KR840007569A - Grf 유사체 펩티드의 제법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

GRF 유사체 펩티드의 제법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. (a) 하기 구조식(II)을 가지며 적어도 하나의 보호기를 갖는 펩티드를 생성시키고 (b) 하기 구조식(II)의 상기 펩티드로부터 보호기, 기들 또는 고정결합을 제거한 후 (c) 소망에 따라 결과 생성된 펩티드를 그의 무독성염으로 전환시키는 것으로 구성된 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 무독성염의 제법.
    여기서 Rl은 Tyr, Met, D-Tyr, Phe, Leu, D-His 또는 His이며, R8은 Ser 또는 Asn이며; R10은 Tyr, Phe 또는 D-Tyr이며, R12는 Arg 또는 Lys이며, R13은 Ile 또는 val이며, R15는 Gly 또는 D-Ala이며, R18은 Tyr 또는 Ser이며, R24는 n is 또는 Gln이며, R25는 Glu 또는 Asp이며, R27은 D- 또는 L-체이 Ala, Nle, Ile, Leu, Met 및 Val으로 구성된 군으로부터 선택되며, R28은 Ser, Asn 또는 D-Ala이며, R34는 Arg 또는 Ser이며, R38은 Gln 또는 Arg이며, R39는 Arg 또는 Gly이며, R40은 Ser 또는 Ala이며, R42는 Phe 또는 Ala이며 R43은 Asn 또는 Arg이며 R44는 천연아미노산 또는 des-R44; Y는 C-말단에 있는 아미노산 잔기의 카복실부분으로 -COOR, -CRO, -CONHNHR, CON(R)(R) 또는 -CH2OR(여기서 R과 R′는 저급알킬, 플루로오저급알킬, 또는 수소임)이며, 그러나 단 R1이 Tyr일 때 R27은 Met이외의 것이며, R8은 Ser이며, R12는 Arg이며, R13은 Ile이며, R18은 Tyr이며, R24는 His이며, R25는 Glu이며, R28은 Asn이며, R34는 Arg이며, R38은 Gln이며, R39는 Arg이며, R40은 Ser이며, R42는 Phe이며, 또는 R43은 Asn이며, 또한 단 잔기 28-44중 일부 또는 전부가 탈락되어 생물학적으로 활성인 분절을 얻을 수도 있다.
    여기서 X, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7및 X8은 각기 수소 또는 보호기이며, X9은 보호기 또는 수지 지지체에 대한 고정결합 또는 des-X9이며, 이 경우, C-말단에 있는 잔기는 카복시부분 Y를 함유한다.
  2. 제1항에 있어서, X1이 수소 또는 α-아미노보호기이며, X가 수소 또는 Hisn의 이미다졸질소 보호기이며, X2가 수소 또는 Tyr의 패놀성하이드록실기 보호기이며, X3가 수소 또는 Asp나 Glu의 카복실기 보호기이며, X4가 수소 또는 Ser 또는 Thr의 알콜성 하이드록실기 보호기이며, X5가 수소 또는 Asn 또는 Gln의 아미노보호기이며, X6가 수소 또는 Arg의 구아니디노기 보호기이며, X7이 수소 또는 Lys의 측쇄 아미노기의 보호기인 방법.
  3. 제2항에 있어서 X가 수소 또는 Tos이며, X1이 BOC이며, X2가 DCB이며, X3가 OBzl이며, X4가 Bzl이며, X5가 Xan이며, X6가 Tos이며, X7이 2-클로로벤질옥시카보닐이며, X8이 -NH-수ㅈ 지지체인 방법.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 하나에서 R1이 His인 방법.
  5. 제1항 내지 3항중 어느 하나에서 Y가 CONH2인 방법.
  6. 제1항 내지 5항중 어느 하나에서 R27이 Nle인 방법.
  7. 제1항 내지 6항중 어느 하나에서 R10이 Tyr이고 R15가 Gly이고 R28인 Ser인 방법.
  8. 제1항 내지 6항중 어느 하나에서 R10이 Tyr이고 R15가 D-Ala이고 R28인 D-Ala인 방법
  9. 제1항 내지 3항중 어느 하나에서 R1이 D-Tyr이고 R27이 Nle, Val 또는 Ile인 방법.
  10. 제1항에 있어서 하기 서열을 가진 합성펩티드를 제조하는 방법.
  11. 제1항 내지 10항중 어느 하나에서 잔기 33 내지 44가 탈락된 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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