KR20170066342A - 피부 노화 및 주름의 치료 및 예방을 위한 감마-디케톤 - Google Patents
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Abstract
본 출원은 피부의 상태 및/또는 미적 외형을 치료, 보호 및/또는 개선, 예를 들어, 피부의 잔주름 및/또는 주름을 치료, 예방, 개선, 감소 및/또는 제거, 또는 피부의 잔주름 및/또는 주름의 외형을 개선하기 위한 화합물, 이러한 화합물을 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물, 및 이러한 화합물 또는 조성물의 사용 방법에 관한 것이며, 이 방법은 개시된 화합물 또는 조성물의 도포를 포함한다.
Description
관련 출원들
본 출원은 2014년 8월 20일 출원된 미국 가특허출원 제 62/039,786호의 이익을 주장하며, 이 출원은 본 출원에 온전히 참고문헌으로 첨부된다.
배경
기술 분야
본 출원은 피부의 상태 및/또는 미적 외형을 치료, 보호 및/또는 개선, 예를 들어, 피부의 잔주름 및/또는 주름을 치료, 예방, 개선, 감소 및/또는 제거, 또는 피부의 잔주름 및/또는 주름의 외형을 개선하기 위한 화합물, 이러한 화합물을 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물, 및 이러한 화합물 또는 조성물의 사용 방법에 관한 것이며, 이 방법은 개시된 화합물 또는 조성물의 도포를 포함한다.
배경
포유류 표피 및 이의 부속기관들 (예컨대, 털, 손발톱, 피지 및 땀샘)은 유해한 요소들의 신체 밖으로의 지속적 배출 및 필수적 체액의 지속적 유입을 위한 장벽을 제공한다. 환경에 관한 다양한 물리적 외상에 대항하는 첫번째 방어계로서, 표피는 그 자신 뿐만 아니라 기저 조직들도 보호하여야 한다. 표피는 돌연변이를 유발하는 자외선 복사에 노출된다. 대부분의 인간 피부와 같은 털이 없거나 드문드문 털이 있는 구역들에서, 표피는 털이 있는 피부에서 보다 더 두꺼우며, 이들 위치에서 피부는 주로 보호적인 역할을 하는 기능을 한다. 표피에 대한 끊임없는 자극은 자가-재생을 필요로 하며, 이로 인해 표피는 지속적이고 급속한 변화를 거치는 성숙한 조직의 아주 좋은 예가 된다.
노화된 피부는 외형 및 기능 면에서 모두 젊은 피부와 다르다. 노화된 표피는 각질형성세포가 부족하며 물리적으로 보다 얇으나, 대부분 망상 능선의 소실로 인한 것이다. 피부 얇아짐 이외에도, 노화는 상처 치유를 둔화시키고, 표피 전환을 지연시키며, 장벽 형성을 손상시킨다. 피부는 얇고, 주름지고, 멍들고 거칠어져 보인다. 진피에서의 노화-관련 변화로부터 주름생성 및 멍 또한 생길 수 있다. 진피 또한, 노화된 사람에게서 특징적으로 더 얇아진다. 노화된 섬유모세포는 정상적인 양의 콜라겐, 엘라스틴, 라미닌 글리코사미노글리칸, 및 섬유결합소를 합성할 가능성이 더 적다. 이러한 경우에 진피는 탄력성, 강도, 맥관 지지, 재형성 능력(remodeling abilities), 및 기저 물질이 부족해 질 수 있다. 예를 들어, 망상 능선이 소실될 수 있으며, 기저 세포들은 진피 내부로의 융모 돌기들을 더 이상 나타내지 않을 수 있다. 표피 세포 전환은 젊은 세포에 비해 노화된 세포에서 최대 50% 감소된다. 예를 들어, 멜라닌세포 수는 10년마다 8-20% 감소할 수 있다. 노화된 세포에서 더 적은 랑게르한스 세포가 존재하며, 존재하는 랑게르한스 세포들은 종종 기능적으로 손상되어 있다. 콜라겐 합성은, 예를 들어, 여성의 폐경 4년 이내에 최대 30% 감소한다. 콜라겐 및 탄력 섬유의 수 또한 감소된다. 진피는 또한 초음파에 대한 반사성을 더 적게 띄게 될 수 있으며, 이는 콜라겐 및 탄력 조직들에서의 변화와 일관된다.
요약
본 출원은, 예를 들어, 피부의 잔주름 및/또는 주름의 치료, 예방, 개선, 감소 및/또는 제거 및/또는 예를 들어, 세포 노쇠, 환경적 손상 또는 일사성 피부염에 의해 유발되는 피부의 잔주름 및/또는 주름에 관한 미적 외형의 개선을 비롯한, 피부의 상태 및/또는 미적 외형의 치료, 보호 및/또는 변화 (예컨대, 개선)를 위한 화합물, 이러한 화합물을 포함하는 조성물, 및 이러한 화합물 또는 조성물의 사용 방법에 관한 것이다. 본 출원은 또한 피부 세포 재생을 자극, 섬유모세포 증식을 촉진, 및/또는 엘라스틴, 콜라겐, 프로테오글리칸, 또는 새로운 결합 조직을 합성함으로써, 주름을 감소시키고, 피부에 대한 탄력성(elasticity), 회복성(resiliency), 및/또는 유연성을 복원시키는 방법들에 관한 것이다.
본 출원에 기재된 화합물 및 조성물은 화장용 용도, 피부약학적 용도, 또는 화장용 및 피부약학적 용도 모두를 위해 사용될 수 있다. 본 출원에서 사용되는 "화장용"은, 가령, 피부에 문지르거나 붓거나 흩뿌리거나 분사함으로써 피부와 접촉되거나 또는 다른 방식으로 피부 내부로 또는 피부 상에 유입될 수 있으며, 가령, 접촉된 피부의 미적 외형을 세정하거나 아름답게 하거나 매력을 증진시키거나 변화, 예컨대 개선시킴으로써, 피부의 미적 외형을 개선시키고자 하는 것이다. 미용상의 이점은 전형적으로 가시적이거나 미적이며, 주관적 또는 객관적 분석법들을 사용하여 평가될 수 있다.
본 출원에서 사용되는 "피부약학적"은 유사하게 피부와 접촉될 수 있으며, 피부의 질병 또는 장애의 치료, 완화 또는 예방에 사용하고자 하는 것이며, 및/또는 피부의 구조 또는 기능에 영향을 주고자 하는 것이다. 피부약학적은 전형적으로 피부에 대한 생리학적, 약물학적, 및/또는 치료적 효과를 가진다. 피부약학적은 생리학적, 약물학적, 또는 치료적 효과들로 인해 피부의 미적 외형을 개선시킬 수 있다. 피부약학적 이점은 주관적 또는 객관적 분석법을 사용하여 평가될 수 있다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부의 상태 및/또는 미적 외형을 개선하기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 건강한 피부의 효력없는 항상성 조절에 의해 유발된 주름, 건성 피부, 민감성 피부, 또는 피부과 증상들과 연관된 또는 이에 의해 영향을 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 또는 이들을 예방 또는 감소시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 주름생김, 처짐, 및/또는 피부 탄력성의 소실과 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변형시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 여기서 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
또다른 구체예에서, 본 출원은 주름 및/또는 잔주름, 주름이 쪼글쪼글한 피부, 피부 탄력성 및/또는 긴장도 부족, 진피의 얇아짐, 콜라겐 섬유의 분해, 탄력없는 피부, 얇아진 피부, 및/또는 자외선 복사에 대한 노출 후 피부의 내부 분해와 연관되거나 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물의 용도에 관한 것이다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 탄력성의 소실에 의해 수반되는 피부 병태/장애와 연관되거나 이에 의해 영향을 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 또는 이러한 피부 병태/장애를 치료 또는 예방하기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 여드름과 연관되거나 이에 의해 영향을 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한, 또는 여드름을 치료 또는 예방하기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 점탄성의 악화를 치료 또는 예방하기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 백반증 (피부 영역들로부터 갈색 (색소)의 소실이 존재하는 피부 병태)을 치료 또는 예방하기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 세포 또는 조직 재생을 증가시키는 방법을 제공한다. 이러한 방법은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 이를 요하는 척추동물 피험자에게 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은, 예를 들어, 피부 재생을 실현하기 위해, 피부 각질형성세포 및/또는 진피 섬유모세포의 증식 및/또는 이동성을 활성화 또는 촉진시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은, 예를 들어, 인간에서, 표피 세포 복구 활성을 증가 또는 개선시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부의 장벽 기능 및/또는 생존력을 증가 또는 개선시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 섬유모세포 증식, 각질형성세포 증식, 및/또는 콜라겐의 발현을 증가시키기 위한, 또는 콜라겐분해효소 활성을 감소시키기 위한 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공하며, 이 때 조성물은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물을 포함한다.
또다른 구체예에서, 본 출원은 포유동물에서 상처 치유 장애를 치료 또는 예방하기 위한 약물로서의 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물의 용도에 관한 것이다.
또다른 구체예에서, 본 출원은 포유동물에서 상처, 가령, 욕창을 치료 또는 예방하기 위한 약물로서의 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물의 용도에 관한 것이다.
본 출원에서 제공되는 일부 구체예들은 본 출원에서 제공되는 하나 이상의 화합물 및 피부과적으로 허용가능한 담체를 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물을 포함한다.
본 출원에서 제공되는 한 구체예는 구조식 I의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
I
.
구조식 I의 일부 구체예에서:
고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R3는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각각의 n은 0 내지 10이고; 그리고
각각의 m은 0 내지 5이다.
본 출원에서 제공되는 또다른 구체예는 구조식 II의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
II
.
구조식 II의 일부 구체예에서;
고리 C는 5-6 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
고리 D는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R6는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각각의 q는 0 내지 4이고; 그리고
각각의 p는 0 내지 5이다.
본 출원에서 제공되는 또다른 구체예는 구조식 III의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
III
.
구조식 III의 일부 구체예에서;
R7은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R9a)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR9, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R8은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R9a)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR9, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R9는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R9a는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; 그리고
각각의 q는 1 내지 5이고; 그리고
각각의 p는 0 내지 5이다.
본 출원에서 제공되는 또다른 구체예는 구조식 IIIa의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
IIIa
.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서;
R10은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고;
R11은 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고;
R12는 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R13은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R13b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; 그리고
각각의 q는 0 내지 5이다.
본 출원에서 제공되는 또다른 구체예는 구조식 IIIb의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
IIIb
.
구조식 IIIb의 일부 구체예에서;
R14는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택되고;
R15는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택되고;
R16은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R17b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR17, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R17은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R17b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; 그리고
각각의 q는 0 내지 5이다.
본 출원에서 제공되는 또다른 구체예는 구조식 IV의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함한다:
IV
.
구조식 IV의 일부 구체예에서;
고리 F는 
이고;
고리 G는 
, 
및 5-6 원의 헤테로아릴(R19d)z로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 헤테로아릴 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
각 R18은 고리 F에 부착된 치환체이고 각 경우에 -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R19a는 페닐의 파라 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되며;
R19b는 페닐의 메타 또는 오르토 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되며;
R19c는 페닐에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R19d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R20는 H, 비치환된 -C3-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R21은 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
k는 0 내지 5이고;
p는 0 내지 13이고;
r은 1 내지 5이고;
z는 0 내지 4이다.
일부 구체예들은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV의 화합물의 입체이성질체를 포함한다.
일부 구체예들은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV의 화합물의 전구약물을 포함한다. 예를 들어, 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV의 화합물의 전구약물은 지연 방출 또는 연장 방출을 위한 전구약물 폴리머 접합체일 수 있다.
또한 본 출원은 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV의 화합물 및 피부과적으로 허용가능한 담체, 희석제, 또는 부형제를 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공한다.
전술한 일반적인 설명 및 하기 상세한 설명 모두는 단지 예시 및 설명을 위한 것이며 청구범위에 기재된 본 출원의 내용을 제한하고자 하지 않음을 이해하여야 한다.
도면의 상세한 설명
도 1은 화합물 #222 (오일 중 0.05%, PEG 중 0.05%, 오일 중 0.15%, 및 PEG 중 0.15%)에 의한 안와골막 영역들의 국소 치료 후 기준선으로부터 테스트 피험자 피부의 거칠기 평균 변화를 보여주는 선 그래프이다. 거칠기는 Visioscan에 의해 결정되었다. 각 데이터 포인트는 20 또는 21명의 테스트 피험자들의 평균이다.
도 2는 화합물 #222 (오일 중 0.05%, PEG 중 0.05%, 오일 중 0.15%, 및 PEG 중 0.15%)에 의한 안와골막 영역들의 국소 치료 후 기준선으로부터 테스트 피험자 피부의 주름 감소 평균 백분율을 보여주는 선 그래프이다. 주름 감소는 Visioscan에 의해 결정되었다. 각 데이터 포인트는 20 또는 21명의 테스트 피험자들의 평균이다.
도 1은 화합물 #222 (오일 중 0.05%, PEG 중 0.05%, 오일 중 0.15%, 및 PEG 중 0.15%)에 의한 안와골막 영역들의 국소 치료 후 기준선으로부터 테스트 피험자 피부의 거칠기 평균 변화를 보여주는 선 그래프이다. 거칠기는 Visioscan에 의해 결정되었다. 각 데이터 포인트는 20 또는 21명의 테스트 피험자들의 평균이다.
도 2는 화합물 #222 (오일 중 0.05%, PEG 중 0.05%, 오일 중 0.15%, 및 PEG 중 0.15%)에 의한 안와골막 영역들의 국소 치료 후 기준선으로부터 테스트 피험자 피부의 주름 감소 평균 백분율을 보여주는 선 그래프이다. 주름 감소는 Visioscan에 의해 결정되었다. 각 데이터 포인트는 20 또는 21명의 테스트 피험자들의 평균이다.
상세한 설명
본 출원은 피부 상태 및/또는 미적 외형을 치료, 보호, 및 개선, 예를 들어, 피부 잔주름 및/또는 주름의 외형을 치료, 예방, 개선, 감소 및/또는 제거, 및/또는 개선함에 유용한 γ-디케톤을 제공한다. 발명자들은 일부 구체예들에서, 본 출원에서 제공되는 γ-디케톤의 적용이 콜라겐 치환 및 잔류를 증가시킬 수 있으며, 또한 일부 구체예들에서, 표피 및 진피의 세포 증식을 증가시킬 수도 있음을 발견하였다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염, 및 피부과적으로 허용가능한 담체를 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물 또한 본 출원에서 제공된다.
화합물
본 출원의 일부 구체예들은 구조식 (I)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
I.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 벤젠 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 헤테로방향족 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 헤테로사이클릭 지방족 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 10이다. 구조식 I의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 10이다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 N, O, 및 S로 구성된 그룹에서 선택된 1-3개 헤테로원자들을 함유하는 9-원의 바이사이클릭 헤테로아릴 고리이다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 N, O, 및 S로 구성된 그룹에서 선택된 1-3개 헤테로원자들을 함유하는 10-원의 바이사이클릭 헤테로아릴 고리이다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; 이 때 구조식 I의 카르보닐 탄소는 고리 A 상의 임의의 비치환된 탄소와 결합을 형성할 수 있다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; 이 때 구조식 I의 카르보닐 탄소는 고리 A 상의 임의의 비치환된 탄소와 결합을 형성할 수 있다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; 이 때 구조식 I의 카르보닐 탄소는 고리 A 상의 임의의 비치환된 탄소와 결합을 형성할 수 있다.
구조식 I의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ia)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ia.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2a는 페닐의 파라 위치에 부착된 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, Cl, Br, I, -OR3a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 페닐의 메타 또는 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2c는 페닐에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; m은 2 내지 5이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 1 내지 4이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2e는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; t는 1 내지 4이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2e는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; t는 0 내지 4이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2f는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; u는 1 내지 3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2g는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; v는 1 내지 3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2g는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; v는 0 내지 3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각 R3a는 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각각의 W는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 2개의 W는 N이어야 한다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각각의 U는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 N이어야 하고 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, G는 NH 또는 O이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 각각의 J는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 J는 C여야 한다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 7이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 7이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 0이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 할라이드이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 Cl이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 OH이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R2e는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 모두는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R2e는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 모두는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R2e는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 모두는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R2e는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 모두는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 하나는 F이고 다른 R2e는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 하나는 F이고 다른 R2e는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 하나는 F이고 다른 R2e는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R2e는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 모두는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R2e 하나는 F이고 다른 R2e는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2e는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 할라이드이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 Cl이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 OH이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R2f는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 모두는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R2f는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 모두는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R2f는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 모두는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R2f는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 모두는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 하나는 F이고 다른 R2f는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 하나는 F이고 다른 R2f는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 하나는 F이고 다른 R2f는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R2f는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 모두는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R2f 하나는 F이고 다른 R2f는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C1- 5알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2f는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 0이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 할라이드이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 Cl이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 OH이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R2g는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 모두는 F이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R2g는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 모두는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R2g는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 모두는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R2g는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 모두는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 하나는 F이고 다른 R2g는 Me이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 하나는 F이고 다른 R2g는 CF3이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 하나는 F이고 다른 R2g는 OMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R2g는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 모두는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R2g 하나는 F이고 다른 R2g는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2g는 -C3-4 알킬이다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ib)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ib
.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 고리 A는
이다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 각 M은 N, C, S 및 O로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, M 모두는 O가 아니다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, M 모두는 C가 아니다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 10이다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 10이다.
구조식 Ib의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ic)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ic
.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 각 M은 N, C, S 및 O로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 하나의 M이 C인 경우, 다른 M은 N, S, 및 O로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 10이다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 10이다.
구조식 Ic의 일부 구체예들에서, 고리 A는
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Id)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Id.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 5-6 원의 헤테로아릴(R2ee)y로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2a는 페닐의 파라 위치에 부착된 하나의 치환체이며, H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, Cl, Br, I, -OR3a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2b는 페닐의 메타 위치에 부착된 하나의 치환체이며, H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, F, I, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 페닐의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2dd는 페닐에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; w는 1 내지 5이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2ee는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; y는 0 내지 3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 OH이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C1- 2알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2c는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 Cl이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 OH이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2 내지 5이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R2dd는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 모두는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R2dd는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 모두는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R2dd는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 모두는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R2dd는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 모두는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 하나는 F이고 다른 R2dd는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 하나는 F이고 다른 R2dd는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 하나는 F이고 다른 R2dd는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R2dd는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 모두는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R2dd 하나는 F이고 다른 R2dd는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 0이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 할라이드이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 Cl이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 OH이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이고 R2ee는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 모두는 F이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이고 R2ee는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 모두는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이고 R2ee는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 모두는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이고 R2ee는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 모두는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 하나는 F이고 다른 R2dd는 Me이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 하나는 F이고 다른 R2dd는 CF3이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 하나는 F이고 다른 R2dd는 OMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 1이고 R2ee는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 모두는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, y는 2이고 R2ee 하나는 F이고 다른 R2dd는 CN이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2ee는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 각 R3a는 H, 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, Q는 S 또는 NH이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 5이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 5이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2a는 H이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, R2b는 H이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, w는 0이다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ie)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ie.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 각각의 W는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 W는 N이어야 한다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, Q는 S 또는 NH이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 4이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 4이다.
구조식 Ie의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 이루어진 군에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (If)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
If.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 각각의 W는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 5이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 5이다.
구조식 If의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ig)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ig.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 고리 B는 
및 5-6 원의 헤테로아릴(R2d)s로 구성된 그룹에서 선택되고 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 페닐의 파라 위치에 부착된 하나의 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, F, I, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 페닐의 메타 또는 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이며, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 페닐에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; m은 2-5이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 1-3이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 0-4이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, Q는 O, S, 및 NH로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 5이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 5이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 F이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 OH이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 OMe이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2OH이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2NH2이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2NHMe이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2NMe2이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2NHEt이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -CH2NEt2이다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ih)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
Ih.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 각각의 W는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 W는 N이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, Q는 O, S, 및 NH로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 4이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 4이다.
구조식 Ih의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I의 일부 구체예들은 구조식 (Ii)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R3은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 각각의 W는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 W는 C이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, Q는 O, S, 및 N으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 5이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, m은 1 내지 5이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 7이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, n은 1 내지 7이다.
구조식 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 A는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, -C1-3 할로알킬은 CF3이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 F, CI, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 할라이드이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1는 F이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1는 Cl이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 Me이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 OH이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 OMe이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 CF3이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 CN이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 8이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 6이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 4이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, n은 0 내지 2이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 F이고; n은 1이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 F이고; n은 1 또는 2이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 F이고; n은 3 또는 4이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 OH이고; n은 1 또는 2이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 OMe이고; n은 1 또는 2이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C1-2 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C1-3 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C1-4 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C1-5 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C1-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C2-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C3-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R1은 -C4-6 알킬이다.
일부 구체예들에서, 각 R1은 동일하다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R1은 각 경우에 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; n은 1 또는 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 N, O, 및 S로 구성된 그룹에서 선택된 1-3개 헤테로원자를 함유하는 5-원의 헤테로아릴이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 1-2개 질소 원자를 함유하는 6-원의 헤테로아릴이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2OH이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2OH이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2OH이다.
구조식 Ia, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2OH이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2NH2이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2NH2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2NH2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2NH2이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2NHMe이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2NHMe이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2NHMe이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2NHMe이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2NMe2이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2NMe2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2NMe2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2NMe2이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2NHEt이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2NHEt이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2NHEt이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2NHEt이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d, R2e, R2f, 또는 R2g는 -CH2NEt2이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2a, R2b, 또는 R2c는 -CH2NEt2이다.
구조식 Id의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2dd 또는 R2ee는 -CH2NEt2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -CH2NEt2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 각 경우에 적어도 1개의 R2는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, m은 0이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 할라이드이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 F이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 Cl이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 Me이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 OH이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 OMe이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 CF3이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 CN이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 4이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, m은 0 내지 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F이고; m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 Me이고; m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 Me이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 CF3이고; m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 CF3이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 OMe이고; m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 OMe이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F 및 Me이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F 및 CF3이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F 및 OMe이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 CN이고; m은 1이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 CN이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R2는 F 및 CN이고; m은 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C1-2 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C1-3 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C1-4 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C1-5 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C1-6 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C2-6 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C3-6 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2는 -C4-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3는 -C1-2 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3는 -C1-3 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3는 -C1-4 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3는 -C1-5 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3는 -C1-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3 및/또는 R3a는 -C2-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3 및/또는 R3a는 -C3-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3 및/또는 R3a는 -C4-6 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3 및/또는 R3a는 -C2-5 알킬이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, R3 및/또는 R3a는 -C3-4 알킬이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐 또는 6-원의 헤테로아릴이고; R2 는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 1이고; R2는 6-원 고리의 오르토 탄소에 부착된다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 페닐이고; R2 는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3; 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 1이고; R2는 페닐 고리의 오르토 위치에 부착된다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 고리 B는 피리딘이고; R2 는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3; 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 1이고; R2는 피리딘 고리의 오르토 탄소에 부착된다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
은 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되며; 이 때 구조식I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 카르보닐 탄소는 고리 B상의 임의의 비치환된 탄소와 결합을 형성할 수 있다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택되고:
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택되고:
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 1 또는 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
으로 구성된 그룹에서 선택되고; m는 0 내지 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 0이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; m는 0 내지 2이다.
구조식 I, Ib, Ic, Ie, If, Ih, 및 Ii의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
으로 구성된 그룹에서 선택되고; m은 0이다.
구조식 Ia 및 Id의 일부 구체예들에서, R2a는 Cl이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 Me이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 CF3이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 CN이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 Me이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 CF3이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 CN이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2a는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 할라이드이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 Cl이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 Me이다.
구조식 Id 및 lg의 일부 구체예들에서, R2b는 OH이다.
구조식 Id 및 lg의 일부 구체예들에서, R2b는 OMe이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 CF3이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 CN이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia의 일부 구체예들에서, R2b는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia, Id, 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2b는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 할라이드이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 Cl이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 OH이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 F이고 m은 1이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 Me이고 m은 1이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 Me이고 m은 2이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 CF3이고 m은 1이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 CF3이고 m은 2이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 OMe이고 m은 1이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 OMe이고 m은 2이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, m은 2이고 R2c 하나는 F이고 다른 R2c는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, m은 2이고 R2c 하나는 F이고 다른 R2c는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, m은 2이고 R2c 하나는 F이고 다른 R2c는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 CN이고 m은 1이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, R2c는 CN이고 m은 2이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, m은 2이고 R2c 하나는 F이고 다른 R2c는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2c는 -C3-4 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 할라이드이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 Cl이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 OH이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R2d는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 모두는 F이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R2d는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 모두는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R2d는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 모두는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R2d는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 모두는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 하나는 F이고 다른 R2d는 Me이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 하나는 F이고 다른 R2d는 CF3이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 하나는 F이고 다른 R2d는 OMe이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R2d는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 모두는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R2d 하나는 F이고 다른 R2d는 CN이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C1-2 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C1-3 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C1-4 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C1-5 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C1-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C2-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C3-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C4-6 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C2-5 알킬이다.
구조식 Ia 및 Ig의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R2d는 -C3-4 알킬이다.
본 출원의 일부 구체예들은 구조식 (II)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
II.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 C는 5-6 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 D는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각각의 q는 0 내지 4이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각각의 q는 1 내지 4이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각각의 p는 0 내지 5이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각각의 p는 1 내지 5이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 C는 N, O, 및 S로 구성된 그룹에서 선택된 1-3개 헤테로원자들을 함유하는 5-원의 헤테로아릴 고리이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 
은 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; p는 0 내지 2이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, p는 0이다.
구조식 II의 일부 구체예에서, 
는 
이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 C는 1-2개 질소를 함유하는 6-원의 헤테로아릴 고리이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; p는 0 내지 2이다.
구조식 II의 일부 구체예에서, 
는 
이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 각 R4는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 C는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 D는 페닐 또는 6-원의 헤테로아릴이고; R5는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되며; q는 1이고; R5는 6-원 고리의 오르토 탄소에 부착된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 D는 페닐이고, R5는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; q는 1이고; R5는 페닐 고리의 오르토 위치에 부착된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 고리 D는 피리딘이고, R5는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; q는 1이고; R5는 피리딘 고리의 오르토 탄소 부착된다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택되고:
구조식 II의 일부 구체예들에서, q는 0이다.
구조식 II의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택되고:
구조식 II의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택되고:
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IIa)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIa.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5a는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; j는 1 내지 5이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, I, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 1 내지 4이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5c는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; x는 1 내지 3이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5c는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; x는 0 내지 3이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, x는 0이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 1 또는 2이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5e는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 1 내지 3이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, R5e는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 0 내지 3이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 H, 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각각의 A는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 적어도 2개의 A는 N이어야 한다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각각의 J는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 J는 N이어야 하고 적어도 1개의 J는 C이어야 한다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 각각의 U는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, Q는 O 또는 N이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 4이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 4이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, 고리 D는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다:
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IIb)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIb.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 D는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 각각의 A는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 2개의 A는 N이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 3이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 3이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, q는 1 내지 5이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, q는 0 내지 5이다.
구조식 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
및 
으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 D는 페닐이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; q는 1 또는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 D는 N, O, 및 S로 구성된 그룹에서 선택된 1 -3개 헤테로원자를 함유하는 5-원의 헤테로아릴이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; q는 0 내지 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
, 및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 고리 D는 1-2개 질소 원자를 함유하는 6-원의 헤테로아릴이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고; q는 0 내지 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 
는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2OH이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2NH2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2NHMe이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2NMe2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2NHEt.이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -CH2NEt2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 각 R5는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 할라이드이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 Cl이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 Me이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 OH이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 OMe이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CF3이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CN이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, q는 1-4이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, q는 1-2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, q는 0이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F이고; q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 Me이고; q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 Me이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CF3이고; q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CF3이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 OMe이고; q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 OMe이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F 및 Me이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F 및 CF3이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F 및 OMe이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CN이고; q는 1이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 CN이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, R5는 F 및 CN이고; q는 2이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C1-2 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C1-3 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C1-4 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C1-5 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C1-6 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C2-6 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C3-6 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C4-6 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C2-5 알킬이다.
구조식 II 및 IIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5는 -C3-5 알킬이다.
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IIc)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIc.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a는 페닐의 파라 위치에 부착된 하나의 치환체이며 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C2-3 할로알킬, 아이오다이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b는 페닐의 메타 위치에 부착된 하나의 치환체이고 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C2-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5c는 페닐의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5d는 페닐에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 2 내지 5이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5e는 고리에 부착된 치환체이며 비치환된 -C2-5 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, I, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; s는 1이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5f는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; t는 1 또는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5f는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; t는 0 내지 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5g는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; u는 1 내지 3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5h는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; v는 1 또는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5h는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; v는 0 내지 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5i는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; w는 1 내지 4이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5i는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; w는 0 내지 4이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 각각의 U는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, Q는 S 또는 O이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 N이어야 하고 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 0이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 0이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 할라이드이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b는 Cl이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5c는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5b 또는 R5c는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, R5a, R5b, 또는 R5c는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 할라이드이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 Cl이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 OH이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R5f는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 모두는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R5f는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 모두는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R5f는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 모두는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R5f는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 모두는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 하나는 F이고 다른 R5f는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 하나는 F이고 다른 R5f는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 하나는 F이고 다른 R5f는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 1이고 R5f는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 모두는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, t는 2이고 R5f 하나는 F이고 다른 R5f는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 1이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는1이고 R5g는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 모두는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R5g는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 모두는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R5g는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 모두는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R5g는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 모두는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 하나는 F이고 다른 R5g는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 하나는 F이고 다른 R5g는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 하나는 F이고 다른 R5g는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 1이고 R5g는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 모두는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, u는 2이고 R5g 하나는 F이고 다른 R5g는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R5h는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 모두는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R5h는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 모두는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R5h는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 모두는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R5h는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서 v는 2이고 R5h 모두는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 하나는 F이고 다른 R5h는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 하나는 F이고 다른 R5h는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 하나는 F이고 다른 R5h는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 1이고 R5h는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 모두는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, v는 2이고 R5h 하나는 F이고 다른 R5h는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R5i는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 모두는 F이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R5i는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 모두는 Me이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R5i는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 모두는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R5i는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 모두는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 하나는 F이고 다른 R5i는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 하나는 F이고 다른 R5i는 CF3이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 하나는 F이고 다른 R5i는 OMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 1이고 R5i는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 모두는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, w는 2이고 R5i 하나는 F이고 다른 R5i는 CN이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2OH이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2NH2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5f, R5g, R5h, 또는 R5i는 -CH2NEt2이다.
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IId)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IId.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5a는 고리에 부착된 치환체이며 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; j는 1이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 1 내지 4이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 0 내지 4이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5c는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-5 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; x는 1 내지 3이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 1 또는 2이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 0 내지 2이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5e는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 1 내지 4이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, R5e는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; s는 0 내지 4이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각각의 J는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 J는 N이어야 하고 적어도 1개의 J는 C이어야 한다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 각각의 U는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 3이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 3이다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IId의 일부 구체예들에서, k는 0이다.
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IIe)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIe.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 페닐의 파라 위치에 부착된 하나의 치환체이며 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 1 내지 4이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 0 내지 4이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5c는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-5 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; x는 1 내지 4이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 1 또는 2이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; z는 0 내지 2이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각각의 A는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 A는 C이어야 한다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 각각의 U는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 U는 N이어야 하고 적어도 1개의 U는 C이어야 한다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 4이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 4이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
및 
으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 OMe이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 할라이드이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 F이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 Me이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 OH이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 CF3이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 CN이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIe의 일부 구체예들에서, R5a는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 0이다.
구조식 II의 일부 구체예들은 구조식 (IIf)의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIf.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 5-원의 헤테로아릴(R5b)k로 구성된 그룹에서 선택되며, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, R5a는 페닐에 부착된 치환체이며 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; j는 1 내지 5이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, R5a는 페닐에 부착된 치환체이며 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고; j는 0 내지 5이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 1 내지 4이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, R5b는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 0 내지 4이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R6은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R6a는 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 각각의 A는 독립적으로 N 또는 C이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 A는 N이어야 하고 적어도 1개의 A는 C이어야 한다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, Q는 S 또는 O이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 4이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 4이다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 고리 C는 
및 
으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIf의 일부 구체예들에서, 고리 D는 
및 
로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IIe 및 IIf의 일부 구체예들에서, k는 0이다.
구조식 II, IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예들에서, 각 R4는 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며; p는 0 내지 2이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, -C1-3 할로알킬은 -CF3이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, p는 0이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 할라이드이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 F이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 Cl이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 Me이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 OH이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 OMe이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 CF3이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 CN이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, p는 0-3이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, p는 0-2이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, p는 2이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, p는 1이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R4는 F이고; p는 1이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R4는 F이고; p는 2이다.
구조식 II, IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R4는 OH이고; p는 1이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R4는 OMe이고; p는 1-2이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C1-2 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C1-3 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C1-4 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C1-5 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C1-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C2-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C3-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C4-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C2-5 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R4는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2OH이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2NH2이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5b는 -CH2NEt2이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2OH이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2NH2이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 -CH2NEt2이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2OH이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2N(R3b)2이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2NH2이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -CH2NEt2이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C1-2 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C1-3 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C1-4 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C1-5 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C1-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C2-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C3-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C4-6 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C2-5 알킬이다.
구조식 II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, R6는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 할라이드이다.
구조식 IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 할라이드이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 할라이드이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 할라이드이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 할라이드이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 F이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 F이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 F이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 F이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 F이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5a 또는 R5e는 Cl이다.
구조식 IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 Cl이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 Cl이다.
구조식 IIa, IIc, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5d는 Cl이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 Me이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 Me이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 Me이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5d는 Me이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 Me이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 OH이다.
구조식 IIa, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 OH이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 OH이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 OH이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 OH이다.
구조식 IIe 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 OMe이다.
구조식 IIa, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5c 또는 R5d는 OMe이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 OMe이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 CN이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 CN이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 CN이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 CN이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 CN이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a, R5b, R5c, R5d, 또는 R5e는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a, R5b, R5c, R5d, 또는 R5e는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a, R5b, R5c, R5d, 또는 R5e는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a, R5b, R5c, R5d, 또는 R5e는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5a, R5b, R5c, R5d, 또는 R5e는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5b는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R5c는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5d는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R5e는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 1이고 R5a는 F이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 2이고 R5a 모두는 F이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 1이고 R5a는 Me이다.
구조식 IIa, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 2이고 R5a 모두는 Me이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 1이고 R5a는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 2이고 R5a 모두는 CF3이다.
구조식 IIa 및 IIf의 일부 구체예들에서, j는 2이고 R5a 하나는 F이고 다른 R5a는 Me이다.
구조식 IIa, IId 및 IIf의 일부 구체예들에서, j는 2이고 R5a 하나는 F이고 다른 R5a는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 1이고 R5a는 CN이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIf의 일부 구체예에서, j는 2이고 R5a 모두는 CN이다.
구조식 IIa, IId 및 IIf의 일부 구체예들에서, j는 2이고 R5a 하나는 F이고 다른 R5a는 CN이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 1이고 R5b는 F이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 모두는 F이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 1이고 R5b는 Me이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 모두는 Me이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 1이고 R5b는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 모두는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 하나는 F이고 다른 R5b는 Me이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 하나는 F이고 다른 R5b는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 1이고 R5b는 CN이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 모두는 CN이다.
구조식 IIa, IId, IIe, 및 IIf의 일부 구체예에서, k는 2이고 R5b 하나는 F이고 다른 R5b는 CN이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c는 F이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c 모두는 F이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, x는 1이고 R5c는 Me이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, x는 2이고 R5c 모두는 Me이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c 모두는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c는 OMe이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c 모두는 OMe이다.
구조식 IIa의 일부 구체예들에서, x는 2이고 R5c 하나는 F이고 다른 R5c는 Me이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 2이고 R5c 하나는 F이고 다른 R5c는 CF3이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 2이고 R5c 하나는 F이고 다른 R5c는 OMe이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c는 CN이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 1이고 R5c 모두는 CN이다.
구조식 IIa, IId, 및 IIe의 일부 구체예에서, x는 2이고 R5c 하나는 F이고 다른 R5c는 CN이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 1이고 R5d는 F이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R5d 모두는 F이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IIf의 일부 구체예에서, z는 1이고 R5d는 Me이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IIf의 일부 구체예에서, z는 2이고 R5d 모두는 Me이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 1이고 R5d는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R5d 모두는 CF3이다.
구조식 IIa, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 1이고 R5d는 OMe이다.
구조식 IIa, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R5d 모두는 OMe이다.
구조식 IIa 및 IIc의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R5d 하나는 F이고 다른 R5d는 Me이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예에서, z는 2이고 R5d 하나는 F이고 다른 R5d는 CF3이다.
구조식 IIa, IId 및 IIe의 일부 구체예에서, z는 2이고 R5d 하나는 F이고 다른 R5d는 OMe이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 1이고 R5d는 CN이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R5d 모두는 CN이다.
구조식 IIa, IIc, IId 및 IIe의 일부 구체예에서, z는 2이고 R5d 하나는 F이고 다른 R5d는 CN이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 0이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R5e는 F이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e모두는 F이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R5e는 Me이다.
구조식 IIa, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e모두는 Me이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R5e는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e모두는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R5e는 OMe이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 모두는 OMe이다.
구조식 IIa 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 하나는 F이고 다른 R5e 는 Me이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 하나는 F이고 다른 R5e 는 CF3이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 하나는 F이고 다른 R5e 는 OMe이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 1이고 R5e는 CN이다.
구조식 IIa, IIc, 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 모두는 CN이다.
구조식 IIa, IIc 및 IId의 일부 구체예들에서, s는 2이고 R5e 하나는 F이고 다른 R5e 는 CN이다.
본 출원의 일부 구체예들은 구조식 III의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
III.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R7은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R9a)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR9, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R8은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R9a)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR9, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R8은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R9a)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR9, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R9는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R9a는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각각의 q는 1 내지 5이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 각 R7은 F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 할라이드이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 Cl이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 OH이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1 내지 4이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1 내지 3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1 또는 2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R7은 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 모두는 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R7은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 모두는 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R7은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 모두는 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R7은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 모두는 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 하나는 F이고 다른 R7은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 하나는 F이고 다른 R7은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 하나는 F이고 다른 R7은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R7은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 모두는 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R7 하나는 F이고 다른 R7은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C1-2 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C1-3 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C1-4 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C1-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C1-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 C2-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C3-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C4-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C2-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7은 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 H, F, Cl, Me, OMe, OH, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 할라이드이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 Cl이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 OH이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 4이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 4이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1 또는 2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 0이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이고 R8은 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 모두는 F이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이고 R8은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 모두는 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이고 R8은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 모두는 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이고 R8은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 모두는 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 하나는 F이고 다른 R8은 Me이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 하나는 F이고 다른 R8은 CF3이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 하나는 F이고 다른 R8은 OMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 1이고 R8은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 모두는 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, p는 2이고 R8 하나는 F이고 다른 R8은 CN이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C1-2 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C1-3 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C1-4 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C1-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C1-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C2-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C3-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C4-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C2-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R8은 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C1-2 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C1-3 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C1-4 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C1-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C1-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C2-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C3-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C4-6 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C2-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, R9는 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2OH이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2N(R9a)2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2NH2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2NHMe이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2NMe2이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2NHEt이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 III의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R7 및/또는 R8은 -CH2NEt2이다.
구조식 III의 일부 구체예들은 구조식 (IIIa)의 화합물들 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIIa.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, R10은 페닐의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이고 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, R11은 페닐의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이고 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 각 R12는 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 각 R12는 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 각 R13은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 각 R13b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 0 내지 5이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1 내지 5이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 H, F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 0이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 할라이드이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 F이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 Cl이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 Me이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 OH이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 OMe이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 CF3이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12은 CN이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 F이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 모두는 F이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 Me이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 모두는 Me이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 CF3이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 모두는 CF3이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 OMe이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 모두는 OMe이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 하나는 F이고 다른 R12는 Me이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 하나는 F이고 다른 R12는 CF3이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 하나는 F이고 다른 R12는 OMe이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 CN이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 모두는 CN이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 2이고 R12 하나는 F이고 다른 R12는 CN이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1이고 R12는 F 또는 Cl이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12은 -C3- 6알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R12는 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들은 구조식 (IIIb)의 화합물들 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIIb.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R14는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R15는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 각 R16은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R17b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR17, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 각 R17은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 각 R17b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 각 q는 0 내지 5이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 H, F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 0이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 OH이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 OMe이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R16은 F이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 모두는 F이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R16은 Me이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 모두는 Me이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R16은 CF3이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 모두는 CF3이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R16은 OMe이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 모두는 OMe이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 하나는 F이고 다른 R16은 Me이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 하나는 F이고 다른 R16은 CF3이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 하나는 F이고 다른 R16은 OMe이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 1이고 R16은 CN이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 모두는 CN이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, q는 2이고 R16 하나는 F이고 다른 R16은 CN이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2OH이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2N(R17b)2이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16는 -CH2NH2이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NHMe이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NMe2이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NHEt이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NEt2이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, R17은 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들은 구조식 (IIIc)의 화합물들 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIIc.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 고리 E는 
, 및 
로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 페닐 고리의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이고 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 페닐 고리의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이고 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a는 페닐 고리의 파라 위치에 부착된 하나의 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C2-3 할로알킬, Cl, I, -OEt, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12b는 페닐 고리의 메타 위치에 부착된 하나의 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 아이오다이드, 및 -OR13a으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12c는 페닐 고리의 오르토 위치에 부착된 하나의 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, F, I, -OR13a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12d는 고리에 부착된 치환체이며 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR13, 및 CN로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; k는 2 내지 5이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 각 R13은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 각 R13a은 비치환된 -C2-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 각 R13b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -C2-4 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -C3- 6알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -C4- 6알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 -C2-4 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 Me이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 CF3이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R13a는 Me이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12b, R12c, 및/또는 R13a는 CF3이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 F이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12c는 F이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a는 Cl이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 CN이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2OH이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2N(R13b)2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2NH2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R12d는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12c, 또는 R12c는 CN이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2OH이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2N(R13b)2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2NH2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2NHMe이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2NMe2이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2NHEt이다.
구조식 IIIc의 일부 구체예들에서, R12a, R12b, 또는 R12c는 -CH2N(Me)(Et)이다
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NEt2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H, F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 F이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 Cl이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 Me이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 OMe이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 CF3이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 H이고; R11은 CN이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 F이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 Cl이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 Me이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 OMe이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 CF3이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 F이고; R11은 CN이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R10은 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, q는 1 내지 4이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, q는 1 내지 3이다.
구조식 IIIa의 일부 구체예에서, q는 1 또는 2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, q는 2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, q는 1이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2OH이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2N(R13b)2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NH2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NHMe이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NMe2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NHEt이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R11은 -CH2NEt2이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIa 및 IIIc의 일부 구체예에서, R13은 -C3-5 알킬이다.
구조식 III의 일부 구체예들은 구조식 (IIId)의 화합물들 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IIId.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, R14는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, R15는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 구조식 IIIb의 일부 구체예들에서, 각 R16은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R17b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR17a, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 각 R17a는 비치환된 -C3-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 각 R17b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, q는 1 내지 5이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, R17a는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, R17a는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, R17a는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2OH이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2N(R17b)2이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NH2이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NHMe이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NMe2이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NHEt이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IIId의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R16은 -CH2NEt2이다.
구조식 IIIa, IIIb, IIIc, 및 IIId의 일부 구체예에서, -C1-3 할로알킬은 -CF3이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 Me이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 Et이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-2 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C1-3 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 -C2-3 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R14는 CF3이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 Me이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 Et이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-2 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C1-3 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 -C2-3 할로알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, R15는 CF3이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 할라이드이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 F이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 Cl이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 Me이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 CF3이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 CN이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 1 내지 4이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 1 내지 3이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 1 또는 2이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 2이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 1이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, q는 1이고 R16은 F 또는 Cl이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C1-2 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C1-3 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C1-4 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C1-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C1-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C2-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C3-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C4-6 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C2-5 알킬이다.
구조식 IIIb 및 IIId의 일부 구체예에서, 적어도 1개의 R16은 -C3-5 알킬이다.
본 출원의 일부 구체예들은 구조식 IV의 화합물 또는 이의 염, 피부과적으로 허용가능한 염, 또는 전구약물을 포함한다:
IV.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 고리 F는 
이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 고리 G는 
및 5-6 원의 헤테로아릴(R19d)z로 구성된 그룹에서 선택되며, 이 때 고리상의 탄소 원자는 카르보닐 탄소에 부착된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 각 R18은 고리 F에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 각 R18은 고리 F에 부착된 치환체이고 각 경우에 -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a는 페닐의 파라 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19b는 페닐의 메타 또는 오르토 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19c는 페닐에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며; k는 2 내지 5이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19c는 페닐에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며; k는 0 내지 5이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 H, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며; z는 0 내지 4이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며; z는 1 내지 4이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 각 R20는 H, 비치환된 -C3-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 각 R21은 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, p는 0 내지 13이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, p는 1 내지 13이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, p는 0이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, r은 1 내지 5이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다 :
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다 :
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 H, F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 할라이드이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 F이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 Cl이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 Me이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 OH이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 OMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 CF3이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 CN이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19b는 H, F, Cl, Me, OMe, CF3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택된다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 H이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 할라이드이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 F이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 Cl이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 Me이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 OH이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 OMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 CF3이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 CN이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 1이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 모두는 F이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 모두는 Me이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 모두는 CF3이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 모두는 OMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 하나는 F이고 다른 R19d는 Me이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 하나는 F이고 다른 R19d는 CF3이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 하나는 F이고 다른 R19d는 OMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 모두는 CN이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 하나는 F이고 다른 R19d는 CN이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, z는 2이고 R19d 하나는 F이고 다른 R19d는 Cl이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 C3-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2OH이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는-CH2N(R13b)2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2NH2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2NHMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2NMe2.이다..
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2NHEt.이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2N(Me)(Et) 이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 적어도 1개의 R19c 또는 R19d는 -CH2NEt2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C1-2 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C1-3 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C1-4 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C1-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C1-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C2-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C3-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C4-6 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C2-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -C3-5 알킬이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2OH이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2N(R13b)2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2NH2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2NHMe이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2NMe2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2NHEt이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2N(Me)(Et)이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, R19a 또는 R19b는 -CH2NEt2이다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 
는 로 구성된 그룹에서 선택되며: 
및 
; 이 때 구조식 IV의 카르보닐 탄소는 고리 G 상이 임의의 비치환된 탄소와 결합을 형성할 수 있다.
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다 :
구조식 IV의 일부 구체예들에서, 
는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다 :
구조식 IV의 일부 구체예들에서, -C1-3 할로알킬은 -CF3이다.
구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및 IV 의 예시적인 화합물들을 표 1에 나타낸다.
표 1.
본 출원에서 제공되는 화합물들은 해당 기술 분야의 숙련된 기술자에게 공지되고 이해되는 방법들을 사용하여 제조될 수 있다. 예를 들어, PCT/US2011/048086 및 PCT/US2014/017794에 기재된 합성법들이 사용될 수 있으며, 이들 출원들 모두 본 출원에 온전히 참고문헌으로 포함된다.
숙련된 기술자는 본 출원에 기재된 일부 구조들이 다른 화학적 구조들에 의해 잘 나타내어질 수 있는 화합물들의 공명 형태 또는 호변이성체일 수 있음을 이해할 것이며, 심지어 운동학적일 때에도, 숙련된 기술자는 이러한 구조들이 이러한 화합물(들) 시료 중 아주 소부분으로만 존재함을 이해할 것이다. 이러한 화합물들은, 비록 이러한 공명 형태 또는 호변이성체가 본 출원에 나타나 있지 않다 하더라도, 명백히 본 출원의 범위에 속하는 것으로 고려된다.
본 출원에 제공된 화합물들은 다양한 입체화학적 형태들을 포함할 수 있다. 화합물들은 또한 부분입체이성질체 뿐만 아니라 광학 이성질체, 예컨대, 개개의 거울상 이성질체 및 부분입체이성질체 뿐만 아니라, 라세미 혼합물을 비롯한 거울상 이성질체의 혼합물을 포함하는데, 이들은 특정 화합물들에서 구조적 비대칭의 결과를 유발한다. 개개의 이성질체의 분리 또는 개개의 이성질체의 선택적 합성은 숙련된 기술자에게 널리 공지된 다양한 방법들을 이용하여 이루어진다. 달리 언급되지 않는 한, 개시된 화합물은 입체화학을 구체화하지 않은 구조에 의해 명명되거나 도시되고 하나 또는 그 이상의 키랄 중심을 가질 경우, 그 화합물의 모든 가능한 입체이성질체를 나타내는 것으로 이해된다.
본 출원에서 사용되는, "알킬"은 탄소 및 수소만을 함유하는 측쇄 또는 직쇄 화학기, 가령, 메틸, 에틸, n-프로필, 이소-프로필, n-부틸, 이소-부틸, sec-부틸, tert-부틸, n-펜틸, 이소-펜틸, sec-펜틸 및 네오-펜틸을 의미한다. 알킬기들은 하나 또는 그 이상의 치환체들로 비치환되거나 치환될 수 있다. 알킬기들은 하나 또는 여러 부위에서 포화 또는 불포화 (예컨대, -C=C- 또는 -C≡C- 소단위체들을 내포) 될 수 있다. 전형적으로, 알킬기들은 1 내지 9개의 탄소 원자들 (예를 들면, 1 내지 6개 탄소 원자들, 1 내지 4개 탄소 원자들, 또는 1 내지 2개 탄소 원자들)을 포함할 것이다.
본 출원에서 사용되는, "카르보사이클릴"은 고리계 골격에 탄소 원자들만을 내포하는 사이클릭 고리계, 가령, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 및 시클로헥세닐을 의미한다. 카르보사이클릴은 다수의 융합 고리들을 포함할 수 있다. 카르보사이클릴은 고리계에서 최소한 하나의 고리가 비방향족이면 임의의 포화도를 가질 수 있다. 카르보사이클릴기는 하나 또는 그 이상의 치환체들로 비치환되거나 치환될 수 있다. 전형적으로, 카르보사이클릴기들은 3 내지 10개 탄소 원자들, 예를 들면, 3 내지 6개 탄소 원자들을 포함할 것이다.
본 출원에서 사용되는, "저급 알킬"은 1 내지 3개 탄소 원자들을 보유하는 알킬의 하위집합을 의미하며, 이는 선형 또는 분지형이다. 저급 알킬들의 예에는 메틸, 에틸, n-프로필 및 이소프로필이 포함된다. 유사하게, 용어 "저급"을 이용하는 라디칼은 라디칼의 알킬 위치에 1 내지 약 3개의 탄소들을 보유하는 라디칼을 의미한다.
본 출원에서 사용되는, "아릴"은 고리 골격에 탄소 원자들만 존재하는 단일-고리 (예컨대, 페닐) 또는 다중 응축 고리 (예컨대, 나프틸 또는 안트릴)를 내포하는 방향족 고리계를 의미한다. 아릴기들은 하나 또는 그 이상의 치환체들로 비치환되거나 치환될 수 있다. 일부 구체예들에서, 아릴은 페닐이다.
본 출원에서 사용되는, "아릴알킬"은 아릴 및 알킬 부분이 전술한 바와 같은 아릴-알킬-기를 의미한다. 일부 구체예들에서, 아릴알킬 그룹은 C1- 4알킬 모이어티를 함유한다. 예시적인 아릴알킬기들에는 벤질 및 2-펜에틸이 포함된다.
본 출원에서 사용되는, 용어 "헤테로아릴"은 5 내지 14개 고리 원자들, 대안적으로 5, 6, 9, 또는 10개 고리 원자들을 보유하고; 사이클릭 배열에 6, 10, 또는 14개 파이 원자들을 공유하는 모노-, 바이-, 트리- 또는 폴리사이클릭기를 의미하며; 여기서 상기 고리계에서 최소한 하나의 고리는 방향족이고, 상기 고리계에서 최소한 하나의 고리는 N, O, 및 S로 이루어진 군에서 독립적으로 선택된 하나 또는 그 이상의 헤테로원자들을 함유한다. 헤테로아릴기들은 하나 또는 그 이상의 치환체들로 비치환되거나 치환될 수 있다. 헤테로아릴의 예들에는 티에닐, 피리디닐, 퓨릴, 옥사졸릴, 옥사디아졸릴, 피롤릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 티오디아졸릴, 피라졸릴, 이속사졸릴, 티아디아졸릴, 피라닐, 피라지닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 트리아지닐, 티아졸릴 벤조티에닐, 벤족사디아졸릴, 벤조퓨라닐, 벤즈이미다졸릴, 벤조트리아졸릴, 시놀리닐, 인다졸릴, 인돌릴, 이소퀴놀리닐, 이소티아졸릴, 나프티리디닐, 퓨리닐, 티에노피리디닐, 피리도[2,3-d]피리미디닐, 피롤로[2,3-b]피리디닐, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 티에노[2,3-c]피리디닐, 피라졸로[3,4-b]피리디닐, 피라졸로[3,4-c]피리디닐, 피라졸로[4,3-c]피리딘, 피라졸로[4,3-b]피리디닐, 테트라졸릴, 크로만, 2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신, 벤조[d][1,3]디옥솔, 2,3-디히드로벤조퓨란, 2,3-디히드로벤조[b][1,4]옥사틴, 및 기타가 포함된다.
본 출원에서 사용되는, "헤테로아릴알킬"은 헤테로아릴 및 알킬 부분들이 전술한 바와 같은 헤테로아릴-알킬-기를 의미한다. 일부 구체예들에서, 헤테로아릴알킬 그룹들은 C1-4 알킬 모이어티를 함유한다. 예시적인 헤테로아릴알킬기들에는 피리딜메틸이 포함된다.
본 출원에서 사용되는, "아실"은 H-CO- 또는 알킬-CO-, 카르보사이클릴-CO-, 아릴-CO-, 헤테로아릴-CO-, 또는 헤테로사이클릴-CO-기를 의미하며, 여기서 알킬, 카르보사이클릴, 아릴 또는 헤테로사이클릴기는 본 출원에 기재한 바와 같다. 일부 구체예들에서, 아실은 저급 알킬을 내포한다. 예시적인 알킬 아실기들에는 포르밀, 아세틸, 프로파노일, 2-메틸프로파노일, t-부틸아세틸, 부타노일, 및 팔미토일이 포함된다.
본 출원에서 사용되는, "알콕시카르보닐"은 알킬기가 본 출원에 기재된 바와 같은 알킬-O-CO-기를 의미한다. 예시적인 알콕시카르보닐기들에는 메톡시- 및 에톡시카르보닐이 포함된다.
본 출원에서 사용되는, "알콕시"는 알킬기가 본 출원에 기재된 바와 같은 알킬-O-기를 의미한다. 예시적인 알콕시기들에는 디플루오로메톡시, 메톡시, 트리플루오로메톡시, 에톡시, n-프로폭시, i-프로폭시, n-부톡시, s-부톡시, t-부톡시, 펜톡시, 헥속시 및 헵톡시, 및 이의 선형 또는 분지형 위치 이성질체 또한 포함된다.
본 출원에서 사용되는 용어 "할로", "할로겐화물" 또는 "할로겐"은 클로로, 브로모, 플루오로, 또는 아이오도 원자 라디칼이다. 일부 구체예들에서, 할로는 클로로, 브로모 또는 플루오로이다. 예를 들면, 할로는 플루오로일 수 있다.
본 출원에서 사용되는, "할로알킬"은 탄화수소 치환체를 의미하는데, 이는 하나 또는 그 이상의 클로로, 브로모, 플루오로, 또는 아이오도 원자(들)로 치환된 선형 또는 분지형 또는 사이클릭 알킬, 알케닐 또는 알키닐이다. 일부 구체예들에서, 할로알킬은 수소 원자들 중 하나 또는 그 이상이 플루오로에 의해 치환되어 있는 플루오로알킬이다. 일부 구체예들에서, 할로알킬들은 1 내지 약 3개 탄소 길이 (예컨대, 1 내지 약 2개 탄소 길이 또는 1개 탄소 길이)이다. 용어 "할로알킬렌"은 할로알킬의 디라디칼(diradical) 변이체를 의미하며, 이러한 디라디칼들은 라디칼들, 다른 원자들, 또는 고리와 또다른 작용기 사이의 스페이서(spacer)로서 작용할 수 있다.
본 출원에서 사용되는, "헤테로사이클릴"은 고리계 골격에 최소한 하나의 헤테로원자를 포함하는 비방향족 사이클릭 고리계를 의미한다. 헤테로사이클릴은 다수의 융합 고리들을 포함할 수 있다. 헤테로사이클릴은 치환되지 않거나 또는 하나 또는 그 이상의 치환체들로 치환될 수 있다. 일부 구체예들에서, 헤테로사이클은 5-7원을 보유한다. 6원 모노사이클릭 헤테로사이클에서, 헤테로원자(들)은 O, N 또는 S에서 1개 내지 최대 3개 선택되는데, 여기서 헤테로사이클이 5원일 경우, 이것은 O, N 또는 S에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자들을 보유할 수 있다. 헤테로사이클릴의 예에는 아지리닐, 아지리디닐, 아제티디닐, 옥세타닐, 티에타닐, 1,4,2-디티아졸릴, 디히드로피리디닐, 1,3-디옥사닐, 1,4-디옥사닐, 1,3-디옥솔라닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피라닐, 피롤리디닐, 테트라히드로퓨릴, 테트라히드로피리디닐, 옥사지닐, 티아지닐, 티이닐, 티아졸리디닐, 이소티아졸리디닐, 옥사졸리디닐, 이속사졸리디닐, 피페리디닐, 피라졸리디닐 이미다졸리디닐, 티오모르폴리닐, 및 기타가 포함된다.
용어 "치환된"은 분자의 하나 또는 그 이상의 비-수소 원자들상의 수소를 대체하는 치환체들을 보유한 부분들을 의미한다. "치환" 또는 "~로 치환된"은 이러한 치환이 치환된 원자 및 치환체의 허용된 원자가에 따라 이루어지고, 그 치환이 안정한 화합물, 예컨대, 자발적으로 가령, 재배열, 고리화, 제거 등에 의한 변형을 거치지 않는 화합물을 생성함에 대한 암시를 포함하는 것으로 이해되어야 한다. 치환체에는, 예를 들어, 하이드록실, -NH2, -NH(C1-3 알킬), 및 -N(C1-3 알킬)2 중 하나 이상으로 선택적으로 치환된 -(C1-9 알킬); -(C1-9 할로알킬); 할라이드; 하이드록실; 카르보닐 [가령, -C(O)OR, 및 -C(O)R]; 티오카르보닐 [가령, -C(S)OR, -C(O)SR, 및 -C(S)R]; 할라이드, 하이드록실, -NH2, -NH(C1-3 알킬), 및 -N(C1-3 알킬)2 중 하나 이상으로 선택적으로 치환된 -(C1-9 알콕실); -OPO(OH)2; 포스포네이트 [가령, -PO(OH)2 및 -PO(OR')2]; -OPO(OR')R"; -NRR'; -C(O)NRR'; -C(NR)NR'R"; -C(NR')R"; 시아노; 니트로; 아지도; -SH; -S-R; -OSO2(OR); 설포네이트 [가령, -SO2(OH) 및 -SO2(OR)]; -SO2NR'R"; 및 -SO2R; 여기서 각각의 R, R' 및 R"은 H; -(C1-9 알킬); 1-3R'''로 선택적으로 치환된 C6-10 아릴; N, O, 및 S에서 독립적으로 선택된 1-4개 헤테로원자를 가지며 1-3 R'''으로 선택적으로 치환된 5-10 원의 헤테로아릴; 1-3 R'''로 선택적으로 치환된 C3-7 카르보사이클릴; 및 N, O, 및 S에서 독립적으로 선택된 1-4개 헤테로원자를 가지며 1-3 R'''로 선택적으로 치환된 3-8 원의 헤테로사이클릴이 포함될 수 있으며; 이 때 각 R'''은 -(C1-6 알킬), -(C1-6 할로알킬), 할라이드 (예컨대, F), 하이드록실, -C(O)OR, -C(O)R, -(C1-6 알콕실), -NRR', -C(O)NRR', 및 시아노에서 독립적으로 선택되고, 이 때 각각의 R 및 R'은 H 및 -(C1-6 알킬)에서 독립적으로 선택된다. 일부 구체예들에서, 치환체는 -(C1-6 알킬), -(C1-6 할로알킬), 할라이드 (예컨대, F), 하이드록실, -C(O)OR, -C(O)R, -(C1-6 알콕실), -NRR', -C(O)NRR', 및 시아노에서 선택되고, 여기서 각각의 R 및 R'은 H 및 -(C1-6 알킬)에서 독립적으로 선택된다.
본 출원에서, "고리"를 형성하기 위해 두 개의 작용기들이 "연결된" 또는 "결합된" 것으로 나타내어질 경우, 결합은 두 개의 작용기들 사이에서 형성되며 하나 또는 두 작용기들 모두에서의 수소 원자를 그 결합으로 치환함으로써 카르보사이클릴, 헤테로사이클릴, 아릴, 또는 헤테로아릴 고리를 형성하는 것을 포함할 수 있는 것으로 이해되어야 한다. 숙련된 기술자는 이러한 고리들이 통상의 화학 반응들에 의해 용이하게 형성될 수 있음을 이해할 것이다. 일부 구체예들에서, 이러한 고리들은 3-7원, 예를 들면, 5 또는 6원을 보유한다.
"용매화물"은 용매와 본 출원에 제공된 화합물 또는 이의 염의 상호작용에 의해 형성된 화합물을 의미한다. 적합한 용매화물은 수화물을 포함한 제약상 또는 피부과적으로 허용가능한 용매화물이다.
사용 및/또는 치료 방법
본 출원에서 제공되는 화합물 및 조성물은 피부의 상태 및/또는 미적 외형을 치료, 보호 및/또는 개선하는 방법에서 사용될 수 있다. 예를 들어, 본 출원에서 제공되는 화합물 및 조성물은, 예를 들어, 세포 노쇠, 세포 노쇠, 환경적 손상 또는 일사성 피부염에 의해 유발된 피부 잔주름 및/또는 주름과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 또는 이러한 피부 잔주름 및/또는 주름을 치료 또는 예방하기 위한 방법들에서 사용될 수 있다. 본 출원은 또한 피부 세포 재생을 자극, 세포 또는 조직 재생을 증가, 섬유모세포 증식을 촉진, 및 엘라스틴, 콜라겐, 프로테오글리칸, 및/또는 새로운 결합 조직을 합성함으로써, 주름의 외형을 감소 또는 개선시키고, 피부에 대한 탄력성, 회복성, 및/또는 유연성을 복원시키는 방법들에 관한 것이다. 이러한 방법들은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 유효량의 화합물, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 이를 요하는 피험자에게 투여하는 단계를 포함한다.
본 출원에서 제공되는 화합물 및 조성물은 피부의 미적 외형을 개선하는데 유용할 수 있다. 이러한 개선에는 모든 겉으로 보이는 그리고 촉각으로 인지가능한 소견 뿐만 아니라, 피부 노화 및 손상으로 인한 임의의 그 외 다른 거시적 또는 미시적 효과들이 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다. 이러한 소견 및 효과들은 내인 인자 및/또는 외인 인자, 예컨대, 생활 연령, 환경적 손상, 기후, 태양 (UV) 노출, 흡연, 약물, 알콜 소비, 시차증, 야근, 하루주기 리듬의 변화, 임신, 폐경, 유전적 인자, 영양적 인자 및/또는 결핍, 탈수, 스트레스, 알러지 (예컨대, 식물, 동물, 투약, 및 그 외 물질들에 대해), 산업용 및/또는 가정용 화학물질에 대한 노출, 실내 난방 및 냉방, 다양한 장애 및 질병, 가령, 동맥경화증, 당뇨병, 심장병, 간 질병, 및 비만, 피부 외층의 얇아짐, 색소-함유 세포 수의 감소, 색소-함유 세포 크기의 증가, 결합 조직의 변화, 및 피부 강도 및 탄력성 감소에 의해 유도되거나 유발될 수 있다.
피부의 미적 외형은, 예를 들어, 주름, 건성 피부, 민감성 피부; 주름생김 및 처짐; 여드름; 백반증 (피부 영역들로부터 갈색 (색소)의 소실이 존재하는 피부 병태); 잔주름, 주름이 쪼글쪼글한 피부, 진피 얇아짐, 콜라겐 섬유의 분해, 탄력없는 피부, 얇아진 피부, 및 자외선 복사에 노출된 피부 중 하나 이상과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 외형을 개선시킴으로써 개선될 수 있다. 일부 구체예들에서, 화합물 또는 조성물은 피부에서 잔주름의 외형을 감소; 보다 젊어보이는 피부 외형을 생성; 눈 주변의 눈밑살(bags) 및/또는 테두리(rings)를 감소; 피부 탄력성, 회복성, 및/또는 유연성을 증가 또는 복원; 피부의 겉보기 두께, 탄력성, 유연성, 광채, 홍조(glow), 및 통통함을 증가; 피부 질감의 매끈함을 개선; 주름, 잔주름진, 건조한, 각질이 일어나는, 노화된, 및/또는 광손상된 피부의 외형을 개선; 광손상된 피부를 치료 또는 예방; 피부 노화 징후를 감소; 과다색소침착의 외형 감소; 과다색소침착을 치료 또는 예방; (예컨대, UV 노출에 의해 유발된) 피부에서의 색소 침착을 치료 또는 예방; 피부 변색의 외형을 감소; 및 피부를 미백(whitening), 라이트닝(lightening), 및/또는 표백(bleaching)시킴으로써 피부의 미적 외형을 개선시킬 수 있다.
본 출원에서 제공되는 화합물 및 조성물은 또한 피부 병태 또는 장애를 치료 또는 예방하는 방법에서 사용될 수도 있다. 예를 들어, 화합물 또는 조성물은 피부 각질형성세포 및/또는 진피 섬유모세포의 증식 및/또는 이동성을 촉진; 표피 세포 복구 활성을 개선; 섬유모세포 증식, 각질형성세포 증식, 및/또는 콜라겐 발현을 증가; 콜라겐분해효소 활성을 감소; 상처 치유 장애를 치료 또는 예방; 표피 두께를 증가; 및 멜라닌 생성을 억제함으로써 피부의 미적 외형을 개선시킬 수 있다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부의 상태 및 미적 외형의 개선 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 노화와 연관된 또는 피부 노화에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부에 대한 환경적 손상과 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 건강한 피부의 효력없는 항상성 조절에 의해 유발된 주름, 건성 피부, 민감성 피부, 및 피부과 증상들 중 하나 이상과 연관된 또는 이에 의해 영향을 받은 피부의 미적 외형을 변화시키는 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 병태/장애 (예컨대, 피부 탄력성의 소실을 수반하는 피부 병태/장애)와 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한, 또는 이를 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부의 장벽 기능 및 생존력의 개선 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 주름생김, 처짐, 및/또는 피부 탄력성 소실과 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 여드름과 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화 또는 여드름을 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다. 일부 구체예들에서, 여드름은 단순 여드름, 면포성 여드름, 구진농포성 여드름, 구진면포성 여드름, 결절낭 여드름, 응괴성 여드름, 뒷목의 켈로이드성 여드름, 재발 속립성 여드름, 괴사성 여드름, 신생아 여드름, 직업성 여드름, 여드름 장미증, 노년성 여드름, 일광 여드름 또는 투약-관련 여드름 중 하나 이상에서 선택될 수 있다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 점탄성의 악화와 연관된 또는 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키는 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
또다른 구체예에서, 본 출원은 주름 및/또는 잔주름, 주름이 쪼글쪼글한 피부, 피부 탄력성 및/또는 긴장도 부족, 진피의 얇아짐, 콜라겐 섬유의 분해, 탄력없는 피부, 얇아진 피부, 및 자외선 복사에 대한 노출 후 피부의 내부 분해 중 하나 이상과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 용도에 관한 것이다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부에서 잔주름 및/또는 주름의 외형을 감소시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 보다 젊어보이는 피부 외형을 생성하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 눈 주변의 눈밑살 및/또는 테두리의 외형을 감소시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 과다색소침착의 외형을 감소시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 탄력성, 회복성, 및/또는 유연성을 증가 또는 복원시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 두께, 탄력성, 유연성, 광채, 홍조, 및 통통함 중 하나 이상을 개선 또는 증가시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 질감의 매끈함을 개선하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 주름진, 잔주름진, 건조한, 각질이 일어나는, 노화된 또는 광손상된 피부의 외형을 개선하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부 변색과 연관된 또는 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 피부를 미백, 라이트닝, 및/또는 표백하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 과다색소침착과 연관된 또는 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화 또는 과다색소침착을 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 광손상된 피부와 연관된 또는 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화, 또는 광손상된 피부를 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 UV 노출에 의해 유발된 피부의 색소 침착을 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 백반증 (피부 영역들로부터 갈색 (색소)의 소실이 존재하는 피부 병태)을 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 포유동물에서 상처 치유 장애를 치료 또는 예방하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다. 예를 들어, 본 출원에서 제공되는 화합물 또는 조성물은 포유동물에서 욕창을 예방 및/또는 치료하기 위한 약물로서 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 본 출원은 (예컨대, 피부 재생을 증가시키기 위한) 피부 각질형성세포 및/또는 진피 섬유모세포의 증식 및/또는 이동성을 촉진하기 위한 방법을 제공한다 . 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 예를 들어, 포유동물에서 표피 세포 복구 활성을 개선하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 섬유모세포 증식, 각질형성세포 증식, 및/또는 콜라겐 발현을 증가시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 콜라겐분해효소 활성을 감소시키기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 표피의 두께를 증가 또는 개선하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 본 출원은 멜라닌 생성을 억제하기 위한 방법을 제공한다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
상기 설명한 피부에 대한 다양한 효과들 (예컨대, 피부 병태/장애)은 다양한 내부 및 외부 영향들에 의해 유발되거나 이들과 연관될 수 있다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 노화에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 환경적 요인들에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 유전적 인자에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 영양적 인자 및/또는 결핍에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 혈관 질병 가령 동맥경화증에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 탈수에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 당뇨병에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 심장병에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 간 질병에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 비만에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 스트레스에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 식물 및 그 외 물질들에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 기후에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 옷에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 산업용 및 가정용 화학물질에 대한 노출에 의해 유발된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 실내 난방/냉방에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 일광 (UV 노출)에 의해 유발되거나 이와 연관된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 투약에 대한 반응 (예컨대, 유해 반응)에 의해 유발된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 외부 피부층 (표피)의 얇아짐에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 색소-함유 세포 (멜라닌세포)의 수를 감소시키는 것에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 색소-함유 세포 (멜라닌세포)의 크기를 증가시키는 것에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 커진 색소화 점들 (검버섯, 기미, 또는 흑색점이라 불림)에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 결합 조직에 있어서의 변화에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 피부의 강도 및 탄력성의 감소 (탄력섬유증)에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 점점 허약해져 가는 진피의 혈관들에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 (예컨대, 피지샘의 유분 생성 감소)에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 피하지방층의 얇아짐에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 땀샘에 의한 땀 생성 감소에 관련된다.
일부 구체예들에서, 피부 병태/장애는 가령, 쥐젖 및/또는 사마귀 성장에 관련된다.
본 출원에서 사용되는 용어 "피험자"는 인간 또는 인간 아닌 포유동물, 예컨대, 개, 고양이, 마우스, 쥐, 암소, 양, 돼지, 염소, 인간 아닌 영장류동물, 또는 조류, 예컨대, 닭, 뿐만 아니라 임의의 다른 척추동물 또는 무척추동물을 의미한다. 일부 구체예들에서, 피험자는 인간이다.
용어 "포유동물"은 통상의 생물학적 의미로 사용된다. 그러므로, 포유동물에는 구체적으로 인간, 소, 말, 원숭이, 개, 고양이, 마우스, 쥐, 암소, 양, 돼지, 염소, 및 인간 아닌 영장류동물을 포함하나 많은 다른 종들 또한 포함한다.
어구 "유효량"은 이 어구가 언급하는 화합물 또는 조성물의 의도한 용도에 따른 "치료적 유효량" 또는 "화장학적 유효량"을 의미하기 위해 사용된다. 본 출원에서 사용되는 유효량은 하나 이상의 피부 병태/장애에 대한 반응으로 원하는 결과를 구현하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 피하기에 충분히 적은 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다. 유효량의 화합물 또는 조성물은 치료될 특정한 상태, 최종 사용자의 연령 및 신체적 상태, 치료될/예방될 상태의 중증도, 치료 기간, 그 외 치료들의 성질, 사용될 구체적인 화합물 또는 생성물/조성물, 이용되는 특정 담체, 및 유사 요인들에 따라 달라질 것이다. "유효량"은 또한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염 중 하나 이상을, 의도한 화장용 또는 피부약학적 효과를 가지는 하나 이상의 그 외 제제들과 조합하여 포함하고자 하는 것이다. 화합물들의 조합은 상승작용적 조합일 수 있다. 상승작용, 예를 들면, Chou and Talalay, Advances in Enzyme Regulation (1984), 22, 27-55에 기재된 바와 같은 상승작용은, 화합물들이 조합되어 투여될 때의 화합물의 효과가 단일제제로서 단독으로 투여될 때 화합물들의 부가적 효과보다 더 큰 경우 발생한다. 일반적으로, 상승작용적 효과는 화합물들의 하위-최적 농도들에서 가장 명확하게 입증된다.
본 출원에서 사용되는 "치료하다," "치료", 또는 "치료하는 것"은 예를 들어, 본 출원에 기재된 피부 병태/장애를 비롯한 피부의 질병 또는 장애 중 하나 이상의 증상들을 부분적으로 또는 완전히 역전, 완화 (예컨대, 감소 또는 제거), 이의 진행을 억제, 및/또는 이를 지연시키는 것을 의미한다.
용어 "피부 병태/장애"에는 피부 노화, 과다한 일광에 노출된 피부 (예컨대, 광노화된 또는 광손상된 피부), 검버섯, 원치않은 주름, 잔주름, 틈새, 돌출부(bumps), 큰 모공 (예컨대, 부속 구조들, 가령, 땀샘관, 피지샘, 또는 모낭과 연관된), 피부의 불균일함 또는 거칠기, 피부 탄력성의 소실 (예컨대, 기능적 피부 엘라스틴의 활성화 소실), 처짐 (눈 부위 및 처친살의 붓기 포함), 피부 견고함의 소실, 피부 단단함의 소실, 변형으로 인한 피부 반동 소실, 변색 (눈밑 (블랙) 서클 포함), 얼룩짐, 혈색 나쁨, 과다색소침착, 가령, 검버섯 및 주근깨, 잡티, 스트레스 받은 피부, 거친 피부, 건성 피부, 봉와직염, 자극받은 피부, 흉터, 처진 입술, 여드름, 각화증, 비정상적 분화, 각화항진, 탄력섬유증, 콜라겐 분해, 및, 각질층, 진피, 표피, 피부 혈관계 (예컨대, 모세혈관확장증 또는 거미혈관), 및 기저 조직들, 특히, 피부에 가장 가까운 부위들에서의 그 외 조직학적 변화들 중 하나 이상이 포함되나 이에 제한되는 것은 아니다.
본 출원에서 사용되는 용어 "상처"는 광범위하게는 다양한 방법들 중 어느 하나에서 시작된 그리고 다양한 특성들을 보유한 피부 및 피하 조직에 대한 부상 (예컨대, 연장된 장기 요양으로 인한 욕창, 외상에 의해 유도된 상처, 외과적 수술 절차 동안 또는 수술 절차 후 얻은 상처 등)을 의미한다. 예시적인 예들에는 타박상, 찰과상, 화상 상처, 일광화상 상처, 절개 상처, 절제 상처, 수술 상처, 괴사성 근막염, 궤양, 정맥 정체 궤양, 당뇨성 궤양, 욕창 궤양, 아프타성 궤양, 압박 궤양, 흉터, 원형 탈모, 피부염, 알러지 접촉성 피부염, 아토피 피부염, 화장수 피부염, 기저귀 피부염, 발한장애성 피부염, 건선, 습진, 홍반, 사마귀, 항문 사마귀, 혈관종, 버찌 혈관종, 무좀, 이형성 모반, 기저 세포 암종, 베이트만 자반증, 물집유사 천포창, 칸디다, 이륜연골 피부염, 클라크 모반(Clark's nevus), 입술 헤르페스, 콘딜로마, 낭종, 다리에 병 (Darier disease), 피부섬유종, 원반모양 홍반루푸스, 화폐상 습진, 아토피 습진, 발한장애성 습진, 손 습진, 다형태 결절성 홍반, 포다이스 병태(Fordyce's Condition), 목뒤 켈로이드성 모낭염(Folliculitis Keloidalis Nuchae), 모낭염, 고리육아종, 그로버 병(Grover's Disease), 땀띠, 단순 포진, 대상포진 (대상포진(shingles)), 한선염, 두드러기, 다한증, 어린선, 농가진, 모공 각화증, 켈로이드, 각화극세포종, 편평태선, 편평태선 유사 각화증, 만성 단순 태선, 경화 태선, 림프종양 구진증, 피부 루푸스, 라임병, 선상태선, 점액 낭종, 균상식육종, 전염성 연속증, 사마귀(Moles), 손발톱 곰팡이, 당뇨병성 유지방, 화폐상 피부염, 손발톱 갈림증, 손발톱진균증, 만성태선양 비강진, 장미색 비강진, 모공성 홍색 비강진, 발바닥 사마귀, 옻 중독, 포이즌 오크(Poison Oak), 한포진, 수염 가성모낭염, 항문소양증 및 백색 비강진이 포함되나 이에 제한되는 것은 아니다.
생물학적 활성의 평가
본 출원에 기재된 화합물 및 조성물들의 생물학적 활성은 임의의 적합한 생체내 또는 시험관내 테스트를 사용하여 테스트될 수 있다. 예를 들어, 화합물 및 조성물은 시험관내 또는 생체내 분석법, 환자의 주관적 평가, 및 피부의 물리적 변수들을 측정하여 평가하기 위해 사용되는 기계적 분석법을 사용하여 평가될 수 있다. 다양한 요인들이 본 출원에서 제공되는 화합물 또는 조성물의 효능을 결정하기 위해 사용될 수 있다. 이러한 요인들에는 주름 깊이에 대한 변화, 주름 빈도의 변화, 여드름 빈도의 변화, 피부 탄력성 및 견고함, 및 피험자 순응도 및 만족도가 포함된다.
피부에 관한 기계적 특성은 노화 뿐만 아니라 UV 조사 및 대기 오염과 같은 다양한 환경적 요인들에 대한 노출시에도 변화한다. 이러한 노출은 콜라겐 합성의 감소 뿐만 아니라 산화 스트레스 또는 당화반응과 같은 과정들로 인한 손상을 초래할 수 있다. 섬유모세포는 진피에 존재하는 주요 세포 유형이며, 이는 콜라겐 섬유-피부 결합 조직의 세포외 기질 (ECM)의 주요 성분을 생성할 수 있다. 섬유모세포는 또한 콜라겐 망과 연결되어 표피에 피부 지지를 제공하고 조직의 탄성을 유발하는 것으로 생각된다.
세포의 탄성 변화는 원자력 현미경을 사용하여 상대적 영 율(Young's modulus)값 (세포의 탄성을 설명하는 변수)을 계산하여 결정될 수 있다. 이 방법은 예를 들어, International Journal of Peptide Research and Therapeutics (2014) , 20(1), 77-85에 설명되어 있다. 또다른 예시적인 방법은 피부 탄력성 및 견고함을 측정하기 위한 기계적 변형 시스템과 병용하여 외선 열화상기법을 사용한다 (예컨대, 미국 특허 출원 제 2013/0079643을 참조하라). 피부 탄력성은 또한 테스트 프로브를 피부 상에 살짝 가압함으로써 일시적 진공을 생성하는 Cutometer® (Courage+Khazaka electronic GmbH, 독일)를 사용하여 측정될 수 있다. 피부는 리프팅되고, 늘어나게 된 다음 방출된다. 이러한 편향들은 광학적으로 기록되어 미국 특허 출원 제 2005/0054578에 설명되어 있는 바와 같이 평가될 수 있다 (예컨대, 실시예 13 참조). 피부 보습 효과를 결정하는 방법들은 미국 특허 출원 제 2013/0171274에 나타나있다 (예컨대, 실시예 5 참조).
피부에 대한 광-노화 효과들은 티민의 자외선 (UV)-유도된 광이합체화, 염증유발 시토카인 인터루킨 (IL)1-α의 발현, 산화 스트레스 말론디알데히드 (MDA)의 바이오마커 정량화에 의한 피부의 자유-라디칼 제거 성질, 및 항당화반응 활성 (당화반응은 콜라겐 섬유의 재생 능력을 감소시켜 피부 주름생김을 초래한다)을 평가함으로써 결정될 수 있다. 관련 테스트들에 대한 예는 예를 들어, Clinical, 화장용 and investigational dermatology (2013) , 7, 1-9에 나타나있다. 염증유발 기질금속단백분해효소 (MMPs)의 발현, 활성 산소종 (ROS)의 생성 및 NF-κB 신호전달 (UVB-유도된 광노화에 관한 모든 지표들)은 예를 들어, PLoS One (2013) , 8(9), e73877에 설명된 방법들에 의해 결정될 수 있다. 이러한 분석법들의 그 외 비-제한적 예들은 American Journal of Chinese Medicine (2010) , Journal of Dermatological Science, Supplement (2006) , 2(1), S65-S74, WO 2008/156345, 및 미국 특허 제8,741,357에서 찾을 수 있다.
주름 예방은 European journal of pharmacology (2001) , 411(1-2), 169-174, International journal of dermatology (2006) , 45(4), 460-8, BMB reports (2013) , 46(9), 465-70, 미국 특허 제 8,088,369 (예컨대, 실시예 1 및 2), 및 WO 2008/001921에 설명되어 있는 바와 같이 만성 일광-모사 자외선 (UV) 조사에 노출된 헤어리스 마우스를 사용하여 평가될 수 있다.
기계적 및 광학적 방법들 또한 주름을 측정하기 위해 사용될 수 있다. 이러한 기기들 및 방법들의 비-제한적 예들에는 피부의 광학적 3D 측정에 의해 안와골막 주름 (눈가 잔주름), 입주위 주름 (입과 입술 주위), 코입술 주름 (볼, 이마 주름, 및/또는 찡그린 주름), 및 미간 주름 (눈썹들 사이)을 정량화할 수 있는 고해상도 PRIMOS (GFMesstechnik, 독일); 및 표피 및 진피의 다중-스펙트럼 분석 뿐만 아니라 2차원 및 3차원으로 피부를 볼 수 있게 하는 Antera 3D® (Miravex Limited, 아일랜드)가 포함된다. 스캔은 피부가 얼마나 거친지, 주름이 얼마나 깊은지, 그리고 일광 손상 및 홍조의 정도에 대한 정보를 제공할 수 있다. FOITS (Fast Optical in vivo Topometry of Human Skin) (Schrader Institute, 독일)는 비-접촉 방식의 3D 주름 분석법이다. 이러한 3D 주름 분석 방법론은 피부의 표면 국소해부에 관한 정량화를 가능하게 하며 피부색 톤과 표면반사 결과(surface reflection artifacts)를 배제시킨다. 생체내-3D Breuckmann 스캐너 (AICON, Michigan, USA)는 구조광 투영에 기반한 이미지 계측 원리, 및 그레이코드-(GrayCode-)와 위상시프트 기술(Phaseshift technology)의 조합을 사용한다. Visioscan® (Courage+Khazaka electronic GmbH, 독일)은 피부 표면을 직접 연구하기 위하여 고해상도의 UVA-광 비디오 카메라를 사용한다. 이미지들은 피부 구조 및 피부의 건성 수준을 보여준다. 소프트웨어는 그레이 레벨 분포를 분석하고 피부 표면을 정량적으로 그리고 정성적으로 기술하기 위한 4가지 임상 변수들을 지표로서 계산할 수 있게 한다: 피부 매끄러움, 피부 거칠기, 각질, 및 주름.
그 외 기기들의 비-제한적 실시예들에는, 피부 표면 (각질층)의 수분공급 수준을 결정하기 위해 사용될 수 있는 Corneometer®; 피부색의 주 원인인 두 가지 성분들: 반사율에 의한 헤모글로빈 (홍반) 및 멜라닌을 측정하기 위해 사용될 수 있는 Mexameter®; 피부의 수분 장벽 기능을 평가하는 Tewameter®; 피부의 물성 (점탄성 & 이방성)을 측정하는 CutiScan®; 및 형광 여드름 병변을 가시화하기 위해 특정 UV-광을 사용하는 Visiopor®이 포함된다.
투여 및 화장용 및 피부약학적 조성물
본 출원은 또한 다음을 포함하는 화장용 또는 피부약학적 조성물을 제공한다: (a) 본 출원에서 제공되는 유효량의 화합물, 또는 이에 상응하는 거울상 이성질체, 부분입체이성질체 또는 호변이성체, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염; 및 (b) 피부과적으로 허용가능한 담체.
본 출원에서 제공되는 화합물은 또한 그 외 공지된 성분들과의 조합으로 (함께 투여됨) 유용할 수도 있다.
의도한 용도에 기초하여, 조성물은 얼굴 또는 신체 피부를 위한 캐어(care), 트리트먼트(treatment), 클렌징(cleansing) 및/또는 보호 제품; 주름-방지 또는 노화-방지 조성물; 피부 퍼밍(firming) 조성물; 피부 라이트닝(lightening) 조성물; 자극받은 피부용 조성물; 썬스크린(sunscreen) 조성물, 인공 태닝(tanning) (셀프-태닝) 조성물 또는 애프터-썬 캐어 (after-sun care) 조성물; 두피 캐어 조성물; 면도용 제제 조성물; 제모 조성물; 또는 얼굴 또는 신체 피부를 위한 메이크업 제품들 일 수 있다.
본 출원의 화장용 및 피부약학적 조성물은 에어로졸 스프레이, 크림, 에멀젼, 고체, 액체, 분산제, 폼(foam), 오일, 겔, 로션, 무스, 연고, 분말, 패치, 포마드, 용액, 펌프 스프레이, 스틱, 물티슈(towelette), 비누의 형태로, 또는 국소 투여 및/또는 화장용 및 피부 캐어 제제에 관한 기술 분야에서 통상적으로 사용되는 그 외 다른 형태들로 제조되어 사용될 수 있다. 조성물은 에멀젼 형태일 수 있다. 또한, 본 출원에서 제공되는 조성물에서 사용되는 본 출원에서 제공되는 화합물은 색조 화장용 조성물, 가령, 파운데이션 메이크업, 블러셔(blushes), 아이섀도우, 마스카라, 컨실러, 아이라이너, 립 컬러, 네일 컬러, 등에 사용될 수 있다. 그 외 화장용 조성물은 향수(perfume), 립스틱, 손톱 및 발톱 매니큐어, 눈 및 얼굴 메이크업, 물티슈, 탈취제(deodorants), 손 소독제, 아기 제품, 목욕용 오일, 거품 목욕제품, 및 버터를 포함할 수 있다. 본 출원의 화장용 및 피부약학적 조성물은 피하 주사용 제제일 수 있다.
필요한 경우, 본 출원의 제제들은 겔 제제 (예컨대, 미국 특허 제 4,474,752 및 6,911,211)로 혼입될 수 있다.
본 출원에서 제공되는 화합물은 화장용 및/또는 피부약학적 이용을 위한 것이며 결정질 또는 비정질 제품들로서 투여될 수 있다. 본 출원에서 제공되는 화장용 또는 피부약학적 조성물은 고체, 반고체, 액체, 용액, 콜로이드, 리포좀, 에멀젼, 현탁액, 복합체, 액적(coacervate) 및 에어로졸을 포함할 수 있다. 투여 형태, 가령, 예컨대, 분말, 액체, 현탁액, 좌제, 에어로졸, 제어 방출 등이 본 출원에서 제공된다. 투여 형태들은 가령, 침전, 결정화, 분쇄, 파쇄, 초임계 유체 가공, 액적형성(coacervation), 복합 액적형성, 캡슐화, 에멀젼화, 복합체형성, 동결 건조, 분사 건조, 또는 증발 건조와 같은 방법들에 의해 예를 들어, 고체 플러그, 분말, 지질 나노입자, 또는 필름으로서 수득될 수 있다. 마이크로파 또는 고주파 건조 또한 사용될 수 있다.
액체 화장용 또는 피부약학적 조성물은, 예를 들어, 본 출원에서 제공되는 화합물 및 광학적 약용화장품용/화장용/피부과 보조제를 담체 (예컨대, 물, 염수, 수성 덱스트로스, 글리세롤, 글리콜, 에탄올 등)에 용해, 분산 등을 시켜 to form a 용액, 콜로이드, 리포좀, 에멀젼, 복합체 (포접 복합체 포함), 액적, 또는 현탁액을 형성함으로써 제조될 수 있다. 필요한 경우, 화장용 및/또는 피부과 조성물은 또한 보조 물질, 가령, 습윤제, 에멀젼화제, 보조-용매들, 용해화제, pH 완충제 등 (예컨대, 소듐 아세테이트, 소듐 시트레이트, 시클로덱스트린 및 유도체, 소르비탄 모노라우레이트, 트리에탄올아민 아세테이트, 트리에탄올아민 올레이트, 하이드록시에틸피페라진 등)을 함유할 수 있다.
일부 구체예들에서, 화장용 또는 피부약학적 조성물은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물 및 흡수제, 자극방지제, 항균제, 항-여드름제, 항산화제, 착색제/색소, 피부연화제 (보습제), 유화제, 필름-형성/지지제(holding agents), 향료(fragrancs), 잔류형 각질제거제(leave-on exfoliants), 처방약물, 보존제, 스크럽제, 실리콘, 피부-유사(skin-identical)/복구 제제, 이장제(slip agents), 썬스크린 활성제, 계면활성제/세정 클렌징제(detergent cleansing agents), 침투 증강제, 및 증점제를 비롯한 (그러나 이에 제한되는 것은 아님) 하나 이상의 추가 성분들, 담체, 부형제, 또는 희석제의 조합물을 포함한다.
해당 기술 분야에 잘 알려져있는 성분들의 목록은, 예를 들어, "Cosmetics: Science and Technology," edited by M. S. Balsam and E. Sagarin, 2nd Edition, 1972, Wiley Pub. Co.; "The Chemistry and Manufacture of Cosmetics" by M. G. DeNavasse; 및 "Harry's Cosmeticology," J.B. Wilkinson et al., 7th Edition, 1982, Chem. Pub. Co.에 개시되어 있으며; 상기 각각의 개시내용들은 본 출원에 온전히 참고문헌으로 포함된다.
일부 구체예들에서, 희석제, 담체, 및 부형제는 폴리에틸렌 글리콜 (가령, PEG200, PEG300, PEG400, PEG540, PEG600, PEG1450 또는 이의 혼합물) 및 코코넛 오일 (가령, 프로필렌 글리콜 디카프레이트, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카프릴릭/카프릭/라우릭 트리글리세라이드, 카프릴릭/카프릭/리놀레익 트리글리세라이드, 트리카프린, 트리카프릴린, 글리세릴 트리올레이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 카프릴릭/카프릭/팔미틱/스테아릭 트리글리세라이드, 또는 이의 혼합물)을 포함할 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
흡수제는 수용성 및 유용성의 용해된 또는 미세하게 분산된 물질들을 흡수하기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 화장용/피부과 화학물질 흡수제는 또한 얼굴 크림, 립스틱, 샴푸 및 칼라민 로션들을 비롯한 널리 다양한 제제들에서 화장용/피부과 증점제로서 사용될 수 있다.
일부 구체예들에서, 흡수제는 알콜 (에틸 알콜, 메탄올, 이소프로필 알콜, SD 알콜 [특히 변성 알콜] 및 벤질 알콜), 알루미나 (알루미늄 옥사이드), 알루미늄 클로로하이드레이트, 알루미늄 하이드록사이드, 알루미늄 마그네슘 실리케이트, 알루미늄 실리케이트, 알루미늄 스타치 옥테닐석시네이트, 알루미늄 설페이트, 암모늄 클로라이드, 벤토나이트, 비스무트 옥시클로라이드, 보론 니트라이드, 칼슘 카보네이트, 카나우바 왁스, 숯, 고령토(China clay), 점토, 코페르니시아 세리페라 왁스, 콘스타치(cornstarch), 표토, 가수분해 콘스타치, 철 분말, 카올린, 리튬 마그네슘 소듐 실리케이트, 마그네슘, 마그네슘 카보네이트, 마그네슘 하이드록사이드, 몬트모릴로나이트, 나일론-12, 쌀 전분, 실리카, 실리케이트, 실크 파우더, 실트(silt), 소듐 카보네이트, 소듐 폴리아크릴레이트, 및 제올라이트를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
자극-방지제는 염증, 가령, 붓기(swelling), 압통, 통증, 가려움(itching), 또는 홍조(redness)의 특정 징후를 감소시키기 위해 화장용/피부과 제품들에 추가되는 물질들이다. 많은 성분들이 자극방지제 또는 항염증제의 기능을 수행한다. 많은 항산화제는 또한 자유-라디칼 손상에 대한 피부의 반응들 중 하나가 자극 및 염증이기 때문에 자극방지제로서 기능한다. 이러한 성분들은 피부로 하여금 태양 노출, 오염, 피부-캐어 경로들 (국소 소독제, 썬스크린, 및 각질제거제는 피부에 자극을 일으킬 수 있다), 및 계절적인 극한 환경들울 견디어 내도록 돕는다 [Exogenous Dermatology (2004) , 3(4), 154-160; and Toxicology Letters (2003) , 146(1), 65-73].
일부 구체예들에서, 자극방지제에는, 아카시아 세네갈(Acacia senegal), 아세틸살리실릭 애시드, 아킬레아 밀레폴리움(Achillea millefolium), 아데노신, 아데노신 트리포스페이트, 아에스쿨루스 히포카스타눔(Aesculus hippocastanum), 알란토인, 알로에 바르바덴시스(Aloe barbadensis), 알로에 바르바덴시스 잎 즙 추출물(aloe barbadensis leaf juice extract), 알로에 추출물, 알로에 즙, 알로에 베라, 알파 비사보롤(alpha bisabolol), 접시꽃, 알테아 오피시날리스, 아미노부티릭 애시드, 안디로바 오일(andiroba oil), 카모마일 꽃 추출물, 아라키스 하이포개아(Arachis hypogaea) 추출물, 아르크티움 라파(Arctium lappa), 아데노신 트리포스페이트, 아베나 사티바(Avena sativa), 아줄렌(azulene), 바베리, β-하이드록시 애시드 (BHA) (가령, 살리실릭 애시드, β-하이드록시부티릭 애시드, 트로픽 애시드 및 트레토카노익 애시드), β-글루칸, β-시토스테롤, 비사보롤, 홍차, 보에르하비아 디푸사(Boerhavia diffusa) 뿌리추출물, 보리지 씨드(borage seed) 추출물, 보리지 씨드 오일, 보라고 오피시날리스(Borago officinalis) 추출물, 보라고 오피시날리스 씨드 오일, 우엉 뿌리, 버쳐스 브룸(butcher's broom) 추출물, 칼슘 글루코네이트, 카렌듈라 추출물, 칼루나 불가리스 꽃(Calluna vulgaris flower) 추출물, 카놀라유, 센타우레아 시아누스(Centaurea cyanus), 키토산, 크리센티멈(chrysanthemum) 추출물, 코엔자임 Q10 (유비퀴논), 콜로이드 오트밀, 컴프리(comfrey) 추출물, 루드베키아(coneflower), 수레국화(cornflower), 코르누스(Cornus) 추출물, 크랜베리 씨드 추출물, 쿠르쿠민, 데카르복시 카르노신 HCL, 디포타슘 글리시리제이트, 디포타슘 글리시리지네이트, 산딸나무(dogwood), 표피 성장 인자 (EGF), 에피갈로카테킨 갈레이트(epigallocatechin gallate), 에필로비움 앙구스티폴리움(Epilobium angustifolium) 추출물, 에르고티오네인(ergothioneine), 달맞이꽃 오일,l 에보디아 루타에카르파 (l Evodia rutaecarpa) 추출물, 피버퓨(feverfew) 추출물, 필리펜둘라 루브라(Filipendula rubra), 파이어위드(fireweed) 추출물, 복령(Fu ling), 게니스테인(genistein), 겐티아나 루테아 (Gentiana lutea, Gentian) 뿌리 추출물, 생강 추출물, 생강 오일, 글라브리딘, 글리시레틱 애시드(glycyrrhetic acid), 글리시리자 글라브라(Glycyrrhiza glabra), 글라시리자 울랄렌시스 뿌리(Glycyrrhiza uralensis root) 추출물, 녹차, 지치(gromwell), 꿀, 꿀 추출물, 인동덩굴 꽃 추출물, 마로니에 추출물, 히드로코르티손, 일렉스 파라구아리엔시스(Ilex paraguariensis), 국화(Ju hua), 대추(jujube fruit) 추출물, 노간주 열매(juniper berry), 주니퍼러스 코무니스(Juniperus communis), 카바-카바 (kava-kava) 추출물, 카와(kawa) 추출물, 키겔리아 아프리카나(Kigelia africana) 추출물, L-아스코르빅 애시드, 라미나리아 오크로루카(Laminaria ochroleuca) 추출물, 광대수염꽃(Lamium album flower) 추출물, 라파(lappa) 추출물, 에델바이스(Leontopodium alpinum) 추출물, 감초(licorice) 추출물, 감초 뿌리, 리놀레익 애시드, 리토스페르뭄 에리트로리존(Lithospermum erythrorhizon), 로니세라 카프리폴리움 꽃(Lonicera caprifolium flower)추출물, 로니세라 자포니카, 로니세라 자포니카 (Lonicera japonica) 꽃 추출물, 연꽃씨 추출물, 수세미 씨 오일(Luffa cylindrica seed oil) 또는 추출물, 아욱, 당아욱(Malva sylvestris) 추출물, 메리골드(marigold), 마쉬말로우(marshmallow), 마테(mate) 추출물, 메트리카리아 꽃(matricaria flower) 추출물, 메도우스위트(meadowsweet) 추출물, 모린다 시트리폴리아(Morinda citrifolia), 쐐기풀(nettle) 추출물, 니아신아마이드, 노니 쥬스(noni juice), 귀리 β-글루칸, 귀리 겨(oat bran) 추출물, 오트밀(oatmeal), 오에노테라 비에니스 오일(Oenothera biennis oil), 올레아놀릭 애시드(oleanolic acid), 양귀비 씨(opium poppy seed), P. 엘리사베태(P. elisabethae), 팬지(pansy) 추출물, 페릴라 오시모이데스(Perilla ocymoides), 페트롤라툼, 필란더스 엠블리카 열매(Phyllanthus emblica fruit) 추출물, 가문비나무(Picea excelsa) 추출물, 복령(Poria cocos) 추출물, 마치현(Portulaca oleracea) 추출물, 프로폴리스, 프루넬라 불가리스(Prunella vulgaris), 슈도프테로고지아 엘리사베태(Pseudopterogorgia elisabethae), 레드 클로버(red clover), 레스베라트롤(resveratrol), 루스쿠스 아쿨레아투스(Ruscus aculeatus), 살리신(salicin), 살리실릭 애시드, 살릭스 알바(Salix alba) 추출물, 블랙 윌로우 껍질(Salix nigra (willow) bark) 추출물, 사핀두스 무쿠로시 껍질(Sapindus mukurossi peel) 추출물, 사포닌, 쏘 팔메토(saw palmetto) 추출물, 스쿠텔라리아 바이칼렌시스(Scutellaria baicalensis) 추출물, 채찍 산호(sea whip) 추출물, 꿀풀(self-heal), 세레노아 세룰라타(Serenoa serrulata) 추출물, 백호은침(silver tip white tea leaf) 추출물, 황금(skullcap) 추출물, 슬리퍼리 엘름 껍질(slippery elm bark), 솝베리 추출물, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 소노젤(Sonojell), 콩(soy) 추출물, 콩 이소플라본, 콩 오일(soy oil), 콩 단백질, 스피라에 울마리아(Spiraea ulmaria), 스테아릴 글리시레티네이트, 심피툼 오피시날레(Symphytum officinale) 추출물, 타마누 오일(tamanu oil), 타나세툼 파르테눔(Tanacetum parthenium), 타조락(Tazorak), 테르미날리아 세리세아, 테르미날리아 세리세아(Terminalia sericea) 추출물, 테트라하이드로비스데메톡시쿠르쿠민, 테트라하이드로데메톡시쿠르쿠민, 테트라하이드로데메톡시디페룰로일메탄, 테트라하이드로디페룰로일메탄, 테트라하이드로-메톡시쿠르쿠민, 트리폴리움 프레텐세(Trifolium pretense), 강황, 울머스 풀바 바크(Ulmus fulva bark) 추출물, 갈파래(Ulva lactuca) 추출물, 우르티카 디오이카(Urtica dioica), 덩굴 월귤 열매(Vaccinium macrocarpon fruit) 추출물, 바닐라 플라니폴리아 열매(Vanilla planifolia fruit) 추출물, 삼색 제비꽃(Viola tricolor) 추출물, 흰 쐐기풀(white nettle), 화이트 윌로우(white willow), 야생 생강, 윌로우 바크(willow bark), 윌로우 허브(willow herb), 위치 하젤(witch hazel), 세신(Xi xin), 서양톱풀(yarrow) 추출물, 예르바 마테(yerba mate) 추출물, 유카(yucca) 추출물, 징크(zinc), 징크 옥사이드(zinc oxide), 진기베르 오피시날레 로스코우(Zingiber officinale roscoe), 진기베르 제룸벳(Zingiber zerumbet), 진기베르세아에(Zingiberaceae), 및 지지푸스 주주바 열매 (Zizyphus jujuba fruit) 추출물이 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
항균 성분들은 피부-캐어 제품의 경우에 세균, 특히 잡티를 유발하는 세균의 성장을 파괴 또는 억제하기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다.
항-여드름 성분들은 여드름, 및 여드름 관련 문제들, 가령, 피지 생성을 감소 및 제어하는 것을 돕기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 일부 제제들은 소포에 막힌 물질의 배출을 촉진시키는 피부 세포 전환을 증가시킴으로써 기능한다.
일부 구체예들에서, 항균 및/또는 항-여드름제에는, 알케밀라 불가리스(Alchemilla vulgaris), 알레우리테스 몰루카나 씨드(Aleurites moluccana seed) 오일, 알루미늄 설페이트, 아미그달릭 애시드(amygdalic acid), 아니스, 카모마일 꽃 추출물, 아르크토스타필로스 우바 우르시 잎(Arctostaphylos uva ursi leaf), 아자디라크타 인디카(Azadirachta indica), 바베리, 벤잘코늄 클로라이드(benzalkonium chloride), 벤조인(benzoin) 추출물, 벤조일 퍼옥사이드(benzoyl peroxide), 베르베리스 아리스타타(Berberis aristata), β-하이드록시 애시드 (BHA) (가령 살리실릭 애시드, β-하이드록시부티릭 애시드, 트로픽 애시드 및 트레토카노익 애시드, 보레이트(borate), 보릭 애시드(boric acid), 카렌듈라 추출물, 센텔라 아시아티카(Centella asiatica), 카모마일(chamomile), 카모밀라 레큐티카 꽃(Chamomilla recutita flower) 추출물, 차파렐(chaparral) 추출물, 차울무그라 오일, 키토산, 클로르헥시딘, 클로로자일레놀(chloroxylenol), 시나모뭄(Cinnamomum), 시나몬(cinnamon), 콜로이드 실버, 코미포라 미라(Commiphora myrrha) 추출물, 심보포곤 시트라테스(Cymbopogon citrates), 에필로비움 앙구스티폴리움 추출물, 유칼립투스(eucalyptus) 추출물, 유칼립투스 오일, 파르네솔(farnesol), 파르네실 아세테이트(farnesyl acetate), 겐티아나 루테아 (Gentian) 뿌리 추출물, 제라늄 오일, 제라늄 프리텐스, 글루코오스 산화효소, 골든씰(goldenseal), 고투 콜라(gotu kola), 호엘렌, 홉(hops), 후물루스 루풀루스(Humulus lupulus) 추출물, 히드노카르푸스 안텔민티카(Hydnocarpus anthelmintica), 히드라스티스 카나덴시스(Hydrastis canadenis), 히드로코틸(hydrocotyl) 추출물, 히솝(hyssop), 일리시움 베르눔(Illicium vernum), 대추 추출물, 락토퍼옥시다아제, 레이디스 맨틀(lady's mantle) 추출물, 라레아 디바리카타(Larrea divaricata) 추출물, 라레아 트리덴타타(Larrea tridentata), 레몬, 레몬그라스 추출물, 렌티누스 에도데스(Lentinus edodes) 추출물, 렙토스페르뭄 스코파리움(Leptospermum scoparium) 오일, 마그네슘, 마그네슘 글루코네이트, 마그네슘 하이드록사이드, 마누카 오일, 메리골드, 마트리카리아(matricaria) 오일, 멜라레우카 알테르니폴리아(Melaleuca alternifolia), 멜리아 아자디라크타(Melia azadirachta), 멘타 피페리타(Mentha piperita), 멘톨, 멘톤(menthone), 미트라카르페 스카버(Mitracarpe scaber) 추출물, 머틀(myrtle) 추출물, 미르투스 커뮤니스(Myrtus communis) 추출물, 나르도스타키스 자타만시(Nardostachys jatamansi), 님(neem) 추출물 또는 오일, 떡갈나무 (oak) 뿌리 추출물, 오레가노, 오리가눔 불가레 꽃(Origanum vulgare flower) 추출물, P. 엘리사베태, 팔마로사 오일(palmarosa oil), 펠라르고니움 그라베올렌스 오일(Pelargonium graveolens oil), 페퍼민트, 파인 오일(pine oil), 솔방울 추출물, 피누스 실베스트리스(Pinus sylvestris) 추출물, 프로폴리스, 슈도프테로고지아 엘리사베태, 피리독신 하이드로클로라이드 (HCL), 쿠에르쿠스(quercus), 쿠에르쿠스 인펙토리아(Quercus infectoria) 추출물, 키라야(quillaja) 추출물, 라눈쿨루스 피카리아(Ranunculus ficaria) 추출물, 라즈베리 씨(raspberry seed) 추출물, 라즈베리 씨 오일, 레드 라즈베리(red raspberry) 추출물, 레소르시놀(resorcinol), 루부스 이다에우스(Rubus idaeus), 사포나리아 오피시날리스(Saponaria officinalis) 추출물, 실버, 솝워트(soapwort), 소듐 아스코르빌 포스페이트, 소듐 실리케이트, 스파이크나드(spikenard), 팔각(star anise), 황, 타락토제누스 쿠르지(Taraktogenos kurzii), 티트리 오일, 테르미날리아 세리세아 추출물, 트레티노인, 트리클로산, 우바 우르시(Uva ursi) 추출물, 베티베르(vetiver) 오일 또는 추출물, 흰 떡갈나무 껍질(white oak bark) 추출물, 윌로우 허브, 징크 페놀설포네이트, 및 지지푸스 주주바 열매 추출물이 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
항산화제 성분들은 피부에서의 자유-라디칼 손상 및 환경 스트레스를 감소시키기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다 [Clinics in Dermatology (2008) , 26(6), 614-626; Skin Therapy Letter (2008) , 13(7), 5-9; 및 Journal of Drugs in Dermatology (2008) , 7(2), S7-S12]. 항산화제는 두 가지 방식에서 유용하다: 이들은 화장용 제품에서 천연 성분들 (단백질, 당, 지질)의 분해를 방지한다. 항산화제는 또한 피부 세포를 손상으로부터 보호하며 노화 과정을 둔화시킨다. 항산화제는 피부의 광채를 높이며, 검버섯, 주근깨, 및 잔주름을 최소화하는 것으로 나타났다.
일부 구체예들에서, 항산화제에는, 아카이(Acai), 아세틸 카르니틴 HCL, 우무, 아그리모니아 유파토리아 잎(Agrimonia eupatoria leaf) 추출물, 안펠티아 콘시나(Ahnfeltia concinna) 추출물, 안펠티아(ahnfeltia) 추출물, 알라닌, 알라리아 에스쿨렌타(Alaria esculenta), 알파파(alfalfa) 추출물, 조류(algae), 조류(algae) 추출물, 알긴(algin), α-리포익 애시드(α-lipoic acid), α-토코페롤, 아나시스티스 니둘란스(Anacystis nidulans) 추출물, 안젤리카 아르칸젤리카 뿌리(Angelica archangelica root) 오일, 안젤리카 폴리모르파 시넨시스(Angelica polymorpha sinensis) 뿌리 추출물, 아니스, 카모마일 꽃 추출물, 안토시아닌, 아르크티움 라파, 아르크토스타필로스 우바 우르시 잎, 아르간 오일, 아르가니아 스피노사(Argania spinosa), 아르기닌, 아르테미아(artemia) 추출물, 아스코필룸 노도숨(Ascophyllum nodosum), 아스코르빅 애시드, 아스코르빌 글루코사민, 아스코르빌 글루코사이드, 아스코르빌 메틸실란올 펙티네이트, 아스코르빌 팔미테이트, 아스파라긴, 아스파라고프시스 아르마타(Asparagopsis armata) 추출물, 아스파르틱 애시드(aspartic acid), 아스타잔틴(astaxanthin), 아스타잔틴 추출물, 아스트라갈루스 멤브라나세우스(Astragalus membranaceus), 아스트라갈루스 시니쿠스(Astragalus sinicus), 아보카도 오일, 아줄렌, 바나나 추출물, 월계수잎 오일(bay leaf oil), 비트 뿌리 추출물, 베르톨레티아 엑셀사 추출물, β-하이드록시 애시드 (BHA) (가령 살리실릭 애시드, β-하이드록시부티릭 애시드, 트로픽 애시드 및 트레토카노익 애시드, β-불가리스 뿌리 추출물, β-카로틴, β-글루칸, 베툴라 알바(Betula alba), 부틸레이티드 하이드록시톨루엔, 바이오플라보노이드, 자작나무 껍질(birch bark) 추출물, 자작나무 잎(birch leaf) 추출물, 블랙 엘더베리(black elderberry), 블랙 로커스트(black locust) 추출물, 블랙 라스베리, 홍차, 블랙베리, 블래더랙(bladderwrack) 추출물, 보에르하비아 디푸사 뿌리추출물, 보리지 씨드 오일, 보라고 오피시날리스 추출물, 보라고 오피시날리스 씨드 오일, 보이젠베리(boysenberry), 브라시카 캄페스트리스(Brassica campestris), 브라질 너트(Brazil nut) 추출물, 부들레야 다비디(Buddleja davidii) 추출물, 우엉 뿌리, 카페익 애시드(caffeic acid), 카페인, 칼슘 아스코르베이트, 카렌듈라 추출물, 카렌듈라 오피시날리스 꽃 추출물, 카멜리아 자포니카(Camellia japonica), 카멜리아 올레이페라(Camellia oleifera), 카멜리아 시넨시스(Camellia sinensis), 카르니틴, 카르노식 애시드(carnosic acid), 카르노신, 카르노솔 애시드(carnosol acid), 카탈라제(catalase), 카울레르파 탁시폴리아(Caulerpa taxifolia) 추출물, 카모마일, 카모밀라 레큐티카 꽃추출물, 차파렐 추출물, 클로렐라, 콜레칼시페롤(cholecalciferol), 콘드루스 크리스푸스(Chondrus crispus), 시코리움 인티부스(Cichorium intybus), 시나모뭄, 시나몬, 시트러스 운시우(Citrus unshiu), 시트러스 운시우 껍질 추출물, 코코아 추출물, 코듐 토멘토숨(Codium tomentosum) 추출물, 코엔자임 Q10, 코페아 아라비카 (coffee arabica) 씨드 오일, 코페아 아라비카(Coffea arabica) 추출물, 콜라겐 아미노 애시드, 카퍼 글루코네이트(copper gluconate), 카퍼 펩타이드(copper peptides), 코랄리나 오피시날리스(Corallina officinalis) 추출물, 코르누스 추출물, 쿠마린, 크랜베리 씨 추출물, 크랜베리 씨 오일, 오이 추출물, 쿠쿠미스 멜로(멜론) 열매 (Cucumis melo (melon) fruit) 추출물, 쿠쿠미스 사티부스(Cucumis sativus) 추출물, 쿠쿠르비타 페포 씨드(Cucurbita pepo seed) 추출물, 쿠쿠르비테아 페포니스 (Cucurbitea peponis), 쿠르쿠민, 심보포곤 마르티니(Cymbopogon martini), D-α-토코페롤, 다우쿠스 카로타(Daucus carota), 디에틸헥실 시린지리덴말로네이트(diethylhexyl syringylidenemalonate), 디소듐 루티닐 디설페이트, 산딸나무(dogwood), 안젤리카 폴리모르파 시넨시스(Angelica polymorpha sinensis), 덜스(dulse), 두리안(durian), 두빌라에아 안탁티카(Durvillaea antarctica) 추출물, 엘라에이스 구이닌시스(Elaeis guineensis), 엘더베리, 엘라직 애시드(ellagic acid), 엔테로모르파 콤프레사(Enteromorpha compressa) 추출물, 에피갈로카테킨 갈레이트, 에르고칼시페롤(ergocalciferol), 에르고티오네인, 에리오보트리아 자포니카(Eriobotrya japonica), 에신(escin), 에틸 바닐린, 에우테르페 올레라카(Euterpe oleraca), 파엑스(faex), 파구스 실바티카(Fagus sylvatica) 추출물, 파르네솔, 파르네실 아세테이트, 펜넬 씨드(fennel seed) 추출물, 페룰라 포에티다(Ferula foetida), 페룰릭 애시드(ferulic acid), 필리펜둘라 글라베리마(Filipendula glaberrima), 플라보노이드(flavonoid), 아마(flax), 아마 씨드 오일, 포에니쿨룸 불가레(Foeniculum vulgare) 추출물, 폴릭 애시드(folic acid), 복령(Fu ling), 푸쿠스 베시쿨로수스(Fucus vesiculosus) 추출물, 갈락토아라비난(galactoarabinan), γ-리놀레닉 애시드 (GLA), 가노델마 루시덤(Ganoderma lucidum, 영지버섯) 추출물, 가드니아 플로리다(Gardenia florida, 치자) 추출물, 겔리디엘라 아세로사(Gellidiela acerosa) 추출물, 게니스테인, 제라늄 추출물, 제라늄 프리텐스, 은행나무 잎(Ginkgo biloba leaf) 추출물, 글루타티온, 글리신 소야 오일(Glycine soja oil), 포도씨 추출물, 포도씨 오일, 녹차, 지치, 헤마토코쿠스 플루비알리스(Haematococcus pluvialis) 추출물, 하마멜리스 비르기니아나(Hamamelis virginiana), 하마멜리탄닌(hamamelitannin), 하슬레아 오스트레아리아(Haslea ostrearia) 추출물, 산사나무(hawthorn) 추출물, 헤스페리딘(hesperidin), 헤스페리딘 메틸 켈콘(hesperidin methyl chalcone), 헥실레소르시놀, 히비스커스, 히만탈리아 에론게이트(Himanthalia elongate) 추출물, 히포파에 람노이데스(Hippophae rhamnoides), 히스티딘, 꿀, 꿀 추출물, 홉, 호르데움 불가레(Hordeum vulgare) 추출물, 호스테일(horsetail) 추출물, 황기(Huang qi), 후물루스 루풀루스 추출물, 수첨 올리브 오일, 수첨 팜 글리세라이드, 가수분해 실크, 하이드로퀴논, 하이페리쿰(Hypericum) 추출물, 이데베논(idebenone), 일렉스 파라구아리엔시스, 일리시움 베르눔(Illicium vernum), 아이리쉬 모스 추출물, 이소플라본, 이소류신, 호호바 버터(jojoba butter), 켈프추출물, 키겔리아 아프리카나 추출물, 키위 열매 추출물, 코직 애시드(kojic acid), 코직 디팔미테이트, 칡뿌리(kudzu root), L-아스코르빅 애시드, L-카르니틴, L-시스테인, 레이디스 티슬(lady's thistle) 추출물, 라미나리아 디지타타(Laminaria digitata), 라미나리아 롱기크루리스(Laminaria longicruris), 라미나리아 사카린(Laminaria saccharine), 광대수염꽃 추출물, 라파 추출물, 라레아 디바리카타 추출물, 라레아 트리덴테이트(Larrea tridentate), 라우루스 노빌리스(Laurus nobilis), 레몬 즙, 에델바이스 추출물, 린든 꽃(linden flower) 추출물, 리놀레익 애시드, 리토스페르뭄 에리트로리존, 비파 추출물, 연꽃씨 추출물, 루핀(lupine), 루핀 오일, 루피누스 알부스(Lupinus albus) 추출물, 루테인, 리시움 바바룸(Lycium barbarum) 열매 추출물, 리코펜(lycopene), 리신(lysine), 마그네슘 아스코르빌 팔미테이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 당아욱 추출물, 망간 글루코네이트, 만기페라 인디카(Mangifera indica) 뿌리, 메리골드, 마리온베리(marionberry), 마스토카르푸스 스텔라투스(Mastocarpus stellatus), 마테 추출물, 메트리카리아 꽃 추출물, 마트리카리아 오일 메디카고 사티바(Medicago sativa), 메티오닌, 메틸설포닐설페이트, 마이크로시스티스 아에루기노사(Microcystis aeruginosa), 자운영(milk vetch) 뿌리, 모린다 시트리폴리아, N-아세틸-L 티로신, 나스투르티움 오피시날레(Nasturtium officinale) 추출물, 낫토 검, 노니 쥬스, 노르디하이드로구아이아레틱 애시드, 님파에아 테트라고나(Nymphaea tetragona), 귀리 β-글루칸, 귀리 겨 추출물, 올레아 유로파에아 열매(Olea europaea fruit) 오일, 올레아 유로파에아 오일 비사포닌화물(unsaponifiables), 올레아놀릭 애시드, 올리브 오일/올리브 열매 오일, 오리자놀(oryzanol), 산화환원효소, 파디나 파보니카(Padina pavonica) 추출물, 파에오니아 수프루티코사(Paeonia suffruticosa) 추출물, 팜 오일(palm oil), 팔마리아 팔마타(Palmaria palmata) 추출물, 파낙스 인삼 뿌리(Panax ginseng root) 추출물, 팬지 추출물, 파시플로라 에둘리스(Passiflora edulis) 씨드 오일, 작약(peony root) 추출물, 페릴라 오시모이데스, 페르세아 그라티시마(Persea gratissima) 오일, 페르시카리아 하이드로피퍼(Persicaria hydropiper), 페닐알라닌, 페닐에틸 레소르시놀, 플로레틴(phloretin), 필란더스 엠블리카 열매 추출물, 피틱 애시드(phytic acid), 솔방울 추출물, 피누스 실베스트리스 추출물, 피숨 사티붐(Pisum sativum), 플럼(plum) 추출물, 폴리고눔 쿠스피다툼(Polygonum cuspidatum) 뿌리 추출물, 다당류, 포메그라나테(pomegranate) 추출물, 복령 추출물, 포타슘 아스코르비 토코페릴포스페이트, 프롤린(proline), 프루넬라 불가리스, 프루누스 아메리카나(Prunus Americana), 프루누스 도메스티카(Prunus domestica seed) 씨드 추출물, 푸에라리아 로바타(Pueraria lobata), 풀루란(pullulan), 호박, 호박 씨 추출물, 푸니카 그라나툼 (Punica granatum, 석류)추출물, 피크노게놀, 피리독신 히드로클로라이드 (HCL), 쿠에르세틴(quercetin), 유채씨 오일, 라즈베리 씨 추출물, 라즈베리 씨 오일, 홍조류, 레드 클로버, 레드 라즈베리 추출물, 레스베라트롤, 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 로비니아 수도아카시아(Robinia pseudacacia) 추출물, 로사 카니나(Rosa canina), 로사 센티폴리아, 로사 센티폴리아(Rosa centifolia) 꽃, 로사 에글란테리아(Rosa eglanteria), 로사 모스퀘타(Rosa mosqueta), 로사 록스부르기(Rosa roxburghii) 추출물, 로사 루비기노사(Rosa rubiginosa), 로즈힙(rose hip), 로즈힙 오일, 로즈마리 추출물, 로즈마리 오일, 로즈마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis) 추출물, 루부스 이다에우스, 루부스 옥시덴탈리스(Rubus occidentalis), 루부스 우르시누스(Rubus ursinus), 루부스 우르시누스 엑스 이대우스(Rubus ursinus x idaeus), 루부스 빌로수스(Rubus villoscus), 루틴(rutin), 사카로미세스 구리 효모(Saccharomyces copper ferment), 사카로미세스 철 효모(Saccharomyces iron ferment), 사카로미세스 용해여과물(Saccharomyces lysate), 사카로미세스 마그네슘 효모, 사카로미세스 망간 효모, 사카로미세스 칼륨 효모, 사카로미세스 셀레늄 효모, 사카로미세스 실리콘 효모, 홍화씨 오일, 삼부쿠스 카나덴시스(Sambucus Canadensis), 삼부쿠스 세룰레안(Sambucus cerulean), 삼부쿠스 니그라(Sambucus nigra), 사핀두스 무쿠로시 껍질 추출물, 사포닌, 사르가숨 필리펜둘라(Sargassum filipendula) 추출물, 스쿠텔라리아 바이칼렌시스 추출물, 씨 벅손(sea buckthorn), 시몰리언트(Seamollient), 해초(seaweed), 셀레늄, 꿀풀, 세리신(sericin), 세린, 작약(Shao-yao), 실크, 실크 단백질, 백호은침 추출물, 황금 추출물, 솝베리 추출물, 소듐 아스코르베이트, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 소듐 시트레이트, 소듐 메타바이설파이트, 솔라눔 리코페르시쿰(Solanum lycopersicum) 추출물, 콩 추출물, 콩 이소플라본, 콩 오일, 콩 단백질, 스피루리나(spirulina), 스쿠알란(squalane), 스쿠알렌(squalene), 세인트 존스 워트(St. John's wort), 팔각, 수퍼옥사이드 디스뮤타제(superoxide dismutase), 타마린두스 인디카(Tamarindus indica) 씨드 추출물, 타닉 애시드, 테르미날리아 카타파(Terminalia catappa), 테트라디부틸 펜타에리쓰리틸 하이드록시하이드로신나메이트, 테트라헥실데실 아스코르베이트, 테트라하이드로비스데메톡시쿠르쿠민, 테트라하이드로비스데메톡시디페룰로일메탄, 테트라하이드로데메톡시쿠르쿠민, 테트라하이드로-데메톡시디페룰로일메탄, 테트라하이드로디페룰로일메탄, 테트라하이드로메톡시쿠르쿠민, 티옥틱 애시드(thioctic acid), 티오디프로피오닉 애시드(thiodipropionic acid), 티오타우린(thiotaurine), 트레오닌(threonine), 타임(thyme) 추출물, 타임 오일, 티무스 세르필룸(Thymus serpillum) 추출물, 티무스 불가리스(Thymus vulgaris), 티무스 불가리스 오일, 틸리아 코르다타(Tilia cordata), 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리네올레이트(tocopheryl lineolate), 토코트리엔올, 토마토 추출물, 트리폴리움 프레텐세, 트립토판, 강황, 갈파래 추출물, 운다리아 피나티피다(Undaria pinnatifida), 덩굴 월귤 열매 추출물, 발린, 바닐라 플라니폴리아 열매 추출물, 삼색 제비꽃 추출물, 비타민 A, 비타민 C, 비타민 D, 비타민 E, 비타민 F, 비티스 비니페라, 호두 추출물, 워터크레스(watercress) 추출물, 웨이(whey), 백차(white tea leaf) 추출물, 위치 하젤, 이스트, 예르바 마테 추출물, 유카 추출물, 징크, 및 징크 옥사이드가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
착색제/색소는 식품, 약물, 화장품/피부과 제품에, 또는 인체에 추가되거나 도포될 때 색을 부여하며 식품, 약물, 및 화장품에의 사용에 안전한 것으로 간주되고 FDA-승인된 임의의 염료, 색소, 또는 물질이다. 대부분의 유기 착색제는 합성이며 모든 종류의 색조에서 수용성, 유용성 또는 불용성인 (= Lakes) 제제로서 이용가능하다. 무기 착색제는 천연 원료 (예컨대 고령토, 탄소 침착물)로부터 유래되거나 합성된 불용성 금속 화합물들로 이루어진다.
일부 구체예들에서, 착색제/색소에는, 알루미늄 분말, 바륨 설페이트, 비트 뿌리 추출물, β-불가리스 뿌리 추출물, 블루 1, 블루 1 레이크(blue 1 lake), 청동 분말, 카라멜, 카르민, 크로뮴 하이드록사이드 그린, 크로뮴 옥사이드 그린, D&C (약물 & 화장품) 색상, Ext. D&C (외용 약물 및 화장품) 색상, FD&C (식품, 약물 및 화장품) 색상, 페릭 암모늄 페로시아나이드, 페릭 페로시아나이드, 아이언 옥사이드, 망간 바이올렛, 운모, 레드 27 레이크(red 27 lake), 레드 33, 레드 6 레이크, 티타늄 디옥사이드, 울트라마린, 옐로우 5, 옐로우 6 레이크, 징크 옥사이드, 및 징크 스테아레이트가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
연화제는 수분 소실을 방지하고 피부 상에서 연화 및 진정 효과를 가지게 하기 위해 화장용/피부과 제품들에 추가되는, 유연한, 밀랍같은, 윤활성의 증점 물질들이다.
일부 구체예들에서, 피부연화제에는, 10-하이드록시데카노익 애시드, 아세틸 글리세릴 리시놀레이트, 아세틸화 캐스터 오일, 아세틸화 수첨 목화씨 글리세라이드, 아세틸화 라놀린, 아세틸화 라놀린 알콜, 아세틸화 팜 커넬 글리세라이드(acetylated palm kernel glyceride), 우무, 안펠티아 콘시나 추출물, 안펠티아 추출물, 알라리아 에스쿨렌타, 조류 추출물, 알긴, 아몬드 오일, α-글루칸 올리고사카라이드, 아모디메치콘, 아나시스티스 니둘란스 추출물, 아프리콧 커넬 오일(apricot kernel oil), 아라키딕 애시드(arachidic acid), 아라키도닉 애시드, 아라키딜 알콜, 아라키딜 프로피오네이트, 아라키스 하이포개아 추출물, 아르간 오일, 아르테미아 추출물, 아스코필룸 노도숨, 아스파라고프시스 아르마타 추출물, 아스트로카리움 무루무루 씨드 버터(Astrocaryum murumuru seed butter), 아보카도 오일, 바바수 오일(babassu oil), 바틸 알콜, 밀랍, 베헨트리모늄 클로라이드(behentrimonium chloride), 비스-디글리세릴 폴리아실아디페이트, 비스 -PEG-18 메틸 에테르 디메틸 실란, 보리지 씨드 오일, 보라고 오피시날리스 추출물, 보라고 오피시날리스 씨드 오일, 브라시카 캄페스트리스, 부티로스페르뭄 열매(Butyrospermum fruit), 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii), 북수스 키넨시스(Buxus chinensis), C10-30 콜레스테롤/라노스테롤 에스테르, C12-15 알킬 벤조에이트, C12-18 애시드 트리글리세라이드, C18-36 애시드 트리글리세라이드, 칸데릴라 왁스, 카나비스 사티바 L. 오일(Cannabis sativa L. oil), 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카프릴릴 메치콘, 당근 오일, 카르타무스 팅크토리우스(Carthamus tinctorius) 오일, 카리아 일리노엔시스 오일(Carya illinoensis oil), 캐스터 이소스테아레이트 석시네이트, 캐스터 오일, 카울레르파 탁시폴리아 추출물, 세팔린(cephalin), 세라 마이크로크리스탈리나(cera microcristallina), 세테아릴 알콜, 세테아릴 에틸헥사노에이트, 세테아릴 옥타노에이트, 세틸 아세테이트, 세틸 알콜, 세틸 디메치콘 코폴리올, 세틸 에스테르, 세틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 세틸 팔미테이트, 클로렐라, 콜레스테롤, 콘드루스 크리스푸스, 코코아 버터, 코코글리세라이드, 코코넛 오일, 코쿠스 누시페라(Cocus nucifera), 코듐 토멘토숨 추출물, 코랄리나 오피시날리스 추출물, 옥수수 오일, 코릴루스 아메리카나(Corylus Americana), 코릴루스 아벨라나(Corylus avellana), 시클로헥사실록산, 시클로메치콘, 시클로펜타실록산, 시클로테트라실록산, 데실 올레이트, 디카프릴릴 카보네이트, 디에틸헥실 카보네이트, 디에틸헥실 말레이트, 디이소프로필 아디페이트, 디이소프로필 다이머 디리놀레이트, 디이소스테아로일 트리메틸올프로판 실록시 실리케이트, 디이소스테아릴 다이머 디리놀레이트, 디이소스테아릴 말레이트, 다이머 디리놀레일 다이머 디리놀레이트, 디메치콘, 디메치콘 코폴리올, 디메치콘 크로스폴리머, 디메치콘/PEG-10/15 크로스폴리머, 디메치콘올, 디펜타에리쓰리틸 헥사카프릴레이트/헥사카프레이트, 디소듐 디글리세릴 포스페이트, 디소듐 글리세릴 포스페이트, 도코사헥사에노익 애시드, 드로미세이우스 오일(Dromiceius oil), 덜스, 두빌라에아 안탁티카 추출물, 계란 노른자, 에이코사펜타노익 애시드, 엘라에이스 구이닌시스, 에뮤 오일(emu oil), 엔테로모르파 콤프레사 추출물, 에틸 마카다미에이트, 에틸헥실 팔미테이트, 에틸헥실 스테아레이트, 에우포르비아 세리페라 왁스(Euphorbia cerifera wax), 달맞이꽃 오일, γ-리놀레닉 애시드 (GLA), 겔리디엘라 아세로사 추출물, 글리세레쓰-26, 글리세레쓰-26 포스페이트, 글리세레쓰-6 라우레이트, 글리세롤 모노스테아레이트, 글리세롤 트리아세테이트, 글리세롤 트리올레이트, 글리세릴 베하네이트, 글리세릴 코코에이트, 글리세릴 디베하네이트, 글리세릴 디팔미테이트, 글리세릴 디스테아레이트, 글리세릴 에스테르, 글리세릴 이소팔미테이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 올레이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 SE, 글리신 소야 오일, 글리신 소야 씨드 추출물, 글리신 소야 스테롤, 글리콜 스테아레이트, 글리코리피드, 포도씨 오일, 하슬레아 오스트레아리아 추출물, 헤이즐넛 오일, 헬리안투스 안누스(Helianhtus annuus) 씨드 오일, 헬리안투스 오일, 헴프 씨드 오일, 헥실 라우레이트, 헥실데칸올, 히만탈리아 에론게이트 추출물, 수첨 코코-글리세라이드, 수첨 레시틴, 수첨 올리브 오일, 수첨 팜 글리세라이드, 수첨 폴리데켄, 수첨 폴리이소부텐, 수첨 식물성 글리세라이드 시트레이트, 가수분해 호호바 에스테르(hydrolyzed jojoba ester), 가수분해 호호바 단백질, 하이드록실화 레시틴, 아이리쉬 모스 추출물, 이소노닐 이소노나노에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 라놀레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 제펜 왁스(Japan wax), 호호바 버터, 호호바 에스테르, 호호바 오일, 호호바 왁스, 켈프 추출물, 쿠쿠이넛 오일(kukui nut oil), 라미나리아 롱기크루리스, 라미나리아 사카린, 라놀린, 라놀린 알콜, 라우릴 락테이트, 레시틴, 리놀레익 애시드, 루핀, 루핀 오일, 루피누스 알부스 추출물, 마카다미아 너트 오일, 만기페라 인디카 (mango) 씨드 버터, 마스토카르푸스 스텔라투스, 메도우폼 씨드 오일(meadowfoam seed oil), 메치콘, 메틸 글루코오스 세스퀴스테아레이트, 메틸 트리메치콘, 메틸실란올 만누로네이트, 메틸실란올 PEG-7 글리세릴 코코에이트, 마이크로시스티스 아에루기노사, 미네랄 오일, 무루무루 씨드 버터(murumuru seed butter), 미리스틸 미리스테이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 옥틸 팔미테이트, 옥틸 스테아레이트, 옥틸도데칸올, 옥틸도데실 미리스테이트, 옥틸도데실 네오펜타노에이트, 오에노테라 비에니스 오일, 올레아 유로파에아 열매 오일, 올레아 유로파에아 오일 비사포닌화물, 올리브 오일/올리브 열매 오일, 오르비그니아 마르티아나(Orbignya martiana), 오르비그니아 올레이페라(Orbignya oleifera), 오리자 사티바 오일(Oryza sativa oil), 파디나 파보니카 추출물, 팜 커넬 애시드, 팜 오일, 팔마리아 팔마타 추출물, 팔미틱 애시드, 파라피눔 리퀴둠(Paraffinum liquidum), 피넛 오일, 피칸 오일, 펙틴, PEG 90M, PEG-10 디메치콘, PEG-10 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, PEG-10 레이프씨드(rapeseed) 스테롤, PEG-100 스테아레이트, PEG-12 디메치콘, PEG-20 메틸 글루코오스 세스퀴스테아레이트, PEG-40 수첨 캐스터 오일, PEG-60 아몬드 글리세라이드, PEG-60 수첨 캐스터 오일, PEG-7 글리세릴 코코에이트, PEG-8, PEG/PPG-17/6 코폴리머, PEG/PPG-18/18 디메치콘, PEG/PPG-20/15 디메치콘, 펜타에리쓰리틸 테트라옥타노에이트, 페르세아 그라티시마 오일, 페트롤라툼, 페닐 트리메치콘, 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 피토스테롤, 피스타치오 씨드 오일, 피스타치아 베라(Pistacia vera) 씨드 오일, 폴리에틸렌, 폴리글리세롤 모노스테아레이트, 폴리글리세릴 2 트리이소스테아레이트, 폴리글리세릴-3 메틸글루코스 디스테아레이트, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 폴리글리세릴-6 이소스테아레이트, 폴리메틸실세스퀴옥산, PPG-3 벤질 에테르 미리스테이트, 프로필렌 글리콜 이소스테아레이트, 프로필렌 글리콜 라우레이트, 프루누스 아미그달루스 둘시스(Prunus amygdalus dulcis), 프루누스 둘시스, 호박씨 추출물, 퀴노아 오일, 유채씨 오일, 홍조류, 쌀겨오일(rice bran oil), 쌀 오일(rice oil), 리시누스 코뮤니스(Ricinus communis), 로사 카니나, 로사 센티폴리아, 로사 센티폴리아 꽃, 로사 에글란테리아, 로사 모스퀘타, 로사 루비기노사, 로즈힙, 로즈힙 오일, 루틴, 사카라이드 아이소머레이트(saccharide isomerate), 홍화씨 오일, 사르가숨 필리펜둘라 추출물, 시몰리언트, 참깨 오일, 세사뭄 인디쿰(Sesamum indicum), 세스퀴올레이트, 셰어 버터, 실리콘, 실록산, 시몬드시아 키넨시스(Simmondsia chinensis), 소듐 PEG-7 올리브 오일 카르복실레이트, 소듐 폴리아크릴레이트, 소노젤, 콩 오일, 소야 스테롤(soya sterol), 스피루리나, 스쿠알란, 스쿠알렌, 스테아레이트, 스테아릭 애시드(stearic acid), 스테아릴 알콜, 스테아릴 메치콘, 해바라기 씨 오일, 스윗 아몬드, 스윗 아몬드 오일, 합성 밀랍, 테오브로마 카카오 씨드 버터(Theobroma cacao seed butter), 트리베헤닌(tribehenin), 트리베헤닌 PEG-20 에스테르, 트리카프릴린, 트리데실 스테아레이트, 트리에톡시카프릴릴실란, 트리에톡시실릴에틸 폴리디메틸실록시에틸 헥실 디메치콘, 트리글리세라이드, 트리하이드록시스테아린, 트리이소세틸 시트레이트, 트리라우린,트리메틸실록시실리케이트, 트리옥타노인, 트리옥틸도데실 시트레이트, 트리티쿰 불가레 오일(Triticum vulgare oil), 운다리아 피나티피다, 비타민 F, 비티스 비니페라, 호두 오일, 밀 배아 글리세라이드, 밀 배아 오일, 및 시메니아 아메리카나 오일이 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
필름-형성/지지제는 피부 상에 유연한, 응집성의 연속적 커버링(covering)을 남기도록 돕기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 이러한 필름은 수분-결합성(water-binding properties)을 가지며 피부 상에 매끄러운 감촉을 남긴다.
일부 구체예들에서, 필름-형성/지지제에는, 아크릴레이트, 아크릴레이트 코폴리머, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스폴리머, 아크릴레이트/디메치콘 코폴리머, 아디픽 애시드(adipic acid)/네오펜틸 글리콜/트리멜리틱 무수물 코폴리머, 알릴 메트아크릴레이트 크로스폴리머, 카나우바 왁스, 셀룰로오스 검, 코페르니시아 세리페라 왁스, 덱스트린, 디이소프로필 아디페이트, 글리세릴 폴리메트아크릴레이트, 가수분해 밀 단백질, 하이드록시에틸셀룰로오스, 로커스트 콩, 네오펜틸 글리콜 디헵타노에이트, PEG-40 수첨 캐스터 오일, 폴리아크릴아미드, 폴리아크릴레이트-17, 폴리글루쿠로닉 애시드, 폴리글리세릴 메트아크릴레이트, 폴리이소부텐, 폴리메틸 메트아크릴레이트, 폴리쿼터늄-10, 폴리쿼터늄, 폴리비닐 알콜, 폴리비닐피롤리돈, 프로필렌 카보네이트, PVM/MA (폴리비닐 메틸 에테르/말레익 애시드) 데카디엔 크로스폴리머, PVP [폴리(비닐피롤리돈)] 코폴리머, PVP/디메틸아미노에틸-메트아크릴레이트, 소듐 카보머, 소듐 폴리아크릴레이트, 스티렌/아크릴레이트 코폴리머, 트리에톡시카프릴릴실란 크로스폴리머, VA (비닐 아세테이트)/크로토네이트, VA/크로토네이트 코폴리머, VP (비닐피롤리돈)/에이코센 코폴리머 및 VP/헥사데켄 코폴리머가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
향료 성분들은 화장용/피부과 제품들에 향기 및 냄새를 제공하는 휘발성 및/또는 방향성의 단일 식물 오일 (또는 합성적으로 유도된 오일) 또는 이러한 식물 오일들의 블렌드이다. 사용될 향료 수준은 제품 유형에 따라 달라진다. 일부 구체예들에서, 얼굴 크림은 약 0.01 중량%의 향료를 함유할 수 있다.
일부 구체예들에서, 향료 (예컨대, 합성 및 방향성 식물 추출물들)에는, 아카시아 파르네시아나(Acacia farnesiana) 추출물, 아에로카르푸스 산탈리누스(Aerocarpus santalinus), 아밀 신나메이트(amyl cinnamate), 아밀 살리실레이트(amyl salicylate), 아미리스 오일(amyris oil), 아네툼 그라베올렌스(Anethum graveolens), 안젤리카 아르칸젤리카 뿌리 오일, 아니스알데히드(anisaldehyde), 아니스, 밤 민트(balm mint) 추출물, 발삼 페루(balsam peru), 월계수잎 오일, 베르가못 오일(bergamot oil), 비터 오렌지 꽃(bitter orange flower), 보아 드 로즈 오일(bois de rose oil), 보아 오일(bois oil), 보스웰리아 카르테리(Boswellia carterii), 부틸페닐 메틸프로피오날, 카난가(cananga) 추출물, 카난가 오도라타(Cananga odorata), 카르다몸(cardamom), 세다우드(cedarwood), 체리 추출물, 시트러스 오란티폴리아(Citrus aurantifolia), 시트러스 오란티움(Citrus aurantium), 시트러스 오란티움 추출물, 시트러스 메디카 리모늄(Citrus medica limonium), 클라리 오일(clary oil), 코미포라 미라 추출물, 코리앤더(coriander), 쿠쿠르비테아 페포니스(Cucurbitea peponis), 시클라멘 알데히드(cyclamen aldehyde), 딜(dill) 추출물, 에틸 바닐린, 유게놀(eugenol), 파르네솔, 파르네실 아세테이트, 페룰라 갈바니풀라(Ferula galbaniflua), 퍼 니들 오일(fir needle oil), 플로랄오존(floralozone), 포에니쿨룸 불가레 추출물, 프랑켄센스(frankencense) 추출물, 갈바눔(galbanum), 가드니아 플로리다 추출물, 자몽 오일(grapefruit oil), 구아이악 우드(guaiac wood), 구아이아쿰 오피시날레(Guaiacum officinale), 헤디온(hedione), 헥실 신남알(hexyl cinnamal), 히솝, 일리시움 베르눔, 아이리스 플로렌티나(Iris florentina) 추출물, 자스민 오일(jasmine oil), 자스미눔 그란디플로룸(Jasminium grandiflorum), 존퀼(jonquil) 추출물, 라우루스 노빌리스, 라우릴 락테이트, 라반딘 오일(lavandin oil), 라반둘라 앙구스티폴리아(Lavandula angustifolia), 라반둘라 오피시날리스(Lavandula officinalis), 라벤더 추출물 및 오일, 레몬, 레몬 밤(lemon balm), 레몬그라스 오일, 레비스티쿰 오피시날레(Levisticum officinale) 뿌리 추출물, 라임 오일 및 추출물, 리모넨, 리날룰, 릿세아 쿠베바(Litsea cubeba), 만다린 오렌지 오일 또는 추출물, 마조람(marjoram), 멜리사 오피시날리스(Melissa officinalis), 멘타 피페리타, 멘타 스피카타(Mentha spicata), 멘타 비리디스(Mentha viridis), 멘톨, 멘톤, 멘톡시프로판디올, 멘틸 락테이트(menthyl lactate), 메틸디하이드로자스모네이트(methyldihydrojasmonate), 미모사 오일(mimosa oil) 또는 추출물, 민트, 나르시수스 포에티쿠스 왁스(Narcissus poeticus wax), 네롤리(neroli), 네롤리 오일, 올리바눔(olibanum) 추출물, 오렌지 블라썸, 오키드(orchid), 오리가눔 마조라나(Origanum majorana), 오리스 뿌리(orris root), 패치울리(patchouli), 펜타데카락톤, 페티그레인 만다린(petitgrain mandarin), 포고스테몬 카블린(Pogostemon cablin), 로사 다마세나(Rosa damascena) 오일, 로사 갈리카(Rosa gallica) 꽃 추출물, 로즈 꽃(rose flower), 로즈 꽃 오일, 로즈 오일(rose oil), 로즈마리 추출물, 로즈마리 오일, 로즈우드 오일(rosewood oil), 샌달우드 오일(sandalwood oil), 산탈룸 알붐 씨드(Santalum album seed) 추출물, 사우수레아 오일(sausurrea oil), 스클라레올리드(sclareolide), 스피어민트 오일(spearmint oil), 팔각, 탠저린 오일, 티무스 불가리스 오일, 바닐라 플라니폴리아 열매 추출물, 버베나(verbena) 추출물, 베티베르 오일 또는 추출물, 및 일랑 일랑(ylang ylang)이 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
각질제거(Exfoliation)는 피부의 가장 바깥 표면상에서의 가장 오래된 죽은 피부 세포들의 제거와 관련되어 있으며 기계적 또는 화학적 수단들을 통해 이루어질 수 있다. 기계적 각질제거는 천연 유래의 고체 물질 (상이한 채소의 씨 또는 껍질의 미세 분말)인 스크럽제 또는 바디 폴리셔 (body polishers)의 사용과 관련되어 있거나, 화학적 합성 (스티렌 또는 폴리에틸렌의 작은 비드들)에 의해 수득된다. 스크럽제 함유 화장용/피부과 제품들은 기계적 마모에 의해 표피 각질층 (각질층, horny layer)을 제거하여, 새롭고, 매끄러운 피부 표면을 남기기 위해 사용된다. 스크럽제는 처리될 신체 부분에 기초하여 선택된다. 화학적 각질제거제는 종종 잔류형 각질제거제로 언급된다. 잔류형 각질제거제 성분들은 피험자에 저농도의 산을 매일 제공하기 위해 화장용/피부과 제품들에 추가되는 물질들이다. 이들은 통상적으로 클렌징 후 사용되며 지성의, 여드름 나기 쉬운(acne-prone) 그리고 태양-손상된 피부를 위한 것이다. 이들은 또한 변색 부위 및 흉터형성을 경감시키는데 도움을 줄 수 있다.
일부 구체예들에서, 잔류형 각질제거제에는, α-하이드록시 애시드 (AHA) (가령, 글리콜릭 애시드, 락틱 애시드, 말릭 애시드, 시트릭 애시드, 하이드록시카프릴릭 애시드, 하이드록시카프릭 애시드 및 타르타릭 애시드), 암모늄 글리콜레이트, 아미그달릭 애시드, 아나나스 사티부스 열매(Ananas sativus fruit) 추출물, β-하이드록시 애시드 (BHA) (가령 살리실릭 애시드, β-하이드록시부티릭 애시드, 트로픽 애시드 및 트레토카노익 애시드, 브로멜라인, 만델릭 애시드, 파파인(papain), 파파야 추출물, 포포(pawpaw) 추출물, 파인애플 추출물, 폴리하이드록시 애시드 (PHA), 가령, 글루코노락톤 및 락토바이오닉 애시드(lactobionic acid), 및 우레아(urea)가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
일부 구체예들에서, 처방약물에는, 아다팔렌 (디페린®, 테바, 핌팔®, 갈렛, 아다클렌(Adaclene), 아다펜(Adapen)™, 아데페린(Adeferin)™), 올-트랜스 레티노익 애시드(all-trans retinoic acid) (트레티노인, 아베렐라(Aberela)®, 아이롤(Airol)®, 아-렛(A-Ret)™, 아트랄린(Atralin)®, 아비타(Avita)®, 레타크닐(Retacnyl)MR, 레피사(Refissa)®, 레노바(Renova)®, 레틴-A(Retin-A)®, 레티노-A(Retino-A)*, 레트리베(ReTrieve)®, 또는 스티바-A(Stieva-A)™), 아미노필린 (아미노필(Aminophyl), 프로셀릭스(Procellix), 필로콘틴(Phyllocontin)®, 셀루틴(Celluthin), 셀룰린(Cellulean)®), 아젤라익 애시드(azelaic acid) (아즈클리어 액션(AzClear Action), 아젤렉스(Azelex)®, 신캐어(SynCare), 피나세아(Finacea)®, 피네빈(Finevin)®, 스키노렌(Skinoren)®, 멜라제팜(Melazepam), 아젤렉스®, 아자클리어(Azaclear)®, 아지덤(Aziderm)®), 비마토프로스트(bimatoprost) (루미간(Lumigan)®, 라티쎄(Latisse)®), 하이드로퀴논 (루스트라-AF(Lustra-AF)®), 언블레미쉬(Unblemish), 루스트라(Lustra)®, 썬바니쉬(Sunvanish)™, PCA 피그먼트 젤(PCA Pigment Gel)®, 슬래지해머(Sledgehammer)™), 이소트레티노인 (아쿠탄(Accutane)®, 로아쿠탄(Roaccutane)®, 암네스팀(Amnesteem)®, 클라라비스(Claravis)™, 압소리카(Absorica)™, 이소트로인(Isotroin), 에푸리스(Epuris)™, 소트레트(Sotret)®), 및 타자로텐(Tazarotene) (타조락®, 아바게(Avage)®, 조락(Zorac)®, 및 파비오르(Fabior)™)이 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
보존제는 화장용/피부과 제품의 세균, 미생물 또는 진균 오염을 방지함으로써, 제품의 저장 수명 및 소비자 안전성을 증가시키는 물질이다. 이들 제제들의 일부는 또한 항-산화제 (비타민), 유화제 및 계면활성제를 비롯한 다양한 활성 성분들의 기능을 보존할 수 있는 안정화 효과를 가진다.
일부 구체예들에서, 보존제에는, 1,2-헥산디올, 벤조익 애시드, 벤조토늄 클로라이드, 보락스, 브로노폴(bronopol), 부틸 파라벤, 카프릴릴 글리콜, 클로로펜, 클로로자일레놀, 클로르페네신(chlorphenesin), 데하이드로아세틱 애시드(dehydroacetic acid), 디아졸리디닐 우레아, DMDM 히단토인, 에틸헥실글리세린, 에틸파라벤, 포름알데히드-방출 보존제, 게르마벤 II(Germaben II), 호엘렌, 이미다졸리디닐 우레아(imidazolidinyl urea), 아이오도프로피닐 부틸카르바메이트, 이소부틸 파라벤, 메틸클로로이소티아졸리논, 메틸디브로모 글루타로니트릴, 메틸이소티아졸리논, 메틸파라벤, o-시멘-5-올, 페녹시에탄올, 페녹시이소프로판올, 피토스핑고신, 폴리아미노프로필 바이구아나이드, 포타슘 소르베이트, 프로필파라벤, 쿼터늄-15, 소듐 벤조에이트, 소듐 시트레이트, 소듐 디하이드로아세테이트, 소듐 헥사메타포스페이트, 소듐 하이드록시메틸글리시네이트, 소듐 락토바이오네이트, 소듐 메타바이설파이트, 소듐 설파이트, 소르빅 애시드, 및 스티락스 벤조인(styrax benzoin)이 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
일부 구체예들에서, 스크럽제에는, 알루미나, 알루미늄 실리케이트, 아프리콧 커넬(apricot kernel), 아주키 콩(azuki beans), 규조토(diatomaceous earth), 폴리에틸렌, 폴리에틸렌 글리콜 (PEG), 해수염(sea salt), 소듐 클로라이드, 및 호두-껍질 분말이 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
실리콘 성분들은 피부에 실크 같은 감촉을 생성하고, 피부연화성을 제공하며, 피부가 습할 때 조차도 잘 지탱하는 수분 결합제(water-binding agent)가 되도록 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 실리콘은 또한 피부 보호제, 컨디셔너, 펄제(pearlizer), 필름-형성제, 보습제, 증점제, 및 유화제로서 작용한다. 실리콘은 매우 순하기(mild) 때문에, 거친 계면활성제의 자극을 감소시키기 위해 종종 사용된다. 일부 화장용/피부과 조성물은 흉터의 외형을 개선하기 위해 그리고 상처 치유를 위해 사용될 수 있다 [Journal of Wound Care (2000) , 9(7), 319-324].
일부 구체예들에서, 실리콘에는, 아크릴레이트/디메치콘 코폴리머, 아모디메치콘, 비스-PEG-18 메틸 에테르 디메틸 실란, 비스 -페닐프로필 디메치콘, 카프릴릴 메치콘, 세틸 디메치콘, 세틸 디메치콘 코폴리올, 세틸 PEG/PPG-10/1-디메치콘, 디이소스테아로일 트리메틸올프로판 실록시 실리케이트, 디메치콘, 디메치콘 코폴리올, 디메치콘 크로스폴리머, 디메치콘/PEG-10/15 크로스폴리머, 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, 디메치콘올, 이소프로필 티타늄 트리이소트세아레이트/트리에톡시카프릴릴실란 크로스폴리머, 메치콘, 메틸 트리메치콘, 메틸실란올 만누로네이트, 메틸실란올 PEG-7 글리세릴 코코에이트, PEG-10 디메치콘, PEG-10 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, PEG-12 디메치콘, PEG/PPG-18/18 디메치콘, PEG/PPG-20/15 디메치콘, 페닐 트리메치콘, 폴리메틸실세스퀴옥산, 폴리실리콘-11, 실리카 디메틸 실릴레이트, 실리콘, 실록산, 시메치콘, 스테아릴 디메치콘, 스테아릴 메치콘, 트리에톡시카프릴릴실란, 트리에톡시카프릴릴실란 크로스폴리머,트리메틸실록시실리케이트, 및 비닐 디메치콘/메치콘 실세스퀴옥산 크로스폴리머가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
용어 "피부-유사 제제" 또는 "피부-복구 제제"는 피부 세포들의 연결을 유지시키고 피부의 기본적인 외부 구조을 유지하는 것을 돕는 피부 세포들 사이의 물질을 의미한다 (기술적으로 세포간 기질로 언급됨). 이들은 불필요한 염증 또는 자극을 유발하지 않고 피부를 보습 및 수화되게 유지시키는 것을 돕기 위해 본 출원에 제공된 조성물에 추가될 수 있다.
일부 구체예들에서, 피부-유사/복구 제제에는, 아세틸 헥사펩타이드-3, 아세틸 옥타펩타이드-3, 아데닌, 아쿠아포린, 아스파르틱 애시드, β-시토스테롤, 부티로스페르뭄 파르키이, 북수스 키넨시스, 카놀라유, 당근 오일, 세라마이드 1, 세라마이드 2, 세라마이드 3, 세라마이드 6-II, 세테아릴 옥타노에이트, 콜레스테롤, 콘드로이틴 설페이트, 크레아틴, 시스테인, 시스테인, 데실렌 글리콜, 덱스트란, 디메틸아미노에탄올 (DMAE), 엘라스틴, 파이브로넥틴, 프럭토오스, 글루코오스, 글루타민, 글리세린, 글리세린, 글리세롤, 글리신, 글리코겐, 글리코리피드, 글리코사미노글리칸, 글리코스핑고리피드, 히알루로닉 애시드, 수첨 팜 글리세라이드, 가수분해 글리코사미노글리칸, 하이드록시프롤린, 이노시톨, 이소류신, 호호바 오일, 호호바 왁스, 락토바이오네이트, 라놀린, 라놀린 알콜, 레시틴, 류신, 리신, 만기페라 인디카 (mango) 씨드 버터, 멜리비오스, 메티오닌, 우유 단백질, 뮤코다당류, N-아세틸-L 티로신, 천연 보습 인자 (NMF), 올레아 유로파에아 열매 오일, 올레아 유로파에아 오일 비사포닌화물, 올리브 오일/올리브 열매 오일, 팜 오일, 팔미틱 애시드, 팔미토일 올리고펩타이드, 페닐알라닌, 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스포리피드, 피토스핑고신, 다당류, 프롤린, 호박 씨 추출물, RNA, 사카라이드 아이소머레이트, 당, 사카로미세스 세레비시애(Saccharomyces cerevisiae), 세린, 시몬드시아 키넨시스, 소듐 콘드로이틴 설페이트, 소듐 디라우라미도글루타미드 리신, 소듐 히알루로네이트, 소듐 피롤리돈 카르복실릭 애시드 (PCA), 스핑고리피드, 스쿠알란, 스쿠알렌, 스테아레이트, 스테아릭 애시드, 수크로오스, 티오타우린, 트레오닌, 트리베헤닌, 트리하이드록시스테아린, 트립토판, 우레아, 발린, 및 밀 단백질이 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
용어 "이장제"는 다른 성분들을 피부 전체에 걸쳐 도포하고 피부 내부로 침투하는 것을 도울 수 있는 다양한 성분들을 기재하기 위하여 사용된다. 이장제는 또한 보습 (흡습성) 성질을 가질 수 있다.
일부 구체예들에서, 이장제에는, 아모디메치콘, 비스-PEG-18 메틸 에테르 디메틸 실란, 비스-페닐프로필 디메치콘, 부틸렌 글리콜, 세틸 디메치콘, 세틸 디메치콘 코폴리올, 세틸 PEG/PPG-10/1-디메치콘, 시클로헥사실록산, 시클로메치콘, 시클로펜타실록산, 시클로테트라실록산, 데실렌 글리콜, 디이소스테아로일 트리메틸올프로판 실록시 실리케이트, 디메치콘, 디메치콘 코폴리올, 디메치콘 크로스폴리머, 디메치콘올, 디프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 가수분해 실크, 이소도데칸, 메치콘, 메틸 트리메치콘, 메틸실란올 만누로네이트, 메틸실란올 PEG-7 글리세릴 코코에이트, Good , PEG-10 디메치콘, PEG-10 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, PEG-12 디메치콘, PEG/PPG-18/18 디메치콘, PEG/PPG-20/15 디메치콘, 펜틸렌 글리콜, 페닐 트리메치콘, 폴리메틸실세스퀴옥산, PPG-3 벤질 에테르 미리스테이트, 실리카 디메틸 실릴레이트, 실크 파우더, 실록산, 시메치콘, 소르비톨, 스테아릴 디메치콘, 스테아릴 메치콘, 트리에톡시카프릴릴실란,트리메틸실록시실리케이트, 자일리톨, 및 징크 스테아레이트가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
썬스크린 활성성분들은 UV선에 대해 피부를 보호하기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 이들은 고-에너지 자외선을 흡수하여 그 에너지를 저-에너지 선으로 방출함으로써, 피부를 손상시키는 자외선이 피부에 도달하는 것을 방지하는 유기 분자일 수 있다. 이들은 UV 광선을 반사, 산란 및 흡수하는 무기 미립자들일 수 있다. 이들은 또한 광 유사 유기 화학적 화합물들을 대부분 흡수하는 유기 미립자일 수 있으나, 다수의 발색단을 함유하며 광 유사 무기 미립자 분획을 반사하고 산란시킬 수 있으며 유기 화학적 화합물들 이외의 제제에서 상이하게 거동할 수 있다.
일부 구체예들에서, 썬스크린 활성제에는, 아보벤존, 벤제페논-3, 벤조페논, 부메트리졸, 부틸 메톡시디벤조일메탄, 에캄슐, 엔술리졸, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 호모살레이트, 멘틸 안트라닐레이트, 메라디메이트(meradmiate), 멕소릴 SX(Mexoryl SX), 옥티녹세이트, 옥티살레이트, 옥토크릴렌, 옥틸 메톡시신나메이트, 옥틸 살리실레이트, 옥시벤존, 파디메이트 O, 파라-아미노벤조익 애시드 (PABA), 파르솔 1789, 테레프탈릴리딘 디캄포어 설포닉 애시드, 티노솔브 M(Tinosorb M), 티노솔브 S, 및 티타늄 디옥사이드가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
유화제는 유사하지 않은 성분들 (가령, 오일과 물)이 에멀젼에서 분리되지 않게 돕기 위해 화장용/피부과 제품들에 추가되는 물질들이다. 2가지 유형의 유화제가 있다. 수중유 (o/w) 유화제는 물에 오일 방울들이 가득찬 상태로 유지되는 반면, 유중수 (w/o) 유화제는 오일에 물방울들이 가득찬 상태로 유지된다. W/O 유화제는 지방 감촉을 위해 사용된다(예컨대 나이트 & 썬 프로텍션 크림). O/W 유화제는 보습 제품들 (예컨대 바디 로션, 데이 크림)에서 더 많이 사용된다.
계면활성제는 세탁용 제품이 그러하듯이, 오일과 지방을 탈지(degrease)하여 유화시키고 오일을 현탁시켜, 이러한 오일과 지방을 세정될 수 있게 하기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 이들은 종종 "세정 클렌징제"로 언급된다. 이들의 세척력에 기초하여 계면활성제는 1차 및 2차 또는 보조-계면활성제로 분류된다. 화학적 구조에 기초하여 음이온성, 양쪽성, 비-이온성, 및 4차 제제(quaternary agents)가 존재한다. 계면활성제는 모든 개인 클렌징 제품들의 바탕을 형성하며 또한 습윤, 컨디셔닝, 탈지, 유화, & 증점 효과를 가질 수 있다.
일부 구체예들에서, 유화제, 계면활성제, 및 세제에는, 암모늄 라우레쓰 설페이트, 암모늄 라우릴 설페이트, 아라키딜 글루코시드, 베헤닉 애시드, 비스-PEG-18 메틸 에테르 디메틸 실란, C20-40 파레쓰-40, 코카미도프로필 베타인, 코카미도프로필 디메틸아민, 코카미도프로필 하이드록시설타인, 코코-글루코시드, 코코넛 오일, 데실 글루코시드, 디세틸 포스페이트, 디하이드로콜레쓰-30, 디소듐 코코암포디아세테이트, 디소듐 코코일 글루타메이트, 디소듐 라우라미노프로피오네이트, 글리세릴 베하네이트, 수첨 식물성 글리세라이드 시트레이트, 이소헥사데칸, 이소스테아라미드 DEA, 라우람포카르복시글리시네이트, 라우레쓰-23, 라우레쓰-4, 라우레쓰-7, 라우릴 PEG-9 폴리디메틸실록시에틸 디메치콘, 라우릴 알콜, 라우릴 글루코시드, 마그네슘 라우레쓰 설페이트, 마그네슘 올레쓰 설페이트, 미리스틱 애시드, 노녹시놀, 올레익 애시드, 올레쓰 10, 팜 커넬 애시드, 팔미틱 애시드, PEG-60 아몬드 글리세라이드, PEG-75 셰어 버터 글리세라이드, PEG 90M, PEG-10 디메치콘, PEG-10 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, PEG-10 평지씨 스테롤, PEG-100 스테아레이트, PEG-12 디메치콘, PEG-120 메틸 글루코오스 디올레이트, PEG-20 메틸 글루코오스 세스퀴스테아레이트, PEG-40 스테아레이트, PEG-60 수첨 캐스터 오일, PEG-7 글리세릴 코코에이트, PEG-8, PEG-80 소르비탄 라우레이트, PEG/PPG-17/6 코폴리머 (폴리에틸렌 글리콜/폴리프로필렌 글리콜-17/6 코폴리머), PEG/PPG-18/18 디메치콘, PEG/PPG-20/15 디메치콘, 폴록사머 184, 폴록사머 407, 폴록사머, 폴리글리세릴-3 밀랍, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 폴리글리세릴-6 이소스테아레이트, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 포타슘 세틸 포스페이트, 포타슘 하이드록사이드, 포타슘 미리스테이트, PPG-12 부테쓰-16, PPG-26-부테쓰-26, 살비아 오피시날리스, 사포나리아 오피시날리스 추출물, 솝워트, 소듐 C14-16 올레핀 설포네이트, 소듐 세테아릴 설페이트, 소듐 코코암포아세테이트, 소듐 코코에이트, 소듐 코코일 글루타메이트, 소듐 코코일 이세티오네이트, 소듐 디라우라미도글루타미드 리신, 소듐 헥사메타포스페이트, 소듐 하이드록사이드, 소듐 라우레쓰 설페이트, 소듐 라우레쓰-13 카르복실레이트, 소듐 라우로암포아세테이트, 소듐 라우로일 락틸레이트, 소듐 라우로일 사르코시네이트, 소듐 라우릴 글루코오스 카르복실레이트, 소듐 라우릴 설페이트, 소듐 메틸 코코일 타우레이트, 소듐 메틸 타우레이트, 소듐 미레쓰 설페이트(sodium myreth sulfate), 소듐 팜 커넬레이트, 소듐 팔메이트, 소듐 PEG-7 올리브 오일 카르복실레이트, 소듐 트리데세쓰 설페이트, 스테아레쓰-20, TEA-라우릴 설페이트 (트리에탄올아민-라우릴 설페이트), 및 트리베헤닌 PEG-20 에스테르가 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
증점제는 화장용 제품의 경도, 부피 및 점성도를 개선함으로써, 보다 많은 안정성 및 보다 나은 성능을 제공하기 위해 화장용/피부과 제품에 추가되는 물질들이다. 일부 증점제는 또한 유화 또는 젤화 성질을 가지는 반면, 증점제의 대다수는 피부에 수분을 보유하는 능력을 가지므로 보습제로서 작용한다. 증점제는 완전히 천연 유사 왁스일 수 있으나 합성 또는 반-합성일 수도 있다.
일부 구체예들에서, 증점제에는 아카시아 세네갈, 아세틸 글리세릴 리시놀레이트, 아세틸화 캐스터 오일, 아세틸화 수첨 목화씨 글리세라이드, 아세틸화 팜 커넬 글리세라이드, 아크릴레이트/스테아레쓰-20 메트아크릴레이트 코폴리머, 우무, 안펠티아 콘시나 추출물, 안펠티아 추출물, 알라리아 에스쿨렌타, 조류, 조류 추출물, 알긴, 알킬로아미드, 접시꽃, 알테아 오피시날리스, 알루미나, 알루미늄 하이드록사이드, 알루미늄 스테아레이트, 암모늄 아크릴로일디메틸타우레이트/VP 코폴리머, 아나시스티스 니둘란스 추출물, 아라키딕 애시드, 아라키도닉 애시드, 아라키딜 알콜, 아라키딜 프로피오네이트, 칡(arrowroot), 아르테미아 추출물, 아스코필룸 노도숨, 아스코르빌 메틸실란올 펙티네이트, 아스파라고프시스 아르마타 추출물, 밀랍, 베헤닉 애시드, 베헨트리모늄 클로라이드, 베헤닐 알콜, 비스-디글리세릴 폴리아실아디페이트, 비스무트 옥시클로라이드, C12-15 알킬 벤조에이트, C12-18 애시드 트리글리세라이드, C13-14 이소파라핀, C18-36 애시드 트리글리세라이드, 칸데릴라 왁스, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카보머, 카르보폴, 카나우바 왁스, 카라기난, 카울레르파 탁시폴리아 추출물, 셀룰로오스, 셀룰로오스 검, 세팔린, 세라 알바(Cera alba), 세레신, 세테아레쓰-20, 세테아릴 알콜, 세테아릴 에틸헥사노에이트, 세테아릴 글루코시드, 세테아릴 옥타노에이트, 세틸 알콜, 세틸 디메치콘 코폴리올, 세틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 세틸 팔미테이트, 세틸 PEG/PPG-10/1-디메치콘, 클로렐라, 콘드루스 크리스푸스, 코카미드 DEA 및 MEA, 코코글리세라이드, 코듐 토멘토숨 추출물, 코페르니시아 세리페라 왁스, 코랄리나 오피시날리스 추출물, 시아모프시스 테트라고놀로바(Cyamopsis tetragonoloba), DEA 올레쓰-10 포스페이트, 디에탄올아민 (DEA), 디-PPG-3 미리스틸 에테르 아디페이트, 디메치콘 크로스폴리머, 디메치콘/비닐 디메치콘 크로스폴리머, 다이머 디리놀레일 다이머 디리놀레이트, 디펜타에리쓰리틸 헥사카프릴레이트/헥사카프레이트, 디소듐 디글리세릴 포스페이트, 디소듐 글리세릴 포스페이트, 도코사헥사에노익 애시드, 덜스, 두빌라에아 안탁티카 추출물, 에이코사펜타노익 애시드, 엔테로모르파 콤프레사 추출물, 에리쓰로포이에틴 (Epo), 에틸 마카다미에이트, 에틸헥실 스테아레이트, 에우포르비아 세리페라 왁스, 표토, 젤라틴, 겔리디엘라 아세로사 추출물, 글리세레쓰-26, 글리세레쓰-26 포스페이트, 글리세레쓰-6 라우레이트, 글리세롤 모노스테아레이트, 글리세롤 트리아세테이트, 글리세롤 트리올레이트, 글리세릴 베하네이트, 글리세릴 코코에이트, 글리세릴 디팔미테이트, 글리세릴 디스테아레이트, 글리세릴 이소팔미테이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 올레이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 폴리메트아크릴레이트, 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 SE, 글리콜 스테아레이트, 글리코리피드, 구아 검, 구아 하이드록시프로필트리모늄 클로라이드, 검, 하슬레아 오스트레아리아 추출물, 헤파토사이트 성장 인자 (HGF), 히만탈리아 에론게이트 추출물, 수첨 코코-글리세라이드, 수첨 디데켄, 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 코폴리머, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필 구아, 하이드록시프로필 스타치 포스페이트, 인터루킨 (IL), 아이리쉬 모스 추출물, 이소헥사데칸, 이소파라핀, 이소프로필 라놀레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 티타늄 트리이소트세아레이트/트리에톡시카프릴릴실란 크로스폴리머, 이소스테아라미드 DEA, 이소스테아릭 애시드, 제펜 왁스, 켈프 추출물, 라미나리아 디지타타, 라미나리아 롱기크루리스, 라미나리아 사카린, 라우레쓰-23, 라우레쓰-4, 라우레쓰-7, 라우릴 PEG-9 폴리디메틸실록시에틸 디메치콘, 리튬 마그네슘 소듐 실리케이트, 로커스트 빈, 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 마그네슘 스테아레이트, 마그네슘 설페이트, 아욱, 마쉬말로우, 마스토카르푸스 스텔라투스, 모노에탄올아민 (MEA), 마이크로크리스탈린 왁스, 마이크로시스티스 아에루기노사, 몬탄 왁스(montan wax), 미리스틸 미리스테이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 네오펜틸 글리콜 디헵타노에이트, 나일론-12, 옥틸 팔미테이트, 옥틸 스테아레이트, 옥틸도데칸올, 옥틸도데실 미리스테이트, 올레익 애시드, 올레쓰 10, 오조케라이트(ozokerite), 파디나 파보니카 추출물, 팔마리아 팔마타 추출물, 팔미토일 헥사펩타이드-12, 팔미토일 올리고펩타이드, 팔미토일 펜타펩타이드-3, 팔미토일 테트라펩타이드-7, 팔미토일 트리펩타이드-5, 파라핀, 펙틴, PEG-100 스테아레이트, PEG-150 디스테아레이트, PEG-32, PEG-40 수첨 캐스터 오일, 펜타에리쓰리틸 테트라이소스테아레이트, 펜타에리쓰리틸 테트라옥타노에이트, 폴리부텐, 폴리에틸렌, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리글리세롤 모노스테아레이트, 폴리글리세릴 2 트리이소스테아레이트, 폴리글리세릴-3 밀랍, 폴리글리세릴-3 메틸글루코오스 디스테아레이트, 폴리이소부텐, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 폴리소르베이트, PPG-12 부테쓰-16, PPG-2 미리스틸 에테르 프로피오네이트, 프로필렌 글리콜 이소스테아레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트, 풀루란, 호박 씨 추출물, PVM/MA 데카디엔 크로스폴리머, 피루스 시도니아(Pyrus cydonia), 피루스 말루스(Pyrus malus), 쿼터늄-18 헥토라이트, 퀸스 씨드, 홍조류, 리시놀레이트, 살비아 오피시날리스, 사르가숨 필리펜둘라 추출물, 스클레로튬 검(sclerotium gum), 시몰리언트, 해초류, 세스퀴올레이트, 침묵 정보 조절자 2 단백질(시르투인, sirtuins), 실리카, 실리케이트, 소듐 아크릴레이트/아크릴로이디메틸 타우레이트 코폴리머, 소듐 카르복시메틸 β-글루칸, 소듐 헥사메타포스페이트, 소듐 라우로일 락틸레이트, 소듐 라우릴 설페이트, 소듐 폴리아크릴레이트, 솔라눔 투베로숨(Solanum tuberosum) 추출물, 소르비탄 올레이트, 소르비탄 세스퀴올레이트, 소르비탄 스테아레이트, 소르비톨, 스피루리나, 스테아릭 애시드, 스테아릴 알콜, 서브틸리신(subtilisin), 합성 밀랍, TEA-라우릴 설페이트, 티타늄 디옥사이드, 트라가칸쓰(tragacanth), 형질전환성장 인자 (TGF), 트리베헤닌, 트리데실 스테아레이트, 트리데실 트리멜리테이트, 트리글리세라이드, 트리고넬라 포에넘-그래컴 씨(trigonella foenum-graecum seed) 추출물, 트리하이드록시스테아린, 트리라우린, 트리펩타이드-32, 트리옥타노인, 운다리아 피나티피다, 혈관 내피 성장 인자 (VEGF), 비닐 디메치콘/메치콘 실세스퀴옥산 크로스폴리머, 밀 배아 글리세라이드, 잔탄 검, 자일리톨, 징크 옥사이드, 및 징크 스테아레이트가 포함될 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
일부 구체예들에서, 침투 증강제는 피부의 외층 (표피)을 통해 그리고 피부의 진피 및/또는 피하조직 내부로 본 출원에서 제공되는 화합물 또는 조성물을 통과시키는 것을 보조하기 위해 사용될 수 있다. 침투 증강제는 하기 종류의 화합물들 중 하나에서 선택될 수 있다:
1.
지방 알콜, 지방산 및 관련 화합물들.
2.
생물제제, 가령, 레시틴, 포스포리피드.
3.
아민 및 아미드.
4.
착화제, 가령, 시클로덱스트린.
5.
Brij, 트윈(tweens), 스팬(spans), 및 플루로닉(pluronics)을 포함한 계면활성제.
6.
N-메틸 피롤리돈 및 관련 화합물.
7.
이온성 화합물, 가령, 아스코르베이트 및 소듐 히알루로네이트.
8.
디메틸 설폭사이드 및 관련 화합물.
9.
용매, 가령, 에탄올, 아세톤, 글리콜, 글리세롤, 스쿠알렌, 트윈 20, 등.
10.
아존 및 관련 화합물.
본 출원에서 제공되는 화장용 또는 피부약학적 조성물은 클렌져, 얼굴 마스크, 토너, 보습제, 썬스크린, 태닝 오일 및 로션, 피부 라이트너(skin lighteners), 세럼, 및 각질제거제를 포함할 수 있다.
이외에도, 해당 기술분야에서 통상적으로 사용되는 것과 같은 다양한 보조제가 포함될 수 있다. 이들 그리고 다른 이러한 화합물들은 문헌, 예컨대, Rowe, R. C.; Sheskey, P. J. & Quinn, M. E. (Eds.). (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients. London Chicago: Pharmaceutical Press; Hoepfner E., et al. (2002). Fiedler Encyclopedia of Excipients for Pharmaceuticals, Cosmetics and Related Areas, Aulendorf, Germany: Cantor; Kemper, F. H. , et al. (2000). Blue List Cosmetic Ingredients, Aulendorf, Germany: Cantor; and Smolinske, S. C. (1992). Handbook of Food, Drug and Cosmetic Excipients, Boca Raton, FL: CRC Press에 기재되어 있다.
본 출원에서 논의되는 조성물에 사용될 수 있는 성분, 첨가제, 제품 또는 물질, 및 보조제는 통상적으로 사용되는 이들의 화학명에 의해 또는 INCI 명으로 통상적으로 언급되는 국제 명명규약(유럽 연맹에 의해 공인됨)에 의해 나타내어지며, 이들은 국제 화장품 성분 사전 및 핸드북(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)(이하 INCI 사전이라 함)의 임의의 판본에서, 또는 International Buyers' Guide의 임의의 판본에서 제공되며, 이들은 모두 워싱턴 DC의 Personal Care Products Council (PCPC)에 의해 출판되었다. INCI 명, 상표명, 또는 이들 모두에 의해 열거된 물질의 수많은 상업적 공급업자들은 임의의 판본의 INCI 사전에서 그리고 수많은 시판 무역 출판물에서 찾을 수 있다.
본 출원에서 제공되는 화장용 또는 피부약학적 조성물은 정상 피부, 건성 피부, 지성 피부, 복합성 피부 (지성 및 건성 또는 정상 피부 모두의 조합, 예컨대, 얼굴의 특정 부위들은 지성이고 그 외 부위들은 건성임), 민감성 피부, 및 여드름이 나기 쉬운 피부를 비롯한 임의의 피부 유형에 투여될 수 있다.
용어 "투여" 또는 "투여하는 단계"는 화합물 또는 화장용 또는 피부약학적 조성물의 투여량을 피험자에 제공하는 방법을 의미하며, 이 때 이 방법은 피부적 (국소적) 또는 피하이다. 개시된 화합물 및 조성물의 투여 방식, 투여 일정은 적용될 화장용 및/또는 피부과 치료 설정에 일반적으로 고려되는 기준, 예를 들어, 환자의 피부 유형에 따라 결정될 수 있다. 이 조성물은 처리될 전체 부위를 덮도록 투여될 수 있다.
본 출원에서 사용되는, "국소 사용" 및 "국소적 적용"은 예컨대, 손 또는 도포기구, 가령, 와이프(wipe)를 이용함으로써 피부, 머리카락 또는 손발톱 위에 직접 제공하거나 도포하는 것을 의미한다.
본 출원에서 사용되는 용어 "국소 조성물"은 포유동물의 각질 조직에, 가령, 특히 인간 피부에 대한 국소 적용에 적합한 임의의 조성물을 의미한다. 특히, 본 출원에 따른 국소 조성물은 포유동물 각질 조직에, 특히 인간 피부에 국소적으로 적용될 수 있는 화장용 조성물이다.
용어 "피부과적으로 허용가능한"은 생물학적 효능을 보유하며 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등 없이 인간 및 하등 동물들의 피부 또는 머리카락과 접촉하여 사용하기에 적합한 화합물 및 조성물을 의미하기 위해 사용된다.
용어 "피부과적으로 허용가능한 담체", "피부과적으로 허용가능한 희석제" 또는 "피부과적으로 허용가능한 부형제"는 해당 기술 분야에 널리 공지이고 최종 사용 응용에 기초하여 선택되며 비-독성의 비활성인, 및/또는 생리학적으로 상용성인 조성물 성분을 의미한다. 종래 임의의 매질 또는 제제가 활성 성분과 비상용성인 한 이를 제외하고, 화장용 및 피부약학적 조성물에서 종래 임의의 매질 또는 제제의 사용이 고려된다.
용어 "피부과적으로 허용가능한 염"은 본 출원에서 제공되는 화합물들의 생물학적 효능 및 성질을 보유하며, 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등 없이 인간 및 하등 동물들의 피부 또는 머리카락과 접촉하여 사용하기에 적합한 염을 의미한다. 비-제한적 예들에는, 아세테이트, 벤젠설포네이트, 벤조에이트, 바이카보네이트, 바이타르트레이트, 브로마이드, 칼슘 에데테이트, 캄실레이트, 카보네이트, 클로라이드, 시트레이트, 디하이드로클로라이드, 에데테이트, 에디실레이트, 에스톨레이트, 에실레이트, 푸마레이트, 글리셉테이트, 글루코네이트, 글루타메이트, 글리콜리라르사닐레이트, 헥실레소르시네이트(hexylresorcinate), 하이드라바민(hydrabamine), 하이드로브로마이드, 하이드로클로라이드, 하이드록시나프토에이트, 아이오다이드, 이세티오네이트, 락테이트, 락토바이오네이트, 말레이트, 말리에이트, 만델레이트, 메실레이트, 메틸브로마이드, 메틸니트레이트, 메틸설페이트, 뮤케이트(mucate), 나프실레이트(napsylate), 니트레이트, 파모에이트(pamoate), 판토테네이트(pantothenate), 포스페이트/디포스페이트, 폴리갈락투로네이트, 살리실레이트, 스테아레이트, 서브아세테이트, 석시네이트, 설페이트, 탄네이트(tannate), 타르트레이트, 테오클레이트(teoclate), 토실레이트 및 트리에쓰아이오다이드가 포함되나 이에 제한되는 것은 아니다. 화장용으로 허용가능한 염기성/양이온성 염에는, 알루미늄, 벤자틴(benzathine), 칼슘, 클로로프로카인(chloroprocaine), 콜린, 디에탄올아민, 에틸렌디아민, 리튬, 마그네슘, 메글루민, 포타슘, 프로카인, 나트륨 및 아연이 포함되나 이에 제한되는 것은 아니다. 그러나 그 외 염들이 본 출원에 따른 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 제조에 유용할 수 있다. 유기 또는 무기산에는, 또한, 요오드화수소산, 과염소산, 황산, 인산, 프로피온산, 글리콜산, 메탄설폰산, 하이드록시에탄설폰산, 옥살산, 2-나프탈렌설폰산, p-톨루엔설폰산, 시클로헥산설팜산, 사카린산, 및 트리플루오로아세트산이 포함되나 이에 제한되는 것은 아니다.
본 출원에 개시된 화합물들 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염들의 투여는 국소로, 질내로, 직장으로, 비강내로, 병소내로, 귀로, 결막으로, 관주법으로(by irrigation), 및 입인두로를 비롯한 (그러나 이에 제한되는 것은 아님) 유사한 용도를 제공하는 제제에 대해 임의의 허용된 투여 방식들을 통한 것일 수 있다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 1.0 μg/cm2 내지 약 100 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 1.5 μg/cm2 내지 약 95 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 2.0 μg/cm2 내지 약 85 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 2.5 μg/cm2 내지 약 75 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 5 μg/cm2 내지 약 50 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 국소 전달을 위한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물들의 단위 투여량은 약 10 μg/cm2 내지 약 25 μg/cm2이다.
일부 구체예들에서, 조성물들은 1회 투여에 적합한 단위 투여 형태로 제공된다.
일부 구체예들에서, 조성물들은 1일 2회 투여에 적합한 단위 투여 형태로 제공된다.
일부 구체예들에서, 조성물들은 1일 3회 투여에 적합한 단위 투여 형태로 제공된다.
본 출원은 또한 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV의 화합물 또는 이의 조합을 최대 75 중량% 포함하는 조성물에 관한 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.01 내지 약 10%의 화합물을 포함할 수 있다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.01 내지 약 5%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.01 내지 약 1%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.05 내지 약 0.5%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.05 내지 약 0.2%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.05 내지 약 0.15%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.1 내지 약 0.45%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.1 내지 약 0.25%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.1 내지 약 0.2%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.15 내지 약 0.40%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.15 내지 약 0.25%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.15 내지 약 0.20%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.2 내지 약 0.35%의 화합물을 포함할 것이다.
일부 구체예들에서, 조성물은 용액 중에 약 0.25 내지 약 0.3%의 화합물을 포함할 것이다.
농도 및 용량 값들은 또한 특정 화합물 및 경감될 병태의 중증도에 따라 달라질 수 있음을 유념해야 한다. 임의의 특정 피험자에 있어서, 구체적인 용량 요법은 개개인의 필요 및 조성물들을 투여하거나 조성물들의 투여를 감독하는 사람의 전문적인 판단에 따라 시간경과에 걸쳐 조절될 수 있으며, 본 출원에 설정된 농도 범위는 단지 예시적인 것일 뿐이며 청구된 조성물들의 범위 또는 실시를 제한하고자 하는 것이 아님을 또한 이해하여야 한다.
피부의 상태 및 미적 외형을 개선하기 위해 사용될 수 있는 구조식 I, Ia , Ib, Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb , IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb, IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물이 본 출원에서 제공된다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 노화와 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부에 대한 환경적 손상과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 주름, 건성 피부, 민감성 피부, 또는 건강한 피부의 효과없는 항상성 조절에 의해 유발된 피부과 증상들 중 하나 이상과 연관되거나 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 병태/장애와 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화, 또는 이를 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다 (예컨대, 피부 탄력성 소실을 수반하는 피부 병태/장애).
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부의 장벽 기능 및 생존력을 개선시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 주름생김, 처짐, 및/또는 피부 탄력성의 소실과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 여드름과 연관되거나 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키거나 여드름을 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다. 예를 들어, 여드름은 단순 여드름, 면포성 여드름, 구진농포성 여드름, 구진면포성 여드름, 결절낭 여드름, 응괴성 여드름, 뒷목의 켈로이드성 여드름, 재발 속립성 여드름, 괴사성 여드름, 신생아 여드름, 직업성 여드름, 여드름 장미증, 노년성 여드름, 일광 여드름 또는 투약-관련 여드름 중 하나 이상에서 선택될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 점탄성의 악화와 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 주름 및/또는 잔주름, 주름이 쪼글쪼글한 피부, 피부 탄력성 및/또는 긴장도 부족, 진피의 얇아짐, 콜라겐 섬유의 분해, 탄력없는 피부, 얇아진 피부, 및 자외선 복사에 대한 노출 후 피부의 내부 분해 중 하나 이상과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위하여 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부에서 잔주름 및/또는 주름의 외형을 감소시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 보다 젊어보이는 피부의 외형을 생성하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 눈 주변의 눈밑살 및/또는 테두리의 외형을 감소시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV 에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 과다색소침착의 외형을 감소시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부의 탄력성, 회복성, 및/또는 유연성을 증가 또는 회복시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부의 두께, 탄력성, 유연성, 광채, 홍조, 및 통통함 중 하나 이상을 개선 또는 증가시키기 위해 사용될 수 있다. 이 방법은 구조식 I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, II, IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf, III, IIIa, IIIb, IIIc, IIId, 및/또는 IV에 따른 화합물의 유효량을 피험자에 투여하는 단계를 포함한다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 질감의 매끈함을 개선시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 주름진, 잔주름진, 건조한, 각질이 일어나는, 노화된 또는 광손상된 피부의 외형을 개선시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 변색과 연관되거나 이에 의해 영향받은 피부의 미적 외형을 변화시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부를 미백, 라이트닝, 및/또는 표백하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 과다색소침착과 연관되거나 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키거나 과다색소침착을 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 광손상된 피부와 연관되거나 이에 의해 영향 받은 피부의 미적 외형을 변화시키거나 광손상된 피부를 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 UV 노출에 의해 유발된 피부에서의 색소 침착을 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 백반증 (피부의 부위들로부터 갈색 (색소)의 소실이 존재하는 피부 병태)을 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 포유동물에서 상처 치유 장애를 치료 또는 예방하기 위해 사용될 수 있다. 예를 들어, 본 출원에서 제공되는 화합물 또는 조성물은 포유동물에서 욕창을 예방 및/또는 치료하기 위한 약물로서 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 피부 각질형성세포 및/또는 진피 섬유모세포의 증식 및/또는 이동성을 촉진시키기 위해 (예컨대, 피부 재생을 증가시키기 위해) 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은, 예를 들어, 인간에서 표피 세포 복구 활성을 개선시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb , IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 섬유모세포 증식, 각질형성세포 증식, 및/또는 콜라겐 발현을 증가시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 콜라겐분해효소 활성을 감소시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 표피 두께를 개선시키기 위해 사용될 수 있다.
한 구체예에서, 구조식 I, Ia , Ib , Ic , Id, Ie , If, Ig, Ih , Ii, II, IIa , IIb, IIc , IId , IIe , IIf , III, IIIa , IIIb , IIIc , IIId , 및/또는 IV에 따른 하나 이상의 화합물들을 포함하는 조성물은 멜라닌 생성을 억제하기 위해 사용될 수 있다.
일부 구체예들에서, 상기 조성물은 화장용 조성물이다.
일부 구체예들에서, 상기 조성물은 피부약학적 조성물이다.
본 출원에서 키트 또한 제공된다. 전형적으로, 키트는 본 출원에 기재된 하나 또는 그 이상의 화합물들 또는 조성물들을 포함한다. 특정 구체예들에서, 키트는 예컨대, 본 출원에 제공된 화합물을 전달 또는 투여하기 위한 하나 또는 그 이상의 전달 시스템, 및 키트 사용에 관한 지시사항 (예컨대, 환자 치료를 위한 지시사항)을 포함할 수 있다.
정의
달리 정의되지 않는 한, 본 명세서에서 사용되는 모든 기술 및 과학 용어는 본 발명이 속하는 해당 분야의 기술자에 의해 일반적으로 이해되는 바와 같은 동일한 의미를 가진다. 모든 특허, 출원, 공개 출원, 및 그 외 다른 공개된 문헌들은 온전히 참고문헌으로 포함된다.
본 출원에서 사용되는 용어 "포함하는"은 "포함하는" "함유하는," 또는 "~를 특징으로 하는"과 유사하며, 포괄적이거나 확장가능하고, 언급되지 않은 추가 요소들 또는 방법 단계들을 배제시키지 않는다.
실시예
실시예 1.
본 실시예는 본 출원의 화합물들의 인간 여성 피험자들에 대한 항-노화 이점들을 증명한다.
눈의 외부 안각에서의 잔주름, 주름 (눈가 잔주름, crow's feet area)의 외형을 감소시키고자 하는 (안와골막 눈 부위를 표적으로 하는) 세 가지 항-노화 테스트 제품의 효능을 12주의 기간에 걸쳐 평가하고 비교하기 위해 세 그룹의 여성들을 모집하였다. 주름 평가는 Visioscan 이미지 분석 시스템을 사용하여 기기적으로 수행하였다. 테스트 제품의 효능은 3-4개 질문들 (Q1, Q2, Q3 & Q4)로 구성된설문 응답을 통해 패널 자기-평가를 사용하여 평가되었다. 치료 진행에 있어 각 단계는 High Resolution Scientifically Matched Photography 기술을 사용하여 사진으로 기록되었다. 이미지 분석은 Scientifically Matched Photographs에서 관찰되는 잔주름 및 눈가 잔주름 병태에 있어서의 변화를 정량하기 위해 이용되었다.
피험자 선택:
수: 연구를 완결하기 위하여 6명 피험자 (각 그룹당 2명).
성별: 여성
인종: 백인 / 아시아인 / 히스패닉
연령 범위: 40세 내지 60세
테스트 시료:
오일 중 화합물 #222의 국소 0.15% (프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트 및 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드의 50/50 혼합물) (코호트 1)
PEG400 중 화합물 #222의 국소 0.15% (코호트 2)
PEG400 중 화합물 #222의 국소 0.05% (코호트 3)
기준선 측정 이전에, 관련 부위들을 표준 템플레이트를 사용하여 얼굴 표면에 표시하여, 기기가 매 측정시 동일한 위치에 재위치될 수 있도록 하였다. 생물물리학적 측정 (Visioscan을 통한 살아있는 피부의 표면 평가)이 숙련된 기술자에 의해 수행되었다. 예비-처리 High Resolution Scientifically Matched Photograph를 촬영하였다.
모든 피험자들에게 일일 피부 캐어 순서의 일부로 테스트 물질을 하루 한번 사용하도록 지시하였다. 기준선 측정 직후, 피험자들에게 하기 지시에 따른 제품을 제공하였다:
그룹 1 - 오일 중 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 1): 피험자들에게 롤러-볼(roller-ball)이 바닥에 오도록 하는 각도로 병을 쥐고 눈 아래 부위 (그리고 광대뼈 위로)에서 시작하여 눈썹의 바깥쪽 끝을 향해 올라가면서 눈가 잔주름을 비롯한 안와골막 부위에 롤러-볼을 2-3회 사용하도록 지시하였다. 2-3회 롤링 후, 이들은 처리된 부위에 대한 축축함을 볼 수 있었다. 이 절차를 다른 눈에 대해서도 반복하였다.
그룹 2 & 3 - PEG 중 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 2) & PEG 중 화합물 #222 국소 0.05% (코호트 3): 피험자들에게 한 손으로 그리고 집게 손가락 끝을 펌프 위에 두고 한 손으로 디스펜서를 세워서 쥐고 (스프레이 용기를 쥐는 것과 유사), 소량의 제품을 다른 손 손바닥에 1 또는 2회 펌핑하여 따르도록 지시하였다. 그 후 제품을 집게 손가락으로 두 눈의 눈가 잔주름을 비롯한 안와골막 부위들에 도포하였다.
테스트 제품을 2, 4, 8 및 12주 매일 사용한 후, 테스트 피험자들을 테스트 제품을 도포한 상태로 다시 연구소로 소환하였다. 주위 조건에 적응시킨 후, High Resolution Scientifically Matched Photograph를 촬영하고 얼굴에서 테스트 부위를 식별하기 위하여 표준 템플레이트를 사용하여 생물물리학적 측정 (Visioscan을 통한 살아있는 피부의 표면 평가)을 반복하였다. 또한 (적응 기간 동안) 모든 참가자들에게 자기-평가 문항을 채우도록 요청하였다.
살아있는 피부의 표면 평가 - Visioscan: Visioscan (Courage and Khazaka)은 CCD-카메라를 내포하는 측정 헤드 및 피부 상의 측정 영역에 대해 고르게 조명을 제공하기 위하여 서로 반대편에 배치된 2개의 금속 할로겐 램프를 사용하여 살아있는 피부를 직접 촬영하였다 (Skin Pharmacol Appl Skin Physiol (1999) , 12(1-2), 1-11 and Cosmetic & Toiletries magazine (2009) , 124(6), 51-54). 이미지에서 픽셀의 그레이 레벨 분포는 상이한 현상에 상응한다 (흰색 픽셀은 피부상에서의 표피탈락을 나타내고, 어두운 픽셀은 잔주름 및 주름을 나타낸다). Visioscan과 함께 소프트웨어는 피부 매끄러움, 피부 거칠기, 각질 및 주름 변수를 자동적으로 계산한다. Visioscan 이미지를 하기 시점에서 촬영하였다: 기준선 0일 (연구 시작), 2주, 4주, 8주, 및 12주 (테스트 종료).
PhotoGrammetrix™ 이미지 분석을 이용한 High Resolution Scientifically Matched Photography: 매우 상세한 고해상도의 전후 디지털 사진이 촬영되었는데, 이 사진들은 고정 카메라 배경, 각도, 설정, 조명, 패널 배치, 컬러 바, 화이트 밸런스, 표준 및 디지털 승인 방식의 미보정 사진들이다. 제품 처리 진행에서의 각 단계는 사진으로 기록되었다. 이 사진 세트는 제품의 효능에 대한 가시적 기록을 제공하였다. Visioscan 이미지를 하기 시점에서 촬영하였다: 기준선 0일 (연구 시작), 2주, 4주, 8주, 및 12주 (테스트 종료).
소스 데이터는 주관적 평가와 함께 Visioscan 및 PhotoGrammetrix 이미지 분석 기록들이었으며, 이들은 합산되어 평균 점수로 기록되었다. 눈 부위에 테스트 제품 도포 전 및 후의 사진들을 비교하기 위해 사진들을 나란히 놓았다. 상대적 단위 (px)로 눈가 잔주름을 정량화한 것으로 이루어진 주름 감소 분석 소스 데이터를, 기준선 그리고, 2, 4, 8 및 12주 평가시 수집하였다. Visioscan을 통해 그리고 PhotoGrammetrix 이미지 분석으로부터 수득된 데이터를 상기 시점 각각에서 기준선과의 차이를 %로 기재하였다. 해당하는 경우 테스트 제품 도포 후 측정 결과를 기준선 측정치와 비교하기 위하여 대응표본 t-검정 분석을 수행하였다. p ≤ (α = 0.05)가 계산된 경우 통계 유의도가 성립되었다.
표 2. 자기-평가 문항 - 오일 중 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 1)
표 3. 자기-평가 문항 - PEG 중의 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 2)
표 4. 자기-평가 문항 - PEG 중의 화합물 #222 국소 0.05% (코호트 3)
표 5. Visioscan을 통한 거칠기 감소 [SEr] - 오일 중 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 1)
표 6. Visioscan을 통한 거칠기 감소 [SEr] - PEG 중 화합물 #222 국소 0.15% (코호트 2)
표 7. Visioscan을 통한 거칠기 감소 [SEr] - PEG 중 화합물 #222 국소 0.05% (코호트 3)
실시예 2.
눈의 외부 안각에서의 잔주름, 주름 (눈가 잔주름, crow's feet area)의 외형을 감소시키고자 하는 (안와골막 눈 부위를 표적으로 하는) 네 가지 항-노화 테스트 제품의 효능을 12주의 기간에 걸쳐 평가하고 비교하기 위해 네 그룹의 여성들을 모집하였다. 주름 평가는 Visioscan 이미지 분석 시스템을 사용하여 기기적으로 수행하였다. 테스트 제품의 효능은 설문 응답을 통해 패널 자기-평가를 사용하여 평가되었다. 처리 진행에 있어 각 단계는 High Resolution Scientifically Matched Photography 기술을 사용하여 사진으로 기록되었다. 이미지 분석은 Scientifically Matched Photographs에서 관찰되는 잔주름 및 눈가 잔주름 병태에 있어서의 변화를 정량하기 위해 이용되었다.
피험자 선택:
수: 연구를 완결하기 위하여 83명의 피험자 (그룹 당 20 또는 21명).
성별: 여성
인종: 백인 / 아시아인 / 히스패닉
연령 범위: 40세 내지 60세
테스트 시료:
오일 중 화합물 #222의 국소 0.15% (프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트 및 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드의 50/50 혼합물) (코호트 1)
오일 중 화합물 #222의 국소 0.05% (프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트 및 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드의 50/50 혼합물) (코호트 2)
PEG400 중 화합물 #222의 국소 0.15% (코호트 3)
PEG400 중 화합물 #222의 국소 0.05% (코호트 4)
테스트 프로토콜 및 평가는 실시예 1에서와 동일하였다.
도 1 및 2는 모든 4개 코호트에서 화합물 #222에 의한 안와골막 부위들의 국소 처리 후 테스트 피험자들 피부의 기준선으로부터의 거칠기의 평균 변화 및 주름 감소 백분율을 보여준다.
하기 표 8은 8주 및 12주에서 기준선과 비교한 코호트 1에 관한 보다 상세한 내용을 보여준다.
표 8. 8주 및 12주에서 Visioscan을 통한 거칠기 변화 및 주름 깊이 변화 - 오일 중 화합물 #222 국소 0.05% (코호트 2).
Claims (54)
- 구조식 I의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
I
여기서:
고리 A는 7-12 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
고리 B는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
R1은 고리 A에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R2는 고리 B에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R3b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR3, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R3는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R3b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각각의 n은 0 내지 10이고; 그리고
각각의 m은 0 내지 5임. - 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 1에 있어서, 구조식 I의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
, 및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 구조식 II의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
II
여기서:
고리 C는 5-6 원의 헤테로아릴이고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
고리 D는 페닐 및 5-6 원의 헤테로아릴로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 상기 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
R4는 고리 C에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R5는 고리 D에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R6b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR6, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R6는 H, 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R6b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각각의 q는 0 내지 4이고; 그리고
각각의 p는 0 내지 5임. - 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 청구항 31에 있어서, 구조식 II의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 구조식 IIIa의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
IIIa
여기서:
R10은 H, 비치환된 -C1-6 알킬, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고;
R11은 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되고;
R12는 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R13b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR13, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R13은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R13b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; 그리고
각각의 q는 0 내지 5임. - 청구항 40에 있어서, 구조식 IIIa의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 구조식 IIIb의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
IIIb
여기서:
R14는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택되고;
R15는 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 선택되고;
R16은 페닐 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 비치환된 -C1-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R17b)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR17, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R17은 비치환된 -C1-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R17b는 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고; 그리고
각각의 q는 0 내지 5임. - 청구항 42에 있어서, 구조식 IIIb의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 구조식 IV의 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
IV
여기서:
고리 F는이고 ;
고리 G는
및 5-6 원의 헤테로아릴(R19d)z로 구성된 그룹에서 선택되고, 이 때 헤테로아릴 고리의 하나의 탄소 원자가 카르보닐 탄소에 부착되며;
각 R18은 고리 F에 부착된 치환체이고 각 경우에 -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R19a는 페닐의 파라 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, F, Br, I, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되며;
R19b는 페닐의 메타 또는 오르토 위치에 부착된 치환체이고 H, 비치환된 -C2-6 알킬, -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 선택되며;
R19c는 페닐에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
R19d는 헤테로아릴 고리에 부착된 치환체이고 각 경우에 -CH2OH, -CH2N(R21)2, -C1-3 할로알킬, 할라이드, -OR20, 및 CN으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되며;
각 R20는 H, 비치환된 -C3-6 알킬, 및 -C1-3 할로알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
각 R21은 H 및 비치환된 -C1-3 알킬로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택되고;
k는 0 내지 5이고;
p는 0 내지 13이고;
r은 1 내지 5이고;
z는 0 내지 4임. - 청구항 44에 있어서, 구조식 IV의 화합물은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
, 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 다음으로 구성된 그룹에서 선택된 화합물의 유효량을 피험자에게 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선방법:
및
,또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염.
- 구조식 I, II, IIIa, IIIb, 및/또는 IV에 따른 화합물 또는 이의 피부과적으로 허용가능한 염을 포함하는 유효량의 화장용 또는 피부약학적 조성물을 피부에 투여하는 단계를 포함하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 1 내지 청구항 46 중 어느 한 항에 있어서, 미적 외형의 개선은 피부 톤, 광채, 투명도(clarity), 팽팽함(tautness), 피부 견고함, 통통함, 유연성, 부드러움, 피부 질감, 피부 조직화 및 보습(texturization and moisturization), 피부 윤곽의 외형, 야윈 볼의 외형, 눈 아래 함몰된, 처진, 또는 다크 서클의 외형, 피부 광택, 밝기, 피부 두께, 및 피부 탄력성 및/또는 회복성 중 하나 이상의 개선임을 특징으로 하는, 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 1 내지 청구항 46 중 어느 한 항에 있어서, 미적 외형의 개선은 잔주름 또는 주름의 감소 및/또는 예방임을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 1 내지 청구항 46 중 어느 한 항에 있어서, 미적 외형의 개선은 전구콜라겐 및/또는 콜라겐 생성의 개선임을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 1 내지 청구항 46 중 어느 한 항에 있어서, 미적 외형의 개선은 피부 변색의 감소 및/또는 예방임을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 1 내지 청구항 46 중 어느 한 항에 있어서, 화합물은 화장용 또는 피부약학적 조성물로서 투여됨을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 52에 있어서, 화장용 또는 피부약학적 조성물은 국소 조성물임을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
- 청구항 52에 있어서, 화장용 조성물은 비-치료적 처리로서 사용하기 위함을 특징으로 하는 피험자 피부의 미적 외형 개선 방법.
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