KR890006647A - 옥사디아졸-알킬-푸린 유도체류 - Google Patents
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Claims (4)
- 일반식 I의 화합물.[상기식 중, A는 C1-4알킬렌을 나타내고, R1은 C1-6알킬, 하이드록시알킬, 할로게노알킬, 카르복시알킬, C5-6시클로알킬 또는 일반식 -(CH2)n-NR2R3의 아미노알킬(단, 식중 n은 1-3의 정수이고 ; R2와 R3는 각각 수소 또는 C1-4알킬을 나타내거나 또는 R2와 R3가 이들이 결합되어 있는 인접 질소와 함께 질소함유 5-또는 6-원복소환을 형성하며, 이 복소환은 임의로 더 이상의 질소원자 또는 산소를 헤테로원자로서 포함할 수도 있다.)을 타나내거나, R1은 페닐, 하이드록시페닐, 카르복시페닐, 벤질 또는 디메톡시 벤질을 나타낸다.] 및 생리학적으로 적용 가능한 산 부가염 또는 무기염기가 부가 된 그 염.
- 제1항에 있어서, 다음의 화합물들 :3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[5-(에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(프로판-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(부탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(펜탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-프로판-2-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-시클로헥실-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-클로로메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(2-하이드록시-에탄-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-디에틸아미노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-피페리디노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-모르폴리노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-벤질-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(3,4-디메톡시벤질)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(3-카르복시-프로판-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[(5-페닐-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(2-하이드록시페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[[5-(2-카르복시페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-메틸]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[2-(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)에탄-1-일]-1H-프린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[2-(5-디에틸아미노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-에탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[2-(5-피페리디노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-에탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[2-[5-(2-피페리디노-에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-에탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[2-[-(2-디에틸아미노-에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일]-에탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[3-(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-프로판-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[3-[5-(2-디에틸아미노-에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-프로판-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[3-[5-(2-피페리디노-에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-프로판-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[4-(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-부탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[4-[5-(2-디에틸아미노-에탄-1-일)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-부탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;3,7-디하이드로-3-메틸-7-[4-[5-(2-피페리디노)-에탄-1-일]-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-부탄-1-일]-1H-푸린-2,6-디온 ;
- 일반식 I[상기식 중, A는 R1은 제1항에서 전술한 바와 같다.]의 신규 화합물과 생리학적으로 적용가능한 그 염의 제조 공정 중에서,a) 일반식 II의 아미독심[상기식 중, A는 전술된 바와 같다.]을 일반식 IIIR4-CO2H[상기식 중, R4는 R1와 동일한 의미를 갖거나, 혹은 R1기를 형성하기에 적당한 기를 나타낸다.]의 카르복실산 또는 그 반응성 유도체와 반응시키고 필요하면 R4기를 R1로 바꾸어줌으로써, 일반식 I[단, 식중 A 및 R1은 제1항에서 전술한 바와 같다.]의 화합물을 제조하거나 ; 또는b) 일반식 II[단, 식중, A는 전술한 바와 같다.]의 아미독심을 일반식 III[단, 식중 R4는 전술한 바와 같다.]의 카르복실산 또는 그 반응성 유도체와 반응시키고, 이에 의해 제조된 일반식 IV[상기식 중, A와 R4는 전술된 바와 같다.]의 화합물을 분리하거나 혹은 분리하지 않은 상태에서 탈수에 의해 환화 시키고, 필요한 경우 R4기를 R1기로 바꾸어줌으로서 일반식 I[식중, A 및 R1은 전술한 바와 같다.]의 화합물을 제조하거나 ; 또는c) 일반식 V[상기식 중, A와 R4는 전술된 바와 같고, X는 할로겐 또는 설폰산 에스테르기를 나타낸다.]의 옥사디아졸 유도체를 염기성 촉매 존재하에서 일반식 VI의 3-메틸-크산틴 또는 그 나트륨 또는 칼륨염과 반응시키고, 필요한 경우 R4기를 R1기로 바꿈으로써 일반식 I[식중, A 및 R1은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 제조하거나; 또는d) 일반식 VII[상기식 중, R4는 전술된 바와 같다.]의 올레핀을 염기성 촉매 존재하에 일반식 VI의 3-메틸-크산틴과 반응시키고, 필요한 경우 R4기를 R1기로 바꾸어줌으로써, 일반식 I[상기식 중, A는 -(CH2)2-를 나타내고, R1은 전술된 바와 같다.]의 화합물을 제조하는 방법과, 필요하면 상기 방법으로 제조된 일반식 I의 화합물을 약학적으로 적용 가능한 그 염으로 전환 하는 방법.
- 활성성분으로서 일반식 I[식중, A와 R1은 전술한 바와 같다.]의 화합물 중 적어도 한가지의 화합물 또는 약학적으로 적용 가능한 그 염을, 적당한 불활성 담체와 혼합한 형태로 함유 하는 약학적 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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