KR900701716A - 치환된 β-디 케톤류 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (40)
- 식(Ⅰb)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온,3-(4-히드록시-3-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서, 식(Ⅰa) 또는 (Ⅰb)의 화합물 또는 이것의 염, 에테르 또는 에스테르.상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시, 히드록시, 아릴 또는 헤테로아릴, 또는 아미노인바, 알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 아미노기는 임의적으로 치환되며, R3는 수소, 임의적 치환 C1-6알킬, 또는 임의적 치환 아릴 또는 헤테로아릴이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R2는 각각 C1-6알킬 또는 아릴에 의해 임의적으로 치환된 아미노, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 알킬, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로, 아미노 또는 카르복시에 의해 임의적으로 치환된 페닐 또는 나프틸인 아릴기, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 헤테로 아릴기인 화합물.
- 제1항또는 제2항에 있어서, R3는 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 알킬, C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노 또는 카르복시예 의해 임의적으로 치환된 페닐 또는 나프틸인 아릴기 또는 아릴기에 직접 또는 1-3 탄소원자의 포화 탄화수소 사슬 또는 2 또는 3 탄소원자의 불포화 탄화수소 사슬을 통해 부착된 디케토기이거나, 혹 은 R3는 C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 헤테로아릴기인 화합물.
- 제3항에 있어서, R3는 C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 할로게노, 니트로 또는 아미노에 의해 임의적으로 치환된 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴인 화합물.
- 전술된 항중 어느 한 항에 따른 식(Ⅰb)의 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2는 각각 C1-4알킬이고, R3는 히드록시, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸 또는 시아노에 의해 치환된 티에닐, 푸릴 또는 페닐이거나 혹은 R3는 카르복시페닐인 화합물.
- 3-(4-카르복시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 3-(3,4-카르복시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 3-(2-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 3-(4-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 3-(3-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 하기식(Ⅲ)의 화합물을 산 또는 염기 촉매의 존재하에서 하기식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 식(Ⅰa) 및 (Ⅰb)의 화합물을 제조하고, 그후 필요에 따라 식(Ⅰa)의 화합물을 할로겐화하여 식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 식(Ⅳ)의 화합물을 탈하이드로 할로겐화하여 식(Ⅰb)의 화합물을 제조하고, 필요에 따라 식(Ⅰb)의 화합물을 환원시켜 식 (Ⅰa)의 화합물을 산출하는 것을 포함하는 식(Ⅰb)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-트리플루오로메틸벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(4-히드록시-4-메폭시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시엔질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서 식(Ⅰa)의 또는 (Ⅰb)의 화합물 또는 그염, 에테르 또는 에스테르를 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 히드록시 또는 C1-6알콕시 또는 하기의 임의적 치환된 기중의 하나; C1-6알킬, 아릴 헤테로아릴 또는 아미노이고, R3는 수소 또는 하기의 임의적 치환된 기중의 하나: C1-6알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이며, Z는 CHO 또는 -CH2-Q이며, Q는 할로겐 또는 기타 활성기이고, X는 할로겐이다.
- 제12항에 있어서, 염기성 촉매는 무기 염기 또는 유기아민인 방법.
- 제12항에 있어서, 산 촉매는 무기산 또는 설폰산인 방법.
- 제12항에 있어서, 할로겐화제는 염소, 브롬 또는 설푸릴 클로라이드인 방법.
- 세포보호제로서 유용한 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에 따른 화합물.
- 제16항에 있어서, 위장관에서의 궤양, 병변 또는기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 화합물.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-히드록시벤질리덴)-2.4-펜탄디온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-메톡시벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 샤용되는 3-벤질리덴-2,4-펜탄디온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-에틸리덴-2,4-펜탄디온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-벤질-2,4-펜탄디온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 디메틸 벤질리덴말로네이트.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 1,4-비스(2-아세틸-3-옥소-1-부테닐)벤젠.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데, 사용되는 3-아세틸-4-(2-티에닐)3-부텐-2-온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-아세틸-4-(2-푸릴)3-부텐-2-온.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상을 치료 또는 예방하는데 사용되는 3-(4-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온.
- 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제16항 내지 제27항중 어느 한항에서 정의된 바의 화합물 유효양을 투여하는 것을 포함하는 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타증상을 치료 또는 예방하는 방법.
- 제1항 내지 제11항중 어느 한항에 따른 화합물 또는 제16항 내지 제27항중 어느 한항에서 정의된 바의 화합물 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-(4-메톡시벤질리덴)-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-에틸리덴-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-벤질-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 디메틸 벤질리덴말로네이트 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-아세틸-4(2-티에닐)-2-부펜-2-온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-아세틸-4(2-푸릴)-3-부펜-2-온 및 약학적 허용 담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 1,4-비스-(2-아세틸-3-옥소-1-부테닐)벤젠 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 3-(4-시아노벤질리덴)-2,4-펜탄디온 및 약학적 허용담체 또는 희석제를 포함하는 약학적 조성물.
- 식(Ib)의 화합물이 3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-히드록시-4-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(4-히드록시-3-메톡시-5-니트로벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 3-(3-클로로-5-에톡시-4-히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온, 또는 3-(3-클로로-4,5-디히드록시벤질리덴)-2,4-펜탄디온이 아니라는 조건하에서, 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 제16항 내지 제27항중 어느 한 항에서 정의된 바의 화합물을 사용하는 방법.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 3-(4-히드록시 벤질리덴)-2,4-펜탄디온을 사용하는 방법.
- 위장관에서의 궤양, 병변 또는 기타 증상의 치료 또는 예방용 의약품의 제조에 3-벤질리덴-2,4-펜탄디온을 사용하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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