KR880011153A - 벤즈옥사졸 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 일반식(I)의 벤즈옥사졸유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서 R은 치환 또는 비치된 페널그룹, 치환 또는 비치환된 나프틸그룹, 치환 또는 비치환된 사이클로알킬그룹 또는 치환 또는 비치환된 헤테로사이클릭그룹이고, Alk는 단일결합, 치환 또는 비치환된 저급 알킬렌 그룹, 저금 알케닐렌그룹 또는 저급 알키닐렌 그룹이며, 그룹는 -CH2-또는 -CH=의 그룹이다.
- 제1항에 있어서, R이 페닐그룹, 나프틸그룹, 사이클로헥실그룹, 1,3-티아졸-4-일구룹, 1,3-옥사졸-4-일그룹, 피리딜그룹, 벤즈옥사졸릴그룹, 티에닐그룹,퀴놀릴그룹 또는 벤조푸라닐그룹이며, 이들 그룹은(저급 알콕시)카보닐그룹, 저급 알콕시그룹, 저급알킬그룹, 트리할로게노-저급 알킬그룹, 저급 알킬티오그룹, 저급 알킬설피닐그룹, 저급 알킬 설포닐그룹, 페닐그룹, 페녹시그룹, 페닐-저급 알콕시그룹, 하이드록시그룹, 할로겐원자, 티트로그룹, 아미노그룹, 저급 알카노일 아미노그룹, 디(저급 알킬)아미노그룹, 사이클로 알킬그룹, 피롤리디노그룹, 피레리디노그룹, 모르포리노그룹, 및 피롤릴그룹중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체를 임의로 함유 할 수 있고, Alk가 단일결합, 직쇄 또는 측쇄저급 알킬렌그룹(여기에서 저급 알킬렌그룹은 하드록시그룹, 산소원자, 페닐그룹 또는 사이클알킬그룹으로 임의 치환될 수 있다.). 저급 알케닐렌그룹 또는 저급 알키닐렌그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항에 있어서, R이 저급 알콕시그룹, 저급 알킬그룹, 트리할로게노-저급 알킬그룹, 저급 알킬디오그룹, 저급 알킬설피닐그룹, 저급 알킬설포닐그룹, 페닐그룹, 할로겐원자, 니트로그룹, 피롤라디노그룹, 피페리디노그룹, 모르포리노그룹, 피롤릴그룹, 및 디(저급 알킬)아미노그룹중에서 선택된 1내지 3개의 치환체를 임의로 함유할 수 있는 페닐그룹 ; 저급 알콕시그룹, 저급 알킬그룹, 할로겐언자 또는 니트로그룹으로 임의 치환될수 있는 나프틸그룹 ; 저급 알킬그룹으로 임의 치환될 수 있는 피리딜그룹, ; 또는 저급 알킬그룹, 저급 알킬티오그룹, 사이클로알킬그룹, 및 페닐그룹중에서 선택된 1내지 2개의 치환체를 임의 함유할 수 있는 1,3-티아졸-4-일 또는 1,3-옥사졸-4-일그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제3항에 있어서, R이 C1-4알콕시그룹, C1-4트리할로게노알킬그룹, 할로겐원자, 니트로그룹, 및 디(C1-4알킬)아미노그룹중에서 선택된 1내지 2개의 치환체를 임의로 함유할 수 있는 페닐그룹 ; 나프틸그룹 ; 또는 C1-4알킬그룹 및 페닐그룹중에서 선택된 1내지 2개의 치환제를 임의로 함유할 수 있는 1,3-티아졸-4-일 또는 1,3-옥사졸-4-일그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항, 제3항 또는 제4항에 있어서, Alk가 직쇄 또는 측쇄의 C1-4알킬렌그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제5항에 있어서, 2,4-디옥소티아졸리딘-5-일(또는 일리덴)-메틸그룹이 벤즈옥사졸환의 5-또는 6- 위치에 결합되어 있는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제5항에 있어서, 2,4-디옥소티아졸리딘-5-일(또는 일리덴)-메틸그룹이 벤즈옥사졸환의 5-위치에 결합되어 있는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제7항에 있어서, R이 C1-4알콕시그룹 또는 디(C1-4알킬)아미로 그룹으로 치환된 페닐그룹, 또는 나프틸그룹이고 Alk가 직쇄 C1-4알킬렌그룹이며, 그룹이 메틸렌그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제8항에 있어서, R이 메톡시페닐그룹, 디메틸아미노페닐그룹 또는 나프틸그룹이고, Alk가 메틸렌그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 5-[(2,4-디옥소티아졸리딘-5-일)메틸]-2-(4-메톡시벤질)벤즈옥사졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 5-[(2,4-디옥소티아졸리딘-5-일)메틸]-2-(4-디메틸아미노벤질)벤즈옥사졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 5-[(2,4-디옥소티아졸리딘-5-일)메틸]-2-[(2-나프틸)메틸]벤즈옥사졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- (1)일반식(II)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(III)의 디옥소티아졸리딘 화합물 또는 이의 염고 축합 반응시키거나, (2)일반식(IV)의 아미드 또는 이의 염을 탈수 반응시키거나, (3)일반식(V)의 아조메틴화합물 또는 이의 염을 탈수소화반응시키고, (4)필요한 경우, 생성물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로하여, 일반식(I)의 벤즈옥사졸유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기식에서 R은 치환 또는 비치환된 페닐그룹, 치환 또는 비치횐된 나프틸그룹, 치환 또는 비치환된 사이클로알킬그룹 또는 치환 또는 비치환된 헤테로사이클릭그룹이고, Alk는 단일결합, 치환 또는 비치환된 저급알킬렌그룹, 저급 알케닐렌그룹 또는 저급 알키닐렌그룹이며, 그룹는 -CH2-또는 -CH=의 그룹이고, R1은 하이드록시그룹, 저급 알콕시그룹 또는 반응성 잔기이며, Y는 산소원자 또는 이미노그룹이다.
- 일반식(VI)의 알데히드 화합물 또는 이의 염을 2,4-디옥소티아졸린딘 또는 이의 염과 반응시킴을 특징으로하여, 일반식(I-b) 의 벤즈옥사졸유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서 R은 치환 또는 비치환된 페닐그룹, 치환 또는 비치환된 나프틸그룹, 치환 또는 비치환된 사이클로알킬그룹 또는 치환 또는 비치환된 헤테로사이클릭그룹이고, Alk는 단일결합, 치환 또는 비치환된 저급 알킬렌그룹, 저급알케닐렌그룹 또는 저급 알키닐렌그룹??.
- 일반식(VII)의 이미노 화합물 또는 이의 염을 가수분해시키거나, 일반식(I-b)의 화합물 또는 이의 염을 환원시킴을 특징으로하여, 일반식(I-a)벤즈옥사졸 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서 R은 치환 또는 비치환된 페닐그룹, 치환 또는 비치환된 나프틸그룹, 치환 또는 비치환된 사이클로알킬그룹 또는 치환 비치환된 헤테로사이클릭그룹이고, Alk는 단일결합, 치환 비치환된 저급 알킬렌그룹, 저급 알케닐렌그룹 또는 저급 알키닐렌그룹이다.
- 약제학적으로 유요한 양의 제1항에서 청구된 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
- 일반식(III)의 화합물 또는 이의 염.상기식에서, 그룹은 -CH2-또는 -CD=의 그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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