KR900016201A - 디아진 유도체와 그 제조방법 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

디아진 유도체와 그 제조방법 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

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KR900016201A
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바이드너 라인홀드
헤르터 롤프
엥글러 하이드린
아렌스 쿠르트-헤닝
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카. 하. 아렌스, 알. 포츠만
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Abstract

내용 없음.

Description

디아진 유도체와 그 제조방법 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(I)의 디아진 유도체와 그 생리적으로 적용가능한 그염
    [상기식중, A는 황원자이며, B는 탄소원자, 또는 A와 B로 표시된 2개의 원자중 한가지는 치환되지 않은 질소 원자이거나 C1-C3알킬기로 치환된 질소원자이며, 2개의 원자중 나머지 하나는 탄소원자이다.
    R은 수소원자, C1-C3알킬그룹 또는 히드록시메틸기이며, R′는 수소원자, 니트로기, 시아노기 또는 할로겐 원자이며, X는 다음의 기들중 한가지:
    -NH(CH2)n-NH-, -O(CH2)n-NH- 및 -(CH2)n-NH-, (상기 식중, k는 2 또는 3이며, m은 2, 3, 4, 5 또는 6이고, n은 0, 1, 2, 3 또는 4이다)를 나타내며, Y는 산소원자 또는 다음의 기들중의 한가지:
    (상기식중, R1은 직쇄나 측쇄상의 C1-C6알킬기 또는 한 개 또는 2이상의 할로겐원자, C1-C3알킬기 또는 C1-C3알콕시기로 임의로 치환될 수도 있는 아릴기이며, R2는 한개 또는 그 이상의 할로겐원자, C1-C3알콕시기, 페닐기로 임의로 치환될 수도 있는 직쇄나 측쇄상의 C1-C4알킬기를 나타낸다)를 나타낸다.]
  2. 제1항에 있어서, A는 황원자이고, B는 탄소원자이며, R이 수소원자, C1-C3알킬기 또는 히드록시메틸기이며, R′은 수소원자, 니트로기, 시아노기 또는 할로겐원자, X는 다음 기중의 한가지 :
    -NH(CH2)n-NH-, -O(CH2)n-NH- 및 -(CH2)n-NH-, (상기식중, k는 2 또는 3이며, m은 2, 3, 4, 5 또는 6이고, n은 0, 1, 2, 3 또는 4)를 나타내며, Y가 =NH기를 나타냄을 특징으로 하는 디아진 유도체와 그 생리적으로 적용가능한 그 염.
  3. 제1항에 있어서, A가 질소원자 또는 -N-CH3기를 나타내고, B는 탄소원자를 나타내고, R이 수소원자 또는 C1-C3알킬기이고, R′이 수소원자, 니트로기, 시아노기나 할로겐원자이며, Y가 =NH기를 나타냄을 특징으로 하는 디아진 유도체와 그 생리적으로 적용가능한 그 염.
  4. 제1항에 있어서, A가 탄소원자, B가 질소원자를 나타내고, R이 수소원자 또는 메틸기이고, R′이 수소원자, 니트로기, 시아노기가 할로겐원자를 나타내며, Y가 =NH기를 나타냄을 특징으로 하는 디아진 유도체와 그 생리적으로 적용 가능한 그 염.
  5. 제1항에 있어서, Y가 다음의 기중 한가지이며 :
    상기식중, R1은 직쇄나 측쇄상의 C1-C6알킬기이거나, 한 개 또는 그 이상의 할로겐원자, C1-C3알킬기나 C1-C3알콕시기로 임의로 치환될 수도 있는 아릴기를 나타내고, R2가 한 개 또는 그 이상의 할로겐원자, C1-C3알콕시기나 페닐기로 임의로 치환될 수도 있는 직쇄나 측쇄상의 C1-C4알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 디아진 유도체 및 그 생리적 적용가능한 그 염.
  6. 5-[4-[4-[3-(1H-이미다졸-4-일)-프로필아미노-이미노-메틸렌]-피페라진-1-일]-3-니트로-페닐]-6-메틸-3H, 6H-1, 3, 4-티아디아진-2-온 및 그 생리적으로 적용가능한 그 염.
  7. N1-[3-(1H-이미다졸-4-일)프로필]-N3-[1-[4-(6-메틸-2-옥소3, 6-디히드로-1, 3, 4-티아디아진-5-일)-2-니트로-페닐]-피페리딘-4-일]-구아니딘 및 그 생리적으로 적용가능한 그 염.
  8. 일반식(I)의 디아진 유도체가 다음의 a) 내지 c)공정에 의해서 제조됨을 특징으로 하는 제조방법.
    [상기식중, A가 황원자이고, B가, 탄소원자, 또는 A와 B로 표시된 2개의 원자중 한가지는 치환되지 않은 질소원자이거나 C1-C3알킬기로 치환된 질소원자이며, 2개의 원자중 나머지 하나는 탄소원자이다. R은 수소원자, C1-C3알킬기나 히드록시메틸기를 나타내며, R′은 수소원자, 니트로기, 시아노기나 할로겐원자를 나타내고, X는 다음 기들중 한가지 :
    -NH(CH2)m-NH, -O(CH2)n-NH- 및 -(CH2)n-NH-, (상기식중, k는 2나 3, m은 2, 3, 4, 5나 6이며, n은 0, 1, 2, 3 또는 4를 나타낸다)를 나타내고, Y는 산소원자이거나 다음기중 한가지 :
    (상기식중, R1은 직쇄나 측쇄상의 C1-C6알킬기이거나, 한 개 또는 그 이상의 할로겐원자, C1-C3알킬기나 C1-C3알콕시기로 임의로 치환된 아릴기를 나타내고, R2는 한 개 또는 그 이상의 할로겐원자, C1-C3알콕시기나 페닐기로 임의로 치환될 수도 있는 직쇄나 측쇄상의 C1-C4알킬기로 나타낸다.)를 나타낸다.]
    a) 일반식(I)의 화합물을 제조하기위해,
    상기식중, A, B, R, R′ 및 X는 전술된 바와 같으며, Y는
    (상기식중, R1및 R2는 전술된 바와같다)를 나타낸다. (a1) 일반식(II)의 화합물 및 그 염
    (상기식중, A, B, R, R′, X 및 Y는 전술한 바와 같으며, L은 C1-C4알킬티오, 페닐티오, C1-C4알콕시이거나 페녹시기를 나타낸다)을 일반식(III)의 화합물 및 그 염과 반응시키므로서,
    일반식(I)의 화합물을 제조하거나 (a2) 일반식(IV) 화합물 및 그 염
    (상기식중, Y 및 L은 상기의(a1)에서 전술한 바와 같다)을 일반식(V) 화합물 및 그 염과 반응시키므로서,
    (상기식중, A, B, R, R′ 및 X는 전술한 바와 같다.) 일반식(I) 화합물을 제조하거나, b) A, B, R, R′ 및 X가 전술된 바와같고, Y가 =NH기를 나타내는 일반식(I) 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ia)의 화합물 및 그 염
    [상기식중, A, B, R, R′ 및 X는 전술된 바와같고, Y′이 다음 기들중 한가지 :
    (상기식중, R1및 R2는 전술된 바와같다)를 나타낸다.]을 산 또는 알칼리 가수분해하므로서, 일반식(I)화합물을 제조하거나, c) A, B, R, R′ 및 X가 전술된 바와같고, Y가 산소원자를 나타내는 일반식(I) 화합물을 제조하기 위해, 일반식(VI) 화합물 및 그 염
    [상기식중, Z는 할로겐원자, 트리클로로메톡시기이거나 5-원환에서 적어도 2개의 질소원자를 가지며, 질소원자에 의해 결합된 아졸이나 벤즈아졸의 잔기를 나타낸다.]을 일반식(V) 화합물 및 그 염
    (상기식중, A, B, R, R′ 및 X는 전술된 바와같다.)과 일반식(III) 화합물 및 그 염
    을 연속적으로 반응시키므로서, 일반식(I) 화합물을 제조하고, 일반식(I) 화합물을 임의로 공지의 방법에 의해서 그 생리적으로 적용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 제조방법.
  9. 제1항 내지 제7항에 의하여 제조한 화합물과 적어도 한가지의 불활성이고 약학적으로 적용가능한 담체 또는 희석제를 함유하는 것을 특징으로 하는 약학적 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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