KR920021518A - 피라진 유도체 - Google Patents

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KR920021518A
KR920021518A KR1019920007486A KR920007486A KR920021518A KR 920021518 A KR920021518 A KR 920021518A KR 1019920007486 A KR1019920007486 A KR 1019920007486A KR 920007486 A KR920007486 A KR 920007486A KR 920021518 A KR920021518 A KR 920021518A
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요시마시 나까노
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오오쓰까 아끼히꼬
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Abstract

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Description

피라진 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (49)

  1. 하기 일반식(1)의 피라진 유도체 및 이의 염:
    상기 식에서 R은 수소원자 또는 저급알킬기이며; R1은 저급 알콕시기, 저급알킬기 또는 히드록시기이고 ;R3는 저급알킬기, 페닐기, 페닐-저급알킬기, 저급 알케닐기 또는 인돌릴-저급알킬기이며; R2는 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 저급 알킬기 및 히드록시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3치환기를 페닐환상에 가질수 있는 페닐-저급알킬기; 또는 하기식의 기를 나타낸다;
    [여기서, R4및 R5는 서로 같거나 다를수 있으며, 각각 수소원자, 시클로알킬기; 저급알킬기; 저급알콕시기, 저급알킬티오기, 저급알킬기, 히드록시기 및 페닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 페닐환상에 가질수 있는 페닐기; 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 페닐환상에 갖는 페닐기; 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급알킬기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 페닐환상에 가질 수 있으면서, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급알킬기; 치환기로서 1∼3개의 알콕시기를 페닐환상에 가질수 있는 페녹시-저급알킬기; 질소원자, 산소원자 및 황원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5- 내지 10원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥시기를 가질 수 있다);헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 및 황원자를 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 갖는 포화 또는 불포화 5- 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로사이클 잔기는 치환기로서, 저급 알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가지며, 또한 저급 알킬 잔기는 치환기로서, 카르복시기, 벤조티아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급알콕시 카르보닐기를 가질수 있다); 히드록시기 및 저급 알킬기로 구성된 군으로부티 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 또는 추가로 R4및 R5는 질소원자와 결합하여, 다른 질소원자, 산소원자 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으며, 여기서, 헤테로사이클 잔기는, 치환기로서 옥소기, 저급 알콕시 카르보닐기, 피리딜기 또는 옥소기 및 저급 알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환기를 피라진환상에 가질수 있는 파라지닐카르보닐기를 가질수 있으며; 또는 저급 알콕시기, 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 페닐환상에 가질수 있는 페닐기; 저급 알콕시기 및 히드록시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 페닐환상에 가질 수 있는 벤조일기; 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 페닐환상에 갖는 벤조일기; 저급 알콕시기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 또는 히드록시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 페닐환상에 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기이다.]
  2. 제1항에 있어서, R이 수소원자이고 R1이 저급 알콕시기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R이 수소원자이고 R1이 저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, R이 저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  5. 제2항에 있어서, R3이 저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  6. 제2항에 있어서, R3이 저급 알케닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  7. 제2항에 있어서, R3이 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 인돌릴-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  8. 제3항에 있어서, R3이 저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  9. 제3항에 있어서, R3이 저급 알케닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  10. 제3항에 있어서, R3이 페닐기, 페닐-저급알킬기 또는 인돌릴-저급 알킬기인 유도체 및 이의 염.
  11. 제5항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질 수 있으며, 추가로 페닐-저급알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  12. 제5항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자, 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자를 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기: 피라진환상에, 옥소기 또는 저급 알킬기중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 피라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 벤조일기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질 수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  13. 제5항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다); 헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로 사이클잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조티아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  14. 제5항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급 알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  15. 제6항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질수 있으며, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  16. 제6항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자, 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자를 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기; 피라진환상에, 옥시기 또는 저급 알킬기중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 파라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 벤조일기, 페닐환상에 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  17. 제6항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다):헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로 사이클잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조터아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르브닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  18. 제6항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  19. 제7항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질수 있으며, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  20. 제7항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자, 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자률 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클 잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기: 피라진환상에, 옥시기 또는 저급 알킬기중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 파라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 벤조일기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질 수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  21. 제7항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다); 헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로 사이클잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조티아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  22. 제7항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급 알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  23. 제8항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질수 있으며, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로시 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  24. 제8항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자, 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자를 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클 잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기; 피라진환상에, 옥시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 파라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 파라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 벤조일기, 페닐환상에 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기;또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  25. 제8항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다); 헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로 사이클잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 윽소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조티아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  26. 제8항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급 알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  27. 제9항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질수 있으며, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  28. 제9항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자, 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자를 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클 잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기; 피라진환상에, 옥소기 또는 저급 알킬기중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 파라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
    페닐환상에, 치환기로서 저급알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  29. 제9항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다); 헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자중에서 선택된 1-2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로 사이클잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조티아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  30. 제9항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급 알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  31. 제10항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기 또는 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 히드록시기, 저급 알킬기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환기 1∼3개를 가질수 있으며, 추가로 페닐-저급 알킬기 중의 저급 알킬잔기가 치환기로서 히드록시기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  32. 제10항에 있어서, R4및 R5가, 다른 질소원자, 산소원자 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합된 질소원자를 결합하므로써 5-원 또는 6-원 포화 헤테로사이클기를 형성할 수 있으면서, 여기서 헤테로사이클 잔기가, 치환기로서 옥소기; 저급 알콕시카르보닐기; 피리딜기; 피라진환상에, 옥소기 또는 저급 알킬기중에서 선택된 1∼4개의 치환기를 가질 수 있는 피라지닐카르보닐기; 페닐환상에, 저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질수 있는 벤조일기; 또는, 페닐환상에, 히드록시기 또는 저급 알콕시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알케닐카르보닐기를 가질수 있는 피라진 유도체 및 이의 염.
  33. 제10항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 저급 알킬기, 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기(여기서, 헤테로사이클기는 치환기로서 저급 알콕시기 또는 옥소기를 가질수 있다); 헤테로사이클 잔기가 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로 원자를 가지는 포화 또는 불포화5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클-치환 저급 알킬기(여기서, 헤테로사이클 잔기는 치환기로서 저급-알콕시카르보닐기 또는 옥소기를 가질수 있으며, 또는 저급 알킬잔기는 카르복시기 또는 벤조디아졸릴아미노카르보닐기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 치환기로서 가질수 있다)인 피라진 유도체 및 이의 염.
  34. 제10항에 있어서, R4및 R5가 같거나 다르며, 각각, 수소원자, 시클로알킬기, 저급알킬기, 페닐환상에 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기, 히드록시기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 페닐환상에, 치환기로서 1∼3개의 저급 알콕시기를 가질수 있는 페녹시-저급 알킬기; 또는 히드록시기 또는 저급 알킬기 중에서 선택된 1∼5개의 치환기를 가질수 있는 2,3-디히드로인데닐기인 파라진 유도체 및 이의 염.
  35. 제12항,16항,20항,24항,28항 또는 32항에 있어서, 다른 질소원자, 산소원자 또는 황원자와 함께 또는 없이, R4및 R5와 직접 결합되어진 질소원자를 결합하므로써 형성되어진 헤테로사이클기가 피페라지닐기, 피롤리디닐기, 모르폴리닐기, 퍼페리디닐기 또는 티오모르폴리닐기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  36. 제13항,17항,21항,25항 또는 29항에 있어서, 질소원자, 산소원자 또는 황원자 중에서 선택된 1∼2개의 헤테로원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 내지 10-원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클 잔기가 벤조티아졸릴기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  37. 제1항에 있어서, R이 수소원자이고, R1이 히드록시기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  38. 제1항에 있어서, R2가 일반식기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  39. 제l항에 있어서, R2가 페닐환상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 피라진 유도체 및 이의 염.
  40. 3-이소부틸-5-메톡시-6-[N-(메톡시벤질)]-카르바모일-1,2-디히드로피라진-2-온 4-옥시드.
  41. 3-이소부틸-5-메톡시-6-[N-(벤조티아졸-2-일)]-카르바모일-1,2-디히드로피라진-2-온 4-옥시드.
  42. 3-이소부틸-5-메톡시-6-[4-(3-메톡시페닐)-1-피페라지닐]카르보닐-1,2-디히드로피라진-2-온 4-옥시드.
  43. 활성성분으로서, 제1항에서 청구한 일반식(Ⅰ)의 피라진 유도체 또는 이의 염을 함유하는, 초산화물 라디탈의 활성을 억제하기 위한 약제학적 조성물.
  44. 활성성분으로서 제1항에서 청구항 일반식(Ⅰ) 의 피라진 유도체 또는 이의 염을 함유하는, 초산화물 라디탈에 의하여 야기되는 자기면역질병, 동맥경화, 국소빈열심장병, 대뇌 국소빈열발작, 간부전중, 신장부전등을 예방하고 치료하기 위한 약제학적 조성물.
  45. 활성성분으로서 제1항에서 청구항 일반식(Ⅰ)의 피라진 유도체 또는 이의 염을 함유하는, 신장염을 예방하고 치료하기 위한 약제학적 조성물.
  46. 하기 일반식(2)의 피라진 화합물을 하기 일반식(3)의 아민 화합물과 반응시켜 하기 일반식(la)의 피라진 유도체를 제조하는 방법:
    상기식들에서, R, R1, R3, R4및 R5는 상기한 바와같고; R2a는 일반식(여기서, R4및 R5도 상기한 바와 같다)의 기이다.
  47. 하기 일반식(15)의 화합물에 고리 폐쇄 반응을 행하여 하기 일반식(16)의 화합물을 얻은 다음, 이러한 화합물(16)에 알킬화제로 알킬화를 행하여 하기 일반식(la')의 피라진 유도체를 제조하는 방법.
    상기식들에서, R 및 R3은 상기한 바와같고; R9는 저급 알킬기이며; R14는 페닐상에, 저급 알콕시기, 페닐-저급 알콕시기, 저급 알킬기 또는 히드록시기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 가질수 있는 페닐-저급 알킬기이다.
  48. 하기 일반식(17)의 화합물을 가수분해하여 하기 일반식(1b)의 피라진 유도체의 제조방법:
    상기 식에서, R3, R9및 R14는 상기한 바와같고; R15는 저급알킬기 또는 페닐기 중에서 선택된 1∼3개의 치환기를 갖는 실릴기이다.
  49. 하기 일반식(19)의 화합물에 폐환반응을 행하여 하기 일반식(1c)의 피라진 유도체의 제조방법:
    상기식에서, R, R3및 R14는 상기한 바와같고; R16은 저급 알킬기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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