KR20060037341A

KR20060037341A - Ｎ-아실 아미노산 조성물을 이용한 포유류 각질 조직의조절

Info

Publication number: KR20060037341A
Application number: KR1020067000751A
Authority: KR
Inventors: 도날드 린 비세트; 래리 라차드 로빈슨
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 2003-07-25
Filing date: 2004-07-15
Publication date: 2006-05-03
Also published as: BRPI0412756A; CN1822812A; US20050019356A1; KR100833831B1; WO2005011627A3; CA2529632A1; WO2005011627A2; MXPA06000930A; EP1651178A2; JP2006528935A; CN1822812B; AU2004260656A1

Abstract

본 발명은 N-아실 아미노산, 특히 페닐알라닌 또는 타이로신의 N-아실 유도체, 그 이성체, 또는 그 염; 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산 및 피토스테롤로부터 선택되는 하나 이상의 다른 피부 케어 활성제; 및 N-아실 아미노산과 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 방법들에 관한 것으로, 여기서 이 방법들은 각각 그러한 처치를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 안전하고 유효한 양의 본 발명의 피부 케어 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

피부 케어 조성물, N-아실 아미노산 화합물, 피부 케어 활성제, 담체, 각질 조직, 에멀젼, 화장 제제

Description

Ｎ-아실 아미노산 조성물을 이용한 포유류 각질 조직의 조절{REGULATION OF MAMMALIAN KERATINOUS TISSUE USING N-ACYL AMINO ACID COMPOSITIONS}

본 발명은 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산 및 피토스테롤로부터 선택되는 하나 이상의 다른 피부 케어 활성제와 조합된 N-아실 아미노산, 특히 페닐알라닌 또는 타이로신의 N-아실 유도체, 그 이성체, 또는 그 염을 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다. 그러한 조성물은 포유류 각질 조직의 상태의 조절과 같은 처치가 필요한 포유류 각질 조직의 상태의 조절에 유용하다.

현재, 피부, 모발 및 손톱과 같은 각질 조직의 건강 및 물리적 외양을 개선하는 것에 관한 많은 개인 케어 제품들을 소비자들이 손쉽게 구할 수 있다. 이들 제품의 대다수는 피부의 노화 또는 사람 피부에의 환경적 손상과 전형적으로 관련된 피부 주름살 및 기타 생체 조직적 변화를 지연, 최소화 또는 심지어 제거하는 것에 관한 것이다. 그러나 미백 또는 색소 침착 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하는 화장 제제에 대한 필요성이 존재한다.

포유류 각질 조직, 특히 사람 피부는 외인성 및 내인성 인자 모두에 의한 다양한 손상에 노출된다. 그러한 외인성 인자는 자외선 방사, 환경 오염, 바람, 열, 적외선 방사, 낮은 습도, 강한 계면활성제, 연마제 등을 포함한다. 한편, 내인성 인자는 자연적 노화 및 피부 내부로부터의 기타 생화학적 변화를 포함한다. 외인성이건 내인성인건 간에, 이들 인자들은 피부 손상의 가시적 징후로 나타난다. 전형적인 피부 손상은 나이가 들어감에 따라 자연적으로 발생하는 피부의 얇아짐을 포함한다. 그러한 얇아짐으로, 피부에 공급되는 세포와 혈관이 감소할 뿐만 아니라 진피-표피 접합부가 평평해져 이 접합부의 기계적인 내성이 더 약해지게 된다. 예를 들어, 문헌[Oikarinen, The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging," Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990] 참조. 노화 또는 손상 피부에서 보여지는 기타 손상 또는 변화에는 잔주름, 주름살, 과다 색소 침착, 창백함, 처짐, 눈밑 다크 서클, 부은 눈, 확대된 모공, 교체 속도 감소, 및 비정상적인 표피 박리 또는 박피를 포함한다. 외인성 및 내인성 인자들의 결과로서 나타나는 추가의 손상은 가시적인 죽은 피부(즉, 비늘화(flaking), 벗겨짐(scaling), 건조함, 거칠음)를 포함한다. 따라서, 이들 각질 조직 상태를 치료하는 방법과 제품이 필요하다.

발명의 개요

이론에 의해 한정됨이 없이, N-아실 페닐알라닌 또는 타이로신 유도체와, 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산 및 피토스테롤로부터 선택되는 추가의 피부 케어 활성제의 조합물을 함유하는 소정 조성물이 미백 또는 색소 침착 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치할 수 있다는 것이 밝혀졌다.

결과적으로, 본 발명자들은 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산 및 피토스테롤로부터 선택되는 하나 이상의 다른 피부 케어 활성제와 조합된 특정 N-아실 페닐알라닌 또는 N-아실 타이로신 또는 그 유도체를 함유하는 국소 조성물을 이용하여 각질 조직 상태의 예방적 및 치료적 처치를 제공할 수도 있다는 것을 놀랍게도 밝혀내었다. 예를 들어, 본 발명자들은 그러한 조성물이 미백 또는 색소 침착 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하고; 눈밑 다크 서클, 부은 눈, 처짐, 창백함뿐만 아니라 피부의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점을 방지, 지연 및/또는 처치하고, 피부 박리, 박피 및/또는 교체를 촉진하고, 모공 크기 외양을 조절 및/또는 감소시키고, 태닝을 방지/지연하고, 지성/광택성 외양을 조절하고, 포유류 피부에서 과다 색소 침착(예를 들어, 염증 후 과다 색소 침착, 색소성 반점, 예를 들어 검버섯(age spots) 등)을 방지, 지연 및/또는 처치하고, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 처치하고, 피부의 건조함을 방지, 지연 및/또는 처치하고, 잔주름 및 주름살을 방지, 지연 및/또는 처치하고, 포유류 피부의 피부 위축을 방지, 지연 및/또는 처치하고/하거나 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하는 데 유용할 수 있음을 밝혀내었다.

본 발명은 하기를 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다:

a) N-아실 페닐알라닌, N-아실 타이로신, 그 이성체, 그 염 및 그 유도체로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 N-아실 아미노산;

b) 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산, 피토스테롤, 그 유도체 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 피부 케어 활성제; 및

c) N-아실 아미노산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.

본 발명은 또한 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 방법들에 관한 것으로, 여기서 이 방법들은 각각 그러한 처치를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 안전하고 유효한 양의 본 발명의 피부 케어 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

달리 명시되지 않는 한, 본 명세서에서 사용되는 모든 백분율과 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한 것이며 모든 측정은 25℃의 온도에서 행해진 것이다.

본 발명의 조성물은 본 명세서에 기술된 필수 성분뿐만 아니라 선택 성분을 포함하거나, 이들로 본질적으로 구성되거나, 이들로 구성될 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "본질적으로 구성된"이라는 것은 조성물 또는 성분이 부가적인 성분을 포함할 수도 있으나, 이 부가 성분들이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 신규한 특성을 실질적으로 변경하지는 않는 경우만을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "각질 조직"이라는 용어는 피부, 모발, 발톱, 손톱, 표피, 발굽 등을 포함하지만 그에 한정되지는 않는 포유류의 가장 바깥 쪽의 보호 외피로서 배치된 케라틴 함유층을 나타낸다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "국소 도포"라는 용어는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면 상에 도포하거나 바르는 것을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한"이라는 용어는 설명되는 조성물 또는 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 사람의 각질 조직과의 접촉용으로 적합하다는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 독립적이거나 조합적으로 본 명세서에 개시된 효과들을 포함하는 긍정적인 효과, 바람직하게는 긍정적인 각질 조직 외양 또는 촉감 상의 효과를 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에는 충분히 적은(즉, 숙련자의 타당한 판단의 범주 내에서 합리적인 효과 대 위험 비를 제공하는) 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "염증 후 과다 색소 침착"이라는 용어는 특히 진한 피부 개체에서 염증성 사건(예를 들어, 여드름, 긁힘, 곤충 쏘임, 햇볕에 탐 등)에 대한 반응으로서 멜라닌 함량의 변화를 말한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "과다 색소 침착"이라는 용어는 색소 침착이 피부의 인접 부위의 색소 침착보다 큰 피부 부위(예를 들어, 색소성 반점, 검버섯 등)를 말한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "박리, 박피 및/또는 교체"라는 용어는 피부 각질층(경질층 포함)의 상층의 제거를 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "지성 및/또는 광택성 외양"이라는 용어는 오일, 피지 및/또는 땀이 각 원천 분비선으로부터 분비될 때 포유류 피부가 나타내는 경향이 있는 광택성 외양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "처짐"이라는 용어는 피부 엘라스틴의 손실, 손상, 변경 및/또는 비정상 결과로서 발생하는 피부의 이완 또는 느슨해짐 등의 상태를 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "매끄럽게 함" 및 "부드럽게 함"이라는 용어는 각질 조직의 표면을 변경시켜 그 촉감이 개선되도록 하는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "창백함"이라는 용어는 피부 성분들의 손실, 손상, 변경 및/또는 비정상의 결과로서 일어나는 피부의 창백한 색 또는 노란 색 등의 상태를 의미하며, 이들 성분들은 단백질 당화 및 리포푸신의 축적과 같은 과정 또는 피부 노화에 전형적으로 수반되는 말초 혈류의 감소로 인해 (예를 들어, 노란색으로) 색상을 띠게 된다.

본 발명의 조성물은 국소 도포와 각질 조직 상태를 조절하는 데에 유용하다. 신체에 대한 내부적 및/또는 외부적 요인에 의해 유발되거나 야기될 수 있는 상태로 인해, 각질 조직 상태, 특히 사람의 피부 상태의 조절이 종종 요구된다. 예를 들어, "피부 상태 조절"은 피부 상태를 예방적으로 조절하는 것 및/또는 치료적으로 조절하는 것을 포함하며, 이하의 효과들 중 하나 이상을 수반할 수도 있다: 피부 두께를 증가(즉, 피부의 표피 및/또는 진피층 및/또는 지방 및 근육과 같은 피하층 및 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각질층을 구축)시켜 (예를 들어, 피부의) 위축, 진피-표피 경계의 주름의 증가, 눈밑 다크 서클과 같은 비-멜라닌 피부 변색, 반점(예를 들어, 빨간 코로 인한 불균일한 붉은 착색)(이하에서 "붉은 반점"으로 불림), 창백함(창백하거나 노란색), 모세혈관확장증 또는 거미형 혈관에 의해 야기된 변색, 멜라닌으로 인한 변색(예를 들어, 색소성 반점, 검버섯, 불균일한 색소침착) 및 피부의 기타 발색단(예를 들어, 리포푸신, 당화에 따라 발생하는 것들과 같은 단백질 가교결합 등)에 기인한 변색을 감소시킨다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 예방적으로 피부 상태를 조절하는 것은 가시적인 및/또는 촉각적인 피부의 불연속성(예를 들어, 피부에 있어서의 가시적으로 또는 촉감에 의해 감지될 수 있는 피부결 불규칙성, 잔주름, 주름살, 처짐, 튼살, 셀룰라이트, 부은 눈 등)을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 피부 상태의 치료적 조절은 피부에 있어서의 불연속의 개선, 예를 들어 감소, 최소화 및/또는 제거를 포함한다. 피부 상태를 조절하는 것은 피부 외양 및/또는 촉감의 개선을 포함한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 상태를 조절하는 것"은 원인의 기작에 상관없이 그러한 징후의 조절을 포함하는 것을 의도한다.

본 발명의 조성물은 그 필수 성분 및 선택 성분을 포함하여 이하에서 상세히 설명된다.

성분

N-아실 아미노산 화합물

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 N-아실 아미노산 화합물을 함유한다. 이 아미노산은 당업계에 공지된 임의의 아미노산 중 하나일 수 있다. 본 발명의 N-아실 아미노산 화합물은 하기 식에 해당한다:

여기서, R은 수소, 알킬(치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 직쇄), 또는 알킬 및 방향족 기의 조합일 수 있다. 당업계에 공지된 아미노산의 가능한 측쇄의 목록은 문헌[Stryer, Biochemistry, 1981, published by W.H. Freeman and Company]에 설명되어 있다. R¹은 C₁ 내지 C₃₀의 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 분지형의 치환 또는 비치환 알킬; 치환 또는 비치환 방향족 기; 또는 그 혼합물일 수 있다.

바람직하게는 N-아실 아미노산 화합물은 N-아실 페닐알라닌, N-아실 타이로신, 그 이성체, 그 염 및 그 유도체로 이루어진 군으로부터 선택된다. 이 아미노산은 D 또는 L 이성체 또는 그 혼합물일 수 있다. N-아실 페닐알라닌은 하기 식에 해당한다:

여기서, R¹은 C₁ 내지 C₃₀의 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 분지형의 치환 또는 비치환 알킬; 치환 또는 비치환 방향족 기; 또는 그 혼합물일 수 있다.

N-아실 타이로신은 하기 식에 해당한다:

피부 톤을 고르게 하는(미백 또는 색소 침착 감소) 국소용 화장 제제로 특히 유용한 것은 N-운데실엔오일-L-페닐알라닌이다. 이 제제는 광범한 N-아실 페닐알라닌 유도체류에 속하며, 그의 아실기는 C11 모노 불포화 지방산 부분이고, 아미노산은 L-이성체의 페닐알라닌이다. N-운데실엔오일-L-페닐알라닌은 하기 식에 해당한다:

본 명세서에 사용되는 바와 같이, N-운데실엔오일-L-페닐알라닌은 상표명 세피화이트(Sepiwhite)(등록상표) 하에 세픽(SEPPIC)으로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에 있어서, N-아실 아미노산은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001-25%, 더 바람직하게는 약 0.001-10%, 더 바람직하게는 약 0.01-5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.02-2.5%로 함유된다.

피부 케어 활성제

본 발명은 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산, 피토스테롤, 그 유도체 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 피부 케어 활성제를 포함한다.

1. 당 아민(아미노 당)

본 발명의 조성물은 아미노 당으로도 알려진 안전하고 유효한 양의 당 아민을 선택적으로 함유한다. 본 발명에 유용한 당 아민 화합물은 PCT 공보 제WO 02/076423호 및 미국 특허 제6,159,485호에 개시되어 있다.

바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 15%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 당 아민을 함유한다.

당 아민은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물 또는 합성 물질의 혼합물)로 이용될 수 있다. 글루코사민은 다수의 갑각류에서 일반적으로 발견되며 또한 진균류 원으로부터 유래될 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "당 아민"은 그 이성체와 상호변이성체 및 그 염(예를 들어, HCl 염)을 포함하며 시그마 케미칼 컴퍼니(Sigma Chemical Co.)로부터 구매가능하다.

본 발명에 유용한 당 아민의 예는 글루코사민, N-아세틸 글루코사민, 만노사민, N-아세틸 만노사민, 갈락토사민, N-아세틸 갈락토사민, 그 이성체(예를 들어, 입체이성체), 및 그 염(예를 들어, HCl 염)을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 바람직한 것은 글루코사민, 특히 D-글루코사민 및 N-아세틸 글루코사민, 특히 N-아세틸-D-글루코사민이다.

2. 비타민 B ₃

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 비타민 B₃ 화합물을 함유할 수도 있다. 비타민 B₃ 화합물은 미국 특허 제5,939,082호에 개시되어 있는 바와 같이 피부 상태의 조절에 특히 유용하다. 바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 20%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 7%, 더욱 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 5%의 비타민 B₃화합물을 함유한다.

본 발명에서 사용되는 바와 같이, "비타민 B₃ 화합물"은 하기 식을 갖는 화합물을 의미한다:

여기서, R은 - CONH₂(즉, 나이아신아미드), - COOH(즉, 니코틴산) 또는 - CH₂OH(즉, 니코티닐 알코올); 그 유도체; 및 전술한 임의의 것의 염이다.

전술한 비타민 B₃ 화합물의 예시적 유도체에는 니코틴산의 혈관 비확장성 에스테르(예를 들어, 토코페릴 니코티네이트, 미리스틸 니코티네이트)를 비롯하여 니코틴산의 에스테르를 포함한다.

적합한 비타민 B₃ 화합물의 예는 당업계에서 잘 알려져 있으며, 다수의 공급원(예를 들어, 시그마 케미칼 컴퍼니, 아이씨엔 바이오메디칼즈, 인크.(ICN Biomedicals, Inc.) 및 알드리치 케미칼 컴퍼니(Aldrich Chemical Company))으로부터 구매가능하다.

3. 레티노이드

본 발명의 조성물은 생성되는 조성물이 각질 조직 상태의 조절, 바람직하게는 피부에 있어서 눈에 보이고/보이거나 촉각적으로 알 수 있는 불연속성의 조절, 더 바람직하게는 피부 노화 징후의 조절을 위해 안전하고 유효하도록 안전하고 유효한 양의 레티노이드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.005% 내지 약 2%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 1%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 0.5%의 레티노이드를 함유한다. 조성물에 사용되는 최적의 농도는 선택되는 특정 레티노이드에 따라 달라질 것인데, 이는 그의 효능이 상당히 다양하기 때문이다.

본 발명에 사용된 "레티노이드"는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체나 피부에서 비타민 A의 생물활성을 갖는 레티놀 유사 화합물, 그리고 이 화합물의 기하 이성체와 입체이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르(예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C₂ - C₂₂ 알킬 에스테르), 레티날, 및/또는 레틴산(모두-트랜스(all-trans) 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함), 또는 그 혼합물로부터 선택된다. 더 바람직하게는, 레티노이드는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그 조합이다. 더 바람직한 것은 레티닐 프로피오네이트이며, 이는 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 0.3%로 사용된다.

4. 펩티드

본 발명의 조성물은 다이-, 트라이-, 테트라-, 펜타- 및 헥사-펩티드와 그의 유도체를 포함하지만 이로 한정되는 것은 아닌 안전하고 유효한 양의 펩티드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 1x10^-6% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 1x10^-6% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 1x10^-5% 내지 약 5%를 함유한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "펩티드"는 10개 이하의 아미노산을 함유하는 펩티드 및 그 유도체, 이성체, 및 금속 이온(예를 들어, 구리, 아연, 망간, 마그네슘 등)과 같은 기타 화학종들과의 복합체를 말한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 펩티드는 자연 발생 펩티드와 합성된 펩티드 둘 다를 말한다. 펩티드를 함유하는 자연 발생 및 시판 조성물들이 또한 본 발명에서 유용하다. 더 바람직한 펩티드는 다이펩티드 카노신(베타-ala-his), 트라이펩티드 gly-his-lys, 펜타펩티드 lys-thr-thr-lys-ser, 펩티드의 친유성 유도체, 및 상기의 금속 복합체들, 예를 들어 트라이펩티드 his-gly-gly의 구리 복합체(또한 이아민으로 알려짐)이다. 바람직한 구매가능한 트라이펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-gly-his-lys를 함유하며 세더마(Sederma)로부터 구매가능한 바이오펩티드(Biopeptide) CL(등록상표)이다. 바람직한 구매가능한 펜타펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser를 함유하고 세더마로부터 구매가능한 마트리실(Matrixyl)(등록상표)이다.

5. 피토스테롤

본 발명의 국소 조성물은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체, 유사체 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 피토스테롤을 포함한다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체, 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 스티그마스테롤이다.

피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물)로 이용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물성 유지류의 비누화 불가능한 부분에서 발견되며 자유 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 이용가능하다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 자유 스테롤이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피토스테롤"은 이들의 이성체와 상호변이성체를 포함하며 알드리치 케미칼 컴퍼니, 시그마 케미칼 컴퍼니, 및 코그니스(Cognis)로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에서, 피토스테롤은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 2%로 함유된다.

6. 헥사미딘

본 발명에 유용한 헥사미딘 화합물은 하기 화학 구조의 것에 해당한다:

여기서, R¹ 및 R²는 유기산(예를 들어, 설폰산 등)을 포함한다.

본 발명의 조성물에 있어서, 헥사미딘은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.02 내지 약 2.5%로 함유된다.

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 헥사미딘 화합물, 그 염 및 그 유도체를 선택적으로 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 헥사미딘 유도체는 유기산 및 무기산, 예를 들어 설폰산, 카르복실산 등을 포함하지만 이로 한정되지는 않는 헥사미딘 화합물의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함한다. 바람직하게는, 헥사미딘 화합물은 래브러또레아 세로비올로지끄(Laboratoires Serobiologiques)로부터 엘레스탑(Elestab)(등록상표) HP100으로 구매가능한 헥사미딘 다이이세티오네이트를 포함한다.

7. 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물

본 발명의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 하기 화학 구조의 것에 해당한다:

여기서, R¹은 H, X, C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지형 알킬을 포함하며,

X는 금속(Na, K, Li, Mg, Ca) 또는 아민(DEA, TEA)을 포함하고;

R²는 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지형 알킬을 포함하며;

R³은 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지형 알킬을 포함한다.

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물 및 그 염과 유도체를 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에 있어서, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01 내지 10%, 더 바람직하게는 약 0.1 내지 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1 내지 2%로 함유된다.

적합한 유도체는 에스테르, 예를 들어 트라이팔미토일 하이드록시프롤린 및 다이팔미틸 아세틸 하이드록시프롤린을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아닌 지방 에스테르를 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 특히 유용한 화합물은 다이팔미토일 하이드록시프롤린이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 다이팔미토일 하이드록시프롤린은 그러한 것의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함하며 상표명 세피리프트(Sepilift) DPHP(등록상표) 하에 세픽, 인크.(Seppic, Inc.)로부터 구매가능하다. 다이팔미토일 하이드록시프롤린에 대한 추가의 논의는 PCT 공보 제WO 93/23028호에 나타나 있다. 바람직하게는, 다이팔미토일 하이드록시프롤린은 다이팔미토일 하이드록시프롤린의 트라이에탄올아민 염이다.

8. 살리실산 화합물

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 살리실산 화합물, 그 에스테르, 그 염 또는 그 조합을 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에서, 살리실산 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 2%의 살리실산을 함유한다.

피부학적으로 허용가능한 담체

본 발명의 국소 조성물은 또한 N-아실 아미노산 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한 담체"라는 구절은 담체가 각질 조직에 국소 도포하기에 적합하고, 우수한 미적 특성을 가지며, 본 발명의 활성제 및 기타 성분들과 상용성이고, 어떤 안전성 또는 독성 문제도 야기하지 않음을 의미한다. 담체의 안전하고 유효한 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.99%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 98%, 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 95%이다.

담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수, 및 실리콘중수중유 에멀젼을 포함하지만 이에 한정되지 않는 에멀젼 담체가 본 발명에 유용하다.

바람직한 담체는 수중유 에멀젼 및 유중수 에멀젼, 예를 들어 수중실리콘 또는 실리콘중수 에멀젼과 같은 에멀젼을 포함한다. 숙련자라면 잘 알 수 있듯이, 주어진 성분은 본 조성물 내의 본 성분의 수 용해성/분배성에 따라 주로 물 또는 오일 상 내로 분배될 것이다. 수중유 에멀젼이 특히 바람직하다.

본 발명에 따른 에멀젼은 일반적으로 전술한 용액과 지방 또는 오일을 함유한다. 오일 및 지방은 동물, 식물 또는 석유에서 파생하며 천연이거나 합성(예를 들어, 인조)일 수 있다. 바람직한 에멀젼은 또한 글리세린과 같은 습윤제를 함유한다. 에멀젼은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%의 유화제를 더 함유할 것이다. 에멀젼은 비이온, 음이온 또는 양이온을 띨 수 있다. 적합한 유화제는, 예를 들어 미국 특허 제3,755,560호, 미국 특허 제4,421,769호 및 문헌[McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317-324 (1986)]에 개시되어 있다.

적합한 에멀젼은 원하는 제품 형태에 따라 광범위한 점도를 가질 수도 있다. 바람직한 저점도 에멀젼의 예는 약 50 센티스토크 이하, 더 바람직하게는 약 10 센티스토크 이하, 더욱 더 바람직하게는 약 5 센티스토크 이하의 점도를 가진다.

바람직한 유중수 및 수중유 에멀젼이 이하에 보다 상세히 설명된다.

1. 유중수 에멀젼

유중수 에멀젼은 연속적인 소수성의 수불용성 오일 상 및 그 안에 분산된 수 상(water phase)을 갖는 것을 그 특징으로 한다. "오일 상"은 오일, 실리콘 또는 그 혼합물을 포함할 수 있다. 에멀젼이 유중수 또는 실리콘중수 에멀젼을 그 특징으로 하는 지의 구별은 오일 상이 주로 오일 또는 실리콘으로 구성되는 지의 함수이다. 실리콘중수 에멀젼의 바람직한 예가 이하에 설명되어 있다.

a. 연속 실리콘 상

본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀젼은 약 1 중량% 내지 약 60 중량%, 바람직하게는 약 5 중량% 내지 약 40 중량%, 더 바람직하게는 약 10 중량% 내지 약 30 중량%의 연속 실리콘 상을 포함한다. 연속 실리콘 상은 이하에서 설명된 불연속 수성 상을 함유하거나 이를 둘러싸는 외부 상으로 존재한다.

연속 실리콘 상은 실리콘 탄성중합체 및/또는 폴리오르가노실록산 오일을 포함한다. 이들 바람직한 에멀젼의 연속 실리콘 상은 약 50 중량% 내지 약 99.9 중량%의 유기폴리실록산 오일과 약 50 중량% 미만의 비실리콘 오일을 포함한다. 바람직한 실시 형태에서, 연속 실리콘 상은 연속 실리콘 상의 중량을 기준으로 적어도 약 50%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 99.9%, 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 99.9%의 폴리오르가노실록산 오일 및 연속 실리콘 상의 중량을 기준으로 최대 약 50%, 바람직하게는 약 40% 미만, 더 바람직하게는 약 30% 미만, 더욱 더 바람직하게는 약 10% 미만, 더욱 더 바람직하게는 약 2% 미만의 비실리콘 오일을 포함한다.

b. 폴리오르가노폴리실록산 오일

조성물에 사용하기 위한 유기폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성, 또는 휘발성 실리콘과 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수도 있다. 이 문맥에서 사용된 "비휘발성"이라는 용어는 주변 조건 하에서는 액체이며 (1 기압 하에서) 약 100℃ 이상의 인화점을 가지는 실리콘을 말한다. 이 문맥에서 사용된 "휘발성"이라는 용어는 모든 다른 실리콘 오일을 말한다. 적합한 유기폴리실록산은 넓은 범위의 휘발성과 점도를 가진 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 적합한 유기폴리실록산 오일의 예는 폴리알킬실록산, 사이클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산을 포함한다.

본 발명의 조성물에 유용한 폴리알킬실록산은 25℃에서 점도가 약 5x10^-7 내지 약 1 m²/s(약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스토크)인 폴리알킬실록산을 포함한다. 구매가능한 폴리알킬실록산은 다이메티콘으로도 알려져 있는 폴리다이메틸실록산을 포함하는데, 그의 예로는 제너럴 일렉트릭 컴퍼니에 의해 판매되는 비스카실(Vicasil)(등록상표)시리즈 및 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)에 의해 판매되는 다우 코닝(등록상표) 200 시리즈를 포함한다. 본 조성물에 사용하기에 적합한 사이클릭 폴리알킬실록산은 다우 코닝(Dow Corning)(등록상표) 244, 다우 코닝(등록상표) 344 유체, 및 다우 코닝(등록상표)345 유체와 같은 구매가능한 것을 포함한다.

또한 유용한 것은 일반 화학식 [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y에 해당하는 중합체성 물질인 트라이메틸실록시실리케이트와 같은 물질이며, 여기서 x는 약 1 내지 약 500의 정수이며 y는 약 1 내지 약 500의 정수이다. 구매가능한 트라이메틸실록시실리케이트는 다우 코닝(등록상표) 593 유체로서 다이메티콘과의 혼합물로서 시판된다.

다이메티코놀 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 이들 화합물은 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH와 HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH에 의해 나타내어 질 수 있으며, 여기서 R은 알킬기(바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더 바람직하게는 메틸)이며 x는 원하는 분자량을 얻도록 선택되는 0 내지 약 500의 정수이다. 구매가능한 다이메티코놀은 일반적으로 다이메티콘 또는 사이클로메티콘과의 혼합물로서 시판된다(예를 들어, 다우 코닝(등록상표)1401, 1402 및 1403 유체).

폴리알킬아릴 실록산 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 25℃에서 점도가 약 1.5x10^-5 내지 약 6.5x10^-5(약 15 내지 약 65 센티스토크)인 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.

본 발명에 사용하기 바람직한 것은 폴리알킬실록산, 알킬 치환 다이메티콘, 사이클로메티콘, 트라이메틸실록시실리케이트, 다이메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 유기폴리실록산이다. 본 발명에 사용하기 더 바람직한 것은 폴리알킬실록산과 사이클로메티콘이다. 폴리알킬실록산 중 바람직한 것은 다이메티콘이다.

전술한 바와 같이, 연속 실리콘 상은 하나 이상의 비실리콘 오일을 함유할 수도 있다. 적합한 비실리콘 오일은 약 1 기압 하에서 약 25℃ 이하의 용융점을 갖는다. 연속 실리콘 상에 사용하기 적합한 비실리콘 오일의 예는, 예를 들어 광유, 식물유, 합성 오일, 반합성 오일 등과 같은 유중수 에멀젼 형태의 국소 개인 케어 제품에서 화학 업계에서 주지된 것들이다.

c. 실리콘 탄성중합체

본 발명의 조성물은 또한 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 30%의 실리콘 탄성중합체 성분을 함유한다. 바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 30%, 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 20%의 실리콘 탄성중합체 성분을 함유한다.

본 발명에 사용하기에 적합한 것은 실리콘 탄성중합체이며, 이는 유화 또는 비-유화 가교결합된 실록산 탄성중합체 또는 그 혼합물일 수 있다. 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체의 출발 물질로 작용할 수 있는 경화성 유기폴리실록산 조성물의 유형에 대해서는 특별한 제한이 존재하지 않는다. 이와 관련한 예로는 백금 금속 촉매 작용 하에 SiH-함유 다이오르가노폴리실록산과 규소 결합 비닐기를 갖는 유기폴리실록산 사이의 부가 반응에 의해 경화되는 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물; 유기주석 화합물의 존재 하에 하이드록실-종결 다이오르가노폴리실록산과 SiH-함유 다이오르가노폴리실록산 사이의 탈수소 반응에 의해 경화되는 축합-경화성 유기폴리실록산 조성물 및 유기주석 화합물 또는 티타네이트 에스테르의 존재 하에 경화되는 축합-경화성 유기폴리실록산 조성물이 있다.

빠른 경화 속도와 우수한 경화 균일성 때문에 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물이 바람직하다. 특히 바람직한 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물은 하기로부터 제조된다:

(A) 각 분자 내에 적어도 2개의 저급 알케닐기를 갖는 유기폴리실록산;

(B) 각 분자 내에 적어도 2개의 규소-결합된 수소 원자를 갖는 유기폴리실록산; 및

(C) 백금계 촉매.

본 발명의 조성물은 가교결합된 유화 유기폴리실록산 탄성중합체, 가교결합된 비유화 유기폴리실록산 탄성중합체, 또는 그의 혼합물을 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "비유화"라는 용어는 폴리옥시알킬렌 단위가 없는 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체를 정의한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "유화"라는 용어는 하나 이상의 폴리옥시알킬렌(예를 들어, 폴리옥시에틸렌 또는 폴리옥시프로필렌) 단위를 가지는 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체를 의미한다. 본 발명에서 바람직한 유화 탄성중합체에는 다이비닐 화합물, 특히 2개 이상의 자유 비닐기를 가진 실록산 중합체가 폴리실록산 골격상의 Si-H 결합과 반응하여 형성된 폴리옥시알킬렌 개질 탄성중합체가 포함된다. 바람직하게는, 탄성중합체는 분자적으로 구형인 MQ 수지 상의 Si-H 부위에 의해 가교결합된 다이메틸 폴리실록산이다. 가교결합된 유화 유기폴리실록산 탄성중합체는 특히 미국 특허 제5,412,004호, 제5,837,793호 및 제5,811,487호에 기술된 가교결합된 중합체로부터 선택될 수 있다. 또한, 다이메티콘 코폴리올 가교중합체 (및) 다이메티콘으로 이루어진 유화 탄성중합체는 신 에쯔(Shin Etsu)로부터 상표명 KSG-21 하에 입수가능하다.

유리하게는, 비유화 탄성중합체는 다이메티콘/비닐 다이메티콘 가교중합체이다. 이러한 다이메티콘/비닐 다이메티콘 가교중합체는 다우 코닝(DC 9040 및 DC 9041), 제너럴 일렉트릭(SFE 839), 신 에쯔(KSG-15, 16, 18 [다이메티콘/페닐 비닐 다이메티콘 가교중합체]), 및 그랜트 인더스트리즈(Grant Industries)(그랜실(GRANSIL™) 계열의 탄성중합체)를 포함하는 다양한 공급자에 의해 공급된다. 본 발명에 유용한 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체 및 그의 제조 방법은 미국 특허 제4,970,252호, 미국 특허 제5,760,116호 및 미국 특허 제5,654,362호에 더 설명되어 있다. 본 발명에 유용한 추가의 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체는 폴라 가세이 고교 가부시끼가이샤(Pola Kasei Kogyo KK)에 양도된 일본 특허 출원 제61-18708호에 개시되어 있다.

본 발명에 사용하기에 바람직한 구매가능한 탄성중합체로는 다우 코닝의 9040 실리콘 탄성중합체 블렌드, 신 에쯔의 KSG-21, 및 그의 혼합물이 있다.

d. 실리콘 탄성중합체를 위한 담체

본 발명의 국소 조성물은 상기한 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체 성분에 적합한 담체를 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 80% 함유한다. 본 발명의 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체 입자와 조합될 때, 담체는 탄성중합체 입자를 현탁시키고 팽윤시켜 탄성이 있는 겔 유사 망상구조 또는 매트릭스를 제공한다. 가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 주변 온도 하에서 액체이고, 바람직하게는 점도가 낮아 피부 상에 더 잘 발라지도록 한다.

본 발명의 화장 조성물 중의 담체의 농도는 일차적으로 담체의 유형과 양 및 이용되는 가교결합된 실록산 탄성중합체에 따라 변할 것이다. 바람직한 담체 농도는 조성물의 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 5% 내지 약 40%이다.

가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 사람 피부에 국소 도포하기에 적합한 하나 이상의 액체 담체를 포함한다. 이들 액체 담체들은 유기, 실리콘 함유 또는 불소 함유, 휘발성 또는 비휘발성, 극성 또는 비극성일 수 있되, 단, 액체 담체는 약 28℃ 내지 약 250℃, 바람직하게는 약 28℃ 내지 약 100℃, 바람직하게는 약 28℃ 내지 약 78℃의 온도에서 선택된 실록산 탄성중합체 농도의 선택된 가교결합된 실록산 탄성중합체와 용액 또는 기타 균질 액체 또는 액체 분산물을 형성한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 용어 "휘발성"은 상기에서 정의된 "비휘발성"이 아닌 모든 물질을 말한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "상대적으로 극성인"이라는 구절은 용해도 파라미터 면에서 다른 물질보다 더 극성임을 의미하며, 즉 용해도 파라미터가 높을수록 액체는 더 극성이다. 용어 "비극성"은 일반적으로 물질이 약 6.5 (cal/cm³)^0.5 미만의 용해도 파라미터를 가짐을 의미한다.

e. 비극성의 휘발성 오일

비극성의 휘발성 오일은 본 발명의 조성물에 매우 바람직한 미적 특성을 부여하는 경향이 있다. 결과적으로, 비극성의 휘발성 오일은 꽤 높은 수준으로 이용되는 것이 바람직하다. 본 발명에 특히 유용한 비극성의 휘발성 오일은 실리콘 오일, 탄화수소, 및 그 혼합물이다. 그러한 비극성의 휘발성 오일은, 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972]에 개시되어 있다. 바람직한 비극성의 휘발성 탄화수소의 예는 폴리데칸, 예를 들어 아이소도데칸 및 아이소데칸(예컨대, 프레스퍼스 인크.(Presperse Inc.)로부터 입수가능한 퍼메틸(Permethyl)-99A) 및 C7 - C8 내지 C12 - C15 아이소파라핀(예컨대, 엑손 케미칼즈(Exxon Chemicals)로부터 입수가능한 아이소파르(Isopar) 시리즈)을 포함한다. 특히 바람직한 휘발성 실리콘 오일은 하기 화학식:

에 해당하는 휘발성 사이클릭 실리콘(여기서, n은 약 3 내지 약 7임)과, 하기 화학식:

(CH₃)₃ Si--O--[Si(CH₃)₂-O]_m--Si(CH₃)₃

에 해당하는 선형 휘발성 실리콘(여기서, m 은 약 1 내지 약 7임)으로부터 선택된다. 선형 휘발성 실리콘은 일반적으로 25℃에서 약 5 센티스토크 미만의 점도를 가지는 반면, 사이클릭 실리콘은 25℃에서 약 10 센티스토크 미만의 점도를 갖는다. 휘발성 실리콘 오일의 매우 바람직한 예는 다양한 점도의 사이클로메티콘, 예를 들어 다우 코닝 200, 다우 코닝 244, 다우 코닝 245, 다우 코닝 344, 및 다우 코닝 345 (다우 코닝 코포레이션으로부터 구매가능함); SF-1204와 SF-1202 실리콘 유체 (지.이. 실리콘즈(G.E. Silicones)로부터 구매가능함), GE 7207와 7158 (제너럴 일렉트릭 컴퍼니로부터 구매가능함); 및 SWS-03314 (에스더블유에스 실리콘즈 코포레이션(SWS Silicones Corp.)으로부터 구매가능함)를 포함한다.

f. 상대적으로 극성인 비휘발성 오일

비휘발성 오일은 상기에 논의되어 있는 비극성의 휘발성 오일에 비하여 "상대적으로 극성"이다. 따라서, 비휘발성 공담체는 비극성의 휘발성 오일 중 적어도 하나보다 더 극성이다(즉, 더 높은 용해도 파라미터를 갖는다). 본 발명에 잠재적으로 유용한 상대적으로 극성인 비휘발성 오일은, 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972], 미국 특허 제4,202,879호 및 미국 특허 제4,816,261호에 개시되어 있다. 본 발명에 유용한 상대적으로 극성인 비휘발성 오일은 바람직하게는 실리콘 오일, 탄화수소 오일, 지방 알코올, 지방산, 일염기성 또는 이염기성 카르복실산과 일가 또는 다가 알코올의 에스테르, 폴리옥시에틸렌, 폴리옥시프로필렌, 지방 알코올의 폴리옥시에틸렌 및 폴리옥시프로필렌 에테르의 혼합물, 및 이들의 혼합물로부터 선택된다.

g. 비극성의 비휘발성 오일

전술한 액체에 더하여, 가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 선택적으로 비휘발성의 비극성 오일을 포함할 수도 있다. 전형적인 비휘발성의 비극성 연화제가, 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972], 미국 특허 제4,202,879호 및 제4,816,261호에 개시되어 있다. 본 발명에 유용한 비휘발성 오일은 본질적으로 비휘발성인 폴리실록산, 파라핀계 탄화수소 오일 및 그 혼합물이다.

h. 분산된 수성 상

본 발명의 국소 조성물은 약 30% 내지 약 90%, 더 바람직하게는 약 50% 내지 약 85%, 더욱 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 80%의 분산된 수성 상을 포함한다. 에멀젼 기술에서, "분산 상"이라는 용어는 당업계의 숙련자에게는 잘 알려진 용어로서, 이 상(phase)이 연속 상 내에 현탁되어 연속 상에 의해 둘러싸인 작은 입자나 소적(droplet)으로 존재하는 것을 의미한다. 분산 상은 또한 내부 상 또는 불연속 상으로 알려져 있다. 분산된 수성 상은 앞에서 설명된 연속 실리콘 상 내에 현탁되어 실리콘 상에 의해 둘러싸인 작은 수성 입자 또는 소적의 분산물이다.

수성 상은 물 또는 물과 하나 이상의 수용성 또는 수 분산성 성분의 배합물일 수 있다. 그러한 선택 성분의 비제한적 예는 증점제(thickener), 산, 염기, 염, 킬레이트제, 고무, 수용성 또는 수분산성 알코올 및 폴리올, 완충 용액, 방부제, 썬스크린제, 착색제 등을 포함한다.

본 발명의 국소 조성물은 전형적으로 조성물의 중량을 기준으로 분산된 수성 상 내에 약 25% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 40% 내지 약 85%, 더 바람직하게는 약 60% 내지 약 80%의 물을 포함할 것이다.

i. 수성 상의 분산을 위한 유화제

본 발명의 실리콘중수 에멀젼은 바람직하게는 유화제를 포함한다. 바람직한 실시 형태에서, 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10% 유화제, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 7.5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 유화제를 함유한다. 유화제는 연속 실리콘 상 내에 수성 상을 분산시키고 현탁시키는 것을 돕는다.

바람직한 실리콘중수 에멀젼을 형성시키기 위해 매우 다양한 유화제를 본 발명에서 이용할 수 있다. 선택된 유화제가 조성물의 필수 성분들과 화학적 및 물리적으로 상용성이라면 공지의 또는 종래의 유화제를 본 조성물에 이용할 수 있으며, 이들은 원하는 분산 특성을 제공한다. 적합한 유화제는 국소 개인 케어 제품에 사용하기 위해 당업계의 숙련자에게 알려진 실리콘 유화제, 비실리콘-함유 유화제, 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직하게는 이들 유화제는 약 14 미만, 더 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 더욱 더 바람직하게는 약 4 내지 약 14의 HLB 값을 가진다. 이 범위 밖의 HLB 값을 갖는 유화제를 다른 유화제와 병용하여 이 범위내에 속하는 조합물을 위한 효과적인 가중치를 준 평균 HLB를 얻을 수 있다.

실리콘 유화제가 바람직하다. 다양한 실리콘 유화제가 본 발명에 유용하다. 이러한 실리콘 유화제는 일반적으로 당업계의 숙련자에게 실리콘 계면활성제로도 알려져 있는 유기적으로 개질된 유기폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제는 다이메티콘 코폴리올을 포함한다.

본 발명에서 유화제로서 유용한 다이메티콘 코폴리올과 다른 실리콘 계면활성제의 비제한적인 예는 펜던트 산화폴리에틸렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 산화폴리프로필렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 혼합 산화폴리에틸렌 및 산화폴리프로필렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 혼합 산화폴리(에틸렌)(프로필렌) 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 오가노베타인 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카르복실레이트 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4차 암모늄 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체; 및 또한 펜던트 C2-C30 직쇄, 분지쇄, 또는 사이클릭 알킬 부분을 함유하는 전술한 공중합체들의 추가의 개질물을 포함한다. 다우 코닝 코포레이션에서 판매하는 본 발명에 유용한 시판되는 다이메티콘 코폴리올의 예는 다우 코닝(등록상표) 190, 193, Q2-5220, 2501 왁스, 2-5324 유체, 및 3225C(이 후자 물질은 사이클로메티콘과의 혼합물로서 판매되고 있음)이다. 세틸 다이메티콘 코폴리올은 폴리글리세릴-4 아이소스테아레이트 (및) 헥실 라우레이트와의 혼합물로서 구매가능하며 상표명 아빌(ABIL)(등록상표) WE-09(골드쉬미트(Goldschmidt)로부터 입수가능함)로 판매된다. 세틸 다이메티콘 코폴리올은 또한 헥실 라우레이트 (및) 폴리글리세릴-3 올레에이트 (및) 세틸 다이메티콘의 혼합물로서 구매가능하며 상표명 아빌(등록상표) WE-08(골드쉬미트로부터 또한 입수가능함)로 판매된다. 다이메티콘 코폴리올의 기타 비제한적 예는 또한 라우릴 다이메티콘 코폴리올, 다이메티콘 코폴리올 아세테이트, 다이메티콘 코폴리올 아디페이트, 다이메티콘 코폴리올아민, 다이메티콘 코폴리올 베헨산염, 다이메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 다이메티콘 코폴리올 하이드록시 스테아레이트, 다이메티콘 코폴리올 아이소스테아레이트, 다이메티콘 코폴리올 라우레이트, 다이메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 다이메티콘 코폴리올 포스페이트, 및 다이메티콘 코폴리올 스테아레이트를 포함한다.

본 발명에 유용한 비실리콘-함유 유화제 중에는 당 에스테르와 폴리에스테르, 알콕시화 당 에스테르와 폴리에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르의 알콕시화 유도체, C1-C30 지방 알코올의 알콕시화 에테르, C1-C30 지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 이미드, 아실 락틸레이트, 비누, 및 그 혼합물과 같은 다양한 비이온성 및 음이온성 유화제가 있다. 기타 적합한 유화제가, 예를 들어 문헌[McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), published by Allured Publishing Corporation]; 미국 특허 제5,011,681호, 제4,421,769호 및 제3,755,560호에 기술되어 있다.

2. 수중유 에멀젼

다른 바람직한 국소 담체는 연속 수성 상과 그 안에 분산된 소수성의 수-불용성 상("오일 상")을 갖는 수중유 에멀젼을 포함한다. "오일 상"은 오일, 실리콘 또는 그 혼합물을 포함할 수 있으며, 유중수 에멀젼에 대한 섹션에서 상기한 오일 및 실리콘을 포함하지만 이로 한정되는 것은 아니다. 에멀젼이 수중유 또는 수중실리콘 에멀젼을 그 특징으로 하는 지의 구별은 오일 상이 주로 오일 또는 실리콘으로 구성되는 지의 함수이다. 이러한 에멀젼의 수 상은 주로 물로 구성되지만 다른 다양한 성분, 예를 들어 유중수 에멀젼에 대한 상기 섹션에서 열거된 수 상 성분을 또한 포함할 수 있다. 바람직한 수중유 에멀젼은 총 조성물 중량을 기준으로 약 25% 내지 약 98%, 바람직하게는 약 65% 내지 약 95%, 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 90%의 물을 포함한다.

이러한 수중유 조성물은 연속 수 상 및 분산된 오일 또는 실리콘 상에 더하여 에멀젼의 안정화를 위한 유화제도 함유한다. 본 발명에 유용한 유화제는 당업계에 잘 알려져 있으며 비이온성, 음이온성, 양이온성 및 양쪽성 유화제를 포함한다. 본 발명의 수중유 에멀젼에 유용한 유화제의 비제한적 예는 문헌[McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), published by Allured Publishing Corporation]; 미국 특허 제5,011,681호; 미국 특허 제4,421,769호; 및 미국 특허 제3,755,560호에 주어져 있다.

선택 성분

본 발명의 조성물은 본 발명의 효과를 허용할 수 없을 정도로 변경하지 않는 한 주어진 제품 유형에서 종래에 사용되던 다양한 기타 성분을 포함할 수도 있다.

본 조성물에 포함될 경우, 선택 성분들은 적당한 판단의 범위내에서 과도한 독성, 불상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 없이 인간의 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합해야 한다. 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)]에는 피부 케어 산업계에서 일반적으로 사용되며 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 매우 다양한 비제한적인 화장품 및 제약 성분이 설명되어 있다. 이러한 성분류의 예는 하기를 포함한다: 연마제, 흡수제, 미적 성분, 예를 들어 향수, 안료, 채색/착색제, 정유, 스킨 센세이트(skin sensates), 수렴제 등(예를 들어, 정향유, 멘톨, 장뇌, 유칼립투스유, 유제놀, 멘틸 락테이트, 조롱나무 증류물), 항여드름제, 점결방지제, 소포제, 항미생물제(예를 들어, 요오도프로필 부틸카바메이트), 산화방지제, 결합제, 생물 첨가제, 완충제, 벌킹제, 킬레이팅제, 화학 첨가제, 착색제, 화장용 수렴제, 화장용 살생제, 변성제, 약물 수렴제, 외부 진통제, 조성물의 필름 형성성 및 지속성(substantivity)을 돕기 위한 필름 형성제 또는 물질, 예컨대 중합체(예를 들어, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조정제, 추진제, 환원제, 금속 이온 봉쇄제, 피부 표백 및 미백제, 피부 컨디셔닝제, 피부 진정 및/또는 치유제와 유도체, 피부 처치제, 증점제, 및 비타민과 그 유도체.

그러나, 본 발명의 임의의 실시 형태에 있어서, 본 발명에 유용한 활성제는 그가 제공하는 효과 또는 그의 자명한 작용 양식에 의해 분류될 수 있다. 그러나 본 발명에 유용한 활성제는 몇몇 경우에 있어서 한 가지 초과의 효과를 제공하거나 한 가지 초과의 작용 양식을 통하여 작동한다는 것을 알아야 한다. 그러므로, 본 명세서에서의 분류는 편의를 위한 것이며 활성제를 열거된 특정 용도(들)로 한정하려는 것은 아니다.

1. 박리 활성제

더 바람직하게는 조성물의 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2%의 안전하고 유효한 양의 박리 활성제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 박리 활성제는 본 발명의 피부 외양의 효과를 향상시킨다. 예를 들어, 박리 활성제는 피부결을 개선시키는 경향이 있다(예들 들어, 매끄러움). 본 발명에 사용하기에 적합한 하나의 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며 미국 특허 제5,652,228호에 개시되어 있다. 상기 특허에 개시되어 있는 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제는 본 발명에서 박리 활성제로도 유용하며, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.

2. 항여드름 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 항여드름제를 함유할 수도 있다. 유용한 항여드름제의 예에는 레소르시놀, 황, 에리스로마이신, 아연, 데하이드로아세트산 등이 포함된다. 적합한 항여드름제의 추가 예는 미국 특허 제5,607,980호에 더욱 상세하게 설명되어 있다.

3. 주름살 방지 활성제/위축 방지 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 주름살 방지 활성제 또는 위축 방지 활성제를 더 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 주름살 방지/위축 방지 활성제의 예에는 하이드록시산(예를 들어, 살리실산, 글리콜산), 케토산(예를 들어, 피루브산), 아스코르브산(비타민 C), 피트산, 라이소포스파티드산, 플라보노이드(예를 들어, 아이소플라본, 플라본 등), 스틸벤, 신나메이트, 레스베라트롤, 키네틴, 제아틴, 다이메틸아미노에탄올, 천연 공급원 유래의 펩티드(예를 들어, 대두 펩티드), 당 산의 염(예를 들어, Mn 글루코네이트), 및 특히 각질 조직의 상태, 예를 들어 피부 상태의 조절에 있어서 본 발명의 각질 조직 외양 상의 효과를 향상시키는 레티노이드와, 기타 비타민 B 화합물(예를 들어, 티아민(비타민 B1), 판토텐산(비타민 B5), 카르니틴(비타민 Bt), 리보플라빈(비타민 B2), 및 그 유도체와 염(예를 들어, HCl 염 또는 칼슘 염))이 포함된다.

4. 산화방지제/ 라디칼 포착제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 산화방지제/라디칼 포착제도 또한 함유할 수 있다. 산화방지제/라디칼 포착제는 특별히 벗겨짐이나 피부각질층의 피부결 변화를 증가시킬 수 있는 UV 방사와 피부를 상하게 할 수 있는 다른 환경 요인으로부터의 보호를 제공하는 데 유용하다.

바람직하게는 조성물의 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 안전하고 유효한 양의 산화방지제/라디칼 포착제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

산화방지제/라디칼 포착제, 예를 들어 아스코르브산(비타민 C) 및 그 염, 지방산의 아스코르빌 에스테르, 아스코르브산 유도체(예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 다른 에스테르, 부틸화 하이드록시 벤조산 및 그 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산(상표명 트롤록스(Trolox)(등록상표) 하에 구매가능함), 아민(예를 들어, N,N-다이에틸하이드록실아민, 아미노-구아니딘), 노르다이하이드로구아아이아레틱산, 바이오플라보노이드, 아미노산, 실리마린, 차 추출물, 및 포도껍질/씨 추출물이 사용될 수도 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 포착제는 토코페롤의 에스테르들로부터 선택되며 더 바람직하게는 토코페롤 아세테이트이다.

5. 킬레이트제

본 발명의 조성물은 또한 안전하고 유효한 양의 킬레이트제 또는 킬레이팅제를 포함할 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "킬레이트제" 또는 "킬레이팅제"는 금속 이온이 산소 라디칼 형성에 참여하거나 산소 라디칼 형성에 있어서 촉매 작용을 하지 못하도록 착물을 형성함으로써 시스템에서 금속 이온을 제거할 수 있는 활성제를 의미한다. 킬레이팅제의 함유는 피부 손상에 기여할 수 있는 UV 방사를 차단하는 데에 특히 유용하다.

바람직하게는 조성물의 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 안전하고 유효한 양의 킬레이팅제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 본 발명에 유용한 예시적 킬레이트제가 미국 특허 제5,487,884호에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용하며 바람직한 킬레이트제는 푸릴다이옥심 및 그 유도체이다.

6. 플라보노이드

본 발명의 조성물은 선택적으로 플라보노이드 화합물을 함유할 수 있다. 플라보노이드는 미국 특허 제5,686,082호 및 제5,686,367호에 널리 개시되어 있다. 본 발명에 사용하기에 특히 적합한 플라보노이드의 예로는 하나 이상의 플라본, 하나 이상의 아이소플라본, 하나 이상의 쿠마린, 하나 이상의 크로몬, 하나 이상의 다이쿠마롤, 하나 이상의 크로마논, 하나 이상의 크로마놀, 그 이성체(예를 들어, 시스/트랜스 이성체)와 이들의 혼합물이 있다.

본 발명에 사용하기에 바람직한 것은 플라본 및 아이소플라본, 특히 다이드제인 (7,4'-다이하이드록시 아이소플라본), 제니스테인 (5,7,4'-트라이하이드록시 아이소플라본), 에쿠올 (7,4'-다이하이드록시 아이소플라반), 5,7-다이하이드록시-4'-메톡시 아이소플라본, 대두 아이소플라본(대두로부터 추출된 혼합물), 및 그 혼합물이다.

본 발명에 유용한 플라보노이드 화합물은 다수의 공급원, 예를 들어 인도파인 케미칼 컴퍼니, 인크.(Indofine Chemical Company, Inc.), 스테랄로이즈, 인크.(Steraloids, Inc.), 및 알드리치 케미칼 컴퍼니, 인크.(Aldrich Chemical Company, Inc.)로부터 구매가능하다.

본 명세서에서 설명된 플라보노이드 화합물은 본 발명에서 농도가 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%로 존재한다.

7. 항염증제

바람직하게는 본 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 안전하고 유효한 양의 항염증제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 항염증제는 본 발명의 피부 외양의 효과를 향상시키는데, 예를 들어 이런 제제들은 더욱 균일하고 허용가능한 피부 톤과 색에 기여한다. 본 조성물에 사용될 항염증제의 정확한 양은 그러한 제제의 효능이 매우 다양하므로 이용될 구체적인 항염증제에 따라 달라진다.

스테로이드계 항염증제는 하이드로코르티손과 같은 코르티코스테로이드를 포함하지만 이로 한정되지는 않는다. 본 조성물에 유용한 항염증제의 두번째 부류는 비스테로이드성 항염증제를 포함한다. 이 그룹에 포함되는 다양한 화합물들이 당업계의 숙련자에게 잘 알려져 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 특정 비스테로이드계 항염증제는 살리실레이트, 플루페남산, 에토페나메이트, 아스피린 및 그 혼합물을 포함하지만 그에 한정되는 것은 아니다.

본 발명에 유용한 추가의 항염증제는 글리시레트산, 글리시리직산 및 그 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르)를 비롯한 알란토인 및 감초(식물 속/종 글리시리자 글라브라(Glycyrrhiza glabra))의 화합물을 포함한다.

8. 항-셀룰라이트제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 항셀룰라이트제도 또한 함유할 수 있다. 적합한 제제에는 잔틴 화합물(예를 들어, 카페인, 테오필린, 테오브롬 및 아미노필린)이 포함되나, 이에 한정되지 않는다.

9. 태닝 활성제

본 발명의 조성물은 태닝 활성제를 함유할 수도 있다. 존재할 경우, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 7%, 더욱 더 바람직하게는 약 3% 내지 약 6%의 태닝 활성제를 함유하는 것이 바람직하다. 바람직한 태닝 활성제는 다이하이드록시아세톤이다.

10. 피부 미백제

본 발명의 조성물은 피부 미백제를 함유할 수도 있다. 사용시 본 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 피부 미백제를 함유한다. 적합한 피부 미백제에는 코직산, 아르뷰틴, 트라넥삼산, 아스코르브산 및 그 유도체(예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소듐 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사이드 등)를 포함하는, 당업계에 공지된 것이 포함된다. 본 발명에 사용하기에 적합한 다른 피부 미백 물질에는 악티화이트(Actiwhite)(등록상표)(코그니스(Cognis)), 엠블리카(Emblica)(등록상표)(로나(Rona)), 아젤로글리시나(Azeloglicina)(시너가(Sinerga)) 및 추출물(예를 들어, 뽕나무 추출물)이 포함된다.

11. 항미생물 및 항진균 활성제

본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 그러한 활성제는 미생물을 파괴하거나, 미생물의 발생을 방지하거나, 또는 미생물의 병원균 작용을 방지할 수 있다. 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2%의 안전하고 유효한 양의 항미생물 또는 항진균 활성제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

본 발명에 유용한 활성제의 바람직한 예는 살리실산, 벤조일 퍼옥사이드, 3-하이드록시벤조산, 글리콜산, 락트산, 4-하이드록시 벤조산, 아세틸 살리실산, 2-하이드록시부탄산, 2-하이드록시펜탄산, 2-하이드록시헥산산, 시스-레틴산, 트랜스-레틴산, 레티놀, 피트산, N-아세틸-L-시스테인, 리포산, 아젤라산, 아라키돈산, 벤조일퍼옥사이드, 테트라사이클린, 이부프로펜, 나프록센, 하이드로코르티손, 아세토미노펜, 레소르시놀, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시아이소프로판올, 2,4,4'-트라이클로로-2'-하이드록시 다이페닐 에테르, 3,4,4'-트라이클로로카르바닐리드, 옥토피록스, 시클로피록스, 리도카인 하이드로클로라이드, 클로트라이마졸, 미코나졸, 케토코나졸, 네오사이신 설페이트, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다.

12. 썬스크린 활성제

본 발명의 조성물은 썬스크린 활성제를 선택적으로 함유할 수도 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "썬스크린 활성제"는 썬스크린제 및 신체 일광 차단제 둘 모두를 포함한다. 적합한 썬스크린 활성제는 유기 또는 무기물일 수 있다.

매우 다양한 종래의 썬스크린 활성제가 본 발명에 사용하기에 적합하다. 문헌[Sagarin, et al., at Chapter VIII, pages 189 et seq., of Cosmetics Science and Technology (1972)]은 많은 적합한 활성제를 개시하고 있다. 특히 적합한 썬스크린제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트(파르솔(PARSOL) MCX로 구매가능함), 4,4'-t-부틸 메톡시다이벤조일메탄(파르솔 1789로 구매가능함), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 다이갈로일트라이올리에이트, 2,2-다이하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실 살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트라이-메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-다이메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-다이메틸아미노벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 2-(p-다이메틸아미노페닐)-5-설포닉벤즈옥사조익산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 이들 화합물의 혼합물이다.

본 발명에 유용한 조성물에 유용한 바람직한 유기 썬스크린 활성제는 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트, 부틸메톡시다이벤조일-메탄, 2-하이드록시-4-메톡시벤조-페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 그 혼합물이다. 특히 바람직한 썬스크린 활성제는 4,4'-t-부틸메톡시다이벤조일메탄, 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트, 페닐 벤즈이미다졸 설폰산, 옥토크릴렌, 산화아연 및 이산화티타늄과 그 혼합물을 포함한다.

안전하고 유효한 양의 썬스크린 활성제가 이용되며, 전형적으로 조성물의 중량 기준으로 약 1% 내지 약 20%, 더욱 전형적으로 약 2% 내지 약 10%가 이용된다. 정확한 양은, 선택되는 썬스크린 및 원하는 자외선 차단 지수(Sun Protection Factor, SPF)에 따라 달라진다.

13. 컨디셔닝제

본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제, 또는 피부 컨디셔너로 이루어진 군으로부터 선택된 컨디셔닝제를 함유할 수도 있다. 다양한 이들 물질이 이용될 수 있으며, 이들의 각각은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 40%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 30%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 15%의 수준으로 존재할 수 있다. 이들 물질은 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 락트산 및 락테이트염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 임의의 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들어, 알로에 베라 겔); 폴리하이드록시 화합물, 예를 들어 소르비톨, 만니톨, 글리세롤, 헥산트라이올, 부탄트라이올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당(예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체(예를 들어, 알콕실화 글루코스, 프룩토스, 수크로스 등); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 수크로스 폴리에스테르; 바셀린; 및 그 혼합물을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다.

바람직하게는, 컨디셔닝제는 글리세롤, 우레아, 바셀린, 수크로스 폴리에스테르 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다.

14. 증점화제(증점제 및 겔화제 포함)

본 발명의 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.25% 내지 약 4%의 하나 이상의 증점화제를 함유할 수 있다.

증점화제의 비제한적인 부류는 하기로 이루어진 군으로부터 선택된 것들을 포함한다:

a. 카르복실산 중합체

이들 중합체는 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산과 치환된 아크릴산의 염과 에스테르에서 유도되는 하나 이상의 단량체를 함유하는 가교결합된 화합물인데, 여기서 가교결합제는 둘 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 포함하며 다가 알코올에서 유도된다.

본 발명에 유용한 구매가능한 카르복실산 중합체의 예는 수크로스 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 단일중합체인 카보머를 포함한다. 카보머는 비.에프. 굿리치(B.F. Goodrich)에서 판매하는 카보폴(Carbopol)(등록상표) 900 시리즈(예를 들어, 카보폴(등록상표) 954)로서 입수가능하다. 또한, 다른 적합한 카르복실산 중합성 제제는 아크릴산, 메타크릴산, 또는 그들의 단쇄(즉, C_1-4 알코올) 에스테르들 중 하나로부터의 하나 이상의 단량체를 갖는 C_10-30 알킬 아크릴레이트의 공중합체를 포함하는데, 여기서 가교결합제는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르이다. 이러한 공중합체는 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체로 알려져 있으며 비.에프. 굿리치로부터 카보폴(등록상표) 1342, 카보폴(등록상표) 1382, 페물렌(Pemulen) TR-1, 및 페물렌 TR-2로서 구매가능하다. 달리 말하면, 본 발명에 유용한 카르복실산 중합체 증점제의 예는 카보머, 아크릴레이트/C₁₀-C₃₀ 알킬 아크릴레이트 가교중합체, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.

b. 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체

본 발명의 조성물은 선택적으로, 양이온성 및 비이온성 중합체 둘 다를 포함하며 증점제 또는 겔화제로서 유용한 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체를 포함할 수 있으며, 양이온성 중합체가 대체로 바람직하다. 유용한 비이온성의 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체 및 양이온성의 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체의 예로는 미국 특허 제5,100,660호, 미국 특허 제4,849,484호, 미국 특허 제4,835,206호, 미국 특허 제4,628,078호, 미국 특허 제4,599,379호 및 유럽 특허 제228,868호에 기술되어 있는 것이 있다.

c. 폴리아크릴아미드 중합체

본 발명의 조성물은 선택적으로 폴리아크릴아미드 중합체, 특히 치환된 분지형 또는 비분지형 중합체를 비롯한 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체를 함유할 수 있다. 이러한 폴리아크릴아미드 중합체 중 바람직한 것은 CTFA 명칭이 폴리아크릴아미드 및 아이소파라핀과 라우레쓰(laureth)-7로 주어진, 세픽 코포레이션(Seppic Corporation)로부터 상표명 세피겔(Sepigel) 305 하에 입수가능한 비이온성 중합체이다.

본 발명에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체를 포함한다. 이러한 다중-블록 공중합체의 구매가능한 예는 리포 케미칼즈, 인크.(Lipo Chemicals, Inc.)의 하이판(Hypan) SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H를 포함한다.

d. 다당류

매우 다양한 다당류가 본 발명에 유용하다. "다당류"는 반복되는 당(즉, 탄수화물) 단위의 골격을 함유한 겔화제를 말한다. 다당류 겔화제의 비제한적인 예는 셀룰로오스, 카르복시메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 미정질 셀룰로오스, 소듐 셀룰로오스 설페이트, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다. 알킬-치환 셀룰로오스 또한 본 발명에 유용하다. 알킬 하이드록시알킬 셀룰로오스 에테르 중 바람직한 것은 CTFA 명칭이 세틸 하이드록시에틸셀룰로오스로 주어진 물질이며 이것은 세틸 알코올과 하이드록시에틸셀룰로오스의 에테르이다. 이 물질은 아쿠알론 코포레이션(Aqualon Corporation)으로부터 상표명 나트로솔(Natrosol)(등록상표) CS Plus로 판매된다.

다른 유용한 다당류는 매 세 단위마다 (1-6) 결합된 글루코스를 갖는 (1-3) 결합된 글루코스 단위의 선형 사슬을 포함하는 스클레로글루칸을 포함하며 이것의 구매가능한 예로는 미셀 머시어 프로덕츠 인크.(Michel Mercier Products Inc.)로부터의 클리어로겔(Clearogel)™ CS11이 있다.

e. 고무

본 발명에 유용한 다른 증점화제 및 겔화제는 주로 천연 공급원에서 유래한 물질을 포함한다. 이들 겔화제 고무의 비제한적인 예는 아라비아 고무, 한천, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 고무, 구아 고무, 구아 하이드록시프로필트라이모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루론산, 수화 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 고무, 켈프, 로쿠스트 빈 고무, 나토 고무, 포타슘 알기네이트, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 슬레로티움 고무, 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 고무, 잔탄 고무, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 물질을 포함한다.

15. 수용성 비타민

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 수용성 비타민을 함유할 수 있다. 수용성 비타민의 예에는 수용성 버전(version)의 비타민 B, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민E, 비타민 E 유도체 및 그 혼합물이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다. 이 비타민 화합물은 상당히 순수한 물질로서 또는 천연 공급원(예: 식물)로부터의 적합한 물리적 및/또는 화학적 분리에 의해 얻어지는 추출물로서 포함될 수 있다. 비타민 화합물이 본 발명의 조성물에 존재시, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 비타민 화합물을 함유한다.

16. 미립자형 물질

본 발명의 조성물은 하나 이상의 미립자형 물질을 함유할 수도 있다. 본 발명에 유용한 미립자형 물질의 비제한적 예는 착색 및 미착색 안료, 간섭 안료, 무기 분말, 유기 분말, 복합 분말, 광 증백제 입자, 및 그 조합물을 포함한다. 이러한 미립자는 혈소판형, 구형, 연신형 또는 바늘형, 또는 부정형, 표면 코팅형 또는 미코팅형, 다공성 또는 비다공성, 하전형 또는 미하전형일 수 있으며 분말 또는 예비 분산물로서 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 이러한 미립자형 물질은 피부 촉감의 변경, 반점 영역, 검버섯, 주근깨, 잔주름, 주름살, 및 모공과 같은 소정 피부 특징의 출현의 차폐, 과도한 피부 피지/오일의 흡수, 피부 번들거림(shine) 감소, 조성물의 도포성 개선, 조성물의 다른 성분의 색 차폐, 피부 모공, 주름 및 주름살 충전(filling in), 및 피부 상에서의 액체 물질의 이동 감소를 포함하지만 이로 한정되지는 않는 광범위한 기능을 제공할 수도 있다. 바람직하게는, 미립자형 물질은 조성물 중에 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 수준으로 존재한다. 본 조성물에 사용되는 안료, 착색제 또는 충전제 분말에 대한 특정한 한정은 전혀 존재하지 않는다.

본 발명에 유용한 미립자형 물질은 비스무쓰 옥시클로라이드, 견운모, 운모, 황산바륨 또는 기타 물질로 처리된 운모, 제올라이트, 고령토, 실리카, 질화붕소, 라우로일 라이신, 나일론, 폴리에틸렌, 활석, 스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 에틸렌/아크릴산 공중합체, 견운모, 산화알루미늄, 실리콘 수지, 황산바륨, 탄산칼슘, 셀룰로오스 아세테이트, PTFE, 폴리메틸 메타크릴레이트, 전분, 개질 전분, 예를 들어 알루미늄 전분 옥텐일 석시네이트, 실크, 유리 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 바람직한 유기 분말/충전제는 메틸실세스퀴옥산 수지 미소구체, 예를 들어 도시바 실리콘(Toshiba silicone)에 의해 상표명 토스펄(Tospearl) 145A 하에 시판되는 것; 폴리메틸메타크릴레이트 미소구체, 예를 들어 세픽에 의해 상표명 마이크로펄(Micropearl) M 100 하에 시판되는 것; 가교결합된 폴리다이메틸실록산 구형 입자, 특히 예를 들어 다우 코닝 토레이 실리콘(Dow Corning Toray Silicone)에 의해 상표명 트레필(Trefil) E 506C 또는 트레필 E 505C 하에 시판되는 것, 폴리아미드 구형 입자 및 더 구체적으로는 나일론 12, 특히 아토켐(Atochem)에 의해 상표명 오르가솔(Orgasol) 2002D Nat C05 하에 시판되는 것, 폴리스티렌 미소구체, 예를 들어 다이노 파티클즈(Dyno Particles)에 의해 상표명 다이노스피어즈(Dynospheres) 하에 시판되는 것, 코보(Kobo)에 의해 상표명 플로비드(FloBead) EA209 하에 시판되는 에틸렌 아크릴레이트 공중합체, PTFE, 폴리프로필렌, 알루미늄 전분 옥에텐일석시네이트, 예를 들어 내셔널 스타치(National Starch)에 의해 상표명 드라이 플로(Dry Flo) 하에 시판되는 것, 폴리에틸렌 미소구체, 예를 들어 에퀴스타(Equistar)에 의해 상표명 마이크로텐(Microthene) FN510-00 하에 시판되는 것, 실리콘 수지, 폴리메틸실세스퀴옥산 실리콘 중합체, L-라우로일 라이신으로 만들어진 혈소판형 분말, 및 그 혼합물로부터 선택되는 중합체성 입자들을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 특히 바람직한 것은 평균 일차 입자 크기가 0.1 내지 75 미크론, 바람직하게는 0.2 내지 30 미크론인 구형 분말이다.

본 발명에 또한 유용한 것은 간섭 안료이다. 본 명세서의 목적상, 간섭 안료는 얇은 판 형태의 층상 입자의 상이한 층으로부터의 일반적으로 2개, 하지만 가끔은 그보다 많은 반사광의 간섭으로부터의 특징적인 반사 색을 생성하며 굴절률이 상이한 조절된 두께의 2개 이상의 층이 있는 얇은 판 형태의 층상 입자로 정의된다. 간섭 안료의 가장 일반적인 예로는 약 50-300 nm의 필름의 TiO2, Fe2O3, 실리카, 산화주석, 및/또는 Cr2O3로 층화된 운모가 있다. 이러한 안료는 흔히 진주광택이다. 진주광택 안료는 안료 입자의 투명성 및 혈소판형 운모의 굴절률에 있어서의 큰 차이와, 예를 들어 이산화티타늄 코팅 때문에 광을 반사, 굴절 및 통과시킨다. 유용한 간섭 안료는 매우 다양한 공급원, 예를 들어 로나(Rona)(티미론(Timiron)™ 및 다이크로나(Dichrona)™), 프레스퍼스(Presperse)(플로낙(Flonac)™ ), 엔겔하르트(Englehard)(듀오크롬(Duochrome)™), 코보(SK-45-R 및 SK-45-G) , 바스프(BASF)(시코펄즈(Sicopearls)) 및 에카르트(Eckart)(예를 들어, 프레스티지 실크 레드(Prestige Silk Red))로부터 구매가능하다. 특히 바람직한 것은 입자 크기가 보다 작으며 개개의 입자의 평균 직경이 가장 긴 방향으로 약 75 미크론 미만이고, 바람직하게는 평균 직경이 약 50 미크론 미만인 간섭 안료이다.

본 발명에 유용한 다른 안료는 주로 특정 파장의 가시광의 선택적 흡수를 통하여 색을 제공하며, 이는 무기 안료, 유기 안료 및 그 조합물을 포함한다. 유용한 무기 안료의 예에는 산화철, 페릭 암모늄 페로사이아나이드, 망간 바이올렛, 울트라마린 블루, 및 산화크롬이 포함된다. 유기 안료에는 천연 착색제와 단량체성 및 중합체성의 합성 착색제가 포함될 수 있다. 예로는 프탈로사이아닌 블루 및 녹색 안료가 있다. 또한 유용한 것은 레이크, 일차 FD&C 또는 D&C 레이크 및 그 블렌드이다. 또한 유용한 것은 캡슐화된 용해성 또는 불용성 염료 및 기타 착색제이다. 본 발명에 유용한 무기 백색 또는 미착색 안료, 예를 들어 TiO2, ZnO, 또는 ZrO2는 다수의 공급원으로부터 구매가능하다. 적합한 미립자형 물질의 일례는 유.에스. 코즈메틱스(U.S. Cosmetics)로부터 입수가능한 물질을 포함한다(트로녹스(TRONOX) TiO2 시리즈, SAT-T CR837, 금홍석 TiO2). 특히 바람직한 것은 미국 특허 제5,997,887호에 개시되어 있는 바와 같이 하전된 이산화티타늄 분산물이다.

바람직한 착색 또는 미착색 비간섭형 안료의 일차 평균 입자 크기는 약 10 nm 내지 약 100,000 nm, 더 바람직하게는 약 20 nm 내지 약 5,000 nm, 더욱 더 바람직하게는 약 20 nm 내지 약 1000 nm이다. 다른 입자 크기를 갖는 동일하거나 다른 안료/분말의 혼합물 또한 본 발명에 유용하다(예를 들어, 약 100 nm 내지 약 400 nm의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2와 약 10 nm 내지 약 50 nm의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2를 혼합함).

본 발명의 안료/분말은 색의 안정성 부가 및/또는 조제의 용이성 제공을 위하여 표면 처리될 수 있다. 적합한 코팅 물질의 비제한적 예에는 실리콘, 레시틴, 아미노산, 금속 비누, 폴리에틸렌 및 콜라겐이 포함된다. 이러한 표면 처리는 소수성 또는 친수성일 수도 있는데, 소수성 처리가 바람직하다. 특히 유용한 소수성 안료 처리는 미국 특허 제5,143,722호에 개시되어 있는 것과 같은 폴리실록산 처리를 포함한다.

조성물 형태

로션, 밀크, 무스, 세럼, 스프레이, 에어로졸, 포움, 스틱, 펜슬, 겔, 크림 및 연고를 포함하지만 이에 한정되지는 않는 본 발명의 국소 조성물은 피부학적으로 허용가능한 연화제를 함유할 수도 있다. 이러한 조성물은 바람직하게는 약 2% 내지 약 50%의 연화제를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "연화제"는 피부 보호를 위해서뿐만 아니라 건조함의 방지 또는 완화에 유용한 물질을 말한다. 매우 다양한 적합한 연화제가 알려져 있으며 본 발명에서 사용될 수 있다. 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 3243 (1972)]에는 연화제로 적합한 물질의 다수의 예가 포함되어 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.01 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%의 양으로 사용된다.

세정에 유용한 본 발명의 조성물("세정제")은 적합한 담체(예를 들어, 상기한 바와 같이, 그리고 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 90%의 피부학적으로 허용가능한 계면활성제)와 함께 제형화된다.

세정 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 본 조성물은, 예를 들어 화장실용 바(toilet bar), 액체 비누(liquid), 샴푸, 목욕용 겔, 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로 제형화될 수 있다. 화장실용 바(bar)가 피부 세정에 이용되는 가장 흔한 세정제 형태이므로 화장실용 바가 바람직하다. 샴푸와 같은 헹굼 세정 조성물은 충분한 수준의 활성제를 피부와 두피 상에 남기기에 적합한 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 복합체의 사용을 수반한다. 그러한 전달 시스템의 보다 완전한 개시 사항에 대해서는, 미국 특허 제4,835,148호를 참고한다.

본 발명의 조성물은 또한 화장품의 형태일 수도 있다. 적합한 화장품 형태는 파운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라 등을 포함하지만 이들로 한정되지 않는다. 그러한 화장품은 오일, 착색제, 안료, 연화제, 방향제, 왁스, 안정제 등과 같은 통상의 성분들을 포함할 수도 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 예시적 담체 및 그러한 기타 성분은, 예를 들어 미국 특허 제6,060,547호에 개시되어 있다.

조성물 제조

본 발명의 조성물은 일반적으로 국소 조성물을 제조하는 당업계에서 알려진 통상의 방법에 의해 제조된다. 그러한 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등이 있거나 없이, 하나 이상의 단계로 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 수반한다. 본 조성물은 활성 물질(예를 들어, N-아실 아미노산, 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 피토스테롤, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산)의 안정성(물리적 안정성, 화학적 안정성, 광안정성) 및/또는 전달이 최적화되도록 제조하는 것이 바람직하다. 이 최적화는 적절한 pH(예를 들어, 7 미만), 활성제와 복합되어 안정성 또는 전달에 나쁜 영향을 미치는 물질의 배제(예를 들어, 오염성 철의 배제), 복합체 형성의 방지를 위한 시도의 이용(예를 들어, 적절한 분산제 또는 이중 구획 패키징), 적절한 광안정성 시도의 이용(예를 들어, 썬스크린/일광 차단제의 혼입, 불투명 포장의 이용) 등을 포함할 수도 있다.

각질 조직 상태를 조절하는 방법

본 발명의 조성물은 많은 포유류 각질 조직 상태를 조절하는 데에 유용하다. 그러한 각질 조직 상태의 조절은 예방적 및 치료적 조절을 포함한다. 더 구체적으로는, 그러한 조절 방법은 각질 조직을 두껍게 하기(즉, 피부의 표피 및/또는 진피 및/또는 피하층 그리고 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각화층의 구축), 미백 또는 피부 착색 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 위축을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 눈밑 다크 서클 및/또는 부은 눈의 외양을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 창백함을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 처짐(즉, 당화)을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연시키기, 포유류 피부의 박리, 박피 및/또는 교체 증가시키기, 포유류 피부의 모공 크기 감소시키기, 포유류 피부의 지성/광택성 외양 조절하기, 과다 색소 침착, 예를 들어 염증후 과다 색소 침착을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부상의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 잔주름 및 주름살의 방지, 지연 및/또는 처치하기, 피부 건조(즉, 거칠음, 벗겨짐, 비늘화)를 방지, 지연 및/또는 치처하기, 및 포유류 피부의 셀룰라이트의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기를 목적으로 하지만 이들로 한정되지 않는다.

본 발명자들은 놀랍게도 본 발명의 선택된 N-아실 아미노산 화합물로 본질적으로 구성된 조성물이 상기 개시된 방법들에도 유용함을 밝혀내었다.

각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소적으로 도포하는 것을 수반한다. 도포되는 조성물의 양, 도포 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 N-아실 아미노산 및/또는 기타 성분의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준 관점에서 매우 다양할 것이다.

바람직한 실시 형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 도포된다. "장기간의 국소 도포"는 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 도포하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더 바람직하게는 적어도 약 1년 동안의 기간 동안 연속 도포하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애동안 계속하여 도포하는 것이 바람직하다. 전형적으로 도포는 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 도포율은 1주일에 약 한번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 도포당 도포되는 본 조성물의 양(mg 조성물/cm² 피부)은 약 0.1 mg/cm² 내지 약 20 mg/cm²이다. 특히 유용한 도포 양은 약 0.5 mg/cm² 내지 약 10 mg/cm²이다.

각질 조직 상태의 조절은 바람직하게는 스킨 로션, 투명 로션, 밀크 로션, 크림, 겔, 폼, 연고, 페이스트, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 손톱 광택제, 애프터-쉐이브 등의 형태의 조성물을 도포함으로써 이루어지며, 이들은 일부 미적, 예방적, 치료적 또는 다른 효과를 위하여 피부 또는 다른 각질 조직 상에 남겨지도록 한다(즉, "지속 잔류"(leave-on) 조성물). 이 조성물을 각질 조직(예를 들어, 피부)에 도포한 후, 바람직하게는 이것은 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 몇 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 남아 있다. 외부의 얼굴, 모발 및/또는 손톱 부분의 임의의 부분, 예를 들어 얼굴, 입술, 눈밑 부위, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 손톱, 발톱, 두발, 속눈썹, 눈썹 등이 처치될 수 있다. 본 조성물의 도포는 손바닥 및/또는 손가락, 도구, 예를 들어 솜뭉치(cotton ball), 면봉(swab), 패드 등을 이용하여 행할 수도 있다.

각질 조직의 적어도 최소 수준의 N-아실 아미노산으로의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 접근 방법은, 예를 들어 얼굴에 적용되는 패치를 사용하여 이 화합물을 도포하는 것이다. 그러한 접근 방법은 보다 강한 처치를 요하는 문제성 피부 부위(예를 들어, 얼굴의 눈꼬리 주름 부위, 찌푸린 주름, 눈밑 부위 등)에 특히 유용하다. 패치는 차단, 반-차단 또는 비차단적일 수 있다. N-아실 아미노산 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 적용에 앞서 피부에 도포될 수 있다. 패치는 또한 추가의 활성제, 예를 들어 발열 반응을 위한 화학 개시제, 예를 들어 PCT 출원 제WO 9701313호에 개시되어 있는 것을 포함할 수 있다. 패치는 또한 전기 에너지원(예를 들어, 전지)을 포함하여, 예를 들어 N-아실 아미노산 및 기타 활성제의 전달을 증가시킬 수 있다 (예를 들어, 이온 영동 요법). 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더 바람직하게는 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 야간 요법의 형태로서 야간에 각질 조직에 남겨진다.

하기는 본 발명의 조성물의 비제한적 실시예이다. 본 발명의 취지 및 범주를 벗어나지 않고서도 다양한 변형이 가능하므로, 본 실시예는 예시를 위한 목적으 로 제공되는 것일 뿐 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안 되며, 이는 당업계의 숙련자에 의해 인지된다. 실시예에 있어서, 모든 농도는 달리 명시되지 않는 한 중량%로 열거되며, 희석제, 충전제 등과 같은 미량(minor) 물질은 제외될 수도 있다. 따라서, 열거된 제제는 열거된 성분 및 그러한 성분과 혼합된 임의의 미량 물질을 포함한다. 당업계의 숙련자에게는 명백하듯이, 이러한 미량 물질의 선택은 본 발명을 본 명세서에 기술된 바와 같이 되도록 선택되는 특정 성분의 물리적 및 화학적 특징에 따라 달라진다.

실시예 I - VI

보습 스킨 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다.

(1) 사용한 이산화티타늄은 물, 글리세린, 암모늄 폴리아크릴레이트, 메틸 파라벤, 및 프로필 파라벤의 블렌드 형태의 이산화티타늄 블렌드임.

(2) 팔미토일-펜타펩티드 = 세더마(Sedema)로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린.

적합한 용기에서 상 A 성분들을 합하고 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마(Tekmar) RW20DZM)로 혼합시키고, 교반시키면서 약 70-80℃의 온도로 가열하고, 이 온도를 유지한다. 별개의 적합한 용기에서 상 B 성분들을 합하고 적합한 혼합기로 혼합시키고, 교반시키면서 약 70-75℃로 가열하고, 이 온도를 유지한다. 이어서 상 B 혼합물을 상 A 혼합물에 첨가하고 잘 혼합하여 배합물을 유화시킨다. 이어서 상 A 및 B 성분들의 에멀젼을 약 60℃로 냉각시키고 이어서 상 C 성분들을 계속 혼합하면서 이 에멀젼에 첨가한다. 이어서 상 A, B 및 C 성분들의 에멀젼을 약 40℃로 더 냉각시키고 이어서 상 D 성분들을 혼합하면서 상기 에멀젼에 첨가한다. 이어서 생성된 에멀젼을 적합한 분쇄기(Tekmar T-25)를 이용하여 약 5분간 또는 생성물이 균일해질 때까지 분쇄한다.

실시예 VII - XI

(1) 팔미토일-펜타펩티드 = 세더마로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린.

(2) KSG-21, 신 에쯔로부터 입수가능한 유화 실리콘 탄성중합체.

(3) 골드쉬미트 케미칼 코포레이션(Goldschmidt Chemical Corporation)으로부터 입수가능한 아빌 EM-97.

적합한 용기에서, 상 A 성분들을 적합한 혼합기(예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM)로 함께 혼합하고 모든 성분들이 용해될 때까지 혼합을 계속한다. 이어서, 상 B 성분들을 적합한 용기에서 함께 혼합하고 적합한 분쇄기(예를 들어, 테크마(Tekmar) RW-20)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다. 상 C 성분을 이어서 혼합하면서 상 B 혼합물에 첨가한다. 이어서, 상 D 성분을 상 B와 C의 혼합물에 첨가하고 이어서 생성된 상 B, C 및 D 성분의 배합물을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 1시간 동안 혼합한다. 이어서, 상 A를 천천히 상 B, C, D의 혼합물에 혼합하면서 첨가한다. 이어서 생성된 혼합물을 생성물이 균일해질 때까지 계속하여 혼합한다. 이어서 생성된 생성물을 적절한 분쇄기(예를 들어, Tekmar T-25)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다.

실시예 XII - XVII :

수중실리콘형 보습 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다:

¹GLW75CAP-MP, 코보로부터의 75% 수성 이산화티타늄 분산물

²세더마로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린

³ 다우 코닝 코포레이션으로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁴ 신 에쯔로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁵ 엔겔하르트로부터의 이산화티타늄 및 산화주석 코팅 운모 녹색 간섭 안료

⁶ 에카르트로부터의 이산화티타늄 코팅 운모 적색 간섭 안료

적합한 용기에서 수 상 성분들을 균일해질 때까지 합하여 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 균일해질 때까지 합하여 혼합한다. 별도로, 존재할 경우, 적합한 용기에서 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면서 실온으로 냉각시킴으로써 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 존재할 경우 나머지 증점제, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다.

본 발명의 특정 실시예가 예시되고 설명되었지만, 다양한 다른 변경과 수정이 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 이루어질 수 있음이 당업계의 숙련자들에게 명백하게 될 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 이러한 모든 변경과 수정을 첨부된 청구의 범위에 포함하고자 한다.

배경기술, 발명의 개요 및 발명의 상세한 설명 부분에 인용된 모든 문헌은 관련 부분에서 본 명세서에 참고로 포함되며, 어떠한 문헌의 인용도 본 발명에 대한 종래 기술로 인정하는 것으로 해석되어서는 안 된다.

Claims

a) N-아실 아미노산, 그 이성체, 그 염, 그 유도체 또는 이들의 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택되는 N-아실 아미노산 화합물;

b) 당 아민, 비타민 B₃, 레티노이드, 펩티드, 피토스테롤, 다이알카노일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 살리실산 및 그 유도체 또는 이들의 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; 및

c) 피부학적으로 허용가능한 담체

를 함유하는 피부 케어 조성물.
제1항에 있어서, 조성물의 중량을 기준으로 0.0001% 내지 25%, 바람직하게는 0.001% 내지 10%, 더 바람직하게는 0.01% 내지 5%의 상기 N-아실 아미노산 화합물을 함유하는 피부 케어 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 N-아실 아미노산 화합물이 N-아실 페닐알라닌, N-아실 타이로신, 그 이성체, 그 염, 또는 그 유도체, 바람직하게는 N-아실 페닐알라닌을 포함하는 군으로부터 선택되는 피부 케어 조성물.
제3항에 있어서, 상기 N-아실 페닐알라닌이 N-운데실엔오일-L-페닐알라닌을 포함하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피부 케어 활성제가 비타민 B₃ 화합물을 포함하며, 바람직하게는 상기 비타민 B₃ 화합물이 나이아신아미드를 포함하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물의 중량을 기준으로 0.02% 내지 2.5%의 N-운데실엔오일-L-페닐알라닌과, 조성물의 중량을 기준으로 2% 내지 5%의 나이아신아미드를 함유하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 박리 활성제, 항여드름제, 주름살 개선 활성제, 산화방지제, 라디칼 포착제, 킬레이트제, 플라보노이드, 항염증제, 항-셀룰라이트제, 태닝 활성제, 피부 미백제, 항미생물 활성제, 항진균 활성제, 썬스크린 활성제, 컨디셔닝제, 증점화제, 수용성 비타민, 미립자형 물질, 국소 마취제 또는 그 조합을 포함하는 군으로부터 선택되는 조성물의 중량을 기준으로 0.001% 내지 10%의 추가의 성분을 더 함유하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드를 더 함유하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물이 에멀젼의 형태이며, 바람직하게는 상기 에멀젼은 유중수 에멀젼, 수중유 에멀젼 또는 그 조합을 포함하는 군으로부터 선택되는 피부 케어 조성물.
포유류 각질 조직 상태를 조절하는 화장 방법으로서,

이러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함하는 방법.