메틸 벤질리덴말로네이트 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  34. 3-아세틸-4(2-티에닐)-2-부펜-2-온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  35. 3-아세틸-4(2-푸릴)-3-부펜-2-온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  36. 1,4-비스-(2-아세틸-3-옥소-1-부테닐)벤젠 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  37. 3-(4-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
  38. 식(Ib)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(4-히드록시-3-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서, 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 제16항 내지 제27항중 어느 한 항에서 정의된 바의 화합물을 사용하는 방법.
  39. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 3-(4-히드록시 벤질리덴)-2,4-펜탄디온을 사용하는 방법.
  40. 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 3-벤질리덴-2,4-펜탄디온을 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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