JP2006528935A - N−アシルアミノ酸組成物を用いた哺乳類のケラチン組織の調整 - Google Patents
N−アシルアミノ酸組成物を用いた哺乳類のケラチン組織の調整 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本発明は、以下の:
a)N−アシルフェニルアラニン、N−アシルチロシン、それらの異性体、それらの塩、及びそれらの誘導体からなる群から選択される、安全且つ有効な量のN−アシルアミノ酸;
b)糖アミン、ビタミンB3、レチノイド類、ペプチド類、ジアルカノイルヒドロキシプロリン、ヘキサミジン、サリチル酸、フィトステロール、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、安全且つ有効な量の少なくとも1つのスキンケア活性物質;及び
c)N−アシルアミノ酸及びスキンケア活性物質のための、皮膚科学的に許容可能なキャリア、を含むことを特徴とするスキンケア組成物に関する。
本明細書で使用する時、「皮膚状態の調整」は、起源のメカニズムに関係なくこうした徴候の調整を包含することを意図している。
N−アシルアミノ酸化合物
本発明の局所適用組成物は、安全且つ有効な量の1つ以上のN−アシルアミノ酸化合物を含む。アミノ酸は、当該技術分野において既知のあらゆるアミノ酸の1つであることができる。本発明のN−アシルアミノ酸化合物は、次式に相当する:
本発明は、糖アミン、ビタミンB3、レチノイド類、ペプチド類、ジアルカノイルヒドロキシプロリン、ヘキサミジン、サリチル酸、フィトステロール、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択されるスキンケア活性物質を包含する。
本発明の組成物は、任意に、安全且つ有効な量の、アミノ糖としても知られる糖アミンを包含する。本発明における有用な糖アミン化合物は、PCT国際公開特許WO02/076423及び米国特許第6,159,485号に記載されている。
本発明の組成物は、安全且つ有効な量のビタミンB3化合物を包含してもよい。ビタミンB3化合物は、米国特許第5,939,082号に記載されるように、皮膚状態を調整するのに特に有用である。好ましくは、組成物は、当該組成物の約0.01重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約10重量%、更に好ましくは約1重量%〜約7重量%、更により好ましくは約2重量%〜約5重量%のビタミンB3化合物を含有する。
本発明の組成物は、安全且つ有効な量のレチノイドを、結果として得られる組成物が、ケラチン組織状態の調整、好ましくは目に見える及び/又は触知できる皮膚の不連続性の調整、より好ましくは皮膚老化の徴候の調整のために安全且つ有効であるように含有してもよい。組成物は、好ましくは、当該組成物の約0.001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.005重量%〜約2重量%、更に好ましくは約0.01重量%〜約1重量%、更により好ましくは約0.01重量%〜約0.5重量%のレチノイドを含有する。レチノイドの効力は、非常に広範にわたるので、組成物で使用される最適な濃度は、選択される具体的なレチノイドによって異なる。
本発明の組成物は、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、及びヘキサ−ペプチド並びにそれらの誘導体が挙げられるが、これらに限定されない安全且つ有効な量のペプチドを含有してもよい。組成物は、好ましくは、当該組成物の約1×10-6重量%〜約20重量%、より好ましくは約1×10-6重量%〜約10重量%、更に好ましくは約1×10-5重量%〜約5重量%を含有する。
本発明の局所適用組成物は、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ5−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、類縁体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、1つ以上の安全且つ有効な量のフィトステロールを含む。より好ましくは、フィトステロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。更に好ましくは、フィトステロールはスチグマステロールである。
本発明で有用なヘキサミジン化合物は、次の化学構造のものに相当する:
本発明のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物は、次の化学構造のものに相当する:
Xは、金属(Na、K、Li、Mg、Ca)又はアミン(DEA、TEA)を含み、
R2は、C1〜C20直鎖状又は分枝状アルキルを含み、
R3は、C1〜C20直鎖状又は分枝状アルキルを含む。
本発明の局所適用組成物は、安全且つ有効な量のサリチル酸化合物、そのエステル、その塩、又はそれらの組み合わせを含んでもよい。本発明の組成物において、サリチル酸化合物は、好ましくは当該組成物の約0.0001重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約15重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、更により好ましくは約0.2重量%〜約2重量%のサリチル酸を含む。
本発明の局所適用組成物はまた、N−アシルアミノ酸組成物のための皮膚科学的に許容可能なキャリアも含む。本明細書で使用する時、「皮膚科学的に許容可能なキャリア」という語句は、キャリアがケラチン組織への局所的な適用に好適であり、良好な審美的特性を有し、本発明の活性物質及び他のいずれの構成成分とも適合性があり、安全性又は毒性についていずれの問題も起こさないことを意味する。キャリアの安全且つ有効な量とは、当該組成物の約50%〜約99.99%、好ましくは約60%〜約99.9%、より好ましくは約70%〜約98%、更に好ましくは約80%〜約95%である。
油中水型エマルションは、連続的な疎水性・非水溶性の油相と、当該油相中に分散した水相とを有するものとして特徴付けられる。「油相」は、油、シリコーン、又はそれらの混合物を含有することができる。エマルションが、油中水型エマルションとして特徴付けられるか、シリコーン中水型エマルションとして特徴付けられるかの区別は、油相が主に油で構成されるかシリコーンで構成されるかによる。シリコーン中水型エマルションの好ましい一例を以下に記載する。
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、約1重量%〜約60重量%、好ましくは約5重量%〜約40重量%、より好ましくは約10重量%〜約30重量%の連続シリコーン相を含む。連続シリコーン相は、後述する不連続な水性相を含有する、又は取り囲む、外側の相として存在する。
当該組成物に使用するオルガノポリシロキサン油は、揮発性、不揮発性、又は揮発性及び不揮発性シリコーンの混合物であってよい。この文脈で使用する時、用語「非揮発性」は、周囲条件下で液状であり、引火点が(1気圧下で)約100℃を超えるシリコーンを指す。この文脈で使用する時、用語「揮発性」は、他の全てのシリコーン油を指す。好適なオルガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度を有する多種多様なシリコーンから選択することができる。好適なオルガノポリシロキサン油の例としては、ポリアルキルシロキサン類、環式ポリアルキルシロキサン類、及びポリアルキルアリールシロキサン類が挙げられる。
本発明の組成物にはまた、当該組成物の約0.1重量%〜約30重量%のシリコーンエラストマー構成成分が含まれる。好ましくは、組成物には、当該組成物の約1重量%〜約30重量%、より好ましくは約2重量%〜約20重量%のシリコーンエラストマー構成成分が含まれる。
(A)各分子中に少なくとも2つの低級アルケニル基を有するオルガノポリシロキサン;
(B)各分子中に少なくとも2つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサン;及び
(C)白金型の触媒、から調製される。
本発明の局所適用組成物には、当該組成物の約1重量%〜約80重量%の、前述した架橋オルガノポリシロキサンエラストマー構成成分に好適なキャリアが含まれる。キャリアは、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁且つ膨潤させて、弾性のゲル状ネットワーク構造又はマトリックスをもたらす働きをする。架橋シロキサンエラストマーのためのキャリアは、周囲条件下で液体であり、好ましくは皮膚上での広がりが向上するように低い粘度を有する。
非極性で揮発性の油は、本発明の組成物に極めて望ましい審美的特性を付与する傾向にある。したがって、非極性で揮発性の油は、好ましくはかなり高いレベルで利用される。本発明で特に有用な非極性で揮発性の油は、シリコーン油、炭化水素、及びそれらの混合物である。このような非極性で揮発性の油は、例えば、バルサム(Balsam)及びサガリン(Sagarin)編「化粧品、科学、及び技術(Cosmetics,Science,and Technology)」、第1巻、27〜104頁(1972年)に開示されている。好ましい非極性で揮発性の炭化水素の例としては、イソドデカン及びイソデカン(例えば、プレスパース(Presperse Inc.)から入手可能なペルメチル(Permethyl)−99A)などのポリデカン類、及びC7〜C8からC12〜C15までのイソパラフィン類(例えば、エクソン・ケミカルズ(Exxon Chemicals)から入手可能なアイソパー(Isopar)シリーズ)が挙げられる。特に好ましい揮発性のシリコーン油は、次式に相当する環式揮発性シリコーン類から選択される:
(CH3)3Si−O−[Si(CH3)2−O]m−Si(CH3)3
式中、mは約1〜約7である。直鎖状揮発性シリコーンは、一般に、25℃で約5×10-6m2/s(約5センチストーク)未満の粘度を有し、環状シリコーンは、25℃で約1×10-5m2/s(約10センチストーク)未満の粘度を有する。極めて好ましい揮発性シリコーン油の例としては、様々な粘度のシクロメチコン、例えば、ダウ・コーニング(Dow Corning)200、ダウ・コーニング244、ダウ・コーニング245、ダウ・コーニング344、及びダウ・コーニング345(ダウ・コーニング社(Dow Corning Corp.)から市販)、SF−1204及びSF−1202シリコーン流体(G.E.シリコーンズ(G.E.Silicones)から市販)、GE7207及び7158(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Co.)から市販)、並びにSWS−03314(SWSシリコーンズ社(SWS Silicones Corp.)から市販)が挙げられる。
不揮発性の油は、前述した非極性で揮発性の油に比べて、「比較的極性が高い」。したがって、不揮発性の共キャリアは、非極性で揮発性の油の少なくとも1つよりも極性が高い(即ち、溶解度パラメータが高い)。潜在的に本発明で有用な比較的極性が高い不揮発性の油は、例えば、バルサム(Balsam)及びサガリン(Sagarin)編「化粧品、科学、及び技術(Cosmetics,Science,and Technology)」、第1巻、27〜104頁(1972年)、米国特許第4,202,879号及び同第4,816,261号に開示されている。本発明で有用な比較的極性が高い不揮発性の油は、好ましくは、シリコーン油類、炭化水素油類、脂肪族アルコール類、脂肪酸類、一塩基及び二塩基カルボン酸と一価及び多価アルコールとのエステル類、ポリオキシエチレン類、ポリオキシプロピレン類、脂肪族アルコールのポリオキシエチレン及びポリオキシプロピレンエーテルの混合物、ならびにそれらの混合物から選択される。
架橋シロキサンエラストマーのためのキャリアには、前述の液体に加えて、任意に、不揮発性で非極性の油を含めてよい。代表的な不揮発性、非極性皮膚軟化剤は、例えば、バルサム(Balsam)及びサガリン(Sagarin)編「化粧品、科学、及び技術(Cosmetics,Science,and Technology)」第1巻、27〜104頁(1972年)、米国特許第4,202,879号及び同第4,816,261号に開示されている。本発明で有用な不揮発性の油は、本質的に不揮発性のポリシロキサン類、パラフィン系炭化水素油類、及びそれらの混合物である。
本発明の局所適用組成物は、約30%〜約90%、より好ましくは約50%〜約85%、更に好ましくは約70%〜約80%の分散した水性相を含む。エマルション技術では、用語「分散相」は当業者には周知の用語であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、また、内部相若しくは不連続相としても知られている。分散した水性相は、前述の連続シリコーン相に懸濁し囲まれた小さな水性粒子又は液滴の分散体である。
本発明のシリコーン中水型エマルションは、好ましくは乳化剤を含む。好ましい一実施形態では、組成物は、当該組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約7.5重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の乳化剤を含有する。乳化剤は、水性相が連続シリコーン相中に分散し、懸濁するのを助ける。
他の好ましい局所用キャリアとしては、連続的な水性相及びその中に分散している疎水性の水不溶性相(「油相」)を有する水中油型エマルションが挙げられる。「油相」は、油、シリコーン、又はそれらの混合物を含有することができ、油中水型エマルションの項で前述した油及びシリコーンが含まれるが、それらに限定されない。エマルションが水中油型エマルションとして特徴付けられるか水中シリコーン型エマルションとして特徴付けられるかの区別は、当該油相が、主に油で構成されるかシリコーンで構成されるかによる。これらのエマルションの水相は主に水からなるが、前述の油中水型エマルションの項で挙げた水相の成分などの様々な他の成分も含有することができる。好ましい水中油型エマルションは、総組成物の約25重量%〜約98重量%、好ましくは約65重量%〜約95重量%、より好ましくは約70重量%〜約90重量%の水を含む。
本発明の組成物は、所与の製品の種類に従来用いられる他の様々な成分を、それらが本発明の効果を容認し難いほど変更しないという条件で含有してもよい。
安全且つ有効な量、より好ましくは組成物の約0.01重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、更により好ましくは約0.1重量%〜約2重量%の落屑活性物質を、本発明の組成物に添加してもよい。落屑活性物質は、本発明の皮膚の外観に関する効果を向上させる。例えば、落屑活性物質は、皮膚のきめ(例えば、平滑性)を改善する傾向にある。本明細書で使用するのに好適な落屑系の1つは、サリチル酸及び双極性界面活性剤を含み、米国特許第5,652,228号に記載されている。また、これらの特許出願に記載されているような双極性界面活性剤も、本明細書での落屑剤(desquamatory actives)として有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
本発明の組成物は、1つ以上の安全且つ有効な量の抗ニキビ剤を含んでよい。有用な抗ニキビ剤の例としては、レゾルシノール、イオウ、エリスロマイシン、亜鉛、デヒドロ酢酸などが挙げられる。好適な抗ニキビ剤の他の例は、米国特許第5,607,980号に更に詳細に記載されている。
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の1つ以上の抗しわ剤若しくは抗皮膚萎縮剤を更に含んでもよい。本発明の組成物に使用するのに好適な抗しわ剤/抗皮膚萎縮剤の例としては、ヒドロキシ酸(例えば、サリチル酸、グリコール酸)、ケト酸(例えば、ピルビン酸)、アスコルビン酸(ビタミンC)、フィチン酸、リソフォスファチド酸、フラボノイド類(例えば、イソフラボン、フラボンなど)、スチルベン、シンナメート、レスベラトロル、カイネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然源からのペプチド類(例えば、大豆ペプチド類)、糖酸の塩(例えば、Mnグルコネート)、及びケラチン組織の外観に関する本発明の効果、特にケラチン組織の状態(例えば、皮膚の状態)の調整に関する効果を向上させるレチノイド類、並びに他のビタミンB化合物(例えば、チアミン(ビタミンB1)、パントテン酸(ビタミンB5)、カルニチン(ビタミンBt)、リボフラビン(ビタミンB2)、及びそれらの誘導体並びに塩(例えば、HCl塩又はカルシウム塩))が挙げられる。
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の酸化防止剤/ラジカル・スカベンジャーを含んでもよい。酸化防止剤/ラジカル・スカベンジャーは、鱗屑状の剥がれの増加又は角質層のきめの変化の原因となり得る紫外線から、またその他の皮膚損傷の原因となり得る環境要因から保護するのに、特に有用である。
本発明の組成物はまた、安全且つ有効な量のキレート化剤又はキレート剤を含んでもよい。本明細書で使用する時、「キレート化剤」又は「キレート剤」は、酸素ラジカルの形成に金属イオンが容易に関与できないように、あるいはそれを触媒できないように、錯体を形成することによって、系からの金属イオンを除去できる活性物質を意味する。キレート剤を包含することは、皮膚の損傷の原因となり得る紫外線から保護するために、特に有用である。
本発明の組成物は、任意にフラボノイド化合物を含んでもよい。フラボノイド類は、米国特許第5,686,082号及び同第5,686,367号に広く開示されている。本発明に使用するのに特に好適なフラボノイド類の例は、1つ以上のフラボン類、1つ以上のイソフラボン類、1つ以上のクマリン類、1つ以上のクロモン類、1つ以上のジクマロール類、1つ以上のクロマノン類、1つ以上のクロマノール類、それらの異性体(例えば、シス/トランス異性体)、及びそれらの混合物である。
安全且つ有効な量、好ましくは組成物の約0.01重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の抗炎症剤を、本発明の組成物に添加してもよい。抗炎症剤は、本発明の皮膚の外観に関する効果を向上させ、例えば、そのような剤は、より均一且つ許容可能な皮膚の色合い又は色に寄与する。そのような剤は、効力が広範にわたるので、組成物中で使用されるべき抗炎症剤の正確な量は、利用される特定の抗炎症剤によって異なる。
本発明の組成物はまた、安全且つ有効な量の抗セルライト剤を含んでもよい。好適な剤としては、キサンチン化合物(例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン)を挙げることができるが、それらに限定されない。
本発明の組成物は、日焼け剤を含んでもよい。日焼け剤が存在する場合、組成物は、当該組成物の約0.1重量〜約20重量%、より好ましくは約2重量%〜約7重量%、更に好ましくは約3重量%〜約6重量%の日焼け剤を含むのが好ましい。好ましい日焼け剤は、ジヒドロキシアセトンである。
本発明の組成物は美白剤を含んでもよい。使用する場合、組成物は、好ましくは当該組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約5重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約2重量%の美白剤を含む。好適な美白剤としては、コウジ酸、アルブチン、トラネキサム酸、アスコルビン酸及びそれらの誘導体(例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム又はアスコルビン酸リン酸ナトリウム、アスコルビルグルコシドなど)を包含する、当該技術分野で既知のものが挙げられる。本明細書で使用するのに好適な他の美白物質としては、アシットホワイト(Acitwhite)(登録商標)(コグニス(Cognis))、エンブリカ(Emblica)(登録商標)(ロナ(Rona))、アゼログリシナ(Azeloglicina)(シネルガ(Sinerga))及び抽出物(例えば、クワ抽出物)が挙げられる。
本発明の組成物は、抗菌又は抗カビ剤を含んでもよい。このような剤は、微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止することができる。安全且つ有効な量の抗菌剤又は抗カビ剤は、好ましくは、組成物の約0.001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、更に好ましくは約0.05重量%〜約2重量%、組成物に添加されてもよい。
本発明の組成物は、任意に日焼け止め活性物質を含有してもよい。本明細書で使用する時、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を含む。好適な日焼け止め活性物質は、有機又は無機であってよい。
本発明の組成物は、湿潤剤、保湿剤、又は皮膚コンディショナーからなる群から選択されるコンディショニング剤を含んでもよい。多様なこれらの物質を用いることができ、その各々は、組成物の約0.01重量%〜約40重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約30重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約15重量%のレベルで存在することができる。これらの物質としては、グアニジン;尿素;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);多様な形態のいずれかのアロエベラ(例えば、アロエベラゲル);ソルビトール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなどのポリヒドロキシ化合物;ポリエチレングリコール類;糖類(例えば、メリビオース)及びデンプン類;糖及びデンプンの誘導体(例えば、アルコキシル化グルコース、フルクトース、スクロースなど);ヒアルロン酸;ラクタミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;スクロースポリエステル;ワセリン;及びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の組成物は、好ましくは当該組成物の約0.05重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、更に好ましくは約0.25重量%〜約4重量%の1つ以上の増粘剤を含むことができる。
これらのポリマーは、アクリル酸、置換アクリル酸、並びにこれらのアクリル酸や置換アクリル酸の塩及びエステルに由来する1つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は2つ以上の炭素間二重結合を含有し、また多価アルコールに由来する。
本発明の組成物は、カチオン性及び非イオン性ポリマーの両方を含む増粘剤又はゲル化剤として有用な、架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含むことができるが、カチオン性ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋非イオン性ポリアクリレートポリマー及び架橋カチオン性ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第5,100,660号、同第4,849,484号、同第4,835,206号、同第4,628,078号、同第4,599,379号、及びEP228,868号に記載されているものである。
本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分枝状又は非分枝状ポリマーを含む非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを任意に含むことができる。ポリアクリルアミドポリマーの中で好ましいのは、CTFA表記ポリアクリルアミド及びイソパラフィン並びにラウレス−7の非イオン性ポリマーであり、これはセピック社(Seppic Corporation)からセピゲル(Sepigel)305の商品名で入手可能である。
多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、繰り返す糖(即ち、炭水化物)単位の主鎖を含有するゲル化剤のことをいう。多糖類ゲル化剤の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート(cellulose acetate propionate carboxylate)、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。本明細書においてやはり有用なものは、アルキル置換セルロースである。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいのは、CTFA表記セチルヒドロキシエチルセルロースの物質であり、これはセチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである。この物質は、アクアロン社(Aqualon Corporation)から、商品名ナトロゾル(Natrosol)(登録商標)CSプラス(Plus)として販売されている。
本明細書で有用な他の増粘剤及びゲル化剤としては、主として自然源より誘導される物質が挙げられる。このようなゲル化剤ゴムの非限定的な例としては、アカシア、寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラギーナンカルシウム、カルニチン、カラギーナン、デキストリン、ゼラチン、ジェランガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー(guar hydroxypropyltrimonium chloride)、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラギーナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラギーナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンガム、及びそれらの混合物からなる群から選択される物質が挙げられる。
本発明の組成物は、1つ以上の安全且つ有効な量の水溶性ビタミン類を含有してよい。水溶性ビタミン類の非限定例としては、ビタミンB、ビタミンB誘導体、ビタミンC、ビタミンC誘導体、ビタミンK、ビタミンK誘導体、ビタミンD、ビタミンD誘導体、ビタミンE、ビタミンE誘導体、及びそれらの混合物の水溶性形態が挙げられるが、これらに限定されない。ビタミン化合物は、ほぼ純粋な物質として含まれてよく、又は好適な物理的及び/若しくは化学的単離によって得られる天然源(例えば、植物)からの抽出物として含まれてよい。本発明の組成物中にビタミン化合物が存在する場合、組成物は、好ましくは当該組成物の約0.0001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、更により好ましくは約0.1重量%〜約5重量%のビタミン化合物を含有する。
本発明の組成物は、1つ以上の粒子状物質を含有してもよい。本発明で有用な粒子状物質の非限定例としては、有色顔料及び無色顔料、干渉顔料、無機粉末、有機粉末、複合粉末、蛍光増白剤粒子、ならびにそれらの組み合わせが挙げられる。これらの微粒子は、小板形、球形、細長い形状若しくは針形、又は不規則形状、表面コーティング有り又は無し、多孔質又は非多孔質、荷電又は非荷電であることができ、本組成物に粉末として又は予め分散させて添加することができる。これらの粒子状物質は、皮膚の感触を変える、染みのある領域、加齢斑、そばかす、小じわ、しわ、及び毛穴などの特定の皮膚特性の外観を被覆する、過度の皮脂/皮膚の油を吸着する、皮膚のてかりを低減する、組成物の適用特性を改善する、組成物の他の構成成分の色を隠す、毛穴、小じわ及びしわを埋める、並びに皮膚上への液体物質の移動を低減するなどが挙げられるがこれらに限定されない、広範にわたる作用をもたらしてもよい。好ましくは、粒子状物質は、組成物中に、当該組成物の約0.01重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.1重量%〜約5重量%のレベルで存在する。組成物で使用される顔料、着色剤、又は充填剤粉末に関して、特に制限はない。
これらに限定するものではないが、ローション、ミルク、ムース、セラム、スプレー、エアゾール、フォーム、スティック、ペンシル、ゲル、クリーム、及び軟膏を含めた本発明の局所適用組成物は、皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含んでよい。このような組成物は、好ましくは約2%〜約50%の皮膚軟化剤を含有する。本明細書で使用する時、「皮膚軟化剤」とは、乾燥の予防又は緩和並びに、皮膚の保護に有用な物質のことをいう。多種多様の適した皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用してよい。サガリン(Sagarin)著「化粧品、科学、及び技術(Cosmetics,Science and Technology)」、第2版、第1巻、32〜43頁(1972年)には、皮膚軟化剤として好適な物質の多数の例が挙げられている。好ましい皮膚軟化剤は、グリセリンである。グリセリンは、好ましくは組成物の約0.001重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約15重量%、更に好ましくは約0.1重量%〜約10重量%の量で使用される。
本発明の組成物は通常、局所適用組成物を製造する技術分野において既知であるような従来の方法で調製される。このような方法は、通常、加熱、冷却、真空の適用などを用いて又は用いずに、成分を1つ以上の工程で混合して比較的均一な状態にするものである。組成物は、好ましくは、安定性(物理的安定性、化学的安定性、光安定性)及び/又は活性物質(例えば、N−アシルアミノ酸、糖アミン、ビタミンB3、レチノイド、フィトステロール、ジアルカノイルヒドロキシプロリン、ヘキサミジン、サリチル酸)の分配を最適化するように調製される。この最適化には、適切なpH(例えば、7未満)、活性剤と錯体になり、ひいては安定性又は分配にマイナスの影響を与え得る物質の排除(例えば、汚染鉄の排除)、錯体形成を防止する手法(例えば、適切な分散剤又は二重区画包装)の使用、適切な光安定性の手法(例えば、日焼け止め剤/日焼け防止剤の組み込み、不透明包装の使用)の使用などが含まれてもよい。
本発明の組成物は、多数の哺乳類のケラチン組織状態の調整に有用である。ケラチン組織状態のそのような調整には、予防的及び治療的な調整が含まれる。より具体的には、そのような調整方法は、ケラチン組織を厚くすること(即ち、表皮及び/又は真皮及び/又は皮下層の構築、適用可能であれば爪及び毛幹のケラチン層の構築)、美白又は色素沈着を減少させる化粧品として作用させることによって皮膚の色合いが不均一になるのを防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の皮膚の萎縮を防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の口唇、毛髪及び爪を軟化させる及び/又は滑らかにすること、哺乳類の皮膚の痒みを防止、遅延、及び/又は処置すること、目の下のクマ及び/又は腫れぼったい目の外観を防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の血色の悪さを防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の皮膚のたるみ(即ち、グリケーション)を防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の皮膚の日焼けを防止及び/又は遅延させること、哺乳類の皮膚を落屑させ、剥離させ、及び/又は代謝回転を向上させること、哺乳類の皮膚の毛穴のサイズを減少させること、哺乳類の皮膚の脂っぽい/てかてかしている外観を調整すること、炎症後の過度の色素沈着などの過度の色素沈着を防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の皮膚上にクモ状血管及び/又は皮膚の染みが現れるのを防止、遅延、及び/又は処置すること、哺乳類の皮膚の小じわ及びしわを防止、遅延、及び/又は処置すること、皮膚の乾燥(即ち、荒れ、鱗屑、粉状の剥がれ)を防止、遅延、及び/又は処置すること、並びに哺乳類の皮膚にセルライトが現れるのを防止、遅延、及び/又は処置することを意図するが、これらに限定されない。
以下の構成成分から従来の方法によって、潤いを与えるスキンクリーム/ローションを調製する。
(2)パルミトイル−ペンタペプチド=パルミトイル−リシン−トレオニン−トレオニン−リシン−セリン、セダーマ(Sederma)から入手可能。
以下の構成成分から従来の方法によって、潤いを与えるスキンクリーム/ローションを調製する。
(2)KSG−21乳化シリコーンエラストマー、信越(Shin Etsu)から入手可能
(3)アビル(Abil)EM−97、ゴールドシュミット・ケミカル社(Goldschmidt Chemical Corporation)から入手可能
以下の構成成分から従来の方法によって、潤いを与える水中シリコーン型クリーム/ローションを調製する。
2パルミトイル−リシン−トレオニン−トレオニン−リシン−セリン、セダーマ(Sederma)から入手可能
3シリコーンエラストマー分散体、ダウ・コーニング社(Dow Corning Corp)から
4シリコーンエラストマー分散体、信越(Shin Etsu)から
5二酸化チタン及び酸化スズで被覆したマイカグリーン干渉顔料、エンゲルハード(Engelhard)から
6二酸化チタンで被覆したマイカレッド干渉顔料、エッカート(Eckart)から
Claims (10)
- スキンケア組成物であって、以下の:
a)N−アシルアミノ酸類、それらの異性体、それらの塩、それらの誘導体、又はそれらの混合物からなる群から選択されるN−アシルアミノ酸化合物;
b)糖アミン、ビタミンB3、レチノイド類、ペプチド類、フィトステロール、ジアルカノイルヒドロキシプロリン、ヘミサミジン、サリチル酸、及びそれらの誘導体、又はそれらの混合物からなる群から選択される、安全且つ有効な量のスキンケア活性物質;及び
c)皮膚科学的に許容可能なキャリア、を含むことを特徴とするスキンケア組成物。 - 組成物の0.0001重量%〜25重量%、好ましくは0.001重量%〜10重量%、より好ましくは0.01重量%〜5重量%の前記N−アシルアミノ酸化合物を含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
- 前記N−アシルアミノ酸化合物が、N−アシルフェニルアラニン、N−アシルチロシン、それらの異性体、それらの塩、又はそれらの誘導体、好ましくはN−アシルフェニルアラニンからなる群から選択されることを特徴とする、請求項1又は2に記載のスキンケア組成物。
- 前記N−アシルフェニルアラニンがN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンを含むことを特徴とする、請求項3に記載のスキンケア組成物。
- 前記スキンケア活性物質がビタミンB3化合物を含み、好ましくは前記ビタミンB3化合物がナイアシンアミドを含むことを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項に記載のスキンケア組成物。
- 組成物の0.02重量%〜2.5重量%のN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニン、及び組成物の2重量%〜5重量%のナイアシンアミドを含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれか1項に記載のスキンケア組成物。
- 落屑剤(desquamatory actives)、抗ニキビ剤、しわ回復剤、酸化防止剤、ラジカル・スカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド類、抗炎症剤、抗セルライト剤(anti−cellulite agents)、日焼け剤、美白剤、抗菌剤、抗カビ剤、日焼け止め剤、コンディショニング剤、増粘剤、水溶性ビタミン類、粒子状物質、局所麻酔剤、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、組成物の0.001重量%〜10重量%の追加の構成成分を更に含むことを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載のスキンケア組成物。
- アスコルビルグルコシドを更に含むことを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載のスキンケア組成物。
- 前記組成物がエマルションの形態であり、好ましくは前記エマルションが、油中水型エマルション、水中油型エマルション、又はそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする、請求項1〜8のいずれか1項に記載のスキンケア組成物。
- 哺乳類のケラチン組織の状態を調整する美容的方法であって、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物を、そのような処置が必要な哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含むことを特徴とする、前記方法。
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